DE2531260C3 - Versprühbare, wasserfreie D-Panthenollösungen - Google Patents

Description

Die Erfindung betrifft versprühbare, wasserfreie therapeutische D-Panihenollösungen auf ölbasis, welche insbesondere zur Abfüllung in Aerosolpackungen und damit zur Anwendung als Spray geeignet sind.

D-Panthenol wird seit mehreren Jahrzehnten unter anderem zur Hautpflege und Wundtherapie in breitem Rahmen eingesetzt. Bisher war es jedoch nicht möglich, wasserfreie Lösungen dieser polaren Verbindung auf ölbasis, d. h. auf der Grundlage von Paraffinölen, Silikonölen oder fetten Ölen (Glyceriden) herzustellen. Hieran scheiterte bislang auch die Herstellung von Panthenol-Acrosolsprays, da die herkömmlichen Öl-inWasser-Suspensionen nicht ausreichend lagerstabil sind und bei Abgabe aus einer Areosoldose zu Schaumbildung führen wurden.

Gibt man Panthenol zu Paraffinöl, Silikonöl oder fetten ölen, dann geht der Wirkstoff nicht in Lösung. Wenn man zunächst eine alkoholische Lösung von D-Panthenol herstellt und diese anschließend mit einem öl, z. B. einem Paraffinöl oder einem pflanzlichen öl, wie Olivenöl, vermischt, fällt das D-Panthenol wieder aus. Werden statt des Alkolhols Chlorkohlenwasserstoffe oder auch' die in der Aerosoltechnik üblichen, halogenieren Treibmittel eingesetzt, dann löst sich das D-Panthenol weder im Chlorkohlenwasserstoff noch in dessen Gemisch mit ölen. Der Wirkstoff setzt sich an der Gefäßwand ab und ist praktisch nicht redispergierbar.

Überraschend wurde nunmehr gefunden, daß sich praktisch unbegrenzt stabile wasserfreie Lösungen von D-Panthenol auf ölbasis herstellen lassen, wenn man als Lösungsvermittler Gemisch aus aliphatischen Alkoholen und chlorierten aliphatischen Kohlenwasserstoffen einsetzt.

Es ist zwar bereits bekannt, daß die in der Aerosoltechnik als Treibmittel Verwendung findenden fluorierten Chlorkohlenwasserstoffe mit vielen Lösungsmitteln, so unter anderem mit Mineralölen oder aliphatischen Alkoholen, (vergl. F. G s t i r η e r, Einführung in die Verfahrenstechnik der Arzneiformung, Stuttgart 1972, S. 253) mischbar sind. Diese Tatsache sagt aber noch nichts über das Verhalten der erfindungsgemäßen Drei-Komponenten-Systeme aus.

ίο Wesentlich ist darüber hinaus, daß die Mischbarkeit der Lösungsmittel untereinander zwar eine Voraussetzung für eine erfolgreiche Lösung des Problems ist, jedoch keine Vorhersage darüber erlaubt, ob in einem bestimmten Mehrkomponentensystem ein ganz bestimmter, an sich praktisch unlöslicher Wirkstoff löslich sein wird. Darüber hinaus ist wichtig, daß als chlorierte aliphatische Kohlenwasserstoffe nicht nur die zur Herstellung von Aerosolen üblichen fluorierten Verbindungen einsetzbar sind, sondern auch Lösungsmittel, wie beispielsweise Dichlormelhan (Beispiel 1), Dichlorethan oder Chloroform. Bei Verwendung dieser Chlorkohlenwasserstoffe zur Herstellung der erfindungsgemäßen D-Panthenol-Lösungen kann die Abfüllung auch ohne die halogenierten Treibgase erfolgen.

Gemäß Stand der Technik (vergl. G s t i r η e r, a. a. O.) geht man so vor, daß der Wirkstoff entweder im flüssigen Treibmittel oder in einem Lösungsmittel, das mit dem Treibmittel mischbar ist, insbesondere Ethanol, gelöst wird.

lu Beide Arbeitsweisen führen im vorliegenden Fall nicht zum Ziel, da sich D-Panthenol weder im flüssigen Treibmittel noch in dem (mit dem Treibmittel mischbaren) Ethanol/Ölgemisch löst. Es gab keinerlei Hinweise dafür, daß gerade eine Dreierkombination aus

Chlorkohlenwasserstoff, Alkohol und Öl das Problem lösen würde.

Gegenstand der Erfindung ist demgemäß eine versprühbare, wasserfreie D-Panthenollösung auf ölbasis, welche dadurch gekennzeichnet, ist, daß sie auf 100 Gewichtsteile eines in der Humanmedizin äußerlich anwendbaren Öls oder ölgemisches 0,5 bis 25 Gewichtsteile D-Panthenol sowie als Lösungsmittel 10 bis 300 Gewichtsteile eines aliphatischen Ci bis Cs-Alkohols und 100 bis 500 Gewichtsteile eines chlorierten Ci bis CrKohlenwasserstoffs einschließlich Trichlorfluormethan enthält.

Vorzugsweise enthält die erfindungsgemäße Lösung auf 100 Gewichtsteile öl 2 bis 10, insbesondere 5 Gew.-Teile D-Panthenol, 20 bis 100, insbesondere 30 bis

so 60 Gew.-Teile eines Ci bis C₈-Alkohols und 150 bis 400, insbesondere 200 bis 300 Gew.-Teile eines chlorierten Ci bis C2-Kohlenwasserstoffs.

Claims (1)

1. Patentanspruch:

   Versprühbare, wasserfreie therapeutische D-Panthenollösung auf Ölbasis, dadurch gekennzeichnet, daß sie auf 100 Gewichtsteile eines in der Humanmedizin äußerlich anwendbaren Öls oder ölgemisches 0,5 bis 25 Gew.% D-Panthenol sowie als Lösungsvermittler 10 bis 300 Gewichtsteile eines aliphatischen Ci bis Cg-Alkohols und 100 bis 500 Gewichtsteile eines chlorierten Ci bis C2-Kohlenwasserstoffes einschließlich Trichlorfluormethan enthält.