DE2257285C3 - Pharmazeutisches Präparat mit einem Gehalt an l^-DiphenyM-n-butyM-hydroxymethyl-S^-dioxopyrazolidinhalbsuccinat - Google Patents

Description

gemäß Patent 19 36 747, dadurch gekennzeichnet, daß es in einer für die topische Anwendung geeigneten Form zur Behandlung von Entzündungen vorliegt.

Gegenstand der Erfindung ist ein pharmazeutisches Präparat mit einem Gehalt an 1,2-Diphenyl-4-n-butyI-4-hydroxymethyl-S.S-dioxopyrazolidin-halbsuccinat der Formel:

N-C CH₂-CH₂-CH₂-CH,

N-C CH₂-O-CO-(CH₂)₂COOH

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gemäß Patent 19 36 747, das dadurch gekennzeichnet ist, daß es in einer für die topische Anwendung geeigneten Form zur Behandlung von Entzündungen vorliegt.

In dem Hauptpatent 19 36 747 wird das Halbsuccinat 4> von 1,2-Diphenyl-4-n-butyl-4-hydroxymethyl-3,5-dioxopyrazolidin und ein Verfahren zu seiner Herstellung beschrieben.

Wie in dem obengenannten Hauptpatent angegeben, eignet sich diese Verbindung als Wirkstoff für ίο Präparate, die oral, rektal oder parenteral verabreicht werden können.

Pharmakologische Untersuchungen haben jedoch gezeigt, daß aus der obengenannten Verbindung auch solche pharmazeutischen Präparate hergestellt werden v> können, die auf topischem Wege verabreicht werden können und dabei vorteilhafte therapeutische Effekte mit der gleichen Schnelligkeit und Stärke entwickeln wie die oral, rektal oder parenteral verabreichbaren entsprechenden pharmazeutischen Präparate. Diese ω Effekte wurden subjektiv und nach klassischen pharmakologischen Versuchsmethoden, beispielsweise durch Bestimmung des Volumens der Pfote einer Ratte, in der durch Injektion von verschiedenen phlogogenen Mitteln eine Entzündung hervorgerufen worden war, h"> bestätigt.

Somit wird gemäß der Erfindung ein pharmazeutisches Präparat in Betracht gezogen, welches das in dem Hauptpatent 19 36 747 beschriebene Halbsuccinat von' l^-DiphenyM-n-butyl^-hydroxymethyl-S.S-dioxopyrazolidin als Wirkstoff enthält

Nach einer bevorzugten Ausführungsform der Erfindung liegt das pharmazeutische Präparat in Form einer Pomade, einer Lotion, einer Creme, eines Sprays oder eines Aerosols vor, wobei diese Präparate pharmazeutisch verträgliche Hilfsstoffe enthalten.

Solche pharmazeutischen Präparate sind außerordentlich wichtig, weil es dadurch möglich ist, das Medikament auch solchen Patienten zu verabreichen, bei denen dies auf anderem Wege nicht möglich ist, oder bei denen die Behandlungszone soweit wie möglich eingeschränkt werden soll. Andererseits begünstigt diese Anwendungsmethode die Behandlung von Verletzungen, die unter Entzündung auftreten und keinen rheumatischen Ursprung haben.

Die Absorption des Medikaments durch die Haut wurde sowohl anhand der Bestimmung der Konzentration der roten Blutkörperchen als auch anhand der entzündungshemmenden Wirkungen bei der Pfole einer Ratte verifiziert, der vorher ein beliebiges phlogogenes Mittel lokal injiziert worden war.

Dieses Verfahren der topischen Anwendung führt zu keinen Reizeffekten und auch zu keiner lokalen oder generellen Toxizität, was aus pharmakologischen und klinischen Versuchen hervorgeht, auch bei häufig wiederholter Anwendung und bei Anwendung in sehr empfindlichen Zonen.

Die pharmazeutisch verträglichen Hilfsstoffe, welche den Nährstoffträger des Medikamentes darstellen, können entsprechend der gewünschten pharmazeutischen Form der Verabreichung (z. B. Pomade, Gel. Creme, Lotion, Pulver etc.) stark variiert werden.

Nachfolgend werden einige der möglichen erfindungsgemäßen Präparate näher beschrieben.

Beispiel 1
Pharmazeutisches Präparat in Form einer Pomade:

Diphenyl-4-n-butyl-4-hydroxymethyl-

3,5-dioxopyrazolidin-hemisuccinat 5 bis 8 g

Polyäthylcnglykol-400-monostearat 5,5 g

Glycerinmpnostcarat 11,Og

Cetylalkohol 1,8 g

Isopropylmyristat 4,6 g

Vaseline 6,5 g
Polyoxyäthylcncaprocaprylsäureglycerid 5 bis 8 g

Metliyl-p-oxybenzoat 0,15 g

Propyl-p-oxybenzoat 0,036 g

Parfüm 0,2 g

Destilliertes Wasser ad 100 g

Beispiel 2
Pharmazeutisches Präparat in Form einer Creme:

Diphenyl-4-n-butyl-4-hydroxymethyl-	5 bis 8 g
3,5-dioxopyrazolidin-hemisuccinat	20 g
Glykol- und Polyoxyäthy'englykolstearat	5 bit 8 g
Polyoxyäthylenölsäureglycerid	2g
Flüssige Vaseline	0.2 g
Parfüm	0,0052 g
Butylhydroxyanisol	ad 100 g
Destilliertes Wasser

3 4

Beispiel 3 Beispiel 4

Pharmazeutisches Präparat in Form eines Aerosols: Pharmazeutisches Präparat in Form einer l.otion:

Diphenyl-4-n-butyl-4-hydroxymethyl- 5 Diphenyl^-n-butyl^-hydroxymethyl-

3,5-dioxopyrazolidin-hemisuccinat 5 bis 10 g S.S-dioxyopyrazoIidin-hemisuccinat 5 bis 8 g

Polyoxyäthylencaprocaprylsäureglycerid 5 bis 10 g Isopropylmyristat 3 g

Parfüm 0,3 g Polyoxyäthylenölsäureglycerid 5 bis 8 g

Freon 12-114(40/60 p/p) 45,7 g Äthanol ad 100 ml

Äthanol/Aceton (Volumenverhältnis 1 : 1) ad 100 ml io Parfüm 0,2 g

Claims (1)

1. Patentanspruch:

   Pharmazeutisches Präparat mit einem Gehalt an 1 ^-DiphenyM-n-butyl^-hydroxymethyl-S.S-dioxo- ~> pyrazolidin-halbsuccinat der Formel:

   -C CH₁-CH₂-CH₂-CH₃ κι

   £ >N-C CH₂-O-CO-(CHj)₂-COOH

   X-. tf Vv