DE2257285A1 - Pharmazeutisches praeparat fuer die topische anwendung - Google Patents

Description

Dr. Ing. Dr. jur. F. REDIES

Dr. rer. oat, B.

Dr. r?¹*. na+. D.

Dipl.-lng. Ch.

REDIES TURK

ILLE

PATENTANWÄLTE

DUsseldorf-Benrath 3 Erich-Ollenhauer-Straße 7 DRK-Ärzfehaus Garath Telefon (0211)701038 Telex 8582 841 rrtg d Telegramme: Returgi Düsseldorf

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Pharmazeutisches Präparat für die topis&he Anwendung

[ Zusatz zu Patent »

In dem tfauptpatent . ... ... (Patentanmeldung P 19 36 747,6-44)

sind neue öicarbonsäureester und -haibester von 1,2-Diphenyl~ A-n-butj^i-A^hydroxymethjri-S, S-dioiiopyrazolidin und insbesondere das Hemisuccinat von l,2-Diphenyl-4-n-butyl-4-hydroxymethyl*· 3,5-dio:.opyrr.zolidiri aowiG ein verfahren zur Herstellung dieser Verbinciunr-;e.i beschrieben* liie in dom oben genannten Ilauptpiitent , eignen sich ciene Verfoludiingen als .tiirkstoffe für

BAD ORiGINAL

Präparate, die oral, rekizal oder parenteral verabreicht werderi können.

Phartnako logische Untersuchungen haben jedoch gezeigt, daß aus den oben genannten Verbindungen auch solche pharraaseutischen Präparate hergestellt v/erden können, die auf 'topischem Wege verabreicht v/erden können und dabei vorteilhafte therapeutische Effekte mit der gleichen Schnelligkeit und Stärke entwickeln wie die oral, rektal oder parenteral verabreichbaren ent-

subjeki:iv und sprechenden pharmazeutischen Präparate. Diese Effekte wurden/ nach klassischen pharmakologischen Versuchsmethoden, beispielsweise durch Bestimmung des Volumens der Pfote einer Ratte, in der durch Injektion von verschiedenen phlogogenen Mitteln eine Entzündung hervorgerufen worden war, bestätigt.

Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind somit pharmazeutische Präparate, welche die in dem ilauptpatent (Patentanmeldung P 1936747.6-44) beschriebenen Dicarbonsäureester und -haibester als Wirkstoffe enthalten, für die topische Anwendung. Solche pharmazeutischen Präparate sind außerordentlich wichtig, weil es dadurch möglich ist, das Medikament auch solchen Patienten zu verabreichen, bei denen dies auf anderem Wege nicht möglich ist, oder bei denen die Behändlungszone so weit wie möglich eingeschränkt werden soll. Andererseits begünstigt diese Anwendungsmethode die Behandlung von Verletzungen, die unter Entzündung auftreten und keinen rheumatisehen Ursprung haben.

Die Absorption der. Medikaments durch die Haut wurde sowohl anhand der Bestimmung der Konzentration der roten Blutkörperchen als auch anhand der entzündung3hemmenden t/irkungen bei der

30982A / 1 138

BAD ORIGINAL

Pfote einer Ratte verifiziert, der vorher ein beliebiges phlogogenes llittel lokal injiziert worden war.

Dieses Verfahren der topischen Anwendung führt zu keinen Reizeffekten und auch zu keiner lokalen oder generellen Toxizität, was aus pharmakologischen und klinischen Versuchen hervorgeht, auch bei häufig wiederholter Anwendung und bei Anwendung in sehr empfindlichen Zonen.

Die pharmazeutisch verträglichen Hilfsstoffe, welche den Hährstoffträger des Medikamentes darstellen, können entsprechend der gewünschten pharmazeutischen Form der Verabreichung (z.B. Pomade, Gel, Creme,- Lotion, Pulver usw.) stark variiert werden.

nachfolgend werden einige der möglichen erfindungsgemäßen Präparate näher beschrieben; es sei jedoch darauf hingewiesen, daß die Erfindung darauf nicht beschränkt ist.

Beispiel 1

Pharmazeutisches Präparat in Form einer Pomade:

üiphenyl-4-n-butyl-4-hydroxymethyl-3,5-dioxopyrazolidin-hemisuccinat 5 bis 8 g

Polyäthylengl37-kol~400~nionostearat 5,5 g

Glycerinmonostearat 11,0 g

Getylalkohol 1,8 g

Isopropylmyristat 4,6 g

Vaseline 6,5 g

Polyoxyäthylencaprocaprylsäurcglycerid

(Labrafac Ul-1219) 5 bis 3 g

Hethyl-p-o^betizoat 0,15 g

Propyl-p-oxybenzoat 0,036 g

^Parfum 309824/1138 °'^{2 K}

Destilliertes Uasser ad 100 g

BAD

Beispiel ,2

Pharmazeutisches Präparat in Form einer Creme:

Diphenyl-4-n-but}rl~4-hydroxymethyl~3,5-dioxopyrazolidin-hetnisuccinat

Glykol- UiKi Polyoxyäthyle;.>:rlykolsLeeirat-

5	bis	3g
20
5	bis	8 g
ο ί.	ο t'
0	,2 £
0	,00Ü2	S
ac 1	OC g

5	bis	10	S
5	bis	10	■ε
■o,	3 g
45,	7 ε

Polyoxy;? thy leno 1 säure r: iyceriu (Iabrrlil-n-1944)

Flüssige Vaseline l'crfurn Butyl .hydroxy aniso1 Destilliertes !vaster

Beispiel 3

Pharmazeut!sclies Präparat in Form eines Aerosols:

Diphenyl-4-n-butyl-4~hydroxyraethyl-3,bdioxopyrazolidin-hemisuccinat

Labrafac Hydrophyle VJL-1219 Parfüm Freon 12-114 (40/60 p/p)

Athanol/Aceton (Volumenteilverhültnis 1:1) ad 100 ml

Beispiel 4 ■: _:,^_;i._:7r.

Pharmazeutisches Präparat in Form einer Lotion:■ '*

Diphenyl-4-n-butyl-4-hyuroxymethyl-3,l)-dioxopyrazolidin-hemisuccinrt

Isopropylmyristat Labrafil Ii 1944 Äthanol Parfüm

Bei den Produkten Labrafac Hvdrophylo und Labrafil hencfll e;

3 0 ί ■■. , /.',.· '; : ;; j, sich um Haa«.ijlsbezeichnun^en für die inneren Ester von Po]yo—. athylen-lyceriacn. 3 _{Q g} q _2u/^ ^ 3 _Q

BAD ORIGINAL

	5	bis	O	ί Γ t-J
	3	P" O
	5	bis	8	Ο"
ad	100	ml
	0	,2 g

Claims (1)

1. "22572'ÖS

   Patent a η s ρ χ ü .c Ii e

   Ί} Pharmazeut is ehe s Präparat. gemäß Hauptpatent , .>..·» (Patentanmeldung P 1936747.6-44 ), das als Wirkstoff einen Dicarbonaäureester oder -haibester der allgemeinen''Formel

   in der E für -CH₉- oder -CHoH- und η und in,, die gleich oder verschieden: sein kömien, jeweils für Zahlen von 1 bis S stehen,.

   insbesondere das ly^-Diphenvl-^-n-butyl-^-hydroxyiöethyl-'S,5-dioxöpjrazölidin-heiiiisueiiinat^ enthalt _f dadurch gekennzseichnet, daß es in einer für die fcopische ÄBwendutig geeigneten Form vorliegt.

   2, Pharmazeutisches Präparat nach Anspruch l-_f dadurch gekennzeich net, daß as in Fora einer P^mactej einer tott0u₇ einer· Creme, eines Sprays oder eines aerosols vorliegt und pharmazeutisch verträgliche Hilf^stoffe enthält* '

   3» Pharmazeutisches Präparat nach Anspruch 1 und/oder.· 2_f dadurch gekennzeichnet, daß es"eine der in den Beispielen 1 bis 4p-Zusammensetzurigen aufweist-