DE2257285B2 - Pharmazeutisches praeparat mit einem gehalt an 1,2-diphenyl-4-n-butyl-4-hydroxymethyl-3,5-dioxopyrazolidinhalbsuccinat - Google Patents
Pharmazeutisches praeparat mit einem gehalt an 1,2-diphenyl-4-n-butyl-4-hydroxymethyl-3,5-dioxopyrazolidinhalbsuccinatInfo
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- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
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Description
gemäß Patent 19 36 747, dadurch gekennzeichnet, daß es in einer für die topische
Anwendung geeigneten Form zur Behandlung von Entzündungen vorliegt.
Gegenstand der Erfindung ist ein pharmazeutisches Präparat mit einem Gehalt an l,2-Diphenyl-4-n-butyl-4-hydroxymethyl-S.S-dioxopyrazolidin-halbsuccinat
der Formel:
N-C CH2-CH2-CH2-CH3
N-C CH2-O-CO-(CH2J2-COOH
gemäß Patent 19 36 747, das dadurch gekennzeichnet ist, daß es in einer für die topische Anwendung
geeigneten Form zur Behandlung von Entzündungen vorliegt.
In dem Hauptpatent 19 36 747 wird das Halbsuccinat von 1 ^-Diphenyl^-n-butyl^-hydroxymethylO.S-dioxopyrazolidin
und ein Verfahren zu seiner Herstellung beschrieben.
Wie in dem obengenannten Hauptpatent angegeben, eignet sich diese Verbindung als Wirkstoff für
Präparate, die oral, rektal oder parenteral verabreicht werden können.
Pharmakologische Untersuchungen haben jedoch gezeigt, daß aus der obengenannten Verbindung auch
solche pharmazeutischen Präparate hergestellt werden können, die auf topischem Wege verabreicht werden
können und dabei vorteilhafte therapeutische Effekte mit der gleichen Schnelligkeit und Stärke entwickeln
wie die oral., rektal oder parenteral verabreichbaren entsprechenden pharmazeutischen Präparate. Diese
Effekte wurden subjektiv und nach klassischen pharmakologischen Versuchsmethoden, beispielsweise durch
Bestimmung des Volumens der Pfote einer Ratte, in der durch Injektion von verschiedenen phlogogcnen Mitteln
eine Entzündung hervorgerufen worden war, bestätigt.
Somit wird gemäß der Erfindung ein pharmazeutisches Präparat in Betracht gezogen, welches das in dem
Hauptpatent 19 36 747 beschriebene Halbsuccinat von l,2-Diphtfiyl-4-n-butyl-4hydroxymethyl-3,5-dioxopyrazülidin
als Wirkstoff enthält.
Nach einer bevorzugten Ausführungsform der Erfindung liegt das pharmazeutische Präparat in Form einer
Pomade, einer Lotion, einer Creme, eines Sprays oder eines Aerosols vor, wobei diese Präparate pharmazeutisch
verträgliche Hilfsstoffe enthalten.
Solche pharmazeutischen Präparate sind außeror-
Solche pharmazeutischen Präparate sind außeror-
K) dentlich wichtig, weil es dadurch möglich ist, das
Medikament auch solchen Patienten zu verabreichen, bei denen dies auf anderem Wege nicht möglich ist, oder
bei denen die Behandlungszone soweit wie möglich eingeschränkt werden soll. Andererseits begünstigt
r> diese Anwendungsmethode die Behandlung von Verletzungen,
die unter Entzündung auftreten und keinen rheumatischen Ursprung haben.
Die Absorption des Medikaments durch die Haut wurde sowohl anhand der Bestimmung der Konzentration
der roten Blutkörperchen als auch anhand der entzündungshemmenden Wirkungen bei der Pfote einer
Ratte verifiziert, der vorher ein beliebiges phlogogenes Mittel lokal injiziert worden war.
Dieses Verfahren der topischen Anwendung führt zu
>r> keinen Reizeffekten und auch zu keiner lokalen oder
generellen Toxizität, was aus pharmakologischen und klinischen Versuchen hervorgeht, auch bei häufig
wiederholter Anwendung und bei Anwendung in sehr empfindlichen Zonen.
M) Die pharmazeutisch verträglichen Hilfsstoffe, welche den Nährstoffträger des Medikamentes darstellen,
können entsprechend der gewünschten pharmazeutischen Form der Verabreichung (z. B. Pomade, Gel,
Creme, Lotion, Pulver etc.) stark variiert werden.
J") Nachfolgend werden einige der möglichen erfindungsgemäßen
Präparate näher beschrieben.
Beispiel I
Pharmazeutisches Präparat in Form einer Pomade:
Pharmazeutisches Präparat in Form einer Pomade:
Diphenyl-4-n-butyl-4-hydroxymethyl-
3,5-dioxopyrazolidin-hemisuccinat 5 bis 8 g
Polyäthylenglykol-400-monostearat 5,5 g
Glycerinmpnostearat 11,Og
Cetylalkohol 1,8 g
Isopropylmyristat 4,6 g
Vaseline 6,5 g
Polyoxyäthylencaprocaprylsäureglycerid 5 bis 8 g
Polyoxyäthylencaprocaprylsäureglycerid 5 bis 8 g
Methyl-p-oxybenzoat 0,15 g
Propyl-p-oxybenzoat 0,036 g
Parfüm 0,2 g
Destilliertes Wasser ad 100 g
Beispiel 2
Pharmazeutisches Präparat in Form einer Creme:
Pharmazeutisches Präparat in Form einer Creme:
Diphenyl-4-n-butyl-4-hydroxymethyl-
3,5-dioxopyrazolidin-hemisuccinat 5 bis 8 g
Glykol- und Polyoxyäthylenglykolstearat 20 g
Polyoxyäthylenölsäureglycerid 5 bis 8 g
tr> Flüssige Vaseline 2 g
Parfüm 0,2 g
Butylhydroxyanisol 0,0052 g
Destilliertes Wasser ad 100 g
3 4
Beispiel 3 Beispiel 4
Pharmazeutisches Präparat in Form eines Aerosols:· Pharmazeutisches Präparat in Form einer Lotion:
Diphenyl-'l-n-butyl^-hydroxymethyl- ί Diphenyl^-n-biityl^-hydroxymcthyl-
3,5-dioxopyrazolidin-hemisuccinat 5 bis IO g 3,5-dioxyopyrazolidin-hemisuccinat 5 bis H g
Polyoxyäthylencaprocaprylsäureglycerid 5 bis 10 g Isopropylmyristat 3 g
Parfüm 0,3 g Polyoxyäthylenölsäureglycericl 5 bis 8 g
Freon 12-114(40/60 p/p) 45,7 g Äthanol ad 100 ml
Äthanol/AcetontVolumenverhältnis I : 1) ad 100 ml κι Parfüm 0,2 g
Claims (1)
- Patentanspruch:Pharmazeutisches Präparat mit einem Gehalt an l^-Diphenyl^-n-butyl^-hydroxymethyl^.S-dioxopyrazolidin-halbsuccinat der Formel:^ /-N-C CH2-CH2-CH2-CH3N-CCH2-O-CO-(CH2)2-COOH
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Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
FR7142689A FR2161785B2 (de) | 1971-11-29 | 1971-11-29 |
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Publication Number | Publication Date |
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DE2257285A1 DE2257285A1 (de) | 1973-06-14 |
DE2257285B2 true DE2257285B2 (de) | 1978-02-02 |
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Family
ID=9086574
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
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1972
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- 1972-11-29 GB GB5510972A patent/GB1380754A/en not_active Expired
Also Published As
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---|---|
GB1380754A (en) | 1975-01-15 |
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8328 | Change in the person/name/address of the agent |
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