DE2729010A1 - Arzneimittel zur behandlung der cellulite und des fettuebergewichts - Google Patents

Arzneimittel zur behandlung der cellulite und des fettuebergewichts

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Description

Arzneimittel zur Behandlung der Cellulite und des Fettübergewichtes
Die vorliegende Erfindung betrifft neue Arzneimittel zur Behandlung des Fettübergewichts und der Cellulite.
Die französische Patentschrift Ko.71 22S10, die auf den Namen der Aninelderin eingereicht wurde, betrifft Arzneimittel zur Behandlung des Fettübergev/ichtes und der Cellulite, wobei diese Arzneimittel durch Assoziation von mindestens einer alphatischen Säure mit mindestens einem der später genannten aktiven Bestandteile gebildet wird. Diese aliphatische Säure ist mit einem βHydroxy-4-;jod-3-phenoxy)-4-dijod-3,5 FhenylJ- Rest substituiert, der aus folgender Gruppe gewählt wird: r(Hydroxy-4-jod-3-pheno:''y) -4-dijod-3,5 FhenylJ- Propionsäure, Γ( Hydroxy-4-jod-3-phenoxy) -4-dijod-3,5 PhenylJ- Buttersäure /_(Hydroxy-4-jod-3-phenoxy) -4-dijod-3,5 PhenylJ- Essigsäure und deren Salze. Der v/eitere
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mit der beschriebenen aliphatischen Säure assoziierte Bestandteil ist zumindest einer der folgenden aktiven Bestandteile: Enzyme gegen Entzündungen wie z.B. proteolytische Enzyme aus der folgenden Gruppe: Trypsin, Chymotrypsin, die Eromeline und deren Vorläufer, lipolytische Enzyme, Mittel gegen Coagulieren, die aus der folgenden Gruppe gewählt v/erden: dem Extrakt der Blutegel, dem Heparin, Heparinoide, ein Analgetikuin wie z.B.das p-Cymol, Diffusionsfaktoren wie z.B.derjenige der Hyaluronidase, ebenso v.'ie Kittel, die geeignet sind, diese neuen Arzneimittel oral, parenteral oder topisch anzuwenden.
Außerdem ist es durch die französische Patentschrift No.71 40206 (veröffentlicht unter der Kummer 2 160 258) bekannt, Ester der 3,5,^-Trijodthyroessigsäure mit einem Mittel zum Schutz von Kapillargefäßen zu assoziieren wie z.B.das Aescin ebenso wie gegebenenfalls mit der 3,5,3'-Tri;jodthyroessigsaure und / oder der 3,5,3'-Tri;jodthyropropionsäure und Mitteln gegen das Coagulieren wie z.B.dem Extrakt der Blutegel, dem Heparin und den Heparinoiden.
Nach der Fertigstellung dieser Arbeiten zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung von Fettübergewicht und der Cellulite hat die Anmelderin insbesondere folgendes gefunden:
Die Mucopolysaccharide sind Polyoside, die durch lineare Ketten gebildet werden, die alternierend einen Hexosaminrest und einen Uronsäurerest enthalten, wobei diese Reste mit Sulfatgruppen verestert sein können oder nicht. Diese Mucopolysaccharide sind in den tierischen Geweben vorhanden. Eines davon, nämlich die
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Hyaluronsäure, die sehr verbreitet ist, ist in der grundlegenden Bindegewebssubstanz vorhanden und bildet ebenso wie die Gesamtheit der Mucopolysaccharide ein Hindernis bei der Diffusion der in die Gewebe eingebrachten Substanzen.
Die Mucopolysaccharidasen und die Hyaluronidase, Enzyme, die die Mucopolysaccharide bzw.die Hyaluronsäure hydrolysieren, ermöglichen durch die abbauende V/irkung der Zwischenwände der Zellfettgev.'ebe und durch die fettmobilisierende Wirkung, die sie ausüben, indem sie die Mucopolysaccharide und die Hyaluronsäure hydrolysieren, eine bessere Durchdringung der Produkte, die auf die Haut gebracht worden sind, und eine bessere Diffusion der Substanzen, die in das subkutane Gewebe eingebracht worden sind.
Die vorliegende L'rfindung betrifft demgemäß ein Arzneimittel zur Behandlung von Fettübergeivicht und der Cellulite, das dadurch gekennzeichnet ist, daß es eine Assoziation von Mucopolysaccharidasen, die gegebenenfalls mit Hyaluronidase assoziiert sind, mit mindestens einem der folgenden aktiven Bestandteile enthält: der 3,5,3'-Tri;jodessigsäure, ihren Estern oder Salzen, der 3,5,3'-Trijodthyropropionsäure, ihren Estern oder Salzen, der 3,5,3'-Tri;jod-thyrobuttersäure, ihren Estern oder Salzen, dem Acetazolamid.und dem Aescin.
Gemäß einer besonders bevorzugten Ausführungsform der vorliegenden Erfindung enthalten die erfindungsgemäßen Arzneimittel Acetazolamid.
Das Acetazolamid, das ein Hemmittel für die Earbonsäureanhydrase ist, ist für seine regulierende Wirkung auf den Wasserstoff-
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Die Erfindung wird weiterhin anhand der im folgenden beschriebenen klinischen Versuche, die unter Einsatz der erfindungsgemäßen Arzneimittel ausgeführt wurden, erläutert.
Die folgenden Kompositionen der Arzneimittel sind einem klinischen Versuch unterworfen worden, der später ausgeführt v/ird.
Komposition I
3,5,3'-Tri j odthyroe ssigsäure Kucopolysaccharidasen
Komposition II
Acetazolamid
Aescin, als Aescin oder als
ITatriumaescinpolysulfat
I'ucopolysaccharidasen
Komposition III
Acetazolamid
Aescin
Ilucopolysaccharidasen Hyaluronidase
Komposition IV
3,5,3'-Trijodthyroessigsäure Mucqpolysaccharidasen Hyaluronidase
1 bis 3 %o 10.000 bis 15.000 TRU £
5 bis 15 %
0,3 bis 2 5$ 10.000 bis 15.000 TRU #
5 bis 15 0,3 bis 2
10.000 bis 15.000 TRU 200 bis 1.000 UI
1 bis 3
10.000 bis 15.000 TRU 200 bis 1.000 UI
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-Jf-
wechsel bekannt, die es auf die Cellulite ausübt, indem εκ das V/asser und die Elektrolyten im Bereich der Fettzellen ergreift und indem es die subkutane Karbonsäureanhydridreserve verbraucht, die zur lokalen Synthese der Fettsäuren notwendig ist.
Gemäß einer anderen besonders bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgernäßen Arzneimittel Aescin, das ein Vaso-Schutzmittel für Kapillargefäße ist, geeignet, die Bildung von üdemen zu verhindern.
Gemäß einer anderen bevorzugten Ausführungsform der vorliegenden Erfindung enthalten die erfindungsgemäßen Arzneimittel eine
Assoziation von Ilucopolysaccharidasen mit der 3, 5, 3 '-Tri jodthyroessigsäure.
Jeräß einer anderen besonders bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Arzneimittel eine Assoziation von Ilucopolysaccharidasen mit dem Acetazolamid und den Aescin.
Die erfindungsgeraäßen Arzneimittel können vorzugsv/eise durch eine Assoziation von Kucopolysaccharidasen und von Hyaluronidasen r.:it Acetazolamid und Aescin gebildet v/erden.
Gemäß einer anderen Ausführungsform der vorliegenden Erfindung enthalten die erfindungsgemäßen Arzneimittel eine Assoziation
von Kucopolysaccharidasen mit der 3,5,3'-Trijodthyroessigsäure und der Hyaluronidase.
Außer den angegebenen Verbindungen betrifft die Erfindung auch andere Verbindungen, die sich aus der folgenden Beschreibung er-
ORIGINAL INSPECTED
-M-
Bei den folgenden Beispielen wurde die Komposition IV angewandt
1. Eine Prau von 36 Jahren, die 67 kg wiegt, 1,60 m groß ist mit beträchtlichen zellulitischen Infiltrationen in der Höhe des
Unterleibs, der Außenseite der Schenkel und der Kniee mit
einer Verringerung der kutanen Geschmeidigkeit, dem Orangenhautphänomen, und einer gesteigerten Empfindsamkeit gegenüber Kneifen,wird folgendermaßen behandelt:
mit Hilfe der Komposition IV, die durch Ionisierung angev/andt wurde, wobei die Ionisierung im Rhythnus von 3mal wöchentlich über einen Zeitraum von 7 Wochen ausgeführt wurde;
keine weiteren Medikamente wurden verabreicht, lediglich eine Diät wurde angeraten.
Am Ende dieses Behandlungsvorganges ist die Haut wieder vollkommen normal geworden. Die Patientin hat verloren:
9 kg
10 cm im Bereich des Unterleibs
4 cm im Bereich der Schenkel
1,5 cm im Bereich der Kniee.
Die Verträglichkeit war ausgezeichnet.
2. Eine Prau von 42 Jahren, die 61 kg wiegt und 1,64 m groß ist, zeigt eine Cellulite, die in der Höhe der Außen- und Innenseiten der Schenkel, in der Höhe der Kniee, des Unterleibs und der Arme lokalisiert ist.
Bei dem Versuch stellt man in der Höhe der zellulitischen Zo-
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nen eine Verringerung der kutanen Geschmeidigkeit zusammen mit dem Orangenhautphänomen und eine Vergrößerung der kutanen Empfindlichkeit gegenüber Kneifen fest.
Behandlungsweise:
tägliche Am^endung der Komposition IV über einen Zeitraum von 20 Tagen, anschließend jeden 2.Tag während der folgenden 2 Monate.
Am Ende dieses Behandlungsvorganges stellt man fest: einen Gewichtsverlust von 3 kg,
eine Verbesserung der kutanen Geschmeidigkeit, eine Abnahme des Orangenhautphänomens, eine Verringerung der Empfindlichkeit.
Die Umfangmaße haben sich folgendermaßen verändert:
in der Höhe der Taille eine Verringerung um 5 cm,
in der Höhe der Schenkel eine Verringerung von 2 cm,
in der Höhe der Arme eine Verringerung um 1 cm,
in der Höhe der Kniee eine Verringerung um 1 cm.
Die Verträglichkeit war ausgezeichnet.
Folgendes Beispiel wurde mit der Komposition III ausgeführt:
Eine Frau von 38 Jahren, die 58kg wiegt und 1,64 m groß ist, zeigt eine beträchtliche cellulitische Infiltration der Außen- und Innenseiten der Schenkel.
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Die Empfindlichkeit gegenüber Kneifen ist normal.
Larüberhinaus zeigt sie eine beträchtliche Kapillarität mit
der
Krampfaderausdehnung in der Höhe Kniekehle.
Schwere Beine, manchmal schmerzhafte Beine mit Fußknöchelödemen bei Überanstrengung.
Behandlungsweise: Anwendung der Komposition III als Creme, einmal täglich einen Monat lang, anschließend jeden zweiten Tag drei Monate lang.
Am Ende dieser Behandlungsweise hat die Patientin 3kg verloren. Die Haut, mit Blick auf die cellulitischen Infiltrationen, ist viel geschmeidiger. Das Orangenhautphänomen ist verschwunden.
Die Umfangmaße sind folgendermaßen verringert worden:
4 cm in der Höhe der Hüfte
2 cm in der Höhe der Schenkel.
Die Krampfaderausdehnungen in der Höhe der Kniekehle sind sehr deutlich vermindert. Das Fußknöchelödem ist verschwunden, ebenso wie das Empfinden von schweren Beinen.
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Die Verträglichkeit war ausgezeichnet.
Bel dem folgenden Beispiel wurde die Komposition I angewandt;
Eine Frau von 26 Jahren, die 54 kg wiegt und 166 m groß ist, zeigt eine Cellulite, die in der Höhe der Außen- und Innenflächen der Schenkel, in der Höhe der Knie lokalisiert ist,
mit unter Verlust der kutanen Geschmeidigkeit, dem Orangenhaut-
phänomen und Schmerzempfindung bei Kneifen.
Behandlungsweise: Mittels der Komposition I als Creme, indem man sie jeden Tag 15 Stunden lang anwendet, anschließend jeden zweiten Tag während den folgenden 6 Wochen.
Am Ende der Behandlungsweise beobachtet man:
Einen Gewichtsverlust von 2 kg,
eine Verbesserung des Orangenhautphänomens und der kutanen Geschmeidigkeit,
das Verschwinden der Schmerzempfindungen.
Ebenso beobachtet man eine Verringerung der folgenden Umfangmaße:
4 cm in der Höhe der Schenkel
1 cm in der Höhe der Kniee.
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Die Verträglichkeit war ausgezeichnet.
Im folgenden Beispiel wurde die Komposition II angewandt;
Eine Frau von 31 Jahren, die 5o kg wiegt, und 1,56 m groß ist, zeigt eine Cellulite, die in der Höhe der Innenfläche der
von^ Schenkel lokalisiert ist, eine Infiltrationfoer Art culotte de cheval und eine Cellulite in der Höhe der Kniee, wobei das gesamte Erscheinungsbild als Folge einer zweiten Schwangerschaft vor 15 Monaten erschienen ist. Man beobachtet außerdem eine Verringerung der kutanen Geschmeidigkeit, das Orangenhautphänomen und eine leichte Empfindsamkeit gegen Kneifen. Außerdem bestehen Krampfaderausdehnungen längs der Strecke der inneren Fußader beider Seiten und Schweregefühl an den Beinen insbesondere am Abend und bei längerer Aufrechterhaltung.
Behandlungsweise: Mit der Komposition II als Creme, wobei diese täglich einen Monat lang angewandt wird, anschließend jeden zweiten Tag zwei Monate lang.
Am Ende der Behandlungsweiße ist das Gewicht unverändert, aber man stellt eine sehr deutliche Verbesserung des lokalen Zustandes fest mit: Verbesserung der kutanen Geschmeidigkeit, Verschwinden der Orangenhaut,
normale kutane Empfindlichkeit.
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Die Umfangraaße sind verringert mit 2 cm in der Höhe der Schenkel 1 cm in der Höhe der Kniee.
Die KrampfaderauGdehnungen sind vermindert, das Schweregefühl in den Beinen ist verschwunden.
Die Verträglichkeit ist ausgezeichnet.
Aus der vorhergehenden Beschreibung ergibt sich, daß man wie auch immer die Ausführungsformen und die Anwendungsarten sind, neue Arzneimittel zur Behandlung des Fettübergewichtes und der Cellulite erhält, die eine Wirksamkeit zeigen, die grö.?er ist, als die der Arzneimittel, die den selben Zweck betreffen und gemäß der französischen Patentschrift Nr. 71 22810 hergestellt wurden.
Zur Verdeutlichung der vorliegenden Erfindung v/erden im folgenden die deutschen und französischen Auedrücke gegenübergestellt:
die Heparinoide = les heparinoides die Polyoside = les polyosides
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Claims (4)

Patentansprüche
1. Arzneimittel zur Behandlung der Cellulite und des
Fettübergewichtes, dadurch gekennzeichnet, daß es
eine Assoziation von Mucopolysaccheridasen, die gegebenenfalls mit der Hyaluronidase assoziiert sind, mit mindestens einem der aktiven Bestandteile enthält, die aus der folgenden Gruppe entnommen sind: 3,5,3'-TrIjod-Th^-^roessigsäure, deren Ester oder Salze, 3,5,3'-TrIjOd-Thyropopionsäure, deren Ester oder Salze, 3,5,3'-Trijoä-Thyrobuttersäure, deren Ester oder Salze, Acetazolamid, Aescin.
2. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es eine Assoziation von Mucopolysaccheridasen mit 3,5,3*-Trijod-Thyroessigsäure enthält.
3. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es eine Assoziation von Mucopolysaccheridasen mit dem Acetazolamid und dem Aescin enthält.
4. Arzneimittel nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß es eine Assoziation von Mucopolysaccheridasen und von Hyaluronidase mit dem Acetazolamid und dem Aescin enthält.
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ORIGINAL INSPECTED
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