DE2064940C3

DE2064940C3 - Lipase enthaltende Entfettungscreme oder -salbe

Info

Publication number: DE2064940C3
Application number: DE19702064940
Authority: DE
Inventors: Auf Nichtnennung Antrag
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 1970-12-04
Filing date: 1970-12-04
Publication date: 1975-09-18
Also published as: DE2064940B2; DE2064940A1

Description

Zur Lösung dieser Aufgabe ist die Erfindung ge- zum Einsatz, für die Thiomucase oder Hyaluronidase kennzeichnet durch den Gehalt eines Gemisches aus lediglich Beispiele darsHien.

Polyvinylpyrrolidon und Leucylglycylglycin als Sta- 45 Selbstverständ!^;... können die Entfettungscremen bilisator für die Lipase. Diese Substanzen wirken als oder Entfettungssalben noch die üblicherweise ange-Stabilisator für die Lipasen, so daß diese über lan- wandten Zusätze enthalten, beispielsweise Emulgagere Zeiträume lagerungsbeständig sind und ihre toren, Aromastoffe, Wasser, Farbstoffe u. dgl.
Aktivität beibehalten. Es wurde festgestellt, daß bei Verwendung des aus

Zur Herstellung wirksamer enzymhaltiger Cremen 50 Polyvinylpyrrolidon und Leucylglycylglycin bestehen- oder Salben genügt bereits ein Zusatz sehr geringer den Stabilisators sich die Lipasen auch bei Anwesen-Mengen des aus Polyvinylpyrrolidon und Leucyl- heit der weiteren zusätzlichen Bestandteile während glycylglycin bestehenden Stabilisators. Bevorzugt sehr langer Zeiträume als stabil bei normalen Umgewird ein Gewichtsverhältnis von Lipase zu Poly- bungstemperaturen erweisen; ohne diese Stabilisievinylpyrrolidon und Leucylglycylglycin von 8:1 bis 55 rung inaktiviert sich die Lipase innerhalb kurzer Zeit 12:1 angewendet. Das Gewichtsverhältnts von Poly- so, daß ihre Eigenschaft, die Fette zu spalten, vervinylpyrrolidon zu Leucylglycylglycin im Stabilisator lorengeht.

kann innerhalb weiter Grenzen variieren, Hegt jedoch Bei der praktischen Anwendung der erfindungs-

günstigerweise im Beteich von 250 bis 1000, bevor- gemäßen Entfettungscremen wurde weiterhin noch zugt etwa 500 LE. Lipase auf 5 bis 15, bevorzugt 60 festgestellt, daß eine weitere Steigerung zum Abbau etwa 10 Gewichtsteile Polyvinylpyrrolidon und etwa der Fettpolster im menschlichen Körper bei äußer-0,75 bis 1,25, bevorzugt etwa 1 Teil Leucylglycyl- licher Anwendung der Cremen oder Salben erreicht glycin. werden kann, wenn nach Auftragung und Einreibung

Es wurde ferner festgestellt, daß sowohl die Sta- der Salben oder Cremen die Körperstelle erhitzt wird, bilität als auch die Aktivität der durch den aus «5 Als besonders vorteilhaft erwies sich dabei ein Er-Pölyvinylpyrrölidön und Leucylglycylglycin bestehen- hitzen durch eine Art Heizkissen mit geschlossenen den Stabilisator stabilisierten lipäsetiaitigen Entfet- Hohlräumen, durch die durch Luftabsäugen ein tungscremen oder -salben noch erhöht werden kann, Unterdruck auf der Körperoberfläche erzeugt wird.

Dadurch wird einerseits die Transpiration gefördert und die durch die lipasewirkung gebildete Flüssigfeit, die auch die Spaltungsprodukte der Fette enthält, abgesaugt

Die folgenden Beispiele dienen zur weiteren Erläuterung der Erfindimg, ohne sie zu begrenzen.

Beispiel 1
Entfettungscreme

Aus den wesentlichen Bestandteilen, nämlich Lipase mit einer Aktivität von etwa 500 I. E. (6 g), 10 Gewichtsteilen Polyvinylpyrrolidon (10 g) und 1 Gewichtsteil Leucylglycylglycin (1 g), sowie Wasser, Emulgator und Salbengrundlage (83 g) wurde eine Entfettungscreme (100 g) hergestellt

Zum Vergleich wurde entsprechend dem vorstehenden Ansatz eine Creme hergestellt, bei der jedoch Polyvinylpyrrolidon und Leucylglycylglycin weggelassen wurden.

Bei einer üblichen Standarduntersuchung auf Lipaseaktivität zeigte es sich, daß die erfindungsgemäße Creme ihre Wirkung noch nach 24 Monaten praktisch unverändert aufwies, während die ohne Stabilisator hergestellte Vergleichscreme nach 2 bis 3 Wochen die Lipaseaktivität praktisch vollständig verloren hatte.

4
Beispiel 2

EntfettungscEeme

Es wurde entsprechend Beispiel 1 gearbeitet, je-S doch zusätzlich 0,25 g FeI tauri zugesetzt

Auch diese Creme erwies sich nach 24 Monaten als praktisch unverändert

Beispiel 3

ίο Es wurde entsprechend Beispiel 2 gearbeitet, jedoch 2% Thiomucase zugesetzt.

Bei weiteren Versuchen entsprechend Beispiel 2 wurden 1,8% Hyaluronidase an Stelle der Thiomucase zugesetzt.

is Auch diese Cremes erwiesen sich nach 24 Monaten als unverändert aktiv.

Beispiel 4

Entsprechend der folgenden Rezeptur mit den

so wesentlichen Bestandteilen aus Lipase mit einer

Aktivität von 500 I. E. (5,9 g), 10 Gewichtsteilen

Polyvinylpyrolidon (10 g) und 1,1 Gewichtsteilen

Leucylglycylglycin (1,1 g) sowie einer üblichen

Salbengrundlage FeI tauri und einem üblichen Aroma-

stoff (83 g) wurde eine Entfettungssalbe hergestellt

Diese Salbe erwies sich auch nach 24 Monaten als praktisch unverändert.

Claims

wenn Ochsengalle (Fd tauri) in dem Gemisch ent-

Patentansprucli: ' halten ist. Insbesondere liegt der Gehalt der Entfet-

tungscreme oder -salbe an Ochsengalle bei 0,1 bis Lipase enthaltende Enlfetänigscreme oder 0,3«/«, bezogen awf die fertige Substanzmenge Das -salbe, gekennzeichnet darch den Ge- 5 Verhältnis von Fd fcuiri zu oem Lipaseferment kann hatteines Gemisches aus Polyviayipyrroüdon und dabei innerhalb relativ weiter Grenzen variieren, Leucylglycylglycin als Stabilisator fiir die Lipase. jedocii erwies sich allgemein ein Verhältnis von jo-j j-oj r _5oo gjjjkgjjgjj Ferment zu etwa 0,1 bis 0,3, insbe

sondere etwa 0,2 g FeI tauri als besonders günstig.
ίο Als Lipasengrundmaterialien können Lipasen von beliebigen Herkünften verwendet werden; im Hinblick auf die Entfettungswirkung erwiesen sich Lipas"jifennente aus Pankreas, Magensaft oder

Die Erfindung betrifft eine Lipase enthaltende Ent- Ricinus als besonderswrksam.
fettungscreme oder -salbe. 15 Die erfindungsgemaßen Entfettungscremen enthal-

Die Lipasen gehören zu jener Gruppe von Fer- ten neben einer üblichen Salbengrandlage als wementen, die als Esterasen spezifisch die Fette in ihre sentliche Bestandteile Lipase Polyvinylpyrrolidon Bausteine, nämlich Fettsäuren und Glycerin, hydro- und Leucyiglycyiglycin. Vorteilhafterweise enthalten Usieren. Obwohl sie im Dünndarm zur Spaltung von sie auch OchsengalJe (FeI taun). Es wurde weiterhin Fetten sehr wirksam sind, war eine lokale äußer.: 20 festgestellt, daß durch Zusätze von Diffusionsfak-Anwendung, insbesondere unter Verwendung eines toren, wie z. B. Thiomucase oder Hyaluronidase, eine geeigneten Diffusionsfaktors, bisher wegen der labi- weitere Erhöhung der Wirksamkeit, vermutlich auf len Eigenschaften des Ferments nicht möglich, da Grund der weiteren Erleichterung des Eindringens eine geeignete Stabilisierung während längerer Zeit- der aktiven Stoffe bei äußerlicher Anwendung zum räume nicht erreicht werden konnte. as Zwecke der Entfettung erreicht wird.

Durch die deutsche Offenlegungsschrift 1 947 896 Die oben angegebenen Verhältnisse der Mengen

sind kosmetische Zubereitungen in Form von Cremes, der Einzelbestandteile treffen auch fur die erfindungsdie auf den Metabolismus der Lipoide wirken und gemäßen Entfettungscremen zu. Der Diffusionsfaktor, Lipasen enthalten, bekannt. Diese Cremes enthalten z. B. Thiomucase oder Hyaluronidase, wird gunsügerjedoch sterile Extrakte, die durch Extraktion mittels 30 weise in einer Menge von etwa 1 bis 2« 0. bezogen einer ionenhaltigen Lösung erhalten werden. Das auf die fertige Entfettungscreme, eingesetzt.
Problem der Stabilisierung von Lipasen wird dort Selbstverständlich scheiden im Hinblick auf die

nicht angesprochen. beabsichtigte Entfettungswirkung der Cremen oder

Der Erfindung liegt somit die Aufgabe zugrunde, Salben als Gmndlagen die üblicherweise eingesetzten eine Lipase enthaltende Entfettungscreme oder 35 öle und Fette aus. Als Grundlagen kommen somit -salbe vorzuschlagen, in der die Lipase stabilisiert Stearin, Wachse, Fettalkohole, Sorbitol, Alginate, ist, so daß sie während langer Zeit lagerungsbeständig Pectin«, synthetische Cellulosederivate, Tranganth, ist und aktiv bleibt. Außerdem sollen die Lipasen Agar, Gelatine, Paraffin, Vaseline und insbesondere zusätzlich aktiviert sein und somit zu Entfettungs- Polyäthylenoxyde, wie sie üblicherweise angewandt cremes oder -salben mit stark erhöhter Wirksamkeit 40 werden, in Betracht.

führen. Die Cremes oder Salben nach der Erfindung Als Diffusionsfaktoren, d. h. diffusionsfördernde

sind für den äußerlichen Gebrauch bestimmt. Substanzen, kommen die üblicherweise angewandten