DE1902608A1 - Verfahren zur Gewinnung eines aescinreichen Wirkstoffkonzentrates aus Rosskastaniensamen - Google Patents

Description

Beschreibung

i zu der Patentanmeldung

NATIERMANIi & CIE. GMBH., Köln-Braunsfeld 1, Postfach

betreffend

Verfahren zur Gewinnung eines aescinreichen Wirkstoffkonzentrates aus Rosskastaniensamen.

Rosskastaniensamen und ihre Extrakte werden seit langem wegen ihres Gehaltes an Aescin in der Therapie eingesetzt. Ihre Anwendung erfolgt für die orale Application in Form alkoholisch-wässriger Auszüge oder als Trockenextrakte.

Der Aescingehalt der Rosskastaniensamen beträgt etwa 5 bis 5 $»· Nach den meisten bisher bekannten Verfahren werden Trockenextrakte erhalten, der Aescingehalt zwischen 15 und 20 $ liegt. Bekannt ist auch Rosskastaniensamen, die man zuerst entfettet hat, mit reinem Wasser, wässrigem AJkihol oder wasserfreiem Methanol zu extrahieren, worauf

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Alkohol oder wasserfreiem Methanol zu extrahieren, worauf die aus diesen Auszügen gewonnenen Trockenextrakte dann in Abwesentheit von Wasser mit 1,2-Propylenglykol, 1,3-3utylenglykol oder mit GIy zerin bzw. Mischungen dieser lösungsmittel mit Chloroform oder Methylenchlorid erneut extrahiert werden (DAS 1 182 385, britisches Patent 991 663). Für diese Verfahren ist angegeben, dass sich hierdurch Trockenextrakte mit höchstens 25$ Aescin gewinnen lassen, Ergebnisse, die fc durch Nacharbeiten dieser Verfahrensangaben bestätigt werden konnten.

Die der Erfindung zugrunde liegende Aufgabe besteht nun darin, ein möglichst einfaches Verfahren zur Herstellung von Extrakten zu schaffen, die eine wesentlich höhere Konzentration an Aescin aufweisen» als die bisher bekannten Extrakte des Handels.

Bs wurde nun festgestellt, dass es in überraschend einfacherweise dadurch gelingt derartige relativ hochkonzentrierte Extrakte zu erhalten, dass man erfindungsgemäss die zerkleinerten, ungeschälten oder geschälten, nicht entfetteten Rosskastaniensamen mit angesäuertem Wasser ein bis zwei Stunden bei Zimmertemperatur vorextrahiert, worauf man die so voroehandelte Droge anschliessend mit niedrigen Alkoholen, Keton oder wässrigen Alkoholen bzw. wässrigen Keton extrahiert und dann daraus in bekannter Weise einen Trockenextrakt gewinnt. Als besonders vorteilhaft haben sich für die Vorextraktion verdünnte wässrige Lösungen von organischen Säuren,

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insbesondere 2#ige Essigsäure oder Ameisensäure, erwiesen. Zum Extrahieren des Aescins und der anderen 7/irkstoffe aus der vorbehandelten Droge eignet sich besonders 7Q bis 90^iges Methanol; insbesondere 80#iges Methanol ist s'ehr geeignet.

nach diesem Verfahren erhaltenen Trockenextrakte weisen einen Aescingehalt zwischen 40 und 50 # auf und enthalten zugleich neben dem Hauptwirkstoff Aescin noch die übrigen erwünschten extrahierbaren Stoffe der Kastanie. Der angereichterte Trockenextrakt kann in Form von Kapseln, Dragees, Salben, Suppositorien Verwendung finden.

Die Arbeitsweise ist sehr einfach, denn die Kastaniensamen brauchen nicht vorentfettet werden. Nach dem Behandeln mit der wässrigen Säure kann die Ausgangsdroge ohne Zwischentrocknung mit dem Alkohol bzw. Keton oder deren wässrigen Mischungen extraniert werden, wobei die Extraktion bei Zimmertemperatur erfolgen kann. Der besondere Vorteil der Methanolwassermischung besteht darin, dass hiermit nur wenige Fette oder öle aus der Ausgangsdroge herausgelöst werden, so dass eine vorherige Entfettung der Ausgangsdroge entfallen kann.

Die Einengung des Wirkstoffextraktes erfolgt in üblicher Weise, am besten unter schonenden Belngungen und schliesslichem Trocknen im Vakuum.

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Folgendes Betspiel diene zur näheren Erläuterung der . Erfindung:

500 g ungeschälte riosskastaniensamen des Handels (mit einem durchschnittlichen Aescingehalt von 5,45$) werden grob zerkleinert und mit 2%iger Essigsäure 1 1/2 Stunden unter Rühren oei Zimmertemperatur extrahiert. Nach dieser Zeit wird die Extraktionsflüssigkeit vom Drogengut getrennt und verworfen. Die so vorbehandelte Droge wird ohne Zwischentrocknung mit 5 Liter 80^igem Methanol 3 und 1/2 Stunden bei Zimmertemperatur unter Rühren extrahiert. Kach Beendigung der Extraktion wird der Auszug unter schonenden Bedingungen im Vakuum konzentriert und anschliessend in bekannter Weise daraus der angereichterte Irockenextrakt gewonnen.

Nacn diesem Beispiel erhält man 28 g Wirkstoffkonzentrat nit einem Gehalt von 49$ Aescin. Die Ausbeute an Aescdn beträgt 50,3/S der Theorie.

Patentansprüche

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Claims (3)

VJ02608 DR. ING. D. BEHRENS —' IBIil PATENTANWÄLTE HOTECTriTHt uCscit» 1A-35 467 Patentansprüche

1. Verfahren zur Herstellung eines aescinreichen Wirkstoffkonzentrates durch Extrahieren der Rosskastaniensamen mit organischen lösungsmitteln, dadurch gekennzeichnet, daß man die zerkleinerten, ungeschälten oder geschälten, nicht entfetteten Rosskastaniensamen mit angesäuertem Wasser 1 bis 2 Stunden bei Zimmertemperatur vorextrahiert, worauf man die so vorbehandelte Droge anschließend mit Alkoholen, Ketonen oder wässrigen Alkoholen oder wässrigen Ketonen extrahiert und dann daraus in bekannter Weise ein Trockenextrakt gewinnt·

2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß man mit wässrigen Lösungen vor organischen Säuren, insbesondere mit 2#igar Ü3sig- oder Ameisensäure, vorextrahiert.

3. Verfahren nach Anspruch 1 oder 2, dadurch g e k e η a* zeichnet, daß man die vorbehandelte Droge mit 80$igem Methanol extrahiert·

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INSPECTED

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