DE1902608C - Verfahren zur Gewinnung eines aescinreichen Wirkstoffkonzentrates aus Roßkastaniensamen - Google Patents

Description

Roßkastaniensamen und ihre Extrakte werden seit Trockenextrakt kann in Form von Kapseln, Dragees, langem wegen ihres Gehaiies an Aescin in der Salben, Suppositories Verwendung finden.
Therapie eingesetzt. Ihre Anwendung erfolgt für die Die Arbeitsweise ist sehr einfach, denn die Ka-

orale Application in Form alkoholisch-wäßriger staniensamen brauchen nicht vorentfettet werden. Auszüge oder als Trockenextrakte. 3 Nach dem Behandeln mit der wäßrigen Säure kann

Der Aescingehalt des Roßkastaniensamen beträgt die Ausgangsdroge ohne Zwischentrocknung mit dem etwa 5 bis 5°/o. Nach den meisten bisher bekannten Alkohol bzw. Keton oder deren wäßrigen Mtechun-Verfahren werden Trockenextrakte erhalten, deren gen extrahiert werden, wobei die Extraktion bei Aescingehalt zwischen 15 und 20 %> liegt. Bekannt Zimmertemperatur erfolgen kann. Der besondere ist auch, Roßkastaniensamen, die man zuerst entfettet io Vorteil der Methanol-Wasser-Mischung besteht darin, hat, mit reinem Wasser, wäßrigem Alkohol oder daß hiermit nur wenige Fette oder öle aus der Auswasserfreiem Methanol zu extrahieren, worauf die gangsdroge herausgelöst werden, so daß Ήηε voraus diesen Auszügen gewonnenen Trockenextrakte herige Entfettung der Ausgangsdroge entfallen kann, dann in Abwesenheit von Wasser mit 1,2-Propylen- Die Einengung des Wirks'.offextraktes erfolgt in

glykol, 1,3-Butylenglykol oder mit Glyzerin bzw. 15 üblicher Weise, am besten unter schonenden Bedin-Mischungen dieser Lösungsmittel mit Chloroform gungen und schließlichem Trocknen im Vakuum,
oder Methylenchlorid erneut extrahiert werden Folgendes Beispiel diene zur näheren Erläuterung

(deutsche Auslegeschrift 1182 385, britisches Patent der Erfindung:

991663). Für diese Verfahren ist angegeben, daß 500 g ungeschälte Roßkastaniensamen des Handels

eich hierdurch Trockenextrakte mit höchstens 25°/o ao (mit einem durchschnittlichen Aescingehalt von Aescin gewinnen lassen, Ergebnisse, die durch Nach- 5,45 °/o) werden grob zerkleinert und mit 2%>iger arbeiten dieser Verfahrensangaben bestätigt werden Essigsäure IVi Stunden unter Rühren bei Zimmerkonnten, temperatur extrahiert Nach dieser Zeit wird die

In der Zeitschrift für physiologische Chemie, Extraktionsflüssigkeit vom Drogengut getrennt und Bd. 199, S. 26 und 27 (1931), ist beschrieben, daß 35 verworfen. Die so vorbehandelte Droge wird ohne zur Gewinnung des Äscigenins die gemahlenen Zwischentrocknung mit 5 Liter 8O°/oigem Methanol Kastaniensamen mit verdünnter Schwefelsäure in der 3 «/» Stunden bei Zimmertemperatur unter Rühren Kälte behandelt werden sollen, wobei aus dem extrahiert. Nach Beendigung der Extraktion wird der Saponin das Prosapogenin entsteht, das dann mit Auszug unter schonenden Bedingungen im Vakuum verdünntem ammoniakalischem Alkohol extrahiert 30 konzentriert und anschließend in bekannter Weise wird. Nach 40 Stunden langer Hydrolyse des erhal- daraus der angereicherte Trockenextrakt gewonnen, tenen alkoholischen Extrakts mit Schwefelsäure er- Nach diesem Beispiel erhält man 28 g Wirkstoffhält man dann Ascigenin. konzentrat mit einem Gehalt von 49°/o Aescin. Die

In Planta Medica, Bd. 4, S. 185 (1956), ist ein Ausbeute an Aescin beträgt 50,3 °/o der Theorie.
Verfahren beschrieben, bei dem Äscin gewonnen 3s
wird, indem man Kastanienschrot einen Monat lang

mit 2,5⁰/oiger Alkalilauge bei Zimmertemperatur Versuchsbencht

mazeriert, nach dem Zentrifugieren das zurück- Vergleichsversuche

bleibende Kastanienschrot trocknet und so dann mit

60- bis 7O°/oigem Alkohol extrahiert. Nach 40 Arbeitet man unter gleichen Bedingungen wie im Abdestillieren des Alkohols wird mit 2 bis Beispiel angegeben mit l°/oiger Essig- oder Ameisen-2,5 °/o Saponingemisch erhalten. In dieser Arbeit säure, so erhält man als Ergebnis einen Wirkstoffwird noch dargelegt, daß ganz allgemein der- extrakt mit einem Gehalt von 28,2Vo Aescin. Das artige Mazerationsverfahren unbefriedigend zur entspracht einer Ausbeute an Aescin von 35°/·.
Gewinnung der Äscine aus dem Kastaniensamen 45 Arbeitet man in dem verfahrensmäßigen Beispiel mit *>nd. 3*/*iger Essig- oder Ameisensäure, so erhält man ein

Die der Erfindung zugrunde liegende Aufgabe Wirkstoffkonzentrat mit einem Gehalt von 22,7·/· besteht nun darin, ein möglichst einfaches Verfahren Aescin. Das entspricht einer Ausbeute an Aescin zur Herstellung von Extrakten zu schaffen, die eine von 33%>.

wesentlich höhere Konzentratton an Aescin auf- 50 Demgegenüber erhält man nach dem erflndungsweisen als die bisher bekannten Extrakte des gemäßen Verfahren unter Verwendung von 2·/· Handels. Essig- oder Ameisensäure ein Wirkstoffkonzentrat

Bt wurde nun festgestellt, da0 e» in Überraschend mit einem Gehalt von 49·/· Aescin, was einer Aueeinfacher Weise dadurch gelingt, derartige relativ benfe as Awdn von 50,3·/· entsprich«. Diese Aus· hochkonzentrierte Extrakte zu erhalten, daS man er· 55 beutesteigerung durch Wahl der erfindunpgemiBen flndungsgemflO die zerkleinerten, ungeschälten oder SBurekonzentration bei der Vorextraktion ist auf geschalten, nicht entfetteten Roflkastanlensamen mit Grund des Sunds der Technik nicht vorhersehbar 2«/ijger Essig· oder Ameisensäure 1 bis 2 Stunden gewesen. Auch bei der Hauptextraktion bringt die bei Zimmertemperatur vorextrahiert, worauf man die Wahl der Alkoholkonzentration gemäß der Irin· 10 vorbeiiandefte Droge anschließend mit 70- bis te dung Vorteile. _t

90»/iigem, vorzugsweise 80»/«!gern Methanol extra- WHhIt man bei sonst gleicher Verfahrensweise wie hlert und dann daraue in bekannter Weise einen im Beispiel als Lösungsmittel Äthylalkohol oder Trockenextrakt gewinnt Keton von 60»/dger Konzentration, so betragt die

Die nach diesem Verfahren erhaltenen Trocken- Ausbeute an Aescin im erstgenannten Fall 39,2·/·, extrakte weben einen Aeiclngehalt zwischen 40 und «β im zweitgenannten Fall 34,6·/· gegenüber 50,3·/» 50·/· auf und enthalten zugleich neben dem Haupt· entsprechend dem erflndungsgemSBen Verfahren, wirkatoff Aewln noch die Übrigen erwünschten wobei die wMstoffltoasentretiofi fm Extrakt mir extrahierbaren Stoffe der Kastanie. Der angereicherte jeweils 22,5 ·/· betrug.

Claims (2)

Patentansprüche:

1. Verfahren zur Herstellung eines aescinreichen Wirkstoffkonzentrates durch Extrahieren der mit wäßrigen Säuren vorbehandelten Roßkastaniensamen mit einem alkoholischen Lösungsmittel, dadurch gekennzeichnet, daß man die zerkleinerten, ungeschälten oder geschälten, nicht entfetteten Roßkastaniensamen mit 2°/oiger Essig- oder Ameisensäure 1 bis 2 Stunden bei Zimmertemperatur vorextrahiert, worauf man die so vorbehandelte Droge anschließend mit 70- bis 9O°/oigem Methanol extrahiert und dann daraus in bekannter Weise ein Trockenextrakt gewinnt.

2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß man die vorbehandelte Droge mit 8O°/oigem Methanol extrahiert.