CN1509278A - N-苯基芳基磺酰胺化合物、包括该化合物作为活性成分的药物组合物、该化合物的合成中间体及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
通式(I)代表的N－苯基芳基磺酰胺化合物，用于该化合物的中间体；以及制备这些化合物的方法。通式(I)的化合物与前列腺素E2受体，特别是EP1亚型受体，结合，并且拮抗它，并且通式(I)化合物因为较少受蛋白质结合的影响，所以具有令人满意的体内活性。因此，它可以用作止痛剂、解热剂、用于治疗尿频或下泌尿道疾病综合征的药剂或抗肿瘤剂。在式I中，R1代表COOH等；R2代表氢、甲基等；R3和R4代表甲基和甲基的组合等；R5代表异丙基等；Ar代表任选被甲基取代的噻唑基、吡啶基或5－甲基－2－呋喃基；n为零或1。
Description
技术领域
本发明涉及N-苯基芳基磺酰胺化合物。
更详细地，本发明涉及
(1)式(I)的N-苯基芳基磺酰胺化合物
其中所有的符号都具有在下文中定义的含义，
(2)包括该化合物作为活性成分的前列腺素E2受体(EP1)拮抗剂，
(3)式(II)化合物
其中所有的符号都具有在下文中定义的含义，以及
(4)它的制备方法。
背景技术
已知前列腺素E2(缩写为PGE2)为花生四烯酸级联反应中的代谢产物。同样已知PGE2具有细胞保护活性、子宫收缩活性、疼痛感应作用、消化蠕动促进作用、唤醒作用、胃酸分泌抑制活性、降压作用、利尿活性等等。
在近期的研究中，人们发现PGE2受体可被分成互相之间具有不同的自然作用的一些亚型。目前，已知四个受体亚型，它们分别被称为EP1、EP2、EP3和EP4(Negishi M.et al.，J.Lipid Mediators Cell Signaling，
12，379-391(1995))。
PGE2具有各种生理学活性，而除目的以外的不希望有的作用为副作用。通过研究每种受体亚型的作用以及考察仅仅对特定的亚型有影响的化合物，目前已经在寻找解决这样的问题的方法。
在这些亚型之中，已知EP1亚型涉及诱发疼痛、发热(诱导发热(inductionfever))和尿频(参考Br.J.Pharmacol.，
112，735-740(1994)；European J.Pharmacol.，
152 273-279(1988)；Gen Pharmacol.，Sep 1992，
23(5)805-809)。因此，拮抗该受体的化合物被认为可作为镇痛剂、退热剂以及用于治疗尿频(频繁排尿(frequent urination))。
同样已知EP1拮抗剂对异常的腺管病灶(aberrantcryptfoci)和肠息肉的形成具有抑制作用，而且它们显示有效的抗肿瘤作用(参考WO 00/69465)。
药物被身体吸收之后，主要流入血流。然后它们在血液中转运并且输入靶器官。最后发挥它们的效力。但是，某些药物与一些作为营养物质含于血液中的蛋白质结合而不能发挥它们的效力。虽然某些化合物在体外实验中有效，但它们常常在体内实验中无效。众所周知的，在药物和蛋白质之间没有特定的结构-活性关系，而且很难发现原因。
本发明的发明人发现一种有用的EP1拮抗剂化合物，并且提出了专利申请。WO 98/27053(EP 947 500)的说明书中公开了式(A)磺酰胺化合物
其中基团
各自独立地为C5-15碳环等；Z1A为-COR1等；Z2A为氢等；R1A为氢等；Z3A为单键等；Z4A为SO2等；Z5A为可被1到5个R5A取代的、含一个或两个氧、硫或氮原子的5到7元杂环等；R5A(如果两个或更多R5A，各自独立地)为氢、C1-6烷基等；R2A为Z7A-C1-4亚烷基等；Z7A为氧等；R3A为三氟甲基等；R4A为C1-8烷基等；nA和tA各自独立地为1到4(作为节录)，
与PGE2受体，特别是EP1受体，结合，以显示激动或拮抗作用。说明书公开了具有拮抗作用的化合物，可用于预防流产，作为止痛剂、止泻剂、安眠剂以及用于治疗尿频(frequent urination)，以及具有激动作用(agonisticactivity)的化合物，可用于流产，作为去垢剂、抗溃疡剂、抗胃炎剂、抗高血压剂、利尿剂。
在本专利申请中，具体地公开了如下化合物。
(1)实施例18(93)
(2)实施例18(113)
(3)实施例18(125)
(4)实施例18(121)
(5)实施例18(126)
(6)实施例18(59)
(7)实施例18(124)
(8)实施例18(94)
(9)实施例21(13)
(10)实施例21(14)
在这些化合物研究的过程中发现，这些化合物具有对蛋白质结合的影响敏感，而且它们不具有令人满意的体内作用。
发明公开
通过充分地研究，本发明发明人发现可选择性与EP1亚型受体结合的化合物，由于受蛋白质结合的影响更低，它们具有令人满意的体内作用，本发明发明人已经发现仅仅式(I)的N-苯基芳基磺酰胺化合物具有很强的体内作用，因此完成了本发明。
本发明人还发现了式(II)的新中间体
其中所有的符号都具有在下文中定义的含义，
它可用于式(I)化合物的制备，及其制备方法。
在上面引用的WO 98/27053的说明书中公开了各种化合物，但没有公开本发明化合物，而且在该说明书既没有描述也没有建议上述问题以及解决方法。
本发明涉及
(1)式(I)的N-苯基芳基磺酰胺(sulfonylamide)化合物
其中R1为COOH、5-四唑基、5-氧代-1，2，4-噁二唑基、CH2OH或5-氧代-1，2，4-噻二唑基；
R2为氢、甲基、甲氧基或氯；
R3和R4为如下组合：(1)甲基和甲基，(2)甲基和氯，(3)氯和甲基或(4)三氟甲基和氢，或者R3和R4和与R3和R4连接的碳合起来形成(5)环戊烯，(6)环己烯或(7)苯环；
R5为异丙基、异丁基、2-甲基-2-丙烯基、环丙基甲基、甲基、乙基、丙基或2-羟基-2-甲基丙基；
Ar为任选被甲基、吡啶基或5-甲基-2-呋喃基取代的噻唑基；以及
n为零或1，并且当R1为5-四唑基、5-氧代-1，2，4-噁二唑基或5-氧代-1，2，4-噻二唑基时，n为零，
其酯或其无毒的盐，
(2)其制备方法，
(3)其中包括它作为活性成分的PGE2受体，EP1亚型受体，的拮抗剂，
(4)式(II)化合物
其中Ar’为任选取代的5到10元杂环以及R6为
它为式(I)化合物的中间体，以及
(5)用于制备式(II)化合物的方法。
本发明人合成了几乎所有的本发明式(I)化合物的组合(combination)，并且证实了它们的活性。并且所有的化合物都是优选的。
更优选的化合物具有5-甲基-2-呋喃基、2-噻唑基、5-甲基-2-噻唑基、2-吡啶基和3-吡啶基的Ar。
具体地，优选的化合物为：
4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
4-[2-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
4-[2-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸，
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
3-氯-4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸，
3-氯-4-[2-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸，
3-甲氧基-4-[2-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸，
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
3-甲氧基-4-[2-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
3-甲氧基-4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
3-甲氧基-4-[2-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
3-氯-4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
3-氯-4-[2-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
4-[2-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]肉桂酸，
4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]肉桂酸，
4-[2-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
3-甲基-4-[2-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
3-甲基-4-[2-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
3-甲基-4-[2-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
N-[4-氯-5-甲基-2-[2-甲基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺，
3-甲氧基-4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]肉桂酸，
N-[4，5-二甲基-2-[2-甲基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺，
N-[4，5-二甲基-2-[2-甲基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺，
N-[4-氯-5-甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺，
N-[4-氯-5-甲基-2-[4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺，
N-[4-氯-5-甲基-2-[4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺，
4-[6-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
4-[6-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
4-[7-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-1，2，3，4-四氢化萘(tetrahydronaphtharen)-6-基氧甲基]苯甲酸，
4-[7-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-1，2，3，4-四氢化萘-6-基氧甲基]苯甲酸，
N-[4，5-二甲基-2-[2-甲基-4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺，
N-[4，5-二甲基-2-[2-甲基-4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺，
N-[4，5-二甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺，
N-[4，5-二甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺，
N-[4，5-二甲基-2-[4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺，
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]肉桂酸，
N-[4，5-二甲基-2-[2-甲氧基-4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺，
N-[4，5-二甲基-2-[2-甲氧基-4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺，
4-[6-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
3-甲基-4-[6-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
3-甲基-4-[6-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
4-[2-[N-(2-甲基-2-丙烯基)-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
3-甲基-4-[6-[N-异丙基-[N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
3-甲基-4-[6-[N-异丙基-[N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
4-[6-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
4-[3-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-2-萘氧基甲基]苯甲酸，
3，5-二甲基-4-[2-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
3-甲基-4-[6-[N-(2-甲基-2-丙烯基)-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
4-[6-[N-环丙基甲基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]-3-甲基苯甲酸，
4-[6-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]-3-甲基苯甲醇，
3-甲基-4-[6-[N-甲基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
4-[6-[N-乙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]-3-甲基苯甲酸，
4-[6-[N-甲基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
4-[6-[N-乙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
4-[6-[N-丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
4-[4，5-二甲基-2-[N-(2-甲基-2-丙烯基)-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]苯氧基甲基]-3-甲基苯甲酸，
4-[6-[N-(2-甲基-2-丙烯基)-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
4-[6-[N-环丙基甲基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
4-[6-[N-(2-丙烯基)-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
3-甲基-4-[6-[N-丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
3-甲基-4-[6-[N-(2-丙烯基)-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
4-[4，5-二甲基-2-[N-甲基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]苯氧基甲基]苯甲酸，
4-[4，5-二甲基-2-[N-乙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]苯氧基甲基]苯甲酸，
4-[4，5-二甲基-2-[N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)-N-丙氨基]苯氧基甲基]苯甲酸，
4-[3-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]萘-2-基氧甲基]-3-甲基苯甲酸，
4-[3-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]萘-2-基氧甲基]-3-甲基苯甲酸，
4-[3-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]萘-2-基氧甲基]肉桂酸，
4-[3-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]萘-2-基氧甲基]肉桂酸，
3-甲基-4-[3-[N-异丙基-[N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]萘-2-基氧甲基]肉桂酸，
3-甲基-4-[3-[N-异丁基-[N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]萘-2-基氧甲基]肉桂酸，
4-[4，5-二甲基-2-[N-[(5-甲基-2-呋喃基)磺酰基]-N-2-丙烯基氨基]苯氧基甲基]苯甲酸，
4-[4，5-二甲基-2-[N-甲基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]苯氧基甲基]-3-甲基苯甲酸，
4-[4，5-二甲基-2-[N-乙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]苯氧基甲基]-3-甲基苯甲酸，
4-[4，5-二甲基-2-[N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)-N-丙氨基]苯氧基甲基]-3-甲基苯甲酸，
4-[4，5-二甲基-2-[N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)-N-(2-丙烯基)氨基]苯氧基甲基]-3-甲基苯甲酸，
4-[4，5-二甲基-2-[N-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]苯氧基甲基]-3-甲基苯甲酸，
4-[6-[N-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
4-[4，5-二甲基-2-[N-环丙基甲基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]苯氧基甲基]苯甲酸，
4-[4，5-二甲基-2-[N-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]苯氧基甲基]苯甲酸，
4-[6-[N-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
4-[4，5-二甲基-2-[N-环丙基甲基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]苯氧基甲基]-3-甲基苯甲酸，
4-[2-[N-异丙基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
4-[2-[N-异丁基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
4-[2-[N-异丙基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
4-[2-[N-异丁基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
4-[2-[N-异丙基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
N-[4-三氟甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-2-噻唑基磺酰胺，
N-[4-三氟甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-2-噻唑基磺酰胺，
N-[4-三氟甲基-2-[4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-2-噻唑基磺酰胺，
N-[4-三氟甲基-2-[4-(5-氧代-1，2，4-噻二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-2-噻唑基磺酰胺，
4-[2-[N-异丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
3-氯-4-[2-[N-异丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
3-甲氧基-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
3-甲氧基-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
N-[4-三氟甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
N-[4-三氟甲基-2-[4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
N-[4-三氟甲基-2-[4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸，
3-氯-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸，
3-甲氧基-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸，
N-[4-三氟甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
3-甲基-4-[2-[N-异丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
3-甲氧基-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
3-氯-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
3-氯-4-[2-[N-异丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
4-[2-[N-异丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
3-氯-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
3-甲基-4-[2-[N-异丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]肉桂酸，
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]肉桂酸，
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
N-[4-氯-5-甲基-2-[2-甲基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
N-[4-氯-5-甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
N-[4-三氟甲基-2-[2-甲基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
N-[4-三氟甲基-2-[2-甲基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
3-氯-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
N-[4，5-二-甲基-2-[2-甲基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
N-[4，5-二甲基-2-[2-甲基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
N-[4，5-二甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
N-[4，5-二甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
N-[4-氯-5-甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
N-[4-氯-5-甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
N-[4-氯-5-甲基-2-[4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
N-[4-氯-5-甲基-2-[2-甲基-4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
3-甲氧基-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
N-[4，5-二甲基-2-[2-甲基-4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
N-[4，5-二甲基-2-[2-甲基-4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
N-[4，5-二甲基-2-[4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
N-[4，5-二甲基-2-[4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
N-[4，5-二甲基-2-[2-甲氧基-4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
N-[4，5-二甲基-2-[2-甲氧基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
4-[6-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
4-[6-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
3-甲基-4-[6-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
3-甲基-4-[6-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
3-甲基-4-[2-[N-(2-甲基-2-丙烯基)-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
4-[2-[N-(2-甲基-2-丙烯基)-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
3-甲基-4-[2-[N-(2-甲基-2-丙烯基)-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
3-甲基-4-[6-[N-异丙基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
3-甲基-4-[6-[N-异丁基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
3-甲基-4-[6-[N-异丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
4-[6-[N-异丙基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
4-[6-[N-异丁基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
4-[6-[N-异丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
4-[6-[N-异丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
3-甲基-4-[6-[N-异丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
4-[2-[N-异丙基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
4-[2-[N-异丁基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
4-[2-[N-异丙基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
4-[2-[N-异丁基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
4-[6-[N-异丙基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
4-[6-[N-异丁基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
3-甲基-4-[2-[N-异丙基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
3-甲基-4-[2-[N-异丙基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
3-甲基-4-[6-[N-异丙基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
3-甲基-4-[6-[N-异丁基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
4-[3-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]萘-2-基氧甲基]苯甲酸，
4-[3-[N-异丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]萘-2-基氧甲基]苯甲酸，
4-[3-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]萘-2-基氧甲基]-3-甲基苯甲酸，
4-[3-[N-异丙基-N-[2-(4-甲基噻唑基)磺酰基]氨基]萘-2-基氧甲基]-3-甲基苯甲酸，
4-[3-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]萘-2-基氧甲基]肉桂酸，
4-[3-[N-异丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]萘-2-基氧甲基]肉桂酸，
4-[4，5-二甲基-2-[N-甲基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]苯氧基甲基]-3-甲基苯甲酸，
4-[4，5-二甲基-2-[N-乙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]苯氧基甲基]-3-甲基苯甲酸，
4-[4，5-二甲基-2-[N-丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]苯氧基甲基]-3-甲基苯甲酸，
4-[4，5-二甲基-2-[N-(2-丙烯基)-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]苯氧基甲基]-3-甲基苯甲酸，
4-[4，5-二甲基-2-[N-环丙基甲基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]苯氧基甲基]-3-甲基苯甲酸，
4-[4，5-二甲基-2-[N-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]苯氧基甲基]-3-甲基苯甲酸，
4-[6-[N-(2-甲基-2-丙烯基)-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
4-[6-[N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)-N-(2-丙烯基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
4-[6-[N-环丙基甲基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
4-[3-[N-异丁基-N-[2-(4-甲基噻唑基)磺酰基]氨基]萘-2-基氧甲基]苯甲酸，
4-[3-[N-异丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]萘-2-基氧甲基]-3-甲基苯甲酸，
4-[6-[N-乙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
4-[6-[N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)-N-丙基氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
4-[6-[N-甲基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
3-甲基-4-[6-[N-甲基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
4-[6-[N-乙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]-3-甲基肉桂酸，
3-甲基-4-[6-[N-(2-甲基-2-丙烯基)-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
4-[6-[N-环丙基甲基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]-3-甲基肉桂酸，
3-甲基-4-[6-[N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)-N-(2-丙烯基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
4-[6-[N-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]-3-甲基肉桂酸，
3-甲基-4-[6-[N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)-N-丙氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
4-[6-[N-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
4-[2-[N-异丁基-N-(2-吡啶基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
4-[2-[N-异丁基-N-(3-吡啶基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
3-氯-4-[2-[N-异丙基-N-(2-吡啶基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(2-吡啶基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(3-吡啶基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(2-吡啶基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸，
N-[4-三氟甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-3-吡啶基磺酰胺，
N-[4-三氟甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-3-吡啶基磺酰胺，
4-[2-[N-异丁基-N-(3-吡啶基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸，
3-氯-4-[2-[N-异丁基-N-(3-吡啶基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸，
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(2-吡啶基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
3-甲氧基-4-[2-[N-异丁基-N-(2-吡啶基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
3-甲氧基-4-[2-[N-异丁基-N-(3-吡啶基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(3-吡啶基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(2-吡啶基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
N-[4-三氟甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-2-吡啶基磺酰胺，
N-[4-三氟甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-2-吡啶基磺酰胺，
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(3-吡啶基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸，
4-[2-[N-异丁基-N-(2-吡啶基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
N-[4-三氟甲基-2-[4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-2-吡啶基磺酰胺，
4-[2-[N-异丙基-N-(2-吡啶基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]肉桂酸，
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(2-吡啶基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]肉桂酸，
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(2-吡啶基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
4-[2-[N-异丁基-N-(3-吡啶基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(3-吡啶基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
N-[4-三氟甲基-2-[2-甲基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-2-吡啶基磺酰胺，
3-氯-4-[2-[N-异丁基-N-(3-吡啶基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
N-[4，5-二甲基-2-[2-甲基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-2-吡啶基磺酰胺，
N-[4，5-二甲基-2-[2-甲基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-3-吡啶基磺酰胺，
N-[4-氯-5-甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-3-吡啶基磺酰胺，
N-[4，5-二甲基-2-[2-氯-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-2-吡啶基磺酰胺，
N-[4，5-二甲基-2-[2-氯-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-3-吡啶基磺酰胺，
N-[4，5-二甲基-2-[2-氯-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-3-吡啶基磺酰胺，
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(3-吡啶基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
N-[4，5-二甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-2-吡啶基磺酰胺，
N-[4，5-二甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-2-吡啶基磺酰胺，
N-[4，5-二甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-3-吡啶基磺酰胺，
3-氯-4-[2-[N-异丁基-N-(3-吡啶基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
N-[4-氯-5-甲基-2-[2-甲基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-2-吡啶基磺酰胺，
N-[4-氯-5-甲基-2-[2-甲基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-2-吡啶基磺酰胺，
N-[4，5-二甲基-2-[2-甲基-4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-2-吡啶基磺酰胺，
N-[4，5-二甲基-2-[2-甲基-4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-3-吡啶基磺酰胺，
N-[4，5-二甲基-2-[2-甲氧基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-2-吡啶基磺酰胺，
N-[4，5-二甲基-2-[2-甲氧基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-2-吡啶基磺酰胺，
N-[4，5-二甲基-2-[2-甲氧基-4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-2-吡啶基磺酰胺以及
N-[4，5-二甲基-2-[2-甲氧基-4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-2-吡啶基磺酰胺。
酯：
在本发明式(I)化合物之中，式(I-B)化合物可以通过公知的方法转化为相应的酯。由于增加了化合物的稳定性和吸收性，所以转化成酯很有用。优选烷基酯。更优选C1-4烷基酯。式(I-B)的酯可以通过本身已知的方法制备。在本发明化合物的制备过程中，也可能得到式(I-A)化合物。
盐：
本发明式(I)化合物可以通过公知的方法转化为相应的盐。优选无毒的和水溶性的盐。例如，合适的盐包括碱金属(钾，钠等)的盐、碱土金属(钙，镁等)的盐、铵盐、药学上可接受的有机胺的盐(四甲铵、三乙胺、甲胺、二甲胺、环戊胺、苄胺、苯乙胺、哌啶、单乙醇胺、二乙醇胺、三(羟甲基)甲胺、赖氨酸、精氨酸、N-甲基-D-葡糖胺等)。
本发明化合物的制备方法：
本发明式(I)化合物可以通过WO98/27053公开的方法或按照下文所述的方法制备。该方法详细描述如下。
在该流程中，R为C1-4烷基、Tf为三氟甲磺酰基，其他符号定义如上。
R：C1-4烷基；
Ms：甲磺酰基；
Tf2O：三氟甲磺酸酐；
Et：乙基；
TCDI：1，1’-硫代羰基二咪唑。
反应流程(A)
反应流程(B)
在式(I)化合物之中，当Ar为具有碱性部分的杂环时，在反应流程(A)中叙述的它的相应的磺酰卤化物(式(VIII)化合物)对热敏感，并且现已发现当将其就地放置时它容易分解(参见比较实施例1)。
特别地，人们容易预料，由于磺酰卤通常对碱不稳定，所以具有碱性部分如含氮原子的杂环的磺酰卤容易分解。
由此，在制备具有碱性部分的磺酰卤中，令人关注的是(1)磺酰卤很难分离，因为反应终止之后蒸发溶剂后得到的浓缩的磺酰卤不稳定，(2)当长时间经受比环境温度更高的温度时，磺酰卤在从中制备磺酰胺的过程中可能分解。
如上所述，当磺酰卤容易分解时，难以测定磺酰卤的实际量，并且处理它是麻烦的。当磺酰胺化合物通过与胺化合物进行缩合反应而制备时，令人关注的是由于在工业规模生产中的分解而造成产量低。
关于磺酰胺的制备方法，通常已知的是磺酰卤与胺进行缩合反应。
已经公开了一种通过将咪唑加入苯磺酰氯中接着进行N-甲基化作用而将苯磺酰氯转化成为磺酰胺或磺酸酯的方法(J.Org.Chem.，
57，4775-4777(1992))，并且该文献还描述了该方法可用于具有低亲核性或空间位阻的亲核试剂的反应中。但是，它没有公开或暗示该方法会改善磺酰卤稳定性。
本发明人已经研究了具有式(III)杂环的磺酰卤转化为更稳定的化合物的方法，发现可以按照下列反应流程(C)所示的制备方法将其转变式(II-A)和(II-B)化合物。
反应流程(C)
对应于化合物(VIII)
在反应流程(C)中，步骤(a)为转变成稳定的具有1-羟基苯并三唑的磺酰化合物的方法。例如，在20-30℃的温度下，在碱(三乙胺、二异丙基乙胺、二甲氨基吡啶、吡啶等)的存在下，在有机溶剂(醚(叔丁基甲醚、二乙醚、四氢呋喃等)、卤素溶剂(二氯甲烷、氯仿等))中，与1-羟基苯并三唑进行反应。
步骤(b)也是制备稳定的磺酰化合物的方法；例如，在-20-30℃温度下，在有机溶剂(醚(叔丁基甲醚、二乙醚、四氢呋喃等)、卤素溶剂(二氯甲烷、氯仿等))中，与N-甲基咪唑进行反应。
步骤(a)和(b)优选地在无水条件下在惰性气体中进行。
特别地，当式(III)化合物对热不稳定时，步骤(a)和(b)可以在不浓缩所制备的磺酰卤溶液的情况下进行。
式(III)磺酰卤作为溶液得到，通常可以通过浓缩该溶液将其分离。尽管在小规模中不特别突出，但是在大规模生产时，浓缩时物质暴露于高温下，磺酰卤可能热分解(参见比较实施例)。因此，不浓缩溶液而转变成式(II-A)或(II-B)化合物可以确保高反应性的磺酰氯的低降解(参见实施例7和8)。
在该反应流程中，作为原料的式(III)磺酰卤本身是已知的或可以容易地按常规方法从已知的化合物制备。本发明其他原料和试剂为本身已知的或可以按照常规方法制备。
反应流程(C)可以提供一种用于制备式(VIII)化合物的方法，其中Ar是碱性杂环。本发明方法不仅用于稳定式(I)化合物的不稳定的中间体而且稳定具有碱性杂环的不稳定的磺酰氯。
本发明中，Ar’表示的5到10元杂环是：包含1到4个氮原子、1到2个氧原子和/或1个硫原子的5到10元杂环；具体地，它表示如噻唑、异噻唑、异噁唑、吡嗪、嘧啶、哒嗪、吡啶、吡咯、咪唑、吡唑、三唑、吲哚、二氢吲哚、嘌呤、喹啉、异喹啉、2，3-二氮杂萘(phthalazine)、1，5-二氮杂萘、喹喔啉、噌啉、吡咯烷、吡咯啉、咪唑烷、咪唑啉、吡唑啉等的碱性杂环。
本发明中，Ar’可以被如下基团取代：1到4个C1-8烷基、C1-8烷氧基、卤原子、氰基、硝基、C2-8酰基、二烷基氨基、单烷基氨基、单烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、C5-10碳环或5到10元杂环。
本发明中，作为Ar’取代基的C1-8烷基为：甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、庚基、辛基或其异构体。
本发明中，C1-8烷氧基为：甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基、戊氧基、己氧基、庚氧基、辛氧基或其异构体。
本发明中，作为Ar’取代基的卤素原子为氟、氯、溴或碘原子。
本发明中，作为Ar’取代基的C3-10碳环为环丙烷、环丁烷、环戊烷、环己烷、环庚烷、环戊烯、环己烯、环戊二烯、环已二烯、苯、并环戊二烯、茚、萘、联苯(biphehylene)、并环戊烷(perhydropentalene)、茚烷(perhydroindene)、全氢萘(perhydronaphthalene)环等。
本发明中，作为Ar’取代基的5到10元杂环为含1到4个氮原子、1到2个氧原子和/或1个硫原子的5到10元单或二杂环，包括5到10元单或二杂芳环或其部分或全部饱和的环。
本发明中，作为Ar’取代基的含1到4个氮原子、1到2个氧原子和/或1个硫原子的5到10元单或二杂芳环为吡咯、咪唑、三唑、四唑、吡唑、吡啶、吡嗪、嘧啶、哒嗪、氮杂卓(azepine)、二氮杂卓、呋喃、吡喃、氧杂卓(oxepine)、氧氮杂卓(oxazepine)、噻吩、噻喃(thiopyran)、硫杂卓(thiepine)、噁唑、异噁唑、噻唑、异噻唑、噁二唑、噁嗪、噁二嗪、氧氮杂卓(oxazepine)、氧二氮杂卓、噻二唑(thiadiazole)、噻嗪(thiaazine)、噻二嗪、硫氮杂卓(thiazepine)、硫二氮杂卓、吲哚、异吲哚、苯并呋喃、异苯并呋喃、苯并噻吩、异苯并噻吩、吲唑、喹啉、异喹啉、2，3-二氮杂萘、1，5-二氮杂萘、喹喔啉、喹唑啉、噌啉、苯并噁唑、苯并噻唑、苯并咪唑环等。
本发明中，部分或全部饱和的5到10元单或二环杂环部分为吡咯啉、吡咯烷、咪唑啉、咪唑烷、三唑啉(triazoline)、三唑烷、四唑啉、四唑烷、吡唑啉、吡唑烷、哌啶、哌嗪、四氢吡啶、四氢嘧啶、四氢哒嗪、二氢呋喃、四氢呋喃、二氢吡喃、四氢吡喃、二氢噻吩、四氢噻吩、二氢噻喃(dihydrothiopyran)、四氢噻喃(tetrahydrothiopyran)、噁唑啉(dihydrooxazole)、噁唑烷(tetrahydrooxazole)、二氢异噁唑、四氢异噁唑、噁二唑啉(dihydrooxadiazole)、噁二唑烷(tetrahydrooxadiazole)、噻唑啉(dihydrothiazole)、噻唑烷(tetrahydrothiazole)、二氢异噻唑、四氢异噻唑、吗啉、硫代吗啉、二氢吲哚(indoline)、异二氢吲哚、二氢苯并呋喃、全氢苯并呋喃、二氢异苯并呋喃、全氢异苯并呋喃、二氢苯并噻吩、全氢苯并噻吩、二氢异苯并噻吩、全氢异苯并噻吩、二氢吲唑、全氢吲唑、二氢喹啉、四氢喹啉、全氢喹啉、二氢异喹啉、四氢异喹啉、全氢异喹啉、二氢-2，3-二氮杂萘(dihydrophthalazine)、四氢-2，3-二氮杂萘、全氢-2，3-二氮杂萘、二氢-1，5-二氮杂萘、四氢-1，5-二氮杂萘、全氢-1，5-二氮杂萘、二氢喹喔啉、四氢喹喔啉、全氢喹喔啉、二氢喹唑啉、四氢喹唑啉、全氢喹唑啉、二氢噌啉、四氢噌啉、全氢噌啉、二氢苯并噁唑、全氢苯并噁唑、二氢苯并噻唑、全氢苯并噻唑、二氢苯并咪唑、全氢苯并咪唑、苯并呋咱、苯并噻二唑、苯并三唑、咪唑并噻唑、二氧戊环(dioxolabe)、二氧己环(dioxane)，二噁烷(dioxadine)环等。
本发明中，Ar’优选地表示包含1到4个氮原子的5到10元碱性杂环，更优选噻唑、异噻唑、异噁唑、吡嗪、嘧啶、哒嗪、吡啶、吡咯、咪唑、吡唑、三唑、吲哚、二氢吲哚、嘌呤、喹啉、异喹啉、2，3-二氮杂萘、1，5-二氮杂萘、喹喔啉、噌啉、吡咯烷、吡咯啉、咪唑烷、咪唑啉和吡唑啉环。最优选吡啶或噻唑环。
本发明的原料和试剂为公知的或是可以按照已知方法制备的。式(III)、(IV)、(V)、(VIII)和(X)为本身已知的或可以按照已知的方法制备。
在本说明书所描述的各个反应中，得到的产物可以通过已知的技术纯化。例如，可以通过常压或减压蒸馏、高效液相色谱法、硅胶或硅酸镁的柱色谱法或薄层色谱法，进行洗涤或重结晶而纯化。纯化可以在各反应之后或一在系列反应之后进行。
本发明化合物的药理学活性：
本发明式(I)化合物可以与前列腺素E2受体的一个亚型EP1受体强有力地结合，显示拮抗活性。如上文中已提到的，已知EP1受体与诱发疼痛、发热(induction fever)、多尿或膀胱收缩的活性有关。因此，可以拮抗该受体的式(I)化合物、其酯以及其无毒盐，可以作为镇痛剂、解热剂或用于预防和/或治疗尿频(神经原性膀胱(neurogenic bladder)、神经性膀胱(nervous bladder)、刺激性膀胱(irritable bladder)、逼尿肌不稳定(detrusor instability)、附有前列腺肥大的排尿困难(dysuria))、排尿无力(urinary incontinence)、下泌尿道疾病综合征的药剂。另外，本发明化合物几乎不能与PGE2的其它亚型结合，因而会提供没有副作用的药剂。
同样也已知EP1拮抗剂对异常的腺管病灶和肠息肉的形成具有抑制作用，相应地它显示出有效的抗肿瘤活性。
如下所述的实验明显地显示本发明化合物受蛋白质结合的影响很小，因此它具有令人满意的体内活性。
药理学实验检验
(i)使用前列腺素类受体亚型表达细胞的结合测定
按照Sugimoto et al.(J.Biol.Chem.，
267，6463-6466(1992))的方法，使用前列腺素类受体亚型的表达CHO细胞(小鼠EP1、EP2、EP3α或EP4)制备膜部分。
将含膜部分(0.5mg/ml)和3H-PGE2的最终体积为200μl的标准测定混合物在室温下培养1小时。通过添加冰冷却的缓冲液(3ml)终止反应。用玻璃纤维过滤器(GF/B)迅速地过滤该混合物。通过液体闪烁计数测量与过滤器有关的放射性。
根据Scatchard图(Ann.N.Y.Acad.Sci.，
51，660(1949))确定Kd和Bmax值。根据在过量(2.5μM)的无标记的PGE2存在下的结合计算非特异性的结合。在使用本发明化合物进行的特异性3H-PGE2结合竞争的实验中，加入3H-PGE2(2.5nM)和本发明化合物。下列缓冲液用于所有的反应。
缓冲液：磷酸钾(pH6.0，10mM)、EDTA(1mM)、MgCl2(10mM)和NaCl(0.1M)。
各化合物的离解常数Ki(μM)按照下列公式计算。
Ki＝IC50/(1+([C]/Kd))
其中[C]用于反应的3H-PGE2的浓度
结果显示于表1。
表1
| 化合物 | Ki(μM) |
| 本发明化合物实施例2 | 0.0042 |
| 实施例2(6) | 0.00032 |
| 实施例2(32) | 0.0079 |
| 实施例2(33) | 0.0066 |
| 实施例2(41) | 0.0015 |
| 实施例2(87) | 0.0014 |
| 实施例2(94) | 0.0039 |
| 实施例3(11) | 0.0023 |
| 实施例3(30) | 0.0008 |
| 实施例4(14) | 0.0008 |
| 相关技术的化合物(WO 98/27053)实施例18(93) | 0.0008 |
| 实施例18(113) | 0.0055 |
| 实施例18(125) | 0.0013 |
| 实施例18(121) | 0.0010 |
说明：
已证实本发明式(I)化合物与EP1亚型受体的结合亲合力(binding affinity)与WO98/27053中公开的化合物的结合亲合力相当。
(ii)在BSA(牛血清清蛋白(bovine serum albumin))的存在下，使用表达前列腺素类受体亚型EP1的细胞试验测量受体拮抗活性
将表达小鼠EP1受体的细胞以1×104细胞/孔的密度接种于96孔板中，在保温箱(37℃5％CO2)中使用10％FBS(胎牛血清(fetal bovine serum))/最小基本培养基Eagle α修饰(αMEM)培养2天。用磷酸盐缓冲液(PBS(-))漂冼掉各孔中的细胞，加入加样缓冲液(load buffer)。培养1小时后，排出加样缓冲液。在各孔中加入测定缓冲液(assay buffer)后，将该细胞在室温下在暗处培养1小时。加入使用测定缓冲液制备的本发明化合物(10μl)和PGE2(10μl)后，用荧光药物筛选系统(FDSS-4000，Hamamatsu Photonics)测量细胞内钙浓度。通过各为340nm和380nm的激发波长测量500nm发射的一对荧光强度。
估算EP1拮抗剂活性为通过PGE2(100nM)诱发的细胞内钙浓度增加的百分抑制率。
加样缓冲液：含5μM Fura 2/AM，20μM消炎痛(indomethacin)，2.5mM丙磺舒(probenecid)的10％FBS/αMEM
测定缓冲液：含1％(w/v)BSA，2μM消炎痛，2.5mM丙磺舒和10mMHEPES-NaOH的Hanks平衡盐液(HB SS)
结果显示于表2。
表2
| 化合物 | IC50(μM) |
| 本发明化合物实施例2 | 0.0078 |
| 实施例2(6) | 0.0072 |
| 实施例2(32) | 0.021 |
| 实施例2(33) | 0.0041 |
| 实施例2(41) | 0.025 |
| 实施例2(87) | 0.0073 |
| 实施例2(94) | 0.0092 |
| 实施例3(11) | 0.0049 |
| 实施例3(30) | 0.0037 |
| 实施例4(14) | 0.0071 |
| 相关技术化合物(WO98/27053)实施例18(93) | 0.20 |
| 实施例18(113) | 0.47 |
| 实施例18(125) | 1.34 |
| 实施例18(121) | 0.26 |
说明：
在共存蛋白质的实验(测量细胞中的信号活性)中，本发明式(I)化合物显示具有十倍于WO98/27053公开的化合物的高信号抑制活性。
这表明在血清蛋白共存时WO98/27053具体公开的化合物受蛋白质结合的影响，降低了其活性。另一方面，它也表明本发明式(I)化合物受共存的蛋白的影响较小，它的活性很少降低。
(iii)评定抑制硫前列酮(sulprostone)诱导的大鼠膀胱内压力增加的实验。
用尿烷(urethane)使雌性大鼠(Wistar)麻醉，连接它们的两个输尿管并且在肾旁切断。切开膀胱顶部并且插入导管。导管另一端连接压力传感器和灌流泵。将柠檬酸盐缓冲液(pH3.5)连续输注到膀胱中，记录重复的排尿反射(micturition reflex)。通过皮下注射双氯芬酸(diclofenac)(5mg/kg)和硫前列酮(300μg/kg)引导排尿压力的增加。因为通过EP3兴奋剂治疗时没有观察到这样的增加作用，所以人们认为这样的增加起因于EP1受体的活化。十二指肠(intraduedenal)给药(2ml/kg)60分钟后测量本发明化合物对这种膀胱内压力(intravesical pressure)增加的抑制作用。
表3显示给药(1mg/kg)40分钟后膀胱内压力增加的抑制百分率。
表3
| 化合物 | 抑制(％)(40分钟后) |
| 实施例2 | 68+1 |
| 实施例2(33) | 79±11 |
说明：
该实验证实在体内实验中，本发明式(I)化合物比WO98/27053中具体公开的化合物显示更强的抑制作用，而且它还显示具有有效的活性。
(iv)评定对硫前列酮诱导的大鼠排尿体积和次数增加的拮抗活性的实验
使用雄性的大鼠(CD(SD)IGS)，通过排尿容积计量系统(Neuroscience)测量排尿的次数和排尿的体积。
本发明化合物口服给药(4ml/kg)，30分钟后，将硫前列酮(200μg/4ml/kg)皮下给药。从给药硫前列酮起3小时内连续地监控排尿的次数和体积。
通过下列公式计算各化合物的百分抑制率。
说明：
该实验证实：在体内实验中，本发明式(I)化合物比WO98/27053具体公开的化合物显示更强的抑制作用。
毒性：
本发明化合物的毒性极低，这证明本发明化合物用于医学用途是安全的。
工业实用性
药物用途：
本发明式(I)化合物、其酯及其无毒的盐具有EP1受体拮抗作用，因此认为可用作镇痛剂、解热剂或用于治疗尿频(神经原性膀胱、神经性膀胱、刺激性膀胱(irritable bladder)、逼尿肌不稳定、伴有前列腺肥大的排尿困难)、排尿无力(urinary incontinence)、下泌尿道病综合征的治疗剂。另外，本发明化合物几乎不与PGE2的其它亚型结合，因此期望会提供几乎没有副作用的药剂。
同时还知道：EP1拮抗剂对异常的腺管病灶和肠息肉的形成具有抑制作用，相应地它显示具有有效的抗肿瘤活性。
为了下列目的，可以将本发明式(I)化合物及其无毒盐与其他药剂结合给药：
1)补充和/或促进该化合物的预防和/或治疗作用，
2)改进该化合物的药物动力学和/或吸收、降低剂量，和/或
3)减轻该化合物的副作用。
式(I)化合物可以与其他药剂结合作为组合物，在包含这些组分的一个药物产品中给药，也可以分别给药。分别给药时，它们可以同时给药也可不同时给药。不同时给药时，式(I)化合物可以在先给药，接着给药另一个药剂。选择性地，可以将另一个药剂在先给药，接着给药式(I)化合物。给药途径可以相同或不同。
上述组合药剂对式(I)化合物的预防和/或治疗效果都可起到补充和/或增强作用。
例如，补充和/或增强式(I)化合物预防和/或治疗尿频(frequent urination)作用的其他药剂是抗胆碱能药、三环抗抑郁剂、α兴奋剂、α1拮抗剂、GABA兴奋剂、抗利尿剂(antidiuretics)、抗雄激素(anti-androgenic hormones)、黄体激素、NK1拮抗剂、β3兴奋剂、P2X拮抗剂、钾通道开启剂、LPA、EP3拮抗剂、辣椒素(capsaicin)、resiniferatoxin、5α-还原酶抑制剂等。
例如，用于补充和/或促进式(I)化合物预防和/或治疗疼痛的其他药剂为鸦片样物质(opioids)，gabapentin、pregabalin、α2拮抗剂、NMDA拮抗剂、TTX-抗性钠通道阻断剂、VR1拮抗剂、nociceptin拮抗剂、P2X拮抗剂、IP拮抗剂、EP3拮抗剂、N-型钙通道阻断剂、iNOS抑制剂等。
对式(I)化合物与其他药剂的重量比没有特殊的限制。
任意的两个或更多的其他药剂可以结合给药。
根据机理，补充和/或增强式(I)化合物预防和/或治疗疾病作用的其他药剂不仅包括迄今已经发现的药剂而且包括今后可能发现的药剂。
对于上述目的，本发明式(I)化合物、其酯、其无毒的盐或它们的组合和它们与其他药剂的组合通常可以全身地或局部地给药，通常通过口服或肠胃外给药。
剂量取决于患者的年龄、体重、症状、需要的治疗作用、给药途径和治疗的持续时间等而确定。对于一个成年人，口服给药通常每人每次给药的剂量为1到100mg，至多每天若干次。选择性地，肠胃外给药(优选静脉给药)为1到100mg，至多每天若干次。或者每天1到24小时连续地静脉给药。
如上所述，使用的剂量取决于各种条件。因此，给药的剂量在某些情况下可以比以上具体说明的剂量更低，有时可以过量一些。
本发明式(I)化合物及其无毒的盐或者式(I)化合物与其他药剂的结合可以如下形式给药：例如对于口服，可以为固体组合物、液体组合物或其他组合物；或者对于肠胃外给药，可以为注射剂、外用药物或者栓剂等等。
用于口服的固体组合物包括片剂、丸剂、胶囊、可分散粉剂和颗粒等。
胶囊包括硬胶囊和软胶囊。
在这样的固体组合物中，一个或多个活性化合物与至少一种惰性稀释剂，例如乳糖、甘露糖醇、葡萄糖、羟基丙基纤维素、微晶纤维素、淀粉、聚乙烯吡咯烷酮、硅酸铝酸镁盐(magnesinm metasilicate aluminate)等混合。这样的组合物可以含除惰性稀释剂以外的其它物质，例如润滑剂，润滑剂例如硬脂酸镁，崩解剂例如纤维素钙羟乙酸盐，稳定剂例如乳糖，助溶剂例如谷氨酸、天冬氨酸。如果需要，片剂或丸剂可以包上胃或肠道膜如糖、凝胶、羟基丙基纤维素或羟丙基甲基纤维素(邻)苯二甲酸盐等等，或包上两层或更多薄膜包衣。此外，该组合物也包括可吸收的物质如凝胶的胶囊。
用于口服的液体组合物包括药学上可接受的乳剂、溶液、糖浆和酏剂等。在这样的液体组合物中，一个或多个活性化合物包括在本领域通常使用的惰性稀释剂(例如净化水、乙醇)内。除惰性稀释剂之外，这样的组合物也可以包含辅助剂如润湿剂、悬浮剂、甜味剂、调味剂、香料、防腐剂。
其他用于口服的组合物包括喷雾组合物，它可以通过公知的方法制备，组合物包含一种或多种活性化合物。喷雾组合物可以包含除惰性稀释剂以外的物质：例如稳定剂如硫酸氢钠、使标题化合物等渗的稳定剂、等渗缓冲剂如氯化钠、柠檬酸钠和柠檬酸。例如，为了制备这样的喷雾组合物，可以使用公开于美国专利2868691或3095355中的方法。
用于肠胃外给药的注射剂包括灭菌的水或非水溶液、悬浮液和乳剂。水溶液或悬浮液包括：例如用于注射剂的蒸馏水和生理盐水溶液。非水溶液或悬浮液包括：例如丙二醇、聚乙二醇、植物油类如橄榄油、醇如乙醇、POLYSORBATE80(注册商标)等。灭菌的水或非水溶液、悬浮液和乳剂可以混合使用。这样的组合物可以包含另外的稀释剂：例如防腐剂、润湿剂、乳化剂、分散剂、稳定剂(例如乳糖)、辅助剂如助溶剂(例如谷氨酸、天冬氨酸)。它们可以通过：例如细菌夹持过滤器过滤，通过在组合物中结合杀菌剂或通过照射灭菌。它们也可以灭菌的固体组合物(例如冷冻干燥的组合物)的形式生产，它们在使用以前即时将其溶于无菌水或其它用于注射的灭菌的稀释剂中。
其他用于肠胃外给药的组合物包括外用的液体、局部搽剂、软膏、栓剂和阴道栓，它们包含一种或多种活性化合物，可以通过已知的方法制备。
实施本发明的最佳方式
下列参考实施例和实施例只是用于说明的目的，而不是用来限制本发明。
色谱分离部分中括号中的溶剂表示展开或洗脱溶剂，所使用的溶剂比为体积比。如果没有特别说明，NMR数据是在CDCl3溶液中测定。NMR数据部分中括号中的溶剂表示测定中使用的溶剂。
参考实施例1：
4-(2-硝基-4，5-二甲基苯氧基甲基)-3-甲基苯甲酸甲酯
氩气氛下，将2-硝基-4，5-二甲苯酚(4g)、DMF(100m1)、碳酸钾(6.6g)和4-甲磺酰氧甲基-3-甲基苯甲酸甲酯(6.8g)在60℃拌15分钟。反应终止后，将混合物冷却并且倒入冰水中。将该混合物用乙酸乙酯-己烷萃取。将有机层洗涤、干燥、减压浓缩，得到具有下列物理数据的标题化合物(7.22g)。
TLC：Rf 0.24(n-己烷∶乙酸乙酯＝4∶1).
参考实施例2
4-(2-氨基-4，5-二甲基苯氧基甲基)-3-甲基苯甲酸甲酯
将参考实施例1制备的4-(2-硝基-4，5-二甲基苯氧基甲基)-3-甲基苯甲酸甲酯(7.21g)、乙酸(88ml)和水(8.8ml)的混合物在50℃搅拌。在反应溶液中逐渐地加入铁粉(6.11g)，将该混合物在50℃搅拌1斜。冷却后，将该混合物过滤并且将滤液浓缩并且与甲苯共沸。在残余物中加入乙酸乙酯-水(100ml-100ml)，并且用Celite(注册商标)过滤该混合物。将有机层洗涤、干燥、减压浓缩，得到具有下列物理数据的标题化合物(4.66g)。
TLC：Rf 0.51(n-己烷∶乙酸乙酯＝2∶1).
参考实施例3
3-甲基-4-[2-[N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸甲酯
将参考实施例2制备的4-2-氨基-4，5-二甲基苯氧基甲基)-3-甲基苯甲酸甲酯(632mg)在吡啶中的溶液冷却到0℃，然后滴加5甲基呋喃-2-磺酰氯(490mg)。将该溶液在室温下搅拌1小时后，用乙酸乙酯稀释反应混合物并且倒入水中。将有机层洗涤、干燥、减压浓缩。用二异丙基醚和己烷的混合溶剂洗涤残余物，得到具有下列物理数据的标题化合物(875mg)。
TLC：Rf 0.42(n-己烷∶乙酸乙酯＝2∶1).
实施例1
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸甲酯
在参考实施例3制备的3-甲基-4-[2-[N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸甲酯(870mg)在N，N-二甲基乙酰胺(2ml)中的溶液中加入碳酸铯(1.37g)和异丁基碘(0.36m1)，将该混合物在100℃拌1小时。将该反应混合物冷却并且倒入乙酸乙酯-水(40ml-40ml)中。将有机层洗涤、干燥、减压浓缩。将残余物通过硅胶柱层析(甲苯-乙酸乙酯)纯化，得到具有下列物理数据的标题化合物(855mg)。
TLC：Rf 0.51(n-己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)；
NMR：δ7.87(d，J＝8.4Hz，1H)，7.86(s，1H)，7.38(d，J＝8.4Hz，1H)，7.04(s，1H)，6.70(m，2H)，5.93(m，1H)，4.91(brs，2H)，3.92(s，3H)，3.48(m，2H)，2.34(s，3H)，2.23(s，3H)，2.18(s，3H)，2.09(s，3H)，0.90(brs，6H).
实施例2
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸
在实施例1制备的3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸甲酯(850mg)在二氧六环(10ml)中的溶液中加入2N氢氧化钠水溶液(2.5ml)和甲醇(4ml)，将该混合物在在室温下搅拌30小时。在该混合物中加入2N盐酸，然后加入乙酸乙酯-水(30ml-15ml)。将有机层洗涤、干燥、减压浓缩。将残余物溶于热乙醇(40ml)并且加入热水(40ml)，然后冷却。过滤沉淀、干燥，得到具有下列物理数据的标题化合物(755mg)。
TLC：Rf 0.78(氯仿∶甲醇∶水＝8∶2∶0.2)；
NMR：δ7.94(d，J＝7.8Hz，1H)，7.93(s，1H)，7.44(d，J＝7.8Hz，1H)，7.04(s，1H)，6.74-6.70(m，2H)，5.94(dd，J＝3.3，0.9Hz，1H)，4.94(br，2H)，3.48(d，J＝6.6Hz，2H)，2.37(s，3H)，2.24(s，3H)，2.19(s，3H)，2.11(s，3H)，1.68(sep，J＝6.6Hz，1H)，0.91(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例2(1)到实施例2(124)
按照与参考1到3、实施例1和2所述相同的方法，使用相应化合物，得到具有下列物理数据的标题化合物。
实施例2(1)
4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
TLC：Rf 0.51(n-己烷∶乙酸乙酯∶乙酸＝1∶1∶0.02)；
NMR：δ7.80(d，J＝16.2Hz，1H)，7.59(d，J＝8.0Hz，2H)，7.45-7.36(m，3H)，7.26(dd，J＝8.2，1.8Hz，1H)，7.18(d，J＝1.8Hz，1H)，7.00-5.00(br，1H)，6.75(d，J＝3.4Hz，1H)，6.49(d，J＝16.2Hz，1H)，5.98(dq，J＝3.4，0.8Hz，1H)，5.05(brs，2H)，3.51(d，J＝7.4Hz，2H)，2.16(s，3H)，1.75-1.50(m，1H)，0.88(d，J＝6.8Hz，6H).
实施例2(2)
4-[2-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.44(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ8.16(d，J＝8.4Hz，2H)，7.60(d，J＝8.4Hz，2H)，7.21-7.26(m，3H)，6.84(d，J＝3.2Hz，1H)，6.05(m，1H)，5.21(m，2H)，4.49(m，1H)，2.33(s，3H)，1.10(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例2(3)
4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.46(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ8.15(d，J＝8.6Hz，2H)，7.46(d，J＝8.6Hz，2H)，7.41(m，1H)，7.29(m，1H)，7.18(m，1H)，6.76(d，J＝3.4Hz，1H)，5.98(m，1H)，5.10(s，2H)，3.51(d，J＝6.2Hz，2H)，2.16(s，3H)，1.64(m，1H)，0.90(d，J＝6.8Hz，6H).
实施例2(4)
4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.30(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ8.12和7.46(每个d，J＝8.1Hz，每个2H)，7.20(s，1H)，6.81-6.75(m，2H)，6.01-5.98(m，1H)，5.12-4.98(m，2H)，3.45(d，J＝7.5Hz，2H)，2.34和2.19(每个s，每个3H)，1.75-1.59(m，1H)，0.91(d，J＝6.9Hz，6H).
实施例2(5)
4-[2-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.38(氯仿∶甲醇＝10∶1)；
NMR：δ8.12-8.09(m，2H)，7.56(d，J＝8.4Hz，2H)，6.81(s，1H)，6.79(d，J＝3.3Hz，1H)，6.75(s，1H)，6.02(dd，J＝3.3，1.2Hz，1H)，5.10(s，2H)，4.48(m，1H)，2.30(s，3H)，2.23(s，3H)，2.17(s，3H)，1.11(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例2(6)
4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.38(氯仿∶甲醇＝10∶1)；
NMR：δ8.12-8.08(m，2H)，7.42(d，J＝8.4Hz，2H)，7.03(s，1H)，6.71(d，J＝3.3Hz，1H)，6.68(s，1H)，5.92(dd，J＝3.3，0.9Hz，1H)，5.00(brs，2H)，3.52-3.46(m，2H)，2.22(s，3H)，2.18(s，3H)，2.13(s，3H)，1.68(m，1H)，0.91(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例2(7)
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.42(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ8.00-7.89(m，2H)，7.41(d，J＝8.4Hz，1H)，7.16(s，1H)，6.95(s，1H)，6.74(d，J＝3.3Hz，1H)，5.96(m，1H)，4.94(s，2H)，3.47(d，J＝6.3Hz，2H)，2.37(s，3H)，2.30(s，3H)，2.11(s，3H)，1.64(m，1H)，0.90(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例2(8)
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.58(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.96(d，J＝7.5Hz，1H)，7.94(s，1H)，7.47(d，J＝7.5Hz，1H)，7.20(s，1H)，6.81(s，1H)，6.77(d，J＝3.3 Hz，1H)，6.03-5.97(m，1H)，4.99(brs，2H)，3.44(d，J＝7.5Hz，2H)，2.39(s，3H)，2.36(s，3H)，2.17(s，3H)，1.75-1.60(m，1H)，0.89(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例2(9)
3-氯-4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.38(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ8.13(d，J＝1.5Hz，1H)，8.02(dd，J＝8.4，1.5Hz，1H)，7.58(d，J＝8.4Hz，1H)，7.15(s，1H)，6.94(s，1H)，6.76(d，J＝3.3Hz，1H)，5.98(m，1H)，5.25-4.90(br，2H)，3.48(d，J＝6.6Hz，2H)，2.31(s，3H)，2.16(s，3H)，1.64(m，1H)，0.92(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例2(10)
3-氯-4-[2-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.38(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ8.12(d，J＝1.5Hz，1H)，8.07(dd，J＝8.4，1.5Hz，1H)，7.88(d，J＝8.4Hz，1H)，6.99(s，1H)，6.95(s，1H)，6.85(d，J＝3.3Hz，1H)，6.06(m，1H)，5.20(d，J＝14.4Hz，1H)，5.15(d，J＝14.4Hz，1H)，4.48(m，1H)，2.33(s，3H)，2.30(s，3H)，1.11(d，J＝6.3Hz，3H)，1.09(d，J＝6.3Hz，3H).
实施例2(11)
3-甲氧基-4-[2-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.49(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.78(dd，J＝8.1，1.5Hz，1H)，7.76(d，J＝1.5Hz，1H)，7.59(d，J＝1.5Hz，1H)，7.01(s，1H)，6.96(s，1H)，6.83(d，J＝3.3Hz，1H)，6.05-6.00(m，1H)，5.11(d，J＝14.1Hz，1H)，5.07(d，J＝14.1Hz，1H)，4.55-4.40(m，1H)，3.94(s，3H)，2.30(s，3H)，2.29(s，3H)，1.12(d，J＝6.9Hz，6H).
实施例2(12)
3-甲氧基-4-[2-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.44(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.77(dd，J＝8.1，1.2Hz，1H)，7.74(d，J＝8.1Hz，1H)，7.58(d，J＝1.2Hz，1H)，6.84(s，1H)，6.81(d，J＝3.3Hz，1H)，6.78(s，1H)，6.05-6.00(m，1H)，5.09(s，2H)，4.60-4.40(m，1H)，3.94(s，3H)，2.29(s，3H)，2.24(s，3H)，2.17(s，3H)，1.12(d，J＝6.9Hz，6H).
实施例2(13)
3-甲氧基-4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.45(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.73(dd，J＝8.1，1.2Hz，1H)，7.58(d，J＝1.2Hz，1H)，7.40(d，J＝8.1Hz，1H)，7.07(s，1H)，6.75-6.70(m，2H)，5.95-5.90(m，1H)，5.15-4.85(m，2H)，3.94(s，3H)，3.51(br，2H)，2.23(s，3H)，2.19(s，3H)，2.11(s，3H)，1.80-1.60(m，1H)，0.94(br，6H).
实施例2(14)
3-甲氧基-4-[2-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.46(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR(DMSO-d6)：δ13.02(s，1H)，7.58-7.50(m，3H)，7.24(s，1H)，6.98(s，1H)，6.94(d，J＝3.3Hz，1H)，6.25(m，1H)，5.10(d，J＝13.5Hz，1H)，5.04(d，J＝13.5Hz，1H)，4.24(m，1H)，3.87(s，3H)，2.34(s，3H)，2.27(s，3H)，0.99(d，J＝6.6Hz，3H)，0.98(d，J＝6.6Hz，3H).
实施例2(15)
3-氯-4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.40(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ8.12(d，J＝1.8Hz，1H)，8.02(dd，J＝8.1，1.8Hz，1H)，7.61(d，J＝8.1Hz，1H)，7.03(s，1H)，6.75(d，J＝3.3Hz，1H)，6.70(s，1H)，5.96(m，1H)，5.25-4.85(br，2H)，3.50(d，J＝6.6Hz，2H)，2.24(s，3H)，2.19(s，3H)，2.16(s，3H)，1.79(m，1H)，0.93(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例2(16)
3-氯-4-[2-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.39(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ8.11(d，J＝1.8Hz，1H)，8.06(dd，J＝8.1，1.8Hz，1H)，7.90(d，J＝8.1Hz，1H)，6.86-6.80(m，2H)，6.75(s，1H)，6.05(m，1H)，5.17(s，2H)，4.51(m，1H)，2.32(s，3H)，2.25(s，3H)，2.18(s，3H)，1.12(d，J＝6.6Hz，3H)，1.11(d，J＝6.6Hz，3H).
实施例2(17)
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.37(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR(CD3OD)：δ7.63(d，J＝16.2Hz，1H)，7.45(s)和7.44(d，J＝8.1Hz)共2H，7.34(d，J＝8.1Hz，1H)，7.17(s，1H)，7.10(s，1H)，6.72(d，J＝3.3Hz，1H)，6.50(d，J＝16.2Hz，1H)，6.08(dd，J＝3.3，1.2Hz，1H)，4.98(brs，2H)，3.44(d，J＝6.9Hz，2H)，2.37(s，3H)，2.35(s，3H)，2.10(s，3H)，1.60(m，1H)，0.87(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例2(18)
4-[2-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.31(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.73(d，J＝15.9Hz，1H)，7.57和7.49(每个d，J＝8.1Hz，每个2H)，6.98和6.92(每个s，每个1H)，6.81(d，J＝3.3Hz，1H)，6.46(d，J＝15.9Hz，1H)，6.03(d，J＝3.3Hz，1H)，5.05(s，2H)，4.50-4.38(m，1H)，2.30和2.28(每个s，每个3H)，1.10和1.09(每个d，J＝6.6Hz，每个3H).
实施例2(19)
4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.31(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.77(d，J＝15.9Hz，1H)，7.56和7.35(每个d，J＝7.8Hz，每个2H)，7.14和6.92(每个s，每个1H)，6.72(d，J＝3.6Hz，1H)，6.47(d，J＝15.9Hz，1H)，5.95(d，J＝3.6Hz，1H)，5.00-4.88(m，2H)，3.52-3.42(m，2H)，2.29和2.13(每个s，每个3H)，1.72-1.60(m，1H)，0.90(d，J＝6.3Hz，6H).
实施例2(20)
4-[2-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.39(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.78(d，J＝15.9Hz，1H)，7.57(d，J＝8.4Hz，2H)，7.50(d，J＝8.4Hz，2H)，6.80(s，1H)，6.79(d，J＝3.3Hz，1H)，6.76(s，1H)，6.46(d，J＝15.9Hz，1H)，6.01(m，1H)，5.06(s，2H)，4.47(sept，J＝6.6Hz，1H)，2.30(s，3H)，2.23(s，3H)，2.16(s，3H)，1.11和1.10(每个d，J＝6.6Hz，每个3H).
实施例2(21)
3-甲基-4-[2-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.42(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR(DMSO-d6)：δ12.36(br s，1H)，7.61-7.52(m，5H)，7.38(d，J＝8.0Hz，1H)，7.24(d，J＝8.0Hz，1H)，6.96(d，J＝3.5Hz，1H)，6.54(d，J＝16.0Hz，1H)，6.28(d，J＝3.5Hz，1H)，5.24(d，J＝13.0Hz，1H)，5.18(d，J＝13.0Hz，1H)，4.26(septet，J＝6.5Hz，1H)，2.35(s，3H)，2.30(s，3H)，0.97(d，J＝6.5Hz，6H).
实施例2(22)
3-甲基-4-[2-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.28(n-己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)；
NMR：δ7.97(d，J＝7.8Hz，1H)，7.93(s，1H)，7.65(d，J＝7.8Hz，1H)，6.82(s，1H)，6.79(d，J＝3.3Hz，1H)，6.77(s，1H)，6.01(dd，J＝3.3，1.2Hz，1H)，5.08(d，J＝13.2Hz，1H)，5.02(d，J＝13.2Hz，1H)，4.47(quint，J＝6.6Hz，1H)，2.40(s，3H)，2.29(s，3H)，2.25(s，3H)，2.17(s，3H)，1.11(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例2(23)
3-甲基-4-[2-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.30(n-己烷∶乙酸乙酯＝1∶2)；
MS(FAB，Pos.)：498(M+H)+.
实施例2(24)
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.26(n-己烷∶乙酸乙酯＝1∶2)；
MS(FAB，Pos.)：512(M+H)+.
实施例2(25)
4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.47(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR(DMS0-d6)：δ7.69(d，J＝8.1Hz，2H)，7.58(d，J＝16.2Hz，1H)，7.34(d，J＝8.1Hz，2H)，6.93(s，1H)，6.90(s，1H)，6.79(d，J＝3.3Hz，1H)，6.54(d，J＝16.2Hz，1H)，6.13(m，1H)，5.10-4.80(m，2H)，3.40-3.20(m，2H，coveredwith H2O in DMSO-d6)，2.18(s，3H)，2.11(s，3H)，2.10(s，3H)，1.58-1.42(m，1H)，0.82(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例2(26)
3-甲氧基-4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.30(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.76(d，J＝15.9Hz，1H)，7.30(d，J＝8.1Hz，1H)，7.26(s，1H)，7.20(d，J＝8.1Hz，1H)，7.04(s，1H)，6.96(s，1H)，6.72(d，J＝3.3Hz，1H)，6.46(d，J＝15.9Hz，1H)，6.00-5.90(m，1H)，4.95(brs，2H)，3.91(s，3H)，3.48(brs，2H)，2.29(s，3H)，2.13(s，3H)，1.75-1.60(m，1H)，0.91(brd，J＝6.6Hz，6H).
实施例2(27)
4-[6-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.45(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ8.11(d，J＝8.1Hz，2H)，7.43(d，J＝8.1Hz，2H)，7.12(s，1H)，6.77(s，1H)，6.73(d，J＝3.3Hz，1H)，5.94(m，1H)，5.15-4.85(br，2H)，3.60-3.40(br，2H)，2.86(t，J＝7.2Hz，4H)，2.14(s，3H)，2.13-2.00(m，2H)，1.68(m，1H)，1.02-0.82(br，6H).
实施例2(28)
4-[6-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.45(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ8.12(d，J＝8.4Hz，2H)，7.57(d，J＝8.4Hz，2H)，6.90(s，1H)，6.83(s，1H)，6.81(d，J＝3.3Hz，1H)，6.02(m，1H)，5.17-5.05(m，2H)，4.49(m，1H)，2.93-2.79(m，4H)，2.31(s，3H)，2.15-2.00(m，2H)，1.12(d，J＝6.6Hz，3H)，1.11(d，J＝6.6Hz，3H).
实施例2(29)
4-[7-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-1，2，3，4-四氢化萘(tetrahydronaphthalen)-6-基氧甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.45(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ8.10(d，J＝8.1Hz，2H)，7.42(d，J＝8.1Hz，2H)，6.95(s，1H)，6.73(d，J＝3.3Hz，1H)，6.57(s，1H)，5.93(m，1H)，5.15-4.82(br，2H)，3.48(d，J＝7.2Hz，2H)，2.77-2.60(m，4H)，2.13(s，3H)，1.82-1.60(m，5H)，0.92(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例2(30)
4-[7-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-1，2，3，4-四氢化萘-6-基氧甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.45(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ8.12(d，J＝8.4Hz，2H)，7.56(d，J＝8.4Hz，2H)，6.80(d，J＝3.3Hz，1H)，6.74(s，1H)，6.64(s，1H)，6.02(m，1H)，5.16-5.04(m，2H)，4.48(m，1H)，2.77-2.58(m，4H)，2.30(s，3H)，1.82-1.69(m，4H)，1.12(d，J＝6.6Hz，3H)，1.11(d，J＝6.6Hz，3H).
实施例2(31)
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.30(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR(CD3OD)：δ7.65(d，J＝15.9Hz，1H)，7.46(s)和7.44(d，J＝7.8Hz)共2H，7.34(d，J＝7.8Hz，1H)，7.18(s，1H)，7.14(s，1H)，6.71(d，J＝3.3Hz，1H)，6.50(d，J＝15.9Hz，1H)，6.07(dd，J＝3.3，0.9Hz，1H)，4.95(m，2H)，3.44(d，J＝7.5Hz，2H)，2.35(s，3H)，2.28(s，3H)，2.09(s，3H)，1.61(m，1H)，0.87(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例2(32)
4-[6-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.42(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.79(d，J＝15.9Hz，1H)，7.55(d，J＝8.1Hz，2H)，7.37(d，J＝8.1Hz，2H)，7.11(s，1H)，6.78(s，1H)，6.71(d，J＝3.3Hz，1H)，6.47(d，J＝15.9Hz，1H)，5.93(m，1H)，5.10-4.80(br，2H)，3.60-3.40(br，2H)，2.86(t，J＝7.5Hz，4H)，2.14(s，3H)，2.08(m，2H)，1.68(m，1H)，1.00-0.82(br，6H).
实施例2(33)
3-甲基-4-[6-[N-异丁基-[N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.33(氯仿∶甲醇＝10∶1)；
NMR(CDCl3+1 drop of CD3OD)：δ7.89(d，J＝8.4Hz，1H)，7.88(s，1H)，7.39(d，J＝8.4Hz，1H)，7.12(s，1H)，6.79(s，1H)，6.71(d，J＝3.3Hz，1H)，5.94(m，1H)，5.06-4.74(m，2H)，3.60-3.37(m，2H)，2.92-2.82(m，4H)，2.34(s，3H)，2.17-2.03(m，2H)，2.10(s，3H)，1.69(m，1H)，1.01-0.80(m，6H).
实施例2(34)
3-甲基-4-[6-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.30(氯仿∶甲醇＝10∶1)；
NMR：δ7.78(d，J＝15.9Hz，1H)，7.42-7.36(m，3H)，7.10(s，1H)，6.80(s，1H)，6.72(d，J＝3.3Hz，1H)，6.46(d，J＝15.9Hz，1H)，5.94(m，1H)，5.04-4.77(m，2H)，3.59-3.37(m，2H)，2.91-2.82(m，4H)，2.34(s，3H)，2.14-2.05(m，2H)，2.12(s，3H)，1.68(m，1H)，1.00-0.82(m，6H).
实施例2(35)
4-[2-[N-(2-甲基-2-丙烯基)-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.42(氯仿∶甲醇＝10∶1)；
NMR：δ8.11(d，J＝8.1Hz，2H)，7.42(d，J＝8.1Hz，2H)，7.02(s，1H)，6.74(d，J＝3.3Hz，1H)，6.67(s，1H)，6.00-5.95(m，1H)，5.00(brs，2H)，4.77(s，2H)，4.26(brs，2H)，2.21(s，3H)，2.17(s，3H)，2.13(s，3H)，1.78(s，3H).
实施例2(36)
4-[2-[N-异丙基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.58(乙酸乙酯)；
NMR(CD3OD)：δ8.03(d，J＝8.7Hz，2H)，7.92(d，J＝3.3Hz，1H)，7.82(d，J＝3.3Hz，1H)，7.54(d，J＝8.4Hz，2H)，7.43(brs，1H)，7.37(d，J＝8.1Hz，1H)，7.30(brd，J＝8.1Hz，1H)，5.23(ABd，J＝12.6Hz)和5.14(ABd，J＝12.6Hz)共2H，4.64(sept，J＝6.9Hz，1H)，1.15(d，J＝6.9Hz)和1.14(d，J＝6.9Hz)共6H.
实施例2(37)
4-[2-[N-异丁基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.60；
NMR(CD3OD)：δ8.02(d，J＝8.7Hz，2H)，7.74(m，2H)，7.52(d，J＝7.2Hz，1H)，7.38(d，J＝8.7Hz)和7.37(s)共3H，732(brd，J＝7.2Hz，1H)，5.02(br，2H)，3.60(brd，J＝7.5Hz，2H)，1.70-1.58(m，1H)，0.92(d，J＝6.9Hz，6H).
实施例2(38)
4-[2-[N-异丙基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.42(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR(CD3OD)：δ7.91(d，J＝3Hz，1H)，7.81(d，J＝3Hz，1H)，7.69(d，J＝15.9Hz，1H)，7.63(d，J＝8.4Hz，2H)，7.48(d，J＝8.4Hz，2H)，7.42(s，1H)，7.36(d，J＝8.1Hz，1H)，7.29(brd，J＝8.1Hz，1H)，6.52(d，J＝15.9Hz，1H)，5.18(ABd，J＝12.3Hz)和5.09(ABd，J＝12.3Hz)共2H，4.63(sept，J＝6.6Hz，1H)，1.15(d，J＝6.6Hz)和1.13(d，J＝6.6Hz)共6H.
实施例2(39)
4-[2-[N-异丁基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.42(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR(CD3OD)：δ7.76-7.70(m，2H)，7.64(s)和7.63(d，J＝15.9Hz)共3H，7.52(d，J＝8.1Hz，1H)，7.38-7.28(m，4H)，6.53(d，J＝15.9Hz，1H)，5.04-4.90(m，2H)，3.60(brd，J＝6.9Hz，2H)，1.72-1.56(m，1H)，0.92(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例2(40)
4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.42(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR(CD3OD)：δ8.03(d，J＝8.4Hz，2H)，7.53(d，J＝8.1Hz，1H)，7.42-7.30(m)和7.27(s)共5H，5.18-4.90(m，2H)，3.63-3.58(m，2H)，2.23(d，J＝0.9Hz，3H)，1.66(m，1H)，0.93(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例2(41)
4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.32(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR(DMSO-d6)：δ7.70(d，J＝8.1Hz，2H)，7.60(d，J＝15.9Hz，1H)，7.56-7.46(m，3H)，7.38(d，J＝8.7Hz，1H)，7.29(d，J＝8.1Hz，2H)，6.56(d，J＝15.9Hz，1H)，5.20-4.85(m，2H)，3.49(d，J＝6.9Hz，2H)，2.21(s，3H)，1.53(m，1H)，0.84(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例2(42)
4-[2-[N-异丙基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.39(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ8.13(d，J＝8.1Hz，2H)，7.91(d，J＝3.0Hz，1H)，7.52(d，J＝8.1Hz，2H)，7.50(d，J＝3.0Hz，1H)，7.10(s，1H)，6.85(s，1H)，5.09(s，2H)，4.67(m，1H)，2.36(s，3H)，1.16(d，J＝6.6Hz，3H)，1.15(d，J＝6.6Hz，3H).
实施例2(43)
4-[2-[N-异丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.39(氯仿∶甲醇＝10∶1)；
NMR：δ8.13(d，J＝8.1Hz，2H)，7.52(d，J＝8.1Hz，2H)，7.09(s，1H)，7.04(m，1H)，6.85(s，1H)，5.10(s，2H)，4.68(m，1H)，2.49(d，J＝0.6Hz，3H)，2.36(s，3H)，1.15(d，J＝6.6Hz，3H)，1.14(d，J＝6.6Hz，3H).
实施例2(44)
4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.40(氯仿∶甲醇＝10∶1)；
NMR：δ8.12(d，J＝7.5Hz，2H)，7.37(d，J＝7.5Hz，2H)，7.27(d，J＝1.2Hz，1H)，6.96(m，1H)，6.78(s，1H)，5.10-4.78(m，2H)，3.57(brs，2H)，2.35(s，3H)，2.34(s，3H)，1.70(m，1H)，0.94(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例2(45)
3-氯-4-[2-[N-异丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.69(氯仿∶甲醇∶水＝8∶2∶0.2)；
NMR：δ8.12(d，J＝1.5Hz，1H)，8.06(dd，J＝8.1，1.5Hz，1H)，7.83(d，J＝8.1Hz，1H)，7.11-7.10(m，2H)，6.86(s，1H)，5.23(d，J＝14.4Hz，1H)，5.15(d，J＝14.4Hz，1H)，4.71(quint，J＝6.6Hz，1H)，2.52(d，J＝1.2Hz，3H)，2.38(s，3H)，1.56(d，J＝6.6Hz，3H)，1.34(d，J＝6.6Hz，3H).
实施例2(46)
3-氯-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.44(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.96(d，J＝8.4Hz，1H)，7.95(s，1H)，7.48(d，J＝8.1Hz，1H)，7.35(d，J＝8.4Hz，1H)，7.32-7.24(m，1H)，7.20(s，1H)，6.98(s，1H)，5.06-4.85(m，2H)，3.70-3.50(m，2H)，2.39(s，3H)，2.34(s，3H)，1.75-1.59(m，1H)，0.91(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例2(47)
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.44(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR(DMSO-d6)：δ7.79(s，1H)，7.76(d，J＝8.1Hz，1H)，7.56(s，1H)，7.29(s，1H)，7.27(d，J＝8.1Hz，1H)，7.23(s，1H)，5.20-4.65(m，2H)，3.55-3.35(m，2H)，2.36(s，3H)，2.31(s，3H)，2.21(s，3H)，1.65-1.47(m，1H)，0.84(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例2(48)
3-甲氧基-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.48(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.74(dd，J＝7.8，1.2Hz，1H)，7.59(d，J＝1.2Hz，1H)，7.31(d，J＝7.8Hz，1H)，7.30(s，1H)，6.94(s，1H)，6.81(s，1H)，5.10-4.70(m，2H)，3.94(s，3H)，3.59(br，2H)，2.35(s，3H)，2.34(s，3H)，1.80-1.60(m，1H)，1.12(d，J＝6.9Hz，6H).
实施例2(49)
3-甲氧基-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.40(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.73(dd，J＝8.1，1.5Hz，1H)，7.60(d，J＝1.5Hz，1H)，7.50(d，J＝8.1Hz，1H)，7.34-7.19(m，3H)，6.95(m，1H)，5.12-4.80(m，2H)，3.95(s，3H)，3.77-3.48(m，2H)，2.34(s，3H)，1.77-1.60(m，1H)，0.94(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例2(50)
4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.38(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ8.11和7.33(每个d，J＝8.4Hz，每个2H)，7.22(s，1H)，6.92和6.91(每个s，每个1H)，5.10-4.70(m，2H)，3.74-3.42(m，2H)，2.31和2.30(每个s，每个3H)，1.78-1.62(m，1H)，1.05-0.83(m，6H).
实施例2(51)
3-氯-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.28(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ8.11(s，1H)，8.02和7.45(每个d，J＝8.1Hz，每个1H)，7.21(s，1H)，6.97(s，1H)，6.94(s，1H)，5.12-4.74(m，2H)，3.75-3.45(m，2H)，2.32和2.31(每个s，每个3H)，1.80-1.62(m，1H)，1.05-0.82(m，6H).
实施例2(52)
3-甲氧基-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.35(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.73(d，J＝7.8Hz，1H)，7.59(s，1H)，7.30-7.20(m，2H)，6.95(s，1H)，6.91(s，1H)，5.09-4.62(m，2H)，3.94(s，3H)，3.78-3.45(m，2H)，2.31(s，6H)，1.79-1.63(m，1H)，1.08-0.85(m，6H).
实施例2(53)
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.76(氯仿∶甲醇∶水＝8∶2∶0.2)；
NMR：δ7.93(d，J＝8.1Hz，1H)，7.92(s，1H)，7.30(d，J＝8.1Hz，1H)，7.08(s，1H)，6.90(d，J＝0.9Hz，1H)，6.71(s，1H)，4.91(br，1H)，4.79(br，1H)，3.65(br，1H)，3.56(br，1H)，2.35(s，3H)，2.30(d，J＝0.9Hz，3H)，2.24(s，3H)，2.19(s，3H)，1.71(sep，J＝6.9Hz，1H)，1.03-0.92(br，6H).
实施例2(54)
3-甲基-4-[2-[N-异丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.78(氯仿∶甲醇∶水＝8∶2∶0.2)；
NMR：δ7.95(d，J＝8.1Hz，1H)，7.93(s，1H)，7.54(d，J＝8.1Hz，1H)，6.98(d，J＝0.9Hz，1H)，6.86(s，1H)，6.78(s，1H)，5.03(d，J＝13.2Hz，1H)，4.98(d，J＝13.2Hz，1H)，4.69(quint，J＝6.6Hz，1H)，2.46(d，J＝0.9Hz，3H)，2.39(s，3H)，2.25(s，3H)，2.16(s，3H)，1.17(d，J＝6.6Hz，3H)，1.13(d，J＝6.6Hz，3H).
实施例2(55)
3-甲氧基-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲氧基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.39(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.72(dd，J＝8.1，1.2Hz，1H)，7.57(d，J＝1.2Hz，1H)，7.26(d，J＝8.1Hz，1H)，7.11(s，1H)，6.87(s，1H)，6.71(s，1H)，4.95(br，1H)，4.75(br，1H)，3.93(s，3H)，3.69(br，1H)，3.56(br，1H)，2.29(s，3H)，2.23(s，3H)，2.19(s，3H)，1.80-1.65(m，1H)，0.97(br，6H)。
实施例2(56)
3-氯-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.36(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ8.11(d，J＝1.8Hz，1H)，8.01(dd，J＝8.1，1.8Hz，1H)，7.49(d，J＝8.1Hz，1H)，7.08(s，1H)，6.95(d，J＝0.6Hz，1H)，6.69(s，1H)，5.20-4.70(br，2H)，3.80-3.45(br，2H)，2.32(d，J＝0.6Hz，3H)，2.24(s，3H)，2.19(s，3H)，1.75(m，1H)，1.07-0.85(br，6H).
实施例2(57)
3-氯-4-[2-[N-异丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.36(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR(CDCl3+CD3OD)：δ8.06(d，J＝1.8Hz，1H)，7.98(dd，J＝8.1，1.8Hz，1H)，7.70(d，J＝8.1Hz，1H)，7.05(d，J＝0.6Hz，1H)，6.86(s，1H)，6.76(s，1H)，5.14(d，J＝14.1Hz，1H)，5.08(d，J＝14.1Hz，1H)，4.70(m，1H)，2.47(d，J＝0.6Hz，3H)，2.25(s，3H)，2.17(s，3H)，1.17(d，J＝6.6Hz，3H)，1.15(d，J＝6.6Hz，3H).
实施例2(58)
4-[2-[N-异丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.45(氯仿∶甲醇＝10∶1)；
NMR：δ8.11-8.08(m，2H)，7.49(d，J＝8.4Hz，2H)，6.97(d，J＝0.9Hz，1H)，6.86(s，1H)，6.75(s，1H)，5.06(d，J＝12.9Hz，1H)，5.04(d，J＝12.9Hz，1H)，4.71(m，1H)，2.46(d，J＝0.9Hz，3H)，2.23(s，3H)，2.16(s，3H)，1.18(d，J＝6.6Hz，3H)，1.15(d，J＝6.6Hz，3H).
实施例2(59)
4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.43(氯仿∶甲醇＝10∶1)；
NMR：δ8.09(d，J＝8.1Hz，2H)，7.33(d，J＝8.1Hz，2H)，7.08(s，1H)，6.89(d，J＝0.9Hz，1H)，6.68(s，1H)，5.08-4.68(m，2H)，3.75-3.45(m，2H)，2.30(s，3H)，2.23(s，3H)，2.18(s，3H)，1.71(m，1H)，1.04-0.83(m，6H).
实施例2(60)
4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.22(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR(CD3OD)：δ7.69(d，J＝16.2Hz，1H)，7.61(d，J＝8.1Hz，2H)，7.32-7.24(m)和7.29(d，J＝8.1Hz)共4H，7.05(s，1H)，6.52(d，J＝16.2Hz，1H)，5.05-4.70(m，2H，覆盖有H2O，在CD3OD中)，3.63-3.50(m，2H)，2.37(s，3H)，2.22(d，J＝0.9Hz，3H)，1.65(m，1H)，0.93(d，J＝6.3Hz，6H).
实施例2(61)
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.37(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.76(d，J＝16.2Hz，1H)，7.47(d，J＝7.8Hz，1H)，7.45-7.35(m，2H)，7.32-7.23(m，2H)，7.20(m，1H)，6.98(s，1H)，6.48(d，J＝16.2Hz，1H)，5.03-4.82(m，2H)，3.70-3.50(m，2H)，2.36(s，3H)，2.34(s，3H)，1.74-1.58(m，1H)，0.91(d，J＝6.9Hz，6H).
实施例2(62)
3-氯-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.28(n-己烷∶乙酸乙酯＝1∶2)；
NMR：δ7.71(d，J＝16.2Hz，1H)，7.58(s，1H)，7.52-7.44(m，3H)，7.29(d，J＝8.1Hz，1H)7.19(s，1H)，7.01(d，J＝0.9Hz，1H)，6.50(d，J＝16.2Hz，1H)，5.02(br，2H)，3.62(d，J＝6.6Hz，2H)，2.35(s，3H)，1.68(sep，J＝6.6Hz，1H)，0.93(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例2(63)
3-甲基-4-[2-[N-异丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.20(n-己烷∶乙酸乙酯＝1∶2)；
MS(FAB，Pos.)：515(M+H)+.
实施例2(64)
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.22(n-己烷∶乙酸乙酯＝1∶2)；
MS(FAB，Pos.)：529(M+H)+.
实施例2(65)
4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.31(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.79(d，J＝15.9Hz，1H)，7.56和7.27(每个d，J＝8.1Hz，每个2H)，7.21(s，1H)，6.95-6.88(m，2H)，6.48(d，J＝15.9Hz，1H)，5.00-4.65(m，2H)，3.72-3.42(m，2H)，2.33-2.22(m，6H)，1.78-1.60(m，1H)，1.05-0.83(m，6H).
实施例2(66)
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2.噻唑基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.30(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.76(d，J＝16.2Hz，1H)，7.42-7.37(m，2H)，7.30-7.15(m，2H)，6.98-6.89(m，2H)，6.47(d，J＝16.2Hz，1H)，4.95-4.67(m，2H)，3.72-3.40(m，2H)，2.38-2.22(m，9H)，1.77-1.61(m，1H)，1.05-0.82(m，6H).
实施例2(67)
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.41(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.76(d，J＝16.2Hz，1H)，7.39(d，J＝8.4Hz，1H)，7.38(s，1H)，7.27(d，J＝8.4Hz，1H)，7.23(s，1H)，6.97(s，1H)，6.81(s，1H)，6.47(d，J＝16.2Hz，1H)，5.04-4.66(m，2H)，3.65-3.39(m，2H)，2.36(s，3H)，2.35(s，3H)，2.33(s，3H)，1.75-1.61(m，1H)，0.92(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例2(68)
4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.33(氯仿∶甲醇＝10∶1)；
MS(APCI，Neg.20V)：513(M-H)-.
实施例2(69)
3-氯-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.17(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR(CD3OD)：δ7.69(d，J＝1.8Hz，1H)，7.65(d，J＝15.9Hz，1H)，7.59(dd，J＝8.1，1.5Hz，1H)，7.35(d，J＝8.1Hz，1H)，7.29(d，J＝1.2Hz，1H)，7.04(s，1H)，6.88(s，1H)，6.57(d，J＝15.9Hz，1H)，5.10-4.60(m，2H)，3.63-3.50(m，2H)，2.28(s，3H)，2.21(d，J＝1.2Hz)和2.20(s)共6H，1.66(m，1H)，1.03-0.85(m，6H).
实施例2(70)
3-甲氧基-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.40(二氯甲烷∶甲醇＝10∶1)；
MS(FAB，Pos.)：545(M+H)+.
实施例2(71)
4-[6-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.43(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ8.10(d，J＝8.4Hz，2H)，7.34(d，J＝8.4Hz，2H)，7.16(s，1H)，6.89(d，J＝0.9Hz，1H)，6.76(s，1H)，5.06-4.70(br，2H)，3.78-3.45(br，2H)，2.87(t，J＝7.5Hz，4H)，2.31(d，J＝0.9Hz，3H)，2.09(m，2H)，1.74(m，1H)，1.04-0.86(br，6H).
实施例2(72)
4-[6-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.42(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.79(d，J＝15.9Hz，1H)，7.55(d，J＝8.1Hz，2H)，7.28(d，J＝8.1Hz，2H)，7.15(s，1H)，6.89(d，J＝0.9Hz，1H)，6.77(s，1H)，6.47(d，J＝15.9Hz，1H)，5.05-4.60(br，2H)，3.78-3.45(br，2H)，2.86(t，J＝7.8Hz，4H)，2.30(d，J＝0.9Hz，3H)，2.08(m，2H)，1.73(m，1H)，1.06-0.83(br，6H).
实施例2(73)
3-甲基-4-[6-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.34(二氯甲烷∶甲醇＝19∶1)；
NMR：δ7.95-7.92(m，2H)，7.31(d，J＝7.8Hz，1H)，7.16(s，1H)，6.91(brs，1H)，6.79(s，1H)，4.93(brs，1H)，4.73(brs，1H)，3.75-3.45(m，2H)，2.92-2.84(m，4H)，2.34(s，3H)，2.31(d，J＝0.6Hz，3H)，2.10(m，2H)，1.74(m，1H)，1.08-0.80(brs，6H).
实施例2(74)
3-甲基-4-[6-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.32(二氯甲烷∶甲醇＝19∶1)；
NMR：δ7.76(d，J＝15.9Hz，1H)，7.40-7.36(m，2H)，7.25(m，1H)，7.14(s，1H)，6.91(brs，1H)，6.80(s，1H)，6.46(d，J＝15.9Hz，1H)，4.90(brs，1H)，4.69(brs，1H)，3.75-3.43(m，2H)，2.95-2.80(m，4H)，2.31(s，6H)，2.09(m，2H)，1.72(m，1H)，1.05-0.85(brs，6H).
实施例2(75)
4-[2-[N-异丁基-N-(2-吡啶基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.37(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR(CD3OD)：δ8.39(ddd，J＝4.5，1.5，0.9Hz，1H)，7.82(dt，J＝7.5，1.5Hz，1H)，7.72-7.64(m，2H)，7.60(d，J＝8.1Hz，2H)，7.53(d，J＝7.5Hz，1H)，7.38(ddd，J＝7.5，4.5，0.9Hz，1H)，7.34-7.22(m，4H)，6.54(d，J＝15.9Hz，1H)，4.95-4.78(m，2H)，3.61(d，J＝6.6Hz，2H)，1.60(m，1H)，0.91(d，J＝6.9Hz，6H).
实施例2(76)
4-[2-[N-异丁基-N-(3-吡啶基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.27(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR(CD3OD)：δ8.63(m，1H)，8.53(dd，J＝5.1，1.8Hz，1H)，7.99(d，J＝8.4Hz)和7.94(m)共3H，7.56(d，J＝7.5Hz，1H)，7.40-7.29(m，3H)，7.23(d，J＝8.4Hz，2H)，5.10-4.80(m，2H)，3.58-3.40(m，2H)，1.61(m，1H)，0.92(brd，J＝6Hz，6H).
实施例2(77)
3-氯-4-[2-[N-异丙基-N-(2-吡啶基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.43(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR(CD3OD)：δ8.63(m，1H)，8.02(d，J＝1.8Hz，1H)，7.98-7.84(m，3H)，7.70(d，J＝8.1Hz，1H)，7.50(m，1H)，7.11(s，1H)，7.09(s，1H)，5.16(ABd，J＝13.5Hz)和5.08(ABd，J＝13.5Hz)共2H，4.61(sept，J＝6.6Hz，1H)，2.39(3，3H)，1.12(d，J＝6.6Hz)和1.10(d，J＝6.6Hz)共6H.
实施例2(78)
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(2-吡啶基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.37(氯仿∶甲醇＝10∶1)；
NMR：δ8.52(m，1H)，7.94-7.92(m，2H)，7.77-7.68(m，2H)，7.31-7.24(m，3H)，6.76(s，1H)，4.83(brs，2H)，3.65-3.50(m，2H)，2.34(s，6H)，1.66(m，1H)，0.91(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例2(79)
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(3-吡啶基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.16(二氯甲烷∶甲醇＝20∶1)；
NMR：δ12.90(s，1H)，8.67(d，J＝1.8Hz，1H)，8.62(dd，J＝4.8，1.8Hz，1H)，7.94(dt，J＝8.1，1.8Hz，1H)，7.74(s，1H)，7.68(d，J＝8.1Hz，1H)，7.37(dd，J＝8.1，4.8Hz，1H)，7.27(s，1H)，7.24(s，1H)，7.01(d，J＝8.1Hz，1H)，4.95(br，1H)，4.76(br，1H)，3.45-3.30(m，2H)，2.34(s，3H)，2.24(s，3H)，1.49(sept，J＝6.6Hz，1H)，0.90-0.70(br，6H).
实施例2(80)
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(2-吡啶基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.40(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ8.50-8.40(m，1H)，7.95-7.85(m，2H)，7.75-7.60(m，2H)，7.30-7.20(m，3H)，6.89(s，1H)，4.76(br，2H)，3.61(br，2H)，2.31(s，3H)，2.29(s，3H)，1.75-1.55(m，1H)，1.00-0.80(m，6H).
实施例2(81)
4-[2-[N-异丁基-N-(3-吡啶基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.31(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ8.83(d，J＝2.4，0.6Hz，1H)，8.61(dd，J＝5.1，1.8Hz，1H)，8.10(d，J＝8.4Hz，2H)，7.78-7.71(m，1H)，7.36(s，1H)，7.29-7.22(m，1H)，7.08(d，J＝8.4Hz，2H)，6.90(s，1H)，4.94-4.72和4.50-4.25(每个m，每个1H)，3.75-3.56和3.45-3.24(每个m，每个1H)，2.36(s，3H)，1.79-1.63(m，1H)，1.16-0.80(m，6H).
实施例2(82)
3-氯-4-[2-[N-异丁基-N-(3-吡啶基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.29(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ8.87(d，J＝1.8Hz，1H)，8.63(dd，J＝5.1，1.8Hz，1H)，8.13(d，J＝1.8Hz，1H)，8.03(dd，J＝8.1，1.8Hz，1H)，7.73-7.66(m，1H)，7.40(s，1H)，7.36(dd，J＝8.1，5.1Hz，1H)，7.05(d，J＝8.1Hz，1H)，6.96(s，1H)，4.92-4.74和4.54-4.34(每个m，每个1H)，3.72-3.63和3.50-3.33(每个m，每个1H)，2.39(s，3H)，1.84-1.68(m，1H)，1.20-0.92(m，6H).
实施例2(83)
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(2-吡啶基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.32(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR(DMS0-d6)：δ12.39(br s，1H)，8.51(d，J＝4.5Hz，1H)，7.90(dd，J＝7.5，7.5Hz，1H)，7.70(d，J＝7.5Hz，1H)，7.55(d，J＝16.0Hz，1H)，7.53-7.46(m，5H)，7.35(d，J＝8.0Hz，1H)，7.14(d，J＝8.0Hz，1H)，6.55(d，J＝16.0Hz，1H)，5.00(br s，2H)，3.49(d，J＝7.0Hz，2H)，2.25(s，3H)，1.45(三峰，J＝7.0，7.0Hz，1H)，0.78(d，J＝7.0Hz，6H).
实施例2(84)
3-甲氧基-4-[2-[N-异丁基-N-(2-吡啶基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.38(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ8.47(d，J＝4.8Hz，1H)，7.75-7.60(m，3H)，7.56(d，J＝1.5Hz，1H)，7.20-7.15(m，2H)，7.12(s，1H)，6.65(s，1H)，4.84(br，1H)，4.66(br，1H)，3.92(s，3H)，3.61(br，2H)，2.22(s，3H)，2.18(s，3H)，1.80-1.60(m，1H)，0.96(br，6H).
实施例2(85)
3-甲氧基-4-[2-[N-异丁基-N-(3-吡啶基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.35(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ8.86(dd，J＝2.1，0.9Hz，1H)，8.57(dd，J＝5.1，1.5Hz，1H)，7.75-7.65(m，2H)，7.61(d，J＝1.5Hz，1H)，7.30-7.20(m，2H)，6.92(d，J＝7.8Hz，1H)，6.72(s，1H)，4.75(d，J＝12.3Hz，1H)，4.43(d，J＝12.3Hz，1H)，3.93(s，3H)，3.75-3.60(m，1H)，3.45-3.35(m，1H)，2.29(s，3H)，2.25(s，3H)，1.85-1.65(m，1H)，1.09(d，J＝6.3Hz，3H)，0.92(d，J＝6.3Hz，3H).
实施例2(86)
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(3-吡啶基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.61(氯仿∶甲醇∶水＝8∶2∶0.2)；
NMR(DMSO-d6)：δ12.87(brs，1H)，8.64(d，J＝1.8Hz，1H)，8.59(dd，J＝4.8，1.8Hz，1H)，7.91(dt，J＝8.1，1.8Hz，1H)，7.73(s，1H)，7.67(d，J＝8.1Hz，1H)，7.35(dd，J＝8.1，4.8Hz，1H)，7.04-6.96(m，3H)，4.92(br，1H)，4.66(br，1H)，3.48-3.22(br，2H)，2.23(s，3H)，2.22(s，3H)，2.15(s，3H)，1.49(sep，J＝6.9Hz，1H)，0.98-0.75(m，6H).
实施例2(87)
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(2-吡啶基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.66(氯仿∶甲醇∶水＝8∶2∶0.2)；
NMR(DMSO-d6)：δ12.88(s，1H)，8.47(d，J＝4.5Hz，1H)，7.87(dt，J＝1.5，7.8Hz，1H)，7.75(s，1H)，7.71(d，J＝7.8Hz，1H)，7.63(d，J＝7.8Hz，1H)，7.42(ddd，J＝7.8，4.5，1.5Hz，1H)，7.16(d，J＝7.8Hz，1H)，6.93(s，1H)，6.91(s，1H)，4.80(br，2H)，3.57(d，J＝6.6Hz，2H)，2.25(s，3H)，2.18(s，3H)，2.09(s，3H)，1.49(sept，J＝6.6Hz，1H)，0.81(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例2(88)
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(3-吡啶基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.31(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ8.83(d，J＝1.8Hz，1H)，8.61(dd，J＝5.4，1.8Hz，1H)，7.93(d，J＝8.1Hz，1H)，7.92(s，1H)，7.78(dt，J＝8.1，1.8Hz 1H)，7.34(s，1H)，7.23(dd，J＝8.1，5.4Hz，1H)，6.95(d，J＝8.1Hz，1H)，6.94(s，1H)，4.88-4.65和4.54-4.34(每个m，每个1H)，3.71-3.53和3.43-3.24(每个m，每个1H)，2.36(s，3H)，2.27(s，3H)，1.78-1.63(m，1H)，1.08-0.79(m，6H).
实施例2(89)
4-[2-[N-异丁基-N-(2-吡啶基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.33(氯仿∶甲醇＝10∶1)；
NMR：δ8.46(m，1H)，8.09-8.05(m，2H)，7.71-7.60(m，2H)，7.28-7.25(m，2H)，7.20(m，1H)，7.09(s，1H)，6.62(s，1H)，5.02-4.50(m，2H)，3.83-3.43(m，2H)，2.21(s，3H)，2.17(s，3H)，1.67(m，1H)，1.04-0.82(m，6H).
实施例2(90)
4-[2-[N-异丙基-N-(2-吡啶基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.44(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ8.70-8.60(m，1H)，7.84(d，J＝7.5Hz，1H)，7.79(d，J＝15.9Hz，1H)，7.71(dt，J＝1.8，7.5Hz，1H)，7.55(d，J＝8.4Hz，2H)，7.39(d，J＝8.4Hz，2H)，7.35-7.25(m，1H)，6.99(s，1H)，6.96(s，1H)，6.48(d，J＝15.9Hz，1H)，4.96(d，J＝12.3Hz，1H)，4.92(d，J＝12.3Hz，1H)，4.75-4.60(m，1H)，2.26(s，3H)，1.14(d，J＝6.9Hz，3H)，1.11(d，J＝6.9Hz，3H).
实施例2(91)
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(2-吡啶基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.37(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ8.50-8.40(m，1H)，7.77(d，J＝15.9Hz，1H)，7.75-7.60(m，2H)，7.40-7.35(m，2H)，7.25-7.20(m，2H)，7.15(d，J＝8.4Hz，1H)，6.90(s，1H)，6.49(d，J＝15.9Hz，1H)，4.73(br，2H)，3.60(br，2H)，2.29(s，3H)，2.28(s，3H)，1.70-1.55(m，1H)，0.91(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例2(92)
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(2-吡啶基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.36(二氯甲烷∶甲醇＝20∶1)；
MS(FAB，Pos.)：509(M+H)+.
实施例2(93)
4-[2-[N-异丁基-N-(3-吡啶基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.27(氯仿∶甲醇＝10∶1)；
MS(APCI，Neg.20V)：493(M-H)-.
实施例2(94)
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(3-吡啶基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.33(二氯甲烷∶甲醇＝20∶1)；
MS(FAB，Pos.)：509(M+H)+.
实施例2(95)
3-氯-4-[2-[N-异丁基-N-(3-吡啶基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.43(氯仿∶甲醇＝3∶1)；
NMR：δ8.88-8.82(m，1H)，8.61-8.52(m，1H)，7.75-7.68(m，1H)，7.61(d，J＝15.9Hz，1H)，7.52(d，J＝1.5Hz，1H)，7.47(d，J＝8.1Hz，1H)，7.32-7.20(m，2H)，6.97(d，J＝8.1Hz，1H)，6.70(s，1H)，6.50(d，J＝15.9Hz，1H)，4.88-4.75和4.53-4.41(每个m，每个1H)，3.74-3.58和3.48-3.32(每个m，每个1H)，2.29和2.25(每个s，每个3H)，1.82-1.63(m，1H)，1.15-0.82(m，6H).
实施例2(96)
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(3-吡啶基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.36(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR(DMSO-d6)：δ8.65(m，2H)，7.94(m，1H)，7.54(d，J＝16.2Hz)和7.51(s)共2H，7.43(d，J＝8.1Hz，1H)，7.38(dd，J＝8.1，4.8Hz，1H)，7.26(s，1H)，7.22(s，1H)，6.98(d，J＝8.1Hz，1H)，6.53(d，J＝16.2Hz，1H)，5.00-4.85(m，2H)，3.48-3.10(m，2H，覆盖有H2O，在DMSO-d6中)，2.34(s，3H)，2.21(s，3H)，1.48(m，1H)，0.93(m，6H).
实施例2(97)
3-氯-4-[2-[N-异丁基-N-(3-吡啶基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.25(氯仿∶甲醇＝10∶1)；
MS(APCI，Neg.20V)：567(M-H)-.
实施例2(98)
3-甲基-4-[6-[N-异丙基-[N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.45(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR(DMSO-d6)：δ7.79(s，1H)，7.75(d，J＝8.0Hz，1H)，7.59(d，J＝8.0Hz，1H)，7.11(s，1H)，6.90(d，J＝3.3Hz，1H)，6.82(s，1H)，6.30-6.20(m，1H)，5.08(s，2H)，4.30-4.20(m，1H)，2.87(t，J＝7.5Hz，2H)，2.79(t，J＝7.5Hz，2H)，2.35(s，3H)，2.28(s，3H)，2.10-1.95(m，2H)，0.97(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例2(99)
3-甲基-4-[6-[N-异丙基-[N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.50(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR(DMSO-d6)：δ7.60-7.50(m，4H)，7.11(s，1H)，6.89(d，J＝3.3Hz，1H)，6.80(s，1H)，6.52(d，J＝16.2Hz，1H)，6.30-6.20(m，1H)，5.04(d，J＝13.5Hz，1H)，5.01(d，J＝13.5Hz，1H)，4.30-4.20(m，1H)，2.87(t，J＝7.2Hz，2H)，2.78(t，J＝7.2Hz，2H)，2.32(s，3H)，2.28(s，3H)，2.10-1.95(m，2H)，0.97(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例2(100)
4-[6-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.42(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.79(d，J＝16.2Hz，1H)，7.57(d，J＝8.4Hz，2H)，7.51(d，J＝8.4Hz，2H)，6.89(s，1H)，6.84(s，1H)，6.80(d，J＝3.3Hz，1H)，6.46(d，J＝16.2Hz，1H)，6.02(m，1H)，5.14-5.00(m，2H)，4.46(m，1H)，2.91-2.80(m，4H)，2.31(s，3H)，2.14-2.02(m，2H)，1.11(d，J＝6.6Hz，3H)，1.10(d，J＝6.6Hz，3H).
实施例2(101)
3-甲基-4-[2-[N-(2-甲基-2-丙烯基)-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.44(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR(DMSO-d6)：δ7.79(s，1H)，7.77(d，J＝8.4Hz，1H)，7.57(s，1H)，7.28(d，J＝8.4Hz，1H)，7.27(s，1H)，7.23(s，1H)，4.97(m，2H)，4.77(m，1H)，4.72(m，1H)，4.21(m，2H)，2.34(s，3H)，2.32(s，3H)，2.22(s，3H)，1.68(s，3H).
实施例2(102)
4-[2-[N-(2-甲基-2-丙烯基)-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.43(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.80(d，J＝15.9Hz，1H)，7.58(d，J＝8.4Hz，2H)，7.45(d，J＝8.1Hz，1H)，7.33(d，J＝8.4Hz，2H)，7.30-7.20(m，1H)，7.15(s，1H)，6.99(s，1H)，6.50(d，J＝15.9Hz，1H)，4.97(s，2H)，4.77(s，1H)，4.72(s，1H)，4.37(s，2H)，2.35(s，3H)，1.77(s，3H).
实施例2(103)
3-甲基-4-[2-[N-(2-甲基-2-丙烯基)-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.24(二氯甲烷∶甲醇＝19∶1)；
NMR(DMSO-d6)：δ7.77-7.73(m，2H)，7.50(brs，1H)，7.23(d，J＝6.9Hz，1H)，6.99(s，1H)，6.96(s，1H)，4.87(brs，2H)，4.74(brs，1H)，4.71(brs，1H)，4.20(brs，2H)，2.28(s，3H)，2.19(s，3H)，2.16(d，J＝0.6 Hz，3H)，2.11(s，3H)，1.68(s，3H).
实施例2(104)
3-甲基-4-[6-[N-异丙基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.43(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.96(d，J＝8.1Hz，1H)，7.93(s，1H)，7.89(d，J＝3.0Hz，1H)，7.58(d，J＝8.1Hz，1H)，7.46(d，J＝3.0Hz，1H)，6.95(s，1H)，6.86(s，1H)，5.05和4.99(每个d，J＝13.5Hz，每个1H)，4.69(sept，J＝6.6Hz，1H)，2.94-2.79(m，4H)，2.39(s，3H)，2.16-2.02(m，2H)，1.18和1.15(每个d，J＝6.6Hz，每个3H).
实施例2(105)
3-甲基-4-[6-[N-异丁基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.41(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.93(d，J＝8.4Hz，1H)，7.92(s，1H)，7.71(d，J＝3.0Hz，1H)，7.35(d，J＝3.0Hz，1H)，7.31(d，J＝8.4Hz，1H)，7.15(s，1H)，6.77(s，1H)，5.02-4.64(m，2H)，3.81-3.43(m，2H)，2.95-2.76(m，4H)，2.34(s，3H)，2.17-2.01(m，2H)，1.82-1.64(m，1H)，1.08-0.83(m，6H).
实施例2(106)
3-甲基-4-[6-[N-异丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.34(二氯甲烷∶甲醇＝19∶1)；
NMR：δ7.97(d，J＝8.1Hz，1H)，7.94(s，1H)，7.57(d，J＝8.1Hz，1H)，7.00(brs，1H)，6.94(s，1H)，6.86(s，1H)，5.05(d，J＝13.5Hz，1H)，4.99(d，J＝13.5Hz，1H)，4.70(m，1H)，2.92-2.81(m，4H)，2.47(s，3H)，2.39(s，3H)，2.09(m，2H)，1.18(d，J＝6.6Hz，3H)，1.15(d，J＝6.6Hz，3H).
实施例2(107)
4-[6-[N-异丙基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.37(氯仿∶甲醇＝10∶1)；
NMR：δ8.13(d，J＝8.1Hz，2H)，7.88(d，J＝3.3Hz，1H)，7.51(d，J＝8.1Hz，2H)，7.44(d，J＝3.3Hz，1H)，6.95(s，1H)，6.84(s，1H)，5.06(d，J＝13.5Hz，1H)，5.05(d，J＝13.5Hz，1H)，4.71(m，1H)，2.92-2.78(m，4H)，2.14-2.02(m，2H)，1.18(d，J＝6.6Hz，3H)，1.16(d，J＝6.6Hz，3H).
实施例2(108)
4-[6-[N-异丁基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.35(氯仿∶甲醇＝10∶1)；
NMR：δ8.11(d，J＝8.1Hz，2H)，7.71(d，J＝3.3Hz，1H)，7.35(d，J＝3.3Hz，1H)，7.34(d，J＝8.1Hz，2H)，7.15(s，1H)，6.75(s，1H)，4.97(m，1H)，4.77(m，1H)，3.80-3.47(m，2H)，2.89-2.82(m，4H)，2.15-2.01(m，2H)，1.73(m，1H)，1.05-0.85(m，6H).
实施例2(109)
4-[6-[N-异丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.41(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ8.11(d，J＝8.4Hz，2H)，7.50(d，J＝8.4Hz，2H)，6.98(d，J＝0.9Hz，1H)，6.94(s，1H)，6.84(s，1H)，5.11-5.00(m，2H)，4.71(m，1H)，2.91-2.79(m，4H)，2.47(d，J＝0.9Hz，3H)，2.15-2.03(m，2H)，1.18(d，J＝6.6Hz，3H)，1.15(d，J＝6.6Hz，3H).
实施例2(110)
4-[6-[N-异丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.40(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.79(d，J＝15.9Hz，1H)，7.56(d，J＝8.4Hz，2H)，7.45(d，J＝8.4Hz，2H)，6.98(d，J＝0.6Hz，1H)，6.92(s，1H)，6.85(s，1H)，6.47(d，J＝15.9Hz，1H)，5.06-4.95(m，2H)，4.70(m，1H)，2.92-2.78(m，4H)，2.46(d，J＝0.6Hz，3H)，2.16-2.01(m，2H)，1.17(d，J＝6.6Hz，3H)，1.14(d，J＝6.6Hz，3H).
实施例2(111)
3-甲基-4-[6-[N-异丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.30(二氯甲烷∶甲醇＝19∶1)；
NMR(DMSO-d6)：δ12.38(brs，1H)，7.57(brs，1H)，7.56(d，J＝15.9Hz，1H)，7.53(s，1H)，7.49(brd，J＝8.1Hz，1H)，7.39(d，J＝8.1Hz，1H)，7.13(s，1H)，6.83(s，1H)，6.53(d，J＝15.9Hz，1H)，4.99(brs，2H)，4.47(m，1H)，2.87(m，2H)，2.77(m，2H)，2.37(d，J＝0.9Hz，3H)，2.30(s，3H)，2.02(m，2H)，1.04(d，J＝6.6Hz，3H)，1.00(d，J＝6.6Hz，3H).
实施例2(112)
4-[2-[N-异丙基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.57(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ8.10(d，J＝8.1Hz，2H)，7.86(d，J＝3.0Hz，1H)，7.49(d，J＝8.1Hz，2H)，7.43(d，J＝3.0Hz，1H)，6.85(s，1H)，6.75(s，1H)，5.04(s，2H)，4.72(sept，J＝6.9Hz，1H)，2.23(s，3H)，2.15(s，3H)，1.19(d，J＝6.9Hz，3H)，1.15(d，J＝6.9Hz，3H).
实施例2(113)
4-[2-[N-异丁基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.56(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ8.11(d，J＝8.4Hz，2H)，7.70(d，J＝3.0Hz，1H)，7.36-7.32(m，3H)，7.07(s，1H)，6.66(s，1H)，5.10-4.65(m，2H)，3.80-3.45(m，2H)，2.22(s，3H)，2.18(s，3H)，1.71(sept，J＝6.9Hz，1H)，1.15-0.95(m，6H).
实施例2(114)
4-[2-[N-异丙基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.56(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.86(d，J＝3.0Hz，1H)，7.79(d，J＝15.9Hz，1H)，7.56(d，J＝8.4Hz，2H)，7.42(d，J＝8.4Hz，2H)，7.42(d，J＝3.0Hz，1H)，6.84(s，1H)，6.76(s，1H)，6.46(d，J＝15.9Hz，1H)，5.04(d，J＝11.7Hz，1H)，4.98(d，J＝11.7Hz，1H)，4.71(sept，J＝6.6Hz，1H)，2.23(s，3H)，2.13(s，3H)，1.18(d，J＝6.6Hz，3H)，1.15(d，J＝6.6Hz，3H).
实施例2(115)
4-[2-[N-异丁基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.58(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.79(d，J＝15.9Hz，1H)，7.67(d，J＝3.0Hz，1H)，7.55(d，J＝8.4Hz，2H)，7.34(d，J＝3.0Hz，1H)，7.27(d，J＝8.4Hz，2H)，7.05(s，1H)，6.67(s，1H)，6.47(d，J＝15.9Hz，1H)，5.00-4.62(m，2H)，3.80-3.45(m，2H)，2.22(s，3H)，2.17(s，3H)，1.70(sept，J＝6.6Hz，1H)，1.10-0.96(m，6H).
实施例2(116)
4-[6-[N-异丙基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.39(氯仿∶甲醇＝10∶1)；
NMR：δ7.87(d，J＝3.3Hz，1H)，7.80(d，J＝15.9Hz，1H)，7.56(d，J＝7.8Hz，2H)，7.45(d，J＝7.8Hz，2H)，7.44(d，J＝3.3Hz，1H)，6.94(s，1H)，6.85(s，1H)，6.48(d，J＝15.9Hz，1H)，5.01(d，J＝13.2Hz，1H)，5.00(d，J＝13.2Hz，1H)，4.70(m，1H)，2.91-2.79(m，4H)，2.14-2.01(m，2H)，1.17(d，J＝6.6Hz，3H)，1.15(d，J＝6.6Hz，3H).
实施例2(117)
4-[6-[N-异丁基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.40(氯仿∶甲醇＝10∶1)；
NMR：δ7.80(d，J＝15.9Hz，1H)，7.69(d，J＝3.3Hz，1H)，7.55(d，J＝8.4Hz，2H)，7.34(d，J＝3.3Hz，1H)，7.27(d，J＝8.4Hz，2H)，7.14(s，1H)，6.75(s，1H)，6.48(d，J＝15.9Hz，1H)，4.92(m，1H)，4.70(m，1H)，3.78-3.46(m，2H)，2.90-2.80(m，4H)，2.14-2.01(m，2H)，1.72(m，1H)，1.02-0.83(m，6H).
实施例2(118)
3-甲基-4-[2-[N-异丙基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.27(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ8.00-7.90(m，2H)，7.87(d，J＝3.0Hz，1H)，7.55(d，J＝7.8Hz，1H)，7.44(d，J＝3.0Hz，1H)，6.85和6.77(每个s，每个1H)，5.09-4.92(m，2H)，4.78-4.62(m，1H)，2.39(s，3H)，2.25(s，3H)，2.16(s，3H)，1.19和1.15(每个d，J＝6.6Hz，每个3H).
实施例2(119)
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.27(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.95-7.89(m，2H)，7.70和7.34(每个d，J＝3.3Hz，每个1H)，7.32-7.29(m，1H)，7.06和6.69(每个s，每个1H)，5.00-4.68(m，2H)，3.78-3.48(m，2H)，2.34(s，3H)，2.23(s，3H)，2.18(s，3H)，1.80-1.65(m，1H)，1.08-0.82(m，6H).
实施例2(120)
3-甲基-4-[2-[N-异丙基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.25(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.87(d，J＝3.0Hz，1H)，7.77(d，J＝16.2Hz，1H)，7.52-7.32(m，4H)，6.83和6.79(每个s，每个1H)，6.46(d，J＝16.2Hz，1H)，5.05-4.87(m，2H)，4.75-4.62(m，1H)，2.36(s，3H)，2.25(s，3H)，2.15(s，3H)，1.17和1.13(每个d，J＝6.6Hz，每个3H).
实施例2(121)
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.25(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.76(d，J＝16.2Hz，1H)，7.69(d，J＝3.0Hz，1H)，7.42-7.35(m，2H)，7.34(d，J＝3.0Hz，1H)，7.25-7.19(m，1H)，7.05和6.70(每个s，每个1H)，6.47(d，J＝16.2Hz，1H)，4.95-4.62(m，2H)，3.75-3.48(m，2H)，2.31(s，3H)，2.24(s，3H)，2.18(s，3H)，1.78-1.62(m，1H)，1.78-1.62(m，6H).
实施例2(122)
3-甲基-4-[6-[N-异丙基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.44(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.88(d，J＝3.0Hz，1H)，7.77(d，J＝16.2Hz，1H)，7.51(d，J＝8.1Hz，1H)，7.45(d，J＝3.0Hz，1H)，7.42(d，J＝8.1Hz，1H)，7.38(s，1H)，6.93(s，1H)，6.87(s，1H)，6.46(d，J＝16.2Hz，1H)，5.02和4.95(每个d，J＝12.9Hz，每个1H)，4.68(sept，J＝6.6Hz，1H)，2.94-2.78(m，4H)，2.36(s，3H)，2.16-2.02(m，2H)，1.17和1.14(每个d，J＝6.6Hz，每个3H).
实施例2(123)
3-甲基-4-[6-[N-异丁基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.39(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR(DMSO-d6)：δ7.98(d，J＝3.0Hz，1H)，7.87(d，J＝3.0Hz，1H)，7.56(d，J＝16.2Hz，1H)，7.52(s，1H)，7.50(d，J＝8.1Hz，1H)，7.18(d，J＝8.1Hz，1H)，7.06(s，1H)，7.00(s，1H)，6.54(d，J＝16.2Hz，1H)，5.04-4.66(m，2H)，3.57-3.37(m，2H)，2.93-2.68(m，4H)，2.27(s，3H)，2.11-1.93(m，2H)，1.64-1.46(m，1H)，0.94-0.74(m，6H).
实施例2(124)
4-[3-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-2-萘氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.33(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR(CD3OD)：δ8.05(d，J＝8.4Hz，2H)，7.82-7.75(m，3H)，7.53(d，J＝8.4Hz，2H)，7.51-7.35(m，3H)，6.71(d，J＝3.3Hz，1H)，6.05(m，1H)，5.42-4.95(br，2H)，3.62(d，J＝7.5Hz，2H)，2.13(s，3H)，1.79-1.61(m，1H)，0.94(d，J＝6.3Hz，6H).
参考实施例4
N-[4，5-二甲基-2-(2-甲基-4-氰基苯基甲氧基)苯基]-N-异丁基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺
氩气氛下，将实施例2制备的3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸(178mg)的二氯甲烷(1.5ml)溶液冷却到0℃，然后加入草酰氯(48μl)和催化量的N，N-二甲基甲酰胺。将该溶液在室温下搅拌1小时后，减压浓缩反应混合物，与甲苯共沸。氩气氛下，将残余物溶于二氯甲烷(1.5ml)，冷却到0℃。该溶液中加入28％氨水(1ml)并且搅拌5分钟。该溶液中加入水和乙酸乙酯将有机层洗涤、干燥、减压浓缩。氩气氛下，将残余物溶于二氯甲烷(1.5ml)，冷却到0℃。在该溶液中加入吡啶(0.18ml)和三氟甲磺酸酐(0.12ml)并且搅拌50分钟。将反应混合物倒入水中，然后加入乙酸乙酯。将有机层洗涤、干燥、减压浓缩。将残余物通过硅胶柱层析(己烷-乙酸乙酯)纯化，得到具有下列物理数据的标题化合物(149mg)。
TLC：Rf 0.74(n-己烷∶乙酸乙酯＝1∶1).
实施例3
N-[4，5-二甲基-2-[2-甲基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺
在参考实施例4制备的N-[4，5-二甲基-2-(2-甲基-4-氰基苯基甲氧基)苯基]-N-异丁基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺(79mg)中加入三甲基锡叠氮化物(43mg)，将该混合物回流7小时，然后在室温下搅拌1天。在反应混合物中加入甲醇(3ml)和2N盐酸(2ml)，然后搅拌2小时。在该溶液中加入水和乙酸乙酯。将有机层洗涤、干燥、减压浓缩。用己烷-乙酸乙酯洗涤残余物，得到具有下列物理数据的标题化合物(81mg)。
TLC：Rf 0.52(氯仿∶甲醇∶水＝8∶2∶0.2)；
MS(FAB，Pos.)：510(M+H)+.
实施例3(1)至实施例3(38)
按照与参考1到3、实施例3所述相同的方法，使用相应化合物，得到具有下列物理数据的标题化合物。
实施例3(1)
N-[4-氯-5-甲基-2-[2-甲基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺
TLC：Rf 0.40(二氯甲烷∶甲醇＝10∶1)；
MS(FAB，Pos.)：530(M)+.
实施例3(2)
N-[4，5-二甲基-2-[2-甲基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺
TLC：Rf 0.52(氯仿∶甲醇∶水＝8∶2∶0.2)；
MS(FAB，Pos.)：496(M+H)+.
实施例3(3)
N-[4-氯-5-甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺
TLC：Rf 0.39(氯仿∶甲醇∶水＝8∶2∶0.2)；
NMR：δ8.05(d，J＝8.1Hz，2H)，7.47(d，J＝8.1Hz，2H)，7.08(s，1H)，6.93(s，1H)，6.80(d，J＝3.3Hz，1H)，6.01(m，1H)，5.15-4.80(br，2H)，3.46(d，J＝7.2Hz，2H)，2.27(s，3H)，2.19(s，3H)，1.64(m，1H)，0.88(d，J＝6.9Hz，6H).
实施例3(4)
N-[4，5-二甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺
TLC：Rf 0.41(氯仿∶甲醇∶水＝8∶2∶0.2)；
NMR(DMSO-d6)：δ8.04(d，J＝8.1Hz，2H)，7.66(d，J＝8.1Hz，2H)，7.01(s，1H)，6.91(d，J＝3.3Hz，1H)，6.76(s，1H)，6.29-6.23(m，1H)，5.18和5.12(每个d，J＝13.5Hz，每个1H)，4.30(sept，J＝6.6Hz，1H)，2.30(s，3H)，2.23(s，3H)，2.14(s，3H)，1.02和1.00(每个d，J＝6.6Hz，每个3H).
实施例3(5)
N-[4，5-二甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺
TLC：Rf 0.37(氯仿∶甲醇∶水＝8∶2∶0.2)；
NMR(DMSO-d6)：δ8.04(d，J＝8.4Hz，2H)，7.53(d，J＝8.4Hz，2H)，6.96(s，1H)，6.92(s，1H)，6.82(d，J＝3.3Hz，1H)，6.19-6.13(m，1H)，5.28-4.82(m，2H)，3.38(d，J＝6.9Hz，2H)，2.21(s，3H)，2.14(s，6H)，1.64-1.44(m，1H)，0.85(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例3(6)
N-[4-三氟甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-2-噻唑基磺酰胺
TLC：Rf 0.46(氯仿∶甲醇∶水＝8∶2∶0.2)；
NMR：δ8.09(d，J＝8.4Hz，2H)，7.76(d，J＝2.7Hz，1H)，7.49-7.44(m，4H)，7.27(m，1H)，7.19(s，1H)，5.01(br，2H)，3.63(d，J＝7.2Hz，2H)，1.67(m，1H)，0.97(d，J＝7.2Hz，6H).
实施例3(7)
N-[4-三氟甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-2-噻唑基磺酰胺
TLC：Rf 0.31(氯仿∶甲醇∶水＝8∶2∶0.2)；
NMR：δ8.07(d，J＝8.1Hz，2H)，7.94(d，J＝3.3Hz，1H)，7.60(d，J＝8.1Hz，2H)，7.56(d，J＝3.3Hz，1H)，7.36-7.20(m，3H)，5.17和5.13(每个d，J＝12.0Hz，每个1H)，4.68(sept，J＝6.6Hz，1H)，1.15和1.14(每个d，J＝6.6Hz，每个3H).
实施例3(8)
N-[4-三氟甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺
TLC：Rf 0.31(氯仿∶甲醇∶水＝8∶2∶0.2)；
NMR：δ8.04(d，J＝8.1Hz，2H)，7.42(d，J＝8.1Hz，1H)，7.37(d，J＝8.1Hz，2H)，7.23(m，1H)，7.16(s，1H)，6.99(s，1H)，4.95(br，2H)，3.56(d，J＝6.6Hz，2H)，2.26(s，3H)，1.59(sept，J＝6.6Hz，1H)，0.84(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例3(9)
N-[4-三氟甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺
TLC：Rf 0.42(氯仿∶甲醇∶水＝8∶2∶0.2)；
NMR：δ7.93(d，J＝8.1Hz，2H)，7.41(d，J＝8.1Hz，2H)，7.24-7.16(m，3H)，7.02(s，1H)，5.10-4.92(m，2H)，4.57(quint，J＝6.6Hz，1H)，2.39(s，3H)，1.04(d，J＝6.6Hz，3H)，1.02(d，J＝6.6Hz，3H).
实施例3(10)
N-[4-氯-5-甲基-2-[2-甲基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺
TLC：Rf 0.24(二氯甲烷∶甲醇＝10∶1)；
MS(FAB，Pos.)：547(M)+.
实施例3(11)
N-[4-氯-5-甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺
TLC：Rf 0.24(二氯甲烷∶甲醇＝10∶1)；
MS(FAB，Pos.)：533(M)+.
实施例3(12)
N-[4-三氟甲基-2-[2-甲基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺
TLC：Rf 0.38(氯仿∶甲醇∶水＝8∶2∶0.2)；
NMR：δ7.91(s，1H)，7.82(d，J＝7.8Hz，1H)，7.64(d，J＝7.8Hz，1H)，7.33-7.20(m，3H)，7.12(s，1H)，5.11(s，2H)，4.65(sept，J＝6.6Hz，1H)，2.49(s，3H)，2.43(s，3H)，1.12(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例3(13)
N-[4-三氟甲基-2-[2-甲基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺
TLC：Rf 0.34(氯仿∶甲醇∶水＝8∶2∶0.2)；
NMR：δ7.97(s，1H)，7.89(d，J＝8.1Hz，1H)，7.48-7.38(m，2H)，7.34-7.18(m，2H)，7.05(s，1H)，5.12-4.84(m，2H)，3.59(d，J＝7.2Hz，2H)，2.41(s，3H)，2.34(s，3H)，1.74-1.58(m，1H)，0.89(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例3(14)
N-[4，5-二甲基-2-[2-甲基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺
TLC：Rf 0.46(氯仿∶甲醇∶水＝8∶2∶0.2)；
MS(FAB，Pos.)：527(M+H)+.
实施例3(15)
N-[4，5-二甲基-2-[2-甲基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺
TLC：Rf 0.52(氯仿∶甲醇∶水＝8∶2∶0.2)；
MS(FAB，Pos.)：513(M+H)+.
实施例3(16)
N-[4，5-二甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺
TLC：Rf 0.29(氯仿∶甲醇＝5∶1)；
MS(APCI，Neg.20V)：497(M-H)-.
实施例3(17)
N-[4，5-二甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺
TLC：Rf 0.26(氯仿∶甲醇＝5∶1)；
MS(APCI，Neg.20V)：511(M-H)-.
实施例3(18)
N-[4-氯-5-甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺
TLC：Rf 0.31(氯仿∶甲醇∶水＝8∶2∶0.2)；
NMR：δ8.02(d，J＝8.4Hz，2H)，7.51(d，J＝8.4Hz，2H)，7.10(s，1H)，6.98(s，2H)，5.03和4.95(每个d，J＝12.6Hz，每个1H)，4.65(sept，J＝6.6Hz，1H)，2.46(s，3H)，2.26(s，3H)，1.13和1.12(每个d，J＝6.6Hz，每个3H).
实施例3(19)
N-[4-氯-5-甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺
TLC：Rf 0.29(氯仿∶甲醇∶水＝8∶2∶0.2)；
NMR(DMSO-d6)：δ8.05(d，J＝8.4Hz，2H)，7.52(s，1H)，7.45(d，J＝8.4Hz，2H)，7.26(s，1H)，7.25(s，1H)，5.25-4.73(m，2H)，3.62-3.40(m，2H)，2.26(s，3H)，2.22(s，3H)，1.66-1.50(m，1H)，0.88(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例3(20)
N-[4，5-二甲基-2-[2-甲氧基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺
TLC：Rf 0.31(氯仿∶甲醇＝5∶1)；
NMR(CDCl3+1 drop of CD3OD)：δ7.71(d，J＝7.5Hz，1H)，7.70(d，J＝1.5Hz，1H)，7.51(dd，J＝7.5，1.5Hz，1H)，7.07(d，J＝0.9Hz，1H)，6.83(s，1H)，6.82(s，1H)，5.09(d，J＝13.8Hz，1H)，5.04(d，J＝13.8Hz，1H)，4.68(m，1H)，3.97(s，3H)，2.46(d，J＝0.9Hz，3H)，2.25(s，3H)，2.16(s，3H)，1.15(d，J＝6.6Hz，3H)，1.14(d，J＝6.6Hz，3H).
实施例3(21)
N-[4-三氟甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-3-吡啶基磺酰胺
TLC：Rf 0.47(氯仿∶甲醇＝3∶1)；
NMR(DMSO-d6)：δ8.91(dd，J＝2.4，0.6Hz，1H)，8.73(dd，J＝4.5，1.8Hz，1H)，8.14(ddd，J＝8.4，2.4，1.8Hz，1H)，8.04(d，J＝8.4Hz，2H)，7.57(s，1H)，7.55(d，J＝8.4Hz，2H)，7.47(ddd，J＝8.4，4.5，0.6Hz，1H)，7.43-7.38(m，2H)，5.28(d，J＝12.3Hz，1H)，5.21(d，J＝12.3Hz，1H)，4.45-4.25(m，1H)，1.04(d，J＝6.6Hz，3H)，1.00(d，J＝6.6Hz，3H).
实施例3(22)
N-[4-三氟甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-3-吡啶基磺酰胺
TLC：Rf 0.47(氯仿∶甲醇＝3∶1)；
NMR：δ8.89(d，J＝1.5Hz，1H)，8.46(dd，J＝4.8，1.5Hz，1H)，8.00(d，J＝8.4Hz，2H)，7.83(dt，J＝8.1，1.5Hz，1H)，7.59(d，J＝8.4Hz，1H)，7.35(dd，J＝8.4，0.9Hz，1H)，7.26-7.20(m，1H)，7.19(d，J＝0.9Hz，1H)，7.14(d，J＝8.4Hz，2H)，4.95(brs，1H)，4.77(brs，1H)，3.56(brs，1H)，3.40(brs，1H)，1.70-1.60(m，1H)，0.94(brs，6H).
实施例3(23)
N-[4-三氟甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-2-吡啶基磺酰胺
TLC：Rf0.47(氯仿∶甲醇＝3∶1)；
NMR：δ8.69(d，J＝4.8Hz，1H)，8.02(d，J＝8.4Hz，2H)，7.92-7.76(m，2H)，7.52(d，J＝8.4Hz，2H)，7.46-7.38(m，1H)，7.30-7.26(m，3H)，5.08(d，J＝12.0Hz，1H)，5.01(d，J＝12.0Hz，1H)，4.75-4.55(m，1H)，1.11(d，J＝7. Hz，3H)，1.08(d，J＝7.5Hz，3H).
实施例3(24)
N-[4-三氟甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-2吡啶基磺酰胺
TLC：Rf 0.38(氯仿∶甲醇＝3∶1)；
NMR：δ8.60-8.45(m，1H)，8.10(d，J＝8.4Hz，2H)，7.80-7.70(m，2H)，7.49(d，J＝8.1Hz，1H)，7.38(d，J＝8.4Hz，2H)，7.38-7.31(m，1H)，7.30-7.20(m，1H)，7.14(d，J＝1.8Hz，1H)，4.91(brs，2H)，3.63(brd，J＝6.3Hz，2H)，1.70-1.55(m，1H)，0.89(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例3(25)
N-[4-三氟甲基-2-[2-甲基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-2-吡啶基磺酰胺
TLC：Rf 0.24(氯仿∶甲醇＝3∶1)；
NMR：δ8.69(d，J＝4.8Hz，1H)，7.92-7.75(m，4H)，7.58(d，J＝7.8Hz，1H)，7.48-7.39(m，1H)，7.31-7.18(m，3H)，5.03(s，2H)，4.72-4.58(m，1H)，2.37(s，3H)，1.11和1.09(每个d，J＝6.6Hz，每个3H).
实施例3(26)
N-[4，5-二甲基-2-[2-甲基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-2-吡啶基磺酰胺
TLC：Rf 0.40(氯仿∶甲醇∶水＝8∶2∶0.2)；
MS(FAB，Pos.)：507(M+H)+.
实施例3(27)
N-[4，5-二甲基-2-[2-甲基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-3-吡啶基磺酰胺
TLC：Rf 0.44(氯仿∶甲醇∶水＝8∶2∶0.2)；
MS(FAB，Pos.)：507(M+H)+.
实施例3(28)
N-[4-氯-5-甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-3-吡啶基磺酰胺
TLC：Rf 0.28(氯仿∶甲醇∶水＝8∶2∶0.2)；
NMR(DMSO-d6)：δ8.69(d，J＝1.8Hz，1H)，8.64(dd，J＝4.8，1.8Hz，1H)，8.00(d，J＝8.1Hz，2H)，7.98-7.92(m，1H)，7.40(dd，J＝8.1，4.8Hz，1H)，7.30(d，J＝8.4Hz，2H)，7.27(s，1H)，7.24(s，1H)，5.17-4.68(m，2H)，3.46-3.16(m，2H)，2.28(s，3H)，1.60-1.42(m，1H)，1.00-0.73(m，6H).
实施例3(29)
N-[4，5-二甲基-2-[2-氯-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-2-吡啶基磺酰胺
TLC：Rf 0.22(氯仿∶甲醇∶水＝40∶10∶1)；
NMR：δ8.52(d，J＝4.5Hz，1H)，8.20(d，J＝1.5Hz，1H)，7.98(d，J＝7.8Hz，1H)，7.79(dt，J＝1.5，8.1Hz，1H)，7.71(d，J＝8.1Hz，1H)，7.47(d，J＝7.8Hz，1H)，7.35-7.30(m，1H)，7.04(s，1H)，6.63(s，1H)，4.90(br，1H)，4.64(br，1H)，3.67(br，1H)，3.57(br，1H)，2.21(s，3H)，2.15(s，3H)，1.80-1.60(m，1H)，0.91(br，6H).
实施例3(30)
N-[4，5-二甲基-2-[2-氯-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-3-吡啶基磺酰胺
TLC：Rf 0.22(氯仿∶甲醇∶水＝40∶10∶1)；
NMR：δ9.11(d，J＝1.8Hz，1H)，8.61(dd，J＝4.8，1.5Hz，1H)，8.20-8.10(m，2H)，7.88(dd，J＝7.8，1.5Hz，1H)，7.42(dd，J＝8.1，4.8Hz，1H)，7.33(d，J＝7.8Hz，1H)，7.01(s，1H)，6.79(s，1H)，4.96(d，J＝13.5Hz，1H)，4.93(d，J＝13.5Hz，1H)，4.60-4.45(m，1H)，2.29(s，3H)，2.23(s，3H)，1.25(d，J＝6.6Hz，3H)，1.11(d，J＝6.6Hz，3H).
实施例3(31)
N-[4，5-二甲基-2-[2-氯-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-3-吡啶基磺酰胺
TLC：Rf 0.22(氯仿∶甲醇∶水＝40∶10∶1)；
NMR：δ8.97(d，J＝1.8Hz，1H)，8.55-8.45(m，1H)，8.15(d，J＝1.5Hz，1H)，7.89(d，J＝7.8Hz，1H)，7.83(dt，J＝8.1，1.8Hz，1H)，7.31(dd，J＝8.1，4.8Hz，1H)，7.24(s，1H)，7.07(d，J＝7.8Hz，1H)，6.75(s，1H)，4.89(d，J＝12.5Hz，1H)，4.63(d，J＝12.5Hz，1H)，3.70-3.60(m，1H)，3.45-3.30(m，1H)，2.30(s，3H)，2.26(s，3H)，1.80-1.60(m，1H)，J＝6.6Hz，3H)，0.93(d，J＝6.6Hz，3H).
实施例3(32)
N-[4，5-二甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-2-吡啶基磺酰胺
TLC：Rf 0.23(氯仿∶甲醇＝5∶1)；
MS(APCI，Neg.20V)：477(M-H)-.
实施例3(33)
N-[4，5-二甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-2-吡啶基磺酰胺
TLC：Rf 0.23(氯仿∶甲醇＝5∶1)；
MS(APCI，Neg.20V)：491(M-H)-.
实施例3(34)
N-[4，5-二甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-3-吡啶基磺酰胺
TLC：Rf 0.23(氯仿∶甲醇＝5∶1)；
MS(APCI，Neg.20V)：491(M-H)-.
实施例3(35)
N-[4-氯-5-甲基-2-[2-甲基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-2-吡啶基磺酰胺
TLC：Rf 0.30(氯仿∶甲醇∶水＝8∶2∶0.2)；
NMR(DMSO-d6)：δ8.67(d，J＝3.6Hz，1H)，7.98-7.88(m，2H)，7.85-7.78(m，2H)，7.55-7.48(m，2H)，7.37(s，1H)，7.04(s，1H)，5.10(ABd，J＝13.2Hz)和5.04(ABd，J＝13.2Hz)共2H，4.49(sept，J＝6.9Hz，1H)，2.36(s，3H)，2.23(s，3H)，1.02(d，J＝6.9Hz)和0.99(d，J＝6.9Hz)共6H.
实施例3(36)
N-[4-氯-5-甲基-2-[2-甲基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-2-吡啶基磺酰胺
TLC：Rf 0.26(氯仿∶甲醇∶水＝8∶2∶0.2)；
NMR(DMSO-d6)：δ8.48(m，1H)，7.93-7.85(m)和7.90(dd，J＝7.8，1.8Hz)共2H，7.81(d，J＝8.1Hz，1H)，7.68(d，J＝8.1Hz，1H)，7.44(ddd，J＝7.8，4.8，1.2Hz，1H)，7.29(s)和7.27(d，J＝7.8Hz)共2H，7.20(s，1H)，4.92(m，2H)，3.47(m，2H)，2.31(s，3H)，2.23(s，3H)，1.50(m，1H)，0.81(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例3(37)
N-[4，5-二甲基-2-[2-甲氧基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-2-吡啶基磺酰胺
TLC：Rf 0.23(二氯甲烷∶甲醇＝10∶1)；
MS(FAB，Pos.)：523(M+H)+.
实施例3(38)
N-[4，5-二甲基-2-[2-甲氧基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-2-吡啶基磺酰胺
TLC：Rf 0.23(氯仿∶甲醇＝10∶1)；
参考实施例5
N-[4，5-二甲基-2-[2-甲基-4-(N-羟基脒基)苯基甲氧基]-N-异丁基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺
在室温下，在参考实施例4制备的N-[4，5-二甲基-2-(2-甲基-4-氰基苯基甲氧基)苯基]-N-异丁基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺(70mg)在乙醇(2ml)中的溶液中加入三乙胺(42μl)和羟胺盐酸盐(21mg)，然后将该混合物回流5小时。反应终止后，将反应混合物倒入乙酸乙酯-水中。将有机层洗涤、干燥、减压浓缩，得到具有下列物理数据的标题化合物(80mg)。
TLC：Rf 0.38(n-己烷∶乙酸乙酯＝2∶3).
实施例4
N-[4，5-二甲基-2-[2-甲基-4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺
在参考实施例5制备的N-[4，5-二甲基-2-[2-甲基-4-(N-羟基脒基)苯基甲氧基]-N-异丁基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺(78mg)在N，N-二甲基甲酰胺(1ml)中的溶液中加入吡啶(16μl)和氯甲酸2-乙基己基酯(30μl)，并将该混合物在0℃搅拌1小时。反应终止后，将反应混合物倒入乙酸乙酯-水中。将有机层洗涤、干燥、减压浓缩。在残余物中加入二甲苯(2ml)，将该混合物在140℃搅拌6小时。反应终止后，减压浓缩反应混合物。将残余物通过硅胶柱层析(己烷-乙酸乙酯)纯化，得到具有下列物理数据的标题化合物(42mg)。
TLC：Rf 0.43(氯仿∶甲醇＝19∶1)；
NMR：δ10.69(br，1H)，7.62(s，1H)，7.59(d，J＝8.1Hz，1H)，7.54(d，J＝8.1Hz，1H)，6.97(s，1H)，6.78(d，J＝3.3Hz，1H)，6.71(s，1H)，6.00(d，J＝3.3Hz，1H)，4.94(br，2H)，3.46(d，J＝7.5Hz，2H)，2.39(s，3H)，2.24(s，3H)，2.19(s，3H)，2.18(s，3H)，1.70-1.55(m，1H)，0.89(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例4(1)至实施例4(22)
按照与参考实施例1到5和实施例4所述相同的方法，得到具有下列物理数据的化合物。
实施例4(1)
N-[4-氯-5-甲基-2-[4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑基-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺
TLC：Rf 0.40(氯仿∶甲醇＝19∶1)；
NMR：δ10.81(br，1H)，7.79(d，J＝8.3Hz，2H)，7.63(d，J＝8.3Hz，2H)，6.97(s，1H)，6.92(s，1H)，6.84(d，J＝3.3Hz，1H)，6.10-6.00(m，1H)，5.07(s，2H)，4.55-4.35(m，1H)，2.34(s，3H)，2.28(s，3H)，1.10(d，J＝6.6Hz，3H)，1.07(d，J＝6.6Hz，3H).
实施例4(2)
N-[4-氯-5-甲基-2-[4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑基-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺
TLC：Rf 0.38(氯仿∶甲醇＝19∶1)；
NMR：δ11.01(br，1H)，7.80(d，J＝8.3Hz，2H)，7.52(d，J＝8.3Hz，2H)，7.10(s，1H)，6.92(s，1H)，6.78(d，J＝3.3Hz，1H)，6.05-5.95(m，1H)，5.02(br，2H)，3.45(d，J＝7.2Hz，2H)，2.29(s，3H)，2.20(s，3H)，1.70-1.55(m，1H)，0.90(d，J＝6.9Hz，6H).
实施例4(3)
N-[4，5-二甲基-2-[2-甲基-4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺
TLC：Rf 0.43(氯仿∶甲醇＝19∶1)；
NMR：δ10.34(br，1H)，7.71(d，J＝8.1Hz，1H)，7.65-7.55(m，2H)，6.86(d，J＝3.3Hz，1H)，6.79(s，1H)，6.74(s，1H)，6.10-6.05(m，1H)，4.93(s，2H)，4.50-4.40(m，1H)，2.37(s，3H)，2.34(s，3H)，2.26(s，3H)，2.17(s，3H)，1.09(d，J＝6.6Hz，3H)，1.07(d，J＝6.6Hz，3H).
实施例4(4)
N-[4，5-二甲基-2-[4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺
TLC：Rf 0.53(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ11.10-10.50(br，1H，NH)，7.78(d，J＝8.7Hz，2H)，7.52(d，J＝8.7Hz，2H)，6.97(s，1H)，6.78(d，J＝3.3Hz，1H)，6.69(s，1H)，6.01-5.98(m，1H)，5.15-4.85(m，2H)，3.46(d，J＝7.2Hz，2H)，2.22(s，3H)，2.20(s，3H)，2.17(s，3H)，1.73-1.60(m，1H)，0.90(d，J＝6.9Hz，6H).
实施例4(5)
N-[4，5-二甲基-2-[2-甲氧基-4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺
TLC：Rf 0.46(二氯甲烷∶甲醇＝10∶1)；
MS(FAB，Pos.)：542(M+H)+.
实施例4(6)
N-[4，5-二甲基-2-[2-甲氧基-4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺
TLC：Rf 0.44(二氯甲烷∶甲醇＝19∶1)；
NMR：δ7.68(d，J＝8.1Hz，1H)，7.35(dd，J＝8.1，1.5Hz，1H)，7.24(d，J＝1.5Hz，1H)，6.91(d，J＝3.3Hz，1H)，6.77(s，1H)，6.72(s，1H)，6.11(dd，J＝3.3，0.6Hz，1H)，4.92(d，J＝14.7Hz，1H)，4.83(d，J＝14.7Hz，1H)，4.49(m，1H)，3.93(s，3H)，2.37(s，3H)，2.25(s，3H)，2.17(s，3H)，1.09(d，J＝6.9Hz，3H)，1.07(d，J＝6.9Hz，3H).
实施例4(7)
N-[4-三氟甲基-2-[4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑基-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-2-噻唑基磺酰胺
TLC：Rf 0.23(n-己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)；
NMR：δ7.96(d，J＝3.3Hz，1H)，7.82(d，J＝8.4Hz，2H)，7.65(d，J＝8.4Hz，2H)，7.57(d，J＝3.3Hz，1H)，7.34-7.22(m，3H)，5.19(s，2H)，4.68(sept，J＝6.6Hz，1H)，1.15和1.14(每个d，J＝6.6Hz，每个3H).
实施例4(8)
N-[4-三氟甲基-2-[4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺
TLC：Rf 0.60(氯仿∶甲醇∶水＝8∶2∶0.2)；
NMR：δ7.82(d，J＝8.4Hz，2H)，7.64(d，J＝8.4Hz，2H)，7.32-7.24(m，3H)，7.11(d，J＝0.9Hz，1H)，5.19(s，2H)，4.68(quint，J＝6.6Hz，1H)，2.51(d，J＝0.9Hz，3H)，1.14(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例4(9)
N-[4-三氟甲基-2-[4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺
TLC：Rf 0.60(氯仿∶甲醇∶水＝8∶2∶0.2)；
NMR：δ7.83(d，J＝8.4Hz，2H)，7.48(d，J＝8.4Hz，2H)，7.45(d，J＝7.8Hz，1H)，7.27(m，1H)，7.18(d，J＝1.5Hz，1H)，7.04(d，J＝0.6Hz，1H)，5.05(br，2H)，3.60(d，J＝6.9Hz，2H)，2.38(d，J＝0.6Hz，3H)，1.66(sep，J＝6.9Hz，1H)，0.92(d，J＝6. Hz，6H).
实施例4(10)
N-[4-氯-5-甲基-2-[4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑基-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺
TLC：Rf 0.37(氯仿∶甲醇＝19∶1)；
NMR：δ10.89(br，1H)，7.79(d，J＝8.4Hz，2H)，7.44(d，J＝8.4Hz，2H)，7.17(s，1H)，7.01(s，1H)，6.92(s，1H)，4.99(br，1H)，4.87(br，1H)，3.57(br，2H)，2.36(s，3H)，2.27(s，3H)，1.80-1.60(m，1H)，0.93(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例4(11)
N-[4-氯-5-甲基-2-[2-甲基-4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺
TLC：Rf 0.43(乙酸乙酯)；
NMR(DMSO-d6)：δ7.67(s，1H)，7.64(d，J＝8.1Hz，1H)，7.50(s，1H)，7.34(s，1H)，7.32(d，J＝8.1Hz，1H)，7.21(s，1H)，5.06(brs，1H)，4.87(brs，1H)，3.45(brs，2H)，2.33(s，3H)，2.27(s，3H)，2.22(s，3H)，1.70-1.50(m，1H)，0.86(brd，J＝6.3Hz，6H).
实施例4(12)
N-[4，5-二甲基-2-[2-甲基-4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺
TLC：Rf 0.45(氯仿∶甲醇＝19∶1)；
NMR：δ10.56(br，1H)，7.64(d，J＝8.1Hz，1H)，7.62(s，1H)，7.57(dd，J＝8.1，1.8Hz，1H)，7.07(s，1H)，6.83(s，1H)，6.77(s，1H)，4.98(s，2H)，4.75-4.60(m，1H)，2.49(s，3H)，2.39(s，3H)，2.25(s，3H)，2.16(s，3H)，1.14(d，J＝6.6Hz，3H)，1.13(d，J＝6.6Hz，3H).
实施例4(13)
N-[4，5-二甲基-2-[2-甲基-4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺
TLC：Rf 0.45(氯仿∶甲醇＝19∶1)；
NMR：δ10.95(br，1H)，7.62(s，1H)，7.59(d，J＝8.1Hz，1H)，7.40(d，J＝8.1 Hz，1H)，7.03(s，1H)，6.99(s，1H)，6.71(s，1H)，4.91(br，1H)，4.82(br，1H)，3.57(br，2H)，2.37(s，3H)，2.34(s，3H)，2.24(s，3H)，2.17(s，3H)，1.80-1.60(m，1H)，0.93(br，6H).
实施例4(14)
N-[4，5-二甲基-2-[4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺
TLC：Rf 0.42(氯仿∶甲醇＝10∶1)；
NMR：δ7.77(d，J＝8.4Hz，2H)，7.57(d，J＝8.4Hz，2H)，7.06(d，J＝0.9Hz，1H)，6.83(s，1H)，6.74(s，1H)，5.05(d，J＝12.9Hz，1H)，5.00(d，J＝12.9Hz，1H)，4.68(m，1H)，2.49(d，J＝0.9Hz，3H)，2.24(s，3H)，2.15(s，3H)，1.15(d，J＝6.6Hz，3H)，1.13(d，J＝6.6Hz，3H).
实施例4(15)
N-[4，5-二甲基-2-[4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺
TLC：Rf 0.39(氯仿∶甲醇＝10∶1)；
NMR：δ7.78(d，J＝8.4Hz，2H)，7.43(d，J＝8.4Hz，2H)，7.03(s，1H)，6.97(d，J＝0.9Hz，1H)，6.68(s，1H)，5.12-4.68(m，2H)，3.73-3.42(m，2H)，2.35(d，J＝0.9Hz，3H)，2.23(s，3H)，2.17(s，3H)，1.69(m，1H)，1.03-0.86(m，6H).
实施例4(16)
N-[4，5-二甲基-2-[2-甲氧基-4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺
TLC：Rf 0.37(二氯甲烷∶甲醇＝19∶1)；
NMR：δ7.63(d，J＝7.8Hz，1H)，7.33(dd，J＝7.8，1.5Hz，1H)，7.30(d，J＝1.5Hz，1H)，7.08(brs，1H)，6.83(s，1H)，6.76(s，1H)，5.02(d，J＝14.4Hz，1H)，4.93(d，J＝14.4Hz，1H)，4.69(m，1H)，3.93(s，3H)，2.49(d，J＝1.2Hz，3H)，2.25(s，3H)，2.16(s，3H)，1.14(d，J＝6.9Hz，3H)，I.13(d，J＝6.9Hz，3H).
实施例4(17)
N-[4-三氟甲基-2-[4-(5-氧代-1，2，4-噻二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-2-噻唑基磺酰胺
TLC：Rf 0.44(n-己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)；
NMR：δ11.41(brs，1H)，7.94(d，J＝8.4Hz，2H)，7.94(d，J＝3.0Hz，1H)，7.60(d，J＝8.4Hz，2H)，7.54(d，J＝3.0Hz，1H)，7.34-7.20(m，3H)，5.16(s，2H)，4.69(sept，J＝6.6Hz，1H)，1.15(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例4(18)
N-[4-三氟甲基-2-[4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-2-吡啶基磺酰胺
TLC：Rf 0.46(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR(DMSO-d6)：δ8.60-8.50(m，1H)，7.90(dt，J＝1.8，7.8Hz，1H)，7.81(d，J＝8.4Hz，2H)，7.72(d，J＝7.5Hz，1H)，7.55-7.35(m，6H)，5.08(brs，2H)，3.52(brd，J＝7.5Hz，2H)，1.60-1.40(m，1H)，0.83(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例4(19)
N-[4，5-二甲基-2-[2-甲基-4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-2-吡啶基磺酰胺
TLC：Rf 0.33(氯仿∶甲醇＝19∶1)；
NMR：δ10.41(br，1H)，8.75-8.70(m，1H)，7.90(dd，J＝7.8，0.9Hz，1H)，7.80(dt，J＝0.9，7.8Hz，1H)，7.65-7.50(m，3H)，7.41(ddd，J＝7.8，4.8，0.9Hz，1H)，6.78(s，1H)，6.72(s，1H)，4.87(d，J＝13.4Hz，1H)，4.83(d，J＝13.4Hz，1H)，4.75-4.60(m，1H)，2.34(s，3H)，2.25(s，3H)，2.13(s，3H)，1.10(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例4(20)
N-[4，5-二甲基-2-[2-甲基-4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-3-吡啶基磺酰胺
TLC：Rf 0.30(氯仿∶甲醇＝19∶1)；
NMR：δ11.28(br，1H)，8.84(d，J＝1.8Hz，1H)，8.49(dd，J＝4.8，1.8Hz，1H)，7.87(dt，J＝8.1，1.8Hz，1H)，7.62(s，1H)，7.47(d，J＝7.8Hz，1H)，7.19(dd，J＝8.1，4.8Hz，1H)，7.15(s，1H)，6.97(d，J＝7.8Hz，1H)，6.69(s，1H)，4.82(br，1H)，4.62(br，1H)，3.53(br，1H)，3.34(br，1H)，2.30(s，3H)，2.27(s，3H)，2.22(s，3H)，1.80-1.60(m，1H)，1.00(br，3H)，0.87(br，3H).
实施例4(21)
N-[4，5-二甲基-2-[2-甲氧基-4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-2-吡啶基磺酰胺
TLC：Rf 0.36(二氯甲烷∶甲醇＝10∶1)；
MS(FAB，Pos.)：539(M+H)+.
实施例4(22)
N-[4，5-二甲基-2-[2-甲氧基-4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-2-吡啶基磺酰胺
TLC：Rf 0.37(二氯甲烷∶甲醇＝19∶1)；
NMR：δ8.73(ddd，J＝4.8，1.5，0.9Hz，1H)，7.91(ddd，J＝7.8，1.2，0.9Hz，1H)，7.82(ddd，J＝7.8，7.8，1.5Hz，1H)，7.57(d，J＝7.8Hz，1H)，7.43(ddd，J＝7.8，4.8，1.2Hz，1H)，7.32(dd，J＝7.8，1.5Hz，1H)，7.26(m，1H)，6.76(s，1H)，6.72(s，1H)，4.88(d，J＝14.1Hz，1H)，4.78(d，J＝14.1Hz，1H)，4.71(m，1H)，3.91(s，3H)，2.24(s，3H)，2.13(s，3H)，1.10(d，J＝6.6Hz，3H)，1.09(d，J＝6.6Hz，3H).
实施例5(1)到实施例5(63)
按照与参考1到3和实施例2所述相同的方法，得到的具有下列物理数据的标题化合物。
实施例5(1)
3，5-二甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.49(氯仿∶甲醇＝10∶1)；
NMR：δ7.82(s，2H)，7.40-7.20(m，3H)，6.70(d，J＝3.3Hz，1H)，6.00-5.95(m，1H)，5.07(s，2H)，3.35(d，J＝7.5Hz，2H)，2.43(s，6H)，2.19(s，3H)，1.60-1.45(m，1H)，0.79(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例5(2)
3-甲基-4-[6-[N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)-N-(2-甲基-2-丙烯基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.54(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR(DMSO-d6)：δ7.80-7.70(m，2H)，7.37(d，J＝7.8Hz，1H)，7.05(s，1H)，6.99(s，1H)，6.87(d，J＝3.3Hz，1H)，6.17(d，J＝3.3Hz，1H)，4.99(br，2H)，4.72(s，2H)，4.13(br，2H)，2.83(t，J＝7.4Hz，2H)，2.77(t，J＝7.4Hz，2H)，2.32(s，3H)，2.08(s，3H)，2.05-1.90(m，2H)，1.65(s，3H).
实施例5(3)
4-[6-[N-环丙基甲基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]-3-甲基苯甲酸
TLC：Rf 0.54(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR(DMSO-d6)：δ7.77(s，1H)，7.74(d，J＝8.1Hz，1H)，7.38(d，J＝8.1Hz，1H)，7.09(s，1H)，7.02(s，1H)，6.85(d，J＝3.3Hz，1H)，6.20-6.15(m，1H)，5.01(br，2H)，3.41(br，2H)，2.86(t，J＝7.4Hz，2H)，2.79(t，J＝7.4Hz，2H)，2.32(s，3H)，2.10(s，3H)，2.10-1.95(m，2H)，0.90-0.70(m，1H)，0.35-0.25(m，2H)，0.05-(-0.05)(m，2H).
实施例5(4)
4-[3-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]萘-5-基氧甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.55(乙酸乙酯∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ8.14(d，J＝8.4Hz，2H)，7.85(s，1H)，7.78(d，J＝8.1Hz，1H)，7.70(d，J＝8.1Hz，1H)，7.51-7.37(m，4H)，7.18(s，1H)，6.93(s，1H)，5.17和4.96(每个br-m，共2H)，3.85-3.62(br-m，2H)，2.34(s，3H)，1.82-1.69(m，1H)，0.97(br-s，6H).
实施例5(5)
4-[3-[N-异丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]萘-2-基氧甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.55(乙酸乙酯∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ8.15(d，J＝8.4Hz，2H)，7.72(d，J＝9.0Hz，2H)，7.61(s，1H)，7.60(d，J＝9.0Hz，2H)，7.51-7.46(m，1H)，7.44-7.35(m，1H)，7.24(s，1H)，7.03(s，1H)，5.24(s，2H)，4.84-4.75(m，1H)，2.52(s，3H)，1.26(d，J＝6.6 Hz，3H)，1.17(d，J＝6.6Hz，3H).
实施例5(6)
4-[3-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]萘-2-基氧甲基]-3-甲基苯甲酸
TLC：Rf 0.63(乙酸乙酯∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.98-7.96(m，2H)，7.84(s，1H)，7.78(d，J＝8.1Hz，1H)，7.72(d，J＝8.1Hz，1H)，7.52-7.47(m，1H)，7.42-7.37(m，2H)，7.21(s，1H)，6.95(s，1H)，5.10和4.96(每个br-m，共2H)，3.84-3.60(br-m，2H)，2.41(s，3H)，2.34(s，3H)，1.82-1.68(m，1H)，0.96(br-s，6H).
实施例5(7)
4-[3-[N-异丙基-N-[2-(4-甲基噻唑基)磺酰基]氨基]萘-2-基氧甲基]-3-甲基苯甲酸
TLC：Rf 0.56(乙酸乙酯∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ8.00-7.97(m，2H)，7.76-7.65(m，3H)，7.61(s，1H)，7.52-7.47(m，1H)，7.40-7.35(m，1H)，7.26(s，1H)，7.04(s，1H)，5.22(d，J＝15.0Hz，1H)，5.17(d，J＝15.0Hz，1H)，4.83-4.73(m，1H)，2.53(s，3H)，2.46(s，3H)，1.25(d，J＝6.6Hz，3H)，1.16(d，J＝6.6Hz，3H).
实施例5(8)
4-[3-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]萘-2-基氧甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.67(乙酸乙酯∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.84-7.69(m，4H)，7.58(d，J＝8.1Hz，2H)，7.51-7.45(m，1H)，7.41-7.35(m，3H)，7.18(s，1H)，6.93(s，1H)，6.49(d，J＝16.2Hz，1H)，5.02和4.91(每个br-m，共2H)，3.84-3.62(br-m，2H)，2.33(s，3H)，1.82-1.68(m，1H)，0.91(br-s，6H).
实施例5(9)
4-[3-[N-异丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]萘-2-基氧甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.61(乙酸乙酯∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.80(d，J＝16.9Hz，1H)，7.71(d，J＝8.7Hz，2H)，7.61-7.46(m，6H)，7.39-7.34(m，1H)，7.24(s，1H)，7.03(s，1H)，6.48(d，J＝16.9Hz，1H)，5.19(s，2H)，4.85-4.72(m，1H)，2.51(s，3H)，1.25(d，J＝6.6Hz，3H)，1.16(d，J＝6.6Hz，3H).
实施例5(10)
3-甲基-4-[6-[N-甲基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.58(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR(DMSO-d6)：δ7.77(s，1H)，7.74(d，J＝7.8Hz，1H)，7.36(d，J＝7.8Hz，1H)，7.09(s，1H)，6.99(s，1H)，6.90(d，J＝3.3Hz，1H)，6.25-6.15(m，1H)，5.02(s，2H)，3.15(s，3H)，2.84(t，J＝7.4Hz，2H)，2.78(t，J＝7.4Hz，2H)，2.32(s，3H)，2.12(s，3H)，2.10-1.95(m，2H).
实施例5(11)
4-[6-[N-乙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]-3-甲基苯甲酸
TLC：Rf 0.59(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR(DMSO-d6)：δ7.77(s，1H)，7.74(d，J＝7.8Hz，1H)，7.38(d，J＝7.8Hz，1H)，7.10(s，1H)，6.95(s，1H)，6.86(d，J＝3.3Hz，1H)，6.16(d，J＝3.3Hz，1H)，5.01(br，2H)，3.58(br，2H)，2.86(t，J＝7.4Hz，2H)，2.79(t，J＝7.4Hz，2H)，2.32(s，3H)，2.10(s，3H)，2.10-1.95(m，2H)，0.99(t，J＝7.2Hz，3H).
实施例5(12)
4-[6-[N-甲基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.53(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.77(d，J＝15.9Hz，1H)，7.55(d，J＝8.4Hz，2H)，7.37(d，J＝8.4Hz，2H)，7.14(s，1H)，6.80(s，1H)，6.79(d，J＝3.6Hz，1H)，6.47(d，J＝15.9Hz，1H)，5.97(d，J＝3.6Hz，1H)，4.98(s，2H)，3.31(s，3H)，2.90-2.80(m，4H)，2.17(s，3H)，2.08(quint，J＝7.5Hz，2H).
实施例5(13)
4-[6-[N-乙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.53(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.77(d，J＝16.2Hz，1H)，7.55(d，J＝8.4Hz，2H)，7.37(d，J＝8.4Hz，2H)，7.08(s，1H)，6.80(s，1H)，6.75(d，J＝3.3Hz，1H)，6.47(d，J＝16.2Hz，1H)，5.94(d，J＝3.3Hz，1H)，4.97(s，2 H)，3.82-3.65(m，2H)，2.90-2.80(m，4H)，2.15(s，3H)，2.08(quint，J＝7.2Hz，2H)，1.14(t，J＝7.2Hz，3H).
实施例5(14)
4-[6-[N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)-N-丙氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.54(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.78(d，J＝15.9Hz，1H)，7.55(d，J＝8.1Hz，2H)，7.37(d，J＝8.1Hz，2H)，7.08(s，1H)，6.79(s，1H)，6.74(d，J＝3.3Hz，1H)，6.46(d，J＝15.9Hz，1H)，5.94(brd，J＝3.3Hz，1H)，4.97(br s，2H)，3.65-3.61(m，2H)，2.90-2.80(m，4H)，2.15(s，3H)，2.08(quint，J＝7.5Hz，2H)，1.53(sext，J＝7.2Hz，2H)，0.89(t，J＝7.2Hz，3H).
实施例5(15)
4-[4，5-二甲基-2-[N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)-N-(2-甲基-2-丙烯基)氨基]苯氧基甲基]-3-甲基苯甲酸
TLC：Rf 0.45(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ8.00-7.93(m，2H)，7.44(d，J＝8.1Hz，1H)，7.02(s，1H)，6.75(d，J＝3.3Hz，1H)，6.69(s，1H)，5.96(m，1H)，4.94(s，2H)，4.77(s，2H)，4.27(s，2H)，2.38(s，3H)，2.22(s，3H)，2.18(s，3H)，2.12(s，3H)，1.78(s，3H).
实施例5(16)
4-[6-[N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)-N-(2-甲基-2-丙烯基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.61(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.78(d，J＝15.9Hz，1H)，7.56(d，J＝8.4Hz，2H)，7.36(d，J＝8.4Hz，2H)，7.09(s，1H)，6.76(s，1H)，6.74(d，J＝3.0Hz，1H)，6.47(d，J＝15.9Hz，1H)，5.94(d，J＝3.0Hz，1H)，4.95(brs，2H)，4.77(s，2H)，4.38-4.18(m，2H)，2.90-2.75(m，4H)，2.14(s，3H)，2.07(quint，J＝7.5Hz，2H)，1.78(s，3H).
实施例5(17)
4-[6-[N-环丙基甲基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.51(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.79(d，J＝15.9Hz，1H)，7.55(d，J＝8.4Hz，2H)，7.38(d，J＝8.4Hz，2H)，7.15(s，1H)，6.79(s，1H)，6.74(d，J＝3.3Hz，1H)，6.47(d，J＝15.9Hz，1H)，5.94(d，J＝3.3Hz，1H)，4.97(brs，2H)，3.65-3.50(m，2H)，2.92-2.70(m，4H)，2.15(s，3H)，2.08(quint，J＝7.5Hz，2H)，1.00-0.85(m，1H)，0.45-0.36(m，2H)，0.20-0.05(m，2H).
实施例5(18)
4-[6-[N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)-N-(2-丙烯基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.57(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.79(d，J＝15.9Hz，1H)，7.56(d，J＝8.4Hz，2H)，7.38(d，J＝8.4Hz，2H)，7.07(s，1H)，6.78(s，1H)，6.76(d，J＝3.3Hz，1H)，6.47(d，J＝15.9Hz，1H)，5.96(d，J＝3.3Hz，1H)，5.96-5.77(m，1H)，5.13-5.03(m，2H)，4.97(s，2H)，4.42-4.20(m，2H)，2.90-2.80(m，4H)，2.16(s，3H)，2.07(quint，J＝7.5Hz，2H)。
实施例5(19)
3-甲基-4-[6-[N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)-N-丙基氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.40(氯仿∶甲醇＝10∶1)；
NMR：δ7.95(d，J＝7.8Hz，1H)，7.93(s，1H)，7.46(d，J＝7.8Hz，1H)，7.10(s，1H)，6.81(s，1H)，6.75(d，J＝3.3Hz，1H)，5.95(dd，J＝3.3，0.9Hz，1H)，4.96(s，2H)，3.76-3.47(m，2H)，2.92-2.82(m，4H)，2.37(s，3H)，2.13(s，3H)，2.15-2.03(m，2H)，1.60-1.47(m，2H)，0.89(t，J＝7.5Hz，3H)。
实施例5(20)
3-甲基-4-[6-[N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)-N-(2-丙烯基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.41(氯仿∶甲醇＝1 0∶1)；
NMR：δ7.95(d，J＝7.8Hz，1H)，7.94(s，1H)，7.47(d，J＝7.8Hz，1H)，7.08(s，1H)，6.80(s，1H)，6.78(d，J＝3.3Hz，1H)，5.97(d，J＝3.3Hz，1H)，5.85(m，1H)，5.10(dd，J＝16.8，1.2Hz，1H)，5.05(dd，J＝9.9，1.2Hz，1H)，4.97(s，2H)，4.43-4.18(m，2H)，2.91-2.81(m，4H)，2.37(s，3H)，2.15(s，3H)，2.13-2.03(m，2H).
实施例5(21)
4-[4，5-二甲基-2-[N-甲基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]苯氧基甲基]-3-甲基苯甲酸
TLC：Rf 0.49(二氯甲烷∶甲醇＝10∶1)；
NMR：δ7.94-7.90(m，2H)，7.31(d，J＝9.0Hz，1H)，7.13(s，1H)，6.94(m，1H)，6.73(s，1H)，4.88(s，2H)，3.42(s，3H)，2.35(s，3H)，2.34(d，J＝0.9Hz，3H)，2.24(s，3H)，2.19(s，3H).
实施例5(22)
4-[4，5-二甲基-2-[N-乙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]苯氧基甲基]-3-甲基苯甲酸
TLC：Rf 0.49(二氯甲烷∶甲醇＝10∶1)；
NMR：δ7.96-7.90(m，2H)，7.32(d，J＝8.1Hz，1H)，7.06(s，1H)，6.90(m，1H)，6.74(s，1H)，4.87(brs，2H)，3.85(br，2H)，2.34(s，3H)，2.32(d，J＝0.9Hz，3H)，2.25(s，3H)，2.19(s，3H)，1.18(t，J＝7.2Hz，3H).
实施例5(23)
4-[4，5-二甲基-2-[N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)-N-丙氨基]苯氧基甲基]-3-甲基苯甲酸
TLC：Rf 0.49(二氯甲烷∶甲醇＝10∶1)；
NMR(DMSO-d6)：δ12.88(s，1H)，7.78-7.72(m，2H)，7.49(m，1H)，7.25(d，J＝7.8Hz，1H)，7.03(s，1H)，6.95(s，1H)，4.88(br，2H)，3.59(br，2H)，2.28(s，3H)，2.22(s，3H)，2.18(s，3H)，2.13(s，3H)，1.44-1.35(m，2H)，0.81(t，J＝7.2Hz，3H).
实施例5(24)
4-[4，5-二甲基-2-[N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)-N-(2-丙烯基)氨基]苯氧基甲基]-3-甲基苯甲酸
TLC：Rf 0.49(二氯甲烷∶甲醇＝10∶1)；
NMR(DMSO-d6)：δ12.88(s，1H)，7.78-7.72(m，2H)，7.50(s，1H)，7.26(d，J＝7.5Hz，1H)，7.01(s，1H)，6.95(s，1H)，5.74(m，1H)，5.09(d，J＝17.1Hz，1H)，5.04(d，J＝9.9Hz，1H)，4.89(br，2H)，4.27(br，2H)，2.29(s，3H)，2.21(s，3H)，2.18(s，3H)，2.12(s，3H).
实施例5(25)
4-[2-[N-环丙基甲基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基-4，5-二甲基]苯氧基甲基]-3-甲基苯甲酸
TLC：Rf 0.49(二氯甲烷∶甲醇＝10∶1)；
NMR(DMS0-d6)：δ12.87(br，1H)，7.78-7.72(m，2H)，7.48(s，1H)，7.25(d，J＝7.5Hz，1H)，7.03(s，1H)，7.00(s，1H)，4.90(br，2H)，3.45(br，2H)，2.27(s，3H)，2.23(s，3H)，2.17(s，3H)，2.14(s，3H)，0.82(m，1H)，0.38-0.30(m，2H)，0.10-0.02(m，2H).
实施例5(26)
4-[4，5-二甲基-2-[N-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]苯氧基甲基]-3-甲基苯甲酸
TLC：Rf 0.49(二氯甲烷∶甲醇＝10∶1)；
NMR：δ7.99-7.94(m，2H)，7.47(d，J＝8.1Hz，1H)，7.04(m，1H)，6.79(s，1H)，6.77(s，1H)，5.06(d，J＝12.3Hz，1H)，4.95(d，J＝12.3Hz，1H)，3.95(d，J＝15.3Hz，1H)，3.73(d，J＝15.3Hz，1H)，2.420(s，3H)，2.417(s，3H)，2.23(s，3H)，2.11(s，3H)，1.25(s，3H)，1.21(s，3H).
实施例5(27)
4-[4，5-二甲基-2-[N-甲基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.46(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ8.11(d，J＝8.4Hz，2H)，7.42(d，J＝8.4Hz，2H)，7.08(s，1H)，6.79(d，J＝3.3Hz，1H)，6.71(s，1H)，5.99-5.95(m，1H)，5.03(s，2H)，3.31(s，3H)，2.22(s，3H)，2.18(s，3H)，2.16(s，3H).
实施例5(28)
4-[4，5-二甲基-2-[N-乙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.41(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ8.10(d，J＝8.4Hz，2H)，7.43(d，J＝8.4Hz，2H)，7.01(s，1H)，6.76(d，J＝3.3Hz，1H)，6.71(s，1H)，5.96-5.93(m，1H)，5.02(s，2H)，3.83-3.65(m，2H)，2.23(s，3H)，2.18(s，3H)，2.14(s，3H)，1.14(t，J＝7.2Hz，3H).
实施例5(29)
4-[4，5-二甲基-2-[N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)-N-丙氨基]苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.43(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ8.11(d，J＝8.4Hz，2H)，7.43(d，J＝8.4Hz，2H)，7.02(s，1H)，6.74(d，J＝3.0Hz，1H)，6.70(s，1H)，5.96-5.93(m，1H)，5.01(s，2H)，3.75-3.53(m，2H)，2.22(s，3H)，2.18(s，3H)，2.14(s，3H)，1.60-1.46(m，2H)，0.90(t，J＝7.2Hz，3H).
实施例5(30)
4-[6-[N-(2-甲基-2-丙烯基)-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.36(二氯甲烷∶甲醇＝19∶1)；
NMR：δ8.11(d，J＝8.7Hz，2H)，7.35(d，J＝8.7Hz，2H)，7.14(s，1H)，6.92(brs，1H)，6.74(s，1H)，5.10-4.70(brs，2H)，4.80(brs，2H)，4.60-4.20(brs，2H)，2.88-2.82(m，4H)，2.32(d，J＝0.9Hz，3H)，2.07(m，2H)，1.83(s，3H).
实施例5(31)
4-[6-[N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)-N-(2-丙烯基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.34(二氯甲烷∶甲醇＝19∶1)；
NMR：δ8.11(d，J＝8.7Hz，2H)，7.35(d，J＝8.7Hz，2H)，7.13(s，1H)，6.93(brs，1H)，6.76(s，1H)，5.89(ddt，J＝17.1，10.2，6.3Hz，1H)，5.17-5.06(m，2H)，4.92(brs，2H)，4.70-4.10(brs，2H)，2.89-2.83(m，4H)，2.34(d，J＝0.9Hz，3H)，2.08(m，2H).
实施例5(32)
4-[6-[N-环丙基甲基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.36(二氯甲烷∶甲醇＝19∶1)；
NMR：δ8.10(d，J＝8.7Hz，2H)，7.35(d，J＝8.7Hz，2H)，7.22(s，1H)，6.89(brs，1H)，6.78(s，1H)，5.10-4.70(m，2H)，3.90-3.50(m，2H)，2.90-2.85(m，4H)，2.32(d，J＝0.9Hz，3H)，2.09(m，2H)，1.00(m，1H)，0.43(m，2H)，0.20(brs，2H).
实施例5(33)
4-[3-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]萘-2-基氧甲基]-3-甲基苯甲酸
TLC：Rf 0.52(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR(DMSO-d6)：δ7.92-7.80(m，3H)，7.77(d，J＝8.1Hz，1H)，7.69(d，J＝8.1Hz，1H)，7.63(s，1H)，7.60(s，1H)，7.57-7.50(m，1H)，7.45-7.36(m，1H)，6.95(d，J＝3.3Hz，1H)，6.29(d，J＝3.3Hz，1H)，5.26和5.24(每个d，J＝13.5Hz，每个1H)，4.34(sept，J＝6.6Hz，1H)，2.42(s，3H)，2.34(s，3H)，1.06和1.00(每个d，J＝6.6Hz，每个3H).
实施例5(34)
4-[3-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]萘-2-基氧甲基]-3-甲基苯甲酸
TLC：Rf 0.50(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR(DMSO-d6)：δ7.88(d，J＝7.8Hz，1H)，7.86-7.74(m，4H)，7.59(s，1H)，7.56-7.36(m，3H)，6.86(d，J＝3.3Hz，1H)，6.19(d，J＝3.3Hz，1H)，5.40-4.90(br，2H)，3.47(brd，J＝6.9Hz，2H)，2.39(s，3H)，2.12(s，3H)，1.65-1.50(m，1H)，0.83(brd，J＝6.3Hz，6H).
实施例5(35)
4-[3-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]萘-2-基氧甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.45(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR(DMSO-d6)：δ7.87(d，J＝7.8Hz，1H)，7.82(d，J＝7.8Hz，1H)，7.73(d，J＝8.4Hz，2H)，7.67-7.46(m，6H)，7.44-7.34(m，1H)，6.94(d，J＝3.3Hz，1H)，6.56(d，J＝15.9Hz，1H)，6.28(d，J＝3.3Hz，1H)，5.27和5.21(每个d，J＝13.2Hz，每个1H)，4.36(sept，J＝6.6Hz，1H)，2.33(s，3H)，1.08和1.03(每个d，J＝6.6Hz，每个3H).
实施例5(36)
4-[3-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]萘-2-基氧甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.45(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR(DMSO-d6)：δ7.88(d，J＝8.4Hz，1H)，7.81(s，1H)，7.80(d，J＝8.1Hz，1H)，7.72(d，J＝7.8Hz，2H)，7.61(d，J＝15.9Hz，1H)，7.55-7.34(m，2H)，7.50(s，1H)，7.44(d，J＝7.8Hz，2H)，6.82(d，J＝3.6Hz，1H)，6.56(d，J＝15.9Hz，1H)，6.16(d，J＝3.6Hz，1H)，5.40-4.90(br，2H)，3.49(d，J＝6.6Hz，2H)，2.13(s，3H)，1.64-1.48(m，1H)，0.85(d，J＝6.6Hz，6H).
实施例5(37)
4-[3-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]萘-2-基氧甲基]-3-甲基肉桂酸
TLC：Rf 0.46(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR(DMSO-d6)：δ7.87(d，J＝8.1Hz，1H)，7.86(d，J＝8.4Hz，1H)，7.64-7.48(m，7H)，7.44-7.36(m，1H)，6.93(d，J＝3.6Hz，1H)，6.54(d，J＝15.9Hz，1H)，6.29(d，J＝3.6Hz，1H)，5.23和5.18(每个d，J＝14.4Hz，每个1H)，4.33(sept，J＝6.6Hz，1H)，2.39(s，3H)，2.34(s，3H)，1.06和1.00(每个d，J＝6.6Hz，每个3H).
实施例5(38)
4-[3-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]萘-2-基氧甲基]-3-甲基肉桂酸
TLC：Rf 0.46(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR(DMSO-d6)：δ7.88(d，J＝8.1Hz，1H)，7.84(d，J＝8.4Hz，1H)，7.78(s，1H)，7.62-7.47(m，5H)，7.44-7.35(m，2H)，6.84(d，J＝3.6Hz，1H)，6.54(d，J＝16.2Hz，1H)，6.20(d，J＝3.6Hz，1H)，5.35-4.90(br，2H)，3.47(d，J＝7.2Hz，2H)，2.35(s，3H)，2.14(s，3H)，1.63-1.49(m，1H)，0.83(d，J＝6.3Hz，6H).
实施例5(39)
4-[3-[N-异丁基-N-[2-(4-甲基噻唑基)磺酰基]氨基]萘-2-基氧甲基]-3-甲基苯甲酸
TLC：Rf 0.71(乙酸乙酯∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.82-7.71(m，4H)，7.51-7.46(m，1H)，7.43-7.32(m，4H)，7.21(s，1H)，6.95(s，1H)，6.48(d，J＝16.2Hz，1H)，5.04和4.91(每个br-m，共2H)，3.83-3.60(br-m，2H)，2.38(s，3H)，2.34(s，3H)，1.81-1.67(m，1H)，0.95(br-s，6H).
实施例5(40)
4-[3-[N-异丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]萘-2-基氧甲基]-3-甲基苯甲酸
TLC：Rf 0.71(乙酸乙酯∶甲醇＝9∶1)；
NMR(DMSO-d6)：δ7.88-7.83(m，2H)，7.65-7.47(m，8H)，7.42-7.37(m，1H)，6.55(d，J＝15.9Hz，1H)，5.16(s，2H)，4.62-4.49(m，1H)，2.42(s，3H)，2.36(s，3H)，1.13(d，J＝6.6Hz，3H)，1.03(d，J＝6.6Hz，3H).
实施例5(41)
4-[6-[N-乙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.34(二氯甲烷∶甲醇＝19∶1)；
NMR：δ8.10(d，J＝8.4Hz，2H)，7.35(d，J＝8.4Hz，2H)，7.14(s，1H)，6.90(brs，1H)，6.79(s，1H)，4.92(m，2H)，4.20-3.60(m，2H)，2.90-2.83(m，4H)，2.33(s，3H)，2.09(m，2H)，1.20(t，J＝7.2Hz，3H).
实施例5(42)
4-[6-[N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)-N-丙基氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.34(二氯甲烷∶甲醇＝19∶1)；
NMR：δ8.11(d，J＝8.4Hz，2H)，7.35(d，J＝8.4Hz，2H)，7.15(s，1H)，6.90(brs，1H)，6.78(s，1H)，5.10-4.70(m，2H)，4.00-3.50(m，2H)，2.90-2.84(m，4H)，2.32(s，3H)，2.09(m，2H)，1.58(m，2H)，0.93(t，J＝7.5Hz，3H).
实施例5(43)
4-[4，5-二甲基-2-[N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)-N-(2-丙烯基)氨基]苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.44(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ8.12(d，J＝8.4Hz，2H)，7.43(d，J＝8.4Hz，2H)，7.01(s，1H)，6.77(d，J＝3.0Hz，1H)，6.68(s，1H)，5.99-5.94(m，1H)，5.92-5.75(m，1H)，5.16-5.03(m，2H)，5.02(s，2H)，4.42-4.20(m，2H)，2.21(s，3H)，2.17(s，3H)，2.15(s，3H).
实施例5(44)
4-[4，5-二甲基-2-[N-甲基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]苯氧基甲基]-3-甲基苯甲酸
TLC：Rf 0.42(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.98-7.91(m，2H)，7.43(d，J＝8.7Hz，1H)，7.08(s，1H)，6.79(d，J＝3.3Hz，1H)，6.74(s，1H)，5.98(m，1H)，4.98(s，2H)，3.30(s，3H)，2.38(s，3H)，2.24(s，3H)，2.19(s，3H)，2.15(s，3H).
实施例5(45)
4-[4，5-二甲基-2-[N-乙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]苯氧基甲基]-3-甲基苯甲酸
TLC：Rf 0.42(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.97-7.90(m，2H)，7.45(d，J＝8.1Hz，1H)，7.01(s，1H)，6.76(s，1H)，6.75(d，J＝3.3Hz，1H)，5.95(m，1H)，4.96(s，2H)，3.82-3.66(br，2H)，2.37(s，3H)，2.25(s，3H)，2.19(s，3H)，2.13(s，3H)，1.14(t，J＝7.2Hz，3H).
实施例5(46)
4-[4，5-二甲基-2-[N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)-N-丙氨基]苯氧基甲基]-3-甲基苯甲酸
TLC：Rf 0.42(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.98-7.90(m，2H)，7.45(d，J＝8.1Hz，1H)，7.02(s，1H)，6.78-6.70(m，2H)，5.95(m，1H)，4.95(s，2H)，3.71-3.55(br，2H)，2.37(s，3H)，2.24(s，3H)，2.19(s，3H)，2.12(s，3H)，1.60-1.44(m，2H)，0.88(t，J＝7.5Hz，3H).
实施例5(47)
4-[4，5-二甲基-2-[N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)-N-(2-丙烯基)氨基]苯氧基甲基]-3-甲基苯甲酸
TLC：Rf 0.45(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.98-7.90(m，2H)，7.45(d，J＝8.1Hz，1H)，7.01(s，1H)，6.77(d，J＝3.3Hz，1H)，6.71(s，1H)，5.96(m，1H)，5.83(m，1H)，5.15-5.00(m，2H)，4.96(s，2H)，4.40-4.20(br，2H)，2.38(s，3H)，2.23(s，3H)，2.18(s，3H)，2.14(s，3H).
实施例5(48)
4-[4，5-二甲基-2-[N-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]苯氧基甲基]-3-甲基苯甲酸
TLC：Rf 0.41(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ8.00-7.94(m，2H)，7.53(d，J＝7.8Hz，1H)，6.80(s，1H)，6.77(s，1H)，6.75(d，J＝3.3Hz，1H)，6.01(m，1H)，5.08(d，J＝12.3Hz，1H)，5.00(d，J＝12.3Hz，1H)，3.84(d，J＝14.4Hz，1H)，3.56(d，J＝14.4Hz，1H)，2.42(s，3H)，2.23(s，3H)，2.21(s，3H)，2.14(s，3H)，1.25(s，3H)，1.18(s，3H).
实施例5(49)
4-[6-[N-甲基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.34(二氯甲烷∶甲醇＝19∶1)；
NMR：δ8.11(d，J＝8.7Hz，2H)，7.35(d，J＝8.7Hz，2H)，7.20(s，1H)，6.94(brs，1H)，6.78(s，1H)，4.92(brs，2H)，3.44(s，3H)，2.89-2.83(m，4H)，2.35(d，J＝0.9Hz，3H)，2.08(m，2H).
实施例5(50)
4-[6-[N-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]-3-甲基苯甲酸
TLC：Rf 0.32(氯仿∶甲醇＝10∶1)；
NMR：δ7.97(d，J＝7.8Hz，1H)，7.95(s，1H)，7.53(d，J＝7.8Hz，1H)，6.89(s，1H)，6.86(s，1H)，6.75(d，J＝3.3Hz，1H)，6.01(dd，J＝3.3，0.9Hz，1H)，5.08(d，J＝12.9Hz，1H)，5.02(d，J＝12.9Hz，1H)，3.85(d，J＝14.7Hz，1H)，3.58(d，J＝14.7Hz，1H)，2.90-2.78(m，4H)，2.42(s，3H)，2.21(s，3H)，2.13-2.01(m，2H)，1.25(s，3H)，1.18(s，3H).
实施例5(51)
3-甲基-4-[6-[N-甲基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.45(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR(DMSO-d6)：δ7.60-7.50(m，3H)，7.49(d，J＝8.1Hz，1H)，7.20(d，J＝8.1Hz，1H)，7.09(s，1H)，7.04(s，1H)，6.53(d，J＝15.9Hz，1H)，4.87(br，2H)，3.24(s，3H)，2.85(t，J＝7.4Hz，2H)，2.77(t，J＝7.4Hz，2H)，2.25(s，3H)，2.23(s，3H)，2.10-1.95(m，2H).
实施例5(52)
4-[6-[N-乙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]-3-甲基肉桂酸
TLC：Rf 0.44(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR(DMSO-d6)：δ7.55(d，J＝16.0 Hz，1H)，7.50-7.40(m，3H)，7.19(d，J＝8.1Hz，1H)，7.09(s，1H)，6.98(s，1H)，6.52(d，J＝16.0Hz，1H)，4.84(br，2H)，3.66(br，2H)，2.85(t，J＝7.4Hz，2H)，2.77(t，J＝7.4Hz，2H)，2.23(s，3H)，2.19(s，3H)，2.10-1.90(m，2H)，1.01(t，J＝7.0Hz，3H).
实施例5(53)
4-[2-[N-环丙基甲基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.41(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ8.11(d，J＝8.4Hz，2H)，7.43(d，J＝8.4Hz，2H)，7.09(s，1H)，6.74(d，J＝3.0Hz，1H)，6.70(s，1H)，5.96-5.92(m，1H)，5.02(brs，2H)，3.68-3.40(m，2H)，2.23(s，3H)，2.19(s，3H)，2.14(s，3H)，1.03-0.86(m，1H)，0.46-0.35(m，2H)，0.21-0.06(m，2H).
实施例5(54)
4-[4，5-二甲基-2-[N-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]苯氧基甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.34(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ8.13(d，J＝8.4Hz，2H)，7.52(d，J＝8.4Hz，2H)，6.81(s，1H)，6.75(s，1H)，6.74(d，J＝3.0Hz，1H)，6.03-5.98(m，1H)，5.22-4.96(m，2H)，3.92-3.76和3.64-3.48(每个m，共2H)，2.21(s，6H)，2.13(s，3H)，1.28和1.19(每个brs，每个3H).
实施例5(55)
3-甲基-4-[6-[N-(2-甲基-2-丙烯基)-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.60(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.76(d，J＝15.9Hz，1H)，7.42-7.34(m，2H)，7.27-7.22(m，1H)，7.12(s，1H)，6.92(d，J＝0.9Hz，1H)，6.78(s，1H)，6.47(d，J＝15.9Hz，1H)，4.90-4.72(m，4H)，4.50-4.14(m，2H)，2.92-2.80(m，4H)，2.31(s，6H)，2.18-2.00(m，2H)，1.81(s，3H).
实施例5(56)
4-[6-[N-环丙基甲基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]-3-甲基肉桂酸
TLC：Rf 0.60(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.77(d，J＝15.9Hz，1H)，7.42-7.38(m，2H)，7.30-7.25(m，1H)，7.21(s，1H)，6.89(d，J＝0.9Hz，1H)，6.82(s，1H)，6.46(d，J＝15.9Hz，1H)，4.92-4.64(m，2H)，3.84-3.42(m，2H)，2.95-2.76(m，4H)，2.31(s，3H)，2.31(s，3H)，2.18-2.02(m，2H)，1.08-0.90(m，1H)，0.46-0.40(m，2H)，0.26-0.08(m，2H).
实施例5(57)
4-[6-[N-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.46(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.78(d，J＝15.9Hz，1H)，7.58(d，J＝8.1Hz，2H)，7.47(d，J＝8.1Hz，2H)，6.85(d，J＝3.6Hz，2H)，6.74(d，J＝3.6Hz，1H)，6.47(d，J＝15.9Hz，1H)，6.01(d，J＝2.1Hz，1H)，5.10(d，J＝12.0Hz，1H)，4.99(d，J＝12.0Hz，1H)，3.85(d，J＝14.1Hz，1H)，3.53(d，J＝14.1Hz，1H)，2.90-2.77(m，4H)，2.23(s，3H)，2.07(m，2H)，1.27(s，3H)，1.16(s，3H).
实施例5(58)
3-甲基-4-[6-[N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)-N-(2-丙烯基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.42(二氯甲烷∶甲醇＝10∶1)；
NMR：δ7.76(d，J＝15.9Hz，1H)，7.42-7.36(m，2H)，7.28(m，1H)，7.11(s，1H)，6.92(m，1H)，6.80(s，1H)，6.47(d，J＝15.9Hz，1H)，5.87(m，1H)，5.11(dd，J＝17.1，1.5Hz，1H)，5.07(dd，J＝8.7，1.5Hz，1H)，4.83(br，2H)，4.32(br，2H)，2.92-2.82(m，4H)，2.33(d，J＝0.6Hz，3H)，2.32(s，3H)，2.16-2.04(m，2H).
实施例5(59)
4-[6-[N-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]-3-甲基肉桂酸
TLC：Rf 0.42(二氯甲烷∶甲醇＝10∶1)；
NMR：δ7.76(d，J＝15.9Hz，1H)，7.44-7.38(m，3H)，7.05(m，1H)，6.88(s，1H)，6.82(s，1H)，6.46(d，J＝15.9Hz，1H)，5.03(d，J＝12.0Hz，1H)，4.93(d，J＝12.0Hz，1H)，3.96(d，J＝14.4Hz，1H)，3.69(d，J＝14.4Hz，1H)，2.87(t，J＝7.5Hz，2H)，2.77(t，J＝7.5Hz，2H)，2.43(s，3H)，2.40(s，3H)，2.13-2.00(m，2H)，1.23(s，3H)，1.18(s，3H).
实施例5(60)
4-[4，5-二甲基-2-[N-环丙基甲基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]苯氧基甲基]-3-甲基苯甲酸
TLC：Rf 0.45(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ8.00-7.92(m，2H)，7.47(d，J＝7.8Hz，1H)，7.09(s，1H)，6.78-6.71(m，2H)，5.94(m，1H)，4.96(s，2H)，3.63-3.45(br，2H)，2.37(s，3H)，2.25(s，3H)，2.19(s，3H)，2.13(s，3H)，0.95(m，1H)，0.44-0.35(m，2H)，0.15-0.22(m，2H).
实施例5(61)
3-甲基-4-[6-[N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)-N-丙氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸
TLC：Rf 0.41(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.76(d，J＝16.2Hz，1H)，7.44-7.34(m，2H)，7.32-7.20(m，1H)，7.13(s，1H)，6.90(s，1H)，6.82(s，1H)，6.46(d，J＝16.2Hz，1H)，4.90-4.70(m，2H)，3.90-3.50(m，2H)，2.89(t，J＝7.5Hz)和2.86(t，J＝7.5Hz)共4H，2.31(s)和2.30(s)共6H，2.09(quint，J＝7.5Hz，2H)，1.58(m，2H)，0.91(t，J＝7.5Hz，3H).
实施例5(62)
4-[6-[N-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸
TLC：Rf 0.29(二氯甲烷∶甲醇＝19∶1)；
NMR：δ8.13(d，J＝7.8Hz，2H)，7.48(d，J＝7.8Hz，2H)，7.02(brs，1H)，6.90(s，1H)，6.83(s，1H)，5.12(d，J＝12.6Hz，1H)，4.95(d，J＝12.6Hz，1H)，3.96(d，J＝15.0Hz，1H)，3.77(d，J＝15.0Hz，1H)，2.88-2.75(m，4H)，2.42(s，3H)，2.06(m，2H)，1.29(s，3H)，1.22(s，3H).
实施例6
3-甲基-4-[6-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸钠盐
在实施例2(74)制备的化合物(213g)在乙醇(2L)中的悬浮液中加入5N氢氧化钠水溶液(74.7ml)并且将该混合物在80℃搅拌0.5小时。加热过滤反应溶液，除去不溶物质，然后冷却该混合物，收集沉淀。浓缩母液，将残余物加热溶于乙醇(500ml)和水(25ml)。加热过滤反应溶液，除去不溶物质，然后冷却该混合物，收集沉淀。加热，将所有的收集到的固体减压干燥，得到具有下列物理数据的本发明化合物(165g)。
TLC：Rf 0.52(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR(DMSO-d6)：δ7.49(s，1H)，7.29(s，1H)，7.26(d，J＝8.1Hz，1H)，7.10-7.00(m，4H)，6.38(d，J＝15.9Hz，1H)，4.89(br-d，J＝10.5Hz，1H)，4.63(br-d，J＝10.5Hz，1H)，3.55-3.25(m，2H)，2.85(t，J＝7.2Hz，2H)，2.78(t，J＝7.2Hz，2H)，2.21(s，3H)，2.18(s，3H)，2.10-1.90(m，2H)，1.60-1.45(m，1H)，1.00-0.70(m，6H).
实施例6(1)
4-[2-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸钠盐
TLC：Rf 0.50(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.84(d，J＝8.1Hz，2H)，7.20-6.95(m，5H)，6.65(d，J＝3.3Hz，1H)，5.84(d，J＝3.3Hz，1H)，4.75(brs，2H)，4.30-4.10(m，1H)，2.12(s，3H)，0.86(brd，J＝3.9Hz，6H).
实施例6(2)
4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸钠盐
TLC：Rf 0.40(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.83(d，J＝8.1Hz，2H)，7.00(d，J＝8.1Hz，2H)，6.88(s，1H)，6.59(s，1H)，6.54(d，J＝3.0Hz，1H)，5.74(s，1H)，4.90-4.50(m，2H)，3.33(brd，J＝6.3Hz，2H)，2.09(s，3H)，2.05(s，3H)，1.93(s，3H)，1.60-1.40(m，1H)，0.73(d，J＝6.3Hz，6H).
实施例6(3)
3-氯-4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸钠盐
TLC：Rf 0.41(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR(DMSO-d6)：δ7.70(s，1H)，7.66(d，J＝7.8Hz，1H)，7.13(d，J＝7.8Hz，1H)，6.99(s，1H)，6.91(s，1H)，6.76(d，J＝3.3Hz，1H)，6.14(d，J＝3.3Hz，1H)，4.88(brs，2H)，3.36(d，J＝6.9Hz，2H)，2.26(s，3H)，2.22(s，3H)，2.14(s，3H)，2.10(s，3H)，1.60-1.45(m，1H)，0.81(brd，J＝6.3Hz，6H).
实施例6(4)
4-[6-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸钠盐
TLC：Rf 0.40(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR(CD3OD)：δ7.91(d，J＝8.1Hz，2H)，7.19(s，1H)，7.18(d，J＝8.1Hz，2H)，7.13(s，1H)，6.93(s，1H)，5.00-4.80(m，1H)，4.65-4.58(m，1H)，3.65-3.48(m，2H)，2.95-2.80(m，4H)，2.21(d，J＝0.9Hz，3H)，2.09(quint，J＝7.5Hz，2H)，1.66(m，1H)，1.03-0.85(m，6H).
实施例6(5)
4-[6-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸钾盐
TLC：Rf 0.37(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR(DMSO-d6)：δ7.81(d，J＝8.0Hz，2H)，7.47(q，J＝0.4Hz，1H)，7.06(d，J＝8.0Hz，1H)，7.03(s，2H)，6.95(s，1H)，5.10-4.80(m，1H)，4.80-4.50(m，1H)，3.43(brs，2H)，2.80(q，J＝7.0Hz，4H)，2.23(d，J＝0.4Hz，3H)，2.01(qn，J＝7.0Hz，2H)，1.53(sept，J＝6.6Hz，1H)，0.85(brs，6H).
实施例6(6)
4-[6-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸钠盐
TLC：Rf 0.51(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.37(d，J＝15.9Hz，1H)，7.17(d，J＝7.5Hz，2H)，7.10-6.90(m，3H)，6.67(s，1H)，6.55(s，1H)，6.45(d，J＝15.9Hz，1H)，5.74(s，1H)，4.80-4.45(m，2H)，3.35(d，J＝6.3Hz，2H)，2.85-2.55(m，4H)，2.10-1.80(m，5H)，1.65-1.40(m，1H)，0.74(brs，6H).
实施例6(7)
3-甲基-4-[6-[N-异丁基-[N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸钠盐
TLC：Rf 0.60(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR(CD3OD)：δ7.78(s)和7.75(d，J＝8.1Hz)共2H，7.24(d，J＝8.1Hz，1H)，7.07(s，1H)，6.97(s，1H)，6.64(d，J＝3.3Hz，1H)，6.03(dd，J＝3.3，0.9Hz，1H)，5.08-4.75(m，2H)，3.48(d，J＝7.5Hz，2H)，2.94-2.80(m，4H)，2.32(s，3H)，2.15-2.00(m)和2.04(s)共5H，1.87(m，1H)，0.98-0.80(m，6H).
实施例6(8)
4-[6-[N-异丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸钾盐
TLC：Rf 0.36(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.27(d，J＝15.9Hz，1H)，7.21(d，J＝7.5Hz，2H)，6.98(d，J＝7.5Hz，2H)，6.84(s，1H)，6.78(s，1H)，6.70(s，1H)，6.41(d，J＝15.9Hz，1H)，4.70-4.40(m，3H)，2.85-2.60(m，4H)，2.24(s，3H)，2.05-1.90(m，2H)，1.01(d，J＝6.6Hz，3H)，0.95(d，J＝6.6Hz，3H).
实施例6(9)
4-[2-[N-异丁基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸钾盐
TLC：Rf 0.32(氯仿∶甲醇＝9∶1)；
NMR：δ7.82(d，J＝8.1Hz，2H)，7.33(d，J＝3.0Hz，1H)，7.15(d，J＝3.0Hz，1H)，6.94(s，1H)，6.89(d，J＝8.1Hz，2H)，6.56(s，1H)，4.70-4.55(m，1H)，4.45-4.25(m，1H)，3.60-3.30(m，2H)，2.09(s，6H)，1.60-1.45(m，1H)，0.78(brs，3H)，0.72(brs，3H).
实施例6(10)
3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸钠盐
TLC：Rf 0.37(氯仿∶甲醇＝10∶1)；
NMR(DMSO-d6)：δ7.98(d，J＝3.0Hz，1H)，7.82(d，J＝3.0Hz，1H)，7.64(s，1H)，7.60(d，J＝7.8Hz，1H)，6.99(d，J＝7.8Hz，1H)，6.97(s，1H)，6.91(s，1H)，5.00-4.54(m，2H)，3.42(d，J＝6.3Hz，2H)，2.20(s，3H)，2.20(s，3H)，2.11(s，3H)，1.50(m，1H)，0.90-0.73(m，6H).
实施例7
4-[6-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]-3-甲基苯甲醇
在实施例2(33)制备的化合物(1.20g)在四氢呋喃(10ml)中的悬浮液中加入硼氢化物-二甲基硫醇配合物(2M四氢呋喃溶液，6.0ml)并且将该混合物1小时。在反应混合物中加入甲醇、水和1N盐酸，用乙酸乙酯萃取两次。将合并的有机层依次用1N盐酸、水和氯化钠饱和水溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥，通过硅胶柱层析(n-己烷∶乙酸乙酯＝从8∶1到2∶1)纯化，得到具有下列物理数据的本发明化合物(947mg)。
TLC：Rf 0.57(n-己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)；
NMR：δ7.20(d，J＝7.8Hz，1H)，7.13(s，1H)，7.10(d，J＝7.8Hz，1H)，7.07(s，1H)，6.95(s，1H)，6.79(d，J＝3.3Hz，1H)，6.20-6.15(m，1H)，4.94(br，1H)，4.83(br，1H)，4.45(s，2H)，3.32(d，J＝6.9Hz，2H)，2.84(t，J＝7.4Hz，2H)，2.78(t，J＝7.4Hz，2H)，2.25(s，3H)，2.13(s，3H)，2.10-1.90(m，2H)，1.55-1.40(m，1H)，0.90-0.70(m，6H).
参考实施例5
4-甲基-2-噻唑基磺酰氯的甲基t-丁基醚溶液
在-78℃、氩气氛下，在4-甲基噻唑(3.0g)在甲基叔丁基醚(45ml)中的溶液中搅拌加入正丁基锂(1.58M己烷溶液，19.1ml)，将该混合物搅拌14小时。在该混合物中滴加5.72M二氧化硫在四氢呋喃(5.3ml)中的溶液，将该混合物搅拌1小时。在该混合物中加入N-氯琥珀酰亚胺(4.44g)。然后将该混合物在0温热并且搅拌另外的1小时。在反应混合物中加入水，将有机层用水洗涤两次，用饱和氯化钠水溶液洗涤一次，并且用无水硫酸镁干燥，显示得到标题化合物的甲基叔丁基醚溶液(92ml)。该溶液的浓度为0.20M。标题化合物的换算产量为3.69g。
实施例8
1-(4-甲基噻唑-2-基磺酰氧基)-1，2，3-苯并三唑
在冰浴冷却及氩气氛下，在4-甲基噻唑-2-磺酰氯在甲基叔丁基醚(0.20M，20ml)中的溶液中搅拌加入1-羟基苯并三唑(549mg)和三乙胺(0.57ml)，并且将该混合物在室温下搅拌1小时。在反应混合物中加入乙酸乙酯。将有机层依次用水洗涤三次，用饱和氯化钠水溶液洗涤一次，用无水硫酸镁干燥，浓缩，得到具有下列物理数据的本发明化合物(1.1g)。
NMR：(8.03(dt，J＝8.4，1.0Hz，1H)，7.70-6.57(m，2H)，7.53(d，J＝1.0Hz，1H)，7.46(ddd，J＝8.4，5.8，2.0Hz，1H)，2.62(d，J＝1.0Hz，3H).
实施例9
1-(4-甲基噻唑-2-基磺酰基)-3-甲基咪唑-1-正离子盐酸盐
在氩气氛下，将4-甲基噻唑-2-磺酰氯在甲基叔丁基醚(0.14M，30ml)中的溶液冷却到0℃，然后加入1-甲基咪唑(0.68mg)，并且将该混合物搅拌1小时。收集出现的白色沉淀，干燥，得到具有下列物理数据的本发明化合物(1.56g)。
NMR(DMSO-d6)：δ9.08(brs，1H)，7.69(t，J＝1.8Hz，1H)，7.63(t，J＝1.8Hz，1H)，7.20-7.17(m，1H)，3.96(s，3H)，2.31(d，J＝1.8Hz，3H).
本发明式(I)化合物当中，其中Ar为噻唑的化合物(在实施例2(36)到(74)、(101)到(123)、实施例3(6)到(20)、实施例4(7)到(17)、实施例5(5)到(10)、(22)到(27)、(31)到(33)、(40)到(43)、(50)、(52)、(53)、(56)、(57)、(59)、(60)、(62)、(63)、实施例6、实施例6(4)、(5)、(8)到(10)中制备的)、其中Ar为吡啶的化合物(在实施例2(75)到(97)、实施例3(21)到(38)、实施例4(18)到(22)中制备的)可以使用实施例8和9制备的化合物或相应的化合物代替相应的磺酰氯，通过与参考实施例3相同的方法，接着通过相应的方法制备。
比较实施例1
实施例8和9制备的化合物与4-甲基-2-噻唑基磺酰氯的稳定性的比较
将参考实施例1制备的溶液减压浓缩，得到4-甲基-2-噻唑基磺酰氯。用HPLC测量该化合物和实施例8和9制备的化合物的稳定性。HPLC的测量条件如下。
柱：YMC-Pack ODS-AM-302(4.6mm*150mm)
洗脱溶剂：MeCN/3mM四正丁基磷酸铵＝40/60
流速：1ml/min
通过UVabs 220nm检测
结果显示于表4。
表4
| 化合物 | 温度(℃) | 时间(小时) | 剩余率(％) |
| 4-甲基-2-噻唑基磺酰氯 | 1 | 24 | 102.0 |
| 1 | 48 | 96.3 | |
| 1 | 72 | 98.6 | |
| 20 | 24 | 71.4 | |
| 20 | 48 | 20.6 | |
| 20 | 66 | 2.0 | |
| 40 | 16 | 60.9 | |
| 40 | 24 | 7.6 | |
| 实施例8制备的化合物 | 40 | 24 | 99.8 |
| 实施例9制备的化合物 | 40 | 24 | 99.6 |
表4显示4-甲基-2-噻唑基磺酰氯在低温时稳定，但是在室温或更高的温度下，很难保证和稳定性。
另一方面，实施例8和9制备的化合物甚至在高温下也保持稳定，因为将其在40℃放置一天后，剩余率几乎不改变。
因此，和相应的磺酰基卤化物相比，作为磺酰胺化合物中间体的本发明式(II)化合物稳定性提高。
制剂实施例1：
将下列化合物以常规方法混合并且冲压，得到各含5mg活性成分的100片片剂。
·3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)
氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸 500mg
·纤维素羟乙酸钙(崩解剂) 200mg
·硬脂酸镁(润滑剂) 100mg
·微晶纤维素 9.2g
制剂实施例2：
以常规方法混合下列化合物并且将该溶液灭菌，填充进入1ml管形瓶中，冷冻干燥，得到各含5mg活性成分的100瓶。
·3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]
-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸 500mg
·甘露醇(mannit) 50g
·蒸馏水 100ml
Claims (17)
1.式(I)的N-苯基芳基磺酰胺化合物：
其中
R1为COOH、5-四唑基、5-氧代-1，2，4-噁二唑基、CH2OH或5-氧代-1，2，4-噻二唑基；
R2为氢、甲基、甲氧基或氯；
R3和R4为如下组合：(1)甲基和甲基，(2)甲基和氯，(3)氯和甲基或(4)三氟甲基和氢，或者R3和R4和与R3和R4连接的碳合起来形成(5)环戊烯，(6)环己烯或(7)苯环；
R5为异丙基、异丁基、2-甲基-2-丙烯基、环丙基甲基、甲基、乙基、丙基、2-丙烯基或2-羟基-2-甲基丙基；
Ar为任选被甲基、吡啶基或5-甲基-2-呋喃基取代的噻唑基；以及
n为零或1，当R1为5-四唑基、5-氧代-1，2，4-噁二唑基或5-氧代-1，2，4-噻二唑基时，n为零，
其烷基酯或其无毒的盐。
2.按照权利要求1的化合物，其中Ar为5-甲基-2-呋喃基、2-噻唑基、5-甲基-2-噻唑基、2-吡啶基或3-吡啶基。
3.按照权利要求1的化合物，其中Ar为5-甲基-2-呋喃基。
4.按照权利要求书1或3的化合物，选自
(1)4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
(2)4-[2-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(3)4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(4)4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(5)4-[2-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(6)4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(7)3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸，
(8)3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(9)3-氯-4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸，
(10)3-氯-4-[2-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸，
(11)3-甲氧基-4-[2-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸，
(12)3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(13)3-甲氧基-4-[2-[N-异丙基-N-(5-甲氧基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(14)3-甲氧基-4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(15)3-甲氧基-4-[2-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(16)3-氯-4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(17)3-氯-4-[2-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(18)3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
(19)4-[2-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]肉桂酸，
(20)4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]肉桂酸，
(21)4-[2-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
(22)3-甲基-4-[2-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
(23)3-甲基-4-[2-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(24)3-甲基-4-[2-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
(25)3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
(26)4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
(27)N-[4-氯-5-甲基-2-[2-甲基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺，
(28)3-甲氧基-4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]肉桂酸，
(29)N-[4，5-二甲基-2-[2-甲基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺，
(30)N-[4，5-二甲基-2-[2-甲基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺，
(31)N-[4-氯-5-甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺，
(32)N-[4-氯-5-甲基-2-[4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑基-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺，
(33)N-[4-氯-5-甲基-2-[4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑基-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺，
(34)4-[6-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
(35)4-[6-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
(36)4-[7-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-1，2，3，4-四氢化萘-6-基氧甲基]苯甲酸，
(37)4-[7-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-1，2，3，4-四氢化萘-6-基氧甲基]苯甲酸，
(38)N-[4，5-二甲基-2-[2-甲基-4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺，
(39)N-[4，5-二甲基-2-[2-甲基-4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺，
(40)N-[4，5-二甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺，
(41)N-[4，5-二甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺，
(42)N-[4，5-二甲基-2-[4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺，
(43)3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]肉桂酸，
(44)N-[4，5-二甲基-2-[2-甲氧基-4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺，
(45)N-[4，5-二甲基-2-[2-甲氧基-4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(5-甲基-2-呋喃基)磺酰胺，
(46)4-[6-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
(47)3-甲基-4-[6-[N-异丁基-[N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
(48)3-甲基-4-[6-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
(49)4-[2-[N-(2-甲基-2-丙烯基)-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(50)3-甲基-4-[6-[N-异丙基-[N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
(51)3-甲基-4-[6-[N-异丙基-[N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
(52)4-[6-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
(53)4-[3-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-2-萘氧基甲基]苯甲酸，
(54)3，5-二甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(55)3-甲基-4-[6-[N-(2-甲基-2-丙烯基)-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
(56)4-[6-[N-环丙基甲基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]-3-甲基苯甲酸，
(57)4-[6-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]-3-甲基苯甲醇，
(58)3-甲基-4-[6-[N-甲基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
(59)4-[6-[N-乙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]-3-甲基苯甲酸，
(60)4-[6-[N-甲基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
(61)4-[6-[N-乙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
(62)4-[6-[N-丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
(63)4-[4，5-二甲基-2-[N-(2-甲基-2-丙烯基)-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]苯氧基甲基]-3-甲基苯甲酸，
(64)4-[6-[N-(2-甲基-2-丙烯基)-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
(65)4-[6-[N-环丙基甲基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
(66)4-[6-[N-(2-丙烯基)-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
(67)3-甲基-4-[6-[N-丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
(68)3-甲基-4-[6-[N-(2-丙烯基)-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
(69)4-[4，5-二甲基-2-[N-甲基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]苯氧基甲基]苯甲酸，
(70)4-[4，5-二甲基-2-[N-乙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]苯氧基甲基]苯甲酸，
(71)4-[4，5-二甲基-2-[N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)-N-丙氨基]苯氧基甲基]苯甲酸，
(72)4-[3-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]萘-2-基氧甲基]-3-甲基苯甲酸，
(73)4-[3-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]萘-2-基氧甲基]-3-甲基苯甲酸，
(74)4-[3-[N-异丙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]萘-2-基氧甲基]肉桂酸，
(75)4-[3-[N-异丁基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]萘-2-基氧甲基]肉桂酸，
(76)3-甲基-4-[3-[N-异丙基-[N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]萘-2-基氧甲基]肉桂酸，
(77)3-甲基-4-[3-[N-异丁基-[N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]萘-2-基氧甲基]肉桂酸，
(78)4-[4，5-二甲基-2-[N-[(5-甲基-2-呋喃基)磺酰基]-N-2-丙烯基氨基]苯氧基甲基]苯甲酸，
(79)4-[4，5-二甲基-2-[N-甲基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]苯氧基甲基]-3-甲基苯甲酸，
(80)4-[4，5-二甲基-2-[N-乙基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]苯氧基甲基]-3-甲基苯甲酸，
(81)4-[4，5-二甲基-2-[N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)-N-丙氨基]苯氧基甲基]-3-甲基苯甲酸，
(82)4-[4，5-二甲基-2-[N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)-N-(2-丙烯基)氨基]苯氧基甲基]-3-甲基苯甲酸，
(83)4-[4，5-二甲基-2-[N-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-(5-羟基-2-呋喃基磺酰基)氨基]苯氧基甲基]-3-甲基苯甲酸，
(84)4-[6-[N-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]-3-甲基苯甲酸，
(85)4-[4，5-二甲基-2-[N-环丙基甲基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]苯氧基甲基]苯甲酸，
(86)4-[4，5-二甲基-2-[N-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]苯氧基甲基]苯甲酸，
(87)4-[6-[N-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，以及
(88)4-[4，5-二甲基-2-[N-环丙基甲基-N-(5-甲基-2-呋喃基磺酰基)氨基]苯氧基甲基]-3-甲基苯甲酸。
5.按照权利要求1的化合物，其中Ar为2-噻唑基或5-甲基-2-噻唑基。
6.按照权利要求书1或5的化合物，选自
(1)4-[2-[N-异丙基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(2)4-[2-[N-异丁基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(3)4-[2-[N-异丙基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
(4)4-[2-[N-异丁基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
(5)4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(6)4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
(7)4-[2-[N-异丙基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(8)N-[4-三氟甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-2-噻唑基磺酰胺，
(9)N-[4-三氟甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-2-噻唑基磺酰胺，
(10)N-[4-三氟甲基-2-[4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑基-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-2-噻唑基磺酰胺，
(11)N-[4-三氟甲基-2-[4-(5-氧代-1，2，4-噻二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-2-噻唑基磺酰胺，
(12)4-[2-[N-异丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(13)4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(14)3-氯-4-[2-[N-异丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(15)3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(16)3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(17)3-甲氧基-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(18)3-甲氧基-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(19)N-[4-三氟甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
(20)N-[4-三氟甲基-2-[4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
(21)N-[4-三氟甲基-2-[4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
(22)4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸，
(23)3-氯-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸，
(24)3-甲氧基-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸，
(25)N-[4-三氟甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
(26)3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(27)3-甲基-4-[2-[N-异丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(28)3-甲氧基-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(29)3-氯-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(30)3-氯-4-[2-[N-异丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(31)4-[2-[N-异丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(32)4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(33)4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
(34)3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
(35)3-氯-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
(36)3-甲基-4-[2-[N-异丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
(37)3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
(38)4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]肉桂酸，
(39)3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]肉桂酸，
(40)3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
(41)N-[4-氯-5-甲基-2-[2-甲基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
(42)N-[4-氯-5-甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
(43)4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
(44)N-[4-三氟甲基-2-[2-甲基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
(45)N-[4-三氟甲基-2-[2-甲基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
(46)3-氯-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
(47)N-[4，5-二甲基-2-[2-甲基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
(48)N-[4，5-二甲基-2-[2-甲基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
(49)N-[4，5-二甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
(50)N-[4，5-二甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
(51)N-[4-氯-5-甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
(52)N-[4-氯-5-甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
(53)N-[4-氯-5-甲基-2-[4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑基-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
(54)N-[4-氯-5-甲基-2-[2-甲基-4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
(55)3-甲氧基-4-[2-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
(56)N-[4，5-二甲基-2-[2-甲基-4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
(57)N-[4，5-二甲基-2-[2-甲基-4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
(58)N-[4，5-二甲基-2-[4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
(59)N-[4，5-二甲基-2-[4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
(60)N-[4，5-二甲基-2-[2-甲氧基-4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
(61)N-[4，5-二甲基-2-[2-甲氧基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-(4-甲基-2-噻唑基)磺酰胺，
(62)4-[6-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
(63)4-[6-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
(64)3-甲基-4-[6-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
(65)3-甲基-4-[6-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
(66)3-甲基-4-[2-[N-(2-甲基-2-丙烯基)-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(67)4-[2-[N-(2-甲基-2-丙烯基)-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
(68)3-甲基-4-[2-[N-(2-甲基-2-丙烯基)-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(69)3-甲基-4-[6-[N-异丙基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
(70)3-甲基-4-[6-[N-异丁基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
(71)3-甲基-4-[6-[N-异丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
(72)4-[6-[N-异丙基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
(73)4-[6-[N-异丁基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
(74)4-[6-[N-异丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
(75)4-[6-[N-异丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
(76)3-甲基-4-[6-[N-异丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
(77)4-[2-[N-异丙基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(78)4-[2-[N-异丁基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(79)4-[2-[N-异丙基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
(80)4-[2-[N-异丁基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
(81)4-[6-[N-异丙基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
(82)4-[6-[N-异丁基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
(83)3-甲基-4-[2-[N-异丙基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(84)3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(85)3-甲基-4-[2-[N-异丙基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
(86)3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
(87)3-甲基-4-[6-[N-异丙基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
(88)3-甲基-4-[6-[N-异丁基-N-(2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
(89)4-[3-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]萘-5-基氧甲基]苯甲酸，
(90)4-[3-[N-异丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]萘-5-基氧甲基]苯甲酸，
(91)4-[3-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]萘-2-基氧甲基]-3-甲基苯甲酸，
(92)4-[3-[N-异丙基-N-[2-(4-甲基噻唑基)磺酰基]氨基]萘-2-基氧甲基]-3-甲基苯甲酸，
(93)4-[3-[N-异丁基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]萘-2-基氧甲基]肉桂酸，
(94)4-[3-[N-异丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]萘-2-基氧甲基]肉桂酸，
(95)4-[4，5-二甲基-2-[N-甲基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]苯氧基甲基]-3-甲基苯甲酸，
(96)4-[4，5-二甲基-2-[N-乙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]苯氧基甲基]-3-甲基苯甲酸，
(97)4-[4，5-二甲基-2-[N-丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]苯氧基甲基]-3-甲基苯甲酸，
(98)4-[4，5-二甲基-2-[N-(2-丙烯基)-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]苯氧基甲基]-3-甲基苯甲酸，
(99)4-[4，5-二甲基-2-[N-环丙基甲基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]苯氧基甲基]-3-甲基苯甲酸，
(100)4-[4，5-二甲基-2-[N-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]苯氧基甲基]-3-甲基苯甲酸，
(101)4-[6-[N-(2-甲基-2-丙烯基)-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
(102)4-[6-[N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)-N-(2-丙烯基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
(103)4-[6-[N-环丙基甲基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
(104)4-[3-[N-异丁基-N-[2-(4-甲基噻唑基)磺酰基]氨基]萘-2-基氧甲基]苯甲酸，
(105)4-[3-[N-异丙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]萘-2-基氧甲基]-3-甲基苯甲酸，
(106)4-[6-[N-乙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
(107)4-[6-[N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)-N-丙氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
(108)4-[6-[N-甲基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸，
(109)3-甲基-4-[6-[N-甲基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
(110)4-[6-[N-乙基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]-3-甲基肉桂酸，
(111)3-甲基-4-[6-[N-(2-甲基-2-丙烯基)-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
(112)4-[6-[N-环丙基甲基-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]-3-甲基肉桂酸，
(113)3-甲基-4-[6-[N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)-N-(2-丙烯基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，
(114)4-[6-[N-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]-3-甲基肉桂酸，
(115)3-甲基-4-[6-[N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)-N-丙氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]肉桂酸，以及
(116)4-[6-[N-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-(4-甲基-2-噻唑基磺酰基)氨基]二氢化茚-5-基氧甲基]苯甲酸。
7.按照权利要求1的化合物，其中Ar为2-吡啶基或3-吡啶基。
8.按照权利要求书1或7的化合物，选自
(1)4-[2-[N-异丁基-N-(2-吡啶基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
(2)4-[3-[N-异丁基-N-(3-吡啶基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(3)3-氯-4-[2-[N-异丙基-N-(2-吡啶基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(4)3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(2-吡啶基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(5)3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(3-吡啶基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(6)3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(2-吡啶基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸，
(7)N-[4-三氟甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-3-吡啶基磺酰胺，
(8)N-[4-三氟甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-3-吡啶基磺酰胺，
(9)4-[2-[N-异丁基-N-(3-吡啶基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸，
(10)3-氯-4-[2-[N-异丁基-N-(3-吡啶基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸，
(11)3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(2-吡啶基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
(12)3-甲氧基-4-[2-[N-异丁基-N-(2-吡啶基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(13)3-甲氧基-4-[2-[N-异丁基-N-(3-吡啶基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(14)3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(3-吡啶基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(15)3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(2-吡啶基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(16)N-[4-三氟甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-2-吡啶基磺酰胺，
(17)N-[4-三氟甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-2-吡啶基磺酰胺，
(18)3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(3-吡啶基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]苯甲酸，
(19)4-[2-[N-异丁基-N-(2-吡啶基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]苯甲酸，
(20)N-[4-三氟甲基-2-[4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-2-吡啶基磺酰胺，
(21)4-[2-[N-异丙基-N-(2-吡啶基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]肉桂酸，
(22)3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(2-吡啶基磺酰基)氨基]-4-甲基-5-氯苯氧基甲基]肉桂酸，
(23)3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(2-吡啶基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
(24)4-[2-[N-异丁基-N-(3-吡啶基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基]肉桂酸，
(25)3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(3-吡啶基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
(26)N-[4-三氟甲基-2-[2-甲基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-2-吡啶基磺酰胺，
(27)3-氯-4-[2-[N-异丁基-N-(3-吡啶基磺酰基)氨基]-4，5-二甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
(28)N-[4，5-二甲基-2-[2-甲基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-2-吡啶基磺酰胺，
(29)N-[4，5-二甲基-2-[2-甲基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-3-吡啶基磺酰胺，
(30)N-[4-氯-5-甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-3-吡啶基磺酰胺，
(31)N-[4，5-二甲基-2-[2-氯-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-2-吡啶基磺酰胺，
(32)N-[4，5-二甲基-2-[2-氯-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-3-吡啶基磺酰胺，
(33)N-[4，5-二甲基-2-[2-氯-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-3-吡啶基磺酰胺，
(34)3-甲基-4-[2-[N-异丁基-N-(3-吡啶基磺酰基)氨基]-4-氯-5-甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
(35)N-[4，5-二甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-2-吡啶基磺酰胺，
(36)N-[4，5-二甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-2-吡啶基磺酰胺，
(37)N-[4，5-二甲基-2-[4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-3-吡啶基磺酰胺，
(38)3-氯-4-[2-[N-异丁基-N-(3-吡啶基磺酰基)氨基]-5-三氟甲基苯氧基甲基]肉桂酸，
(39)N-[4-氯-5-甲基-2-[2-甲基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-2-吡啶基磺酰胺，
(40)N-[4-氯-5-甲基-2-[2-甲基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-2-吡啶基磺酰胺，
(41)N-[4，5-二甲基-2-[2-甲基-4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-2-吡啶基磺酰胺，
(42)N-[4，5-二甲基-2-[2-甲基-4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-3-吡啶基磺酰胺，
(43)N-[4，5-二甲基-2-[2-甲氧基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-2-吡啶基磺酰胺，
(44)N-[4，5-二甲基-2-[2-甲氧基-4-(5-四唑基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-2-吡啶基磺酰胺，
(45)N-[4，5-二甲基-2-[2-甲氧基-4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丁基-2-吡啶基磺酰胺，以及
(46)N-[4，5-二甲基-2-[2-甲氧基-4-(5-氧代-1，2，4-噁二唑-3-基)苯基甲氧基]苯基]-N-异丙基-2-吡啶基磺酰胺。
9.EP1受体的拮抗剂，为前列腺素E2受体亚型，其中包含作为活性成分的权利要求1的式(I)的N-苯基芳基磺酰胺化合物、其酯或其无毒的盐。
10.一种预防和/或治疗疼痛、发热(诱导发热)、尿频(频繁排尿)、排尿无力(尿失禁)、下泌尿道疾病综合征以及癌症的药物组合物，其中包含作为活性成分的权利要求1的式(I)化合物。
11.式(II)化合物
其中Ar，为任选取代的5到10元杂环，R6为
或
12.按照权利要求11的化合物，为其中Ar’为包含1到4个氮原子、1到2个氧原子和/或1个硫原子的任选被取代的5到10元杂环的式(II)化合物。
13.按照权利要求11的化合物，为其中Ar’为噻唑、异噻唑、异噁唑、吡嗪、嘧啶、哒嗪、吡啶、吡咯、咪唑、吡唑、三唑、吲哚、二氢吲哚、嘌呤、喹啉、异喹啉、2，3-二氮杂萘、1，5-二氮杂萘、喹喔啉、噌啉、吡咯烷、吡咯啉、咪唑烷、咪唑啉或吡唑啉环的式(II)化合物。
14.按照权利要求11的化合物，为其中Ar’为噻唑或吡啶环的式(II)化合物。
15.一种制备式(II)化合物的方法
其中Ar’以及R6含义如权利要求11，该方法包括将式(III)
其中X为卤素原子，Ar’定义如前，与1-羟基苯并三唑或N-甲基咪唑盐酸盐反应。
16.按照权利要求15的制备方法，其中还进一步包括按照权利要求15制备式(III)化合物以及无需浓缩而使用得到的反应溶液。
17.按照权利要求15的制备方法，其中所述的反应在从-20到30℃温度下进行。
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