CN1436082A - 用于治疗肝炎病毒感染的3′－或2′－羟甲基取代的核苷衍生物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及在患者体内使用有效量选自下式(I)－(IV)的化合物和其两种或更多种的混合物治疗乙型肝炎病毒(HBV)感染、丙型肝炎病毒(HCV)感染、丁型肝炎病毒(HDV)感染或增生性疾病的组合物和方法，其中所述取代基如在本文中所定义。也公开由这些化合物与其它HBV、HCV或HDV药物组合的药用组合物。

Description

用于治疗肝炎病毒感染的3’-或2’-羟甲基取代的核苷衍生物
相关申请的相互参考和要求的权益
本申请要求于2000年4月13日提交的美国临时专利申请顺序号60/197,068和于2000年5月8日提交的美国临时专利申请顺序号60/202,663的优先权。
发明领域
本发明涉及制备3’-或2’-羟甲基取代的核苷衍生物的方法，以及使用3’-或2’-羟甲基取代的核苷衍生物治疗肝炎病毒感染或增生性疾病的组合物和方法。更具体地说，本发明涉及用于治疗乙型、丙型或丁型肝炎病毒或增生性疾病如癌症的组合物和方法。
发明背景
本发明涉及制备3’-或2’-羟甲基取代的核苷衍生物的方法，用于治疗患者肝炎病毒感染和/或增生性疾病的化合物和药用组合物以及使用通式[I]-[IV]的3’-羟甲基和2’-羟甲基取代的核苷和结构相关的核苷以及它们的L-核苷对应物治疗患者肝炎病毒感染和/或增生性疾病的方法。
           式I                                式III
Figure A0181099900312
           式II                                式IV其中所述取代基如本文所定义。
乙型肝炎病毒(HBV)感染是最流行的肝炎形式并且是世界范围内第二位最常见的传染性疾病。大约世界人口的5％为HBV慢性感染。该病毒通过输血、污染的针头、性接触和母婴传播形式感染。此外，大量的人通过未知的方式感染。
乙型肝炎病毒携带者可以表现出多种疾病形式，其中之一为慢性乙型肝炎。大约50％携带者显示肝脏的慢性炎症变化并且其中大约50％有组织病理学的变化，该变化称为“慢性活动性肝炎”，它可以导致纤维变性并最终导致肝硬变和进行性肝衰竭。没有慢性炎症变化的携带者也可以产生慢性活动性肝炎，而大约10-30％乙型肝炎携带者发展为肝癌。据估计每年有将近4百万乙型肝炎病毒携带者死于肝癌或肝硬变。
HBV，也称作戴恩颗粒，是嗜肝DNA病毒(Hepadonaviridae)的成员并是42nm复合球形颗粒，该球形颗粒由外层脂蛋白外壳(乙型肝炎表面抗原HBsAg)和内核(乙型肝炎核心抗原HBcAg)组成(Ganem，D.，Fundamental Virology(基础病毒学)，第三版，Lippincott-Raven Pub.，Philadelphia，1996，第1199页)。所述核含有部分3.2kb的双链DNA，经5’粘端维持圆形结构(Chu，C.K.，Therapies for Viral Hepatitis(病毒性肝炎的治疗)，Schinazi等编辑，International Medical Press，1998)。所述病毒的负链为全长，而其正链短于全长。两个链的5’端含有短的(11个核苷酸)直接重复。这些重复与引导它们各自链的合成有关。显然，在RNA模板的逆转录中合成病毒DNA(Mason，W.S.，Adv.Virus.Res.，1987，32，35)。病毒侵染后，所述病毒复制循环以核壳从胞质向胞核的易位开始(Eckart，S.G.，J.Virol.，1991，65，575)。部分双链体基因组DNA被转变成全双链体共价闭合的超螺旋DNA，它作为游离微型染色体存在并且具有病毒基因组储库的功能。所述特征对治疗侵染的病毒提供了困难的挑战。
由宿主RNA聚合酶II转录游离DNA并从所转录的产物中翻译病毒蛋白。转录物中包括全长前基因组RNAs，它被病毒结构蛋白以及病毒聚合酶一起包裹。通过所述病毒聚合酶合成两个病毒DNA链发生在这些结构中。该聚合酶含有逆录酶以及RNAse H结构域。负链的合成在两个性质不同的阶段进行(Zolim，F.，J.Virol.，1994，68，3536)。在第一阶段中，在前基因组RNA的5’末端聚合酶结合到同向重复序列上并作为共价引物用于4核苷酸成分的合成。引发的羟基是聚合酶上酪氨酸残基的侧链并且连接到dGMP残基上。所述RNA模板中茎环结构的凸起中的序列作为该步骤的模板。该反应是所述病毒所特有的并不在任何细胞DNA合成反应中被模拟。以该阶段为目标的药物将会具有高度特异性的潜能。在该阶段后，所述聚合酶-核苷酸复合物移位到RNA模板的另一端并且进行所述链的完全逆转录。已有报道，可以有聚合酶以及从连接四核苷酸引物的聚合酶部分离开的RNAse结构域的蛋白酶剪切(Bartenschlager，R.，EMBO J.1988，7，4185)。通过经聚合酶的RNAse H使RNA：DNA杂交中的RNA降解，完成第一个链的合成。也通过病毒聚合酶介导的第二个链的合成，一般是不完全的，产生在病毒体中发现的部分双链体DNA。
显然，复制中具有分别三个独立的阶段并且第一逆转录阶段对于治疗介入具有特别的意义。应该注意到，抑制其它逆转录病毒逆转录的药物不一定具有对抗HBV的活性。例如，叠氮胸苷(或AZT)作为它的5’-三磷酸是人免疫缺陷病毒逆转录酶的有效抑制剂并已广泛用于治疗HIV-感染的患者。但是，此药物对抗HBV无活性。另一方面，一些2’-氟代-D-阿糖基核苷如Fiacitabine(FIAC)和Fialuridine(FIAU)尽管可以有效地抑制HBV的复制，但是它们对抑制HIV没有活性。
丙型肝炎病毒(HCV)，引起病毒性肝炎的第二个主要原因，据估计存在于世界上的一亿七千万携带者中，其中有三百九十万人居住在美国。HCV被认为是在美国最常见的经血液造成的感染，它是成人中需要肝移植的最主要的原因之一。大多数感染HCV的患者不表现出任何肝炎的急性体征或症状。实际上，除非已经做了血液化验，大多数人在开始的10-20年期间没有意识到他们感染了HCV。
除直接血液接触外，HCV是很难引起传染的病原体。母亲-胎儿传播是非常少的，被感染的母亲所生育的婴儿携带病毒者低于6％。另外，与HBV和人免疫缺陷病毒(HIV)不同，还没有确定HCV直接性传播的证据。
HCV是黄病毒科(Flaviviridae)家族中小的、有包膜病毒，在核壳中带有～9.6kb的正单链RNA基因组。所述基因组含有编码刚刚超过3000个氨基酸的多聚蛋白的单一可读框(ORF)，该蛋白被剪切产生为成熟结构和非成熟结构的病毒蛋白。几百个核苷酸长度的5’和3’非翻译区域(NTRs)位于ORF的两侧，它们对于RNA的翻译和复制是重要的。翻译的聚合酶在N-末端含有结构核心(C)和包膜蛋白(E1、E2、p7)，接着为非结构蛋白(NS2、NS3。NS4A、NS4B、NS5A、NS5B)。成熟的结构蛋白通过由宿主信号肽酶剪切增殖。NS2和NS3之间的连接点由NS2/NS3蛋白酶自身催化地剪切，同时所保留的四个连接点由NS3与NS4A复合的N-端丝氨酸蛋白酶结构域剪切。NS3蛋白也含有在复制期间解链双链RNA的NTP-依赖解螺旋酶活性。NS5B蛋白具有RNA-依赖RNA聚合酶(RDRP)活性，该活性对于病毒复制是必需的。这里需要强调的是，与HBV或HIV不同，DNA不涉及HCV的复制。最近在用NS5B表达的体外试验中，使用鸟苷5’-一磷酸(GMP)、5’-二磷酸(GDP)、5’-三磷酸(GTP)和所述5’-三磷酸的2’-脱氧和2’，3’-双脱氧鸟苷(分别为dGTP和ddGTP)，研究了对于HCV-RDRP底物特异性。作者提出HCV-RDRP对于核糖核苷5’-三磷酸和所要求的2’-和3’-OH基团具有严格的特异性。他们的实验提示2’-和3’-取代基的存在应是对于核苷5’-三磷酸与HCV-RDRP相互作用并作为底物或抑制剂的先决条件。本发明研制的抗-HCV药物就是基于这个理论。
丁型肝炎病毒(HDV)从其它肝炎病毒中独立地分成一类，但是经常发现它与乙型肝炎有联系。HDV的宿主范围局限于可以提供辅助功能支持嗜肝DNA病毒的复制的那些物种。它们包括黑猩猩(乙型肝炎病毒)、东部旱獭(旱獭肝炎病毒)和可能的北京鸭(鸭肝炎病毒)。HDV成功的复制依赖于辅助嗜肝DNA病毒的复制。因此，抑制乙型肝炎病毒将导致HDV的抑制。此外，虽然HDV似乎是用于宿主RNA聚蛋白酶，但仍不清楚如果所述病毒引起所述聚合酶的一些修饰，使其更有效地复制HDA基因组。因此，期望抑制HBV聚合酶的核苷或修饰的宿主RNA聚合酶抑制HDV的复制。
在文献(Acton，E.M.等J.Med.Chem.，1979；22：518；Fiandor，J.等，Nucleosides Nucleotides，1989；8：1107；Bamford，M.J.等，J.Med.Chem.，1990；23：2494；Svansson，L.等，J.Org.Chem.，1991；56：2993；Sterzycki，R.Z.等Nucleosides Nucleotides，1991；10：291；Svansson，L.等，Nucleosides Nucleotides，1992；11：1353；Kvarnstrom，I.等，NucleosidesNucleotides，1992；11：1367；Tseng，C.K-H.，等，J.Med.Chem.，1991；34：343；Lin，T-S.，等，J.Med.Chem.，1993；36：353；Wengel，J.，等，Bioorg.Med.Chem.，1995；3：1223；Lee-Ruff，E.，等J.Med.Chem.，1996；39：5276；Jorgensen，P.N.，等Nucleosides Nucleotides，1997；16：1063；Jeong，L.S.，等，Nucleosides Nucleotides，1997；16：1059)中已公开了一些相关化合物的合成。此外，这些参考文献也公开了一些这样的化合物抗肝炎病毒(HSV)或人免疫缺陷病毒(HIV)的抗病毒试验结果。仅有2’3’-二脱氧-3’-羟基甲基-胞苷和腺苷显示出好的抗HIV的活性以及2’3’-二脱氧-3’-羟基甲基-胞苷(Sterzycki，R.Z.等，Nucleosides Nucleotides，1991，10，291)和5-溴代乙烯基-1-(3-脱氧-3-羟基甲基-D-阿糖呋喃基)-尿嘧啶(Svansson，L.，等，J.Org.Chem.，1991，56，2993)对抗HSV有效。
尽管没有期望抗疱疹病毒药或抗-HIV药在治疗肝炎中也有效，但很惊奇的发现本发明的化合物作为抗肝炎药物是有用的。因为它们意外地仅引起小的毒付作用，某些这样的化合物在治疗肝炎中特别有利。例如我们公开了3’-脱氧-3’-羟基甲基胸苷，虽然没有抗鼠白血病病毒(MuLV)、HIV、HSV-1、HSV-2、人巨细胞病毒(HCMV)、水痘-带状疱疹病毒(VZV)和爱泼斯坦-巴尔病毒(EBV)的活性(Sterzycki，R.Z.，等，Nucleosides Nucleotides，1991，10，291)，但它是抗HBV的有效药物。
因此，本发明的目的是提供用于治疗肝炎的化合物和组合物。
本发明再一个目的是提供使用本发明的化合物治疗肝炎的方法。
本发明另一个目的是提供用于治疗肝炎的组合物，该组合物含有本发明的化合物结合其它抗肝炎药物。
本发明另一个目的是提供使用本发明的化合物结合其它抗肝炎药物治疗肝炎的方法。
本发明又一个目的是提供用于治疗增生性疾病的化合物和组合物。
本发明又一个目的是提供使用本发明的化合物治疗增生性疾病的方法。
本发明又一个目的是提供制备3’-或2’-羟基甲基取代的核苷衍生物的方法。
本发明概述
如在此所公开的，本发明涉及通式[I]-[IV]的化合物，在患者中用通式[I]的核苷治疗乙型肝炎病毒(HBV)以及用通式[I-IV]的核苷治疗丙型肝炎病毒(HCV)或丁型肝炎病毒(HDV)感染的组合物和方法：
Figure A0181099900361
        式I                                  式III
Figure A0181099900362
        式II                                  式IV其中：E选自H、OH、OMe、SH、SMe、NH2、NHMe、N3、F、Cl、Br、CO2H、CO2-烷基、OPh、OPhNO2、NO、NO2、SCN、OCN、NCS、NCO、SOMe、SO2Me；X选自O、S、NH、CH2、CHF、CF2；Y选自CH2、NH、NOH、NMe、NEt、NOMe、CHF、CF2；Z选自H、OH、Ome、SH、SMe、F、Cl、Br、I、NH2、NHMe；B为选自以下的碱基R2选自O、S、NH、NR；R5选自H、具有1-5个碳原子的支链或非支链低级烷基、F、Cl、Br、I、CH＝CH2、CH＝CHBr、Ph、Ac、OMe、OPh、NO、NO2、NH2、NHR；R6和R8相同或不同并独立选自H、OH、OMe、SH、SMe、F、Cl、Br、I、NH2、NHMe、NMe2；R独立选自：
Figure A0181099900371
                                      n＝1-16               (D-和L-氨基酰基)
                                             。
根据本发明的化合物也可以用于治疗人免疫缺陷病毒(HIV)感染和/或增生性疾病以及细菌感染。
本发明也涉及制备3’-或2’-羟基甲基取代的核苷衍生物的方法。本发明详述
以下术语将用于描述本发明：
术语“患者”和“宿主生物”用于整个说明书中描述动物，特别是人，提供用本发明的化合物和药用组合物治疗，包括预防治疗动物，特别是人。对于治疗那些对于特定的动物例如人类患者是特异性的感染、症状或疾病状态而言，术语患者或宿主指这些特定的动物。在本发明的大多数应用中，患者指人类。然而，在某些适应症中，本发明明确地考虑到了兽医应用。
术语“治疗有效量”将意味着以一定量和浓度给予至少一种根据本发明的化合物并且包括急性、亚急性或慢性给药一定时间，在其给药的范围内，该剂量对于在HIV、HBV、HCV、HDV、细菌性感染或增生性疾病如肿瘤/癌症的治疗中达到预计的效果或生理结果是有效的。根据本发明化合物的有效量包括对于延迟以上疾病状态的发作、抑制或减轻以上疾病的作用治疗有效的量。尽管根据本发明的化合物的有效量一般在大约0.1mg/公斤患者体重到大约100mg/公斤患者体重的范围内，在某些情况下，根据所述组合物的最终用途可以使用超出所述范围的剂量。
本文所使用的术语“烷基”定义为任何直链或支链烷基，包括但不限于甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、异丙基、异丁基、仲-丁基、叔-丁基、异戊基、戊基和叔-戊基。
本文所使用的术语“酰基”定义为酸基团的残基，包括但不限于乙酰基、甲酰基、丙酰基、丁酰基、戊酰基、3-甲基丁酰基、琥珀氢酸、3-氯苯甲酸的残基、环戊基、环己基、苯甲酰基、乙酰基、新戊酰基、甲磺酰基、戊酰基、己酸、辛酸、癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、油酸的残基、氨基酸的残基包括但不限于丙氨酰基、缬氨酰基、亮氨酰基、异亮氨酰基、脯氨酰基、苯丙氨酰基、色氨酰基、甲硫氨酰基、甘氨酰基、丝氨酰基、苏氨酰基、半光氨酰基、酪氨酰基、天冬酰胺酰基、谷氨酰胺酰基、天冬氨酰基、谷氨酰基、赖氨酰基、精氨酰基和组氨酰基。
术语“肿瘤”或“瘤形成”用于表示引起瘤形成和生长的病理过程，例如在引起新的生长停止剌激后，通过细胞增殖生长的异常组织比正常组织快得多并持续生长。瘤形成表示部分或完全没有与正常组织相同的结构组织和功能并通常形成性质不同的组织的团块，其可以是良性(良性肿瘤)或恶性(癌)。术语“增殖紊乱”和“癌”一般用于表示多种恶性肿瘤的任何一种，它们的大部分侵入周围组织可以转移到不同的部位，并且经设法切除后很有可能复发，除了适当的治疗外可导致患者死亡。用于本文，术语癌症归于术语肿瘤或瘤形成。可以用一种或更多种根据本发明的化合物治疗的癌症包括胃癌、结肠癌、直肠癌、肝癌、胰腺癌、肺癌、乳腺癌、宫颈癌、宫体癌、卵巢癌、前列腺癌、睾丸癌、膀胱癌、肾癌、脑癌/CNS、头和颈部的癌、咽喉癌、何杰金氏病、非何杰金氏白血病、多发性骨髓瘤白血病、皮肤黑素瘤、急性淋巴细胞白血病、急性髓细胞白血病、小细胞肺癌、绒毛膜癌、横纹肌肉瘤、成神经细胞瘤、口腔/咽部癌、食道癌、喉癌、黑素瘤、淋巴瘤和肾脏癌。认为用于治疗肿瘤和/或癌症的根据本发明的化合物是抗-增殖的。
术语“D-核苷”用于描述根据本发明的核苷化合物，所述核苷化合物具有核苷碱基/糖合成子键的构型，该构型与天然存在的核苷化合物的构型相同。
用于整个说明书中的术语“L-核苷”描述那些用于本发明中的核苷化合物，所述核苷化合物与天然D-构型相比，具有非天然的L-构型的糖合成子部分。本发明的一些化合物没有D，L区别。
术语“β-端基异构体”或“β-核苷”用于描述本发明的核苷化合物，该核苷化合物在碱基和4’-羟基甲基基团之间具有顺式关系(即其中碱基和所述糖的4’-羟基甲基基团在所述糖环的同一侧的构型)。
术语“α-端基异构体”或“α-核苷”用于描述本发明的核苷化合物，该核苷化合物在碱基和4’-羟基甲基基团之间具有反式关系(即其中碱基取向于相对于糖合成子的4’-羟基甲基基团在相反的平面上的构型)。
在整个说明书中使用的术语药学上可接受的衍生物描述任何核苷化合物的药学上可接受的盐或前体药物形式(例如酯、磷酸酯或酯或相关基团的盐)，将其给予患者后，它可以直接或间接提供核苷化合物或核苷化合物的活性代谢物。本发明也考虑到本发明化合物的药学上可接受的盐形式。药学上可接受的盐包括那些药学上可接受的无机或有机碱和酸衍生的盐。合适的盐包括那些碱金属如钾和钠、碱土金属如钙和镁以及铵与许多药学领域熟知的其它酸衍生的盐。
整个说明书中所使用的术语“对映体富集”描述包含至少大约95％、优选至少大约96％、更优选至少大约97％、更加优选至少大约98％、更加优选至少大约99％或以上的所述核苷的单一对映体。当本说明书中提及具体构型(D或L)的核苷时，除另外说明外，假定所述核苷是对映体富集的核苷。
本文所述的本发明包括制备式[I]-[IV]化合物的方法。在另一个实施方案中，使用这些化合物治疗人或其它宿主动物的病毒性肝炎(B、C或D)、HIV感染和AIDS或异常细胞增殖，包括给予需要治疗或预防的患者有效量的通式[I]-[IV]的化合物。本发明的化合物具有抗-病毒(抗-HBV、抗-HCV或抗-HDV)活性，抗-HIV活性，抗细菌活性或抗-增殖活性，或者可以代谢为显示所述活性的化合物。应该注意式[I]-[IV]的化合物可以视为是抗-病毒抗生素氧环烷菌素G(oxetanocin-G)的糖环扩展的类似物(说明1)。
说明1.氧环烷菌素和本发明化合物之间的结构关系。
Figure A0181099900401
氧环烷菌素-G：X＝O，n＝m＝0式I和II：m＝0，n＝1式III和IV：n＝1，m＝0
具体地说，本发明提供制备具有以下结构化合物或其药学上可接受的盐或前体药物的方法：
         式I                                 式III
Figure A0181099900412
         式II                                式IV其中：E选自H、OH、OMe、SH、SMe、NH2、NHMe、N3、F、Cl、Br、CO2H、CO2-烷基、OPh、OPhNO2、NO、NO2、SCN、OCN、NCS、NCO、SOMe、SO2Me；X选自O、S、NH、CH2、CHF、CF2；Y选自CH2、NH、NOH、NMe、NEt、NOMe、CHF、CF2；Z选自H、OH、OMe、SH、SMe、F、Cl、Br、I、NH2、NHMe；B是选自以下的碱基R2选自O、S、NH、NR；R5选自H、具有1-5个碳原子的支链或非支链低级烷基、F、Cl、Br、I、CH＝CH2、CH＝CHBr、Ph、Ac、OMe、OPh、NO、NO2、NH2、NHR；R6和R8相同或不同并且独立选自H、OH、OMe、SH、SMe、F、Cl、Br、I、NH2、NHMe、NMe2；R独立选自以下：
                                       n＝1-16              (D-和L-氨基酰基)
                                        。
基于本发明的化合物的药用组合物包含用于治疗病毒感染如HBV、HCV、HDV或HIV感染或增生性疾病如肿瘤或癌症的治疗有效量的以上所述化合物，任选结合药学上可接受的添加剂、载体或赋形剂。本领域普通技术人员将会认识到，治疗有效量将随所治疗的感染或疾病、其严重性、所使用的治疗方案、所使用药物的药物动力学以及所治疗的患者或宿主生物(动物或人)而变化。
在根据本发明的药物方面，优选与药学上可接受的载体混合配制根据本发明的化合物。一般来说，优选以口服给药形式给予药用组合物，但某些制剂也可以通过胃肠外、静脉内、肌内、经皮、口含、皮下、阴道内、栓剂等其它途径给药。静脉内和肌内制剂优选以无菌盐水形式给药。对于特殊给药途径，在没有使本发明的组合物变为不稳定或损害它们的治疗活性的前提下，本领域普通技术人员可以在本说明书所规定提供的许多剂型范围内调整剂型。特别是，可以容易地通过较小的调整(盐形式、酯化等)，完成本发明化合物的改进使它们更容易溶于水或其它溶媒中，这是本领域普通技术人员熟知的。为了控制本发明化合物的药物动力学以在患者体内达到最大有益效应，改变特殊化合物的给药途径和剂量范围，也是本领域普通技术人员所熟知的。
在某些药物剂量形式中，优选化合物的前体药物形式，尤其包括酰化的(乙酰化或其它)和醚衍生物、磷酸酯和许多本发明化合物的盐形式。本领域普通技术人员熟知如何容易地将本发明的化合物改进成为前体药物形式，以便容易地将活性化合物传递到宿主生物或患者体内的靶位上。在适当的时侯，按常规操作人员也可以利用所述前体药物形式的有利的药物动力学特性，将本发明化合物传递到宿主生物或患者体内的靶位上，使所述化合物在治疗病毒感染或增生性疾病中达到预定效果的最大值。
包括在治疗活性制剂中的化合物的量，根据本发明是治疗感染或疾病，为在优选实施方案中治疗HBV、HCV、HDV或HIV感染或增生性疾病包括癌症的有效量。通常，本发明化合物在药物剂量形式中的治疗有效量，根据所使用的化合物、治疗的疾病或感染以及给药的途径，通常在大约0.1mg/公斤患者体重到大约100mg/公斤患者体重或以上的范围内。在增生性疾病包括癌症的情况下，根据所述药物在患者体内的药物动力学，优选给予活性化合物的量在大约0.5mg/公斤患者体重到高于100mg/公斤患者体重范围内。对本发明的目的来说，所述组合物的预防有效量，根据本发明，在与以上所提出的治疗有效量相同的浓度范围内并且通常与治疗有效量相同。
活性化合物的给药可以从连续(静滴)到每天口服数次(例如每日四次)并且其它给药途径可以包括口服、局部、胃肠外、肌内、静脉内、皮下、经皮(它可以包括渗透增强剂)、口含和栓剂给药。也可以利用肠溶包衣口服片剂以增强口服途径给药的所述化合物的生物利用率。最有效的剂量形式将根据所选择的具体药物的药物动力学以及患者疾病的严重程度而定。因为容易给药以及预计有利于患者配合，所以特别优选口服剂量形式。
为了制备根据本发明的药用组合物，优选根据常规生产制剂的药物混合技术，将治疗有效量的一种或更多种化合物与药学上可接受的载体完全混合以生产制剂。根据制备所需制剂的形式例如口服或胃肠外，载体的形式可以有很多种类。在制备口服制剂形式的药用组合物时，可以使用任何常用的药用溶媒。因此，对于液体口服制剂如悬浮液、酏剂和溶液，合适的载体和添加剂可以使用包括、但不限于水、二醇类、油类、醇类、调味剂、防腐剂、着色剂等。对于固体口服制剂如粉剂、片剂、胶囊以及对于固体制剂如栓剂可以使用的合适的载体和添加剂包括、但不限于淀粉、糖载体如葡萄糖、甘露糖醇、乳糖以及有关的载体、稀释剂、成颗粒剂、润滑剂、粘合剂、崩解剂等。如果需要，所述片剂或胶囊可以由标准技术制备成肠包衣或缓释剂。这些制剂形式的使用可以显著地影响本发明化合物的生物利用率。
对于胃肠外制剂，载体通常包括无菌水或无水氯化钠溶液，但不限于考虑其它配料，也可以包括助分散剂。当然，在使用无菌水以及无菌保存时，所述组合物和载体也必须灭菌。也可以配制注射用悬浮液，在这种情况下可以使用合适的液体载体、悬浮剂等。
也可以使用常规方法制备脂类悬浮液(包括靶向病毒抗原的脂质体)以生产药学上可接受的载体。这些适用于根据本发明的核苷化合物释放游离核苷、酰基核苷或磷酸酯的前体药物形式。
在根据本发明的特别优选的实施方案中，所述化合物和组合物用于治疗、预防或延迟哺乳动物的病毒感染、特别是在患者中HBV、HCV、HDV或HIV感染的发作。对于治疗、预防或延迟HBV、HCV、HDV或HIV感染的发作，优选以口服制剂形式给药的组合物应该是从大约250微克至最高可达大约500微克或更多，每天至少一次，优选一天最多可达四次，本领域普通技术人员应该认识到在一些情况下较低或较高的剂量是必要的。本发明的化合物优选口服给药，但是也可以胃肠外、局部或以栓剂的形式给药。
在某些情况下，由于它们对宿主细胞的低毒性，根据本发明的化合物可以有益地预防性使用以预防HBV、HCV、HDV或HIV感染或预防与所述病毒感染有关的临床症状的出现。因此，本发明也包括病毒感染、特别是HBV、HCV、HDV或HIV感染的预防性治疗的方法。另一方面，根据本发明，本发明组合物用于预防或延迟HBV、HCV、HDV或HIV感染的发作。所述预防的方法包括给予需要此治疗的患者或有发展为HBV、HCV、HDV或HIV疾病危险的人有效减轻、预防或延迟所述病毒感染发作的一定量的根据本发明的化合物。在根据本发明的预防治疗中，优选所使用的抗病毒化合物是尽可能低毒性并最好是对患者无毒的。在这方面，本发明特别优选所使用的化合物应该是最大有效对抗病毒并对患者显示最小的毒性。在HBV、HCV、HDV或HIV感染情况下，用于治疗这些疾病状态的根据本发明的化合物，可以在相同剂量范围内作为治疗疗法给药(例如每天4次，口服剂量形式大约250微克-500mg或更多)，作为预防药物以便预防HBV、HCV、HDV或HIV增殖或延迟临床症状中本身表现的HBV、HCV、HDV或HIV感染的发作。
已经认识到，用抗病毒药延长治疗后可以出现HIV、HBV、HCV和HDV的药物耐受变体。药物耐受性最典型的是通过编码在所述病毒生命周期中使用的酶的基因突变发生，在HBV中为DNA聚合酶，在HIV情况中为逆转录酶、蛋白水解酶或DNA聚合酶。最近，已证实可以通过将所述化合物与第二种、也可能是第三种抗病毒化合物联合或交替给药，将抗HIV或HBV感染药物的效能延长、增强或提高，所述第二或第三种抗病毒化合物可以诱导由主药物引起的不同的突变。或者，所述药物的药物动力学、生物利用率或其它参数可以通过联合或交替治疗改变。一般说来，联合治疗一般优于交替治疗，因为它对病毒产生多种同时的应激(stress)。
根据本发明的化合物可以单独给药或与其它抗-HIV、抗-逆转病毒、抗-HBV、抗-HCV、抗-癌或抗细菌药包括本发明的其它化合物联合给药。通过降低其它化合物的新陈代谢、分解代谢或失活，一些根据本发明的化合物可以有效增强根据本发明的某些药物的生物活性，并如此重复给药达到预期疗效。
在一种实施方案中，用于治疗HIV的第二种抗病毒药可以是逆转录抑制剂(“RTI”)，它可以是合成的核苷(“NRTI”)或非-核苷化合物(“NNRTI”)。在另外一种实施方案中，在HIV情况下，第二种(或第三种)抗病毒剂可以是蛋白酶抑制剂。在其它实施方案中，第二种(或者第三种)化合物可以是焦磷酸类似物或融合结合抑制剂。在Schinazi等所著“与药物耐受性相关的逆转录病毒基因中的突变”InternationalAntiviral News，Volume 1(4)，International Medical Press 1996中发现了汇编的在体外和体内对于许多抗病毒化合物耐受性数据表。
可以与本文所公开的用于治疗HIV的化合物联合或替代使用的合成核苷的优选实例包括，但不限于(-)或外消旋2-羟基甲基-5-(5-氟代胞嘧啶-1-基(cyostin-1-yl))-1，3-氧硫杂戊环(oxathiolane)(FTC)；2-羟基甲基-5-(胞嘧啶-1-基)-1，3-氧硫杂戊环(3TC)的(-)-对映体；卡波佛、阿昔洛韦、干扰素、AZT、DDI、DDC、D4T、CS-92(3’-叠氮基-2’，3-二脱氧-5-甲基-胞苷)，和β-D-二氧戊环核苷如β-D-二氧戊环基-鸟嘌呤(DXG)、β-D-二氧戊环基-6-氯代嘌呤(ACP)以及abacavir。
可以与本发明的化合物联合或交替使用用于HIV治疗的NNRTIs的优选实例包括，但不限于SUSTIVA(DuPont)、奈韦拉平、delavirdine、TMC-120、DMP-266、洛韦胺、Capravarine和MKC-442(6-苄基-1-(乙氧基甲基)-5-异丙基)尿嘧啶。
可以与本发明的化合物联合使用用于HIV治疗的优选的蛋白酶抑制剂包括，但不限于indinavir、inverase、viracept、norvir、fortovase、agenerase、lopinavir和DMP-450(DuPont Merck)。
联合或替代治疗用于HBV治疗的优选化合物包括FTC(所述(-)-对映体或所述外消旋物)、L-FMAU、干扰素、β-D-二氧戊环基-鸟嘌呤(DXG)、β-D-二氧戊环基-2，6-二氨基嘌呤(DAPD)、β-D-二氧戊环基-6-氯代嘌呤(ACP)、β-D-二氧戊环基-2-氨基嘌呤(ADP)、泛昔洛韦、喷昔洛韦、双-POM PMEA(adefovir dipivoxil)、lobucavir、更昔洛韦、利巴韦林、拉米夫定(3TC)、L-胸苷(L-dT)、L-2’-脱氧胞苷(L-dT)、L-2’-脱氧胞苷-3’，5’-二-O-缬氨酰(D或L)、entecavir(BMS-200475)、adefovir、L-D4FC、D-D4FC以及霉酚酸(一种IMPDH抑制剂)。
用于与本发明的化合物联合或交替治疗的其它化合物包括干扰素、macrokine、heptazyme、利巴韦林(D和L)、金刚烷胺、氧氟沙星、zadaxin和reticulose。
用以下实施例进一步说明本发明。提出本文包括的以下实施例以便帮助理解本发明。该部分并不打算和也不应该解释为以任何方式限制在后面的权利要求书中提出的本发明。化合物的制备
其中X是氧的式[I]-[IV]的化合物可以通过三个途径合成：(a)由预制的核苷合成，(b)支链糖与嘌呤或嘧啶缩合和(c)以上两种途径的联合。例如，Bamford等(J.Med.Chem.，1990，23：2494)由尿嘧啶或胸腺嘧啶β-D-呋喃戊糖苷2’，3’-来苏糖-环氧化物合成了式[I]的非-磷酸化的嘧啶核苷，其中Y＝CH2，Z＝OH，R5是H、CH3、I和(E)-5-(2-溴代乙烯基)，E＝H或OH，以及R2＝R6＝O。Svansson等(J.Org.Chem.，1991，56：2993)制备了非-磷酸化的甲基2，3-二脱氧-3-羟基甲基-D-呋喃核糖苷，由该化合物通过缩合合成了胸腺嘧啶、胞嘧啶和腺嘌呤核苷。Pudlo和Townsend(Tetrahedron Letters，1990，31：3104)发现一种相对简单的方法以便合成非-磷酸化的5-O-苯甲酰基-3-苄氧基甲基-3-脱氧-1，2-O-异亚丙基-α-D-呋喃核糖，由该化合物制备非-磷酸化的α和β-胸腺嘧啶核糖核苷的3-羟基甲基类似物(Nucleosides Nucleotides(核苷核苷酸)，1992，11：279)。胸腺嘧啶阿糖苷(Bamford，如上)或核糖核苷(Pudlo，如上)类似物的2’-脱氧得到非-磷酸化的3’-脱氧-3’-羟基甲基胸苷。
在流程1中说明了合成式[I]化合物的方法。流程1E、R、R2、R5、R6和R8如本文所定义。
通过Pudlo和Townsend的方法，将已知的化合物1转化为2。将2苯甲酰化得到新的化合物3，用HBr/CH2Cl2处理3得到溴代衍生物4。用弱碱处理4引起苯甲酰基移位产生5，将5三氟甲磺酸化为6。用卤化物或其它亲核体如叠氮化物或氰化物离子亲核取代，提供相应的2-取代的阿拉伯糖基衍生物7。或者，通过Tann和Howell的方法(J.Org.Chem.，1985，50：3644；J.Org.Chem.，1988，53：85)，可以将5转化为2-氟代-阿拉伯糖基衍生物(7，E＝F)。由于存在2-取代基，将7溴化得到α-溴化物8。由于2-取代基是电负性的，8是相当稳定的并在与甲硅烷基化的嘌呤或嘧啶碱基缩合过程中主要进行SN2亲核取代，几乎专门得到所需的β-核苷，以后将其脱保护得到9(R＝H)。以后将讨论选择性的5’-修饰。
用流程2的方法可以合成式II的嘧啶核苷。根据Vorbruggen氏的方法(J.Org.Chem.，1974，39：3654；Chem.Ber.，1981，114：1234；Chem.Ber.，1981，114：1256)，使化合物3与甲硅烷基化的嘧啶缩合。由于所述2-O-苯甲酰基的邻基参与，仅形成所需的β-核苷10。用碱将10脱-O-苯甲酰化(de-O-benzoylation)得到11，将11在吡啶中连续用三苯甲基氯和甲磺酰氯连续处理转化为12。用碱处理12导致2，2’-脱水-核苷13的形成。用亲核体如卤素处理13得到核糖核苷14。用弱酸处理14除去三苯甲基得到15，通过催化氢解或用BCl3在惰性溶剂如二氯甲烷中处理，将15转化为游离核苷16(R＝H)。以后讨论进一步将16(R＝H)转化为5’-修饰核苷。流程2
Figure A0181099900491
应该注意，相同的化学反应适用于由L-糖衍生物或相应于1的外消旋化合物开始合成L-核苷或外消旋对应物。
流程3说明式II的嘌呤核苷合成的实例。根据Kazimierczuk等(J.Am.Chem.Soc.，1984，106：6379)，用嘌呤碱的钠衍生物在惰性溶剂如乙腈或硝基甲烷中，处理作为原料的化合物4得到β-核苷17。在碱中皂化17得到18。当R8不是参与基团如OH、SH、NHR(R是甲基、乙基、异丙基或苄基)时，将18在吡啶中用甲磺酰氯处理，得到二-O-甲磺酸酯19，通过用碱金属的的酰化产物(alkali metal acylate)如乙酸钾或苯甲酸钠，优选乙酸钾在极性溶剂如二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、乙腈、六甲基磷酰三胺或硝基甲烷，优选二甲基甲酰胺中，在0℃-215℃，优选60℃-114℃的温度下，将19转化为2’，5’-二-O-酰基阿糖基衍生物20。皂化20后，将产物连续用三苯甲基氯和三氟甲磺酰氯(triflylchloride)在吡啶中处理得到21。用卤化物、叠氮化物、硫化物、巯基等将三氟甲磺酰氧基(triflyloxy)亲核取代，得到相应的2’-取代的核糖基-核苷22。皂化22，随后氢解得到所需的核苷23(R＝H)。以后将讨论选择性的5’-修饰。流程3
当19中的R8是OH、SH或NHR(R＝甲基、乙基、异丙基或苄基)时，用苯甲酸钠的二甲基甲酰胺溶液处理导致形成2’，8-脱水-核苷24(流程4)。通过用亲核体处理，由O-桥接化合物24(O)制备式II的嘌呤核苷，即22。通过将阮内镍脱硫成22(E＝H)，随后去封闭，可以将S-桥接化合物转化为相应的2’-脱氧-核苷。流程4
由于其中X＝CH2和E＝H的式[I]和[II]的3’，4’-二羟基甲基化合物如在介绍2中所示完全没有端基异构性，而令人感兴趣。可以认为[A]是β-D-或α-D-类似物的类似物，而为[A]的镜像的[B]是α-L和β-L核苷的类似物。我们称这些核苷为“非端基异构的(ananomeric)”。介绍2.非端基异构核苷的结构。
Figure A0181099900512
式III和IV的2’，4’-二羟基甲基-carba衍生物也具有重要的结构特征：可以认为[C]和[D]分别是β-D-和β-L核苷。它们也可以是α-异核苷(介绍3)。介绍3.式III和IV的carba-核苷的重要的结构特征。
Figure A0181099900521
可以找到许多在化学上研究式I和II的carba-核苷的方法。下述流程5和流程6两个方法用于所述外消旋的产物。流程5
Figure A0181099900522
在甲苯中、回流温度下，用三异丙基膦和Pd(OAc)3处理可购买得到的试剂25和26(流程5)，得到反式-1，2-甲氧基羰基-4-亚甲基环戊烷(27)。臭氧解27得到环戊酮28，将28皂化成29后，用乙硼烷的二甲基亚砜溶液还原，得到反式-3，5-二羟基甲基环戊酮(30)。将30用叔-丁基二苯基甲硅烷基氯的吡啶溶液处理，随后催化氢化得到环戊醇31，其中由于分子对称，C-1不是手性。然后通过用Vilsmeier-Haack试剂或四卤化碳和三苯膦处理，将化合物31转化为卤化物32。用NaN3处理32得到叠氮基衍生物33，将33还原得到环戊基胺34。使34与β-乙氧基-N-乙氧基羰基丙烯酰胺缩合(Wilson，L.J.，Synthesis，1995，1465)，得到尿嘧啶衍生物(35，R2＝O，R5＝H)。通过使用α-甲基-β-甲氧基丙烯酰基异硫氰酸酯，得到2-硫代胸腺嘧啶核苷(35，R2＝S，R5＝CH3)。用氟离子将35脱保护得到游离的核苷36。以类似的方法同样制备不同的5-取代的尿嘧啶核苷。对于嘌呤核苷的合成而言，34与5-氨基-2，4-二氯代嘧啶反应得到37(R6＝Cl)，用原甲酸三乙基酯将37环化，然后脱保护成为嘌呤核苷(38，R6＝Cl)。或者，32与5-硝基-2，4-二氨基嘧啶反应，随后将产物还原得到37(R6＝NH2)，然后将37转化为腺嘌呤衍生物38(R6＝NH2)。由37制备不同的式I和II的嘌呤核苷类似物。应该注意，在外消旋化合物27-38的合成中，没有端基异构构型问题。
在另一替代途径中，通过已知的方法(Shaw，J.Chem，Soc.，1958，2294；Vince，R.，J.Med.Chem.，1984，27：1358；Cusack，N.，J.Chem.Soc.，Perkin Trans.I，1973，1720)，将容易得到的外消旋木糖基类似物39(流程6)转化为嘌呤和嘧啶carba-核苷(40)。在催化量的对-甲苯磺酸存在下，用2，2-二甲氧基丙烷的丙酮溶液处理化合物36，得到3’，5’-O-异亚丙基衍生物41，将41苯甲酰化为42。酸处理42后，将产物三苯甲基化，然后在Bergstrom’s条件(Nucleosides Nucleotides，1987，6：53；1989，8：1529)下氧化得到43。经Acton’s方法(J.Med.Chem.1979，22：518)，将酮43转化为3’-亚甲基核苷44。将44硼氢化-氧化，仅得到3’(α)-羟基甲基产物45。显然，氢化物进攻仅从最小空间阻位的(β)-侧发生。通过用苄氧基亚甲基三苯基正膦处理39，随后经还原反应也可以得到化合物45。将45三苯甲基化，随后经在碱中O-脱苯甲酰基作用以及随后通过黄原酸酯或苯氧基硫代碳酸酯[46，R’＝C(S)SMe或C(S)OPh]方式脱氧，得到47。将47脱三苯甲基，得到相应的外消旋的2’-脱氧核苷类似物36或38。可以将其中R是三氟甲磺酰基的化合物46转化为式I和II其它的2’-修饰核苷。流程6
虽然使用Pirkle’s方法要在45的阶段可以有效地进行外消旋物的光学离析，但研究出了一些直接合成手性carba-核苷的途径。
将L-阿拉伯糖酸内酯(Arabinolactone)(49，流程7)苯甲酰化为50，然后根据Lim和Marquez(Tetrahedron Letters，1983，24：5559)，将50转化为膦酸酯51。将半酮缩醇51水解得到52，将52氧化成二酮53。接着发生的分子内Wittig-Horner反应产生烯烃54。由于相邻苯甲酸基的存在，羰基的α-侧和苯甲酰化的羟基甲基的β-侧被受阻，因此立体有择地进行54的还原而只得到55。用亚硫酰氯将55氯化得到保留构型(SOX2卤化的特性)的氯化物56。进一步用NaN3处理56，随后经还原将得到对映体纯的34。如在流程5中所列出的反应顺序，由34得到式I和II的目标D-核苷类似物。流程7
另一个选择是将L-阿拉伯糖酸内酯转化为5-O-三苯甲基-2，3-二-O-苯甲酰基-L-阿拉伯糖酸内酯(57，流程8)，将57用锂代苄氧基甲烷处理得到58(该产物的立体化学完全不重要)。将58经脱三苯甲基作用，然后用CBr4/PPh3溴化处理得到59。与P(OMe)3进行Arbuzov反应得到膦酸酯60，进行酸性水解将60转化为开链中间体61。分子内Wittig-Horner反应提供烯烃62。以立体有择方式进行62的还原得到63(R＝H)，通过以上所述方法的卤代中间体(56或64)，将63转化为式I和II的化合物。流程8
Figure A0181099900552
对于合成L-核苷配对物，原料是容易获得的三-O-苯甲酰基-α-D-阿拉伯糖(65，流程9)。将65经Swern氧化得到三-O-苯甲酰基-D-阿拉伯糖酸内酯(66)。以合成式[I]和[II]的D-核苷相似的所述反应顺序，由L-阿拉伯糖酸内酯得到相应的L-核苷。流程9
用另一种方法，从5-O-三苯甲基-2，3-O-苯甲酰基-D-阿拉伯糖酸内酯(73，流程10)开始合成carba-L-核苷。流程10
Figure A0181099900562
本发明包括介绍4中具有通式[V]的核苷的合成，该核苷是异构的式[I]和[II]的化合物。图4.3’-羟基甲基-木糖基-核苷。E＝H，OH，OMe，SH，SMe，NH2，NHMe，N3，F，Cl，Br，CO2H，CO2Me，CO2Et，OPh，OPhNO2，NO，NO2，SCN，OCN，NCS，NCO，SOMe，SO2MeX＝O，S，NH，CH2，CHF，CF2Y＝CH2，NH，NOH，NMe，NEt，NOMe，CHF，CF2Z＝H，OH，OMe，SH，SMe，F，Cl，Br，I，NH2，NHMeR2＝O，S，NH，NRR6＝H，Me，Et，nPr，iPr，F，Cl，Br，I，CH＝CH2，CH＝CHBr，Ph，Ac，OMe，OPh，NO，NO2，NH2，NHRR6和R8是相同或不同的，是H、OH、OMe、SH、SMe、Cl、Br、I、NH2、NHMe、NMe2
在该类型的化合物中，特别重要的是2’-脱氧-carba-核苷。正如在介绍5中所示，这样的化合物没有D和L差别。但是具有端基异构构型，因为全顺式-化合物[E](β-核苷)不能叠加到反式-核苷[F](α-核苷)上。介绍5.没有D，L差别的核苷
如在流程11中所示合成β-核苷[E]。通过用NaN3处理，随后经还原反应，很容易将化合物56(在流程7中叙述)转化为82。皂化后，将产物83转化为3，5-O-异亚丙基衍生物，然后经2-苯氧基硫代羰基衍生物84的途径脱氧为85。经弱酸处理除去异亚丙基后，将产物三苯甲基化得到86。在Bergstrom’s条件下氧化86得到87，将87用苄氧基-甲基三苯基正膦处理转化为88。将88氢化仅得到全顺式或β-核苷。显然，氢化物的进攻来自最少位阻的α-侧。流程11
由将55转化为四氢吡喃基衍生物90(流程12)开始合成反式或α-核苷。在碱中皂化除去苯甲酰基，由90得到91，然后在四氢呋喃中用NaH和苄基卤将91苄化为92。在弱酸中将化合物92水解，用甲磺酰氯、甲苯磺酰氯或三氟甲磺酰基氯等在有机碱如吡啶中，在有或没有4-N，N-二甲基氨基吡啶的存在下，将产物93磺酰化。用NaBr在N，N-二甲基甲酰胺中处理产物94，得到β-卤代衍生物95，用NaN3将95进一步转化为α-叠氮化物96。该反应顺序，即用非-参与苄基替代参与苯甲酰基保护基团是必要的。如果在95中保护基团是苯甲酰基，通过相邻基团参与取代所需的α-叠氮化物衍生物96，则下一步反应得到β-叠氮化物产物。将96用三苯膦斯托丁格还原，选择性地将所述叠氮化物转化为胺得到97，如前所述将97进一步转化为核苷98。催化氢化，随后经在对-甲苯磺酸存在下用丙酮和2，2-二甲氧基丙烷进行异亚丙基作用，得到99，经苯氧基硫代羰基中间体100的方式将99脱氧为101。将101经稀乙酸的脱-O-异亚丙基作用，随后经三苯甲基化作用得到102。在Swern’s条件下，用二甲基亚砜和草酰氯氧化102得到3’-酮，将其用三苯基苄氧基亚甲基正膦处理得到103。从较小位阻的α-侧选择性地使103氢化，得到所需的α-核苷104。流程12核苷5’-一磷酸的立体有择合成
为了发挥生物活性，抗病毒核苷必须转变成它们相应的5’-三磷酸。假如这些核苷是对于核苷激酶非常差的底物，它们将不显示出明显的活性。然而，它们的合成的一磷酸酯可以是对于核苷激酶的好的底物并可以转化为相应的三磷酸酯，希望其变成聚合酶的抑制剂或底物。在许多情况下，在三个连续磷酸化步骤中，第一步骤(经核苷激酶催化)是限速的，经没有特异性的核苷激酶催化，进一步转化为二-和三-磷酸酯。遣憾的是，由于具有细胞膜穿透性以及对水解酶稳定性的问题，核苷不能作为化学治疗药物使用。已证实，hydrogenphosphonate(H-膦酸酯)或甲基膦酸酯(Me-膦酸酯)的单酯(它具有唯一的一个可以离解的质子)是具有3-4pKa的弱酸。这样的膦酸酯的单酯亲脂性比相应的磷酸酯要多得多并可以渗透进细胞膜。已知膦酸酯类似物比母体磷酸酯更易于被细胞摄取。因此，将核苷5’-H-膦酸酯合成(参见，流程14)为前体药物，它进入细胞后经生物氧化体系如细胞色素C氧化成它们相应的5’-磷酸酯。嘧啶β-核苷5’-磷酸
对手性核苷48应用Mitsunobu反应得到脱水衍生物105(流程13)，将105苯甲酰化得到106。将106弱碱解，经Yoshikawa方法[POCl3/(MeO)3PO-H2O]或Roescher-Jastorff方法[POCl3/吡啶-丙酮]将产物107磷酸化得到核苷108。将苯甲酰基皂化得到所需的β-核苷5’-磷酸(109)。代替苯甲酰基保护的基团，也可以使用酸不稳定保护基团如四氢吡喃基(THP)或三苯甲基，或二甲基-叔-丁基甲硅烷基(DMBS)。流程13
Figure A0181099900601
制备β-磷酸酯(109)的其它方法是用三(1，1，1，3，3，3-六氟代-2-丙基)亚磷酸酯将107亚磷酸化(phosphitylate)为110(流程14)。在碱中除去苯甲酰基后，根据Matuhc-Adamic等(Nucleosides Nucleotides，1993，12：1085)将产物111氧化为109。可以认为化合物111是109的前体药物。流程14
Figure A0181099900611
嘧啶α-核苷5’-磷酸
将105直接磷酸化，随后经产物112(流程15)脱水-键的碱水解，得到β-核苷3’-磷酸(113)，它实际是α-核苷5’-磷酸(介绍6)。或者，根据Lee和Nolan(Tetrahedron，1967，23：1331)，用CBr4-Ph3P处理手性48得到二溴化物114。用非-亲核碱如DBU或DBN、在惰性溶剂如DMF、THF等中处理114得到脱水-核苷115。用亚磷酸三苄基酯处理115导致Arbuzov反应，得到116，将116氢化以除去苄基得到113。流程15介绍6β-核苷3’-磷酸                                       α-核苷5’-磷酸嘌呤β-核苷5’-磷酸
通过溴化作用、随后经硫脲处理，容易地将嘌呤核苷转化为8-硫代-衍生物117(流程16)。使117进行改良的Mitsunobu反应得到S-脱水产物118。用碱稳定保护基团如THP保护其它一级OH基团后，产物119受到1当量间-氯代过苯甲酸温和的氧化，转化为亚砜120。使用苯甲酸酐将120Pummerer重排得到121。用Raney镍将121脱硫成122，随后在碱中经脱-O-苯甲酰化得到123。将123磷酸化为124，随后经弱酸处理得到所需的β-D-产物125。流程16嘌呤α-核苷5’-磷酸
对于合成α-核苷5’-磷酸，直接将中间体118磷酸化为126(流程17)。通过氧化127完成直接将126转化为所需的α-核苷130，随后经Pummerer重排为128，用Raney镍将128脱硫为129，然后去苯甲酰化。流程17
用另一种方法，将122经弱酸水解得到131(流程18)。将131磷酸化为129，随后去苯甲酰化得到130。流程18
Figure A0181099900632
核苷5’-二-和5’-三磷酸的合成
通过本领域已知的方法，将以上所述的核苷5’-一磷酸转化为它们相应的5’-二-和5’-三磷酸酯。作为潜在抗-HBV和抗-HCV药的核苷5’-二-和5’-三磷酸的酶稳定类似物的合成。
通常在本领域中知道，当它们化学地转化为它们相应的5’-三磷酸酯时，某些钝性核苷变成活性抗HIV的逆转录酶。例如3’-O-甲基胸苷是钝性抗HIV，而它的化学合成的5’-三磷酸酯是特别的效的HIV逆转录酶抑制剂。本发明涉及核苷5’-二-和5’-三磷酸的亚甲基双(磷酸酯)碱化类似物。其合理性基于这样的事实，即根据报道，重要辅酶的合成类似物、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)，其中由P-CH2-P代替P-O-P可以进入细胞内。所述膦酸酯类似物，特别是P-F取代的类似物(介绍7)与它们的母体二-或三-膦酸酯相比具有小的极性和少的离子性。因此它们相对容易进入细胞。为了研制核苷磷酸的前体药物已进行了许多尝试。然而，本发明的对策与其它相当不同，因为本发明合成的目标不是前体药物而是核苷二-和三-磷酸的类似物，该类似物不易受酶水解的影响。介绍7
Figure A0181099900651
3’-羟甲基核苷和类似物                          2’-羟甲基核苷和类似物
Figure A0181099900652
3’-羟甲基核苷和类似物                          2’-羟甲基核苷和类似物
Figure A0181099900653
或
Figure A0181099900655
其中X、R2、R5、R6和R8如上所定义。
流程19说明了P-F取代的二核苷类似物的合成。将硫加入到已知的亚甲基二亚磷酸酯四氯化物(132)中产生二硫代亚甲基双-(膦酸酯)四氯化物(133)，将133水解得到134。在Yoshikawa-Roeschler’s条件下用133处理107或123得到相应的P1-核苷-5’-基-亚甲基双-(硫代膦酸酯)类135。将嘧啶核苷107转化为5’-磺酰基衍生物136。当136在极性溶剂如二甲基亚砜中用134的三(四丁基铵)盐处理时得到相应的135。将135 S-烷基化为137，随后用氟化物(Bu4NF，DAST)处理得到保护的氟取代的衍生物138。将138适度脱保护后，得到所需的核苷类似物139。这些化合物是稳定的(Sund和Chattopadhyaya，Tetrahedron，1989，45：7523；Dabkowski等，J.Chem.Soc.，Perkin Trans.I.，1992，1447)。流程19
用同样的方法，经三膦酸酯140、S-乙基142和保护的P-F中间体143，由105和118(流程20)或它们的5’-O-甲磺酰盐141制备α-核苷5’-三磷酸对应物144。流程20
Figure A0181099900671
核苷5’-三磷酸类似物的合成
在本发明中合成两种类型的三磷酸酯类似物。正如在介绍8中所示，一种类型在α和β磷之间含有氧原子，而另一种类型在β和γ之间含有氧原子。介绍8
Figure A0181099900672
[P-O-C-P-N]型                                  [P-C-P-O-P-N]型
用于[P-O-C-P-N]型的核苷三磷酸类似物的原料是135(流程21)，将135转化为它的双(四丁基铵)盐。用2-(咪唑-1-基)-4-H-1，3，2-苯并二氧杂磷-4-酮(benzodioxaphosphorin-4-one)(145)处理，随后经硫化得到相应的P1-(核苷-5-基)-P2-(硫代磷酰基)亚甲基双(二硫代磷酸酯)类146。用乙基碘和碳酸钾的水溶液将146S-乙基化，得到三-S-乙酯147，将147用DAST处理得到148。另外一种方法，直接用146处理137，随后硫化得到149。S-乙基化，随后经DAST处理得到所需的P-F化合物148。流程21
Figure A0181099900681
为了合成[P-C-P-O-P-N]型，将核苷5’-H-磷酸如111作为中间体。通过本领域熟知的方法，将化合物111转化为5’-三磷酸150(流程22)。用乙基碘将150弱烷基化后，将产物151转化为咪唑啉(imidazolide)152。用134处理152得到153，此后将153 S-烷基化成154，转化为所需的三磷酸酯类似物155。流程22
Figure A0181099900682
以类似的方法，合成嘌呤核苷三磷酸类似物(α-D、β-D、α-L和β-L)。
在通式[I-IV]中，其中X＝O、Y＝NR和Z＝OH，已合成了3’-脱氧-3’-羟基甲基胸苷(B＝胸腺嘧啶，Y＝NH)(Schreiber和Ikemoto，Trerahedron Letters，1988，29：3211)。以类似方法制备该类型的其它核苷。在本发明中，基于最新研究的将羟基胺衍生物立体选择性地加成到2-取代的链烯酸盐上的方法(Zhao等，J.Am.Chem.Soc.，1999，12：2456；J.Org.Chem，1999，64，4)，将注意力特别集中在制备2’-β-氟化的衍生物上。如此，用碱基-稳定基团如叔-丁基二甲基甲硅烷基(TBMS)、叔-丁基二苯基甲硅烷基(TPMS)或四氢吡喃(THP)保护丁烯羟酸内酯156(流程23)成为157。用N-取代的羟基胺处理157导致只形成阿糖基化合物158，因为亲核体在157的最小受阻α-面进攻。用TBSCl的干燥DMF的溶液保护158的N-羟基得到内酯159，将159用DIBAL的二氯甲烷溶液还原为相应的内半缩醛160。160的乙酸酯衍生物在用TMSOTf作为催化剂的Vorbruggen’s条件下，不产生与甲硅烷基化的碱基的偶联产物。但是，发现容易通过使用甲磺酰氯在三烷基胺存在下制备(1当量三乙胺和催化量的三丁胺)的糖基氯化物161，在惰性溶剂如二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷、四氯乙烷、乙腈、二甲基甲酰胺等中，在25-115℃下、优选在40℃和65℃之间，与甲硅烷基化的嘧啶碱基偶合。通常从内酯159中得到保护的核苷162，它为端基异构体混合物(α∶β＝～1∶1)，总产率为65-70％范围内。将所述的两个保护基团除去得到游离核苷163。当这些保护的基团是TBMS时，它们通过用氟化四丁基铵TBAF的干燥THF溶液处理被除去。通过层析分离α和β端基异构体，通过关于H-4’化学位移的已经建立的规则确定这些核苷的端基异构构型。流程23
本发明还包括新的和方便的用于组成163的3’-N-取代的羟基氨基-核苷文库的方法。为了此目的，将156转化为叔-丁基二苯基-甲硅烷基(TBPS)保护的衍生物164(流程24)，作为容易得到的常用取代157的中间体，为了在随后的合成途径中选择性脱甲硅烷基化的目的。在上述条件下，将N-甲基羟基胺协同加成到164上得到加成物165，为单一异构体，连续进行TBMS-保护得到166，DIBAL还原得到167以及MsCl氯化后，将165转化为糖基氯化物168。然后使中间体168与甲硅烷基化的嘧啶反应形成保护的核苷169，通常为端基异构体的混合物(大约1∶1)。通过使用48％HF的乙腈溶液选择性地除去O-TBMS基团，以接近定量的产率得到羟基胺170。
通过其它N-烷基，使羟基胺的独特的性质能进行N-甲基官能度(它为不常见的氮保护的部分)的电势复置(potential replacement)。因此，将170类型的核苷用氧化剂如黄色氧化汞(II)或DDQ、优选DDQ氧化，得到相应的硝酮中间体171，其中将170的N-甲基选择性地转化成N-亚甲基。通过在链烷醇如甲醇、乙醇、正-丙醇或异丙醇中，优选在甲醇中，在25℃-100℃温度下、优选在40-50℃下进行交换反应，使用羟基胺有效地除去硝酮171的N-亚甲基，得到主要中间体172。通过使172与不同的羧醛包括丁醛、异丁醛和环己基甲醛，在链烷醇如甲醇、乙醇、正-丙醇或异丙醇等中，优选在甲醇中偶合容易地得到脂族硝酮，得到硝酮173。然后将相应的硝酮在原地通过NaBH3CN还原成N-烷基产物174，最后两步骤的总产率在65-93％范围内。通过TBAF在干燥THF中处理最终得到所需的核苷175，产率为70-96％。流程24
Figure A0181099900711
本发明也包括用于2’-氟代-3’-烷基氨基-阿糖呋喃基核苷的立体有择合成的通用方法，该方法在本发明中是通过利用新的羟基胺化学原理研究出来的。遗憾地是，3’-N-取代的羟基氨基核苷163、174和175不进行催化氢解成为相应的胺。因此，当它们的N-羟基用基团如乙酰基、苯甲酰基、甲苯酰基或甲氧苯酰基等、优选苯甲酰基时，通过用酰基、卤化物、优选苯甲酰氯，在有机碱如吡啶或三乙胺等、优选吡啶中处理，经5％以上的Pd-C在链烷醇如甲醇、乙醇、正-丙醇或异丙醇中，在0℃到100℃、优选20℃-50℃温度下，在1-5个大气压、优选大约1个大气压下催化氢化，容易地以高产率将产物176(流程25)转化为相应的N-取代的氨基衍生物177。用TBAF在THF中处理使177脱保护为5’-O-TBPS并且通过皂化成为5 ’-O-苯甲酰基保护基团，得到3’-(N-取代的氨基)-2’-氟代-2’3’-二脱氧-阿糖呋喃基核苷178。另一种方法是，将158或165酰化、优选苯甲酰化为179，通过DIBAL还原成180并经磺酰基卤化物处理，将179转化为糖基卤化物181。用甲硅烷基化的碱与181缩合后，得到苯甲酰基保护的核苷182。特别是，形成胸苷类似物(182，B＝胸腺嘧啶)，它为α/β比率为2∶3的端基异构体混合物，同时仅产生所需的β-异构体作为胞嘧啶衍生物(182，B＝胞嘧啶)。将化合物182在5％Pd-C存在下进行氢化裂解为N-OBz键。以非常高的产率得到化合物177(R3’＝CH3)并用TBAF在THF中处理后，也以高的产率转化为最终的核苷178。流程25生物检验抗HBV化合物活性的细胞培养测试
按照由Korba和Gerin(Antiviral Res.，1992，19：55)和Pai等(Antimicrobial Agents Chemother.，1996，40：380)所描述的方案，该方案广泛用于本领域。HepG22.2.15细胞含有稳定整合的HBV基因组，来自该基因组的转录物起到病毒复制模板的作用。所述细胞产生可以加工进入培养基的病毒粒体。通过DNA印迹法，经培养基分析监控病毒粒体DNA的产生。抑制病毒复制的药物降低相对于对照培养基中病毒粒体DNA的水平。
对于抗-HBV活性程序，使用三种基于测定的细胞培养物确定抗病毒活性谱和新核苷类的细胞毒性。这两个测定，可以使用2.2.15细胞系和AD38细胞系，作对抗野生型或核苷易感病毒的测定。第三个测试，AD79细胞系，可以测试已知具有抑制对某些核苷类似物如3TC(拉米夫定)有抗性的突变型病毒的活性。在不同细胞系中进行平行测试可以初步评估所述试验化合物的毒性。在细胞培养中显示抗-HBV活性且没有细胞毒性的那些化合物，是进一步在动物模型中试验的候选物。方案对于HepG2.2.15细胞：
将融合细胞在24孔组织培养皿中用试验化合物处理，以1nM开始并对数地扩展到10μM(1nM、3.2、10nM、32、100nM、1μM、10μM和100μM)。每三天日更换培养基并从3、6和10 9天样本中提取DNA。经聚乙二醇沉淀法(等体积加入PEG8000)浓缩病毒粒体。在冰上冷却后，将所述样品离心并将沉淀物用SDS和蛋白酶K处理，随后经苯酚：氯仿提取和DNA的乙醇沉淀。经Southern杂交分析HBV序列的DNA。用于该分析的探针是32P标记的EcoRI片断，该片断来自Korba等描述的HBV克隆。用3TC作为具有已知抗HBV活性的阳性对照化合物。
该测定反映在培养基中病毒DNA的量。对于与3TC对照证明是对HBV有效抑制剂的化合物，分析扩展到存在于细胞内的病毒DNA形式。所述分析由从细胞内提取DNA，随后经电泳和印迹进行。DNA印迹分析显示不同的复制中间体并指示哪个复制阶段被阻断。对于AD38和AD79细胞
如由Ladner等(Antivir.Chem.Chemother.，1997，41：1715)描述，测定AD38和AD79细胞中的抗病毒活性。简单地说，将细胞放入存在0.3μg/ml四环素的96-孔微量滴定板中。三天后，将细胞单细胞层用加温的PBS洗涤数次并用含有不同浓度抑制剂的培养基处理。在药物处理开始后的第3天和第6天，将所述细胞用PBS洗涤并用含有抑制剂的新鲜培养基处理。药物处理开始后第7天，从孔中收集培养基并经离心澄清。通过斑点印迹杂交和磷光分析法，测定所述澄清上清液中HBV DNA的存在。通过数据线性回归分析，测定减少50％或90％(分别是EC50和EC90)HBV DNA数量的化合物的浓度。对于细胞毒性：
通过测量处理细胞吸收中性红染料的抑制作用，进行毒性测试。所述测试在96孔板中进行。在标准10天的处理方案后除去培养基并将含有MTS染料的PBS加入到每一个孔中。温育2小时后，在490nm处测定新陈代谢产物的吸光率。动物试验
可以在HBV-转基因SCID小鼠模型中测试化合物并确定体内效价以及所述化合物的耐受量。也可以利用旱獭肝炎模型的附加试验。将在体外和体内显示抗HBV活性的化合物作为进一步临床开发的候选物。在旱獭模型中试验所述化合物(以在体外测定中确定以活性为基础的选择条件)。
简单地说，经慢性感染旱獭肝炎病毒的旱獭的腹膜内给予化合物14天。在分离试验中，口服给予化合物。通过血清样品对病毒DNA和病毒表面抗原的分析，监测对病毒产生的效果。也可以在肝活组织检查中测定病毒DNA的水平。另一方面，测试化合物在HCV感染的黑猩猩体内对于病毒产生和临床肝炎的效果。简单地说，使预先感染HCV的黑猩猩口服化合物7-28天进行试验。测定血液中HCV RNA并分析肝活体组织检查。也可以利用转染人PBMC和感染HIV的SCID小鼠测试化合物的抗-HIV活性。丁型肝炎方法
可以使用本领域熟知的方法，在黑猩猩、旱獭和北京鸭体内研究丁型肝炎病毒感染。对于抗HIV的评估
将来自健康供体、对HIV-1和HBV血清反应阴性的人PBM细胞，通过一步Ficoll-Hypaque不连续梯度离心分离并如先前所述繁殖(Schinazi等，Antimicrobial Agents Chemother.，1990，34：1061；1992，36：2423；1993，37：875)。通过先前由Schinazi等报道的方案，筛选抑制HIV-1和细胞毒性的活性化合物。将从美国亚特兰大市疾病控制和预防中心得到的HIV-1LAI的原型菌株作为标准病毒用于人PBM细胞中的研究。实施例实施例15-O-[叔-丁基二甲基甲硅烷基-2，3-二脱氧-2-氟代-3-(N-羟基-N-甲基氨基)]-阿糖基-1，4-内酯(158，R3’＝H)：向N-甲基羟基胺盐酸盐(12.53g，150mmol)的乙醇(300mL)溶液中分次加入到NaOEt(10.20g，150mmol)。将得到的混合物在室温下搅拌10分钟，然后加入2-氟代丁烯羟酸内酯157(7.38g，30mmol)。将得到的溶液回流5小时，然后在减压下浓缩。将100mL水加入到残余物中并将得到的溶液用二氯甲烷萃取。用盐水洗涤有机层，经Na2SO4干燥，过滤并浓缩。将残余物经硅胶快速柱层析纯化，用25％EtOAc/石油醚洗脱，得到内酯158(6.08g，69％)为油状物。1H NMR(CDCl3)δ6.30(bs，1H，OH)，5.53(dd，J＝7.2和51.4Hz，1H，H-2)，4.51(dt，J＝7.2和2.4Hz，1H，H-4)，3.85(m，3H，H-3和H-5)，2.78(s，3H，NCH3)，0.89(s，9H，t-Bu)，0.08(s，6H，2SiCH3)。13C NMR(CDCl3)δ88.1，84.3，79.4，79.3，69.2，68.8，62.4，47.5，26.3，-4.8，-4.9。对于C12H24FNO4Si的计算值：C，49.12；H，8.24；N，4.77。实测值：C，49.23；H，8.30；N，4.81。实施例25-O-{叔-丁基二甲基甲硅烷基-2，3-二脱氧-2-氟代-3-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]}-阿糖基-1，4-内酯(159)：将158(5.50g，18.7mmol)、TBSCl(3.10g，20.6mmol)和咪唑(2.80g，41.2mmol)在无水DMF(90mL)中的混合物在氩气氛、室温下搅拌过夜。加入水以后，将得到的混合物用二氯甲烷萃取。用盐水洗涤有机层，经Na2SO4干燥，过滤并浓缩。将残余物经硅胶快速柱层析纯化，用5％EtOAc/石油醚洗脱，得到化合物3(7.10g，93％)为油状物。1H NMR(CDCl3)δ5.50(br，1H，H-2)，4.38(bs，1H，H-4)，3.80(m，3H，H-3和H-5)，2.69(s，3H，NCH3)，0.85(s，18H，2t-Bu)，0.08(m，12H，4SiCH3)。13C NMR(CDCl3)δ78.6，78.5，70.1，69.7，61.1，47.7，26.4，26.3，18.8，18.2，-3.9，-4.1，-4.8，-4.9。实施例3
5-O-{叔-丁基二甲基甲硅烷基-2，3-二脱氧-2-氟代-3-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]}-阿糖基-1，4-内半缩醛(160)：在-78℃、氩气氛下，向化合物159(5.45g，13.5mmol)的干燥CH2Cl2(80mL)溶液中加入DIBAL(14.9mL，1.0M溶于己烷中)。将得到的混合物在-78℃下搅拌1小时并用甲醇(10mL)、随后用饱和NH4Cl猝灭。将得到的溶液加温至室温后，经硅藻土过滤除去固体物质并用二氯甲烷萃取滤液。用盐水洗涤有机层，经Na2SO4干燥，过滤并浓缩得到粗制内半缩醛160(5.07g)，为无色油状物，它没有进一步纯化直接用于下一步骤中。实施例4
合成5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-D-阿糖呋喃基(arabinofuranosyl)核苷(162)的通用方法：在-40℃下、氩气氛中，向粗制内半缩醛160(0.409g，1mmol)、Et3N(0.162g，1.6mmol)和n-Bu3N(0.037g，0.2mmol)的干燥CH2Cl2(1mL)溶液中滴加入MsCl(0.149g，1.3mmol)。在室温下搅拌1小时后，将得到的混合物用二氯甲烷稀释，用水、盐水洗涤，经Na2SO4干燥，过滤并浓缩得到粗制氯代糖161，为黄色油状物，它没有进一步纯化而用于糖基化中。
将TMS-保护的碱(3mmol)和粗制氯代糖161的无乙醇氯仿(5mL)中的混合物回流过夜。加入水以后，将得到的混合物用二氯甲烷萃取。用盐水洗涤有机层，经Na2SO4干燥，过滤并浓缩。将残余物经硅胶柱纯化，用25-50％EtOAc/石油醚洗脱，得到保护的核苷162。
{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-D-阿糖呋喃基}尿嘧啶(162，B＝尿嘧啶)：得到尿苷衍生物(共68％)162(B＝U)为端基异构体混合物，将该混合物经硅胶柱层析部分分离，为白色固体。162β(B＝尿嘧啶)：1HNMR(CDCl3)δ10.00(bs，1H，NH)，7.63(d，J＝7.3Hz，1H，H-6)，6.09(dd，J＝3.7和17.6Hz，1H，H-1’)，5.66(d，J＝8.1Hz，1H，H-5)，5.55(br，1H，H-2’)，3.80(m，3H，H-4’和H-5’)，3.50(dd，J＝5.1和26.3 Hz，1H，H-3’)，2.69(s，3H，NCH3)，0.88(s，18H，2t-Bu)，0.15(m，12H，4SiCH3)。13C NMR(CDCl3)δ164.1，150.7，141.8，101.9，85.1，84.9，74.5，74.1，62.8，47.7，26.5，26.4，18.8，18.2，-3.8，-4.0，-4.8，-4.9。162a(B＝U)：1H NMR(CDCl3)δ9.50(s，1H，NH)，7.35(d，J＝8.1Hz，1H，H-6)，6.17(dd，J＝3.9和14.6Hz，1H，H-1’)，5.75(d，J＝8.1Hz，1H，H-5)，5.55(br，1H，H-2’)，4.23(bs，1H，H-4’)，3.88(dd，J＝2.6和11.4Hz，1H，H-5’)，3.74(dd，J＝3.4和11.4Hz，1H，H-5’)，3.62(dt，J＝5.4和25.0Hz，1H，H-3’)，2.68(s，3H，NCH3)，0.90(s，9H，t-Bu)，0.87(s，9H，t-Bu)，0.15(m，12H，4SiCH3)。13C NMR(CDCl3)δ163.8，150.7，139.8，103.3，90.2，89.8，82.5，82.4，74.4，74.0，47.9，26.5，26.4，18.9，18.2，-3.9，-4.0，-4.7，-4.8。
以类似的方法，但是使用相应的甲硅烷基化(silyated)的碱制备以下核苷：1.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-1-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-1-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}胸腺嘧啶，2.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氟尿嘧啶，3.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氯尿嘧啶，4.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-溴尿嘧啶，5.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-碘尿嘧啶，6.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙基尿嘧啶，7.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基尿嘧啶，8.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-异-丙基尿嘧啶，9.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，10.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基尿嘧啶，11.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-羧基尿嘧啶，12.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基尿嘧啶，13.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基尿嘧啶，14.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氰基尿嘧啶，15.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-苯基尿嘧啶，16.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-苄基尿嘧啶，17.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}胞嘧啶，18.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-   丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氟胞嘧啶，19.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氯胞嘧啶，20.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-溴胞嘧啶，21.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-碘胞嘧啶，22.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙基胞嘧啶，23.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基胞嘧啶，24.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-异-丙基胞嘧啶，25.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，26.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基胞嘧啶，27.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-   丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-羧基胞嘧啶，28.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基胞嘧啶，29.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基胞嘧啶，30.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氰基胞嘧啶，31.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-苯基胞嘧啶，32.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-苄基胞嘧啶，33.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}胸腺嘧啶，34.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氟尿嘧啶，35.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氯尿嘧啶，36.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-溴尿嘧   啶，37.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-碘尿嘧啶，38.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙基尿嘧啶，39.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基尿嘧啶，40.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-异-丙基尿嘧啶，41.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，42.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基尿嘧啶，43.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-羧基尿嘧啶，44.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基尿嘧啶，45.1-{5 ’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰   基尿嘧啶，46.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氰基尿嘧啶，47.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-苯基尿嘧啶，48.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-苄基尿嘧啶，49.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}胞嘧啶，50.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氟胞嘧啶，51.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氯胞嘧啶，52.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-溴胞嘧啶，53.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-碘胞嘧啶，54.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙基胞嘧啶，55.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基胞嘧啶，56.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-异-丙基胞嘧啶，57.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，58.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基胞嘧啶，59.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-羧基胞嘧啶，60.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基胞嘧啶，61.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基胞嘧啶，62.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氰基胞嘧啶，63.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-苯基胞嘧啶，64.1-{5’-O-叔-丁基二甲基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-苄基胞嘧啶，实施例5
2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-D-阿糖呋喃核苷(163)：用TBAF(2.5当量)的干燥THF溶液单独处理保护的核苷162。在室温下搅拌2小时后，将得到的混合物未经蒸发，直接上样到硅胶柱上纯化。
[2，3-二脱氧-2-氟代-3-(N-羟基-N-甲基氨基)-D-阿糖呋喃基]-5-氟尿嘧啶(163，B＝FU)：从相应的162中得到163(B＝5-氟尿嘧啶)的端基异构体的混合物，为白色固体(99％)。经硅胶快速柱层析将所述端基异构体部分分离。163β：1H NMR(CD3OD)δ8.08(dd，J＝1.8和6.9Hz，1H，H-6)，6.04(ddd，J＝1.6，3.9和18.0Hz，1H，H-1’)，5.45(dt，J＝1.8和52.8Hz，1H，H-2’)，4.15(m，1H，H-4’)，3.92(dd，J＝2.8和12.4Hz，1H，H-5’)，3.76(dd，J＝4.4和12.4Hz，1H，H-5’)，3.48(ddd，J＝1.7，6.2和27.1Hz，1H，H-3’)，2.72(s，3H，NCH3)。13C NMR(CD3OD)δ150.7，143.8，139.2，128.1，127.4，95.1，91.4，86.5，86.2，81.5，74.6，74.1，63.1，47.4。对于C10H13F2N3O5.0.6H2O的计算值：C，39.50；H，4.71；N，13.82。实测值：C，39.23；H，4.70；N，13.99。163α：1H NMR(CD3OD)δ7.87(d，J＝6.6Hz，1H，H-6)，6.10(dt，J＝1.6和15.8Hz，1H，H-1’)，5.46(dt，J＝2.3和50.9Hz，1H，H-2’)，4.51(m，1H，H-4’)，3.80(dd，J＝4.0和11.8Hz，1H，H-5’)，3.70(dd，J＝5.3和12.1Hz，1H，H-5’)，3.43(ddd，J＝2.6，5.1和24.5Hz，1H，H-3’)，2.70(s，3H，NCH3)。13C NMR(CD3OD)δ163.6，151.0，144.2，139.6，126.9，126.2，100.2，96.5，92.8，92.0，86.0，75.7，75.3，64.2，47.6。对于C10H13F2N3O5.0.2H2O的计算值：C，40.46；H，4.55；N，14.16。实测值：C，40.61；H，4.37；N，14.43。
以类似的方法，但是使用相应的甲硅烷基化的碱制备以下核苷：1.  1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]胸腺嘧啶，2.  1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]尿嘧啶，3.  1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-氯尿嘧啶，4.  1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-溴尿嘧啶，5.  1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-碘尿嘧啶，6.  1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-乙基尿嘧啶，7.  1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-正-丙基尿嘧啶，8.  1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-异-丙基尿嘧啶，9.  1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-(E-2-溴代-乙烯基)尿嘧啶，10. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-乙烯基尿嘧啶，11. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-羧基尿嘧啶，12. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-乙氧基羰基尿嘧啶，13. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-氨基羰基尿嘧啶，14. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-氰基尿嘧啶，15. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-苯基尿嘧啶，16. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-苄基尿嘧啶，17. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]胞嘧啶，18. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-氟胞嘧啶，19. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-氯胞嘧啶，20. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-溴胞嘧啶，21. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-碘胞嘧啶，22. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-乙基胞嘧啶，23. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-正-丙基胞嘧啶，24. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-异-丙基胞嘧啶，25. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，26. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-乙烯基胞嘧啶，27. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-羧基胞嘧啶，28. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-乙氧基羰基胞嘧啶，29. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-氨基羰基胞嘧啶，30. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-氰基胞嘧啶，31. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-苯基胞嘧啶，32. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-苄基胞嘧啶，33. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]胸腺嘧啶，34. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-氟尿嘧啶，35. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-氯尿嘧啶，36. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-溴尿嘧啶，37. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-碘尿嘧啶，38. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]乙基尿嘧啶，39. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-正-丙基尿嘧啶，40. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-异-丙基尿嘧啶，41. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，42. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-乙烯基尿嘧啶，43. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-羧基尿嘧啶，44. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-乙氧基羰基-尿嘧啶，45. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-氨基羰基-尿嘧啶，46. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-氰基尿嘧啶，47. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-苯基尿嘧啶，48. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-苄基尿嘧啶，49. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-胞嘧啶，50. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-氟胞嘧啶，51. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-氯胞嘧啶，52. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-溴胞嘧啶，53. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-碘胞嘧啶，54. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-乙基胞嘧啶，55. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-正-丙基胞嘧啶，56. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-异-丙基胞嘧啶，57. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，58. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-乙烯基胞嘧啶，59. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-羧基胞嘧啶，60. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-乙氧基羰基胞嘧啶，61. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-氨基羰基胞嘧啶，62. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-氰基胞嘧啶，63. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-苯基胞嘧啶，64. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-苄基胞嘧啶。实施例6
5-[叔-丁基二苯基甲硅烷基-2，3-二脱氧-2-氟代-3-(N-羟基-N-甲基氨基)]-阿糖基-1，4-内酯(164)：以类似的方法制备化合物157，从156制备化合物164，为油状物(产率65％)。1H NMR(CDCl3)δ7.69(m，4H，芳族)，7.42(m，6H，芳族)，5.92(bs，1H，OH)，5.57(dd，J＝7.3和50.9Hz，1H，H-2)，4.51(m，1H，H-4)，3.95(m，3H，H-3和H-5)，2.78(s，3H，NCH3)，1.08(s，9H，t-Bu)。13C NMR(CDCl3)δ170.4，170.0，136.2，136.0，133.，132.9，130.4，128.3，88.1，84.2，79.3，79.1，69.4，69.1，63.3，47.5，27.3，19.9。实施例7
5-O-{叔-丁基二苯基甲硅烷基-2，3-二脱氧-2-氟代-3-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]}-阿糖基-1，4-内酯(166)：以类似的方法制备化合物157，从164中制备化合物166，为油状物(产率89％)。1H NMR(CDCl3)δ7.71(m，4H，芳族)，7.45(m，6H，芳族)，4.47(bs，1H，H-4)，3.95(m，3H，H-3和H-5)，2.72(s，3H，NCH3)，1.09(s，9H，t-Bu)，0.90(s，9H，t-Bu)，0.12(m，6H，2SiCH3)。13C NMR(CDCl3)δ170.4，170.0，136.2，136.0，133.3，132.9，130.4，128.3，78.7，78.6，70.4，70.0，62.5，47.8，27.3，26.5，19.9，18.3，-3.9，-4.0。实施例8
{5-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2，3-二脱氧-2-氟代-3-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-D-阿糖呋喃基}尿嘧啶(169，B＝尿嘧啶)：以类似的方法制备化合物160，从166(3个步骤)制备化合物169(B＝尿嘧啶)，为端基异构体混合物，经硅胶柱层析将该混合物分离，为白色固体(自166得到68％)。β-端基异构体；1H NMR(CDCl3)δ10.12(bs，1H，NH)，7.70(m，4H，芳族)，7.45(m，7H，芳族和H-6)，6.12(dd，J＝4.0和18.7Hz，1H，H-1’)，5.58(d，J＝8.4Hz，1H，H-5)，3.95(m，3H，H-4’和H-5’)，3.63(dd，J＝5.6和26.3Hz，1H，H-3’)，2.69(s，3H，NCH3)，1.11(s，9H，t-Bu)，0.93(s，9H，t-Bu)，0.18(m，6H，2SiCH3)。13C NMR(CDCl3)δ164.2，150.9，141.8，136.1，136.0，133.5，133.3，130.4，128.3，102.0，85.2，84.9，74.8，74.3，47.8，47.7，27.4，26.6，19.9，19.3，-3.7，-4.0。α-端基异构体：1H NMR(CDCl3)δ9.88(s，1H，NH)，7.71(m，4H，芳族)，7.42(m，7H，芳族和H-6)，6.25(dd，J＝3.7和14.6Hz，1H，H-1’)，5.78(d，J＝8.0Hz，1H，H-5)，4.32(bs，1H，H-4’)，3.89(m，2H，H-5’)，3.68(dd，J＝4.3和6.4Hz，1H，H-3’)，2.65(s，3H，NCH3)，1.12(s，9H，t-Bu)，0.88(s，9H，t-Bu)，0.12(m，6H，2SiCH3)。13C NMR(CDCl3)δ163.9，150.8，139.9，136.1，136.0，133.5，133.3，130.3，128.3，103.3，90.3，89.6，82.6，82.4，74.6，74.2，64.8，47.9，27.4，26.6，26.5，19.9，18.3，-3.9。
以类似的方法，但是使用相应的甲硅烷基化的碱，制备以下核苷：1.  1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-
丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}胸腺嘧
啶，2.  1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-
丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氟尿
嘧啶，3.  1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-
丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氯尿
嘧啶，4.  1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-
丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-溴尿
嘧啶，5.  1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-
丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-碘尿
嘧啶，6.  1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-
丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙基
尿嘧啶，7.  1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-
丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙
基尿嘧啶，8.  1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-
丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-异-丙   基尿嘧啶，9. 1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，10.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基尿嘧啶，11.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-羧基尿嘧啶，12.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基尿嘧啶，13.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基尿嘧啶，14.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氰基尿嘧啶，15.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-苯基尿嘧啶，16.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-苄基尿嘧啶，17.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}胞嘧啶，18.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氟胞
嘧啶，19.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氯胞嘧啶，20.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-溴胞嘧啶，21.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-碘胞嘧啶，22.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙基胞嘧啶，23.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基胞嘧啶，24.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-异-丙基胞嘧啶，25.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，26.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基胞嘧啶，27.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-羧基胞嘧啶，28.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基胞嘧啶，29.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基胞嘧啶，30.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氰基胞嘧啶，31.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-苯基胞嘧啶，32.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-β-D-阿糖呋喃基}-5-苄基胞嘧啶，33.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}胸腺嘧啶，34.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氟尿嘧啶，35.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氯尿嘧啶，36.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-溴尿嘧啶，37.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-碘尿嘧啶，38.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙基尿嘧啶，39.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基尿嘧啶，40.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-异-丙基尿嘧啶，41.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，42.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基尿嘧啶，43.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-羧基尿嘧啶，44.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基尿嘧啶，45.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基尿嘧啶，46.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氰基尿嘧啶，47.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-苯基尿嘧啶，48.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-苄基尿嘧啶，49.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}胞嘧啶，50.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氟胞嘧啶，51.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氯胞嘧啶，52.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-溴胞嘧啶，53.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-碘胞嘧啶，54.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-   丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙基胞嘧啶，55.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基胞嘧啶，56.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-异-丙基胞嘧啶，57.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，58.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基胞嘧啶，59.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-
丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-羧基
胞嘧啶，60.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基胞嘧啶，61.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基胞嘧啶，62.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氰基胞嘧啶，63.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-   丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-苯基胞嘧啶，64.1-{5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-(叔-丁基二甲基甲硅烷氧基)-N-甲基氨基]-α-D-阿糖呋喃基}-5-苄基胞嘧啶，实施例9
合成5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-D-阿糖呋喃基核苷(170)的通用方法：向(169)(1mmol)的乙腈(10mL)溶液中加入48％HF的水溶液(0.036mL)。将得到的混合物在室温下搅拌1小时，然后加入水(10mL)。用二氯甲烷萃取得到的溶液。用饱和NaHCO3和盐水洗涤有机层，经Na2SO4干燥，过滤，浓缩得到粗制产物，将该产物经硅胶快速柱层析纯化。
[5-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2，3-二脱氧-2-氟代-3-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氟尿嘧啶(170-b，B＝5-氟尿嘧啶)：从169(B＝5-氟尿嘧啶)制备该化合物，为白色固体(总收率97％)：1H NMR(CDCl3)δ7.72(m，4H，芳族)，7.40(m，7H，芳族和H-6)，6.14(d，J＝17.7Hz，1H，H-1’)，5.49(dd，J＝1.7和52.9Hz，1H，H-2’)，4.30(m，1H，H-4’)，3.98(m，2H，H-5’)，3.65(dd，J＝5.0和26.6Hz，1H，H-3’)，2.71(s，3H，NCH3)，1.11(s，9H，t-Bu)。13C NMR(CDCl3)δ158.3，157.7，149.7，142.9，138.2，136.1，136.0，133.3，133.2，130.5，128.4，126.8，126.1，94.7，90.9，85.6，85.2，79.7，73.7，73.3，64.2，46.8，27.4，19.9。
以类似的方法，但是使用相应3’-(O-叔-丁基二甲基甲硅烷氧基-N-甲基氨基)核苷制备以下核苷：1.  1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基
-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]胸腺嘧啶，2.  1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-([N-羟基
-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]尿嘧啶，3.  1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基
-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氯尿嘧啶，4.  1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基
-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-溴尿嘧啶，5.  1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基
-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-碘尿嘧啶，6.  1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基
-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙基尿嘧啶，7.  1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基尿嘧啶，8.  1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基
-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-异-丙基尿嘧啶，9.  1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基
-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，10. 1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基
-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基尿嘧啶，11. 1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基
-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-羧基尿嘧啶，12. 1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基
-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基尿嘧啶，13. 1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基
-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基尿嘧啶，14. 1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基
-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氰基尿嘧啶，15. 1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基
-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-苯基尿嘧啶，16. 1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基   -N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-苄基尿嘧啶，17.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]胞嘧啶，18.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氟胞嘧啶，19.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氯胞嘧啶，20.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-溴胞嘧啶，21.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-碘胞嘧啶，22.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙基胞嘧啶，23.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基胞嘧啶，24.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氰基尿嘧啶，25.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-苯基尿嘧啶，26.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-苄基尿嘧啶，27.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]胞嘧啶，28.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氟胞嘧啶，29.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氯胞嘧啶，30.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-溴胞嘧啶，31.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-碘胞嘧啶，32.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙基胞嘧啶，33.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基胞嘧啶，34.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-异-丙基胞嘧啶，35.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，36.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基胞嘧啶，37.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-羧基胞嘧啶，38.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基胞嘧啶，39.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基胞嘧啶，40.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基
-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氰基胞嘧啶，41.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基
-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-苯基胞嘧啶，42.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基
-N-甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-苄基胞嘧啶，43.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基
-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]胸腺嘧啶，44.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基
-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氟尿嘧啶，45.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基
-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氯尿嘧啶，46.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基
-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-溴尿嘧啶，47.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基
-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-碘尿嘧啶，48.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基
-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙基尿嘧啶，49.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基
-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基尿嘧啶，50.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基
-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-异-丙基尿嘧啶，51.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基
-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，52.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基
-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基尿嘧啶，53.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基
-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-羧基尿嘧啶，54.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基
-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基尿嘧啶，55.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基
-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基尿嘧啶，56.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基
-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氰基尿嘧啶，57.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-苯基尿嘧啶，58.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-苄基尿嘧啶，59.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]胞嘧啶，60.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氟胞嘧啶，61.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氯胞嘧啶，62.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-溴胞嘧啶，63.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-碘胞嘧啶，64.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙基胞嘧啶，65.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基胞嘧啶，66.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-异-丙基胞嘧啶，67.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，68.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基胞嘧啶，69.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-羧基胞嘧啶，70.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基   -N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基胞嘧啶，71.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基胞嘧啶，72.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氰基胞嘧啶，73.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-苯基胞嘧啶，74.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-甲基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-苄基胞嘧啶，实施例10
合成5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基]-D-阿糖呋喃核苷(172)的通用方法：向170(1mmol)的二氯甲烷(10mL)溶液中分次加入DDQ(0.272g，1.2mmol)的二氯甲烷(10mL)溶液。将得到的混合物在室温下搅拌30分钟后，将其用二氯甲烷(10mL)稀释。将有机溶液顺序用饱和NaHCO3、盐水和水洗涤，经Na2SO4干燥，过滤，浓缩得到粗制硝酮，将其在硅胶上经短柱纯化，用10％甲醇的二氯甲烷洗脱。
向残余的硝酮中加入甲醇(10mL)和NH2OH.HCl(0.104g，1.5mmol)。将得到的混合物加温至50℃并搅拌1小时。蒸发甲醇后，将残余物溶于二氯甲烷(20mL)中。用盐水洗涤该有机溶液，经Na2SO4干燥，过滤，浓缩得到粗产物，将该产物在硅胶上经快速柱层析纯化。
[5-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2，3-二脱氧-2-β-氟代-3-(N-羟基氨基]-β-D-阿糖呋喃基]-5-氟尿嘧啶(172b，5-氟尿嘧啶)：该产物从相应的170b制备，为白色固体(2步骤53％)：1H NMR(CDCl3)δ7.72-7.31(m，12H，芳族，H-6，OH)，6.17(d，J＝18.7Hz，1H，H-1’)，5.35(d，J＝53.0Hz，1H，H-2’)，3.95(m，4H，H-3’，H-4’和H-5’)，1.11(s，9H，t-Bu)。13C NMR(CDCl3)δ158.2，157.7，149.7，143.0，138.3，136.1，136.0，133.2，130.5，128.4，126.7，125.9，95.5，91.7，85.7，85.5，80.6，68.1，67.6，64.0，27.4，19.8。
以类似的方法，但是使用相应的3’-(N-羟基-N-甲基氨基)核苷制备以下核苷：1.  1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基
氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-胸腺嘧啶，2.  1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基
氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-尿嘧啶，3.  1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基
氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氯尿嘧啶，4.  1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基
氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-溴尿嘧啶，5.  1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基
氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-碘尿嘧啶，6.  1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基
氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙基尿嘧啶，7.  1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基
氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-正丙基尿嘧啶，8.  1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基
氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-异-丙基尿嘧啶，9.  1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基
氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，10. 1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基
氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基尿嘧啶，11. 1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基
氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-羧基尿嘧啶，12. 1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基   氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基尿嘧啶，13.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基尿嘧啶，14.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氰基尿嘧啶，15.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-苯基尿嘧啶，16.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-苄基尿嘧啶，17.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-胞嘧啶，18.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氟胞嘧啶，19.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氯胞嘧啶，20.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-溴胞嘧啶，21.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-碘胞嘧啶，22.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙基胞嘧啶，23.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基胞嘧啶，24.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-异-丙基胞嘧啶，25.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，26.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基胞嘧啶，27.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-羧基胞嘧啶，28.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基胞嘧啶，29.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基胞嘧啶，30.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氰基胞嘧啶，31.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-苯基胞嘧啶，32.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-苄基胞嘧啶，33.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]胸腺嘧啶，34.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氟尿嘧啶，35.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氯尿嘧啶，36.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-溴尿嘧啶，37.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-碘尿嘧啶，38.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙基尿嘧啶，39.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基   氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基尿嘧啶，40.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-异-丙基尿嘧啶，41.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，42.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基尿嘧啶，43.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-羧基尿嘧啶，44.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基尿嘧啶，45.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基尿嘧啶，46.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氰基尿嘧啶，47.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-苯基尿嘧啶，48.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-苄基尿嘧啶，49.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]胞嘧啶，50.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氟胞嘧啶，51.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氯胞嘧啶，52.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-溴胞嘧啶，53.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-碘胞嘧啶，54.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙基胞嘧啶，55.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3 ’二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基胞嘧啶，56.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-异-丙基胞嘧啶，57.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，58.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基胞嘧啶，59.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-羧基胞嘧啶，60.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基胞嘧啶，61.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基胞嘧啶，62.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氰基胞嘧啶，63.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-苯基胞嘧啶，64.1-[5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-苄基胞嘧啶，实施例11
合成5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-取代的氨基)-D-阿糖呋喃核苷(174)的通用方法：向172(1当量)的甲醇溶液中加入醛(1.2当量)。将得到的混合物在室温下搅拌10分钟。然后分次加入NaBH3CN(2当量)。将该反应物在室温下连续搅拌10分钟。将该混合物浓缩至干后，将残余物溶于二氯甲烷中。用盐水洗涤有机溶液，经Na2SO4干燥，过滤，浓缩得到粗制产物，将其在硅胶上经快速柱层析纯化。
[5-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2，3-二脱氧-2-氟代-3-(N-羟基-N-丁基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]尿嘧啶(174，B＝尿嘧啶，R3’＝n-C3H7)：由172(B＝尿嘧啶)制备该化合物，为白色固体(2步骤93％)：1H NMR(CDCl3)δ10.58(bs，1H，NH)，7.69(m，5H，芳族，和H-6)，7.40(m，6H，芳族)，7.11(bs，1H，OH)，6.20(dd，J＝3.4和18.5Hz，1H，H-1’)，5.56(d，J＝8.2Hz，1H，H-5)，5.50(dd，J＝3.2和52.7Hz，1H，H-2’)，4.28(m，1H，H-4’)，3.92(m，3H，H-3’和H-5’)，2.81(m，2H，NCH2)，1.67-0.88(m，16H，t-Bu，CH3和2CH2)。13C NMR(CDCl3)δ164.4，150.9，142.3，136.1，136.0，133.6，133.3，130.4，128.3，112.8，101.9，94.6，90.9，85.4，85.0，79.4，72.5，72.0，64.2，58.9，29.6，27.4，20.9，19.9，14.6。
[5-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2，3-二脱氧-2-氟代-3-(N-羟基-N-异-丁基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]尿嘧啶(174，B＝尿嘧啶，R3’＝i-C3H7)：由172(B＝尿嘧啶)制备该化合物，为白色固体(2步骤92％)：1H NMR(CDCl3)δ10.16(bs，1H，NH)，7.69(m，5H，芳族，和H-6)，7.41(m，6H，芳族)，6.51(bs，1H，OH)，6.19(dd，J＝3.2和18.7Hz，1H，H-1’)，5.58(d，J＝8.1Hz，1H，H-5)，5.45(m，1H，H-2’)，4.27(m，1H，H-4’)，4.04(dd，J＝3.0和11.6Hz，1H，H-5’)，3.88(dd，J＝3.0和11.0Hz，1H，H-5’)，3.69(dd，J＝5.0和26.4Hz，1H，H-3’)，2.55(d，J＝7.0Hz，2H，NCH2)，1.91(m，1H，CH)，1.11(s，9H，t-Bu)，0.94(dd，J＝1.8和6.6Hz，6H，2CH2)。13C NMR(CDCl3)δ164.2，150.8，142.1，136.1，136.0，133.5，133.3，130.5，130.4，128.3，102.0，94.9，91.2，85.5，85.1，79.3，73.2，72.7，66.9，64.3，27.5，26.7，21.3，19.9。
[5-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2，3-二脱氧-2-氟代-3-(N-羟基-N-环己基甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]尿嘧啶(174，B＝尿嘧啶，R3’＝环己基)：由172(B＝尿嘧啶)制备该化合物，为白色固体(2步骤88％)：1H NMR(CDCl3)δ9.89(bs，1H，NH)，7.53(m，11H，芳族，和H-6)，6.25(bs，1H，OH)，6.17(dd，J＝3.7和18.8Hz，1H，H-1’)，5.56(d，J＝8.3Hz，1H，H-5)，5.42(m，1H，H-2’)，4.22(m，1H，H-4’)，4.02(dd，J＝3.0和11.1Hz，1H，H-5’)，3.87(dd，J＝3.3和11.3Hz，1H，H-5’)，3.69(dd，J＝4.4和27.1Hz，1H，H-3’)，2.59(d，J＝6.7Hz，2H，NCH2)，1.85-0.79(m，11H，CH，5CH2)，1.09(s，9H，t-Bu)。13C NMR(CDCl3)δ164.1，150.9，142.1，136.1，136.0，133.5，133.3，130.4，128.3，112.8，102.0，94.8，91.0，85.4，85.1，79.3，73.0，72.5，65.8，64.2，36.1，32.2，27.5，27.3，26.6，19.9。
[5-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2，3-二脱氧-2-氟代-3-(N-羟基-N-异丁基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氟尿嘧啶(174，B＝5-氟尿嘧啶，R3’＝i-C3H7)：由172(B＝5-氟尿嘧啶)制备该化合物，为白色固体(2步骤65％)：1H NMR(CDCl3)δ10.34(bs，1H，NH)，7.71(m，5H，芳族，和H-6)，7.43(m，6H，芳族)，6.30(bs，1H，OH)，6.13(d，J＝18.0Hz，1H，H-1’)，5.45(dd，J＝2.4和52.1Hz，1H，H-2’)，4.28(m，1H，H-4’)，4.02(dd，J＝3.6和11.4Hz，1H，H-5’)，3.84(dd，J＝3.3和11.4Hz，1H，H-5’)，3.64(dd，J＝5.0和27.0Hz，1H，H-3’)，2.50(d，J＝6.7Hz，2H，NCH2)，1.89(m，1H，CH)，1.11(s，9H，t-Bu)，0.92(dd，J＝2.5和6.6Hz，6H，2CH3)。13C NMR(CDCl3)δ157.9，157.4，149.5，142.9，138.2，136.1，136.0，133.3，130.5，128.3，126.6，126.0，95.1，91.4，85.7，85.4，79.4，73.2，72.7，66.7，64.2，27.4，26.6，21.2，19.8。
[5-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2，3-二脱氧-2-氟代-3-(N-羟基-N-异丁基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氟尿嘧啶(174，B＝5-氟尿嘧啶)：由172(B＝5-氟尿嘧啶)的α-端基异构体制备该化合物，为白色固体(2步骤为83％)：1H NMR(CDCl3)δ10.46(bs，1H，NH)，7.55(m，11H，芳族，和H-6)，6.62(bs，1H，OH)，6.00(d，J＝14.6 Hz，1H，H-1’)，5.62(d，J＝49.1Hz，1H，H-2’)，4.49(m，1H，H-4’)，3.84(m，2H，H-5’)，3.64(m，1H，H-3’)，2.51(d，J＝6.4Hz，2H，NCH2)，1.95(m，1H，CH)，1.10(s，9H，t-Bu)，0.90(dd，J＝2.3和6.6Hz，6H，2CH3)。13C NMR(CDCl3)δ158.5，158.1，149.2，142.5，137.8，136.1，133.4，130.4，128.3，126.5，125.8，99.5，95.9，92.6，91.8，84.9，74.1，73.6，67.5，65.1，27.4，26.4，21.3，19.8。
另外，用以下的醛类将5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基氨基)-D-阿糖呋喃基核苷(172)转化为相应的5’-O-叔-丁基二苯基甲硅烷基-2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-取代的氨基)-D-阿糖呋喃核苷(174)：正-戊醛、己醛、庚醛、正-辛醛、正-壬醛、棕榈醛、硬脂醛、苯乙醛、苯甲醛、邻-甲苯甲醛、间-甲苯甲醛、对-甲苯甲醛、水杨醛、对-羟基苯甲醛、茴香醛、香草醛、胡椒醛、香叶醛和肉桂醛。实施例12
2’，3’-二脱氧-2’-β-氟代-3’-(N-羟基-N-取代的氨基)-D-阿糖呋喃核苷(175)：向保护的核苷174的干燥THF溶液中加入TBAF(1.2当量)的THF溶液。在室温下搅拌1小时后，将得到的混合物直接上样到硅胶柱上纯化，没有蒸发。
1-[2，3-二脱氧-2-氟代-3-(N-羟基-N-丁基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]尿嘧啶(175，B＝尿嘧啶，R3’＝n-C3H7)：由相应的174制备该化合物，为白色固体(93％)：1HNMR(CD3OD)δ7.86(dd，J＝2.0和8.1Hz，1H，H-6)，6.06(dd，J＝3.7和18.7Hz，1H，H-1’)，5.69(d，J＝8.1Hz，1H，H-5)，5.43(ddd，J＝1.5，3.7和53.1Hz，1H，H-2’)，4.19(m，1H，H-4’)，3.90(dd，J＝2.9和12.4Hz，1H，H-5’)，3.75(dd，J＝4.72和12.4Hz，1H，H-5’)，3.52(ddd，J＝1.5，6.1和27.5Hz，1H，H-3’)，2.79(m，2H，NCH2)，1.48(m，4H，2CH2)，0.95(t，J＝7.1Hz，3H，CH3)。13C NMR(CD3OD)δ166.3，152.2，143.9，143.8，102.1，95.4，91.6，86.6，86.3，81.3，81.2，74.0，73.5，63.3，59.6，31.1，21.7，14.8。对于C13H20FN3O5.0.5H2O的计算值：C，47.85；H，6.49；N，12.88。实测值：C，48.00；H，6.62；N，12.97。
[2，3-二脱氧-2-氟代-3-(N-羟基-N-异丁基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]尿嘧啶(175，B＝尿嘧啶，R3’＝i-C3H7)：由174制备该化合物，为白色固体(94％)：1H NMR(CD3OD)δ7.86(dd，J＝2.0和8.1Hz，1H，H-6)，6.06(dd，J＝3.7和18.6Hz，1H，H-1’)，5.69(d，J＝8.1Hz，1H，H-5)，5.43(ddd，J＝1.6，3.8和53.2Hz，1H，H-2’)，4.18(m，1H，H-4’)，3.83(ddd，J＝2.8，12.2和29.4Hz，2H，H-5’)，3.48(ddd，J＝1.5，6.1和27.4Hz，1H，H-3’)，2.67(dd，J＝6.2和12.1Hz，1H，NCH2)，2.46(dd，J＝7.6和12.2Hz，1H，NCH2)，1.90(m，1H，CH)，0.95(m，6H，2CH3)。13C NMR(CD3OD)δ166.3，152.2，143.8，102.1，95.4，91.7，86.6，86.3，81.3，74.3，73.9，67.9，63.4，27.7，21.5，21.4。对于C13H20FN3O5.0.2H2O的计算值：C，48.65；H，6.41；N，13.09。实测值：C，48.61；H，6.65；N，12.93。
1-[2，3-二脱氧-2-β-氟代-3-(N-羟基-N-环己基甲基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]尿嘧啶(175，B＝尿嘧啶，R3’＝环己基)：由相应的174制备该化合物，为白色固体(85％)：1H NMR(CD3OD)δ7.86(dd，J＝2.0和8.1Hz，1H，H-6)，6.05(dd，J＝3.8和18.6Hz，1H，H-1’)，5.68(d，J＝8.1Hz，1H，H-5)，5.41(ddd，J＝1.6，3.8和53.2Hz，1H，H-2’)，4.17(m，1H，H-4’)，3.90(dd，J＝3.2和12.4Hz，1H，H-5’)，3.74(ddJ＝4.6和12.2Hz，1H，H-5’)，3.46(ddd，J＝1.7，6.3和27.4Hz，1H，H-3’)，2.68(dd，J＝5.6和12.1Hz，1H，NCH2)，2.51(dd，J＝7.4和12.5Hz，1H，NCH2)，1.98-0.81(m，11H，CH，5CH2)。13C NMR(CD3OD)δ166.3，152.2，143.8，102.0，95.4，91.7，86.6，86.3，81.4，81.3，74.4，73.9，66.7，63.4，37.2，33.0，28.3，27.6。对于C16H24FN3O5的计算值：C，53.77；H，6.77；N，11.76。实测值：C，53.57；H，6.75；N，12.06。
1-[2，3-二脱氧-2-氟代-3-(N-羟基-N-异-丁基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氟-尿嘧啶(175，B＝5-氟尿嘧啶，R3’＝t-C3H7)：由174制备该化合物，为白色固体(76％)：1H NMR(CD3OD)δ8.08(dd，J＝1.8和6.8Hz，1H，H-6)，6.04(ddd，J＝1.7，3.9和18.0Hz，1H，H-1’)，5.44(ddd，J＝1.7，3.7和53.1Hz，1H，H-2’)，4.18(m，1H，H-4’)，3.92(dd，J＝3.6和12.6Hz，1H，H-5’)，3.75(dd，J＝4.4和12.4Hz，1H，H-5’)，3.51(ddd，J＝1.7，6.2和27.4Hz，1H，H-3’)，2.67(dd，J＝6.2和12.8Hz，1H，NCH2)，2.46(dd，J＝7.7和12.4Hz，1H，NCH2)，1.89(m，1H，CH)，0.97(d，J＝2.2Hz，3H，CH3)，0.94(d，J＝2.2Hz，3H，CH3)。13C NMR(CD3OD)δ159.8，150.8，143.8，139.2，128.1，127.4，95.4，91.6，86.6，86.3，81.5，81.4，74.0，73.6，67.9，63.1，27.7，21.4，21.3。对于C13H19F2N3O5.0.5H2O的计算值：C，45.48；H，5.87；N，12.24。实测值：C，45.60；H，5.55；N，12.17。
1-[2，3-二脱氧-2-β-氟代-3-(N-羟基-N-异-丁基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氟-尿嘧啶(175，α-端基异构体，B＝5-氟尿嘧啶，R3’＝i-C3H7)：由174的相应α-端基异构体制备该化合物，为白色固体(70％)：1H NMR(CD3OD)δ7.89(d，J＝6.7Hz，1H，H-6)，6.09(d，J＝15.6Hz，1H，H-1’)，5.45(dt，J＝1.9和50.5Hz，1H，H-2’)，4.54(m，1H，H-4’)，3.74(m，2H，H-5’)，3.44(ddd，J＝2.0，4.6和24.6Hz，1H，H-3’)，2.57(dd，J＝6.2和12.5Hz，1H，NCH2)，2.46(dd，J＝7.5和12.4Hz，1H，NCH2)，1.93(m，1H，CH)，0.93(dd，J＝4.6和6.6Hz，6H，CH3)。13C NMR(CD3OD)δ160.0，159.5，151.0，144.2，139.5，127.0，126.3，100.5，96.9，93.0，92.2，86.3，86.2，75.2，74.7，68.1，64.2，27.6，21.4，21.3。对于C13H19F2N3O5.0.4H2O的计算值：C，45.59；H，5.83；N，12.27。实测值：C，45.85；H，5.59；N，12.58。
通过使用相同的方法，但由相应的5’-O-(叔-丁基二苯基甲硅烷基)核苷合成以下化合物：1.  1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]胸腺嘧啶，2.  1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]尿嘧啶，3.  1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-氯尿嘧啶，4.  1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃   基]-5-溴尿嘧啶，5. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-碘尿嘧啶，6. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙基尿嘧啶，7. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基尿嘧啶，8. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-异-丙基尿嘧啶，9. 1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代-乙烯基)尿嘧啶，10.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基尿嘧啶，11.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-羧基尿嘧啶，12.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基尿嘧啶，13.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基尿嘧啶，14.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氰基尿嘧啶，15.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-苯基尿嘧啶，16.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-苄基尿嘧啶，17.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-胞嘧啶，18.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氟胞嘧啶，19.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氯胞嘧啶，20.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-溴胞嘧啶，21.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-碘胞嘧啶，22.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙基胞嘧啶，23.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基胞嘧啶，24.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-异-丙基胞嘧啶，25.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代-乙烯基)胞嘧啶，26.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基胞嘧啶，27.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-羧基胞嘧啶，28.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基胞嘧啶，29.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基胞嘧啶，30.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氰基胞嘧啶，31.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃   基]-5-苯基胞嘧啶，32.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-苄基胞嘧啶，33.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]胸腺嘧啶，34.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氟尿嘧啶，35.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氯尿嘧啶，36.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-溴尿嘧啶，37.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-碘尿嘧啶，38.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙基尿嘧啶，39.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基尿嘧啶，40.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-正-异基尿嘧啶，41.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代-乙烯基)尿嘧啶，42.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基尿嘧啶，43.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-羧基尿嘧啶，44.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基尿嘧啶，45.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基尿嘧啶，46.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氰基尿嘧啶，47.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-苯基尿嘧啶，48.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-苄基尿嘧啶，49.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]胞嘧啶，50.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氟胞嘧啶，51.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氯胞嘧啶，52.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-溴胞嘧啶，53.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-碘胞嘧啶，54.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙基胞嘧啶，55.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基胞嘧啶，56.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-异-丙基胞嘧啶，57.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，58.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃   基]-5-乙烯基胞嘧啶，59.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-羧基胞嘧啶，60.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基胞嘧啶，61.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基胞嘧啶，62.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-氰基胞嘧啶，63.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-苯基胞嘧啶，64.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-戊基氨基)-α-D-阿糖呋喃基]-5-苄基胞嘧啶，65.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]胸腺嘧啶，66.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]尿嘧啶，67.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氯尿嘧啶，68.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-溴尿嘧啶，69.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-碘尿嘧啶，70.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙基尿嘧啶，71.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基尿嘧啶，72.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-异-丙基尿嘧啶，73.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，74.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基尿嘧啶，75.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-羧基尿嘧啶，76.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基尿嘧啶，77.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基尿嘧啶，78.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氰基尿嘧啶，79.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-苯基尿嘧啶，80.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-苄基尿嘧啶，81.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]胞嘧啶，82.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氟胞嘧啶，83.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氯胞嘧啶，84.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-溴胞嘧啶，85.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃   基]-5-碘胞嘧啶，86.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙基胞嘧啶，87.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-正-丙基胞嘧啶，88.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-异-丙基胞嘧啶，89.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，90.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙烯基胞嘧啶，91.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-羧基胞嘧啶，92.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-乙氧基羰基胞嘧啶，93.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氨基羰基胞嘧啶，94.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氰基胞嘧啶，95.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-苯基胞嘧啶，96.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-苄基胞嘧啶，97.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]胸腺嘧啶，98.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氟尿嘧啶，99.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-氯尿嘧啶，100.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-溴尿嘧啶，101.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-碘尿嘧啶，102.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-乙基尿嘧啶，103.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-正-丙基尿嘧啶，104.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-异-丙基尿嘧啶，105.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，106.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-乙烯基尿嘧啶，107.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-羧基尿嘧啶，108.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-乙氧基羰基尿嘧啶，109.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-氨基羰基尿嘧啶，110.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-氰基尿嘧啶，111.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-苯基尿嘧啶，112.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-苄基尿嘧啶，113.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]胞嘧啶，114.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-氟胞嘧啶，115.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-氯胞嘧啶，116.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-溴胞嘧啶，117.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-碘胞嘧啶，118.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-乙基胞嘧啶，119.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-正-丙基胞嘧啶，120.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-异-丙基胞嘧啶，121.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，122.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-乙烯基胞嘧啶，123.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-羧基胞嘧啶，124.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-乙氧基羰基胞嘧啶，125.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-氨基羰基胞嘧啶，126.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-氰基胞嘧啶，127.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-苯基胞嘧啶，128.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-己基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-苄基胞嘧啶，129.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]胸腺嘧啶，130.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]尿嘧啶，131.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-氯尿嘧啶，132.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-溴尿嘧啶，133.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-碘尿嘧啶，134.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-乙基尿嘧啶，135.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-正-丙基尿嘧啶，136.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-异-丙基尿嘧啶，137.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-(E-2-溴代乙烯基)-尿嘧啶，138.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-乙烯基尿嘧啶，139.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-羧基尿嘧啶，140.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-乙氧基羰基尿嘧啶，141.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-氨基羰基尿嘧啶，142.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-氰基尿嘧啶，143.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-苯基尿嘧啶，144.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-苄基尿嘧啶，145.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-胞嘧啶，146.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-氟胞嘧啶，147.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-氯胞嘧啶，148.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-溴胞嘧啶，149.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-碘胞嘧啶，150.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-乙基胞嘧啶，151.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-正-丙基胞嘧啶，152.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-异-丙基胞嘧啶，153.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，154.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-乙烯基胞嘧啶，155.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-羧基胞嘧啶，156.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-乙氧基羰基胞嘧啶，157.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-氨基羰基胞嘧啶，158.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-氰基胞嘧啶，159.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-苯基胞嘧啶，160.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-苄基胞嘧啶，161.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]胸腺嘧啶，162.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-氟尿嘧啶，163.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-氯尿嘧啶，164.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-溴尿嘧啶，165.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-碘尿嘧啶，166.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-乙基尿嘧啶，167.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-正-丙基尿嘧啶，168.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-异-丙基尿嘧啶，169.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，170.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-乙烯基尿嘧啶，171.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-羧基尿嘧啶，172.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-乙氧基羰基尿嘧啶，173.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-氨基羰基尿嘧啶，174.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-氰基尿嘧啶，175.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-苯基尿嘧啶，176.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-苄基尿嘧啶，177.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]胞嘧啶，178.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-氟胞嘧啶，179.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-氯胞嘧啶，180.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-溴胞嘧啶，181.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-碘胞嘧啶，182.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-乙基胞嘧啶，183.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-正-丙基胞嘧啶，184.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-异-丙基胞嘧啶，185.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，186.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-乙烯基胞嘧啶，187.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-羧基胞嘧啶，188.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-乙氧基羰基胞嘧啶，189.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-氨基羰基胞嘧啶，190.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-氰基胞嘧啶，191.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-庚基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-苯基胞嘧啶，192.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]胸腺嘧啶，193.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]尿嘧啶，194.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-氯尿嘧啶，195.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-溴尿嘧啶，196.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-碘尿嘧啶，197.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-乙基尿嘧啶，198.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-正-丙基尿嘧啶，199.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-异-丙基尿嘧啶，200.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，201.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-乙烯基尿嘧啶，202.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-羧基尿嘧啶，203.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-乙氧基羰基尿嘧啶，204.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-氨基羰基尿嘧啶，205.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-氰基尿嘧啶，206.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-苯基尿嘧啶，207.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-苄基尿嘧啶，208.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]胞嘧啶，209.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-氟胞嘧啶，210.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-氯胞嘧啶，211.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-溴胞嘧啶，212.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-碘胞嘧啶，213.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-乙基胞嘧啶，214.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-正-丙基胞嘧啶，215.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-异-丙基胞嘧啶，216.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，217.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-乙烯基胞嘧啶，218.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-羧基胞嘧啶，219.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-乙氧基羰基胞嘧啶，220.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-氨基羰基胞嘧啶，221.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-氰基胞嘧啶，222.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-苯基胞嘧啶，223.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-苄基胞嘧啶，224.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]胸腺嘧啶，225.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-氟尿嘧啶，226.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-氯尿嘧啶，227.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-溴尿嘧啶，228.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-碘尿嘧啶，229.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-乙基尿嘧啶，230.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-正-丙基尿嘧啶，231.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-异-丙基尿嘧啶，232.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，233.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-乙烯基尿嘧啶，234.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-羧基尿嘧啶，235.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-乙氧基羰基尿嘧啶，236.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-氨基羰基尿嘧啶，237.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-氰基尿嘧啶，238.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-苯基尿嘧啶，239.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-苄基尿嘧啶，240.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]胞嘧啶，241.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-氟胞嘧啶，242.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-氯胞嘧啶，243.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-溴胞嘧啶，244.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-碘胞嘧啶，245.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-乙基胞嘧啶，246.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-正-丙基胞嘧啶，247.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-异-丙基胞嘧啶，248.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，249.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-乙烯基胞嘧啶，250.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-羧基胞嘧啶，251.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-乙氧基羰基胞嘧啶，252.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-氨基羰基胞嘧啶，253.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-氰基胞嘧啶，254.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-苯基胞嘧啶，255.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-辛基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-苄基胞嘧啶，256.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]胸腺嘧啶，257.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]尿嘧啶，258.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-氯尿嘧啶，259.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-溴尿嘧啶，260.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-碘尿嘧啶，261.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-乙基尿嘧啶，262.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-正-丙基尿嘧啶，263.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-异-丙基尿嘧啶，264.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，265.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-乙烯基尿嘧啶，266.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-羧基尿嘧啶，267.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-乙氧基羰基尿嘧啶，268.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-氨基羰基尿嘧啶，269.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-氰基尿嘧啶，270.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-苯基尿嘧啶，271.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-苄基尿嘧啶，272.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]胞嘧啶，273.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-氟胞嘧啶，274.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-氯胞嘧啶，275.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-溴胞嘧啶，276.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-碘胞嘧啶，277.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-乙基胞嘧啶，278.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-正-丙基胞嘧啶，279.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-异-丙基胞嘧啶，280.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，281.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-乙烯基胞嘧啶，282.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-羧基胞嘧啶，283.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-乙氧基羰基胞嘧啶，284.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-氨基羰基胞嘧啶，285.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-氰基胞嘧啶，286.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-苯基胞嘧啶，287.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-苄基胞嘧啶，288.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]胸腺嘧啶，289.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-氟尿嘧啶，290.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-氯尿嘧啶，291.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-溴尿嘧啶，292.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-碘尿嘧啶，293.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-乙基尿嘧啶，294.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-正-丙基尿嘧啶，295.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-异-丙基尿嘧啶，296.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，297.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-乙烯基尿嘧啶，298.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-羧基尿嘧啶，299.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-乙氧基羰基-尿嘧啶，300.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-氨基羰基-尿嘧啶，301.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-氰基尿嘧啶，302.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-苯基尿嘧啶，303.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-苄基尿嘧啶，304.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]胞嘧啶，305.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-氟胞嘧啶，306.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-氯胞嘧啶，307.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-溴胞嘧啶，308.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-碘胞嘧啶，309.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-乙基胞嘧啶，310.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-正-丙基胞嘧啶，311.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-异-丙基胞嘧啶，312.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，313.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-乙烯基胞嘧啶，314.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-羧基胞嘧啶，315.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-乙氧基羰基-胞嘧啶，316.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-氨基羰基-胞嘧啶，317.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-氰基胞嘧啶，318.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-苯基胞嘧啶，319.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-壬基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-苄基胞嘧啶，320.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]胸腺嘧啶，321.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]尿嘧啶，322.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-氯尿嘧啶，323.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-溴尿嘧啶，324.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-碘尿嘧啶，325.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-乙基尿嘧啶，326.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-正-丙基尿嘧啶，327.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-异-丙基尿嘧啶，328.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，329.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-乙烯基尿嘧啶，330.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-羧基尿嘧啶，331.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-乙氧基羰基尿嘧啶，332.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-氨基羰基-尿嘧啶，333.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-氰基尿嘧啶，334.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-苯基尿嘧啶，335.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-苄基尿嘧啶，336.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]胞嘧啶，337.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-氟胞嘧啶，338.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-氯胞嘧啶，339.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-溴胞嘧啶，340.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋喃基]-5-碘胞嘧啶，341.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-乙基胞嘧啶，342.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-正-丙基胞嘧啶，343.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-异-丙基胞嘧啶，344.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，345.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-乙烯基胞嘧啶，346.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-羧基胞嘧啶，347.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-乙氧基羰基胞嘧啶，348.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-氨基羰基胞嘧啶，349.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-氰基胞嘧啶，350.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-苯基胞嘧啶，351.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-苄基胞嘧啶，352.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]胸腺嘧啶，353.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]尿嘧啶，354.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-氯尿嘧啶，355.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-溴尿嘧啶，356.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-碘尿嘧啶，357.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-乙基尿嘧啶，358.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-正-丙基尿嘧啶，359.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-异-丙基尿嘧啶，360.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，361.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-乙烯基尿嘧啶，362.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-羧基尿嘧啶，363.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-乙氧基羰基尿嘧啶，364.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-氨基羰基尿嘧啶，365.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-氰基尿嘧啶，366.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-苯基尿嘧啶，367.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-苄基尿嘧啶，368.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]胞嘧啶，369.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-氟胞嘧啶，370.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-氯胞嘧啶，371.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-溴胞嘧啶，372.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-碘胞嘧啶，373.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-乙基胞嘧啶，374.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-正-丙基胞嘧啶，375.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-异-丙基胞嘧啶，376.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，377.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-乙烯基胞嘧啶，378.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-羧基胞嘧啶，379.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-乙氧基羰基胞嘧啶，380.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-氨基羰基胞嘧啶，381.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-氰基胞嘧啶，382.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-苯基胞嘧啶，383.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十六烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-苄基胞嘧啶，384.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]胸腺嘧啶，385.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]尿嘧啶，386.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-氯尿嘧啶，387.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-溴尿嘧啶，388.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-碘尿嘧啶，389.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-乙基尿嘧啶，390.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-正-丙基尿嘧啶，391.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-异-丙基尿嘧啶，392.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)-尿嘧啶，393.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-乙烯基尿嘧啶，394.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-羧基尿嘧啶，395.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-乙氧基羰基-尿嘧啶，396.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-氨基羰基-尿嘧啶，397.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-氰基尿嘧啶，398.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-苯基尿嘧啶，399.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-苄基尿嘧啶，400.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]胞嘧啶，401.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-氟胞嘧啶，402.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-氯胞嘧啶，403.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-溴胞嘧啶，404.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-碘胞嘧啶，405.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-乙基胞嘧啶，406.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-正-丙基胞嘧啶，407.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-异-丙基胞嘧啶，408.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，409.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-乙烯基胞嘧啶，410.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-羧基胞嘧啶，411.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-乙氧基羰基胞嘧啶，412.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-氨基羰基胞嘧啶，413.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-氰基胞嘧啶，414.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-苯基胞嘧啶，415.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-β-D-阿糖呋
喃基]-5-苄基胞嘧啶，416.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]胸腺嘧啶，417.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]尿嘧啶，418.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-氯尿嘧啶，419.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-溴尿嘧啶，420.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-碘尿嘧啶，421.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-乙基尿嘧啶，422.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-正-丙基尿嘧啶，423.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-异-丙基尿嘧啶，424.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，425.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-乙烯基尿嘧啶，426.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-羧基尿嘧啶，427.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-乙氧基羰基尿嘧啶，428.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-氨基氰基尿嘧啶，429.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-氰基尿嘧啶，430.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-苯基尿嘧啶，431.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-苄基尿嘧啶，432.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]胞嘧啶，433.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-氟胞嘧啶，434.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-氯胞嘧啶，435.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-溴胞嘧啶，436.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-碘胞嘧啶，437.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-乙基胞嘧啶，438.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-正-丙基胞嘧啶，439.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-异-丙基胞嘧啶，440.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，441.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-乙烯基胞嘧啶，442.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-羧基胞嘧啶，443.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋
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喃基]-5-氨基羰基胞嘧啶，445.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-氰基胞嘧啶，446.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-苯基胞嘧啶，447.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-十八烷基氨基)-α-D-阿糖呋
喃基]-5-苄基胞嘧啶，448.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]胸腺嘧啶，449.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]尿嘧啶，450.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-氯尿嘧啶，451.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-溴尿嘧啶，452.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-碘尿嘧啶，453.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-乙基尿嘧啶，454.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-正-丙基尿嘧啶，455.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-异-丙基尿嘧啶，456.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，457.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-乙烯基尿嘧啶，458.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-羧基尿嘧啶，459.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-乙氧基羰基-尿嘧啶，460.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-氨基羰基-尿嘧啶，461.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-氰基尿嘧啶，462.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-苯基尿嘧啶，463.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-苄基尿嘧啶，464.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]胞嘧啶，465.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-氟胞嘧啶，466.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-氯胞嘧啶，467.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-溴胞嘧啶，468.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-碘胞嘧啶，469.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-乙基胞嘧啶，470.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-正-丙基胞嘧啶，471.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-异-丙基胞嘧啶，472.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，473.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-乙烯基胞嘧啶，474.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-羧基胞嘧啶，475.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-乙氧基羰基胞嘧啶，476.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-氨基羰基-胞嘧啶，477.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-乙基胞嘧啶，478.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-正-丙基胞嘧啶，479.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-异-丙基胞嘧啶，480.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-(E-2-溴代-乙烯基)胞嘧啶，481.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-苯乙基氨基)-β-D-阿糖呋喃
基]-5-乙烯基胞嘧啶，482.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-苄基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-氰基胞嘧啶，483.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-苄基氨基)-α-D-阿糖呋喃
基]-5-苯基胞嘧啶，484.1-[2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-(N-羟基-N-苄基氨基)-α-D-阿糖呋喃基
-5-苄基胞嘧啶，485.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-乙氧基羰基尿嘧啶，486.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-氨基羰基尿嘧啶，487.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-氰基尿嘧啶，488.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-苯基尿嘧啶，489.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-苄基尿嘧啶，490.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-胞嘧啶，491.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-氟胞嘧啶，492.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-氯胞嘧啶，493.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-溴胞嘧啶，494.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-碘胞嘧啶，495.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-乙基胞嘧啶，496.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-正-丙基胞嘧啶，497.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-异-丙基胞嘧啶，498.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，499.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-乙烯基胞嘧啶，500.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-羧基胞嘧啶，501.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-乙氧基羰基胞嘧啶，502.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-氨基羰基胞嘧啶，503.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-氰基胞嘧啶，504.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-苯基胞嘧啶，505.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-苄基胞嘧啶，506.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-胸腺嘧啶，507.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}尿嘧啶，508.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-氯尿嘧啶，509.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-溴尿嘧啶，510.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}5-碘尿嘧啶，511.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}5-乙基尿嘧啶，512.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}5-正-丙基尿嘧啶，513.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}5-异-丙基尿嘧啶，514.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，515.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}5-乙烯基尿嘧啶，516.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}5-羧基尿嘧啶，517.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}5-乙氧基羰基尿-嘧啶，518.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}5-氨基羰基-尿嘧啶，519.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}5-氰基尿嘧啶，520.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}5-苯基尿嘧啶，521.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}5-苄基尿嘧啶，522.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-胞嘧啶，523.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-氟胞嘧啶，524.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-氯胞嘧啶，525.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-溴胞嘧啶，526.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-碘胞嘧啶，527.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-乙基胞嘧啶，528.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-正-丙基胞嘧啶，529.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-异-丙基胞嘧啶，530.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，531.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-乙烯基胞嘧啶，532.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-羧基胞嘧啶，533.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-胞嘧啶，534.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-氨基羰基胞嘧啶，535.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-氰基胞嘧啶，536.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-苯基胞嘧啶，537.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-苄基胞嘧啶，538.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-胸腺嘧啶，539.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-尿嘧啶，540.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-氯尿嘧啶，541.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-溴尿嘧啶，542.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-碘尿嘧啶，543.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-乙基尿嘧啶，544.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-正-丙基尿嘧啶，545.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-异-丙基尿嘧啶，546.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-(E-2-溴代-乙烯基)尿嘧啶，547.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-乙烯基尿嘧啶，548.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-羧基尿嘧啶，549.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-乙氧基羰基尿嘧啶，550.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-氨基羰基尿嘧啶，551.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-氰基尿嘧啶，552.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-苯基尿嘧啶，553.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-苄基尿嘧啶，554.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-胞嘧啶，555.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-氟胞嘧啶，556.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-氯胞嘧啶，557.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-溴胞嘧啶，558.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-碘胞嘧啶，559.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-乙基胞嘧啶，560.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-正-丙基胞嘧啶，561.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-异-丙基胞嘧啶，562.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，563.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-乙烯基胞嘧啶，564.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-羧基胞嘧啶，565.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-胞嘧啶，566.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-氨基羰基-胞嘧啶，567.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-氰基胞嘧啶，568.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-苯基胞嘧啶，569.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(m-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-苄基胞嘧啶，570.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-胸腺嘧啶，571.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}尿嘧啶，572.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-氯尿嘧啶，573.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-溴尿嘧啶，574.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-碘尿嘧啶，575.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-乙基尿嘧啶，576.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-正-丙基尿嘧啶，577.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-异-丙基尿嘧啶，578.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，579.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-乙烯基尿嘧啶，580.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-羧基尿嘧啶，581.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-尿嘧啶，582.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-氨基羰基-尿嘧啶，583.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-氰基尿嘧啶，584.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-苯基尿嘧啶，585.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-苄基尿嘧啶，586.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-胞嘧啶，587.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-氟胞嘧啶，588.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-氯胞嘧啶，589.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-溴胞嘧啶，590.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-碘胞嘧啶，591.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-乙基胞嘧啶，592.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-正-丙基胞嘧啶，593.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-异-丙基胞嘧啶，594.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)-胞嘧啶，595.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-乙烯基胞嘧啶，596.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-羧基胞嘧啶，597.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-胞嘧啶，598.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-氨基羰基-胞嘧啶，599.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-氰基胞嘧啶，600.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-苯基胞嘧啶，601.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-苄基胞嘧啶，602.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-胸腺嘧啶，603.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-尿嘧啶，604.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-氯尿嘧啶，605.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-溴尿嘧啶，606.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-碘尿嘧啶，607.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-乙基尿嘧啶，608.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-正-丙基尿嘧啶，609.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-异-丙基尿嘧啶，610.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，611.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-乙烯基尿嘧啶，612.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-羧基尿嘧啶，613.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-尿嘧啶，614.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-氨基羰基-尿嘧啶，615.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-氰基尿嘧啶，616.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-苯基尿嘧啶，617.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-苄基尿嘧啶，618.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-胞嘧啶，619.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-氟胞嘧啶，620.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
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糖呋喃基}-5-溴胞嘧啶，622.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-碘胞嘧啶，623.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-乙基胞嘧啶，624.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-正-丙基胞嘧啶，625.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-异-丙基胞嘧啶，626.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，627.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-乙烯基胞嘧啶，628.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-羧基胞嘧啶，629.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-胞嘧啶，630.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-氨基羰基-胞嘧啶，631.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-氰基胞嘧啶，632.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-苯基胞嘧啶，633.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-苄基胞嘧啶，634.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-胸腺嘧啶，635.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-尿嘧啶，636.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-氯尿嘧啶，637.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-溴尿嘧啶，638.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-碘尿嘧啶，639.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-乙基尿嘧啶，640.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-正-丙基尿嘧啶，641.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-异-丙基尿嘧啶，642.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，643.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-乙烯基尿嘧啶，644.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-羧基尿嘧啶，645.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-尿嘧啶，646.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-氨基羰基-尿嘧啶，647.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-氰基尿嘧啶，648.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-苯基尿嘧啶，649.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-苄基尿嘧啶，650.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-胞嘧啶，651.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-氟胞嘧啶，652.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-氯胞嘧啶，653.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-溴胞嘧啶，654.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-碘胞嘧啶，655.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-乙基胞嘧啶，656.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
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糖呋喃基}-5-氰基胞嘧啶，664.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-苯基胞嘧啶，665.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-苄基胞嘧啶，666.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-胸腺嘧啶，667.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-尿嘧啶，668.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-氯尿嘧啶，669.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-溴尿嘧啶，670.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
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糖呋喃基}-5-乙基尿嘧啶，672.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-正-丙基尿嘧啶，673.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-异-丙基尿嘧啶，674.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，675.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
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糖呋喃基}-5-苄基尿嘧啶，682.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-胞嘧啶，683.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
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糖呋喃基}-5-乙烯基胞嘧啶，692.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-羧基胞嘧啶，693.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-乙氧基羰基胞嘧啶，694.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-氨基羰基胞嘧啶，695.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-氰基胞嘧啶，696.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-苯基胞嘧啶，697.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(o-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-苄基胞嘧啶，698.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-胸腺嘧啶，699.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}尿嘧啶，700.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-氯尿嘧啶，701.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-溴尿嘧啶，702.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-碘尿嘧啶，703.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-乙基尿嘧啶，704.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-正-丙基尿嘧啶，705.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-异-丙基尿嘧啶，706.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-(E-2-溴代-乙烯基)尿嘧啶，707.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-乙烯基尿嘧啶，708.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(P-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-羧基尿嘧啶，709.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(P-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-乙氧基羰基尿嘧啶，710.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(P-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
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糖呋喃基}-5-氰基尿嘧啶，712.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(P-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
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糖呋喃基}-5-苄基尿嘧啶，714.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(P-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-胞嘧啶，715.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(P-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
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糖呋喃基}-5-氯胞嘧啶，717.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(P-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-溴胞嘧啶，718.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(P-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-碘胞嘧啶，719.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(P-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-乙基胞嘧啶，720.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-正-丙基胞嘧啶，721.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-异-丙基胞嘧啶，722.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，723.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-乙烯基胞嘧啶，724.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-羧基胞嘧啶，725.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-乙氧基羰基胞嘧啶，726.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-氨基羰基胞嘧啶，727.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-氰基胞嘧啶，728.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-苯基胞嘧啶，729.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-β-D-阿
糖呋喃基}-5-苄基胞嘧啶，730.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-胸腺嘧啶，731.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}尿嘧啶，732.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-氯尿嘧啶，733.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-溴尿嘧啶，734.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-碘尿嘧啶，735.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-乙基尿嘧啶，736.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-正-丙基尿嘧啶，737.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-异-丙基尿嘧啶，738.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，739.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-乙烯基尿嘧啶，740.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-羧基尿嘧啶，741.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-乙氧基羰基尿嘧啶，742.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-氨基羰基尿嘧啶，743.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-氰基尿嘧啶，744.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-苯基尿嘧啶，745.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-苄基尿嘧啶，746.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-胞嘧啶，747.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-氟胞嘧啶，748.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-氯胞嘧啶，749.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-溴胞嘧啶，750.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-碘胞嘧啶，751.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-乙基胞嘧啶，752.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-正-丙基胞嘧啶，753.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-异-丙基胞嘧啶，754.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，755.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-乙烯基胞嘧啶，756.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-羧基胞嘧啶，757.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-乙氧基羰基胞嘧啶，758.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-氨基羰基胞嘧啶，759.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-氰基胞嘧啶，760.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-苯基胞嘧啶，761.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-羟基苄基氨基)]-α-D-阿
糖呋喃基}-5-苄基胞嘧啶，762.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-β-D-
阿糖呋喃基}-胸腺嘧啶，763.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-β-D-
阿糖呋喃基}-尿嘧啶，764.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-β-D-
阿糖呋喃基}-5-氯尿嘧啶，765.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-β-D-
阿糖呋喃基}-5-溴尿嘧啶，766.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-β-D-
阿糖呋喃基}-5-碘尿嘧啶，767.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-β-D-
阿糖呋喃基}-5-乙基尿嘧啶，768.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-β-D-
阿糖呋喃基}-5-正-丙基尿嘧啶，769.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-β-D-
阿糖呋喃基}-5-异-丙基尿嘧啶，770.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-β-D-
阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代-乙烯基)尿嘧啶，771.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-β-D-
阿糖呋喃基}-5-乙烯基尿嘧啶，772.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-β-D-
阿糖呋喃基}-5-羧基尿嘧啶，773.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-β-D-
阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-尿嘧啶，774.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-β-D-
阿糖呋喃基}-5-氨基羰基-尿嘧啶，775.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-β-D-
阿糖呋喃基}-5-氰基尿嘧啶，776.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-β-D-
阿糖呋喃基}-5-苯基尿嘧啶，777.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-β-D-
阿糖呋喃基}-5-苄基尿嘧啶，778.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-β-D-
阿糖呋喃基}-胞嘧啶，779.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-β-D-
阿糖呋喃基}-5-氟胞嘧啶，780.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-β-D-
阿糖呋喃基}-5-氯胞嘧啶，781.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-β-D-
阿糖呋喃基}-5-溴胞嘧啶，782.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-β-D-
阿糖呋喃基}-5-碘胞嘧啶，783.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-β-D-
阿糖呋喃基}-5-乙基胞嘧啶，784.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-β-D-
阿糖呋喃基}-5-正-丙基胞嘧啶，785.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-β-D-
阿糖呋喃基}-5-异-丙基胞嘧啶，786.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-β-D-
阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，787.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-β-D-
阿糖呋喃基}-5-乙烯基胞嘧啶，788.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-β-D-
阿糖呋喃基}-5-羧基胞嘧啶，789.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-β-D-
阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-胞嘧啶，790.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-β-D-
阿糖呋喃基}-5-氨基羰基-胞嘧啶，791.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-β-D-
阿糖呋喃基}-5-氰基胞嘧啶，792.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-β-D-
阿糖呋喃基}-5-苯基胞嘧啶，793.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-β-D-
阿糖呋喃基}-5-苄基胞嘧啶，794.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-α-D-
阿糖呋喃基}-胸腺嘧啶，795.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-α-D-
阿糖呋喃基}尿嘧啶，796.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-α-D-
阿糖呋喃基}-5-氯尿嘧啶，797.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-α-D-
阿糖呋喃基}-5-溴尿嘧啶，798.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-α-D-
阿糖呋喃基}-5-碘尿嘧啶，799.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-α-D-
阿糖呋喃基}-5-乙基尿嘧啶，800.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-α-D-
阿糖呋喃基}-5-正-丙基尿嘧啶，801.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-α-D-
阿糖呋喃基}-5-异-丙基尿嘧啶，802.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-α-D-
阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代-乙烯基)尿嘧啶，803.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-α-D-
阿糖呋喃基}-5-乙烯基尿嘧啶，804.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-α-D-
阿糖呋喃基}-5-羧基尿嘧啶，805.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-α-D-
阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-尿嘧啶，806.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-α-D-
阿糖呋喃基}-5-氨基羰基-尿嘧啶，807.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-α-D-
阿糖呋喃基}-5-氰基尿嘧啶，808.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-α-D-
阿糖呋喃基}-5-苯基尿嘧啶，809.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-α-D-
阿糖呋喃基}-5-苄基尿嘧啶，810.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-α-D-
阿糖呋喃基}胞嘧啶，811.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-α-D-
阿糖呋喃基}-5-氟胞嘧啶，812.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-α-D-
阿糖呋喃基}-5-氯胞嘧啶，813.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-α-D-
阿糖呋喃基}-5-溴胞嘧啶，814.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-α-D-
阿糖呋喃基}-5-碘胞嘧啶，815.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-α-D-
阿糖呋喃基}-5-乙基胞嘧啶，816.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-α-D-
阿糖呋喃基}-5-正-丙基胞嘧啶，817.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-α-D-
阿糖呋喃基}-5-异-丙基胞嘧啶，818.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-α-D-
阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，819.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-α-D-
阿糖呋喃基}-5-乙烯基胞嘧啶，820.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-α-D-
阿糖呋喃基}-5-羧基胞嘧啶，821.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-α-D-
阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-胞嘧啶，822.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-α-D-
阿糖呋喃基}-5-氨基羰基-胞嘧啶，823.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-α-D-
阿糖呋喃基}-5-氰基胞嘧啶，824.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-α-D-
阿糖呋喃基}-5-苯基胞嘧啶，825.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(p-甲氧基苄基氨基)]-α-D-
阿糖呋喃基}-5-苄基胞嘧啶，826.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-β-D-阿糖呋喃基}胸腺嘧啶，827.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-β-D-阿糖呋喃基}尿嘧啶，828.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氯尿嘧啶，829.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-溴尿嘧啶，830.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-碘尿嘧啶，831.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙基尿嘧啶，832.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基尿嘧啶，833.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-异-丙基尿嘧啶，834.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代-乙烯基)尿嘧啶，835.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基尿嘧啶，836.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-羧基尿嘧啶，837.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-尿嘧啶，838.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基-尿嘧啶，839.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氰基尿嘧啶，840.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-苯基尿嘧啶，841.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-苄基尿嘧啶，842.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-β-D-阿糖呋喃基}胞嘧啶，843.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氟胞嘧啶，844.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氯胞嘧啶，845.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-溴胞嘧啶，846.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-碘胞嘧啶，847.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙基胞嘧啶，848.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基胞嘧啶，849.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-异-丙基胞嘧啶，850.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，851.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基胞嘧啶，852.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-羧基胞嘧啶，853.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-胞嘧啶，854.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基-胞嘧啶，855.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-氰基胞嘧啶，856.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-苯基胞嘧啶，857.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-β-D-阿糖呋喃基}-5-苄基胞嘧啶，858.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-α-D-阿糖呋喃基}胸腺嘧啶，859.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-α-D-阿糖呋喃基}尿嘧啶，860.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氯尿嘧啶，861.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-溴尿嘧啶，862.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-碘尿嘧啶，863.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙基尿嘧啶，864.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基尿嘧啶，865.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-异-丙基尿嘧啶，866.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代-乙烯基)尿嘧啶，867.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基尿嘧啶，868.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-羧基尿嘧啶，869.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-尿嘧啶，870.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基-尿嘧啶，871.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氰基尿嘧啶，872.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-苯基尿嘧啶，873.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-苄基尿嘧啶，874.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-α-D-阿糖呋喃基}胞嘧啶，875.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氟胞嘧啶，876.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氯胞嘧啶，877.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-溴胞嘧啶，878.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-碘胞嘧啶，879.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙基胞嘧啶，880.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基胞嘧啶，881.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-异-丙基胞嘧啶，882.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，883.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基胞嘧啶，884.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-羧基胞嘧啶，885.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-胞嘧啶，886.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基胞嘧啶，887.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-氰基胞嘧啶，888.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-苯基胞嘧啶，889.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(4-羟基-3-甲氧基苄基氨
基)]-α-D-阿糖呋喃基}-5-苄基胞嘧啶，890.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-β-
D-阿糖呋喃基}胸腺嘧啶，891.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-β-
D-阿糖呋喃基}尿嘧啶，892.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-β-
D-阿糖呋喃基}-5-氯尿嘧啶，893.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-β-
D-阿糖呋喃基}-5-溴尿嘧啶，894.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-β-
D-阿糖呋喃基}-5-碘尿嘧啶，895.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-β-
D-阿糖呋喃基}-5-乙基尿嘧啶，896.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-β-
D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基尿嘧啶，897.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-β-
D-阿糖呋喃基}-5-异-丙基尿嘧啶，898.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-β-
D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，899.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-β-
D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基尿嘧啶，900.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-β-
D-阿糖呋喃基}-5-羧基尿嘧啶，901.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-β-
D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-尿嘧啶，902.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-β-
D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基-尿嘧啶，903.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-β-
D-阿糖呋喃基}-5-氰基尿嘧啶，904.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-β-
D-阿糖呋喃基}-5-苯基尿嘧啶，905.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-β-
D-阿糖呋喃基}-5-苄基尿嘧啶，906.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-β-
D-阿糖呋喃基}胞嘧啶，907.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-β-
D-阿糖呋喃基}-5-氟胞嘧啶，908.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-β-
D-阿糖呋喃基}-5-氯胞嘧啶，909.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-β-
D-阿糖呋喃基}-5-溴胞嘧啶，910.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-β-
D-阿糖呋喃基}-5-碘胞嘧啶，911.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-β-
D-阿糖呋喃基}-5-乙基胞嘧啶，912.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-β-
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D-阿糖呋喃基}-5-羧基胞嘧啶，917.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-β-
D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-胞嘧啶，918.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-β-
D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基-胞嘧啶，919.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-β-
D-阿糖呋喃基}-5-氰基胞嘧啶，920.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-β-
D-阿糖呋喃基}-5-苯基胞嘧啶，921.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-β-
D-阿糖呋喃基}-5-苄基胞嘧啶，922.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-α-
D-阿糖呋喃基}胸腺嘧啶，923.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-α-
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D-阿糖呋喃基}-5-氯尿嘧啶，925.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-α-
D-阿糖呋喃基}-5-溴尿嘧啶，926.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-α-
D-阿糖呋喃基}-5-碘尿嘧啶，927.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-α-
D-阿糖呋喃基}-5-乙基尿嘧啶，928.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-α-
D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基尿嘧啶，929.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-α-
D-阿糖呋喃基}-5-异-丙基尿嘧啶，930.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-α-
D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)尿嘧啶，931.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-α-
D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基尿嘧啶，932.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-α-
D-阿糖呋喃基}-5-羧基尿嘧啶，933.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-α-
D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-尿嘧啶，934.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-α-
D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基-尿嘧啶，935.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-α-
D-阿糖呋喃基}-5-氰基尿嘧啶，936.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-α-
D-阿糖呋喃基}-5-苯基尿嘧啶，937.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-α-
D-阿糖呋喃基}-5-苄基尿嘧啶，938.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-α-
D-阿糖呋喃基}胞嘧啶，939.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-α-
D-阿糖呋喃基}-5-氟胞嘧啶，940.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-α-
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D-阿糖呋喃基}-5-溴胞嘧啶，942.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-α-
D-阿糖呋喃基}-5-碘胞嘧啶，943.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-α-
D-阿糖呋喃基}-5-乙基胞嘧啶，944.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-α-
D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基胞嘧啶，945.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-α-
D-阿糖呋喃基}-5-异-丙基胞嘧啶，946.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-α-
D-阿糖呋喃基}-5-(E-2-溴代乙烯基)胞嘧啶，947.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-α-
D-阿糖呋喃基}-5-乙烯基胞嘧啶，948.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-α-
D-阿糖呋喃基}-5-羧基胞嘧啶，949.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-α-
D-阿糖呋喃基}-5-乙氧基羰基-胞嘧啶，950.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-α-
D-阿糖呋喃基}-5-氨基羰基-胞嘧啶，951.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-α-
D-阿糖呋喃基}-5-氰基胞嘧啶，952.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-α-
D-阿糖呋喃基}-5-苯基胞嘧啶，953.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-α-
D-阿糖呋喃基}-5-苄基胞嘧啶，954.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-α-
D-阿糖呋喃基}-5-氯代胞嘧啶，955.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-α-
D-阿糖呋喃基}-5-溴代胞嘧啶，956.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-α-
D-阿糖呋喃基}-5-碘胞嘧啶，957.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-α-
D-阿糖呋喃基}-5-乙基胞嘧啶，958.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-α-
D-阿糖呋喃基}-5-正-丙基胞嘧啶，959.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-α-
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D-阿糖呋喃基}-5-氰基胞嘧啶，974.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-α-
D-阿糖呋喃基}-5-苯基胞嘧啶，975.1-{2’，3’-二脱氧-2’-氟代-3’-[N-羟基-N-(3，4-亚甲基苄基氨基)]-α-
D-阿糖呋喃基}-5-苄基胞嘧啶，生物数据方法：用于鉴定所述化合物的抗病毒效能的方法是标准的由本领域有经验的人员操作的方案。以下简要概述所述步骤和系统。系统：最广泛用于研究抗-HBV药的系统是具有HBV基因组的肝细胞癌细胞培养系统。这些细胞被称为2.2.15细胞、AD38细胞和AD79细胞。所述2.2.15细胞由用HBV DNA的转染的人肝细胞癌细胞-HepG2而生成(Sells等，Proc.Natl.Acad.Sci.USA 84：1005-1009，1987)。在这些细胞中HBV病毒发生复制。既可以在这些细胞的胞内也可以在胞外监测HBV的复制。抗-HBV药物的测试：使2.2.15细胞在补充有4％胎牛血清的RPMI培养基的多-孔板中生长。细胞生长3-4天后，将它们用不同浓度的试验化合物处理。将所述试验化合物溶解于DMSO或无菌水中。以没有加入试验化合物的培养物作为对照。间隔3天重复加入试验化合物。更换培养基并用合适浓度的试验化合物代替。在处理期间的第9天结束时，收获培养基并对病毒DNA进行处理。通过DNA印迹分析法分析由此得到的病毒DNA。Southerm转移后，将所述印迹杂交到HBV特异性探针上以检测HBV DNA。将所述杂交进行过夜。杂交后，通过印迹的洗涤除去游离探针。通过放射自显影术显示该特异性杂交。参比对照样本中HBV DNA的水平，计算由试验化合物产生的抑制作用。抗-HBV、抗-HIV或细胞毒活性的生物试验结果
对于抗病毒活性和细胞毒性的不同实物的评定，一些分子显示具有最小细胞毒性的有效抗病毒活性。在系列1中，化合物20显示中度活性。在系列2中，发现化合物7、10、20、58、59和70是HBV和HIV复制有效的抑制剂。化合物11、12和71具有中度活性。结果表示如下。3’-修饰的核苷的相关抗-HBV和HIV-1活性和毒性
抗-HBV  抗-HIV  细胞毒性(IC50，μM)化合物 EC50(μM) EC50(μM)PBM   CEM    Vero    HepG2系列11      ＞10       ＞100    ＞100  ND#    ＞100   ND2      ＞10       3.3      ＞100  ND     4.6     ND3      ＞1 0      ＞100    ＞100  ND     ＞100   ND4      ＞10       87.7     ＞100  ND     ＞100   ND5      ＞10       ＞100    ＞100  ND     ＞100   ND20     0.23       0.8      ＞100  ＞100  ＞100   ND系列21      ＞10       ＞100    ＞100  ND     ND      ND2      ＞10       ＞100    ＞100  ND     ＞100   ND5      ＞10       ＞100    ＞100  ND     ND      ND6      ＞10       ＞100    ＞100  ＞100  ＞100   ND7      0.04       2.6      48.8   5.1    56.0    ＞10010     0.13       3.3      ＞100  ＞100  ＞100   ＞10011     ＜10       112      ＞100  ＞100  ＞100   ND12     ＜10       ＞100    ＞100  ＞100  ＞100   ND13     ＞10       ＞100    ＞100  ＞100  ＞100   ND20     ＞10       ＞100    ＞100  ＞100  ＞100   ND21     ＞10       ＞100    ＞100  ＞100  ＞100   ND22     ＞10       ＞100    ＞100  ＞100  ＞100   ND23     1.04       95.4     ＞100  ＞100  ＞100   ＞10024     ＞10       ＞100    ＞100  ＞100  ＞100   ND28     ＞10       ＞100    ＞100  ＞100  ＞100   ND33    ＞10    ＞100    ＞100    ＞100    ＞100    ND39    ＞10    ＞100    ＞100    ＞100    ＞100    ND40    ＞10    ＞100    ＞100    ＞100    ＞100    ND55    ＞10    68       ＞100    ＞100    ＞100    ND58    0.65    0.09     7.4      40.2     ～106    ＞10059    ≤10    0.49     ＞100    65.3     ＞100    ＞10060    ＞10    ＞100    ＞100    ＞100    ＞100    ND61    ＞10    52.3     ＞100    ＞100    ＞100    ND68    ＞10    ＞100    ＞100    ＞100    ＞100    ND69    ＞10    ＞100    ＞100    ＞100    ＞100    ND70    ≤10    2.4      ＞100    109      ＞100    ND71    ≤10    81.4     13       30.1     68.5     ND#ND＝未确定
                     系列1化合物号             结构1             
Figure A0181099901911
3              4             
Figure A0181099901913
5             
Figure A0181099901914
20            
                     系列2化合物号                   结构
Figure A0181099901921
                     系列2化合物号                    结构7                   
Figure A0181099901931
10                  
Figure A0181099901932
11                   12                   13                  
                 系列2化合物号                   结构20               21               22               23               24              
                    系列2化合物号                结构28               
Figure A0181099901951
33                39                40               
Figure A0181099901954
                     系列2化合物号                  结构55               
Figure A0181099901961
58               
Figure A0181099901962
59               
Figure A0181099901963
60               
                 系列2化合物号              结构61                68                69               
Figure A0181099901973
70               
Figure A0181099901974
71               
Figure A0181099901975
本发明已以它优选的形式公开，显然对于那些本领域普通技术人员来说，在不违背本发明的精神和范围的情况下，以及使用以下权利要求中所述它的等价物时，可以在其中进行许多改进、补充和删除。

Claims (32)

1.一种治疗乙型肝炎病毒(HBV)感染的方法，该方法包括给予有效量的、选自下式[I]-[IV]的化合物及其两种或更多种的混合物：
Figure A0181099900021
           式I                       式III
           式II                       式IV其中：E选自H、OH、OMe、SH、SMe、NH2、NHMe、N3、F、Cl、Br、CO2H、CO2-烷基、OPh、OPhNO2、NO、NO2、SCN、OCN、NCS、NCO、SOMe、SO2Me；X选自O、S、NH、CH2、CHF、CF2；Y选自CH2、NH、NOH、NMe、NEt、NOMe、CHF、CF2；Z选自H、OH、OMe、SH、SMe、F、Cl、Br、I、NH2、NHMe；B是选自以下的碱R2选自O、S、NH、NR；R5选自H、具有1-5个碳原子的支链或非支链低级烷基、F、Cl、Br、I、CH＝CH2、CH＝CHBr、Ph、Ac、OMe、OPh、NO、NO2、NH2、NHR；R6和R8相同或不同并且独立选自H、OH、OMe、SH、SMe、F、Cl、Br、I、NH2、NHMe、NMe2；R独立选自：
Figure A0181099900031
                              n＝1-16           (D-和L-氨基乙酰基)
                                         ；或其药学上可接受的盐或前体药物，任选与药学上可接受的载体混合。
2.权利要求1的方法，它还包括与一种或多种另外的抗-HBV药联合或交替给予所述化合物。
3.权利要求2的方法，其中所述另外的抗-HBV药选自FTC(所述(-)-对映体或所述外消旋物)、L-FMAU、干扰素、β-D-二氧戊环基-鸟嘌呤(DXG)、β-D-二氧戊环基-2，6-二氨基嘌呤(DAPD)、β-D-二氧戊环基-6-氯代嘌呤(ACP)、β-D-二氧戊环基-2-氨基嘌呤(ADP)、泛昔洛韦、喷昔洛韦、双-POM PMEA(adefovir dipivoxil)、lobucavir、更昔洛韦、利巴韦林、拉米夫定(3TC)、L-胸苷(L-dT)、L-2’-脱氧胞苷(L-dT)、L-2’-脱氧胞苷-3’，5’-二-O-缬氨酰(D或L)、entecavir(BMS-200475)、adefovir、L-D4FC、D-D4FC以及霉酚酸(一种IMPDH抑制剂)。
4.权利要求1的方法，其中所述化合物选自
5.一种治疗丙型肝炎病毒(HCV)感染的方法，该方法包括给予有效量的、选自以下式[I]-[IV]的化合物及其两种或更多种的混合物：
Figure A0181099900061
             式I                         式III
             式II                        式IV其中：E选自H、OH、OMe、SH、SMe、NH2、NHMe、N3、F、Cl、Br、CO2H、CO2-烷基、OPh、OPhNO2、NO、NO2、SCN、OCN、NCS、NCO、SOMe、SO2Me；X选自O、S、NH、CH2、CHF、CF2；Y选自CH2、NH、NOH、NMe、NEt、NOMe、CHF、CF2；Z选自H、OH、OMe、SH、SMe、F、Cl、Br、I、NH2、NHMe；B是选自以下的碱R2选自O、S、NH、NR；R5选自H、具有1-5个碳原子的支链或非支链低级烷基、F、Cl、Br、I、CH＝CH2、CH＝CHBr、Ph、Ac、OMe、OPh、NO、NO2、NH2、NHR；R6和R8相同或不同并且独立选自H、OH、OMe、SH、SMe、F、Cl、Br、I、NH2、NHMe、NMe2；R独立选自：
                               n＝1-16             (D-和L-氨基乙酰基)
                                                     ；或其药学上可接受的盐或前体药物，任选与药学上可接受的载体混合。
6.权利要求5的方法，它还包括与一种或更多种另外的抗-HCV药联合或交替给予所述化合物。
7.权利要求6的方法，其中所述另外的抗-HCV药选自干扰素、macrokine、heptazyme、利巴韦林(D和L)、金刚烷胺、氧氟沙星、zadaxin和reticulose。
8.权利要求5的方法，其中所述化合物选自
9.一种治疗丁型肝炎病毒(HDV)感染的方法，该方法包括给予有效量的、选自以下式[I]-[IV]的化合物及其两种或更多种的混合物：
Figure A0181099900091
            式I                               式III
            式II                              式IV其中：E选自H、OH、OMe、SH、SMe、NH2、NHMe、N3、F、Cl、Br、CO2H、CO2-烷基、OPh、OPhNO2、NO、NO2、SCN、OCN、NCS、NCO、SOMe、SO2Me；X选自O、S、NH、CH2、CHF、CF2；Y选自CH2、NH、NOH、NMe、NEt、NOMe、CHF、CF2；Z选自H、OH、OMe、SH、SMe、F、Cl、Br、I、NH2、NHMe；B是选自以下的碱基R2选自O、S、NH、NR；R5选自H、具有1-5个碳原子的支链或非支链低级烷基、F、Cl、Br、I、CH＝CH2、CH＝CHBr、Ph、Ac、OMe、OPh、NO、NO2、NH2、NHR；R6和R8相同或不同并且独立选自H、OH、OMe、SH、SMe、F、Cl、Br、I、NH2、NHMe、NMe2；R独立选自：
                                n＝1-16           (D-和L-氨基乙酰基)或其药学上可接受的盐或前体药物，任选与药学上可接受的载体混合。
10.权利要求的9的方法，它还包括与一种或多种另外的抗-HDV药联合或交替给予所述化合物。
11.权利要求10的方法，其中所述另外的抗-HDV药选自FTC(所述(-)-对映体或所述外消旋物)、L-FMAU、干扰素、β-D-二氧戊环基-鸟嘌呤(DXG)、β-D-二氧戊环基-2，6-二氨基嘌呤(DAPD)、β-D-二氧戊环基-6-氯代嘌呤(ACP)、β-D-二氧戊环基-2-氨基嘌呤(ADP)、泛昔洛韦、喷昔洛韦、双-POM PMEA(adefovir dipivoxil)、lobucavir、更昔洛韦、利巴韦林、拉米夫定(3TC)、L-胸苷(L-dT)、L-2’-脱氧胞苷(L-dT)、L-2’-脱氧胞苷-3’，5’-二-O-缬氨酰(D或L)、entecavir(BMS-200475)、adefovir、L-D4FC、D-D4FC以及霉酚酸(一种IMPDH抑制剂)。
12.权利要求9的方法，其中所述化合物选自
13.一种治疗HIV或AIDS的方法，该方法包括给予有效量的、选自以下式[I]-[IV]的化合物及其两种或更多种的混合物：
                式I                          式III
Figure A0181099900122
                式II                         式IV其中：E选自H、OH、OMe、SH、SMe、NH2、NHMe、N3、F、Cl、Br、CO2H、CO2-烷基、OPh、OPhNO2、NO、NO2、SCN、OCN、NCS、NCO、SOMe、SO2Me；X选自O、S、NH、CH2、CHF、CF2；Y选自CH2、NH、NOH、NMe、NEt、NOMe、CHF、CF2；Z选自H、OH、OMe、SH、SMe、F、Cl、Br、I、NH2、NHMe；B是选自以下的碱基R2选自O、S、NH、NR；R5选自H、具有1-5个碳原子的支链或非支链低级烷基、F、Cl、Br、I、CH＝CH2、CH＝CHBr、Ph、Ac、OMe、OPh、NO、NO2、NH2、NHR；R6和R8相同或不同并且独立选自H、OH、OMe、SH、SMe、F、Cl、Br、I、NH2、NHMe、NMe2；R独立选自以下：
Figure A0181099900131
                                 n＝1-16        (D-和L-氨基乙酰基)
                                               ；或其药学上可接受的盐或前体药物，任选与药学上可接受的载体混合。
14.权利要求的13的方法，它还包括与一种或更多种另外的抗-HIV药联合或交替给予所述化合物。
15.权利要求14的方法，其中所述另外的抗-HIV药选自(-)或外消旋2-羟基甲基-5-(5-氟代胞嘧啶-1-基)-1，3-氧硫杂戊环(FTC)；2-羟基甲基-5-(胞嘧啶-1-基)-1，3-氧硫杂戊环(3TC)的(-)-对映体；carbovir、acyclovir、干扰素、AZT、DDI、DDC、D4T、3’-叠氮基-2’，3-二脱氧-5-甲基-胞苷，β-D-二氧戊环基-鸟嘌呤(DXG)、β-D-二氧戊环基-6-氯代嘌呤(ACP)、abacavir、SUSTIVA、奈韦拉平、delavirdine、TMC-120、DMP-266、洛韦胺、Capravarine、6-苄基-1-(乙氧基甲基)-5-异丙基尿嘧啶(MKC-442)、indinavir、inverase、viracept、norvir、fortovase、agenerase、lopinavir和DMP-450。
16.权利要求13的方法，其中所述化合物选自
Figure A0181099900141
17.一种治疗HBV的药用组合物，该药用组合物包括有效量的抗-HBV药和有效量的选自以下式[I]-[IV]的化合物及其两种或更多种的混合物的组合：
Figure A0181099900151
             式I                             式III
             式II                            式IV其中：E选自H、OH、OMe、SH、SMe、NH2、NHMe、N3、F、Cl、Br、CO2H、CO2-烷基、OPh、OPhNO2、NO、NO2、SCN、OCN、NCS、NCO、SOMe、SO2Me；X选自O、S、NH、CH2、CHF、CF2；Y选自CH2、NH、NOH、NMe、NEt、NOMe、CHF、CF2；Z选自H、OH、OMe、SH、SMe、F、Cl、Br、I、NH2、NHMe；B是选自以下的碱R2选自O、S、NH、NR；R5选自H、具有1-5个碳原子的支链或非支链低级烷基、F、Cl、Br、I、CH＝CH2、CH＝CHBr、Ph、Ac、OMe、OPh、NO、NO2、NH2、NHR；R6和R8相同或不同并且独立选自H、OH、OMe、SH、SMe、F、Cl、Br、I、NH2、NHMe、NMe2；R独立选自：
Figure A0181099900161
                                    n＝1-16               (D-和L-氨基乙酰基)
                                                    ；或其药学上可接受的盐或前体药物，并且与药学上可接受的载体混合。
18.权利要求的17的组合物，其中所述化合物选自
19.一种治疗HCV的药用组合物，该药用组合物包括抗-HCV药和有效量的选自以下式[I]-[IV]的化合物及其两种或更多种的混合物：
Figure A0181099900181
                式I                                  式III
                式II                                  式IV其中：E选自H、OH、OMe、SH、SMe、NH2、NHMe、N3、F、Cl、Br、CO2H、CO2-烷基、OPh、OPhNO2、NO、NO2、SCN、OCN、NCS、NCO、SOMe、SO2Me；X选自O、S、NH、CH2、CHF、CF2；Y选自CH2、NH、NOH、NMe、NEt、NOMe、CHF、CF2；Z选自H、OH、OMe、SH、SMe、F、Cl、Br、I、NH2、NHMe；B是选自以下的碱R2选自O、S、NH、NR；R5选自H、具有1-5个碳原子的支链或非支链低级烷基、F、Cl、Br、I、CH＝CH2、CH＝CHBr、Ph、Ac、OMe、OPh、NO、NO2、NH2、NHR；R6和R8相同或不同并且独立选自H、OH、OMe、SH、SMe、F、Cl、Br、I、NH2、NHMe、NMe2；R独立选自：
Figure A0181099900191
                                n＝1-16           (D-和L-氨基乙酰基)
                                              ；或其药学上可接受的盐或前体药物，并且与药学上可接受的载体混合。
20.权利要求的19的组合物，其中所述化合物选自
Figure A0181099900201
21.一种治疗HDV的药用组合物，该药用组合物包括抗-HDV药和有效量的选自以下式[I]-[IV]的化合物及其两种或更多种的混合物：
Figure A0181099900211
               式I                             式III
Figure A0181099900212
               式II                            式IV其中：E选自H、OH、OMe、SH、SMe、NH2、NHMe、N3、F、Cl、Br、CO2H、CO2-烷基、OPh、OPhNO2、NO、NO2、SCN、OCN、NCS、NCO、SOMe、SO2Me；X选自O、S、NH、CH2、CHF、CF2；Y选自CH2、NH、NOH、NMe、NEt、NOMe、CHF、CF2；Z选自H、OH、OMe、SH、SMe、F、Cl、Br、I、NH2、NHMe；B是选自以下的碱
Figure A0181099900213
R2选自O、S、NH、NR；R5选自H、具有1-5个碳原子的支链或非支链低级烷基、F、Cl、Br、I、CH＝CH2、CH＝CHBr、Ph、Ac、OMe、OPh、NO、NO2、NH2、NHR；R6和R8相同或不同并且独立选自H、OH、OMe、SH、SMe、F、Cl、Br、I、NH2、NHMe、NMe2；R独立选自：
         n＝1-16             (D-和L-氨基乙酰基)
                                                 ；或其药学上可接受的盐或前体药物，并且与药学上可接受的载体混合。
22.权利要求的21的组合物，其中所述化合物选自
Figure A0181099900231
23.一种治疗增生性疾病的方法，该方法包括给予有效量的选自以下式[I]-[IV]的化合物及其两种或更多种的混合物：
Figure A0181099900241
                                式I                   式III
Figure A0181099900242
                                式II                  式IV其中：E选自H、OH、OMe、SH、SMe、NH2、NHMe、N3、F、Cl、Br、CO2H、CO2-烷基、OPh、OPhNO2、NO、NO2、SCN、OCN、NCS、NCO、SOMe、SO2Me；X选自O、S、NH、CH2、CHF、CF2；Y选自CH2、NH、NOH、NMe、NEt、NOMe、CHF、CF2；Z选自H、OH、OMe、SH、SMe、F、Cl、Br、I、NH2、NHMe；B是选自以下的碱
Figure A0181099900243
R2选自O、S、NH、NR；R5选自H、具有1-5个碳原子的支链或非支链低级烷基、F、Cl、Br、I、CH＝CH2、CH＝CHBr、Ph、Ac、OMe、OPh、NO、NO2、NH2、NHR；R6和R8相同或不同并且独立选自H、OH、OMe、SH、SMe、F、Cl、Br、I、NH2、NHMe、NMe2。R独立选自：
Figure A0181099900251
                                n＝1-16            (D-和L-氨基乙酰基)
                                      ；或其药学上可接受的盐或前体药物，并且与药学上可接受的载体混合。
24.权利要求的23的方法，其中所述增生性疾病选自胃癌、肾脏癌、结肠癌、直肠癌、肝癌、胰腺癌、肺癌、乳腺癌、宫颈癌、宫体癌、卵巢癌、前列腺癌、睾丸癌、膀胱癌、肾癌、脑癌/CNS、头和颈部的癌、咽喉癌、何杰金氏病、非何杰金氏白血病、多发性骨髓瘤、白血病、皮肤黑素瘤、急性淋巴细胞白血病、急性髓细胞白血病、小细胞肺癌、绒毛膜癌、横纹肌肉瘤、成神经细胞瘤、口腔/咽癌、食道癌、喉癌、黑素瘤和淋巴瘤。
25.权利要求23的方法，其中所述化合物选自
Figure A0181099900261
26.一种立体有择制备5’-修饰的嘧啶β-核苷的方法，包括
a.使下式手性化合物进行Mitsunobu反应
Figure A0181099900271
b.用苯甲酰基保护基团或酸性不稳定保护基团，选择性保护步骤(a)得到的核苷的3’-β-位；
c.使步骤(b)得到的3’-β-保护的脱水衍生物经弱碱水解，随后用磷酸化剂使开环的、3’-β-保护的产物磷酸化。
d.将步骤(c)得到产物的苯甲酰基皂化，得到所需的β-核苷5’-磷酸；和
e.任选将5’-磷酸酯氧化得到5’-亚磷酸酯。
27.权利要求26的方法，其中所述酸性不稳定剂选自四氢吡喃基(THP)、三苯甲基或二甲基-叔-丁基甲硅烷基(DBMS)。
28.一种立体有择制备5’-磷酸化的嘧啶α-核苷的方法，包括
a.使下式的手性化合物进行Mitsunobu反应
b.使步骤(a)得到的脱水-衍生物直接磷酸化，得到α-核苷5’-磷酸；和
c.任选氧化得到的5’-磷酸酯得到5’-亚磷酸酯。
29.一种立体有择制备5’-磷酸化的嘧啶α-核苷的方法，包括
a.用CBr4-Ph3P处理下式化合物
Figure A0181099900281
得到二溴化物；
b.在惰性溶剂中，用非-亲核碱处理所述二溴化物以形成脱水-核苷；和
c.用亚磷酸三苄基酯处理所述脱水-核苷，随后氢化得到α-核苷5’-磷酸化的产物。
30.一种制备嘌呤β-核苷5’-磷酸的方法，包括
a.经溴化所述核苷，然后用硫脲处理，将嘌呤核苷转化为8-硫代-衍生物；
b.使8-硫代-衍生物进行Mitsunobu反应，得到具有β-3’-羟基的S-脱水产物；
c.用碱稳定的保护基团保护β-3’-羟基，得到保护的S-脱水-核苷；
d.用m-氯代过苯甲酸氧化保护的S-脱水-核苷；
e.使用苯甲酸酐使步骤(d)的产物完成Pummerer重排；
f.用Raney镍使步骤(e)的产物脱硫，随后在碱中脱-O-苯甲酰化，得到保护的β-3’-核苷；
g.将保护的β-3’-核苷磷酸化，得到β-5’-磷酸化的产物；和
h.任选氧化步骤(g)的产物，得到β-5’-亚磷酸核苷。
31.一种制备嘌呤α-核苷5’-磷酸的方法，包括
a.通过溴化所述核苷，然后用硫脲处理，将嘌呤核苷转化为8-硫代-衍生物；
b.使8-硫代-衍生物发生Mitsunobu反应，得到S-脱水核苷产物；
c.使S-脱水核苷磷酸化得到保护的S-脱水核苷；
d.用m-氯代过苯甲酸氧化保护的S-脱水-核苷；
e.使用苯甲酸酐使步骤(d)的产物完成Pummerer重排；
f.用Raney镍使步骤(e)的产物脱硫，随后在碱中脱-O-苯甲酰化得到磷酸化的β-3’-核苷；
g.任选氧化步骤(f)的产物，得到β-3’-亚磷酸核苷。
32.一种制备核苷5’-二-和三磷酸的方法，包括
a.将硫加入到四氯化亚甲基二亚磷酸酯中，产生四氯化二-或三硫代亚甲基双(膦酸酯)；
b.水解四氯化二-或三硫代亚甲基双(膦酸酯)，得到相应的膦酸酯；
c.在Yoshikawa-Roeschler’s条件下处理步骤(b)得到的化合物，得到相应的P1-核苷-5’-基-亚甲基双-(硫代膦酸酯)；
d.使步骤(c)得到的化合物经S-烷基化并用氟化物(Bu4NF，DAST)处理，得到氟取代的3’-β-保护的核苷；
e.将3’-β-核苷脱保护，得到5’-二-或5’-三磷酸β-核苷。
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