CN1254247C - 一种增强抗菌作用的药物组合物 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种药物组合物，包括头孢呋辛或其药用盐或者头孢噻吩或其药用盐与舒巴坦或其药用盐，头孢呋辛或其药用盐或者头孢噻吩或其药用盐∶舒巴坦或其药用盐的重量比为0.5-4∶0.5-4。

Description

一种增强抗菌作用的药物组合物

发明领域

本发明涉及一种增强抗菌作用的药物，具体地说是由头孢呋辛或其药用盐(通常钠盐)或者头孢噻吩或其药用盐(通常钠盐)与舒巴坦或其药用盐(通常钠盐)以0.5-4∶0.5-4的重量比制成的复方制剂。

背景技术

头孢噻吩钠又称为先锋霉素I为广谱杀菌剂，对G⁺菌如金色葡萄球菌(敏感或产酶的)、溶血性链球菌、肺炎链球菌及G^-菌如大肠杆菌、流感杆菌、克雷白氏菌属、奇异变形杆菌、沙门氏菌属及志贺氏菌属等均有效。体内分布广，60-70％由肾排出，用于上述敏感菌引起的呼吸道、皮肤、软组织、胆道、泌尿生殖道等感染及败血症、腹膜炎等。头孢呋辛钠对G⁺菌作用低于第一代头孢菌素。对G^-菌，如流感杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、克雷白氏菌、奇异变形杆菌、肠杆菌属、沙门氏菌属及志贺氏菌属等敏感，尿中浓度高，用于呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、骨关节、女性生殖器等感染及脑膜炎、败血症等。这两种抗菌素由于长期使用，耐药菌增多，因此，很难达到预定治疗效果。所以有效解决上述两种抗生素的耐药问题显得非常重要。

发明内容

本发明的目的是有效解决头孢呋辛钠和头孢噻吩钠的耐药问题。该目的通过由头孢呋辛或其药用盐(通常钠盐)或者头孢噻吩或其药用盐(通常钠盐)与舒巴坦或其药用盐(通常钠盐)组成的药物组合物来实现。

舒巴坦又名青霉烷砜酸，是半合成β-内酰胺酶不可逆抑制剂。它与头孢呋辛钠或头孢噻吩钠合用，有效解决了头孢呋辛钠或头孢噻吩钠单用的耐药问题，并增强疗效。

临床试验证明，头孢呋辛单用对敏感菌的有效率为82.6％，头孢呋辛加舒巴坦对敏感菌的有效率为93.5％，头孢噻吩单用对敏感菌的有效率为78.5％，头孢噻吩加舒巴坦对敏感菌的有效率为90.6％。

因此，在一个实施方案中，本发明提供了一种药物组合物，包括头孢呋辛或其药用盐或者头孢噻吩或其药用盐与舒巴坦或其药用盐，头孢呋辛或其药用盐或者头孢噻吩或其药用盐∶舒巴坦或其药用盐的重量比为0.5-4∶0.5-4。

在一个优选的实施方案中，本发明提供了一种药物组合物，包括头孢呋辛或其药用盐或者头孢噻吩或其药用盐与舒巴坦或其药用盐，二者的重量比为0.5-2∶0.5-2。

在一个更优选的实施方案中，本发明提供了一种药物组合物，包括头孢呋辛或其药用盐或者头孢噻吩或其药用盐与舒巴坦或其药用盐，二者的重量比为2-4∶0.5-2。

本发明的包括头孢噻吩或其盐与舒巴坦或其盐的组合物可用于治疗G⁺菌如金色葡萄球菌(敏感或产酶的)、溶血性链球菌、肺炎链球菌及G^-菌如大肠杆菌、流感杆菌、克雷白氏菌属、奇异变形杆菌、沙门氏菌属及志贺氏菌属等引起的呼吸道、皮肤、软组织、胆道、泌尿生殖道等感染及败血症、腹膜炎等。本发明的包括头孢呋辛或其盐与舒巴坦或其盐的组合物可用于治疗流感杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、克雷白氏菌、奇异变形杆菌、肠杆菌属、沙门氏菌属及志贺氏菌属等引起的呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、骨关节、女性生殖器等感染及脑膜炎、败血症等。

本发明的组合物可以按常规方法制成口服或注射制剂。在口服制剂中，可以另外包括制药领域的常用助剂，如纤维素，淀粉，硬脂酸镁，糖，香精等。可以制成注射粉剂，使用时用生理盐水或葡萄糖液稀释后肌注或静脉注射或静脉输液。

在本发明的单位制剂中，例如可以含有头孢呋辛0.75-1.5g或头孢噻吩0.5-2g。

具体实施方式

以下通过实施例来举例说明本发明。

实施例1  注射用粉针的制备

头孢噻吩钠             50g

舒巴坦钠               25g

在无菌条件下将头孢噻吩钠粉剂与舒巴坦钠粉剂混合均匀，然后在无菌条件下分装为100小瓶。

实施例2  注射用粉针的制备

头孢噻吩钠             50g

舒巴坦钠               50g

在无菌条件下将头孢噻吩钠粉剂与舒巴坦钠粉剂混合均匀，然后在无菌条件下分装为100小瓶。

实施例3  注射用粉针的制备

头孢噻吩钠             25g

舒巴坦钠               50g

在无菌条件下将头孢噻吩钠粉剂与舒巴坦钠粉剂混合均匀，然后在无菌条件下分装为100小瓶。

实施例4  注射用粉针的制备

头孢呋辛钠             75g

舒巴坦钠               25g

在无菌条件下将头孢呋辛钠粉剂与舒巴坦钠粉剂混合均匀，然后在无菌条件下分装为100小瓶。

实施例5  注射用粉针的制备

头孢呋辛钠             75g

舒巴坦钠               50g

在无菌条件下将头孢呋辛钠粉剂与舒巴坦钠粉剂混合均匀，然后在无菌条件下分装为100小瓶。

实施例6  注射用粉针的制备

头孢呋辛钠             75g

舒巴坦钠               120g

在无菌条件下将头孢呋辛钠粉剂与舒巴坦钠粉剂混合均匀，然后在无菌条件下分装为100小瓶。

实施例7  片剂的制备

头孢呋辛钠                 375g

舒巴坦钠                   185g

淀粉                       180g

硬脂酸镁                   10g

将头孢呋辛钠和舒巴坦钠混合，加入淀粉混合后造粒，然后加入硬脂酸镁整粒，再压片，制成1000片。

实施例8   片剂制备

头孢噻吩钠                 375g

舒巴坦钠                   375g

羧甲基淀粉                 235g

硬脂酸镁                   15g

将头孢噻吩钠和舒巴坦钠混合，加入淀粉混合后造粒，然后加入硬脂酸镁整粒，再压片，制成1000片。

实施例9   胶囊的制备

头孢呋辛钠                  375g

舒巴坦钠                    185g

滑石粉                      10g

将上述物质混合均匀后，装入胶囊，制成1000粒。

实施例10  胶囊的制备

头孢噻吩钠                 375g

舒巴坦钠                   125g

滑石粉                     10g

将上述物质混合均匀后，装入胶囊，制成1000粒。

临床试验结果

在临床试验中，头孢呋辛单用对敏感菌的有效率为82.6％，头孢呋辛加舒巴坦对敏感菌的有效率为93.5％，头孢噻吩单用对敏感菌的有效率为78.5％，头孢噻吩加舒巴坦对敏感菌的有效率为90.6％。

Claims (2)

1、一种药物组合物，其特征在于该组合物包括头孢噻吩或其药用盐和舒巴坦或其药用盐，其中头孢噻吩或其药用盐与舒巴坦或其药用盐的重量比为0.5-2∶0.5-2。

2、根据权利要求1的药物组合物，其中头孢噻吩或其药用盐与舒巴坦或其药用盐的重量比为0.5-2∶1。