CN1191722A - 改进的阿莫西林和克拉维酸复方制剂 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种改进的阿莫西林和克拉维酸复方制剂。该复方制剂为含有250～2000mg阿莫西林和25～250mg的克拉维酸的混合物,阿莫西林与克拉维酸的重量比为8.1∶1～10.0∶1(含端点)。该复方制剂更为适用于临床上广泛治疗革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌感染,同时,也适用于微生物感染的动物疾病。
Description
本实用新型涉及一种改进的阿莫西林[D-(-)-α-氨基-对羟苯基-青霉素三水合物]和克拉维酸{3-(2-羟乙烯基)-7-氧代-4-氧杂-1-氮杂酸环[3，2，0]-庚烷-2-羧酸}复方制剂。
阿莫西林与克拉维酸联合使用，二者比例为阿莫西林：克拉维酸1∶1至8∶1(以母体化合物阿莫西林或克拉维酸的重量表示，该表示方法遍及全文)，在临床上广为应用，治疗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌感染疾病。
克拉维酸与阿莫西林联合后，可增加阿莫西林的抗菌活性，并且扩大其抗菌谱，克拉维酸能有效地抑制细菌产生的β-内酰胺酶，保护阿莫西林结构中的β-内酰胺环免遭破坏。克拉维酸与阿莫西林的配比为1∶4时，克拉维酸的抑酶率为62％，1∶7时为56％，1∶10时为52％，说明克拉维酸在较低的配比浓度中仍有较好的抑制β-内酰胺酶的活性。
本发明的目的在于提供一种适用于临床上广泛治疗革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌感染的改进的阿莫西林和克拉维酸复方制剂。
本发明复方制剂为含有250～2000mg阿莫西林和25～250mg的克拉维酸混合物，阿莫西林与克拉维酸的重量比为8.1∶1～10.0∶1(含端点)。适用的阿莫西林衍生物包括了其三水化合物、无水阿莫西林及阿莫西林和阿莫西林的碱金属盐，适用的克拉维酸衍生物包括其碱金属盐，最合适的选择为三水阿莫西林和克拉维酸钾。
本发明的适用剂型包括口服剂型和注射给药剂型。其中，口服剂型有片剂，薄膜衣片、胶囊剂、颗粒剂、散剂和干混悬剂；注射给药剂型有粉针剂和冻干粉针剂。
本发明的口服剂型和注射给药剂型可用于治疗细菌感染的人类疾病，同时，本发明的制剂也适用于微生物感染的动物疾病。其适用的治疗范围为对青霉素敏感的微生物感染，也对一些耐青霉素的微生物有效。
表1.阿莫西林与阿莫西林/克拉维酸抗菌作用比较(MIC μg/ml)
阿莫西林/克拉维酸
细菌 株数 阿莫西林
8∶1 9∶1 10∶1金黄色萄葡球菌 25 ＞128 8 8 16表皮萄葡球菌 20 128 2 4 4肠球菌 10 128 64 64 64淋球菌 10 16 1 1 1肺炎克雷伯菌 15 8 0.5 0.5 1大肠埃希氏菌 25 64 1 2 2绿脓假单孢菌 10 ＞128 ＞128 ＞128 ＞128不动杆菌 10 128 8 8 8枸橼酸杆菌 10 32 2 2 4阴沟肠杆菌 10 128 8 16 16产气肠杆菌 10 64 0.5 0.5 1福氏志贺氏菌 10 64 0.5 1 1
表2.不同量克拉维酸对β-内酰胺酶的抑酶率阿莫西林 克拉维酸 阿莫西林/克拉维酸比 抑酶率(％) (μg/ml) (μg/ml)
50 50 1∶1 100
50 25 2∶1 75
50 125 4∶1 62
50 7 7∶1 56
50 5 10∶1 52
50 2.5 20∶1 30
50 1 50∶1 3
在本发明的药物中，阿莫西林和克拉维酸以可提供有效剂量的适当的量存在，所述的有效剂量取决于任何给定治疗的活性化合物和制剂的药物性质。
本制剂的口服剂型除阿莫西林和克拉维酸两个主药外，还包含有一种或一种以上的常规制剂辅料如微晶纤维素、羟基乙酸淀粉钠、硬脂酸镁、胶态二氧化硅、交联聚乙烯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、乙基纤维素等。
本发明的口服剂型可通过常规的生产方法而制备，例如本发明中的片剂，先混合各成分，然后干压，制粒，再进行压片和/或包衣；例如，本发明中的颗粒剂，先混合各成分，然后干压制粒，整粒，分装。
本发明的注射给药制剂，可通过常规的粉针剂和冻干制剂生产方法而制备，例如粉针剂在无菌条件下，混合、分装、密封。
下面结合附图和实施例对本发明作详细描述。
图1为不同量克拉维酸对β-内酰胺酶的抑酶曲线图。X表示克拉维酸浓度，Y表示抑酶率。
实施例1，阿莫西林/克拉维酸薄膜衣片的制备
处方：活性成分 阿莫西林 500.00mg
克拉维酸 55.56mg
其他组分 交联聚乙烯烷酮 9.00mg
胶态二氧化硅 45.00mg
交联羧甲基纤维素钠 35.00mg
硬脂酸镁 20.00mg
微晶纤维素 加至 1060.00mg
包衣材料 羟丙基纤维素 37.639mg
乙基纤维素 4.715mg
邻苯二甲酸二乙酯 4.469mg
聚乙二醇 3.756mg
二氧化肽 9.421mg
60.000mg
抛光剂 巴西棕榈蜡 0.150mg
精制滑石粉 0.150mg
制备工艺：所有组分过14目筛，将微晶纤维素及阿莫西林、克拉维酸加入混合器中，充分混合15分钟以上，然后将混合物通过滚压制成合适大小的颗粒，制好的颗粒再加入混合器中，加入交联聚乙烯烷硐、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、胶态二氧化硅，混合30分钟。
用压片机将混合物压成适当重量的片剂，其硬度和厚度均应符合药用片剂的各项指标要求。
最后用薄膜衣料在包衣锅中将片芯包衣，并进行抛光处理。
实施例2 阿莫西林/克拉维酸片
处方：活性成分 阿莫西林 500.00mg
克拉维酸 55.56mg
其他组分 胶态二氧化硅 45.00mg
交联聚乙烯烷硐 9.00mg
淀粉乙酸淀粉钠 30.00mg
硬脂酸镁 20.00mg
微晶纤维素 加至 1060.00mg
制备：所有组分过14目筛，将除硬脂酸镁外的各种原辅料置于混合机中，混合15分钟以上，然后将混合后的物料通过滚压制成合适大小的颗粒，通过14目筛整粒，加入硬脂酸镁在混合机中混合15分钟以上，使混合均匀，然后加入压片机中压片。
实施例3，阿莫西林/克拉维酸粉针由阿莫西林1000mg与克拉维酸111.11mg混合制成复方制剂，按粉针剂工艺程序操作进行即可。
Claims (2)
1.一种改进的阿莫西林和克拉维酸复方制剂，其特征在于该复方制剂为含有250～2000mg阿莫西林[D-(-)-α-氨基-对羟苯基-青霉素三水合物]和25～250mg的克拉维酸{3-(2-羟乙烯基)-7-氧代-4-氧杂-1-氮杂酸环[3，2，0]-庚烷-2-羧酸}的混合物，阿莫西林与克拉维酸的重量比为8.1∶1～10.0∶1(含端点)。
2.根据权利要求1所述的改进的阿莫西林和克拉维酸复方制剂，其特征在于适用的阿莫西林衍生物包括了其三水化合物、无水阿莫西林及阿莫西林和阿莫西林的碱金属盐，适用的克拉维酸衍生物包括其碱金属盐；最合适的选择为三水阿莫西林和克拉维酸钾。
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| CN98113146A CN1191722A (zh) | 1998-03-18 | 1998-03-18 | 改进的阿莫西林和克拉维酸复方制剂 |
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| CN (1) | CN1191722A (zh) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN101647779B (zh) * | 2008-08-11 | 2013-01-23 | 湘北威尔曼制药股份有限公司 | 一种注射用阿莫西林钠克拉维酸钾复方粉针剂制剂及其制备技术 |
| CN104161754A (zh) * | 2014-08-29 | 2014-11-26 | 四川制药制剂有限公司 | 阿莫西林钠克拉维酸钾胶囊的制备方法 |
| CN104173341A (zh) * | 2014-08-29 | 2014-12-03 | 四川制药制剂有限公司 | 阿莫西林克拉维酸钾胶囊的加工工艺 |
| CN104224779A (zh) * | 2014-08-29 | 2014-12-24 | 四川制药制剂有限公司 | 阿莫西林钠克拉维酸钾胶囊药物组合物 |
-
1998
- 1998-03-18 CN CN98113146A patent/CN1191722A/zh active Pending
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
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| CN104161754A (zh) * | 2014-08-29 | 2014-11-26 | 四川制药制剂有限公司 | 阿莫西林钠克拉维酸钾胶囊的制备方法 |
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