CN1162412C - 噻唑基肉桂酸腈化合物及有害生物防除剂 - Google Patents

Abstract

含有1种或2种用通式(1)表示的化合物作为有效成份的有害生物防除剂，[式中，A表示有取代基的苯基、C_1-6烷基、B表示氢原子或可有取代基的苯基、R表示C_1-6烷基及式COR¹(其中，R¹表示C_1-12烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤烷基等)表示的基、X表示卤原子、C_1-6烷基、C_1-6卤烷基、n表示1～5的整数]。

Description

噻唑基肉桂酸腈化合物及有害生物防除剂

技术领域

本发明涉及含有新的噻唑基肉桂酸腈化合物及将该化合物作为有效成份的有害生物防除剂。

技术背景

以往，使用多种杀虫剂、杀虱剂等的有害生物防除剂，但效果不充分、由于抗药性问题使其使用受到限制，另外对于植物产生药害及污染或者对于人畜鱼类等的毒性强，所以很难说是满意的防除药剂。因此，希望开发很少具有这些缺点的可安全使用的药剂。

作为与本发明化合物类似的肉桂酸腈衍生物，例如在日本专利公开92769/1978号公报、日本专利公开154963/1980号公报、EP189960号公报公开了3-羟基-2-(4-苯基-2-噻唑基)-肉桂酸腈化合物类。另外，日本专利公开154962/1980号公报公开了它们的碱金属盐及铵盐。可是，由于效果差等问题，作为杀虫剂还没有实用化。

进而，在WO95/29591号及日本专利公开158254/1998号公报公开了与本发明化合物类似的肉桂酸腈衍生物作为水中浮游生物防污剂是有用的，但对于这些杀虫活性没有任何记载。

发明的公开

本发明的目的在于提供将效果好可安全使用的噻唑基肉桂酸腈化合物作为有效成份的有害生物防除剂。

本发明是有害生物防除剂，其特征是含有用通式(1)表示的化合物及将该化合物的1种或2种以上作为有效成份，

[式中，A表示卤原子、C_1-6烷基、C_1-6卤烷基、C_1-6烷氧基、可有取代基的C_3-6环烷基、可有取代基的吡啶基、可有取代基的噻吩基、可有取代基的苯基或可有取代基的苯氧基、

B表示氢原子、卤原子、C_1-6烷氧羰基、可有取代基的苯基、C_1-6烷基、C_1-6卤烷基或C_3-6环烷基、

R表示用C_1-6烷基、式COR¹(其中，R¹表示C_1-12烷基、C_1-6卤烷基、可有取代基的C_3-6环烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基、C_1-6烷硫基C_1-6烷基、单C_1-6烷基氨基、二C_1-6烷基氨基、可有取代基的苯基C_1-6烷基、可有取代基的苯氧基C_1-6烷基、可有取代基的苯硫基C_1-6烷基或可有取代基的苯基。)表示的基或用式SO₂R²(R²表示C_1-6烷基或可有取代基的苯基。)表示的基、

X表示氰基、硝基、卤原子、C_1-6烷基、C_1-6卤烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤烷氧基、可有取代基的苯基或可有取代基的苯氧基、

n表示1～5的整数。]。

在上述通式(1)中，

A表示氟、氯、溴、碘等的卤原子、

甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、戊基及其异构体、己基及其异构体等的C_1-6烷基、

氯甲基、氟甲基、溴甲基、二氯甲基、二氟甲基、二溴甲基、三氯甲基、三氟甲基、三溴甲基、三氯乙基、三氟乙基、五氟乙基等的C_1-6卤烷基、

甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、仲丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基等的C_1-6烷氧基、

环丙基、环戊基、1-甲基环戊基、环己基、1-甲基环己基等的可有取代基的C_3-6环烷基、

在吡啶环的任意位置上可有取代基的2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基等的可有取代基的吡啶基、

在噻吩环的任意位置上可有取代基的2-噻吩基、3-噻吩基等的噻吩基、

在苯环的任意位置上可有取代基的苯基、或

在苯环的任意位置上可有取代基的苯氧基。

作为上述吡啶基、噻吩基、苯基及苯氧基的取代基，可举出氟、氯等的卤原子、甲基、乙基等的C_1-6烷基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基等的C_1-6烷氧基、硝基等。另外，这些吡啶基、噻吩基、苯基及苯氧基可有相同或不同的多个取代基。

B表示氢原子、

氟、氯、溴、碘等的卤原子、

甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、丁氧基羰基、叔丁氧基羰基等的C_1-6烷氧基羰基、

甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、戊基、己基等的C_1-6烷基、

氯甲基、氟甲基、溴甲基、二氯甲基、二氟甲基、二溴甲基、三氯甲基、三氟甲基、三溴甲基、三氯乙基、三氟乙基、五氟乙基等的C_1-6卤烷基、或

环丙基、环戊基、环己基等的C_3-6环烷基。

R表示甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基等的C_1-6烷基、

用式COR¹或SOR¹表示的基。

在此，R¹是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基及其异构体、己基及其异构体、庚基及其异构体、壬基及其异构体、十二烷基等的C_1-12烷基、特别优选的是支链状烷基、

氯甲基、氟甲基、溴甲基、二氯甲基、二氟甲基、二溴甲基、三氯甲基、三氟甲基、三溴甲基、三氯乙基、三氟乙基、五氟乙基等的C_1-6卤烷基、

环丙基、1-甲基环丙基、环戊基、1-甲基环戊基、环己基、1-甲基环己基等的可有取代基的C_3-6环烷基、

甲氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基甲基、丙氧基甲基、丁氧基甲基等的C_1-6烷氧基C_1-6烷基、

甲基硫基甲基、甲基硫基乙基、乙基硫基乙基、乙基硫基甲基、丙基硫基甲基、丁基硫基甲基等的C_1-6烷硫基C_1-6烷基、

甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、二丙基氨基、二丁基氨基、乙基异丙基氨基等的一或二C_1-6烷基氨基、

苯环的任意位置可有取代基的苄基、苯乙基、苯基丙基等的可有取代基的苯基C_1-6烷基、

苯环的任意位置可有取代的苯氧基甲基、苯氧基乙基等的可有取代基的苯氧基C_1-6烷基、

苯环的任意位置可有取代的苯基硫基甲基、苯基硫基乙基、苯基硫基丙基、苯基硫基丁基等的可有取代基的苯基硫基C_1-6烷基、或

苯环的任意位置可取代的苯基。

R²表示甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基及其异构体、己基及其异构体等的C_1-6烷基或在苯环的任意位置上可有取代基的苯基。

作为这些R¹及R²的苯基C_1-6烷基、苯基硫基C_1-6烷基、苯氧基C_1-6烷基及苯基的苯环取代基，可举出氟、氯等的卤原子、甲基、乙基等的C_1-6烷基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基等的C_1-6烷氧基、硝基等。另外，这些苯环上可有相同或不同的多个取代基。

X是氰基、硝基、

氯、溴、氟等的卤原子、

甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基及其异构体、己基及其异构体等的C_1-6烷基、

氯甲基、氟甲基、二氯甲基、三氯甲基、三氟甲基、1-氟乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、五氟乙基等的C_1-6卤烷基、

甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基等的C_1-6烷氧基、

氯甲氧基、二氯甲氧基、三氯甲氧基、三氟甲氧基、1-氟乙氧基、1，1-二氟乙氧基等的C_1-6卤烷氧基、

可有取代基的苯基或

可有取代基的苯氧基。

作为这些苯基及苯氧基的取代基，可举出氟、氯等的卤原子、甲基、乙基等的C_1-6烷基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基等的C_1-6烷氧基、硝基等。另外，这些苯基可有相同或不同的多个取代基。

另外，n是2以上时，X可以相同或不同。

本发明化合物中，与类似的公知肉桂酸腈化合物比是具有优良的有害生物防除剂效果的化合物，在上述通式(1)中，A是C_1-6烷基、可有取代基的C_3-6环烷基、可有取代基的吡啶基、可有取代基的噻吩基或可有取代基的苯基、B是氢原子、R是COR¹或SO₂R²、X是卤原子、C_1-6烷基、C_1-6卤烷基或C_1-6烷氧基、至少一个是2位的取代基的化合物。

发明的实施方案

本发明化合物，例如可如下制造。

(式中，A、B、R、X、n表示与上述相同的定义、L¹表示卤原子、C_1-6烷氧基、苯氧基、1-咪唑基、1-吡唑基、对甲苯磺酰氧基、甲磺酰氧基或三氟甲磺酰氧基等的离去基。)

即，在碱存在下、惰性溶剂中、将用0.5～2摩尔的通式(3)表示的化合物与用通式(2)表示的化合物1摩尔反应，可得到用通式(1)表示的化合物。

作为用于此反应的碱，可举出氢氧化钠、氢氧化钾等的碱金属氢氧化物、碳酸钠、碳酸钾等的碳酸盐、正丁基锂、锂二异丙基酰胺(LDA)等的有机金属、三乙胺、二异丙基乙基胺、吡啶等的有机碱等。

另外，作为可使用的溶剂，可使用N，N-二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基亚砜(DMSO)、四氢呋喃(THF)、乙腈、六甲基磷酰胺(HMPT)、苯、甲苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳等。反应温度，优选的是从-78℃到使用的溶剂的沸点的温度范围。

另外，对于作为本发明化合物的用通式(1)表示的化合物，存在着二种立体异构体，通过反应条件及精制方法可得到任何一种的异构体及异构体混合物。这些异构体全包含在本发明中。

作为初始原料的、用通式(2)表示的化合物，可如下得到。

(式中，A、B、X及n表示与上述相同的定义、L²表示卤原子、C_1-6烷氧基、苯氧基、1-咪唑基或1-吡唑基等的离去基。)

即，在碱存在下、惰性溶剂中、将用0.5～2摩尔的通式(5)表示的化合物与用通式(4)表示的化合物1摩尔反应，可得到用通式(2)表示的化合物。

作为用于此反应的碱，可举出氢氧化钠、氢氧化钾等的碱金属氢氧化物、碳酸钠、碳酸钾等的碳酸盐、正丁基锂、LDA等的有机金属、三乙胺、二异丙基乙基胺、吡啶等的有机碱等。

另外，作为可使用的溶剂，可使用DMF、DMSO、THF、乙腈、六甲基磷酰胺(HMPT)、苯、甲苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳等。反应温度，优选的是从-78℃到使用的溶剂的沸点的温度范围。

反应终了后，通过进行通常的后处理可得到目的物。

本发明化合物的结构由IR、NMR及MS等决定的。

以上制造的本发明化合物的代表例，如表1～表4所示。表中的略号表示以下的意义。

Me：甲基、Et：乙基、Pr：丙基、Bu：丁基、Pen：戊基、Hex：己基、Ph：苯基、n：正、i：异、t：叔、neo：新、c：环

                        表1

X1	X2	R	X1	X2	R	X1	X2	R	X1	X2	R
												CF3	H	COtBu	CF3	H	R21	Me	H	CO2CH2Ph	Me	H	R31
CF3	H	COMe	CF3	H	R22	Me	H	CONMe2	Me	H	R32
												CF3	H	COEt	CF3	H	R23	Me	H	R1	Me	H	R33
CF3	H	COnPr	CF3	H	R24	Me	H	R2	Me	H	R34
												CF3	H	COnBu	CF3	H	R25	Me	H	R3	Me	H	R35
CF3	H	COPh	CF3	H	R26	Me	H	R4	Me	H	Me
												CF3	H	COCCl3	CF3	H	R27	Me	H	R5	Me	H	CH2Ph
CF3	H	COCF3	CF3	H	R28	Me	H	R6	Me	H	SO2Me
												CF3	H	CO2Me	CF3	H	R29	Me	H	R7	Me	H	SO2Et
CF3	H	CO2nBu	CF3	H	R30	Me	H	R8	Me	H	SO2nPr
												CF3	H	CO2CH2Ph	CF3	H	R31	Me	H	R9	Me	H	SO2iPr
CF3	H	CONMe2	CF3	H	R32	Me	H	R10	Me	H	R36
												CF3	H	R1	CF3	H	R33	Me	H	R11	Cl	H	COtBu
CF3	H	R2	CF3	H	R34	Me	H	R12	Cl	H	COMe
												CF3	H	R3	CF3	H	R35	Me	H	R13	Cl	H	COEt
CF3	H	R4	CF3	H	Me	Me	H	R14	Cl	H	COnPr
												CF3	H	R5	CF3	H	CH2Ph	Me	H	R15	Cl	H	COnBu
CF3	H	R6	CF3	H	SO2Me	Me	H	R16	Cl	H	COPh
												CF3	H	R7	CF3	H	SO2Et	Me	H	R17	Cl	H	COCCl3
CF3	H	R8	CF3	H	SO2nPr	Me	H	R18	Cl	H	COCF3
												CF3	H	R9	CF3	H	SO2nPr	Me	H	R19	Cl	H	CO2Me
CF3	H	R10	CF3	H	R36	Me	H	R20	Cl	H	CO2nBu
												CF3	H	R11	Me	H	COtBu	Me	H	R21	Cl	H	CO2CH2Ph
CF3	H	R12	Me	H	COMe	Me	H	R22	Cl	H	CONMe2
												CF3	H	R13	Me	H	COEt	Me	H	R23	Cl	H	R1
CF3	H	R14	Me	H	COnPr	Me	H	R24	Cl	H	R2
												CF3	H	R15	Me	H	COnBu	Me	H	R25	Cl	H	R3
CF3	H	R16	Me	H	COPh	Me	H	R26	Cl	H	R4
												CF3	H	R17	Me	H	COCCl3	Me	H	R27	Cl	H	R5
CF3	H	R18	Me	H	COCF3	Me	H	R28	Cl	H	R6
												CF3	H	R19	Me	H	CO2Me	Me	H	R29	Cl	H	R7
CF3	H	R20	Me	H	CO2nBu	Me	H	R30	Cl	H	R8

                                              表1(续)

X1	X2	R	X1	X2	R	X1	X2	R	X1	X2	R
												Cl	H	R9	Cl	H	SO2iPr	Br	H	R19	I	H	COPh
Cl	H	R10	Cl	H	R36	Br	H	R20	CN	H	COtBu
												C1	H	R11	Br	H	COtBu	Br	H	R21	CN	H	COMe
Cl	H	R12	Br	H	COMe	Br	H	R22	CN	H	COPh
												Cl	H	R13	Br	H	COEt	Br	H	R23	CO2Me	H	COtBu
Cl	H	R14	Br	H	COnPr	Br	H	R24	CO2Me	H	COMe
												Cl	H	R15	Br	H	COnBu	Br	H	R25	CO2Me	H	COPh
Cl	H	R16	Br	H	COPh	Br	H	R26	CO2Et	H	COtBu
												Cl	H	R17	Br	H	COCCl3	Br	H	R27	CO2Et	H	COMe
Cl	H	R18	Br	H	COCF3	Br	H	R28	CO2Et	H	COPh
												Cl	H	R19	Br	H	CO2Me	Br	H	R29	Et	H	COtBu
Cl	H	R20	Br	H	CO2nBu	Br	H	R30	Et	H	COMe
												Cl	H	R21	Br	H	CO2CH2Ph	Br	H	R31	Et	H	COPh
Cl	H	R22	Br	H	CONMe2	Br	H	R32	iPr	H	COtBu
												Cl	H	R23	Br	H	R1	Br	H	R33	iPr	H	COMe
Cl	H	R24	Br	H	R2	Br	H	R34	iPr	H	COPh
												Cl	H	R25	Br	H	R3	Br	H	R35	CH2CF3	H	COtBu
Cl	H	R26	Br	H	R4	Br	H	Me	CH2CF3	H	COMe
												Cl	H	R27	Br	H	R5	Br	H	CH2Ph	CH2CF3	H	COPh
Cl	H	R28	Br	H	R6	Br	H	SO2Me	OMe	H	COtBu
												Cl	H	R29	Br	H	R7	Br	H	SO2Et	OMe	H	COMe
Cl	H	R30	Br	H	R8	Br	H	SO2nPr	OMe	H	COPh
												Cl	H	R31	Br	H	R9	Br	H	SO2iPr	OEt	H	COtBu
Cl	H	R32	Br	H	R10	Br	H	R36	OEt	H	COMe
												Cl	H	R33	Br	H	R11	F	H	COtBu	OEt	H	COPh
Cl	H	R34	Br	H	R12	F	H	COMe	OiPr	H	COtBu
												Cl	H	R35	Br	H	R13	F	H	COPh	OiPr	H	COMe
Cl	H	Me	Br	H	R14	F	H	R1	OiPr	H	COPh
												Cl	H	CH2Ph	Br	H	R15	F	H	R2	OCF4	H	COtBu
Cl	H	SO2Me	Br	H	R16	F	H	R25	OCF4	H	COMe
												Cl	H	SO2Et	Br	H	R17	I	H	COtBu	OCF4	H	COPh
Cl	H	SO2nPr	Br	H	R18	I	H	COMe	OPh	H	COtBu

                                                    表1(续)

X1	X2	R	X1	X2	R	X1	X2	R	X1	X2	R
												OPh	H	COMe	F	F	R19	F	Me	CO2Me	F	Me	R29
OPh	H	COPh	F	F	R20	F	Me	CO2nBu	F	Me	R30
												F	F	COtBu	F	F	R21	F	Me	CO2CH2Ph	F	Me	R31
F	F	COMe	F	F	R22	F	Me	CONMe2	F	Me	R32
												F	F	COEt	F	F	R23	F	Me	R1	F	Me	R33
F	F	COnPr	F	F	R24	F	Me	R2	F	Me	R34
												F	F	COnBu	F	F	R25	F	Me	R3	F	Me	R35
F	F	COPh	F	F	R26	F	Me	R4	F	Me	Me
												F	F	COCCl3	F	F	R27	F	Me	R5	F	Me	CH2Ph
F	F	COCF3	F	F	R28	F	Me	R6	F	Me	SO2Me
												F	F	CO2Me	F	F	R29	F	Me	R7	F	Me	SO2Et
F	F	CO2nBu	F	F	R30	F	Me	R8	F	Me	SO2nPr
												F	F	CO2CH2Ph	F	F	R31	F	Me	R9	F	Me	SO2iPr
F	F	CONMe2	F	F	R32	F	Me	R10	F	Me	R36
												F	F	R1	F	F	R33	F	Me	R11	F	Cl	COtBu
F	F	R2	F	F	R34	F	Me	R12	F	Cl	COMe
												F	F	R3	F	F	R35	F	Me	R13	F	Cl	COEt
F	F	R4	F	F	Me	F	Me	R14	F	Cl	COnPr
												F	F	R5	F	F	CH2Ph	F	Me	R15	F	Cl	COnBu
F	F	R6	F	F	SO2Me	F	Me	R16	F	Cl	COPh
												F	F	R7	F	F	SO2Et	F	Me	R17	F	Cl	COCCl3
F	F	R8	F	F	SO2nPr	F	Me	R18	F	Cl	COCF3
												F	F	R9	F	F	SO2iPr	F	Me	R19	F	Cl	CO2Me
F	F	R10	F	F	R36	F	Me	R20	F	Cl	CO2nBu
												F	F	R11	F	Me	COtBu	F	Me	R21	F	Cl	CO2CH2Ph
F	F	R12	F	Me	COMe	F	Me	R22	F	Cl	CONMe2
												F	F	R13	F	Me	COEt	F	Me	R23	F	Cl	R1
F	F	R14	F	Me	COnPr	F	Me	R24	F	Cl	R2
												F	F	R15	F	Me	COnBu	F	Me	R25	F	Cl	R3
F	F	R16	F	Me	COPh	F	Me	R26	F	Cl	R4
												F	F	R17	F	Me	COCCl3	F	Me	R27	F	Cl	R5
F	F	R18	F	Me	COCF4	F	Me	R28	F	Cl	R6

                                                表1(续)

X1	X2	R	X1	X2	R	X1	X2	R	X1	X2	R
												F	Cl	R7	F	Cl	SO2Et	CH2F	H	CO2CH2Ph	CH2F	H	R31
F	Cl	R8	F	Cl	SO2nPr	CH2F	H	CONMe2	CH2F	H	R32
												F	Cl	R9	F	Cl	SO2iPr	CH2F	H	R1	CH2F	H	R33
F	Cl	R10	F	Cl	R36	CH2F	H	R2	CH2F	H	R34
												F	Cl	R11	F	OMe	COtBu	CH2F	H	R3	CH2F	H	R35
F	Cl	R12	F	OMe	COMe	CH2F	H	R4	CH2F	H	Me
												F	Cl	R13	F	OMe	COPh	CH2F	H	R5	CH3F	H	CH2Ph
F	Cl	R14	F	CF3	COtBu	CH2F	H	R6	CH2F	H	SO2Me
												F	Cl	R15	F	CF3	COMe	CH2F	H	R7	CH2F	H	SO2Et
F	Cl	R16	F	CF3	COPh	CH2F	H	R8	CH2F	H	SO2nPr
												F	Cl	R17	Cl	Cl	COtBu	CH2F	H	R9	CH2F	H	SO2iPr
F	Cl	R18	Cl	Cl	COMe	CH2F	H	R10	CH2F	H	R36
												F	Cl	R19	Cl	Cl	COPh	CH2F	H	R11
F	Cl	R20	Cl	Me	COtBu	CH2F	H	R12
									F	Cl	R21	Cl	Me	COMe	CH2F	H	R13
F	Cl	R22	Cl	Me	COPh	CH2F	H	R14
									F	Cl	R23	Me	Me	COtBu	CH2F	H	R15
F	Cl	R24	Me	Me	COMe	CH2F	H	R16
									F	Cl	R25	Me	Me	COPh	CH2F	H	R17
F	Cl	R26	OMe	OMe	COtBu	CH2F	H	R18
									F	Cl	R27	OMe	OMe	COMe	CH2F	H	R19
F	Cl	R28	OMe	OMe	COPh	CH2F	H	R20
									F	Cl	R29	CH2F	H	COtBu	CH2F	H	R21
F	Cl	R30	CH2F	H	COMe	CH2F	H	R22
									F	Cl	R31	CH2F	H	COEt	CH2F	H	R23
F	Cl	R32	CH2F	H	COnPr	CH2F	H	R24
									F	Cl	R33	CH2F	H	COnBu	CH2F	H	R25
F	Cl	R34	CH2F	H	COPh	CH2F	H	R26
									F	Cl	R35	CH2F	H	COCCl3	CH2F	H	R27
F	Cl	Me	CH2F	H	COCF4	CH2F	H	R28
									F	Cl	CH2Ph	CH2F	H	CO2Me	CH2F	H	R29
F	Cl	SO2Me	CH2F	H	CO2nBu	CH2F	H	R30

                                          表2

Y	X1	X2	R	Y	X1	X2	R	Y	X1	X2	R
												F	CF3	H	COtBu	F	CF3	H	R21	F	Me	H	CO2CH2Ph
F	CF3	H	COMe	F	CF3	H	R22	F	Me	H	CONMe2
												F	CF3	H	COEt	F	CF3	H	R23	F	Me	H	R1
F	CF3	H	COnPr	F	CF3	H	R24	F	Me	H	R2
												F	CF3	H	COnBu	F	CF3	H	R25	F	Me	H	R3
F	CF3	H	COPh	F	CF3	H	R26	F	Me	H	R4
												F	CF3	H	COCCl3	F	CF3	H	R27	F	Me	H	R5
F	CF3	H	COCF4	F	CF3	H	R28	F	Me	H	R6
												F	CF3	H	CO2Me	F	CF3	H	R29	F	Me	H	R7
F	CF3	H	CO2nBu	F	CF3	H	R30	F	Me	H	R3
												F	CF3	H	CO2CH2Ph	F	CF3	H	R31	F	Me	H	R9
F	CF3	H	CONMe2	F	CF3	H	R32	F	Me	H	R10
												F	CF3	H	R1	F	CF3	H	R33	F	Me	H	R11
F	CF3	H	R2	F	CF3	H	R34	F	Me	H	R12
												F	CF3	H	R3	F	CF3	H	R35	F	Me	H	R13
F	CF3	H	R4	F	CF3	H	Me	F	Me	H	R14
												F	CF3	H	R5	F	CF3	H	CH2Ph	F	Me	H	R15
F	CF3	H	R6	F	CF3	H	SO2Me	F	Me	H	R16
												F	CF3	H	R7	F	CF3	H	SO2Et	F	Me	H	R17
F	CF3	H	R8	F	CF3	H	SO2nPr	F	Me	H	R18
												F	CF3	H	R9	F	CF3	H	SO2iPr	F	Me	H	R19
F	CF3	H	R10	F	CF3	H	R36	F	Me	H	R20
												F	CF3	H	R11	F	Me	H	COtBu	F	Me	H	R21
F	CF3	H	R12	F	Me	H	COMe	F	Me	H	R22
												F	CF3	H	R13	F	Me	H	COEt	F	Me	H	R23
F	CF3	H	R14	F	Me	H	COnPr	F	Me	H	R24
												F	CF3	H	R15	F	Me	H	COnBu	F	Me	H	R25
F	CF3	H	R16	F	Me	H	COPh	F	Me	H	R26
												F	CF3	H	R17	F	Me	H	COCCl3	F	Me	H	R27
F	CF3	H	R18	F	Me	H	COCF4	F	Me	H	R28
												F	CF3	H	R19	F	Me	H	CO2Me	F	Me	H	R29
F	CF3	H	R20	F	Me	H	CO2nBu	F	Me	H	R30

                                                    表2(续)

Y	X1	X2	R	Y	X1	X2	R	Y	X1	X2	R
												F	Me	H	R31	F	Cl	H	R9	F	Cl	H	SO2iPr
F	Me	H	R32	F	Cl	H	R10	F	Cl	H	R36
												F	Me	H	R33	F	Cl	H	R11	F	Br	H	COtBu
F	Me	H	R34	F	Cl	H	R12	F	Br	H	COMe
												F	Me	H	R35	F	Cl	H	R13	F	Br	H	COEt
F	Me	H	Me	F	Cl	H	R14	F	Br	H	COnPr
												F	Me	H	CH2Ph	F	Cl	H	R15	F	Br	H	COnBu
F	Me	H	SO2Me	F	Cl	H	R16	F	Br	H	COPh
												F	Me	H	SO2Et	F	Cl	H	R17	F	Br	H	COCCl3
F	Me	H	SO2nPr	F	Cl	H	R18	F	Br	H	COCF3
												F	Me	H	SO2iPr	F	Cl	H	R19	F	Br	H	CO2Me
F	Me	H	R36	F	Cl	H	R20	F	Br	H	CO2nBu
												F	Cl	H	COtBu	F	Cl	H	R21	F	Br	H	CO2CH2Ph
F	Cl	H	COMe	F	Cl	H	R22	F	Br	H	CONMe2
												F	Cl	H	COEt	F	Cl	H	R23	F	Br	H	R1
F	Cl	H	COnPr	F	Cl	H	R24	F	Br	H	R2
												F	Cl	H	COnBu	F	Cl	H	R25	F	Br	H	R3
F	Cl	H	COPh	F	Cl	H	R26	F	Br	H	R4
												F	Cl	H	COCCl3	F	Cl	H	R27	F	Br	H	R5
F	Cl	H	COCF3	F	Cl	H	R28	F	Br	H	R6
												F	Cl	H	CO2Me	F	Cl	H	R29	F	Br	H	R7
F	Cl	H	CO2nBu	F	Cl	H	R30	F	Br	H	R8
												F	Cl	H	CO2CH2Ph	F	Cl	H	R31	F	Br	H	R9
F	Cl	H	CONMe2	F	Cl	H	R32	F	Br	H	R10
												F	Cl	H	R1	F	Cl	H	R33	F	Br	H	R11
F	Cl	H	R2	F	Cl	H	R34	F	Br	H	R12
												F	Cl	H	R3	F	Cl	H	R35	F	Br	H	R13
F	Cl	H	R4	F	Cl	H	Me	F	Br	H	R14
												F	Cl	H	R5	F	Cl	H	CH2Ph	F	Br	H	R15
F	Cl	H	R6	F	Cl	H	SO2Me	F	Br	H	R16
												F	Cl	H	R7	F	Cl	H	SO2Et	F	Br	H	R17
F	Cl	H	R8	F	Cl	H	SO2nPr	F	Br	H	R18

                                               表2(续)

Y	X1	X2	R	Y	X1	X2	R	Y	X1	X2	R
												F	Br	H	R19	F	I	H	COPh	F	OPh	H	COMe
F	Br	H	R20	F	CN	H	COtBu	F	OPh	H	COPh
												F	Br	H	R21	F	CN	H	COMe	F	F	F	COtBu
F	Br	H	R22	F	CN	H	COPh	F	F	F	COMe
												F	Br	H	R23	F	CO2Me	H	COtBu	F	F	F	COEt
F	Br	H	R24	F	CO2Me	H	COMe	F	F	F	COnPr
												F	Br	H	R25	F	CO2Me	H	COPh	F	F	F	COnBu
F	Br	H	R26	F	CO2Et	H	COtBu	F	F	F	COPh
												F	Br	H	R27	F	CO2Et	H	COMe	F	F	F	COCCl3
F	Br	H	R28	F	CO2Et	H	COPh	F	F	F	COCF3
												F	Br	H	R29	F	Et	H	COtBu	F	F	F	CO2Me
F	Br	H	R30	F	Et	H	COMe	F	F	F	CO2nBu
												F	Br	H	R31	F	Et	H	COPh	F	F	F	CO2CH2Ph
F	Br	H	R32	F	iPr	H	COtBu	F	F	F	CONMe2
												F	Br	H	R33	F	iPr	H	COMe	F	F	F	R1
F	Br	H	R34	F	iPr	H	COPh	F	F	F	R2
												F	Br	H	R35	F	CH2CF3	H	COtBu	F	F	F	R3
F	Br	H	Me	F	CH2CF3	H	COMe	F	F	F	R4
												F	Br	H	CH2Ph	F	CH2CF3	H	COPh	F	F	F	R5
F	Br	H	SO2Me	F	OMe	H	COtBu	F	F	F	R6
												F	Br	H	SO2Et	F	OMe	H	COMe	F	F	F	R7
F	Br	H	SO2nPr	F	OMe	H	COPh	F	F	F	R8
												F	Br	H	SO2iPr	F	OEt	H	COtBu	F	F	F	R9
F	Br	H	R36	F	OEt	H	COMe	F	F	F	R10
												F	F	H	COtBu	F	OEt	H	COPh	F	F	F	R11
F	F	H	COMe	F	OiPr	H	COtBu	F	F	F	R12
												F	F	H	COPh	F	OiPr	H	COMe	F	F	F	R13
F	F	H	R1	F	OiPr	H	COPh	F	F	F	R14
												F	F	H	R2	F	OCF3	H	COtBu	F	F	F	R15
F	F	H	R25	F	OCF4	H	COMe	F	F	F	R16
												F	I	H	COtBu	F	OCF4	H	COPh	F	F	F	R17
F	I	H	COMe	F	OPh	H	COtBu	F	F	F	R18

                                                    表2(续)

Y	X1	X2	R	Y	X1	X2	R	Y	X1	X2	R
												F	F	F	R19	F	F	Me	CO2Me	F	F	Me	R29
F	F	F	R20	F	F	Me	CO2nBu	F	F	Me	R30
												F	F	F	R21	F	F	Me	CO2CH2Ph	F	F	Me	R31
F	F	F	R22	F	F	Me	CONMe2	F	F	Me	R32
												F	F	F	R23	F	F	Me	R1	F	F	Me	R33
F	F	F	R24	F	F	Me	R2	F	F	Me	R34
												F	F	F	R25	F	F	Me	R3	F	F	Me	R35
F	F	F	R26	F	F	Me	R4	F	F	Me	Me
												F	F	F	R27	F	F	Me	R5	F	F	Me	CH2Ph
F	F	F	R28	F	F	Me	R6	F	F	Me	SO2Me
												F	F	F	R29	F	F	Me	R7	F	F	Me	SO2Et
F	F	F	R30	F	F	Me	R8	F	F	Me	SO2nPr
												F	F	F	R31	F	F	Me	R9	F	F	Me	SO2iPr
F	F	F	R32	F	F	Me	R10	F	F	Me	R36
												F	F	F	R33	F	F	Me	R11		F	Cl	COtBu
F	F	F	R34	F	F	Me	R12	F	F	Cl	COMe
												F	F	F	R35	F	F	Me	R13	F	F	Cl	COEt
F	F	F	Me	F	F	Me	R14	F	F	Cl	COnPr
												F	F	F	CH2Ph	F	F	Me	R15	F	F	Cl	COnBu
F	F	F	SO2Me	F	F	Me	R16	F	F	Cl	COPh
												F	F	F	SO2Et	F	F	Me	R17	F	F	Cl	COCCl3
F	F	F	SO2nPr	F	F	Me	R18	F	F	Cl	COCF4
												F	F	F	SO2iPr	F	F	Me	R19	F	F	Cl	CO2Me
F	F	F	R36	F	F	Me	R20	F	F	Cl	CO2nBu
												F	F	Me	COtBu	F	F	Me	R21	F	F	Cl	CO2CH2Ph
F	F	Me	COMe	F	F	Me	R22	F	F	Cl	CONMe2
												F	F	Me	COEt	F	F	Me	R23	F	F	Cl	R1
F	F	Me	COnPr	F	F	Me	R24	F	F	Cl	R2
												F	F	Me	COnBu	F	F	Me	R25	F	F	Cl	R3
F	F	Me	COPh	F	F	Me	R26	F	F	Cl	R4
												F	F	Me	COCCl3	F	F	Me	R27	F	F	Cl	R5
F	F	Me	COCF4	F	F	Me	R28	F	F	Cl	R6

                                                 表2(续)

Y	X1	X2	R	Y	X1	X2	R	Y	X1	X2	R
												F	F	Cl	R7	F	F	Cl	SO2Et	Me	CF3	H	CO2CH2Ph
F	F	Cl	R8	F	F	Cl	SO2nPr	Me	CF3	H	CONMe2
												F	F	Cl	R9	F	F	Cl	SO2iPr	Me	CF3	H	R1
F	F	Cl	R10	F	F	Cl	R36	Me	CF3	H	R2
												F	F	Cl	R11	F	F	OMe	COtBu	Me	CF3	H	R3
F	F	Cl	R12	F	F	OMe	COMe	Me	CF3	H	R4
												F	F	Cl	R13	F	F	OMe	COPh	Me	CF3	H	R5
F	F	Cl	R14	F	F	CF3	COtBu	Me	CF3	H	R6
												F	F	Cl	R15	F	F	CF3	COMe	Me	CF3	H	R7
F	F	Cl	R16	F	F	CF3	COPh	Me	CF3	H	R8
												F	F	Cl	R17	F	Cl	Cl	COtBu	Me	CF3	H	R9
F	F	Cl	R18	F	Cl	Cl	COMe	Me	CF3	H	R10
												F	F	Cl	R19	F	Cl	Cl	COPh	Me	CF3	H	R11
F	F	Cl	R20	F	Cl	Me	COtBu	Me	CF3	H	R12
												F	F	Cl	R21	F	Cl	Me	COMe	Me	CF3	H	R13
F	F	Cl	R22	F	Cl	Me	COPh	Me	CF3	H	R14
												F	F	Cl	R23	F	Me	Me	COtBu	Me	CF3	H	R15
F	F	Cl	R24	F	Me	Me	COMe	Me	CF3	H	R16
												F	F	Cl	R25	F	Me	Me	COPh	Me	CF3	H	R17
F	F	Cl	R26	F	OMe	OMe	COtBu	Me	CF3	H	R18
												F	F	Cl	R27	F	OMe	OMe	COMe	Me	CF3	H	R19
F	F	Cl	R28	F	OMe	OMe	COPh	Me	CF3	H	R20
												F	F	Cl	R29	Me	CF3	H	COtBu	Me	CF3	H	R21
F	F	Cl	R30	Me	CF3	H	COMe	Me	CF3	H	R22
												F	F	Cl	R31	Me	CF3	H	COEt	Me	CF3	H	R23
F	F	Cl	R32	Me	CF3	H	COnPr	Me	CF3	H	R24
												F	F	Cl	R33	Me	CF3	H	COnBu	Me	CF3	H	R25
F	F	Cl	R34	Me	CF3	H	COPh	Me	CF3	H	R26
												F	F	Cl	R35	Me	CF3	H	COCCl3	Me	CF3	H	R27
F	F	Cl	Me	Me	CF3	H	COCF3	Me	CF3	H	R28
												F	F	Cl	CH2Ph	Me	CF3	H	CO2Me	Me	CF3	H	R29
F	F	Cl	SO2Me	Me	CF3	H	CO2nBu	Me	CF3	H	R30

                                                     表2(续)

Y	X1	X2	R	Y	X1	X2	R	Y	X1	X2	R
												Me	CF3	H	R31	Me	Me	H	R9	Me	Me	H	SO2iPr
Me	CF3	H	R32	Me	Me	H	R10	Me	Me	H	R36
												Me	CF3	H	R33	Me	Me	H	R11	Me	Cl	H	COtBu
Me	CF3	H	R34	Me	Me	H	R12	Me	Cl	H	COMe
												Me	CF3	H	R35	Me	Me	H	R13	Me	Cl	H	COEt
Me	CF3	H	Me	Me	Me	H	R14	Me	Cl	H	COnPr
												Me	CF3	H	CH2Ph	Me	Me	H	R15	Me	Cl	H	COnBu
Me	CF3	H	SO2Me	Me	Me	H	R16	Me	Cl	H	COPh
												Me	CF3	H	SO2Et	Me	Me	H	R17	Me	Cl	H	COCCl3
Me	CF3	H	SO2nPr	Me	Me	H	R18	Me	Cl	H	COCF3
												Me	CF3	H	SO2iPr	Me	Me	H	R19	Me	Cl	H	CO2Me
Me	CF3	H	R36	Me	Me	H	R20	Me	Cl	H	CO2nBu
												Me	Me	H	COtBu	Me	Me	H	R21	Me	Cl	H	CO2CH2Ph
Me	Me	H	COMe	Me	Me	H	R22	Me	Cl	H	CONMe2
												Me	Me	H	COEt	Me	Me	H	R23	Me	Cl	H	R1
Me	Me	H	COnPr	Me	Me	H	R24	Me	Cl	H	R2
												Me	Me	H	COnBu	Me	Me	H	R25	Me	Cl	H	R3
Me	Me	H	COPh	Me	Me	H	R26	Me	Cl	H	R4
												Me	Me	H	COCCl3	Me	Me	H	R27	Me	Cl	H	R5
Me	Me	H	COCF3	Me	Me	H	R28	Me	Cl	H	R6
												Me	Me	H	CO2Me	Me	Me	H	R29	Me	Cl	H	R7
Me	Me	H	CO2nBu	Me	Me	H	R30	Me	Cl	H	R8
												Me	Me	H	CO2CH2Ph	Me	Me	H	R31	Me	Cl	H	R9
Me	Me	H	CONMe2	Me	Me	H	R32	Me	Cl	H	R10
												Me	Me	H	R1	Me	Me	H	R33	Me	Cl	H	R11
Me	Me	H	R2	Me	Me	H	R34	Me	Cl	H	R12
												Me	Me	H	R3	Me	Me	H	R35	Me	Cl	H	R13
Me	Me	H	R4	Me	Me	H	Me	Me	Cl	H	R14
												Me	Me	H	R5	Me	Me	H	CH2Ph	Me	Cl	H	R15
Me	Me	H	R6	Me	Me	H	SO2Me	Me	Cl	H	R16
												Me	Me	H	R7	Me	Me	H	SO2Et	Me	Cl	H	R17
Me	Me	H	R8	Me	Me	H	SO2nPr	Me	Cl	H	R18

                                               表2(续)

Y	X1	X2	R	Y	X1	X2	R	Y	X1	X2	R
												Me	Cl	H	R19	Me	I	H	COPh	Me	OPh	H	COMe
Me	Cl	H	R20	Me	CN	H	COtBu	Me	OPh	H	COPh
												Me	Cl	H	R21	Me	CN	H	COMe	Me	F	F	COtBu
Me	Cl	H	R22	Me	CN	H	COPh	Me	F	F	COMe
												Me	Cl	H	R23	Me	CO2Me	H	COtBu	Me	F	F	COEt
Me	Cl	H	R24	Me	CO2Me	H	COMe	Me	F	F	COnPr
												Me	Cl	H	R25	Me	CO2Me	H	COPh	Me	F	F	COnBu
Me	Cl	H	R26	Me	CO2Et	H	COtBu	Me	F	F	COPh
												Me	Cl	H	R27	Me	CO2Et	H	COMe	Me	F	F	COCCl3
Me	Cl	H	R28	Me	CO2Et	H	COPh	Me	F	F	COCF3
												Me	Cl	H	R29	Me	Et	H	COtBu	Me	F	F	CO2Me
Me	Cl	H	R30	Me	Et	H	COMe	Me	F	F	CO2nBu
												Me	Cl	H	R31	Me	Et	H	COPh	Me	F	F	CO2CH2Ph
Me	Cl	H	R32	Me	iPr	H	COtBu	Me	F	F	CONMe2
												Me	Cl	H	R33	Me	iPr	H	COMe	Me	F	F	R1
Me	Cl	H	R34	Me	iPr	H	COPh	Me	F	F	R2
												Me	Cl	H	R35	Me	CH2CF3	H	COtBu	Me	F	F	R3
Me	Cl	H	Me	Me	CH2CF3	H	COMe	Me	F	F	R4
												Me	Cl	H	CH2Ph	Me	CH2CF3	H	COPh	Me	F	F	R5
Me	Cl	H	SO2Me	Me	OMe	H	COtBu	Me	F	F	R6
												Me	Cl	H	SO2Et	Me	OMe	H	COMe	Me	F	F	R7
Me	Cl	H	SO2nPr	Me	OMe	H	COPh	Me	F	F	R8
												Me	Cl	H	SO2iPr	Me	OEt	H	COtBu	Me	F	F	R9
Me	Cl	H	R36	Me	OEt	H	COMe	Me	F	F	R10
												Me	Br	H	COtBu	Me	OEt	H	COPh	Me	F	F	R11
Me	Br	H	COMe	Me	OiPr	H	COtBu	Me	F	F	R12
												Me	Br	H	COtBu	Me	OiPr	H	COMe	Me	F	F	R13
Me	F	H	COtBu	Me	OiPr	H	COPh	Me	F	F	R14
												Me	F	H	COMe	Me	OCF3	H	COtBu	Me	F	F	R15
Me	F	H	COtBu	Me	OCF3	H	COMe	Me	F	F	R16
												Me	I	H	COtBu	Me	OCF3	H	COPh	Me	F	F	R17
Me	I	H	COMe	Me	OPh	H	COtBu	Me	F	F	R18

                                                    表2(续)

Y	X1	X2	R	Y	X1	X2	R	Y	X1	X2	R
												Me	F	F	R19	Me	F	Me	CO2Me	Me	F	Me	R29
Me	F	F	R20	Me	F	Me	CO2nBu	Me	F	Me	R30
												Me	F	F	R21	Me	F	Me	CO2CH2Ph	Me	F	Me	R31
Me	F	F	R22	Me	F	Me	CONMe2	Me	F	Me	R32
												Me	F	F	R23	Me	F	Me	R1	Me	F	Me	R33
Me	F	F	R24	Me	F	Me	R2	Me	F	Me	R34
												Me	F	F	R25	Me	F	Me	R3	Me	F	Me	R35
Me	F	F	R26	Me	F	Me	R4	Me	F	Me	Me
												Me	F	F	R27	Me	F	Me	R5	Me	F	Me	CH2Ph
Me	F	F	R28	Me	F	Me	R6	Me	F	Me	SO2Me
												Me	F	F	R29	Me	F	Me	R7	Me	F	Me	SO2Et
Me	F	F	R30	Me	F	Me	R8	Me	F	Me	SO2nPr
												Me	F	F	R31	Me	F	Me	R9	Me	F	Me	SO2iPr
Me	F	F	R32	Me	F	Me	R10	Me	F	Me	R36
												Me	F	F	R33	Me	F	Me	R11	Me	F	Cl	COtBu
Me	F	F	R34	Me	F	Me	R12	Me	F	Cl	COMe
												Me	F	F	R35	Me	F	Me	R13	Me	F	Cl	COEt
Me	F	F	Me	Me	F	Me	R14	Me	F	Cl	COnPr
												Me	F	F	CH2Ph	Me	F	Me	R15	Me	F	Cl	COnBu
Me	F	F	SO2Me	Me	F	Me	R16	Me	F	Cl	COPh
												Me	F	F	SO2Et	Me	F	Me	R17	Me	F	Cl	COCCl3
Me	F	F	SO2nPr	Me	F	Me	R18	Me	F	Cl	COCF3
												Me	F	F	SO2iPr	Me	F	Me	R19	Me	F	Cl	CO2Me
Me	F	F	R36	Me	F	Me	R20	Me	F	Cl	CO2nBu
												Me	F	Me	COtBu	Me	F	Me	R21	Me	F	Cl	CO2CH2Ph
Me	F	Me	COMe	Me	F	Me	R22	Me	F	Cl	CONMe2
												Me	F	Me	COEt	Me	F	Me	R23	Me	F	Cl	R1
Me	F	Me	COnPr	Me	F	Me	R24	Me	F	Cl	R2
												Me	F	Me	COnBu	Me	F	Me	R25	Me	F	Cl	R3
Me	F	Me	COPh	Me	F	Me	R26	Me	F	Cl	R4
												Me	F	Me	COCCl3	Me	F	Me	R27	Me	F	Cl	R5
Me	F	Me	COCF3	Me	F	Me	R28	Me	F	Cl	R6

                                                      表2(续)

Y	X1	X2	R	Y	X1	X2	R	Y	X1	X2	R
												Me	F	Cl	R7	Me	F	Cl	SO2Et	Cl	CF3	H	CO2CH2Ph
Me	F	Cl	R8	Me	F	Cl	SO2nPr	Cl	CF3	H	CONMe2
												Me	F	Cl	R9	Me	F	Cl	SO2iPr	Cl	CF3	H	R1
Me	F	Cl	R10	Me	F	Cl	R36	Cl	CF3	H	R2
												Me	F	Cl	R11	Me	F	OMe	COtBu	Cl	CF3	H	R3
Me	F	Cl	R12	Me	F	OMe	COMe	Cl	CF3	H	R4
												Me	F	Cl	R13	Me	F	OMe	COPh	Cl	CF3	H	R5
Me	F	Cl	R14	Me	F	CF3	COtBu	Cl	CF3	H	R6
												Me	F	Cl	R15	Me	F	CF3	COMe	Cl	CF3	H	R7
Me	F	Cl	R16	Me	F	CF3	COPh	Cl	CF3	H	R8
												Me	F	Cl	R17	Me	Cl	Cl	COtBu	Cl	CF3	H	R9
Me	F	Cl	R18	Me	Cl	Cl	COMe	Cl	CF3	H	R10
												Me	F	Cl	R19	Me	Cl	Cl	COPh	Cl	CF3	H	R11
Me	F	Cl	R20	Me	Cl	Me	COtBu	Cl	CF3	H	R12
												Me	F	Cl	R21	Me	Cl	Me	COMe	Cl	CF3	H	R13
Me	F	Cl	R22	Me	Cl	Me	COPh	Cl	CF3	H	R14
												Me	F	Cl	R23	Me	Me	Me	COtBu	Cl	CF3	H	R15
Me	F	Cl	R24	Me	Me	Me	COMe	Cl	CF3	H	R16
												Me	F	Cl	R25	Me	Me	Me	COPh	Cl	CF3	H	R17
Me	F	Cl	R26	Me	OMe	OMe	COtBu	Cl	CF3	H	R18
												Me	F	Cl	R27	Me	OMe	OMe	COMe	Cl	CF3	H	R19
Me	F	Cl	R28	Me	OMe	OMe	COPh	Cl	CF3	H	R20
												Me	F	Cl	R29	Cl	CF3	H	COtBu	Cl	CF3	H	R21
Me	F	Cl	R30	Cl	CF3	H	COMe	Cl	CF3	H	R22
												Me	F	Cl	R31	Cl	CF3	H	COEt	Cl	CF3	H	R23
Me	F	Cl	R32	Cl	CF3	H	COnPr	Cl	CF3	H	R24
												Me	F	Cl	R33	Cl	CF3	H	COnBu	Cl	CF3	H	R25
Me	F	Cl	R34	Cl	CF3	H	COPh	Cl	CF3	H	R26
												Me	F	Cl	R35	Cl	CF3	H	COCCl3	Cl	CF3	H	R27
Me	F	Cl	Me	Cl	CF3	H	COCF3	Cl	CF3	H	R28
												Me	F	Cl	CH2Ph	Cl	CF3	H	CO2Me	Cl	CF3	H	R29
Me	F	Cl	SO2Me	Cl	CF3	H	CO2nBu	Cl	CF3	H	R30

                                             表2(续)

Y	X1	X2	R	Y	X1	X2	R	Y	X1	X2	R
												Cl	CF3	H	R31	Cl	Me	H	R9	Cl	Me	H	SO2iPr
Cl	CF3	H	R32	Cl	Me	H	R10	Cl	Me	H	R36
												Cl	CF3	H	R33	Cl	Me	H	R11	Cl	Cl	H	COtBu
Cl	CF3	H	R34	Cl	Me	H	R12	Cl	Cl	H	COMe
												Cl	CF3	H	R35	Cl	Me	H	R13	Cl	Cl	H	COEt
Cl	CF3	H	Me	Cl	Me	H	R14	Cl	Cl	H	COnPr
												Cl	CF3	H	CH2Ph	Cl	Me	H	R15	Cl	Cl	H	COnBu
Cl	CF3	H	SOeMe	Cl	Me	H	R16	Cl	Cl	H	COPh
												Cl	CF3	H	SO2Et	Cl	Me	H	R17	Cl	Cl	H	COCCl3
Cl	CF3	H	SO2nPr	Cl	Me	H	R18	Cl	Cl	H	COCF3
												Cl	CF3	H	SO2iPr	Cl	Me	H	R19	Cl	Cl	H	CO2Me
Cl	CF3	H	R36	Cl	Me	H	R20	Cl	Cl	H	CO2nBu
												Cl	Me	H	COtBu	Cl	Me	H	R21	Cl	Cl	H	CO2CH2Ph
Cl	Me	H	COMe	Cl	Me	H	R22	Cl	Cl	H	CONMe2
												Cl	Me	H	COEt	Cl	Me	H	R23	Cl	Cl	H	R1
Cl	Me	H	COnPr	Cl	Me	H	R24	Cl	Cl	H	R2
												Cl	Me	H	COnBu	Cl	Me	H	R25	Cl	Cl	H	R3
Cl	Me	H	COPh	Cl	Me	H	R26	Cl	Cl	H	R4
												Cl	Me	H	COCCl3	Cl	Me	H	R27	Cl	Cl	H	R5
Cl	Me	H	COCF3	Cl	Me	H	R28	Cl	Cl	H	R6
												Cl	Me	H	CO2Me	Cl	Me	H	R29	Cl	Cl	H	R7
Cl	Me	H	CO2nBu	Cl	Me	H	R30	Cl	Cl	H	R8
												Cl	Me	H	CO2CH2Ph	Cl	Me	H	R21	Cl	Cl	H	R9
Cl	Me	H	CONMe2	Cl	Me	H	R32	Cl	Cl	H	R10
												Cl	Me	H	R1	Cl	Me	H	R33	Cl	Cl	H	R11
Cl	Me	H	R2	Cl	Me	H	R34	Cl	Cl	H	R12
												Cl	Me	H	R3	Cl	Me	H	R35	Cl	Cl	H	R13
Cl	Me	H	R4	Cl	Me	H	Me	Cl	Cl	H	R14
												Cl	Me	H	R5	Cl	Me	H	CH2Ph	Cl	Cl	H	R15
Cl	Me	H	R6	Cl	Me	H	SO2Me	Cl	Cl	H	R16
												Cl	Me	H	R7	Cl	Me	H	SO2Et	Cl	Cl	H	R17
Cl	Me	H	R8	Cl	Me	H	SO2nPr	Cl	Cl	H	R18

                                               表2(续)

Y	X1	X2	R	Y	X1	X2	R	Y	X1	X2	R
												Cl	Cl	H	R19	Cl	I	H	COPh	Cl	OPh	H	COMe
Cl	Cl	H	R20	Cl	CN	H	COtBu	Cl	OPh	H	COPh
												Cl	Cl	H	R21	Cl	CN	H	COMe	Cl	F	F	COtBu
Cl	Cl	H	R22	Cl	CN	H	COPh	Cl	F	F	COMe
												Cl	Cl	H	R23	Cl	CO2Me	H	COtBu	Cl	F	F	COEt
Cl	Cl	H	R24	Cl	CO2Me	H	COMe	Cl	F	F	COnPr
												Cl	Cl	H	R25	Cl	CO2Me	H	COPh	Cl	F	F	COnBu
Cl	Cl	H	R26	Cl	CO2Et	H	COtBu	Cl	F	F	COPh
												Cl	Cl	H	R27	Cl	CO2Et	H	COMe	Cl	F	F	COCCl3
Cl	Cl	H	R28	Cl	CO2Et	H	COPh	Cl	F	F	COCF3
												Cl	Cl	H	R29	Cl	Et	H	COtBu	Cl	F	F	CO2Me
Cl	Cl	H	R30	Cl	Et	H	COMe	Cl	F	F	CO2nBu
												Cl	Cl	H	R31	Cl	Et	H	COPh	Cl	F	F	CO2CH2Ph
Cl	Cl	H	R32	Cl	iPr	H	COtBu	Cl	F	F	CONMe2
												Cl	Cl	H	R33	Cl	iPr	H	COMe	Cl	F	F	R1
Cl	Cl	H	R34	Cl	iPr	H	COPh	Cl	F	F	R2
												Cl	Cl	H	R35	Cl	CH2CF3	H	COtBu	Cl	F	F	R3
Cl	Cl	H	Me	Cl	CH2CF3	H	COMe	Cl	F	F	R4
												Cl	Cl	H	CH2Ph	Cl	CH2CF3	H	COPh	Cl	F	F	R5
Cl	Cl	H	SO2Me	Cl	OMe	H	COtBu	Cl	F	F	R6
												Cl	Cl	H	SO2Et	Cl	OMe	H	COMe	Cl	F	F	R7
Cl	Cl	H	SO2nPr	Cl	OMe	H	COPh	Cl	F	F	R8
												Cl	Cl	H	SO2iPr	Cl	OEt	H	COtBu	Cl	F	F	R9
Cl	Cl	H	R36	Cl	OEt	H	COMe	Cl	F	F	R10
												Cl	Br	H	COtBu	Cl	OEt	H	COPh	Cl	F	F	R11
Cl	Br	H	COMe	Cl	OiPr	H	COtBu	Cl	F	F	R12
												Cl	Br	H	COtBu	Cl	OiPr	H	COMe	Cl	F	F	R13
Cl	F	H	COtBu	Cl	OiPr	H	COPh	Cl	F	F	R14
												Cl	F	H	COMe	Cl	OCF3	H	COtBu	Cl	F	F	R15
Cl	F	H	COtBu	Cl	OCF3	H	COMe	Cl	F	F	R16
												Cl	I	H	COtBu	Cl	OCF3	H	COPh	Cl	F	F	R17
Cl	I	H	COMe	Cl	OPh	H	COtBu	Cl	F	F	R18

                                                   表2(续)

Y	X1	X2	R	Y	X1	X2	R	Y	X1	X2	R
												Cl	F	F	R19	Cl	F	Me	CO2Me	Cl	F	Me	R29
Cl	F	F	R20	Cl	F	Me	CO2nBu	Cl	F	Me	R30
												Cl	F	F	R21	Cl	F	Me	CO2CH2Ph	Cl	F	Me	R31
Cl	F	F	R22	Cl	F	Me	CONMe2	Cl	F	Me	R32
												Cl	F	F	R23	Cl	F	Me	R1	Cl	F	Me	R33
Cl	F	F	R24	Cl	F	Me	R2	Cl	F	Me	R34
												Cl	F	F	R25	Cl	F	Me	R3	Cl	F	Me	R35
Cl	F	F	R26	Cl	F	Me	R4	Cl	F	Me	Me
												Cl	F	F	R27	Cl	F	Me	R5	Cl	F	Me	CH2Ph
Cl	F	F	R28	Cl	F	Me	R6	Cl	F	Me	SO2Me
												Cl	F	F	R29	Cl	F	Me	R7	Cl	F	Me	SO2Et
Cl	F	F	R30	Cl	F	Me	R8	Cl	F	Me	SO2nPr
												Cl	F	F	R31	Cl	F	Me	R9	Cl	F	Me	SO2iPr
Cl	F	F	R32	Cl	F	Me	R10	Cl	F	Me	R36
												Cl	P	F	R33	Cl	F	Me	R11	Cl	F	Cl	COtBu
Cl	F	F	R34	Cl	F	Me	R12	Cl	F	Cl	COMe
												Cl	F	F	R35	Cl	F	Me	R13	Cl	F	Cl	COEt
Cl	F	F	Me	Cl	F	Me	R14	Cl	F	Cl	COnPr
												Cl	F	F	CH2Ph	Cl	F	Me	R15	Cl	F	Cl	COnBu
Cl	F	F	SO2Me	Cl	F	Me	R16	Cl	F	Cl	COPh
												Cl	F	F	SO2Et	Cl	F	Me	R17	Cl	F	Cl	COCCl3
Cl	F	F	SO2nPr	Cl	F	Me	R18	Cl	F	Cl	COCF3
												Cl	F	F	SO2iPr	Cl	F	Me	R19	Cl	F	Cl	CO2Me
Cl	F	F	R36	Cl	F	Me	R20	Cl	F	Cl	CO2nBu
												Cl	F	Me	COtBu	Cl	F	Me	R21	Cl	F	Cl	CO2CH2Ph
Cl	F	Me	COMe	Cl	F	Me	R22	Cl	F	Cl	CONMe2
												Cl	F	Me	COEt	Cl	F	Me	R23	Cl	F	Cl	R1
Cl	F	Me	COnPr	Cl	F	Me	R24	Cl	F	Cl	R2
												Cl	F	Me	COnBu	Cl	F	Me	R25	Cl	F	Cl	R3
Cl	F	Me	COPh	Cl	F	Me	R26	Cl	F	Cl	R4
												Cl	F	Me	COCCl3	Cl	F	Me	R27	Cl	F	Cl	R5
Cl	F	Me	COCF3	Cl	F	Me	R28	Cl	F	Cl	R6

                                               表2(续)

Y	X1	X2	R	Y	X1	X2	R	Y	X1	X2	R
												Cl	F	Cl	R7	Cl	F	Cl	SO2Et	nPr	F	Me	COtBu
Cl	F	Cl	R8	Cl	F	Cl	SO2nPr	nPr	F	Cl	COtBu
												Cl	F	Cl	R9	Cl	F	Cl	SO2iPr	iPr	CF3	H	COtBu
Cl	F	Cl	R10	Cl	F	Cl	R36	iPr	Me	H	COtBu
												Cl	F	Cl	R11	Cl	F	OMe	COtBu	iPr	Cl	H	COtBu
Cl	F	Cl	R12	Cl	F	OMe	COMe	iPr	F	F	COtBu
												Cl	F	Cl	R13	Cl	F	OMe	COPh	iPr	F	Me	COtBu
Cl	F	Cl	R14	Cl	F	CF3	COtBu	iPr	F	Cl	COtBu
												Cl	F	Cl	R15	Cl	F	CF3	COMe	nBu	CF3	H	COtBu
Cl	F	Cl	R16	Cl	F	CF3	COPh	nBu	Me	H	COtBu
												Cl	F	Cl	R17	Cl	Cl	Cl	COtBu	nBu	Cl	H	COtBu
Cl	F	Cl	R18	Cl	Cl	Cl	COMe	nBu	F	F	COtBu
												Cl	F	Cl	R19	Cl	Cl	Cl	COPh	nBu	F	Me	COtBu
Cl	F	Cl	R20	Cl	Cl	Me	COtBu	nBu	F	Cl	COtBu
												Cl	F	Cl	R21	Cl	Cl	Me	COMe	tBu	CF3	H	COtBu
Cl	F	Cl	R22	Cl	Cl	Me	COPh	tBu	Me	H	COtBu
												Cl	F	Cl	R23	Cl	Me	Me	COtBu	tBu	Cl	H	COtBu
Cl	F	Cl	R24	Cl	Me	Me	COMe	tBu	F	F	COtBu
												Cl	F	Cl	R25	Cl	Me	Me	COPh	tBu	F	Me	COtBu
Cl	F	Cl	R26	Cl	OMe	OMe	COtBu	tBu	F	Cl	COtBu
												Cl	F	Cl	R27	Cl	OMe	OMe	COMe	nHex	CF3	H	COtBu
Cl	F	Cl	R28	Cl	OMe	OMe	COPh	nHex	Me	H	COtBu
												Cl	F	Cl	R29	Et	CF3	H	COtBu	nHex	Cl	H	COtBu
Cl	F	Cl	R30	Et	Me	H	COtBu	nHex	F	F	COtBu
												Cl	F	Cl	R31	Et	Cl	H	COtBu	nHex	F	Me	COtBu
Cl	F	Cl	R32	Et	F	F	COtBu	nHex	F	Cl	COtBu
												Cl	F	Cl	R33	Et	F	Me	COtBu	cHex	CF3	H	COtBu
Cl	F	Cl	R34	Et	F	Cl	COtBu	cHex	Me	H	COtBu
												Cl	F	Cl	R35	nPr	CF3	H	COtBu	cHex	Cl	H	COtBu
Cl	F	Cl	Me	nPr	Me	H	COtBu	cHex	F	F	COtBu
												Cl	F	Cl	CH2Ph	nPr	Cl	H	COtBu	cHex	F	Me	COtBu
Cl	F	Cl	SO2Me	nPr	F	F	COtBu	cHex	F	Cl	COtBu

                                                       表2(续)

Y	X1	X2	R	Y	X1	X2	R	Y	X1	X2	R
												Ph	CF3	H	COtBu	OiPr	Cl	H	COtBu	NO2	F	Me	COtBu
Ph	Me	H	COtBu	OiPr	F	F	COtBu	NO2	F	Cl	COtBu
												Ph	Cl	H	COtBu	OiPr	F	Me	COtBu	F	CH2F	H	COtBu
Ph	F	F	COtBu	OiPr	F	Cl	COtBu	F	CH2F	H	COMe
												Ph	F	Me	COtBu	OtBu	CF3	H	COtBu	F	CH2F	H	COEt
Ph	F	Cl	COtBu	OtBu	Me	H	COtBu	F	CH2F	H	COnPr
												CF3	CF3	H	COtBu	OtBu	Cl	H	COtBu	F	CH2F	H	COCF3
CF3	Me	H	COtBu	OtBu	F	F	COtBu	F	CH2F	H	COPh
												CF3	Cl	H	COtBu	OtBu	F	Me	COtBu	F	CH2F	H	CO2Me
CF3	F	F	COtBu	OtBu	F	Cl	COtBu	F	CH2F	H	CO2nBu
												CF3	F	Me	COtBu	OPh	CF3	H	COtBu	F	CH2F	H	R1
CF3	F	Cl	COtBu	OPh	Me	H	COtBu	F	CH2F	H	R2
												CH2CF2	CF3	H	COtBu	OPh	Cl	H	COtBu	F	CH2F	H	R3
CH2CF2	Me	H	COtBu	OPh	F	F	COtBu	F	CH2F	H	R13
												CH2CF2	Cl	H	COtBu	OPh	F	Me	COtBu	F	CH2F	H	R14
CH2CF2	F	F	COtBu	OPh	F	Cl	COtBu	F	CH2F	H	R19
												CH2CF2	F	Me	COtBu	OCF4	CF3	H	COtBu	F	CH2F	H	R24
CH2CF2	F	Cl	COtBu	OCF4	Me	H	COtBu	F	CH2F	H	R25
												OMe	CF3	H	COtBu	OCF4	Cl	H	COtBu	F	CH2F	H	R26
OMe	Me	H	COtBu	OCF4	F	F	COtBu	F	CH2F	H	R27
												OMe	Cl	H	COtBu	OCF4	F	Me	COtBu	F	CH2F	H	R28
OMe	F	F	COtBu	OCF4	F	Cl	COtBu	F	CH2F	H	R29
												OMe	F	Me	COtBu	CN	CF3	H	COtBu	F	CH2F	H	R30
OMe	F	Cl	COtBu	CN	Me	H	COtBu	F	CH2F	F	R31
												OEt	CF3	H	COtBu	CN	Cl	H	COtBu	F	CH2F	H	R32
OEt	Me	H	COtBu	CN	F	F	COtBu	F	CH2F	H	R35
												OEt	Cl	H	COtBu	CN	F	Me	COtBu	F	CH2F	H	Me
OEt	F	F	COtBu	CN	F	Cl	COtBu	F	CH2F	H	CH2Ph
												OEt	F	Me	COtBu	NO2	CF3	H	COtBu	F	CH2F	H	SO2Me
OEt	F	Cl	COtBu	NO2	Me	H	COtBu	F	CH2F	H	SO2Et
												OiPr	CF3	H	COtBu	NO2	Cl	H	COtBu	F	CH2F	H	SO2nPr
OiPr	Me	H	COtBu	NO2	F	F	COtBu	F	CH2F	H	R36

                                        表3

                                   表4

A	B	R	A	B	R	A	B	R
									2-CF3-3-F-Ph	H	COtBu	2-Cl-3，6-F2-Ph	H	COtBu	nHex	H	COtBu
2-CF3-4-F-Ph	H	COtBu	2-Cl-4，5-F2-Ph	H	COtBu	nHex	H	R1
									2-CF3-6-F-Ph	H	COtBu	2-Cl-4，6-F2-Ph	H	COtBu	nHex	H	R2
2-F-3-Me-Ph	H	COtBu	2-Cl-5，6-F2-Ph	H	COtBu	CF3	H	COtBu
									2-F-4-Me-Ph	H	COtBu	2-CF3-3，4，6-F3-Ph	H	COtBu	CF3	H	R1
2-F-5-Me-Ph	H	COtBu	2-CF3-3，5，6-F3-Ph	H	COtBu	CF3	H	R2
									2-F-3-Cl-Ph	H	COtBu	2-CF3-4-Cl-6-F-Ph	H	COtBu	F	H	COtBu
2-F-4-Cl-Ph	H	COtBu	2-Me-3，4，6-F3-Ph	H	COtBu	F	H	R1
									2-F-5-Cl-Ph	H	COtBu	2-Me-3，5，6-F3-Ph	H	COtBu	F	H	R2
2-Br-3-F-Ph	H	COtBu	2-OMe-4，5-F2-Ph	H	COtBu	F	Cl	COtBu
									2-Br-4-F-Ph	H	COtBu	2-OMe-4，5-Cl2-Ph	H	COtBu	Cl	H	COtBu
2-Br-5-F-Ph	H	COtBu	2-Me-cHex	H	COtBu	Cl	H	R1
									2-OMe-3-F-Ph	H	COtBu	2-Me-cHex	H	R1	Cl	H	R2
2-OMe-4-F-Ph	H	COtBu	2-Me-cHex	H	R2	Cl	F	COtBu
									2-OMe-5-F-Ph	H	COtBu	Me	H	COtBu	Cl	Cl	COtBu
2-OMe-3-Cl-Ph	H	COtBu	Me	H	R1	OMe	H	COtBu
									2-OMe-4-Cl-Ph	H	COtBu	Me	H	R2	OiPr	H	COtBu
2-OMe-5-Cl-Ph	H	COtBu	Et	H	COtBu	OtBu	H	COtBu
									2-CF3-3，4-F2-Ph	H	COtBu	Et	H	R1	OPh	H	COtBu
2-CF3-3，5-F2-Ph	H	COtBu	Et	H	R2	OCF4	H	COtBu
									2-CF3-3，6-F2-Ph	H	COtBu	iPr	H	COtBu	2-pvridyl	H	COtBu
2-CF3-4，5-F2-Ph	H	COtBu	Pr	H	R1	2-pyridyl	H	R1
									2-CF3-4，6-F2-Ph	H	COtBu	Pr	H	R2	2-pyridyl	H	R2
2-CF3-5，6-F2-Ph	H	COtBu	nPr	H	COtBu	3-pyridyl	H	COtBu
									2-Me-3，4-F2-Ph	H	COtBu	nPr	H	R1	3-pyridyl	H	R1
2-Me-3，5-F2-Ph	H	COtBu	nPr	H	R2	3-pyridyl	H	R2
									2-Me-3，6-F2-Ph	H	COtBu	nBu	H	COtBu	4-pyridyl	H	COtBu
2-Me-4，5-F2-Ph	H	COtBu	nBu	H	R1	4-pyridyl	H	R1
									2-Me-4，6-F2-Ph	H	COtBu	nBu	H	R2	4-pyridyl	H	R2
2-Me-5，6-F2-Ph	H	COtBu	nPen	H	COtBu	2-thienyl	H	COtBu
									2-Cl-3，4-F2-Ph	H	COtBu	nPen	H	R1	2-thienyl	H	R1
2-Cl-3，5-F2-Ph	H	COtBu	nPen	H	R2	2-thienyl	H	R2

                                                   表4(续)

A	B	R	A	B	R	A	B	R
									2-Me-Ph	Me	COtBu	2-F-6-CF3-Ph	cPr	COtBu	2-Cl-6-F-Ph	CO2Et	COtBu
2，6-F2-Ph	Me	COtBu	2-F-6-Me-Ph	cPr	COtBu	tBu	CO2Et	COtBu
									2-F-6-CF3-Ph	Me	COtBu	2-Cl-6-F-Ph	cPr	COtBu	2-Me-Ph	CO2tBu	COtBu
2-F-6-Me-Ph	Me	COtBu	tBu	cPr	COtBu	2，6-F2-Ph	CO2tBu	COtBu
									2-Cl-6-F-Ph	Me	COtBu	2-Me-Ph	cHex	COtBu	2-F-6-CF3-Ph	CO2tBu	COtBu
tBu	Me	COtBu	2，6-F2-Ph	cHex	COtBu	2-F-6-Me-Ph	CO2tBu	COtBu
									2-Me-Ph	Et	COtBu	2-F-6-CF3-Ph	cHex	COtBu	2-Cl-6-F-Ph	CO2tBu	COtBu
2，6-F2-Ph	Et	COtBu	2-F-6-Me-Ph	cHex	COtBu	tBu	CO2tBu	COtBu
									2-F-6-CF3-Ph	Et	COtBu	2-Cl-6-F-Ph	cHex	COtBu
2-F-6-Me-Ph	Et	COtBu	tBu	cHex	COtBu
						2-Cl-6-F-Ph	Et	COtBu	2-Me-Ph	F	COtBu
tBu	Et	COtBu	2，6-F2-Ph	F	COtBu
						2-Me-Ph	iPr	COtBu	2-F-6-CF3-Ph	F	COtBu
2，6-F2-Ph	iPr	COtBu	2-F-6-Me-Ph	F	COtBu
						2-F-6-CF3-Ph	iPr	COtBu	2-Cl-6-F-Ph	F	COtBu
2-F-6-Me-Ph	iPr	COtBu	tBu	F	COtBu
						2-Cl-6-F-Ph	iPr	COtBu	2-Me-Ph	Cl	COtBu
tBu	iPr	COtBu	2，6-F2-Ph	Cl	COtBu
						2-Me-Ph	Ph	COtBu	2-F-6-CF3-Ph	Cl	COtBu
2，6-F2-Ph	Ph	COtBu	2-F-6-Me-Ph	Cl	COtBu
						2-F-6-CF3-Ph	Ph	COtBu	2-Cl-6-F-Ph	Cl	COtBu
2-F-6-Me-Ph	Ph	COtBu	tBu	Cl	COtBu
						2-Cl-6-F-Ph	Ph	COtBu	2-Me-Ph	CO2Me	COtBu
tBu	Ph	COtBu	2，6-F2-Ph	CO2Me	COtBu
						2-Me-Ph	CF4	COtBu	2-F-6-CF3-Ph	CO2Me	COtBu
2，6-F2-Ph	CF4	COtBu	2-F-6-Me-Ph	CO2Me	COtBu
						2-F-6-CF3-Ph	CF4	COtBu	2-Cl-6-F-Ph	CO2Me	COtBu
2-F-6-Me-Ph	CF4	COtBu	tBu	CO2Me	COtBu
						2-Cl-6-F-Ph	CF4	COtBu	2-Me-Ph	CO2Et	COtBu
tBu	CF4	COtBu	2，6-F2-Ph	CO2Et	COtBu
						2-Me-Ph	cPr	COtBu	2-F-6-CF3-Ph	CO2Et	COtBu
2，6-F2-Ph	cPr	COtBu	2-F-6-Me-Ph	CO2Et	COtBu

(杀虫剂·杀虱剂)

含有这样得到的本发明化合物的组合物，例如作为农园艺用杀虫剂、杀虱剂、卫生杀虫防除剂或水中浮游生物防污剂是有用的。含有本发明化合物的组合物，特别优选的是可作为农园艺用杀虫剂、杀虱剂使用。

在将本发明化合物作为农园艺用杀虫剂、杀虱剂实际使用时，可不加其他成份而以纯的形式使用，另外，也可以作为农药使用的目的以可得到一般农药的形态，例如水合剂、颗粒剂、粉剂、乳剂、水溶剂、悬浮剂、可流动剂等的形态使用。

以固形剂使用时，作为添加剂及载体，可使用大豆粒、小麦粉等的植物性粉末、硅藻土、磷灰石、石膏、滑石、膨润土、叶蜡石、白土等矿物性粉末、苯甲酸钠、尿素、芒硝等的有机及无机化合物。另外，以液体的剂型使用时，作为添加剂及载体可将煤油、二甲苯及溶剂石脑油等的石油溜分、环己烷、环己酮、DMF、DMSO、乙醇、丙酮、三氯乙烷、甲基异丁基酮、矿物油、植物油、水等作为溶剂使用。

在这些制剂中，为了得到均匀且稳定的形态，可根据需要进而添加表面活性剂。作为表面活性剂，没有特别的限制，例如可举出加成了聚氧乙烯的烷基苯基醚、加成了聚氧乙烯的烷基醚、加成了聚氧乙烯的高级脂肪酸酯、加成了聚氧乙烯的山梨糖醇酐高级脂肪酸酯、加成了聚氧乙烯的三苯乙烯苯基醚等的非离子性表面活性剂、加成了聚氧乙烯的烷基苯基醚的硫酸酯盐、烷基苯磺酸盐、高级醇的硫酸酯盐、烷基萘磺酸盐、聚羧酸盐、木质素磺酸盐、烷基萘磺酸盐的甲醛缩合物、异丁烯-马来酸酐的共聚物等。

另外，制剂中的有效成份(本发明化合物)量，优选的是0.01～90重量％、更优选的是0.05～85重量％左右。得到的水合剂、乳剂、悬浮剂、可流动剂，用水稀释到规定的浓度悬浮液或乳浊液使用、粉剂、颗粒剂可直接散布在植物或土壤中。

本发明化合物即使单独使用也是十分有效的，但也可与各种杀菌剂或杀虫剂·杀虱剂的1种或2种以上混合使用。

作为可与本发明化合物混合使用的杀菌剂、杀虫剂·杀虱剂、植物生长调节剂的代表例如下所示。

杀菌剂

克菌丹、灭菌丹、福美联、什来特、代森锌、代森锰、代森锰锌、甲基代森锰、福代锌、面菌清、五氯硝基苯、敌菌丹、扑海因、Prothimidon、乙烯菌核剂、Fluorimide、Cymoxanil、灭锈胺、Flutoranyl、Penthichlon、氧化萎锈灵、乙磷铝、丙酰胺、Triazimefon、Triazimenol、Propiconazole、Dichloptrazole、双苯三唑醇、己唑醇、Microbutanil、氟硅唑、Ethaconazole、Fluotrimazole、粉唑酮、Penconazole、烯唑醇、Cyproconazole、Phenalimol、三氟咪唑、丙氯灵、抑霉唑、Pefurazoate、克淋菌、Fenpropymorph、哌嗪宁、丁塞特、Pryfenox、代林、多氧霉素、Metharaxyl、噁酰胺、Flaraxyl、Isoprothiorane、Probenazole、Pyrolnitrin、灭瘟素S、春霉霉素、有效霉素、硫酸二氢链霉素、苯菌灵、多菌灵、甲基托布泽、Hymexazole、碱式氯化铜、碱式硫酸铜、Triphenyltinacetate、氢氧化三苯基锡、Diethofencarb、S-(4-甲基磺酰氧苯基)-N-甲基硫代氨基甲酸酯、灭螨猛、乐杀螨、卵磷酯、碳酸氢钠、二噻农、二酸巴豆酸酯、Phenaminosulf、哒菌清、双胍盐、多果定、IBP、克瘟散、Mepanipyrim、Ferimzone、杨菌胺、S-(4-甲基磺酰氧苯基)-N-甲基硫代氨基甲酸酯、氟啶胺、Etokinorakku、Dimethomorph、Pyroquion、Pyroquiron、Tecrofutaran、四氯苯酞、杀枯宁、涕必灵、三环唑、Vinclozolin、Cymoxanil、环丁基盐、双胍盐、双霉威盐酸盐、噁喹酸、

杀虫、杀壁虱剂：

有机磷及氨基甲酸酯系杀虫剂：

百治屠、Fenitrothin、二嗪农、毒死碑、ESP、完灭硫磷、Fenthoate、乐果、安果、马拉硫磷、敌百虫、甲基乙拌磷、亚胺硫磷、敌敌畏、乙酰苯酯、EPBP、甲基1605、Oxydimethonthyl、1240、水杨硫磷、杀螟腈、异噁唑硫磷、打杀磷、伏杀硫磷、甲噻硫磷、乙丙硫磷、杀螟畏、杀虫畏、Dimethylvinphos、三滴合剂、乙基异柳磷、乙拌磷、克瑞灵、氯吡唑磷、久效磷、Adinphosmethyl、丁醛肟威、乙肟威、硫双灭多威、虫螨威、丁硫克百威、Benfuracarb、呋线威、残杀威、BPMC、MTMC、MIPC、甲萘威、Pyrimicarb、乙硫苯威、双氧威等。

除虫菊酯类：

久效酯、氯氰菊酯、Deltamethrin、中西杀灭菊酯、分扑菊酯、除虫菊素、丙烯除虫菊、似虫菊、灭虫菊、苄菊酯、扑虫菊、Phenothrin、消虫菊、Fulvalinato、百树得、氯氟氰菊酯、氟戊酸氰酯、醚菊酯、乙氰菊酯、Tralomethrin、Silafluofen、Profenprox、Acrynathrin等、

苯甲酰脲系的其他杀虫剂：

氟脲杀、氯氟阿兹隆、六氟隆、三氟隆、四苄隆、氟虫脲、Flucycloxuron、噻嗪酮、Pyriproxyfen、甲氧保幼素、硫丹、Diafenthiuron、Acetamipyid、Imidaclorid、Nitenpyran、Fipronyl、巴丹、杀虫双、杀虫磺、Chlorphenapyr、Emanectin-苯甲酸酯、Tebufenozide、硫酸尼古丁、鱼藤酮、四聚乙醛、机械油、BT和昆虫病源病毒等的微生物农药等。

杀线虫剂：

克线磷、Fosthiazate

杀虱剂：杀螨醇、氯苄酯、Phenisobromolate、三氯杀螨醇、杀伐螨、BPPS、杀螨特、噻螨酮、氧化酚丁锡、杀螨霉素、杀螨猛、CPCBS、三氯杀螨砜、Abermectin、Pyrimidifen、四螨嗪、(螨)三环锡、Pyridaben、Fenpyroximate、Tebufenpyrad、Pyrimidifen、苯硫威、Dienochlor、Etoxazol、Halfenprox等。

植物生长调节剂：

赤霉素类(如赤霉素A3、赤霉素A4、赤霉素A7)、IAA、NAA等。

本发明的化合物可用于防治农业上有害的生物、卫生害虫、储谷害虫、衣类害虫、家屋害虫等，具有杀成虫、杀小虫、杀幼虫、杀卵作用。其代表例可列举如下。

鳞翅目害虫，如斜纹夜蛾、甘蓝夜蛾、小地老虎、甘蓝粉蝶、菜尺蛾、小菜蛾、小茶卷蛾、茶卷蛾、桃夜蛾、梨夜蛾、橘叶潜蛾、茶卷叶螟、菜果麦蛾、柿毛虫、茶毒蛾、稻杆钻蛀虫、草卷蛾、欧州玉米螟、美国白蛾、粉斑螟、棉铃虫、Helicoverpa属、Agrotis属、袋衣蛾、苹果蛉虫、棉蛉虫等、

半翅目害虫，如桃蚜、棉蚜、粮蚜、豆蝽、普绿木槿蝽、花角绿蝽、矢尖蚧、康氏粉蚧、温室粉虱、烟粉虱、梨粉虱、梨网蝽虫、稻褐飞虱、小褐稻虱、白背飞虱、黑尾大叶蝉等、

鞘翅目害虫，如曲条跳甲、黄手爪、马铃薯甲虫、水稻象虫、黑象虫、绿豆象虫、丽金龟、红铜丽金龟、条叶甲属、烟草甲虫、褐粉蠹、日本松天牛、白点星天井、叩甲属、28点瓢虫、赤拟谷盗、棉蛉象等。

双翅目害虫，如家蝇、大黑蝇、肉蝇、胡瓜实蝇、橘小实蝇、实蝇、稻叶蝇、黄掌叶蝇、厩蛰蝇、小红蝇、埃及伊蚊、中国虐蚊等、

总翅目害虫，如棕黄蓟马、茶蓟马等、

膜翅目害虫，如家蚁、黄雀蜂、菜叶蜂、

直翅目害虫，如蝗虫等、

网翅目害虫，如德国小蠊、美州大蠊、黑蠊等、

等翅目害虫，如家白蚁、日本白蚁等、

隐翅目害虫，如人蚤、虱类目害虫，如人虱等、

壁虱类，如二点叶螨、神泽叶螨、橘叶螨、苹果叶螨、橘锈螨、苹果锈螨、茶尘螨、Brevipalpus.sp、Eotetranychus.sp、球茎根螨、粉表螨、大岛蜱、二棘血蜱等、

植物寄生性线虫类，如棉根瘤线虫、腐根线虫、大豆胞囊线虫、稻白尖线虫、松木线虫等。

此外，近年来，菜螟、光蝉、蚜虫等众多的害虫和叶螨类对于有机磷剂、氨基甲酸酯剂、杀虱剂的抗药性增强，产生了这些药剂的药效不足的问题，因此希望开发出对于抗药性系统的害虫和壁虱类也有效的药剂。本发明的化合物不仅对于敏感性系统，而且对于有机磷剂、氨基甲酸酯剂、拟除虫菊酯剂有抗药性系统的害虫和杀壁虱剂有抗药性系统的壁虱也有着优良的杀虫杀壁虱的效果。

本发明的化合物药害性小，对于鱼类、温血动物的毒性低，是安全性高的药剂。

实施本发明的最佳方式

以下通过参考例及实施例进一步详细说明本发明。

参考例1

2-[4-(2，6-二氟苯基)-2-噻唑基]-3-羟基-2’-三氟甲基-肉桂酸腈的制造

将2-三氟甲基苯甲酸0.8g(4.2mmol)溶解在THF10ml中，加入羰基二咪唑0.69g(4.2mmol)，在室温下搅拌一小时。接着，向该溶液中加入2-氰基甲基-4-(2，6-二氟苯基)噻唑1.0g(4.2mmol)后，在冰冷下，加入氢化钠(油性60％)0.17g(4.2mmol)，在室温下搅拌。1小时后，进一步在冰冷下，加入氢化钠(油性60％)0.17g(4.2mmol)，在室温下搅拌一夜。将反应液注入到冰水中，用稀盐酸作成酸性后，用醋酸乙酯萃取，减压浓缩有机层。用硅胶柱色谱精制得到的残渣(展开溶剂：醋酸乙酯/正己烷＝1/1)，得到目的化合物1.1g。收率64％，熔点170-172℃。

实施例1

2-[4-(2，6-二氟苯基)-2-噻唑基]-3-新戊酰氧基-2’-三氟甲基-肉桂酸腈(化合物号3-1)的制造

将2-[4-(2，6-二氟苯基)-2-噻唑基]-3-羟基-2’-三氟甲基-肉桂酸腈0.6g(1.5mmol)溶解在THF5ml中，在冰冷下顺序加入三乙胺0.16g(1.5mmol)及新戊酰氯0.2g(1.6mmol)后，在室温下搅拌2小时。过滤析出的结晶，减压浓缩滤液后，用硅胶柱色谱精制得到的残渣(展开溶剂：醋酸乙酯/正己烷＝1/4)，得到目的化合物0.28g。收率39％，熔点163-165℃。

这样制造的本发明化合物的代表例表示在表5，油状物等的NMR数据表示在表6中。

此外，表中的缩写号，从表1至表4都表示相同的意义。

                                                     表5

化合物号	A	B	R	Xn	物理常数*
						5-1	2，6-F2-Ph	H	COtBu	2-CF3	[163-165]a
5-2	2，6-F2-Ph	H	COMe	2-CF3	[165-167]a
						5-3	2，6-F2-Ph	H	COPh	2-CF3	[135-136]
5-4	2，6-F2-Ph	H	COtBu	2-Me	[111-121]
						5-5	2，6-F2-Ph	H	COMe	2-Me	[120-128]
5-6	2，6-F2-Ph	H	COPh	2-Me	[182-183.5]a
						5-7	2，6-F2-Ph	H	R35	2-Me	Viscousoil
5-8	2，6-F2-Ph	H	COtBu	2-Cl	[143-146]
						5-9	2，6-F2-Ph	H	COtBu	2，6-F2	[141-143.5]
5-10	2，6-F2-Ph	H	COtBu	2-Cl-6-F	nD 20.41.5726
						5-11	2，6-F2-Ph	H	COtBu	2-F-6-CF3	Viscousoil
5-12	2，6-F2-Ph	H	COtBu	2-Br	[119-122]
						5-13	2，6-F2-Ph	H	COtBu	2-OMe	[72-74]
5-14	2，6-F2-Ph	H	COtBu	2，3-F2-6-CF3	[142-144]
						5-15	2-F-Ph	H	COtBu	2-CF3	Viscousoil
5-16	3-F-Ph	H	COtBu	2-CF3	Viscousoil
						5-17	4-F-Ph	H	COtBu	2-CF3	Viscousoil
5-18	2-Cl-Ph	H	COtBu	2-CF3	Viscousoil
						5-19	3-Cl-Ph	H	COtBu	2-CF3	Viscousoil
5-20	tBu	H	COtBu	2-CF3	nD 20.91.5193
						5-21	tBu	H	COtBu	2，6-F2	Viscousoil
5-22	tBu	H	COtBu	2，3-F2-6-CF3	[181-183]
						5-23	cHex	H	R34	2-Me	[128-129.5]
5-24	2，6-F2-Ph	H	COcPr	2-Me	[146-148]
						5-25	2，6-F2-Ph	H	COiPr	2-Me	[137-139]
5-26	2，6-F2-Ph	H	R1	2-Me	[120-122]

*[ ]：熔点℃、n_D：表示折射率。以下相同

a：其中一方的异构体。其他是异构体混合物

                                        表5(续)

化合物号	A	B	R	Xn	物理常数*
						5-27	2，6-F2-Ph	H	CO2nPr	2-Me	Viscousoil
5-28	2，6-F2-Ph	H	CO2CH2Ph	2-Me	Viscousoil
						5-29	2，6-F2-Ph	H	SO2nPr	2-CF3	[115-119]
5-30	2，6-F2-Ph	H	SO2Me	2-Me	[163-165]
						5-31	2，6-F2-Ph	H	SO2nPr	2-Me	Viscousoil
5-32	2，6-F2-Ph	H	COtBu	2-Et	[98.5-99.5]
						5-33	2，6-F2-Ph	H	COtBu	2-F	[153-155]
5-34	2，6-F2-Ph	H	COtBu	2-NO2	Viscousoil
						5-35	2，6-F2-Ph	H	COtBu	2-OCF3	[114-117]
5-36	2，6-F2-Ph	H	COtBu	2-CO2Et	[127-130]
						5-37	2，6-F2-Ph	H	COtBu	2，6-Cl2	[154-159]
5-38	2，6-F2-Ph	H	COtBu	2-Me-3-F	[131-135]
						5-39	2，6-F2-Ph	H	COtBu	2-Me-4-F	[131-143]
5-40	2，6-F2-Ph	H	COtBu	2-Me-5-F	[108-109]
						5-41	2，6-F2-Ph	H	COtBu	2-Me-6-F	[103-104]
5-42	2，6-F2-Ph	Me	COtBu	2-Me	[140-141]
						5-43	2，6-F2-Ph	Me	COMe	2-Me	Viscousoil
5-44	2-Cl-Ph	H	COtBu	2-Me	[123-125]
						5-45	2-Cl-Ph	H	COtBu	2-Cl	[106-107]
5-46	2-Cl-Ph	H	COtBu	2，6-F2	[144-147]
						5-47	4-Cl-Ph	H	COtBu	2-CF3	Viscousoil
5-48	2-CF3-Ph	H	COtBu	2-CF3	[146-148]
						5-49	2-CF3-Ph	H	COtBu	2-Me	[131-132]
5-50	2-CF3-Ph	H	COtBu	2，6-F2	[86-87]
						5-51	2-CF3-Ph	H	COtBu	2-Cl	[140-141]
5-52	2-F-Ph	H	COtBu	2-Me	[144-145]
						5-53	2-F-Ph	H	COMe	2-Me	[127-129]
5-54	2-F-Ph	H	COPh	2-Me	[140-143]
						5-55	2-F-Ph	H	COtBu	2-Cl	[143-145]
5-56	3-F-Ph	H	COtBu	2-Me	[129-130]
						5-57	3-F-Ph	H	COMe	2-Me	[119-120]
5-58	3-F-Ph	H	COPh	2-Me	[148-149]

                                                    表5(续)

化合物号	A	B	R	Xn	物理常数*
						5-59	3-F-Ph	H	COtBu	2-Cl	[150-151]
5-60	2-Me-Ph	H	COtBu	2-CF3	Viscousoil
						5-61	2-Me-Ph	H	R31	2-Me	[161-164]
5-62	2-Me-Ph	H	COtBu	2-Me	[118-119]
						5-63	2-Me-Ph	H	COtBu	2-F	[123-125]
5-64	2-Me-Ph	H	COtBu	2-Cl	nD 20.21.5808
						5-65	2-Me-Ph	H	COtBu	2-Br	[99-103]
5-66	2-Me-Ph	H	COtBu	2，6-F2	[133-135]
						5-67	2-Me-Ph	H	COtBu	2-Cl-6-F	[124-126]
5-68	2-Me-Ph	H	COtBu	2-Me-6-F	[125-129]
						5-69	3-Me-Ph	H	COtBu	2-CF3	Viscousoil
5-70	3-Me-Ph	H	R31	2-Me	[130-131]
						5-71	3-Me-Ph	H	COtBu	2-Me	Viscousoil
5-72	3-Me-Ph	H	COtBu	2，6-F2	[103-105]
						5-73	2，3-F2-Ph	H	COtBu	2-CF3	[134-136]
5-74	2，3-F2-Ph	H	COtBu	2-Me	[101-102]
						5-75	2，5-F2-Ph	H	COtBu	2-CF3	[134-136]
5-76	2，5-F2-Ph	H	COtBu	2-Me	[126-128]
						5-77	3，5-F2-Ph	H	COtBu	2-Me	[114-116]
5-78	2，3，6-F3-Ph	H	COtBu	2-Me	[105-107]
						5-79	2-Cl-6-F-Ph	H	COtBu	2-CF3	[150-163]
5-80	2-Cl-6-F-Ph	H	COtBu	2-Me	[121-122]
						5-81	2-Cl-6-F-Ph	H	COtBu	2-Cl	[123-126]
5-82	2-Cl-6-F-Ph	H	COtBu	2，6-F2	[136-138]
						5-83	2-Me-3-F-Ph	H	COtBu	2-Me	[99-104]
5-84	2-Me-4-F-Ph	H	COtBu	2-Me	[139-144]
						5-85	2-Me-5-F-Ph	H	COtBu	2-Me	[146-149]
5-86	2-Me-5-F-Ph	H	COtBu	2-Me	[111-116]b
						5-87	2-Me-6-F-Ph	H	COtBu	2-CF3	[98-101]
5-88	2-Me-6-F-Ph	H	COtBu	2-Me	[109-111]
						5-89	2-OMe-5-F-Ph	H	COtBu	2-Me	[148-153]

b：5-85的异构体

                                                    表5(续)

化合物号	A	B	R	Xn	物理常数*
						5-90	2-OMe-5-Cl-Ph	H	COtBu	2-Me	[144-156]
5-91	2-OMe-3，5-F2-Ph	H	COtBu	2-Me	[134-136]
						5-92	4-OCF3-Ph	H	COtBu	2-CF3	Viscousoil
5-93	4-OCF3-Ph	H	COtBu	2-Me	[123-124]
						5-94	4-OCF3-Ph	H	COtBu	2-Cl	[119-120]
5-95	Me	H	COtBu	2-Me	Viscousoil
						5-96	tBu	H	COtBu	2-Me	[112-113]
5-97	tBu	H	COMe	2-Me	nD 21.51.5800
						5-98	tBu	H	R31	2-Me	[125-126]
5-99	2-pyridyl	H	COtBu	2-Me	[153-157]
						5-100	2-thienyl	H	COtBu	2-Me	[134-138]
5-101	2，6-F2-Ph	H	COtBu	2-Cl-4-F	[155-157]
						5-102	2，6-F2-Ph	H	COtBu	2-F-6-OMe	[153-155]
5-103	1-Me-cHex	H	COtBu	2-Me	[96-98]
						5-104	1-Me-cHex	H	COtBu	2-CF3	[92-93]
5-105	2-Me-cHex	H	COtBu	2-Me	[92-94]
						5-106	2-Me-cHex	H	COtBu	2-CF3	[82-85]
5-107	2，6-F2-Ph	H	R2	2-Me	[96-98]
						5-108	2，6-F2-Ph	H	R1	2-CF3	[156-158]
5-109	2，6-F2-Ph	H	R2	2-CF3	[101-103]
						5-110	cHex	H	COtBu	2-Me	粘油

                                               表6 NMR数据

化合物号	1H-NMR(CDCl3，δppm)
		5-7	1.68 and 1.70(total 6H，2s)，2.06 and 2.30(total 3H，2s)，6.90-7.05(2H，m)，7.10-7.49(m)and 7.59(s)(total 10H)
5-11	1.27 and 1.33(total 9H，2s)，6.83-7.08(2H，m)，7.20-7.70(m) and 7.76(s)(total 5H)
		5-15	1.29 and 1.32(total 9H，2s)，6.95-7.12(1H，m)，7.29-7.51(2H，m)，7.63-7.90(6H，m)
5-16	1.29 and 1.32(total 9H，2s)，7.03-7.40(3H，m)，7.62-8.00(m) and 8.33-8.41(m)(total 6H)
		5-17	1.28 and 1.30(total 9H，2s)，7.00-7.19(2H，m)，7.60(1H，s)，7.61-7.90(4H，m)，7.93-8.00(2H，m)
5-18	1.29 and 1.30(total 9H，2s)，7.25-7.51(4H，m)，7.61-7.90(4H，m)，8.09 and 8.12(total 1H，2s)
		5-19	1.28 and 1.31(total 9H，2s)，7.30-7.41(2H，m)，7.62-7.90(6H，m)，7.97(1H，bs)
5-21	1.10，1.32，1.33 and 1.36(total 18H，4s)，6.89-7.12(total 3H，m)，7.39-7.54(1H，m)
		5-27	1.92 and 1.96(total 3H，2s)，1.61-1.79(2H，m)，2.34 and 2.53(total 3H，2s)，4.17 and 4.18(total2H，2t)，6.91-7.00(2H，m)，7.28-7.72(6H，m)
5-28	2.48 and 2.49(total 3H，2s)，5.19 and 5.21(total2H，2s)，6.92-7.70(13H，m)
		5-31	1.96(3H，t)，1.81-1.98(2H，m)，2.53(3H，s)，2.99(2H，dd)，6.97-7.08(2H，m)，7.28-7.62(5H，m)，7.76(1H，bs)
5-34	1.23 and 1.29(total 9H，2s)，6.90 and 7.01(totaltotal 2H，2t)，7.20-7.40(1H，m)，7.51-7.95(4H，m)，8.20-8.28(1H，m)
		5-43	2.19，2.28，2.33，2.35，2.44 and 2.50(total 9H，6s)，6.92-7.12(2H，m)，7.27-7.58(5H，m)
5-47	1.30 and 1.34(total 9H，2s)，7.15-7.46 and 7.59-7.96(total 9H，2m)
		5-60	1.29 and 1.32(total 9H，2s)，2.32 and 2.50(total3H，2s)，7.15-7.33(4H，m)，7.48-7.91(5H，m)
5-69	1.30 and 1.33(total 9H，2s)，2.37 and 2.42(total3H，2s)，7.18-7.38(2H，m)，7.63-7.90(7H，m)
		5-71	1.32 and 1.33(total 9H，2s)，2.31，2.39，2.42 and2.59(total 6H，4s)，7.12-7.87(9H，m)
5-92	1.30 and 1.33(9H，2s)，7.14-7.40，7.66-7.90 and7.98-8.04(total 9H，3m)
		5-95	1.32(9H，s)，2.52(3H，s)，2.56(3H，s)，7.04(1H，bs)，7.23-7.48(4H，m)
5-110	1.20-1.57(5H，m)，1.35(9H，s)，1.73-1.91(3H，m)，2.11-2.20(2H，m)，2.59(3H，s)，2.82-2.95(1H，m)，7.03(1H，s)，7.28-7.50(4H，m)

以下，表示了若干本发明的组合物的实施例，但是添加物及添加比例不受实施例的限制，可以在很广的范围进行变化。

此外，制剂实施例中的份是表示重量份。

实施例2水合剂

本发明的化合物                40份

硅藻土                        53份

高级醇硫酸酯                  4份

烷基萘磺酸盐                  3份

将以上均匀混合，粉碎成微细粉，得到有效成份为40％的水合剂。

实施例3乳剂

本发明的化合物                30份

二甲苯                        33份

二甲基甲酰胺                  30份

聚氧乙烯烷基烯丙基醚          7份

将以上混合溶解，得到有效成份为30％的乳剂。

实施例4粉剂

本发明的化合物                10份

滑石                          89份

高级醇硫酸酯                  4份

聚氧乙烯烷基烯丙基醚          1份

将以上均匀混合，粉碎成微细粉，得到有效成份为10％的粉剂。

实施例5粒剂

本发明的化合物                      5份

粘土                                73份

膨润土                              20份

二辛基磺基丁二酸钠盐                1份

磷酸钠                              1份

将以上充分粉碎混合，加水充分混练后，造粒干燥得到有效成份为5％的粒剂。

实施例6悬浮剂

本发明的化合物                      10份

木质素磺酸钠                        4份

十二烷基苯磺酸钠                    1份

黄原胶                              0.2份

水                                  84.8份

将以上混合，通过湿式粉碎到粒径1微米以下，得到有效成份为10％的悬浮剂。

产业上的可利用性

以下的例子表示了将含有本发明化合物的制剂用于农业、园艺的杀虫剂及杀虱剂的例子。

试验例1对粘虫的效力

按照上述实施例2表示的药剂的处方，用水将化合物的浓度稀释到125ppm。将玉米叶浸渍在该药液中30秒钟，风干后，将叶子放在皿中，该皿内有5头3周令的粘虫。盖上玻璃盖后，放在温度25℃、湿度65％的恒温室内，6日后调查杀虫率。试验进行2次。

其结果，下述的化合物具有100％的杀虫率。

5-1，5-2，5-3，5-4，5-5，5-6，5-7，5-8，5-9，5-10，5-11，5-12，5-13，5-15，5-16，5-17，5-18，5-20，5-21，5-22，5-23，5-24，5-25，5-26，5-27，5-28，5-30，5-31，5-33，5-34，5-38，5-39，5-40，5-41，5-48，5-49，5-50，5-51，5-54，5-56，5-57，5-58，5-59，5-60，5-61，5-62，5-63，5-64，5-65，5-66，5-67，5-68，5-69，5-74，5-78，5-80，5-83，5-84，5-85，5-86，5-87，5-88，5-96，5-97，5-99，5-100，5-101，5-102，5-103，5-104，5-105，5-106，5-107，5-108，5-109，5-110

而氯苯甲脒的杀虫率是40％。

试验例2对棉蚜虫的效力

在3寸盆中播种的发芽10日的黄瓜上接种棉蚜虫。1日后除去成虫，产下来的幼虫寄生在黄瓜中，按照上述实施例2表示的药剂的处方，用水将化合物的浓度稀释到8ppm后，得到的水溶液散布在黄瓜上后，放在温度25℃、湿度65％的恒温室内，6日后调查杀虫率。试验进行2次。

其结果，下述的化合物具有100％的杀虫率。

5-1，5-3，5-4，5-5，5-6，5-7，5-8，5-10，5-12，5-13，5-15，5-16，5-20，5-24，5-25，5-26，5-27，5-28，5-30，5-31，5-33，5-38，5-39，5-40，5-41，5-44，5-45，5-49，5-51，5-52，5-54，5-55，5-56，5-57，5-58，5-60，5-61，5-62，5-63，5-64，5-65，5-68，5-69，5-71，5-74，5-76，5-77，5-78，5-79，5-80，5-83，5-84，5-85，5-86，5-87，5-88，5-89，5-90，5-91，5-96，5-99，5-100，5-101，5-102，5-103，5-104，5-105，5-106，5-107，5-108，5-109，5-110表示这些化合物杀虫率为100％。

作为对照使用下述公知的化合物，其杀虫率为0％

对照化合物A

日本专利公开92769/1978所记载的化合物

对照化合物B

日本专利公开154963/1980所记载的化合物

对照化合物C

EP189960号所记载的化合物

对照化合物D

日本专利公开154962/1980所记载的化合物

对照化合物E

日本专利公开298169/1998

WO95/29591所记载的化合物

Claims (2)

1.用通式(1)表示的化合物，

式中，A表示C_1-6烷基、可有取代基的C_3-6环烷基、可有取代基的吡啶基、可有取代基的噻吩基、或具有取代基的苯基，其中，C_3-6环烷基的取代基为甲基，吡啶基、噻吩基和苯基的取代基选自卤原子、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基或硝基，这些吡啶基、噻吩基和苯基可有相同或不同的多个取代基，

B表示氢原子，

R表示用式COR¹表示的基或用式SO₂R²表示的基，其中，R¹表示C_1-12烷基、C_1-6卤烷基、可有取代基的C_3-6环烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基、C_1-6烷硫基C_1-6烷基、单C_1-6烷基氨基、二C_1-6烷基氨基、可有取代基的苯基C_1-6烷基、可有取代基的苯氧基C_1-6烷基、可有取代基的苯硫基C_1-6烷基或可有取代基的苯基，R²表示C_1-6烷基或可有取代基的苯基，其中，R¹和R²中的苯基C_1-6烷基、苯硫基C_1-6烷基、苯氧基C_1-6烷基和苯基的苯环取代基选自卤原子、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基或硝基，这些苯环上可有相同或不同的多个取代基，

X表示氰基、卤原子、C_1-6烷基、C_1-6卤烷基或C_1-6烷氧基，

n表示1～5的整数。

2.有害生物防除剂，其特征是含有1种或2种以上如权利要求1所述用通式(1)表示的化合物作为有效成份，

式中，A、B、R、X及n与上述定义相同。