CN109619577A - 刺梨水提物的应用 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了各种刺梨水提物在制备预防和/或治疗酒精性肝病药物、保健品和保健食品中的应用。提供了用于预防和治疗酒精性肝病的药物和保健品,包含刺梨水提物20‑99%。还提供了适用于酒精性肝病患者的保健型饮品,包含刺梨水提物0.5‑33%;调配酒精饮品,包含刺梨水提物0.5‑7%;果味啤酒饮品,包含刺梨水提物0.5‑4%;添加性葡萄酒,包含刺梨水提物0.5‑2%;调配葡萄酒饮品,包含刺梨水提物0.5‑2%。通过实施最公认的小鼠酒精性肝病模型,发现各浓度的刺梨水提物能不同程度的减轻酒精诱导的肝脏病理变化;肝脏肿大、增重、脂肪聚集、炎症浸润程度明显改善;生化病理指标大幅下降。刺梨水提物能预防和治疗酒精性肝病;可单独或组合成药,并用于开发相应药物、保健品或保健食品。

Description

刺梨水提物的应用
技术领域
本发明属于医药领域。涉及刺梨水提物及其应用。更具体地,尤其涉及刺梨水提物及其在制备预防和/或治疗酒精性肝病药物和/或保健品中的应用。刺梨水提物可以是不同工艺获得的。
背景技术
酒精性肝病(Alcoholic liver disease,ALD)是由于长期大量饮酒所致的肝脏损害,包括酒精性脂肪肝(Alcoholic fatty liver,AFL)、酒精性肝炎(Alcoholichepatitis,AH)和酒精性肝硬化(Alcoholic cirrhosis,AC);此三者常混合存在。临床数据证实,80%~90%的肝硬化病因源自过量饮酒。近年来,由于过量酒精摄取所致肝脏疾病的发病率逐年上升;已成为我国继病毒性肝炎后导致肝损伤的第二大病因。2000年流行病学数据显示,患有酒精性肝病的人口占成人总人口的4.5-6%。研究发现,酒精性肝病的发生与饮酒时间长短、饮量多少及营养状态优劣呈正相关。
由于发病群体庞大,提出行之有效的治疗方案变得至关重要。如何较好的开发与人类相似的动物模型用于研究;也是重中之重。以往动物模型存在损伤轻微,诱导病理指标单一,无法模拟混合型酒精性肝病,难操作,可重复性差等弊端。近期由美国国立卫生院酒精滥用与酒精中毒研究所肝病研究室(NIAAA)建立的新模型(2013年发布),即慢性酒精喂养加酒精灌胃的酒精性肝病小鼠模型(Gao-Binge模型),更接近于人类的饮酒方式。是公认最为有效的酒精性肝病造模方式。能诱导与临床上一致的病理指标:1)肝脏肿大;2)转氨酶活性上调;3)甘油三酯水平升高;4)肝脏脂肪聚集、空泡样病变和炎症浸润等。
虽然国际上对酒精性肝病的研究取得了一定成果,但机制尚未全部阐明。主要治疗手段以辅助和酒精戒断疗法为主;无特效或针对性药物。因此,临床上亟需寻找其它能够预防或治疗酒精性肝病的药物。
刺梨(Rosa roxbunghii)为蔷薇科多年生落叶灌木缫丝花的果实,又名山王果、茨梨、木梨子、九头鸟、文先果等。每100g果实内含841.58~3541.13mg维生素C,被称为"维C之王"。另含丰富的多糖类、三萜类、黄酮类和多酚类(单宁类)化合物;尤其是超氧化物歧化酶(SOD)。具有很高的药用价值,有抗癌、抗衰、健胃、消食、抗病毒、抗辐射、滋补,止泻的功效;应用十分广泛。然而,目前对于刺梨各种提取物的治疗作用还有待进一步研究。针对刺梨水提物治疗酒精性肝病的作用仍未有报导。
通过查阅背景资料,发现刺梨有如下如下应用:专利CN101156704B(申请号200710077976.9)、CN1414087B(申请号02101936.3)和CN103740566B(申请号201310737131.3)分别公开了以刺梨为主要原料的保健型饮料及药酒。对刺梨水提物或压榨浓缩汁的保健和药物活性并无研究。除此之外,上述发明仅针对于食品级应用;没有适用人群或针对性的疾病治疗作用。缩小范围至肝脏疾病后,发现专利CN103734421B(申请号201310737313.0)、CN103109954B(申请号201210503578.X)和CN101664087B(申请号200910306350.X)分别公开了以刺梨为有效活性成分的益肝茶饮品。专利CN103830391B(申请号201410095639.2)、CN103316252B(申请号201310253977.X)、CN102008588B(申请号201010591822.3)和CN100551397C(申请号200610051122.9)分别提供了包含刺梨的各种药物组合物和制剂,主要用于治疗肝脏相关疾病。然而上述发明仅将刺梨作为组合成分之一,药材种类和化学成分非常复杂;并未对刺梨本身、或其水提取物的作用进行针对性探讨。功效参数和生理指标的探讨稍欠完整。同时,上述适应症并不包括酒精性肝病。
本发明克服现有酒精性肝损伤预防和治疗药物的局限,通过动物实验揭示其具体作用,提供刺梨水提物在制备预防和治疗酒精性肝病药物和保健品中的应用。本发明目的在于提供刺梨水提物在制备预防和治疗酒精性肝病药物和保健品中的应用。
发明内容
本发明的目的是,针对现有技术的不足,提供一种刺梨水提物的应用。具体而言,涉及刺梨水提物在制备预防和/或治疗酒精性肝病的药物中应用、刺梨水提物在制备预防和/或治疗酒精性肝病的保健品中的应用。
本发明的目的之二,是提供用于预防和治疗酒精性肝病的药物和保健品制剂。
本发明的目的之三,是提供了刺梨水提物在制备保健型饮品中的应用,尤其是刺梨水提物在制备适用于酒精性肝病患者饮品中的应用。所述保健型饮品主要针对人群为酒精性肝病患者或健康人群;包括常规饮品、酒精性调配饮品和葡萄酒饮品几种;均添加本发明提供的有效活性成分。
本发明上述目的通过以下技术方案予以实现:
首先,本发明提供刺梨水提物在制备预防和/或治疗酒精性肝病的药物和/或保健品中的应用;包括刺梨水提物在制备预防和/或治疗酒精性肝病的药物中的应用,还包括刺梨水提物在制备预防和/或治疗酒精性肝病的保健品中的应用;也包括上述应用中既可作为药品也可作为保健品、或保健食品的应用。所述预防和/或治疗,包括预防、治疗,也包括兼具预防和治疗的应用。
更优选的,所述刺梨水提物在制备预防和/或治疗酒精性肝病的药物和/或保健品中的应用,包括刺梨水提物在制备减轻肝组织脂肪聚集和细胞病变的药物和/或保健品中的应用,刺梨水提物在制备缓解ALT升高的药物和/或保健品中的应用,刺梨水提物在制备缓解酒精造模引起的肝脏甘油三酯水平增高的药物和/或保健品中的应用。
本发明也提供了用于预防和治疗酒精性肝病的药物和保健品制剂,制剂中以刺梨水提物为主要活性成分,加入药学上、或食品学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的口服制剂。所述可接受的辅料或辅助性成分包括:水、淀粉、改性淀粉、1%硬脂酸镁、各种辅料用纤维素、α半乳糖和β环糊精、果糖、蔗糖、维生素C、植物胶、着色剂、果味剂等。领域内技术人员可以根据实际需要或制剂的形式来选择可接受的辅料、辅助性成分或添加剂的含量。
优选的,所述刺梨水提物,包括多酚类化合物19-25%、黄酮类化合物1.5-2.5%;及多糖和维生素等,重量百分比。所述多酚类化合物包括原儿茶酸、野鸦椿酸(蔷薇酸)和委陵菜酸等,所述黄酮类化合物包括槲皮素、山奈酚和刺梨苷等。所述多糖主要由鼠李糖、阿拉伯糖、甘露糖、半乳糖和葡萄糖组成;所述维生素包括维生素C、维生素B2、胡萝卜素、维生素A和维生素E等。
所述刺梨水提物可以购买,也可手动提取。所述的提取方法为水提后浓缩干燥,具体方式参照文献:清洗样品,干燥粉碎并过40目筛。于45℃以1:10料液比在蒸馏水中提取2h,再以1:8料液比提取1.5h,最后1:6料液比提取1.5h。合并三次提取液,过滤浓缩及冷冻干燥(提取方法参见文献:董玉雪,刺梨水提物抗氧化损伤作用,西北农林科技大学硕士学位论文;2011年5月)。
本发明还提供用于预防和治疗酒精性肝病的药物和保健品制剂,以刺梨水提物为主要活性成分,加入药学上、或食品学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的口服制剂。
更优选的,所述用于预防和治疗酒精性肝病的药物和保健品制剂,包括刺梨水提物20-99%,药学上可接受的辅料或辅助性成分1-80%;重量百分比。制剂内有效活性成分包括多酚类物质3.8-24.75%;黄酮类物质0.3-2.48%;及多糖类物质和维生素等。
上述药物及其组合物在制备预防和治疗酒精性肝病药物和保健品中的应用也在本发明的保护范围之内。将上述提取物作为活性成分,与药学上可接受的辅料或辅助性成分混合后,制成预防和治疗酒精性肝病的口服制剂;如片剂、胶囊剂、冲剂、颗粒剂、混悬剂或丸剂等。上述药学上可接受的辅料或辅助性成分;包括:淀粉、改性淀粉、1%硬脂酸镁、各种辅料用纤维素、α半乳糖和β环糊精等。
上述的酒精性肝病是指长期大量饮酒导致的酒精性肝损伤。所述的长期大量饮酒指平均每天酒精摄入量超过或等同于5g/kg,时间超过10天。
上述酒精性肝病是指酒精喂养加酒精灌胃所诱导的酒精性肝损伤。所述的酒精喂养加酒精灌胃指:含5%(体积比)酒精的液体饲料喂养加一或几次5g/kg剂量的酒精灌胃。
所述的预防和治疗酒精性肝病是指减轻酒精性肝病模型中肝脏体积肿大和质量增加;减轻肝组织脂肪聚集、气泡样病变和炎症浸润程度,降低血清和肝脏中甘油三酯(TG)含量。
本发明首先通过酒精喂养加酒精灌胃造成小鼠酒精性肝病模型,协同给予各种刺梨水提物后,能有效减轻酒精性肝病模型中肝脏体积肿大和增重;降低肝内和血清中甘油三酯(TG)水平,减轻肝组织脂肪聚集、气泡样病变和炎症浸润程度。结果表明上述药物能够预防治疗酒精喂养加酒精灌胃所诱导的酒精性肝损伤。因此,根据结果,可将刺梨水提物用于制备临床上预防或治疗酒精性肝病的药物或保健品。
同时,本发明还提供了刺梨水提物在保健型饮品中的应用,尤其是刺梨水提物在制备适用于酒精性肝病患者饮品中的应用。将刺梨水提物作为活性成分,与食品学上可接受添加剂混合后,制成的饮品;所述保健型饮品主要针对人群为酒精性肝病患者或健康人群;包括保健型常规饮品、酒精性调配饮品和添加性葡萄酒、葡萄酒调配饮品等;均添加本发明提供的有效活性成分,以增加饮品食品的治疗保健作用。上述添加剂包括:各种甜味剂、着色剂、果味剂、碳酸氢钠或二氧化碳等。
优选的,所述的保健型常规饮品,包括刺梨水提物0.5-33%,饮用水及食品学上可接受的辅料或辅助性成分67-99.5%;重量百分比。食品学上可接受的辅料或辅助性成分,包括果糖、蔗糖、高果糖浆、维生素C、柠檬酸、植物胶、着色剂等,本领域技术人员可以根据实际需要选择添加的辅料或辅助性成分及其含量。产品制成后应包含刺梨多酚类物质0.095-8.25%,刺梨黄酮类物质0.0075-0.825%;重量百分比。该保健型饮料面向一般人群,尤其适用于酒精性肝病患者;长期饮用能起到养生保健、降血脂、缓解酒精性肝病的作用。
所述保健型常规饮品的制备方法,刺梨水提物干燥粉末溶于饮用纯净水中。煮沸杀菌后冷却,过滤或离心得澄清溶液。可加入各种甜味剂、着色剂、果味剂、碳酸氢钠或压入二氧化碳调节口感调节口感。灌装后冷藏保存。饮用时,可根据个人喜好稀释。
优选的,所述的酒精性调制饮品,包括刺梨水提物0.5-7%,酒精饮品及食品学上可接受的辅料或辅助性成分93-99.5%,重量百分比。酒精饮品中,酒精0.5-70%,饮用水30-99%,体积百分比。食品学上可接受的辅料或辅助性成分,包括果糖、蔗糖、高果糖浆、维生素C、柠檬酸、植物胶、着色剂等,本领域技术人员可以根据实际需要选择添加的辅料或辅助性成分及其含量。产品制成后应包含刺梨多酚类物质0.095-1.75%,重量百分比。该饮品面向一般人群,相对于其它酒精性饮料具有很强的药理学优势。
所述的酒精性调制饮品的制备方法,刺梨水提物干燥粉末溶于少量饮用纯净水中,煮沸杀菌后冷却,再加入酒精饮品至终体积;酒精饮品中酒精含量0.5-70%,体积百分比。可加入各种甜味剂、着色剂、果味剂、碳酸氢钠或压入二氧化碳调节口感。过滤或离心得澄清溶液。灌装后冷藏保存。
优选的,所述的果味啤酒饮品,包括刺梨水提物0.5-4%,果味啤酒及食品学上可接受的辅料或辅助性成分96-99.5%,重量百分比。最终制备的果味啤酒饮品中,酒精0.6-10%,饮用水90-99.4%,体积百分比。食品学上可接受的辅料或辅助性成分,包括果糖、蔗糖、高果糖浆、维生素C、柠檬酸、植物胶、着色剂等,本领域技术人员可以根据实际需要选择添加的辅料或辅助性成分及其含量。
所述的果味啤酒饮品的制备方法,刺梨水提物干燥粉末溶于少量饮用纯净水中,煮沸杀菌后冷却。再加入果味啤酒,定容至终体积。最终制备的果味啤酒饮品中酒精含量0.6-10%,体积百分比。可加入各种甜味剂、着色剂、碳酸氢钠或压入二氧化碳调节口感。过滤或离心得澄清溶液。灌装后冷藏保存。
优选的,适用于酒精性肝病患者的添加性葡萄酒,其特征在于,包括梨水提物0.5-2%,葡萄酒98-99.5%,重量百分比。所述葡萄酒包括各种发酵类型的白葡萄酒、红葡萄酒或加强酒(葡萄酒中,酒精含量10-22%,体积百分比)。产品制成后应包含刺梨多酚类物质0.095-0.5%;重量百分比。可加入食品学上可接受的辅料或辅助性成分,如甜味剂等。产品制成后应包含刺梨多酚类物质0.095-0.5%;重量百分比。该饮料面向一般人群,相对于其它葡萄酒具有很强的药理学优势。
优选的,所述添加性葡萄酒,充分混匀后加入各种口味饮料。所述饮料为市售饮料。
所述添加性葡萄酒的制备方法,刺梨水提物干燥粉末,溶于葡萄酒中;可加入各种甜味剂调节口感。过滤或离心去除沉淀。灌装后冷藏保存。
本发明具有以下有益效果:
本发明克服了现有酒精性肝损伤预防和治疗药物的局限,提供刺梨水提物及以其为主要活性成分在制备预防和治疗酒精性肝病药物(或保健食品)中的应用。发现了刺梨水提物能够预防治疗长期酒精喂养加酒精灌胃所诱导的酒精性肝损伤。
首先通过酒精喂养加酒精灌胃造成小鼠慢性酒精性肝病模型,协同给予各种浓度的刺梨水提物后,能有效减轻肝脏损伤和降低脂质病变水平,具体表现为小鼠肝脏的体积、重量和肝重比明显下调,血清和肝脏内TG含量明显减少,肝组织脂肪聚集、空泡样病变和炎症浸润程度显著减轻。因此,根据本研究的结果,可以将刺梨水提物用于临床上酒精性肝病的预防或治疗,且疗效好、无明显毒副作用。同时,也可将刺梨水提物应用于各种食品饮品,充分发挥其食药同源的保健特性;适用于各种人群。
结合目前对于刺梨水提物的研究,本发明具有如下优势:
(1)刺梨在我国广泛种植,易获得,光贵州省年产就有1500万吨;具有很好的推广应用价值。
(2)刺梨水提物提取工艺简单,非常适应于大批量制备。
(3)虽然对于刺梨的健胃、消食、滋补,止泻功效已有报导;对于其治疗酒精性肝病的药理作用并无针对性研究。
(4)目前对于刺梨水提物能否预防和治疗酒精性肝病尚未有研究。
附图说明
图1为刺梨水提物减轻NIAAA模型所致肝脏肿大的结果图。
图2为刺梨水提物缓解NIAAA模型所致肝脏增重的结果图。主要由肝重比表示:肝脏除以体重的比值。在小鼠实验中,4.5-5%即可成为脂肪肝的辅助判断条件。ns表示无显著性差异,P<0.05被认为有显著性差异。其中*表示与对比组比较P<0.05,**表示与对比组比较P<0.01,***表示与对比组比较P<0.001。
图3为刺梨水提物改善NIAAA模型所致肝组织脂肪聚集的结果图。图中颜色较深的点状颗粒为脂肪染色后效果。
图4为刺梨水提物改善NIAAA模型所致肝组织空泡样病变的结果图。空泡样病变体现为白点状分布带。
图5为刺梨水提物缓解NIAAA模型所致小鼠血清ALT指标升高的结果图。ALT,肝功能的一种,即“谷丙转氨酶”。
图6为刺梨水提物缓解NIAAA模型所致小鼠血清AST指标升高的结果图。AST是天门冬氨酸氨基转移酶的缩写,旧称谷草转氨酶(GOT),是肝功能检查的一项重要指标,用来判断肝脏是否受到损害。谷草转氨酶正常值是4-40U/L(单位每升)。
图7为刺梨水提物逆转NIAAA模型所致小鼠血清TG含量升高的结果图。甘油三酯(Triglyceride,缩写TG)是长链脂肪酸和甘油形成的脂肪分子。
图8为刺梨水提物逆转NIAAA模型所致小鼠肝脏TG含量升高的结果图。肝脏TG升高与肝脏组织空包样病变和脂肪聚集程度呈正相关。
具体实施方式
下面通过具体实施例并结合附图对本发明的技术方案做进一步阐述,这些实施例只是为了阐述本发明的技术方案,而不能视为对本发明权利要求内容的限制。
因本发明较为复杂,本发明未详述部分,均可采用现有技术。本发明所述的溶剂可选用任何药学上可接受的溶剂,如水、乙醇。
实施例1刺梨水提物用于预防和治疗NIAAA模型所致的酒精性肝病
1、仪器与材料
主要仪器:电子天平(上海METTLER TOLEDO);Buchi旋转蒸发仪(瑞士Buchi公司);电加热套(天津市提奥斯特仪器有限公司);中药粉碎机(上海淀久中药机械制造有限公司);全波长酶标仪(美国Thermo公司);离心机(德国Eppendorf公司);低速台式离心机(科大中佳);DZF-6020真空干燥箱(上海精宏)。
药品和试剂:刺梨水提物(料液比1:10,西安森冉生物科技有限公司);液体饲料(Lieber-DeCarli diet ad libitum)和液体酒精饲料(南通特洛菲饲料科技有限公司);乙醇(Burdick&Jackson);刺梨干果(豪州市广仁堂药材栈);ALT、AST、TG检测试剂盒(南京建成生物工程研究所);其它试剂均为分析纯。
2、按照文献方式制备刺梨水提物
清洗样品,干燥粉碎并过40目筛。于45℃以1:10料液比在蒸馏水中提取2h,再以1:8料液比提取1.5h,最后1:6料液比提取1.5h。合并三次提取液,过滤浓缩及冷冻干燥(董玉雪,刺梨水提物抗氧化损伤作用,西北农林科技大学硕士学位论文;2011年5月)。
3、实验动物及给药方案
C57BL/6小鼠,雄性,周龄8~9周,由广州中医药大学实验动物中心提供,根据不同组别采用对照液体饲料或液体酒精饲料喂养。采用对照液体饲料(Lieber-DeCarli diet adlibitum)喂养小鼠5天;使其适应液体饲料。此后,将小鼠随机分成6组,每组6只,组别为空白对照液体饲料组(Lieber-DeCarli diet ad libitum)、酒精病理组(Lieber-DeCarlidiet ad libitum加入酒精;终浓度为5%(体积/体积))、自制刺梨水提物(750、1500mg/kg)+酒精病理组共喂养10天、购买刺梨水提物(750、1500mg/kg)+酒精病理组共喂养10天。最后一天一次性酒精灌胃(5g/kg)或等热量糊精;并在此后9h处理解剖小鼠,解剖后对离体肝脏形态进行拍照,收集血清以及肝脏,每组取三只小鼠部分肝脏置于10%(v/v)甲醛中固定,其它样本在-80℃冷冻保存备用。
4、肝组织与血清化学检测
肝组织切片、H&E和油红染色由武汉塞维尔生物科技有限公司完成,血清中的ALT、AST、TG检测方法按照试剂盒的说明书来完成。
5、数据统计
各组实验数据均以mean±S.E.M.表示,采用GraphPad Prism 5软件进行统计分析,采用unpaired Student’s t test进行两组间比较,P<0.05被认为有显著性差异。其中*表示与对比组比较P<0.05,**表示与对比组比较P<0.01,***表示与对比组比较P<0.001。
6、实验结果:
酒精组小鼠解刨后肉眼可明显观察到肝脏体积变大、表面粗糙、颜色改变;与对照组有明显差异。刺梨水提物给药组的上述病理反应明显改善;高剂量组的肝脏肿大程度显著缓解。另一方面,肝脏重量变化与宏观观察相似。造模后酒精组肝脏体重比明显高于对照组和给药组(P<0.05)。小鼠肝重比酒精组最高,给药组次之;对照饲料组最低。其中,肝重比在协同给药组中:购买水提物低剂量组>自制水提物低剂量组>自制水提物高剂量组>购买水提物高剂量组。具体结果见表1和图1-2。
表1
其中*表示与酒精病理组比较P<0.05,**表示P<0.01,***表示与P<0.001。
组织病理学切片:油红染色病理切片证实,对照饲料组细胞内脂肪滴少见;酒精病理组胞浆内出现大小不等的脂滴(黑白图片为灰黑色斑点)。给药后脂滴形状明显缩小。见图3。H&E染色病理切片显示:对照饲料组小鼠肝小叶清晰,细胞索排列整齐,胞内无病变。酒精病理组能明显观察到肝细胞出现散在和片状气球样病变,可见炎症细胞浸润,肝细胞肿胀,胞核模糊不清。刺梨水提物能显著减轻小鼠肝组织脂肪聚集和细胞病变。见图4。
血清谷丙转氨酶(ALT)和门冬氨酸氨基转移酶(AST):和正常小鼠相比,酒精病理组血清的氨基转移酶(AST和ALT)皆升高近三倍(P<0.05)。AST/ALT>1;该指标与临床酒精性肝病的病理特征相似。给药后各组高剂量的AST水平都有所改善。然而由于酒精病理组内差异较大,相对比下,各组高剂量的改善效果仅接近于显著性差异。协同给予刺梨水提物时AST/ALT<1。见表2和图5、图6。
表2
其中*表示与酒精病理组比较P<0.05,**表示P<0.01。
血清和肝脏甘油三酯(TG)水平变化:和对照饲料组相比,血清甘油三酯(TG)升高近1.8倍;肝脏内TG显著升高4倍(P<0.05)。给药后上述病理指标大幅度改善并与酒精组比较具有显著性差异(P<0.05)。其中,刺梨水提物仅在高剂量情况下能缓解酒精引起的血清TG升高。相对的,刺梨水提物各剂量组均能缓解酒精造模引起的肝脏甘油三酯水平增高。具体顺序为:购买水提物低剂量组>自制水提物低剂量组>自制水提物高剂量组>购买水提物高剂量组。见表3和图7-8。
表3
其中*表示与酒精病理组比较P<0.05,**表示P<0.01,***表示与P<0.001。
通过实施最公认的小鼠酒精性肝病模型,发现各浓度的刺梨水提物能不同程度的减轻酒精诱导的肝脏病理变化;肝脏肿大、增重、脂肪聚集、炎症浸润程度明显改善;生化病理指标大幅下降。刺梨水提物能预防和治疗酒精性肝病;可单独或组合成药,并用于开发相应药物、保健品或保健食品。
根据上述药理学实验(实施例1),可推广如下用于制备治疗和预防酒精性肝病的实施例。
等量换算方式见表4-人体和动物等效药物剂量(黄继汉,2009)。
表4-人体和动物等效药物剂量
实施例2-4制备包含24.7-99%刺梨水提物的口服药物制剂,可适当拓宽至20-99%。
实施例2:制备包含80-99%刺梨水提物的片剂和/或胶囊剂:
取刺梨水提物干燥粉末,过60-100目筛备用。(1)加入片剂常用辅料的一种或几种;经压片机压制成片。使每片含刺梨水提物825-1000mg,片重0.75-1g。(2)加入胶囊剂常用辅料一种或几种,制粒,整粒,装胶囊。每粒胶囊中含刺梨水提物825-1000mg,胶囊重0.75-1g。见表5。建议服用量:每天服药6粒,2粒/餐,每天摄入量为4950-6000mg。
表5-以片剂和胶囊剂为例
根据推算:刺梨水提物在片剂和胶囊剂中的含量范围为82.5-99%;适当拓宽至80-99%。
在实施例2的基础上,可以采用任何常规助剂来制备刺梨水提物的片剂和胶囊剂。
所述常规助剂包括但不限于:淀粉、改性淀粉、1%硬脂酸镁、微晶纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素、乙基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素。所述助剂可使用一种或几种的组合。
举例如下:
A)片剂的制备:
取刺梨水提物干燥粉末,过60目筛备用。取过筛后的刺梨水提物干燥粉末825g,加入淀粉175g;经压片机压制成1000片。片重1g。每片含刺梨水提物825mg。
取刺梨水提物干燥粉末,过100目筛备用。取过筛后的刺梨水提物干燥粉末875g,加入改性淀粉和1%硬脂酸镁(任意比例)125g;经压片机压制成1000片。片重1g。每片含刺梨水提物875mg。
取刺梨水提物干燥粉末,过80目筛备用。取过筛后的刺梨水提物干燥粉末975g,加入微晶纤维素、甲基纤维素(任意比例)25g;经压片机压制成1000片。片重1g。每片含刺梨水提物975mg。
取刺梨水提物干燥粉末,过90目筛备用。取过筛后的刺梨水提物干燥粉末925g,加入甲基纤维素、羧甲基纤维素、乙基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素(任意比例)75g;经压片机压制成1000片。片重1g。每片含刺梨水提物925mg。
B)胶囊剂的制备:
取刺梨水提物干燥粉末,过60目筛备用。取过筛后的刺梨水提物干燥粉末825g,加入改性淀粉175g;制粒,整粒,装胶囊1000粒。胶囊重1g。每粒胶囊中含刺梨水提物825mg。
取刺梨水提物干燥粉末,过100目筛备用。取过筛后的刺梨水提物干燥粉末875g,加入改性淀粉和微晶纤维素(任意比例)125g;制粒,整粒,装胶囊1000粒。胶囊重1g。每粒胶囊中含刺梨水提物875mg。
取刺梨水提物干燥粉末,过80目筛备用。取过筛后的刺梨水提物干燥粉末975g,加入羟乙基纤维素、甲基纤维素(任意比例)25g;制粒,整粒,装胶囊1000粒。胶囊重1g。每粒胶囊中含刺梨水提物975mg。
取刺梨水提物干燥粉末,过90目筛备用。取过筛后的刺梨水提物干燥粉末925g,加入甲基纤维素、羧甲基纤维素、淀粉、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素(任意比例)75g;制粒,整粒,装胶囊1000粒。胶囊重1g。每粒胶囊中含刺梨水提物925mg。
实施例3:制备包含20-99%刺梨水提物的冲剂和混悬剂:
取刺梨水提物干燥粉末,过60-100目筛备用。取上述刺梨水提物干燥粉末2475-9900g,任意配比100-7525g的辅料;使其总重为10000g。加入少量溶剂混匀后制成颗粒,干燥,每10g装一袋;共1000袋。所述辅料包括但不限于:甜味剂、糖粉、糊精、β-环糊精和泡腾崩解剂等。制备的刺梨水提物冲剂/混悬剂,每袋含刺梨水提物24.7-99%;建议服用量:每天服药2袋,每天摄入量为4950-9900mg。见表6。
表6-以冲剂和混悬剂为例
根据推算:刺梨水提物在冲剂中的含量范围为24.7-99%;适当拓宽至20-99%。
举例如下:
A)冲剂的制备
取刺梨水提物干燥粉末,过60目筛备用。取过筛后的刺梨水提物干燥粉末2475g,任意配比7525g的甜味剂、糖粉、糊精等;使其总重为10000g。加入少量溶剂混匀后制成颗粒,干燥,每10g装一袋;共1000袋。
取刺梨水提物干燥粉末,过100目筛备用。取过筛后的刺梨水提物干燥粉末9900g,任意配比100g的糖粉、β-环糊精和泡腾崩解剂等;使其总重为10000g。加入少量溶剂混匀后制成颗粒,干燥,每10g装一袋;共1000袋。
取刺梨水提物干燥粉末,过80目筛备用。取过筛后的刺梨水提物干燥粉末3500g,任意配比6500g的甜味剂、糊精、泡腾崩解剂等等;使其总重为10000g。加入少量溶剂混匀后制成颗粒,干燥,每10g装一袋;共1000袋。
取刺梨水提物干燥粉末,过90目筛备用。取过筛后的刺梨水提物干燥粉末6800g,任意配比3200g的甜味剂、β-环糊精和泡腾崩解剂等;使其总重为10000g。加入少量溶剂混匀后制成颗粒,干燥,每10g装一袋;共1000袋。
B)冲剂/混悬剂制备
采用现有技术的方法制备的刺梨水提物冲剂/混悬剂,每袋含刺梨水提物24.7%、27%、30%、33%、36%、39%、42%、45%、48%、51%、54%、57%、60%、63%、66%、69%、72%、75%、78%、81%、84%、87%、90%、93%、96%、99%;建议服用量:每天服药2袋,每天摄入量为4950-9900mg。
实施例4:制备包含60-99%刺梨水提物的丸剂:
取刺梨水提物干燥粉末,过60-100目筛备用。取上述刺梨水提物干燥粉末4950-7500g,任意配比1500-4050g辅料,使总重达9000g。起模后成丸并经后续工艺加工;使每丸重0.3g,可制得30000丸。所述辅料包括但不限于:水、蜂蜜、面糊、淀粉、糊精、乳糖等。制备刺梨水提物的丸剂,每丸含刺梨水提物55-83.3%;建议服用量:每天服药三次,每次10丸,每天摄入量为4950-7500mg。
表7-以丸剂为例
根据推算:刺梨水提物在冲剂中的含量范围为55-99%;适当拓宽至50-99%。
举例如下:
取刺梨水提物干燥粉末,过60目筛备用。取上述刺梨水提物干燥粉末4950g,任意配比的4050g水、蜂蜜、面糊等辅料,使总重达9000g。起模后成丸并经后续工艺加工;使每丸重0.3g,可制得30000丸。制备刺梨水提物的丸剂,建议服用量:每天服药三次,每次10丸,每天摄入量为4950mg。
取刺梨水提物干燥粉末,过100目筛备用。取上述刺梨水提物干燥粉末7500g,任意配比的1500g水、蜂蜜、糊精、乳糖等辅料,使总重达9000g。起模后成丸并经后续工艺加工;使每丸重0.3g,可制得30000丸。制备刺梨水提物的丸剂,建议服用量:每天服药三次,每次10丸,每天摄入量为7500mg。
取刺梨水提物干燥粉末,过80目筛备用。取上述刺梨水提物干燥粉末6000g,任意配比的3000g水、蜂蜜、面糊、糊精等辅料,使总重达9000g。起模后成丸并经后续工艺加工;使每丸重0.3g,可制得30000丸。制备刺梨水提物的丸剂,建议服用量:每天服药三次,每次10丸,每天摄入量为6000mg。
取刺梨水提物干燥粉末,过90目筛备用。取上述刺梨水提物干燥粉末5500g,任意配比的3500g水、蜂蜜、淀粉、糊精等辅料,使总重达9000g。起模后成丸并经后续工艺加工;使每丸重0.3g,可制得30000丸。制备刺梨水提物的丸剂,建议服用量:每天服药三次,每次10丸,每天摄入量为5500mg。
实施例5-21:制备适用于酒精性肝病患者饮用的刺梨水提物饮品。
包括保健型常规饮品(含汽和不含汽)、酒精性调制饮品(含汽和不含汽)、果味啤酒饮品(含汽和不含汽)、添加性葡萄酒、葡萄酒调配饮品等(含汽和不含汽)。具体计算见表8。
表8
市场上,保健型饮品一般规格为30-750ml;调配酒精饮品一般规格为150-750ml;果味啤酒饮品一般规格为25-750ml;葡萄酒一般规格为500-750ml。
实施例5-10制备包含0.66-33%的刺梨水提物保健型常规饮品,可适当拓宽至0.5-33%。
实施例5制备包含16.5-33%刺梨水提物的保健型常规饮品(不含汽):
取4950-9900mg刺梨水提物干燥粉末;溶于30ml饮用纯净水中。煮沸杀菌后冷却,过滤或离心得澄清溶液。可加入各种甜味剂、着色剂或果味剂调节口感。玻璃瓶或铝罐灌装后4℃冷藏保存。饮用时,可根据个人喜好稀释。
例如:分别取4950mg、5520mg、6500mg、7500mg、8700mg、9900mg刺梨水提物干燥粉末溶于30ml饮用纯净水中,按照上述方法制备保健型常规饮品。所述饮品分别包含16.5%、18.4%、21.7%、25%、29%、33%刺梨水提物。
刺梨水提物干燥粉末
实施例6制备包含9.9-19.8%刺梨水提物的保健型常规饮品(不含汽):
取4950-9900mg刺梨水提物干燥粉末;溶于50ml饮用纯净水中。煮沸杀菌后冷却,过滤或离心得澄清溶液。可加入各种甜味剂、着色剂或果味剂调节口感。玻璃瓶或铝罐灌装后4℃冷藏保存。饮用时,可根据个人喜好稀释。
例如:分别取4950mg、5500mg、6500mg、7500mg、8500mg、9900mg刺梨水提物干燥粉末溶于50ml饮用纯净水中,按照上述方法制备保健型常规饮品。所述饮品分别包含9.9%、11%、13%、15%、17%、19.8%刺梨水提物。
实施例7制备包含3.3-6.6%刺梨水提物的保健型常规饮品(含汽和不含汽):
取4950-9900mg刺梨水提物干燥粉末;溶于150ml饮用纯净水中。煮沸杀菌后冷却,过滤或离心得澄清溶液。可加入各种甜味剂、着色剂、果味剂、碳酸氢钠或压入二氧化碳调节口感。玻璃瓶或铝罐灌装后4℃冷藏保存。饮用时,可根据个人喜好稀释。
例如:分别取4950mg、5550mg、6540mg、7500mg、8700mg、9900mg刺梨水提物干燥粉末溶于150ml饮用纯净水中,按照上述方法制备保健型常规饮品。所述饮品分别包含3.3%、3.7%、4.36%、5.0%、5.8%、6.6%刺梨水提物。本领域技术人员可以根据需要添加各种甜味剂、着色剂、果味剂等进行调节。若加入碳酸氢钠或压入二氧化碳,则为含汽饮品。
实施例8制备包含1.98-3.96%刺梨水提物的保健型常规饮品(含汽和不含汽):
取4950-9900mg刺梨水提物干燥粉末;溶于250ml饮用纯净水中。煮沸杀菌后冷却,过滤或离心得澄清溶液。可加入各种甜味剂、着色剂、果味剂、碳酸氢钠或压入二氧化碳调节口感。塑料瓶、玻璃瓶或铝罐灌装后4℃冷藏保存。
例如:分别取4950mg、5500mg、6500mg、7500mg、8700mg、9900mg刺梨水提物干燥粉末溶于250ml饮用纯净水中,按照上述方法制备保健型常规饮品。所述饮品分别包含1.98%、2.2%、2.6%、3.0%、3.48%、3.96%刺梨水提物。本领域技术人员可以根据需要添加各种甜味剂、着色剂、果味剂等进行调节。若加入碳酸氢钠或压入二氧化碳,则为含汽饮品。
实施例9制备包含0.99-1.98%刺梨水提物的保健型常规饮品(含汽和不含汽):
取4950-9900mg刺梨水提物干燥粉末;溶于500ml饮用纯净水中。煮沸杀菌后冷却,过滤或离心得澄清溶液。可加入各种甜味剂、着色剂、果味剂、碳酸氢钠或压入二氧化碳调节口感。塑料瓶或玻璃瓶灌装后4℃冷藏保存。
例如:分别取4950mg、5500mg、6500mg、7500mg、8700mg、9900mg刺梨水提物干燥粉末溶于500ml饮用纯净水中,按照上述方法制备保健型常规饮品。所述饮品分别包含0.99%、1.1%、1.3%、1.5%、1、74%、1.98%刺梨水提物。本领域技术人员可以根据需要添加各种甜味剂、着色剂、果味剂等进行调节。若加入碳酸氢钠或压入二氧化碳,则为含汽饮品。
实施例10制备包含0.66-1.32%刺梨水提物的保健型常规饮品(含汽和不含汽):
取4950-9900mg刺梨水提物干燥粉末;溶于750ml饮用纯净水中。煮沸杀菌后冷却,过滤或离心得澄清溶液。可加入各种甜味剂、着色剂、果味剂、碳酸氢钠或压入二氧化碳调节口感。塑料瓶或玻璃瓶灌装后4℃冷藏保存。
例如:分别取4950mg、5550mg、6525mg、7500mg、8700mg、9900mg刺梨水提物干燥粉末溶于750ml饮用纯净水中,按照上述方法制备保健型常规饮品。所述饮品分别包含0.66%、0.74%、0.87%、1.0%、1.16%、1.32%刺梨水提物。本领域技术人员可以根据需要添加各种甜味剂、着色剂、果味剂等进行调节。若加入碳酸氢钠或压入二氧化碳,则为含汽饮品。
实施例11-14制备包含0.66-6.6%刺梨水提物的酒精性调配饮品,可适当拓宽至0.5-7%。
实施例11制备包含3.3-6.6%刺梨水提物的酒精性调配饮品(含汽和不含汽):
取4950-9900mg刺梨水提物干燥粉末溶于少量饮用纯净水中,煮沸杀菌后冷却。再加入酒精饮料,使终体积为150ml;酒精含量0.5-60%,体积百分比。可加入各种甜味剂、着色剂、果味剂、碳酸氢钠或压入二氧化碳调节口感。过滤或离心得澄清溶液。玻璃瓶或铝罐灌装后4℃冷藏保存。
例如:分别取4950mg、5550mg、6540mg、7500mg、8700mg、9900mg刺梨水提物干燥粉末溶于少量饮用纯净水中,按照上述方法制备酒精性调配饮品,使终体积为150ml。所述饮品分别包含3.3%、3.7%、4.36%、5.0%、5.8%、6.6%刺梨水提物。本领域技术人员可以根据需要添加各种甜味剂、着色剂、果味剂等进行调节。若加入碳酸氢钠或压入二氧化碳,则为含汽饮品。
实施例12制备包含1.98-3.96%刺梨水提物的酒精性调配饮品(含汽和不含汽):
取4950-9900mg刺梨水提物干燥粉末溶于少量饮用纯净水中,煮沸杀菌后冷却。再加入酒精饮料,使终体积为250ml;酒精含量0.5-60%,体积百分比。可加入各种甜味剂、着色剂、果味剂、碳酸氢钠或压入二氧化碳调节口感。过滤或离心得澄清溶液。玻璃瓶或铝罐灌装后4℃冷藏保存。
例如:分别取4950mg、5550mg、6540mg、7500mg、8700mg、9900mg刺梨水提物干燥粉末溶于少量饮用纯净水中,按照上述方法制备酒精性调配饮品,使终体积为250ml。所述饮品分别包含1.98%、2.2%、2.6%、3.0%、3.48%、3.96%刺梨水提物。本领域技术人员可以根据需要添加各种甜味剂、着色剂、果味剂等进行调节。若加入碳酸氢钠或压入二氧化碳,则为含汽饮品。
实施例13制备包含0.99-1.98%刺梨水提物的酒精性调配饮品(含汽和不含汽):
取4950-9900mg刺梨水提物干燥粉末溶于少量饮用纯净水中,煮沸杀菌后冷却。再加入酒精饮料,使终体积为500ml;酒精含量0.5-60%,体积百分比。可加入各种甜味剂、着色剂、果味剂、碳酸氢钠或压入二氧化碳调节口感。过滤或离心得澄清溶液。玻璃瓶或铝罐灌装后4℃冷藏保存。
例如:分别取4950mg、5550mg、6540mg、7500mg、8700mg、9900mg刺梨水提物干燥粉末溶于少量饮用纯净水中,按照上述方法制备酒精性调配饮品,使终体积为500ml。所述饮品分别包含0.99%、1.1%、1.3%、1.5%、1、74%、1.98%刺梨水提物。本领域技术人员可以根据需要添加各种甜味剂、着色剂、果味剂等进行调节。若加入碳酸氢钠或压入二氧化碳,则为含汽饮品。
实施例14制备包含0.66-1.32%刺梨水提物的酒精性调配饮品(含汽和不含汽):
取4950-9900mg刺梨水提物干燥粉末溶于少量饮用纯净水中,煮沸杀菌后冷却。再加入酒精饮料,使终体积为750ml;酒精含量0.5-60%,体积百分比。可加入各种甜味剂、着色剂、果味剂、碳酸氢钠或压入二氧化碳调节口感。过滤或离心得澄清溶液。玻璃瓶或铝罐灌装后4℃冷藏保存。
例如:分别取4950mg、5550mg、6525mg、7500mg、8700mg、9900mg刺梨水提物干燥粉末溶于少量饮用纯净水中,按照上述方法制备酒精性调配饮品,使终体积为750ml。所述饮品分别包含0.66%、0.74%、0.87%、1.0%、1.16%、1.32%刺梨水提物。本领域技术人员可以根据需要添加各种甜味剂、着色剂、果味剂等进行调节。若加入碳酸氢钠或压入二氧化碳,则为含汽饮品。
实施例15-17制备包含0.66-3.96%刺梨水提物的果味啤酒饮品,可适当拓宽至0.5-4%。
实施例15制备包含1.98-3.96%刺梨水提物的果味啤酒饮品(含汽和不含汽):
取4950-9900mg刺梨水提物干燥粉末溶于少量饮用纯净水中,煮沸杀菌后冷却。再加入果味啤酒,使终体积为250ml。最终制备的果味啤酒饮品中酒精含量0.6-10%,体积百分比。可加入各种甜味剂、着色剂、碳酸氢钠或压入二氧化碳调节口感。过滤或离心得澄清溶液。玻璃瓶或铝罐灌装后4℃冷藏保存。
例如:分别取4950mg、5500mg、6500mg、7500mg、8700mg、9900mg刺梨水提物干燥粉末溶于少量饮用纯净水中,按照上述方法制备果味啤酒饮品,使终体积为250ml。所述饮品分别包含1.98%、2.2%、2.6%、3.0%、3.48%、3.96%刺梨水提物。本领域技术人员可以根据需要添加各种甜味剂、着色剂、果味剂等进行调节。若加入碳酸氢钠或压入二氧化碳,则为含汽饮品。所述的果味啤酒可使用市售的任何果味啤酒;最终制备的果味啤酒饮品中酒精含量0.6-10%,体积百分比。
实施例16制备包含0.99-1.98%刺梨水提物的果味啤酒饮品(含汽和不含汽):
取4950-9900mg刺梨水提物干燥粉末溶于少量饮用纯净水中,煮沸杀菌后冷却。再加入果味啤酒,使终体积为500ml。最终制备的果味啤酒饮品中酒精含量0.6-10%,体积百分比。可加入各种甜味剂、着色剂、碳酸氢钠或压入二氧化碳调节口感。过滤或离心得澄清溶液。玻璃瓶或铝罐灌装后4℃冷藏保存。
例如:分别取4950mg、5500mg、6500mg、7500mg、8700mg、9900mg刺梨水提物干燥粉末溶于少量饮用纯净水中,按照上述方法制备果味啤酒饮品,使终体积为500ml。所述饮品分别包含0.99%、1.1%、1.3%、1.5%、1、74%、1.98%刺梨水提物。本领域技术人员可以根据需要添加各种甜味剂、着色剂、果味剂等进行调节。若加入碳酸氢钠或压入二氧化碳,则为含汽饮品。所述的果味啤酒可使用市售的任何果味啤酒;最终制备的果味啤酒饮品中酒精含量0.6-10%,体积百分比。
实施例17制备包含0.66-1.32%刺梨水提物的果味啤酒饮品(含汽和不含汽):
取4950-9900mg刺梨水提物干燥粉末溶于少量饮用纯净水中,煮沸杀菌后冷却。再加入果味啤酒,使终体积为750ml。最终制备的果味啤酒饮品中酒精含量0.6-10%,体积百分比。可加入各种甜味剂、着色剂、碳酸氢钠或压入二氧化碳调节口感。过滤或离心得澄清溶液。玻璃瓶或铝罐灌装后4℃冷藏保存。
例如:分别取4950mg、5550mg、6525mg、7500mg、8700mg、9900mg刺梨水提物干燥粉末溶于少量饮用纯净水中,按照上述方法制备果味啤酒饮品,使终体积为750ml。所述饮品分别包含0.66%、0.74%、0.87%、1.0%、1.16%、1.32%刺梨水提物。本领域技术人员可以根据需要添加各种甜味剂、着色剂、果味剂等进行调节。若加入碳酸氢钠或压入二氧化碳,则为含汽饮品。所述的果味啤酒可使用市售的任何果味啤酒;最终制备的果味啤酒饮品中酒精含量0.6-10%,体积百分比。
实施例18-21制备包含0.66-1.98%刺梨水提物的葡萄酒(调配)饮品,可适当拓宽至0.5-2%。
实施例18制备包含0.99-1.98%刺梨水提物的葡萄酒饮品:
取4950-9900mg刺梨水提物干燥粉末,溶于500ml各种程度发酵的葡萄酒中(酒精含量10-22%,体积百分比);可加入各种甜味剂调节口感。过滤或离心去除沉淀。玻璃瓶灌装后4℃冷藏保存。
例如:分别取4950mg、5500mg、6500mg、7500mg、8700mg、9900mg刺梨水提物干燥粉末溶于500ml各种程度发酵的葡萄酒中(酒精含量10-22%,体积百分比);可加入各种甜味剂调节口感。按照上述方法制备刺梨水提物的葡萄酒饮品,使终体积为500ml。所述饮品分别包含0.99%、1.1%、1.3%、1.5%、1、74%、1.98%刺梨水提物。本领域技术人员可以根据需要添加各种甜味剂等进行调节。
实施例19制备包含0.66-1.32%刺梨水提物的葡萄酒饮品:
取4950-9900mg刺梨水提物干燥粉末,溶于750ml各种程度发酵的葡萄酒中(酒精含量10-22%,体积百分比);可加入各种甜味剂调节口感。过滤或离心去除沉淀。玻璃瓶灌装后4℃冷藏保存。
例如:分别取4950mg、5550mg、6525mg、7500mg、8700mg、9900mg刺梨水提物干燥粉末溶于750ml各种程度发酵的葡萄酒中(酒精含量10-22%,体积百分比);可加入各种甜味剂调节口感,按照上述方法制备葡萄酒饮品,使终体积为750ml。所述饮品分别包含0.66%、0.74%、0.87%、1.0%、1.16%、1.32%刺梨水提物。本领域技术人员可以根据需要添加各种甜味剂、着色剂等进行调节。
实施例20制备包含0.99-1.98%刺梨水提物的葡萄酒调制饮品:
取4950-9900mg刺梨水提物干燥粉末,溶于各种程度发酵的葡萄酒中(酒精含量10-22%,体积百分比)。充分混匀后加入各种口味饮料;使最终体积为500ml。可加入各种甜味剂调节口感。过滤或离心去除沉淀。玻璃瓶灌装后4℃冷藏保存。
例如:分别取4950mg、5500mg、6500mg、7500mg、8700mg、9900mg刺梨水提物干燥粉末溶于500ml各种程度发酵的葡萄酒中(酒精含量10-22%,体积百分比);充分混匀后加入各种口味饮料。按照上述方法制备葡萄酒调制饮品,使终体积为500ml。所述饮品分别包含0.99%、1.1%、1.3%、1.5%、1、74%、1.98%刺梨水提物。本领域技术人员可以根据需要添加各种甜味剂等进行调节。
实施例21制备包含0.66-1.32%刺梨水提物的葡萄酒调制饮品:
取4950-9900mg刺梨水提物干燥粉末,溶于各种程度发酵的葡萄酒中(酒精含量10-22%,体积百分比)。充分混匀后加入各种口味饮料;使最终体积为750ml。可加入各种甜味剂调节口感。过滤或离心去除沉淀。玻璃瓶灌装后4℃冷藏保存。
例如:分别取4950mg、5550mg、6525mg、7500mg、8700mg、9900mg刺梨水提物干燥粉末溶于750ml各种程度发酵的葡萄酒中(酒精含量10-22%,体积百分比);充分混匀后加入各种口味饮料,按照上述方法制备葡萄酒调制饮品,使终体积为750ml。所述饮品分别包含0.66%、0.74%、0.87%、1.0%、1.16%、1.32%刺梨水提物。本领域技术人员可以根据需要添加各种甜味剂、着色剂等进行调节。
所述添加性葡萄酒,充分混匀后加入各种口味饮料。所述饮料为市售饮料。
市售饮料一般分为不含酒精饮料和含酒精饮料,不含酒精饮料大致有以下几类:1)碳酸类饮料:包括可乐、汽水等。主要成分包括:碳酸水、柠檬酸等酸性物质、白糖、香料,有些含有咖啡因。2)果蔬汁饮料:包括各种果汁、鲜榨汁、蔬菜汁、果蔬混合汁等。3)功能饮料:含各种营养要素的饮品,满足人体特殊需求。4)茶类饮料:各种绿茶、红茶、花茶、乌龙茶、麦茶以、凉茶以及冰茶等饮品。有些含有柠檬成分。5)乳饮料:牛奶、酸奶、奶茶等以鲜乳或乳制品为原料的饮品。6)咖啡饮料:含有咖啡成分的饮品。
含酒精饮料酒包括:1)酿造酒,这类酒主要包括啤酒、葡萄酒和米酒。葡萄酒依据制造过程的不同,可分成一般葡萄酒、气泡葡萄酒、酒精强化葡萄酒和混合葡萄酒等四种。一般葡萄酒就是我们平常饮用的红葡萄酒、白葡萄酒和桃红葡萄酒。气泡葡萄酒以香槟酒最为著名,酒精强化葡萄酒的代表是雪利酒和波特酒。混合葡萄酒如味美思等。米酒的代表为我国的黄酒和日本的清酒。啤酒按发酵工艺分为底部发酵啤酒和顶部发酵啤酒。底部发酵啤酒包括黑啤酒、干啤酒、淡啤酒、窖啤酒和慕尼黑啤酒等十几种,顶部发酵啤酒包括淡色啤酒、苦啤酒、黑麦啤酒、苏格兰淡啤酒等十几类。2)蒸馏酒,包括中国白酒、白兰地酒、杜松子酒、威士忌酒、伏特加、龙舌兰酒、朗姆酒。3)配制酒,中国有许多著名的配制酒,如虎骨酒、参茸酒、竹叶青等。外国配制酒种类繁多,有开胃酒、利口酒等。
上述实施例作为应用个例,具体制备流程可根据实际情况进行不同程度的更改。

Claims (23)

1.刺梨水提物在制备预防和/或治疗酒精性肝病的药物和/或保健品中的应用。
2.如权利要求1所述的刺梨水提物在制备预防和/或治疗酒精性肝病的药物和/或保健品中的应用,其特征在于,所述应用包括刺梨水提物在制备减轻肝组织脂肪聚集和细胞病变的药物和/或保健品中的应用,刺梨水提物在制备缓解酒精造模引起的血清和肝脏甘油三酯水平增高的药物和/或保健品中的应用。
3.一种用于预防和治疗酒精性肝病的药物和保健品制剂,制剂中以刺梨水提物为主要活性成分,加入药学上、或食品学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的口服制剂。
4.如权利要求3所述的用于预防和治疗酒精性肝病的药物和保健品制剂,其特征在于,包括刺梨水提物20-99%,药学上可接受的辅料或辅助性成分1-80%;重量百分比。
5.如权利要求3或4所述的用于预防和治疗酒精性肝病的药物和保健品制剂,其特征在于,制剂内有效活性成分包括多酚类物质3.8-24.75%;黄酮类物质0.3-2.48%;及多糖类物质和维生素等。
6.如权利要求3-5任一项所述的用于预防和治疗酒精性肝病的药物和保健品制剂,其特征在于,所述口服制剂包括片剂、胶囊剂、冲剂、颗粒剂、混悬剂或丸剂。
7.如权利要求1所述的刺梨水提物在制备预防和/或治疗酒精性肝病的药物和/或保健品中的应用,其特征在于,刺梨水提物在保健型饮品中的应用。
8.如权利要求7所述的应用,其特征在于,刺梨水提物在制备适用于酒精性肝病患者饮品中的应用。
9.如权利要求7或8所述的应用,其特征在于,将刺梨水提物作为活性成分,与食品学上可接受添加剂混合后,制成的饮品;所述保健型饮品主要针对人群为酒精性肝病患者或健康人群;包括保健型常规饮品、酒精性调配饮品和添加性葡萄酒、葡萄酒调配饮品。
10.一种保健型常规饮品,包括刺梨水提物0.5-33 %,饮用水及食品学上可接受的辅料或辅助性成分67-99.5%;重量百分比。
11.如权利要求10所述的健型常规饮品,其特征在于,产品制成后应包含刺梨多酚类物质0.095-8.25%,刺梨黄酮类物质0.0075-0.825%;重量百分比。
12.如权利要求10或11所述的保健型常规饮品的制备方法,刺梨水提物干燥粉末溶于饮用纯净水中,煮沸杀菌后冷却,过滤或离心得澄清溶液,灌装后冷藏保存。
13.一种酒精性调制饮品,包括刺梨水提物0.5-7 %,酒精饮品及食品学上可接受的辅料或辅助性成分93-99.5%,重量百分比。
14.如权利要求13所述的酒精性调制饮品,其特征在于,酒精饮品中,酒精0.5-70 %,饮用水30-99%,体积百分比;酒精性调制饮品制成后包含刺梨多酚类物质0.095-1.75%,重量百分比。
15.如权利要求13或14所述的酒精性调制饮品的制备方法,刺梨水提物干燥粉末溶于少量饮用纯净水中,煮沸杀菌后冷却,再加入酒精饮品至终体积;过滤或离心得澄清溶液;灌装后冷藏保存。
16.一种果味啤酒饮品,包括刺梨水提物0.5-4 %,果味啤酒及食品学上可接受的辅料或辅助性成分96-99.5%,重量百分比。
17.如权利要求16所述的果味啤酒饮品,其特征在于,果味啤酒饮品中酒精0.6-10%,饮用水90-99.4%,体积百分比。
18.如权利要求16或17所述的果味啤酒饮品的制备方法,刺梨水提物干燥粉末溶于少量饮用纯净水中,煮沸杀菌后冷却;再加入果味啤酒,调节至终体积;过滤或离心得澄清溶液;灌装后冷藏保存。
19.适用于酒精性肝病患者的添加性葡萄酒,其特征在于,包括梨水提物0.5-2%,葡萄酒98-99.5%,重量百分比。
20.如权利要求19所述的添加性葡萄酒,其特征在于,所述葡萄酒包括各种发酵类型的白葡萄酒、红葡萄酒或加强酒;葡萄酒中,酒精含量10-22 %,体积百分比。
21.如权利要求19或20所述的添加性葡萄酒,其特征在于,添加性葡萄酒产品制成后应包含刺梨多酚类物质0.095-0.5%;重量百分比。
22.如权利要求19-21任一项所述的添加性葡萄酒,其特征在于,所述添加性葡萄酒,充分混匀后加入各种口味饮料。
23.如权利要求19-22任一项所述添加性葡萄酒的制备方法,刺梨水提物干燥粉末,溶于葡萄酒中;过滤或离心去除沉淀,灌装后冷藏保存。
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