CN107581609A - 一种大蒜多肽组合物 - Google Patents

Abstract

本发明属于功能性食品天然成分组合制品领域，具体公开的一种大蒜多肽组合物，是以大蒜多肽和白藜芦醇的重量比例为大蒜多肽：白藜芦醇＝10‑100:1组合而成，本发明组合物，能充分发挥大蒜多肽和白藜芦醇的活性成分功效，对组合配方的应用可有益地作为保健性的天然活性成分制备成的口服制剂，更有益于量化，使服用剂量准确，同时也为组合物的应用增加了新的制剂和品种，有利于民众的选择使用。

Description

一种大蒜多肽组合物

技术领域

本发明涉及一种功能性食品天然成分组合物，具体涉及含有大蒜多肽和白藜芦醇的药物组合物。

背景技术

随着社会经济的发展，人们生活水平的提高，其饮食结构发生了很大改变，由于食物中的脂肪和热量增加，生活条件相对优越，体力活动相对减少，一些所谓的“富贵病”也随之增加。如心脑血管系统疾病的发病率逐年上升、高血糖和高血脂疾病及免疫力低下等已成为临床的常见和多发病。然而，随着教育水平、医学知识和健康保健知识的提高，国民的健康意识日益增强，越来越多的民众已经对自己和家人的身体健康更加关注，一些添加了天然的具有功能性的制品日益受到欢迎。

在防治心脑血管疾病、改善血糖和调节血脂、提高人体免疫力等方面，目前大多仍采用药物性治疗，这不仅使民众增加了医疗负担，且在治疗中产生诸多副作用，同样影响着人们的身体和精神健康。就目前从植物提取物中能够预防或治疗这些疾病的功能性原料有很多，从中筛选能够达到预防此类疾病发生的原料进行优化组合，且制备成利于服用的制剂，使人们易于接受服用，以达到生理调理治疗“未病”的发生，这将是对民众健康事业是有益的。大蒜多肽、白藜芦醇就是其中的全天然功能性原料。

白藜芦醇是由植物中提取的一种多酚类化合物，是心、脑血管疾病的天然预防剂，大量研究表明白藜芦醇具有抗炎、抗过敏、抗血栓、抗动脉粥样硬化和冠心病缺血性心脏病、高血脂症的预防作用，还具有抗氧化、抗自由基的作用。科学研究证实：白藜芦醇可有效预防中风和冠心病；同时具有降血脂、抑制血小板聚集及调节脂蛋白等作用。一些流行病学的研究显示：通过适量饮酒特别是饮红葡萄酒能降低冠心病的死亡率，可能是酒中所含的白藜芦醇起了预防心脏病的作用，有报道它可以抑制血小板聚集及调节脂蛋白的代谢。白藜芦醇在新鲜葡萄皮及其加工之后的食品中的含量很高，在红葡萄酒中含量可高达1.5-3㎎.L-¹，在白葡萄酒和玫瑰酒中的含量也相对可观。人类饮食中的常见成分白藜芦醇也成了学者们作为化学防癌剂进行深入研究。但长期饮葡萄酒对身体有不良影响，白藜芦醇的来源应当是食品和非酒精的饮料或其他剂型制品。

发明内容

本发明的目在于提供一种大蒜多肽和白藜芦醇组成的复方制剂，该大蒜多肽组合物，既保持了大蒜多肽和白藜芦醇的保健功效，也大大丰富了保健制品品种，适宜民众方便使用和选择。

为了实现本发明，具体采用了以下技术方案：

本发明提供的大蒜多肽与白藜芦醇药物组合物，其特征在于它由大蒜多肽和白藜芦醇及药用赋形剂组成，其中，大蒜多肽和白藜芦醇的用量之比例为：大蒜多肽：白藜芦醇=10~100：1。

本发明提供的大蒜多肽与白藜芦醇药物组合物，大蒜多肽和白藜芦醇的用量之比优选为：大蒜多肽：白藜芦醇=30~70:1。

本发明提供的大蒜多肽与白藜芦醇药物组合物，大蒜多肽和白藜芦醇的用量之比最优选为：大蒜多肽：白藜芦醇=50:1。

本发明中的大蒜多肽和白藜芦醇均为植物中提取的有机活性成分，能产生不同活性成分、不同作用机制功效和协同效果，这对均具有维持心血管健康、维持正常血糖、血脂水平、支持脂肪代谢、支持健康的免疫功能、增强机体免疫能力的活性成分组合制成复方制剂，对扩大药物间的配伍应用，提供新的供民众选择的产品很有实用意义。

本发明除另有说明的，所述的用量比均为重量比。

肽，一个氨基酸的氨基与另一个氨基酸的羧基可以缩合成肽，形成的酰胺基在蛋白质化学中称为肽键。两个或以上的氨基酸脱水缩合形成若干个肽键从而组成一个肽，多个肽进行多级折叠就组成一个蛋白质分子，也称之为“多肽”。肽（Peptide）是α-氨基酸的肽键连接在一起而形成的化合物，它也是蛋白质水解的中间产物。通常由10～100氨基酸分子脱水缩合而成的化合物叫多肽。很多植物中药有降血压、降血脂、溶血栓等作用，不仅可用作药物，亦可用作保健食品，但由于其作用成份不能确定。其应用受到很大限制。现已发现很多有效成分是小分子多肽，比如我国科学家从大豆内加工分离出的活性多肽，可通过小肠直接吸收，能防治血栓、高血压和高血脂，还能延缓衰老，提高肌体抗肿瘤力，从人参、茶叶、银杏叶等植物内也分离出很多用于血管疾病的多肽。利用生物酶催化蛋白质的方法（也称酶法）获得的多肽，肽分子量小（分子量大多都在1000以下），这些小分子肽不需要消化直接吸收，具有动力、载体、运输、递质和营养功能，特别是它具有极强的活性和多样性即重要的生物学功能。这些活性的多肽类保健品，与营养、荷尔蒙、酵素抑制、调节免疫、抗氧化有非常紧密关系，目前食品用大豆多肽、玉米多肽、酵母多肽、银杏多肽、海参多肽等广泛应用于保健食品。酶法生产的生物活性肽，这种肽主要产在中国，代表着当今世界肽研究、开发、生产、创新的水平和潮流，酶法生产的生物活性肽是人体所需要的食品级植物蛋白酶，将人体平常所食的食物蛋白质酶解成小分子活性多肽。它具有极强的生物活性和多样性，已成为当今世界追崇的热点。本发明采用的大蒜多肽所用的原料是大蒜经分离后的大蒜蛋白，水解方法是酶法，所用的酶属食品级复合风味蛋白酶，生产的“大蒜多肽”无苦味、异味，且风味芳香宜人，对人体无任何副作用，产品是对大蒜原料进行综合利用的终端产品。

本发明采用的大蒜多肽是由本发明申请人母公司（徐州绿之野生物食品有限公司）依据国家发明专利（专利号：ZL201310580196.1）开发的原料产品，具体制备方法是按该发明实施例8和9的操作步骤方法制得，具体步骤是将实施例8经二次酶解后分离得到的沉淀物加纯净水配成质量浓度为1.5～2.0%，加入由中性蛋白酶与复合风味蛋白酶按重量比1:2复配混合制得的复混蛋白酶，加入质量为沉淀物溶解液重量的0.9～1.8%，在温度为48-52℃条件下，酶解7-8小时，然后加热至98℃灭酶，离心分离取上清液，经浓缩，喷雾干燥得氨基酸平衡肽；取沉淀进行真空干燥得大蒜多肽。

大蒜多肽为大蒜经酶解综合提取后的终端产品。当然，在ZL201310580196.1实施例8和9的操作步骤中，发明人是对整个发明说明书的方案过程是全面了解和掌握的，对权利要求1的步骤（一）至步骤（九）的连续性操作而最终获得大蒜多肽终端产品。目前专利权人单位对实施该专利产品的过程中，其工艺是成熟的，产品质量是稳定的。

本发明提供的大蒜多肽和白藜芦醇药物组合物用于配制成口服剂型，可以配制成分散片、泡腾片、片剂、胶囊、软胶囊、颗粒和口服液等，优选分散片和泡腾片，因为分散片与普通片剂相比有如下几点优势：（1）服用方便：可化水，也可当普通片剂服用，便于老年人服用；（2）吸收快，生物利用度高；（3）便于携带、运输。泡腾片与普通片剂相比有如下几点优势：（1）泡腾片当与水接触时，酸碱反应生成二氧化碳气体，促使整个片剂在短时间内溶解；（2）口服泡腾片特别适宜儿童、老年人和不能吞服固体制剂的患者；（3）由于泡腾片中加入有矫味剂，使人们服用适口，利于服用；（4）又因以溶液剂形式服用，药物起效迅速，生物利用度高；（5）与液体制剂相比，携带更为方便。用大蒜多肽和白藜芦醇组合物制备制剂时，应包括指定用量的大蒜多肽和白藜芦醇以及在药物制备中常规使用的辅料，其制备过程也均采用本技术领域中的常规制备方法，如分散片可包括作为载体的分散剂、表面活性剂、稀释剂、崩解剂、润滑剂、粘合剂等。再如泡腾片可包括作为酸源（如柠檬酸、酒石酸、苹果酸、水溶性氨基酸等）、二氧化碳源（碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钙等）、粘合剂、甜味剂（如蔗糖、糖精钠、甜蜜素、蛋白糖、环乙烷氨基磺酸（钠）等）、润滑剂、矫味剂（如各种香精、各种果味料等）。

本发明一种大蒜多肽与白藜芦醇组合物能有效地将两种天然有机活性成分进行优化组合，充分发挥大蒜多肽与白藜芦醇的活性成分功效，对组合配方的应用可有益地作为保健性的天然活性成分制备成口服制剂，更有益于量化，使服用量剂量准确，同时也为组合物的应用增加了新的制剂和品种，更有利于民众的选择使用。

具体实施方式

以下实施例是对本发明作出进一步的实施详细的叙述，并非对本发明范围的限制，也不是本发明的全部，对本领域的技术人员来说，在不脱离本发明方案技术原理的前提下进行的改进和润饰均视为本发明的保护范围。

实施例1

称取10克大蒜多肽和1克白藜芦醇混合研磨均匀，然后加入药用赋形剂（如淀粉、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、纤维素、交联聚维酮、糊精等），按常规片剂制法制成约1000片的复方大蒜多肽片。

实施例2

称取50克大蒜多肽和5克白藜芦醇混合研磨均匀，然后加入药用赋形剂（淀粉、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、纤维素、交联聚维酮、糊精等），按常规片剂制法制成约1000片的复方大蒜多肽片。

实施例3

称取50克大蒜多肽和1克白藜芦醇混合研磨均匀，然后加入药用赋形剂（淀粉、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、纤维素、交联聚维酮、糊精等），按常规片剂制法制成约1000片的复方大蒜多肽片。

实施例4

称取70克大蒜多肽和2克白藜芦醇混合研磨均匀，然后加入适量的分散剂（如聚乙烯吡咯烷酮、交联聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000等）研磨得固体分散体，称取处方量的其他片剂辅料与固体分散体按等量递加法混合均匀，加入助流剂及润滑剂，混匀、压片、制成约1000片的复方大蒜多肽片。

实施例5

称取80克大蒜多肽和8克白藜芦醇混合研磨均匀，然后加入适量的分散剂（如聚乙烯吡咯烷酮、交联聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000等）研磨得固体分散体，称取处方量的其他片剂辅料与固体分散体按等量递加法混合均匀，加入助流剂及润滑剂，混匀、压片、制成约1000片的复方大蒜多肽片。

实施例6

称取30克大蒜多肽和3克白藜芦醇混合研磨均匀，然后加入适量的分散剂（如聚乙烯吡咯烷酮、交联聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000等）研磨得固体分散体，称取处方量的其他片剂辅料与固体分散体按等量递加法混合均匀，加入助流剂及润滑剂，混匀、压片、制成约1000片的复方大蒜多肽片。

实施例7

称取100克大蒜多肽和10克白藜芦醇混合研磨均匀，然后加入适量的分散剂（如聚乙烯吡咯烷酮、交联聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000等）研磨得固体分散体，称取处方量的其他片剂辅料与固体分散体按等量递加法混合均匀，加入助流剂及润滑剂，混匀、压片、制成约1000片的复方大蒜多肽片。

实施例8

称取100克大蒜多肽和5克白藜芦醇混合研磨均匀，然后取适量的酸源（如：柠檬酸等）、二氧化碳源（如：碳酸氢钠等）分别干燥过筛混合成泡腾剂，与上述研磨均匀后的原料混合，再称取处方量的甜味剂、矫味剂与之混合均匀，加入助流剂及润滑剂，混合压片，制成约1000片的复方大蒜多肽片。

实施例9

称取80克大蒜多肽和4克白藜芦醇混合研磨均匀，然后取适量的酸源（如：柠檬酸等）、二氧化碳源（如：碳酸氢钠等）分别干燥过筛混合成泡腾剂，与上述研磨均匀后的原料混合，再称取处方量的甜味剂、矫味剂与之混合均匀，加入助流剂及润滑剂，混合压片，制成约1000片的复方大蒜多肽片。

实施例10

称取30克大蒜多肽和1克白藜芦醇混合研磨均匀，然后取适量的酸源（如：柠檬酸等）、二氧化碳源（如：碳酸氢钠等）分别干燥过筛混合成泡腾剂，与上述研磨均匀后的原料混合，再称取处方量的甜味剂、矫味剂与之混合均匀，加入助流剂及润滑剂，混合压片，制成约1000片的复方大蒜多肽片。

实施例11

称取50克大蒜多肽和2克白藜芦醇，然后取处方量的蒸馏水和处方量的矫味剂（如甜味剂：蜂蜜、果汁糖浆、单糖浆等，如芳香剂：薄荷油、桂皮油、橙皮油、香精等）按常规方法制成1000毫升复方大蒜多肽口服液。

实施例12

称取100克大蒜多肽和1克白藜芦醇，然后取处方量的蒸馏水和处方量的矫味剂（如甜味剂：蜂蜜、果汁糖浆、单糖浆等，如芳香剂：薄荷油、桂皮油、橙皮油、香精等）按常规方法制成1000毫升复方大蒜多肽口服液。

Claims (7)

1.一种大蒜多肽与白藜芦醇药物组合物，其特征在于，它是由大蒜多肽和白藜芦醇及药用赋形剂组成，其中，大蒜多肽和白藜芦醇的用量之比为：大蒜多肽：白藜芦醇=10～100:1。

2.根据权利要求1所述的大蒜多肽与白藜芦醇的药物组合物，大蒜多肽和白藜芦醇的用量之比为：大蒜多肽：白藜芦醇=30～70:1。

3.根据权利要求2所述的大蒜多肽与白藜芦醇的药物组合物，大蒜多肽和白藜芦醇的用量之比为：大蒜多肽：白藜芦醇=50:1。

4.根据权利要求1所述的大蒜多肽与白藜芦醇的药物组合物，其用于配制成口服剂型。

5.根据权利要求4所述的大蒜多肽与白藜芦醇的药物组合物，其用于配制成片剂、胶囊剂、软胶囊剂、颗粒剂和口服液。

6.根据权利要求5所述的大蒜多肽与白藜芦醇的药物组合物，其用于配制成分散片。

7.根据权利要求5所述的大蒜多肽与白藜芦醇的药物组合物，其用于配制成泡腾片。