CN107550896A - 一种蒜氨酸组合物 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种功能性食品天然成分组合物，具体涉及一种蒜氨酸与白藜芦醇药物组合物，其特征是由蒜氨酸包合物和白藜芦醇组成，其组成的重量比为5‑70：1；其中的蒜氨酸包合物是由蒜氨酸与β‑环糊精或其衍生物羟丙基‑β‑环糊精或SBE‑β‑环糊精中的任意一种，按蒜氨酸与环糊精重量比为1：5的比例包合而成。本发明组合物能充分发挥蒜氨酸与白藜芦醇的活性成分功效，对组合配方的应用可有益地作为保健性的天然活性成分制备成口服制剂，更有益于量化，使服用剂量准确，同时也为组合物的应用增加了新的制剂和品种。

Description

一种蒜氨酸组合物

技术领域

本发明涉及一种功能性食品天然成分组合物，具体涉及含有蒜氨酸和白藜芦醇的药物组合物。

背景技术

随着社会经济的发展，人们生活水平的提高，其饮食结构发生了很大改变，由于食物中的脂肪和热量增加，生活条件相对优越，体力活动相对减少，一些所谓的“富贵病”也随之增加。如心脑血管系统疾病的发病率逐年上升、高血糖和高血脂疾病及免疫力低下等已成为临床的常见和多发病。然而，随着教育水平、医学知识和健康保健知识的提高，国民的健康意识日益增强，越来越多的民众已经对自己和家人的身体健康更加关注，一些添加了天然的具有功能性的制品日益受到欢迎。

在防治心脑血管疾病、改善血糖和调节血脂、提高人体免疫力等方面，目前大多仍采用药物性治疗，这不仅使民众增加了医疗负担，且在治疗中产生诸多副作用，同样影响着人们的身体和精神健康。就目前从植物提取物中能够预防或治疗这些疾病的功能性原料有很多，从中筛选能够达到预防此类疾病发生的原料进行优化组合，且制备成利于服用的制剂，使人们易于接受服用，以达到生理调理治疗“未病”的发生，这将是对民众健康事业是有益的。蒜氨酸、白藜芦醇就是其中的全天然功能性原料。蒜氨酸（alliin），（alliin，S-烯丙基-L-半胱氨酸亚砜，S-Allyl-L-(+)-Cysteine Sulfoxid，SACS），是大蒜中主要生物活性物质之一，为大蒜中独特的非蛋白类含疏氨基酸。现代医学表明：蒜氨酸具有抗肿瘤、协同降血压、抗菌杀毒、清除自由基、保肝护肝及抗糖尿病等多种药理功效。现代医学研究证实，以蒜氨酸为代表的大蒜含疏氨基酸具有独特的药理活性。长期服用在降血脂、提高身体免疫力、杀菌、抑菌、抗感冒、抗衰老、促进血液循环、防癌抗癌等方面功效显著。它对危害人类的多种病原菌有抑制作用，是天然的植物杀菌素，它对致病的葡萄球菌、化脓性球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、结核杆菌、白喉杆菌、碳蛆杆菌、枯草杆菌、副伤寒杆菌、脑膜炎及双球菌、霍乱弧菌、链球菌、白色葡萄球菌、许兰黄癣菌等，都有明显的抑菌和杀菌作用；对不少细菌性、真菌性和原虫性感染，均有治疗和预防价值，被世界医学界称为“二十一世纪在天然食药物领域中的最伟大神奇发现之一。”

白藜芦醇是由植物中提取的一种多酚类化合物，是心、脑血管疾病的天然预防剂，大量研究表明白藜芦醇具有抗炎、抗过敏、抗血栓、抗动脉粥样硬化和冠心病缺血性心脏病、高血脂症的预防作用，还具有抗氧化、抗自由基的作用。科学研究证实：白藜芦醇可有效预防中风和冠心病；同时具有降血脂、抑制血小板聚集及调节脂蛋白等作用。一些流行病学的研究显示：通过适量饮酒特别是饮红葡萄酒能降低冠心病的死亡率，可能是酒中所含的白藜芦醇起了预防心脏病的作用，有报道它可以抑制血小板聚集及调节脂蛋白的代谢。白藜芦醇在新鲜葡萄皮及其加工之后的食品中的含量很高，在红葡萄酒中含量可高达1.5-3㎎.L-¹，在白葡萄酒和玫瑰酒中的含量也相对可观。人类饮食中的常见成分白藜芦醇也成了学者们作为化学防癌剂进行深入研究。但长期饮葡萄酒对身体有不良影响，白藜芦醇的来源应当是食品和非酒精的饮料或其他剂型制品。

发明内容

本发明的目在于提供一种蒜氨酸和白藜芦醇组成的复方制剂，该蒜氨酸组合物，既保持了蒜氨酸和白藜芦醇的保健功效，也大大丰富了保健制品品种，适宜民众方便使用和选择。

为了实现本发明，具体采用了以下技术方案：

本发明提供的蒜氨酸与白藜芦醇药物组合物，其特征在于它由蒜氨酸包合物和白藜芦醇及药用赋形剂组成，其中，蒜氨酸包合物和白藜芦醇的用量比例为：蒜氨酸包合物：白藜芦醇=5~70：1；所述的蒜氨酸包合物是由氨基酸与β-环糊精或其衍生物羟丙基-β-环糊精或SBE-β-环糊精中的任意一种，按重量之比为1:5的比例，按以下方法制得：取重量份的蒜氨酸加入适量水研磨溶解均匀再加入重量份的β-环糊精继续研磨使均匀，经冷风干燥，过筛，得疏松粉末状蒜氨酸包合物。

本发明提供的蒜氨酸包合物与白藜芦醇药物组合物，蒜氨酸包合物和白藜芦醇的用量之比优选为：蒜氨酸包合物：白藜芦醇=10~40:1。

本发明提供的蒜氨酸组合物与白藜芦醇药物组合物，蒜氨酸包合物和白藜芦醇的用量之比最优选为：蒜氨酸包合物：白藜芦醇=25:1。

本发明中的蒜氨酸和白藜芦醇均为植物中提取的有机活性成分，能产生不同活性成分、不同作用机制功效和协同效果，这对均具有抗菌、抗炎，防治心脑血管疾病、调节血脂、调节血糖和清除自由基、抗氧化、增强免疫力功效的活性成分组合制成复方制剂，对扩大药物间的配伍应用，提供新的供民众选择的产品很有实用意义。

本发明采用的蒜氨酸是由本发明专利人母公司（徐州绿之野生物食品有限公司）依据国家发明专利（专利号：ZL201310580196.1）开发的原料产品，其具体制备方法是按照说明实施例3和实施例6步骤方法制得，其步骤为将实施例2经离心分离得到的溶液，在35-45℃条件下，快速搅拌加入溶液体积30%的用重量比2.5%的醋酸液配成含有重量比为1%壳聚糖澄清剂溶液，控温35-40℃、保温1小时，然后置于0-4℃冷藏24小时，离心分离，得澄清液，再将澄清液通过H+型001×7强酸性阳离子交换树脂交换；控制流速为1bv/h进行吸附蒜氨酸；将实施例3吸附蒜氨酸后的树脂用纯净水冲洗干净，用0.5moL/L氨水溶液进行洗脱，收集洗脱液，减压浓缩至洗脱液体积在1/5时得浓缩液，用0.22um微孔滤膜过滤，滤液中加入医用级乙醇至溶液体积乙醇含量为5-80%，调整PH值5.0-7.0，置于0-4℃环境下冷藏24-40小时，分离的蒜氨酸湿品，经38-48℃低温真空干燥，得蒜氨酸产品。然而，就蒜氨酸制品是ZL201310580196.1综合加工所得产品之一，具体实施中，发明人是对该专利权利要求1中的步骤（一）至步骤（九）的全部流程是掌握的，对专利的说明书全部内容是详细了解的。蒜氨酸是该发明步骤（一）至步骤（九）的连续性操作中的一项产品，目前专利权人单位，对实施该专利产品的过程和工艺是成熟的，产品的质量是稳定的。就蒜氨酸原料产品市场也已有成熟的产品供应，在原料加工应急时，也可从市场购买，因而，原料来源是有充分保障的。

本发明提供的蒜氨酸和白藜芦醇药物组合物用于配制成口服剂型，可以配制成分散片、泡腾片、片剂、胶囊、软胶囊、颗粒和口服液等，优选分散片和泡腾片，因为分散片与普通片剂相比有如下几点优势：（1）服用方便：可化水，也可当普通片剂服用，便于老年人服用；（2）吸收快，生物利用度高；（3）便于携带、运输。泡腾片与普通片剂相比有如下几点优势：（1）泡腾片当与水接触时，酸碱反应生成二氧化碳气体，促使整个片剂在短时间内溶解；（2）口服泡腾片特别适宜儿童、老年人和不能吞服固体制剂的患者；（3）由于泡腾片中加入有矫味剂，使人们服用适口，利于服用；（4）又因以溶液剂形式服用，药物起效迅速，生物利用度高；（5）与液体制剂相比，携带更为方便。用蒜氨酸和白藜芦醇组合物制备制剂时，应包括指定用量的蒜氨酸包合物和白藜芦醇以及在药物制备中常规使用的辅料，其制备过程也均采用本技术领域中的常规制备方法，如分散片可包括作为载体的分散剂、表面活性剂、稀释剂、崩解剂、润滑剂、粘合剂等。再如泡腾片可包括作为酸源（如柠檬酸、酒石酸、苹果酸、水溶性氨基酸等）、二氧化碳源（碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钙等）、粘合剂、甜味剂（如蔗糖、糖精钠、甜蜜素、蛋白糖、环乙烷氨基磺酸（钠）等）、润滑剂、矫味剂（如各种香精、各种果味料等）。

本发明除另有说明的，本发明所述的用量比均为重量比。

本发明是一种蒜氨酸与白藜芦醇组合物，首先将蒜氨酸与β-环糊精或β-环糊精衍生物，如羟丙基β-环糊精和SBE-β-环糊精包合物，不仅可以掩盖蒜氨酸的不良臭味，同时还提高了蒜氨酸的稳定性，增加了表面活性，提高了分散度和生物利用度，对组合物的贮存以及组合物在口服剂型制备中应用的稳定性都得到了有效的保证。

本发明一种蒜氨酸与白藜芦醇组合物能有效地将两种天然有机活性成分进行优化组合，充分发挥蒜氨酸与白藜芦醇的活性成分功效，对组合配方的应用可有益地作为保健性的天然活性成分制备成口服制剂，更有益于量化，使服用量剂量准确，同时也为组合物的应用增加了新的制剂和品种，更有利于民众的选择使用。

具体实施方式

以下实施例是对本发明作出进一步的实施详细的叙述，并非对本发明范围的限制，也不是本发明的全部，对本领域的技术人员来说，在不脱离本发明方案技术原理的前提下进行的改进和润饰均视为本发明的保护范围。

实施例1

蒜氨酸β-环糊精包合物的制备

称取蒜氨酸100g，加适量蒸馏水置乳钵中研磨使溶解均匀，再将500gβ-环糊精分次加入继续充分研磨均匀，置于干燥室经冷风干燥，然后过筛，得疏松粉末状蒜氨酸包合物。

实施例2

蒜氨酸羟丙基-β-环糊精包合物的制备

称取蒜氨酸100g，加适量蒸馏水乳钵中研磨使溶解均匀，再将500g羟丙基-β-环糊精分次加入继续充分研磨均匀，置于干燥室经冷风干燥，然后过筛，得疏松粉末状蒜氨酸包合物。

实施例3

蒜氨酸SBE-β-环糊精包合物的制备

称取蒜氨酸100g，加适量蒸馏水乳钵中研磨使溶解均匀，再将500gSBE-β-环糊精分次加入继续充分研磨均匀，置于干燥室经冷风干燥，然后过筛，得疏松粉末状蒜氨酸包合物。

实施例4

称取实施例1制得的蒜氨酸包合物25克和白藜芦醇1克混合研磨均匀，然后加入药用赋形剂（如淀粉、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、纤维素、交联聚维酮、糊精等），按常规片剂制法制成约1000片的复方蒜氨酸片。

实施例5

称取实施例1制得的蒜氨酸包合物25克和白藜芦醇5克混合研磨均匀，然后加入药用赋形剂（如淀粉、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、纤维素、交联聚维酮、糊精等），按常规片剂制法制成约1000片的复方蒜氨酸片。

实施例6

称取实施例2制得的蒜氨酸包合物70克蒜氨酸和白藜芦醇1克混合研磨均匀，然后加入药用赋形剂（淀粉、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、纤维素、交联聚维酮、糊精等），按常规片剂制法制成约1000片的复方蒜氨酸片。

实施例7

称取实施例3制得的蒜氨酸包合物80克蒜氨酸和白藜芦醇2克混合研磨均匀，然后加入药用赋形剂（淀粉、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、纤维素、交联聚维酮、糊精等），按常规片剂制法制成约1000片的复方蒜氨酸片。

实施例8

称取实施例1制得的蒜氨酸包合物30克和白藜芦醇3克混合研磨均匀，然后加入药用赋形剂（淀粉、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、纤维素、交联聚维酮、糊精等），按常规片剂制法制成约1000片的复方蒜氨酸片。

实施例9

称取实施例1制得的蒜氨酸包合物50克和白藜芦醇2克混合研磨均匀，然后加入适量的分散剂（如聚乙烯吡咯烷酮、交联聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000等）研磨得固体分散体，称取处方量的其他片剂辅料与固体分散体按等量递加法混合均匀，加入助流剂及润滑剂，混匀、压片、制成约1000片的复方蒜氨酸片。

实施例10

称取实施例2制得的蒜氨酸包合物40克和白藜芦醇8克混合研磨均匀，然后加入适量的分散剂（如聚乙烯吡咯烷酮、交联聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000等）研磨得固体分散体，称取处方量的其他片剂辅料与固体分散体按等量递加法混合均匀，加入助流剂及润滑剂，混匀、压片、制成约1000片的复方蒜氨酸片。

实施例11

称取实施例1制得的蒜氨酸包合物10克和白藜芦醇1克混合研磨均匀，然后加入适量的分散剂（如聚乙烯吡咯烷酮、交联聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000等）研磨得固体分散体，称取处方量的其他片剂辅料与固体分散体按等量递加法混合均匀，加入助流剂及润滑剂，混匀、压片、制成约1000片的复方蒜氨酸片。

实施例12

称取实施例1制得的蒜氨酸包合物25克和白藜芦醇2克混合研磨均匀，然后加入适量的分散剂（如聚乙烯吡咯烷酮、交联聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000等）研磨得固体分散体，称取处方量的其他片剂辅料与固体分散体按等量递加法混合均匀，加入助流剂及润滑剂，混匀、压片、制成约1000片的复方蒜氨酸片。

实施例13

称取实施例1制得的蒜氨酸包合物25克和白藜芦醇1克混合研磨均匀，然后取适量的酸源（如：柠檬酸等）、二氧化碳源（如：碳酸氢钠等）分别干燥过筛混合成泡腾剂，与上述研磨均匀后的原料混合，再称取处方量的甜味剂、矫味剂与之混合均匀，加入助流剂及润滑剂，混合压片，制成约1000片的复方蒜氨酸片。

实施例14

称取实施例3制得的蒜氨酸包合物50克和白藜芦醇5克混合研磨均匀，然后取适量的酸源（如：柠檬酸等）、二氧化碳源（如：碳酸氢钠等）分别干燥过筛混合成泡腾剂，与上述研磨均匀后的原料混合，再称取处方量的甜味剂、矫味剂与之混合均匀，加入助流剂及润滑剂，混合压片，制成约1000片的复方蒜氨酸片。

实施例15

称取实施例1制得的蒜氨酸包合物40克和白藜芦2克醇混合研磨均匀，然后取适量的酸源（如：柠檬酸等）、二氧化碳源（如：碳酸氢钠等）分别干燥过筛混合成泡腾剂，与上述研磨均匀后的原料混合，再称取处方量的甜味剂、矫味剂与之混合均匀，加入助流剂及润滑剂，混合压片，制成约1000片的复方蒜氨酸片。

实施例16

称取实施例1制得的蒜氨酸包合物80克和白藜芦醇2克，然后取处方量的蒸馏水和处方量的矫味剂（如甜味剂：蜂蜜、果汁糖浆、单糖浆等，如芳香剂：薄荷油、桂皮油、橙皮油、香精等）按常规方法制成1000毫升复方蒜氨酸口服液。

实施例17

称取实施例1制得的蒜氨酸包合物50克和白藜芦醇5克，然后取处方量的蒸馏水和处方量的矫味剂（如甜味剂：蜂蜜、果汁糖浆、单糖浆等，如芳香剂：薄荷油、桂皮油、橙皮油、香精等）按常规方法制成1000毫升复方蒜氨酸口服液。

Claims (7)

1.一种蒜氨酸与白藜芦醇药物组合物，其特征在于它由蒜氨酸包合物和白藜芦醇及药用赋形剂组成，其中，蒜氨酸包合物和白藜芦醇的用量比例为：蒜氨酸包合物：白藜芦醇=5～70：1；所述的蒜氨酸包合物是由氨基酸与β-环糊精或其衍生物羟丙基-β-环糊精或SBE-β-环糊精中的任意一种，按重量之比为1:5的比例，按以下方法制得：取重量份的蒜氨酸加入适量水研磨溶解均匀再加入重量份的β-环糊精继续研磨使均匀，经冷风干燥，过筛，得疏松粉末状蒜氨酸包合物。

2.根据权利要求1所述的蒜氨酸与白藜芦醇药物组合物，蒜氨酸包合物与白藜芦醇的用量之比为：蒜氨酸包合物：白藜芦醇=10～40:1。

3.根据权利要求2所述的蒜氨酸与白藜芦醇药物组合物，蒜氨酸包合物与白藜芦醇的用量之比为：蒜氨酸包合物：白藜芦醇=25:1。

4.根据权利要求1所述的蒜氨酸与白藜芦醇药物组合物，其用于配制成口服剂型。

5.根据权利要求4所述的蒜氨酸与白藜芦醇药物组合物，其用于配制成片剂、胶囊剂、软胶囊剂、颗粒剂和口服液剂。

6.根据权利要求5所述的蒜氨酸与白藜芦醇药物组合物，其用于配制成分散片。

7.根据权利要求5所述的蒜氨酸与白藜芦醇药物组合物，其用于配制成泡腾片。