CN109620874A - 刺梨总黄酮的应用 - Google Patents
刺梨总黄酮的应用 Download PDFInfo
- Publication number
- CN109620874A CN109620874A CN201710929810.9A CN201710929810A CN109620874A CN 109620874 A CN109620874 A CN 109620874A CN 201710929810 A CN201710929810 A CN 201710929810A CN 109620874 A CN109620874 A CN 109620874A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- rosa roxburghii
- roxburghii tratt
- general flavone
- preparation
- flavone
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
- 240000002547 Rosa roxburghii Species 0.000 title claims abstract description 200
- 235000000640 Rosa roxburghii Nutrition 0.000 title claims abstract description 200
- 229930003944 flavone Natural products 0.000 title claims abstract description 193
- 235000011949 flavones Nutrition 0.000 title claims abstract description 192
- GAMYVSCDDLXAQW-AOIWZFSPSA-N Thermopsosid Natural products O(C)c1c(O)ccc(C=2Oc3c(c(O)cc(O[C@H]4[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](CO)O4)c3)C(=O)C=2)c1 GAMYVSCDDLXAQW-AOIWZFSPSA-N 0.000 title claims abstract description 184
- VHBFFQKBGNRLFZ-UHFFFAOYSA-N vitamin p Natural products O1C2=CC=CC=C2C(=O)C=C1C1=CC=CC=C1 VHBFFQKBGNRLFZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 184
- 150000002212 flavone derivatives Chemical class 0.000 title claims abstract description 174
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 100
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims abstract description 82
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract description 53
- 208000022309 Alcoholic Liver disease Diseases 0.000 claims abstract description 50
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract description 39
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 claims abstract description 35
- 230000036541 health Effects 0.000 claims abstract description 33
- 230000002776 aggregation Effects 0.000 claims abstract description 10
- 238000004220 aggregation Methods 0.000 claims abstract description 10
- 150000002213 flavones Chemical class 0.000 claims abstract description 9
- 239000000470 constituent Substances 0.000 claims abstract description 8
- 235000014101 wine Nutrition 0.000 claims description 64
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims description 59
- 235000009754 Vitis X bourquina Nutrition 0.000 claims description 43
- 235000012333 Vitis X labruscana Nutrition 0.000 claims description 43
- 235000014787 Vitis vinifera Nutrition 0.000 claims description 43
- 238000011049 filling Methods 0.000 claims description 39
- 239000000463 material Substances 0.000 claims description 39
- 235000013405 beer Nutrition 0.000 claims description 34
- 235000013361 beverage Nutrition 0.000 claims description 23
- 238000001914 filtration Methods 0.000 claims description 19
- 235000013334 alcoholic beverage Nutrition 0.000 claims description 18
- 239000004411 aluminium Substances 0.000 claims description 18
- XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N aluminium Chemical compound [Al] XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 18
- 229910052782 aluminium Inorganic materials 0.000 claims description 18
- 210000002966 serum Anatomy 0.000 claims description 17
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims description 14
- 230000000295 complement effect Effects 0.000 claims description 12
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims description 11
- 238000005119 centrifugation Methods 0.000 claims description 10
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 claims description 10
- 238000002156 mixing Methods 0.000 claims description 10
- 230000001376 precipitating effect Effects 0.000 claims description 10
- -1 flavone compound Chemical class 0.000 claims description 9
- 230000002440 hepatic effect Effects 0.000 claims description 8
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 claims description 7
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 claims description 7
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 7
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims description 5
- 150000003648 triterpenes Chemical class 0.000 claims description 5
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims description 4
- 230000000996 additive effect Effects 0.000 claims description 4
- 230000001954 sterilising effect Effects 0.000 claims description 4
- 238000004659 sterilization and disinfection Methods 0.000 claims description 4
- 235000011194 food seasoning agent Nutrition 0.000 claims description 2
- 241000219095 Vitis Species 0.000 claims 3
- AICOOMRHRUFYCM-ZRRPKQBOSA-N oxazine, 1 Chemical compound C([C@@H]1[C@H](C(C[C@]2(C)[C@@H]([C@H](C)N(C)C)[C@H](O)C[C@]21C)=O)CC1=CC2)C[C@H]1[C@@]1(C)[C@H]2N=C(C(C)C)OC1 AICOOMRHRUFYCM-ZRRPKQBOSA-N 0.000 claims 1
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 abstract description 16
- 230000001476 alcoholic effect Effects 0.000 abstract description 14
- 230000008595 infiltration Effects 0.000 abstract description 6
- 238000001764 infiltration Methods 0.000 abstract description 6
- 235000013402 health food Nutrition 0.000 abstract description 5
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 abstract description 5
- 208000019423 liver disease Diseases 0.000 abstract description 5
- 206010019842 Hepatomegaly Diseases 0.000 abstract description 4
- 230000002829 reductive effect Effects 0.000 abstract description 4
- 235000019786 weight gain Nutrition 0.000 abstract description 2
- 230000004584 weight gain Effects 0.000 abstract description 2
- 235000019441 ethanol Nutrition 0.000 description 79
- 240000006365 Vitis vinifera Species 0.000 description 40
- CURLTUGMZLYLDI-UHFFFAOYSA-N Carbon dioxide Chemical compound O=C=O CURLTUGMZLYLDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 34
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 description 28
- UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M Sodium bicarbonate Chemical compound [Na+].OC([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 28
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 description 28
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 description 28
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 23
- 239000003086 colorant Substances 0.000 description 20
- 239000001569 carbon dioxide Substances 0.000 description 17
- 229910002092 carbon dioxide Inorganic materials 0.000 description 17
- 239000000284 extract Substances 0.000 description 17
- 150000003626 triacylglycerols Chemical class 0.000 description 17
- 238000007373 indentation Methods 0.000 description 15
- ZZZCUOFIHGPKAK-UHFFFAOYSA-N D-erythro-ascorbic acid Natural products OCC1OC(=O)C(O)=C1O ZZZCUOFIHGPKAK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 14
- 229930003268 Vitamin C Natural products 0.000 description 14
- 235000017557 sodium bicarbonate Nutrition 0.000 description 14
- 229910000030 sodium bicarbonate Inorganic materials 0.000 description 14
- 239000011718 vitamin C Substances 0.000 description 14
- 235000019154 vitamin C Nutrition 0.000 description 14
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 12
- 239000008369 fruit flavor Substances 0.000 description 12
- 238000000034 method Methods 0.000 description 12
- 238000011160 research Methods 0.000 description 12
- 108010003415 Aspartate Aminotransferases Proteins 0.000 description 11
- 102000004625 Aspartate Aminotransferases Human genes 0.000 description 11
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 11
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 11
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 11
- 241000699666 Mus <mouse, genus> Species 0.000 description 10
- 235000013399 edible fruits Nutrition 0.000 description 10
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 10
- 229920001353 Dextrin Polymers 0.000 description 9
- 239000004375 Dextrin Substances 0.000 description 9
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- 235000019425 dextrin Nutrition 0.000 description 9
- 238000000855 fermentation Methods 0.000 description 9
- 230000004151 fermentation Effects 0.000 description 9
- 230000003902 lesion Effects 0.000 description 9
- 239000006187 pill Substances 0.000 description 9
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 8
- 235000013616 tea Nutrition 0.000 description 8
- 206010067125 Liver injury Diseases 0.000 description 7
- 244000269722 Thea sinensis Species 0.000 description 7
- 231100000753 hepatic injury Toxicity 0.000 description 7
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 7
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 6
- 235000005911 diet Nutrition 0.000 description 6
- 230000037213 diet Effects 0.000 description 6
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 6
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 6
- 238000005057 refrigeration Methods 0.000 description 6
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 6
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 6
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 6
- 229920000858 Cyclodextrin Polymers 0.000 description 5
- 239000001116 FEMA 4028 Substances 0.000 description 5
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 5
- WHGYBXFWUBPSRW-FOUAGVGXSA-N beta-cyclodextrin Chemical compound OC[C@H]([C@H]([C@@H]([C@H]1O)O)O[C@H]2O[C@@H]([C@@H](O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O3)[C@H](O)[C@H]2O)CO)O[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]3O[C@@H]1CO WHGYBXFWUBPSRW-FOUAGVGXSA-N 0.000 description 5
- 235000011175 beta-cyclodextrine Nutrition 0.000 description 5
- 229960004853 betadex Drugs 0.000 description 5
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 5
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 description 5
- 239000007789 gas Substances 0.000 description 5
- 235000012907 honey Nutrition 0.000 description 5
- 150000002576 ketones Chemical class 0.000 description 5
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 5
- 238000000465 moulding Methods 0.000 description 5
- 238000005453 pelletization Methods 0.000 description 5
- 239000011347 resin Substances 0.000 description 5
- 229920005989 resin Polymers 0.000 description 5
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 5
- 210000003934 vacuole Anatomy 0.000 description 5
- 229930091371 Fructose Natural products 0.000 description 4
- 239000005715 Fructose Substances 0.000 description 4
- RFSUNEUAIZKAJO-ARQDHWQXSA-N Fructose Chemical compound OC[C@H]1O[C@](O)(CO)[C@@H](O)[C@@H]1O RFSUNEUAIZKAJO-ARQDHWQXSA-N 0.000 description 4
- 241000220324 Pyrus Species 0.000 description 4
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 4
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 4
- 230000035622 drinking Effects 0.000 description 4
- 235000013305 food Nutrition 0.000 description 4
- 210000004209 hair Anatomy 0.000 description 4
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 4
- 235000021017 pears Nutrition 0.000 description 4
- 235000000346 sugar Nutrition 0.000 description 4
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-M Bicarbonate Chemical compound OC([O-])=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 244000119298 Emblica officinalis Species 0.000 description 3
- 235000015489 Emblica officinalis Nutrition 0.000 description 3
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 description 3
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 3
- 229920000881 Modified starch Polymers 0.000 description 3
- 239000004368 Modified starch Substances 0.000 description 3
- 241001529936 Murinae Species 0.000 description 3
- 241000699670 Mus sp. Species 0.000 description 3
- 239000002250 absorbent Substances 0.000 description 3
- 230000002745 absorbent Effects 0.000 description 3
- 125000003158 alcohol group Chemical group 0.000 description 3
- 230000008901 benefit Effects 0.000 description 3
- 235000013339 cereals Nutrition 0.000 description 3
- 230000008859 change Effects 0.000 description 3
- 238000001514 detection method Methods 0.000 description 3
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 3
- 208000010706 fatty liver disease Diseases 0.000 description 3
- 210000005229 liver cell Anatomy 0.000 description 3
- 210000005228 liver tissue Anatomy 0.000 description 3
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 3
- 235000013336 milk Nutrition 0.000 description 3
- 239000008267 milk Substances 0.000 description 3
- 210000004080 milk Anatomy 0.000 description 3
- 235000019426 modified starch Nutrition 0.000 description 3
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 3
- 235000019991 rice wine Nutrition 0.000 description 3
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 3
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 3
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 3
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 3
- UFTFJSFQGQCHQW-UHFFFAOYSA-N triformin Chemical compound O=COCC(OC=O)COC=O UFTFJSFQGQCHQW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 235000020097 white wine Nutrition 0.000 description 3
- 206010067484 Adverse reaction Diseases 0.000 description 2
- 208000007082 Alcoholic Fatty Liver Diseases 0.000 description 2
- 208000007848 Alcoholism Diseases 0.000 description 2
- 206010009208 Cirrhosis alcoholic Diseases 0.000 description 2
- 206010016262 Fatty liver alcoholic Diseases 0.000 description 2
- 206010019728 Hepatitis alcoholic Diseases 0.000 description 2
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 2
- REFJWTPEDVJJIY-UHFFFAOYSA-N Quercetin Chemical compound C=1C(O)=CC(O)=C(C(C=2O)=O)C=1OC=2C1=CC=C(O)C(O)=C1 REFJWTPEDVJJIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 241000220483 Ribes Species 0.000 description 2
- 241000220317 Rosa Species 0.000 description 2
- 102000019197 Superoxide Dismutase Human genes 0.000 description 2
- 108010012715 Superoxide dismutase Proteins 0.000 description 2
- 235000006468 Thea sinensis Nutrition 0.000 description 2
- 230000009471 action Effects 0.000 description 2
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 description 2
- 230000006838 adverse reaction Effects 0.000 description 2
- 208000026594 alcoholic fatty liver disease Diseases 0.000 description 2
- 208000002353 alcoholic hepatitis Diseases 0.000 description 2
- 208000010002 alcoholic liver cirrhosis Diseases 0.000 description 2
- 108010065394 aminopherase Proteins 0.000 description 2
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 description 2
- RYYVLZVUVIJVGH-UHFFFAOYSA-N caffeine Chemical compound CN1C(=O)N(C)C(=O)C2=C1N=CN2C RYYVLZVUVIJVGH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000014171 carbonated beverage Nutrition 0.000 description 2
- 235000010980 cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 2
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 2
- 239000003153 chemical reaction reagent Substances 0.000 description 2
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 2
- 235000013353 coffee beverage Nutrition 0.000 description 2
- 238000004040 coloring Methods 0.000 description 2
- 235000009508 confectionery Nutrition 0.000 description 2
- 230000002596 correlated effect Effects 0.000 description 2
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 2
- 238000000605 extraction Methods 0.000 description 2
- 229930003935 flavonoid Natural products 0.000 description 2
- 150000002215 flavonoids Chemical class 0.000 description 2
- 235000017173 flavonoids Nutrition 0.000 description 2
- 239000004459 forage Substances 0.000 description 2
- 235000011389 fruit/vegetable juice Nutrition 0.000 description 2
- 238000005469 granulation Methods 0.000 description 2
- 230000003179 granulation Effects 0.000 description 2
- 230000006698 induction Effects 0.000 description 2
- IYRMWMYZSQPJKC-UHFFFAOYSA-N kaempferol Chemical compound C1=CC(O)=CC=C1C1=C(O)C(=O)C2=C(O)C=C(O)C=C2O1 IYRMWMYZSQPJKC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- MWDZOUNAPSSOEL-UHFFFAOYSA-N kaempferol Natural products OC1=C(C(=O)c2cc(O)cc(O)c2O1)c3ccc(O)cc3 MWDZOUNAPSSOEL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000015095 lager Nutrition 0.000 description 2
- 235000012054 meals Nutrition 0.000 description 2
- 230000007170 pathology Effects 0.000 description 2
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 description 2
- 238000012545 processing Methods 0.000 description 2
- 239000002994 raw material Substances 0.000 description 2
- 235000020095 red wine Nutrition 0.000 description 2
- 238000001179 sorption measurement Methods 0.000 description 2
- 235000020985 whole grains Nutrition 0.000 description 2
- OTMKLLGULDKXFS-DSZNRGTLSA-N (1r,2r,4as,6ar,6ar,6br,7s,10s,11r,12as,14br)-1,7,10,11-tetrahydroxy-1,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-2,3,4,5,6,6a,7,8,8a,10,11,12,13,14b-tetradecahydropicene-4a-carboxylic acid Chemical compound C1[C@@H](O)[C@@H](O)C(C)(C)C2C[C@H](O)[C@@]3(C)[C@]4(C)CC[C@@]5(C(O)=O)CC[C@@H](C)[C@](O)(C)[C@@H]5C4=CC[C@@H]3[C@]21C OTMKLLGULDKXFS-DSZNRGTLSA-N 0.000 description 1
- 244000198134 Agave sisalana Species 0.000 description 1
- 235000011624 Agave sisalana Nutrition 0.000 description 1
- 102100036475 Alanine aminotransferase 1 Human genes 0.000 description 1
- 108010082126 Alanine transaminase Proteins 0.000 description 1
- 235000017166 Bambusa arundinacea Nutrition 0.000 description 1
- 235000017491 Bambusa tulda Nutrition 0.000 description 1
- 238000011740 C57BL/6 mouse Methods 0.000 description 1
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 235000009006 Cercocarpus ledifolius Nutrition 0.000 description 1
- 241000826545 Cercocarpus montanus Species 0.000 description 1
- 235000005979 Citrus limon Nutrition 0.000 description 1
- 244000131522 Citrus pyriformis Species 0.000 description 1
- UBSCDKPKWHYZNX-UHFFFAOYSA-N Demethoxycapillarisin Natural products C1=CC(O)=CC=C1OC1=CC(=O)C2=C(O)C=C(O)C=C2O1 UBSCDKPKWHYZNX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000001856 Ethyl cellulose Substances 0.000 description 1
- ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N Ethyl cellulose Chemical compound CCOCC1OC(OC)C(OCC)C(OCC)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000004930 Fatty Liver Diseases 0.000 description 1
- 206010016654 Fibrosis Diseases 0.000 description 1
- 206010019708 Hepatic steatosis Diseases 0.000 description 1
- 206010019799 Hepatitis viral Diseases 0.000 description 1
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 description 1
- LPHGQDQBBGAPDZ-UHFFFAOYSA-N Isocaffeine Natural products CN1C(=O)N(C)C(=O)C2=C1N(C)C=N2 LPHGQDQBBGAPDZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000010254 Jasminum officinale Nutrition 0.000 description 1
- 240000005385 Jasminum sambac Species 0.000 description 1
- CKLJMWTZIZZHCS-REOHCLBHSA-N L-aspartic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC(O)=O CKLJMWTZIZZHCS-REOHCLBHSA-N 0.000 description 1
- 206010027146 Melanoderma Diseases 0.000 description 1
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 description 1
- IKMDFBPHZNJCSN-UHFFFAOYSA-N Myricetin Chemical compound C=1C(O)=CC(O)=C(C(C=2O)=O)C=1OC=2C1=CC(O)=C(O)C(O)=C1 IKMDFBPHZNJCSN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 description 1
- 244000131316 Panax pseudoginseng Species 0.000 description 1
- 235000005035 Panax pseudoginseng ssp. pseudoginseng Nutrition 0.000 description 1
- 235000003140 Panax quinquefolius Nutrition 0.000 description 1
- 241000282376 Panthera tigris Species 0.000 description 1
- 244000082204 Phyllostachys viridis Species 0.000 description 1
- 235000015334 Phyllostachys viridis Nutrition 0.000 description 1
- ZVOLCUVKHLEPEV-UHFFFAOYSA-N Quercetagetin Natural products C1=C(O)C(O)=CC=C1C1=C(O)C(=O)C2=C(O)C(O)=C(O)C=C2O1 ZVOLCUVKHLEPEV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HWTZYBCRDDUBJY-UHFFFAOYSA-N Rhynchosin Natural products C1=C(O)C(O)=CC=C1C1=C(O)C(=O)C2=CC(O)=C(O)C=C2O1 HWTZYBCRDDUBJY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000011449 Rosa Nutrition 0.000 description 1
- OTMKLLGULDKXFS-UHFFFAOYSA-N Roxburic acid Natural products C1C(O)C(O)C(C)(C)C2CC(O)C3(C)C4(C)CCC5(C(O)=O)CCC(C)C(O)(C)C5C4=CCC3C21C OTMKLLGULDKXFS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000781608 Scolopia zeyheri Species 0.000 description 1
- 241000270295 Serpentes Species 0.000 description 1
- 102000003929 Transaminases Human genes 0.000 description 1
- 108090000340 Transaminases Proteins 0.000 description 1
- 235000021307 Triticum Nutrition 0.000 description 1
- 244000098338 Triticum aestivum Species 0.000 description 1
- MLKQAGPAYHTNQQ-BRDPIYJESA-N [(2s,3r,4s,5s,6r)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl] (1r,2r,4as,6ar,6as,6br,8ar,10r,11r,12ar,14bs)-1,10,11-trihydroxy-1,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-2,3,4,5,6,6a,7,8,8a,10,11,12,13,14b-tetradecahydropicene-4a-carboxylate Chemical compound O=C([C@]12CC[C@H]([C@@]([C@H]1C=1[C@@]([C@@]3(CC[C@H]4C(C)(C)[C@@H](O)[C@H](O)C[C@]4(C)[C@H]3CC=1)C)(C)CC2)(C)O)C)O[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O MLKQAGPAYHTNQQ-BRDPIYJESA-N 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 description 1
- 206010001584 alcohol abuse Diseases 0.000 description 1
- 201000007930 alcohol dependence Diseases 0.000 description 1
- 208000025746 alcohol use disease Diseases 0.000 description 1
- 238000004458 analytical method Methods 0.000 description 1
- 238000010171 animal model Methods 0.000 description 1
- 210000003056 antler Anatomy 0.000 description 1
- 235000003704 aspartic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000012752 auxiliary agent Substances 0.000 description 1
- 239000011425 bamboo Substances 0.000 description 1
- OQFSQFPPLPISGP-UHFFFAOYSA-N beta-carboxyaspartic acid Natural products OC(=O)C(N)C(C(O)=O)C(O)=O OQFSQFPPLPISGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000020279 black tea Nutrition 0.000 description 1
- 210000000988 bone and bone Anatomy 0.000 description 1
- 235000013532 brandy Nutrition 0.000 description 1
- 229960001948 caffeine Drugs 0.000 description 1
- VJEONQKOZGKCAK-UHFFFAOYSA-N caffeine Natural products CN1C(=O)N(C)C(=O)C2=C1C=CN2C VJEONQKOZGKCAK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 description 1
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000008112 carboxymethyl-cellulose Substances 0.000 description 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000019993 champagne Nutrition 0.000 description 1
- 230000007882 cirrhosis Effects 0.000 description 1
- 208000019425 cirrhosis of liver Diseases 0.000 description 1
- 235000015165 citric acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000012141 concentrate Substances 0.000 description 1
- 235000008504 concentrate Nutrition 0.000 description 1
- 238000012790 confirmation Methods 0.000 description 1
- 230000001276 controlling effect Effects 0.000 description 1
- 239000000287 crude extract Substances 0.000 description 1
- 235000013365 dairy product Nutrition 0.000 description 1
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 1
- 230000007812 deficiency Effects 0.000 description 1
- 238000011161 development Methods 0.000 description 1
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 description 1
- 238000002224 dissection Methods 0.000 description 1
- 238000004043 dyeing Methods 0.000 description 1
- 230000005611 electricity Effects 0.000 description 1
- 238000005516 engineering process Methods 0.000 description 1
- 235000019325 ethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920001249 ethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 238000011156 evaluation Methods 0.000 description 1
- 239000003205 fragrance Substances 0.000 description 1
- 235000021022 fresh fruits Nutrition 0.000 description 1
- 229960002737 fructose Drugs 0.000 description 1
- 235000015203 fruit juice Nutrition 0.000 description 1
- 230000006870 function Effects 0.000 description 1
- 235000008434 ginseng Nutrition 0.000 description 1
- 239000003292 glue Substances 0.000 description 1
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 1
- 235000009569 green tea Nutrition 0.000 description 1
- 230000008821 health effect Effects 0.000 description 1
- 231100000234 hepatic damage Toxicity 0.000 description 1
- 235000015092 herbal tea Nutrition 0.000 description 1
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 description 1
- 210000004969 inflammatory cell Anatomy 0.000 description 1
- 238000011221 initial treatment Methods 0.000 description 1
- 230000003834 intracellular effect Effects 0.000 description 1
- 235000008777 kaempferol Nutrition 0.000 description 1
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 description 1
- 230000008818 liver damage Effects 0.000 description 1
- 230000003908 liver function Effects 0.000 description 1
- 238000007449 liver function test Methods 0.000 description 1
- 150000004668 long chain fatty acids Chemical class 0.000 description 1
- 230000036210 malignancy Effects 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- WSFSSNUMVMOOMR-NJFSPNSNSA-N methanone Chemical compound O=[14CH2] WSFSSNUMVMOOMR-NJFSPNSNSA-N 0.000 description 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 description 1
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 description 1
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 description 1
- 235000020124 milk-based beverage Nutrition 0.000 description 1
- 230000004048 modification Effects 0.000 description 1
- 238000012986 modification Methods 0.000 description 1
- UXOUKMQIEVGVLY-UHFFFAOYSA-N morin Natural products OC1=CC(O)=CC(C2=C(C(=O)C3=C(O)C=C(O)C=C3O2)O)=C1 UXOUKMQIEVGVLY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000010172 mouse model Methods 0.000 description 1
- PCOBUQBNVYZTBU-UHFFFAOYSA-N myricetin Natural products OC1=C(O)C(O)=CC(C=2OC3=CC(O)=C(O)C(O)=C3C(=O)C=2)=C1 PCOBUQBNVYZTBU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000007743 myricetin Nutrition 0.000 description 1
- 229940116852 myricetin Drugs 0.000 description 1
- 235000016709 nutrition Nutrition 0.000 description 1
- 230000035764 nutrition Effects 0.000 description 1
- 235000003170 nutritional factors Nutrition 0.000 description 1
- 235000003715 nutritional status Nutrition 0.000 description 1
- 235000020333 oolong tea Nutrition 0.000 description 1
- 238000005457 optimization Methods 0.000 description 1
- 229940126701 oral medication Drugs 0.000 description 1
- 230000008520 organization Effects 0.000 description 1
- 235000020007 pale lager Nutrition 0.000 description 1
- 230000036961 partial effect Effects 0.000 description 1
- 230000036285 pathological change Effects 0.000 description 1
- 231100000915 pathological change Toxicity 0.000 description 1
- 230000035479 physiological effects, processes and functions Effects 0.000 description 1
- 230000008569 process Effects 0.000 description 1
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 description 1
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 description 1
- 230000001681 protective effect Effects 0.000 description 1
- 235000005875 quercetin Nutrition 0.000 description 1
- 229960001285 quercetin Drugs 0.000 description 1
- 230000005855 radiation Effects 0.000 description 1
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 1
- 230000002441 reversible effect Effects 0.000 description 1
- QGTBWTXRSOKBBE-QZIYNGKJSA-N rosamultin Natural products CC1(C)[C@@H](O)[C@H](O)C[C@@]2(C)[C@H]1CC[C@]3(C)[C@@H]2CC=C4[C@@H]5[C@@](C)(O)C(C)(C)CC[C@@]5(CC[C@@]34C)C(=O)O[C@@H]6O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]6O QGTBWTXRSOKBBE-QZIYNGKJSA-N 0.000 description 1
- 235000013533 rum Nutrition 0.000 description 1
- 235000020046 sherry Nutrition 0.000 description 1
- KZJWDPNRJALLNS-VJSFXXLFSA-N sitosterol Chemical compound C1C=C2C[C@@H](O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H]([C@H](C)CC[C@@H](CC)C(C)C)[C@@]1(C)CC2 KZJWDPNRJALLNS-VJSFXXLFSA-N 0.000 description 1
- 239000002002 slurry Substances 0.000 description 1
- 238000007619 statistical method Methods 0.000 description 1
- 231100000240 steatosis hepatitis Toxicity 0.000 description 1
- 229960004793 sucrose Drugs 0.000 description 1
- 235000019605 sweet taste sensations Nutrition 0.000 description 1
- 230000008961 swelling Effects 0.000 description 1
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 description 1
- 239000006188 syrup Substances 0.000 description 1
- 235000018553 tannin Nutrition 0.000 description 1
- 239000001648 tannin Substances 0.000 description 1
- 229920001864 tannin Polymers 0.000 description 1
- 239000004577 thatch Substances 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- MLKQAGPAYHTNQQ-UHFFFAOYSA-N tormentic acid glucosyl ester Natural products C1CC(C2(CCC3C(C)(C)C(O)C(O)CC3(C)C2CC=2)C)(C)C=2C2C(O)(C)C(C)CCC21C(=O)OC1OC(CO)C(O)C(O)C1O MLKQAGPAYHTNQQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000003827 upregulation Effects 0.000 description 1
- 238000001291 vacuum drying Methods 0.000 description 1
- 235000015192 vegetable juice Nutrition 0.000 description 1
- 235000020047 vermouth Nutrition 0.000 description 1
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 description 1
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 description 1
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 description 1
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 description 1
- 150000003722 vitamin derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 235000013522 vodka Nutrition 0.000 description 1
- 235000015041 whisky Nutrition 0.000 description 1
- 235000013618 yogurt Nutrition 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
- A61K36/73—Rosaceae (Rose family), e.g. strawberry, chokeberry, blackberry, pear or firethorn
- A61K36/738—Rosa (rose)
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
- A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
- A23L33/00—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
- A23L33/10—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
- A23L33/105—Plant extracts, their artificial duplicates or their derivatives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
- C12C—BEER; PREPARATION OF BEER BY FERMENTATION; PREPARATION OF MALT FOR MAKING BEER; PREPARATION OF HOPS FOR MAKING BEER
- C12C12/00—Processes specially adapted for making special kinds of beer
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
- C12G—WINE; PREPARATION THEREOF; ALCOHOLIC BEVERAGES; PREPARATION OF ALCOHOLIC BEVERAGES NOT PROVIDED FOR IN SUBCLASSES C12C OR C12H
- C12G1/00—Preparation of wine or sparkling wine
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
- C12G—WINE; PREPARATION THEREOF; ALCOHOLIC BEVERAGES; PREPARATION OF ALCOHOLIC BEVERAGES NOT PROVIDED FOR IN SUBCLASSES C12C OR C12H
- C12G3/00—Preparation of other alcoholic beverages
- C12G3/04—Preparation of other alcoholic beverages by mixing, e.g. for preparation of liqueurs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
- A23V—INDEXING SCHEME RELATING TO FOODS, FOODSTUFFS OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES AND LACTIC OR PROPIONIC ACID BACTERIA USED IN FOODSTUFFS OR FOOD PREPARATION
- A23V2002/00—Food compositions, function of food ingredients or processes for food or foodstuffs
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Wood Science & Technology (AREA)
- Zoology (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- General Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Botany (AREA)
- Food Science & Technology (AREA)
- Microbiology (AREA)
- Mycology (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Polymers & Plastics (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Medical Informatics (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Alternative & Traditional Medicine (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Abstract
本发明公开了刺梨总黄酮在制备预防和治疗酒精性肝病药物、保健品和保健食品中的应用。提供了用于预防和治疗酒精性肝病的药物和保健品。包含刺梨总黄酮提取物3‑99%；并以此为活性成分。还提供了适用于酒精性肝病患者的保健型饮品，包含刺梨总黄酮0.08‑1%。通过实施最公认的小鼠酒精性肝病模型，发现刺梨总黄酮能明显减轻酒精诱导的肝脏病理变化；肝脏肿大、增重、脂肪聚集、炎症浸润程度明显改善；生化病理指标大幅下降。因此，刺梨总黄酮能预防和治疗酒精性肝病；可单独或组合成药，并用于开发相应药物、保健品或保健食品。
Description
技术领域
本发明属于医药领域。涉及刺梨提取物及其应用。更具体地，尤其涉及刺梨总黄酮及其在制备预防和/或治疗酒精性肝病药物和/或保健品中的应用。刺梨总黄酮可以是不同工艺获得的。
背景技术
酒精性肝病(Alcoholic liver disease，ALD)，包括酒精性脂肪肝(Alcoholicfatty liver,AFL)、酒精性肝炎(Alcoholic hepatitis,AH)和酒精性肝硬化(Alcoholiccirrhosis,AC)；是由于长期大量饮酒所致的肝脏损害；不同的疾病进程常混合存在。目前，过量酒精摄取已成为我国继病毒性肝炎后导致肝损伤的第二大病因。临床数据证实，80％～90％的肝硬化病因源自过量饮酒。2000年流行病学数据显示，患有酒精性肝病的人口占成人总人口的4.5-6％。其中，酒精性肝病的发生与饮酒时间长短、饮量多少及营养状态优劣呈正相关。
一般而言，临床上对酒精性肝病的认定需要如下病理指标：1)肝脏肿大；2)转氨酶活性上调；3)甘油三酯水平升高；4)肝脏脂肪聚集、空泡样病变和炎症浸润等。然而，以往动物模型存在损伤轻微，诱导病理指标单一，无法模拟混合型酒精性肝病，难操作，可重复性差等弊端。随着研究深入，2013年由美国国立卫生院酒精滥用与酒精中毒研究所肝病研究室(NIAAA)发布了新的小鼠模型——Gao-Binge模型，更接近于人类的饮酒方式。具体而言，该模型通过慢性酒精饲料喂养加酒精灌胃造模。是公认最为有效的酒精性肝病造模方式。虽然国际上对酒精性肝病的研究取得了一定成果，但尚无特效或针对性药物。主要治疗手段以辅助和酒精戒断疗法为主。因此，临床上亟需寻找其它能够预防或治疗酒精性肝病的药物。
刺梨(Rosa roxbunghii)为蔷薇科灌木缫丝花的果实，又名茨梨、木梨子，文先果，是滋补健身的营养珍果。果实内含有丰富的维生素C，每100克鲜果的可食用部分含维生素C3000--4500毫克，因此被称之为“维C之王”；单宁五百至一千毫克；含酸一至二克；总糖量一般四克左右；另含有超氧化物歧化酶(SOD)，具有很高的药用价值；应用十分广泛。然而，目前对于刺梨各种提取物治疗酒精性肝病的作用仍未有报导。
目前，关于刺梨的应用大部分源自其果实本身；如包含刺梨原材料的食品和饮品(专利CN103734421B(申请号201310737313.0)、CN103109954B(申请号201210503578.X)和CN101664087B(申请号200910306350.X))等。在药物制剂方面，专利CN103830391B(申请号201410095639.2)、CN103316252B(申请号201310253977.X)、CN102008588B(申请号201010591822.3)和CN100551397C(申请号200610051122.9)也分别提供了包含刺梨果实的组合药物，用以治疗肝脏疾病。但上述发明仅将刺梨作为组合成分之一，药材种类和化学成分非常复杂；并未对刺梨黄酮类提取物的治疗作用进行针对性探讨。因此，研究者们逐步将目光集中于刺梨粗提取物。发明CN103976424A(申请号CN201410180658.5)提供一种含1-2％刺梨果和5-6％余甘果提取物的养生延寿口服液。具有养生延寿的保健价值。专利CN104031803A(申请号CN201410181023.7)提出一种含有刺梨果和余甘果提取物的养生延寿酒的制备方法。专利CN103976099A(申请号CN201410180657.0)公开了一种含有重量1-6份刺梨余甘提取物的养生延寿茶。专利CN102145062A(申请号CN201110080992.X)提供了刺梨果活性提取物(A和B)及其制备方法、检测方法和应用；可用于制备治疗恶性肿瘤疾病和糖尿病的药物。上述发明虽然都涉及对刺梨提取物的应用，但对其黄酮类提取物的作用并未做特殊研究。同时，上述发明多应用于保健食品或药物制剂；且没有阐述针对酒精性肝病的治疗作用。另外，上述发明实施中的生理或药理评价参数有待完善。随着工艺优化，刺梨黄酮的作用逐步为人所知。专利CN102028780A(申请号CN201010570876.1)提供了一种刺梨黄酮的电离辐射防护新用途。除此之外，并未获得刺梨黄酮对酒精性肝病治疗作用的相关信息。
综上，本发明克服现有酒精性肝损伤预防和治疗药物的局限，通过动物实验揭示其具体作用，提供刺梨总黄酮在制备预防和治疗酒精性肝病药物和保健品中的应用。本发明目的在于提供各种剂量的刺梨总黄酮在制备预防和治疗酒精性肝病药物和保健品中的应用。
发明内容
本发明的目的是，针对现有技术的不足，提供一种刺梨总黄酮的应用。具体而言，涉及刺梨总黄酮在制备预防和/或治疗酒精性肝病的药物中应用、刺梨总黄酮在制备预防和/或治疗酒精性肝病的保健品中的应用。
本发明的目的之二，是提供用于预防和治疗酒精性肝病的药物和保健品制剂。
本发明的目的之三，是提供了刺梨总黄酮在制备保健型饮品中的应用，尤其是刺梨总黄酮在制备适用于酒精性肝病患者饮品中的应用。所述保健型饮品主要针对人群为酒精性肝病患者或健康人群；包括但不限于酒精调配饮品、果味啤酒饮品、添加型葡萄酒和调味葡萄酒饮品等。
本发明上述目的通过以下技术方案予以实现：
首先，本发明提供刺梨总黄酮在制备预防和/或治疗酒精性肝病的药物和/或保健品中的应用。包括刺梨总黄酮在制备预防和/或治疗酒精性肝病的药物中应用，刺梨总黄酮在制备预防和/或治疗酒精性肝病的保健品中的应用；也包括上述应用中既可作为药品也可作为保健品、或保健食品的应用。所述预防和/或治疗，包括预防、治疗，也包括兼具预防和治疗的应用。
更优选的，所述刺梨总黄酮在制备预防和/或治疗酒精性肝病的药物和/或保健品中的应用，包括刺梨总黄酮在制备减轻肝组织脂肪聚集和细胞病变的药物和/或保健品中的应用，刺梨总黄酮在制备缓解ALT升高的药物和/或保健品中的应用，刺梨总黄酮在制备缓解酒精造模引起的肝脏甘油三酯水平增高的药物和/或保健品中的应用。
本发明也提供了用于预防和治疗酒精性肝病的药物和保健品制剂，制剂中包含刺梨总黄酮提取物；并以其为主要活性成分，加入药学上、或食品学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的口服制剂。所述可接受的辅料或辅助性成分包括：水、淀粉、改性淀粉、1％硬脂酸镁、各种辅料用纤维素、α半乳糖和β环糊精、果糖、蔗糖、维生素C、植物胶、着色剂、果味剂等。领域内技术人员可以根据实际需要或制剂的形式来选择可接受的辅料、辅助性成分或添加剂的含量。
优选的，所述刺梨总黄酮提取物，包含刺梨黄酮类化合物35-40％，三萜类物质和少量脂溶性成分等；重量百分比。所述刺梨黄酮类化合物包括杨梅素、山奈酚、槲皮素等；所述三萜类物质包括刺梨苷、刺梨酸、β-谷甾醇和野蔷薇苷等。
所述刺梨总黄酮提取物的提取参考发表文献(提取方法参见文献：张汇慧，刺梨黄酮的提取、分离及抗氧化活性研究，南京林业大学硕士学位论文，2015)；具体方法为：刺梨干果粉碎后过40目筛，得刺梨干粉与80％乙醇充分混合(料液比1g:15ml)，等体积提取三次，温度90℃，时间80:40:40(min)。浓缩提取液并真空干燥，得粗黄酮。用水重悬后与处理好的AB-8型大孔吸附树脂充分混合。后将吸附饱和的树脂用80％乙醇溶液解吸24h，并真空干燥；得刺梨总黄酮。其中，黄酮类化合物占总提取物粉末的35-40％，质量百分比。
本发明还提供用于预防和治疗酒精性肝病的的药物和保健品制剂，包含刺梨总黄酮；并以其为主要活性成分，加入药学上、或食品学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的口服制剂。
更优选的，所述用于预防和治疗酒精性肝病的的药物和保健品制剂，所述的药物和保健品制剂，包括刺梨总黄酮提取物3-99％，药学上可接受的辅料或辅助性成分1-97％；重量百分比。当刺梨总黄酮提取物占3％时，制剂内有效活性成分包含刺梨黄酮类化合物1.05-1.2％；当刺梨总黄酮提取物占99％时，制剂内有效活性成分包含刺梨黄酮类化合物34.65-39.6％。综上，药物和保健品制剂内所含刺梨黄酮类化合物范围应为1.05-39.6％；另包含三萜类物质和少量脂溶性成分等。
上述药物及其组合物在制备预防和治疗酒精性肝病药物和保健品中的应用也在本发明的保护范围之内。将上述提取物作为活性成分，与药学上可接受的辅料或辅助性成分混合后，制成预防和治疗酒精性肝病的口服制剂；如片剂、胶囊剂、冲剂、颗粒剂、混悬剂或丸剂等。上述药学上可接受的辅料或辅助性成分；包括：淀粉、改性淀粉、1％硬脂酸镁、各种辅料用纤维素、α半乳糖和β环糊精等。
上述的酒精性肝病是指长期大量饮酒导致的酒精性肝损伤。所述的长期大量饮酒指平均每天酒精摄入量超过或等同于5g/kg，时间超过10天。
上述酒精性肝病是指酒精喂养加酒精灌胃所诱导的酒精性肝损伤。所述的酒精喂养加酒精灌胃指：含5％(体积比)酒精的液体饲料喂养加一或几次5g/kg剂量的酒精灌胃。
所述的预防和治疗酒精性肝病是指减轻酒精性肝病模型中肝脏体积肿大和质量增加；降低血清中ALT和AST活性，减轻肝组织脂肪聚集、气泡样病变和炎症浸润程度，降低血清和肝脏中甘油三酯(TG)含量。
本发明首先通过酒精喂养加酒精灌胃造成小鼠酒精性肝病模型，协同给予刺梨总黄酮后，能有效减轻酒精性肝病模型中肝脏体积肿大和增重；降低肝内和血清中甘油三酯(TG)水平，减轻肝组织脂肪聚集、气泡样病变和炎症浸润程度。结果表明上述药物能够预防治疗酒精喂养加酒精灌胃所诱导的酒精性肝损伤。因此，根据结果，可将刺梨总黄酮用于制备临床上预防或治疗酒精性肝病的药物或保健品。
同时，本发明还提供了刺梨总黄酮在保健品中的应用，将刺梨总黄酮作为活性成分，与食品学上可接受添加剂混合后，制成的饮品；以增加饮品食品的治疗保健作用。包括但不限于酒精调配饮品、果味啤酒饮品、添加型葡萄酒和调味葡萄酒饮品等。上述添加剂包括：各种甜味剂、着色剂、果味剂、碳酸氢钠或二氧化碳等。上述饮品面向所有人群，尤其适用于酒精性肝病患者。
优选的，所述的酒精调配饮品，包括刺梨总黄酮0.08-1％，重量百分比。酒精含量0.5-60％，体积百分比。并加入食品学上可接受的辅料或辅助性成分，如果糖、蔗糖、高果糖浆、维生素C、柠檬酸、植物胶、着色剂等。该饮品面向一般人群，尤其适用于酒精性肝病患者；能明显缓解饮食酒精饮品诱发的不良反应。
刺梨总黄酮的酒精调配饮品的制备方法：取刺梨总黄酮干燥粉末溶于酒精饮料中，过滤或离心得澄清溶液；定容至一定体积。玻璃瓶或铝罐灌装后4℃冷藏保存。更优选的，还包括过滤除菌。
优选的，所述的果味啤酒饮品，包括刺梨总黄酮0.08-0.6％，重量百分比。酒精含量0.6-10％，体积百分比。并加入食品学上可接受的辅料或辅助性成分，如果糖、蔗糖、高果糖浆、维生素C、柠檬酸、植物胶、着色剂等。该饮品面向一般人群，尤其适用于酒精性肝病患者；能明显缓解饮食酒精饮品诱发的不良反应。
刺梨总黄酮的果味啤酒饮品的制备方法，取刺梨总黄酮干燥粉末溶于啤酒中，定容至一定体积；灌装后4℃冷藏保存。
更优选的，还包括过滤除菌。
优选的，适用于酒精性肝病患者的葡萄酒饮品，其特征在于，包括刺梨总黄酮0.08-0.3％，重量百分比。酒精含量10-22％，体积百分比。并加入食品学上可接受的辅料或辅助性成分，如甜味剂、果味剂等。所述葡萄酒包括各种发酵类型的白葡萄酒、红葡萄酒、加强酒或与其他饮品一起调配的葡萄酒。该饮料面向一般人群，相对于其它葡萄酒具有很强的药理学优势。
优选的，所述添加性葡萄酒，充分混匀后加入各种口味饮料。所述饮料为市售饮料。
刺梨总黄酮的葡萄酒饮品的制备方法，取刺梨总黄酮干燥粉末，溶于葡萄酒中，过滤或离心去除沉淀。灌装后4℃冷藏保存。
本发明具有以下有益效果：
本发明克服了现有酒精性肝损伤预防和治疗药物的局限，提供刺梨总黄酮及以其为主要活性成分在制备预防和治疗酒精性肝病药物(或保健食品)中的应用。发现了刺梨提取物能够预防治疗长期酒精喂养加酒精灌胃所诱导的酒精性肝损伤。
首先通过酒精喂养加酒精灌胃造成小鼠慢性酒精性肝病模型，协同给予刺梨总黄酮后，能有效减轻肝脏损伤和降低脂质病变水平，具体表现为小鼠肝脏的体积、重量和肝重比明显下调，血清中ALT和AST活性在给予高剂量时降低，血清和肝脏内TG含量明显减少，肝组织脂肪聚集、空泡样病变和炎症浸润程度显著减轻。因此，根据本研究的结果，可以将刺梨总黄酮用于临床上酒精性肝病的预防或治疗，且疗效好、无明显毒副作用。同时，也可将刺梨总黄酮应用于各种食品饮品，充分发挥其食药同源的保健特性；适用于各种人群。
结合目前对于刺梨提取物的研究，本发明具有如下优势：
(1)刺梨在我国广泛种植，易获得，产量大；具有很好的推广应用价值。
(2)目前，对于刺梨果实治疗肝脏疾病的报导较少；对于其治疗或预防酒精性肝病的药理作用并无针对性研究。
(3)目前，对于刺梨总黄酮能否预防和治疗酒精性肝病尚未有研究。
显然，根据上述内容，结合本领域普通技术和惯用手段，在不脱离本发明上述技术思想的前提下，还可以做出其它多种形式的修改、替换或变更。以下通过实施例形式的具体方式，对本发明的上述内容再作进一步详细说明。但不应将此理解为本发明上述内容范围仅限于以下实例。凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。
附图说明
图1为刺梨总黄酮减轻NIAAA模型所致肝脏肿大的结果图。
图2为刺梨总黄酮缓解NIAAA模型所致肝脏增重的结果图。主要由肝重比表示：肝脏除以体重的比值。在小鼠实验中，4.5-5％即可成为脂肪肝的辅助判断条件。ns表示无显著性差异，P<0.05被认为有显著性差异。其中*表示与对比组比较P<0.05，**表示与对比组比较P<0.01，***表示与对比组比较P<0.001。
图3为刺梨总黄酮改善NIAAA模型所致肝组织脂肪聚集的结果图。图中颜色较深的点状颗粒为脂肪染色后效果。
图4为刺梨总黄酮改善NIAAA模型所致肝组织空泡样病变的结果图。空泡样病变具体表现为病理切片的白点状区域。
图5为各种刺梨提取物逆转NIAAA模型所致小鼠血清ALT指标升高的结果图。ALT，肝功能的一种，即“谷丙转氨酶”。
图6为刺梨总黄酮逆转NIAAA模型所致小鼠血清AST指标升高的结果图。AST是天门冬氨酸氨基转移酶的缩写，旧称谷草转氨酶(GOT)，是肝功能检查的一项重要指标，用来判断肝脏是否受到损害。谷草转氨酶正常值是4-40U/L(单位每升)。
图7为刺梨总黄酮逆转NIAAA模型所致小鼠血清TG含量升高的结果图。甘油三酯(Triglyceride，缩写TG)是长链脂肪酸和甘油形成的脂肪分子。
图8为刺梨总黄酮逆转NIAAA模型所致小鼠肝脏TG含量升高的结果图。肝脏TG升高与肝脏组织空包样病变和脂肪聚集程度呈正相关。
具体实施方式
下面通过具体实施例并结合附图对本发明的技术方案做进一步阐述，这些实施例只是为了阐述本发明的技术方案，而不能视为对本发明权利要求内容的限制。
因本发明较为复杂，本发明未详述部分，均可采用现有技术。本发明所述的溶剂可选用任何药学上可接受的溶剂，如水、乙醇。
实施例1各种刺梨提取物用于预防和治疗NIAAA模型所致的酒精性肝病
1、仪器与材料
主要仪器：电子天平(上海METTLER TOLEDO)；Buchi旋转蒸发仪(瑞士Buchi公司)；电加热套(天津市提奥斯特仪器有限公司)；中药粉碎机(上海淀久中药机械制造有限公司)；全波长酶标仪(美国Thermo公司)；离心机(德国Eppendorf公司)；低速台式离心机(科大中佳)；DZF-6020真空干燥箱(上海精宏)。
药品和试剂：液体饲料(Lieber-DeCarli diet ad libitum)和液体酒精饲料(南通特洛菲饲料科技有限公司)；乙醇(Burdick&Jackson)；AB-8型大孔吸附树脂(北京寰宇科创生物科技发展有限公司)；刺梨干果(豪州市广仁堂药材栈)；ALT、AST、TG检测试剂盒(南京建成生物工程研究所)；其它试剂均为分析纯。
2、按照文献方式制备刺梨提取物
刺梨干果粉碎后过40目筛，得刺梨干粉备用。
刺梨总黄酮的提取(张汇慧，刺梨黄酮的提取、分离及抗氧化活性研究，南京林业大学硕士学位论文，2015)：取刺梨干粉，与80％乙醇充分混合(料液比1g:15ml)，等体积提取三次，温度90℃，时间80:40:40(min)。浓缩提取液并真空干燥，得粗黄酮。用水重悬后与处理好的AB-8型大孔吸附树脂充分混合。后将吸附饱和的树脂用80％乙醇溶液解吸24h，并真空干燥；得总黄酮。占总提取物粉末的35-40％，质量百分比。
3、实验动物及给药方案
C57BL/6小鼠，雄性，周龄8～9周，由广州中医药大学实验动物中心提供，根据不同组别采用对照液体饲料或液体酒精饲料喂养。采用对照液体饲料(Lieber-DeCarli diet adlibitum)喂养小鼠5天；使其适应液体饲料。此后，将小鼠随机分成4组，每组6只，组别为空白对照液体饲料组(Lieber-DeCarli diet ad libitum)、酒精病理组(Lieber-DeCarlidiet ad libitum加入酒精；终浓度为5％(体积/体积))、刺梨总黄酮(100、200mg/kg)+酒精病理组；共喂养10天。最后一天一次性酒精灌胃(5g/kg)或等热量糊精；并在此后9h处理解剖小鼠，解剖后对离体肝脏形态进行拍照，收集血清以及肝脏，每组取三只小鼠部分肝脏置于10％(v/v)甲醛中固定，其它样本在-80℃冷冻保存备用。
4、肝组织与血清化学检测
肝组织切片、H&E和油红染色由武汉塞维尔生物科技有限公司完成，血清中的ALT、AST、TG检测方法按照试剂盒的说明书来完成。
5、数据统计
各组实验数据均以mean±S.E.M.表示，采用GraphPad Prism 5软件进行统计分析，采用unpaired Student’sttest进行两组间比较，P<0.05被认为有显著性差异。其中*表示与对比组比较P<0.05，**表示与对比组比较P<0.01，***表示与对比组比较P<0.001。P值越低差异越显著。
6、实验结果：
酒精病理组小鼠解刨后肉眼可明显观察到肝脏体积变大、表面粗糙、颜色改变。对照饲料组无病理改变。总黄酮给药组上述病理反应明显改善；低剂量和高剂量组的肝脏肿大程度均显著缓解。另一方面，肝脏体重比的变化与宏观观察相似。造模后酒精组肝脏体重比明显高于对照组和给药组。其中，刺梨总黄酮的高剂量组效果最好。具体顺序为：(肝重比)酒精病理组＞总黄酮低剂量组(P<0.05)＞总黄酮高剂量组(P<0.01)＞对照组(P<0.001)。见表1和图1-2。
表1
其中*表示与酒精病理组比较P<0.05，**表示P<0.01，***表示与P<0.001。
组织病理学切片：油红染色病理切片证实，未见对照饲料组细胞内脂肪滴；酒精病理组胞浆内出现大小不等的脂滴(黑白图片为灰黑色斑点)。给予刺梨总黄酮后脂滴形状明显缩小。其中，高剂量组的油滴最小；趋近于对照饲料组。见图3。H&E染色病理切片显示，对照饲料组小鼠肝组织和肝细胞内均无病变。酒精病理组能明显观察到肝细胞出现空泡样病变(代表为弥漫性脂滴)，以及炎症细胞浸润，肝细胞肿胀，胞核模糊不清等。刺梨总黄酮能显著减轻小鼠肝组织脂肪聚集和细胞病变。总黄酮的低、高剂量组均接近正常。见图4。
血清谷丙转氨酶(ALT)和门冬氨酸氨基转移酶(AST)：和正常小鼠相比，酒精病理组血清的氨基转移酶(AST和ALT)皆升高近三倍(P<0.05)。AST/ALT＞1；该指标与临床酒精性肝病的病理特征相似。见表2.刺梨总黄酮能明显缓解ALT升高(P<0.05)。见表2和图5。给药后各组高剂量的AST水平都大幅度改善并与酒精组比较具有显著性差异(P<0.05)；协同给予高剂量刺梨总黄酮时AST/ALT<1。见表2和图6。
表2
其中*表示与酒精病理组比较P<0.05，***表示与P<0.001。
血清和肝脏甘油三酯(TG)水平变化：和对照饲料组相比，血清甘油三酯(TG)升高1.9倍；肝脏内TG显著升高4倍(P<0.001)。给药后上述病理指标大幅度改善并与酒精组比较具有显著性差异(P<0.01)。其中，刺梨总黄酮高剂量组的血清TG水平已非常趋近于正常值。两个剂量组对肝脏TG水平均有显著影响；下调至低于酒精病理组的50％。见表3和图7-8。
表3
其中**表示P<0.01，***表示与P<0.001。
根据上述药理学实验(实施例1)，可推广如下用于制备治疗和预防酒精性肝病的实施例。
等量换算方式见表4-人体和动物等效药物剂量(黄继汉，2009)
表4人体和动物等效药物剂量
实施例2-4制备包含24.7-99％刺梨总黄酮的口服药物制剂，可适当拓宽至20-99％。
实施例2：制备包含11-99％刺梨总黄酮的片剂和胶囊剂：
取刺梨总黄酮干燥粉末，过60-100目筛备用。(1)加入片剂常用辅料的一种或几种；经压片机压制成片。使每片含刺梨总黄酮110-440mg，片重可根据载药量进行调整。(2)加入胶囊剂常用辅料一种或几种，制粒，整粒，装胶囊。每粒胶囊中含刺梨总黄酮110-440mg，胶囊重可根据载药量进行调整。见表5。建议服用量：每天服药6粒，2粒/餐，110-220mg刺梨总黄酮/粒；每天摄入量为660-1320mg。或每天服药3粒，1粒/餐，220-440mg刺梨总黄酮/粒；每天摄入量为660-1320mg。
表5-以片剂和胶囊剂为例
根据推算：刺梨总黄酮在片剂和胶囊剂的含量范围为11-99％；适当拓宽至10-99％；
在实施例2的基础上，可以采用任何常规助剂来制备刺梨总黄酮的片剂和胶囊剂。
所述常规助剂包括但不限于：淀粉、改性淀粉、1％硬脂酸镁、微晶纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素、乙基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素。所述助剂可使用一种或几种的组合。
举例如下：
A)片剂的制备：
取刺梨总黄酮干燥粉末，过60目筛、80目筛或100目筛备用。加入片剂常用辅料的一种或几种，按照现有技术的方法制备片剂，经压片机压制成片。每片含刺梨总黄酮110mg、140mg、170mg、200mg、220mg、250mg、280mg、300mg、330mg、360mg、390mg、420mg、440mg，片重1g。
B)胶囊剂的制备：
取刺梨总黄酮干燥粉末，过60目筛、80目筛或100目筛备用。加入胶囊剂常用辅料一种或几种，制粒，整粒，装胶囊。每粒胶囊中含刺梨总黄酮110mg、140mg、170mg、200mg、220mg、250mg、280mg、300mg、330mg、360mg、390mg、420mg、440mg，胶囊重1g。
实施例3：制备包含3.3-99％刺梨总黄酮的冲剂和混悬剂：
以10g/袋为例，具体剂型规格(重量/袋)可根据载药量进行调整。取刺梨总黄酮干燥粉末，过60-100目筛备用。取上述干燥粉末330-1320g，任意配比8680-9670g的辅料；使其总重为10000g。加入少量溶剂混匀后制成颗粒，干燥，每10g装一袋；共1000袋。所述辅料包括但不限于：甜味剂、糖粉、糊精、β-环糊精和泡腾崩解剂等。制备的刺梨总黄酮冲剂，每袋含刺梨总黄酮3.3-13.2％；建议服用量：每天服药1-2袋，每天摄入量为660-1320mg。见表6。
表6-以冲剂和混悬剂为例
根据推算：刺梨总黄酮提取物在冲剂和混悬剂中的含量范围为3.3-99％；适当拓宽至3-99％。
举例如下：
A)冲剂制备
取刺梨总黄酮干燥粉末，过60目筛备用。取上述干燥粉末330g，任意配比9670g的甜味剂、β-环糊精和泡腾崩解剂等辅料；使其总重为10000g。加入少量溶剂混匀后制成颗粒，干燥，每10g装一袋；共1000袋。制备的刺梨总黄酮冲剂，每袋含刺梨总黄酮3.3％。
取刺梨总黄酮干燥粉末，过100目筛备用。取上述干燥粉末1320g，任意配比8680g的糖粉、糊精和泡腾崩解剂等辅料；使其总重为10000g。加入少量溶剂混匀后制成颗粒，干燥，每10g装一袋；共1000袋。制备的刺梨总黄酮冲剂，每袋含刺梨总黄酮13.2％。
取刺梨总黄酮干燥粉末，过80目筛备用。取上述干燥粉末650g，任意配比9350g的甜味剂、糊精和泡腾崩解剂等辅料；使其总重为10000g。加入少量溶剂混匀后制成颗粒，干燥，每10g装一袋；共1000袋。制备的刺梨总黄酮冲剂，每袋含刺梨总黄酮6.5％。
取刺梨总黄酮干燥粉末，过90目筛备用。取上述干燥粉末1000g，任意配比9000g的甜味剂、糊精和泡腾崩解剂等辅料；使其总重为10000g。加入少量溶剂混匀后制成颗粒，干燥，每10g装一袋；共1000袋。制备的刺梨总黄酮冲剂，每袋含刺梨总黄酮10％。
A)混悬剂制备
取刺梨总黄酮干燥粉末，分别过60目筛、80目筛、90目筛、100目筛备用。分别取上述干燥粉末330g、650g、9350g、1320g，添加任意配比的甜味剂、糖粉、糊精、β-环糊精和泡腾崩解剂等辅料，加入少量溶剂混匀后制成颗粒，干燥，每10g装一袋；共1000袋。制备的刺梨总黄酮冲剂，每袋含刺梨总黄酮分别为3.3％、6.5％、10％、13.2％。
实施例4：制备包含7.33-99％刺梨总黄酮的丸剂：
以0.3g/粒为例，具体剂型规格(重量/粒)可根据载药量进行调整。取刺梨总黄酮干燥粉末，过60-100目筛备用。取上述干燥粉末22-132g，任意配比168-278g辅料，使总重达300g。起模后成丸并经后续工艺加工；使每丸重0.3g，可制得1000丸。所述辅料包括但不限于：水、蜂蜜、面糊、淀粉、糊精、乳糖等。制备的刺梨总黄酮丸剂，每丸含刺梨总黄酮7.33-44％(在剂型小于0.05g/粒时包含刺梨总黄酮44-99％)。建议服用量：每天服药1-3次，每次10丸，具体方案根据载药浓度判断；使每天摄入量为660-1320mg。见表7。
表7-以丸剂为例
根据推算：刺梨总黄酮提取物在丸剂中的含量范围为7.33-99％；适当拓宽至7-99％。
举例如下：
取刺梨总黄酮干燥粉末，过60目筛备用。取上述干燥粉末22g，任意配比的278g水、蜂蜜、糊精、乳糖等辅料，使总重达300g。起模后成丸并经后续工艺加工；使每丸重0.3g，可制得1000丸。制备的刺梨总黄酮丸剂，每丸含刺梨总黄酮7.33％。
取刺梨总黄酮干燥粉末，过100目筛备用。取上述干燥粉末132g，任意配比的168g水、蜂蜜、淀粉、乳糖等辅料，使总重达300g。起模后成丸并经后续工艺加工；使每丸重0.3g，可制得1000丸。制备的刺梨总黄酮丸剂，每丸含刺梨总黄酮44％。
取刺梨总黄酮干燥粉末，过80目筛备用。取上述干燥粉末60g，任意配比的240g水、蜂蜜、面糊、乳糖等辅料，使总重达300g。起模后成丸并经后续工艺加工；使每丸重0.3g，可制得1000丸。所述辅料包括但不限于：。制备的刺梨总黄酮丸剂，每丸含刺梨总黄酮30％。
取刺梨总黄酮干燥粉末，过90目筛备用。取上述干燥粉末99g，任意配比的201g水、蜂蜜、面糊、淀粉、糊精、乳糖等辅料，使总重达300g。起模后成丸并经后续工艺加工；使每丸重0.3g，可制得1000丸。制备的刺梨总黄酮丸剂，每丸含刺梨总黄酮33％。
实施例5-15：制备适用于酒精性肝病患者饮用的刺梨总黄酮饮品。
包括酒精调制饮品(含汽和不含汽)、果味啤酒饮品(含汽和不含汽)、添加性葡萄酒、葡萄酒调配饮品等(含汽和不含汽)。具体计算见表8
表8以饮品为例
市场上，保健型饮品一般规格为30-750ml；调配酒精饮品一般规格为150-750ml；果味啤酒饮品一般规格为250-750ml；葡萄酒一般规格为500-750ml。
实施例5-8制备包含0.088-0.88％刺梨总黄酮的酒精调配饮品，可适当拓宽至0.08-1％。
实施例5制备包含0.44-0.88％刺梨总黄酮的酒精调配饮品(含汽和不含汽)：取660-1320mg(根据溶解情况可适当进行调整)刺梨总黄酮干燥粉末溶于酒精饮料中，过滤或离心得澄清溶液；再过滤除菌(可选)。可添加各种甜味剂、着色剂、果味剂、维生素C、碳酸氢钠或压入二氧化碳调节口感。使终体积为150ml；酒精含量0.5-60％，体积百分比。玻璃瓶或铝罐灌装后4℃冷藏保存。
例如：取660mg刺梨总黄酮干燥粉末溶于酒精饮料中，过滤或离心得澄清溶液；再过滤除菌。使终体积为150ml；酒精含量0.5％，体积百分比。玻璃瓶或铝罐灌装后4℃冷藏保存。本领域技术人员可以根据需要添加各种甜味剂、着色剂、果味剂、维生素C等调节口感。若加入碳酸氢钠或压入二氧化碳，则为含汽饮品。
取1320mg刺梨总黄酮干燥粉末溶于酒精饮料中，过滤或离心得澄清溶液；再过滤除菌。使终体积为150ml；酒精含量60％，体积百分比。玻璃瓶或铝罐灌装后4℃冷藏保存。本领域技术人员可以根据需要添加各种甜味剂、着色剂、果味剂、维生素C等调节口感。若加入碳酸氢钠或压入二氧化碳，则为含汽饮品。
取990mg刺梨总黄酮干燥粉末溶于酒精饮料中，过滤或离心得澄清溶液；使终体积为150ml；酒精含量20％，体积百分比。玻璃瓶或铝罐灌装后4℃冷藏保存。本领域技术人员可以根据需要添加各种甜味剂、着色剂、果味剂、维生素C等调节口感。若加入碳酸氢钠或压入二氧化碳，则为含汽饮品。
实施例6制备包含0.264-0.528％刺梨总黄酮的酒精调配饮品(含汽和不含汽)：
取660-1320mg(根据溶解情况可适当进行调整)刺梨总黄酮干燥粉末溶于酒精饮料中，过滤或离心得澄清溶液；再过滤除菌(可选)。可添加各种甜味剂、着色剂、果味剂、维生素C、碳酸氢钠或压入二氧化碳调节口感。使终体积为250ml；酒精含量0.5-60％，体积百分比。玻璃瓶或铝罐灌装后4℃冷藏保存。
例如：分别取660mg、990mg、1320mg刺梨总黄酮干燥粉末溶于酒精饮料中，过滤或离心得澄清溶液；再过滤除菌。使终体积为250ml；酒精含量0.5-60％，体积百分比。玻璃瓶或铝罐灌装后4℃冷藏保存。本领域技术人员可以根据需要添加各种甜味剂、着色剂、果味剂、维生素C等调节口感。若加入碳酸氢钠或压入二氧化碳，则为含汽饮品。
实施例7制备包含0.132-0.264％刺梨总黄酮的酒精调配饮品(含汽和不含汽)：取660-1320mg(根据溶解情况可适当进行调整)刺梨总黄酮干燥粉末溶于酒精饮料中，过滤或离心得澄清溶液；再过滤除菌(可选)。可添加各种甜味剂、着色剂、果味剂、维生素C、碳酸氢钠或压入二氧化碳调节口感。使终体积为500ml；酒精含量0.5-60％，体积百分比。玻璃瓶或铝罐灌装后4℃冷藏保存。
例如：分别取660mg、990mg、1320mg刺梨总黄酮干燥粉末溶于酒精饮料中，过滤或离心得澄清溶液；再过滤除菌。使终体积为500ml；酒精含量0.5-60％，体积百分比。玻璃瓶或铝罐灌装后4℃冷藏保存。本领域技术人员可以根据需要添加各种甜味剂、着色剂、果味剂、维生素C等调节口感。若加入碳酸氢钠或压入二氧化碳，则为含汽饮品。
实施例8制备包含0.088-0.176％刺梨总黄酮的酒精调配饮品(含汽和不含汽)：取660-1320mg(根据溶解情况可适当进行调整)刺梨总黄酮干燥粉末溶于酒精饮料中，过滤或离心得澄清溶液；再过滤除菌(可选)。可添加各种甜味剂、着色剂、果味剂、维生素C、碳酸氢钠或压入二氧化碳调节口感。使终体积为750ml；酒精含量0.5-60％，体积百分比。玻璃瓶或铝罐灌装后4℃冷藏保存。
例如：分别取660mg、990mg、1320mg刺梨总黄酮干燥粉末溶于酒精饮料中，过滤或离心得澄清溶液；再过滤除菌。使终体积为750ml；酒精含量0.5-60％，体积百分比。玻璃瓶或铝罐灌装后4℃冷藏保存。本领域技术人员可以根据需要添加各种甜味剂、着色剂、果味剂、维生素C等调节口感。若加入碳酸氢钠或压入二氧化碳，则为含汽饮品。
实施例9-11制备包含0.088-0.528％刺梨总黄酮的果味啤酒饮品，可适当拓宽至0.08-0.6％。
实施例9制备包含0.264-0.528％刺梨总黄酮的果味啤酒饮品(含汽和不含汽)：
取660-1320mg(根据溶解情况可适当进行调整)刺梨总黄酮干燥粉末溶于不同规格的啤酒中，加入各种果味剂、甜味剂、着色剂、碳酸氢钠或压入二氧化碳调节口感；可过滤除菌(选择)。使终体积为250ml；酒精含量0.6-10％，体积百分比。玻璃瓶或铝罐灌装后4℃冷藏保存。
例如：分别取660mg、990mg、1320mg刺梨总黄酮干燥粉末溶于啤酒中，加入各种果味剂、甜味剂、着色剂调节口感；可过滤除菌。使终体积为250ml；酒精含量0.6-10％，体积百分比。玻璃瓶或铝罐灌装后4℃冷藏保存。若加入碳酸氢钠或压入二氧化碳，则为含汽饮品。
实施例10制备包含0.132-0.264％刺梨总黄酮的果味啤酒饮品(含汽和不含汽)：
取660-1320mg(根据溶解情况可适当进行调整)刺梨总黄酮干燥粉末溶于不同规格的啤酒中，加入各种果味剂、甜味剂、着色剂、碳酸氢钠或压入二氧化碳调节口感；可过滤除菌(选择)。使终体积为500ml；酒精含量0.6-10％，体积百分比。玻璃瓶或铝罐灌装后4℃冷藏保存。
例如：分别取660mg、990mg、1320mg刺梨总黄酮干燥粉末溶于啤酒中，加入各种果味剂、甜味剂、着色剂调节口感；可过滤除菌。使终体积为500ml；酒精含量0.6-10％，体积百分比。玻璃瓶或铝罐灌装后4℃冷藏保存。若加入碳酸氢钠或压入二氧化碳，则为含汽饮品。
实施例11制备包含0.088-0.176％刺梨总黄酮的果味啤酒饮品(含汽和不含汽)：取660-1320mg(根据溶解情况可适当进行调整)刺梨总黄酮干燥粉末溶于不同规格的啤酒中，加入各种果味剂、甜味剂、着色剂、碳酸氢钠或压入二氧化碳调节口感；可过滤除菌(选择)。使终体积为750ml；酒精含量0.6-10％，体积百分比。玻璃瓶或铝罐灌装后4℃冷藏保存。
例如：分别取660mg、990mg、1320mg刺梨总黄酮干燥粉末溶于啤酒中，加入各种果味剂、甜味剂、着色剂调节口感；可过滤除菌。使终体积为750ml；酒精含量0.6-10％，体积百分比。玻璃瓶或铝罐灌装后4℃冷藏保存。若加入碳酸氢钠或压入二氧化碳，则为含汽饮品。
所述啤酒可选用市售的各种啤酒。
实施例12-15制备包含0.088-0.264％刺梨总黄酮的葡萄酒(调配)饮品，可适当拓宽至0.08-0.3％。
实施例12制备包含0.132-0.264％刺梨总黄酮的葡萄酒饮品：
取660-1320mg(根据溶解情况可适当进行调整)刺梨总黄酮干燥粉末，溶于500ml各种程度发酵的葡萄酒中(酒精含量10-22％，体积百分比)；可加入各种甜味剂调节口感。过滤或离心去除沉淀。玻璃瓶灌装后4℃冷藏保存。
例如：分别取660mg、990mg、1320mg刺梨总黄酮干燥粉末，溶于500ml的葡萄酒中(酒精含量10-22％，体积百分比)；可根据需要加入各种甜味剂调节口感。过滤或离心去除沉淀。玻璃瓶灌装后4℃冷藏保存。
所述葡萄酒可选用市售的各种程度发酵的葡萄酒。
实施例13制备包含0.088-0.176％刺梨总黄酮的葡萄酒饮品：
取660-1320mg(根据溶解情况可适当进行调整)刺梨总黄酮干燥粉末，溶于750ml各种程度发酵的葡萄酒中(酒精含量10-22％，体积百分比)；可加入各种甜味剂调节口感。过滤或离心去除沉淀。玻璃瓶灌装后4℃冷藏保存。
例如：分别取660mg、990mg、1320mg刺梨总黄酮干燥粉末，溶于750ml的葡萄酒中(酒精含量10-22％，体积百分比)；可根据需要加入各种甜味剂调节口感。过滤或离心去除沉淀。玻璃瓶灌装后4℃冷藏保存。
所述葡萄酒可选用市售的各种程度发酵的葡萄酒。
实施例14制备包含0.132-0.264％刺梨总黄酮的葡萄酒调制饮品：
取660-1320mg(根据溶解情况可适当进行调整)刺梨总黄酮干燥粉末，溶于各种程度发酵的葡萄酒中(酒精含量10-22％，体积百分比)。充分混匀后加入各种口味饮料；使最终体积为500ml。可加入各种甜味剂调节口感。过滤或离心去除沉淀。玻璃瓶灌装后4℃冷藏保存。
例如：分别取660mg、990mg、1320mg刺梨总黄酮干燥粉末，溶于葡萄酒中(酒精含量10-22％，体积百分比)。充分混匀后加入各种口味饮料；使最终体积为500ml。可加入各种甜味剂调节口感。过滤或离心去除沉淀。玻璃瓶灌装后4℃冷藏保存。
所述葡萄酒可选用市售的各种程度发酵的葡萄酒。
实施例15制备包含0.088-0.176％刺梨总黄酮的葡萄酒调制饮品：
取660-1320mg(根据溶解情况可适当进行调整)刺梨总黄酮干燥粉末，溶于各种程度发酵的葡萄酒中(酒精含量10-22％，体积百分比)。充分混匀后加入各种口味饮料；使最终体积为750ml。可加入各种甜味剂调节口感。过滤或离心去除沉淀。玻璃瓶灌装后4℃冷藏保存。
例如：分别取660mg、990mg、1320mg刺梨总黄酮干燥粉末，溶于葡萄酒中(酒精含量10-22％，体积百分比)。充分混匀后加入各种口味饮料；使最终体积为750ml。可加入各种甜味剂调节口感。过滤或离心去除沉淀。玻璃瓶灌装后4℃冷藏保存。
所述葡萄酒可选用市售的各种程度发酵的葡萄酒。
所述添加性葡萄酒，充分混匀后加入各种口味饮料。所述饮料为市售饮料。
市售饮料一般分为不含酒精饮料和含酒精饮料，不含酒精饮料大致有以下几类：1)碳酸类饮料：包括可乐、汽水等。主要成分包括：碳酸水、柠檬酸等酸性物质、白糖、香料，有些含有咖啡因。2)果蔬汁饮料：包括各种果汁、鲜榨汁、蔬菜汁、果蔬混合汁等。3)功能饮料：含各种营养要素的饮品，满足人体特殊需求。4)茶类饮料：各种绿茶、红茶、花茶、乌龙茶、麦茶以、凉茶以及冰茶等饮品。有些含有柠檬成分。5)乳饮料：牛奶、酸奶、奶茶等以鲜乳或乳制品为原料的饮品。6)咖啡饮料：含有咖啡成分的饮品。
含酒精饮料酒包括：1)酿造酒，这类酒主要包括啤酒、葡萄酒和米酒。葡萄酒依据制造过程的不同，可分成一般葡萄酒、气泡葡萄酒、酒精强化葡萄酒和混合葡萄酒等四种。一般葡萄酒就是我们平常饮用的红葡萄酒、白葡萄酒和桃红葡萄酒。气泡葡萄酒以香槟酒最为著名，酒精强化葡萄酒的代表是雪利酒和波特酒。混合葡萄酒如味美思等。米酒的代表为我国的黄酒和日本的清酒。啤酒按发酵工艺分为底部发酵啤酒和顶部发酵啤酒。底部发酵啤酒包括黑啤酒、干啤酒、淡啤酒、窖啤酒和慕尼黑啤酒等十几种，顶部发酵啤酒包括淡色啤酒、苦啤酒、黑麦啤酒、苏格兰淡啤酒等十几类。2)蒸馏酒，包括中国白酒、白兰地酒、杜松子酒、威士忌酒、伏特加、龙舌兰酒、朗姆酒。3)配制酒，中国有许多著名的配制酒，如虎骨酒、参茸酒、竹叶青等。外国配制酒种类繁多，有开胃酒、利口酒等。
上述实施例作为应用个例，具体制备流程可根据实际情况进行不同程度的更改。
Claims (15)
1.刺梨总黄酮在制备预防和/或治疗酒精性肝病的药物和/或保健品中的应用。
2.如权利要求1所述刺梨总黄酮在制备预防和/或治疗酒精性肝病的药物和/或保健品中的应用，包括刺梨总黄酮在制备减轻肝组织脂肪聚集和细胞病变的药物和/或保健品中的应用，刺梨总黄酮在制备缓解ALT升高的药物和/或保健品中的应用，刺梨总黄酮在制备缓解酒精造模引起的血清和肝脏甘油三酯水平增高的药物和/或保健品中的应用。
3.一种用于预防和治疗酒精性肝病的药物和保健品制剂，制剂中包含刺梨总黄酮提取物；并以其为主要活性成分，加入药学上、或食品学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的口服制剂。
4.如权利要求3所述的用于预防和治疗酒精性肝病的药物和保健品制剂，其特征在于，所述刺梨总黄酮提取物，包含刺梨黄酮类化合物35-40%，三萜类物质和脂溶性成分；重量百分比。
5.如权利要求3所述的用于预防和治疗酒精性肝病的药物和保健品制剂，其特征在于，所述的药物和保健品制剂，包括刺梨总黄酮提取物3-99%，药学上可接受的辅料或辅助性成分1-97%；重量百分比；
当刺梨总黄酮提取物占3%时，制剂内有效活性成分包含刺梨黄酮类化合物1.05-1.2%；当刺梨总黄酮提取物占99%时，制剂内有效活性成分包含刺梨黄酮类化合物34.65-39.6%；
药物和保健品制剂内所含刺梨黄酮类化合物范围应为1.05-39.6%；另包含三萜类物质和少量脂溶性成分等。
6.如权利要求1所述的应用，其特征在于，刺梨总黄酮在保健品中的应用。
7.如权利要求6所述的应用，其特征在于，将刺梨总黄酮作为活性成分，与食品学上可接受添加剂混合后，制成的饮品；包括但不限于酒精调配饮品、果味啤酒饮品、添加型葡萄酒和调味葡萄酒饮品。
8.一种酒精调配饮品，包括刺梨总黄酮0.08-1%，重量百分比；酒精含量0.5-60%，体积百分比。
9.如权利要求8所述的刺梨总黄酮的酒精调配饮品的制备方法：取刺梨总黄酮干燥粉末溶于酒精饮料中，过滤或离心得澄清溶液；定容至一定体积；
玻璃瓶或铝罐灌装后4℃冷藏保存。
10.一种果味啤酒饮品，包括刺梨总黄酮0.08-0.6%，重量百分比；酒精含量0.6-10%，体积百分比。
11.如权利要求10所述的刺梨总黄酮的果味啤酒饮品的制备方法，其特征在于，取刺梨总黄酮干燥粉末溶于啤酒中，定容至一定体积；灌装后4℃冷藏保存。
12.一种适用于酒精性肝病患者的葡萄酒饮品，其特征在于，包括刺梨总黄酮0.08-0.3%，重量百分比；酒精含量10-22 %，体积百分比。
13.如权利要求12所述的葡萄酒饮品，其特征在于，所述添加性葡萄酒，充分混匀后加入各种口味饮料。
14.如权利要求13所述的刺梨总黄酮的葡萄酒饮品的制备方法，取刺梨总黄酮干燥粉末，溶于葡萄酒中，过滤或离心去除沉淀，灌装后4℃冷藏保存。
15.如权利要求9、11或14任一项所述的刺梨总黄酮的酒精调配饮品的制备方法，其特征在于，还包括过滤除菌。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN201710929810.9A CN109620874A (zh) | 2017-10-09 | 2017-10-09 | 刺梨总黄酮的应用 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN201710929810.9A CN109620874A (zh) | 2017-10-09 | 2017-10-09 | 刺梨总黄酮的应用 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN109620874A true CN109620874A (zh) | 2019-04-16 |
Family
ID=66051118
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN201710929810.9A Pending CN109620874A (zh) | 2017-10-09 | 2017-10-09 | 刺梨总黄酮的应用 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN109620874A (zh) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN112641840A (zh) * | 2021-01-08 | 2021-04-13 | 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室) | 一种对急性酒精性肝损伤具有辅助保护作用的刺梨活性提取物 |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN102028780A (zh) * | 2010-11-26 | 2011-04-27 | 新乡医学院 | 一种刺梨黄酮的电离辐射防护新用途 |
-
2017
- 2017-10-09 CN CN201710929810.9A patent/CN109620874A/zh active Pending
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN102028780A (zh) * | 2010-11-26 | 2011-04-27 | 新乡医学院 | 一种刺梨黄酮的电离辐射防护新用途 |
Non-Patent Citations (4)
| Title |
|---|
| 姚敏等: "刺梨干酒发酵前后有效成分变化", 《食品与发酵工业》 * |
| 张汇慧: "刺梨黄酮的提取、分离及抗氧化活性研究", 《中国优秀硕士学位论文全文数据库 农业科技辑》 * |
| 邱冬梅: "刺梨啤酒的生产开发", 《今日科技》 * |
| 邱萍等: "复方银杏制剂对急性酒精性肝损伤小鼠的防护作用及其机制", 《中国药理学与毒理学杂志》 * |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN112641840A (zh) * | 2021-01-08 | 2021-04-13 | 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室) | 一种对急性酒精性肝损伤具有辅助保护作用的刺梨活性提取物 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN102552462B (zh) | 一种泡腾制剂及其制备方法和用途 | |
| CN100536671C (zh) | 一种速溶普洱茶保健茶饮的制备方法 | |
| CN100433987C (zh) | 普洱速溶茶及其制备方法和用途 | |
| CN103055274A (zh) | 一种解酒保肝中药组合物及其制备方法 | |
| CN105886278A (zh) | 一种保健鸡尾酒组合物及其制备方法 | |
| CN110897147A (zh) | 铁皮石斛解酒保肝组合物和制法 | |
| CN105998093B (zh) | 一种降血糖灵芝速溶微囊化制剂及其制备方法 | |
| CN105362384B (zh) | 一种解酒醒酒的中药组合物及其应用 | |
| CN109601795A (zh) | 以赶黄草为主要原料的组合物解酒饮料及其制备方法 | |
| US20180296615A1 (en) | Pharmaceutical composition or functional health food for preventing and treating metabolic diseases, containing water extract of pleurotus eryngii var. ferulae (pf.) as active ingredient | |
| KR101253658B1 (ko) | 팽화 발효 홍삼농축액의 제조방법 | |
| CN108967622A (zh) | 一种以枸杞芽茶为主的八宝速溶茶及其制备方法 | |
| CN108671089A (zh) | 一种肉灵芝组合物及其在阿尔兹海默症中的应用 | |
| CN112618608A (zh) | 具有解酒功能的组合物及其制备方法和应用 | |
| CN109619577A (zh) | 刺梨水提物的应用 | |
| CN109620874A (zh) | 刺梨总黄酮的应用 | |
| CN106306206A (zh) | 一种降血糖降血脂绿茶速溶茶的生产方法 | |
| CN106177010A (zh) | 一种解酒中药组合物及其制备方法 | |
| CN103860628B (zh) | 一种解酒醒酒中成药制剂及其制备方法 | |
| CN106266811B (zh) | 一种用于改善化学性肝损伤的中药组合物及其制备方法和应用 | |
| CN105613848A (zh) | 醒酒护肝保健茶及其制备方法 | |
| CN102613346A (zh) | 银杏白茶及其制备方法 | |
| CN109619576A (zh) | 刺梨三萜提取物及其应用 | |
| CN115104730A (zh) | 一种改善睡眠的组合物、线叶金雀花-芦笋睡眠改善液、茶粉的制备方法和应用 | |
| CN104585469B (zh) | 一种对酒精性肝损伤具有保护作用的口香糖及其制备方法 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PB01 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication | ||
| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |
Application publication date: 20190416 |