CN101331124B - 新颖的辣椒素受体配体和它们用于生产药物的用途 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及新颖的辣椒素受体配体，涉及其生产方法，涉及含有这些化合物的药物和这些化合物用于生产药物的用途。
Description
本发明涉及新颖的辣椒素受体配体，涉及其生产方法，涉及含有这些化合物的药物和这些化合物用于生产药物的用途。
疼痛的治疗，特别是神经性疼痛的治疗，在医学上具有显著的重要性。在全世界都需要有效的疼痛治疗。提供慢性和非慢性疼痛的改造和指定治疗的有效治疗学方法的需求的紧迫性，即基于患者观点的有效和满意疼痛治疗，还可以从当前发表的涉及应用止痛剂和基本伤害感受研究的大量科学论文集中明显可以看出。
一种治疗疼痛，特别是选自剧痛、慢性疼痛、神经性疼痛和内脏疼痛，特别优选神经性疼痛的适宜途径是辣椒素受体亚型1(VR1/TRPV1)，其通常还被称为辣椒素受体。该受体尤其是受辣椒素(比如，例如为辣椒素)、加热和质子的刺激，并且在疼痛的产生中起着核心作用。此外，它对多种其它生理学和病理生理过程具有重要意义，比如，例如为偏头痛；抑郁症；神经变性疾病；认知障碍；焦虑状态；癫痫症；咳嗽；腹泻；瘙痒；炎症；心血管系统疾病；食物摄入疾病；药品依赖性；药物滥用；并且特别是尿失禁。
据此，本发明的一个目的是提供特别适于在药物中，优选在治疗至少部分通过辣椒素受体1(VR1/TRPV1受体)介导的病症或者疾病的药物中作为药理学活性成分的新颖化合物。
现已惊人地发现，以下所述的通式A和I的取代化合物对辣椒素受体亚型1(VR1/TRPV1受体)表现出优良的亲合性，和由此特别适用于至少部分通过辣椒素受体1(VR1/TRPV1)介导的病症或者疾病的预防和/或治疗。以下所述的通式A和I的取代化合物还具有抗炎活性。
据此，本发明提供通式A的取代化合物，
其中
X表示O、S或者N-C≡N；
Y表示-NH2；-NHR30；-NR31R32或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
n表示0、1、2、3或者4；
R1、R2、R3和R4相互独立地在所有情形下表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(＝O)-NHR16；-C(＝O)-NR17R18；-S(＝O)2-NHR19；-S(＝O)2-NR20R21；-C(＝O)-OR22；-C(＝O)-R23；-S(＝O)-R24；-S(＝O)2-R24或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
R5表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(＝O)-NHR16；-C(＝O)-NR17R18；-S(＝O)2-NHR19；-S(＝O)2-NR20R21；-C(＝O)-OR22；-C(＝O)-R23；-S(＝O)2-R24；-S(＝O)-R24；
表示直链或者支链、不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
或者表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该基团经环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上；
T表示C-R6和U表示C-R7和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示C-R6和U表示N和V表示C-R9和W表示C-R8
或者
T表示N和U表示C-R7和V表示C-R9和W表示C-R8
或者
T表示N和U表示N和V表示C-R9和W表示C-R8
或者
T表示N和U表示C-R7和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示C-R6和U表示N和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示C-R6和U表示C-R7和V表示C-R9和W表示C-R10；
R6和R7相互独立地在所有情形下表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(＝O)-NHR16；-C(＝O)-NR17R18；-S(＝O)2-NHR19；-S(＝O)2-NR20R21；-C(＝O)-OR22；-C(＝O)-R23；-S(＝O)-R24；-S(＝O)2-R24；或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
或者表示未被取代或者至少被单取代的6-或者10-元芳基，其可以经直链或者支链、取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
R8表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(＝O)-NHR16；-C(＝O)-NR17R18；-S(＝O)2-NHR19；-S(＝O)2-NR20R21；-C(＝O)-OR22；-C(＝O)-R23；-S(＝O)-R24；-S(＝O)2-R24；-C(＝NH)-NH2；-C(＝NH)-NH-R27；-N＝C(NH2)2；-N＝C(NHR28)(NHR29)；
表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基可以经环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上，并且可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
R9表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(＝O)-NHR16；-C(＝O)-NR17R18；-S(＝O)2-NHR19；-S(＝O)2-NR20R21；-C(＝O)-OR22；-C(＝O)-R23；-S(＝O)-R24；-S(＝O)2-R24；或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
R10表示-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(＝O)-NHR16；-C(＝O)-NR17R18；-S(＝O)2-NHR19；-S(＝O)2-NR20R21；-C(＝O)-OR22；-C(＝O)-R23；-S(＝O)-R24；-S(＝O)2-R24；-C(＝NH)-NH2；-C(＝NH)-NH-R27；-N＝C(NH2)2；-N＝C(NHR28)(NHR29)；
表示直链或者支链、饱和或者不饱和脂族C1-10残基，在所有情形中，其任选被1、2、3、4、5、6、7、8或者9个相互独立地选自-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5烷基)、-S(C1-5烷基)、-NH(C1-5烷基)、-N(C1-5烷基)(C1-5烷基)、-OCF3和-SCF3的取代基取代；
表示未被取代的C2-10烯基残基或者未被取代的C2-10炔基残基；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基经环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上，并且可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基进行连接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基进行连接；
在所有情况下，R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R27、R28和R29相互独立地
表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，该残基可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者2-6-元亚杂烷基进行连接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者2-6-元亚杂烷基进行连接；
或者
R12和R13，在所有情况下，与连接它们的作为环成员的氮原子合起来形成饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个作为环成员的其它杂原子的4-、5-、6-、7-、8-或者9-元杂环脂族残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合；
和
R25和R26在所有情况下相互独立地表示氢残基；
表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
或者表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，其任选含有至少一个为环成员的杂原子；
条件是R25和R26不在所有情况下表示氢残基；
或者
R25和R26与连接它们的为环成员的碳原子合起来形成饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的3-、4-、5-或者6-元环脂族残基；
和R30、R31和R32在所有情况下相互独立地，
表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
除非另有说明，优选上述脂族C1-10残基在所有情况下可以任选被1、2、3、4、5、6、7、8或者9个相互独立地选自以下的取代基取代：-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、-O-苯基、苯基、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5-烷基)、-S(C1-5-烷基)、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)(C1-5-烷基)、-OCF3和-SCF3。
优选上述C1-6亚烷基、C2-6亚烯基和C2-6亚炔基在所有情况下可以任选被1、2、3、4、5、6、7、8或者9个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5-烷基)、-S(C1-5-烷基)、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)(C1-5-烷基)、-OCF3和-SCF3。
术语“亚杂烷基”表示在所有情形中，其中一个或者多个碳原子被相互独立地选自氧、硫和氮(NH)的杂原子替换的如上所述的亚烷基基团。优选亚杂烷基基团可以含有1、2或者3个作为链成员的相互独立地选自氧、硫和氮(NH)的杂原子，更优选一个杂原子。优选亚杂烷基可以为2-～6-元亚杂烷基，更优选2-或者3-元亚杂烷基。
可以提及的亚杂烷基基团例如为-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-O-、-(CH2)2-O-、-(CH2)3-O-、-(CH2)4-O-、-O-(CH2)-、-O-(CH2)2-、-O-(CH2)3-、-O-(CH2)4-、-C(C2H5)(H)-O-、-O-C(C2H5)(H)-、-CH2-O-CH2-、-CH2-S-CH2-、-CH2-NH-CH2-、-CH2-NH-和-CH2-CH2-NH-CH2-CH2。
在所有情况下，优选2-～6-元亚杂烷基基团可以任选被1、2、3、4、5、6、7、8或者9个相互独立地选自F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5-烷基)、-S(C1-5-烷基)、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)(C1-5-烷基)、-OCF3和-SCF3的取代基取代。
在所有情况下，优选上述(杂)环脂族残基可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-C1-6-亚烷基-OH、＝CH2、-O-C1-5-亚烷基-氧杂环丁基(oxetanyl)、-C1-5-亚烷基-O-C1-5-亚烷基-氧杂环丁基、-CH2-NH-C1-5-烷基、-CH2-N(C1-5-烷基)2、-N[C(＝O)-C1-5-烷基]-苯基、-CH2-O-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-烷基、-C1-5-烷基、-C(＝O)-C1-5-烷基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-NH-C1-5-烷基、-N(C1-5-烷基)2、(4，5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1，2，5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-NH-苯基、-N(C1-5-烷基)-苯基、环己基、环戊基、哌啶基、吡咯烷基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基氧杂环丁基、(4，5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1，2，5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-N[C(＝O)-C1-5-烷基]-苯基、-NH-苯基、-N(C1-5-烷基)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基的取代基取代。
优选上述(杂)环脂族残基在所有情况下，同样可以任选含有1、2或者3个相互独立地选自氧、氮和硫的(其它)杂原子。
在所有情况下，优选上述单环或者多环系统的环可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：氧代(＝O)、硫代(＝S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-烷基、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-烷基、-C1-5-烷基、-C(＝O)-C1-5-烷基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-NH-C1-5-烷基、-N(C1-5-烷基)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基的取代基取代。
优选上述单环或者多环系统的环在所有情况下为5-、6-或者7-元环，并且在所有情况下可以任选含有1、2、3、4或者5个相互独立地选自氧、氮和硫的为环成员的杂原子。
在所有情况下，同样优选上述芳基或者杂芳基残基可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-烷基、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-烷基、-C1-5-烷基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-NH-C1-5-烷基、-N(C1-5-烷基)2、-NH-S(＝O)2-C1-5-烷基、-NH-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-C(＝O)-H、-C(＝O)-C1-5-烷基、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-C1-5-烷基、-C(＝O)-N-(C1-5-烷基)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基的取代基取代。
在所有情况下，同样优选上述杂芳基残基任选含有1、2、3、4或者5个相互独立地选自氧、氮和硫的作为环成员的杂原子。
如果一个或多个上述残基表示饱和或者不饱和C1-10脂族残基，即C1-10烷基、C2-10烯基或者C2-10炔基残基，优选后者可以任选被1、2、3、4、5、6、7、8或者9个相互独立地选自以下的取代基取代：-O-苯基、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5-烷基)、-S(C1-5-烷基)、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)(C1-5-烷基)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-OCF3和-SCF3。C2-10烯基残基含有至少一个，优选1、2、3或者4个C-C双键，和C2-10)炔基残基含有至少一个，优选1、2、3或者4个C-C三键。
优选烷基残基选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、3-甲基-丁-1-基、2-戊基、3-戊基、仲戊基、新戊基、4-甲基-戊-1-基、(3，3)-二甲基-丁-1-基、正己基、正庚基、2-庚基、3-庚基、4-庚基、正辛基、正壬基、2-壬基、3-壬基、4-壬基、5-壬基和(2，6)-二甲基-庚-4-基，在所有情况下，其可以任选被1、2、3、4、5、6、7、8或者9个相互独立地选自以下的取代基取代：-O-苯基、-O-C(＝O)-CH3、-O-C(＝O)-C2H5、-O-C(＝O)-CH(CH3)2、-O-C(＝O)-C(CH3)3、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-OCF3和-SCF3。
同样优选烯基残基为选自乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-甲基-丙烯-1-基、3-甲基-丁-2-烯-1-基、(3，3)-二甲基-丁-1-烯基、2-甲基-丁烯-2-基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-己烯基、1-庚烯基和1-辛烯基的烯基残基，在所有情况下，其可以任选被1、2或者3个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-OCF3和-SCF3。
此外优选的炔基残基为选自(3，3)-二甲基-丁-1-炔基、4-甲基-戊-1-炔基、1-己炔基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基和4-戊炔基的那些炔基残基，在所有情况下，其可以任选被1、2或者3个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-OCF3和-SCF3。
特别优选任选取代的C1-10脂族残基为选自以下的那些基团：甲基、-CF3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-CCl3、-CBr3、-CH2-CN、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CF3、-CH2-SF3、-CH2-NH2、-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-N(CH3)(C2H5)、乙基、-CF2-CH3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CFCl2、-CFCl-CF2Cl、-CFCl-CFCl2、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-SH、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-N(CH3)(C2H5)、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CH2-CH2-CN、正丙基、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-SH、-CH2-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)(C2H5)、-CH2-CH2-O-CH3、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、-CH2-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CH2-CH3、-CH2-CH2-SF3、-CH2-CH2-OCF3、-CH(CH3)(O-CH3)、-CH(CH3)(S-CH3)、正丁基、-CF2-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CN、-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-O-C(＝O)-CH3、-CH2-O-C(＝O)-C2H5、-CH2-O-C(＝O)-CH(CH3)2、-CH2-O-C(＝O)-C(CH3)3、-CH2-C(＝O)-O-CH3、-CH2-C(＝O)-O-C2H5、-CH2-C(＝O)-O-C(CH3)3、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-苯基、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、仲戊基、新戊基、正己基、乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-甲基-丁烯-2-基、(1，1，2)-三氟-1-丁烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、-CF＝CF2、-CCl＝CCl2、-CH2-CF＝CF2、-CH2-CCl＝CCl2、-C≡C-I、-C≡C-F和-C≡C-Cl。
如果一个或多个上述取代基表示(杂)环脂族残基，其可以任选与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合，优选后者可以选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环戊烯基、环己烯基、环庚烯基、咪唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、硫代吗啉基、四氢吡喃基、氧杂环丁基、(1，2，3，6)-四氢吡啶基、氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基(azocanyl)、二氮杂环庚烷基、二硫戊环基、(1，3，4，5)-四氢吡啶并[4，3-b]吲哚基、(3，4)-二氢-1H-异喹啉基、(1，3，4，9)-四氢-[b]-咔啉基和(1，3)-噻唑烷基。
可以提及的与单环或者二环系统稠合的适宜未被取代或者至少被单取代的(杂)环脂族残基例如为，(4，5，6，7)-四氢异噁唑并[5，4-c]吡啶基、(2，3)-二氢-1H-茚基、3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、3-氮杂-二环[3.2.1]辛基、6-氮杂-二环[3.3.1]庚基、8-氮杂-二环[3.2.1]辛基、异氮杂茚基、吲哚基、(1，2，3，4)-四氢喹啉基、(1，2，3，4)-四氢异喹啉基、(2，3)-二氢-1H-异氮杂茚基、(1，2，3，4)-四氢萘基、(2，3)-二氢-苯并[1.4]二噁英基、苯并[1.3]二氧戊环基、(1，4)-苯并二噁烷基、(2，3)-二氢噻吩并[3，4-b][1，4]二噁英基、(3，4)-二氢-2H-苯并[1.4]噁嗪基、八氢-1H-异氮杂茚基和八氢-吡咯并[3，4-c]吡咯基。
根据本发明，(杂)环脂族残基可以与其它(杂)环脂族残基经两个环的共用碳原子合起来形成螺环残基。
可以提及的适宜螺环残基例如为6-氮杂-螺[2.5]辛基、8-氮杂螺[4.5]癸基和1-氧杂-2，8-二氮杂-螺[4.5]癸-2-烯基。
在所有情况下，特别优选上述(杂)环脂族残基可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：氧代(＝O)、硫代(＝S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、＝CH2、-CH2-O-CH2-氧杂环丁基、-O-CH2-氧杂环丁基、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、(4，5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1，2，5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、环己基、环戊基、哌啶基、吡咯烷基、-O-C(＝O)-CH3、-O-C(＝O)-C2H5、-O-C(＝O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下残基氧杂环丁基、(4，5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1，2，5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基。
如果一个或多个上述取代基表示芳基，那么后者可以优选选自苯基和萘基(1-萘基和2-萘基)。
如果一个或多个上述取代基表示杂芳基残基，那么后者可以优选选自四唑基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、吡嗪基、吡喃基、三唑基、吡啶基、咪唑基、吲哚基、异氮杂茚基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩(thiophenyl)基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、哒嗪基、吡嗪基、嘧啶基、吲唑基、喹喔啉基(chinoxalinyl)、喹啉基和异喹啉基。
可以提及的与单环或者二环系统稠合的适宜未被取代或者被单取代或多取代的芳基和杂芳基残基例如为，异氮杂茚基、吲哚基、(1，2，3，4)-四氢喹啉基、(1，2，3，4)-四氢异喹啉基、(2，3)-二氢-1H-异氮杂茚基、(1，2，3，4)-四氢萘基、(2，3)-二氢-苯并[1.4]二噁英基、(2，3)-二氢噻吩并[3，4-b][1，4]二噁英基、苯并[1.3]二氧戊环基和(1，4)-苯并二噁烷基。
在所有情况下，特别优选芳基或者杂芳基残基可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-S(＝O)2-CH3、-NH-S(＝O2)-C2H5、-NH-S(＝O)2-CH(CH3)2、-NH-C(＝O)-O-CH3、-NH-C(＝O)-O-C2H5、-NH-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-H、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基。
基于本发明的目的，单环或者多环系统意指包括单环或者多环烃基，其可以饱和或者不饱和并且任选含有1、2、3、4或者5个相互独立地选自氧、氮和硫的杂原子作为环成员。所述单环或者多环系统可以，例如与芳基或者杂芳基残基稠合(anellated)。
如果存在多环系统，比如，例如为二环系统，在所有情况下，所述多个环可以相互独立地具有不同的饱和度，即饱和或者不饱和。优选多环系统为二环系统。
可以提及的与单环或者多环系统稠合的芳基的实例为(1，3)-苯并间二氧杂环戊烯基和(1，4)-苯并二噁烷基。
如果一个或多个上述取代基包含单环或者多环系统，后者可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：氧代(＝O)、硫代(＝S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-C(＝O)-O-CH3、-NH-C(＝O)-O-C2H5、-NH-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-H、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基。
如果一个或多个上述取代基包含直链或者支链C1-6亚烷基基团，后者可以优选选自-(CH2)-、-(CH2)2-、-C(H)(CH3)-、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-(CH2)5-、-C(H)(C(H)(CH3)2)-和-C(C2H5)(H)-。
优选的化合物是通式A化合物，其中
X表示O；
Y表示-NH2；-NHR30；-NR31R32；或者表示选自-CF3、-CH2-CF3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基和异丁基的烷基；
n表示1；
R1、R3和R4在所有情况下表示H；
R2表示甲基；-O-CH3；F；Cl；Br或者I；
R5表示选自以下的残基：甲基、乙基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-C(CH3)2(CH2OH)、叔丁基、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2和-S-CH2F；
T表示CH和U表示CH和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示CH和U表示N和V表示CH和W表示C-R8
或者
T表示N和U表示CH和V表示CH和W表示C-R8
或者
T表示N和U表示N和V表示CH和W表示C-R8
或者
T表示N和U表示CH和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示CH和U表示N和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示CH和U表示CH和V表示CH和W表示C-R10；
R8表示H；F；Cl；Br；I；-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；
或者表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-C(＝O)-O-CH3、-CH2-C(＝O)-C2H5、-CH2-C(＝O)-C(CH3)3、-CH2-O-C(＝O)-CH3、-CH2-O-C(＝O)-C2H5、-CH2-O-C(＝O)-CH(CH3)2、-CH2-O-C(＝O)-C(CH3)3、正丁基、3-甲基-丁-1-基、4-甲基-戊-1-基、正戊基、正戊基、正己基、(3，3)-二甲基-丁-1-基、(3，3)-二甲基-丁-1-炔基、4-甲基-戊-1-炔基、1-己炔基、戊炔基、丁炔基、丙炔基、乙炔基、2-甲基-丙烯-1-基、3-甲基-丁-2-烯-1-基、1-戊烯基、1-辛烯基、1-庚烯基、1-己烯基和(3，3)-二甲基-丁-1-烯基；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH＝CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个选自以下的取代基取代：-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自四唑基、(1，3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1，4)-苯并二噁烷基、(2，3)-二氢噻吩并[3，4-b][1，4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、吲哚基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩基、呋喃基和吡啶基的残基，在所有情况下，其可以经-(CH＝CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(＝O)2-CH3、-NH-S(＝O2)-C2H5、-NH-S(＝O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R10表示-CN；-NH2；-NO2；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；
或者选自苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩基、呋喃基和吡啶基的残基，在所有情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R11、R12、R13、R14和R15在所有情况下相互独立地
表示选自以下的残基：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、3-戊基、正庚基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2，6)-二甲基-庚-4-基、3-甲基-丁基、正己基、(3，3)-二甲基丁基、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-苯基、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基和3-戊烯基；
或者表示选自2，3-二氢-1H-茚基、氧杂环丁基、哌啶基、吡咯烷基、环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基，在所有情况下其可以经-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行利连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2和-C(＝O)-O-C(CH3)3的取代基取代；
或者表示选自-(CH2)-吡啶基、-(CH2)2-吡啶基、苄基、苯乙基、苯基、萘基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基和吡啶基的残基，在此所述残基在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个选自-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的取代基取代；
或者
R12和R13在所有情况下与连接它们的氮原子合起来形成选自以下的残基，其中氮原子作为环成员：3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、6-氮杂-螺[2.5]辛基、3-氮杂-二环[3.2.1]辛基、6-氮杂-二环[3.3.1]庚基、8-氮杂-二环[3.2.1]辛基、1-氧杂-2，8-二氮杂-螺[4.5]癸-2-烯基、氮杂环辛烷基、异氮杂茚基、吲哚基、(1，2，3，6)-四氢吡啶基、(4，5，6，7)-四氢异噁唑并[5，4-c]吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、(1，2，3，6)-四氢吡啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基，在所有情况下，其可以任选被1或者2个相互独立地选自以下的取代基取代：-CH2-O-CH2-氧杂环丁基、-O-CH2-氧杂环丁基、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、＝CH2、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-OH、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、环己基、环戊基、哌啶基、吡咯烷基、-O-苯基、-O-C(＝O)-CH3、-O-C(＝O)-C2H5、-O-C(＝O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基和苄基，其中在所有情况下残基氧杂环丁基、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基、-O-苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基和仲丁基的取代基取代；
和
R25表示选自-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-CH2-OH、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、甲基、乙基和正丙基的烷基残基或者选自苯基、苄基、苯乙基、环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基；
R26表示氢或者选自甲基、乙基和正丙基的残基；
或者
R25和R26在所有情况下连同连接它们的碳原子合起来形成选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基和环庚基的残基，其中所述碳原子为环成员；
和R30、R31和R32在所有情况下相互独立地表示选自-CF3、-CH2-CF3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基和异丁基的烷基残基；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
本发明还提供通式I化合物，
其中
X表示O、S或者N-C≡N；
n表示0、1、2、3或者4；
R1、R2、R3和R4相互独立地在所有情形下表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(＝O)-NHR16；-C(＝O)-NR17R18；-S(＝O)2-NHR19；-S(＝O)2-NR20R21；-C(＝O)-OR22；-C(＝O)-R23；-S(＝O)-R24；-S(＝O)2-R24或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
R5表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(＝O)-NHR16；-C(＝O)-NR17R18；-S(＝O)2-NHR19；-S(＝O)2-NR20R21；-C(＝O)-OR22；-C(＝O)-R23；-S(＝O)2-R24；-S(＝O)-R24；
表示直链或者支链、不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
或者表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基经环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上；
T表示C-R6和U表示C-R7和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示C-R6和U表示N和V表示C-R9和W表示C-R8
或者T表示N和U表示C-R7和V表示C-R9和W表示C-R8
或者
T表示N和U表示N和V表示C-R9和W表示C-R8
或者
T表示N和U表示C-R7和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示C-R6和U表示N和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示C-R6和U表示C-R7和V表示C-R9和W表示C-R10；
R6和R7相互独立地在所有情形下表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(＝O)-NHR16；-C(＝O)-NR17R18；-S(＝O)2-NHR19；-S(＝O)2-NR20R21；-C(＝O)-OR22；-C(＝O)-R23；-S(＝O)-R24；-S(＝O)2-R24；或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
或者表示未被取代或者至少被单取代的6-或者10-元芳基，其可以经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
R8表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(＝O)-NHR16；-C(＝O)-NR17R18；-S(＝O)2-NHR19；-S(＝O)2-NR20R21；-C(＝O)-OR22；-C(＝O)-R23；-S(＝O)-R24；-S(＝O)2-R24；-C(＝NH)-NH2；-C(＝NH)-NH-R27；-N＝C(NH2)2；-N＝C(NHR28)(NHR29)；
表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基可以经环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上，并且可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
R9表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(＝O)-NHR16；-C(＝O)-NR17R18；-S(＝O)2-NHR19；-S(＝O)2-NR20R21；-C(＝O)-OR22；-C(＝O)-R23；-S(＝O)-R24；-S(＝O)2-R24；或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
R10表示-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(＝O)-NHR16；-C(＝O)-NR17R18；-S(＝O)2-NHR19；-S(＝O)2-NR20R21；-C(＝O)-OR22；-C(＝O)-R23；-S(＝O)-R24；-S(＝O)2-R24；-C(＝NH)-NH2；-C(＝NH)-NH-R27；-N＝C(NH2)2；-N＝C(NHR28)(NHR29)；
表示直链或者支链、饱和或者不饱和脂族C1-10残基，在所有情形中，其任选被1、2、3、4、5、6、7、8或者9个相互独立地选自-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5烷基)、-S(C1-5烷基)、-NH(C1-5烷基)、-N(C1-5烷基)(C1-5烷基)、-OCF3和-SCF3的取代基取代；
表示未被取代的C2-10烯基残基或者未被取代的C2-10炔基残基；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基可以经环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上，并且可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基进行连接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基进行连接；
在所有情况下，R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R27、R28和R29相互独立地
表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，该残基可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者2-～6-元亚杂烷基进行连接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者2-～6-元亚杂烷基进行连接；
或者
R12和R13，在所有情况下，与连接它们的作为环成员的氮原子合起来形成饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个作为环成员的其它杂原子的4-、5-、6-、7-、8-或者9-元杂环脂族残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合；
和
R25和R26在所有情况下相互独立地表示氢残基；
表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
或者表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，其任选含有至少一个为环成员的杂原子；
条件是R25和R26不在所有情况下表示氢残基；
或者
R25和R26与连接它们的为环成员的碳原子合起来形成饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的3-、4-、5-或者6-元环脂族残基；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
优选的化合物是上述通式A和I的那些化合物，其中
n、X、Y、T、U、V、W、R1～R7、R9和R11～R32具有如上所述的定义
R8表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NHR16；-C(＝O)-NR17R18；-S(＝O)2-NHR19；-S(＝O)2-NR20R21；-C(＝O)-OR22；-C(＝O)-R23；-S(＝O)-R24；-S(＝O)2-R24；-C(＝NH)-NH2；-C(＝NH)-NH-R27；-N＝C(NH2)2；-N＝C(NHR28)(NHR29)；
表示饱和或者不饱和、未被取代至少被单取代的含有1～7个作为链成员的碳原子的链，其中1、2或者3个碳原子可以被选自氧、氮(NH)和硫的杂原子替换；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基可以经环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上，并且可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
和
R10表示-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-C(＝O)-NHR16；-C(＝O)-NR17R18；-S(＝O)2-NHR19；-S(＝O)2-NR20R21；-C(＝O)-OR22；-C(＝O)-R23；-S(＝O)-R24；-S(＝O)2-R24；-C(＝NH)-NH2；-C(＝NH)-NH-R27；-N＝C(NH2)2；-N＝C(NHR28)(NHR29)；
表示饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的含有1～7个作为链成员的碳原子的链，其中1、2或者3个碳原子可以被选自氧、氮(NH)和硫的杂原子替换，其在不存在作为链成员的任何杂原子时，任选被1、2、3、4、5、6、7、8或者9个相互独立地选自以下的取代基取代：-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5烷基)、-S(C1-5烷基)、-NH(C1-5烷基)、-N(C1-5烷基)(C1-5烷基)、-OCF3和-SCF3；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基经环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上，并且可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基进行连接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基进行连接。
优选所述链含有5～7个作为链成员的碳原子，其中1、2或者3个碳原子可以被选自氧和硫的杂原子替换。
如果一个或多个上述残基表示1-～7-元链或者5-～7-元链，优选后者可以被任选1、2、3、4、5、6、7、8或者9个相互独立地选自以下的取代基取代：-C1-5-烷基、F、Cl、Br、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5-烷基)、-S(C1-5-烷基)、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)(C1-5-烷基)、-OCF3、-SCF3、-O-苯基、-S-苯基、-NH-苯基、氧杂环丁基、哌啶基、吡咯烷基、环丙基、环丁基、环戊基和环己基，其中在所有情况下，环状残基可以被任选1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、-C(＝O)-CH2、-C(＝O)-C2H5、苯基和-O-苄基。
可以提及的5-～7-元被取代或者未被取代的链例如为正戊基、正己基、4-甲基-戊-1-炔基、1-己炔基、戊炔基、1-戊烯基、1-庚烯基、1-己烯基-O-CH2-CH2-CH2-O-CH3、-S-CH2-CH2-CH2-O-CH3、-S-CH2-CH2-CH2-S-CH3、-O-CH2-CH(CH3)-O-CH2-氧杂环丁基和-S-CH2-CH(CH3)-O-CH2-氧杂环丁基。
优选的化合物是上述通式A和I的那些化合物，其中
X、n、R1～R29、T、U、V和W具有以上定义的含义；
其中
除非另有说明，上述脂族C1-10残基在所有情况下可以任选被1、2、3、4、5、6、7、8或者9个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5-烷基)、-S(C1-5-烷基)、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)(C1-5-烷基)、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、-O-苯基、苯基、-OCF3和-SCF3；
上述2-～6-元亚杂烷基、C1-6-亚烷基、C2-6-亚烯基和C2-6-亚炔基在所有情况下可以任选被1、2、3、4、5、6、7、8或者9个相互独立地选自F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5-烷基)、-S(C1-5-烷基)、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)(C1-5-烷基)、-OCF3和-SCF3的取代基取代；
上述亚杂烷基基团在所有情况下可以任选含有1、2或者3个作为链成员的相互独立地选自氧、氮(NH)和硫的杂原子；
在所有情况下，上述(杂)环脂族残基可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-C1-6-亚烷基-OH、＝CH2、-O-C1-5-亚烷基-氧杂环丁基、-C1-5-亚烷基-O-C1-5-亚烷基-氧杂环丁基、-CH2-NH-C1-5-烷基、-CH2-N(C1-5-烷基)2、-N[C(＝O)-C1-5-烷基]-苯基、-CH2-O-C1-5-烷基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-烷基、-C1-5-烷基、-C(＝O)-C1-5-烷基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-NH-C1-5-烷基、-N(C1-5-烷基)2、-NH-苯基、-N(C1-5-烷基)-苯基、环己基、环戊基、(4，5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1，2，5)-噻二唑基、噻吩基、苯乙基、哌啶基、吡咯烷基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基氧杂环丁基、(4，5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1，2，5)-噻二唑基、噻吩基、苯乙基、-N[C(＝O)-C1-5-烷基]-苯基、-NH-苯基、-N(C1-5-烷基)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基的取代基取代；
和上述(杂)环脂族残基在所有情况下可以任选含有1、2或者3个相互独立地选自氧、氮和硫的(其它)杂原子；
在所有情况下，上述单环或者多环系统的环可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：氧代(＝O)、硫代(＝S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-烷基、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-烷基、-C1-5-烷基、-C(＝O)-C1-5-烷基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-NH-C1-5-烷基、-N(C1-5-烷基)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基的取代基取代，
和上述单环或者多环系统的环在所有情况下为5-、6-或者7-元环并且在所有情况下任选含有1、2、3、4或者5个相互独立地选自氧、氮和硫的杂原子作为环成员；
和上述芳基或者杂芳基残基在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-烷基、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-烷基、-C1-5-烷基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-NH-C1-5-烷基、-N(C1-5-烷基)2、-NH-S(＝O)2-C1-5-烷基、-NH-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-C(＝O)-H、-C(＝O)-C1-5-烷基、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-C1-5-烷基、-C(＝O)-N-(C1-5-烷基)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基的取代基取代，
和
在所有情况下，上述杂芳基残基任选含有1、2、3、4或者5个相互独立地选自氧、氮和硫的杂原子作为环成员；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
本发明还提供了通式B1的化合物
其中
U、T、V、X、n、R1、R2、R3、R4、R5、R25和R26具有如上所述的定义；
D表示CH或者N；
p表示0、1、2或者3；
q表示0、1、2或者3；
K、L和M在所有情况下相互独立地表示H、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-烷基、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-烷基、-C1-5-烷基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-NH-C1-5-烷基、-N(C1-5-烷基)2、-NH-S(＝O)2-C1-5-烷基、-NH-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-C(＝O)-H、-C(＝O)-C1-5-烷基、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-C1-5-烷基、-C(＝O)-N-(C1-5-烷基)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基的取代基取代；
W表示-CN、-NR34R35、-C(＝O)-R36或者-C(＝O)-OR37；
和R34、R35、R36和R37在所有情况下相互独立地表示氢或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和的脂族C1-10残基；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基可以经环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上，并且可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6-亚烯基或者C2-6-亚炔基进行连接。
本发明还提供了通式B2的化合物
其中
U、T、V、X、n、R1、R2、R3、R4、R5、R25和R26具有如上所述的定义；
D表示CH或者N；
q表示0、1、2或者3；
K、L和M在所有情况下相互独立地表示H、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-烷基、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-烷基、-C1-5-烷基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-NH-C1-5-烷基、-N(C1-5-烷基)2、-NH-S(＝O)2-C1-5-烷基、-NH-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-C(＝O)-H、-C(＝O)-C1-5-烷基、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-C1-5-烷基、-C(＝O)-N-(C1-5-烷基)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基的取代基取代；
和R34和R35在所有情况下相互独立地表示氢或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和的脂族C1-10残基；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基可以经环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上，并且可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6-亚烯基或者C2-6-亚炔基进行连接。
优选的化合物是上述通式I、B1和B2的那些化合物，其中
X表示O、S或者N-C≡N；
n表示0、1、2、3或者4；
R1、R2、R3和R4在所有情况下相互独立地表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；
-NO2；-CN；-CF3；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(＝O)-NHR16；-C(＝O)-NR17R18；-S(＝O)2-NHR19；-S(＝O)2-NR20R21；-C(＝O)-OR22；-C(＝O)-R23；-S(＝O)-R24；-S(＝O)2-R24或者表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、正己基和正庚基的烷基；
R5表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(＝O)-NHR16；-C(＝O)-NR17R18；-S(＝O)2-NHR19；-S(＝O)2-NR20R21；-C(＝O)-OR22；-C(＝O)-R23；-S(＝O)-R24；-S(＝O)2-R24；
表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、正己基和正庚基的烷基残基；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环戊烯基、环己烯基、环庚烯基、咪唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，其在所有情况下经所述残基的环碳原子连接在母体结构上，并且在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、氧代(＝O)、硫代(＝S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、哌啶基、吡咯烷基、-O-C(＝O)-CH3、-O-C(＝O)-C2H5、-O-C(＝O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下残基-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基；
T表示C-R6和U表示C-R7和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示C-R6和U表示N和V表示C-R9和W表示C-R8
或者
T表示N和U表示C-R7和V表示C-R9和W表示C-R8
或者
T表示N和U表示N和V表示C-R9和W表示C-R8
或者
T表示N和U表示C-R7和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示C-R6和U表示N和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示C-R6和U表示C-R7和V表示C-R9和W表示C-R10；
R6和R7在所有情况下相互独立地表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；
-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(＝O)-NHR16；-C(＝O)-NR17R18；-S(＝O)2-NHR19；-S(＝O)2-NR20R21；-C(＝O)-OR22；-C(＝O)-R23；-S(＝O)-R24；-S(＝O)2-R24；表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、正己基和正庚基的烷基残基或者表示苯基残基，其可以经-(CH＝CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
R8表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(＝O)-NHR16；-C(＝O)-NR17R18；-S(＝O)2-NHR19；-S(＝O)2-NR20R21；-C(＝O)-OR22；-C(＝O)-R23；-S(＝O)-R24；-S(＝O)2-R24；-C(＝NH)-NH2；-C(＝NH)-NH-R27；-N＝C(NH2)2；-N＝C(NHR28)(NHR29)；
表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、3-甲基-丁-1-基、4-甲基-戊-1-基、(3，3)-二甲基-丁-1-基、正己基和正庚基的烷基残基；
表示选自2-甲基-丙烯-1-基、3-甲基-丁-2-烯-1-基、(3，3)-二甲基-丁-1-烯基、乙烯基、丙烯基、丁烯基、1-辛烯基、1-庚烯基、1-己烯基和1-戊烯基的烯基残基；
表示选自乙炔基、丙炔基、丁炔基、(3，3)-二甲基-丁-1-炔基、4-甲基-戊-1-炔基、1-己炔基和戊炔基的炔基残基；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环戊烯基、环己烯基、环庚烯基、咪唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，其在所有情况下经上述残基的环碳原子或者经-(CH＝CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、氧代(＝O)、硫代(＝S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、哌啶基、吡咯烷基、-O-C(＝O)-CH3、-O-C(＝O)-C2H5、-O-C(＝O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下残基-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基；
或者表示选自以下的残基：四唑基、苯基、萘基、(1，3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1，4)-苯并二噁烷基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、吡嗪基、吡喃基、三唑基、吡啶基、咪唑基、吲哚基、异氮杂茚基、苯并[b]呋喃基、(2，3)-二氢噻吩并[3，4-b][1，4]二噁英基、苯并[b]噻吩(thiophenyl)基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、哒嗪基、吡嗪基、嘧啶基、吲唑基、喹喔啉基(chinoxalinyl)、喹啉基和异喹啉基，在所有情况下，所述残基可以经-(CH＝CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-C(＝O)-O-CH3、-NH-S(＝O)2-CH3、-NH-S(＝O2)-C2H5、-NH-S(＝O)2-CH(CH3)2、-NH-C(＝O)-O-C2H5、-NH-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-H、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基；
R9表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(＝O)-NHR16；-C(＝O)-NR17R18；-S(＝O)2-NHR19；-S(＝O)2-NR20R21；-C(＝O)-OR22；-C(＝O)-R23；-S(＝O)-R24；-S(＝O)2-R24；或者表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、正己基和正庚基的烷基残基；
R10表示-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(＝O)-NHR16；-C(＝O)-NR17R18；-S(＝O)2-NHR19；-S(＝O)2-NR20R21；-C(＝O)-OR22；-C(＝O)-R23；-S(＝O)-R24；-S(＝O)2-R24；-C(＝NH)-NH2；-C(＝NH)-NH-R27；-N＝C(NH2)2；-N＝C(NHR28)(NHR29)；
表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、正己基和正庚基的烷基残基，其在所有情形中任选被1、2、3、4、5、6、7、8或者9个相互独立地选自以下的取代基取代：-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-OCF3和-SCF3；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环戊烯基、环己烯基、环庚烯基、咪唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，其在所有情况下经上述残基的环碳原子或者经-(CH＝CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、氧代(＝O)、硫代(＝S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、哌啶基、吡咯烷基、-O-C(＝O)-CH3、-O-C(＝O)-C2H5、-O-C(＝O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下残基-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基；
或者表示选自以下的残基：四唑基、苯基、萘基、(1，3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1，4)-苯并二噁烷基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、吡嗪基、吡喃基、三唑基、吡啶基、咪唑基、吲哚基、异氮杂茚基、苯并[b]呋喃基、(2，3)-二氢噻吩并[3，4-b][1，4]二噁英基、苯并[b]噻吩基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、哒嗪基、吡嗪基、嘧啶基、吲唑基、喹喔啉基(chinoxalinyl)、喹啉基和异喹啉基，在所有情况下，所述残基可以经-(CH＝CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-C(＝O)-O-CH3、-NH-S(＝O)2-CH3、-NH-S(＝O2)-C2H5、-NH-S(＝O)2-CH(CH3)2、-NH-C(＝O)-O-C2H5、-NH-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-H、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基；
在所有情况下，R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R27、R28和R29相互独立地
表示选自以下的烷基残基：甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、正己基、正庚基、3-戊基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2，6)-二甲基-庚-4-基、3-甲基-丁基、正己基、(3，3)-二甲基丁基、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基和3-戊烯基；
表示选自2，3-二氢-1H-茚基、环丙基、氧杂环丁基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环戊烯基、环己烯基、环庚烯基、咪唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，其中所述残基在所有情况下可以经-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、氧代(＝O)、硫代(＝S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、哌啶基、吡咯烷基、-O-C(＝O)-CH3、-O-C(＝O)-C2H5、-O-C(＝O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下残基-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基；
或者表示选自以下的残基：苯基、萘基、(1，3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1，4)-苯并二噁烷基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、吡嗪基、吡喃基、三唑基、吡啶基、咪唑基、吲哚基、异氮杂茚基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩(thiophenyl)基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、哒嗪基、吡嗪基、嘧啶基、吲唑基、喹喔啉基(chinoxalinyl)、喹啉基和异喹啉基，在所有情况下，所述残基可以经-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个选自以下的取代基取代：
F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-C(＝O)-O-CH3、-NH-C(＝O)-O-C2H5、-NH-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-H、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下残基-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基的取代基取代；
或者
R12和R13在所有情况下与连接它们的氮原子合起来形成选自以下的残基，其中氮原子作为环成员：3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、6-氮杂-螺[2.5]辛基、3-氮杂-二环[3.2.1]辛基、6-氮杂-二环[3.3.1]庚基、8-氮杂-二环[3.2.1]辛基、1-氧杂-2，8-二氮杂-螺[4.5]癸-2-烯基、氮杂环辛烷基、异氮杂茚基、吲哚基、(1，2，3，6)-四氢吡啶基、(4，5，6，7)-四氢异噁唑并[5，4-c]吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、(1，3，4，5)-四氢吡啶并[4，3-b]吲哚基、(3，4)-二氢-1H-异喹啉基、(1，3，4，9)-四氢-[b]-咔啉基、咪唑烷基、(1，3)-噻唑烷基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基，在所有情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-CH2-O-CH2-氧杂环丁基、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、＝CH2、-O-CH2-氧杂环丁基、(4，5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1，2，5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、氧代(＝O)、硫代(＝S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、哌啶基、吡咯烷基、环己基、环戊基、-O-C(＝O)-CH3、-O-C(＝O)-C2H5、-O-C(＝O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下残基氧杂环丁基、(4，5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1，2，5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基；
和
R25和R26在所有情况下相互独立地表示氢残基；
表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、正己基和正庚基的烷基残基；
表示选自以下的残基：苯基、萘基、(1，3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1，4)-苯并二噁烷基、噻吩基(thiophenyl)、呋喃基、吡咯基、吡唑基、吡嗪基、吡喃基、三唑基、吡啶基、咪唑基、吲哚基、异氮杂茚基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩(thiophenyl)基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、哒嗪基、吡嗪基、嘧啶基、吲唑基、喹喔啉基(chinoxalinyl)、喹啉基和异喹啉基，其中在所有情况下，所述残基可以经-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环戊烯基和环己烯基的残基；
条件是R25和R26不在所有情况下表示氢残基；
或者
R25和R26在所有情况下连同连接它们的碳原子合起来形成选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环戊烯基和环己烯基的残基，其中所述碳原子为环成员；
其中
除非另有说明，上述烷基、烯基和炔基残基在所有情况下可以任选被1、2、3、4、5、6、7、8或者9个相互独立地选自以下的取代基取代：烯基-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-O-C(＝O)-CH3、-O-C(＝O)-C2H5、-O-C(＝O)-CH(CH3)2、-O-C(＝O)-C(CH3)3、-O-苯基、苯基、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-OCF3和-SCF3；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
同样地，优选的化合物是上述通式A、I、B1和B2的那些化合物，其中
X表示O、S或者N-C≡N；
Y表示-NH2；-NHR30；-NR31R32；表示选自-CF3、-CH2-CF3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基和异丁基的烷基；
n表示0、1、2、3或者4；
R1、R2、R3和R4在所有情况下相互独立地表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-S(＝O)-R24；-S(＝O)2-R24或者表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R5表示F；Cl；Br；I；-SF5；-OR14；-SR15；-S(＝O)-R24；-S(＝O)2-R24；
表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-CH2-CN、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CF3、-CH2-SF3、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、-CH2-CH2-CN、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、-CH2-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CH2-CH3、-CH2-CH2-SF3、-CH2-CH2-OCF3、-CH(CH3)(O-CH3)、-CH(CH3)(S-CH3)、正丁基、-CF2-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CN、正丁基、仲丁基、异丁基、-C(CH3)2(CH2OH)和叔丁基；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环戊烯基和环己烯基的残基，在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：氧代(＝O)、硫代(＝S)、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
T表示C-R6和U表示C-R7和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示C-R6和U表示N和V表示C-R9和W表示C-R8
或者
T表示N和U表示C-R7和V表示C-R9和W表示C-R8
或者
T表示N和U表示N和V表示C-R9和W表示C-R8
或者
T表示N和U表示C-R7和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示C-R6和U表示N和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示C-R6和U表示C-R7和V表示C-R9和W表示C-R10；
R6和R7在所有情况下相互独立地表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；
-NO2；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(＝O)-OR22；-S(＝O)-R24；-S(＝O)2-R24；表示选自以下的残基：-CH2-OH、甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基或者表示苯基残基，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
R8表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(＝O)-OR22；-S(＝O)-R24；-S(＝O)2-R24；-C(＝NH)-NH2；-C(＝NH)-NH-R27；-N＝C(NH2)2；-N＝C(NHR28)(NHR29)；
或者表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-C(＝O)-O-CH3、-CH2-C(＝O)-C2H5、-CH2-C(＝O)-C(CH3)3、-CH2-O-C(＝O)-CH3、-CH2-O-C(＝O)-C2H5、-CH2-O-C(＝O)-CH(CH3)2、-CH2-O-C(＝O)-C(CH3)3、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、3-甲基-丁-1-基、4-甲基-戊-1-基、正戊基、仲戊基、新戊基、正己基、2-甲基-丙烯-1-基、3-甲基-丁-2-烯-1-基、(3，3)-二甲基-丁-1-基、(3，3)-二甲基-丁-1-烯基、乙烯基、丙烯基、丁烯基、1-戊烯基、1-辛烯基、1-庚烯基、1-己烯基、(3，3)-二甲基-丁-1-炔基、4-甲基-戊-1-炔基、1-己炔基、乙炔基、丙炔基、丁炔基、戊炔基、-CF＝CF2、-CCl＝Cl2、-CH2-CF＝CF2、-CH2-CCl＝CCl2、-C≡C-I、-C≡C-F和-C≡C-Cl；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、咪唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH＝CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2和-C(＝O)-O-C(CH3)3；
或者表示选自以下的残基：(1，3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1，4)-苯并二噁烷基、四唑基、(2，3)-二氢噻吩并[3，4-b][1，4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、苯基、萘基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、吡嗪基、吡喃基、三唑基、吡啶基、咪唑基、吲哚基、异氮杂茚基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、哒嗪基、吡嗪基、嘧啶基、吲唑基、喹喔啉基(chinoxalinyl)、喹啉基和异喹啉基，在所有情况下，其可以经-(CH＝CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-C(＝O)-O-CH3、-NH-S(＝O)2-CH3、-NH-S(＝O2)-C2H5、-NH-S(＝O)2-CH(CH3)2、-NH-C(＝O)-O-C2H5、-NH-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-H、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基；
R9表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-S(＝O)-R24；-S(＝O)2-R24或者表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R10表示-SF5；-NO2；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15(＝O)-OR22；-S(＝O)-R24；-S(＝O)2-R24；-C(＝NH)-NH2；-C(＝NH)-NH-R27；-N＝C(NH2)2；-N＝C(NHR28)(NHR29)；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、咪唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH＝CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2和-C(＝O)-O-C(CH3)3；
或者表示选自以下的残基：(1，3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1，4)-苯并二噁烷基、四唑基、(2，3)-二氢噻吩并[3，4-b][1，4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、苯基、萘基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、吡嗪基、吡喃基、三唑基、吡啶基、咪唑基、吲哚基、异氮杂茚基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、哒嗪基、吡嗪基、嘧啶基、吲唑基、喹喔啉基(chinoxalinyl)、喹啉基和异喹啉基，在所有情况下，其可以经-(CH＝CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-C(＝O)-O-CH3、-NH-S(＝O)2-CH3、-NH-S(＝O2)-C2H5、-NH-S(＝O)2-CH(CH3)2、-NH-C(＝O)-O-C2H5、-NH-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-H、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基；
R11、R12、R13、R14、R15、R22、R24、R27、R28和R29在所有情况下相互独立地
表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-CH2-CN、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CF3、-CH2-SF3、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、-CH2-CH2-CN、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、-CH2-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CH2-CH3、-CH2-CH2-SF3、-CH2-CH2-OCF3、-CH(CH3)(O-CH3)、-CH(CH3)(S-CH3)、正丁基、-CF2-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CN、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、3-戊基、正庚基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2，6)-二甲基-庚-4-基、3-甲基-丁基、正己基、(3，3)-二甲基丁基、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-苯基、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基和3-戊烯基；
表示选自2，3-二氢-1H-茚基、环丙基、氧杂环丁基、环丁基、环戊基、环己基、咪唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下其经-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：氧代(＝O)、硫代(＝S)、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2和-C(＝O)-O-C(CH3)3；
或者表示选自苯基、萘基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、吡嗪基、吡喃基、三唑基、吡啶基、咪唑基、噻唑基、噁唑基和异噁唑基的残基，在所有情况下其可以经-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-C(＝O)-O-CH3、-NH-C(＝O)-O-C2H5、-NH-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-H、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基；
或者
R12和R13在所有情况下与连接它们的氮原子合起来形成选自以下的残基，其中氮原子作为环成员：3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、6-氮杂-螺[2.5]辛基、3-氮杂-二环[3.2.1]辛基、6-氮杂-二环[3.3.1]庚基、8-氮杂-二环[3.2.1]辛基、1-氧杂-2，8-二氮杂-螺[4.5]癸-2-烯基、氮杂环辛烷基、异氮杂茚基、吲哚基、(1，2，3，6)-四氢吡啶基、(4，5，6，7)-四氢异噁唑并[5，4-c]吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基，在所有情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-CH2-O-CH2-氧杂环丁基、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、＝CH2、-O-CH2-氧杂环丁基、(4，5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1，2，5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、氧代(＝O)、硫代(＝S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、环己基、环戊基、哌啶基、吡咯烷基、-O-C(＝O)-CH3、-O-C(＝O)-C2H5、-O-C(＝O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基氧杂环丁基、(4，5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1，2，5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-CF3、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基；
和
R25和R26在所有情况下相互独立地表示氢残基；
表示选自-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-CH2-OH、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、甲基、乙基和正丙基的烷基残基；
表示选自苯基、萘基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、吡嗪基、吡喃基、三唑基、吡啶基、咪唑基、吲哚基、异氮杂茚基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、哒嗪基、吡嗪基、嘧啶基、吲唑基、喹喔啉基(chinoxalinyl)、喹啉基和异喹啉基的残基，其在所有情况下可以经-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基；
条件是R25和R26不在所有情况下表示氢残基；
或者
R25和R26在所有情况下连同连接它们的碳原子合起来形成选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基和环庚基的残基，其中所述碳原子为环成员；
和R30、R31和R32在所有情况下相互独立地表示选自-CF3、-CH2-CF3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基和异丁基的烷基残基；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
进一步优选的化合物是上述通式A、I、B1和B2的那些化合物，其中
X表示O、S或者N-C≡N；
Y表示-NH2；-NHR30；-NR31R32；表示选自-CF3、-CH2-CF3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基和异丁基的烷基；
n表示0、1或者2；
R1、R3和R4在所有情况下相互独立地表示H；F；Cl；Br；或者表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl和-CFCl-CF2Cl；
R2表示F；Cl；Br；I；
或者表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-O-CH3、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-O-CF2Cl、-O-CCl2F、-O-C2H5、-O-CF2-CH3、-O-CH2-CF3、-O-C2F5、-O-CH2-CCl3、-O-CH2-CBr3、-O-CHF-CF2Cl、-O-CF2-CF2Cl、-O-CFCl-CF2Cl、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CF2-CF2-CF3、-O-CF(CF3)2、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl、-S-CCl2F、-S-C2H5、-S-CF2-CH3、-S-CH2-CF3、-S-C2F5、-S-CH2-CCl3、-S-CH2-CBr3、-S-CHF-CF2Cl、-S-CF2-CF2Cl、-S-CFCl-CF2Cl、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CF2-CF2-CF3、-S-CF(CF3)2、-S-CH(CH3)2和-S-C(CH3)3；
R5表示F；Cl；Br；I；-SF5；
或者表示选自以下的残基：甲基、乙基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、仲丁基、异丁基、-C(CH3)2(CH2OH)、叔丁基、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-O-CF2Cl、-O-CCl2F、-O-CF2-CH3、-O-CH2-CF3、-O-C2F5、-O-CH2-CCl3、-O-CH2-CBr3、-O-CHF-CF2Cl、-O-CF2-CF2Cl、-O-CFCl-CF2Cl、-O-CF2-CF2-CF3、-O-CF(CF3)2、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl、-S-CCl2F、-S-CF2-CH3、-S-CH2-CF3、-S-C2F5、-S-CH2-CCl3、-S-CH2-CBr3、-S-CHF-CF2Cl、-S-CF2-CF2Cl、-S-CFCl-CF2Cl、-S-CF2-CF2-CF3、-S-CF(CF3)2、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-S(＝O)2-CF3、-S(＝O)2-CCl3、-S(＝O)2-CBr3、-S(＝O)2-CHF2、-S(＝O)2-CH2F、-S(＝O)2-CF2Cl、-S(＝O)2-CCl2F、-S(＝O)2-CF2-CH3、-S(＝O)2-CH2-CF3、-S(＝O)2-C2F5、-S(＝O)2-CH2-CCl3、-S(＝O)2-CH2-CBr3、-S(＝O)2-CHF-CF2Cl、-S(＝O)2-CF2-CF2Cl、-S(＝O)2-CFCl-CF2Cl、-S(＝O)2-CF2-CF2-CF3、-S(＝O)2-CF(CF3)2、-S(＝O)2-CH(CH3)2和-S(＝O)2-C(CH3)3；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环戊烯基和环己烯基的残基；
T表示C-R6和U表示C-R7和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示C-R6和U表示N和V表示C-R9和W表示C-R8
或者
T表示N和U表示C-R7和V表示C-R9和W表示C-R8
或者
T表示N和U表示N和V表示C-R9和W表示C-R8
或者
T表示N和U表示C-R7和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示C-R6和U表示N和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示C-R6和U表示C-R7和V表示C-R9和W表示C-R10；
R6和R7在所有情况下相互独立地表示H；F；Cl；Br；I；-NO2；-CN；-C(＝O)-OCH3；-C(＝O)-OC2H5；或者表示选自-CH2-OH、甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、正丙基、异丙基、仲丁基、异丁基和叔丁基的残基，或者表示苯基残基，在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
R8表示H；F；Cl；Br；I；-OH；-CN；-NH2；-NO2；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(＝O)-OR22；
或者表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-C(＝O)-O-CH3、-CH2-C(＝O)-C2H5、-CH2-C(＝O)-C(CH3)3、-CH2-O-C(＝O)-CH3、-CH2-O-C(＝O)-C2H5、-CH2-O-C(＝O)-CH(CH3)2、-CH2-O-C(＝O)-C(CH3)3、正丁基、3-甲基-丁-1-基、4-甲基-戊-1-基、正戊基、正己基、(3，3)-二甲基-丁-1-基、(3，3)-二甲基-丁-1-炔基、4-甲基-戊-1-炔基、1-己炔基、丙炔基、乙炔基、丁炔基、戊炔基、2-甲基-丙烯-1-基、3-甲基-丁-2-烯-1-基、1-戊烯基、1-辛烯基、1-庚烯基、1-己烯基和(3，3)-二甲基-丁-1-烯基；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH＝CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自(1，3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1，4)-苯并二噁烷基、吲哚基、四唑基、(2，3)-二氢噻吩并[3，4-b][1，4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，在所有情况下，其可以经-(CH＝CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(＝O)2-CH3、-NH-S(＝O2)-C2H5、-NH-S(＝O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R9表示H；F；Cl；Br；I；-NO2；-CN；或者表示选自甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基和叔丁基的残基；
R10表示-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(＝O)-OR22；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH＝CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自(1，3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1，4)-苯并二噁烷基、吲哚基、四唑基、(2，3)-二氢噻吩并[3，4-b][1，4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，在所有情况下，其可以经-(CH＝CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(＝O)2-CH3、-NH-S(＝O2)-C2H5、-NH-S(＝O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R11、R12、R13、R14、R15和R22在所有情况下相互独立地
表示选自以下的残基：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、3-戊基、正庚基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2，6)-二甲基-庚-4-基、3-甲基-丁基、正己基、(3，3)-二甲基丁基、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-苯基、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基和3-戊烯基；
表示选自2，3-二氢-1H-茚基、环丙基、氧杂环丁基、环丁基、环戊基、环己基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下其经-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2和-C(＝O)-O-C(CH3)3；
或者表示选自-(CH2)-吡啶基、-(CH2)2-吡啶基、苄基、苯乙基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基和吡啶基的残基，在所有情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
或者
R12和R13在所有情况下与连接它们的氮原子合起来形成选自以下的残基，其中氮原子作为环成员：3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、6-氮杂-螺[2.5]辛基、3-氮杂-二环[3.2.1]辛基、6-氮杂-二环[3.3.1]庚基、8-氮杂-二环[3.2.1]辛基、1-氧杂-2，8-二氮杂-螺[4.5]癸-2-烯基、氮杂环辛烷基、异氮杂茚基、吲哚基、(1，2，3，6)-四氢吡啶基、(4，5，6，7)-四氢异噁唑并[5，4-c]吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基，在所有情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-CH2-O-CH2-氧杂环丁基、-O-CH2-氧杂环丁基、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、＝CH2、(4，5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1，2，5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、氧代(＝O)、硫代(＝S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、环己基、环戊基、哌啶基、吡咯烷基、-O-C(＝O)-CH3、-O-C(＝O)-C2H5、-O-C(＝O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基氧杂环丁基、(4，5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1，2，5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-CF3、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基；
和
R25和R26在所有情况下相互独立地表示氢残基；
表示选自-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-CH2-OH、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、甲基、乙基和正丙基的烷基残基或者表示选自苯基、苄基、苯乙基、环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基；
条件是R25和R26不在所有情况下表示氢残基；
或者
R25和R26在所有情况下连同连接它们的碳原子合起来形成选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基和环庚基的残基，其中所述碳原子为环成员；
和R30、R31和R32在所有情况下相互独立地表示选自-CF3、-CH2-CF3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基和异丁基的烷基残基；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
同样优选的化合物是上述通式I、B1和B2的那些化合物，其中
X表示O或者S；
n表示0、1或者2；
R1、R3和R4在所有情况下表示H；
R2表示F；Cl；Br；I或者表示选自甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-O-CH3、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl和-S-CCl2F的残基；
R5表示F；Cl；Br；I；-SF5；
表示选自以下的残基：甲基、乙基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-C(CH3)2(CH2OH)、叔丁基、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-O-CF2Cl、-O-CCl2F、-O-CF2-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl、-S-CCl2F、-S-CF2-CH3、-S(＝O)2-CF3、-S(＝O)2-CCl3、-S(＝O)2-CBr3、-S(＝O)2-CHF2、-S(＝O)2-CH2F和-S(＝O)2-CF2Cl；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环戊烯基和环己烯基的残基；
T表示C-R6和U表示C-R7和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示C-R6和U表示N和V表示C-R9和W表示C-R8
或者
T表示N和U表示C-R7和V表示C-R9和W表示C-R8
或者
T表示N和U表示N和V表示C-R9和W表示C-R8
或者
T表示N和U表示C-R7和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示C-R6和U表示N和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示C-R6和U表示C-R7和V表示C-R9和W表示C-R10；
R6和R7在所有情况下表示-CF3；苯基；-C(＝O)-OCH3；-C(＝O)-OC2H5；甲基；-CH2-OH；H；F；Cl；Br和I；
R8表示H；F；Cl；Br；I；-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(＝O)-OR22；
或者表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-C(＝O)-O-CH3、-CH2-C(＝O)-C2H5、-CH2-C(＝O)-C(CH3)3、-CH2-O-C(＝O)-CH3、-CH2-O-C(＝O)-C2H5、-CH2-O-C(＝O-CH(CH3)2、-CH2-O-C(＝O)-C(CH3)3、正丁基、正戊基、正己基、(3，3)-二甲基-丁-1-基、4-甲基-戊-1-基、(3，3)-二甲基-丁-1-炔基、4-甲基-戊-1-炔基、1-己炔基、丙炔基、乙炔基、丁炔基、戊炔基、2-甲基-丙烯-1-基、3-甲基-丁-2-烯-1-基、1-戊烯基、1-辛烯基、1-庚烯基、1-己烯基和(3，3)-二甲基-丁-1-烯基；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH＝CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自(1，3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1，4)-苯并二噁烷基、吲哚基、四唑基、(2，3)-二氢噻吩并[3，4-b][1，4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，在所有情况下，其可以经-(CH＝CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(＝O)2-CH3、-NH-S(＝O2)-C2H5、-NH-S(＝O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R9表示-CF3；H；F；Cl；Br或者I；
R10表示-CN；-NH2；-NO2；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(＝O)-OR22；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH＝CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自(1，3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1，4)-苯并二噁烷基、吲哚基、四唑基、(2，3)-二氢噻吩并[3，4-b][1，4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，在所有情况下，其可以经-(CH＝CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(＝O)2-CH3、-NH-S(＝O2)-C2H5、-NH-S(＝O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R11、R12、R13、R14、R15和R22在所有情况下相互独立地
表示选自以下的残基：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、3-戊基、正庚基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2，6)-二甲基-庚-4-基、3-甲基-丁基、正己基、(3，3)-二甲基丁基、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-苯基、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基、3-戊烯基和叔丁基；
表示选自2，3-二氢-1H-茚基、哌啶基、吡咯烷基、环丙基、氧杂环丁基、环丁基、环戊基和环己基的残基，在所有情况下其可以经-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行利连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2和-C(＝O)-O-C(CH3)3的取代基取代；
或者表示选自-(CH2)-吡啶基、-(CH2)2-吡啶基、苄基、苯乙基、苯基、萘基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个选自-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的取代基取代；
或者
R12和R13在所有情况下与连接它们的氮原子合起来形成选自以下的残基，其中氮原子作为环成员：3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、6-氮杂-螺[2.5]辛基、3-氮杂-二环[3.2.1]辛基、6-氮杂-二环[3.3.1]庚基、8-氮杂-二环[3.2.1]辛基、1-氧杂-2，8-二氮杂-螺[4.5]癸-2-烯基、氮杂环辛烷基、异氮杂茚基、吲哚基、(1，2，3，6)-四氢吡啶基、(4，5，6，7)-四氢异噁唑并[5，4-c]吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基，在所有情况下，其可以任选被1或者2个相互独立地选自以下的取代基取代：-CH2-O-CH2-氧杂环丁基、-O-CH2-氧杂环丁基、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、＝CH2、(4，5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1，2，5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、氧代(＝O)、硫代(＝S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、环己基、环戊基、哌啶基、吡咯烷基、-O-C(＝O)-CH3、-O-C(＝O)-C2H5、-O-C(＝O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基氧杂环丁基、(4，5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1，2，5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-CF3、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基；
和
R25和R26在所有情况下相互独立地表示氢残基；
表示选自-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-CH2-OH、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、甲基、乙基和正丙基的烷基残基或者表示选自苯基、苄基、苯乙基、环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基；
条件是R25和R26不在所有情况下表示氢残基；
或者
R25和R26在所有情况下连同连接它们的碳原子合起来形成选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基和环庚基的残基，其中所述碳原子为环成员；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
同样优选的化合物是上述通式I、B1和B2的那些化合物，其中
X表示O；
n表示1；
R1、R3和R4在所有情况下表示H；
R2表示甲基；-O-CH3；F；Cl；Br或者I；
R5表示选自以下的残基：甲基、乙基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-C(CH3)2(CH2OH)、叔丁基、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2和-S-CH2F；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环戊烯基和环己烯基的残基；
T表示CH和U表示CH和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示CH和U表示N和V表示CH和W表示C-R8
或者
T表示N和U表示CH和V表示CH和W表示C-R8
或者
T表示N和U表示N和V表示CH和W表示C-R8
或者
T表示N和U表示CH和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示CH和U表示N和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示CH和U表示CH和V表示CH和W表示C-R10；
R8表示H；F；Cl；Br；I；-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；
或者表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-C(＝O)-O-CH3、-CH2-C(＝O)-C2H5、-CH2-C(＝O)-C(CH3)3、-CH2-O-C(＝O)-CH3、-CH2-O-C(＝O)-C2H5、-CH2-O-C(＝O-CH(CH3)2、-CH2-O-C(＝O)-C(CH3)3、正丁基、3-甲基-丁-1-基、4-甲基-戊-1-基、正戊基、正戊基、正己基、(3，3)-二甲基-丁-1-基、(3，3)-二甲基-丁-1-炔基、4-甲基-戊-1-炔基、1-己炔基、丙炔基、乙炔基、丁炔基、戊炔基、2-甲基-丙烯-1-基、3-甲基-丁-2-烯-1-基、1-戊烯基、1-辛烯基、1-庚烯基、1-己烯基和(3，3)-二甲基-丁-1-烯基；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH＝CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自以下的残基：四唑基、(1，3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1，4)-苯并二噁烷基、吲哚基、(2，3)-二氢噻吩并[3，4-b][1，4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基，在所有情况下，其可以经-(CH＝CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(＝O)2-CH3、-NH-S(＝O2)-C2H5、-NH-S(＝O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R10表示-CN；-NH2；-NO2；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH＝CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自以下的残基：四唑基、(1，3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1，4)-苯并二噁烷基、吲哚基、(2，3)-二氢噻吩并[3，4-b][1，4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基，在所有情况下，其可以经-(CH＝CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(＝O)2-CH3、-NH-S(＝O2)-C2H5、-NH-S(＝O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R11、R12、R13、R14和R15在所有情况下相互独立地
表示选自以下的残基：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、3-戊基、正庚基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2，6)-二甲基-庚-4-基、3-甲基-丁基、正己基、(3，3)-二甲基丁基、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-苯基、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基和3-戊烯基；
表示选自2，3-二氢-1H-茚基、哌啶基、吡咯烷基、环丙基、氧杂环丁基、环丁基、环戊基和环己基的基团，在所有情况下其可以经-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行利连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2和-C(＝O)-O-C(CH3)3的取代基取代；
或者表示选自-(CH2)-吡啶基、-(CH2)2-吡啶基、苄基、苯乙基、苯基、萘基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基和吡啶基的基团，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个选自-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的取代基取代；
或者
R12和R13在所有情况下与连接它们的氮原子合起来形成选自以下的残基，其中氮原子作为环成员：3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、6-氮杂-螺[2.5]辛基、3-氮杂-二环[3.2.1]辛基、6-氮杂-二环[3.3.1]庚基、8-氮杂-二环[3.2.1]辛基、1-氧杂-2，8-二氮杂-螺[4.5]癸-2-烯基、氮杂环辛烷基、异氮杂茚基、吲哚基、(1，2，3，6)-四氢吡啶基、(4，5，6，7)-四氢异噁唑并[5，4-c]吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、(1，2，3，6)-四氢吡啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基，在所有情况下，其可以任选被1或者2个相互独立地选自以下的取代基取代：-CH2-O-CH2-氧杂环丁基、-O-CH2-氧杂环丁基、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、＝CH2、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-OH、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、环己基、环戊基、哌啶基、吡咯烷基、-O-苯基、-O-C(＝O)-CH3、-O-C(＝O)-C2H5、-O-C(＝O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、(4，5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1，2，5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、吡啶基、苯基和苄基，其中在所有情况下残基氧杂环丁基、(4，5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1，2，5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基、-O-苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-CF3、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基和仲丁基；
和
R25表示选自-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、甲基、乙基和正丙基的烷基残基或者表示选自苄基、苯基、苯乙基、环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基；
R26表示氢残基或者表示选自甲基、乙基和正丙基的残基；
或者
R25和R26在所有情况下连同连接它们的碳原子合起来形成选自环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基，其中所述碳原子为环成员；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
特别优选通式Ia1的化合物，
其中
Xa表示O或者S；
na表示0、1或者2；
R2a表示F；Cl；Br；I或者表示选自甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-O-CH3、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl和-S-CCl2F的基团；
R5a表示F；Cl；Br；I；-SF5；
表示选自以下的残基：甲基、乙基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-C(CH3)2-(CH2OH)、叔丁基、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-O-CF2Cl、-O-CCl2F、-O-CF2-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl、-S-CCl2F、-S-CF2-CH3、-S(＝O)2-CF3、-S(＝O)2-CCl3、-S(＝O)2-CBr3、-S(＝O)2-CHF2、-S(＝O)2-CH2F和-S(＝O)2-CF2Cl；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环戊烯基和环己烯基的残基；
R8a表示H；F；Cl；Br；I；-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR11a；-NR12aR13a；-OR14a；-SR15a；-C(＝O)-OR22a；
或者表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-C(＝O)-O-CH3、-CH2-C(＝O)-C2H5、-CH2-C(＝O)-C(CH3)3、-CH2-O-C(＝O)-CH3、-CH2-O-C(＝O)-C2H5、-CH2-O-C(＝O-CH(CH3)2、-CH2-O-C(＝O)-C(CH3)3、正丁基、3-甲基-丁-1-基、4-甲基-戊-1-基、正戊基、正己基、(3，3)-二甲基-丁-1-基、(3，3)-二甲基-丁-1-炔基、4-甲基-戊-1-炔基、1-己炔基、丙炔基、乙炔基、丁炔基、戊炔基、2-甲基-丙烯-1-基、3-甲基-丁-2-烯-1-基、1-戊烯基、1-辛烯基、1-庚烯基、1-己烯基和(3，3)-二甲基-丁-1-烯基；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH＝CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自以下的残基：四唑基、(1，3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1，4)-苯并二噁烷基、吲哚基、(2，3)-二氢噻吩并[3，4-b][1，4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基，在所有情况下，其可以经-(CH＝CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(＝O)2-CH3、-NH-S(＝O2)-C2H5、-NH-S(＝O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R11a、R12a、R13a、R14a、R15a和R22a在所有情况下相互独立地
表示选自以下的残基：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、3-戊基、正庚基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2，6)-二甲基-庚-4-基、3-甲基-丁基、正己基、(3，3)-二甲基丁基、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-苯基、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基和3-戊烯基；
或者表示选自2，3-二氢-1H-茚基、哌啶基、吡咯烷基、环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基，在所有情况下其可以经-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行利连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2和-C(＝O)-O-C(CH3)3的取代基取代；
或者表示选自-(CH2)-吡啶基、-(CH2)2-吡啶基、苄基、苯乙基、苯基、萘基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的取代基取代；
或者
R12a和R13a在所有情况下与连接它们的氮原子合起来形成选自以下的残基，其中氮原子作为环成员：3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、6-氮杂-螺[2.5]辛基、3-氮杂-二环[3.2.1]辛基、6-氮杂-二环[3.3.1]庚基、8-氮杂-二环[3.2.1]辛基、1-氧杂-2，8-二氮杂-螺[4.5]癸-2-烯基、氮杂环辛烷基、异氮杂茚基、吲哚基、(1，2，3，6)-四氢吡啶基、(4，5，6，7)-四氢异噁唑并[5，4-c]吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、(1，2，3，6)-四氢吡啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基，在所有情况下，其可以任选被1或者2个相互独立地选自以下的取代基取代：-CH2-O-CH2-氧杂环丁基、-O-CH2-氧杂环丁基、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、＝CH2、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-OH、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、环己基、环戊基、(4，5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1，2，5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、哌啶基、吡咯烷基、-O-苯基、-O-C(＝O)-CH3、-O-C(＝O)-C2H5、-O-C(＝O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基和苄基，其中在所有情况下残基氧杂环丁基、(4，5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1，2，5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基、-O-苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-CF3、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基和仲丁基；
R25a和R26a在所有情况下相互独立地表示氢残基；
表示选自-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-CH2-OH、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、甲基、乙基和正丙基的残基；
条件是R25a和R26a不在所有情况下表示氢残基；
或者
R25a和R26a在所有情况下连同连接它们的碳原子合起来形成选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基和环庚基的残基，其中所述碳原子为环成员；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
特别优选通式Ia的化合物，
其中
Xa、R5a、R8a、na和R2a具有以上所定义的含义；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
同样特别优选通式Ia的化合物，其中
Xa表示O或者S；
na表示0、1或者2；
R2a表示F；Cl；Br；I或者表示选自甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-O-CH3、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl和-S-CCl2F的残基；
R5a表示F；Cl；Br；I；-SF5；
表示选自以下的残基：甲基、乙基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-C(CH3)2-(CH2OH)、叔丁基、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-O-CF2Cl、-O-CCl2F、-O-CF2-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl、-S-CCl2F、-S-CF2-CH3、-S(＝O)2-CF3、-S(＝O)2-CCl3、-S(＝O)2-CBr3、-S(＝O)2-CHF2、-S(＝O)2-CH2F和-S(＝O)2-CF2Cl；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环戊烯基和环己烯基的残基；
R8a表示H；F；Cl；Br；I；-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR11a；-NR12aR13a；-OR14a；-SR15a；-C(＝O)-OR22a；
或者表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-C(＝O)-O-CH3、-CH2-C(＝O)-C2H5、-CH2-C(＝O)-C(CH3)3、-CH2-O-C(＝O)-CH3、-CH2-O-C(＝O)-C2H5、-CH2-O-C(＝O-CH(CH3)2、-CH2-O-C(＝O)-C(CH3)3、正丁基、3-甲基-丁-1-基、4-甲基-戊-1-基、正戊基、正己基、(3，3)-二甲基-丁-1-基、(3，3)-二甲基-丁-1-炔基、4-甲基-戊-1-炔基、1-己炔基、丙炔基、乙炔基、丁炔基、戊炔基、2-甲基-丙烯-1-基、3-甲基-丁-2-烯-1-基、1-戊烯基、1-辛烯基、1-庚烯基、1-己烯基和(3，3)-二甲基-丁-1-烯基；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH＝CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自四唑基、(1，3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1，4)-苯并二噁烷基、(2，3)-二氢噻吩并[3，4-b][1，4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、吲哚基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，在所有情况下，其可以经-(CH＝CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(＝O)2-CH3、-NH-S(＝O2)-C2H5、-NH-S(＝O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R11a、R12a、R13a、R14a、R15a和R22a在所有情况下相互独立地
表示选自以下的残基：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、3-戊基、正庚基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2，6)-二甲基-庚-4-基、3-甲基-丁基、正己基、(3，3)-二甲基丁基、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-苯基、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基和3-戊烯基；
表示选自2，3-二氢-1H-茚基、哌啶基、吡咯烷基、环丙基、环丁基、氧杂环丁基、环戊基和环己基的基团，在所有情况下其可以经-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2和-C(＝O)-O-C(CH3)3的取代基取代；
或者表示选自-(CH2)-吡啶基、-(CH2)2-吡啶基、苄基、苯乙基、苯基、萘基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的取代基取代；
或者
R12a和R13a在所有情况下与连接它们的氮原子合起来形成选自以下的残基，其中氮原子作为环原子：
若在试验部分没有给出取代基R12和R13位置上的上述取代基的合成，则所述合成对于本领域熟练技术人员而言是已知的。
特别优选的化合物是通式C1化合物，
其中
na、R2a、R25a、R26a、R5a和Xa具有以上所定义的含义；
D表示CH或者N；
pa表示0，
qa表示0、1或者2；
Ka、La和Ma在所有情况下相互独立地表示H、-CF3、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基或者仲丁基；
Wa表示-NR34aR35a、-CN、-C(＝O)-R36a或者-C(＝O)-OR37a；
和R34a、R35a、R36a和R37a在所有情况下相互独立地表示H或者表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基和异丁基的残基。
同样特别优选通式C2的那些化合物，
其中
na、R2a、R5a和Xa具有以上所定义的含义；
D表示CH或者N；
qa表示0、1或者2；
Ka、La和Ma在所有情况下相互独立地表示H、-CF3、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基或者仲丁基；
和R34a和R35a在所有情况下相互独立地表示H或者表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基和异丁基的残基。
通式B1、B2、C1和C2化合物对VR1受体具有亲合性以及对μopoid受体具有亲合性。
特别优选通式Ib1的那些化合物，
其中
nb表示0、1或者2；
R2b表示甲基；-O-CH3；F；Cl；Br或者I；
R8b表示H；F；Cl；Br；I；-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR11b；-NR12bR13b；-OR14b；-SR15b；
表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-C(＝O)-O-CH3、-CH2-C(＝O)-C2H5、-CH2-C(＝O)-C(CH3)3、-CH2-O-C(＝O)-CH3、-CH2-O-C(＝O)-C2H5、-CH2-O-C(＝O)-CH(CH3)2、-CH2-O-C(＝O)-C(CH3)3、正丁基、正戊基、正己基、(3，3)-二甲基-丁-1-基、3-甲基-丁-1-基、4-甲基-戊-1-基、(3，3)-二甲基-丁-1-炔基、4-甲基-戊-1-炔基、1-己炔基、丙炔基、乙炔基、丁炔基、戊炔基、2-甲基-丙烯-1-基、3-甲基-丁-2-烯-1-基、1-戊烯基、1-辛烯基、1-庚烯基、1-己烯基和(3，3)-二甲基-丁-1-烯基；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH＝CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自以下的残基：四唑基、(1，3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1，4)-苯并二噁烷基、吲哚基、(2，3)-二氢噻吩并[3，4-b][1，4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基，在所有情况下，其可以经-(CH＝CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(＝O)2-CH3、-NH-S(＝O2)-C2H5、-NH-S(＝O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R11b、R12b、R13b、R14b和R15b在所有情况下相互独立地
表示选自以下的残基：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、3-戊基、正庚基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2，6)-二甲基-庚-4-基、3-甲基-丁基、正己基、(3，3)-二甲基丁基、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-苯基、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基和3-戊烯基；
表示选自氧杂环丁基、2，3-二氢-1H-茚基、哌啶基、吡咯烷基、环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基，在所有情况下其经-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2和-C(＝O)-O-C(CH3)3；
或者表示选自-(CH2)-吡啶基、-(CH2)2-吡啶基、苄基、苯乙基、苯基、萘基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的取代基取代；
或者
R12b和R13b在所有情况下与连接它们的氮原子合起来形成选自以下的残基，其中氮原子作为环成员：3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、6-氮杂-螺[2.5]辛基、3-氮杂-二环[3.2.1]辛基、6-氮杂-二环[3.3.1]庚基、8-氮杂-二环[3.2.1]辛基、1-氧杂-2，8-二氮杂-螺[4.5]癸-2-烯基、氮杂环辛烷基、异氮杂茚基、吲哚基、(1，2，3，6)-四氢吡啶基、(4，5，6，7)-四氢异噁唑并[5，4-c]吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、(1，2，3，6)-四氢吡啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基，在所有情况下，其可以任选被1或者2个相互独立地选自以下的取代基取代：-CH2-O-CH2-氧杂环丁基、-O-CH2-氧杂环丁基、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、＝CH2、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-OH、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、(4，5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1，2，5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、环己基、环戊基、哌啶基、吡咯烷基、-O-苯基、-O-C(＝O)-CH3、-O-C(＝O)-C2H5、-O-C(＝O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基和苄基，其中在所有情况下残基氧杂环丁基、(4，5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1，2，5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基、-O-苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-CF3、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基和仲丁基；
R25b和R26b在所有情况下相互独立地表示氢残基；表示选自-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-CH2-OH、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、甲基、乙基和正丙基的烷基残基；
条件是R25b和R26b不在所有情况下表示氢残基；
或者
R25b和R26b在所有情况下连同连接它们的碳原子合起来形成选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基和环庚基的残基，其中所述碳原子为环成员；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
特别优选的化合物是通式Ib的那些化合物，
其中
nb、R8b和R2b具有以上所定义的含义；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
特别优选的化合物是通式Ib的那些化合物，其中
nb表示1；
R2b表示F；
R8b表示H；F；Cl；Br；I；-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR11b；-NR12bR13b；-OR14b；-SR15b；
表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-C(＝O)-O-CH3、-CH2-C(＝O)-C2H5、-CH2-C(＝O)-C(CH3)3、-CH2-O-C(＝O)-CH3、-CH2-O-C(＝O)-C2H5、-CH2-O-C(＝O)-CH(CH3)2、-CH2-O-C(＝O)-C(CH3)3、正丁基、正戊基、正己基、(3，3)-二甲基-丁-1-基、3-甲基-丁-1-基、4-甲基-戊-1-基、(3，3)-二甲基-丁-1-炔基、4-甲基-戊-1-炔基、1-己炔基、丙炔基、乙炔基、丁炔基、戊炔基、2-甲基-丙烯-1-基、3-甲基-丁-2-烯-1-基、1-戊烯基、1-辛烯基、1-庚烯基、1-己烯基和(3，3)-二甲基-丁-1-烯基；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH＝CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自以下的残基：四唑基、(1，3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1，4)-苯并二噁烷基、吲哚基、(2，3)-二氢噻吩并[3，4-b][1，4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基，在所有情况下，其可以经-(CH＝CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(＝O)2-CH3、-NH-S(＝O2)-C2H5、-NH-S(＝O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R11b、R12b、R13b、R14b和R15b在所有情况下相互独立地
表示选自以下的残基：-(CH2)-吡啶基、-(CH2)2-吡啶基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、3-戊基、正庚基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2，6)-二甲基-庚-4-基、3-甲基-丁基、正己基、(3，3)-二甲基丁基、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-苯基、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基和3-戊烯基；
表示选自2，3-二氢-1H-茚基、氧杂环丁基、哌啶基、吡咯烷基、环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基，在所有情况下其可以经-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2和-C(＝O)-O-C(CH3)3的取代基取代；
或者表示选自-(CH2)-吡啶基、-(CH2)2-吡啶基、苄基、苯乙基、苯基、萘基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个选自-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的取代基取代；
或者
R12b和R13b在所有情况下与连接它们的氮原子合起来形成选自以下的残基，其中氮原子作为环成员：3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、6-氮杂-螺[2.5]辛基、3-氮杂-二环[3.2.1]辛基、6-氮杂-二环[3.3.1]庚基、8-氮杂-二环[3.2.1]辛基、1-氧杂-2，8-二氮杂-螺[4.5]癸-2-烯基、氮杂环辛烷基、异氮杂茚基、吲哚基、(1，2，3，6)-四氢吡啶基、(4，5，6，7)-四氢异噁唑并[5，4-c]吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、(1，2，3，6)-四氢吡啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基，在所有情况下，其可以任选被1或者2个相互独立地选自以下的取代基取代：-CH2-O-CH2-氧杂环丁基、-O-CH2-氧杂环丁基、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、＝CH2、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-OH、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、(4，5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1，2，5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、环己基、环戊基、哌啶基、吡咯烷基、-O-苯基、-O-C(＝O)-CH3、-O-C(＝O)-C2H5、-O-C(＝O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基氧杂环丁基、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、(4，5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1，2，5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基、-O-苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基和仲丁基的取代基取代；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
特别优选的化合物是通式Ic1的那些化合物，
其中
nc表示0、1或者2；
R2c表示甲基；-O-CH3；F；Cl；Br或者I；
R8c表示H；F；Cl；Br；I；-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR11c；-NR12cR13c；-OR14c；-SR15c；
表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-C(＝O)-O-CH3、-CH2-C(＝O)-C2H5、-CH2-C(＝O)-C(CH3)3、-CH2-O-C(＝O)-CH3、-CH2-O-C(＝O)-C2H5、-CH2-O-C(＝O)-CH(CH3)2、-CH2-O-C(＝O)-C(CH3)3、正丁基、正戊基、正己基、(3，3)-二甲基-丁-1-基、3-甲基-丁-1-基、4-甲基-戊-1-基、(3，3)-二甲基-丁-1-炔基、4-甲基-戊-1-炔基、1-己炔基、丙炔基、乙炔基、丁炔基、戊炔基、2-甲基-丙烯-1-基、3-甲基-丁-2-烯-1-基、1-戊烯基、1-辛烯基、1-庚烯基、1-己烯基和(3，3)-二甲基-丁-1-烯基；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH＝CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者选自以下的残基：四唑基、(1，3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1，4)-苯并二噁烷基、吲哚基、(2，3)-二氢噻吩并[3，4-b][1，4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基，在所有情况下，其可以经-(CH＝CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(＝O)2-CH3、-NH-S(＝O2)-C2H5、-NH-S(＝O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R11c、R12c、R13c、R14c和R15c在所有情况下相互独立地
表示选自以下的残基：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、3-戊基、正庚基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2，6)-二甲基-庚-4-基、3-甲基-丁基、正己基、(3，3)-二甲基丁基、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-苯基、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基和3-戊烯基；
表示选自2，3-二氢-1H-茚基、哌啶基、吡咯烷基、环丙基、环丁基、氧杂环丁基、环戊基和环己基的残基，在所有情况下其可以经-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2和-C(＝O)-O-C(CH3)3的取代基取代；
或者表示选自-(CH2)-吡啶基、-(CH2)2-吡啶基、苄基、苯乙基、苯基、萘基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的取代基取代；
或者
R12c和R13c在所有情况下与连接它们的氮原子合起来形成选自以下的残基，其中氮原子作为环成员：3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、6-氮杂-螺[2.5]辛基、3-氮杂-二环[3.2.1]辛基、6-氮杂-二环[3.3.1]庚基、8-氮杂-二环[3.2.1]辛基、1-氧杂-2，8-二氮杂-螺[4.5]癸-2-烯基、氮杂环辛烷基、异氮杂茚基、吲哚基、(1，2，3，6)-四氢吡啶基、(4，5，6，7)-四氢异噁唑并[5，4-c]吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、(1，2，3，6)-四氢吡啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基，在所有情况下，其可以任选被1或者2个相互独立地选自以下的取代基取代：-CH2-O-CH2-氧杂环丁基、-O-CH2-氧杂环丁基、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、＝CH2、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-C(CH3)3、-CN，-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5，-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-OH、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、环己基、环戊基、(4，5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1，2，5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、哌啶基、吡咯烷基、-O-苯基、-O-C(＝O)-CH3、-O-C(＝O)-C2H5、-O-C(＝O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基氧杂环丁基、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、(4，5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1，2，5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基、-O-苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基和仲丁基的取代基取代；
R25c和R26c在所有情况下相互独立地表示氢残基；或者表示选自-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-CH2-OH、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、甲基、乙基和正丙基的烷基残基；
条件是R25c和R26c不在所有情况下表示氢残基；
或者
R25c和R26c在所有情况下连同连接它们的碳原子合起来形成选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基和环庚基的残基，其中所述碳原子为环成员；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
特别优选的化合物是通式Ic的那些化合物，
其中
nc、R8c和R2c具有以上所定义的含义；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
同样特别优选通式Ic的那些化合物，其中
nc表示1；
R2c表示F；
R8c表示H；F；Cl；Br；I；-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR11c；-NR12cR13c；-OR14c；-SR15c；
表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-C(＝O)-O-CH3、-CH2-C(＝O)-C2H5、-CH2-C(＝O)-C(CH3)3、-CH2-O-C(＝O)-CH3、-CH2-O-C(＝O)-C2H5、-CH2-O-C(＝O)-CH(CH3)2、-CH2-O-C(＝O)-C(CH3)3、正丁基、正戊基、正己基、(3，3)-二甲基-丁-1-基、3-甲基-丁-1-基、4-甲基-戊-1-基、(3，3)-二甲基-丁-1-炔基、4-甲基-戊-1-炔基、1-己炔基、丙炔基、乙炔基、丁炔基、戊炔基、2-甲基-丙烯-1-基、3-甲基-丁-2-烯-1-基、1-戊烯基、1-辛烯基、1-庚烯基、1-己烯基和(3，3)-二甲基-丁-1-烯基；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH＝CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自选自以下的残基：四唑基、(1，3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1，4)-苯并二噁烷基、吲哚基、(2，3)-二氢噻吩并[3，4-b][1，4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基，其中所述残基在所有情况下可以经-(CH＝CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(＝O)2-CH3、-NH-S(＝O2)-C2H5、-NH-S(＝O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R11c、R12c、R13c、R14c和R15c在所有情况下相互独立地
表示选自以下的残基：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、3-戊基、正庚基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2，6)-二甲基-庚-4-基、3-甲基-丁基、正己基、(3，3)-二甲基丁基、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-苯基、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基和3-戊烯基；
表示选自2，3-二氢-1H-茚基、哌啶基、吡咯烷基、环丙基、环丁基、氧杂环丁基、环戊基和环己基的残基，其中所述残基在所有情况下可以经-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2和-C(＝O)-O-C(CH3)3的取代基取代；
或者表示选自-(CH2)-吡啶基、-(CH2)2-吡啶基、苄基、苯乙基、苯基、萘基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的取代基取代；
或者
R12c和R13c在所有情况下与连接它们的氮原子合起来形成选自以下的残基，其中氮原子作为环成员：3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、6-氮杂-螺[2.5]辛基、3-氮杂-二环[3.2.1]辛基、6-氮杂-二环[3.3.1]庚基、8-氮杂-二环[3.2.1]辛基、1-氧杂-2，8-二氮杂-螺[4.5]癸-2-烯基、氮杂环辛烷基、异氮杂茚基、吲哚基、(1，2，3，6)-四氢吡啶基、(4，5，6，7)-四氢异噁唑并[5，4-c]吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、(1，2，3，6)-四氢吡啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基，在所有情况下，其可以任选被1或者2个相互独立地选自以下的取代基取代：-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH2-氧杂环丁基、-O-CH2-氧杂环丁基、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、＝CH2、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-OH、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、环己基、环戊基、(4，5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1，2，5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、哌啶基、吡咯烷基、-O-苯基、-O-C(＝O)-CH3、-O-C(＝O)-C2H5、-O-C(＝O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基氧杂环丁基、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、(4，5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1，2，5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基、-O-苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基和仲丁基的取代基取代；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
特别优选的化合物是通式Id1的那些化合物，
其中
Xd表示O或者S；
nd表示0、1或者2；
R2d表示F；Cl；Br；I或者表示选自甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-O-CH3、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl和-S-CCl2F的残基；
R5d表示F；Cl；Br；I；-SF5；
表示选自以下的残基：甲基、乙基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-C(CH3)2-(CH2OH)、叔丁基、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-O-CF2Cl、-O-CCl2F、-O-CF2-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl、-S-CCl2F、-S-CF2-CH3、-S(＝O)2-CF3、-S(＝O)2-CCl3、-S(＝O)2-CBr3、-S(＝O)2-CHF2、-S(＝O)2-CH2F和-S(＝O)2-CF2Cl；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环戊烯基和环己烯基的残基；
R10d表示-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR11d、-NR12dR13d；-OR14d；-SR15d；-C(＝O)-OR22d；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，其在所有情况下经上述残基的环碳原子连接在母体结构上；
或者表示选自苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，其中所述残基在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R11d、R12d、R13d、R14d、R15d和R22d在所有情况下相互独立地
表示选自以下的残基：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、3-戊基、正庚基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2，6)-二甲基-庚-4-基、3-甲基-丁基、正己基、(3，3)-二甲基丁基、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-苯基、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基和3-戊烯基；
表示选自2，3-二氢-1H-茚基、哌啶基、吡咯烷基、环丙基、环丁基、氧杂环丁基、环戊基和环己基的残基，其中所述残基在所有情况下可以经-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2和-C(＝O)-O-C(CH3)3的取代基取代；
或者表示选自-(CH2)-吡啶基、-(CH2)2-吡啶基、苯基、萘基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的取代基取代；
或者
R12d和R13d在所有情况下与连接它们的氮原子合起来形成选自以下的残基，其中氮原子作为环成员：3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、6-氮杂-螺[2.5]辛基、3-氮杂-二环[3.2.1]辛基、6-氮杂-二环[3.3.1]庚基、8-氮杂-二环[3.2.1]辛基、1-氧杂-2，8-二氮杂-螺[4.5]癸-2-烯基、氮杂环辛烷基、异氮杂茚基、吲哚基、(1，2，3，6)-四氢吡啶基、(4，5，6，7)-四氢异噁唑并[5，4-c]吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、(1，2，3，6)-四氢吡啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基，在所有情况下，其可以任选被1或者2个相互独立地选自以下的取代基取代：-CH2-O-CH2-氧杂环丁基、-O-CH2-氧杂环丁基、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、＝CH2、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-OH、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、环己基、环戊基、(4，5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1，2，5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、哌啶基、吡咯烷基、-O-苯基、-O-C(＝O)-CH3、-O-C(＝O)-C2H5、-O-C(＝O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基氧杂环丁基、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、(4，5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1，2，5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基、-O-苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基和仲丁基的取代基取代；
R25d和R26d在所有情况下相互独立地表示氢残基；或者表示选自-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-CH2-OH、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、甲基、乙基和正丙基的烷基残基；
条件是R25d和R26d不在所有情况下表示氢残基；
或者
R25d和R26d在所有情况下连同连接它们的碳原子合起来形成选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基和环庚基的残基，其中所述碳原子为环成员；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
特别优选的化合物是通式Id的那些化合物，
其中
Xd、nd、R2d、R5d和R10d具有以上所定义的含义；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
同样特别优选通式Ie1的那些化合物，
其中
ne表示0、1或者；
R2e表示甲基；-O-CH3；F；Cl；Br或者I；
R10e表示-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR11e；-NR12eR13e；-OR14e；-SR15e；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH＝CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自选自以下的残基：四唑基、(1，3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1，4)-苯并二噁烷基、吲哚基、(2，3)-二氢噻吩并[3，4-b][1，4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基，其中所述残基在所有情况下可以经-(CH＝CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(＝O)2-CH3、-NH-S(＝O2)-C2H5、-NH-S(＝O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R11e、R12e、R13e、R14e和R15e在所有情况下相互独立地
表示选自以下的残基：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、3-戊基、正庚基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2，6)-二甲基-庚-4-基、3-甲基-丁基、正己基、(3，3)-二甲基丁基、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-苯基、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基和3-戊烯基；
表示选自氧杂环丁基、2，3-二氢-1H-茚基、哌啶基、吡咯烷基、环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基，其中所述残基在所有情况下可以经-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2和-C(＝O)-O-C(CH3)3的取代基取代；
或者表示选自-(CH2)-吡啶基、-(CH2)2-吡啶基、苄基、苯乙基、苯基、萘基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的取代基取代；
或者
R12e和R13e在所有情况下与连接它们的氮原子合起来形成选自以下的残基，其中氮原子作为环成员：3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、6-氮杂-螺[2.5]辛基、3-氮杂-二环[3.2.1]辛基、6-氮杂-二环[3.3.1]庚基、8-氮杂-二环[3.2.1]辛基、1-氧杂-2，8-二氮杂-螺[4.5]癸-2-烯基、氮杂环辛烷基、异氮杂茚基、吲哚基、(1，2，3，6)-四氢吡啶基、(4，5，6，7)-四氢异噁唑并[5，4-c]吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、(1，2，3，6)-四氢吡啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基，在所有情况下，其可以任选被1或者2个选自以下的取代基取代：-CH2-O-CH2-氧杂环丁基、-O-CH2-氧杂环丁基、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、＝CH2、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-OH、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、环己基、环戊基、(4，5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1，2，5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、哌啶基、吡咯烷基、-O-苯基、-O-C(＝O)-CH3、-O-C(＝O)-C2H5、-O-C(＝O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基氧杂环丁基、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、(4，5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1，2，5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基、-O-苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基和仲丁基的取代基取代；
R25e和R26e在所有情况下相互独立地表示氢残基；
或者表示选自-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-CH2-OH、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、甲基、乙基和正丙基的烷基残基；
条件是R25e和R26e不在所有情况下表示氢残基；
或者
R25e和R26e在所有情况下连同连接它们的碳原子合起来形成选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基和环庚基的残基，其中所述碳原子为环成员；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
特别优选的化合物是通式Ie的那些化合物，
其中
ne、R10e和R2e具有以上所定义的含义，
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
同样特别优选通式Ie的化合物，其中
ne表示1；
R2e表示F；
R10e表示-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR11e；-NR12eR13e；-OR14e；-SR15e；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH＝CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自选自以下的残基：四唑基、(1，3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1，4)-苯并二噁烷基、吲哚基、(2，3)-二氢噻吩并[3，4-b][1，4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基，其中所述残基在所有情况下可以经-(CH＝CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(＝O)2-CH3、-NH-S(＝O2)-C2H5、-NH-S(＝O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R11e、R12e、R13e、R14e和R15e在所有情况下相互独立地
表示选自以下的残基：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、3-戊基、正庚基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2，6)-二甲基-庚-4-基、3-甲基-丁基、正己基、(3，3)-二甲基丁基、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-苯基、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基和3-戊烯基；
表示选自氧杂环丁基、2，3-二氢-1H-茚基、哌啶基、吡咯烷基、环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基，其中所述残基在所有情况下可以经-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2和-C(＝O)-O-C(CH3)3的取代基取代；
或者表示选自-(CH2)-吡啶基、-(CH2)2-吡啶基、苄基、苯乙基、苯基、萘基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的取代基取代；
或者
R12e和R13e在所有情况下与连接它们的氮原子合起来形成选自以下的残基，其中氮原子作为环成员：3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、6-氮杂-螺[2.5]辛基、3-氮杂-二环[3.2.1]辛基、6-氮杂-二环[3.3.1]庚基、8-氮杂-二环[3.2.1]辛基、1-氧杂-2，8-二氮杂-螺[4.5]癸-2-烯基、氮杂环辛烷基、异氮杂茚基、吲哚基、(1，2，3，6)-四氢吡啶基、(4，5，6，7)-四氢异噁唑并[5，4-c]吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、(1，2，3，6)-四氢吡啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基，在所有情况下，其可以任选被1或者2个相互独立地选自以下的取代基取代：-CH2-O-CH2-氧杂环丁基、-O-CH2-氧杂环丁基、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、＝CH2、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-OH、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、环己基、环戊基、(4，5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1，2，5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、哌啶基、吡咯烷基、-O-苯基、-O-C(＝O)-CH3、-O-C(＝O)-C2H5、-O-C(＝O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基氧杂环丁基、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、(4，5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1，2，5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基、-O-苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基和仲丁基的取代基取代；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
特别优选的化合物是通式If1的那些化合物，
其中
nf表示0、1或者2；
R2f表示甲基；-O-CH3；F；Cl；Br或者I；
R10f表示-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR11f；-NR12fR13f；-OR14f；-SR15f；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH＝CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自(1，3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1，4)-苯并二噁烷基、吲哚基、四唑基、(2，3)-二氢噻吩并[3，4-b][1，4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，其中所述残基在所有情况下可以经-(CH＝CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(＝O)2-CH3、-NH-S(＝O2)-C2H5、-NH-S(＝O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R11f、R12f、R13f、R14f和R15f在所有情况下相互独立地
表示选自以下的残基：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、3-戊基、正庚基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2，6)-二甲基-庚-4-基、3-甲基-丁基、正己基、(3，3)-二甲基丁基、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-苯基、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基和3-戊烯基；
表示选自氧杂环丁基、2，3-二氢-1H-茚基、哌啶基、吡咯烷基、环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基，其中所述残基在所有情况下可以经-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行利连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2和-C(＝O)-O-C(CH3)3的取代基取代；
或者表示选自-(CH2)-吡啶基、-(CH2)2-吡啶基、苄基、苯乙基、苯基、萘基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的取代基取代；
或者
R12f和R13f在所有情况下与连接它们的氮原子合起来形成选自以下的残基，其中氮原子作为环成员：3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、6-氮杂-螺[2.5]辛基、3-氮杂-二环[3.2.1]辛基、6-氮杂-二环[3.3.1]庚基、8-氮杂-二环[3.2.1]辛基、1-氧杂-2，8-二氮杂-螺[4.5]癸-2-烯基、氮杂环辛烷基、异氮杂茚基、吲哚基、(1，2，3，6)-四氢吡啶基、(4，5，6，7)-四氢异噁唑并[5，4-c]吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、(1，2，3，6)-四氢吡啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基，在所有情况下，其可以任选被1或者2个相互独立地选自以下的取代基取代：-CH2-O-CH2-氧杂环丁基、-O-CH2-氧杂环丁基、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、＝CH2、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、-OH、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、环己基、环戊基、(4，5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1，2，5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、哌啶基、吡咯烷基、-O-苯基、-O-C(＝O)-CH3、-O-C(＝O)-C2H5、-O-C(＝O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基氧杂环丁基、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、(4，5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1，2，5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基、-O-苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基和仲丁基的取代基取代；
和R25f和R26f在所有情况下相互独立地表示氢残基；
或者表示选自-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-CH2-OH、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、甲基、乙基和正丙基的烷基残基；
条件是R25f和R26f不在所有情况下表示氢残基；
或者
R25f和R26f在所有情况下连同连接它们的碳原子合起来形成选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基和环庚基的残基，其中所述碳原子为环成员；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
特别优选的化合物是通式If的那些化合物，
其中
nf、R10f和R2f具有以上所定义的含义；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
同样特别优选通式If的那些化合物，其中
nf表示1；
R2f表示F；
R10f表示-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR11f；-NR12fR13f；-OR14f；-SR15f；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH＝CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自(1，3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1，4)-苯并二噁烷基、吲哚基、四唑基、(2，3)-二氢噻吩并[3，4-b][1，4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，其中所述残基在所有情况下可以经-(CH＝CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(＝O)2-CH3、-NH-S(＝O2)-C2H5、-NH-S(＝O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R11f、R12f、R13f、R14f和R15f在所有情况下相互独立地
表示选自以下的残基：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、3-戊基、正庚基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2，6)-二甲基-庚-4-基、3-甲基-丁基、正己基、(3，3)-二甲基丁基、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-苯基、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基和3-戊烯基；
表示选自氧杂环丁基、2，3-二氢-1H-茚基、哌啶基、吡咯烷基、环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基，其中所述残基在所有情况下可以经-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、正己基、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2和-C(＝O)-O-C(CH3)3的取代基取代；
或者表示选自-(CH2)-吡啶基、-(CH2)2-吡啶基、苄基、苯乙基、苯基、萘基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的取代基取代；
或者
R12f和R13f在所有情况下与连接它们的氮原子合起来形成选自以下的残基，其中氮原子作为环成员：3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、6-氮杂-螺[2.5]辛基、3-氮杂-二环[3.2.1]辛基、6-氮杂-二环[3.3.1]庚基、8-氮杂-二环[3.2.1]辛基、1-氧杂-2，8-二氮杂-螺[4.5]癸-2-烯基、氮杂环辛烷基、异氮杂茚基、吲哚基、(1，2，3，6)-四氢吡啶基、(4，5，6，7)-四氢异噁唑并[5，4-c]吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、(1，2，3，6)-四氢吡啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基，在所有情况下，其可以任选被1或者2个相互独立地选自以下的取代基取代：-CH2-O-CH2-氧杂环丁基、-O-CH2-氧杂环丁基、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、＝CH2、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、-CH2-O-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、氧代(＝O)、氧代(＝S)、-OH、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、哌啶基、吡咯烷基、-O-苯基、-O-C(＝O)-CH3、-O-C(＝O)-C2H5、-O-C(＝O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、环己基、环戊基、(4，5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1，2，5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、吡啶基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基氧杂环丁基、-N-[C(＝O)-C2H5]-苯基、-N-[C(＝O)-CH3]-苯基、(4，5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1，2，5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基、-O-苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基和仲丁基的取代基取代；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
特别优选的化合物是通式Ig的那些化合物，
其中
ng表示0、1或者2；
R2g表示甲基；-O-CH3；F；Cl；Br或者I；
R14g表示选自以下的残基：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、3-戊基、正庚基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2，6)-二甲基-庚-4-基、3-甲基-丁基、正己基、(3，3)-二甲基丁基、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-苯基、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基和3-戊烯基；
T表示CH和U表示N和V表示CH
或者
T表示N和U表示CH和V表示CH
或者
T表示N和U表示N和V表示CH
或者
T表示N和U表示CH和V表示N
或者
T表示CH和U表示N和V表示N；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
同样特别优选通式Ig的那些化合物，其中
ng表示1；
R2g表示F；
R14g表示选自以下的残基：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、3-戊基、正庚基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2，6)-二甲基-庚-4-基、3-甲基-丁基、正己基、(3，3)-二甲基丁基、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-苯基、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基和3-戊烯基；
T表示CH和U表示N和V表示CH
或者
T表示N和U表示CH和V表示CH
或者
T表示N和U表示N和V表示CH
或者
T表示N和U表示CH和V表示N
或者
T表示CH和U表示N和V表示N；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
更进一步优选的上述通式化合物是选自以下的那些化合物：
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-甲基-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-(哌啶-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-哌啶-1-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-氟-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
N-((2-氯-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
N-((-溴2-溴-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-碘-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
N-((2-叔丁基-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
N-((2-氰基-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
(S)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-(哌啶-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
(R)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-(哌啶-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-吗啉代-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-(吡咯烷-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
N-((2-(二甲基氨基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
N-((2-(二乙基氨基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
N-((2-(二丙基氨基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-羟基-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-甲氧基-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
N-((2-丁氧基-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-异丙氧基-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
N-((2-环戊氧基-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-苯基-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-(4-氟-苯基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((6-(三氟甲基)-2，2’-联吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((6-(三氟甲基)-2，3’-联吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-(嘧啶-2-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-(噻唑-2-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-(噁唑-2-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
N-((2-(1H-咪唑-2-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
N-(2-氰基-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
(S)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(哌啶-1-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
(R)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(哌啶-1-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-吗啉代-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(吡咯烷-1-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
N-(2-(二甲基氨基)-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
N-(2-(二乙基氨基)-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
N-(2-(二丙基氨基)-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-羟基-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-甲氧基-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
N-(2-丁氧基-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-异丙氧基-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
N-(2-(环戊氧基)-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((5-(三氟甲基)联苯-2-基)甲基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((4’-氟-5-(三氟甲基)联苯-2-基)甲基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(吡啶-2-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(吡啶-3-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(嘧啶-2-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(噻唑-2-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(噁唑-2-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
N-(2-(1H-咪唑-2-基)-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
N-((6-叔丁基-2-(哌啶-1-基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((4-(哌啶-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((3-(哌啶-1-基)-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)甲基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((4-(哌啶-1-基)-2-(三氟甲基)嘧啶-5-基)甲基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((3-(哌啶-1-基)-5-(三氟甲基)吡嗪-2-基)甲基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((4-(哌啶-1-基)-6-(三氟甲基)哒嗪-3-基)甲基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-哌啶-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-哌啶-1-基)-4-(三氟甲基)苯基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(2-(哌啶-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)乙基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(哌啶-1-基)-4-(三氟甲基)苯乙基)丙酰胺
N-(2-氨基-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-硝基-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
N-(4-叔丁基-2-(哌啶-1-基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
2-(3-氯-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-(哌啶-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
2-(3-氯-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-(吡咯烷-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
2-(3-氯-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(哌啶-1-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
2-(3-溴-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-(哌啶-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
2-(3-溴-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(哌啶-1-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
2-(3-溴-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(吡咯烷-1-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
N-(4-叔丁基-2-氰基苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
N-((6-(氯二氟甲基)-2-(哌啶-1-基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-(4-甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
(S)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-吗啉代-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
N-((2-(4-苄基哌嗪-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-哌嗪-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺；
N-(2-氯-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
N-((2-(环己氧基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
N-((3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)甲基-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((3-(吡咯烷-1-基)-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)甲基)丙酰胺
N-((2-(3，5-二甲基哌啶-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
N-((2-(氮杂环庚烷-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(4-甲基哌啶-1-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺；
83(S)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-甲基-哌啶-1-基)-4-三氟甲基-苄基]-丙酰胺
84(R)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-甲基-哌啶-1-基)-4-三氟甲基-苄基]-丙酰胺
85 N-(2-二甲基氨基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
87 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-咪唑-1-基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
88 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-噻吩-2-基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
89 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-氟-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
90 N-(2-环己基氨基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
91 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-己氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
93(S)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-己氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
94(R)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-己氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
95 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-异丁氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
96(S)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-异丁氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
97(R)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-异丁氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
98 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-异丁氧基-4-三氟甲基-苄基)-丙酰胺
99(R)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-异丁氧基-4-三氟甲基-苄基)-丙酰胺
100 N-(2-环丙基甲氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
101 N-(2-环丁基甲氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
102 2-(3-氯-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-吡咯烷-1-基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
103 2-(3-溴-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-吡咯烷-1-基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
104 N-(4-苄基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
106 N-(2-苄氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
107 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(3-甲氧基-苄氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
108 N-(2-丁氧基-4-叔丁基-苄基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
109 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-苯基-哌嗪-1-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
110 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-苯基氨基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
111 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-丙氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
112 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-氟-苯基氨基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
113 N-[2-(4-氯-苯基氨基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
114 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-氟-4-三氟甲基-苄基)-丙酰胺
115 N-(2-苄基氨基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
116 N-(2-丁基氨基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
117 N-[2-(4-叔丁基-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
118 N-[2-(3-氯-4-氟-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
120(S)-N-[2-(3-氯-4-氟-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
121(R)-N-[2-(3-氯-4-氟-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
122 N-(2-丁基硫烷基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
123 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(3-甲基-丁氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
124 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(2-甲基-环丙基甲氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
125 N-[2-(3，3-二甲基-丁氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
126 N-(2-环己基硫烷基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
127 2-(4-甲基亚磺酰氨基-3-甲基-苯基)-N-(6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
128 N-(2-氮杂环辛烷-1-基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
129 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-吡咯烷-1-基-4-三氟甲基-苄基)-硫代丙酰胺
130 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-氟-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-硫代丙酰胺
131 N-[6′-(氯-二氟-甲基)-4-甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
132 N-[2-氮杂环庚烷-1-基-6-(氯-二氟-甲基)-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
133 N-(4-叔丁基-2-异丁氧基-苄基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
134 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
135 N-[2-(3，4-二甲基-苯基氨基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
136 N-[2-(5-氯-2-甲基-苯基氨基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
137 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(4-苯基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
138 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(4-氟-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
139 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(6′-三氟甲基-3，6-二氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
140 N-[2-丁氧基-6-(氯-二氟-甲基)-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
142 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-戊基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
144(S)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-戊基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
145(R)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-戊基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
147 N-[2-(4-氯-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
148 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(3-氟-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
149 N-[2-(3-氯-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
150 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(2-氟-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
151 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-甲氧基-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
152 N-[4-叔丁基-2-(2，2-二甲基-丙氧基)-苄基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
153 N-(4-叔丁基-2-戊氧基-苄基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
154 N-(4-叔丁基-2-环己基氧基-苄基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
155 N-(4-叔丁基-2-环戊氧基-苄基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
156 N-(2-环丁氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
157 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-甲基-环己氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
158乙酸-3′-{[2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰基氨基]-甲基}-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-4-基酯
159 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(4-甲氧基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
160 N-(4-丁氧基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
161 N-(2-环戊基甲氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
162 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(4-异丙氧基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
163 N-(2-乙氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
164 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(6″-三氟甲基-3，4，5，6，3′，4′，5′，6′-八氢-2H，2′H-[1，4′；1′，2″]三联吡啶-3″-基甲基)-丙酰胺
165 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(4-吡咯烷-1-基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
166 N-[6-(氯-二氟-甲基)-2-环戊氧基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
167 N-[2-(丁基-甲基-氨基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
168 N-[6-(氯-二氟-甲基)-2-环己基氧基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
169 N-[2-苄氧基-6-(氯-二氟-甲基)-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
170 N-[2-(4-叔丁基-环己氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
171 N-[2-(4-乙基-环己氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
172 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-甲基-苄氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
173 N-[2-(4-氯-苄基氨基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
174 N-(2-氮杂环庚烷-1-基-4-三氟甲基-苄基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
175 N-[2-(4-氟-苄氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
176 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-吡啶-4-基-哌嗪-1-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
177 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(吡啶-4-基甲氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
178 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-苯乙氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
179 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-{2-[4-(4-氟-苯基)-哌嗪-1-基]-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基}-丙酰胺
180 N-[6-(氯-二氟-甲基)-2-己氧基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
181 N-[6-(氯-二氟-甲基)-2-(吡啶-3-基甲氧基)-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
182 N-[6-(氯-二氟-甲基)-2-(吡啶-2-基甲氧基)-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
183 N-(2-二丁基氨基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
184 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[6′-(4-氟-苯基)-4-甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基]-丙酰胺
185 N-[2-氮杂环庚烷-1-基-6-(4-氟-苯基)-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
186 N-[6-(氯-二氟-甲基)-2-二丙基氨基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
187 N-[6′-(氯-二氟-甲基)-3，5-二甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
188 N-[2-(1，3-二氢-异吲哚-2-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
189 3′-{[2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰基氨基]-甲基}-4-苯基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-4-碳酸乙酯
190 N-(4，6′-二-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
191 2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-苯乙烯基-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
192 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-苯乙基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
193 N-{2-[4-(3-氯-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基}-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
194 N-{2-[4-(3-氯-吡啶-2-基)-2-甲基-哌嗪-1-基]-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基}-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
195 N-(4，6′-二-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-2-(4-甲基亚磺酰氨基-3-甲基-苯基)-丙酰胺
196 2-(4-甲基亚磺酰氨基-3-甲基-苯基)-N-(4-甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
197 N-(4-乙基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
198 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-苯氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
199 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(4-甲氧基甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
200 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[4-(4-氟-苯基)-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基]-丙酰胺
201 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-{2-[4-(2-氟-苯基)-哌嗪-1-基]-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基}-丙酰胺
202 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(吡啶-2-基甲氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
203 2-(4-甲基亚磺酰氨基-3-甲基-苯基)-N-[2-(4-苯基-哌嗪-1-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
204 N-(2-苄氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(4-甲基亚磺酰氨基-3-甲基-苯基)-丙酰胺
205 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(甲基-苯基-氨基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
206 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[4-三氟甲基-2-(4-三氟甲基-苄氧基)-苄基]-丙酰胺
207 N-[6-(氯-二氟-甲基)-2-(4-苯基-哌嗪-1-基)-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
208 N-[6-(氯-二氟-甲基)-2-异丁氧基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
209 N-(2-苄氧基-4-三氟甲基-苄基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
210 N-(4，4-二甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
211 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(吡啶-3-基甲氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
212 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-{6-三氟甲基-2-[4-(3-三氟甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-吡啶-3-基甲基}-丙酰胺
213 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-{6-三氟甲基-2-[4-(3-三氟甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-吡啶-3-基甲基}-丙酰胺
214 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-吡啶-2-基-哌嗪-1-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
215 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
216 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-苯基-哌嗪-1-基)-4-三氟甲基-苄基]-丙酰胺
217 N-(2-氮杂环辛烷-1-基-4-三氟甲基-苄基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
218 N-[2-(4，4-二甲基-哌啶-1-基)-4-三氟甲基-苄基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
219 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-p-甲苯基-哌嗪-1-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
220 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-m-甲苯基-哌嗪-1-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
221 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-{2-[4-(4-甲氧基-苯基)-哌嗪-1-基]-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基}-丙酰胺
222 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-{6-三氟甲基-2-[4-(4-三氟甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-吡啶-3-基甲基}-丙酰胺
223 N-(2-苄氧基-4-羟基甲基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
225 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-戊氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
226 2，2-二甲基-丙酸-3′-{[2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰基氨基]-甲基}-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-4-基酯
227 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(4-氧代-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
228 N-(4-乙氧基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
229 N-[2-(4-乙基-哌啶-1-基)-4-三氟甲基-苄基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
230 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[4-三氟甲基-2-(4-三氟甲基-哌啶-1-基)-苄基]-丙酰胺
231 N-[2-(4-苄基-哌啶-1-基)-4-三氟甲基-苄基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
233 N-(6-叔丁基-2-环己基氧基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
234 N-(6-叔丁基-2-环戊氧基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
235 N-(2-丁氧基-6-叔丁基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
236 N-(6-叔丁基-2-己氧基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
237 N-(2-苄氧基-6-叔丁基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
238 N-(2-环己基氧基-4-三氟甲基-苄基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
239(R)-N-(2-环己基氧基-4-三氟甲基-苄基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
240 N-(6-叔丁基-2-吡咯烷-1-基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
241 N-(6′-叔丁基-4-甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
242 N-[2-(4-乙基-苄氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
243 N-[2-(4-丁基-苄氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
244 N-[2-(4-叔丁基-苄氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
245 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(茚满-2-基氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
246 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-p-甲苯基-哌嗪-1-基)-4-三氟甲基-苄基]-丙酰胺
247 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-m-甲苯基-哌嗪-1-基)-4-三氟甲基-苄基]-丙酰胺
248 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-{4-三氟甲基-2-[4-(4-三氟甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-苄基}-丙酰胺
249 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-{2-[4-(4-甲氧基-苯基)-哌嗪-1-基]-4-三氟甲基-苄基}-丙酰胺
250 N-[2-(3，4-二氯-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
251 N-[2-(3-叔丁基-1-氧杂-2，8-二氮杂-螺[4.5]癸-2-烯-8-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
252 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(3-苯基-1-氧杂-2，8-二氮杂-螺[4.5]癸-2-烯-8-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
253 2-(3-氟-4-(五氟硫烷基亚磺酰氨基)苯基)-N-p-甲苯基丙酰胺
254 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(3-氟-4-甲氧基-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
255 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-{2-[4-(4-氟-苯基)-哌啶-1-基]-4-三氟甲基-苄基}-丙酰胺
256 N-(2-丁氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(4-甲基亚磺酰氨基-3-甲基-苯基)-丙酰胺
257 N-(2-己氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(4-甲基亚磺酰氨基-3-甲基-苯基)-丙酰胺
258 N-[2-(4-氯-苄氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
259 N-(4-二甲基氨基甲基-4-苯基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
260 N-[2-(4-环己基-哌嗪-1-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
261 N-(6-叔丁基-2-环戊氧基-4-羟基甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
262 2-(4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(4-甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
263 N-[2-(3，3-二甲基-丁基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
264 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(2-p-甲苯基-乙基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
265 N-[2-(2，3-二氢-苯并[1，4]二噁英-6-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
266 N-(2-苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
267 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-己基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
268 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-甲基-戊基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
269 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(4-羟基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
270 N-(2-环己基甲氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
271 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-甲基-环己基甲氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
272 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(3-甲基亚磺酰氨基-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
273 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(2-甲基-丙烯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
274 N-[2-(3，3-二甲基-丁-1-烯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
275 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(1H-吲哚-6-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
276 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(1H-吲哚-5-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
277 N-[2-(4-氯-3-氟-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
278 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-氟-3-甲基-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
279 N-[2-(2，2-二甲基-环丙基甲氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
282 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(3-甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
283 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
284 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基)-乙基]-丙酰胺
285 N-(4-氰基-4-苯基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
287 2-(4-乙磺酰基氨基-3-氟-苯基)-N-(4-甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
288 2-(4-(N，N-二甲基氨磺酰氨基)-3-氟苯基)-N-((2-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
289 2-(4-甲基亚磺酰氨基-3-甲氧基-苯基)-N-(4-甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
290 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(4-苯基氨基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
291 N-(2-环己基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
292 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(4-苯基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
293 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(4-甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-硫代丙酰胺
294 N-(2-环己基硫烷基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
295 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(4-苯基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
296 N-(2-氮杂环庚烷-1-基-6-叔丁基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
297 N-(6-叔丁基-2-二丙基氨基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
298 N-(2-丁-2-烯基氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
299 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-戊-2-烯基氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
300 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-戊-1-烯基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
301 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-戊-1-烯基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
302 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-己氧基-4-甲基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
303 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-{2-[2-(4-氟-苯基)-乙基]-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基}-丙酰胺
304 N-(4-乙酰基-4-苯基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
307 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[4-(苯基-丙酰基-氨基)-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基]-丙酰胺
308 N-[2-(4-二甲基氨基-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
309 2-[3-氟-4-(丙-2-磺酰基氨基)-苯基]-N-(4-甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
310 2-[3-氟-4-(2，2，2-三氟-乙磺酰基氨基)-苯基]-N-(4-甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
311 N-[2-(2，6-二甲基-吗啉-4-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
312 2-(3-氟-4-三氟甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(4-甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
313 2-(3-氟-4-(氨磺酰基氨基)苯基)-N-((2-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
314 N-[2-(1，1-二氧代-116-硫代吗啉-4-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
315 N-(6′-二氟甲基-4-甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
316 N-(4，6′-二甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
317 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(4-苯基-6′-三氟甲基-3，6-二氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
318 N-(4，4′-二甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
319 N-[2-(4-环己基-哌嗪-1-基)-4-三氟甲基-苄基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
320 N-(4′-叔丁基-5-三氟甲基-联苯-2-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
321 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(4′-甲氧基-5-三氟甲基-联苯-2-基甲基)-丙酰胺
322 N-(3′-氯-5-三氟甲基-联苯-2-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
323 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(3′-氟-5-三氟甲基-联苯-2-基甲基)-丙酰胺
324 N-(3′-氯-4′-氟-5-三氟甲基-联苯-2-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
325 N-(3′，4′-二甲氧基-5-三氟甲基-联苯-2-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
326 N-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
327 4-(3-{[2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰基氨基]-甲基}-6-三氟甲基-吡啶-2-基氧基甲基)-哌啶-1-碳酸叔丁酯
328 N-(6-叔丁基-2-戊氧基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
329 N-[6-叔丁基-2-(3-甲基-丁氧基)-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
330 N-(4-二甲基氨基-4-苯基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
331 N-(2-二丙基氨基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(4-甲基亚磺酰氨基-3-甲基-苯基)-丙酰胺
332 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[4-(4-氟-苯基)-6′-三氟甲基-3，6-二氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基]-丙酰胺
334 N-(2-环己-1-烯基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
335 N-[2-(1-乙基-丙氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
336 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(1-丙基-丁氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
337 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(1-异丁基-3-甲基-丁氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
338 N-[2-(4，4-二甲基-环己氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
339 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[6-三氟甲基-2-(4-三氟甲基-环己氧基)-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
340 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[6-三氟甲基-2-(4-三氟甲基-环己氧基)-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
341 4-(3-{[2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰基氨基]-甲基}-6-三氟甲基-吡啶-2-基氧基)-哌啶-1-碳酸叔丁酯
342 4-[(3-{[2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰基氨基]-甲基}-6-三氟甲基-吡啶-2-基氨基)-甲基]-哌啶-1-碳酸叔丁酯
343 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(哌啶-4-基甲氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
344 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(哌啶-4-基氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
345 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-p-甲苯氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
346 N-[2-(2-环己基-乙烯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
347 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(4-甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丁酰胺
348 N-[2-(3，5-二甲氧基-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
349 N-(2-环戊氧基-4-甲基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
350 N-(3′，5′-二甲氧基-5-三氟甲基-联苯-2-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
351 5-((2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺基)甲基)-6-(4-甲基哌啶-1-基)-2-(三氟甲基)烟酸乙基酯
352 2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-(壬-5-基氧基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
353 N-((6-叔丁基-2-异丁氧基吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
354 2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-(苯基乙炔基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
355 2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-(3-甲氧基丙氧基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
356 N-((2-(4-苄基哌啶-1-基)-4-甲基-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
357 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(4-亚甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
358 N-[2-(6-氮杂-螺[2.5]辛-6-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
359 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(3-甲基-丁-2-烯基氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
360 N-[2-(3-环己基-丙基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
361 N-[2-(3-乙氧基-丙氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
362 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(2-苯氧基-乙氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
363 N-[2-(3，5-二甲氧基-苄氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
364 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(4-羟基甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
365 N-(6′-叔丁基-4-苯基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
366 N-{6-叔丁基-2-[4-(4-氟-苯基)-哌嗪-1-基]-吡啶-3-基甲基}-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
367 2-(4-甲基亚磺酰氨基-3-甲基-苯基)-N-(2-吡咯烷-1-基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
N-((2-(1H-吲哚-4-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺，
N-((6-叔丁基-2-丙氧基吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺，
N-((6-叔丁基-2-(3-甲氧基丙氧基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺，
N-((6-叔丁基-2-(4-(二甲基氨基)-4-苯基哌啶-1-基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺，
N-((6-叔丁基-2-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺，
N-((6-叔丁基-2-乙氧基吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺，
N-((6-叔丁基-2-异丙氧基吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺，
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-(戊氧基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺，
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-(己氧基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺，
N-((2-(3，5-二甲基环己氧基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺，
N-((6-叔丁基-2-(2-乙氧基乙氧基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺，
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
进一步优选的化合物是化合物126、166、174、291、83、80、89、91、104、117、118、131、137、140、142、149、160、166、167、168、172、218、235、127、196、256、257和204；更进一步优选的化合物是化合物126、166、174、291、83、80、89、91、104、117、118、131、137、140、142、149、160、166、167、168、172、218和235；最优选的化合物是化合物126、166、174和291。
据此，本发明提供通式I的化合物，
其中
X表示O、S或者N-C≡N；
n表示0、1、2、3或者4；
R1、R2、R3和R4相互独立地在所有情形下表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(＝O)-NHR16；-C(＝O)-NR17R18；-S(＝O)2-NHR19；-S(＝O)2-NR20R21；-C(＝O)-OR22；-C(＝O)-R23；-S(＝O)2-R24或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
R5表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(＝O)-NHR16；-C(＝O)-NR17R18；-S(＝O)2-NHR19；-S(＝O)2-NR20R21；-C(＝O)-OR22；-C(＝O)-R23；-S(＝O)2-R24；
表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
或者表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基经环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上；
T表示C-R6和U表示C-R7和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示C-R6和U表示N和V表示C-R9和W表示C-R8
或者
T表示N和U表示C-R7和V表示C-R9和W表示C-R8
或者
T表示N和U表示N和V表示C-R9和W表示C-R8
或者
T表示N和U表示C-R7和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示C-R6和U表示N和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示C-R6和U表示C-R7和V表示C-R9和W表示C-R10；
R6和R7在所有情形下相互独立地表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(＝O)-NHR16；-C(＝O)-NR17R18；-S(＝O)2-NHR19；-S(＝O)2-NR20R21；-C(＝O)-OR22；-C(＝O)-R23；-S(＝O)2-R24；或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
R8表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(-O)-NHR16；-C(＝O)-NR17R18；-S(＝O)2-NHR19；-S(＝O)2-NR20R21；-C(＝O)-OR22；-C(＝O)-R23；-S(＝O)2-R24；
表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基可以经环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上，并且可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基进行连接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基进行连接；
R9表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(＝O)-NHR16；-C(＝O)-NR17R18；-S(＝O)2-NHR19；-S(＝O)2-NR20R21；-C(＝O)-OR22；-C(＝O)-R23；-S(＝O)2-R24；或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
R10表示-SF5；-NO2；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(＝O)-NHR16；-C(＝O)-NR17R18；-S(＝O)2-NHR19；-S(＝O)2-NR20R21；-C(＝O)-OR22；-C(＝O)-R23；-S(＝O)2-R24；
表示直链或者支链、饱和或者不饱和脂族C1-10残基，在所有情形中，其任选被1、2、3、4、5、6、7、8或者9个相互独立地选自-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5烷基)、-S(C1-5烷基)、-NH(C1-5烷基)、-N(C1-5烷基)(C1-5烷基)、-OCF3和-SCF3的取代基取代；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基可以经环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上，并且可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基进行连接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基；其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基进行连接；
R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23和R24在所有情况下相互独立地
表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，该残基可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基进行连接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基；其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基进行连接；
或者
R12和R13，在所有情况下，与连接它们的氮原子合起来形成饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的4-、5-、6-、7-、8-或者9-元杂环脂族残基，所述氮原子作为环成员，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合；
和
R25和R26在所有情况下相互独立地表示氢残基；
表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
或者表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，其任选含有至少一个为环成员的杂原子；
条件是R25和R26不在所有情况下表示氢残基；
或者
R25和R26与连接它们的为环成员的碳原子合起来形成饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的3-、4-、5-或者6-元环脂族残基；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
除非另有说明，优选上述脂族C1-10残基在所有情况下可以任选被1、2、3、4、5、6、7、8或者9个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5-烷基)、-S(C1-5-烷基)、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)(C1-5-烷基)、-OCF3和-SCF3。
优选上述C1-6亚烷基在所有情况下可以任选被1、2、3、4、5、6、7、8或者9个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5-烷基)、-S(C1-5-烷基)、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)(C1-5-烷基)、-OCF3和-SCF3。
在所有情况下，优选上述(杂)环脂族残基可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：氧代(＝O)、硫代(＝S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-烷基、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-烷基、-C1-5-烷基、-C(＝O)-C1-5-烷基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-NH-(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5烷基、-O-C1-5烷基、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基。
优选上述(杂)环脂族残基在所有情况下，同样可以任选含有1、2或者3个相互独立地选自氧、氮和硫的(其它)杂原子。
在所有情况下，优选上述单环或者多环系统的环可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：氧代(＝O)、硫代(＝S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-烷基、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-烷基、-C1-5-烷基、-C(＝O)-C1-5-烷基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-NH-(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5烷基、-O-C1-5烷基、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基。
优选上述单环或者多环系统的环在所有情况下为5-、6-或者7-元环，并且在所有情况下可以任选含有1、2、3、4或者5个相互独立地选自氧、氮和硫的为环成员的杂原子。
在所有情况下，同样优选上述芳基或者杂芳基残基可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-烷基、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-烷基、-C1-5-烷基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-NH-(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NH-C(＝O)-O-C1-5烷基、-C(＝O)-H、-C(＝O)-C1-5-烷基、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-C1-5-烷基、-C(＝O)-N-(C1-5-烷基)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5烷基、-O-C1-5烷基、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基。
在所有情况下，同样优选上述杂芳基残基任选含有1、2、3、4或者5个相互独立地选自氧、氮和硫的作为环成员的杂原子。
如果一个或多个上述残基表示饱和或者不饱和C1-10脂族残基，即C1-10烷基、C2-10烯基或者C2-10炔基残基，优选后者可以任选被1、2、3、4、5、6、7、8或者9个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5-烷基)、-S(C1-5-烷基)、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)(C1-5-烷基)、-OCF3和-SCF3。C2-10烯基残基含有至少一个，优选1、2、3或者4个C-C双键，和C2-10炔基残基含有至少一个，优选1、2、3或者4个C-C三键。
优选烷基残基选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、仲戊基、新戊基、正己基和正庚基，其可以任选被1、2、3、4、5、6、7、8或者9个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-OCF3和-SCF3。
同样优选的烯基残基是选自乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基和4-戊烯基的那些烯基，其可以任选被1、2或者3个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-OCF3和-SCF3。
进一步优选的炔基残基是选自乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基和4-戊炔基的那些炔基，其可以任选被1、2或者3个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-OCF3和-SCF3。
特别优选任选取代的C1-10脂族残基为选自以下的那些基团：甲基、-CF3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-CCl3、-CBr3、-CH2-CN、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CF3、-CH2-SF3、-CH2-NH2、-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-N(CH3)(C2H5)、乙基、-CF2-CH3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CFCl2、-CFCl-CF2Cl、-CFCl-CFCl2、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-SH、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-N(CH3)(C2H5)、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CH2-CH2-CN、正丙基、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-SH、-CH2-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)(C2H5)、-CH2-CH2-O-CH3、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、-CH2-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CH2-CH3、-CH2-CH2-SF3、-CH2-CH2-OCF3、-CH(CH3)(O-CH3)、-CH(CH3)(S-CH3)、正丁基、-CF2-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CN、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、仲戊基、新戊基、正己基、乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、(1，1，2)-三氟-1-丁烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、-CF＝CF2、-CCl＝CCl2、-CH2-CF＝CF2、-CH2-CCl＝CCl2、-C≡C-I、-C≡C-F和-C≡C-Cl。
如果一个或多个上述取代基表示(杂)环脂族残基，其可以任选与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合，优选后者可以选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环戊烯基、环己烯基、环庚烯基、咪唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、硫代吗啉基、四氢吡喃基、氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基、二氮杂环庚烷基、二硫戊环基、(1，3，4，5)-四氢吡啶并[4，3-b]吲哚基、(3，4)-二氢-1H-异喹啉基、(1，3，4，9)-四氢-[b]-咔啉基和(1，3)-噻唑烷基。
在所有情况下，特别优选(杂)环脂族残基可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：氧代(＝O)、硫代(＝S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基。
如果一个或多个上述取代基表示芳基，那么后者可以优选选自苯基和萘基(1-萘基和2-萘基)。
如果一个或多个上述取代基表示杂芳基残基，那么后者可以优选选自噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、吡嗪基、吡喃基、三唑基、吡啶基、咪唑基、吲哚基、异氮杂茚基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩(thiophenyl)基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、哒嗪基、吡嗪基、嘧啶基、吲唑基、喹喔啉基、喹啉基和异喹啉基。
在所有情况下，特别优选芳基或者杂芳基残基可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-C(＝O)-O-CH3、-NH-C(＝O)-O-C2H5、-NH-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-H、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5烷基、-O-C1-5烷基、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基。
基于本发明的目的，单环或者多环系统意指包括单环或者多环烃基，其可以饱和或者不饱和并且任选含有1、2、3、4或者5个相互独立地选自氧、氮和硫的杂原子作为环成员。
所述单环或者多环系统可以，例如与芳基或者杂芳基残基稠合(anellated)。
如果存在多环系统，比如，例如为二环系统，在所有情况下，所述多个环可以相互独立地具有不同的饱和度，即饱和或者不饱和。优选多环系统为二环系统。
可以提及的与单环或者多环系统稠合的芳基的实例为(1，3)-苯并间二氧杂环戊烯基和(1，4)-苯并二噁烷基。
如果一个或多个上述取代基包含单环或者多环系统，那么优选后者可以被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：氧代(＝O)、硫代(＝S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-C(＝O)-O-CH3、-NH-C(＝O)-O-C2H5、-NH-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-H、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5烷基、-O-C1-5烷基、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基。
如果一个或多个上述取代基包含直链或者支链C1-6亚烷基基团，后者可以优选选自-(CH2)-、-(CH2)2-、-C(H)(CH3)-、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-(CH2)5-、-C(H)(C(H)(CH3)2)-和-C(C2H5)(H)-。
优选的取代化合物是上述通式I的那些取代化合物，其中
X表示O、S或者N-C≡N；
n表示0、1、2、3或者4；
R1、R2、R3和R4在所有情况下相互独立地表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(＝O)-NHR16；-C(＝O)-NR17R18；-S(＝O)2-NHR19；-S(＝O)2-NR20R21；-C(＝O)-OR22；-C(＝O)-R23；-S(＝O)2-R24或者表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、正己基和正庚基的烷基；
R5表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(＝O)-NHR16；-C(＝O)-NR17R18；-S(＝O)2-NHR19；-S(＝O)2-NR20R21；-C(＝O)-OR22；-C(＝O)-R23；-S(＝O)2-R24；
表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、正己基和正庚基的烷基残基；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环戊烯基、环己烯基、环庚烯基、咪唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：氧代(＝O)、硫代(＝S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，
其中在所有情况下，残基-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基；
T表示C-R6和U表示C-R7和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示C-R6和U表示N和V表示C-R9和W表示C-R8
或者
T表示N和U表示C-R7和V表示C-R9和W表示C-R8
或者
T表示N和U表示N和V表示C-R9和W表示C-R8
或者
T表示N和U表示C-R7和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示C-R6和U表示N和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示C-R6和U表示C-R7和V表示C-R9和W表示C-R10；
R6和R7在所有情况下相互独立地表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；
-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(＝O)-NHR16；-C(＝O)-NR17R18；-S(＝O)2-NHR19；-S(＝O)2-NR20R21；-C(＝O)-OR22；-C(＝O)-R23；-S(＝O)2-R24或者表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、正己基和正庚基的烷基残基；
R8表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-CF3；-CF2Cl；-NO2；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(＝O)-NHR16；-C(＝O)-NR17R18；-S(＝O)2-NHR19；-S(＝O)2-NR20R21；-C(＝O)-OR22；-C(＝O)-R23；-S(＝O)2-R24；
表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、正己基和正庚基的烷基残基；
表示选自乙烯基、丙烯基、丁烯基和戊烯基的烯基残基；
表示选自乙炔基、丙炔基、丁炔基和戊炔基的炔基残基；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环戊烯基、环己烯基、环庚烯基、咪唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上，并且在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：氧代(＝O)、硫代(＝S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基；
或者表示选自以下的残基：苯基、萘基、(1，3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1，4)-苯并二噁烷基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、吡嗪基、吡喃基、三唑基、吡啶基、咪唑基、吲哚基、异氮杂茚基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩(thiophenyl)基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、哒嗪基、吡嗪基、嘧啶基、吲唑基、喹喔啉基、喹啉基和异喹啉基，在所有情况下，其可以经-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-C(＝O)-O-CH3、-NH-C(＝O)-O-C2H5、-NH-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-H、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5烷基、-O-C1-5烷基、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基；
R9表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(＝O)-NHR16；-C(＝O)-NR17R18；-S(＝O)2-NHR19；-S(＝O)2-NR20R21；-C(＝O)-OR22；-C(＝O)-R23；-S(＝O)2-R24或者表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、正己基和正庚基的烷基残基；
R10表示-SF5；-NO2；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(＝O)-NHR16；-C(＝O)-NR17R18；-S(＝O)2-NHR19；-S(＝O)2-NR20R21；-C(＝O)-OR22；-C(＝O)-R23；-S(＝O)2-R24；
表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、正己基和正庚基的烷基残基，其在所有情形中任选被1、2、3、4、5、6、7、8或者9个相互独立地选自以下的取代基取代：-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-OCF3和-SCF3；
表示选自乙烯基、丙烯基、丁烯基和戊烯基的烯基残基；
表示选自乙炔基、丙炔基丁炔基和戊炔基的炔基残基；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环戊烯基、环己烯基、环庚烯基、咪唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上，并且在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：氧代(＝O)、硫代(＝S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基；
或者表示选自以下的残基：苯基、萘基、(1，3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1，4)-苯并二噁烷基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、吡嗪基、吡喃基、三唑基、吡啶基、咪唑基、吲哚基、异氮杂茚基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩(thiophenyl)基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、哒嗪基、吡嗪基、嘧啶基、吲唑基、喹喔啉基、喹啉基和异喹啉基，在所有情况下，所述残基可以经-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-C(＝O)-O-CH3、-NH-C(＝O)-O-C2H5、-NH-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-H、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5烷基、-O-C1-5烷基、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基；
或者
R12和R13在所有情况下连同连接它们的氮原子形成选自以下的残基，其中氮原子作为环成员：吡咯烷基、哌啶基、(1，3，4，5)-四氢吡啶并[4，3-b]吲哚基、(3，4)-二氢-1H-异喹啉基、(1，3，4，9)-四氢-[b]-咔啉基、咪唑烷基、(1，3)-噻唑烷基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基，在所有情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：氧代(＝O)、硫代(＝S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基；
和
R25和R26在所有情况下相互独立地表示氢残基；
表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、正己基和正庚基的烷基残基；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环戊烯基和环己烯基的残基；
条件是R25和R26不在所有情况下表示氢残基；
或者
R25和R26在所有情况下连同连接它们的碳原子合起来形成选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环戊烯基和环己烯基的残基，其中所述碳原子为环成员；
其中
除非另有说明，在所有情况下，上述烷基、烯基和炔基残基可以任选被1、2、3、4、5、6、7、8或者9个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-OCF3和-SCF3；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
同样优选的化合物是上述通式I的那些化合物，其中
X表示O、S或者N-C≡N；
n表示0、1、2、3或者4；
R1、R2、R3和R4在所有情况下相互独立地表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；
-NO2；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-S(＝O)2-R24或者表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R5表示F；Cl；Br；I；-SF5；-OR14；-SR15；-S(＝O)2-R24；
表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-CH2-CN、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CF3、-CH2-SF3、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、-CH2-CH2-CN、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、-CH2-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CH2-CH3、-CH2-CH2-SF3、-CH2-CH2-OCF3、-CH(CH3)(O-CH3)、-CH(CH3)(S-CH3)、正丁基、-CF2-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CN、仲丁基、异丁基和叔丁基；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环戊烯基和环己烯基的残基，在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：氧代(＝O)、硫代(＝S)、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
T表示C-R6和U表示C-R7和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示C-R6和U表示N和V表示C-R9和W表示C-R8
或者
T表示N和U表示C-R7和V表示C-R9和W表示C-R8
或者
T表示N和U表示N和V表示C-R9和W表示C-R8
或者
T表示N和U表示C-R7和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示C-R6和U表示N和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示C-R6和U表示C-R7和V表示C-R9和W表示C-R10；
R6和R7在所有情况下相互独立地表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；
-NO2；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-S(＝O)2-R24或者表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R8表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(＝O)-OR22；-S(＝O)2-R24；
或者表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、仲戊基、新戊基、正己基、乙烯基、丙烯基、丁烯基、戊烯基、乙炔基、丙炔基、丁炔基、戊炔基、-CF＝CF2、-CCl＝Cl2、-CH2-CF＝CF2、-CH2-CCl＝CCl2、-C≡C-I、-C≡C-F和-C≡C-Cl；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、咪唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：氧代(＝O)、硫代(＝S)、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2和-C(＝O)-O-C(CH3)3；
或者表示选自苯基、萘基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、吡嗪基、吡喃基、三唑基、吡啶基、咪唑基、吲哚基、异氮杂茚基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、哒嗪基、吡嗪基、嘧啶基、吲唑基、喹喔啉基、喹啉基和异喹啉基的残基，在所有情况下，其可以经-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-C(＝O)-O-CH3、-NH-C(＝O)-O-C2H5、-NH-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-H、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基；
R9表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-S(＝O)2-R24或者表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R10表示-SF5；-NO2；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(＝O)-NH2；-S(＝O)2-NH2；-C(＝O)-NH-OH；-C(＝O)-OH；-C(＝O)-H；-S(＝O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(＝O)-OR22；-S(＝O)2-R24；
或者表示选自以下的残基：乙烯基、丙烯基、丁烯基、戊烯基、乙炔基、丙炔基、丁炔基、戊炔基、-CF＝CF2、-CCl＝Cl2、-CH2-CF＝CF2、-CH2-CCl＝CCl2、-C≡C-I、-C≡C-F和-C≡C-Cl；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、咪唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：氧代(＝O)、硫代(＝S)、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2和-C(＝O)-O-C(CH3)3；
或者表示选自苯基、萘基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、吡嗪基、吡喃基、三唑基、吡啶基、咪唑基、吲哚基、异氮杂茚基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、哒嗪基、吡嗪基、嘧啶基、吲唑基、喹喔啉基、喹啉基和异喹啉基的残基，在所有情况下，其可以经-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-C(＝O)-O-CH3、-NH-C(＝O)-O-C2H5、-NH-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-H、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基；
R11、R12、R13、R14、R15、R22和R24在所有情况下相互独立地
表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-CH2-CN、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CF3、-CH2-SF3、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、-CH2-CH2-CN、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、-CH2-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CH2-CH3、-CH2-CH2-SF3、-CH2-CH2-OCF3、-CH(CH3)(O-CH3)、-CH(CH3)(S-CH3)、正丁基、-CF2-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CN、仲丁基、异丁基和叔丁基；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、咪唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：氧代(＝O)、硫代(＝S)、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2和-C(＝O)-O-C(CH3)3；
或者表示选自苯基、萘基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、吡嗪基、吡喃基、三唑基、吡啶基、咪唑基、噻唑基、噁唑基和异噁唑基的残基，在所有情况下，所述残基可以经-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-O-CH3、-C(＝O)-O-C2H5、-C(＝O)-O-CH(CH3)2、-C(＝O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-C(＝O)-O-CH3、-NH-C(＝O)-O-C2H5、-NH-C(＝O)-O-C(CH3)3、-C(＝O)-H、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-CH3、-C(＝O)-NH-C2H5、-C(＝O)-N(CH3)2、-C(＝O)-N(C2H5)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基；
或者
R12和R13在所有情况下连同它们连接的氮原子合起来形成氮原子为环成员的选自吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：氧代(＝O)、硫代(＝S)、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3和丁基，
和
R25和R26在所有情况下相互独立地表示氢残基；
表示选自甲基、乙基和正丙基的烷基残基；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基；
条件是R25和R26不在所有情况下表示氢残基；
或者
R25和R26在所有情况下连同连接它们的碳原子合起来形成选自环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基，其中所述碳原子为环成员；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
进一步优选的化合物是上述通式I的那些化合物，其中
X表示O、S或者N-C≡N；
n表示0、1或者2；
R1、R3和R4在所有情况下相互独立地表示H；F；Cl；Br；或者表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl和-CFCl-CF2Cl；
R2表示F；Cl；Br；I或者表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-O-CH3、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-O-CF2Cl、-O-CCl2F、-O-C2H5、-O-CF2-CH3、-O-CH2-CF3、-O-C2F5、-O-CH2-CCl3、-O-CH2-CBr3、-O-CHF-CF2Cl、-O-CF2-CF2Cl、-O-CFCl-CF2Cl、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CF2-CF2-CF3、-O-CF(CF3)2、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl、-S-CCl2F、-S-C2H5、-S-CF2-CH3、-S-CH2-CF3、-S-C2F5、-S-CH2-CCl3、-S-CH2-CBr3、-S-CHF-CF2Cl、-S-CF2-CF2Cl、-S-CFCl-CF2Cl、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CF2-CF2-CF3、-S-CF(CF3)2、-S-CH(CH3)2和-S-C(CH3)3；
R5表示F；Cl；Br；I；-SF5；
表示选自以下的残基：-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、仲丁基、异丁基、叔丁基、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-O-CF2Cl、-O-CCl2F、-O-CF2-CH3、-O-CH2-CF3、-O-C2F5、-O-CH2-CCl3、-O-CH2-CBr3、-O-CHF-CF2Cl、-O-CF2-CF2Cl、-O-CFCl-CF2Cl、-O-CF2-CF2-CF3、-O-CF(CF3)2、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl、-S-CCl2F、-S-CF2-CH3、-S-CH2-CF3、-S-C2F5、-S-CH2-CCl3、-S-CH2-CBr3、-S-CHF-CF2Cl、-S-CF2-CF2Cl、-S-CFCl-CF2Cl、-S-CF2-CF2-CF3、-S-CF(CF3)2、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-S(＝O)2-CF3、-S(＝O)2-CCl3、-S(＝O)2-CBr3、-S(＝O)2-CHF2、-S(＝O)2-CH2F、-S(＝O)2-CF2Cl、-S(＝O)2-CCl2F、-S(＝O)2-CF2-CH3、-S(＝O)2-CH2-CF3、-S(＝O)2-C2F5、-S(＝O)2-CH2-CCl3、-S(＝O)2-CH2-CBr3、-S(＝O)2-CHF-CF2Cl、-S(＝O)2-CF2-CF2Cl、-S(＝O)2-CFCl-CF2Cl、-S(＝O)2-CF2-CF2-CF3、-S(＝O)2-CF(CF3)2、-S(＝O)2-CH(CH3)2和-S(＝O)2-C(CH3)3；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环戊烯基和环己烯基的残基；
T表示C-R6和U表示C-R7和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示C-R6和U表示N和V表示C-R9和W表示C-R8
或者
T表示N和U表示C-R7和V表示C-R9和W表示C-R8
或者
T表示N和U表示N和V表示C-R9和W表示C-R8
或者
T表示N和U表示C-R7和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示C-R6和U表示N和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示C-R6和U表示C-R7和V表示C-R9和W表示C-R10；
R6和R7在所有情况下相互独立地表示H；F；Cl；Br；I；-NO2；-CN；或者表示选自甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、正丙基、异丙基、仲丁基、异丁基和叔丁基的残基；
R8表示F；Cl；Br；I；-OH；-CN；-NH2；-NO2；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(＝O)-OR22；
或者表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，其在所有情况下经上述残基的环碳原子连接在母体结构上；
或者表示选自苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R9表示H；F；Cl；Br；I；-NO2；-CN；或者表示选自甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基和叔丁基的残基；
R10表示-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(＝O)-OR22；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，其在所有情况下经上述残基的环碳原子连接在母体结构上；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基；
或者表示选自苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R11、R12、R13、R14、R15和R22在所有情况下相互独立地
表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的残基；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基；
或者表示选自苯基、萘基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基和吡啶基的残基，其中所述残基在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
或者
R12和R13在所有情况下连同它们连接的氮原子合起来形成氮原子为环成员的选自吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：氧代(＝O)、硫代(＝S)、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(＝O)-CH3、-C(＝O)-C2H5、-C(＝O)-CH(CH3)2、-C(＝O)-C(CH3)3和苄基，
和
R25和R26在所有情况下相互独立地表示氢残基；
或者表示选自甲基、乙基和正丙基的烷基残基；
条件是R25和R26不在所有情况下表示氢残基；
或者
R25和R26在所有情况下连同连接它们的碳原子合起来形成选自环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基，其中所述碳原子为环成员；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
特别优选的化合物是上述通式I的那些化合物，其中
X表示O或者S；
n表示0、1或者2；
R1、R3和R4在所有情况下表示H；
R2表示F；Cl；Br；I或者表示选自甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-O-CH3、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl和-S-CCl2F的基团；
R5表示F；Cl；Br；I；-SF5；
表示选自以下的残基：-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、叔丁基、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-O-CF2Cl、-O-CCl2F、-O-CF2-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl、-S-CCl2F、-S-CF2-CH3、-S(＝O)2-CF3、-S(＝O)2-CCl3、-S(＝O)2-CBr3、-S(＝O)2-CHF2、-S(＝O)2-CH2F和-S(＝O)2-CF2Cl；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环戊烯基和环己烯基的残基；
T表示C-R6和U表示C-R7和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示C-R6和U表示N和V表示C-R9和W表示C-R8
或者
T表示N和U表示C-R7和V表示C-R9和W表示C-R8
或者
T表示N和U表示N和V表示C-R9和W表示C-R8
或者
T表示N和U表示C-R7和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示C-R6和U表示N和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示C-R6和U表示C-R7和V表示C-R9和W表示C-R10；
R6和R7在所有情况下表示H；F；Cl；Br和I；
R8表示F；Cl；Br；I；-OH；-CN；-NH2；-NO2；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(＝O)-OR22；
或者表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，其在所有情况下经上述残基的环碳原子连接在母体结构上；
或者表示选自苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R9表示H；F；Cl；Br或者I；
R10表示-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(＝O)-OR22；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，其在所有情况下经上述残基的环碳原子连接在母体结构上；
或者表示选自苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R11、R12、R13、R14、R15和R22在所有情况下相互独立地
表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的残基；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基；
或者表示选自苯基、萘基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基和吡啶基的残基，其中所述残基在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个选自F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的取代基取代；
或者
R12和R13在所有情况下连同它们连接的氮原子合起来形成氮原子为环成员的选自吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基的残基，其在所有情况下可以任选被1或者2个相互独立地选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基、正戊基和苄基的取代基取代；
和
R25和R26在所有情况下相互独立地表示氢残基；
或者表示选自甲基、乙基和正丙基的烷基残基；
条件是R25和R26不在所有情况下表示氢残基；
或者
R25和R26在所有情况下连同连接它们的碳原子合起来形成选自环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基，其中所述碳原子为环成员；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
特别优选的化合物是上述通式I的那些化合物，其中
X表示O；
n表示1；
R1、R3和R4在所有情况下表示H；
R2表示F；Cl；Br或者I；
R5表示选自-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、叔丁基、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2和-S-CH2F的残基；
T表示CH和U表示CH和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示CH和U表示N和V表示CH和W表示C-R8
或者
T表示N和U表示CH和V表示CH和W表示C-R8
或者
T表示N和U表示N和V表示CH和W表示C-R8
或者
T表示N和U表示CH和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示CH和U表示N和V表示N和W表示C-R8
或者
T表示CH和U表示CH和V表示CH和W表示C-R10；
R8表示F；Cl；Br；I；-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；
或者表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
或者表示选自苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R10表示-CN；-NH2；-NO2；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；
或者表示选自苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R11、R12、R13、R14和R15在所有情况下相互独立地
表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的残基；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基；
或者
R12和R13在所有情况下连同它们连接的氮原子合起来形成氮原子为环成员的选自吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其可以任选被1或者2个相互独立地选自甲基、乙基和苄基的取代基取代；
和
R25表示选自甲基、乙基和正丙基的烷基残基；
R26表示氢残基；
或者
R25和R26在所有情况下连同连接它们的碳原子合起来形成选自环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基，其中所述碳原子为环成员；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
本发明的另一主题涉及通式Ia的化合物，
其中
Xa表示O或者S；
na表示0、1或者2；
R2a表示F；Cl；Br；I或者表示选自甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-O-CH3、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl和-S-CCl2F的残基；
R5a表示F；Cl；Br；I；-SF5；
表示选自以下的残基：-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、叔丁基、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-O-CF2Cl、-O-CCl2F、-O-CF2-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl、-S-CCl2F、-S-CF2-CH3、-S(＝O)2-CF3、-S(＝O)2-CCl3、-S(＝O)2-CBr3、-S(＝O)2-CHF2、-S(＝O)2-CH2F和-S(＝O)2-CF2Cl；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环戊烯基和环己烯基的残基；
R8a表示F；Cl；Br；I；-OH；-CN；-NH2；-NO2；-NHR11a；-NR12aR13a；-OR14a；-SR15a；-C(＝O)-OR22a；
或者表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，其在所有情况下经上述残基的环碳原子连接在母体结构上；
或者表示选自苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R11a、R12a、R13a、R14a、R15a和R22a在所有情况下相互独立地
表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的残基；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基；
或者表示选自苯基、萘基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基和吡啶基的残基，其中所述残基在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个选自F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的取代基取代；
或者
R12a和R13a在所有情况下连同它们连接的氮原子合起来形成氮原子为环成员的选自吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基的残基，其在所有情况下可以任选被1或者2个相互独立地选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基和苄基的取代基取代；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
本发明的另一主题涉及通式Ib的化合物，
其中
nb表示0、1或者2；
R2b表示F；Cl；Br或者I；
R8b表示F；Cl；Br；I；-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR11b；-NR12bR13b；-OR14b；-SR15b；
表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
或者表示选自苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R11b、R12b、R13b、R14b和R15b在所有情况下相互独立地
表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的残基；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基；
或者
R12b和R13b在所有情况下连同它们连接的氮原子合起来形成氮原子为环成员的选自吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基的残基，其在所有情况下可以任选被1或者2个相互独立地选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基和苄基的取代基取代；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
在另一实施方案仲，非常特别优选的化合物是通式Ib的那些化合物，
其中
nb表示1；
R2b表示F；
R8b表示F；Cl；Br；I；-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR11b；-NR12bR13b；-OR14b；-SR15b；
表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
或者表示选自苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R11b、R12b、R13b、R14b和R15b在所有情况下相互独立地
表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的残基；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基；
或者
R12b和R13b在所有情况下连同它们连接的氮原子合起来形成氮原子为环成员的选自吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基的残基；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
此外，进一步非常特别优选的化合物是通式Ic的那些化合物，
其中
nc表示0、1或者2；
R2c表示F；Cl；Br或者I；
R8c表示F；Cl；Br；I；-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR11c；-NR12cR13c；-OR14c；-SR15c；
表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
或者表示选自苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R11c、R12c、R13c、R14c和R15c在所有情况下相互独立地
表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的残基；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基；
或者
R12c和R13c在所有情况下连同它们连接的氮原子合起来形成氮原子为环成员的选自吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其可以任选被1或者2个相互独立地选自甲基、乙基和苄基的取代基取代；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
本发明的另一主题涉及通式Ic的化合物，
其中
nc表示0、1或者2；
R2c表示F；Cl；Br或者I；
R8c表示F；Cl；Br；I；-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR11c；-NR12cR13c；-OR14c；-SR15c；
表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
或者表示选自苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R11c、R12c、R13c、R14c和R15c在所有情况下相互独立地
表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的残基；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基；
或者
R12c和R13c在所有情况下连同它们连接的氮原子合起来形成氮原子为环成员的选自吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基的残基，其在所有情况下可以任选被1或者2个相互独立地选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基和苄基的取代基取代；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
在另一实施方案仲，非常特别优选的化合物是通式Ic的那些化合物，
其中
nc表示1；
R2c表示F；
R8c表示F；Cl；Br；I；-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR11c；-NR12cR13c；-OR14c；-SR15c；
表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
或者表示选自苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R11c、R12c、R13c、R14c和R15c在所有情况下相互独立地
表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的残基；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基；
或者
R12c和R13c在所有情况下连同它们连接的氮原子合起来形成氮原子为环成员的选自吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其可以任选被1或者2个相互独立地选自甲基、乙基和苄基的取代基取代；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
本发明的另一主题涉及通式Id的化合物，
其中
Xd表示O或者S；
nd表示0、1或者2；
R2d表示F；Cl；Br；I或者表示选自甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-O-CH3、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl和-S-CCl2F的残基；
R5d表示F；Cl；Br；I；-SF5；
表示选自以下的残基：-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、叔丁基、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-O-CF2Cl、-O-CCl2F、-O-CF2-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl、-S-CCl2F、-S-CF2-CH3、-S(＝O)2-CF3、-S(＝O)2-CCl3、-S(＝O)2-CBr3、-S(＝O)2-CHF2、-S(＝O)2-CH2F和-S(＝O)2-CF2Cl；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环戊烯基和环己烯基的残基；
R10d表示-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR11d、-NR12dR13d；-OR14d；-SR15d；-C(＝O)-OR22d；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，其在所有情况下经上述残基的环碳原子连接在母体结构上；
或者表示选自苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R11d、R12d、R13d、R14d、R15d和R22d在所有情况下相互独立地
表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的残基；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基；
或者表示选自苯基、萘基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基和吡啶基的残基，其中在此所述残基在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个选自F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的取代基取代；
或者
R12d和R13d在所有情况下连同它们连接的氮原子合起来形成氮原子为环成员的选自吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基的残基，其在所有情况下可以任选被1或者2个相互独立地选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基和苄基的取代基取代；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
在另一实施方案仲，非常特别优选的化合物是通式Ie的那些化合物，
其中
ne表示0、1或者2；
R2e表示F；Cl；Br或者I；
R10e表示F；Cl；Br；I；-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR11e；-NR12eR13e；-OR14e；-SR15e；
表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
或者表示选自苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R11e、R12e、R13e、R14e和R15e在所有情况下相互独立地
表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的残基；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基；
或者
R12e和R13e在所有情况下连同它们连接的氮原子合起来形成氮原子为环成员的选自吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基的残基，其在所有情况下可以任选被1或者2个相互独立地选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基和苄基的取代基取代；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
在另一实施方案仲，非常特别优选的化合物是通式Ie的那些化合物，
其中
ne表示1；
R2e表示F；
R10e表示F；Cl；Br；I；-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR11e；-NR12eR13e；-OR14e；-SR15e；
表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
或者表示选自苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R11e、R12e、R13e、R14e和R15e在所有情况下相互独立地
表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的残基；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基；
或者
R12e和R13e在所有情况下连同它们连接的氮原子合起来形成氮原子为环成员的选自吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其可以任选被1或者2个相互独立地选自甲基、乙基和苄基的取代基取代；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
本发明的另一主题涉及通式If的化合物，
其中
nf表示0、1或者2；
R2f表示F；Cl；Br或者I；
R8f表示F；Cl；Br；I；-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR11f；-NR12fR13f；-OR14f；-SR15f；
表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
或者表示选自苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R11f、R12f、R13f、R14f和R15f在所有情况下相互独立地
表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的残基；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基；
或者
R12f和R13f在所有情况下连同它们连接的氮原子合起来形成氮原子为环成员的选自吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基的残基，其在所有情况下可以任选被1或者2个相互独立地选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基和苄基的取代基取代；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
在另一实施方案仲，非常特别优选的化合物是通式If的那些化合物，
其中
nf表示1；
R2f表示F；
R8f表示F；Cl；Br；I；-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR11f；-NR12fR13f；-OR14f；-SR15f；
表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
或者表示选自苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R11f、R12f、R13f、R14f和R15f在所有情况下相互独立地
表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的残基；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基；
或者
R12f和R13f在所有情况下连同它们连接的氮原子合起来形成氮原子为环成员的选自吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其可以任选被1或者2个相互独立地选自甲基、乙基和苄基的取代基取代；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
本发明的另一主题涉及通式Ig的化合物，
其中
ng表示0、1或者2；
R2g表示F；Cl；Br或者I；
T表示CH和U表示N和V表示CH
或者
T表示N和U表示CH和V表示CH
或者
T表示N和U表示N和V表示CH
或者
T表示N和U表示CH和V表示N
或者
T表示CH和U表示N和V表示N；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
在另一实施方案仲，非常特别优选的化合物是通式Ig的那些化合物，
其中
ng表示1；
R2g表示F；
T表示CH和U表示N和V表示CH
或者
T表示N和U表示CH和V表示CH
或者
T表示N和U表示N和V表示CH
或者
T表示N和U表示CH和V表示N
或者
T表示CH和U表示N和V表示N；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
本发明的另一主题涉及上述通式I的化合物，选自
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-甲基-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-(哌啶-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-哌啶-1-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-氟-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
N-((2-氯-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
N-((2-溴-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-碘-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
N-((2-叔丁基-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
N-((2-氰基-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
(S)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-(哌啶-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
(R)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-(哌啶-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-吗啉代-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-(吡咯烷-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
N-((2-(二甲基氨基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
N-((2-(二乙基氨基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
N-((2-(二丙基氨基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-羟基-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-甲氧基-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
N-((2-丁氧基-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-异丙氧基-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
N-((2-环戊氧基-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-苯基-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-(4-氟苯基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((6-(三氟甲基)-2，2′-联吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((6-(三氟甲基)-2，3′-联吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-(嘧啶-2-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-(噻唑-2-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-(噁唑-2-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
N-((2-(1H-咪唑-2-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
N-(2-氰基-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)-苯基)丙酰胺
(S)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(哌啶-1-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
(R)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(哌啶-1-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-吗啉代-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(吡咯烷-1-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
N-(2-(二甲基氨基)-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
N-(2-(二乙基氨基)-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
N-(2-(二丙基氨基)-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-羟基-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-甲氧基-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
N-(2-丁氧基-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-异丙氧基-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
N-(2-(环戊氧基)-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((5-(三氟甲基)联苯-2-基)甲基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((4′-氟-5-(三氟甲基)联苯-2-基)甲基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(吡啶-2-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(吡啶-3-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(嘧啶-2-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(噻唑-2-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(噁唑-2-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
N-(2-(1H-咪唑-2-基)-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
N-((6-叔丁基-2-(哌啶-1-基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((4-(哌啶-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((3-(哌啶-1-基)-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)甲基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((4-(哌啶-1-基)-2-(三氟甲基)嘧啶-5-基)甲基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((3-(哌啶-1-基)-5-(三氟甲基)吡嗪-2-基)甲基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((4-(哌啶-1-基)-6-(三氟甲基)哒嗪基-3-基)甲基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-哌啶-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-哌啶-1-基)-4-(三氟甲基)苯基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(2-(哌啶-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)乙基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(哌啶-1-基)-4-(三氟甲基)苯乙基)丙酰胺
N-(2-氨基-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)-苯基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-硝基-4-(三氟甲基)-苄基)丙酰胺
N-(4-叔丁基-2-(哌啶-1-基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)-苯基)丙酰胺
2-(3-氯-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-(哌啶-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
2-(3-氯-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-(吡咯烷-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
2-(3-氯-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(哌啶-1-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
2-(3-溴-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-(哌啶-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
2-(3-溴-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(哌啶-1-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
2-(3-溴-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(吡咯烷-1-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
N-(4-叔丁基-2-氰基苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)-苯基)丙酰胺
N-((6-(氯二氟甲基)-2-(哌啶-1-基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-(4-甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
(S)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-吗啉代-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
N-((2-(4-苄基哌嗪-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-哌嗪-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
N-(2-氯-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
N-((2-(环己氧基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
N-((3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)甲基-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((3-(吡咯烷-1-基)-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)甲基)丙酰胺
N-((2-(3，5-二甲基哌啶-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
N-((2-(氮杂环庚烷-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
和
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(4-甲基哌啶-1-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物的形式或者为任何期望混合比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式或者在所有情况下为相应的溶剂化物的形式。
进一步优选的根据本发明的通式A和I化合物是在用人类基因VR1转染的CHO-K1细胞进行的FLIPR测定中，以小于2000nM，优选小于1000nM，特别优选小于300nM，非常特别优选小于100nM，进一步更优选小于75nM，更进一步更优选小于50nM，最优选小于10nM的浓度起到替换以100nM浓度存在的辣椒素的50％的作用的那些化合物。
在该FLIPR测定中，Ca2+的流入借助于Ca2+-敏感染料(Fluo-4类型，Molecular Probes Europe BV，Leiden，Netherlands)在荧光成像板读数器(FLIPR，Molecular Devices，Sunnyvale，USA)上进行定量，如下所述。
本发明还提供生产上述通式A和I化合物的方法，根据该方法，使至少一种通式II化合物，
其中R5、U、T、V和W具有上述含义，m表示0、1、2或者3和R表示氢或者表示C1-6烷基残基，在反应介质中，在至少一种还原剂存在下，优选在至少一种选自氢化钠、钠、氢化钾、氢化铝锂、硼氢化钠、BH3xTHF和二(异丁基)氢化铝的还原剂存在下反应，
从而获得至少一种通式III化合物，
其中R5、U、T、V和W具有上述含义和m表示0、1、2或者3，和任选对所述化合物进行纯化和/或分离，
和使至少一种通式III化合物在反应介质中，在二苯基磷酰基叠氮化物或者在HN3存在下进行反应，从而获得至少一种通式IV化合物，
其中R5、U、T、V和W具有上述含义和m表示0、1、2或者3，和任选对所述化合物进行纯化和/或分离，
和使至少一种通式IV化合物在反应介质中，在至少一种还原剂存在下，优选在至少一种选自氢化钠、氢化钾、氢化铝锂、硼氢化钠和二(异丁基)氢化铝存在下进行反应
或者在反应介质中，在催化剂存在下，优选在铂基或者钯基催化剂存在下，特别优选在钯碳存在下，和在氢气存在下或者在肼存在下进行反应
或者在反应介质中，在三苯基膦存在下进行反应
从而获得至少一种通式V化合物，
其中R5、U、T、V和W具有上述含义和m表示0、1、2或者3，和任选对所述化合物进行纯化和/或分离，
或者使至少一种通式VI化合物，
其中R5、U、T、V和W具有上述含义和m表示0、1、2或者3，在反应介质中，在至少一种催化剂存在下，优选在至少一种钯基或者铂基催化剂存在下，特别优选在钯碳存在下，任选在至少一种酸存在下，优选在盐酸存在下进行反应，从而得到至少一种通式V化合物，任选为相应的盐形式，优选为相应的盐酸盐形式，和任选对所述化合物进行纯化和/或分离，
和使至少一种通式V化合物与至少一种通式VII化合物，
其中R1、R2、R3、R4、R25和R26具有上述含义，在反应介质中，任选在至少一种适宜的偶联剂存在下，任选在至少一种碱存在下进行反应，
或者与至少一种通式VIII化合物，
其中R1、R2、R3、R4、R25和R26具有上述含义和LG表示离去基团，优选氯或者溴原子，在反应介质中，任选在至少一种碱存在下进行反应，从而得到至少一种通式Ih化合物，
其中T、U、V、W、R1、R2、R3、R4、R5、R25和R26具有上述含义和n表示1、2、3或者4，和任选对所述化合物进行纯化和/或分离，
和任选使至少一种通式Ih的化合物在反应介质中与至少一种通式IX的化合物反应，
其中在所有情况下苯基残基被1或者2个相互独立地选自甲氧基、苯氧基、Cl、甲基和Br的取代基取代，优选在所有情况下被苯氧基残基或者甲氧基残基取代，特别优选在所有情况下被甲氧基残基在对位取代，或者与五硫化二磷反应，从而得到至少一种通式Ik的化合物，
其中T、U、V、W、R1、R2、R3、R4、R5、R25和R26具有上述含义和n表示1、2、3或者4，和任选对所述化合物进行纯化和/或分离。
本发明还提供生产上述通式I化合物的方法，根据该方法，使至少一种通式X的化合物，
其中R5、U、T、V和W具有上述含义，与至少一种通式VII的化合物反应，
其中R1、R2、R3、R4、R25和R26具有上述含义，在反应介质中，任选在至少一种适宜的偶联剂存在下，任选在至少一种碱存在下进行反应，
或者与至少一种通式VIII的化合物，
其中R1、R2、R3、R4、R25和R26具有上述含义和LG表示离去基团，优选氯或者溴原子，在反应介质中，任选在至少一种碱存在下进行反应，从而得到至少一种通式Im的化合物，
其中T、U、V、W、R1、R2、R3、R4、R5、R25和R26具有上述含义，和任选对所述化合物进行纯化和/或分离，
和任选使至少一种通式Im的化合物在反应介质中与至少一种通式IX的化合物反应，
其中在所有情况下苯基残基被1或者2个相互独立地选自甲氧基、苯氧基、Cl、甲基和Br的取代基取代，优选在所有情况下被苯氧基残基或者甲氧基残基取代，特别优选在所有情况下被甲氧基残基在对位取代，或者与五硫化二磷反应，从而得到至少一种通式In的化合物，
其中T、U、V、W、R1、R2、R3、R4、R5、R25和R26具有上述含义，和任选对所述化合物进行纯化和/或分离。
上述通式V或者X化合物与上述通式VII的羧酸类反应从而分别获得上述通式Ih或者Im化合物的反应优选在选自乙醚、四氢呋喃、乙腈、甲醇、乙醇、(1，2)-二氯乙烷、二甲基甲酰胺、二氯甲烷和相应混合物的反应介质中进行，任选在至少一种偶联剂存在下进行，优选偶联剂选自1-苯并三唑基氧基-三(二甲基-氨基)-磷鎓六氟磷酸盐(BOP)、二环己基碳二亚胺(DCC)、N′-(3-二甲基氨基丙基)-N-乙基碳二亚胺(EDCI)、二异丙基碳二亚胺、1，1′-羰基-二咪唑(CDI)、N-[(二甲基氨基)-1H-1，2，3-三唑并-[4，5-b]-吡啶并-1-基亚甲基]-N-甲基甲烷铵六氟磷酸盐N-氧化物(HATU)、O-(苯并三唑-1-基)-N，N，N′，N′-四甲基脲六氟磷酸盐(HBTU)、O-(苯并三唑-1-基)-N，N，N′，N′-四甲基脲四氟硼酸盐(TBTU)和1-羟基-7-氮杂苯并三唑(HOAt)，任选在至少一种有机碱存在下，优选有机碱选自三乙胺、吡啶、二甲基氨基吡啶、N-甲基吗啉和二异丙基乙胺，优选在-70℃～100℃的温度下进行。
另外地，上述通式V或者X化合物与上述通式VIII(其中LG表示离去基团，优选氯或者溴原子)的羧酸衍生物反应形成上述通式Ih或者Im的反应在优选选自乙醚、四氢呋喃、乙腈、甲醇、乙醇、二甲基甲酰胺、二氯甲烷和相应混合物的反应介质中进行，任选在优选选自三乙胺、二甲基氨基吡啶、吡啶和二异丙胺的有机碱或者无机碱存在下，在-70℃～100℃的温度下进行。
通式Ih或者Im的化合物形成通式Ik或者In的化合物的反应优选在选自甲苯、对二甲苯、邻二甲苯、间二甲苯、乙腈、二氯甲烷、二甲基甲酰胺和上述反应介质的混合物的反应介质中进行，同时加入dithiaphosphetane，特别优选加入2，4-二(4-甲氧基苯基)-1，3，2，4-dithiadiphosphetane 2，4-二硫化物(Lawesson′s试剂)，或者加入五硫化二磷，在50～150℃的温度下进行。
在所有情况下，上述式I、II、III、IV、V、VI、VIII、IX和X的化合物可以市场购买到，并且还可以利用本领域熟练技术人员熟知的常规方法制备。
通式VII化合物的合成方法可以发现于Lee等人的文件“4-(methylsulfonylamino)phenyl analogues as vanilloid antagonistshowing excellent analgesic activity and the pharmaceutical compositionscomprising the same”中[WO 2005/003084-A1]。参考文献的对应部分在此视为本发明公开内容的一部分。
在所有情况下，上述反应可以在本领域熟练技术人员熟知的常规条件下进行，例如，关于压力或者组分的加入顺序。所述方法的最佳控制任选可以由本领域熟练技术人员通过简单的先导试验进行确定。在所有情况下，通过上述反应获得的中间体和最终产品，如果期望和/或需要，可以通过本领域熟练技术人员熟知的的常规方法进行纯化和/或分离。适宜的提纯法为，例如提取法和色谱法，比如柱色谱法或者制备色谱法。所有上述工艺步骤以及在所有情况下，中间体或者最终产品的纯化和/或分离还可以部分或者完全在惰性气体气氛下进行，优选在氮气气氛下进行。
可以优选为它们的(S)-对映异构体形式的上述通式I、Ia、Ia1、Ib、Ib1、Ic、Ic1、Id、Id1、Ie、Ie1、If、If1、Ig、Ih、Ik、Im、In、A、B1、B2、C1和C2的那些化合物。通式Ia化合物的(S)-对映异构体以实施例的方式给出。
根据本发明上述通式I、Ia、Ia1、Ib、Ib1、Ic、Ic1、Id、Id1、Ie、Ie1、If、If1、Ig、Ih、Ik、Im、In、A、B1、B2、C1和C2的取代化合物在下文中仅仅表示为通式I化合物，和相应的立体异构体可以被分离为其游离碱、其游离酸形式和相应的盐的形式，特别是生理学可接受的盐。
根据本发明上述通式I的具体取代化合物和相应的立体异构体的游离碱；特别是在取代基R8的位置上包含吡啶基部分或者碱性部分的上述通式I化合物可以被转化为其相应的盐，优选生理学上可接受的盐，例如，通过与无机酸或者有机酸反应，优选与盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、碳酸、甲酸、乙酸、草酸、琥珀酸、酒石酸、扁桃酸、富马酸、乳酸、柠檬酸、谷氨酸或者天冬氨酸反应。上述通式I的相应取代化合物和相应的立体异构体的游离碱同样可以用游离酸转化为相应的生理学上可接受的盐或者糖取代的盐，比如例如为糖精、环己基氨基磺酸钠或者安赛蜜。
上述通式I的取代化合物和相应的立体异构体的游离酸可以通过与适宜的碱反应相应地转化为相应的生理学上可接受的盐。例如可以提及碱金属盐、碱土金属盐或者铵盐[NHxR4-x]+，其中x＝0、1、2、3或者4和R表示直链或者支链C1-4烷基残基。
根据本发明上述通式I的取代化合物和相应的立体异构体，比如相应的酸、相应的碱或者这些化合物的盐，还可以任选通过本领域熟练技术人员熟知的的常规方法以其溶剂化物的形式获得，优选为其水合物的形式。
如果根据本发明上述通式I的取代化合物在其形成之后以其立体异构体的形式获得，优选为其外消旋物或者它们的多种对映异构体和/或非对映异构体的其它混合物的形式获得，那么它们可以通过本领域熟练技术人员已知的常规方法进行分离和任选分开。可以提及的实例为色谱分离方法，特别是在标准压力或者在高压下进行的液相色谱法方法，优选MPLC和HPLC方法，和分级结晶方法。特别是，单个对映异构体，例如通过HPLC在手性固定相上形成的非对映体的盐或者通过用手性酸(比如(+)-酒石酸、(-)-酒石酸或者(+)-10-樟脑磺酸)结晶形成的非对映体的盐在此可以得到彼此分离。
根据本发明上述通式I的取代化合物和相应的立体异构体以及在所有情况下的相应酸、碱、盐和溶剂化物是毒理学上安全的并且由此适宜在药物中作为药物活性成分。
据此，本发明还提供了含有至少一种根据本发明上述通式I化合物和任选一种或者多种药学上可接受的辅助物质的药物，在所有情况下所述化合物任选为一种纯的立体异构体的形式(特别是对映异构体或者非对映异构体)、其外消旋物或者为任何期望比例的立体异构体(特别是对映异构体和/或非对映异构体)混合物的形式、或者在所有情况下为其相应的盐的形式、或者在所有情况下为其相应的溶剂化物的形式。
根据本发明的这些药物特别适于调节辣椒素受体1(VR1/TRPV1)，优选用于抑制辣椒素受体1(VR1/TRPV1)和/或刺激辣椒素受体1(VR1/TRPV1)。
优选根据本发明的药物同样适用于预防和/或治疗至少部分由辣椒素受体1介导的病症或者疾病。
根据本发明的药物优选适用于治疗和/或预防一种或者多种选自以下的疾病：选自剧痛、慢性疼痛、神经性疼痛和内脏疼痛的疼痛；关节疼痛；痛觉过敏；触摸痛；灼痛；偏头痛；抑郁症；神经病；神经损伤；神经变性疾病，优选选自多发性脑硬化、阿尔茨海默氏病、帕金森氏症和亨廷顿氏舞蹈病；认知功能障碍，优选认知缺陷状态，特别优选记忆疾病；癫痫症；气道疾病，优选选自哮喘、支气管炎和肺炎症；咳嗽；尿失禁；膀胱过度活动(OAB)；胃肠道疾病和/或损伤；十二指肠溃疡；胃溃疡；过敏性肠综合征；中风；眼发炎；皮肤刺激；神经皮肤状况；变应性皮肤病；牛皮癣；白癫风；单纯性疱疹；炎症，优选肠、眼睛、膀胱、皮肤或者鼻粘膜的炎症；腹泻；瘙瘁；骨质疏松症；关节炎；骨关节炎；风湿病；食物摄入病症，优选选自贪食症、低营养条件、食欲不振和肥胖病；药品依赖性；药品滥用；与药品依赖性相关的戒断症状；药品耐受性的发展，优选对天然或者合成阿片样物质的耐受性的发展；药物依赖性；药物滥用；与药物依赖性相关的戒断症状；酒精依赖性；酒精成瘾和与酒精依赖性相关的戒断症状；多尿症；抗尿钠排泄；影响心血管系统；提高失眠症；治疗创伤和/或灼伤；治疗隔断的神经；增强性欲；调节运动活性；anxiolysis；局部麻醉和/或抑制不期望的副作用，优选选自给药辣椒素受体1(VR1/TRPV1受体)激动剂引发的体温过高、高血压和支气管收缩，优选辣椒素受体1激动剂选自辣椒素、超强辣素、奥伐尼、arvanil、SDZ-249665、SDZ-249482、nuvanil和capsavanil。
特别优选根据本发明的药物适用于治疗和/或预防一种或者多种选自以下的疾病：疼痛，优选疼痛选自剧痛、慢性疼痛、神经性疼痛和内脏疼痛；关节疼痛；偏头痛；抑郁症；神经变性疾病，优选选自多发性脑硬化、阿尔茨海默氏病、帕金森氏症和亨廷顿氏舞蹈病；认知功能障碍，优选认知缺陷状态，特别优选记忆疾病；炎症，优选肠、眼睛、膀胱、皮肤或者鼻粘膜的炎症；尿失禁；膀胱过度活动症(OAB)；药品依赖性；药品滥用；与对药品依赖性相关的戒断症状；对药品耐受性的发展，优选对天然或者合成阿片样物质耐受性的发展；对药物的依赖性；药物滥用；与对药物的依赖性相关的戒断症状；对酒精的依赖性；酒精成瘾和与对酒精的依赖性相关的戒断症状。
非常特别优选根据本发明的药物适用于治疗和/或预防疼痛，优选疼痛选自剧痛、慢性疼痛、神经性疼痛和内脏疼痛，和/或尿失禁。
本发明还提供至少一种根据本发明的化合物和任选一种或者多种药学上可接受的辅助物质用于生产调节辣椒素受体1(VR1/TRPV1)的药物的用途，优选用于生产抑制辣椒素受体1(VR1/TRPV1)和/或用于刺激辣椒素受体1(VR1/TRPV1)的药物的用途。
优选至少一种根据本发明的取代化合物和任选一种或者多种药学上可接受的辅助物质用于生产预防和/或治疗至少部分通过辣椒素受体1介导的病症或者疾病的药物的用途。
特别优选至少一种根据本发明的化合物和任选一种或者多种药学上可接受的辅助物质用于生产治疗和/或预防一种或者多种选自疼痛和关节疼痛的疾病的药物的用途，优选疼痛选自剧痛、慢性疼痛、神经性疼痛和内脏疼痛。
特别优选至少一种根据本发明的化合物和任选一种或者多种药学上可接受的辅助物质用于生产治疗和/或预防一种或者多种选自以下的疾病的药物的用途：痛觉过敏；触摸痛；灼痛；偏头痛；抑郁症；神经病；神经损伤；神经变性疾病，优选选自多发性脑硬化、阿尔茨海默氏病、帕金森氏症和亨廷顿氏舞蹈病；认知功能障碍，优选认知缺陷状态，特别优选记忆疾病；癫痫症；气道疾病，优选选自哮喘、支气管炎和肺炎；咳嗽；尿失禁；膀胱过度活动症(OAB)；胃肠道疾病和/或损伤；十二指肠溃疡；胃溃疡；过敏性肠综合征；中风；眼刺激；皮肤刺激；神经皮肤状况；变应性皮肤病；牛皮癣；白癫风；单纯性疱疹；炎症，优选肠、眼睛、膀胱、皮肤或者鼻粘膜炎症；腹泻；瘙瘁；骨质疏松症；关节炎；骨关节炎；风湿病；食物摄入病症，优选选自贪食症、低营养条件、食欲不振和肥胖病；药品依赖性；药品滥用；与药物依赖性相关的戒断症状；对药品耐受性的发展，优选对天然或者合成阿片样物质的耐受性的发展；药物依赖性；药物滥用；与药物依赖性相关的戒断症状；酒精依赖性；酒精成瘾和与酒精依赖性相关的戒断症状；多尿症；抗尿钠排泄；影响心血管系统；增强失眠症；治疗创伤和/或灼伤；局部麻醉和/或抑制不期望的副作用，优选选自给药辣椒素受体1(VR1/TRPV1受体)激动剂(优选选自辣椒素、超强辣素、奥伐尼、arvanil、SDZ-249665、SDZ-249482、nuvanil和capsavanil)引发的体温过高、高血压和支气管收缩。
非常特别优选至少一种根据本发明的取代化合物和任选一种或者多种药学上可接受的辅助物质生产治疗和/或预防一种或者多种选自以下的疾病药物的用途：疼痛，优选疼痛选自剧痛、慢性疼痛、神经性疼痛和内脏疼痛；关节疼痛；偏头痛；抑郁症；神经变性疾病，优选选自多发性脑硬化、阿尔茨海默氏病、帕金森氏症和亨廷顿氏舞蹈病；认知功能障碍，优选认知缺陷状态，特别优选记忆病症；炎症，优选肠、眼睛、膀胱、皮肤或者鼻粘膜的炎症；尿失禁；膀胱过度活动症(OAB)；药品依赖性；药品滥用；与药品依赖性相关的戒断症状；对药品耐受性的发展；药物滥用；与药物依赖性相关的戒断症状；酒精依赖性；酒精成瘾和与酒精依赖性相关的戒断症状。
更进一步优选至少一种根据本发明的取代化合物和任选一种或者多种药学上可接受的辅助物质用于生产治疗和/或预防疼痛和/或尿失禁的药物的用途，优选疼痛选自剧痛、慢性疼痛、神经性疼痛和内脏疼痛。
根据本发明的药物适于给药至成人和儿童，包括小孩和婴儿。
根据本发明的药物可以被配制为液体、半固体或者固体剂型，例如用于注射的液剂、滴剂、汁、糖浆剂、喷雾剂、混悬剂、片剂、贴片、胶囊、敷药、栓剂、膏剂、乳膏剂、洗剂、凝胶剂、乳剂、气雾剂，或者为多颗粒化形式，例如为丸剂或者粒剂，任选被冲压制成片剂、包装在胶囊或者悬浮在液体中并且还可以原样给药。
除了至少一种上述通式I的取代化合物之外，所述化合物任选为其一种纯立体异构体的形式，特别是对映异构体或者非对映异构体，其外消旋物，或者为任何期望混合比例的立体异构体混合物的形式，特别是对映异构体或者非对映异构体，或者任选为相应的盐的形式或者在在所有情况下为其相应的溶剂化物的形式，根据本发明的药物通常进一步含有生理学上可接受的药物辅助物质，例如选自基体材料、填料、溶剂、稀释剂、表面活性物质、染料、防腐剂、崩解剂、滑爽剂、润滑剂、芳香剂和结合剂。
生理学上可接受的辅助物质的选择及其意欲使用的量取决于药物是否口服、皮下、胃肠外、静脉内、腹膜内、皮内、肌内、鼻内、口腔、直肠或者局部给药至，例如皮肤、粘膜或者眼睛上的感染位置。用于口服给药，优选片剂、包衣片剂、胶囊、粒剂、丸剂、滴剂、汁和糖浆剂形式的制剂，和优选液剂、混悬剂、易于重构的无水制剂和喷雾剂用于胃肠外、局部和吸入给药。在根据本发明的以溶解形式在贮存物内或者在敷料(任选加入皮肤渗透促进剂)中的药物中使用的根据本发明的化合物是适宜的经皮给药制剂。可口服或者经皮给药的制剂还可以以延迟方式释放根据本发明的具体取代化合物。
根据本发明的药物的生产在现有技术已知的传统方法、设备、方法和工艺的协助下进行，比如，例如描述在“Remington′s PharmaceuticalSciences”，editor A.R.Gennaro，17th ed.，Mack Publishing Company，Easton，Pa.(1985)，特别是第8部分，76～93章中。其对应的说明在此引入作为参考并且认为其属于公开内容部分。意欲给药至患者的根据上述通式I的具体取代化合物的量可以变化，这取决于例如患者的体重或者年龄和给药模式、疾病征象和严重程度。通常给药0.001～100mg/kg，优选0.05～75mg/kg，特别优选0.05～50mg/kg患者体重的至少一种根据本发明的所述化合物。
药理学方法
I.辣椒素受体1(VRI/TRPV1受体)的功能研究
意欲进行研究的物质对大鼠物种辣椒素受体1(VR1/TRPV1)的激动或者拮抗作用可以通过以下测定进行确定。根据该测定中，Ca2+通过受体通道的流注借助于Ca2+-敏感染料(Fluo-4类型，Molecular ProbesEurope BV，Leiden，Netherlands)在荧光成像板读数器(FLIPR，MolecularDevices，Sunnyvale，USA)上进行。
方法：
完全培养基：50mL HAMS F12营养物混合物(Gibco InvitrogenGmbH，Karlsruhe，Germany)与
10vol.％FCS(胎牛血清，Gibco Invitrogen GmbH，Karlsruhe，Germany，加热-灭活的)；
2mM L-谷氨酰胺(Sigma，Munich，Germany)；
1wt.％AA溶液(抗生素/抗霉菌溶液，PAA，Pasching，Austria)
和25ng/mL NGF介质(2.5S，Gibco Invitrogen GmbH，Karlsruhe，Germany)
细胞培养板：聚-D-赖氨酸涂覆的具有透明底部的黑色96孔板(96孔黑色/透明板，BD Biosciences，Heidelberg，Germany)另外涂有层粘连蛋白(Gibco Invitrogen GmbH，Karlsruhe，Germany)，通过PBS(Ca-Mg-free PBS，Gibco Invitrogen GmbH，Karlsruhe，Germany)将层粘连蛋白稀释至100μg/mL的浓度。获得浓度100μg/mL层粘连蛋白的试样并且将其贮存在-20℃下。上述试样用PBS以1∶10的比例稀释至10μg/mL层粘连蛋白，和在所有情况下，将50μL份额移液到细胞培养板的孔中。在37℃下将细胞培养板培养至少两小时，将上清液吸出并且在所有情况下，各孔用PBS洗涤两次。将涂覆的细胞培养板与浮在表面的PBS一起贮存，直至应用细胞之前才将其除去。
细胞的制备：
将脊柱从去头的大鼠中除去，并且在冷却下(即，位于冰浴中)将其直接置入与1vol.％(体积百分数)AA溶液(抗生素/抗霉菌溶液，PAA，Pasching，Austria)联用的HBSS缓冲液(Hank’s缓冲盐水溶液，GibcoInvitrogen GmbH，Karlsruhe，Germany)中。将脊柱纵向地切开并且与筋膜一起从脊柱管中除去。然后，将脊神经后根神经节(DRGs)除去和随后将其贮存入与1vol.％AA溶液联用的冷HBSS缓冲液中。在所有情况下，将所有痕量血液和脊神经已经得到除去的DRGs传输入500μL冷胶原酶类型2(PAA，Pasching，Austria)中，并且在37℃下培养35分钟。下加入2.5vol.％胰蛋白酶(PAA，Pasching，Austria)之后，在37℃下继续培养10分钟。培养一旦得到完成之后，通过移液管小心地将酶溶液除去，和在所有情况下，使剩余地DRGs与500μL完全培养基联合。
在所有情况下，对DRGs进行重复悬浮，通过注射器通过no.1、no.12和no.16套管吸取和传输入50mL Falcon微管中，和各个试管由15mL完全培养基构成。在所有情况下，将各个Falcon微管中的物质滤过70μm Falcon滤器芯，并且在1200转数和室温下将其离心10分钟。在所有情况下将所得丸粒再悬浮在250μL完全培养基中并且对细胞数量进行确定。
将悬浮液中的细胞数目调节至3×105/mL，和在所有情况下，将每份150μL该悬浮液置入已经按照如上所述涂覆的细胞培养板的孔中。将板置于37℃、5vol.％CO2和95％相对大气湿度的细菌培养器中两天至三天。
然后，将细胞负载在37℃下的HBSS缓冲液(Hank′s缓冲盐水溶液，Gibco Invitrogen GmbH，Karlsruhe，Germany)中的2μMFluo-4和0.01vol.％Pluronic F127(Molecular Probes Europe BV，Leiden，Netherlands)中30分钟，用HBSS缓冲液洗涤三次，在室温下进一步培养15分钟之后，在FLIPR测定中用于Ca2+测量。Ca2+-相关的荧光在此在加入物质前后进行测量(λex＝488nm，λem＝540nm)。通过随时间测量最高荧光强度(FC，荧光计数)进行定量分析。
FLIPR测定：
FLIPR方案包含2次添加物质。首先将意欲进行测试的化合物(10μM)移液到细胞上，和将Ca2+流与对照(辣椒素10μM)进行对比。这提供了在加入10μM辣椒素(CP)之后，关于Ca2+信号的活化百分比。培养5分钟之后，将100nM辣椒素加入其中，并且再次对Ca2+流进行确定。
去敏感激动剂和拮抗剂导致Ca2+流受到抑制。对与用10μM辣椒素最高可实现的抑制作用对比的抑制百分数进行计算。
进行三次测定(n＝3)，并且这些测定重复进行至少三次独立试验(N＝4)。
根据不同浓度的意欲进行测试的式I化合物的替换百分比，计算对辣椒素产生50％替换作用的IC50抑制浓度进行计算。通过使用Cheng-Prusoff方程进行转换，获得测试物质的Ki值(Cheng，Prusoff；Biochem.Pharmacopoeia.22，3099-3108，1973)。
II.对辣椒素受体(VR1)的功能研究
意欲进行研究的物质对辣椒素受体(VR1)的激动或者拮抗作用还可以利用以下测定进行确定。根据该测定，Ca2+通过通道的流注借助于Ca2+-敏感染料(Fluo-4类型，Molecular Probes Europe BV，Leiden，Netherlands)在荧光成像板读数器(FLIPR，Molecular Devices，Sunnyvale，USA)上进行定量。
方法：
中国仓鼠卵巢细胞(CHO K1细胞，European Collection of CellCultures(ECACC)，Great Britain)用VR1基因进行稳定转染。为了进行功能研究，以25,000细胞/孔的密度将这些细胞置于聚-D-赖氨酸-涂覆的具有透明底部的黑色96孔板(BD Biosciences，Heidelberg，Germany)上。在37℃和5％CO2下，在培养介质(Ham′s营养物混合物F12，10vol.％FCS(胎牛血清)，18μg/mL L-脯氨酸)中细胞培养过夜。在第二天，在37℃下用Fluo-4(Fluo-4 2μM，Pluronic F127 0.01vol.％，MolecularProbes in HBSS(Hank’s缓冲盐水溶液)，Gibco Invitrogen GmbH，Karlsruhe，Germany)将细胞培养30分钟。然后，板用HBSS缓冲液洗涤三次，在室温下进一步培养15分钟之后，在FLIPR中用于进行Ca2+-测量。Ca2+-相关的荧光在此在加入意欲进行研究的物质前后进行测量(波长λex＝488nm，λem＝540nm)。通过随时间测量最高荧光强度(FC，荧光计数)进行定量分析。
FLIPR测定：
FLIPR方案包含2次添加物质。首先将意欲进行测试的化合物(10μM)移液到细胞上，和将Ca2+流与对照(辣椒素10μM)进行对比(加入10μM辣椒素之后相对于Ca2+信号的％活化)。培养5分钟之后，将100nM辣椒素加入其中，并且再次对Ca2+流进行确定。
去敏感激动剂和拮抗剂导致Ca2+流受到抑制。对与用10μM辣椒素最高可实现的抑制作用进行对比的抑制百分数进行计算。
根据不同浓度的意欲进行测试的式I化合物的替换百分比，对辣椒素产生50％替换作用的IC50抑制浓度进行计算。通过使用Cheng-Prusoff方程进行转换，获得测试物质的Ki值(Cheng，Prusoff；Biochem.Pharmacopoeia.22，3099-3108，1973)。
III.在鼠中进行的甲醛试验
通过在雄性鼠(NMRI，20至30g体重，Iffa，Credo，Belgium)进行甲醛试验，进行确定根据本发明的化合物的抗伤害感受作用的研究。
在甲醛试验中，根据D.Dubuisson等人，Pain，1977，4，161-174进行，在第一(初期)阶段(甲醛注射之后0-15min)和第二(后期)阶段(甲醛注射之后15-60min)之间存在差异。对甲醛注射直接反应的早期被认为是剧痛的模型，而晚期被认为是持续(慢性)疼痛的模型(T.J.Corre等人，Pain，1993，52，259-285)。对应的文献说明在此引入作为参考并且认为其属于公开内容。
为了获得关于物质对慢性/炎性疼痛作用的效果的信息，在甲醛试验的第二阶段对根据本发明的化合物进行研究。
将甲醛注射之前给药根据本发明化合物的次数选定为给药根据本发明化合物的模型的函数。在甲醛注射之前5分钟，以10mg/kg体重的量静脉内给药测试物质。这通过单次、皮下将甲醛注射(20μL，1％水溶液)入右后爪的背面实现，从而在自由活动的试验动物中引发伤害感受反应，该反应表达为明显舔和咬受影响的爪。
然后，通过在甲醛试验的第二(后期)阶段(甲醛注射之后21～24分钟)观察动物三分钟的实践，对伤害感受行为进行连续记录。通过在研究周期内加和动物表现舔和咬受影响的爪的秒数，对疼痛行为进行定量。
在所有情况下，对比都利用对照动物进行，其不接受根据本发明的化合物，而是在给药甲醛之前接受载体(0.9％氯化钠水溶液)。根据对疼痛的定量分析，将甲醛试验中物质的作用确定为相对于对照的变化百分比。
在甲醛试验中注射抗伤害感受的物质之后，动物的所述行为，即舔和咬的行为降低或者消失。
IV.通过扭曲测试研究止痛作用
根据本发明通式I化合物止痛效果的研究在鼠中，在I.C.Hendershot和J.Forsaith(1959)J.Pharmacol.Exp.Ther.125，237-240改进之后，通过苯基喹啉酮诱发的扭曲进行。对应的文献说明在此引入作为参考并且认为其属于公开内容。
将重量为25～30g的雄性NMRI鼠用于该目的。对于每种剂量接受的化合物，每组10只动物，在静脉内给药意欲进行测试的化合物10分钟之后，腹膜内给药0.3mL/鼠0.02％苯醌水溶液(phenylbenzoquinone，Sigma，Deisenhofen，Germany；通过加入5％乙醇制备的溶液和贮存在45℃的水浴中)。将动物单独置于观察隔离罩中。在苯醌给药之后，使用按钮计数器记录疼痛-诱发的伸缩运动(扭曲反应＝伸直躯干与伸展后端)的次数5-20分钟。对照由仅仅接受生理盐水的动物提供。所有化合物都以10mg/kg的标准剂量进行测试。
V.在鼠中进行的体温过低测定
方法说明：
将雄性NMRI鼠(重量25-35克，供应商IFFA CREDO，Brussels，Belgium)用于体温过低测定中。将动物保持在标准化条件下：亮/暗间隔(6:00～18:00亮；18:00～6:00暗)，室温19-22℃，相对湿度35-70％，每小时改变室内空气15次，气流＜0.2m/sec。动物进食标准化饮食(ssniff饮食，ssniff
GmbH，Soest，Germany)和自来水。在试验期间将水和食物撤去。在试验中，所有动物都使用一次。使动物适应试验条件至少5天。
辣椒素(VR-1激动剂)的急性应用导致经热传感器刺激的大鼠和鼠的中心体温降低。仅仅起具体VR-1-受体拮抗剂作用的化合物可以对辣椒素诱发的体温过低起拮抗作用。与此相反，吗啡诱发的体温过低并不被VR-1拮抗剂拮抗。由此，该试验适于测定经它们对体温的影响起VR1-拮抗剂作用的物质。
数字式温度计(Thermalert TH-5，physitemp，Clifton NJ，USA)用于测定中心体温。在该方法中，将测量头插入动物直肠中。
各个基值通过在各只动物中以大约半个小时的间隔测量体温两次进行确定。随后，鼠组(n＝6～10)用辣椒素(3mg/kg)腹膜内(i.p.)处理和用载体(对照组)处理。另一组鼠用辣椒素(3mg/kg)腹膜内(i.p.)处理和用试验化合物(i.v.或者p.o.)处理。测试化合物分别在应用辣椒素之前10min(i.v.)或者15min(p.o.)服用。分别在应用辣椒素(i.v.+i.p.)之后7.5/15和30min或者应用辣椒素(p.o.+i.p.)之后15/30/60/90/120min时对体温进行确定。此外，鼠组仅仅服用测试化合物和一组仅仅服用载体。测定值以图表进行评价或者表示，为均值+/-S.E.M.的绝对值。拮抗作用以对辣椒素-诱发的体温过低的抑制作用的百分比给出。
VI.鼠的神经性疼痛
在治疗神经性疼痛中的效果利用Bennet模型进行研究(chronicconstriction injury；Bennett和Xie，1988，Pain 33：87-107)。
在Ketavet-Rompun麻醉下的NMRI鼠(重量16～18g)用三条疏松的右坐骨神经缚线提供。所述动物在受损伤神经支配的垫片位置研究对寒冷的过灵敏性，在一周恢复时间之后，在大约三周的时间内通过利用冷却至4C(触摸痛)的金属板进行定量。在该板上将动物观察2分钟的时间，和对受损伤神经的快速退缩反应的次数进行计数。相对于物质应用之前的值，在给药测试化合物之后的不同时间点(例如15、30、45和60min)时化合物的效力进行确定，并且将曲线下所得面积(AUC)和/或在不同测量点时对冷触摸痛的抑制作用表达为相对于载体对照(AUC)或者相对于初始值(单个测量点)的效力百分比。组的大小为n＝10，对触摸痛的作用显著性(*＝p＜0.05)通过重复测量的方差分析进行确定，和此后利用Bonferroni校正进行分析。
本发明以下借助于数个实施例进行说明。这些说明仅仅以实施例的方式给出，并不限制本发明的一般理念。
实施例：
生产的化合物的产率并没有最优化。
所有温度都未进行校正。
术语“当量”是指摩尔当量，“RT”是指室温，“M”和“N”是单位为mol/l的所述浓度，“aq.”是指含水，“sat.”是指饱和，“soln.”是指溶液。
其它缩略语：
DMF N，N-二甲基甲酰胺
EDCI N-乙基-N′-(3-二甲基氨基丙基)-碳二亚胺盐酸盐
EA 乙酸乙酯
H2O 水
MeOH 甲醇
neat 纯净
使用的化学品和溶剂购自于一般的供应商(Acros、Avocado、Aldrich、Bachem、Fluka、Lancaster、Maybridge、Merck、Sigma、TCI、Oakwood等等)或者通过本领域熟练技术人员已知的常规方法合成。
得自于E.Merck，Darmstadt的硅胶60(0.0-0.063mm)用作柱色谱法的固定相。
薄层色谱法利用得自于E.Merck，Darmstadt的预涂覆硅胶60F 254HPTLC板进行。
溶剂、流动溶剂或者用于色谱研究的流动溶剂的混合比例总是以体积/体积描述。
分析通过质谱和NMR进行。
1.制备通式V-A的胺的一般说明
通式V-A的胺按照以下简图1所示进行制备。
简图1.
步骤1：通式VI-A的腈的制备
方法A：
将通式VI-A的化合物(1当量)，其中R5、U、T和V具有上述含义和m表示0、1、2或者3，与通式HNR12R13的胺(6当量)一起在室温下搅拌48小时。将上述反应混合物与1N盐酸合并，并且用EA进行重复提取。所得水相用NaCl饱和，然后再次用EA提取。合并的有机相用1N盐酸洗涤和用饱和NaCl水溶液洗涤，用MgSO4干燥和在真空下将溶剂除去。
以下化合物A-1～A-6根据上述一般说明获得：
化合物A-1：
2-(哌啶-1-基)-6-(三氟甲基)烟腈
化合物以86％的收率获得为浅黄色油。
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.87(d，1H，J＝7.8Hz)，6.95(d，1H，J＝7.8Hz)，3.78(m，4H)，1.71(m，6H)
IR(KBr)2941，2857，2218，1590，1496，1453，1346，1318，1239，1186cm-1
MS(FAB)m/z 256(M+H)
化合物A-2：
2-(吗啉-4-基)-6-(三氟甲基)烟腈
化合物以78％的收率获得为浅黄色油。
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.94(d，1H，J＝7.8Hz)，7.05(d，1H，J＝7.8Hz)，3.84(s，8H)
IR(KBr)3397，2968，1511，1428，1337，1124cm-1
MS(FAB)m/z 258(M+H)
化合物A-3：
2-(吡咯烷-1-基)-6-(三氟甲基)烟腈
化合物以85％的收率获得为浅黄色油。
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.83(d，1H，J＝7.8Hz)，6.86(d，1H，J＝7.8Hz)，3.78-3.83(m，4H)，1.96-2.04(m，4H)
IR(KBr)2976，2880，2216，1591，1502，1457，1344，1303，1247，1181cm-1
MS(FAB)m/z 242(M+H)
化合物A-4：
2-(哌啶-1-基)-4-(三氟甲基)苄腈
化合物以74％的收率获得为浅黄色油。
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.63(d，1H，J＝7.8Hz)，7.1-7.19(m，2H)，3.22-3.26(m，4H)，1.60-1.80(m，6H)
化合物A-5：
2-(吗啉-4-基)-4-(三氟甲基)苄腈
化合物以80％的收率获得为浅黄色油。
1H NMR(300MHz，CDCl3)
8.31(d，1H，J＝7.8Hz)，7.85-7.88(m，2H)，4.36-4.39(m，4H)，3.76-3.79(m，4H)
IR(KBr)2856，1614，2210，1501，1430，1311，1258，1173，1122，1077cm-1
化合物A-6：
2-(吡咯烷-1-基)-4-(三氟甲基)苄腈
化合物以80％的收率获得为浅黄色油。
1H NMR(400MHz，CDCl3)
7.53(d，1H，J＝8.8Hz)，6.83-6.85(m，2H)，3.65(t，4H，J＝6.4Hz)，2.04(t，4H，J＝6.4Hz)
IR(KBr)2972，2212，1619，1561，1504，1454，1306，1169cm-1
MS(FAB)m/z 241(M+H)
方法B：
将通式VI-A化合物(1当量)，其中R5、U、T和V具有上述含义和m表示0、1、2或者3，与通式HNR12R13的胺(2当量)和DBU[1，8-二氮杂-二环[5.4.0]十一-7-烯](2当量)在乙腈(7ml/mmol通式VI-A化合物)中在室温下搅拌12小时。所得反应混合物用EA重复提取。合并的有机提取物用饱和NaCl水溶液洗涤，用MgSO4干燥和在真空下将溶剂除去。所得残余物通过柱色谱法(SiO2，己烷和EA的不同混合物)进行纯化。
以下化合物A-7～A-102根据上述一般说明获得：
化合物A-7：6-(氯二氟甲基)-2-(哌啶-1-基)吡啶-3-腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.87(d，1H，J＝7.8Hz)，6.94(δ，1H，J＝7.8Hz)，.3.22-3.26(m，4H)，1.60-1.80(m，6H)；IR(neat)2939，2857，2217，1588，1493，1451，1296，1235，1109，977，917，807cm-1；MS(FAB)m/z 272(M+H)
A-8：2-(4-苄基哌嗪-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.83(d，1H，J＝7.8Hz)，7.19-7.30(m，5H)，6.94(d，1H，J＝7.8Hz)，3.80-3.83(m，4H)，3.52(s，2H)，2.52-2.56(m，4H)；IR(neat)2813，1590，1498，1451，1321，1239，1143，968，824，742cm-1；MS(FAB)m/z 347(M+H)
A-9：6-(三氟甲基)-2-(4-甲基哌啶-1-基)吡啶-3-腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.87(d，1H，J＝7.8Hz)，6.95(d，1H，J＝7.8Hz)，4.53(m，2H)，3.05(m，2H)，1.78(m，2H)，1.64(m，1H)，1.29(m，2H)，1.00(d，3H，J＝6.6Hz)；IR(neat)2926，2852，2218，1590，1497，1456，1324，1237，1186，1147，1082，963cm-1；MS(FAB)m/z 270(M+H)
A-10：6-(三氟甲基)-2-(3，5-二甲基哌啶-1-基)吡啶-3-腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.84(d，1H，J＝7.8Hz)，6.91(d，1H，J＝7.8Hz)，4.50(m，2H)，2.49(m，2H)，1.67-1.89(m，4H)，0.92(d，6H，J＝6.6Hz)IR(neat)2925，2852，2216，1592，1498，1457，1325，1188，1145，1080，962cm-1MS(FAB)m/z 284(M+H)
A-11：2-氮杂环辛烷-1-基-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)7.86(d，1H，J＝7.8Hz)，6.87(d，1H，J＝7.8Hz)，3.88(t，4H，J＝6.0Hz)，1.87(m，4H)，1.55(m，4H)；IR(KBr)2929，2857，2213，1592，1563，1510，1455，1327，1235，1188，1145，1080，999，816，743cm-1；MS(FAB)m/z284(M+H)
A-12：4-苯基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)7.90(dd，1H，J＝7.5，0.9Hz)，7.20-7.35(m，5H)，7.00(d，1H，J＝7.5Hz)，4.70(dt，2H，J＝13.5，1.8Hz)，3.17(dt，2H，J＝13.5，3.3Hz)，2.82(m，1H)，1.95(m，2H)，1.87(m，2H)；IR(KBr)2938，2852，2217，1590，1566，1376，1190，1145，1081，1012，958，824，752cm-1；MS(FAB)m/z 332(M+H)
A-13：4-氟-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.93(dd，1H，J＝7.5，0.9Hz)，7.04(d，1H，J＝7.5Hz)，4.94(dm，1H，J＝48.3Hz)，3.98(m，2H)，3.81(m，1H)，1.90-2.13(m，4H)MS(FAB)m/z 274(M+H)
A-14：6′-(氯-二氟-甲基)-4-甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.86(d，1H，J＝7.5Hz)，6.93(d，1H，J＝7.5Hz)，4.53(m，2H)，3.05(m，2H)，1.62-1.80(m，3H)，1.23-1.27(m，2H)，0.99(d，3H，J＝6.6Hz)；IR(KBr)2925，2217，1589，1559，1497，1455，1336，12231，cm-1MS(FAB)m/z 286(M+H)
A-15：2-氮杂环庚烷-1-基-6-(氯-二氟-甲基)-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.85(d，1H，J＝7.5Hz)，6.85(d，1H，J＝7.5Hz)，3.87(t，4H，J＝6.＝Hz)，1.90(m，4H)，1.60(m，4H)；IR(KBr)2931，2214，1590，1558，1506，1455，1339cm-1；MS(FAB)m/z 286(M+H)
A-16：6′-(4-氟-苯基)-4-甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.00(m，2H)，7.77(d，1H，J＝7.8Hz)，7.07-7.17(m，3H)，4.51(m，2H)，3.05(m，2H)，1.77(m，2H)，1.66(m，1H)，1.35(m，2H)，0.99(d，3H，J＝6.6Hz)；IR(KBr)2935，2210，1576，1508，1449，1329，1233，1156，1116，1021，949cm-1；MS(FAB)m/z 296(M+H)
A-17：2-氮杂环庚烷-1-基-6-(4-氟-苯基)-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.00(m，2H)，7.75(d，1H，J＝7.8Hz)，7.13(dd，1H，J＝8.7，8.7Hz)，7.01(d，1H，J＝7.8Hz)，3.92(t，4H，J＝6.＝Hz)，1.92(m，4H)，1.60(m，4H)；IR(KBr)2930，2855，2206，1577，1504，1452，1338，1277，1234，1155，848，805cm-1；MS(FAB)m/z 296(M+H)
A-18：6-(氯-二氟-甲基)-2-二丙基氨基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.82(d，1H，J＝7.8Hz)，6.83(d，1H，J＝7.8Hz)，3.63(t，4H，J＝7.5Hz)，1.73(m，4H)，0.96(t，6H，J＝7.2Hz)；IR(KBr)2968，2214，1590，1455，1374，1232，1108cm-1；MS(FAB)m/z 288(M+H)
A-19：2-(1，3-二氢-异吲哚-2-基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.93(d，1H，J＝7.8Hz)，7.30-7.37(m，4H)，6.97(d，1H，J＝7.8Hz)，5.20(s，4H)；IR(KBr)2966，2213，1588，1480，1455，1374，1232，1176cm-1；MS(FAB)m/z 290(M+H)
A-20：3′-氰基-4-苯基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-4-碳酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)
8.22(dd，1H，J＝8.1，0.6Hz)，7.90(d，1H，J＝8.1Hz)，7.24-7.42(m，5H)，4.41(m，2H)，4.16(q，2H，J＝7.0Hz)，3.38(m，2H)，2.73(m，2H)，2.08(m，2H)，1.21(t，3H，J＝7.0Hz)；IR(neat)2926，2218，1725，1590，1495，1456，1321，1186，1148，1040，963，824，738，698cm-1；MS(FAB)m/z 404(M+H)
A-21：4，6′-二-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.94(d，1H，J＝7.8Hz)，7.07(d，1H，J＝7.8Hz)，4.62(m，2H)，3.07(m，2H)，2.35(m，1H)，2.03(m，2H)，1.70(m，2H)IR(neat)2964，2221，1591，1495，1456，1394，1342，1254，1147，1084，960，827，744，697cm-1；MS(FAB)m/z 324(M+H)
A-22：4-甲氧基甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.88(d，1H，J＝7.8Hz)，6.97(d，1H，J＝7.8Hz)，4.57(m，2H)，3.35(s，3H)，3.27(d，2H，J＝6.0Hz)，3.07(m，2H)，1.87(m，2H)，1.28-1.45(m，3H)；IR(neat)2951，2237，1590，1465，1431，1349，1269，1188，1150，1117，969，842，743cm-1；MS(FAB)m/z 300(M+H)
A-23：2-(4-p-甲苯基-哌嗪-1-基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.93(d，1H，J＝7.5Hz)，7.11(d，2H，J＝8.4Hz)，7.05(d，1H，J＝7.5Hz)，6.88(d，2H，J＝8.4Hz)，4.00(m，4H)，3.28(m，4H)，2.28(s，3H)；IR(neat)2918，2219，1590，1513，1449，1381，1319，1236，1186，1147，1086，1044，970，815，743，703cm-1；MS(FAB)m/z 347(M+H)
A-24：2-(4-m-甲苯基-哌嗪-1-基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.94(d，1H，J＝7.8Hz)，7.19(t，1H，J＝7.5Hz)，7.06(d，1H，J＝7.8Hz)，6.72-6.78(m，3H)，4.00(m，4H)，3.33(m，4H)，2.34(s，3H)IR(neat)2830，2214，1591，1487，1320，1345，1184，1140，1088，967，816，770，694cm-1；MS(FAB)m/z 347(M+H)
A-25：2-[4-(4-甲氧基-苯基)-哌嗪-1-基]-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.93(d，1H，J＝7.8Hz)，7.05(d，1H，J＝7.8Hz)，6.94(d，2H，J＝6.9Hz)，6.86(d，2H，J＝6.9Hz)，4.00(m，4H)，3.77(s，3H)，3.21(m，4H)；IR(neat)2832，2219，1590，1510，1448，1319，1241，1184，1146，1085，1035，970，825，743，702cm-1；MS(FAB)m/z 363(M+H)
A-26：6-三氟甲基-2-[4-(4-三氟甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.96(d，1H，J＝8.1Hz)，7.52(d，2H，J＝8.7Hz)，7.09(d，1H，J＝8.1Hz)，6.94(d，2H，J＝8.7Hz)，4.01(m，4H)，3.46(m，4H)；IR(neat)2923，2220，1685，1594，1509，1455，1344，1318，1233，1186，1147，1089，965，818cm-1；MS(FAB)m/z 401(M+H)
A-27：6-三氟甲基-2-[4-(3-三氟甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
8.22(d，1H，J＝3.3Hz)，7.93(d，1H，J＝7.5Hz)，7.63(d，1H，J＝7.5Hz)，7.06(d，1H，J＝9.0Hz)，6.89(m，1H)，4.01(m，4H)，3.53(m，4H)；IR(neat)2856，2216，1589，1441，1375，1344，1312，1234，1148，1097，1023，969，832cm-1；MS(FAB)m/z 402(M+H)
A-28：2-咪唑-1-基-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.62(s，1H)，8.38(d，1H，J＝7.9Hz)，8.00(s，1H)，7.76(d，1H，J＝7.9Hz)，7.29(s，1H)；IR(neat)3132，2228，1574，1479，1440，1339，1304，1245，1191，1151，1102，1051，985，845，744，651
MS(FAB)m/z239(M+H)
A-29：2-(4-(3-氯吡啶-2-基)哌嗪-1-基)-6-(三氟甲基)烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
8.46(d，1H，J＝4.5Hz)，7.89-7.95(m，2H)，7.04-7.07(m，2H)，3.99(m，4H)，3.44(m，4H)；IR(neat)2851，2212，1568，1430，1363，1332，1228，1145，1105，962，851cm-1；MS(FAB)m/z 372(M+H)
A-30：2-(4-环己基-哌嗪-1-基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.90(d，1H，J＝7.8Hz)，6.98(d，1H，J＝7.8Hz)，3.86(m，4H)，2.70(m，4H)，2.31(m，1H)，1.80(m，4H)，1.20-1.28(m，6H)；MS(FAB)m/z 339(M+H)
A-31：4-苯基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-4，3′-二腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)7.97(d，1H，J＝7.8Hz)，7.33-7.53(m，5H)，7.13(d，1H，J＝7.8Hz)，4.66(m，2H)，3.55(m，2H)，2.15-2.31(m，4H)；IR(neat)2927，2221，1590，1494，1455，1381，1320，1242，1145，1084，1021，963，905，829，759，699cm- 1；MS(FAB)m/z 357(M+H)
A-32：4-苯基氨基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ
(d，1H，J＝7.8Hz)，7.19(m，2H)，7.02(d，1H，J＝7.8Hz)，6.65(m，3H)，4.42(m，2H)，3.57(m，1H)，3.30(m，2H)，2.22(m，2H)，1.53(m，2H)；MS(FAB)m/z 347(M+H)
A-33：2-氮杂环庚烷-1-基-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.86(d，1H，J＝7.1Hz)，6.88(d，1H，J＝7.7Hz)，3.84-3.91(m，4H)，1.82-1.94(m，4H)，1.54-1.64(m，4H)；IR(neat)2930，2215，1593，1563，1508，1458，1327，1246，1144，817cm-1；MS(FAB)m/z 270(M+H)
A-34：N-(3′-氰基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-4-基)-N-苯基-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.85(d，1H，J＝7.8Hz)，7.41(m，3H)，7.11(m，2H)，6.95(d，2H，J＝7.8Hz)，4.96(m，1H)，4.61(m，2H)，3.14(m，2H)，1.96(m，4H)，1.46(m，2H)，1.03(t，3H，J＝7.5Hz)；MS(FAB)m/z 403(M+H)
A-35：2-(4-二甲基氨基-苯基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ
(d，1H，J＝8.1Hz)，(d，2H，J＝8.7Hz)，7.52(d，1H，J＝7.8Hz)，
(d，2H，J＝8.7Hz)，3.06(s，6H)；IR(neat)2969，2215，1571，1522，1463，1409，1341，1254，1132，1088，1024，844，790，763cm-1；MS(FAB)m/z 292(M+H)
A-36：2-(2，6-二甲基-吗啉-4-基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ
(d，1H，J＝7.5Hz)，6.97(d，1H，J＝7.5Hz)，4.31(m，2H)，3.68(m，2H)，2.74(m，2H)，1.19(d，6H，J＝6.3Hz)；IR(neat)2979，2867，2220，1591，1566，1452，1330，1297，1240，1146，1080，1008，967，828，745cm-1；MS(FAB)m/z 286(M+H)
A-37：2-(1，1-二氧代-硫代吗啉-4-基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ
(d，1H，J＝7.5Hz)，7.27(d，1H，J＝7.5Hz)，4.32(m，4H)，3.23(m，4H)；IR(neat)2923，2223，1588，1455，1334，1179，1126，1084，865，833cm-1；MS(FAB)m/z 306(M+H)
A-38：4，6′-二甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ
(d，1H，J＝7.8Hz)，6.53(d，1H，J＝7.8Hz)，4.39(m，2H)，2.96(m，2H)，2.41(s，3H)，1.60-1.76(m，3H)，1.35(m，2H)，0.98(d，3H，J＝6.3Hz)；IR(neat)2922，2847，2211，1585，1556，1453，1375，1331，1245，1105，965，808，764cm-1；MS(FAB)m/z 216(M+H)
A-39：4-(4-氟-苯基)-6′-三氟甲基-3，6-二氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.92(d，1H，J＝7.8Hz)，7.33-7.40(m，2H)，6.99-7.06(m，3H)，6.07(m，1H)，4.43(q，2H，J＝3.0Hz)，4.08(t，2H，J＝4.8Hz)，2.72(q，2H，J＝5.7Hz)；IR(neat)2923，2220，1685，1594，1509，1455，1344，1318，1233，1186，1147，1089，965，818cm-1；MS(FAB)m/z 348(M+H)
A-40：4-二甲基氨基-4-苯基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.81(d，1H，J＝8.1Hz)，7.32-7.37(m，2H)，7.20-7.25(m，3H)，6.89(d，1H，J＝8.1Hz)，4.05(m，2H)，3.61(m，2H)，2.25(m，4H)，2.02(s，6H)；IR(neat)2945，2867，2784，2217，1590，1497，1452，1321，1240，1146，1082，954，913，823，736cm-1；MS(FAB)m/z 284(M+H)
A-41：2-(4-甲基-哌啶-1-基)-4-三氟甲基-苄腈
IR(neat)2924，2223，1500，1433，1319，1175，1134，1080，1134，829cm-1；MS(FAB)m/z 269(M+H)
A-42：2-丁基氨基-6-三氟甲基-烟腈
IR(neat)3359，2961，2228，1602，1536，1351，1277，1200，1131，821cm-1；MS(FAB)m/z 244(M+H)
A-43：2，2-二甲基-丙酸-3′-氰基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-4-基酯
1H NMR(CDCl3)δ7.92(dd，1H，J＝7.9，0.8Hz)，7.04(d，1H，J＝7.7Hz)，5.09-5.04(m，1H)，3.99-3.76(m，4H)，2.06-1.80(m，4H)，1.22(s，9H)；IR(neat)2969，2232，1727，1592，1459，1325，1156，1029cm-1
A-44：乙酸3′-氰基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-4-基酯
1H NMR(CDCl3)δ7.92(dd，1H，J＝7.9，0.3Hz)，7.05(d，1H，J＝7.9Hz)，5.06(m，1H)，4.11-4.03(m，2H)，3.70-3.62(m，2H)，2.10-2.00(m，2H)，2.09(s，3H)，1.87-1.76(m，2H)；IR(neat)2959，2220，1736，1591，1459，1243，1146，1029cm-1
A-45：4-甲氧基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-腈
1H NMR(CDCl3)δ7.90(d，1H，J＝7.9Hz)，7.00(d，1H，J＝7.7Hz)，4.12-4.05(m，2H)，3.65-3.49(m，3H)，3.39(s，3H)，2.04-1.97(m，2H)，1.80-1.73(m，2H)；IR(neat)2934，2219，1591，1498，1458，1325，1187，1146cm-1
A-46：4-丁氧基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-腈
1H NMR(CDCl3)δ7.89(dd，1H，J＝7.7，0.7Hz)，6.99(d，1H，J＝7.7Hz)，4.13-4.05(m，2H)，3.64-3.55(m，3H)，3.48(t，2H，J＝6.4Hz)，2.02-1.93(m，2H)，1.79-1.68(m，2H)，1.62-1.53(m，2H)，1.45-1.33(m，2H)，0.93(t，3H，J＝7.5Hz)；IR(neat)2956，2219，1592，1499，1458，1324，1187，1147，959cm-1
A-47：4-异丙氧基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-腈
1H NMR(CDCl3)δ7.89(dd，1H，J＝7.7，0.7Hz)，6.99(d，1H，J＝7.9Hz)，4.18-4.10(m，2H)，3.81-3.64(m，2H)，3.60-3.52(m，2H)，2.00-1.91(m，2H)，1.76-1.65(m，2H)，1.18(d，6H，J＝6.1Hz)；IR(neat)2971，2220，1592，1499，1458，1324，1236，1185，1147，1039cm-1
A-48：4-乙氧基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-腈
1H NMR(CDCl3)δ7.89(dd，1H，J＝7.9，0.7Hz)，6.99(d，1H，J＝7.7Hz)，4.18-4.10(m，2H)，3.64-3.51(m，5H)，2.04-1.95(m，2H)，1.79-1.68(m，2H)，1.23(t，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)2931，2219，1592，1497，1458，1326，1186，1146，1078cm-1
A-49：4-亚甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-腈
1H NMR(CDCl3)δ7.91(d，1H，J＝7.9Hz)，7.01(d，1H，J＝7.9Hz)，4.83(s，2H)，3.85(t，4H，J＝5.7Hz)，2.39(t，4H，J＝5.9Hz)；IR(neat)2946，2220，1591，1495，1458，1333，1238，1191，1147，1088cm-1
A-50：2-(6-氮杂-螺[2.5]辛-6-基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(CDCl3)δ7.88(d，1H，J＝7.7Hz)，6.97(d，1H，J＝7.7Hz)，3.87(m，4H)，1.53(m，4H)，0.40(s，4H)；IR(neat)2925，2219，1591，1496，1457，1332，1237，1189，1147，960cm-1
A-51：3-甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-腈
1H NMR(CDCl3)δ7.87(d，1H，J＝7.7Hz)，6.95(d，1H，J＝7.9Hz)，4.47-4.36(m，2H)，3.09-3.00(m，1H)，2.79-2.71(m，1H)，1.92-1.60(m，4H)，1.27-1.14(m，1H)，0.97(d，3H，J＝6.6Hz)；IR(neat)2930，2219，1592，1565，1499，1457，1320，1240，1187，1147cm-1
A-52：2-甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-腈
1H NMR(CDCl3)δ7.87(d，1H，J＝7.7Hz)，6.93(d，1H，J＝7.9Hz)，4.85(m，1H)，4.34(m，1H)，3.23(m，1H)，1.80-1.55(m，6H)，1.33(d，3H，J＝6.8Hz)；IR(neat)2941，2218，1592，1485，1343，1189，1147，1074cm-1
A-53：4-[(3-氰基-6-三氟甲基-吡啶-2-基氨基)-甲基]-哌啶-1-碳酸叔丁酯
1H NMR(CDCl3)δ7.80(d，1H，J＝7.7Hz)，6.95(d，1H，J＝7.7Hz)，5.45(m，1H)，4.11(m，2H)，3.48(m，2H)，2.70(m，2H)，1.80-1.65(m，3H)，1.46(s，9H)，1.25-1.13(m，2H)；IR(neat)3369，2926，2223，1685，1599，1533，1424，1281，1178，1146cm-1
A-54：4-氧代-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-腈
1H NMR(CDCl3)δ8.00(d，1H，J＝7.9Hz)，7.15d，1H，J＝7.9Hz)，4.13(t，4H，J＝6.0Hz)，2.66(t，4H，J＝6.2Hz)；IR(neat)2976，2221，1713，1567，1460，1338，1236，1187，1143，1099cm-1
A-55：6″-三氟甲基-3，4，5，6，3′，4′，5′，6′-八氢-2H，2′H-[1，4′；1′，2″]三联吡啶-3″-腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.88(d，1H，J＝7.7Hz)，6.98(d，1H，J＝7.89Hz)，4.61(d，2H，J＝13Hz)，3.08(dd，2H，J＝13.4，13.4Hz)，2.58-2.51(m，5H，J＝4.8Hz)，1.97(d，2H，J＝12.1Hz)，1.72-1.56(m，6H)，1.45(d，2H，J＝5.3Hz)；IR(neat)2854，2218，1336，1240，958，822cm-1；MS(FAB)m/z 339(M+H)
A-56：4-吡咯烷-1-基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.88(d，1H，J＝7.9Hz)，6.98(d，1H，J＝7.9Hz)，4.51(d，2H，J＝13.0Hz)，3.23-3.13(m，2H)，2.60(s，4H)，2.33-2.25(m，1H)，2.05-2.01(m，2H)，1.83-1.78(m，4H)，1.71-1.59(m，2H)；IR(neat)2959，2219，1238，1083，960，824，743cm-1；MS(FAB)m/z 325(M+H)
A-57：4-吗啉-4-基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.91(d，1H，J＝7.9Hz)，7.01(d，1H，J＝7.7Hz)，4.58(d，2H，J＝13.2Hz)，3.75-3.70(m，5H)，3.15-3.06(m，2H)，2.61-2.45(m，4H)，2.01(d，2H，J＝11.5Hz)，1.69-1.56(m，2H)；IR(neat)2956，2855，2218，1236，1027，958，876cm-1；MS(FAB)m/z 341(M+H)
A-58：4-乙基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-腈
1H NMR(400MHz，CDCl3)
7.85(d，1H，J＝7.6Hz)，6.93(d，1H，J＝7.6Hz)，4.53(d，2H，J＝13.2Hz)，3.02(dd，2H，J＝13.2，13.2Hz)，1.82(d，2H，J＝12.4Hz)，1.45-1.42(m，1H)，1.33-1.28(m，4H)，0.90(t，3H，J＝7.2Hz)；IR(neat))2854，2218，1008，911，841，744cm-1；MS(FAB)m/z 284(M+H)
A-59：4-苄基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.87(d，1H，J＝7.9Hz)，7.35-7.22(m，5H)，6.96(d，1H，J＝7.7Hz)，4.54(m，2H)，3.00(td，2H，J＝6.7，2.4Hz)，2.59(d，2H，J＝6.8Hz)，1.88-1.83(m，3H)，1.39(m，2H)；IR(neat)2921，2230，1590，1498，1455，1320，1240，1145，958，745，701cm-1；MS(FAB)m/z 346(M+H)
A-60：2-(3，4-二甲基-苯基氨基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)，
7.92(d，1H，J＝7.9Hz)，7.43(dd，1H，J＝8.1，2.3Hz)，7.38(d，1H，J＝2.2Hz)，7.14(d，1H，J＝8.1Hz)，7.10(d，1H，J＝7.7Hz)，2.28(s，3H)，2.26(s，3H)；IR(neat)3315，2922，2228，1595，1532，1453，1428，1350，1271，1199，1141，968，820cm-1；MS(FAB)m/z 292(M+H)
A-61：2-(5-氯-2-甲基-苯基氨基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.12(d，1H，J＝2.2Hz)，7.98(d，1H，J＝7.9Hz)，7.18(d，2H，J＝7.9H)，7.10(dd，1H，J＝8.1，2.2Hz)，2.32(s，3H)；IR(neat)3424，2231，1589，1536，1452，1349，1273，1189，1136，960，899，837，802cm-1；MS(FAB)m/z 312(M+H)
A-62：2-(4-氯-苄基氨基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.88(d，1H，J＝7.7Hz)，7.33(s，4H)，6.99(d，1H，J＝7.8Hz)，5.72(bs，1H)，4.69(d，2H，J＝5.7Hz)；IR(neat)3372，2221，1598，1531，1404，1349，1278，1136，907，823，793cm-1；MS(FAB)m/z 312(M+H)
A-63：2-(4-氟-苯基氨基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ
(d，1H，J＝7.9Hz)，7.65-7.57(m，2H)，7.16-7.08(m，3H)；IR(neat)3362，2226，1619，1592，1546，1508，1463，1435，1350，1271，1194，1142，961-831cm-1；MS(FAB)m/z 282(M+H)
A-64：2-(4-氯-苯基氨基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CD3OD)
7.98(d，1H，J＝7.9Hz)，7.61(d，2H，J＝9.0Hz)，7.35(d，2H，J＝8.8Hz)，7.18(d，1H，J＝7.9Hz)；IR(neat)2230，1614，1538，1490，1435，1312，1262，1173，1138，827，696cm-1；MS(FAB)m/z298(M+H)
A-65：2-苯基氨基-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CD3OD)
7.96(d，1H，J＝7.7Hz)，7.66(d，2H，J＝8.8Hz)，7.40(t，2H，J＝7.5Hz)，7.16(m，2H)；IR(neat)3341，2230，1611，1539，1496，1446，1413，1350，1271，1195，1139，959，828，752，691cm-1；MS(FAB)m/z 264(M+H)
A-66：2-氮杂环庚烷-1-基-4-三氟甲基-苄腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.56(d，1H，J＝8.1Hz)，7.03(s，1H)，6.90(d，1H，J＝8.1Hz)，3.74-3.63(m，4H)，1.98-1.83(m，4H)，1.69-1.51(m，4H)；IR(neat)2931，2213，1616，1560，1503，14.44，1316，1171，1131，1081，1001，939，859，810cm-1；MS(FAB)m/z 269(M+H)
A-67：2-(4-吡啶-4-基-哌嗪-1-基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
8.33(d，2H，J＝6.4Hz)，7.98(d，1H，J＝7.9Hz)，7.12(d，1H，J＝7.9Hz)，6.69(d，2H，J＝6.6Hz)，4.08-4.36(m，4H)，3.58-3.45(m，4H)；IR(neat)2917，2230，1592，1481，1445，1390，1321，1236，1139，867，804，740cm-1；MS(FAB)m/z 334(M+H)
A-68：2-[4-(4-氟-苯基)-哌嗪-1-基]-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.85(d，1H，J＝7.7Hz)，7.08(d，1H，J＝7.7Hz)，7.12-6.93(m，4H)，4.14-4.00(m，4H)，3.32-3.21(m，4H)；IR(neat)2828，2219，1590，1509，1449，1319，1234，1185，1147，1086，970，824，743，704cm-1；MS(FAB)m/z351(M+H)
A-69：2-[4-(2-氟-苯基)-哌嗪-1-基]-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.95(d，1H，J＝7.9Hz)，7.07(d，1H，J＝7.9Hz)，7.06-6.96(m，4H)，4.12-4.01(m，4H)，3.34-3.22(m，4H)；IR(neat)2851，2219，1590，1501，1448，1380，1344，1319，1238，1185，1146，1086，970，820，754cm-1；MS(FAB)m/z 351(M+H)
A-70：2-(4-苯基-哌嗪-1-基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.94(d，1H，J＝7.7Hz)，7.35-7.28(m，2H)，7.06(d，1H，J＝7.9Hz)，6.99-6.87(m，3H)，4.06-3.98(m，4H)，3.42-3.37(m，4H)；IR(neat)2850，2219，1591，1496，1448，132，1233，1185，1146，1086，970，825，759，694cm-1；MS(FAB)m/z 333(M+H)
A-71：2-(甲基-苯基-氨基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.79(d，1H，J＝7.7Hz)，7.47(m，2H)，7.29(m，2H)，7.03(d，1H，J＝7.8Hz)，6.78(m，1H)，3.54(s，3H)；IR(neat)2920，2230，1587，1495，1402，1345，1315，1251，1193，1145，942，826，745，698cm-1；MS(FAB)m/z278(M+H)
A-72：4，4-二甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.87(d，1H，J＝7.9Hz)，6.96(d，1H，J＝7.9Hz)，3.87-3.73(m，4H)，1.61-1.46(m，4H)，1.03(s，6H)；IR(neat)2924，2218，1591，1566，1498，1463，1346，1320，1241，1182，1147，1082，956，823，744cm-1；MS(FAB)m/z284(M+H)
A-73：2-(4-p-甲苯基-哌嗪-1-基)-4-三氟甲基-苄腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.71(d，1H，J＝8.1Hz)，7.26(d，1H，J＝7.9Hz)，7.25(s，1H)，7.11(d，2H，J＝8.4Hz)，6.91(d，2H，J＝8.6Hz)，3.52-3.41(m，4H)，3.43-3.37(m，4H)，2.29(s，3H)；IR(neat)2838，2227，1615，1517，1432，1308，1240，1178，1121，1079，963，809cm-1；MS(FAB)m/z 346(M+H)
A-74：2-(4-m-甲苯基-哌嗪-1-基)-4-三氟甲基-苄腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)7.71(d，1H，J＝8.4Hz)，7.26(d，1H，J＝7.7Hz)，7.24(s，1H)，7.19(t，1H，J＝7.9Hz)，6.81(s，1H)，6.80(d，1H，J＝7.1Hz)，6.74(d，1H，J＝7.7Hz)，3.49-3.31(m，8H)，2.34(s，3H)；IR(neat)2837，2231，1605，1497，1432，1311，1252，1174，1133，1078，964，829，777cm-1；MS(FAB)m/z 346(M+H)
A-75：4-三氟甲基-2-[4-(4-三氟甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-苄腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.72(d，1H，J＝7.9Hz)，7.53(d，2H，J＝8.8Hz)，7.29(d，1H，J＝8.0Hz)，7.25(s，1H)，6.99(d，2H，J＝8.6Hz)，3.57-3.41(m，8H)；IR(neat)2842，2225，1615，1527，1501，1432，1388，1332，1235，1116，1073，962，827，735cm-1；MS(FAB)m/z 400(M+H)
A-76：2-[4-(4-甲氧基-苯基)-哌嗪-1-基]-4-三氟甲基-苄腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.63(d，1H，J＝7.9Hz)，7.19(d，1H，J＝7.6Hz)，7.18(s，1H)，6.93-6.82(m，4H)，3.72(s，3H)，3.43-3.35(m，4H)，3.28-3.21(m，4H)；IR(neat)2962，2837，2228，1515，1432，1306，1261，1176，1117，1036，962，821cm-1；MS(FAB)m/z 362(M+H)
A-77：2-[4-(4-氟-苯基)-3，6-二氢-2H-吡啶-1-基]-4-三氟甲基-苄腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.68(d，1H，J＝8.0Hz)，7.40(m，2H)，7.22(s，1H)，7.18(d，1H，J＝8.0Hz)，7.05(m，2H)，6.11(m，1H)，3.98(bq，2H，J＝3.1Hz)，3.71(t，2H，J＝5.5Hz)，2.79(m，2H)；IR(neat)2919，1683，1601，1509，1440，1332，1229，1173，1134，838cm-1；MS(FAB)m/z 347(M+H)
A-78：2-(丁基-甲基-氨基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.86(d，1H，J＝7.9Hz)，6.89(d，1H，J＝7.7Hz)，3.72(t，2H，J＝7.7Hz)，3.33(s，3H)，1.60-1.75(m，2H)，1.30-1.46(m，2H)，0.96(t，3H，J＝7.4Hz)；IR(neat)2962，2230，1594，1517，1417，1328，1239，1186，1147，818cm-1；MS(FAB)m/z 258(M+H)
A-79：2-(4-苯基-哌嗪-1-基)-4-三氟甲基-苄腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ
(d，1H，J＝8.2Hz)，7.23-7.33(m，4H)，6.87-7.02(m，3H)，3.35-3.50(m，8H)；IR(KBr)2834，2224，1600，1499，1432，1311，1229，1174，1132，1078，962，878，828，760cm-1；MS(FAB)m/z 332(M+H)
A-80：2-氮杂环辛烷-1-基-4-三氟甲基-苄腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)7.56(d，1H，J＝8.1Hz)，7.00(s，1H)，6.86(dd，1H，J＝8.2，1.3Hz)，3.71-3.79(m，4H)，1.79-1.91(m，4H)，1.50-1.69(m，6H)；IR(neat)2926，2223，2210，1617，1558，1505，1446，1317，1171，1131，1078，989，808cm-1；MS(FAB)m/z 283(M+H)
A-81：2-(4，4-二甲基-哌啶-1-基)-4-三氟甲基-苄腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.64(d，1H，J＝7.9Hz)，7.21(s，1H)，7.16(d，1H，J＝7.9Hz)，3.22-3.29(m，4H)，1.55-1.64(m，4H)，1.03(s，6H)；IR(neat)2954，2223，1612，1567，1500，1431，1347，1311，1239，1173，1134，1078，952，874，825cm-1；MS(FAB)m/z 283(M+H)
A-82：2-(4-乙基-哌啶-1-基)-4-三氟甲基-苄腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.64(d，1H，J＝7.9Hz)，7.13-7.21(m，2H)，3.62-3.73(m，2H)，2.79-2.92(m，2H)，1.81-1.90(m，2H)，1.25-1.55(m，5H)，0.94(t，3H，J＝7.0Hz)；IR(neat)2930，2224，1612，1567，1500，1433，1312，1247，1216，1174，1133，1078，953，877，825cm-1；MS(FAB)m/z 283(M+H)
A-83：2-二丙基氨基-4-三氟甲基-苄腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.58(d，1H，J＝8.0Hz)，7.04(s，1H)，6.97(d，1H，J＝8.0Hz)，3.35-3.42(m，4H)，1.58-1.72(m，4H)，0.89-0.97(m，6H)IR(neat)2966，2223，1616，1561，1505，1447，1320，1230，1173，1133，1078，992，813cm-1；MS(FAB)m/z 271(M+H)
A-84：4-三氟甲基-2-(4-三氟甲基-哌啶-1-基)-苄腈
H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.69(d，1H，J＝8.0Hz)，7.18-7.29(m，2H)，3.69-3.79(m，2H)，2.83-2.93(m，2H)，2.22(m，1H)，1.99-2.10(m，2H)，1.81-1.99(m，2H)；IR(neat)2963，2230，1613，1500，1435，1391，1336，1311，1256，1139，1080，955，900，830cm-1；MS(FAB)m/z 323(M+H)
A-85：2-(4-苄基-哌啶-1-基)-4-三氟甲基-苄腈
1H NMR(400MHz，CDCl3)δ
(dd，1H，J＝7.6，7.6Hz)，7.64(d，1H，J＝8.4Hz)，7.56(d，1H，J＝8.4Hz)，7.52(d，1H，J＝8.4Hz)，7.27-7.32(m，2H)，7.15-7.24(m，2H)，3.61-3.66(m，2H)，2.77-2.86(m，2H)，2.62(d，2H，J＝7.2Hz)，1.78-1.85(m，2H)，1.72(m，1H)，1.49-1.60(m，2H)；IR(neat)2922，2230，1612，1499，1434，1312，1174，1133，1077，953，827，746，701cm-1；MS(FAB)m/z 345(M+H)
A-86：4-乙酰基-4-苯基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ
(d，1H，J＝7.7Hz)，7.25-7.44(m，5H)，7.01(d，1H，J＝7.9Hz)，4.10-4.25(m，2H)，3.51-3.63(m，2H)，2.50-2.62(m，2H)，2.13-2.27(m，2H)，1.97(s，3H)；IR(neat)2924，2223，1704，1590，1494，1455，1350，1320，1243，1138，959，912，743，701cm-1；MS(FAB)m/z 374(M+H)
A-87：6-(氯-二氟-甲基)-2-(4-苯基-哌嗪-1-基)-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.94(d，1H，J＝7.9Hz)，7.24-7.34(m，2H)，7.04(d，1H，J＝7.9Hz)，6.87-7.00(m，3H)，4.00-4.06(m，4H)，3.32-3.39(m，4H)；IR(neat)2916，2230，2217，1590，1497，1449，1341，1230，1081，986，934，812，761，693cm-1；MS(FAB)m/z 349(M+H)
A-88：2-二丙基氨基-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.74(dd，1H，J＝7.8，0.7Hz)，6.75(d，1H，J＝7.7Hz)，3.53(tt，4H，J＝7.7，1.8Hz)，1.70-1.66(m，4H)，0.86(t，4H，J＝7.3Hz)；IR(neat)2969，2215，1594，1565，1512，1459，1331cm-1；MS(FAB)m/z 272(M+H)
A-89：6′-叔丁基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.65(d，1H，J＝7.9Hz)，6.70(d，1H，J＝7.9Hz)，3.70-3.68(bs，4H)，1.65(s，6H)，1.30(s，9H)；IR(neat)2934，2856，2213，1583，1550，1447，1362cm-1；MS(FAB)m/z 244(M+H)
A-90：6-叔丁基-2-吡咯烷-1-基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.61(d，1H，J＝8.1Hz)，6.59(d，1H，J＝8.1Hz)，3.80(m，4H)，2.00(m，4H)，1.28(s，9H)；IR(neat)3409，2964，2785，2210，1583，1552，1456cm-1；MS(FAB)m/z 230(M+H)
A-91：6′-叔丁基-4-甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.57(d，1H，J＝7.9Hz)，6.63(d，1H，J＝8Hz)，4.37(m，2H)，2.90(td，2H，J＝12，6，2.4Hz)，1.68-1.16(m，5H)，1.22(s，9H)，0.83(d，3H，J＝7.5Hz)；IR(neat)2956，2869，2213，1582，1550，1452，1367cm-1；MS(FAB)m/z 258(M+H)
A-92：6-叔丁基-2-二丙基氨基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.61(d，1H，J＝8.0Hz)，6.59(d，1H，J＝8.0Hz)，3.58(t，4H，J＝7.9Hz)，1.68-1.64(m，4H)，1.28(s，9H)，0.95(t，6H，J＝7.3Hz)；IR(neat)2964，2873，2208，1585，1550，1495，1456cm-1；MS(FAB)m/z 320(M+H)
A-93：2-氮杂环庚烷-1-基-6-叔丁基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.60(d，1H，J＝8.0Hz)，6.60(d，1H，J＝8.0Hz)，3.90(t，4H，J＝5.9Hz)，1.89-1.85(m，4H)，1.59-1.43(m，4H)，1.28(s，9H)；IR(neat)2930，2859，2208，1584，1549，1487，1453cm-1；MS(FAB)m/z 258(M+H)
A-94：6′-叔丁基-4-苯基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)7.69(d，1H，J＝8.0Hz)，7.38-7.19(m，5H)，6.76(d，1H，J＝7.7Hz)，4.60(d，2H，J＝6.2Hz)，3.10(td，2H，J＝12.5，2.8Hz)，2.79(m，1H)，2.00-1.78(m，4H)，1.3(s，9H)；IR(neat)2959，2213，1583，1550，1452，13681223cm-1，MS(FAB)m/z 320(M+H)
A-95：4-羟基甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.89(d，1H，J＝7.9Hz)，6.99(d，1H，J＝7.9Hz)，4.58(d，1H，J＝13.6Hz)，3.57(t，2H，J＝5.9Hz)，3.01(m，2H)，1.92-1.87(m，3H)，1.41-1.34(m，2H)；IR(neat)2923，2220，1591，1567，1499，1458，1364cm-1；MS(FAB)m/z 286(M+H)
A-96：6-叔丁基-2-[4-(4-氟-苯基)-哌嗪-1-基]-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)7.70(d，1H，J＝8.0Hz)，7.02-6.89(m，4H)，6.81(d，1H，J＝8.0Hz)，3.92-3.88(m，4H)，3.26-3.23(m，4H)，1.30(s，9H)；IR(neat)2963，2215，1584，1550，1511，1445，1363cm-1；MS(FAB)m/z 339(M+H)
A-97：2-二乙基氨基-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.86(d，1H，J＝7.9Hz)，7.07(d，1H，J＝7.7Hz)，3.74(q，4H，J＝7.0Hz)，1.30(t，6H，J＝7.1Hz)；IR(KBr)2983，2216，1594，1566，1514，1459，1330cm-1；MS(FAB)m/z 243(M+H)
A-98：2-二甲基氨基-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.87(d，1H，J＝7.9Hz)，6.92(d，1H，J＝7.7Hz)，3.35(s，4H)；IR(KBr)2940，2218，1595，1525，1411，1320，1265cm-1MS(FAB)m/z 215(M+H)
A-99：2-二丁基氨基-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.84(d，1H，J＝7.7Hz)，6.85(d，1H，J＝7.9Hz)，3.66(t，4H，J＝7.9Hz)，1.72-1.60(m，4H)，1.45-1.32(m，4H)，0.97(t，6H，J＝7.3Hz)；IR(KBr)2962，271，2215，1594，1566，1513，1461cm-1；MS(FAB)m/z 300(M+H)
A-100：2-苄基氨基-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.87(d，1H，J＝7.7Hz)，7.40-7.26(m，5H)，6.97(d，1H，J＝7.7Hz)；IR(KBr)3357，2228，1560，1534，1424，1343，1282cm-1；MS(FAB)m/z 277(M+H)
A-101：4-苄基-4′-甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.14-7.34(m，5H)，6.90(bs，1H)，4.39-4.49(m，2H)，2.90-3.02(m，2H)，2.59(d，2H，J＝6.8Hz)，2.52(bs，3H)，1.71-1.87(m，2H)，1.22-1.50(m，3H)；IR(neat)2922，2850，2214，1577，1494，1452，1391，1243，1182，1143，967，913，743，701cm-1；MS(FAB)m/z 360(M+H)
A-102：4，4′-二甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ6.89(s，1H)，4.42(m，2H)，3.02(m，2H)，2.52(s，3H)，1.65-1.79(m，3H)，1.33(m，2H)，0.99(d，3H，J＝6.3Hz)；IR(neat)2923，2215，1577，1453，1391，1315，1241，1182，1145，1078，969，913，847，740cm-1；MS(FAB)m/z 284(M+H)
步骤2：
方法1：
将通式VI-B化合物(5mmol)，其中R5、R12、R13、U、T和V具有上述含义和m表示0、1、2或者3，钯碳(10％，500mg)和浓盐酸(3mL)或者乙酸溶于MeOH(30mL)中，并且在室温下使其暴露于氢气气氛6小时。将上述反应混合物滤过硅藻土并且在真空下对滤液进行蒸发。所得残余物通过快速色谱法(SiO2，EA)进行纯化。
以下化合物B-1～B-15根据上述一般说明获得：
化合物B-1：
[2-(哌啶-1-基)-6-(三氟甲基)-吡啶-3-基]甲胺
化合物以50％的收率获得为浅黄色油。
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.86(d，1H，J＝5.7Hz)，7.26(d，1H，J＝5.7Hz)，4.01(s，2H)，3.11(bs，4H)，1.62-1.70(m，6H)
化合物B-2：
[2-(吗啉-4-基)-6-(三氟甲基)-吡啶-3-基]甲胺
化合物以28％的收率获得为浅黄色油。
1H NMR(400MHz，CDCl3)δ7.86(d，1H，J＝5.7Hz)，7.31(d，1H，J＝5.7Hz)，3.93(s，2H)，3.85(t，4H，J＝3.3Hz)，3.23(t，4H，J＝3.3Hz)
化合物B-3：
[2-(吡咯烷-1-基)-6-(三氟甲基)-吡啶-3-基]甲胺
化合物以60％的收率获得为浅黄色油。
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.58(d，1H，J＝7.5Hz)，6.98(d，1H，J＝7.5Hz)，3.93(s，2H)，3.55-3.60(m，4H)，1.93-1.97(m，4H)
化合物B-4：
2-(哌啶-1-基)-4-(三氟甲基)苄胺
化合物以50％的收率获得为浅黄色油。
1H NMR(300MHz，CD3OD)δ
(d，1H，J＝7.8Hz)，7.52(s，1H)，7.47(d，1H，J＝7.8Hz)，4.28(s，2H)，2.89-2.93(m，4H)，1.63-1.82(m，6H)
化合物B-5：
2-(吗啉-4-基)-4-(三氟甲基)苄胺
化合物以38％的收率获得为浅黄色油。
1H NMR(300MHz，CD3OD)δ
(d，1H，J＝7.8Hz)，7.55(s，1H)，
(d，1H，J＝7.8Hz)，4.26(s，2H)，3.87(t，4H，J＝4.5Hz)，2.95(t，4H，J＝4.5Hz)
化合物B-6：
2-(吡咯烷-1-基)-4-(三氟甲基)苄胺
化合物以55％的收率获得为浅黄色油。
1H NMR(300MHz，CD3OD)δ
(d，1H，J＝7.8Hz)，7.25(s，1H)，
(d，1H，J＝7.8Hz)，4.21(s，2H)，3.15-3.19(m，4H)，1.95-1.99(m，4H)
B-7：C-[4-(4-氟-苯基)-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
8.03(d，1H，J＝7.5Hz)，7.41(d，1H，J＝7.5Hz)，7.24(m，2H)，7.01(dd，1H，J＝8.1，8.4Hz)，4.26(s，2H)，3.45(m，2H)，3.07(m，2H)，2.72(m，1H)，1.89-1.96(m，4H)；IR(neat)2913，2846，1593，1512，1469，1422，1368，1225，1190，1152，950，839cm-1；MS(FAB)m/z 354(M+H)
B-8：4-(2，2-二甲基-丙酰氧基)-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基-乙酸铵
1H NMR(CDCl3)δ7.81(d，1H，J＝7.7Hz)，7.31(d，1H，J＝7.7Hz)，4.98(m，1H)，4.35(s，NH3+)，3.97(s，2H)，3.40-3.31(m，2H)，3.18-3.10(m，2H)，2.06-1.98(m，2H)，2.04(s，3H)，1.87-1.77(m，2H)，1.22(s，9H)；IR(neat)2970，1724，1593，1462，1419，1168，1033cm-1
B-9：4-乙酰氧基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基-乙酸铵
1H NMR(CDCl3)δ7.81(d，1H，7.7Hz)，7.31(d，1H，7.7Hz)，4.97(m，1H)，4.03-3.93(m，5H)，3.45-3.35(m，2H)，3.14-3.05(m，1H)，2.08(s，3H)，2.10-1.98(m，2H)，1.88-1.77(m，2H)；IR(neat)2957，1734，1419，1247，1138，1034cm-1
B-10：4-甲氧基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基-乙酸铵
1H NMR(CDCl3)δ7.80(d，1H，J＝7.5Hz)，7.29(d，1H，J＝7.7Hz)，4.28(bs，NH3)，3.97(s，2H)，3.47-3.36(m，6H)，3.02-2.94(m，2H)，2.09-2.01(m，5H)，1.77-1.65(m，2H)；IR(neat)2930，1542，1461，1418，1335，1178，1137，957cm-1
B-11：4-丁氧基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基-乙酸铵
1H NMR(CDCl3)δ7.80(d，1H，J＝7.7Hz)，7.29(d，1H，J＝7.7Hz)，4.03-3.98(m，5H，2H+NH3)，3.49(t，2H，J＝6.6Hz)，3.47-3.37(m，3H)，3.01-2.93(m，2H)，2.07-1.97(m，2H)，1.98(s，3H)，1.77-1.65(m，2H)，1.62-1.55(m，2H)，1.45-1.33(m，2H)，0.92(t，3H，J＝7.3Hz)；IR(neat)2955，1542，1462，1419，1333，1140，1041cm- 1
B-12：4-乙氧基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基-乙酸铵
1H NMR(CDCl3)δ7.80(d，1H，J＝7.7Hz)，7.29(d，1H，J＝7.7Hz)，5.30(bs，NH3)，3.59-3.39(m，5H)，3.01-2.93(m，2H)，2.08-2.00(m，5H)，1.78-1.66(m，2H)，1.23(t，3H，J＝7.0Hz)；IR(neat)2927，1593，1419，1333，1241，1178，1139cm-1
B-13：C-(5′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，3′]联吡啶-2′-基)-甲胺
1H NMR(300MHz，D2O)δ8.71(s，1H)，8.21(s，1H)，4.45(s，2H)，3.24(d，4H，J＝4.6Hz)，1.77(s，4H)，1.51(s，2H)；MS(FAB)m/z 260(M+H)
B-14：2-(4-乙基-哌啶-1-基)-4-三氟甲基-苄胺
1H NMR(400MHz，CDCl3)
7.43(d，1H，J＝6.0Hz)，7.27-7.33(m，2H)，3.92(s，2H)，3.04-3.12(m，2H)，2.63-2.72(m，2H)，1.78-1.85(m，2H)，1.24-1.43(m，5H)，0.93(bt，3H)；IR(neat)2925，1423，1337，1311，1242，1165，1123，1080，949，826cm-1；MS(FAB)m/z 287(M+H)
B-15：4-异丙氧基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基-乙酸铵
1H NMR(CDCl3)δ7.78(d，1H，J＝7.7Hz)，7.28(d，1H)，4.26(bs，NH3)，3.95(s，2H)，3.76(m，1H)，3.57-3.40(m，3H)，2.97(m，2H)，2.07(s，3H，AcO)，2.04-1.96(m，2H)，1.76-1.65(m，2H)，1.18(d，6H，J＝6.2Hz)；IR(neat)2972，1593，1462，1419，1333，1177，1140，1041cm-1
方法2：
将通式VI-B化合物(2mmol)，其中R5、R12、R13、U、T和V具有上述含义和m表示0、1、2或者3，溶于THF(10mL)中，并且将BH3.S(CH3)2[2.0M THF溶液，3mL，3当量]加入其中。
将反应混合物加热回流8小时，将HCl水溶液(2N)加入其中并且再次将反应混合物加热回流30分钟。将氢氧化钠水溶液(2N)加入到反应混合物中。合并的有机提取物用饱和NaCl水溶液洗涤和用MgSO4干燥。在真空下将溶剂蒸发和所得残余物通过柱色谱法(SiO2，二氯甲烷和甲醇的不同混合物作为流动剂)进行纯化。
以下化合物B-16～B-80根据上述一般说明获得：
B-16：(6-(氯二氟甲基)-2-(哌啶-1-基)吡啶-3-基)甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.78(d，1H，J＝7.8Hz)，7.22(d，1H，J＝7.8Hz)，3.90(s，2H)，3.12-3.16(m，4H)，1.60-1.70(m，6H)IR(neat)2935，2851，1590，1417，1373，1300，1091，972，913，827cm-1MS(FAB)m/z 276(M+H)
B-17：(2-(4-苄基哌嗪-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.81(d，1H，J＝7.8Hz)，7.23-7.37(m，6H)，3.89(s，2H)，3，58(s，2H)，3.22-3.25(m，4H)，2.57-2.62(m，4H)；IR(neat)2814，1592，1417，1324，1176，1135，1005，964，836，741，700cm-1；MS(FAB)m/z 351(M+H)
B-18：(6-(三氟甲基)-2-(4-甲基哌啶-1-基)吡啶-3-基)甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.89(d，1H，J＝7.8Hz)，7.33(d，1H，J＝7.8Hz)，3.88(s，2H)，3.39(m，2H)，2.83(m，2H)，1.75(m，2H)，1.55(m，1H)，1.38(m，2H)，1.00(d，3H，J＝6.6Hz)；MS(FAB)m/z 274(M+H)
B-19：C-(4-氟-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基)-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.83(d，1H，J＝7.8Hz)，7.28(d，1H，J＝7.8Hz)，4.85(dm，1H，J＝48.3Hz)，3.92(s，2H)，3.39(m，2H)，3.14(m，2H)，2.01-2.28(m，4H)；MS(FAB)m/z 278(M+H)
B-20：C-[6′-(氯-二氟-甲基)-4-甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.72(d，1H，J＝7.5Hz)，7.13(d，1H，J＝7.5Hz)，3.84(s，2H)，3.37(m，2H)，2.77(m，2H)，1.68(m，2H)，1.48(m，1H)，1.24(m，2H)，0.89(d，3H，J＝6.6Hz)；IR(neat)2923，1590，1452，1417，1254，1186cm-1；MS(FAB)m/z 290(M+H)
B-21：C-[2-氮杂环庚烷-1-基-6-(氯-二氟-甲基)-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.69(d，1H，J＝7.5Hz)，6.97(d，1H，J＝7.5Hz)，3.98(s，2H)，3.37(m，4H)，1.71(m，4H)，1.51(m，4H)；IR(neat)3432，2928，2857，1593，1452，1421，1371，1257cm-1；MS(FAB)m/z 290(M+H)
B-22：C-[6′-(4-氟-苯基)-4-甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)d 8.00(m，2H)，7.66(d，1H，J＝7.8Hz)，7.30(d，1H，J＝7.8Hz)，7.10(dd，2H，J＝8.7，8.7Hz)，3.90(s，2H)，3.43(m，2H)，2.89(m，2H)，1.74(m，2H)，1.53(m，1H)，1.38(m，2H)，0.99(d，3H，J＝6.3Hz)；IR(neat)2932，2851，1600，1577，1509，1447，1421，1372，1236，1156，1112，1031cm-1；MS(FAB)m/z 300(M+H)
B-23：C-[2-氮杂环庚烷-1-基-6-(4-氟-苯基)-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.97(m，2H)，7.59(d，1H，J＝7.8Hz)，7.17(d，1H，J＝7.8Hz，7.09(dd，2H，J＝8.7，8.7Hz)，3.89(s，2H)，3.49(t，4H，J＝6.0Hz)，1.81(m，4H)，1.64(m，4H)；IR(neat)2925，2853，1576，1508，1448，1373，1230，1154，906cm-1；MS(FAB)m/z 300(M+H)
B-24：[3-氨基甲基-6-(氯-二氟-甲基)-吡啶-2-基]-二丙基-胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.68(d，1H，J＝7.8Hz)，7.06(d，1H，J＝7.8Hz)，3.84(s，2H)，3.08(t，4H，J＝7.5Hz)，1.47(m，4H)，0.77(t，6H，J＝7.2Hz)；IR(neat)2964，2874，1591，1462，1418，1372，1257，1091，999cm-1MS(FAB)m/z 292(M+H)
B-25：C-[2-(1，3-二氢-异吲哚-2-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.63(d，1H，J＝7.8Hz)，7.27-7.31(m，4H)，7.03(d，1H，J＝7.8Hz)，5.06(s，4H)，4.08(s，2H)；IR(neat)3365，2926，2857，1598，1457，1363，1263，1177，1132，1013，820cm-1；MS(FAB)m/z 294(M+H)
B-26：3′-氨基甲基-4-苯基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-4-碳酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.83(d，1H，J＝7.5Hz)，7.45(m，2H)，7.35(m，3H)，7.26(d，1H，J＝8.1Hz)，4.15(q，2H，J＝7.2Hz)，4.03(s，2H)，3.47(m，2H)，3.08(m，2H)，2.69(m，2H)，2.10(m，2H)，1.21(t，3H，J＝7.2Hz)；MS(FAB)m/z 408(M+H)
B-27：C-(4，6′-二-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基)-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.80(d，1H，J＝7.8Hz)，7.23(d，1H，J＝7.8Hz)，3.83(s，2H)，3.48(m，2H)，2.79(m，2H)，2.15(m，1H)，1.88(m，2H)，1.65(m，2H)；IR(neat)2960，1591，121，1378，1337，1255，1141，1084，955，901，837，698cm-1；MS(FAB)m/z 328(M+H)
B-28：C-(4-甲氧基甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基)-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.81(d，1H，J＝7.8Hz)，7.26(d，1H，J＝7.8Hz)，3.91(s，2H)，3.36(s，3H)，3.29(d，2H，J＝6.0Hz)，2.87(m，2H)，2.37(s，2H)，1.71-1.86(m，4H)，1.34-1.47(m，3H)；IR(neat)2924，1592，1455，1374，1324，1268，1175，1135，950，835cm-1；MS(FAB)m/z 304(M+H)
B-29：C-[2-(4-p-甲苯基-哌嗪-1-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.85(d，1H，J＝7.8Hz)，7.30(d，1H，J＝7.8Hz)，7.09(d，2H，J＝8.4Hz)，6.88(d，2H，J＝8.4Hz)，3.94(s，2H)，3.37(m，4H)，3.26(m，4H)，2.27(s，3H)；IR(neat)3368，2847，1732，1591，1515，117，1333，1235，1176，1137，1051，966，916，814，755cm-1；MS(FAB)m/z 351(M+H)
B-30：C-[2-(4-m-甲苯基-哌嗪-1-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)7.86(d，1H，J＝7.8Hz)，7.31(d，1H，J＝7.8Hz)，7.18(t，1H，J＝7.5Hz)，6.77-6.79(m，2H)，3.95(s，2H)，3.31-3.38(m，8H)，2.33(s，3H)；IR(neat)3367，2845，1595，1493，1418，1335，1240，1335，1137，1045，998，967，836，775，695cm-1；MS(FAB)m/z 351(M+H)
B-31：C-{2-[4-(4-甲氧基-苯基)-哌嗪-1-基]-6-三氟甲基-吡啶-3-基}-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.86(d，1H，J＝7.8Hz)，7.31(d，1H，J＝7.8Hz)，6.94(d，2H，J＝6.9Hz)，(d，2H，J＝6.9Hz)，3.95(s，2H)，3.77(s，3H)，3.39(m，4H)，3.22(m，4H)；IR(neat)2837，1590，1512，1418，1332，1244，1178，1137，1035，967，826cm-1；MS(FAB)m/z 367(M+H)
B-32：C-{6-三氟甲基-2-[4-(4-三氟甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-吡啶-3-基}-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)7.89(d，1H，J＝7.8Hz)，7.50(d，2H，J＝7.8Hz)，7.32(d，1H，J＝7.8Hz)，6.97(d，2H，J＝7.8Hz)，4.09(s，2H)，3.40(m，8H)，2.27(s，2H)；IR(neat)2933，1695，1600，1511，1428，1397，1342，1314，1262，1158，1026，835cm-1；MS(FAB)m/z 405(M+H)
B-33：C-{6-三氟甲基-2-[4-(3-三氟甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-吡啶-3-基}-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.46(d，1H，J＝3.3Hz)，7.86-7.93(m，2H)，7.31(d，1H，J＝7.5Hz)，7.03(m，1H)，3.97(s，2H)，3.46(m，4H)，3.36(m，4H)，2.12(bs，2H)；IR(neat)3367，2850，1590，1445，1368，1312，1236，1138，1027，966，837cm-1；MS(FAB)m/z 407(M+H)
B-34：C-[2-(4-环己基-哌嗪-1-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.80(d，1H，J＝7.5Hz)，7.27(d，1H，J＝7.5Hz)，3.90(s，2H)，3.25(m，4H)，2.73(m，4H)，2.16(m，1H)，1.70(m，4H)，1.19-1.28(m，6H)；MS(FAB)m/z 343(M+H)
B-35：2-(4-甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基)-乙胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ
(d，1H，J＝7.5Hz)，7.12(d，1H，J＝7.5Hz)，3.32(m，2H)，2.95(t，2H，J＝6.9Hz)，2.75(m，4H)，1.55-1.63(m，5H)，0.91(d，3H，J＝6.3Hz)；IR(neat)3364，2924，1648，1590，1457，1415，1322，1236，1176，1136，1045，944，834cm-1；MS(FAB)m/z 288(M+H)
B-36：(3′-氨基甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-4-基)-苯基-胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.82(d，1H，J＝7.5Hz)，7.29(d，1H，J＝7.5Hz)，7.18(m，2H)，6.66(m，3H)，3.93(s，2H)，3.47(m，2H)，3.03(m，2H)，2.84(bs，2H)，2.18(m，2H)，1.58-1.66(m，3H)；IR(neat)3365，2938，1598，1504，1421，1333，1265，1177，1136，1044，953，836，752，695cm-1；MS(FAB)m/z 351(M+H)
B-37：C-[2-(2，6-二甲基-吗啉-4-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.77(d，1H，J＝7.8Hz)，7.20(d，1H，J＝7.8Hz)，3.84(s，2H)，3.73(m，2H)，3.25(m，2H)，2.60(m，2H)，1.70(bs，2H)，1.15(d，6H，J＝6.3Hz)；IR(neat)2976，1591，1459，1418，1249，1175，1006，836cm-1；MS(FAB)m/z 290(M+H)
B-38：C-[2-(1，1-二氧代-硫代吗啉-4-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.94(d，1H，J＝7.5Hz)，7.38(d，1H，J＝7.5Hz)，3.82-3.91(m，6H)，3.20(m，4H)，1.52(bs，2H)；IR(neat)2929，1709，1591，1465，1334，1280，1178，1126，1029，997，864cm-1；MS(FAB)m/z 310(M+H)
B-39：C-(2-咪唑-1-基-6-三氟甲基-吡啶-3-基)-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.17(d，1H，J＝7.9Hz)，8.11(s，1H)，7.67(d，1H，J＝7.9Hz)，7.49(s，1H)，7.14(s，1H)，3.93(s，2H)；MS(FAB)m/z 243(M+H)
B-40：C-(4，6′-二甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基)-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.45(d，1H，J＝6.6Hz)，6.75(d，1H，J＝6.5Hz)，3.80(s，2H)，3.30(m，2H)，2.81(m，2H)，2.42(s，3H)，2.34(bs，2H)，1.72(m，2H)，1.51(m，1H)，1.33(m，2H)，0.98(d，3H，J＝5.7Hz)；IR(neat)3364，2919，1580，1452，1402，1373，1242，1189，1146，1106，1053，962，815cm-1；MS(FAB)m/z 220(M+H)
B-41：(3-氨基甲基-6-三氟甲基-吡啶-2-基)-环己基-胺
1H NMR(CDCl3)δ7.24(d，1H，J＝7.4Hz)，6.78(d，1H，J＝7.1Hz)，6.69(bs，NH)，3.99(m，1H)，3.84(s，2H)，2.09-2.01(m，2H)，1.75-1.21(m，8H)
B-42：3′-氨基甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-4-醇
1H NMR(CDCl3)δ7.90(d，1H，J＝7.7Hz)，7.35(d，1H，J＝7.7Hz)，3.90(s，2H)，3.81-3.75(m，1H)，3.43-3.39(m，2H)，2.01-1.95(m，3H)，1.72-1.61(m，2H)
B-43：6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基胺
1H NMR(CDCl3)δ7.17(d，1H，J＝8.0Hz)，6.92(d，1H，J＝8.0Hz)，4.02(bs，NH)，3.07(m，4H)，1.74-1.56(m，6H)；IR(neat)2936，1610，1480，1428，1374，1320，1277，1172，1121cm-1
B-44：(3-氨基甲基-6-三氟甲基-吡啶-2-基)-丁基-胺
1H NMR(CDCl3)δ7.24(dd，1H，J＝7.3，0.7Hz)，6.80(d，1H，J＝7.3Hz)，6.78(br，NH)，3.86(s，2H)，3.50-3.44(m，2H)，1.67-1.57(m，2H)，1.49-1.37(m，2H)，0.96(t，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)3301，2929，1611，1532，1458，1309，1175，1133，817cm-1
B-45：C-[2-(6-氮杂-螺[2.5]辛-6-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(CDCl3)δ7.82(d，1H，J＝7.5Hz)，7.26(d，1H，J＝7.7Hz)，3.93(s，2H)，3.22(m，4H)，1.52(m，4H)，0.36(s，4H)；IR(neat)2923，1593，1457，1419，1332，1176，1136，956cm-1
B-46：C-(3-甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基)-甲胺
1H NMR(CDCl3)δ7.80(dd，1H，J＝7.7，0.7Hz)，7.25(d，1H，J＝7.5Hz)，3.90(s，2H)，3.41-3.33(m，2H)，2.84-2.75(m，1H)，2.54-2.47(m，1H)，1.85-1.63(m，4H)，1.16-1.03(m，1H)，0.94(d，3H，J＝6.6Hz)；IR(neat)2927，1593，1458，1418，1176，1136，1001cm-1
B-47：C-(2-甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基)-甲胺
1H NMR(CDCl3)δ8.05 & 7.78(d，1H)，7.65 & 7.32(d，1H)，4.04 & 3.78(m，2H)，3.54(m，1H)，3.07(m，1H)，2.87(m，1H)，1.84-1.42(m，6H)，0.96(d，3H，J＝6.2Hz)；IR(neat)2933，1539，1459，1412，1337，1178，1139，843cm-1
B-48：4-[(3-氨基甲基-6-三氟甲基-吡啶-2-基氨基)-甲基]-哌啶-1-碳酸叔丁酯
1H NMR(CDCl3)δ7.26(m，2H)，6.79(d，1H，J＝7.0Hz)，4.11(m，2H)，3.89(s，2H)，3.39(m，2H)，2.69(m，2H)，1.85-1.65(m，5H)，1.43(s，9H)；IR(neat)3376，2925，1680，1610，1533，1427，1366，1173，1137cm-1
B-49：C-(4-苄基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基)-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.80(d，1H，J＝7.7Hz)，7.35-7.21(m，6H)，3.88(s，2H)，3.45(m，2H)，2.82(m，2H)，2.60(d，2H，J＝6.6Hz)，1.77-1.67(m，3H)，1.42(m，2H)；IR(neat)3385，2921，2847，1592，1454，1418，1373，1320，1267，1174，1134，953，834，746，701cm-1；MS(FAB)m/z 350(M+H)
B-50：C-{2-[4-(4-氟-苯基)-哌嗪-1-基]-6-三氟甲基-吡啶-3-基}-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.84(d，1H，J＝8.0Hz)，7.31(d，1H，J＝7.6Hz)，7.05-6.91(m，4H)，4.42(s，2H)，3.44-3.35(m，4H)，3.32-3.24(m，4H)，1.57(bs，2H)；IR(neat)2844，1591，1510，1418，1334，1232，1176，1137，1051，966，916，825，757cm-1；MS(FAB)m/z 355(M+H)
B-51：C-{2-[4-(2-氟-苯基)-哌嗪-1-基]-6-三氟甲基-吡啶-3-基}-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.87(d，1H，J＝7.7Hz)，7.31(d，1H，J＝7.7Hz)，7.21-7.03(m，4H)，3.96(s，2H)，3.48-3.35(m，4H)，3.29-3.15(m，4H)IR(neat)3384m 2842m 1571m 1501m 1453，1416，1372，1337，1236，1176，1136，1052，966，822，835，754cm-1；MS(FAB)m/z 355(M+H)
B-52：C-[2-(4-苯基-哌嗪-1-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.88(d，1H，J＝7.7Hz)，7.35-7.26(m，3H)，6.98(d，2H，J＝7.9Hz)，6.89(m，1H)，3.97(s，2H)，3.44-3.32(m，8H)IR(neat)2843，1595，1500，1418，1335，1232，1177，1134，966，836，759，693cm-1；MS(FAB)m/z 337(M+H)
B-53：(3-氨基甲基-6-三氟甲基-吡啶-2-基)-甲基-苯基-胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.83(d，1H，J＝7.5Hz)，7.34(d，1H，J＝7.7Hz)，7.26(m，2H)，7.05(m，1H)，6.91(m，2H)，3.46(s，3H)，3.31(s，2H)，1.28(bs，2H)；IR(neat)2915，1588，1496，145，1396，1349，1264，1180，1137，930，835，756，699cm-1；MS(FAB)m/z 282(M+H)
B-54：C-(4，4-二甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基)-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.81(d，1H，J＝7.7Hz)，7.25(d，1H，J＝7.8Hz)，3.89(s，2H)，3.22-3.13(m，4H)，1.59-1.46(m，4H)，1.01(s，6H)；IR(neat)2919，1639，1590，1459，1423，1375，1321，1252，1175，1138，1047，954，835cm-1；MS(FAB)m/z 288(M+H)
B-55：2-(4-p-甲苯基-哌嗪-1-基)-4-三氟甲基-苄胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.51(d，1H，J＝9.0Hz)，7.37(d，1H，J＝6.4Hz)，7.36(s，1H)，7.11(d，2H，J＝8.4Hz)，6.90(d，2H，J＝8.4Hz)，3.99(s，2H)，3.10-3.02(m，4H)，3.17-3.07(m，4H)，2.29(s，3H)；IR(neat)2826，1616，1515，1425，1334，1308，1232，1165，1123，1079，959，814cm-1；MS(FAB)m/z 350(M+H)
B-56：2-(4-m-甲苯基-哌嗪-1-基)-4-三氟甲基-苄胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.51(d，1H，J＝7.5Hz)，7.37(d，1H，J＝7.7Hz)，7.36(s，1H)，7.19(m，1H)，6.81(s，1H)，6.80(d，1H，J＝7.1Hz)，6.73(d，1H，J＝7.5Hz)，3.99(s，2H)，3.51-3.42.(m，4H)，3.17-3.06(m，4H)，2.34(s，3H)，1.67(bs，2H)；IR(neat)2828，1604，1498，1425，1336，1310，1250，1166，1123，962，777cm-1；MS(FAB)m/z 350(M+H)
B-57：4-三氟甲基-2-[4-(4-三氟甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-苄胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.59-7.42(m，3H)，7.38(d，1H，J＝8.4Hz)，7.35(s，1H)，6.99(d，2H，J＝8.8Hz)，4.00(s，2H)，3.49-3.35(m，4H)，3.19-3.05(m，4H)；IR(neat)2838，1616，1527，1425，1332，1238，1163，1116，1073，960，827cm-1；MS(FAB)m/z 404(M+H)
B-58：2-[4-(4-甲氧基-苯基)-哌嗪-1-基]-4-三氟甲基-苄胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.50(d，1H，J＝8.0Hz)，7.38(d，1H，J＝7.6Hz)，7.36(s，1H)，6.99-6.83(m，4H)，3.98(s，2H)，3.79(s，3H)，3.29-3.18(m，4H)，3.17-3.04(m，4H)；IR(neat)3395，2831，1511，1426，1307，1244，1167，1123，1078，1037，959，826cm-1；MS(FAB)m/z 366(M+H)
B-59：2-[4-(4-氟-苯基)-哌啶-1-基]-4-三氟甲基-苄胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.48(d，1H，J＝8.0Hz)，7.35(s，1H)，7.34(d，1H，J＝7.6Hz)，7.24(m，2H)，7.02(m，2H)，3.98(s，2H)，3.21(bd，2H，J＝11.5Hz)，2.86(td，2H，J＝11.4，2.9Hz)，2.65(m，1H)，1.99-1.83(m，4H)；IR(neat)2921，1608，1509，1425，1321，1224，1164，1123，1079，949，884，833，732cm-1；MS(FAB)m/z353(M+H)
B-60：C-(6″-三氟甲基-3，4，5，6，3′，4′，5′，6′-八氢-2H，2′H-[1，4′；1′，2″]三联吡啶-3″-基)-甲胺
1H NMR(300MHz，CD3OD)
7.91(d，1H，J＝7.9Hz)，7.35(d，1H，J＝7.7Hz)，3.87(s，2H)，3.52-3.56(m，2H)，2.82-2.90(m，2H)，2.49-2.64(m，5H)，1.97-2.01(m，2H)，1，50-1.51(m，8H)；IR(neat)2933，2852，1592，1457，14201339，1135，956cm-1；MS(FAB)m/z 343(M+H)
B-61：C-(4-吡咯烷-1-基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基)-甲胺
1H NMR(300MHz，CD30D)
7.92(d，1H，J＝7.7Hz)，7.36(d，1H，J＝7.7Hz)，3.90(s，2H)，3.48-3.56(m，2H)，2.87-2.95(m，2H)，2.72-2.83(m，5H)，2.42(m，1H)，2.03-2.15(m，2H)，1.79-7.92(m，5H)；IR(neat)2959，1592，1459，1421，1339，1240，1176，1135，957，834cm-1；MS(FAB)m/z 329(M+H)
B-62：C-[6-(氯-二氟-甲基)-2-(4-苯基-哌嗪-1-基)-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.86(d，1H，J＝7.5Hz)，7.26-7.34(m，3H)，6.95-7.03(m，2H)，6.89(m，1H)，3.96(s，2H)，3.30-3.46(m，8H)；IR(neat)2842，1594，1500，1415，1375，1231，1091，980，932，900，817，759，682cm-1；MS(FAB)m/z 353(M+H)
B-63：2-(4-苯基-哌嗪-1-基)-4-三氟甲基-苄胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ
(d，1H，J＝8.3Hz)，7.24-7.39(m，4H)，6.98(d，2H，J＝8.1Hz)，6.90(dd，1H，J＝7.1，7.1Hz)，3.99(s，2H)，3.22-3.37(m，4H)，3.08-3.13(m，4H)；IR(neat)2826，1599，1500，1423，1334，1308，1232，1163，1121，1079，959，882，830，760，693cm-1；MS(FAB)m/z 336(M+H)
B-64：2-氮杂环辛烷-1-基-4-三氟甲基-苄胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.46(d，1H，J＝7.9Hz)，7.41(s，1H)，7.30(d，1H，J＝8.0Hz)，4.03(s，2H)，3.02-3.14(m，4H)，2.44-2.56(m，3H)，1.61-1.81(m，7H)；IR(neat)2925，1597，1505，1419，1317，1212，1164，1123，1080，982，907，827cm-1；MS(FAB)m/z 287(M+H)
B-65：2-(4，4-二甲基-哌啶-1-基)-4-三氟甲基-苄胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.44(d，1H，J＝7.9Hz)，7.27-7.36(m，2H)，3.92(s，2H)，2.82-2.84(m，4H)，1.46-1.60(m，4H)，1.01(bs，6H)；IR(neat)2919，1424，1337，1309，1227，1166，1124，1079，949，827，734cm-1；MS(FAB)m/z 287(M+H)
B-66：(2-氨基甲基-5-三氟甲基-苯基)-二丙基-胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.47(d，1H，J＝7.7Hz)，7.31-7.37(m，2H)，4.01(s，2H)，2.83-2.92(m，4H)，1.38-1.51(m，4H)，0.81-0.92(m，6H)；IR(neat)2964，2875，1463，1422，1327，1220，1166，1125，1079，984，891cm-1；MS(FAB)m/z 275(M+H)
B-67：4-三氟甲基-2-(4-三氟甲基-哌啶-1-基)-苄胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)7.50(d，1H，J＝8.1Hz)，7.36(d，1H，J＝7.7Hz)，7.29(bs，1H)，3.95(s，2H)，3.14-3.25(m，2H)，2.67-2.80(m，2H)，2.20(m，1H)，1.93-2.05(m，2H)，1.75-1.87(m，2H)；IR(neat)2958，2820，1424，1333，1306，1254，1128，1081，949，899，829，734cm-1；MS(FAB)m/z 327(M+H)
B-68：3′-氨基甲基-4-甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-5′-碳酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.13(s，1H)，4.37(q，2H，J＝7.1Hz)，3.88(s，2H)，3.69(m，2H)，2.90(t，2H，J＝11.5Hz)，1.67(m，3H)，1.32(m，5H)，0.95(d，3H，J＝13.7Hz)；IR(neat)3391，2924，1542，1452，1373，1024，971，794cm-1；MS(FAB)m/z346(M+H)
B-69：C-[6′-(氯-二氟-甲基)-3，5-二甲基-3，4，5，6-四氢-2H[1，2′]联吡啶-3′-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)7.75(d，1H，J＝7.5Hz)，7.18(d，1H，J＝7.7Hz)，3.89(s，2H)，3.18(tt，4H，J＝7.3，2.0Hz)，1.60-1.48(m，4H)，0.86(t，6H，J＝7.3Hz)；IR(neat)3033，2935，1726，1594，1514，1456，1420cm-1；MS(FAB)m/z 304(M+H)
B-70：(3-氨基甲基-6-三氟甲基-吡啶-2-基)-二丙基-胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.75(d，1H，J＝7.5Hz)，7.18(d，1H，J＝7.7Hz)，3.89(s，2H)，3.18(tt，4H，J＝7.3，2.0Hz)，1.60-1.48(m，4H)，0.86(t，6H，J＝7.3Hz)；IR(neat)3367，2966，2875，1593，1465，1419，1338cm-1；MS(FAB)m/z 261(M+H)
B-71：C-(6′-叔丁基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基)-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.48(d，1H，J＝7.7Hz)，6.90(d，1H，J＝7.7Hz)，3.83(s，2H)，3.08(m，4H)，1.70-1.50(m，6H)，1.30(s，9H)；IR(neat)2933，2856，1635，1582，1445，1402，1370cm-1；MS(FAB)m/z 248(M+H)
B-72：C-(6-叔丁基-2-吡咯烷-1-基-吡啶-3-基)-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.36(d，1H，J＝7.5Hz)，6.70(d，1H，J＝7.7Hz)，3.86(s，2H)，3.53(m，4H)，1.96-1.90(m，4H)，1.30(s，9H)；IR(neat)2959，2866，1583，1450，1355，1251，1099cm-1；MS(FAB)m/z 234(M+H)
B-73：C-(6′-叔丁基-4-甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基)-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.48(d，1H，J＝7.7Hz)，6.90(d，1H，J＝7.9Hz)，3.86(s，2H)，3.36(m，2H)，2.82(m，2H)，1.70-1.67(m，2H)，1.57-1.31(m，3H)，1.30(s，9H)，0.98(d，3H，J＝6.4Hz)；IR(neat)2954，2921，2869，1635，1583，1451，1403cm-1；MS(FAB)m/z 262(M+H)
B-74：C-(2-氮杂环庚烷-1-基-6-叔丁基-吡啶-3-基)-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.40(d，1H，J＝7.7Hz)，6.76(d，1H，J＝7.7Hz)，3.82(s，2H)，3.49-3.42(m，4H)，1.80(m，4H)，1.62(m，4H)，1.30(s，9H)；IR(neat)3396，2925，2856，1643，1582，1454，1364cm-1；MS(FAB)m/z 262(M+H)
B-75：C-(6′-叔丁基-4-苯基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基)-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.52(d，1H，J＝7.7Hz)，7.36-7.19(m，5H)，6.95(d，1H，J＝7.7Hz)，3.88(s，2H)，3.55-3.51(m，2H)，3.48(s，3H)，3.03-2.93(m，2H)，2.75-2.64(m，1H)，2.05-1.54(m，4H)，1.33(s，9H)；IR(neat)2957，1644，1578，1452，1401，1370，1231cm-1；MS(FAB)m/z 324(M+H)
B-76：(3-氨基甲基-6-叔丁基-吡啶-2-基)-二丙基-胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.45(d，1H，J＝7.7Hz)，6.94(d，1H，J＝7.7Hz)，3.99(s，2H)，3.25-3.05(m，4H)，1.61-1.38(m，4H)，1.33(s，9H)，0.90-0.80(m，6H)；IR(neat)2961，2871，1634，1583，1460，1369，1243cm-1；MS(FAB)m/z 264(M+H)
B-77：(3-氨基甲基-6-三氟甲基-吡啶-2-基)-二乙基-胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.67(d，1H，J＝7.5Hz)，7.07(d，1H，J＝7.7Hz)，3.79(s，2H)，3.20-3.09(q，4H，J＝7.0Hz)，0.98(t，4H，J＝7.0Hz)；IR(neat)2924，1588，1429，1332，1219，1170，1129cm-1；MS(FAB)m/z 248(M+H)
B-78：(3-氨基甲基-6-三氟甲基-吡啶-2-基)-二甲基-胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.72(d，1H，J＝7.5Hz)，7.12(d，1H，J＝7.5Hz)，4.01(s，2H)，2.85(s，4H)；IR(neat)2923，1596，1488 1394，1350，1272，1175cm-1；MS(FAB)m/z 219(M+H)
B-79：(3-氨基甲基-6-三氟甲基-吡啶-2-基)-苄基-胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.29-7.10(m，6H)，6.70(d，1H，J＝7.4Hz)，4.54(d，1H，J＝2.0Hz)，3.66(s，2H)，1.41(bs，2H)；IR(neat)3298，2920，1609，1530，1453，1354 1309cm-1；MS(FAB)m/z 282(M+H)
B-80：C-(4，4′-二甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基)-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.17(s，1H)，4.09(s，2H)，3.31(m，2H)，2.89(m，2H)，2.43(s，3H)，1.76(m，2H)，1.539m，1H)，1.37(m，2H)，1.44(bs，2H)，0.98(d，3H，J＝6.3Hz)；IR(neat)3380，2952，1598，1567，1465，1373，1311，1276，1176，1138，968，916cm-1；MS(FAB)m/z 288(M+H)
方法3：
将通式VI-B化合物(1.5mmol)，其中R5、R12、R13、U、T和V具有上述含义和m表示0、1、2或者3，溶于二乙醚(3mL)中，并且将氢化铝锂(3mmol)的二乙醚(5mL)悬浮液缓缓加入其中。将上述反应混合物加热回流4小时，并且将0℃的甲醇和1N NaOH水溶液缓缓加入其中。反应混合物用甲醇稀释并且将其滤过硅藻土。在真空下将溶剂蒸发和所得残余物通过柱色谱法(SiO2，二氯甲烷和甲醇的不同混合物作为流动剂)进行纯化。
以下化合物B-81根据上述一般说明进行制备。
B-81：C-(4-亚甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基)-甲胺
1H NMR(CDCl3)δ7.84(d，1H，J＝7.7Hz)，7.27(d，1H，J＝7.0Hz)，4.76(s，2H)，3.94(s，2H)，3.25(t，4H，J＝5.7Hz)，2.38(t，4H，J＝5.7Hz)
方法4：
将通式VI-B化合物(0.39mmol)，其中R5、R12、R13、U、T和V具有上述含义和m表示0、1、2或者3，溶于甲醇(8mL)中，并且在0℃下，将NiCl2.H2O(0.78mmol)和硼氢化钠(1.56mmol)缓缓加入其中。将反应混合物加热回流12小时。反应混合物用甲醇稀释并且将其滤过硅藻土。在真空下将溶剂蒸发和所得残余物通过柱色谱法(SiO2，二氯甲烷和甲醇的不同混合物作为流动剂)进行纯化。
以下化合物B-82～B-84根据上述一般说明获得：
B-82：(3-氨基甲基-6-三氟甲基-吡啶-2-基)-丁基-甲基-胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.75(d，1H，J＝7.5Hz)，7.18(d，1H，J＝7.7Hz)，3.91(bs，2H)，3.19(bt，2H)，2.89(bs，3H)，1.52-1.65(m，2H)，1.21-1.39(m，2H)，0.92(t，3H，J＝7.3Hz)；IR(neat)2961，2868，1594，1465，1400，1334，1176，1136，831cm-1；MS(FAB)m/z 262(M+H)
B-83：C-(4-苯基-6′-三氟甲基-3，6-二氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基)-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.85(d，1H，J＝7.5Hz)，7.43(d，1H，J＝7.5Hz)，7.22-7.35(m，5H)，6.20(m，1H)，3.97-4.01(m，4H)，3.41-3.46(m，4H)，2.74(bs，2H)；IR(neat)3395，2922，1593，1422，1372，1338，1267，1175，1135，959，833，750，697cm-1；MS(FAB)m/z 334(M+H)
B-84：C-[4-(4-氟-苯基)-6′-三氟甲基-3，6-二氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.86(d，1H，J＝7.8Hz)，7.40(m，3H)，7.03(dd，2H，J＝9.0，8.3Hz)，6.14(bs，1H)，3.97-4.01(m，4H)，3.46(m，2H)，2.70(m，2H)，1.82(bs，2H)；IR(neat)3365，2922，1600，1510，1425，1340，1230，1174，1135，963，835cm-1；MS(FAB)m/z 334(M+H)
3.通式V-Ba和V-Bb的胺的一般说明
通式V-Ba和VB-b的胺如以下简图2所示进行制备。
简图2.
步骤1：通式VI-Ca或者VI-Cb的腈的制备
通式VI-A化合物(1当量)，其中R5、U、T和V具有如上所述的含义和m表示0、1、2或者3，在乙腈(7ml/mmol通式VI-A化合物)中用通式HO-R14的醇(3.5当量)和DBU[1，8-二氮杂-二环[5.4.0]十一-7-烯](3.5当量)在室温下处理12小时。所得反应混合物用EA重复提取。合并的有机相用饱和NaCl水溶液洗涤，用MgSO4干燥和在真空下将溶剂除去。所得残余物在所有情况下通过柱色谱法(SiO2，己烷和EA的不同混合物)进行纯化。
另外地，通式VI-Ca或者VI-Cb化合物(1当量)，其中R5、U、T和V具有如上所述的含义，m表示0、1、2或者3和R14或者R15表示氢，用通式R14-Br或者R15-Br化合物(4当量)在乙腈和二甲基甲酰胺的溶剂混合物(1∶2)中，任选在18-冠-6-醚作为催化剂下进行处理，其中R14和R15具有上述含义并且不同于氢。将上述反应混合物加热回流12小时，然后使其冷却至室温。所得反应混合物用乙酸乙酯提取，和合并的有机相用MgSO4干燥、进行过滤并且在真空中将溶剂除去。所得残余物通过柱色谱法(SiO2，乙酸乙酯/己烷(1∶1))进行纯化。
以下化合物A-104～A-173根据上述一般说明获得：
A-104：2-(3-甲基-丁氧基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)8.05(d，1H，J＝7.8Hz)，7.33(d，1H，J＝7.8Hz)，4.53(t，2H，J＝6.9Hz)，1.65-1.96(m，3H)，0.98(d，6H，J＝6.3Hz)；MS(FAB)m/z 259(M+H)
A-105：2-(3，3-二甲基-丁氧基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
8.05(d，1H，J＝7.8Hz)，7.33(d，1H，J＝7.8Hz)，4.56(t，2H，J＝6.9Hz)，1.77(t，2H，J＝6.9Hz)，1.01(s，9H)；MS(FAB)m/z 273(M+H)
A-106：2-(2-甲基-环丙基甲氧基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
8.05(d，1H，J＝7.8Hz)，7.32(d，1H，J＝7.8Hz)，4.33(m，2H)，1.06(d，3H，J＝6.0Hz)，1.02(m，1H)，0.85(m，1H)，0.56(m，1H)，0.46(m，1H)；MS(FAB)m/z 257(M+H)
A-107：2-丁氧基-6-(氯-二氟-甲基)-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)d 8.02(d，1H，J＝7.8Hz)，7.28(d，1H，J0 7.8Hz)，4.59(t，2H，J＝7.2Hz)，1.84(m，2H)，1.50(m，2H)，0.99(t，3H，J＝6.9Hz)；IR(KBr)2964，2210，1590，1432，1373，1325，1190cm-1；MS(FAB)m/z 265(M+H)
A-108：2-苯氧基-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
8.18(d，1H，J＝7.8Hz)，7.41-7.47(m，2H)，7.21-7.31(m，4H)；IR(neat)3100，2950，2210，1580，1490，1462，1411，1194，1271，1150，947cm-1；MS(FAB)m/z 265(M+H)
A-109：2-(1-丁基-戊氧基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
8.03(d，1H，J＝7.8Hz)，7.29(d，1H，J＝7.8Hz)，5.36(m，1H)，1.65-1.78(m，4H)，1.32-1.39(m，8H)，0.90(t，6H，J＝7.2Hz)IR(neat)2960，2867，2236，1590，1463，1434，1347，1265，1186，1152，1119，966，840，743cm-1；MS(FAB)m/z 315(M+H)
A-110：2-(1-乙基-丙氧基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.96(d，1H，J＝7.8Hz)，7.29(d，1H，J＝7.8Hz)，5.15(m，1H)，1.72(m，4H)，0.89(t，6H，J＝6.8Hz)；IR(neat)2974，2236，1590，1462，1435，1348，1266，1186，1151，1117，967，840cm-1；MS(FAB)m/z 259(M+H)
A-111：2-(1-丙基-丁氧基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)8.04(d，1H，J＝7.8Hz)，7.20(d，1H，J＝7.8Hz)，5.41(m，1H)，1.69(m，4H)，1.43(m，4H)，0.93(t，6H，J＝6.9Hz)IR(neat)2964，2875，2236，1590，1462，1435，1347，1267，1187，1152，1119，979，839，744cm-1；MS(FAB)m/z 287(M+H)
A-112：2-(1-异丁基-3-甲基-丁氧基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.97(d，1H，J＝7.8Hz)，7.23(d，1H，J＝7.8Hz)，5.49(m，1H)，1.60-1.78(m，6H)，0.84(d，12H，J＝6.9Hz)；IR(neat)3365，2958，2871，2237，1590，1464，1434，1347，1266，1187，1154，964，839cm-1；MS(FAB)m/z 315(M+H)
A-113：2-(4，4-二甲基-环己氧基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
8.02(d，1H，J＝7.8Hz)，7.28(d，1H，J＝7.8Hz)，5.21(m，1H)，1.73-1.96(m，4H)，1.55(m，2H)，1.33(m，2H)，0.99(s，3H)，0.96(s，3H)；MS(FAB)m/z 299(M+H)
A-114：2-(3-甲氧基-丙氧基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.06(d，1H，J＝7.7Hz)，7.35(d，1H，J＝7.7Hz)，4.59(t，2H，J＝6.2Hz)，3.59(t，2H，J＝6.1Hz)，3.37(s，3H)，2.07-2.17(m，2H)；IR(neat)2929，2223，1591，1463，1375，1347，1312，1267，1188，1150，1119，977，922，742cm-1；MS(FAB)m/z 261(M+H)
A-115：2-(3-乙氧基-丙氧基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.05(d，1H，J＝7.7Hz)，7.34(d，1H，J＝7.7Hz)，4.60(t，2H，J＝6.2Hz)，3.62(d，2H，J＝6.2Hz)，3.50(q，2H，J＝7.5Hz)，2.04-2.16(m，2H)，1.99(t，3H，J＝7.0Hz)；IR(neat)2976，2870，2237，1590，1470，1436，1375，1347，1269，1187，1150，1118，994，842，743cm-1
MS(FAB)m/z275(M+H)
A-116：2-(2-苯氧基-乙氧基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.07(d，1H，J＝7.7Hz)，7.38(d，1H，J＝7.7Hz)，7.24-7.35(m，2H)，6.01-7.02(m，3H)，4.86(t，2H，J＝5.0Hz)，4.39(t，2H，J＝5.0Hz)；IR(neat)2235，1589，1429，1348，1241，1193，1142，1112，963，840，753，692cm-1；MS(FAB)m/z 309(M+H)
A-117：2-丁氧基-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(CDCl3)δ8.04(d，1H，J＝7.7Hz)，7.33(d，1H，J＝7.7Hz)，4.50(t，2H，J＝6.6Hz)，1.87-1.78(m，2H)，1.58-1.45(m，2H)，0.99(t，3H，J＝7.3Hz)IR(neat)2965，2240，1591，1468，1436，1349，1270，1189，1151cm-1
A-118：2-异丙氧基-6-三氟甲基-烟酸腈
1H NMR(CDCl3)δ8.04(d，1H，J＝7.7Hz)，7.30(d，1H，J＝7.7Hz)，5.46(m，1H)，1.43(d，6H，J＝6.2Hz)
IR(neat)2988，2237，1591，1435，1343，1269，1187，1150，1115，969cm-1
A-119：2-环戊氧基-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(CDCl3)δ8.02(dd，1H，J＝7.7，0.6Hz)，7.30(d，1H，J＝7.5Hz)，5.60-5.54(m，1H)，2.09-1.57(m，8H)
IR(neat)2969，2236，1590，1435，1350，1268，1187，1150，974cm-1
A-120：2-环己基氧基-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(CDCl3)δ8.02(d，1H，J＝7.7Hz)，7.29(d，1H，J＝7.7Hz)，5.24(m，1H)，2.03-1.95(m，2H)，1.87-1.40(m，8H)；IR(neat)2940，2862，2236，1591，1436，1348，1269，1188，1150，971cm-1
A-121：2-甲氧基-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(CDCl3)δ8.06(d，1H，J＝7.7Hz)，7.37(d，1H，J＝7.7Hz)，4.13(s，3H)；IR(neat)2924，2238，1592，1475，1392，1349，1272，1186，1149，1009cm-1
A-122：2-己氧基-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(CDCl3)δ8.04(dd，1H，J＝7.7，0.7Hz)，7.33(d，1H，J＝7.7Hz)，4.49(t，2H，J＝6，6Hz)，1.89-1.79(m，2H)，1.50-1.30(m，6H)，0.91(t，3H)；IR(neat)2931，1591，1469，1437，1348，1269，1189，1151cm-1
A-123：2-异丁氧基-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(CDCl3)δ8.04(d，1H，J＝7.7Hz)，7.33(d，1H，J＝7.7Hz)，4.26(d，1H，J＝6.6Hz)，2.17(m，1H)，1.06(d，6H，J＝6.8Hz)；IR(neat)2968，2237，1592，1469，1436，1347，1268，1188，1151，1119，1000cm-1
A-124：2-环丙基甲氧基-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(CDCl3)δ8.05(d，1H，J＝7.7Hz)，7.33(d，1H，J＝7.7Hz)，4.35(d，2H，J＝7.1Hz)，1.40-1.30(m，1H)，0.68-0.62(m，2H)，0.45-0.40(m，2H)；IR(neat)2960，2240，1592，1468，1438，1391，1355，1266，1187，1149，1119cm-1
A-125：2-环丁基甲氧基-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(CDCl3)δ8.04(d，1H，J＝7.7Hz)，7.33(d，1H，J＝7.7Hz)，4.46(d，2H，J＝6.6Hz)，2.88-2.78(m，1H)，2.20-1.85(m，6H)；IR(neat)2941，2238，1591，1469，1435，1349，1269，1188，1150，1117，988cm-1
A-126：2-丙氧基-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(CDCl3)δ8.05(dd，1H)，7.33(d，1H，J＝7.7Hz)，4.46(t，2H，J＝6.6Hz)，1.93-1.82(m，2H)，1.06(t，3H，J＝7.5Hz)
IR(neat)2974，2238，1592，1437，1346，1271，1190，1151，979cm-1
A-127：2-戊氧基-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(CDCl3)δ8.04(dd，1H)，7.33(d，1H，J＝7.7Hz)，4.49(t，2H，J＝6.8Hz)，1.89-1.80(m，2H)，1.51-1.35(m，4H)，0.94(t，3H，J＝6.9Hz)；IR(neat)2962，2240，1592，1437，1349，1270，1190，1151cm-1
A-128：2-环丁氧基-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(CDCl3)δ8.03(dd，1H，J＝7.7，0.7Hz)，7.32(d，1H，J＝7.7Hz)，5.32(m，1H)，2.56-2.46(m，2H)，2.32-2.19(m，2H)，1.94-1.66(m，2H)
IR(neat)2995，2238，1590，1465，1434，1345，1269，1188，1150cm-1
A-129：2-(4-甲基-环己氧基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(CDCl3)δ8.02(d，1H，J＝7.7Hz)，7.29(d，1H，J＝7.7Hz)，5.11(m，1H)，2.20-2.12(m，2H)，1.85-1.75(m，2H)，1.63-1.43(m，3H)，1.20-1.05(m，2H)，0.94(d，3H，J＝6.6Hz)；IR(neat)2950，2238，1591，1462，1436，1350，1267，1187，1151，993cm-1
A-130：2-环戊基甲氧基-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(CDCl3)δ8.04(dd，1H，J＝7.7，0.5Hz)，7.33(d，1H，J＝7.7Hz)，4.37(d，2H，J＝6.9Hz)，2.43(m，1H)，1.91-1.81(m，2H)，1.71-1.56(m，4H)，1.45-1.34(m，2H)；IR(neat)2957，2236，1592，1436，1346，1269，1188，1150，988cm-1
A-131：2-乙氧基-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(CDCl3)δ8.05(d，1H，J＝7.7Hz)，7.33(d，1H，J＝7.7Hz)，4.57(q，2H，J＝7.0Hz)，1.47(t，3H，J＝7.0Hz)；IR(neat)2990，2238，1591，1437，1389，1348，1269，1189，1150，1024cm-1
A-132：2-(4-叔丁基-环己氧基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(CDCl3)δ8.02(d，1H，J＝7.7Hz)，7.29(d，1H，J＝7.7Hz)，5.07(m，1H)，2.24-2.20(m，2H)，1.92-1.85(m，2H)，1.60-1.46(m，2H)，1.27-1.04(m，3H)，0.89(s，9H)；IR(neat)2954，2237，1591，1435，1350，1269，1188，1151，977cm-1
A-133：2-(4-乙基-环己氧基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(CDCl3)δ8.02(d，1H，J＝7.0Hz)，7.29(d，1H，J＝7.7Hz)，5.11(m，1H)，2.21-2.13(m，2H)，1.92-1.85(m，2H)，1.62-1.03(m，7H)，0.91(t，3H，J＝7.0Hz)；IR(neat)2934，2237，1591，1435，1350，1269，1188，1151cm-1
A-134：6-叔丁基-2-环己基氧基-烟腈
1H NMR(CDCl3)δ7.76(d，1H，J＝7.9Hz)，6.91(d，1H，J＝7.9Hz)，5.16(m，1H)，2.03-1.35(m，10H)，1.32(s，9H)；IR(neat)2938，2230，1592，1564，1451，1415，1365，1261cm-1
A-135：6-叔丁基-2-环戊氧基-烟腈
1H NMR(CDCl3)δ7.75(d，1H，J＝7.9Hz)，6.91(d，1H，J＝7.9Hz)，5.50(m，1H)，2.03-1.60(m，8H)，1.32(s，9H)；IR(neat)2964，2230，1592，1564，1451，1414，1353，1262，984cm-1
A-136：2-丁氧基-6-叔丁基-烟腈
1H NMR(CDCl3)δ7.77(d，1H，J＝7.9Hz)，6.94(d，1H，J＝7.9Hz)，4.44(t，2H，J＝6.6Hz)，1.80(m，2H)，1.49(m，2H)，1.32(s，9H)，0.98(t，3H，J＝7.3Hz)；IR(neat)2961，2230，1593，1565，1455，1418，1369，1261，1112cm-1
A-137：6-叔丁基-2-己氧基-烟腈
1H NMR(CDCl3)δ7.77(d，1H，J＝7.9Hz)，6.94(d，1H，J＝7.9Hz)，4.43(t，2H，J＝6.8Hz)，1.81(m，2H)，1.50-1.30(m，6H)，1.32(s，9H)，0.90(m，3H)；
IR(neat)2929，2230，1593，1565，1455，1418，1369，1261，1112，1000cm-1
A-138：2-苄氧基-6-叔丁基-烟腈
1H NMR(CDCl3)δ7.79(d，1H，J＝8.3Hz)，7.50-7.30(m，5H)，6.97(d，1H，J＝7.9Hz)，5.53(s，2H)，1.31(s，9H)；IR(neat)2963，2230，1593，1563，1454，1412，1360，1263，1114，999cm-1
A-139：2-环己基甲氧基-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(CDCl3)δ8.04(d，1H，J＝7.9Hz)，7.32(d，1H，J＝7.7Hz)，4.28(d，2H，J＝6.0Hz)，1.90-1.70(m，6H)，1.35-1.05(m，5H)；IR(neat)2930，2237，1592，1438，1349，1268，1188，1151，994cm-1
A-140：2-(4-甲基-环己基甲氧基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(CDCl3)δ8.04(d，1H，J＝7.7Hz)，7.32(d，1H，J＝7.7Hz)，4.40 & 4.29(d，2H)，2.06-1.50(m，7H)，1.37-1.28(m，2H)，1.15-1.05(m，1H)，0.95 & 0.90(d，3H)；IR(neat)2924，2237，1592，1437，1349，1268，1188，1151，1118，988cm-1
A-141：4-(3-氰基-6-三氟甲基-吡啶-2-基氧基甲基)-哌啶-1-碳酸叔丁酯
1H NMR(CDCl3)δ8.06(d，1H，J＝7.7Hz)，7.36(d，1H，J＝7.7Hz)，4.34(d，2H)，4.23-4.12(m，2H)，2.81-2.70(m，2H)，2.04(m，1H)，1.87-1.81(m，2H)，1.47(s，9H)，1.37-1.23(m，2H)；IR(neat)2926，2236，1690，1591，1434，1363，1268，1181，1149，986cm-1
A-142：6-三氟甲基-2-(4-三氟甲基-环己氧基)-烟腈
1H NMR(CDCl3)δ8.05(d，1H，J＝7.7Hz)，7.34(d，1H，J＝7.7Hz)，5.51 & 5.14(m，1H)，2.35-2.05(m，4H)，1.87-1.50(m，5H)；IR(neat)2957，2237，1591，1463，1436，1346，1270，1186，1150，1014cm-1
A-143：4-(3-氰基-6-三氟甲基-吡啶-2-基氧基)-哌啶-1-碳酸叔丁酯
1H NMR(CDCl3)δ8.07(d，1H，J＝7.7Hz)，7.35(d，1H，J＝7.7Hz)，5.42(m，1H)，3.73(m，2H)，3.43(m，2H)，2.05-1.83(m，4H)，1.48(s，9H)；IR(neat)2975，2237，1693，1591，1430，1350，1273，1236，1181，1022cm-1
A-144：2-(3-甲氧基-苄氧基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)8.06(d，1H，J＝7.7Hz)，7.36(d，1H，J＝7.7Hz)，7.29(d，1H，J＝7.7Hz)，7.10(d，1H，J＝7.9Hz)，7.09(s，1H)，6.88(m，1H)，5.54(s，2H)，3.82(s，3H)；IR(neat)2920，2228，1591，1463，1428，1350，1269，1149，980，843，781cm-1；MS(FAB)m/z 309(M+H)
A-145：2-(4-甲基-苄氧基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.05(d，1H，J＝7.7Hz)，7.42(d，2H，J＝8.0Hz)，7.32(d，1H，J＝7.7Hz)，7.19(d，2H，J＝7.9Hz)，5.52(s，2H)，2.36(s，3H)
IR(neat)2923，2236，1590，1464，1432，1348，1270，1186，1149，1117，977，842，808，745cm-1；MS(FAB)m/z 293(M+H)
A-146：2-(4-氟-苄氧基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.07H，J＝7.7Hz)，7.52(m，2H)，7.37(d，1H，J＝7.7Hz)，7.07(m，2H)，5.52(s，2H)；IR(neat)2230，1590，1512，1465，1434，1348，1270，1228，1187，1151，1116，979，835，745cm-1；MS(FAB)m/z 297(M+H)
A-147：2-(吡啶-4-基甲氧基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.66(s，2H)，8.13(d，1H，J＝7.7Hz)，7.48-7.39(m，3H)，5.57(s，2H)；IR(neat)3028，2218，1591，1466，1427，1358，1275，1176，1145，1021，1145，1021，938，865，801，772cm-1；MS(FAB)m/z 280(M+H)
A-148：2-苯乙氧基-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.03(d，1H，J＝7.7Hz)，7.41-7.26(m，6H)，4.67(t，2H，J＝6.9Hz)，3.15(t，2H，J＝6.9Hz)；IR(neat)3031，2236，1590，1468，1434，1348，1268，1187，1148，1117，996，955，842，749，701cm-1；MS(FAB)m/z 293(M+H)
A-149：2-(吡啶-2-基甲氧基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
8.62(m，1H)，8.11(d，1H，J＝7.7Hz)，7.76(td，1H，J＝7.7，1.8Hz)，7.57(d，1H，J＝7.7Hz)，7.41(d，1H，J＝7.7Hz)，7.27(m，1H)，5.66(s，2H)；IR(neat)2237，1588，1473，1423，1355，1279，1191，1149，1024，937，857，768cm-1；MS(FAB)m/z 280(M+H)
A-150：2-苄氧基-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.06(d，1H，J＝7.7Hz)，7.58-7.50(m，2H)，7.47-7.36(m，4H)，5.56(s，2H)；IR(neat)2237，1590，1464，1429，1350，1271，1180，1149，1115，984，842，741，699cm-1；MS(FAB)m/z 279(M+H)
A-151：2-苄氧基-4-三氟甲基-苄腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.72(d，1H，J＝7.9Hz)，7.48-7.34(m，5H)，7.29(d，1H，J＝8.0Hz)，7.25(s，1H)，5.26(s，2H)；IR(neat)2229，1504，1431，1371，1328，1243，1121，1078，991，877，822，738，695cm-1；MS(FAB)m/z 278(M+H)
A-152：2-(吡啶-3-基甲氧基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
8.78(s，1H)，8.61(d，1H，J＝4.8Hz)，8.09(d，1H，J＝7.7Hz)，7.88(dt，1H，J＝7.9Hz)，7.39(d，1H，J＝7.7Hz)，7.34(m，1H)，5.58(s，2H)；IR(neat)2231，1587，1411，1348，1269，1175，1110，1014，936，847，790，707cm-1；MS(FAB)m/z 280(M+H)
A-153：6-三氟甲基-2-(4-三氟甲基-苄氧基)-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.09(d，1H，J＝7.6Hz)，7.76-7.61(m，4H)，7.39(d，1H，J＝7.8Hz)，5.61(s，2H)；IR(neat)2237，1590，1466，1434，1326，1272，1121，1067，1012，845，744cm-1；MS(FAB)m/z 347(M+H)
A-154：2-(4-乙基-苄氧基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.04(d，1H，J＝7.7Hz)，7.45(d，2H，J＝7.9Hz)，7.34(d，1H，J＝7.7Hz)，7.22(d，2H，J＝8.0Hz)，5.53(s，2H)，2.66(q，2H，J＝7.7Hz)，1.24(t，3H，J＝7.6Hz)；IR(neat)2967，2231，1590，1464，1432，1348，1271，1187，1150，1117，977，843cm-1；MS(FAB)m/z 307(M+H)
A-155：2-(4-丁基-苄氧基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.05(d，1H，J＝7.7Hz)，7.43(d，2H，J＝7.9Hz)，7.34(d，1H，J＝7.7Hz)，7.20(d，2H，J＝7.9Hz)，5.52(s，2H)，2.61(t，2H，J＝7.7Hz)，1.60(m，2H)，1.35(m，2H)，0.92(t，3H，J＝7.3Hz)；IR(neat)2930，2230，1590，1464，1432，1348，1271，1187，1150，1116，976，840cm-1；MS(FAB)m/z 335(M+H)
A-156：2-(4-叔丁基-苄氧基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.05(d，1H，J＝7.6Hz)，7.57-7.40(m，4H)，7.35(d，1H，J＝7.8Hz)，5.53(s，2H)，1.33(s，9H)；IR(neat)2964，2237，1590，1465，1432，1348，1271，1186，1150，1117，975，840，744cm-1；MS(FAB)m/z 335(M+H)
A-157：2-(茚满-2-基氧基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.05(d，1H，J＝7.7Hz)，7.36(d，1H，J＝7.7Hz)，7.29-7.17(m，4H)，5.91(m，1H)，3.52(dd，2H，J＝16.9，6.9Hz)，3.14(dd，2H，J＝16.9，4.1Hz)；IR(neat)2915，2236，1590，1463，1431，1348，1267，1188，1148，1008，972，938，841，744cm-1；MS(FAB)m/z 305(M+H)
A-158：2-(4-氯-苄氧基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)d
(d，1H，J＝7.7Hz)，7.49-7.32(m，4H)，7.37(d，1H，J＝7.7Hz)，5.52(s，2H)；IR(neat)2237，1591，1492，1464，1432，1402，1348，1269，1187，1149，1116，987，843，809，745cm-1；MS(FAB)m/z 313(M+H)
化合物A-159和A-161根据以下方法，由相应的炔化合物通过Lindlar还原获得。
将三乙胺(11mmol)和Lindlar’s催化剂(7wt-％，1mmol)加入到炔(10mmol)的DMF(25mL)溶液中。将反应烧瓶抽空，用氢气排空，然后在氢气气氛下将反应混合物搅拌8小时。将所得反应混合物滤过硅藻土，并且用二乙基乙酸酯(25ml)洗涤。所得有机相用2wt-％NH4Cl水溶液(37mL)洗涤，然后用水洗涤两次(2×25mL)，用MgSO4干燥、进行过滤并且在真空中将溶剂除去。所得残余物通过柱色谱法(己烷/乙酸乙酯(1∶4))进行纯化。
A-159：2-丁-2-烯基氧基-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ
(d，1H，J＝7.7Hz)，7.34(d，1H，J＝7.7Hz)，5.81(m，1H)，5.72(m，1H)，5.09(d，2H，J＝6.6Hz)，1.81(d，3H，J＝6.8Hz)IR(neat)2919，2237，1591，1466，1433，1335，1267，1188，1150，1118，969，842，747cm-1；MS(FAB)m/z 243(M+H)
A-160：2-丁-2-炔基氧基-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.08(d，1H，J＝7.5Hz)，7.39(d，1H，J＝7.7Hz)，5.10(q，2H，J＝2.4Hz)，1.87(t，3H，J＝2.3Hz)；IR(neat)2924，2239，1590，1460，1429，1348，1271，1189，1151，1117，977，931，844，745cm-1；MS(FAB)m/z 241(M+H)
A-161：2-戊-2-烯基氧基-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ
(d，1H，J＝7.7Hz)，7.34(d，1H，J＝7.7Hz)，5.73-5.65(m，2H)，5.07(d，2H，J＝6.0Hz)，2.23(m，2H)，1.03(t，3H，J＝7.6Hz)；IR(neat)2967，2237，1590，1465，1431，1405，1342，1267，1187，1151，1118，976，842，746cm-1；MS(FAB)m/z 257(M+H)
A-162：2-戊-2-炔基氧基-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.08(d，1H，J＝7.7Hz)，7.39(d，1H，J＝7.7Hz)，5.11(t，2H，J＝2.1Hz)，2.23(m，2H)，1.14(t，3H，J＝7.5Hz)；IR(neat)2982，2238，1590，1461，1428，1348，1272，1189，1151，1117，979，844cm-1；MS(FAB)m/z 255(M+H)
A-163：2-p-甲苯氧基-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
8.17(d，1H，J＝7.7Hz)，7.44(d，1H，J＝7.7Hz)，7.22(d，2H，J＝8.6Hz)，7.10(m，2H)，2.39(s，3H)；IR(neat)2921，2237，1585，1508，1462，1409，1348，1269，1188，1149，1115，947，853cm-1；MS(FAB)m/z 279(M+H)
A-164：2-环戊氧基-4-三氟甲基-苄腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.67(d，1H，J＝7.9Hz)，7.23(d，1H，J＝7.9Hz)，7.17(bs，1H)，4.92(m，1H)，1.80-2.23(m，6H)，1.61-1.77(m，2H)
IR(neat)2959，2232，1506，1435，1328，1245，1163，1122，1079，877，825cm-1MS(FAB)m/z 256(M+H)
A-165：2-环己基氧基-4-三氟甲基-苄腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.68(d，1H，J＝8.1Hz)，7.23(d，1H，J＝8.0Hz)，7.17(bs，1H)，4.49(m，1H)，1.78-2.02(m，4H)，1.63-1.77(m，2H)，1.35-1.62(m，4H)；IR(neat)2939，2862，2233，1615，1503，1430，1328，1247，1176，1132，1075，1018，970，904，829cm-1；MS(FAB)m/z 270(M+H)
A-166：2-丁氧基-4-三氟甲基-苄腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.68(d，1H，J＝8.0Hz)，7.14-7.30(m，2H)，4.13(t，2H，J＝6.4Hz)，1.81-1.93(m，2H)，1.49-1.62(m，2H)，1.01(t，3H，J＝7.3Hz)；IR(neat)2962，2223，1616，1580，1505，1432，1393，1329，1251，1176，1133，1075，975，919，865，829cm-1；MS(FAB)m/z 244(M+H)
A-167：2-环戊氧基-4-甲基-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.16(s，1H)，5.54(m，1H)，2.58(s，3H)，2.02(m，2H)，1.85(m，4H)，1.64(m，2H)；IR(neat)2967，2232，1576，1348，1314，1075，913，865cm-1；MS(FAB)m/z 271(M+H)
A-168：2-丁氧基-4-叔丁基-苄腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.40(d，1H，J＝8.2Hz)，7.0(dd，1H，J＝1.6，1.6Hz)，6.90(d，1H，J＝1.4Hz)，4.0(t，2H，J＝6.4Hz)，1.88-1.74(m，2H)，1.61-1.50(m，2H)，1.3(s，9H)，0.9(t，3H，J＝1.8Hz)
IR(neat)2963，2224，1604，1412，1237cm-1
A-169：4-叔丁基-2-异丁氧基-苄腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.47(d，1H，J＝8.2Hz)，7.0(dd，1H，J＝1.6，1.6Hz)，6.92(d，1H，J＝1.4Hz)，3.83(d，2H，J＝6.4Hz)，2.24-2.10(m，1H)，1.32(s，9H)，1.08(d，6H，J＝6.8Hz)
IR(neat)2963，2225，1606，1563，1501，1469cm-1
A-170：4-叔丁基-2-环己基氧基-苄腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.46(d，1H，J＝8.0Hz)，7.0(dd，1H，J＝1.6，1.6Hz)，6.95(d，1H，J＝1.6Hz)，4.43-4.39(m，1H)，2.0-1.77(m，4H)，1.77-1.60(m，4H)，1.48-1.37(m，2H)，1.31(s，9H)
IR(neat)2934，2858，2225，1741，1604，1563cm-1
A-171：4-叔丁基-2-(2，2-二甲基-丙氧基)-苄腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.46(d，1H，J＝8.2Hz)，7.0(dd，1H，J＝1.6，1.6Hz)，6.91(d，1H，J＝1.4Hz)，3.70(s，2H)，1.32(s，9H)，1.09(s，9H)
IR(neat)2963，2225，1605，1564，1500，1468cm-1
A-172：4-叔丁基-2-环戊氧基-苄腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.45(d，1H，J＝8.0Hz)，6.99-6.92(m，2H)，4.91-4.86(m，1H)，1.96-1.83(m，6H)，1.67-1.58(m，2H)，1.31(s，9H)
IR(neat)2963，2872，2224，1604，1563，1498cm-1
A-173：4-叔丁基-2-戊氧基-苄腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.46(d，1H，J＝8.0Hz)，7.0(dd，1H，J＝1.6，1.6Hz)，6.93(d，1H，J＝1.6Hz)，4.07(t，2H，J＝6.4Hz)，1.90-1.81(m，2H)，1.54～1.35(m，4H)，1.31(s，9H)，0.94(t，3H，J＝6.9Hz)
IR(neat)2960，2870，2225，1605，1564，1500cm-1
步骤2：
方法1：
将通式VI-Ca或者VI-Cb化合物(5mmol)，其中R5、R14、U、T和V具有上述含义和m表示0、1、2或者3，钯碳(10％，500mg)和浓盐酸(3mL)或者乙酸溶于MeOH(30mL)中，并且在室温下暴露于氢气气氛中6小时。将上述反应混合物滤过硅藻土并且在真空下对滤液进行蒸发。所得残余物通过快速色谱法(SiO2，EA)进行纯化。
以下化合物B-85～B-88根据上述一般说明获得：
B-85：2-环戊基甲氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基-乙酸铵
1H NMR(CDCl3)δ7.68(d，1H，J＝7.5Hz)，7.23(d，1H，J＝7.3Hz)，4.95(bs，NH3)，4.30(d，2H)，2.39(m，1H)，1.96(s，3H，AcO-)，1.88-1.75(m，2H)，1.68-1.54(m，4H)，1.42-1.30(m，2H)；IR(neat)2955，2637，2244，1539，1426，1369，1141，997cm-1
B-86：2-乙氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基-乙酸铵
1H NMR(CDCl3)δ7.66(d，1H，J＝7.4Hz)，7.23(d，1H，J＝7.4Hz)，5.66(bs，NH3)，4.48(q，2H，J＝7.1Hz)，3.91(s，2H)，2.00(s，3H，AcO)，1.42(t，3H，J＝7.0Hz)；IR(neat)2990，1537，1426，1347，1186，1146，1025cm-1
B-87：2-(4-乙基-环己氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基-乙酸铵
1H NMR(CDCl3)δ7.62(d，1H，J＝7.3Hz)，7.19(d，1H，J＝7.5Hz)，5.45(bs，NH3)，5.08(m，1H)，3.86(s，2H)，2.22-2.15(m，2H)，2.03(s，3H，AcO)，1.87-1.82(m，2H)，1.50-1.03(m，7H)，0.91(t，3H，J＝6.8Hz)；IR(neat)2926，1572，1421，1355，1275，1186，1141，1010cm-1
B-88：2-(4-叔丁基-环己氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基-乙酸铵
1H NMR(CDCl3)δ7.62(d，1H，J＝7.1Hz)，7.19(d，1H，J＝7.5Hz)，5.04(m，1H)，4.13(bs，NH3)，3.85(s，2H)，7.25-7.18(m，2H)，2.05(s，3H，AcO)，1.87-1.83(m，2H)，1.46-1.02(m，5H)，0.89(s，9H)；IR(neat)2951，1545，1468，1424，1357，1272，1183cm-1
方法2：
将通式VI-Ca或者VI-Cb化合物(2mmol)，其中R5、R14、U、T和V具有上述含义和m表示0、1、2或者3，溶于THF(10mL)中，并且将BH3.S(CH3)2[在THF中为2.0M，3mL，3当量]加入其中。
将反应混合物加热回流8小时，将HCl水溶液(2N)加入其中并且再次将反应混合物加热回流30分钟。将氢氧化钠水溶液(2N)加入到反应混合物中，和所得反应混合物用EA洗涤。合并的有机提取物用饱和NaCl水溶液洗涤和用硫酸镁干燥。在真空下将溶剂蒸发和所得残余物通过柱色谱法(SiO2，二氯甲烷和甲醇的不同混合物作为流动剂)进行纯化。
以下化合物B-89～B-144根据上述一般说明获得：
B-89：C-[2-(3-甲基-丁氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.63(d，1H，J＝7.8Hz)，7.21(d，1H，J＝7.8Hz)，4.43(t，1H，J＝6.9Hz)，3.84(s，2H)，2.43(bs，2H)，1.60-1.89(m，3H)，0.97(d，6H，J＝6.6Hz)；MS(FAB)m/z 263(M+H)
B-90：C-[2-(3，3-二甲基-丁氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.56(d，1H，J＝7.8Hz)，7.13(d，1H，J＝7.8Hz)，4.38(t，1H，J＝6.9Hz)，3.74(s，2H)，1.64(t，2H，J＝6.9Hz)，0.92(s，9H)；MS(FAB)m/z 277(M+H)
B-91：C-[2-(2-甲基-环丙基甲氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.63(d，1H，J＝7.8Hz)，7.21(d，1H，J＝7.8Hz)，4.24(m，2H)，3.85(s，2H)，1.08(d，3H，J＝6.0Hz)，0.98(m，1H)，0.77(m，1H)，0.52(m，1H)，0.34(m，1H)；MS(FAB)m/z 261(M+H)
B-92：C-[2-丁氧基-6-(氯-二氟-甲基)-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.71(d，1H，J＝7.8Hz)，6.98(d，1H，J＝7.8Hz)，3.99(s，2H)，3.59(t，2H，J＝7.2Hz)，1.63(m，2H)，1.38(m，2H)，0.95(t，3H，J＝6.9Hz)；IR(neat)2960，1599，1422，1353，1264，1094cm-1；MS(FAB)m/z 265(M+H)
B-93：C-(2-苯氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基)-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)7.86(dd，1H，J＝7.5，1.5Hz)，7.35-7.43(m，3H，7.15-7.23(m，3H)，4.03(s，2H)；IR(neat)2922，1589，1490，1468，1405，1257，1186，1138，941，839，752，691cm-1；MS(FAB)m/z 269(M+H)
B-94：C-(2-丁氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基)-甲胺
1H NMR(CDCl3)δ7.65(d，1H，J＝7.3Hz)，7.21(d，1H，J＝7.3Hz)，4.41(t，2H，J＝6.4Hz)，3.84(s，2H)，1.78(m，2H)，1.50(m，2H)，0.98(t，3H，J＝7.3Hz)；IR(neat)2963，1607，1470，1425，1357，1193，1132cm-1
B-95：C-(2-异丙氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基)-甲胺
1H NMR(CDCl3)δ7.63(d，1H，J＝7.3Hz)，7.19(d，1H，J＝7.3Hz)，5.42(m，1H)，3.82(s，2H)，1.37(d，6H，J＝6.2Hz)；IR(neat)3370，2983，1602，1467，1421，1341，1268，1178，1141，969cm-1
B-96：C-(2-环戊氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基)-甲胺
1H NMR(CDCl3)δ7.62(d，1H，J＝7.3Hz)，7.19(d，1H，J＝7.3Hz)，5.53(m，1H)，3.81(s，2H)，2.05-1.95(m，2H)，1.82-1.63(m，6H)
B-97：C-(2-环己基氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基)-甲胺
1H NMR(CDCl3)δ7.63(d，1H，J＝7.3Hz)，7.18(d，1H，J＝7.5Hz)，5.20(m，1H)，3.83(s，2H)，1.99-1.95(m，2H)，1.78-1.39(m，8H)；IR(neat)2937，2860，1603，1462，1421，1362，1264，1140，972cm-1
B-98：C-(2-己氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基)-甲胺
1H NMR(CDCl3)δ7.65(d，1H J＝7.3Hz)，7.22(d，1H，J＝7.3Hz)，4.40(t，2H，J＝6.6Hz)，3.85(s，2H)，1.84-1.74(m，2H)，1.50-1.30(m，6H)，0.90(t，3H，J＝7.0Hz)；IR(neat)2929，1603，1465，1424，1361，1266，1179，1141cm-1
B-99：C-(2-异丁氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基)-甲胺
1H NMR(CDCl3)δ7.66(d，1H，J＝7.3Hz)，7.22(d，1H，J＝7.3Hz)，4.18(d，2H，J＝6.6Hz)，3.86(s，2H)，2.12(m，1H)，1.04(d，6H，J＝6.8Hz)
IR(neat)2964，1603，1465，1424，1362，1266，1178，1140，1011cm-1
B-100：C-(2-环丙基甲氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基)-甲胺
1H NMR(CDCl3)δ7.65(d，1H，J＝7.5Hz)，7.21(d，1H，J＝7.3Hz)，4.25(d，2H，J＝7.1Hz)，3.87(s，2H)，1.34-1.25(m，1H)，0.63-0.57(m，2H)，0.39-0.35(m，2H)；IR(neat)2948，1603，1465，1427，1388，1263，1177，1138，990cm-1
B-101：C-(2-环丁基甲氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基)-甲胺
1H NMR(CDCl3)δ7.64(d，1H，J＝6.6Hz)，7.22(d，1H，J＝7.5Hz)，4.37(d，2H，J＝6.8Hz)，3.85(s，2H)，2.85-2.75(m，1H)，2.17-1.85(m，6H)；IR(neat)2933，1602，1464，1422，1365，1265，1178，1140，998cm-1
B-102：2-丁氧基-4-三氟甲基-苄胺
1H NMR(CDCl3)δ7.33(d，1H，J＝7.9Hz)，7.18(d，1H，J＝7.7Hz)，7.05(s，1H)，4.04(t，2H，J＝6.4Hz)，3.87(s，2H)，1.83(m，2H)，1.51(m，2H)，1.00(t，3H，J＝7.3Hz)；IR(neat)3340，2953，1617，1507，1428，1336，1243，1119cm-1
B-103：C-(2-丙氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基)-甲胺
1H NMR(CDCl3)δ7.65(dd，1H，J＝7.3，0.8Hz)，7.22(d，1H，J＝7.3Hz)，4.37(t，2H，J＝6.6Hz)，3.85(s，2H)，1.88-1.77(m，2H)，1.04(t，3H，J＝7.5Hz)；IR(neat)2970，1603，1466，1425，1364，1268，1178，1140cm-1
B-104：C-(2-戊氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基)-甲胺
1H NMR(CDCl3)δ7.65(d，1H，J＝7.3Hz)，7.22(d，1H，J＝7.3Hz)，4.40(t，2H，J＝6.6Hz)，3.85(s，2H)，1.91-1.67(m，2H)，1.46-1.35(m，4H)，0.93(t，3H，J＝7.3Hz)；IR(neat)2957，1465，1424，1361，1267，1179，1140cm-1
B-105：C-(2-环丁氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基)-甲胺
1H NMR(CDCl3)δ7.64(d，1H，J＝7.5Hz)，7.20(d，1H，J＝7.4Hz)，5.28(m，1H)，3.85(s，2H)，2.53-2.47(m，2H)，2.15-2.10(m，2H)，1.88-1.69(m，2H)；IR(neat)2990，1602，1466，1420，1346，1265，1178，1139，959cm-1
B-106：C-[2-(4-甲基-环己氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(CDCl3)δ7.62(d，1H，J＝7.4Hz)，7.18(d，1H，J＝7.4Hz)，5.07(m，1H)，3.81(s，2H)，2.18-2.15(m，2H)，1.79-1.76(m，2H)，1.51-1.39(m，3H)，1.17-1.08(m，2H)，0.93(d，3H，J＝6.5Hz)；IR(neat)2929，1603，1462，1420，1356，1266，1178，1140，1005cm-1
B-107：C-(6-叔丁基-2-环己基氧基-吡啶-3-基)-甲胺
1H NMR(CDCl3)δ7.37(d，1H，J＝7.5Hz)，6.77(d，1H，J＝7.5Hz)，5.15(m，1H)，3.76(bs，NH2)，3.48(s，2H)，2.30-1.39(m，10H)，1.30(s，9H)；
IR(neat)2935，1582，1452，1406，1363，1254，982cm-1
B-108：C-(6-叔丁基-2-环戊氧基-吡啶-3-基)-甲胺
1H NMR(CDCl3)δ7.36(d，1H，J＝7.4Hz)，6.78(d，1H，J＝7.3Hz)，5.50(m，1H)，3.73(s，2H)，2.11(bs，NH2)，2.03-1.63(m，8H)，1.31(s，9H)；IR(neat)2960，1583，1454，1406，1350，1255，988cm-1
B-109：C-(2-丁氧基-6-叔丁基-吡啶-3-基)-甲胺
1H NMR(CDCl3)δ7.38(d，1H，J＝7.5Hz)，6.80(d，1H，J＝7.5Hz)，4.39(t，2H，J＝6.6Hz)，3.77(s，2H)，2.17(bs，NH2)，1.77(m，2H)，1.49(m，2H)，1.31(s，9H)，0.98(t，3H，J＝7.4Hz)；IR(neat)2958，1583，1458，1411，1364，1254cm-1
B-110：C-(6-叔丁基-2-己氧基-吡啶-3-基)-甲胺
1H NMR(CDCl3)δ7.37(d，1H，J＝7.3Hz)，6.79(d，1H，J＝7.5Hz)，4.37(t，2H，J＝6.6Hz)，3.74(s，2H)，1.78(m，2H)，1.48-1.30(m，6H)，1.31(s，9H)，0.90(m，3H)；IR(neat)2956，1582，1458，1411，1361，1253，1016cm-1
B-111：C-(2-苄氧基-6-叔丁基-吡啶-3-基)-甲胺
1H NMR(CDCl3)δ7.47-7.29(m，6H)，6.83(d，1H，J＝7.5Hz)，5.47(s，2H)，3.79(s，2H)，1.31(s，9H)；IR(neat)2957，1582，1454，1405，1357，1253，1009cm-1
B-112：C-(2-环己基甲氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基)-甲胺
1H NMR(CDCl3)δ7.64(d，1H，J＝7.3Hz)，7.21(d，1H，J＝7.3Hz)，4.20(d，2H)，3.85(s，2H)，1.86-1.67(m，5H)，1.32-1.00(m，6H)
B-113：C-[2-(4-甲基-环己基甲氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(CDCl3)δ7.78 & 7.64(d，1H)，7.21(d，1H，J＝7.3Hz)，4.40 & 3.85(s，2H)，4.31 & 4.20(m，2H)，2.00-1.50(m，7H)，1.40-1.00(m，3H)，0.95-0.87(m，3H)；IR(neat)2923，1602，1462，1423，1359，1264，1177，1140，1110cm-1
B-114：C-[2-(2，2-二甲基-环丙基甲氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(CDCl3)δ7.64(d，1H，J＝7.3Hz)，7.21(d，1H，J＝7.3Hz)，4.63(dd，1H，J＝11.5，6.6Hz)，4.20(dd，1H，J＝11.6，8.9Hz)，3.86(s，2H)，1.14(s，3H)，1.10(s，3H)，0.88(m，1H)，0.58(dd，1H，J＝8.6，4.4Hz)，0.30(dd，1H，J＝4.8，4.8Hz)；IR(neat)2951，1603，1464，1426，1396，1344，1264，1178，1141，987cm-1
B-115：4-(3-氨基甲基-6-三氟甲基-吡啶-2-基氧基甲基)-哌啶-1-碳酸叔丁酯
1H NMR(CDCl3)δ7.69(d，1H，J＝7.5Hz)，7.24(d，1H，J＝7.5Hz)，4.27(d，2H)，4.20-4.07(m，2H)，3.86(s，2H)，2.80-2.65(m，2H)，1.83-1.50(m，3H)，1.47(s，9H)，1.35-1.20(m，2H)；IR(neat)3392，2926，1688，1424，1361，1268，1174，1142，1017cm-1
B-116：C-[6-三氟甲基-2-(4-三氟甲基-环己氧基)-吡啶-3-基]-甲胺
IR(neat)2923，1603，1465，1424，1363，1269，1180，1139cm-1
B-117：4-(3-氨基甲基-6-三氟甲基-吡啶-2-基氧基)-哌啶-1-碳酸叔丁酯
1H NMR(CDCl3)δ7.69(d，1H，J＝6.8Hz)，7.24(d，1H，J＝7.3Hz)，5.36(m，1H)，3.85(s，2H)，3.68(m，2H)，3.40(m，2H)，2.05-1.60(m，4H)，1.48(s，9H)
IR(neat)3393，2928，1688，1421，1363，1272，1237，1173，1139，1028cm-1
B-118：C-[2-(吡啶-4-基甲氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
8.62(d，2H，J＝6.0Hz)，7.78(d，1H，J＝7.2Hz)，7.38(d，2H，J＝6.2Hz)，7.31(d，1H，J＝7.6Hz)，5.49(s，2H)，3.96(s，2H)
IR(neat)3367，1602，1468，1417，1359，1267，1179，1137，1179，1137，1024，936，840，801cm-1；MS(FAB)m/z 284(M+H)
B-119：C-(2-苯乙氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基)-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.63(d，1H，J＝7.2Hz)，7.38-7.21(m，6H)，4.63(t，2H，J＝6.6Hz)，3.78(s，2H)，3.11(t，2H，J＝6.6Hz)，1.61(bs，2H)IR(neat)3029，2956，1599，1463，1423，1354，1270，1180，1139，1004，951，839，747，701cm-1；MS(FAB)m/z 297(M+H)
B-120：C-[2-(吡啶-2-基甲氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)8.61(d，1H，J＝4.9Hz)，7.75(d，1H，J＝7.7Hz)，7.71(td，1H，J＝7.7，1.7Hz)，7.48(d，1H，J＝7.9Hz)，7.26(m，2H)，5.61(s，2H)，3.98(s，2H)，2.13(bs，2H)；IR(neat)3395，2920，1598，1417，1355，1274，1181，1137，1002，936，840，756cm-1；MS(FAB)m/z 284(M+H)
B-121：C-(2-苄氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基)-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)7.70(d，1H，J＝7.3Hz)，7.48(m，2H)，7.42-7.35(m，4H)，5.47(s，2H)，3.70(s，2H)，1.76(bs，2H)；IR(neat)2925，1652，1600，1539，1459，1419，1355，1267，1179，1138，992，838，741，698cm-1；MS(FAB)m/z 283(M+H)
B-122：2-苄氧基-4-三氟甲基-苄胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.51-7.35(m，6H)，7.22(d，1H，J＝7.7Hz)，7.16(s，1H)，5.13(s，2H)，3.92(s，2H)，1.60(bs，2H)；IR(neat)2920，1509，1426，1328，1239，1166，1122，1019，917，858，740，697cm-1；MS(FAB)m/z282(M+H)
B-123：C-[2-(吡啶-3-基甲氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)8.75(s，1H)，8.58(d，1H，J＝4.4Hz)，7.84(d，1H，J＝7.7Hz)，7.74(d，1H，J＝7.5Hz)，7.31(d，1H，J＝4.9Hz)，7.29(d，1H，J＝7.3Hz)，5.50(s，2H)，3.89(s，2H)，1.68(bs，2H)；IR(neat)2920，1599，1538，1462，1416，1356，1267，1179，1137，997，840cm-1；MS(FAB)m/z 284(M+H)
B-124：C-[6-三氟甲基-2-(4-三氟甲基-苄氧基)-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.74(d，1H，J＝7.3Hz)，7.69-7.54(m，4H)，7.29(d，1H，J＝7.5Hz)，5.53(s，2H)，3.91(s，2H)，1.50(bs，2H)；IR(neat)2919，1600，1467，1419，1356，1326，1267，1131，1067，1014，936，826cm-1；MS(FAB)m/z 351(M+H)
B-125：C-[2-(4-丁基-苄氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.68(d，1H，J＝7.5Hz)，7.39(d，2H，J＝7.9Hz)，7.25(d，1H，J＝7.4Hz)，7.19(d，2H，J＝8.0Hz)，5.43(s，2H)，3.87(s，2H)，2.61(t，2H，J＝7.9Hz)，1.60(m，2H)，1.36(m，2H)，0.93(t，3H，J＝7.3Hz)
IR(neat)2929，1599，1463，1420，1353，1267，1180，1141，990，836cm-1；MS(FAB)m/z 339(M+H)
B-126：C-[2-(4-叔丁基-苄氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.68(d，1H，J＝7.3Hz)，7.49-7.34(m，4H)，7.25(d，1H，J＝7.5Hz)，5.44(s，2H)，3.87(s，2H)，1.52(bs，2H)，1.33(s，9H)
IR(neat)2963，1599，1516，1464，1421，1354，1267，1179，1140，990，837cm-1；MS(FAB)m/z 339(M+H)
B-127：C-[2-(茚满-2-基氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.66(d，1H，J＝8.1Hz)，7.25(d，1H，J＝8.0Hz)，7.24-7.15(m，4H)，5.91(m，1H)，3.76(s，2H)，3.48(dd，2H，J＝17.0，6.6Hz)，3.14(dd，2H，J＝16.9，3.7Hz)，1.43(bs，2H)；IR(neat)2953，1676，1596，1464，1418，1348，1266，1186，1139，1012，970，935，843，743cm-1；MS(FAB)m/z 309(M+H)
B-128：C-[2-(4-氯-苄氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)7.71(d，1H，J＝7.3Hz)，7.44-7.32(m，4H)，7.27(d，1H，J＝7.3Hz)，5.43(s，2H)，3.88(s，2H)，1.50(bs，2H)；IR(neat)2919，1600，1493，1465，1423，1355，1264，1179，1138，1110，997，935，839cm-1；MS(FAB)m/z 317(M+H)
B-129：C-[6-(氯-二氟-甲基)-2-环戊氧基-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)7.60(d，1H，J＝7.3Hz)，7.16(d，1H，J＝7.5Hz)，5.52(m，1H)，3.81(m，2H)，1.95-2.10(m，2H)，1.60-1.90(m，6H)；IR(neat)3367，2961，1599，1456，1418，1349，1265，1096，991，888，827cm-1；MS(FAB)m/z 277(M+H)
B-130：C-[6-(氯-二氟-甲基)-2-环己基氧基-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(400MHz，CDCl3)
7.61(d，1H，J＝7.6Hz)，7.15(d，1H，J＝7.6Hz)，5.19(m，1H)，3.83(s，2H)，1.93-2.04(m，2H)，1.70-1.82(m，2H)，1.52-1.66(m，6H)；IR(neat)2936，2858，1600，1455，1419，1364，1263，1096，989，881cm-1；MS(FAB)m/z 291(M+H)
B-131：C-[6-(氯-二氟-甲基)-2-(吡啶-3-基甲氧基)-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.76(s，1H)，8.57(m，1H)，7.85(m，1H)，7.72(d，1H，J＝7.1Hz)，7.31(m，1H)，7.25(d，1H，J＝7.5Hz)，5.51(bs，2H)，3.88(s，2H)；IR(neat)2922，1598，1456，1414，1357，1096，1005，884，829，712cm-1；MS(FAB)m/z300(M+H)
B-132：C-[6-(氯-二氟-甲基)-2-(吡啶-2-基甲氧基)-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.59(m，1H)，7.68-7.84(m，2H)，7.47(m，1H)，7.21-7.26(m，2H)，5.66(s，2H)，4.09(s，2H)；IR(neat)2921，1597，1416，1350，1272，1097，1011，969，832，763cm-1；MS(FAB)m/z 300(M+H)
B-133：C-[6-(氯-二氟-甲基)-2-异丁氧基-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.63(d，1H，J＝7.4Hz)，7.19(d，1H，J＝7.5Hz)，4.15-4.23(m，2H)，3.86(bs，2H)，2.12(m，1H)，1.04(d，6H，J＝6.7Hz)；IR(neat)2963，1599，1460，1422，1361，1264，1184，1095，1012，970，880，826cm-1；MS(FAB)m/z265(M+H)
B-134：2-环戊氧基-4-三氟甲基-苄胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.32(d，1H，J＝7.5Hz)，7.15(d，1H，J＝7.7Hz)，7.04(bs，1H)，4.86(m，1H)，3.82(s，2H)，1.60-2.02(m，8H)；IR(neat)2962，1590，1507，1427，1331，1238，1167，1122，989，916，862cm-1；MS(FAB)m/z 260(M+H)
B-135：2-环己基氧基-4-三氟甲基-苄胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.34(d，1H，J＝7.9Hz)，7.15(d，1H，J＝7.7Hz)，7.05(bs，1H)，4.39(m，1H)，3.86(s，2H)，1.90-2.00(m，4H)，1.70-1.89(m，2H)，1.51-1.69(m，2H)，1.32-1.51(m，2H)；IR(neat)2938，2860，1589，1507，1426，1329，1234，1164，1122，1078，1044，973，906，862cm-1；MS(FAB)m/z 274(M+H)
B-136：2-丁氧基-4-三氟甲基-苄胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.34(d，1H，J＝7.7Hz)，7.18(d，1H，J＝7.7Hz)，7.05(bs，1H)，4.04(t，2H，J＝6.2Hz)，3.87(s，2H)，1.72-1.85(m，2H)，1.41-1.60(m，2H)，1.00(t，3H，J＝7.3Hz)；IR(neat)3304，2957，1507，1427，1382，1330，1239，1159，1114，919，861，822cm-1；MS(FAB)m/z 248(M+H)
B-137：C-(2-环戊氧基-4-甲基-6-三氟甲基-吡啶-3-基)-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.04(s，1H)，5.51(m，1H)，3.82(s，2H)，2.38(s，3H)，2.01(m，2H)，1.75(m，6H)；IR(neat)2964，1574，1288，1061，993，917，865，723cm- 1；MS(FAB)m/z 275(M+H)
B-138：C-[2-(1-丁基-戊氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.62(d，1H，J＝7.3Hz)，7.18(d，1H，J＝7.5Hz)，5.32(m，1H)，3.82(s，2H)，1.67～1.75(m，2H)，1.33(m，9H)，0.90(m，7H)；IR(neat)2932，2865，1601，1464，975，835，744，701cm-1；MS(FAB)m/z 319(M+H)
B-139：C-(2-p-甲苯氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基)-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)7.84(d，1H，J＝7.3Hz)，7.35(d，1H，J＝7.5Hz)，7.19(d，2H，J＝8.8Hz)，7.06(m，2H)，4.02(s，2H)，2.37(s，3H)；IR(neat)2923，1596，1511，1463，1403，1262，1142，943，816cm-1；MS(FAB)m/z 283(M+H)
B-140：C-(4-甲基-2-戊氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基)-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.06(s，1H)，4.37(t，2H，J＝6.6Hz)，3.85(s，2H)，2.40(s，3H)，1.80(m，2H)，1.45(m，2H)，1.39-1.31(m，4H)，0.90(m，3H)IR(neat)2931，1610，1575，1463，1409，1348，1290，1246，1177，1138，1073，917，866，721cm-1；MS(FAB)m/z 277(M+H)
B-141：C-(2-甲氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基)-甲胺
1H NMR(CDCl3)δ7.67(d，1H，J＝7.3Hz)，7.25(d，1H)，4.03(s，3H)，3.85(s，2H)；IR(neat)3400，2923，1738，1468，1370，1268，1137cm-1
B-142：C-[2-(4-乙基-苄氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.68(d，1H，J＝7.3Hz)，7.41(d，2H，J＝7.9Hz)，7.25(d，1H，J＝7.2Hz)，7.21(d，2H，J＝7.9Hz)，5.44(s，2H)，3.87(s，2H)，2.66(q，2H，J＝7.5Hz)，1.63(bs，2H)，1.24(t，3H，J＝7.6Hz)；IR(neat)2965，1600，1463，1419，1354，1265，1178，1138，1111，990，825cm-1；MS(FAB)m/z 311(M+H)
B-143：C-[2-苄氧基-6-(氯-二氟-甲基)-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(400MHz，CDCl3)
7.67(d，1H，J＝7.6Hz)，7.45-7.52(m，2H)，7.28-7.40(m，3H)，7.22(d，1H，J＝7.6Hz)，5.48(s，2H)，3.88(s，2H)；IR(neat)2923，1599，1456，1416，1356，1256，1096，1000，883，872，698cm-1；MS(FAB)m/z 299(M+H)
B-144：C-[6-(氯-二氟-甲基)-2-己氧基-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.62(d，1H，J＝7.3Hz)，7.18(d，1H，J＝7.5Hz)，4.34-4.44(m，2H)，3.80-3.85(m，2H)，1.70-1.84(m，2H)，1.21-1.52(m，6H)，0.85-0.95(m，3H)；IR(neat)2930，1600，1460，1423，1364，1264，1096，1002，879，827cm-1；MS(FAB)m/z 293(M+H)
方法3：
将通式VI-Ca或者VI-Cb化合物(1.5mmol)，其中R5、R14、U、T和V具有上述含义和m表示0、1、2或者3，溶于二乙醚(3mL)中，并且将氢化铝锂(3mmol)的二乙醚(5mL)悬浮液缓缓加入其中。将上述反应混合物加热回流4小时，并且将0℃的甲醇和1N NaOH水溶液缓缓加入其中。反应混合物用甲醇稀释并且将其滤过硅藻土。在真空下将溶剂蒸发和所得残余物通过柱色谱法(SiO2，二氯甲烷和甲醇的不同混合物作为流动剂)进行纯化。
以下化合物B-145～B-150根据上述一般说明获得：
B-145：2-丁氧基-4-叔丁基-苄胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.17(d，1H，J＝7.8Hz)，6.92(dd，1H，J＝1.6，1.6Hz)，6.88(d，1H，J＝1.6Hz)，4.02(t，2H，J＝6.4Hz)，3.85(bs，2H)，1.85-1.76(m，2H)，1.57-1.44(m，2H)，1.3(s，9H)，0.98(t，3H，J＝7.3Hz)
IR(neat)2959，2869，1612，1576，1507，1468cm-1
B-146：4-叔丁基-2-异丁氧基-苄胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.18(d，1H，J＝7.7Hz)，6.92(dd，1H，J＝1.6，1.6Hz)，6.86(d，1H，J＝1.6Hz)，4.15(bs，2H)，3.80(s，2H)，3.78(d，2H，J＝6.4Hz)，2.18-2.10(m，1H)，1.30(s，9H)，1.05(d，6H，J＝6.6Hz)
IR(neat)2958，1614，1513，1409，1269，1232cm-1
B-147：4-叔丁基-2-环己基氧基-苄胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.18(d，1H，J＝7.5Hz)，6.91-6.89(m，2H)，5.29(bs，2H)，4.43-4.30(m，1H)，3.88(s，2H)，2.03-1.25(m，10H)，1.29(s，9H)
IR(neat)2932，2875，1611，1504，1455，1412cm-1
B-148：4-叔丁基-2-(2，2-二甲基-丙氧基)-苄胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.22(d，1H，J＝7.8Hz)，6.94(dd，1H，J＝1.6，1.6Hz)，6.86(s，1H)，5.41(bs，2H)，3.95(s，2H)，3.60(s，2H)，1.30(s，9H)，1.06(s，9H)
IR(neat)2958，2867，1613，1577，1475，1410cm-1
B-149：4-叔丁基-2-环戊氧基-苄胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.12(d，1H，J＝8.2Hz)，6.90-6.88(m，2H)，4.86-4.80(m，1H)，3.75(s，2H)，2.94(bs，2H)，1.95-1.61(m，8H)，1.30(s，9H)
IR(neat)2959，1611，1576，1503，1412，1269cm-1
B-150：4-叔丁基-2-戊氧基-苄胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.18(d，1H，J＝7.8Hz)，6.94-6.87(m，2H)，4.73(bs，2H)，4.01(t，2H，J＝6.4Hz)，3.88(s，2H)，1.86-1.78(m，2H)，1.51-1.35(m，4H)，1.30(s，9H)，0.93(t，3H，J＝6.9Hz)
IR(neat)2958，2866，1614，1511，1463，1415cm-1
4.制备通式V-C的胺的一般说明
通式V-C的胺按照以下简图3所示进行制备。
简图3.
步骤1：通式VI-D的腈的制备
通式VI-A化合物(1当量)，其中R5、U、T和V具有上述含义和m表示0、1、2或者3，用二(三苯基膦)二氯化钯(7mol-％)和碘化铜(I)(14mol-％)在1-甲基-2-吡咯烷酮(7mL/mmol通式VI-A化合物)中的混合物溶解。10分钟之后，将通式HC≡C-R8的炔(3.5当量)和N，N-二异丙基乙胺(2当量)加入其中，并且在90～110℃之间的温度下将反应混合物搅拌12小时。将上述反应混合物滤过硅藻土，并且用EA进行重复提取。合并的有机相用饱和NaCl水溶液洗涤，用MgSO4干燥和在真空下将溶剂除去。所得残余物在所有情况下通过柱色谱法(SiO2，己烷/EA的不同混合物)进行纯化。
以下化合物A-174～A-180根据上述一般说明获得：
A-174：2-戊-1-炔基-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
8.13(d，1H，J＝8.3Hz)，7.68(d，1H，8.3Hz)，2.55(t，2H，J＝7.1Hz)，1.68-1.80(m，2H)，1.11(t，3H，J＝7.3Hz)；IR(neat)9969，2230，1569，1406，1341，1197，1153，1086，851cm-1；MS(FAB)m/z239(M+H)
A-175：2-(3，3-二甲基-丁-1-炔基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.11(d，1H，J＝8.3Hz)，7.66(d，1H，J＝8.3Hz)，1.41(bs，9H)；IR(neat)2975，2240，2216，1568，1450，1403，1342，1277，1191，1153，1121，1085，850cm-1；MS(FAB)m/z 253(M+H)
A-176：2-p-甲苯乙炔基-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.17(d，1H，J＝8.1Hz)，7.69(d，1H，J＝8.1Hz)，7.57-7.65(m，2H)，7.24-7.26(m，2H)，2.41(s，3H)；IR(neat)3079，2216，1567，1413，1343，1286，1184，1143，1112，851，819cm-1；MS(FAB)m/z 287(M+H)
A-177：2-己-1-炔基-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.12(d，1H，J＝7.7Hz)，7.67(d，1H，J＝8.1Hz)，2.57(d，2H，J＝7.0Hz)，1.61-1.76(m，2H)，1.47-1.61(m，2H)，0.97(t，3H，J＝7.3Hz)；IR(neat)2962，2234，1570，1449，1406，1342，1198，1153，1124，1085，849，742cm- 1；MS(FAB)m/z 253(M+H)
A-178：2-(4-甲基-戊-1-炔基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
8.13(d，1H，J＝8.1Hz)，7.68(d，1H，J＝8.1Hz)，2.47(d，2H，J＝6.4Hz)，2.04(m，1H)，1.11(d，6H，J＝6.6Hz)；IR(neat)2964，2233，1571，1450，1405，1341，1198，1153，1086，1017，850，743cm-1；MS(FAB)m/z 253(M+H)
A-179：2-(3-环己基-丙-1-炔基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.12(d，1H，J＝8.2Hz)，7.66(d，1H，J＝8.1Hz)，2.47(d，2H，J＝6.6Hz)，1.39-1.94(m，5H)，0.88-1.40(m，6H)；IR(neat)2925，2852，2231，1569，1448，1405，1341，1194，1154，1124，1085，847cm-1
MS(FAB)m/z293(M+H)
A-180：2-(4-氟-苯基乙炔基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ(d，1H，J＝8.0Hz)，7.67-7.70(m，3H)，7.06-7.18(m，2H)；IR(neat)3077，2233，1562，1507，1445，1409，1341，1288，1233，1157，1111，840cm-1；MS(FAB)m/z 291(M+H)
5.制备通式V-D的胺的一般说明
通式V-D的胺按照以下简图4所示进行制备。
简图4.
步骤1：通式VI-E的腈的制备
将通式VI-A的化合物(1当量)，其中R5、U、T和V具有上述含义和m表示0、1、2或者3，与二氯化钯(5mol-％)和通式R8-B(OH)2的化合物(2当量)在甲苯/二噁烷/2N碳酸钠水溶液的溶剂混合物(20mL/1mmol通式VI-A化合物)中一起搅拌。将反应混合物加热回流12小时并且滤过硅藻土。合并的有机相用硫酸镁干燥，并且在真空下将溶剂除去。所得残余物通过柱色谱法(SiO2，己烷和EA的不同溶剂混合物)进行纯化。
以下化合物A-181～A-201根据上述一般说明获得：
A-181：2-(4-氯-苯基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
8.29(d，1H，J＝8.0Hz)，7.98(d，2H，J＝9.2Hz)，7.76(d，1H，J＝8.1Hz)，7.54(d，2H，J＝8.8Hz)；IR(neat)2220，1593，1493，1454，1404，1340，1186，1151，1091，1045，1013，841cm-1；MS(FAB)m/z 283(M+H)
A-182：6-(三氟甲基)-2-苯基吡啶-3-腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.50-7.55(m，3H)，7.72(d，1H，J＝7.8Hz)，7.95-8.01(m，2H)，8.24(d，1H，J＝7.8Hz)；IR(neat)2923，2250，1515，1461，1400，1339，1186，1148cm-1；MS(FAB)m/z 249(M+H)
A-183：2-噻吩-2-基-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.33(d，1H，J＝2.7Hz)，8.17(d，1H，J＝6.0Hz)，7.61(dd，1H，J＝7.8，0.6Hz)，7.58(d，1H，J＝6.0Hz)，7.20(t，1H，J＝2.7Hz)；MS(FAB)m/z 255(M+H)
A-184：2-(4-氟-苯基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.27(d，1H，J＝8.1Hz)，8.04(m，2H)，7.74(d，1H，J＝8.1Hz)，7.24(m，2H)；IR(neat)3363，2958，1716，1614，1515，1457，1344，1247，1143，1050，833cm-1；MS(FAB)m/z 267(M+H)
A-185：2-(4-叔丁基-苯基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
8.26(d，1H，J＝8.1Hz)，7.96(d，2H，J＝9.0Hz)，7.70(d，1H，J＝8.1Hz)，7.54(d，2H，J＝9.0Hz)，1.37(s，9H)；IR(neat)3267，2920，1731，1604，1510，1413，1345，1229，1141，1094，1049，839，749cm-1；MS(FAB)m/z 306(M+H)
A-186：2-(3-氯-4-氟-苯基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)8.29(d，1H，J＝7.8Hz)，8.02(dd，1H，J＝6.9，2.1Hz)，7.95(m，1H)，7.78(d，1H，J＝7.8Hz)，7.33(t，1H，J＝8.4Hz)；MS(FAB)m/z 301(M+H)
A-187：2-(3-氟-苯基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)
8.29(d，1H，J＝8.0Hz)，7.82(m，1H)，7.78(d，1H，J＝8.0Hz)，7.71(m，1H)，7.53(m，1H)，7.26(m，1H)；IR(neat)3424，2235，1584，1463，1398，1340，1278，1189，1153，1093，1051，918，850，781，707cm-1；MS(FAB)m/z 267(M+H)
A-188：2-环己-1-烯基-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.13(d，1H，J＝8.1Hz)，7.19(d，1H，J＝8.1Hz)，6.65(m，1H)，2.57(m，2H)，2.33(m，2H)，1.66-1.86(m，4H)；MS(FAB)m/z 253(M+H)
A-189：4′-叔丁基-5-三氟甲基-联苯-2-腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.89(d，1H，J＝7.7Hz)，7.78(s，1H)，7.68(d，1H，J＝7.9Hz)，7.54(d，4H，J＝0.9Hz)，1.38(s，9H)；IR(neat)2964，2240，1538，1420，1335，1260，1175，1075，838cm-1；MS(FAB)m/z 304(M+H)
A-190：4′-甲氧基-5-三氟甲基-联苯-2-腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.88(d，1H，J＝8.2Hz)，7.75(s，1H)，7.66(d，1H，J＝8.0Hz)，7.53(dd，2H，J＝6.8Hz，J＝1.8Hz)，7.05(dd，2H，J＝6.6Hz，J＝2.0Hz)，3.88(s，3H)；IR(neat)2958，2240，1610，1517，1294，1076，1040，909，831cm-1；MS(FAB)m/z 277(M+H)
A-191：3′-氯-5-三氟甲基-联苯-2-腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.93(d，1H，J＝8.3Hz)，7.75(d，2H，J＝7.7Hz)，7.53(m，1H)，7.45(m，3H)；IR(neat)3068，2232，1567，1411，1252，1041，839，698cm-1；MS(FAB)m/z 282(M+H)
A-192：3′-氟-5-三氟甲基-联苯-2-腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.92(dd，1H，J＝7.9Hz，J＝0.6Hz)，7.75(m，2H)，7.52(m，1H)，7.37(d，1H，J＝6.0Hz)，7.20(m，2H)；IR(neat)2238，1588，1489，1450，1292，907，841，791，701cm-1；MS(FAB)m/z 265(M+H)
A-193：3′-氯-4′-氟-5-三氟甲基-联苯-2-腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.93(d，1H，J＝8.2Hz)，7.76(d，2H，J＝7.1Hz)，7.61(dd，1H，J＝6.8Hz，J＝2.4Hz)，7.48(m，1H)，7.32(m，1H)；IR(neat)2238，1490，1416，1333，1263，1177，1075，888，835cm-1；MS(FAB)m/z 299(M+H)
A-194：3′，4′-二甲氧基-5-三氟甲基-联苯-2-腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.88(d，1H，J＝8.3Hz)，7.78(s，1H)，7.67(d，1H，J＝8.0Hz)，7.14(m，2H)，7.01(d，1H，J＝8.3Hz)，3.97(s，3H)，3.96(s，3H)，IR(neat)2940，2238，1604，1521，1420，1217，1075，1025，838cm-1；MS(FAB)m/z308(M+H)
A-195：2-吡啶-3-基-4-三氟甲基-苄腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.81(d，1H，J＝2.2Hz)，8.77(dd，1H，J＝5.0Hz，J＝1.7Hz)，7.96(m，2H)，7.80(d，2H，J＝5.7Hz)，7.50(m，1H)；IR(neat)3031，2238，2229，1569，1415，1015，929，839，808cm-1；MS(FAB)m/z 249(M+H)
A-196：2-(3，4-二甲氧基-苯基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.19(d，1H，J＝7.9Hz)，7.62(m，3H)，6.98(d，1H，J＝8.4Hz)，3.95(s，3H)，3.92(s，3H)；IR(neat)2969，2238，1569，1462，1340，1088，1024，845，762cm-1；MS(FAB)m/z 309(M+H)
A-197：2-(3，5-二甲氧基-苯基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.23(d，1H，J＝8.1Hz)，7.71(d，1H，J＝8.1Hz)，7.10(s，2H)，6.61(s，1H)，3.85(s，6H)；IR(neat)2233，1598，1458，1400，920，859，831，790cm-1；MS(FAB)m/z 309(M+H)
A-198：3′，5′-二甲氧基-5-三氟甲基-联苯-2-腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.80(m，2H)，6.95(d，1H，J＝2.4Hz)，6.73(m，2H)，6.57(m，1H)，3.86(s，3H)，3.85(s，3H)；IR(neat)2940，2240，1457，1422，1067，905，843，701cm-1；MS(FAB)m/z 308(M+H)
A-199：2-(3-氯-苯基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.29(d，1H，J＝8.1Hz)，7.96(m，1H)，7.90(m，1H)，7.78(d，1H，J＝8.0Hz)，7.46-7.55(m，2H)；IR(neat)3394，2231，1566，1337，1194，1134，1089，850cm-1；MS(FAB)m/z 283(M+H)
A-200：2-(2-氟-苯基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.29(d，1H，J＝8.1Hz)，7.83(d，1H，J＝8.1Hz)，7.65(m，1H)，7.57(m，1H)，7.36(dd，1H，J＝7.5，1.1Hz)，7.30(m，1H)；IR(neat)2230，1617，1463，1401，1340，1186，1149，852，762cm-1；MS(FAB)m/z 267(M+H)
A-201：2-(4-甲氧基-苯基)-6-三氟甲基-烟腈
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.231H，J＝8.0Hz)，8.04(d，2H，J＝9.0Hz)，7.67(d，1H，J＝8.0Hz)，7.06(d，2H，J＝9.0Hz)，3.90(s，3H)；IR(neat)2239，1608，1398，1340，1259，1181，1148，1087，841cm-1；MS(FAB)m/z 279(M+H)
步骤2：
方法1
将通式VI-E化合物(5mmol)，其中R5、R8、U、T和V具有上述含义和m表示0、1、2或者3，钯碳(10％，500mg)和浓盐酸(3mL)或者乙酸溶于MeOH(30mL)中，并且在室温下使其暴露于氢气气氛6小时。将上述反应混合物滤过硅藻土并且在真空下对滤液进行蒸发。所得残余物通过快速色谱法(SiO2，EA)进行纯化。
以下化合物B-151～B-152根据上述一般说明获得：
B-151：C-(2-环己基-6-三氟甲基-吡啶-3-基)-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.81(d，1H，J＝7.8Hz)，7.45(d，1H，J＝7.8Hz)，3.99(s，2H)，2.87(m，1H)，1.72-1.88(m，6H)，1.44(bs，2H)，1.34-1.37(m，4H)；IR(neat)2928，2855，1588，1453，1405，1343，1257，1179，1137，1011，917，841cm-1；MS(FAB)m/z 259(M+H)
B-152：C-(4-苯基-6-三氟甲基-吡啶-3-基)-甲胺
1H NMR(300MHz，CD3OD)δ7.76(s，1H)，7.18-7.55(m，6H)，4.27(s，2H)
IR(neat)398，2948，1595，1491，1404，1332，1220，1140，1084，919，769，701cm-1；MS(FAB)m/z 253(M+H)
方法2：
将通式VI-E化合物(2mmol)，其中R5、R8、U、T和V具有上述含义和m表示0、1、2或者3，溶于THF(10mL)中，并且BH3.S(CH3)2[2.0M THF溶液，3mL，3当量]加入其中。
将反应混合物加热回流8小时，将HCl水溶液(2N)加入其中并且再次将反应混合物加热回流30分钟。将氢氧化钠水溶液(2N)加入到反应混合物中，和所得反应混合物用EA洗涤。合并的有机相用饱和NaCl水溶液洗涤和用MgSO4干燥。在真空下将溶剂蒸发和所得残余物通过柱色谱法(SiO2，二氯甲烷和甲醇的不同混合物作为流动剂)进行纯化。
以下化合物B-153～B-171根据上述一般说明获得：
B-153：(6-(三氟甲基)-2-苯基吡啶-3-基)甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
8.07(d，1H，J＝7.8Hz)，7.67(d，1H，J＝7.8Hz)，7.43-7.55(m，5H)，3.97((s，2H)；IR(neat)2924，1402，1344，1179，1136，844，768，702cm-1；MS(FAB)m/z 253(M+H)
B-154：(2-溴-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.91(d，1H，J＝7.8Hz)，7.61(d，1H，J＝7.8Hz)，3.95(s，2H)；MS(FAB)m/z 256(M+H)
B-155：C-[2-(4-叔丁基-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3+CD3OD)d 8.26(d，1H，J＝7.8Hz)，7.63(d，1H，J＝7.8Hz)，7.40(d，2H，J＝8.1Hz)，7.29(d，2H，J＝8.1Hz)，4.51(s，2H)，1.25(s，9H)；MS(FAB)m/z 309(M+H)
B-156：C-[2-(3-氯-4-氟-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)8.14(d，1H，J＝7.8Hz)，7.65-7.71(m，2H)，7.46(m，1H)，7.23(t，1H，J＝8.4Hz)，3.96(s，2H)；MS(FAB)m/z 305(M+H)
B-157：[4-(3-氨基甲基-6-三氟甲基-吡啶-2-基)-苯基]-二甲基-胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ
(d，1H，J＝7.5Hz)，7.56(d，1H，J＝7.5Hz)，7.47(d，2H，J＝9.0Hz)，6.77.(d，2H，J＝9.0Hz)，4.06(s，2H)，3.01(s，6H)，2.36(bs，2H)；IR(neat)3396，2921，1610，1518，1401，1344，1176，944，824cm-1；MS(FAB)m/z 296(M+H)
B-158：C-[2-(4-氯-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
8.11(d，1H，J＝8.0Hz)，7.66(m，1H)，7.52(d，2H，J＝8.2Hz)，7.44(d，2H，J＝8.4Hz)，3.96(s，2H)；IR(neat)2921，1595，1460，1407，1344，1178，1138，1093，835cm-1；MS(FAB)m/z 287(M+H)
B-159：C-[2-(3-氟-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
8.12(d，1H，J＝8.1Hz)，7.70(d，1H，8.1Hz)，7.45(m，1H)，7.27-7.35(m，2H)，7.09(m，1H)，3.98(s，2H)；IR(neat)2922，1587，1463，1400，1344，1272，1183，1136，845，792，708cm-1；MS(FAB)m/z 271(M+H)
B-160：C-[2-(3-氯-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
8.11(d，1H，J＝8.0Hz)，7.70(d，1H，J＝8.0Hz)，7.56(m，1H)，7.37-7.46(m，3H)，3.97(s，2H)；IR(neat)2922，1586，1344，1179，1138，1099，888，845cm-1；MS(FAB)m/z 287(M+H)
B-161：C-[2-(2-氟-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
8.14(d，1H，J＝8.0Hz)，7.74(d，1H，J＝8.1Hz)，7.42-7.48(m，2H)，7.30(m，1H)，7.17(m，1H)，3.86(s，2H)；IR(neat)2924，1617，1456，1345，1179，1138，762cm-1；MS(FAB)m/z 271(M+H)
B-162：C-[2-(4-甲氧基-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
8.06(d，1H，J＝7.9Hz)，7.63(d，1H，J＝7.9Hz)，7.52(d，2H，J＝8.8Hz)，7.00(d，2H，J＝8.8Hz)，4.01(s，2H)，3.87(bs，3H)；IR(neat)2926，1611，1515，1345，1251，1178，1135，837cm-1；MS(FAB)m/z 283(M+H)
B-163：C-(4′-叔丁基-5-三氟甲基-联苯-2-基)-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.60(s，2H)，7.47(m，3H)，7.26(m，2H)，3.87(s，2H)，1.37(s，9H)；IR(neat)2963，1514，1419，1259，1167，1078，1036，836cm-1；MS(FAB)m/z 308(M+H)
B-164：C-(4′-甲氧基-5-三氟甲基-联苯-2-基)-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.59(s，2H)，7.48(s，1H)，7.25(m，2H)，6.98(dd，2H，J＝8.6Hz，J＝2.0Hz)，3.86(s，3H)；IR(neat)3328，2914，1610，1516，1464，1418，1042，904cm-1；MS(FAB)m/z 282(M+H)
B-165：C-(3′-氯-5-三氟甲基-联苯-2-基)-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.65(s，2H)，7.47(s，1H)，7.39(m，2H)，7.35(m，1H)，7.22(m，1H)，3.84(s，2H)；IR(neat)2921，1565，1419，1256，1040，835，791，701cm-1；MS(FAB)m/z 286(M+H)
B-166：C-(3′-氟-5-三氟甲基-联苯-2-基)-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.64(d，2H，J＝1.3Hz)，7.48(s，1H)，7.41(m，1H)，7.09(m，3H)，3.85(s，2H)；IR(neat)2920，1615，1485，1444，1274，902，791，705cm-1；MS(FAB)m/z 270(M+H)
B-167：C-(3′-氯-4′-氟-5-三氟甲基-联苯-2-基)-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.65(s，2H)，7.43(m，2H)，7.24(m，2H)，3.83(s，2H)；IR(neat)2921，1494，1419，1168，1078，886，828cm-1；MS(FAB)m/z 304(M+H)
B-168：C-(3′，4′-二甲氧基-5-三氟甲基-联苯-2-基)-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.60(d，2H，J＝1.3Hz)，7.50(s，1H)，6.94(m，1H)，6.88(m，2H)，3.94(s，3H)，3.90(s，3H)，3.69(m，2H)；IR(neat)3367，2938，1518，1421，1170，1078，1026，816cm-1；MS(FAB)m/z 312(M+H)
B-169：C-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.06(d，1H，J＝7.9Hz)，7.64(d，1H，J＝7.9Hz)，7.16(d，1H，J＝2.0Hz)，7.12(dd，1H，J＝8.1Hz，J＝2.0Hz)，6.96(d，1H，J＝8.3Hz)，4.01(s，2H)，3.94(s，3H)，3.93(s，3H)；IR(neat)2937，1604，1463，1415，1253，1175，1026，819cm-1；MS(FAB)m/z 313(M+H)
B-170：C-[2-(3，5-二甲氧基-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基]-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ8.07(d，1H，J＝8.0Hz)，7.67(d，1H，J＝8.0Hz)，6.65(d，2H，J＝1.8Hz)，6.53(t，1H，J＝2.2Hz)，3.96(s，2H)，3.82(s，6H)；IR(neat)2942，1597，1460，1401，1345，1098，1040，841cm-1；MS(FAB)m/z 313(M+H)
B-171：C-(3′，5′-二甲氧基-5-三氟甲基-联苯-2-基)-甲胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.60(s，2H)，7.50(s，1H)，6.50(t，1H，J＝2.4Hz)，6.46(d，2H，J＝2.4Hz)，3.87(s，2H)，3.82(s，6H)；IR(neat)2940，1458，1417，1332，1207，1077，903，837cm-1；MS(FAB)m/z 312(M+H)
6.制备通式VIIa的碳酸的一般说明
通式VIIa的碳酸如以下简图5所示进行制备。
简图5.
步骤1：
将通式XI化合物(7mmol)，其中R1、R2、R3、R4和Y具有上述含义和R表示直链或者支链C1-6-烷基残基，与通式Cl-S(＝O)2-Y化合物(8mmol)，其中Y具有上述含义，在0℃下搅拌10分钟，随后在吡啶(10mL)中在室温下搅拌3小时。将反应混合物吸收在二氯甲烷和HCl水溶液(1N)中。将有机相分离和在真空下将溶剂除去。所得残余物在所有情况下在二氯甲烷和己烷的混合物中进行结晶。
步骤2：
将通式XII化合物(5mmol)，其中R1、R2、R3、R4和Y具有上述含义和R表示直链或者支链C1-6-烷基残基，与氢氧化锂一水合物(15mmol)在水和四氢呋喃的溶剂混合物(1∶2，24mL)中在40℃下一起搅拌4小时。将反应混合物吸收在二氯甲烷和水中，用HCl水溶液(1N)处理和用二氯甲烷进行重复提取。合并的有机相用饱和NaCl水溶液洗涤和用硫酸钠干燥。在真空下将溶剂除去和在所有情况下在乙酸乙酯和己烷的混合物中对残余物进行结晶。
D-1：2-(4-二甲基氨基磺酰基氨基-3-氟-苯基)-丙酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.44(dd，1H，J＝8.1，8.1Hz)，6.94-7.05(m，2H)，6.78(bs，1H)，4.07(m，2H)，3.62(q，1H，J＝6.9Hz)，2.76(s，6H)，1.39(d，3H，J＝6.9Hz)，1.39(t，3H，J＝7.2Hz)，1.17(t，3H，J＝7.5Hz)
MS(FAB)m/z 319(M+H)
D-2：2-(4-二甲基氨基磺酰基氨基-3-氟-苯基)-丙酸
1H NMR(300MHz，CDCl3)
750(dd，1H，J＝8.1，8.1Hz)，7.05-7.12(m，2H)，6.69(bs，1H)，3.71(q，1H，J＝6.9Hz)，2.82(s，6H)，1.49(d，3H，J＝6.9Hz)
MS(FAB)m/z 291(M+H)
D-3：2-[3-氟-4-(2，2，2-三氟-乙磺酰基氨基)-苯基]-丙酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.50(dd，1H，J＝8.1，8.1Hz)，7.11-7.18(m，2H)，7.00(bs，1H)，4.14(m，2H)，3.87(q，2H，J＝9.0Hz)，3.70(q，1H，J＝6.9Hz)，1.49(d，3H，J＝6.9Hz)，1.23(t，3H，J＝6.9Hz)
MS(FAB)m/z 358(M+H)
D-4：2-[3-氟-4-(2，2，2-三氟-乙磺酰基氨基)-苯基]-丙酸
MS(FAB)m/z 330(M+H)
D-5：2-(3-氟-4-三氟甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.45(dd，1H，J＝8.1，8.1Hz)，7.09-7.16(m，2H)，7.00(bs，1H)，4.14(m，2H)，3.70(q，1H，J＝6.9Hz)，1.49(d，3H，J＝6.9Hz)，1.22(t，3H，J＝7.2Hz)；MS(FAB)m/z 344(M+H)
D-6：2-(4-氨基磺酰基氨基-3-氟-苯基)-丙酸
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.49(dd，1H，J＝8.1，8.1Hz)，7.04-7.12(m，2H)，6.68(bs，1H)，5.05(bs，2H)，4.14(m，2H)，3.68(q，1H，J＝6.9Hz)，1.46(d，3H，J＝6.9Hz)，1.23(t，3H，J＝7.2Hz)
MS(FAB)m/z 291(M+H)
D-7：2-[3-氟-4-(2，2，2-三氟-乙磺酰基氨基)-苯基]-丙酸
MS(FAB)m/z 330(M+H)
D-8：2-[3-氟-4-(丙-2-磺酰基氨基)-苯基]-丙酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.55(dd，1H，J＝8.1，8.1Hz)，7.05-7.12(m，2H)，6.71(bs，1H)，4.15(m，2H)，3.67(q，1H，J＝6.9Hz)，3.07(m，1H)，1.47(d，3H，J＝6.9Hz)，1.40(d，6H，J＝6.9Hz)，1.22(t，3H，J＝7.2Hz)
MS(FAB)m/z 318(M+H)
D-9：2-(4-乙磺酰基氨基-3-氟-苯基)-丙酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.52(dd，1H，J＝8.1，8.1Hz)，7.06-7.14(m，2H)，6.62(bs，1H)，4.13(m，2H)，3.66(q，1H，J＝6.9Hz)，3.12(q，2H，J＝7.2Hz)，1.47(d，3H，J＝6.9Hz)，1.39(t，3H，J＝7.2Hz)，1.25(t，3H，J＝7.2Hz)
MS(FAB)m/z 304(M+H)
D-10：2-(4-乙磺酰基氨基-3-氟-苯基)-丙酸
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.53(dd，1H，J＝8.1，8.1Hz)，7.08-7.15(m，2H)，6.76(bs，1H)，3.71(q，1H，J＝6.9Hz)，3.12(q，2H，J＝7.5Hz)，1.50(d，3H，J＝6.9Hz)，1.39(t，3H，J＝7.5Hz)
MS(FAB)m/z 276(M+H)
通式VIIa化合物，其中R2表示甲基，可以根据以下方法进行制备。
在-30℃下，在3分钟时间内，向叔丁氧钾(125.7g，1.12mol)的DMF(600mL)溶液中加入1-溴-2-硝基苯(56.5g，0.28mol)和2-氯丙酸乙酯(38.7g，0.28mol)的混合物。在-30℃下搅拌2分钟之后，将更多的2-氯丙酸乙酯(3.87g，0.028mol)加入其中。5分钟之后，将混合物倾倒入冷却的10％HCl水溶液中，用水稀释和用EA提取若干次。合并的有机相用水洗涤和用饱和NaCl水溶液洗涤，用MgSO4干燥和在真空下将溶剂除去。所得残余物通过柱色谱法(SiO2，乙酸乙酯/己烷(1∶10))进行纯化。
在氮气气氛下，将Pd(PPh3)4(0.77g，5mol％)和四甲基锡(6.68g，0.037mol)加入到2-(3-溴-4-硝基苯基)丙酸乙酯(3.76g，0.012mol)的DMF(20mL)溶液中。在120℃下将反应混合物搅拌8小时，并且将其滤过硅藻土。所得滤液用水稀释并用EtOAc提取若干次。合并的有机相用水洗涤和用饱和NaCl水溶液洗涤，用MgSO4干燥和在真空下将溶剂除去。所得残余物通过柱色谱法(SiO2，乙酸乙酯/己烷(1∶10))进行纯化。
将2-(3-甲基-4-硝基苯基)丙酸乙酯(1.76g，0.007mol)和10％Pd碳(200mg)的MeOH(30mL)溶液暴露于氢气气氛中6小时。对反应混合物进行过滤并且在真空中将溶剂除去。所得残余物通过柱色谱法(SiO2，EtOAc∶己烷(1∶4))进行纯化。将由此获得的化合物(1.43g，0.007mol)和甲磺酰氯(0.95g，0.008mol)在吡啶(10mL)中在0℃下搅拌10分钟，然后在室温下搅拌3小时。通过用1N HCl/二氯甲烷处理将吡啶除去。在真空中将溶剂除去，和残余物在二氯甲烷和正己烷中通过结晶进行纯化。
7.使通式V或者X的胺与通式VII的羧酸反应的一般说明
在室温下，将通式VII的酸(1当量)、通式V或者X的胺(1.2当量)和EDCI(1.2当量)在DMF(在20mL中含10mmol酸)中搅拌12小时，然后将水加入其中。所得反应混合物用EA重复提取，所得水相用NaCl饱和，然后再次用EA提取。合并的有机相用1N盐酸洗涤和用饱和NaCl水溶液洗涤，用MgSO4干燥和在真空下将溶剂除去。所得残余物通过快速色谱法(SiO2，EA/己烷1∶2)进行纯化。
以下实施例化合物1、2、3、10、12、13、33和34根据上述一般说明获得：
实施例2：
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-(哌啶-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
该化合物以88％的收率获得为白色固体，熔点75-79℃。
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.47-7.55(m，2H，Ar)，7.07-7.22(m，3H，Ar)，6.33(bt，1H，NHCO)，4.47(d，2H，J＝5.7Hz，ArCH2NH)，3.54(q，1H，J＝6.9Hz，CHCH3)，3.00-3.05(m，7H，哌啶，SO2CH3)，1.61(m，6H，哌啶)，1.52(d，3H，J＝6.9Hz，CHCH3)
IR(KBr)3741，3281，2935，1652，1512，1419，1334，1248cm-1
MS(FAB)m/z 503(M+H)
实施例10：
(S)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-(哌啶-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
该化合物以65％的收率获得为白色固体，熔点75-79℃。
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.47-7.55(m，2H，Ar)，7.07-7.22(m，3H，Ar)，6.33(bt，1H，NHCO)，4.47(d，2H，J＝5.7Hz，ArCH2NH)，3.54(q，1H，J＝6.9Hz，CHCH3)，3.00-3.05(m，7H，哌啶，SO2CH3)，1.52(d，3H，J＝6.9Hz，CHCH3)，1.61(m，6H，哌啶)
IR(KBr)3289，2935，2853，1655，1591，1512，1419，1335cm-1
MS(FAB)m/z 503(M+H)
实施例12：
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-吗啉代-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
化合物以60％的收率获得为白色固体。
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.49-7.56(m，2H，Ar)，7.26(d，1H，J＝7.5Hz，Ar)，7.08-7.17(m，2H，Ar)，6.53(bs，1H，NHSO2)，6.06(bt，1H，NHCO)，4.48(d，2H，J＝5.7Hz，ArCH2NH)，3.76(m，4H，吗啉)，3.57(q，1H，J＝6.9Hz，CHCH3)，3.13(m，4H，吗啉)，3.04(s，3H，SO2CH3)，1.55(d，3H，J＝6.9Hz，CHCH3)
IR(KBr)3741，1645，1512，1416，1334，1157cm-1
MS(FAB)m/z 505(M+H)
实施例13：
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-(吡咯烷-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
产品以80％的收率获得。
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.51(t，1H，J＝8.3Hz，H-5)，7.38(d，2H，J＝7.5HzAr)，7.13(dd，1H，J＝11.1，2.0Hz，Ar)，7.07(dd，1H，J＝7.8，1.8Hz，Ar)，6.94(d，1H，J＝7.5Hz，Ar)，5.72(bt，1H，NHCO)，4.47(d，2H，J＝5.3Hz，ArCH2NH)，3.52(q，1H，J＝6.9Hz，CHCH3)，3.42-3.46(m，4H，吡咯烷)，3.02(s，3H，SO2CH3)，1.82-1.89(m，4H，吡咯烷)，1.50(d，3H，J＝6.9Hz，CHCH3)
实施例1：
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-甲基-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺
该化合物以78％的收率获得为白色固体，熔点149-152℃。
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.54(d，1H，J＝7.8Hz，Ar)，7.41-7.46(m，2H，Ar)，7.14(dd，1H，J＝11.1，2.0Hz，Ar)，7.07(dd，1H，J＝7.8，1.8Hz，Ar)，6.87(bs，1H，NHSO2)，6.16(bt，1H，NHCO)，4.43(d，2H，J＝5.1Hz，ArCH2NH)，3.58(q，1H，J＝6.9Hz，CHCH3)，3.01(s，3H，SO2CH3)，2.50(s，3H，ArCH3)，1.50(d，3H，J＝6.9Hz，CHCH3)
IR(KBr)3741，1649，1513，1338，1153，756cm-1
MS(FAB)m/z 434(M+H)
实施例3：
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-哌啶-1-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
该化合物以78％的收率获得为浅黄色固体，熔点126-127℃。
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.48(t，1H，J＝8.3Hz，H-5)，7.32(bd，2H，Ar)，7.05-7.15(m，4H，Ar)，6.81(bs，1H，NHSO2)，6.66(bt，1H，NHCO)，4.52(d，2H，J＝5.1Hz，ArCH2NH)，3.55(q，1H，J＝6.9Hz，CHCH3)，3.00(s，3H，SO2CH3)，2.79(bs，4H，哌啶)，1.49-1.64(m，7H，哌啶，CHCH3)，1.25(m，2H，哌啶)
IR(KBr)3289，2934，1652，1511，1423，1337，1220，1160cm-1
MS(FAB)m/z 502(M+H)
实施例33：
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-吗啉代-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
化合物以60％的收率获得为白色固体。
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.43(t，1H，J＝8.3Hz，Ar)，7.16-7.24(m，3H，Ar)，7.09(dd，1H，J＝11.1，2.0Hz，Ar)，7.01(dd，1H，J＝7.8，1.8Hz，Ar)，6.70(bs，1H，NHSO2)，6.15(bt，1H，NHCO)，4.47(d，2H，J＝5.4Hz，ArCH2NH)，3.70(t，4H，J＝4.2Hz，吗啉)，3.50(q，1H，J＝7.2Hz，CHCH3)，2.95(s，3H，SO2CH3)，2.78(t，4H，J＝4.2Hz，吗啉)，1.45(d，3H，J＝7.2Hz，CHCH3)
IR(KBr)2921，1650，1512，1423，1336，1159cm-1
MS(FAB)m/z 504(M+H)
实施例34：
2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(吡咯烷-1-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
产品以70％的收率获得。
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.49(t，1H，J＝8.1Hz，Ar)，7.05-7.19(m，5H，Ar)，6.79(bs，1H，NHSO2)，6.26(bt，1H，NHCO)，4.49(d，2H，J＝4.8Hz，ArCH2NH)，3.54(q，1H，J＝7.2Hz，CHCH3)，3.08-3.12(m，4H，吡咯烷)，3.01(s，3H，SO2CH3)，1.86-1.90(m，4H，吡咯烷)，1.50(d，3H，J＝7.2Hz，CHCH3)
表1中所列的化合物同样可以如上所述获得。基于该目的所需的原料化合物是本领域熟练技术人员已知的。
表1：
| [4]2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-氟-6-(三氟甲基)-吡啶-3-基)甲基)丙酰胺 |
| [5]N-((2-氯-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺 |
| [6]N-((2-溴-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺 |
| [7]2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-碘-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺 |
| [8]N-((2-叔丁基-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺 |
| [9]N-((2-氰基-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺 |
| [11](R)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-(哌啶-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺 |
| [14]N-((2-(二甲基氨基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺 |
| [15]N-((2-(二乙基氨基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺 |
| [16]N-((2-(二丙基氨基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺 |
| [17]2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-羟基-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺 |
| [18]2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-甲氧基-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺 |
| [19]N-((2-丁氧基-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺 |
| [20]2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-异丙氧基-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺 |
| [21]N-((2-环戊氧基-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺 |
| [22]2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-苯基-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺 |
| [23]2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-(4-氟苯基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺 |
| [24]2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((6-(三氟甲基)-2，2′-联吡啶-3-基)甲基)丙酰胺 |
| [25]2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((6-(三氟甲基)-2，3′-联吡啶-3-基)甲基)丙酰胺 |
| [26]2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-(嘧啶-2-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺 |
| [27]2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-(噻唑-2-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺 |
| [28]2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-(噁唑-2-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺 |
| [29]N-((2-(1H-咪唑-2-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺 |
| [30]N-(2-氰基-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)-苯基)丙酰胺 |
| [31](S)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(哌啶-1-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺 |
| [32](R)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(哌啶-1-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺 |
| [35]N-(2-(二甲基氨基)-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺 |
| [36]N-(2-(二乙基氨基)-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺 |
| [37]N-(2-(二丙基氨基)-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺 |
| [38]2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-羟基-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺 |
| [39]2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-甲氧基-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺 |
| [40]N-(2-丁氧基-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)-苯基)丙酰胺 |
| [41]2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-异丙氧基-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺 |
| [42]N-(2-(环戊氧基)-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺 |
| [43]2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((5-(三氟甲基)联苯-2-基)甲基)丙酰胺 |
| [44]2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((4′-氟-5-(三氟甲基)-联苯-2-基)甲基)丙酰胺 |
| [45]2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(吡啶-2-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺 |
| [46]2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(吡啶-3-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺 |
| [47]2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(嘧啶-2-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺 |
| [48]2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(噻唑-2-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺 |
| [49]2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(噁唑-2-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺 |
| [50]N-(2-(1H-咪唑-2-基)-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺 |
| [51]N-((6-叔丁基-2-(哌啶-1-基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺 |
| [52]2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((4-(哌啶-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺 |
| [53]2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((3-(哌啶-1-基)-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)甲基)丙酰胺 |
| [54]2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((4-(哌啶-1-基)-2-(三氟甲基)嘧啶-5-基)甲基)丙酰胺 |
| [55]2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((3-(哌啶-1-基)-5-(三氟甲基)吡嗪-2-基)甲基)丙酰胺 |
| [56]2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((4-(哌啶-1-基)-6-(三氟甲基)哒嗪-3-基)甲基)丙酰胺 |
| [57]2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-哌啶-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)丙酰胺 |
| [58]2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-哌啶-1-基)-4-(三氟甲基)苯基)丙酰胺 |
| [59]2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(2-(哌啶-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)乙基)丙酰胺 |
| [60]2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(哌啶-1-基)-4-(三氟甲基)苯乙基)丙酰胺 |
| [61]N-(2-氨基-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)-苯基)丙酰胺 |
| [62]2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-硝基-4-(三氟甲基)-苄基)丙酰胺 |
| [63]N-(4-叔丁基-2-(哌啶-1-基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)-苯基)丙酰胺 |
| [64]2-(3-氯-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-(哌啶-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺 |
| [80] | 2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺 |
| [81] | N-((2-(氮杂环庚烷-1-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺 |
| [82] | 2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(4-甲基哌啶-1-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺 |
实施例化合物8、9、23、24、25、26、27、28、29、30、35、36、38、39、47、48、49、50、52、54、55、56、59和60可以通过如上所述的方法获得。
实施例81：N-(2-氮杂环庚烷-1-基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.52(dd，1H，J＝8.1，8.1Hz)，7.40(d，1H，J＝7.5Hz)，7.14(dd，1H，J＝8.1，1.8Hz)，7.08(d，1H，J＝8.1Hz)，7.03(d，1H，J＝7.5Hz)，5.86(bt，1H)，4.43(d，2H，J＝5.7Hz)，3.54(q，1H，J＝6.9Hz)，3.38(m，4H)，3.03(s，3H)，1.75(m，4H)，1.57(m，4H)，1.52(d，3H，J＝6.9Hz)；IR(KBr)3291，2928，1652，1593，1511，1422，1333，1275，1214，1159，972，822，759cm-1；MS(FAB)m/z 531(M+H)
实施例80：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-4-甲基哌啶-1-基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.47-7.55(m，2H)，7.07-7.22(m，3H)，6.29(bt，1H)，4.47(d，2H，J＝5.7Hz)，3.54(q，1H，J＝6.9Hz)，3.30(m，2H)，3.03(s，3H)，2.82(m，2H)，1.71(m，2H)，1.52(d，3H，J＝6.9Hz)，1.24(m，3H)，0.97(d，3H，J＝6.6Hz)；IR(KBr)3290，2924，1655，1592，1512，1456，1419，1334，1157，970，834，758cm-1；MS(FAB)m/z 517(M+H)
实施例79：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-3，5-二甲基哌啶-1-基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)7.47-7.54(m，2H)，.7.21(d，1H，J＝7.8Hz)，7.13(dd，1H，J＝8.1，1.8Hz)，7.07(d，1H，J＝8.1Hz)，6.48(bs，1H)，6.28(bt，1H)，4.47(d，2H，J＝5.7Hz)，3.54(q，1H，J＝6.9Hz)，3.23(m，2H)，3.03(s，3H)，2.35(m，2H)，1.54-1.76(m，2H)，1.52(d，3H，J＝6.9Hz)，0.90(d，3H，J＝5.7Hz)，0.88(d，3H，J＝5.7Hz)；IR(KBr)3289，2957，1655，1591，1512，1458，1419，1336，1247，1158，1013，970，831，757cm-1；MS(FAB)m/z 531(M+H)
以下化合物同样根据如上所述的方法获得。
实施例85：N-(2-二甲基氨基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.46-7.40(m，2H)，7.20-7.00(m，3H)，6.60(bt，1H)，4.50(bd，2H)，3.60(m，1H)，3.00(s，3H)，2.80(s，6H)，1.49(d，3H，J＝7.0Hz)；IR(KBr)3284，2936，1656，1594，1511，1395，1335cm-1；MS(FAB)m/z 463(M+H)
实施例87：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-((6-(三氟甲基)-2-(1H-咪唑-1-基)吡啶-3-基)甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.98(d，1H，J＝8.4Hz)，7.82(s，1H)，7.70(d，1H，J＝8.4Hz)，7.49(dd，1H，J＝8.1，8.1Hz)，7.30(s，1H)，7.18(s，1H)，7.04-7.08(m，2H)，6.15(bt，1H)，4.45(d，2H，J＝5.1Hz)，3.53(q，1H，J＝6.9Hz)，3.04(s，3H)，1.47(d，3H，J＝6.9Hz)；IR(KBr)2923，1665，1511，1424，1337，1154，973，760cm-1；MS(FAB)m/z 487(M+H)
实施例88：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-((6-(三氟甲基)-2-(噻吩-2-基)吡啶-3-基)甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.74(d，1H，J＝8.7Hz)，7.47-7.5(m，3H)，7.35(dd，1H，3.6，1.2Hz)，7.02-7.11(m，3H)，6.51(bs，1H)，5.79(bt，1H)，4.70(d，2H，J＝5.1Hz，3.53(q，1H，J＝6.9Hz)，3.02(s，3H)，1.51(d，3H，J＝6.9Hz)；IR(KBr)2920，1737，1644，1509，1428，1328，1148，979，768cm-1；MS(FAB)m/z 502(M+H)
实施例89：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-((2-(三氟甲基)-6-苯基吡啶-4-基)甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.77(d，1H，J＝8.1Hz)，7.61(d，1H，J＝8.1Hz)，7.50(dd，1H，J＝8.1，8.1Hz)，7.40-7.45(m，2H)，6.99-7.16(m，4H)，6.57(bs，1H)，5.63(bt，1H)，4.49(d，2H，J＝5.7Hz)，3.47(q，1H，J＝6.9Hz)，3.02(s，3H)，1.49(d，3H，J＝6.9Hz)；IR(KBr)3296，1657，1513，1457，1411，1340，1156，1048，973，842，757cm-1；MS(FAB)m/z 514(M+H)
实施例90：N-(2-环己基氨基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(CDCl3)δ7.51(dd，1H，J＝6.6，6.6Hz)，7.22(d，1H，J＝5.8Hz)，7.18(dd，1H，J＝8.9，1.5Hz)，7.08(d，2H，J＝6.6Hz)，6.74(d，1H，J＝5.8Hz)，6.47(bs，NH)，5.84(bd，NH)，5.67(bt，NH)，4.32(m，2H)，3.91(m，1H)，3.48(q，1H，J＝5.7Hz)，3.03(s，3H)，1.98-1.61(m，5H)，1.52(d，3H，J＝5.7Hz)，1.42-1.07(m，5H)；IR(neat)3337，2930，2854，1647，1514，1453，1334，1159，909cm-1；MS(FAB)m/z 517(M+H)
实施例91：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-己氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(CDCl3)δ7.57(d，1H，J＝7.1Hz)，7.52(dd，1H，J＝8.3，8.3Hz)，7.19(d，1H，J＝7.3Hz)，7.12-7.05(m，2H)，6.48(bs，NH)，5.99(bt，NH)，4.38-4.29(m，4H)，3.51(q，1H，J＝7.1Hz)，3.03(s，3H)，1.75-1.68(m，2H)，1.49(d，3H，J＝7.1Hz)，1.38-1.30(m，6H)，0.91(t，3H)；IR(neat)3292，2930，1654，1514，1463，1425，1338，1269，1155，973cm-1；MS(FAB)m/z 520(M+H)
实施例95：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-异丁氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(CDCl3)δ7.58(d，1H，J＝7.3Hz)，7.51(dd，1H，J＝8.4，8.4Hz)，7.19(d，1H，J＝7.5Hz)，7.12-7.05(m，2H)，6.50(bs，NH)，5.95(bt，NH)，4.41-4.37(m，2H)，4.17-4.06(m，2H)，3.51(q，1H，J＝7.1Hz)，3.03(s，3H)，2.05(m，1H)，1.49(d，3H，J＝7.1Hz)，0.99(d，6H，J＝6.8Hz)；IR(neat)3295，2966，1655，1514，1463，1425，1336，1157cm-1；MS(FAB)m/z 492(M+H)
实施例100：N-(2-环丙基甲氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(CDCl3)δ7.59(d，1H，J＝7.3Hz)，7.51(dd，1H，J＝8.3，8.3Hz)，7.19(d，1H，J＝7.5Hz)，7.13-7.06(m，2H)，6.49(bs，NH)，6.08(bt，NH)，4.42-4.39(m，2H)，4.24-4.11(m，2H)，3.52(q，1H，J＝7.1Hz)，3.03(s，3H)，1.59(d，3H，J＝7.0Hz)，1.25-1.15(m，1H)，0.62-0.56(m，2H)，0.36-0.33(m，2H)；IR(neat)3288，1655，1513，1427，1376，1335，1158，984cm-1；MS(FAB)m/z 490(M+H)
实施例101：N-(2-环丁基甲氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(CDCl3)δ7.57(d，1H，J＝7.5Hz)，7.50(dd，1H，J＝8.2，8.2Hz)，7.19(d，1H，J＝7.3Hz)，7.12-7.04(m，2H)，6.64(bs，NH)，6.02(bt，NH)，4.45-4.26(m，4H)，3.51(q，1H，J＝7.1Hz)，3.03(s，3H)，2.71(m，1H)，2.13-1.79(m，6H)，1.48(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)3289，2940，1656，1513，1424，1335，1157，993cm-1；MS(FAB)m/z 504(M+H)
实施例102：2-(3-氯-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-吡咯烷-1-基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.60(d，1H，J＝8.4Hz)，7.41(s，1H)7.39(d，1H，J＝7.9Hz)，7.22(d，1H，J＝8.4Hz)，6.95(d，1H，J＝7.5Hz)，6.79(bs，1H)，5.74(bt，1H)，4.47(d，2H，J＝5.1Hz)，3.52(q，1H，J＝7.1Hz)，3.48-3.41(m，4H)，3.01(s，3H)，1.89-1.82(m，4H)，1.51(d，3H，J＝7.0Hz)；IR(neat)3291，2974，1651，1598，1497，1431，1333，1159，971，913，733cm-1；MS(FAB)m/z 505(M+H)
实施例103：2-(3-溴-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-吡咯烷-1-基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)7.60(d，1H，J＝8.4Hz)，7.56(d，1H，J＝2.0Hz)，7.39(d，1H，J＝7.5Hz)，7.27(dd，1H，J＝8.3，2.2Hz)，6.95(d，1H，J＝7.5Hz)，6.77(bs，1H)，5.77(bt，1H)，4.47(d，2H，J＝5.1Hz)，3.51(q，1H，J＝7.1Hz)，3.47-3.41(m，4H)，3.01(s，3H)，1.89-1.83(m，4H)，1.51(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)3294，2973，1651，1598，1494，1431，1333，1159，971，912，733cm-1；MS(FAB)m/z 549(M+H)
实施例104：N-(4-苄基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.53(dd，1H，J＝8.2，8.2Hz)，7.48(d，1H，J＝7.9Hz)，7.29-7.14(m，7H)，7.07(d，1H，J＝8.1Hz)，6.49(bs，1H)，6.23(bt，1H)，4.46(d，2H，J＝5.7Hz)，3.54(q，1H，J＝7.0Hz)，3.31(m，2H)，3.02(s，3H)，2.78(m，2H)，2.59(d，2H，J＝6.6Hz)，1.78-1.71(m，3H)，1.52(d，3H，J＝7.1Hz)，1.30(m，2H)；IR(neat)3292，2923，1655，1592，1512，1420，1335，1158，968，939，734cm-1；MS(FAB)m/z 593(M+H)
实施例106：N-(2-苄氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.62(d，1H，J＝7.1Hz)，7.47(dd，1H，J＝8.4，8.4Hz)，7.44-7.36(m，5H)，7.24(d，1H，J＝7.5Hz)，7.04(dd，1H，J＝11.2，1.8Hz)，6.97(d，1H，J＝8.4Hz)，6.42(bs，1H)，5.96(bt，1H)，5.41(m，2H)，4.39(m，2H)，3.41(q，1H，J＝7.1Hz)，3.01(s，3H)，1.42(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)3295，1655，1512，1419，1353，1267，1156，977，907，737cm-1；MS(FAB)m/z 526(M+H)
实施例107：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(3-甲氧基-苄氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.62(d，1H，J＝7.7Hz)，7.46(dd，1H，J＝8.3，8.3Hz)，7.31(dd，1H，J＝8.1Hz)，7.23(d，1H，J＝7.4Hz)，7.06-6.88(m，4H)，6.90(m，1H)，6.49(bs，1H)，5.99(bt，1H)，5.39(m，2H)，4.39(m，2H)，3.83(s，3H)，3.42(q，1H，J＝7.1Hz)，3.01(s，3H)，1.42(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)3294，1656，1600，1512，1417，1349，1267，1157，976，910，735cm-1；MS(FAB)m/z 556(M+H)
实施例108：N-(2-丁氧基-4-叔丁基-苄基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.48(t，1H，J＝8.2Hz)，7.16-7.04(m，3H)，6.92-6.85(m，2H)，6.59(bs，1H)，5.98(bt，1H)，4.45-4.29(m，2H)，3.98-3.90(m，2H)，3.46(q，1H，J＝6.9Hz)，3.01(s，3H)，1.75-1.65(m，2H)，1.48(d，3H，J＝7.1Hz)，1.30(s，9H)，0.97(t，3H，J＝7.3Hz)；IR(KBr)3289，2961，1650，1510，1413，1334cm-1；MS(FAB)m/z 479(M+H)
实施例109：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-苯基-哌嗪-1-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.54(d，1H，J＝7.7Hz)，7.48(dd，1H，J＝8.2，8.2Hz)，7.31(m，3H)，7.13(dd，1H，J＝11.0，1.8Hz)，7.08(d，1H，J＝8.8Hz)，6.96-6.89(m，3H)，6.33(bs，1H)，6.20(bt，1H)，4.54(d，2H，J＝6.0Hz)，3.57(q，1H，J＝7.0Hz)，3.32-3.29(m，8H)，2.99(s，3H)，1.53(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)3292，1658，1594，1508，1418，1374，1335，1231，1155，968，909，834，758，694cm-1；MS(FAB)m/z 580(M+H)
实施例110：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-苯基氨基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CD3OD)
7.67(m，2H)，7.59(d，1H，J＝8.2Hz)，7.34(dd，1H，J＝8.2，8.2Hz)，7.19(dd，1H，J＝10.9，1.9Hz)，7.11(d，1H，J＝8.4Hz)，7.06(d，1H，J＝7.7Hz)，7.02-6.95(m，3H)，4.45(m，2H)，3.67(q，1H，J＝7.1Hz)，2.89(s，3H)，1.47(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)3306，2926，1706，1645，1509，1428，1328，1156，968，833cm-1；MS(FAB)m/z 511(M+H)
实施例111：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-丙氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(CDCl3)δ7.58(d，1H，J＝7.5Hz)，7.52(dd，1H，J＝8.2，8.2Hz)，7.19(d，1H，J＝7.3Hz)，7.12-7.05(m，2H)，6.50(bs，NH)，5.97(bt，NH)，4.39-4.23(m，4H)，3.52(q，1H，J＝7.1Hz)，3.03(s，3H)，1.74(m，2H)，0.99(t，3H，J＝7.3Hz)；IR(neat)3287，2972，1655，1513，1426，1336，1256，976cm-1；MS(FAB)m/z 478(M+H)
实施例112：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-氟-苯基氨基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CD3OD)7.90(m，2H)，7.59(d，1H，J＝7.5Hz)，7.33(dd，1H，J＝8.3，8.3Hz)，7.24(m，1H)，7.21(dd，1H，J＝11.4，1.8Hz)，7.11(d，1H，J＝8.4Hz)，7.06(d，1H，J＝7.5Hz)，6.59(m，1H)，4.46(m，2H)，3.68(q，1H，J＝7.1Hz)，2.87(s，3H)，1.47(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)3267，2928，1707，1644，1593，1502，1433，1329，1157，969，817，755，694cm-1；MS(FAB)m/z 529(M+H)
实施例113：N-[2-(4-氯-苯基氨基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CD3OD)δ7.10(d，2H，J＝9.0Hz，)7.62(d，1H，J＝7.5Hz)，7.34(dd，1H，J＝8.3，8.3Hz)，7.23(d，2H，J＝9.0Hz)，7.19(dd，1H，J＝11.7，2.0Hz)，7.10(d，1H，J＝8.3Hz)，7.09(d，1H，J＝7.5Hz)，4.45(m，2H)，3.67(q，1H，J＝7.0Hz)，2.88(s，3H)，1.47(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)2922，1645，1496，1466，1334，1151，971，819cm-1；MS(FAB)m/z 545(M+H)
实施例114：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-氟-4-三氟甲基-苄基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.50(dd，1H，J＝8.0，8.0Hz)，7.41-7.26(m，3H)，7.13(dd，1H，J＝11.0，2.0Hz)，7.07(bd，1H)，6.60(bs，1H)，6.00(bt，1H)，4.48(m，2H)，3.03(s，3H)，1.49(d，3H J＝7.1Hz)；IR(KBr)3288，1657，1588，1512，1430，1332，1220cm-1；MS(FAB)m/z437(M+H)
实施例115：N-(2-苄基氨基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CD3OD)
7.42-7.14(m，8H)，6.82(d，1H，J＝7.2Hz)，6.69(bt，1H)，4.68-4.44(m，2H)，4.25(m，2H)，3.62(q，1H，J＝7.1Hz)，2.94(s，3H)，1.37(d，3H，J＝7.3Hz)；IR(KBr)3269，2928，2493，1706，1644，1513，1452cm-1；MS(FAB)m/z 525(M+H)
实施例117：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-((2-(4-叔丁基苯基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CD3OD)
7.77(d，1H，J＝8.1Hz)，7.66(d，1H，J＝8.1Hz)，7.50(d，2H，J＝6.6Hz)，7.40-7.45(m，3H)，7.06-7.19(m，3H)，4.40(s，2H)，3.65(q，1H，J＝6.6Hz)，2.96(s，3H)，1.40(d，3H，J＝6.6Hz)，1.35(s，9H)；IR(KBr)2927，2856，1619，1511，1455，1339，1274，1158cm-1；MS(FAB)m/z 552(M+H)
实施例118：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-(N(2-(3-氯-4-氟苯基)-6-(三氟甲基))吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CD3OD)
7.75(d，1H，J＝7.5Hz)，7.63(d，1H，J＝7.5Hz)，7.56(dd，1H，J＝2.1Hz，6.9Hz)，7.34-7.49(m，3H)，7.23(t，1H，J＝7.5Hz)，7.05-7.14(m，2H)，4.41(s，2H)，3.56(q，1H，J＝6.9Hz)，2.98(s，3H)，1.40(d，3H，J＝6.9Hz)；IR(KBr)2919，1651，1508，1409，1338，1150，971，829cm-1；MS(FAB)m/z548(M+H)
实施例122：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-(N(2-(丁硫基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.42-7.50(m，2H)，7.27(s，1H)，7.13(dd，1H，J＝8.1，1.8Hz)，7.07(d，1H，J＝8.1Hz)，6.98(bs 1H)，6.33(bt，1H)，4.36(m，2H)，3.56(q，1H，J＝6.9Hz)，3.22(t，2H，J＝7.5Hz)，3.01(s，3H)，1.66(m，2H)，1.38-1.50(m，5H)，0.93(t，3H，J＝7.2Hz)；IR(KBr)3291，2930，2856，1707，1587，1513，1337，1272，1154，1108，898，815cm-1；MS(FAB)m/z 508(M+H)
实施例124：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(2-甲基环丙基甲氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CD3OD)
7.48(d，1H，J＝7.5Hz)，7.43(dd，1H，J＝8.1，8.1Hz)，7.15-7.23(m，3H)，4.34(d，2H，J＝5.1Hz)，4.20(d，2H，J＝7.1Hz)，3.73(q，1H，J＝6.9Hz)，2.98(s，3H)，1.46(d，3H，J＝7.1Hz)，1.04(d，3H，J＝6.0Hz)，0.95(m，1H)，0.78(m，1H)，0.51(m，1H)，0.31(m，1H)；IR(KBr)3280，2928，1654，1512，1450，1427，1339，1267，1158，980cm-1；MS(FAB)m/z 504(M+H)
实施例125：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-(N(2-(3，3-二甲基丁氧基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CD3OD)7.40-7.48(m，2H)，7.13-7.22(m，3H)，4.42(t，2H，J＝7.5Hz)，4.31(d，2H，J＝7.2Hz)，3.72(q，1H，J＝6.9Hz)，2.97(s，3H)，1.68(t，2H，J＝7.2Hz)，1.45(d，3H，J＝6.9Hz)，0.97(s，9H)；IR(KBr)3352，3077，2950，1655，1545，1510，1427，1366，1331，1150cm-1；MS(FAB)m/z 520(M+H)
实施例126：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-(N-(2-(环己硫基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CD3OD)7.35-7.48(m，3H)，7.26(d，1H，J＝7.8Hz)，7.16(dd，1H，J＝1.8，11.1Hz)，7.10(d，1H，J＝8.4Hz)，6.13(bs，1H)，4.35(d，2H，J＝5.7Hz)，3.82(m，1H)，3.56(q，1H，J＝7.2Hz)，3.02(s，3H)，2.06(m，2H)，1.75(m，2H)，1.49(d，3H，J＝7.2Hz)，1.26-1.33(m，6H)；IR(KBr)3284，2932，2854，1654，1586，1512，1449，1336，1267cm-1；MS(FAB)m/z 534(M+H)
实施例127：2-(4-甲基亚磺酰氨基-3-甲基-苯基)-N-(6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.46(d，1H，J＝8.1Hz)，7.39(d，1H，J＝8.1Hz)，7.11-7.20(m，3H)，6.33(s，1H)，6.25(bs，1H)，4.46(d，2H，J＝5.7Hz)，3.56(q，1H，J＝7.5Hz)，2.96-3.02(m，7H)，2.38(s，3H)，1.54-1.63(m，6H)，1.52(d，3H，J＝7.5Hz)；IR(KBr)3288，2928，2853，1652，1538，1457，1246，970cm-1；MS(FAB)m/z499(M+H)
实施例128：N-(2-氮杂环辛烷-1-基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.48(t，1H，J＝8.1Hz)，7.36(d，1H，J＝7.8Hz)，7.14(dd，1H，J＝2.1，11.1Hz)，7.07(d，1H，J＝8.1Hz)，6.96(d，1H，J＝7.8Hz)，6.94(bs，1H)，5.97(bs，1H)，4.39(d，2H，J＝5.1Hz)，3.59(q，1H，J＝7.2Hz)，3.46(m，4H)，3.01(s，3H)，1.68(m，4H)，1.51(m，6H)；IR(KBr)3275，2926，1652，1594，1509，1454，1421，1334cm-1；MS(FAB)m/z 531(M+H)
实施例129：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-吡咯烷-1-基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-硫代丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)7.97(bs，1H)，7.50(dd，1H，J＝8.1，8.1Hz)，7.08-7.29(m，4H)，6.54(bs，1H)，4.85(d，2H，J＝5.7Hz)，4.01(q，1H，J＝6.9Hz)，3.09(m，4H)，3.01(s，3H)，1.87(m，4H)，1.62(d，3H，J＝6.9Hz)；IR(KBr))3296，2923，1509，1428，1334，1159，1121，978，907，733cm-1；MS(FAB)m/z 505(M+H)
实施例130：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-氟-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-硫代丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.76(d，1H，J＝8.1Hz)，7.60(d，1H，J＝8.1Hz)，7.42-7.47(m，3H)，7.00-7.19(m，5H)，6.54(bs，1H)，4.95(d，2H，J＝5.7Hz)，3.93(q，1H，J＝6.9Hz)，3.03(s，3H)，1.59(d，3H，J＝6.9Hz)；IR(KBr))3300，1512，1409，1340，1155，1047cm-1；MS(FAB)m/z 530(M+H)
实施例131：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(4-甲基哌啶-1-基-6-氯二氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.45-7.53(m，2H)，7.07-7.18(m，3H)，6.72(bs，1H)，6.37(bt，1H)，4.46(d，2H，J＝5.7Hz)，3.56(q，1H，J＝6.9Hz)，3.32(m，2H)，3.02(s，3H)，2.82(m，2H)，1.71(m，2H)，1.53(d，3H，J＝7.5Hz)，1.23(m，3H)，0.97(d，3H，J＝6.9Hz)；IR(KBr)2924，1653，1590，1512，1453，1334，1157cm-1；MS(FAB)m/z 534(M+H)
实施例132：N-[2-氮杂环庚烷-1-基-6-(氯-二氟-甲基)-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)7.52(dd，1H，J＝8.1，8.1Hz)，7.38(d，1H，J＝7.5Hz)，7.17(dd，1H，J＝1.8，11.1Hz)，7.08(d，1H，J＝8.1Hz)，6.99(d，1H，J＝7.5Hz)，6.57(bs，1H)，5.87(bt，1H)，4.42(d，2H，J＝5.7Hz)，3.56(q，1H，J＝6.9Hz)，3.39(t，4H，J＝6.0Hz)，3.02(s，3H)，1.75(m，4H)，1.56(m，4H)，1.52(d，3H，J＝6.9Hz)；IR(KBr)3286，2929，1652，1592，1511，1452，1421，1333，1159cm-1；MS(FAB)m/z 534(M+H)
实施例134：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.54(dd，1H，J＝8.4，8.4Hz)，7.50(d，1H，J＝8.1Hz)，7.23(d，1H，J＝7.7Hz)，7.14(dd，1H，J＝11.2，1.9Hz)，7.09(d，1H，J＝8.2Hz)，6.21(bt，1H)，4.47(m，2H)，3.57(q，1H，J＝7.1Hz)，3.19-3.15(m，4H)，3.04(s，3H)，2.53-2.49(m，4H)，2.34(s，3H)，1.54(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)2935，1655，1591，1511，1457，1417，1334，1149，966，757cm-1；MS(FAB)m/z 518(M+H)
实施例135：N-[2-(3，4-二甲基-苯基氨基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.56(m，2H)，7.43(dd，1H，J＝8.4，8.4Hz)，7.39(d，1H，J＝7.8Hz)，7.14(dd，1H，J＝11.0，2.2Hz)，7.06(d，1H，J＝8.7Hz)，7.03(d，1H，J＝7.7Hz)，6.95(d，1H，J＝7.5Hz)，6.41(bs，1H)，5.85(bt，1H)，4.47(d，2H，J＝6.4Hz)，3.52(q，1H，J＝7.1Hz)，2.96(s，3H)，2.27(s，3H)，2.23(s，3H)，1.52(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)3363，2922，1646，1538，1509，1428，1328，1156，970，814cm-1；MS(FAB)m/z 539(M+H)
实施例136：N-[2-(5-氯-2-甲基-苯基氨基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.68(d，1H，J＝2.2Hz)，7.45(d，1H，J＝7.5Hz)，7.42(dd，1H，J＝8.3，8.3Hz)，7.11(d，1H，J＝7.7H)，7.08(dd，1H，J＝9.0，2.2Hz)，7.03-7.00(m，3H)，6.43(bs，1H)，5.87(bt，1H)，4.49(m，2H)，3.51(q，1H，J＝7.1Hz)，3.02(s，3H)，2.25(s，3H)，1.48(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)3293，1706，1651，1595，1517，1423，1334，1156，969，904，819cm-1；MS(FAB)m/z 559(M+H)
实施例137：N-(2-氮杂环辛烷-1-基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.48-7.51(m，2H)，7.08-7.36(m，8H)，6.52(s，1H)，6.23(bs，1H)，4.53(d，2H，J＝5.1Hz)，3.56(q，1H，J＝7.2Hz)，3.46(m，2H)，2.95-3.00(m，5H)，2.03(m，2H)，1.82(m，2H)，1.54(d，3H，J＝7.2Hz)；IR(KBr)2933，1655，1592，1512，1419，1374，1336，1224，1158，957，834，758，701cm-1；MS(FAB)m/z 579(M+H)
实施例138：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(4-氟-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CD3OD)
7.50(d，1H，J＝8.1Hz)，7.43(t，1H，J＝8.1Hz)，7.14-7.26(m，3H)，4.75(dm，1H，J＝50Hz)，4.38(d，2H，J＝5.7Hz)3.71(q，1H，J＝7.2Hz)，3.30(m，2H)，3.03(m，2H)，2.96(s，3H)，1.88(m，4H)，1.46(d，3H，J＝7.2Hz)；IR(KBr)2926，2854，1656，1591，1512，1418cm-1；MS(FAB)m/z 521(M+H)
实施例139：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(6′-三氟甲基-3，6-二氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)7.47-7.52(m，2H)，7.06-7.22(m，4H)，6.68(bs，1H)，6.40(bt，1H)，5.79-5.83(m，2H)，4.49(d，2H，J＝5.7Hz)，3.69(m，2H)，3.56(q，1H，J＝7.2Hz)，3.21(m，2H)，3.02(s，3H)，2.27(m，2H)，1.52(d，3H，J＝7.2Hz)；IR(KBr)3286，2924，1654，1592，1512，1423，1337，1271，1158，972，833，737cm-1；MS(FAB)m/z 501(M+H)
实施例142：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-戊基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.54(d，1H，J＝7.7Hz)，7.43(dd，1H，J＝8.0，8.0Hz)，7.41(d，1H，7.9Hz)，7.15(dd，1H，J＝11.2，1.8Hz)，7.06(d，1H，J＝1.4Hz)，6.20(bt，1H)，4.41-4.55(m，2H)，3.60(q，1H，J＝7.0Hz)，3.01(s，3H)，2.75(t，2H，J＝7.9Hz)，1.61-1.71(m，2H)，1.51(d，3H，J＝7.1Hz)，1.18-1.35(m，4H)，0.85-0.90(m，3H)；IR(KBr)3289，2930，1655，1521，1459，1340，1157，973，911，732cm-1；MS(FAB)m/z 490(M+H)
实施例147：N-[2-(4-氯-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.79(d，1H，J＝8.2Hz)，7.62(d，1H，J＝8.1Hz)，7.53(m，1H)，7.37-7.45(m，4H)，7.06(m，1H)，7.02(d，1H，J＝7.9Hz)，5.59(bt，1H)，4.50(d，2H，J＝6.0Hz)，3.48(q，1H，J＝7.3Hz)，3.04(s，3H)，1.47(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(KBr)3290，1657，1512，1456，1409，1339，1154，972，910，835，732cm-1；MS(FAB)m/z 530(M+H)
实施例148：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(3-氟-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.79(d，1H，J＝8.1Hz)，7.62(d，1H，J＝8.1Hz)，7.36-7.44(m，2H)，6.97-7.19(m，5H)，6.90(bs，1H)，6.01(bt，1H)，4.37-4.51(m，2H)，3.50(q，1H，J＝7.1Hz)，3.00(s，3H)，1.45(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(KBr)3239，1655，1586，1512，1448，1340，1154，972，912cm-1；MS(FAB)m/z 514(M+H)
实施例149：N-[2-(3-氯-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.82(d，1H，J＝8.3Hz)，7.62(d，1H，J＝8.0Hz)，7.52(dd，1H，J＝8.3，8.3Hz)，7.40-7.42(m，3H)，7.31(m，1H)，7.07(m，1H)，7.01(m，1H)，4.48(d，2H，J＝6.6Hz)，3.48(q，1H，J＝7.0Hz)，3.04(s，3H)，1.47(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(KBr)3293，2927，1655，1512，1340，1153，732cm-1；MS(FAB)m/z 530(M+H)
实施例150：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(2-氟-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)7.86(d，1H，J＝8.1Hz)，7.66(d，1H，J＝8.0Hz)，7.36-7.51(m，3H)，7.28(m，1H)，7.01-7.16(m，3H)，6.68(bs，1H)，5.84(bt，1H)，4.29-4.44(m，2H)，3.49(q，1H，J＝7.0Hz)，3.02(s，3H)，1.47(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(KBr)3292，1658，1512，1340，1156，973，732cm-1；MS(FAB)m/z 514(M+H)
实施例151：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-甲氧基-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)7.77(d，1H，J＝7.9Hz)，7.57(d，1H，J＝8.1Hz)，7.50(dd，1H，J＝8.3，8.3Hz)，7.38(d，2H，J＝8.8Hz)，7.01-7.06(m，2H)，6.96(d，2H，J＝8.9Hz)，6.50(bs，1H)，5.57(bs，1H)，4.53(d，2H，J＝5.3Hz)，3.86(s，3H)，3.46(q，1H，J＝7.0Hz)，3.03(s，3H)，1.46(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(KBr)2928，1655，1514，1340，1251，1155，973，837，732cm-1；MS(FAB)m/z 526(M+H)
实施例152：N-[4-叔丁基-2-(2，2-二甲基-丙氧基)-苄基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.47(t，1H，J＝8.2Hz)，7.16-7.11(m，2H)，7.04(d，1H，J＝8.2Hz)，6.93-6.84(m，2H)，6.52(bs，1H)，5.90(bt，1H)，4.50-4.31(m，2H)，3.63-3.57(m，2H)，3.44(q，1H，J＝6.9Hz)，3.01(s，3H)，1.47(d，3H，J＝6.9Hz)，1.31(s，9H)，1.0(s，9H)；IR(KBr)3292，2960，1649，1511，1457，1408cm-1；MS(FAB)m/z 493(M+H)
实施例153：N-(4-叔丁基-2-戊氧基-苄基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.49(t，1H，J＝8.2Hz)，7.16-7.04(m，3H)，6.92-6.85(m，2H)6.52(bs，1H)，5.99(bt，1H)，4.45-4.29(m，2H)，4.01-3.89(m，2H)，3.46(q，1H，J＝7.1Hz)，3.01(s，3H)，1.77-1.68(m，2H)，1.48(d，3H，J＝7.1Hz)，1.43-1.39(m，4H)，1.30(s，9H)，0.93(t，3H，J＝7.1Hz)；IR(KBr)3288，2959，2868，1650，1510，1455cm-1；MS(FAB)m/z 493(M+H)
实施例154：N-(4-叔丁基-2-环己基氧基-苄基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.50(t，1H，J＝8.4Hz)，7.17-6.86(m，5H)，6.44(bs，1H)，6.01(bt，1H)，4.45-4.30(m，3H)，3.47(q，1H，J＝6.9Hz)，3.01(s，3H)，1.95-1.25(m，10H)，1.48(d，3H，J＝7.1Hz)，1.29(s，9H)；IR(KBr)3292，2935，2859，1650，1509，1454cm-1；MS(FAB)m/z 505(M+H)
实施例155：N-(4-叔丁基-2-环戊氧基-苄基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.49(t，1H，J＝8.2Hz)，7.16-7.04(m，3H)，6.90-6.86(m，2H)，6.51(bs，1H)，5.94(bt，1H)，4.78-4.76(m，1H)，4.41-4.25(m，2H)，3.46(q，1H，J＝7.1Hz)，3.01(s，3H)，1.90-1.61(m，8H)，1.48(d，3H，J＝7.1Hz)，1.29(s，9H)；IR(KBr)3289，2962，2870，1650，1509，1411cm-1；MS(FAB)m/z 491(M+H)
实施例156：N-(2-环丁氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(CDCl3)δ7.58-7.51(m，2H)，7.18(d，1H，J＝7.3Hz)，7.13-7.07(m，2H)，δ.50(bs，NH)，6.00(bt，NH)，5.20(m，1H)，4.37(d，2H，J＝6.2Hz)，3.56(q，1H，J＝7.0Hz)，3.03(s，3H)，2.50-2.40(m，2H)，2.05-1.65(m，4H)，1.50(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)3290，2987，1655，1513，1421，1340，1275，1157，1071，962cm-1；MS(FAB)m/z 490(M+H)
实施例157：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-甲基-环己氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
1H NMR(CDCl3)δ7.57-7.49(m，2H)，7.16(d，1H，J＝7.3Hz)，7.12-7.05(m，2H)，6.48(bs，NH)，5.99(bt，NH)，5.00(m，1H)，4.34(d，2H，J＝5.8Hz)，3.51(q，1H，J＝6.8Hz)，3.03(s，3H)，2.12-2.00(m，2H)，1.80-1.72(m，2H)，1.50-1.10(m，5H)，1.48(d，3H，J＝7.1Hz)，0.94(d，3H，J＝6.6Hz)；IR(neat)3287，2931，1655，1513，1422，1336，1271，1158，914，734cm-1；MS(FAB)m/z 532(M+H)
实施例158：乙酸3′-{[2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰基氨基]-甲基}-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-4-基酯
1H NMR(CDCl3)δ7.57-7.48(m，2H)，7.24(d，1H，J＝8.1Hz)，7.17-7.09(m，2H)，6.47(bs，NH)，6.05(bt，NH)，4.93(m，1H)，4.47(d，2H，J＝5.7Hz)，3.57(q，1H，J＝7.0Hz)，3.35-3.25(m，2H)，3.07-2.97(m，2H)，3.04(s，3H)，2.08(s，3H)，2.02-1.92(m，2H)，1.80-1.70(m，2H)，1.54(d，3H，J＝7.3Hz)；IR(neat)3362，2910，1726，1657，1512，1419，1335，1260，1157，1033，758cm-1；MS(FAB)m/z 561(M+H)
实施例159：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(4-甲氧基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(CDCl3)δ7.53-7.47(m，2H)，7.22(d，1H，J＝7.7Hz)，7.15-7.07(m，2H)，6.77(bs，N H)，6.32(bt，NH)，4.47(d，2H，J＝5.7Hz)，3.58(q，1H，J＝7.1Hz)，3.40-3.25(m，3H)，3.37(s，3H)，3.03(s，3H)，2.95-2.86(m，2H)，2.04-1.95(m，2H)，1.63-1.50(m，2H)，1.53(d，3H，J＝7.0Hz)；IR(neat)3289，2932，1656，1592，1512，1457，1418，1335，1275，1158，733cm-1；MS(FAB)m/z 533(M+H)
实施例160：N-(4-丁氧基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(CDCl3)δ7.54-7.48(m，2H)，7.21(d，1H，J＝7.5Hz)，7.14-7.07(m，2H)，6.64(bs，NH)，6.26(bt，NH)，4.47(d，2H，J＝5.7Hz)，3.57(q，1H，J＝7.1Hz)，3.50-3.26(m，5H)，3.03(s，3H)，2.94-2.86(m，2H)，2.02-1.95(m，2H)，1.62-1.50(m，7H)，1.45-1.33(m，2H)，0.93(t，3H，J＝7.3Hz)；IR(neat)3295，2931，1654，1513，1458，1420，1335，1157cm-1；MS(FAB)m/z 575(M+H)
实施例161：N-(2-环戊基甲氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(CDCl3)δ7.58(d，1H，J＝7.3Hz)，7.51(dd，1H，J＝8.4，8.4Hz)，7.19(d，1H，J＝7.3Hz)，7.11-7.04(m，2H)，6.54(bs，NH)，6.00(bt，NH)，4.38(m，2H)，4.20(m，2H)，3.50(q，1H，J＝7.1Hz)，3.03(s，3H)，2.29(m，1H)，1.80-1.70(m，2H)，1.70-1.55(m，4H)，1.48(d，3H，J＝7.1Hz)，1.37-1.27(m，2H)；IR(neat)3293，2952，1655，1513，1424，1338，1158cm-1；MS(FAB)m/z 518(M+H)
实施例162：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(4-异丙氧基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(CDCl3)δ7.55-7.48(m，2H)，7.22(d，1H，J＝7.7Hz)，7.15-7.08(m，2H)，6.56(bs，NH)，6.23(bt，NH)，4.47(d，2H，J＝5.9Hz)，3.74(m，1H)，3.60-3.45(m，2H)，3.37-3.33(m，2H)，3.04(s，3H)，2.94-2.85(m，2H)，1.98-1.90(m，2H)，1.62-1.50(m，2H)，1.53(d，3H，J＝7.0Hz)，1.18(d，6H，J＝6.1Hz)；IR(neat)3289，2925，1655，1593，1513，1335，1155cm-1；MS(FAB)m/z 561(M+H)
实施例163：N-(2-乙氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(CDCl3)δ7.58(d，1H，J＝7.3Hz)，7.51(dd，1H，J＝8.2，8.2Hz)，7.19(d，1H，J＝7.3Hz)，7.12-7.05(m，2H)，6.58(bs，NH)，6.02(bt，NH)，4.44-4.36(m，4H)，3.53(q，1H，J＝7.0Hz)，3.03(s，3H)，1.49(d，3H，J＝7.1Hz)，1.34(t，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)3294，1654，1513，1425，1342，1156cm-1；MS(FAB)m/z 464(M+H)
实施例164：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(6″-三氟甲基-3，4，5，6，3′，4′，5′，6′-八氢-2H，2′H-[1，4′；1′，2″]三联吡啶-3″-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CD3OD)
7.51(d，1H，J＝7.7Hz)，7.42(dd，1H，J＝8.2，8.2Hz)，7.53(d，1H，J＝7.7Hz)，7.13-7.21(m，2H)，4.30-4.47(m，2H)，3.71(q，1H，J＝7.0Hz)，3.48-3.52(m，2H)，2.97(s，3H)，2.80-2.84(m，2H)，2.55-2.75(m，5H)，1.88-2.00(m，2H)，1.60-1.75(m，6H)，1.50-1.55(m，2H)，1.46(d，3H，J＝7.0Hz)；
IR(KBr)2924，1649，1509，1456，1419，1334，1124，961cm-1；MS(FAB)m/z 586(M+H)
实施例165；2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(4-吡咯烷-1-基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CD3OD)7.50(d，1H，J＝7.7Hz)，7.42(dd，1H，J＝8.3，8.3Hz)，7.25(d，1H，J＝7.7Hz)，7.10-7.22(m，2H)，4.29-4.45(m，2H)，3.72(q，1H，J＝7.1Hz)，3.40-3.50(m，2H)，2.70-2.92(m，6H)，2.40(m，1H)，1.95-2.10(m，2H)，1.81-2.10(m，4H)，1.57-1.74(m，2H)，1.46(d，3H，J＝7.0Hz)
IR(KBr)3296，2926，1651，1580，1420，1333，1126，980，832cm-1；MS(FAB)m/z572(M+H)
实施例166：N-[6-(氯-二氟-甲基)-2-环戊氧基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.48-7.57(m，2H)，7.03-7.15(m，3H)，6.56(bs，1H)，5.96(bt，1H)，5.46(m，1H)，4.27-4.42(m，2H)，3.52(q，1H，J＝7.1Hz)，3.03(s，3H)，1.19-2.08(m，2H)，1.56-1.78(m，6H)，1.49(d，3H，J＝7.1Hz)；
IR(KBr)3288，2967，1655，1512，1419，1339，1159，1112，989，889cm-1；MS(FAB)m/z 520(M+H)
实施例167：N-[2-(丁基-甲基-氨基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.53(dd，1H，J＝8.3，8.3Hz)，7.45(d，1H，J＝7.9Hz)，7.05-7.19(m，3H)，6.52(bs，1H)，6.13(bt，1H)，4.46(d，2H，J＝5.9Hz)，3.56(q，1H，J＝7.1Hz)，3.05-3.12(m，2H)，3.04(s，3H)，2.80(s，3H)，1.42-1.58(m，5H)，1.20-1.38(m，2H)，0.90(t，3H，J＝7.3Hz)；IR(KBr)3280，2932，1653，1511，1460，1400，1335，1159，971cm-1；MS(FAB)m/z 505(M+H)
实施例168：N-[6-(氯-二氟-甲基)-2-环己基氧基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ
7.48-7.59(m，2H)，7.02-7.14(m，3H)，6.49(bs，1H)，6.01(bt，1H)，5.13(m，1H)，4.29-4.47(m，2H)，3.52(q，1H，J＝7.3Hz)，3.03(s，3H)，1.85-1.99(m，2H)，1.62-1.77(m，2H)，1.38-1.52(m，9H)；IR(KBr)3288，2935，2857，1653，1512，1420，1335，1266，1158，1114，987，882cm-1；MS(FAB)m/z 534(M+H)
实施例169：N-[2-苄氧基-6-(氯-二氟-甲基)-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.59(d，1H，J＝7.3Hz)，7.30-7.50(m，6H)，7.20(d，1H，J＝7.8Hz)，7.05(dd，1H，J＝11.2，2.0Hz)，6.97(d，1H，J＝7.9Hz)，6.52(bs，1H)，6.00(bt，1H)，5.36-5.49(m，2H)，4.30-4.46(m，2H)，3.42(q，1H，J＝7.1Hz)，3.00(s，3H)，1.43(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(KBr)3286，1653，1511，1417，1334，1267，1157，1114，971，883，756cm-1；MS(FAB)m/z 542(M+H)
实施例170：N-[2-(4-叔丁基-环己氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(CDCl3)δ7.57-7.50(m，2H)，7.16(d，1H，J＝7.3Hz)，7.12-7.05(m，2H)，6.46(bs，NH)，5.98(bt，NH)，4.96(m，1H)，4.34(m，2H)，3.51(q，1H，J＝7.1Hz)，3.03(s，3H)，2.20-2.10(m，2H)，1.88-1.80(m，2H)，1.49(d，3H，J＝7.1Hz)，1.30-1.00(m，5H)，0.89(s，9H)；IR(neat)3291，2950，2866，1654，1513，1422，1338，1268，1158cm-1；MS(FAB)m/z 574(M+H)
实施例171：N-[2-(4-乙基-环己氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(CDCl3)δ7.57-7.50(m，2H)，7.16(d，1H，J＝7.3Hz)，7.12-7.05(m，2H)，6.47(bs，NH)，5.99(bt，NH)，5.00(m，1H)，4.34(m，2H)，3.52(q，1H，J＝7.5Hz)，3.03(s，3H)，2.13-2.03(m，2H)，1.87-1.80(m，2H)，1.49(d，3H，J＝7.1Hz)，1.32-1.04(m，7H)，0.91(t，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)3287，2935，2858，1655，1513，1421，1337，1269，1159cm-1；MS(FAB)m/z 546(M+H)
实施例172：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-甲基-苄氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.61(d，1H，J＝7.4Hz)，7.47(dd，1H，J＝8.1，8.1Hz)，7.31(d，2H，J＝8.0Hz)，7.22(d，1H，J＝7.2Hz)，7.20(d，2H，J＝7.9Hz)，7.03(dd，1H，J＝11.5，1.9Hz)，6.96(d，1H，J＝8.6Hz)，6.46(bs，1H)，5.98(bt，1H)，5.36(m，2H)，4.37(m，2H)，3.40(q，1H，J＝7.1Hz)，3.01(s，3H)，2.28(s，3H)，1.42(d，3H，J＝7.0Hz)；IR(neat)3289，2925，1654，1513，1458，1422，1137，1267，1158，976，933，808cm-1；MS(FAB)m/z 540(M+H)
实施例173：N-[2-(4-氯-苄基氨基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.48(dd，1H，J＝8.3，8.3Hz)，7.33(d，2H，J＝8.6Hz)，7.25(d，2H，J＝8.6Hz)，7.24(d，1H，J＝7.5Hz)，7.07(dd，1H，J＝11.2，2.0Hz)，6.99(d，1H，J＝8.4Hz)，6.81(d，1H，J＝7.5Hz)，6.71(bt，1H)，6.47(bs，1H)，5.72(bs，1H)，4.58(m，2H)，4.32(m，2H)，3.44(q，1H，J＝7.1Hz)，3.03(s，3H)，1.42(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)3343，2929，1706，16347，1610，1514，1454，1334，1158，1016，973，909，833，760cm-1；MS(FAB)m/z 559(M+H)
实施例174：N-(2-氮杂环庚烷-1-基-4-三氟甲基-苄基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.51(dd，1H，J＝8.2，8.2Hz)，7.32(s，1H)，7.23(s，2H)，7.14(dd，1H，J＝11.3，1.9Hz)，7.08(d，1H，J＝8.2Hz)，6.52(bs，1H)，6.43(bt，1H)，4.53(m，2H)，3.54(q，1H，J＝7.0Hz)，3.04-3.00(m，7H)，1.72-1.64(m，8H)，1.52(d，3H，J＝7.0Hz)；IR(neat)3273.2930，2854，1650，1510，1424，1335，1159，1121，972，901，737cm-1；MS(FAB)m/z 516(M+H)
实施例175：N-[2-(4-氟-苄氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.59(d，1H，J＝7.3Hz)，7.48(dd，1H，J＝8.3，8.3Hz)7.41(m，2H)，7.23(d，1H，J＝7.5Hz)，7.06(m，3H)，6.99(d，1H，J＝8.0Hz)，6.51(bs，1H)，5.93(bt，1H)，5.37(m，2H)，4.38(m，2H)，3.45(q，1H，J＝7.1Hz)，3.02(s，3H)，1.44(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)2925，1654，1603，1512，1423，1337，1268，1225，1158，975，931，759cm-1；MS(FAB)m/z 544(M+H)
实施例176：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-吡啶-4-基-哌嗪-1-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
8.28(d，2H，J＝6.4Hz)，7.55(d，1H，J＝7.9Hz)，7.50(dd，1H，J＝8.2，8.2Hz)，7.29(d，1H，J＝7.9Hz)，7.14(dd，1H，J＝11.4，2.0Hz)，7.09(d，1H，J＝8.3Hz)，6.69(d，2H，J＝6.6Hz)，6.26(bt，1H)，4.52(d，2H，J＝5.7Hz)，3.60(q，1H，J＝7.0Hz)，3.43-3.38(m，4H)，3.29-3.25(m，4H)，3.02(s，3H)，1.54(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)2848，1650，1597，1512，1454，1416，1333，1238，1152，994，966，808，735cm-1；MS(FAB)m/z 581(M+H)
实施例177：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(吡啶-4-基甲氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
8.49(d，2H，J＝6.2Hz)，7.61(d，1H，J＝7.4Hz)，7.49(d，2H，J＝6.2Hz)，7.40(dd，1H，J＝8.3，8.3Hz)，7.32(d，1H，J＝7.4Hz)，7.19(dd，1H，J＝11.5，2.0Hz)，7.14(d，1H，J＝8.4Hz)，5.49(s，2H)，4.35(m，2H)，3.72(q，1H，J＝6.9Hz)，2.96(s，3H)，1.45(d，3H，J＝7.0Hz)；
IR(neat)3735，3264，1640，1514，1462，1419，1335，1270 1154，970，827cm-1；MS(FAB)m/z 527(M+H)
实施例178：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-苯乙氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)7.60(d，1H，J＝7.4Hz)，7.46(dd，1H，J＝8.3，8.3Hz)，7.33(m，5H)，7.19(d，1H，J＝7.3Hz)，6.97(dd，1H，J＝11.3，1.8Hz)，6.89(d，1H，J＝8.9Hz)，6.43(bs，1H)，5.70(bt，1H)，4.66(m，1H)，4.50(m，1H)，4.28(d，2H，J＝6.2Hz)，3.14-3.05(m，3H)，2.99(s，3H)，1.36(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)3296，2925，1659，1602，1511，1424，1337，1269，1158，973，755，701cm-1；MS(FAB)m/z539(M+H)
实施例179：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-{2-[4-(4-氟-苯基)-哌嗪-1-基]-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基}-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.53(d，1H，J＝7.5Hz)，7.49(dd，1H，J＝7.9，7.9Hz)，7.27(d，1H，J＝7.5Hz)，7.14(d，1H，J＝11.0Hz)，7.08(d，1H，J＝8.4Hz)，6.99(m，2H)，6.90(m，2H)，6.58(bs，1H)，6.17(bt，1H)，4.52(d，2H，J＝5.7Hz)，3.58(q，1H，J＝6.8Hz)，3.29-3.25(m，4H)，3.22-3.18(m，4H)，3.01(s，3H)，1.53(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)3296，2925，2851，1658，1591，1510，1418，1335，1232，1156，968，828，758cm-1；MS(FAB)m/z 598(M+H)
实施例180：N-[6-(氯-二氟-甲基)-2-己氧基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(400MHz，CDCl3)
7.47-7.58(m，2H)，7.03-7.17(m，3H)，6.50(bs，1H)，5.98(bt，1H)，4.25-4.43(m，4H)，3.51(q，1H，J＝6.8Hz)，3.03(s，3H)，1.67-1.78(m，2H)，1.49(d，3H，J＝6.8Hz)，1.27-1.46(m，6H)，0.87-0.94(m，3H)；IR(KBr)3291，2930，1654，1512，1424，1337，1267，1158，1113，974，880cm-1；MS(FAB)m/z 536(M+H)
实施例181：N-[6-(氯-二氟-甲基)-2-(吡啶-3-基甲氧基)-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.56-8.61(m，2H)，7.77(m，1H)，7.62(d，1H，J＝7.6Hz)，7.48(dd，1H，J＝8.0，8.0Hz)，7.31(m，1H)，7.21(d，1H，J＝7.6Hz)，6.92-7.09(m，2H)，5.88(bt，1H)，5.37-5.47(m，2H)，4.30-4.43(m，2H)，3.49(q，1H J＝6.8Hz)，3.03(s，3H)，1.28(d，3H，J＝6.8Hz)；IR(KBr)2964，1656，1597，1511，1414，1332，1262，1155，1094，1020，800，732cm-1；MS(FAB)m/z 543(M+H)
实施例182：N-[6-(氯-二氟-甲基)-2-(吡啶-2-基甲氧基)-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(400MHz，CDCl3)δ8.62(d，1H，J＝4.4Hz)，7.75(dd，1H，J＝7.6，7.6Hz)，7.67(d，1H，J＝7.2Hz)，7.40-7.51(m，2H)，7.19-7.27(m，2H)，7.13(dd，1H，J＝11.2，1.6Hz)，7.04(d，1H，J＝8.4Hz)，6.50(bs，1H)，5.48-5.63(m，2H)，4.40-4.61(m，2H)，3.60(q，1H，J＝7.2Hz)，3.05(s，3H)，1.49(d，3H，J＝7.2Hz)；IR(KBr)3287，1659，1596，1511，1454，1415，1334，1270，1157，1117，971，882，828，758cm-1；MS(FAB)m/z 543(M+H)
实施例183：N-(2-二丁基氨基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.51-7.43(m，2H)，7.19-7.07(m，3H)，6.96(bs，1H)，6.40(bt，1H)，4.50(m，2H)，3.56(q，1H，J＝7.1Hz)，3.13(m，4H)，3.02(s，3H)，1.52(d，3H，J＝7.1Hz)1.50(m，4H)，1.31-1.10(m，4H)，0.87(t，6H，J＝7.1Hz)；IR(KBr)3294，2960，1655，1593，1513，1462，1419cm-1；MS(FAB)m/z 547(M+H)
实施例184：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[6′-(4-氟-苯基)-4-甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基]-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)7.49-7.54(m，2H)，7.51(dd，1H，J＝8.1，8.1Hz)，7.43(d，1H，7.8Hz)，7.29(d，1H，J＝7.8Hz)，7.09-7.17(m，4H)，6.64(bt，1H)，4.48(d，2H，J＝5.7Hz)，3.52(q，1H，J＝6.9Hz)，3.30(m，2H)，3.03(s，3H)，2.88(m，2H)，1.76(m，2H)，1.51(d，3H，J＝6.9Hz)，1.24(m，3H)，0.99(d，3H，J＝6.6Hz)；IR(KBr)3292，2962，1653，1512，1457，1423，1335，1267，1158，1113，977，889，824cm-1；MS(FAB)m/z 508(M+H)
实施例185：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[6′-(4-氟-苯基)-4-甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基]-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.95-8.00(m，2H)，7.52(dd，1H，J＝8.1，8.1Hz)，7.37(d，1H J＝7.5Hz)，7.08-7.18(m，5H)，6.43(bs，1H)，6.07(bt，1H)，4.44(d，2H，J＝5.7Hz)，3.54(q，1H，J＝7.2Hz)，3.40(m，2H)，3.00(s，3H)，1.78(m，4H)，1.61(m，4H)，1.52(d，3H，J＝7.2Hz)；IR(KBr)3287，2927，1649，1509，1448，1333，1228，1157，972，909，813，732cm-1；MS(FAB)m/z 508(M+H)
实施例186：N-[6-(氯-二氟-甲基)-2-二丙基氨基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.53(dd，1H，J＝8.1，8.1Hz)，7.43(d，1H，J＝7.8Hz)，7.16(dd，1H，J＝2.1，10.8Hz)，7.08-7.12(m，2H)，6.46(bs，1H)，6.15(bt，1H)，4.44(d，2H，J＝5.7Hz)，3.53(q，1H，J＝6.9Hz)，3.10(m，4H)，3.02(s，3H)，1.44-1.54(m，4H)，0.83(t，6H，J＝7.2Hz)；IR(KBr)3288，2965，1652，1591，1511，1456，1419，1334，1158，1110，974，938，820，734cm-1；MS(FAB)m/z 535(M+H)
实施例187：N-[6′-(氯-二氟-甲基)-3，5-二甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.45-7.54(m，2H)，7.06-7.15(m，3H)，6.62(bs，1H)，6.31(bt，1H)，4.46(d，2H，J＝5.7Hz)，3.54(q，1H，J＝7.2Hz)，3.25(m，2H)，3.02(s，3H)，2.36(m，2H)，2.03(m，1H)，1.53-1.65(m，3H)，1.52(d，3H，J＝7.2Hz)0.92(d，3H，J＝6.6Hz)，0.88(d，3H，J＝6.6Hz)；IR(neat)2926，1653，1591，1511，145，1334，1253，1017，967，733cm-1；MS(FAB)m/z 548(M+H)
实施例188：N-[2-(1，3-二氢-异吲哚-2-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.46(d，1H，J＝7.5Hz)，7.25-7.37(m，5H)，7.01-7.10(m，3H)，6.24(bs，1H)，5.75(bt，1H)，4.84(s，4H)，4.59(d，2H，J＝5.7Hz)，3.52(q，1H，J＝7.2Hz)，2.94(s，3H)，1.49(d，3H，J＝7.2Hz)；IR(KBr)3298，2922，1650，1512，1457，1425，1334，1155，747cm-1；MS(FAB)m/z 537(M+H)
实施例189：3′-{[2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰基氨基]-甲基}-4-苯基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-4-碳酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.28-7.50(m，7H)，7.21(d，1H，7.8Hz)，7.12(dd，1H，J＝7.8，2.1Hz)，7.04(d，1H，J＝8.1Hz)，6.44(bs，1H)，6.13(bt，1H)，4.47(d，2H，J＝5.7Hz)，4.14(q，2H，J＝7.2Hz)，3.52(q，1H，J＝6.9Hz)，3.37(m，2H)，2.98-3.05(m，5H)，2.66(m，2H)，1.99(m，2H)，1.52(d，3H，J＝7.2Hz)，1.18(t，3H，6.9Hz)；IR(neat)2927，1721，1654，1512，1455，1336，1159，968cm-1；MS(FAB)m/z651(M+H)
实施例190：N-(4，6′-二-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.47-7.51(m，2H)，7.25(d，1H，J＝7.8Hz)，7.08-7.15(m，2H)，6.34(bs 1H)，6.04(bt，1H)，4.47(d，2H，J＝5.7Hz)，3.61(q，1H，J＝6.9Hz)，3.43(m，2H)，3.01(s，3H)，2.84(t，2H，J＝11.1Hz)，1.95(m，2H)，1.66(m，1H)，1.53(d，3H，J＝6.9Hz)；IR(KBr)2934，1655，1591，1512，1420，1337，1255，1146，1083，960，908cm-1；MS(FAB)m/z 571(M+H)
实施例195：N-(4，6′-二-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-2-(4-甲基亚磺酰氨基-3-甲基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.48(d，1H，J＝7.8Hz)，7.38(d，1H，J＝8.1Hz)，7.23(d，1H，J＝7.8Hz)，7.11-7.15(m，2H)，6.60(bs，1H)，6.12(bt，1H)，4.45(d，2H，J＝5.7Hz)，3.58(q，1H，J＝6.9Hz)，3.40(m，2H)，3.01(s，3H)，2.80(m，2H)，2.30(s，3H)，2.19(m 1H)，1.94(m，2H)，1.62(m，2H)，1.52(d，3H，J＝6.9Hz)；IR(KBr)2929，1655，1504，1420，1335，1254，1147，1083，959cm-1；MS(FAB)m/z 567(M+H)
实施例196：2-(4-甲基亚磺酰氨基-3-甲基-苯基)-N-(4-甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)7.46(d，1H，J＝7.5Hz)，7.39(d，1H，J＝7.8Hz)，7.18(d，1H，J＝7.8Hz)，7.11-7.14(m，2H)，6.37(bs，1H)，6.21(bt，1H)，4.45(d，2H，J＝5.7Hz)，3.56(q，1H，J＝6.9Hz)，3.29(m，2H)，3.01(s，3H)，2.79(m，2H)，2.29(s，3H)，2.19(m 1H)，2.05(m，2H)，1.69(m，2H)，1.52(d，3H，J＝6，9Hz)；IR(KBr)3290，2926，1654，1593，1503，1457，1419，1374，1328，1152，970，732cm-1；MS(FAB)m/z 513(M+H)
实施例197：N-(4-乙基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CD3OD)
7.47-7.52(m，2H)，7.19(d，1H，J＝7.8Hz)，7.06-7.14(m，2H)，6.69(bs，1H)，6.37(bt，1H)，4.47(d，2H，J＝5.7Hz)，3.56(q，1H，J＝6.9Hz)，3.33(m，2H)，3.02(s，3H)，2.80(m，2H)，1.76(m，2H)，1.52(d，3H，J＝6.9Hz)，1.21-1.32(m，5H)，0.91(t，3H，J＝7.2Hz)；IR(KBr)3288，2929，1655，1591，1512，1419，1336，1275，1158，956，910，733cm-1；MS(FAB)m/z531(M+H)
实施例198：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-苯氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CD3OD)
7.75(d，1H，J＝7.2Hz)，7.00-7.49(m，9H，J＝7.8Hz)，6.26(bt，1H)，4.51(d，2H，J＝5.7Hz)，3.56(q，1H，J＝6.9Hz)，3.01(s，3H)，1.48(d，3H，J＝6.9Hz)；IR(KBr)3291，2927，1659，1589，1513，1406，1335，1260，1156，972，940，835，757cm-1；MS(FAB)m/z 512(M+H)
实施例199：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(4-甲氧基甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.46-7.52(m，2H)，7.20(d，1H，J＝7.8Hz)，7.07-7.15(m，2H)，6.82(bs，1H)，6.37(bt，1H)，4.46(d，2H，J＝5.7Hz)，3.58(q，1H，J＝6.9Hz)，3.26-3.38(m，5H)，3.02(s，3H)，2.82(m，2H)，1.79(m，3H)，1.51(d，3H，J＝6.9Hz)，1.25-1.30(m，4H)；IR(KBr)3289，2927，1657，1592，1512，1455，1420，1375，1335，1275，1157，971，832，753cm-1；MS(FAB)m/z 547(M+H)
实施例200：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[4-(4-氟-苯基)-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基]-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.46-7.51(m，2H)，6.97-7.25(m，7H)，6.72(bs 1H)，6.24(bt，1H)，4.50(d，2H，J＝5.7Hz)，3.59(q，1H，J＝6.9Hz)，3.45(m，2H)，3.00(s，3H)，2.93(m，2H)，1.92(m，2H)，1.76(m，3H)，1.51(d，3H，J＝6.9Hz)；IR(KBr)2927，1653，1511，1455，1420，1336，1224，1159，959，833，732cm-1；MS(FAB)m/z 597(M+H)
实施例201：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-{2-[4-(2-氟-苯基)-哌嗪-1-基]-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基}-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)7.53(d，1H，J＝8.1Hz)，7.52(dd，1H，J＝8.3，8.3Hz)，7.27(d，1H，J＝8.0Hz)，7.11(m，4H)，6.98(m，2H)，6.40(bs，1H)，6.16(bt，1H)，4.53(d，2H，J＝4.6Hz)，3.58(q，1H，J＝7.3Hz)，3.32-3.28(m，4H)，3.18-3.15(m，4H)，3.01(s，3H)，1.54(d，3H，J＝7.0Hz)；IR(neat)2391，2846，1707，1657，1591，1504，1453，1417，1336，1235，1157，968，835，757cm-1；MS(FAB)m/z 598(M+H)
实施例202：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(吡啶-2-基甲氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
8.61(d，1H，J＝4.7Hz)，7.74(dd，1H，J＝7.6，1.7Hz)，7.67(d，1H，J＝7.3Hz)，7.42(dd，1H，J＝8.2，8.2Hz)，7.43(d，1H，J＝7.7Hz)，7.33(m，1H)，7.24(d，1H，J＝7.5Hz)，7.09(dd，1H，J＝11.4，2.0Hz)，7.01(d，1H，J＝8.2Hz)，6.54(bs，1H)，5.51(m，2H)，4.45(d，2H，J＝5.7Hz)，3.58(q，1H，J＝7.0Hz)，3.01(s，3H)，1.46(d，3H，J＝7.0Hz)；IR(neat)3271，1656，1598，1512，1417，1335，1273，1155，973，935，835，761cm-1；MS(FAB)m/z 527(M+H)
实施例203：2-(4-甲基亚磺酰氨基-3-甲基-苯基)-N-[2-(4-苯基-哌嗪-1-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.53(d，1H，J＝7.7Hz)，7.32(m，4H)，7.14(s，1H)，7.13(d，1H，J＝7.0Hz)，6.92(m，3H)，6.18(bt，1H)，5.89(bs，1H)，4.53(d，2H，J＝5.7Hz)，3.56(q，1H，J＝7.1Hz)，3.27-3.15(m，8H)，2.98(s，3H)，2.23(s，3H)，1.51(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)2920，1652，1596，1503，1418，1331，1231，1150，967，761cm-1；MS(FAB)m/z 576(M+H)
实施例204：N-(2-苄氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(4-甲基亚磺酰氨基-3-甲基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.60(d，1H，J＝7.5Hz)，7.39-7.33(m，6H)，7.22(d，1H，J＝7.3Hz)，7.05(s，1H)，7.04(d，1H，J＝7.5Hz)，6.10(bs，1H)，5.91(bt，1H)，5.37(q，2H，J＝12.5Hz)，4.37(d，2H，J＝6.1Hz)，3.43(q，1H，J＝7.1Hz)，3.00(s，3H)，2.24(s，3H)，1.43(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)3295，2925，1655，1505，1459，1420，1356，1326，1151，977，756cm-1；MS(FAB)m/z 522(M+H)
实施例205：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(甲基-苯基-氨基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)7.55(d，1H，J＝7.9Hz)，7.53(dd，1H，J＝8.2，8.2Hz)7.29-7.23(m，3H)，7.10-7.01(m，3H)，6.83(m，2H)，6.48(bs，1H)，5.42(bt，1H)，3.88(d，2H，J＝6.0Hz)，3.38(s，3H)，3.37(q，1H，J＝7.1Hz)，3.04(s，3H)，1.43(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)2923，1654，1590，1509，1462，1398，1338，1270，1156，973，929，758cm-1；MS(FAB)m/z 525(M+H)
实施例206：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[6-三氟甲基-2-(4-三氟甲基-苄氧基)-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.64(d，1H，J＝8.4Hz)，7.61(d，2H，J＝8.6Hz)，7.55(d，2H，J＝8.1Hz)，7.49(dd，1H，J＝8.2，8.2Hz)，7.25(d，1H，J＝8.3Hz)，7.07(dd，1H，J＝11.2，2.0Hz)，7.01(d，1H，J＝7.9Hz)，6.43(bs，1H)，5.89(bt，1H)，5.46(m，2H)，4.42(d，2H，J＝6.0Hz)，3.48(q，1H，J＝7.1Hz)，3.02(s，3H)，1.45(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)3369，1657，1511，1419，1326，1267，1159，1119，1067，975，934，826cm-1，MS(FAB)m/z 594(M+H)
实施例207：N-{6-(氯-二氟-甲基)-2-[4-(1-乙烯基-丙烯基)-哌嗪-1-基]-吡啶-3-基甲基}-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CD3OD)
8.60(m，1H)，7.58(d，1H，J＝7.5Hz)，7.25-7.47(m，4H)，7.00-7.25(m，4H)，4.35-4.57(m，2H)，3.73(m，1H，J＝7.1Hz)，3.32-3.45(m，8H)，2.95(s，3H)，1.47(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(KBr)2919，1646，1592，1506，1446，1332cm-1；MS(FAB)m/z 596(M+H)
实施例208：N-[6-(氯-二氟-甲基)-2-异丁氧基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.48-7.58(m，2H)，7.16(d，1H，J＝7.5Hz)，7.11(m，1H)，7.06(m，1H)，6.46(m，1H)，5.95(bt，1H)，4.32-4.44(m，2H)，4.06-4.19(m，2H)，3.51(q，1H，J＝7.1Hz)，3.04(s，3H)，2.05(m，1H)，1.49(d，3H，J＝7.1Hz)，0.99(d，6H，J＝6.8Hz)；IR(KBr)3291，2964，1654，1601，1512，1424，1335，1267，1159，1114，1012，971，881，824cm-1；MS(FAB)m/z 508(M+H)
实施例209：N-(2-苄氧基-4-三氟甲基-苄基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.44(dd，1H，J＝8.4，8.4Hz)，7.41-7.34(m，5H)，7.33(d，1H，J＝8.6Hz)，7.19(d，1H，J＝7.9Hz)，7.14(s，1H)，7.05(dd，1H，J＝11.3，2.0Hz)，6.95(d，1H，J＝6.4Hz)，6.41(bs，1H)，5.94(bt，1H)，5.08(s，2H)，4.46(m，2H)，3.41(q，1H，J＝7.0Hz)，2.99(s，3H)，1.43(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)3292，1652，1510，1426，1329，1240，1159，1122，907，742cm-1；MS(FAB)m/z 525(M+H)
实施例210：N-(4，4-二甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.53(dd，1H，J＝8.4，8.4Hz)，7.48(d，1H，J＝7.6Hz)，7.21(d，1H，J＝7.5Hz)，7.14(dd，1H，J＝11.4，1.9Hz)，7.09(d，1H，J＝8.8Hz)，6.47(bs，1H)，6.26(bt，1H)，4.47(d，2H，J＝5.0Hz)，3.56(q，1H，J＝7.1Hz)，3.08-3.04(m，4H)，3.03(s，3H)，1.53(d，3H，J＝7.1Hz)，1.48-1.43(m，4H)，0.99(s，6H)；IR(neat)3289，2922，1709，1655，1591，1512，1457，1420，1336，1159，957，834，763cm-1；MS(FAB)m/z 531(M+H)
实施例211：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(吡啶-3-基甲氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
8.69(m，2H)，7.79(d，1H，J＝7.7Hz)，7.64(d，1H，J＝7.5Hz)，7.48(dd，1H，J＝8.1Hz)，7.34(m，1H)，7.25(d，1H，J＝7.5Hz)，7.05(dd，1H，J＝11.4，1.9Hz)，7.02(d，1H，J＝8.4Hz)，5.87(bt，1H)，5.41(s，2H)，4.38(d，2H，J＝6.2Hz)，3.49(q，1H，J＝7.3Hz)，3.04(s，3H)，1.46(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)3299，1658，1601，1511，1416，1335，1267，1156，974，740cm-1；MS(FAB)m/z 527(M+H)
实施例212：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-{6-三氟甲基-2-[4-(3-三氟甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-吡啶-3-基甲基}-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
8.50(d，1H，J＝3.6Hz)，7.91(dd，1H，J＝7.8，1.8Hz)，7.54(d，1H，J＝6.9Hz)，7.49(dd，1H，J＝8.1，8.1Hz)，7.05-7.17(m，4H)，6.40(bt，1H)，4.52(d，2H，J＝5.7Hz)，3.61(q，1H，J＝6.9Hz)，3.35(m，8H)，3.02(s，3H)，1.53(d，3H，J＝6.9Hz)；IR(KBr)3290，2851，1657，1590，
实施例216：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-苯基-哌嗪-1-基)-4-三氟甲基-苄基]-丙酰胺)
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.46(dd，1H，J＝8.4，8.4Hz)，7.28-7.35(m，5H)，7.13(m，1H)，7.07(d，1H，J＝8.4Hz)，6.89-6.99(m，3H)，6.32(bt，1H)，4.53-4.67(m，2H)，3.55(q，1H，J＝7.1Hz)，3.20-3.28(m，4H)，3.00-3.08(m，4H)，2.98(s，3H)，1.51(d，3H，J＝6.9Hz)；IR(KBr)2829，1652，1598，1506，1425，1335，1230，1159，1122，962，911，733cm-1；MS(FAB)m/z 579(M+H)
实施例217：N-(2-氮杂环辛烷-1-基-4-三氟甲基-苄基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.52(dd，1H，J＝8.3，8.3Hz)，7.38(s，1H)，7.22-7.25(m，2H)，7.15(dd，1H，J＝11.2，2.0Hz)，7.11(d，1H，J＝8.1Hz)，6.51(bs，1H)，6.01(bt，1H)，4.55(d，2H，J＝5.7Hz)，3.55(q，1H，J＝7.5Hz)，3.00-3.05(m，7H)，1.62-1.72(m，10H)，1.53(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(KBr)3289，2926，1651，1510，1420，1334，1214，1160，1122，975，908，732cm-1；MS(FAB)m/z 530(M+H)
实施例218：N-[2-(4，4-二甲基-哌啶-1-基)-4-三氟甲基-苄基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.51(dd，1H，J＝8.3，8.3Hz)，7.32(s，1H)，7.21-7.30(m，2H)，7.14(dd，1H，J＝11.2，1.8Hz)，7.08(d，1H，J＝8.6Hz)，6.52(bs，2H)，4.45-4.60(m，2H)，3.54(q，1H，J＝7.1Hz)，3.02(s，3H)，2.75-2.85(m，4H)，1.52(d，3H，J＝7.1Hz)，1.42-1.50(m，4H)，1.00(s，6H)；IR(KBr)3284，2922，1652，1509，1424，1337，1224，1160，1122，1078，973，894，827，758cm-1；MS(FAB)m/z530(M+H)
实施例219：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-p-甲苯基-哌嗪-1-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)7.55(m，1H)，7.41(d，1H，J＝7.8Hz)，7.24-7.32(m，2H)，6.96-7.12(m，4H)，6.78-6.81(m，3H)，4.40(d，2H，J＝5.7Hz)，3.56(q，1H，J＝6.9Hz)，3.12(m，8H)，2.86(s，3H)，2.18(s，3H)，1.40(d，3H，J＝6.9Hz)；IR(KBr)3292，2923，1659，1591，1514，1418，1374，1335，1235，1155，968，817，757cm-1；MS(FAB)m/z 594(M+H)
实施例220：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-m-甲苯基-哌嗪-1-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.45-7.54(m，2H)，7.06-7.28(m，4H)，6.73-6.76(m，3H)，6.28(bs，1H)，6.20(bt，1H)，4.52(d，2H，J＝5.7Hz)，3.56(q，1H，J＝6.9Hz)，3.24(m，8H)，2.98(s，3H)，2.35(s，3H)，1.52(d，3H，J＝6.9Hz)；
IR(KBr)3292，2923，1659，1591，1514，1418，1374，1335，1235，1155，968，817，757cm-1；MS(FAB)m/z 594(M+H)
实施例221：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-{2-[4-(4-甲氧基-苯基)-哌嗪-1-基]-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基}-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.45-7.54(m，2H)，7.26(d，1H，J＝7.5Hz)，7.06-7.14(m，2H)，6.85-6.93(m，4H)，6.41(bs，1H)，6.23(bt，1H)，4.53(d，2H，J＝5.7Hz)，3.79(s，3H)，3.56(q，1H，J＝6.9Hz)，3.79(m，4H)，3，12(m，4H)，2.99(s，3H)，1.51(d，3H，J＝6.9Hz)；IR(KBr)3294，2839，1659，1591，1511，1418，1335，1242，1155，1034，968，828，757cm-1；MS(FAB)m/z 610(M+H)
实施例222：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-{6-三氟甲基-2-[4-(4-三氟甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-吡啶-3-基甲基}丙酰胺
1H NMR(300MHz，CD3OD)
7.39-7.52(m，5H)，7.27(d，1H，J＝7.8Hz)，7.11-7.20(m，2H)，4.46(d，2H，J＝5.7Hz)，3.67(q，1H，J＝6.9Hz)，3.33-3.38(m，8H)，3.00(s，3H)，1.53(d，3H，J＝6.9Hz)；IR(KBr)3295，2922，1647，1616，1514，1416，1331，1234，1156，1115，968，829，757cm-1；MS(FAB)m/z 648(M+H)
实施例223：N-(2-苄氧基-6-叔丁基-4-羟基甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.35-7.52(m，6H)，6.88-6.99(m，3H)，6.54(bs 1H)，6.32(bt，1H)，5.46(d，1H，J＝16.3Hz)，5.34(d，1H，J＝16.3Hz)，4.65(m，2H)，4.35(d，2H，J＝5.7Hz)，3.32(q，1H，J＝6.9Hz)，2.98(s，3H)，1.35(d，3H，J＝6.9Hz)，1.30(s，9H)；IR(KBr)3368，2960，1648，1592，1512，1449，1398，1333，1157，1027，973，756cm-1；MS(FAB)m/z 544(M+H)
实施例225：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-戊氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(CDCl3)δ7.57(d，1H，J＝7.5Hz)，7.52(dd，1H，J＝8.2，8.2Hz)，7.19(d，1H，J＝7.4Hz)，7.12-7.05(m，2H)，6.45(bs，NH)，5.98(bt，NH)，4.38-4.29(m，4H)，3.51(q，1H，J＝7.0Hz)，3.03(s，3H)，1.77-1.67(m，2H)，1.49(d，3H，J＝7.1Hz)，1.43-1.35(m，4H)，0.93(t，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)3287，2959，1656，1604，1513，1464，1425，1337，1269，1157，977cm-1；Mass(FAB)m/z 506[M+H]
实施例226：2，2-二甲基-丙酸3′-{[2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰基氨基]-甲基}-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-4-基酯
1H NMR(CDCl3)δ7.54-7.47(m，2H)，7.22(d，1H，J＝7.7Hz)，7.15(dd，1H，J＝11.0，1.8Hz)，7.10(m，1H)，6.49(bs，NH)，6.01(bt，NH)，4.94(m，1H)，4.47(d，2H，J＝6.0Hz)，3.58(q，1H，J＝7.0Hz)，3.32-3.22(m，2H)，3.13-3.03(m，2H)，3.04(s，3H)，2.00-1.90(m，2H)，1.82-1.70(m，2H)，1.55(d，3H，J＝7.1Hz)，1.21(s，9H)；IR(neat)3300，2973，1715，1656，1513，1420，1336，1284，1163，759cm-1；MS(FAB)m/z 603(M+H)
实施例227：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(4-氧代-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺3′-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(CDCl3)δ7.55-7.49(m，2H)，7.29(d，1H，J＝7.9Hz)，7.17(dd，1H，J＝11.2，2.0Hz)，7.11(d，1H，J＝8.6Hz)，6.70(bs，NH)，6.04(bt，NH)，4.54(d，2H，J＝5.7Hz)，3.61(q，1H，J＝7.0Hz)，3.49(t，4H，J＝6.0Hz)，3.04(s，3H)，2.55(t，4H，J＝6.1Hz)，1.55(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)3294，1712，1658，1592，1513，1418，1335，1156，733cm-1；MS(FAB)m/z 517(M+H)
实施例228：N-(4-乙氧基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(CDCl3)δ7.55-7.48(m，2H)，7.23(d，1H，J＝7.7Hz)，7.15-7.08(m，2H)，6.54(bs，NH)，6.23(bt，NH)，4.48(d，2H)，3.58-3.23(m，6H)，3.04(s，3H)，2.94-2.86(m，2H)，2.05-1.95(m，2H)，1.63-1.50(m，2H)，1.53(d，3H，J＝7.1Hz)，1.24(t，3H，J＝7.0Hz)；IR(neat)3290，2929，1655，1513，1419，1335，1158cm-1；MS(FAB)m/z 547(M+H)
实施例229：N-[2-(4-乙基-哌啶-1-基)-4-三氟甲基-苄基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.51(dd，1H，J＝8.3，8.3Hz)，7.29(s，1H)，7.21-7.27(m，2H)，7.14(m，1H)，7.08(d，1H，J＝8.4Hz)，6.48-6.59(m，2H)，4.46-4.60(m，2H)，3.53(q，1H，J＝6.9Hz)，2.91-3.07(m，5H)，2.58-2.61(m，2H)，1.75-1.86(m，2H)，1.52(d，3H，J＝7.1Hz)，1.10-1.37(m，5H)，0.93(t，3H，J＝7.0Hz)；IR(KBr)3285，2930，1652，1509，1423，1336，1160，1122，973，910，733cm-1；MS(FAB)m/z530(M+H)
实施例230：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[4-三氟甲基-2-(4-三氟甲基-哌啶-1-基)-苄基]-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.52(dd，1H，J＝8.2，8.2Hz)，7.22-7.32(m，3H)，7.12-7.19(m，1H)，7.09(d，1H，J＝8.3Hz)，6.52(bs，1H)，6.12(bt，1H)，4.52(d，2H，J＝5.9Hz)，3.56(q，1H，J＝7.1Hz)，3.05-3.15(m，2H)，3.03(bs，3H)，2.62-2.77(m，2H)，2.08-2.24(m，1H)，1.93-2.02(m，2H)，1.61-1.74(m，2H)，1.54(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(KBr)3289，2936，1653，1510，1425，1334，1254，1158，1081，972，907，825，733cm-1；MS(FAB)m/z 570(M+H)
实施例231：N-[2-(4-苄基-哌啶-1-基)-4-三氟甲基-苄基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.52(dd，1H，J＝8.2，8.2Hz)，7.27-7.35(m，3H)，7.20-7.26(m，2H)，7.11-7.19(m，4H)，7.08(d，1H，J＝8.2Hz)，6.38-6.46(m，2H)，4.51(d，2H，J＝5.7Hz)，3.52(q，1H，J＝7.1Hz)，2.85-3.05(m，5H)，2.55-2.70(m，4H)，1.60-1.80(m，3H)，1.52(d，3H，J＝7.1Hz)，1.21-1.38(m，2H)；IR(KBr)3292，2923，1652，1509，1424，1336，1160，1121，973，909，734，701cm-1；MS(FAB)m/z 592(M+H)
实施例233：N-(6-叔丁基-2-环己基氧基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(CDCl3)δ7.50(dd，1H，J＝8.3，8.3Hz)，7.36(d，1H，J＝7.3Hz)，7.14-7.05(m，2H)，6.77(d，1H，J＝7.5Hz)，6.70(bs，NH)，6.14(bt，NH)，5.10(m，1H)，4.39-4.23(m，2H)，3.49(q，1H，J＝7.1Hz)，3.02(s，3H)，1.92(m，2H)，1.71(m，2H)，1.60-1.25(m，6H)，1.48(d，1H，J＝7.1Hz)，1.28(s，9H)；IR(neat)3288，2935，2859，1652，1585，1513，1451，1406，1335，1254，1159，733cm-1；MS(FAB)m/z 506(M+H)
实施例234：N-(6-叔丁基-2-环戊氧基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(CDCl3)δ7.50(dd，1H，J＝8.3，8.3Hz)，7.35(d，1H，J＝7.7Hz)，7.14-7.05(m，2H)，6.77(d，1H，J＝7.5Hz)，6.59(bs，NH)，6.03(bt，NH)，5.44(m，1H)，4.36-4.21(m，1H)，3.48(q，1H，J＝6.8Hz)，3.02(s，3H)，1.96(m，2H)，1.75-1.60(m，6H)，1.48(d，3H，J＝7.1Hz)，1.29(s，9H)；IR(neat)3291，2962，1652，1513，1452，1406，1337，1255，1159，982cm-1；MS(FAB)m/z 492(M+H)
实施例235：N-(2-丁氧基-6-叔丁基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(CDCl3)δ7.50(dd，1H，J＝8.4，8.4Hz)，7.36(d，1H，J＝7.5Hz)，7.15-7.05(m，2H)，6.79(d，1H，J＝7.5Hz)，6.59(bs，NH)，6.06(bt，NH)，4.39-4.23(m，4H)，3.48(q，1H，J＝7.3Hz)，3.02(s，3H)，1.69(m，2H)，1.48(d，3H，J＝7.1Hz)，1.43(m，2H)，1.29(s，9H)，0.97(t，3H，J＝7.3Hz)；IR(neat)3289，2959，1651，1585，1513，1455，1410，1337，1254，1159cm-1；MS(FAB)m/z 480(M+H)
实施例236：N-(6-叔丁基-2-己氧基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(CDCl3)δ7.50(dd，1H，J＝8.4，8.4Hz)，7.36(d，1H，J＝7.5Hz)，7.15-7.05(m，2H)，6.79(d，1H，J＝7.5Hz)，6.58(bs，NH)，6.07(bt，NH)，4.39-4.24(m，4H)，3.48(q，1H，J＝7.0Hz)，3.02(s，3H)，1.71(m，2H)，1.48(d，3H，J＝7.1Hz)，1.45-1.25(m，6H)，1.29(s，9H)，0.91(m，3H)；IR(neat)3289，2957，1651，1585，1513，1455，1411，1338，1254，1159，973cm-1；MS(FAB)m/z 508(M+H)
实施例237：N-(2-苄氧基-6-叔丁基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(CDCl3)δ7.46-7.30(m，7H)，7.06(dd，1H，J＝11.2，1.8Hz)，6.95(d，1H，J＝8.4Hz)，6.84(d，1H，J＝7.5Hz)，6.53(bs，NH)，6.06(bt，NH)，5.42(m，2H)，4.42-4.26(m，2H)，3.38(q，1H，J＝7.1Hz)，2.98(s，3H)，1.41(d，3H，J＝7.1Hz)，1.30(s，9H)；IR(neat)3291，2959，1652，1512，1452，1405，1338，1254，1158cm-1；MS(FAB)m/z 514(M+H)
实施例238：N-(2-环己基氧基-4-三氟甲基-苄基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.51(dd，1H，J＝8.4，8.4Hz)，7.30(m，1H)，7.09-7.10(m，2H)，7.06(d，1H，J＝8.3Hz)，7.02(bs，1H)，6.47(bs，1H)，5.53(m，1H)，4.27-4.50(m，3H)，3.50(q，1H，J＝7.0Hz)，3.02(s，3H)，1.84-1.96(m，2H)，1.64-1.78(m，2H)，1.25-1.63(m，9H)；IR(KBr)3289，2937，2859，1653，1510，1427，1330，1236，1160，1124，1043，973，906，733cm-1；MS(FAB)m/z 517(M+H)
实施例240：N-(6-叔丁基-2-吡咯烷-1-基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲磺酰基氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.51(dd，1H，J＝8.3，8.3Hz)，7.24(d，1H，J＝7.7Hz)，7.20(dd，1H，J＝11.0，2.0Hz)，7.08(d，1H，J＝8.8Hz)，6.67(d，1H，J＝7.7Hz)，6.50(bs，1H)，5.90(bs，1H)，4.4(d，2H，J＝4.6Hz)，3.5(q，1H，J＝7.0Hz)，3.41-3.36(m，4H)，3.00(s，3H)，1.85-1.80(m，4H)，1.50(d，3H，J＝7.1Hz)，1.30(s，9H)；IR(KBr)3289，2962，2868，1650，1513，1450，1411cm-1；MS(FAB)m/z 477(M+H)
实施例241：N-(6′-叔丁基-4-甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.51(dd，1H，J＝8.3，8.3Hz)，7.30(d，1H，J＝7.7Hz)，7.20-7.00(m，2H)，6.90(d，1H，J＝7.7Hz)，4.45(m，2H)，3.52(q，1H，J＝7.0Hz)，3.30(m，2H)，3.00(s，3H)，2.78(m，2H)，1.70-1.50(m，5H)，1.50(d，3H，J＝7.1Hz)，1.30(s，9H)，0.97(d，3H，J＝6.6Hz)；IR(KBr)3291，2922，1651，1513，1452，1400，1335cm-1；MS(FAB)m/z 505(M+H)
实施例243：N-[2-(4-丁基-苄氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.61(d，1H，J＝7.5Hz)，7.48(dd，1H，J＝8.2，8.2Hz)，7.33(d，2H，J＝8.1Hz)，7.23(d，1H，J＝7.3Hz)，7.10(d，2H，J＝7.9Hz)，7.04(dd，1H，J＝11.2，2.0Hz)，6.97(d，1H，J＝8.6Hz)，6.41(bs，1H)，5.94(bt，1H)，5.38(m，2H)，4.37(m，2H)，3.39(q，1H，J＝7.0Hz)，3.01(s，3H)，2.63(t，2H，J＝7.8Hz)，1.61(m，2H)，1.41(d，3H，J＝7.1Hz)，1.38(m，2H)，0.93(t，3H，J＝7.3Hz)；IR(neat)3289，2930，1655，1602，1512，1463，1420，1352，1267，1158，975，933，831，761cm-1；MS(FAB)m/z 582(M+H)
实施例244：N-[2-(4-叔丁基-苄氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.61(d，1H，J＝7.1Hz)，7.48(dd，1H，J＝8.3，8.3Hz)，7.45-7.37(m，4H)，7.23(d，1H，J＝7.3Hz)，7.04(dd，1H，J＝11.2，1.9Hz)，6.97(d，1H，J＝8.1Hz)，6.42(bs，1H)，5.98(bt，1H)，5.39(m，2H)，4.38(m，2H)，3.40(q，1H，J＝7.3Hz)，3.00(s，3H)，1.41(d，3H，J＝7.1Hz)，1.34(s，9H)；IR(neat)3293，2964，1656，1601，1513，1462，1422，1348，1267，1156，976，833，758cm-1；MS(FAB)m/z 582(M+H)
实施例245：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(茚满-2-基氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.59(d，1H，J＝7.3Hz)，7.46(dd，1H，J＝8.2，8.2Hz)，7.29-7.24(m，5H)，6.99(dd，1H，J＝11.2，2.0Hz)，6.91(d，1H，J＝8.8Hz)，6.35(bs，1H)，5.89(m，1H)，5.79(bt，1H)，4.27(m，2H)，3.43(dd，2H，J＝17.2，5.5Hz)，3.08-3.04(m，3H)，3.00(s，3H)，1.31(d，3H，J＝7.1Hz)
IR(neat)3291，2927，1658，1600，1511，1418，1339，1268，1157，1015，970，933，747cm-1；MS(FAB)m/z 552(M+H)
实施例246：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-p-甲苯基-哌嗪-1-基)-4-三氟甲基-苄基]-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.46(dd，1H，J＝8.2，8，2Hz)，7.34(s，1H)，7.33(d，1H，J＝7.5Hz)，7.31(d，1H，J＝7.0Hz)，7.13(d，2H，J＝8.1Hz)，7.14(dd，1H，J＝11.2，2.0Hz)，7.08(d，1H，J＝10.0Hz)，6.86(d，2H，J＝8.6Hz)，6.35(bt，2H)，6.22(bs，1H)，4.57(m，2H)，3.54(q，1H，J＝7.0Hz)，3.18-3.12(m，4H)，3.05-3.01(m，4H)，2.97(s，3H)，2.31(s，3H)，1.51(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)2923，1655，1513，1425，1334，1221，1159，1123，963，816，757cm-1；MS(FAB)m/z 593(M+H)
实施例247：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-m-甲苯基-哌嗪-1-基)-4-三氟甲基-苄基]-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.46(dd，1H，J＝8.2Hz)，7.36-7.26(m，3H)，7.21(m，1H)，7.13(dd，1H，J＝11.2，2.0Hz)，7.07(d，1H，J＝8.1，8.1Hz)，6.79-6.74(m，3H)，6.33(bt，2H)，6.25(bs，1H)，4.57(m，2H)，3.54(q，1H，J＝7.1Hz)，3.24-3.18(m，4H)，3.08-3.01(m，4H)，2.97(s，3H)，2.36(s，3H)，1.51(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)3294，2921，1653，1603，1509，1425，1335，1249，1159，1122，965，775cm-1；MS(FAB)m/z 593(M+H)
实施例248：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-{4-三氟甲基-2-[4-(4-三氟甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-苄基}-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)7.53(d，2H，J＝8.6Hz)，7.50(dd，1H，J＝8.3，8.3Hz)，7.33(s，1H)，7.30(d，2H，J＝8.2Hz)，7.14(dd，1H，J＝11.2，2.0Hz)，7.08(d，1H，J＝10.0Hz)，6.97(d，2H，J＝8.9Hz)，6.23(bt，1H)，4.58(d，2H，J＝6.4Hz)，3.54(q，1H，J＝7.1Hz)，3.39-3.31(m，4H)，3.04-2.98(m，4H)，3.01(s，3H)，1.53(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)2923，1652，1615，1511，1423，1331，1237，1159，1117，961，827cm-1；MS(FAB)m/z 647(M+H)
实施例249：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-{2-[4-(4-甲氧基-苯基)-哌嗪-1-基]-4-三氟甲基-苄基}-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.47(dd，1H，J＝8.2，8.2Hz)，7.33(d，2H，J＝10.1Hz)，7.29(s，1H)，7.13(dd，1H，J＝11.2，2.0Hz)，7.07(d，1H，J＝8.3Hz)，6.98-6.85(m，4H)，6.35(bs，1H)，6.33(bt，1H)，4.59(m，2H)，3.80(s，3H)，3.54(q，1H，J＝7.1Hz)，3.15-3.08(m，4H)，3.05-2.98(m，4H)，2.98(s，3H)，1.51(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)2929，1657，1511，1425，1335，1244，1159，1122，1036，963，827，757cm-1；MS(FAB)m/z 609(M+H)
实施例255：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-{2-[4-(4-氟-苯基)-哌啶-1-基]-4-三氟甲基-苄基}-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.50(dd，1H，J＝8.3Hz)，7.30-7.26(m，3H)，7.23-7.18(m，2H)，7.15(dd，1H，J＝11.8，2.0Hz)，7.08(d，1H，J＝10.0Hz)，7.03(m，2H)，6.46(bs，1H)，6.24(bt，1H)，4.56(d，2H，J＝5.7Hz)，3.56(q，1H，J＝7.1Hz)，3.09(m，2H)，3.00(s，3H)，2.83(m，2H)，2.64(m，1H)，1.94(m，2H)，1.78(m，2H)，1.54(d，3H，J＝6.9Hz)；IR(neat)3320，2922，1652，1509，1423，1332，1222，1159，1120，971，888，834，763cm-1；MS(FAB)m/z 596(M+H)
实施例256：N-(2-丁氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(4-甲基亚磺酰氨基-3-甲基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.55(d，1H，J＝7.5Hz)，7.40(d，1H，J＝8.8Hz)，7.17(d，1H，J＝7.3Hz)，7.11(d，1H，J＝6.9Hz)，7.10(s，1H)，6.21(bs，1H)，5.93(bt，1H)，4.36(d，2H，J＝6.4Hz)，4.31(m，2H)，3.51(q，1H，J＝7.1Hz)，3.03(s，3H)，2.28(s，3H)，1.69(m，2H)，1.48(d，3H，J＝7.1Hz)，1.41(m，2H)，0.96(t，3H，J＝7.3Hz)；IR(neat)3291，2963，1654，1605，1537，1463，1425，1326，1151，972，932，834cm-1；MS(FAB)m/z 488(M+H)
实施例257：N-(2-己氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(4-甲基亚磺酰氨基-3-甲基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.54(d，1H，J＝7.5Hz)，7.39(d，1H，J＝9.0Hz)，7.17(d，1H，J＝7.3Hz)，7.11(d，1H，J＝7.0Hz)，7.09(s，1H)，6.21(bs，1H)，5.94(bt，1H)，4.36(d，2H，J＝6.2Hz)，4.30(m，2H)，3.51(q，1H，J＝7.1Hz)，3.03(s，3H)，2.28(s，3H)，1.69(m，2H)，1.48(d，3H，J＝7.1Hz)，1.39-1.26(m，6H)，0.91(t，3H，J＝6.6Hz)；IR(neat)3290，2931，1655，1604，1504，1464
实施例258：N-[2-(4-氯-苄氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.60(d，1H，J＝7.5Hz)，7.48(dd，1H，J＝8.3，8.3Hz)，7.39-7.28(m，4H)，7.24(d，1H，J＝7.5Hz)，7.05(dd，1H，J＝11.2，2.0Hz)，7.00(d，1H，J＝8.3Hz)，6.48(bs，1H)，5.91(bt，1H)，5.37(d，2H，J＝4.7Hz)，4.39(m，2H)，3.45(q，1H，J＝7.1Hz)，3.02(s，3H)，1.44(d，3H，J＝7.0Hz)；IR(neat)3299，2929，1658，1601，1512，1461，1423，1350，1267，7756，975，934，808cm-1；MS(FAB)m/z 560(M+H)
实施例259：N-(4-二甲基氨基甲基-4-苯基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.45-7.50(m，2H)，7.36(m，4H)，7.21(m，1H)，7.18(d，1H，J＝8.1Hz)，7.13(dd，1H，J＝11.1，1.8Hz)，7.06(d，1H，J＝8.1Hz)，6.37(bt，1H)，4.46(d，2H，J＝5.7Hz)，3.58(q，1H，J＝6.9Hz)，3.17(m，2H)，3.01(s，3H)，2.98(m，2H)，2.52(s，2H)，2.18(m，2H)，1.98(s，6H)，1.51(d，3H，J＝6.9Hz)；IR(KBr)2937，1657，1592，1509，1456，1420，1335，1252，1157，1041，972，758，702cm-1；MS(FAB)m/z 636(M+H)
实施例260：N-[2-(4-环己基-哌嗪-1-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.47-7.53(m，2H)，7.23(d，1H，J＝7.8Hz)，7.07-7.15(m，2H)，6.26(bt，1H)，4.44(d，2H，J＝5.7Hz)，3.58(q，1H，J＝6.9Hz)，3.27(m，4H)，3.03(s，3H)，2.84(m，4H)，2.50(m，1H)，1.94(m，2H)，1.85(m，2H)，1.51(d，3H，J＝6.9Hz)，1.25-1.30(m，6H)；IR(KBr))2934，2857，1657，1591，1502，1459，1418，1334，1271，1152，979，757cm-1；MS(FAB)m/z 586(M+H)
实施例261：N-(6-叔丁基-2-环戊氧基-4-羟基甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.48(dd，1H，J＝8.1，8.1Hz)，6.99-7.05(m，2H)，6.82(s，1H)，6.32(bt，1H)，5.40(m，1H)，4.63(d，2H，J＝5.7Hz)，4.37(m，2H)，3.47(q，1H，J＝6.9Hz)，3.03(s，3H)，1.94(m，2H)，1.63(m，6H)，1.45(d，3H，J＝6.9Hz)，1.29(s，9H)；IR(KBr)3369，2962，1651，1592，1513，1452，1397，1336，1158，1026，974，758cm-1；MS(FAB)m/z 522(M+H)
实施例262：2-(4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(4-甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.46(d，1H，J＝7.5Hz)，7.23-7.31(m，2H)，7.14-7.22(m，3H)，6.60(bs，1H)，6.20(bt，1H)，4.46(d，2H，J＝5.9Hz)，3.59(q，1H，J＝7.1Hz)，3.19-3.38(m，2H)，3.01(s，3H)，2.75-2.87(m，2H)，1.65-1.79(m，2H)，1.48-1.56(m，4H)，1.14-1.32(m，2H)，0.97(d，3H，J＝6.6Hz)；IR(KBr)3287，2921，1646，1512，1458，1423，1335，1233，1145，970，840cm-1；MS(FAB)m/z 499(M+H)
实施例263：N-[2-(3，3-二甲基-丁基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.49-7.58(m，2H)，7.43(d，1H，J＝7.9Hz)，7.17(dd，1H，J＝11.2，1.8Hz)，7.11(d，1H，J＝8.6Hz)，6.48(bs，1H)，5.70(bt，1H)，4.41-4.56(m，2H)，3.58(q，1H，J＝7.3Hz)，3.04(s，3H)，2.71-2.79(m，2H)，1.51-1.60(m，5H)，0.96(s，9H)；IR(K8r)3292，2957，1656，1512，1463，1408，1340，1277，1157，972，906，758cm-1；MS(FAB)m/z 504(M+H)
实施例264：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(2-p-甲苯基-乙基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.48-7.59(m，2H)，7.46(m，1H)，7.12(dd，1H，J＝11.2，2.0Hz)，6.96-7.10(m，5H)，6.41(bs，1H)，5.26(bt，1H)，4.20-4.39(m，2H)，3.35(q，1H，J＝7.1Hz)，3.05-3.15(m，4H)，3.05(s，3H)，2.31(s，3H)，1.47(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(KBr)3298，2925，1658，1589，1513，1408，1339，1279，1157，973，912，813，733cm-1；MS(FAB)m/z 538(M+H)
实施例267：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-己基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.50-7.59(m，2H)，7.44(d，1H，J＝8.1Hz)，7.16(dd，1H，J＝11.2，2.0Hz)，7.10(d，1H，J＝8.4Hz)，6.43(bs，1H)，5.70(bt，1H)，4.41-4.58(m，2H)，3.57(q，1H，J＝7.1Hz)，3.04(bs，3H)，2.78(t，2H，J＝7.9Hz)，1.61-1.74(m，2H)，1.53(d，3H，J＝7.1Hz)，1.21-1.43(m，6H)，0.88(m，3H)；IR(KBr)3289，2929，2857，1658，1589，1512，1462，1408，1341，1277，1158，973，908cm-1；MS(FAB)m/z 504(M+H)
实施例268：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-甲基-戊基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.51-7.58(m，2H)，7.44(d，1H，J＝8.0Hz)，7.17(dd，1H，J＝11.2，2.0Hz)，7.10(d，1H，J＝8.4Hz)，6.48(bs，1H)，5.70(bt，1H)，4.41-4.57(m，2H)，3.57(q，1H，J＝7.0Hz)，3.04(s，3H)，2.76(t，2H，J＝8.0Hz)，1.61-1.76(m，2H)，1.58(m，1H)，1.54(d，3H，J＝7.1Hz)，1.19-1.27(m，2H)，0.87(d，6H，J＝6.6Hz)；IR(KBr)3290，2956，1656，1589，1512，1462，1408，1339，1279，1158，972，906cm-1；MS(FAB)m/z 504(M+H)
实施例269：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(4-羟基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(CDCl3)δ7.54-7.49(m，2H)，7.23(d，1H，J＝7.7Hz)，7.16-7.09(m，2H)，6.69(bs，NH)，6.25(bt，NH)，4.48(m，2H)，3.84(m，1H)，3.58(q，1H，J＝7.3Hz)，3.38-3.26(m，2H)，3.04(s，3H)，2.97-2.88(m，2H)，2.02-1.92(m，2H)，1.75(s，OH)，1.53(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)3294，2934，1658，1592，1512，1418，1334，1155，732cm-1；Mass(FAB)m/z 519[M+H]
实施例270：N-(2-环己基甲氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(CDCl3)δ7.56(d，1H，J＝7.3Hz)，7.51(dd，1H，J＝8.3，8.3Hz)，7.18(d，1H，J＝7.3Hz)，7.12-7.04(m，2H)，6.57(bs，NH)，5.99(bt，NH)，4.38(m，H)，4.16(m，2H)，3.51(q，1H，J＝7.1Hz)，3.03(s，3H)，1.82-1.67(m，5H)，1.49(d，3H，J＝7.1Hz)，1.32-1.00(m，6H)；IR(neat)3292，2928，2854，1656，1513，1425，1338，1269，1158cm-1；MS(FAB)m/z 532(M+H)
实施例271：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-甲基-环己基甲氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
1H NMR(CDCl3)δ7.56(d，1H，J＝7.3Hz)，7.50(dd，1H，J＝8.2，8.2Hz)，7.18(d，1H，J＝7.5Hz)，7.12-7.04(m，2H)，6.59(bs，NH)，6.00(bt，NH)，4.45-4.11(m，4H)，3.51(q，1H，J＝7.1Hz)，3.03(s，3H)，1.95-1.25(m，12H)，1.10-0.90(m，4H)；IR(neat)3295，2924，1655，1513，1425，1337，1268，1158cm-1；MS(FAB)m/z 546(M+H)
实施例279：N-[2-(2，2-二甲基-环丙基甲氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(CDCl3)δ7.58(d，1H，J＝7.3Hz)，7.51(dd，1H，J＝8.4，8.4Hz)，7.19(d，1H，J＝7.3Hz)，7.14-7.05(m，2H)，6.54(bs，NH)，6.07(bt，NH)，4.57-4.33(m，3H)，4.24-4.15(m，1H)，3.51(q，1H，J＝7.1Hz)，3.03(s，3H)，1.49(dd，3H，J＝7.0，1.7Hz)，1.13(d，3H，J＝1.5Hz)，1.09(s，3H)，1.06-0.95(m，1H)，0.57(dd，1H，J＝8.4，4.4Hz)，0.28(m，1H)；IR(neat)3293，2928，1655，1514，1427，1339，1266，1158，980cm-1；MS(FAB)m/z 518(M+H)
实施例282：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(3-甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(CDCl3)δ7.54-7.47(m，2H)，7.21(d，1H，J＝7.7Hz)，7.15-7.07(m，2H)，6.64(bs，NH)，6.34(bt，NH)，4.48(d，2H，J＝5.9Hz)，3.56(q，1H，J＝7.0Hz)，3.32-3.17(m，2H)，3.03(s，3H)，2.74(m，1H)，2.46(m，1H)，1.82-1.61(m，4H)，1.53(d，3H，J＝7.1Hz)，1.13-1.01(m，1H)，0.91(m，3H)；IR(neat)3295，2927，1655，1593，1513，1458，1419，1336，1158cm-1；MS(FAB)m/z 517(M+H)
实施例283：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(CDCl3)δ7.62-7.48(m，2H)，7.30(m，1H)，7.18-7.07(m，2H)，6.71(bt，NH)，6.58(bs，NH)，4.67-4.57(m，1H)，4.35(m，1H)，3.56-3.46(m，2H)，3.03 & 3.02(s，3H)，3.01-2.95(m，1H)，2.79(m，1H)，1.80-1.50(m，9H)，0.90 & 0.85(d，3H)；IR(neat)3289，2933，2853，1655，1512，1456，1411，1335，1158cm-1；MS(FAB)m/z517(M+H)
实施例284：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基)-乙基]-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.44-7.50(m，2H)，7.19(d，1H，J＝7.8Hz)，6.96-7.06(m，2H)，5.79(bt，1H)，3.54(q，2H，J＝6.3Hz)，3.25-3.40(m，3H)，3.03(s，3H)，2.78-2.87(m，4H)，1.76(m，2H)，1.60(m，3H)，1.42(d，3H，J＝6.9Hz)，0.99(d，3H，J＝6.6Hz)；IR(KBr)2920，1646，1537，1455，1415，1325，1153，832cm-1；MS(FAB)m/z 531(M+H)
实施例285：N-(4-氰基-4-苯基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.28-7.52(m，8H)，7.08-7.17(m，2H)，6.04(bt，1H)，4.49(d，2H，J＝5.7Hz)，3.58(q，1H，J＝6.9Hz)，3.36-3.60(m，5H)，3.02(s，3H)，2.17(m，4H)，1.54(d，3H，J＝6.9Hz)；IR(KBr)2931，1657，1590，1509，1455，1324，1241，1154，966，758，702cm-1；MS(FAB)m/z 604(M+H)
实施例287：2-(4-乙磺酰基氨基-3-氟-苯基)-N-(4-甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)7.53(dd，1H，J＝8.1，8.1Hz)，7.47(d，1H，J＝7.5Hz)，7.19(d，1H，J＝7.5Hz)，7.11(d，1H，J＝11.4，1.8Hz)，7.06(d，1H，8.4Hz)，6.55(bs，1H)，6.30(bt，1H)，4.46(d，2H，J＝5.7Hz)，3.55(q，1H，J＝6.9Hz)，3.29(m，2H)，3.11(q，2H，J＝7.5Hz)，2.80(m，2H)，1.67-1.70(m，3H)，1.52(d，3H，J＝6.9Hz)，1.38(t，3H，J＝7.5Hz)，1.22(m，2H)，0.97(d，3H，J＝6.3Hz)；IR(KBr)3290，2926，2658，1592，1511，1456，1418，1374，1335，1275，1148，942，832，757cm-1；MS(FAB)m/z 531(M+H)
实施例288：2-(4-二甲基氨基磺酰基氨基-3-氟-苯基)-N-(4-甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.45-7.52(m，2H)，7.18(d，1H，J＝7.5Hz)，7.02-7.10(m，2H)，6.26(bs，1H)，4.46(d，2H，J＝5.7Hz)，4.55(q，1H，J＝6.9Hz)，3.30(m，2H)，2.77-2.83(m，9H)，1.72(m，2H)，1.52(d，3H，J＝6.9Hz)，1.19-1.26(m，3H)，0.97(d，3H，J＝6.0Hz)；IR(KBr)3293，2923，1658，1592，1512，1456，1420，1339，1272，1152，959，758cm-1；MS(FAB)m/z 546(M+H)
实施例289：2-(4-甲基亚磺酰氨基-3-甲氧基-苯基)-N-(4-甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(CDCl3)δ7.48-7.45(m，2H)，7.18(d，1H，J＝7.7Hz)，6.89-6.83(m，2H)，6.75(bs，NH)，6.25(bt，NH)，4.46(d，2H，J＝5.7Hz)，3.83(s，3H)，3.57(q，1H，J＝7.0Hz)，3.33-3.21(m，2H)，2.95(s，3H)，2.84-2.76(m，2H)，1.75-1.63(m，3H)，1.54(d，3H，J＝7.1Hz)，1.30-1.13(m，2H)，0.97(d，3H，J＝6.4Hz)；IR(neat)3297，2925，1656，1594，1512，1459，1419，1336，1130cm-1；MS(FAB)m/z 529(M+H)
实施例290：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(4-苯基氨基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.49-7.54(m，2H)，7.08-7.25(m，6H)，6.72(t，1H，J＝7.2Hz)，6.63(d，2H，J＝8.1Hz)，6.21(bt，1H)，4.48(d，2H，J＝5.7Hz)，3.57(q，1H，J＝6.9Hz)，3.35-3.46(m，3H)，3.01-3.04(m，5H)，2.60(m，2H)，2.17(m，2H)，1.52(d，3H，J＝6.9Hz)；IR(KBr)2927.1655.1597.1511.1456.1420.1375.1334.1155.972.756cm-1；MS(FAB)m/z 594(M+H)
实施例291：N-(2-环己基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.48-7.54(m，2H)，7.38(d，1H，J＝8.1Hz)，7.14(dd，1H，J＝11.1，1.8Hz)7.08(d，1H，J＝8.1Hz)，5.78(bt，1H)，4.49(d，2H，J＝5.7Hz)，3.57(q，1H，J＝6.9Hz)，3.02(s，3H)，2.76(m，1H)，1.62-1.81(m，6H)，1.52(d，3H，J＝6.9Hz)，1.25-1.31(m，4H)；IR(KBr)3300，2927，2855，1643，1512，1453，1336，1151，973，753cm-1；MS(FAB)m/z 502(M+H)
实施例292：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(4-苯基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
8.55(s，1H)，7.46-7.53(m，5H)，7.24-7.27(m，2H)，7.05(dd，1H，J＝11.1，1.8Hz)，6.99(d，1H，J＝8.1Hz)，6.62(bs 1H)，5.67(bt，1H)，4.49(d，2H，J＝5.7Hz)，3.45(q，1H，J＝6.9Hz)，3.04(s，3H)，1.45(d，3H，J＝6.9Hz)；IR(neat)3296，2937，1715，1646，1592，1505，1457，1416，1361，1277，1159，963，758cm-1；MS(FAB)m/z 496(M+H)
实施例293：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(4-甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-硫代丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
8.25(bs，1H)，7.48-7.54(m，2H)，7.10-7.25(m，3H)，4.93(d，2H，J＝5.7Hz)，4.02(q，1H，J＝6.9Hz)，3.29(m，2H)，3.02(s，3H)，2.84(m，2H)，1.70(m，2H)，1.67(d，3H，J＝6.9Hz)，1.50(m，1H)，1.24(m，2H)，0.98(d，3H，J＝6.6Hz)；IR(KBr)3268，2924，1592，1512，1418，1333，1157，1045，970，833，758cm-1；MS(FAB)m/z 533(M+H)
实施例296：N-(2-氮杂环庚烷-1-基-6-叔丁基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲磺酰基氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.52(dd，1H，J＝8.4，8.4Hz)，7.24(d，1H，J＝7.7Hz)，7.16(dd，1H，J＝11.3，2.0Hz)，7.08(d，1H，J＝8.8Hz)，6.74(d，1H，J＝7.7Hz)，6.16(bs，1H)，4.37(m，2H)，3.51(q，1H，J＝7.1Hz)，3.34-3.30(m，4H)，3.02(s，3H)，1.80-1.60(m，4H)，1.58-1.49(m，4H)，1.51(d，3H，J＝7.1Hz)，1.29(s，9H)；IR(KBr)3275，2926，1650，1588，1513，1448，1335cm-1；MS(FAB)m/z 505(M+H)
实施例297：N-(6-叔丁基-2-二丙基氨基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.51(dd，1H，J＝8.3，8.3Hz)，7.29(d，1H，J＝7.7Hz)，7.17(dd，1H，J＝11.3Hz，1.8Hz)，7.08(d，1H，J＝8.4Hz)，6.85(d，1H，J＝7.7Hz)，6.74(bs，1H)，6.47(bs，1H)，4.47-4.33(m，2H)，3.49(q，1H，J＝7.0Hz)，3.07-2.96(m，7H)，1.52-1.34(m，7H)，1.29(s，9H)，0.82(t，6H，J＝7.4Hz)；IR(KBr)3290，2961，2871，1650，1513，1456，1335cm-1；MS(FAB)m/z 507(M+H)
实施例298：N-(2-丁-2-烯基氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.59(d，1H，J＝8.2Hz)，7.52(dd，1H，J＝8.3，8.3Hz)，7.20(d，1H，J＝7.5Hz)，7.09(dd，1H，J＝11.5，1.8Hz)，7.06(d，1H，J＝9.1Hz)，6.48(bs，1H)，6.01(bt，1H)，5.76(m，1H)，5.58(m，1H)，4.94(d，2H，J＝6.8Hz)，4.37(d，2H，J＝6.0Hz)，3.50(q，1H，J＝7.0Hz)，3.02(s，3H)，1.77(d，3H，J＝7.0Hz)，1.48(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)3289，2928，1655，1602，1512，1462，1422，1373，1334，1265，1156，973，904，833cm-1；MS(FAB)m/z 490(M+H)
实施例299：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-戊-2-烯基氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.59(d，1H，J＝7.4Hz)，7.51(dd，1H，J＝8.4，8.4Hz)，7.20(d，1H，J＝8.4Hz)，7.09(dd，1H，J＝11.5，1.8Hz)，7.06(d，1H，J＝9.2Hz)，6.49(s，1H)，6.01(bt，1H)，5.67(m，1H)，5.52(m，1H)，4.92(d，2H，J＝4.7Hz)，4.37(d，2H，J＝6.4Hz)，3.50(q，1H，J＝6.8Hz)，3.03(s，3H)，2.20(m，2H)，1.48(d，3H，J＝7.1Hz)，1.02(t，3H，J＝7.5Hz)；IR(neat)3292，2971，1656，1601，1512，1462，1422，1338，1266，1157，977，903，759cm-1；MS(FAB)m/z 504(M+H)
实施例300：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-戊-1-烯基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.62(d，1H，J＝8.1Hz)，7.53(dd，1H，J＝8.3，8.3Hz)，7.45(d，1H，J＝7.9Hz)，7.14(dd，1H，J＝11.2，2.0Hz)，7.08(d，1H，J＝8.4Hz)，6.52(bs，1H)，5.73(bt，1H)，6.41(dt，1H，J＝11.6Hz)，6.05(m，1H)，5.73(bt，1H)，4.47(m，2H)，3.53(q，1H，J＝7.1Hz)，3.03(s，3H)，2.44(m，2H)，1.51(d，3H，J＝7.1Hz)，1.47(m，2H)，0.92(t，3H，J＝7.3Hz)；IR(neat)3296，2927，1652，1513，1458，1339，1280，1156，973cm-1；MS(FAB)m/z488(M+H)
实施例301：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-戊-1-烯基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)7.58(d，1H，J＝7.9Hz)，7.52(dd，1H，J＝8.3，8.3Hz)，7.41(d，1H，J＝7.9Hz)，7.15(dd，1H，J＝11.2，2.0Hz)，7.08(d，1H，J＝7.9Hz)，6.51(dt，2H，J＝15.0Hz)，5.64(bt，1H)，4.52(m，1H)，3.53(q，1H，J＝7.4Hz)，3.03(s，3H)，2.24(m，2H)，1.59-1.45(m，5H)，0.97(t，3H，J＝7.3Hz)；IR(neat)3291，2930，1652，1587，1513，1456，1412，1339，1278，1156，973，936，838cm-1；MS(FAB)m/z 488(M+H)
实施例302：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(4-甲基-2-戊氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.50(dd，1H，J＝8.3，8.3Hz)，7.13-7.01(m，3H)，6.03(bt，1H)，4.42(m，2H)，4.29(m，2H)，3.45(q，1H，J＝7.0Hz)，3.02(s，3H)，2.49(s，3H)，1.69(m，2H)，1.45(d，3H，J＝7.1Hz)，1.35(m，2H)，1.25(m，2H)，0.98-0.87(m，5H)；IR(neat)3291，2926，1649，1512，1459，1409，1341，1291，1245，1158，972，912，766cm-1；MS(FAB)m/z 520(M+H)
实施例303：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-{2-[2-(4-氟-苯基)-乙基]-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基}-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.35-7.56(m，3H)，7.02-7.17(m，4H)，6.88-6.97(m，2H)，6.54(bs，1H)，5.49(bt，1H)，4.24-4.40(m，2H)，3.46(q，1H，J＝7.0Hz)，3.00-3.12(m，7H)，1.49(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(KBr)3296，1652，1511，1456，1338，1157，972，911，832，734cm-1；MS(FAB)m/z 542(M+H)
实施例304：N-(4-乙酰基-4-苯基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.44-7.53(m，2H)，7.27-7.43(m，5H)，7.21(d，1H，J＝7.7Hz)，7.11(m，1H)，7.05(d，1H，J＝8.6Hz)，6.50(bs，1H)，6.12(bt，1H)，4.46(d，2H，J＝5.7Hz)，3.55(q，1H，J＝7.0Hz)，3.19-3.32(m，2H)，2.97-3.10(m，5H)，2.41-2.54(m，2H)，2.05-2.20(m，2H)，1.95(s，3H)，1.52(d，3H，J＝7.0Hz)；IR(KBr)2928，1699，1652，1592，1512，1455，1420，1336，1159，965，910，733cm-1；MS(FAB)m/z 621(M+H)
实施例307：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[4-(苯基-丙酰基-氨基)-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基]-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.42-7.52(m，6H)，7.05-7.19(m，4H)，6.99(d，1H，J＝8.1Hz)，6.16(bt，1H)，4.75(m，1H)，4.36(d，2H，J＝5.7Hz)，4.12(q，2H，J＝7.2Hz)，3.48(q，1H，J＝6.9Hz)，3.34(m，2H)，3.02(s，3H)，2.92(m，2H)，1.90(m，2H)，1.46(d，3H，J＝6.9Hz)，1.25(t，3H，7.2Hz)；IR(KBr)2927，1639，1592，1509，1456，1414，1373，1337，1275，1158，959，705cm-1；MS(FAB)m/z 650(M+H)
实施例308：N-[2-(4-二甲基氨基-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.74(d，1H，J＝7.8Hz)，7.53(dd，1H，J＝8.1，8.1Hz)，7.48(d，2H，J＝8.7Hz)，7.31(d，1H，J＝7.8Hz)，7.02(dd，1H，J＝11.1，1.8Hz)，6.97(d，1H，J＝8.1Hz)，6.72(d，1H，8.7Hz)(m，6H)，6.58(bs，1H)，5.58(bt，1H)，4.57(d，2H，J＝5.7Hz)，3.44(q，1H，J＝6.9Hz)，3.01(s，6H)，2.96(s，3H)，1.44(d，3H，J＝6.9Hz)；IR(KBr)3291，2926，1658，1611，1514，1454，1403，1339，1265，1157，972，825，736cm-1；MS(FAB)m/z 539(M+H)
实施例309：2-[3-氟-4-(丙-2-磺酰基氨基)-苯基]-N-(4-甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.56(dd，1H，J＝8.1，8.1Hz)，7.6(d，1H，J＝7.5Hz)，7.18(d，1H，J＝7.5Hz)，7.07(dd，1H，J＝11.1，1.8Hz)，7.05(d，1H，J＝8.1Hz)，6.56(bs，1H)，6.33(bt，1H)，4.46(d，1H，J＝5.7Hz)，3.55(q，1H，J＝6.9Hz)，3.20-3.34(m，3H)，2.81(m，2H)，1.71(m，3H)，1.50(d，3H，J＝6.9Hz)，1.39(d，6H，J＝6.9Hz)，0.97(d，3H，J＝6.3Hz)；IR(KBr)3273，2923，1657，1592，1511，1458，1419，1332，1270，1142，909，732cm-1；MS(FAB)m/z 545(M+H)
实施例310：2-[3-氟-4-(2，2，2-三氟-乙磺酰基氨基)-苯基]-N-(4-甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.48-7.53(m，2H)，7.21(d，1H，J＝7.5Hz)，7.16(d，1H，J＝11.1Hz)，7.09(d，1H，J＝8.1Hz)，6.41(bt，1H)，4.48(d，2H，J＝5.7Hz)，3.84(m，2H)，3.67(q，1H，J＝6.9Hz)，3.30(m，2H)，2.82(m，2H)，1.72(m，3H)，1.53(d，3H，J＝6.9Hz)，1.25(m，2H)，0.98(d，3H，J＝6.6Hz)；IR(neat)2924，1657，1592，1512，1456，1418，1358，1253，1169，1134，1086，944cm-1；MS(FAB)m/z 585(M+H)
实施例311：N-[2-(2，6-二甲基-吗啉-4-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.48-7.52(m，2H)，7.10-7.25(m，3H)，6.52(bs，1H)，6.06(bt，1H)，4.47(d，2H，J＝5.7Hz)，3.70(m，2H)，3.58(q，1H，J＝6.9Hz)，3.16(m，2H)，3.04(s，3H)，2.64(m，2H)，1.55(d，3H，J＝6.9Hz)，1.19(d，6H，J＝6.3Hz)；IR(KBr)3295，2977，1657，1592，1512，1458，1417，1334，1154，1006，972，912，733cm-1；MS(FAB)m/z 533(M+H)
实施例312：2-(3-氟-4-三氟甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(4-甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.28-7.51(m，2H)，7.10-7.23(m，3H)，6.56(bs，1H)，6.06(bt，1H)，4.50(d，2H，J＝5.7Hz)，3.57(q，1H，J＝6.9Hz)，3.33(m，2H)，2.84(m，2H)，1.73(m，2H)，1.53(d，3H，J＝6.9Hz)，1.25(m，3H)，0.98(d，3H，J＝6.0Hz)；IR(neat)2924，1656，1593，1512，1456，1423，1377，1338，1232，1203，1142，956，738cm-1；MS(FAB)m/z 571(M+H)
实施例313：2-(3-氟-4-氨基磺酰基氨基-苯基)-N-(4-甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)7.46-7.51(m，2H)，7.19(d，1H，J＝7.2Hz)，7.05-7.10(m，2H)，6.83(bs，1H)，6.50(bt，1H)，5.04(s，2H)，4.46(d，2H，J＝5.7Hz)，3.57(q，1H，J＝6.9Hz)，3.27(m，2H)，2.81(m，2H)，1.78(m，2H)，1.51(d，3H，J＝6.9Hz)，1.25(m，3H)，0.97(d，3H，J＝6.0Hz)；IR(KBr)3292，2924，1653，1592，1514，1455，1418，1339，1169，944，833，736cm-1；MS(FAB)m/z 571(M+H)
实施例314：N-[2-(1，1-二氧代-116-硫代吗啉-4-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.50-7.56(m，2H)，7.33(d，1H，J＝7.5Hz)，7.09-7.17(m，2H)，5.94(bt，1H)，4.46(d，2H，J＝5.7Hz)，3.72(m，4H)，3.60(q，1H，J＝6.9Hz)，3.16(m，4H)，3.02(s，3H)，1.54(d，3H，J＝6.9Hz)；IR(KBr)3369，2933，1659，1590，1514，1462，1415，1333，1278，1124，974，912，732cm-1；MS(FAB)m/z 553(M+H)
实施例315：N-(6′-二氟甲基-4-甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)7.47-7.54(m，2H)，7.06-7.19(m，3H)，6.48(t，1H，J＝55.0Hz)，6.41(bs，1H)，6.06(bt，1H)，4.46(d，2H，J＝5.7Hz)，3.55(q，1H，J＝6.9Hz)，3.25(m，2H)，3.02(s，3H)，2.79(m，2H)，1.71(m，2H)，1.52(d，3H，J＝6.9Hz)，1.25(m，3H)，0.97(d，6H，J＝6.0Hz)；IR(KBr)3291，2922，1652，1589，1512，1421，1334，1158，1087，1041，970，795cm-1；MS(FAB)m/z 499(M+H)
实施例316：N-(4，6′-二甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.50(dd，1H，J＝8.1，8.1Hz)，7.28(d，1H，J＝7.5Hz)，7.13(dd，1H，J＝8.1，1.8Hz)，7.07(d，1H，J＝8.1Hz)，6.75(d，1H，J＝7.5Hz)，6.72(bs，1H)，6.46(bt，1H)，4.40(d，2H，J＝5.7Hz)，3.51(q，1H，J＝6.9Hz)，3.18(m，2H)，3.02(s，3H)，2.77(m，2H)，2.42(s，3H)，1.72(m，2H)，1.50(d，3H，J＝6.9Hz)，1.26(m，3H)，0.97(d，6H，J＝6.0Hz)；IR(KBr)3289，2922，1651，1584，1511，1453，1374，1333，1157，1115，971，735cm-1；MS(FAB)m/z 463(M+H)
实施例317：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(4-苯基-6′-三氟甲基-3，6-二氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.21-7.54(m，7H)，7.02-7.16(m，3H)，6.63(bs，1H)，6.35(bt，1H)，6.18(m，1H)，4.52(d，2H，J＝5.7Hz)，3.87(d，2H，J＝2.7Hz)，3.36-3.59(m，3H)，2.99(s，3H)，2.67(m，2H)，1.52(d，3H，J＝6.9Hz)
IR(KBr)3293，2930，1656，1592，1512，1421，1336，1274，1229，1157，970，833，755，697cm-1；MS(FAB)m/z 577(M+H)
实施例318：N-(4，4′-二甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.48(dd，1H，J＝8.1，8.1Hz)，7.14(s，1H)，7.02-7.07(m，2H)，6.80(bs，1H)，4.52(d，2H，J＝5.7Hz)，3.48(q，1H，J＝6.9Hz)，3.17(m，1H)，2.01-3.04(m，4H)，2.79(m，2-H)，2.38(m，2H)，1.70(m，2H)，1.47(d，3H，J＝6.9Hz)，1.13-1.25(m，3H)，0.97(d，3H，J＝6.3Hz)；IR(KBr)3302，2923，1644，1512，1451，1408，1333，1280，1159，975，759cm-1；MS(FAB)m/z 531(M+H)
实施例319：N-[2-(4-环己基-哌嗪-1-基)-4-三氟甲基-苄基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.52(t，1H，J＝8.2Hz)，7.31(s，1H)，7.26～7.28(m，2H)，7.08～7.16(m，2H)，6.42(bs，1H)，4.52(d，2H，J＝5.9)，3.54(q，1H，J＝7.1Hz)，3.0(s，3H)，2.88～2.95(m，4H)，2.67(s，3H)，1.81～1.90(m，3H)，1.64(m，2H)，1.52(d，3H，J＝7.0Hz)，1.20～1.30(m，5H)，0.89～0.92(m，2H)；IR(KBr)3294，2855，1654，1509，1424，975，910，734cm-1；MS(FAB)m/z 585(M+H)
实施例320：N-(4′-叔丁基-5-三氟甲基-联苯-2-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.28～7.55(m，6H)，7.16(d，2H，J＝7.4Hz)，7.07(dd，1H，J＝11.2，1.8Hz)，6.97～7.02(m，1H)，5.51(bt，1H)，4.41～4.51(m，2H)，3.43(q，1H，J＝7.1Hz)，3.0(s，3H)，1.44(d，3H，J＝7.1Hz)，1.36(s，9H)；IR(KBr)2965，1460，1259，1078，979，908，836，734cm-1；MS(FAB)m/z 551(M+H)
实施例321：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(4′-甲氧基-5-三氟甲基-联苯-2-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.46～7.54(m，3H)，7.39(d，1H，J＝8.0Hz)，7.14(dd，2H，J＝6.4，2.0Hz)，7.05(dd，1H，J＝11.0，1.8Hz)，6.99(d，1H，J＝8.3Hz)，6.93(dd，2H，J＝6.8，2.2Hz)，5.46(bt，1H)，4.43(t，2H，J＝3.7Hz)，3.86(s，3H)，3.43(q，1H，J＝7.5Hz)，3.02(s，3H)，1.44(d，3H，J＝7.0Hz)；IR(KBr)3295，1422，1252，1042，973，907，835，732cm-1；MS(FAB)m/z 525(M+H)
实施例322：N-(3′-氯-5-三氟甲基-联苯-2-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.58～7.32(m，6H)，7.23(m，1H)，7.14～7.00(m，3H)，5.61(bt，1H)，4.39(t，2H，J＝5.5Hz)，3.46(q，1H，J＝7.1Hz)，3.0(s，3H)，1.45(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(KBr)3290，1651，1421，1078，1041，974，908，732cm-1；MS(FAB)m/z 528(M+H)
实施例323：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(3′-氟-5-三氟甲基-联苯-2-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.38～7.59(m，5H)，7.00～7.09(m，4H)，6.93(d，1H，J＝10.4Hz)4.39(m，2H)，3.45(q，1H，J＝7.3Hz)，3.03(s，3H)，1.46(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(KBr)3289，1586，1446，1277，1078，973，907，733cm-1；MS(FAB)m/z 513(M+H)
实施例324：N-(3′-氯-4′-氟-5-三氟甲基-联苯-2-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.49～7.59(m，2H)，7.37～7.44(m，2H)，7.02～7.22(m，5H)，5.54(bt，1H)，4.38(d，2H，J＝6.0Hz)，3.49(q，1H，J＝7.0Hz)，3.04(s，3H)，1.47(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(KBr)3246，1420，1265，1077，973，908，828，732cm-1；MS(FAB)m/z 548(M+H)
实施例325：N-(3′，4′-二甲氧基-5-三氟甲基-联苯-2-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.43～7.53(m，3H)，7.38(d，1H，J＝8.1Hz)，7.07(dd，1H，J＝11.3，2.0Hz)，7.0(d，1H，J＝8.2Hz)，6.90(d，1H，J＝8.2Hz)，6.74～6.77(m，2H)，5.72(bs，1H)，4.44(m，2H)，3.92(s，3H)，3.86(s，3H)，3.46(q，1H，J＝7.1Hz)，3.01(s，3H)，1.44(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(KBr)2936，1423，1078，1025，974，908，765，732cm-1；MS(FAB)m/z 555(M+H)
实施例326：N-[2-(3，4-二甲氧基-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.76(d，1H，J＝8.1Hz)，7.57(d，1H，J＝8.0Hz)，7.45(t，1H，J＝8.3Hz)，6.79～7.08(m，5H)，5.90(bt，1H)，4.53(d，2H，J＝5.5Hz)，3.91(s，3H)，3.88(s，3H)，3.49(q，1H，J＝6.9Hz)，3.02(s，3H)，1.43(d，3H，J＝7.2Hz)；IR(KBr)3271，2937，1587，1416，1025，972，913cm-1；MS(FAB)m/z 556(M+H)
实施例327：4-(3-{[2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰基氨基]-甲基}-6-三氟甲基-吡啶-2-基氧基甲基)-哌啶-1-碳酸叔丁酯
1H NMR(CDCl3)δ7.60d，1H，J＝7.5Hz)，7.52(dd，1H，J＝8.4，8.4Hz)，7.21(d，1H，J＝7.5Hz)，7.12-7.05(m，2H)，5.83(bs，N H)，4.37(d，2H，J＝5.9Hz)，4.25-4.07(m，4H)，3.53(q，1H，J＝6.4Hz)，3.04(s，3H)，2.78-2.63(m，2H)，1.90(m，1H)，1.68-1.55(m，2H)，1.48(s，9H)，1.25-1.05(m，2H)；IR(neat)3303，2935，1665，1426，1359，1271，1157，757cm-1；MS(FAB)m/z 633(M+H)
实施例331：N-(2-二丙基氨基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(4-甲基亚磺酰氨基-3-甲基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.36-7.41(m，2H)，7.08-7.18(m，4H)，6.29(bt，1H)，4.42(d，2H，J＝5.7Hz)，3.56(q，1H，J＝6.9Hz)，3.09(t，4H，J＝7.5Hz)，2.99(s，3H)，2.32(s，3H)，2.82(m，2H)，1.52(d，3H，J＝6.9Hz)，1.43(m，4H)，0.82(t，6H，J＝7.5Hz)；IR(neat)3272，2965，1655，1594，1503，1460，1419，1331，1152，1027，895，825，762cm-1；MS(FAB)m/z 563(M+H)
实施例339：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[6-三氟甲基-2-(4-三氟甲基-环己氧基)-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
1H NMR(CDCl3)δ7.59(d，1H，J＝7.0Hz)，7.51(dd，1H，J＝8.2，8.2Hz)，7.20(d，1H，J＝7.5Hz)，7.13-7.05(m，2H)，6.50(bs，NH)，5.91(bt，NH)，5.43(m，1H)，4.39(m，2H)，3.51(q，1H，J＝6.6Hz)，3.03(s，3H)，2.20-2.08(m，3H)，1.85-1.77(m，2H)，1.63-1.50(m，4H)，1.49(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)3293，2953，1658，1513，1422，1343，1264，1141，970cm-1；MS(FAB)m/z 586(M+H)
实施例340：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[6-三氟甲基-2-(4-三氟甲基-环己氧基)-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
1H NMR(CDCl3)δ7.57-7.50(m，2H)，7.19(d，1H，J＝7.3Hz)，7.13-7.06(m，2H)，5.90(bt，NH)，5.03(m，1H)，4.36(m，2H)，3.53(q，1H，J＝7.4Hz)，3.05(s，3H)，2.28-2.00(m，4H)，1.62-1.25(m，5H)，1.50(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)3288，2952，1658，1512，1422，1365，1338，1275，1156，975cm-1；MS(FAB)m/z 586(M+H)
实施例341：4-(3-{[2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰基氨基]-甲基}-6-三氟甲基-吡啶-2-基氧基)-哌啶-1-碳酸叔丁酯
1H NMR(CDCl3)δ7.60(d，1H，J＝7.3Hz)，7.50(dd，1H，J＝8.2，8.2Hz)，7.20(d，1H，J＝7.3Hz)，7.13-7.04(m，2H)，5.87(bt，NH)，5.24(m，1H)，4.36(d，2H)，3.70-3.62(m，2H)，3.54(q，1H，J＝7.7Hz)，3.28-3.17(m，2H)，3.04(s，3H)，1.98-1.88(m，2H)，1.54-1.40(m，2H)，1.51(d，3H)，1.50(s，9H)；IR(neat)3301，2977，1665，1420，1337，1276，1163，1027cm-1；MS(FAB)m/z 619(M+H)
实施例342：4-[(3-{[2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰基氨基]-甲基}-6-三氟甲基-吡啶-2-基氨基)-甲基]-哌啶-1-碳酸叔丁酯
1H NMR(CDCl3)δ7.48(dd，1H，J＝8.2，8.2Hz)，7.25(d，1H)，7.16(d，1H)，7.06(d，1H)，6.77(d，1H，J＝7.3Hz)，6.21(bs，NH)，5.93(bs，NH)，4.32(m，2H)，4.06(m，2H)，3.49(q，1H，J＝7.3Hz)，3.32(m，2H)，2.66(m，2H)，1.76(m，2H)，1.51(d，3H，J＝7.0Hz)，1.46(s，9H)；IR(neat)3303，2927，1858，1611，1515，1428，1335，1161，734cm-1；MS(FAB)m/z 632(M+H)
实施例343：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(哌啶-4-基甲氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
1H NMR(CDCl3)δ7.58(d，1H，J＝7.9Hz)，7.43(dd，1H，J＝8.3，8.3Hz)，7.29(d，1H，J＝7.4Hz)，7.22-7.15(m，2H)，4.47-4.23(m，4H)，3.73(q，1H，J＝7.1Hz)，3.43-3.36(m，2H)，3.05-2.93(m，2H)，3.00(s，3H)，2.04-1.96(m，3H)，1.53-1.45(m，2H)，1.46(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)3405，2923，1674，1512，1425，1334，1270，1153cm-1；MS(FAB)m/z 533(M+H)
实施例344：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(哌啶-4-基氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
1H NMR(CDCl3)δ7.58(d，1H，J＝7.5Hz)，7.41(dd，1H，J＝8.3，8.3Hz)，7.27(d，1H，J＝7.5Hz)，7.19-7.11(m，2H)，5.29(m，1H)，4.36(m，2H)，3.71(q，1H，J＝7.0Hz)，3.20(m，2H)，3.01-2.90(m，2H)，2.97(s，3H)，2.06(m，2H)，1.81(m，2H)，1.45(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)3397，2923，1657，1505，1421，1292，1115，987cm-1；MS(FAB)m/z 519(M+H)
实施例345：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-p-甲苯氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.74(J＝7.5Hz)，7.47(dd，1H，J＝8.4，8.4Hz)，7.31(d，1H，J＝7.9Hz)，7.18(d，2H，J＝8.8Hz)，7.01(m，2H)，6.91(m，2H)，4.49(m，2H)，3.58(q，1H，J＝7.0Hz)，2.94(s，3H)，1.49(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)3292，1655，1593，1509，1465，1406，1336，1260，1156，972，940，831cm-1；MS(FAB)m/z526(M+H)
实施例346：N-[2-(2-环己基-乙烯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)7.57(d，1H，J＝7.9Hz)，7.52(dd，1H，J＝8.3，8.3Hz)，7.41(d，1H，J＝7.9Hz)，7.15(dd，1H，J＝11.3，2.0Hz)，7.08(d，1H，J＝7.0Hz)，6.49(m，2H)，5.64(bt，1H)，4.52(m，2H)，3.53(q，1H，J＝7.0Hz)，3.03(s，3H)，2.17(m，1H)，1.85-1.73(m，4H)，1.52(d，3H，J＝7.1Hz)，1.34-1.23(m，6H)；IR(neat)3292，2927，2853，1651，1588，1513，1452，1412，1340，1157，973，843cm-1；MS(FAB)m/z 528(M+H)
实施例347：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(4-甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丁酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.51(dd，1H，J＝8.3，8.3Hz)，7.49(d，1H，J＝8.3Hz)，7.18(m，2H)，7.08(d，1H，J＝8.3Hz)，6.51(bs，1H)，6.34(bt，1H)，4.47(m，2H)，3.31(m，2H)，3.21(t，1H，J＝7.7Hz)，3.03(s，3H)，2.83(m，2H)，2.16(m，1H)，1.80(m，1H)，1.73(m，2H)，1.55(m，1H)，1.26(m，2H)，0.98(d，3H，J＝6.6Hz)，0.91(t，3H，J＝7.5Hz)；IR(neat)3291，2925，1652，1592，1512，1456，1419，1335，1272，1157，969，832cm-1；MS(FAB)m/z 531(M+H)
实施例348：N-[2-(3，5-二甲氧基-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.81(d，1H，J＝8.0Hz)，7.61(d，1H，J＝8.0Hz)，7.49(t，1H，J＝8.4Hz)，6.98～7.07(m，2H)，6.51(s，3H)，5.64(bt，1H)，4.49(d，2H，J＝3.8Hz)，3.81(s，6H)，3.46(q，1H，J＝7.1Hz)，3.03(s，3H)，1.45(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(KBr)3293，2931，1655，1458，1402，973，911，732cm-1；MS(FAB)m/z 556(M+H)
实施例349：N-(2-环戊氧基-4-甲基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺)
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.49(m，1H)，7.00～7.07(m，3H)，6.05(bt，1H)，5.43(m，1H)，4.39(m，2H)，3.47(q，1H，J＝7.1Hz)，3.02(s，3H)，2.47(s，3H)，1.96(m，2H)，1.58～1.65(m，6H)，1.45(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(KBr)3271，2967，1290，1246，1093，973，911，731cm-1；MS(FAB)m/z 518(M+H)
实施例350：N-(3′，5′-二甲氧基-5-三氟甲基-联苯-2-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.40～7.56(m，4H)，6.98～7.08(m，2H)，6.48(t，1H，J＝2.4Hz)，6.35(d，2H，J＝2.2Hz)，5.56(bt，1H)，4.43(t，2H，J＝5.5Hz)，3.81(s，6H)，3.43(q，1H，J＝7.2Hz)，3.02(s，3H)，1.44(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(KBr)3298，1651，1512，1455，1207，1078，907cm-1；MS(FAB)m/z 555(M+H)
实施例351：5-{[2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰基氨基]-甲基}-4-(4-甲基-哌啶-1-基)-2-三氟甲基-苯甲酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.74(s，1H)，7.48(t，1H，J＝8.4Hz)，7.11～7.20(m，2H)，4.38～4.31(m，4H)，3.68～3.59(m，3H)，3.02(s，3H)，2.83～2.92(m，2H)，1.74～1.52(m，3H)，1.53(d，3H，J＝7.1Hz)，1.36(t，3H，J＝7.1Hz)，1.29～1.26(m，2H)，0.97(d，3H，J＝6.4Hz)；IR(KBr)3364，2927，1725，1373，1031，916，796，732cm-1；MS(FAB)m/z 589(M+H)
实施例352：N-[2-(1-丁基-戊氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.49～7.56(m，2H)，7.15(d，1H，J＝7.7Hz)，7.08(t，1H，J＝5.9Hz)，6.47(bs，1H)，5.98(bt，1H)，5.29(m，1H)，4.37(m，2H)，3.49(q，1H，J＝7.0Hz)，3.03(s，3H)，1.57(m，2H)，1.49(d，3H，J＝7.0Hz)，1.24～1.31(m，8H)，0.88～0.90(m，6H)；IR(neat)3295，2933，2865，1601，1513，1463，1269，974cm- 1；MS(FAB)m/z 562(M+H)
实施例353：N-(6-叔丁基-2-异丁氧基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.49(t，1H，J＝8.4Hz)，7.36(d，1H，J＝7.5Hz)，7.04～7.15(m，2H)，6.79(d，1H，J＝7.5Hz)，6.06(bt，1H)，4.32(m，2H)，4.05～4.16(m，3H)，3.48(q，1H，J＝7.1Hz)，3.02(s，3H)，1.48(d，3H，J＝7.1Hz)，1.29(s，9H)，0.97(d，6H，J＝6.6Hz)；IR(KBr)3291，1585，1410，1254，1119，1019，972，732cm-1；MS(FAB)m/z 480(M+H)
实施例354：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-苯基乙炔基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)7.80(d，1H，J＝8.0Hz)，7.58(d，1H，J＝8.1Hz)，7.49-7.55(m，2H)，7.35-7.48(m，4H)，7.00-7.11(m，2H)，6.08(bt，1H)，4.65(d，2H，J＝6.0Hz)，3.56(q，1H，J＝7.0Hz)，3.00(s，3H)，1.49(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(KBr)3297，2220，1657，1513，1454，1405，1340，1153，1115，972，912，759，731cm-1；MS(FAB)m/z 520(M+H)
实施例355：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(3-甲氧基-丙氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺(SJS-284)
1H NMR(300MHz，CDCl3)7.61(d，1H，J＝7.3Hz)，7.49(dd，1H，J＝8.1，8.1Hz)，7.20(d，1H，J＝7.3Hz)，7.02-7.11(m，2H)，6.44(bt，1H)，4.47-4.50(m，2H)，4.34(d，2H，J＝6.0Hz)，3.42-3.61(m，3H)，3.36(s，3H)，3.03(s，3H)，1.89-2.01(m，2H)，1.47(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(KBr)3296，2924，1656，1603，1513，1425，1338，1269，1157，975，908cm-1；MS(FAB)m/z(M+H)
实施例356：N-(4-苄基-4′-甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.49(dd，1H，J＝8.3，8.3Hz)，7.27-7.35(m，2H)，7.11-7.25(m，4H)，6.89-7.10(m，2H)，6.70(bt，1H)，4.42-4.58(m，2H)，3.45(q，1H，J＝7.1Hz)，3.02-3.21(m，2H)，2.99(s，3H)，2.68-2.83(m，2H)，2.58(d，2H，J＝6.6Hz)，2.37(s，3H)，1.64-1.80(m，3H)，1.47(d，3H，J＝7.1Hz)，1.18-1.32(m，2H)
实施例357：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(4-亚甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(CDCl3)δ7.53-7.48(m，2H)，7.22(d，1H，J＝7.7Hz)，7.16-7.08(m，2H)，6.52(bs，NH)，6.19(bt，NH)，4.76(s，2H)，4.50(d，2H，J＝5.7Hz)，3.57(q，1H，J＝7.0Hz)，3.13(m，4H)，3.03(s，3H)，2.30(m，4H)，1.54(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)3293，2931，1720，1657，1593，1513，1458，1419，1335，1158cm-1；MS(FAB)m/z515(M+H)
实施例358：N-[2-(6-氮杂-螺[2.5]辛-6-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(CDCl3)δ7.55-7.49(m，2H)，7.22(d，1H，J＝7.7Hz)，7.17-7.08(m，2H)，6.52(bs，NH)，6.35(bt，NH)，4.50(d，2H，J＝5.7Hz)，3.56(q，1H)，3.12(m，4H)，3.03(s，3H)，1.53(d，3H，J＝7.1Hz)，1.45(m，4H)，0.35(s，4H)；IR(neat)3292，2926，1656，1593，1513，1420，1335，1158，734cm-1；MS(FAB)m/z 529(M+H)
实施例359：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(3-甲基-丁-2-烯基氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
1H NMR(CDCl3)δ7.58(d，1H，J＝7.3Hz)，7.51(m，1H)，7.18(d，1H，J＝7.5Hz)，7.12-7.05(m，2H)，6.07(bt，NH)，5.38(m，1H)，4.87(m，2H)，4.37(m，2H)，3.51(q，1H，J＝7.1Hz)，3.03(s，3H)，1.78(s，6H)，1.48(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(neat)3289，2935，1656，1603，1513，1420，1333，1262，1158，977cm-1；MS(FAB)m/z 503(M+H)
实施例360：N-[2-(3-环己基-丙基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.50-7.57(m，2H)，7.44(d，1H，J＝7.9Hz)，7.17(dd，1H，J＝11.0，2.0Hz)，7.10(d，1H，J＝8.3Hz)，6.47(bs，1H)，5.69(bt，1H)，4.40-4.57(m，2H)，3.57(q，1H，J＝7.1Hz)，3.05(bs，3H)，2.75(t，2H，J＝7.7Hz)，1.60-1.74(m，8H)，1.53(d，3H，J＝7.1Hz)，1.09-1.30(m，5H)，0.79-0.91(m，2H)；IR(KBr)3292，2924，2851，1654，1512，1454，1408，1340，1278，1158，972，909，733cm-1；MS(FAB)m/z 544(M+H)
实施例361：N-[2-(3-乙氧基-丙氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.61(d，1H，J＝7.5Hz)7.50(dd，1H，J＝8.3，8.3Hz)，7.20(d，1H，J＝7.5Hz)，7.01-7.12(m，2H)，6.35(bt，1H)，4.37-4.50(m，2H)，4.35(d，2H，J＝6.0Hz)，3.47-3.60(m，5H)，3.03(s，3H)，1.90-2.01(m，2H)，1.47(d，3H，J＝7.0Hz)，1.20(t，3H，J＝7.1Hz)；IR(KBr)3296，2923，1657，1512，1425，1338，1269，1157，972cm-1；MS(FAB)m/z(M+H)
实施例362：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(2-苯氧基-乙氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.66(d，1H，J＝7.3Hz)，7.41(dd，1H，J＝8.4，8.4Hz)，7.22-7.35(m，3H)，6.88-7.05(m，5H)，6.42(bs，1H)，6.21(bt，1H)，4.63-4.82(m，2H)，4.27-4.42(m，4H)，3.34(q，1H，J＝7.1Hz)，2.99(s，3H)，1.38(d，3H，J＝7.0Hz)；IR(KBr)3295，2924，1657，1598，1510，1423，1339，1244，1157，967，910，756cm-1；MS(FAB)m/z(M+H)
实施例363：N-[2-(3，5-二甲氧基-苄氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)7.63(d，1H，J＝7.3Hz)7.45(dd，1H，J＝8.3，8.3Hz)，7.24(d，1H，J＝7.5Hz)，7.04(dd，1H，J＝11.2，2.0Hz)，6.98(d，1H，J＝8.8Hz)，6.59(d，2H，J＝2.2Hz)，6.45(t，1H，J＝2.4Hz)，6.00(bt，1H)，5.26-5.41(m，2H)，4.30-4.48(m，2H)，3.81(s，6H)，3.43(q，1H，J＝7.3Hz)，3.01(s，3H)，1.43(d，3H，J＝7.1Hz)；IR(KBr)1656，1601，1512，1463，1419，1353，1156，1068，976，835cm- 1；MS(FAB)m/z(M+H)
实施例364：2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(4-羟基甲基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)7.54(d，1H，J＝8.3Hz)，7.51(d，1H，J＝8.3Hz)，7.23(d，1H，J＝7.7Hz)，7.16-7.08(m，2H)，6.24(bs，1H)，4.48(m，2H)，3.57-3.54(m，3H)，3.28(m，2H)，3.05(s，3H)，2.85(m，2H)，1.80(m，1H)，1.57-1.51(m，5H)，1.29(m，2H)；IR(KBr)3294，2925，1655，1593，1513，1419，1334cm-1；MS(FAB)m/z533(M+H)
实施例365：N-(6′-叔丁基-4-苯基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)7.47(dd，1H，J＝8.3，8.3Hz)，7.37-7.14(m，7H)，7.09(d，1H，J＝8.6Hz)，6.92(d，1H，J＝7.7Hz)，6.72(bs，1H)，4.47(m，2H)，3.55(q，1H，J＝7.1Hz)，3.40(m，2H)，3.01-2.89(m，5H)，2.68(m，1H)，1.93-1.68(m，4H)，1.52(d，3H，J＝7.1Hz)，1.32(s，9H)；IR(KBr)3289，2958，1651，1512，1449，1401，1335cm-1；MS(FAB)m/z 567(M+H)
实施例366：N-{6-叔丁基-2-[4-(4-氟-苯基)-哌嗪-1-基]-吡啶-3-基甲基}-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.47(dd，1H，J＝8.2，8.2Hz)，7.34(d，1H，J＝7.9Hz)，7.17-6.87(m，7H)，6.51(bs，1H)，4.47(m，2H)，3.53(q，1H，J＝6.9Hz)，3.20-3.10(m，8H)，2.98(s，3H)，1.51(d，3H，J＝6.9Hz)，1.30(s，9H)；IR(KBr)3291，2961，1562，1510，1449，1400，1335cm-1；MS(FAB)m/z 586(M+H)
实施例367：2-(4-甲基亚磺酰氨基-3-甲基-苯基)-N-(2-吡咯烷-1-基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺
1H NMR(300MHz，CDCl3)
7.74(d，1H，J＝8.1Hz)，7.39(d，1H，J＝7.8Hz)，7.35(d，1H，J＝7.8Hz)，7.32(d，1H，J＝7.8Hz)，7.12-7.14(m，2H)，6.92(d，1H，J＝7.5Hz)，6.26(s，1H)，5.68(bs，1H)，4.45(d，2H，J＝5.7Hz)，3.53(q，1H，J＝7.2Hz)，3.41(m，4H)，3.05(s，3H)，2.32(s，3H)，1.85(m，4H)，1.50(d，3H，J＝7.2Hz)；IR(KBr)3292，2926，1651，1599，1537，1458，1330，1153cm-1；MS(FAB)m/z 485(M+H)
| 83 | (S)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-甲基-哌啶-1-基)-4-三氟甲基-苄基]-丙酰胺 |
| 84 | (R)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-甲基-哌啶-1-基)-4-三氟甲基-苄基]-丙酰胺 |
| 93 | (S)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-己氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺 |
| 94 | (R)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-己氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺 |
| 96 | (S)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-异丁氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺 |
| 97 | (R)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-异丁氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺 |
| 98 | 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-异丁氧基-4-三氟甲基-苄基)-丙酰胺 |
| 99 | (R)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-异丁氧基-4-三氟甲基-苄基)-丙酰胺 |
| 111 | 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-丙氧基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺 |
| 116 | N-(2-丁基氨基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺 |
| 120 | (S)-N-[2-(3-氯-4-氟-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺 |
| 121 | (R)-N-[2-(3-氯-4-氟-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺 |
| 123 | 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(3-甲基-丁氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺 |
| 133 | N-(4-叔丁基-2-异丁氧基-苄基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺 |
| 134 | 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺 |
| 140 | N-[2-丁氧基-6-(氯-二氟-甲基)-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺 |
| 144 | (S)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-戊基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺 |
| 145 | (R)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-戊基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺 |
| 191 | 2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-苯乙烯基-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺 |
| 192 | 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-苯乙基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺 |
| 193 | N-{2-[4-(3-氯-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基}-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺 |
| 194 | N-{2-[4-(3-氯-吡啶-2-基)-2-甲基-哌嗪-1-基]-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基}-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺 |
| 213 | 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-{6-三氟甲基-2-[4-(3-三氟甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-吡啶-3-基甲基}-丙酰胺 |
| 214 | 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-吡啶-2-基-哌嗪-1-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺 |
| 215 | 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-丙酰胺 |
| 239 | (R)-N-(2-环己基氧基-4-三氟甲基-苄基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺 |
| 242 | N-[2-(4-乙基-苄氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺 |
| 250 | N-[2-(3，4-二氯-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺 |
| 251 | N-[2-(3-叔丁基-1-氧杂-2，8-二氮杂-螺[4.5]癸-2-烯-8-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺 |
| 252 | 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(3-苯基-1-氧杂-2，8-二氮杂-螺[4.5]癸-2-烯-8-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺 |
| 253 | 2-(3-氟-4-(五氟硫烷基亚磺酰氨基)苯基)-N-p-甲苯基丙酰胺 |
| 254 | 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(3-氟-4-甲氧基-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺 |
| 265 | N-[2-(2，3-二氢-苯并[1，4]二噁英-6-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺 |
| 266 | N-(2-苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺 |
| 272 | 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(3-甲基亚磺酰氨基-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺 |
| 273 | 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(2-甲基-丙烯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺 |
| 274 | N-[2-(3，3-二甲基-丁-1-烯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺 |
| 275 | 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(1H-吲哚-6-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺 |
| 276 | 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(1H-吲哚-5-基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺 |
| 277 | N-[2-(4-氯-3-氟-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺 |
| 278 | 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-氟-3-甲基-苯基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺 |
| 294 | N-(2-环己基硫烷基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺 |
| 295 | 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(4-苯基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-丙酰胺 |
| 328 | N-(6-叔丁基-2-戊氧基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺 |
| 329 | N-[6-叔丁基-2-(3-甲基-丁氧基)-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺 |
| 330 | N-(4-二甲基氨基-4-苯基-6′-三氟甲基-3，4，5，6-四氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺 |
| 332 | 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[4-(4-氟-苯基)-6′-三氟甲基-3，6-二氢-2H-[1，2′]联吡啶-3′-基甲基]-丙酰胺 |
| 334 | N-(2-环己-1-烯基-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺 |
| 335 | N-[2-(1-乙基-丙氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺 |
| 336 | 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(1-丙基-丁氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺 |
| 337 | 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(1-异丁基-3-甲基-丁氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-丙酰胺 |
| 338 | N-[2-(4，4-二甲基-环己氧基)-6-三氟甲基-吡啶-3-基甲基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺 |
| [368] | N-((2-(1H-吲哚-4-基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺， |
| [369] | N-((6-叔丁基-2-丙氧基吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺， |
| [370] | N-((6-叔丁基-2-(3-甲氧基丙氧基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺， |
| [371] | N-((6-叔丁基-2-(4-(二甲基氨基)-4-苯基哌啶-1-基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺， |
| [372] | N-((6-叔丁基-2-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺， |
| [373] | N-((6-叔丁基-2-乙氧基吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺， |
| [374] | N-((6-叔丁基-2-异丙氧基吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺， |
| [375] | 2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-(戊氧基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺， |
| [376] | 2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-(己氧基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)丙酰胺， |
| [377] | N-((2-(3，5-二甲基环己氧基)-6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺， |
| [378] | N-((6-叔丁基-2-(2-乙氧基乙氧基)吡啶-3-基)甲基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺， |
药理学数据
根据本发明的化合物对辣椒素受体1(VR1/TRPV1受体)的亲合性按照如上所述(药理学方法I或者II)进行确定。
根据本发明上述式A和I的化合物对VR1/TRPV1受体表现出优良的亲合性(表2)。
表2.
| 根据实施例的化合物 | Ki(大鼠)辣椒素[nM] | Ki(人类)辣椒素[nM] | pH刺激之后的IC50(人类)[nM] |
| 1 | 684 | 387 | |
| 2 | 3.5 | 0.4 | 218 |
| 3 | 2.6 | 1.7 | 135 |
| 6 | 95 | 169 | 2613 |
| 10 | 1.1 | 0.3 | 64 |
| 11 | 1.1 | 0.3 | 46.7 |
| 12 | 4.3 | 1.3 | 169 |
| 13 | 3.8 | 0.6 | 211 |
| 18 | 47 | 68.9 | 2711 |
| 19 | 1.0 | 0.3 | 31 |
| 20 | 5.4 | 2.1 | 93 |
| 21 | 1.3 | 0.9 | 29 |
| 22 | 4.9 | 6.4 | 62 |
| 31 | 0.5 | 0.6 | 50 |
| 33 | 4.8 | 7.2 | 1376 |
| 34 | 2.5 | 2.3 | 121 |
| 64 | 6.3 | 2.3 | |
| 65 | 36.5 | 4.2 | |
| 66 | 3.7 | 2.9 | |
| 67 | 5.1 | 3.2 | |
| 69 | 2.4 | 1.7 | |
| 70 | 9 | 15.5 | 1490 |
| 71 | 0.8 | 1.3 | 22.4 |
| 72 | 124 | 32.6 | 1660 |
| 73 | 6.6 | 8.8 | 634 |
| 75 | 12.9 | 4.0 | 1212 |
| 76 | 1.5 | 1.3 | 43.4 |
本发明化合物特别适于抑制辣椒素-诱发的体温过低(表3)。
表3.
| 根据实施例的化合物 | 对辣椒素-诱发的体温过低的抑制作用1) |
| 2 | 73 |
| 3 | 55 |
| 10 | 49 |
| 12 | 36 |
| 13 | 7 |
| 19 | 71 |
| 20 | 31 |
| 21 | 32 |
| 31 | 88 |
| 34 | 84 |
| 71 | 79 |
| 76 | 48 |
1)与在应用辣椒素之后15min时产生最大作用的载体对照相比；n＝5(测量次数)
以下表4.包含实施例化合物14～378的药理学数据。
Claims (64)
1.通式A的取代化合物，
其中
X表示O、S或者N-C≡N；
Y表示-NH2；-NHR30；-NR31R32或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
n表示0、1、2、3或者4；
R1、R2、R3和R4在所有情形下相互独立地表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(=O)-NHR16；-C(=O)-NR17R18；-S(=O)2-NHR19；-S(=O)2-NR20R21；-C(=O)-OR22；-C(=O)-R23；-S(=O)-R24；-S(=O)2-R24或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
R5表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(=O)-NHR16；-C(=O)-NR17R18；-S(=O)2-NHR19；-S(=O)2-NR20R21；-C(=O)-OR22；-C(=O)-R23；-S(=O)2-R24；-S(=O)-R24；
表示直链或者支链、不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
或者表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基经环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上；
T表示C-R6和U表示C-R7和V表示C-R9和W表示C-R10；
R6和R7在所有情况下相互独立地表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(=O)-NHR16；-C(=O)-NR17R18；-S(=O)2-NHR19；-S(=O)2-NR20R21；-C(=O)-OR22；-C(=O)-R23；-S(=O)-R24；-S(=O)2-R24；或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
或者表示未被取代或者至少被单取代的6-或者10-元芳基，其可以经直链或者支链、取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
R8表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(=O)-NHR16；-C(=O)-NR17R18；-S(=O)2-NHR19；-S(=O)2-NR20R21；-C(=O)-OR22；-C(=O)-R23；-S(=O)-R24；-S(=O)2-R24；-C(=NH)-NH2；-C(=NH)-NH-R27；-N=C(NH2)2；-N=C(NHR28)(NHR29)；
表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基可以经环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上，并且可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
R9表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(=O)-NHR16；-C(=O)-NR17R18；-S(=O)2-NHR19；-S(=O)2-NR20R21；-C(=O)-OR22；-C(=O)-R23；-S(=O)-R24；-S(=O)2-R24；或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
R10表示-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(=O)-NHR16；-C(=O)-NR17R18；-S(=O)2-NHR19；-S(=O)2-NR20R21；-C(=O)-OR22；-C(=O)-R23；-S(=O)-R24；-S(=O)2-R24；-C(=NH)-NH2；-C(=NH)-NH-R27；-N=C(NH2)2；-N=C(NHR28)(NHR29)；
表示直链或者支链、饱和或者不饱和脂族C1-10残基，在所有情形中，其任选被1、2、3、4、5、6、7、8或者9个相互独立地选自-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5烷基)、-S(C1-5烷基)、-NH(C1-5烷基)、-N(C1-5烷基)(C1-5烷基)、-OCF3和-SCF3的取代基取代；
表示未被取代的C2-10烯基残基或者未被取代的C2-10炔基残基；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基可以经环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上，并且可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基进行连接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基进行连接；
在所有情况下，R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R27、R28和R29相互独立地
表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，该残基可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者2-～6-元亚杂烷基进行连接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者2-～6-元亚杂烷基进行连接；
或者
R12和R13，在所有情况下，与连接它们的作为环成员的氮原子合起来形成饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个作为环成员的其它杂原子的4-、5-、6-、7-、8-或者9-元杂环脂族残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合；
和
R25和R26在所有情况下相互独立地表示氢残基；
表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
或者表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，其任选含有至少一个为环成员的杂原子；
条件是R25和R26不在所有情况下表示氢残基；
或者
R25和R26在所有情况下与连接它们的为环成员的碳原子合起来形成饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的3-、4-、5-或者6-元环脂族残基；
和R30、R31和R32在所有情况下相互独立地，
表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体，其外消旋物的形式或者立体异构体的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式。
2.根据权利要求1的通式I的取代化合物，
其中
X表示O、S或者N-C≡N；
n表示0、1、2、3或者4；
R1、R2、R3和R4在所有情形下相互独立地表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(=O)-NHR16；-C(=O)-NR17R18；-S(=O)2-NHR19；-S(=O)2-NR20R21；-C(=O)-OR22；-C(=O)-R23；-S(=O)-R24；-S(=O)2-R24或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
R5表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(=O)-NHR16；-C(=O)-NR17R18；-S(=O)2-NHR19；-S(=O)2-NR20R21；-C(=O)-OR22；-C(=O)-R23；-S(=O)2-R24；-S(=O)-R24；
表示直链或者支链、不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
或者表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基经环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上；
T表示C-R6和U表示C-R7和V表示C-R9和W表示C-R10；
R6和R7相互独立地在所有情形下表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(=O)-NHR16；-C(=O)-NR17R18；-S(=O)2-NHR19；-S(=O)2-NR20R21；-C(=O)-OR22；-C(=O)-R23；-S(=O)-R24；-S(=O)2-R24；或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
或者表示未被取代或者至少被单取代的6-或者10-元芳基，其可以经直链或者支链、取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
R8表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(=O)-NHR16；-C(=O)-NR17R18；-S(=O)2-NHR19；-S(=O)2-NR20R21；-C(=O)-OR22；-C(=O)-R23；-S(=O)-R24；-S(=O)2-R24；-C(=NH)-NH2；-C(=NH)-NH-R27；-N=C(NH2)2；-N=C(NHR28)(NHR29)；
表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基经该环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上，并且可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
R9表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(=O)-NHR16；-C(=O)-NR17R18；-S(=O)2-NHR19；-S(=O)2-NR20R21；-C(=O)-OR22；-C(=O)-R23；-S(=O)-R24；-S(=O)2-R24；或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
R10表示-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(=O)-NHR16；-C(=O)-NR17R18；-S(=O)2-NHR19；-S(=O)2-NR20R21；-C(=O)-OR22；-C(=O)-R23；-S(=O)-R24；-S(=O)2-R24；-C(=NH)-NH2；-C(=NH)-NH-R27；-N=C(NH2)2；-N=C(NHR28)(NHR29)；
表示直链或者支链、饱和或者不饱和脂族C1-10残基，在所有情形中，其任选被1、2、3、4、5、6、7、8或者9个相互独立地选自-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5烷基)、-S(C1-5烷基)、-NH(C1-5烷基)、-N(C1-5烷基)(C1-5烷基)、-OCF3和-SCF3的取代基取代；
表示未被取代的C2-10烯基残基或者未被取代的C2-10炔基残基；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基经该环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上，并且可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基进行连接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基进行连接；
在所有情况下，R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R27、R28和R29相互独立地
表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，该残基可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者2-～6-元亚杂烷基进行连接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者2-～6-元亚杂烷基进行连接；
或者
R12和R13，在所有情况下，与连接它们的作为环成员的氮原子合起来形成饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个作为环成员的其它杂原子的4-、5-、6-、7-、8-或者9-元杂环脂族残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合；
和
R25和R26在所有情况下相互独立地表示氢残基；
表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
或者表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，其任选含有至少一个为环成员的杂原子；
条件是R25和R26不在所有情况下表示氢残基；
或者
R25和R26与连接它们的为环成员的碳原子合起来形成饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的3-、4-、5-或者6-元环脂族残基；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体，其外消旋物的形式或者立体异构体的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式。
3.根据权利要求1或者2的化合物，其特征在于
其中
X表示O、S或者N-C≡N；
n表示0、1、2、3或者4；
R1、R2、R3和R4在所有情形下相互独立地表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(=O)-NHR16；-C(=O)-NR17R18；-S(=O)2-NHR19；-S(=O)2-NR20R21；-C(=O)-OR22；-C(=O)-R23；-S(=O)-R24；-S(=O)2-R24或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的脂族C1-10残基；
R5表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(=O)-NHR16；-C(=O)-NR17R18；-S(=O)2-NHR19；-S(=O)2-NR20R21；-C(=O)-OR22；-C(=O)-R23；-S(=O)2-R24；-S(=O)-R24；
或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和的脂族C1-10残基；
或者表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基经环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上；
T表示C-R6和U表示C-R7和V表示C-R9和W表示C-R10；
R6和R7相互独立地在所有情形下表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(=O)-NHR16；-C(=O)-NR17R18；-S(=O)2-NHR19；-S(=O)2-NR20R21；-C(=O)-OR22；-C(=O)-R23；-S(=O)-R24；-S(=O)2-R24；或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和的脂族C1-10残基；
或者表示未被取代或者至少被单取代的6-或者10-元芳基，其可以经直链或者支链、取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
R8表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(=O)-NHR16；-C(=O)-NR17R18；-S(=O)2-NHR19；-S(=O)2-NR20R21；-C(=O)-OR22；-C(=O)-R23；-S(=O)-R24；-S(=O)2-R24；-C(=NH)-NH2；-C(=NH)-NH-R27；-N=C(NH2)2；-N=C(NHR28)(NHR29)；
或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和的脂族C1-10残基；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基经该环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上，并且可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
R9表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(=O)-NHR16；-C(=O)-NR17R18；-S(=O)2-NHR19；-S(=O)2-NR20R21；-C(=O)-OR22；-C(=O)-R23；-S(=O)-R24；-S(=O)2-R24；或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和的脂族C1-10残基；
R10表示-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(=O)-NHR16；-C(=O)-NR17R18；-S(=O)2-NHR19；-S(=O)2-NR20R21；-C(=O)-OR22；-C(=O)-R23；-S(=O)-R24；-S(=O)2-R24；-C(=NH)-NH2；-C(=NH)-NH-R27；-N=C(NH2)2；-N=C(NHR28)(NHR29)；
表示直链或者支链、饱和或者不饱和脂族C1-10残基，在所有情形中，其任选被1、2、3、4、5、6、7、8或者9个相互独立地选自-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5烷基)、-S(C1-5烷基)、-NH(C1-5烷基)、-N(C1-5烷基)(C1-5烷基)、-OCF3和-SCF3的取代基取代；
表示未被取代的C2-10烯基残基或者未被取代的C2-10炔基残基；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基经该环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上，并且可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基进行连接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基进行连接；
在所有情况下，R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R27、R28和R29相互独立地
表示直链或者支链、饱和或者不饱和的脂族C1-10残基；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，该残基可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者2-～6-元亚杂烷基进行连接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者2-～6-元亚杂烷基进行连接；
或者
R12和R13，在所有情况下，与连接它们的作为环成员的氮原子合起来形成饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个作为环成员的其它杂原子的4-、5-、6-、7-、8-或者9-元杂环脂族残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合；
和
R25和R26在所有情况下相互独立地表示氢残基；
或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和的脂族C1-10残基；
表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
或者表示不饱和或者饱和的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基；
条件是R25和R26不在所有情况下表示氢残基；
或者
R25和R26在所有情况下与连接它们的为环成员的碳原子合起来形成饱和或者不饱和的3-、4-、5-或者6-元环脂族残基；
其中
除非另有说明，上述脂族C1-10残基在所有情况下可以任选被1、2、3、4、5、6、7、8或者9个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5-烷基)、-S(C1-5-烷基)、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)(C1-5-烷基)、-C(=O)-O-C1-5-烷基、-O-C(=O)-C1-5-烷基、-O-苯基、苯基、-OCF3和-SCF3；
上述2-～6-元亚杂烷基、C1-6-亚烷基、C2-6-亚烯基和C2-6-亚炔基在所有情况下可以任选被1、2、3、4、5、6、7、8或者9个相互独立地选自F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5-烷基)、-S(C1-5-烷基)、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)(C1-5-烷基)、-OCF3和-SCF3的取代基取代；
上述亚杂烷基基团在所有情况下任选含有1、2或者3个作为链成员的相互独立地选自氧、硫和氮（NH）的杂原子；
在所有情况下，上述(杂)环脂族残基可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-C1-6-亚烷基-OH、=CH2、-O-C1-5-亚烷基-氧杂环丁基、-C1-5-亚烷基-O-C1-5-亚烷基-氧杂环丁基、-CH2-NH-C1-5-烷基、-CH2-N(C1-5-烷基)2、-N[C(=O)-C1-5-烷基]-苯基、-CH2-O-C1-5-烷基、氧代（=O）、硫代（=S）、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-烷基、-O-C(=O)-C1-5-烷基、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-烷基、-C1-5-烷基、-C(=O)-C1-5-烷基、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-烷基、-NH-C1-5-烷基、-N(C1-5-烷基)2、-NH-苯基、-N(C1-5-烷基)-苯基、环己基、环戊基、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、哌啶基、吡咯烷基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基氧杂环丁基、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-N[C(=O)-C1-5-烷基]-苯基、-NH-苯基、-N(C1-5-烷基)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基的取代基取代；
和上述(杂)环脂族残基在所有情况下可以任选含有1、2或者3个相互独立地选自氧、氮和硫的（其它）杂原子；
在所有情况下，上述单环或者多环系统的环可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：氧代（=O）、硫代（=S）、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-烷基、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-烷基、-C1-5-烷基、-C(=O)-C1-5-烷基、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-烷基、-NH-C1-5-烷基、-N(C1-5-烷基)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基的取代基取代，
和上述单环或者多环系统的环在所有情况下为5-、6-或者7-元环并且在所有情况下可任选含有1、2、3、4或者5个相互独立地选自氧、氮和硫的杂原子作为环成员；
和上述芳基或者杂芳基残基在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-烷基、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-烷基、-C1-5-烷基、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-烷基、-NH-C1-5-烷基、-N(C1-5-烷基)2、-NH-S(=O)2-C1-5-烷基、-NH-C(=O)-O-C1-5-烷基、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-烷基、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-烷基、-C(=O)-N-(C1-5-烷基)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基的取代基取代，
和
在所有情况下，上述杂芳基残基任选含有1、2、3、4或者5个相互独立地选自氧、氮和硫的杂原子作为环成员；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体，其外消旋物的形式或者立体异构体的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式。
4.根据权利要求1～2任一项的化合物，其特征在于
n、X、Y、T、U、V、W、R1～R7、R9和R11～R32具有如权利要求1中所定义的含义和
R8表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-C(=O)-NHR16；-C(=O)-NR17R18；-S(=O)2-NHR19；-S(=O)2-NR20R21；-C(=O)-OR22；-C(=O)-R23；-S(=O)-R24；-S(=O)2-R24；-C(=NH)-NH2；-C(=NH)-NH-R27；-N=C(NH2)2；-N=C(NHR28)(NHR29)；
表示饱和或者不饱和、未被取代或至少被单取代的含有1～7个作为链成员的碳原子的链，其中1、2或者3个碳原子可以被选自氧、硫和氮（NH）的杂原子替换；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基经该环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上，并且可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
和
R10表示-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-C(=O)-NHR16；-C(=O)-NR17R18；-S(=O)2-NHR19；-S(=O)2-NR20R21；-C(=O)-OR22；-C(=O)-R23；-S(=O)-R24；-S(=O)2-R24；-C(=NH)-NH2；-C(=NH)-NH-R27；-N=C(NH2)2；-N=C(NHR28)(NHR29)；
表示饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的含有1～7个作为链成员的碳原子的链，其中1、2或者3个碳原子可以被选自氧、硫和氮（NH）的杂原子替换，其在不存在作为链成员的任何杂原子时，在所有情况下任选被1、2、3、4、5、6、7、8或者9个相互独立地选自以下的取代基取代：-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5烷基)、-S(C1-5烷基）、-NH(C1-5烷基)、-N(C1-5烷基)(C1-5烷基)、-OCF3和-SCF3；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基经该环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上，并且可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基进行连接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基进行连接。
5.根据权利要求4的化合物，其特征在于
n、X、Y、T、U、V、W、R1～R7、R9和R11～R32具有如权利要求4中所定义的含义，和
R8表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-C(=O)-NHR16；-C(=O)-NR17R18；-S(=O)2-NHR19；-S(=O)2-NR20R21；-C(=O)-OR22；-C(=O)-R23；-S(=O)-R24；-S(=O)2-R24；-C(=NH)-NH2；-C(=NH)-NH-R27；-N=C(NH2)2；-N=C(NHR28)(NHR29)；
表示饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的含有5～7个作为链成员的碳原子的链，其中1、2或者3个碳原子可以被选自氧和硫的杂原子替换；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基经该环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上，并且可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
和
R10表示-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-C(=O)-NHR16；-C(=O)-NR17R18；-S(=O)2-NHR19；-S(=O)2-NR20R21；-C(=O)-OR22；-C(=O)-R23；-S(=O)-R24；-S(=O)2-R24；-C(=NH)-NH2；-C(=NH)-NH-R27；-N=C(NH2)2；-N=C(NHR28)(NHR29)；
表示饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的含有5～7个作为链成员的碳原子的链，其中1、2或者3个碳原子可以被选自氧和硫的杂原子替换，在不存在作为链成员的任何杂原子时，其在所有情况下任选被1、2、3、4、5、6、7、8或者9个相互独立地选自以下的取代基取代：-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5烷基)、-S(C1-5烷基）、-NH(C1-5烷基)、-N(C1-5烷基)(C1-5烷基)、-OCF3和-SCF3；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的任选含有至少一个为环成员的杂原子的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基经该环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上，并且可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基进行连接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基进行连接。
6.根据权利要求1～2任一项的通式B1化合物，
其中
U、T、V、X、n、R1、R2、R3、R4、R5、R25和R26具有如权利要求3中所定义的含义；
D表示CH或者N；
p表示0、1、2或者3；
q表示0、1、2或者3；
K、L和M在所有情况下相互独立地表示H、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-烷基、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-烷基、-C1-5-烷基、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-烷基、-NH-C1-5-烷基、-N(C1-5-烷基)2、-NH-S(=O)2-C1-5-烷基、-NH-C(=O)-O-C1-5-烷基、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-烷基、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-烷基、-C(=O)-N-(C1-5-烷基)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基的取代基取代；
W表示-CN、-NR34R35、-C(=O)-R36或者-C(=O)-OR37；
和R34、R35、R36和R37在所有情况下相互独立地表示氢或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和的脂族C1-10残基；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基经该环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上，并且可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6-亚烯基或者C2-6-亚炔基进行连接。
7.根据权利要求6的通式B2化合物，
其中
U、T、V、X、n、R1、R2、R3、R4、R5、R25和R26具有如权利要求3中所定义的含义；
D表示CH或者N；
q表示0、1、2或者3；
K、L和M在所有情况下相互独立地表示H、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-烷基、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-烷基、-C1-5-烷基、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-烷基、-NH-C1-5-烷基、-N(C1-5-烷基)2、-NH-S(=O)2-C1-5-烷基、-NH-C(=O)-O-C1-5-烷基、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-烷基、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-烷基、-C(=O)-N-(C1-5-烷基)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基的取代基取代；
和R34和R35在所有情况下相互独立地表示氢或者表示直链或者支链、饱和或者不饱和的脂族C1-10残基；
表示不饱和或者饱和、未被取代或者至少被单取代的3-、4-、5-、6-、7-、8-或者9-元环脂族残基，在所有情形中，该残基经该环脂族残基的环碳原子连接在母体结构上，并且可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6亚烯基或者C2-6亚炔基进行连接；
或者表示未被取代或者至少被单取代的5-～14-元芳基或者杂芳基残基，其可以与饱和或者不饱和、未被取代或者至少被单取代的单环或者多环系统稠合和/或经直链或者支链、未被取代或者至少被单取代的C1-6亚烷基或者C2-6-亚烯基或者C2-6-亚炔基进行连接。
8.根据权利要求1～2任一项的化合物，其特征在于
X表示O、S或者N-C≡N；
n表示0、1、2、3或者4；
R1、R2、R3和R4在所有情况下相互独立地表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CN；-CF3；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(=O)-NHR16；-C(=O)-NR17R18；-S(=O)2-NHR19；-S(=O)2-NR20R21；-C(=O)-OR22；-C(=O)-R23；-S(=O)-R24；-S(=O)2-R24； 或者表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、正己基和正庚基的烷基残基；
R5表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(=O)-NHR16；-C(=O)-NR17R18；-S(=O)2-NHR19；-S(=O)2-NR20R21；-C(=O)-OR22；-C(=O)-R23；-S(=O)-R24；-S(=O)2-R24；
表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、正己基和正庚基的烷基残基；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环戊烯基、环己烯基、环庚烯基、咪唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基(azocanyl)和硫代吗啉基的残基，在所有情况下其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上，并且在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、氧代(=O)、硫代(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、哌啶基、吡咯烷基、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下残基-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基；
T表示C-R6和U表示C-R7和V表示C-R9和W表示C-R10；
R6和R7在所有情况下相互独立地表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(=O)-NHR16；-C(=O)-NR17R18；-S(=O)2-NHR19；-S(=O)2-NR20R21；-C(=O)-OR22；-C(=O)-R23；-S(=O)-R24；-S(=O)2-R24； 表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、正己基和正庚基的烷基残基或者表示苯基残基，其可以经-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
R8表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(=O)-NHR16；-C(=O)-NR17R18；-S(=O)2-NHR19；-S(=O)2-NR20R21；-C(=O)-OR22；-C(=O)-R23；-S(=O)-R24；-S(=O)2-R24；-C(=NH)-NH2；-C(=NH)-NH-R27；-N=C(NH2)2；-N=C(NHR28)(NHR29)；
表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、3-甲基-丁-1-基、4-甲基-戊-1-基、(3,3)-二甲基-丁-1-基、正己基和正庚基的烷基残基；
表示选自2-甲基-丙烯-1-基、3-甲基-丁-2-烯-1-基、(3,3)-二甲基-丁-1-烯基、乙烯基、丙烯基、丁烯基、1-辛烯基、1-庚烯基、1-己烯基和1-戊烯基的烯基残基；
表示选自乙炔基、丙炔基、丁炔基、(3,3)-二甲基-丁-1-炔基、4-甲基-戊-1-炔基、1-己炔基和戊炔基的炔基残基；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环戊烯基、环己烯基、环庚烯基、咪唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，其在所有情况下经上述残基的环碳原子或者经-(CH=CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、氧代(=O)、硫代(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、哌啶基、吡咯烷基、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下残基-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基；
或者表示选自选自以下的残基：四唑基、苯基、萘基、(1,3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1,4)-苯并二噁烷基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、吡嗪基、吡喃基、三唑基、吡啶基、咪唑基、吲哚基、异氮杂茚基、苯并[b]呋喃基、(2,3)-二氢噻吩并[3,4-b][1,4]二噁英基、苯并[b]噻吩(thiophenyl)基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、哒嗪基、吡嗪基、嘧啶基、吲唑基、喹喔啉基(chinoxalinyl)、喹啉基和异喹啉基，在所有情况下，所述残基可以经-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基的取代基取代；
R9表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(=O)-NHR16；-C(=O)-NR17R18；-S(=O)2-NHR19；-S(=O)2-NR20R21；-C(=O)-OR22；-C(=O)-R23；-S(=O)-R24；-S(=O)2-R24；或者表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、正己基和正庚基的烷基残基；
R10表示-SF5；-NO2；-CF3；-CF2Cl；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(=O)-NHR16；-C(=O)-NR17R18；-S(=O)2-NHR19；-S(=O)2-NR20R21；-C(=O)-OR22；-C(=O)-R23；-S(=O)-R24；-S(=O)2-R24；-C(=NH)-NH2；-C(=NH)-NH-R27；-N=C(NH2)2；-N=C(NHR28)(NHR29)；
表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、正己基和正庚基的烷基残基，其在所有情形中任选被1、2、3、4、5、6、7、8或者9个相互独立地选自以下的取代基取代：-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-OCF3和-SCF3；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环戊烯基、环己烯基、环庚烯基、咪唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，其在所有情况下经上述残基的环碳原子或者经-(CH=CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、氧代(=O)、硫代(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、哌啶基、吡咯烷基、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下残基-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基；
或者表示选自选自以下的残基：四唑基、苯基、萘基、(1,3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1,4)-苯并二噁烷基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、吡嗪基、吡喃基、三唑基、吡啶基、咪唑基、吲哚基、异氮杂茚基、苯并[b]呋喃基、(2,3)-二氢噻吩并[3,4-b][1,4]二噁英基、苯并[b]噻吩(thiophenyl)基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、哒嗪基、吡嗪基、嘧啶基、吲唑基、喹喔啉基(chinoxalinyl)、喹啉基和异喹啉基，在所有情况下，所述残基可以经-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下残基-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基；
在所有情况下，R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R27、R28和R29相互独立地
表示选自以下的残基：甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、正己基、正庚基、3-戊基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2,6)-二甲基-庚-4-基、3-甲基-丁基、正己基、(3,3)-二甲基丁基、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基和3-戊烯基；
表示选自2,3-二氢-1H-茚基、环丙基、氧杂环丁基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环戊烯基、环己烯基、环庚烯基、咪唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，其中所述残基可以经-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、氧代(=O)、硫代(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、哌啶基、吡咯烷基、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下残基-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基；
或者表示选自以下的残基：苯基、萘基、(1,3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1,4)-苯并二噁烷基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、吡嗪基、吡喃基、三唑基、吡啶基、咪唑基、吲哚基、异氮杂茚基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩(thiophenyl)基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、哒嗪基、吡嗪基、嘧啶基、吲唑基、喹喔啉基(chinoxalinyl)、喹啉基和异喹啉基，在所有情况下，所述残基可以经-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基的取代基取代；
或者
R12和R13在所有情况下与连接它们的氮原子合起来形成选自以下的氮原子作为环成员的残基：3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、6-氮杂-螺[2.5]辛基、3-氮杂-二环[3.2.1]辛基、6-氮杂-二环[3.3.1]庚基、8-氮杂-二环[3.2.1]辛基、1-氧杂-2,8-二氮杂-螺[4.5]癸-2-烯基、氮杂环辛烷基、异氮杂茚基、吲哚基、(1,2,3,6)-四氢吡啶基、(4,5,6,7)-四氢异噁唑并[5,4-c]吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、(1,3,4,5)-四氢吡啶并[4,3-b]吲哚基、(3,4)-二氢-1H-异喹啉基、(1,3,4,9)-四氢-[b]-咔啉基、咪唑烷基、(1,3)-噻唑烷基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基，在所有情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-CH2-O-CH2-氧杂环丁基、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、=CH2、-O-CH2-氧杂环丁基、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、氧代(=O)、硫代(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、哌啶基、吡咯烷基、环己基、环戊基、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，
其中在所有情况下残基氧杂环丁基、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基；
和
R25和R26在所有情况下相互独立地表示氢残基；
表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、正己基和正庚基的烷基残基；
表示选自以下的残基：苯基、萘基、(1,3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1,4)-苯并二噁烷基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、吡嗪基、吡喃基、三唑基、吡啶基、咪唑基、吲哚基、异氮杂茚基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩(thiophenyl)基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、哒嗪基、吡嗪基、嘧啶基、吲唑基、喹喔啉基(chinoxalinyl)、喹啉基和异喹啉基，其中在所有情况下，所述残基可以经-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环戊烯基和环己烯基的残基；
条件是R25和R26不在所有情况下表示氢残基；
或者
R25和R26在所有情况下连同连接它们的碳原子合起来形成碳原子为环成员的选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环戊烯基和环己烯基的残基；
其中
除非另有说明，上述烷基、烯基和炔基残基在所有情况下可以任选被1、2、3、4、5、6、7、8或者9个相互独立地选自以下的取代基取代：烯基-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-CH(CH3)2、-O-C(=O)-C(CH3)3、-O-苯基、苯基、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-OCF3和-SCF3；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体，其外消旋物的形式或者立体异构体的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式。
9.根据权利要求1～2任一项的化合物，其特征在于
X表示O、S或者N-C≡N；
Y表示-NH2；-NHR30；-NR31R32；表示选自-CF3、-CH2-CF3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基和异丁基的烷基；
n表示0、1、2、3或者4；
R1、R2、R3和R4在所有情况下相互独立地表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-S(=O)-R24；-S(=O)2-R24或者表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R5表示F；Cl；Br；I；-SF5；-OR14；-SR15；-S(=O)-R24；-S(=O)2-R24；
表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-CH2-CN、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CF3、-CH2-SF3、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、-CH2-CH2-CN、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、-CH2-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CH2-CH3、-CH2-CH2-SF3、-CH2-CH2-OCF3、-CH(CH3)(O-CH3)、-CH(CH3)(S-CH3)、正丁基、-CF2-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CN、正丁基、仲丁基、异丁基、-C(CH3)2(CH2OH)和叔丁基；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环戊烯基和环己烯基的残基，在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：氧代（=O）、硫代（=S）、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
T表示C-R6和U表示C-R7和V表示C-R9和W表示C-R10；
R6和R7在所有情况下相互独立地表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(=O)-OR22；-S(=O)-R24；-S(=O)2-R24； 表示选自以下的残基：-CH2-OH、甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基或者表示苯基残基，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
R8表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(=O)-OR22；-S(=O)-R24；-S(=O)2-R24；-C(=NH)-NH2；-C(=NH)-NH-R27；-N=C(NH2)2；-N=C(NHR28)(NHR29)；
或者表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-C(=O)-O-CH3、-CH2-C(=O)-C2H5、-CH2-C(=O)-C(CH3)3、-CH2-O-C(=O)-CH3、-CH2-O-C(=O)-C2H5、-CH2-O-C(=O)-CH(CH3)2、-CH2-O-C(=O)-C(CH3)3、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、3-甲基-丁-1-基、4-甲基-戊-1-基、正戊基、仲戊基、新戊基、正己基、2-甲基-丙烯-1-基、3-甲基-丁-2-烯-1-基、(3,3)-二甲基-丁-1-基、(3,3)-二甲基-丁-1-烯基、乙烯基、丙烯基、丁烯基、1-戊烯基、1-辛烯基、1-庚烯基、1-己烯基、(3,3)-二甲基-丁-1-炔基、4-甲基-戊-1-炔基、1-己炔基、乙炔基、丙炔基、丁炔基、戊炔基、-CF=CF2、-CCl=Cl2、-CH2-CF=CF2、-CH2-CCl=CCl2、-C≡C-I、-C≡C-F和-C≡C-Cl；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、咪唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH=CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、氧代（=O）、硫代（=S）、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2和-C(=O)-O-C(CH3)3；
或者表示选自以下的残基：(1,3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1,4)-苯并二噁烷基、四唑基、(2,3)-二氢噻吩并[3,4-b][1,4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、苯基、萘基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、吡嗪基、吡喃基、三唑基、吡啶基、咪唑基、吲哚基、异氮杂茚基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、哒嗪基、吡嗪基、嘧啶基、吲唑基、喹喔啉基(chinoxalinyl)、喹啉基和异喹啉基，在所有情况下，其可以经-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基；
R9表示H；F；Cl；Br；I；-SF5；-NO2；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-S(=O)-R24；-S(=O)2-R24或者表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R10表示-SF5；-NO2；-CN；-NH2；-OH；-SH；-C(=O)-NH2；-S(=O)2-NH2；-C(=O)-NH-OH；-C(=O)-OH；-C(=O)-H；-S(=O)2-OH；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(=O)-OR22；-S(=O)-R24；-S(=O)2-R24；-C(=NH)-NH2；-C(=NH)-NH-R27；-N=C(NH2)2；-N=C(NHR28)(NHR29)；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、咪唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH=CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、氧代（=O）、硫代（=S）、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2和-C(=O)-O-C(CH3)3；
或者表示选自选自以下的残基：(1,3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1,4)-苯并二噁烷基、四唑基、(2,3)-二氢噻吩并[3,4-b][1,4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、苯基、萘基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、吡嗪基、吡喃基、三唑基、吡啶基、咪唑基、吲哚基、异氮杂茚基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、哒嗪基、吡嗪基、嘧啶基、吲唑基、喹喔啉基(chinoxalinyl)、喹啉基和异喹啉基，在所有情况下，其可以经-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基；
R11、R12、R13、R14、R15、R22、R24、R27、R28和R29在所有情况下相互独立地
表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-CH2-CN、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CF3、-CH2-SF3、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、-CH2-CH2-CN、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、-CH2-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CH2-CH3、-CH2-CH2-SF3、-CH2-CH2-OCF3、-CH(CH3)(O-CH3)、-CH(CH3)(S-CH3)、正丁基、-CF2-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CN、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、3-戊基、正庚基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2,6)-二甲基-庚-4-基、3-甲基-丁基、正己基、(3,3)-二甲基丁基、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-苯基、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基和3-戊烯基；
表示选自2,3-二氢-1H-茚基、环丙基、氧杂环丁基、环丁基、环戊基、环己基、咪唑烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下其可以经-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：氧代（=O）、硫代（=S）、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2和-C(=O)-O-C(CH3)3；
或者表示选自苯基、萘基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、吡嗪基、吡喃基、三唑基、吡啶基、咪唑基、噻唑基、噁唑基和异噁唑基的残基，在所有情况下其可以经-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基；
或者
R12和R13在所有情况下与连接它们的氮原子合起来形成氮原子作为环成员的选自以下的残基：3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、6-氮杂-螺[2.5]辛基、3-氮杂-二环[3.2.1]辛基、6-氮杂-二环[3.3.1]庚基、8-氮杂-二环[3.2.1]辛基、1-氧杂-2,8-二氮杂-螺[4.5]癸-2-烯基、氮杂环辛烷基、异氮杂茚基、吲哚基、(1,2,3,6)-四氢吡啶基、(4,5,6,7)-四氢异噁唑并[5,4-c]吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基，在所有情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-CH2-O-CH2-氧杂环丁基、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、=CH2、-O-CH2-氧杂环丁基、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、氧代(=O)、硫代(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、环己基、环戊基、哌啶基、吡咯烷基、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基氧杂环丁基、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-CF3、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基；
和
R25和R26在所有情况下相互独立地表示氢残基；
表示选自-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-CH2-OH、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、甲基、乙基和正丙基的烷基残基；
表示选自苯基、萘基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、吡嗪基、吡喃基、三唑基、吡啶基、咪唑基、吲哚基、异氮杂茚基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、哒嗪基、吡嗪基、嘧啶基、吲唑基、喹喔啉基(chinoxalinyl)、喹啉基和异喹啉基的残基，其在所有情况下可以经-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基；
条件是R25和R26不在所有情况下表示氢残基；
或者
R25和R26在所有情况下连同连接它们的碳原子合起来形成所述碳原子为环成员的选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基和环庚基的残基；
和R30、R31和R32在所有情况下相互独立地表示选自-CF3、-CH2-CF3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基和异丁基的烷基残基；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体，其外消旋物的形式或者立体异构体的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式。
10.根据权利要求1～2任一项的化合物，其特征在于
X表示O、S或者N-C≡N；
Y表示-NH2；-NHR30；-NR31R32；表示选自-CF3、-CH2-CF3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基和异丁基的烷基；
n表示0、1或者2；
R1、R3和R4在所有情况下相互独立地表示H；F；Cl；Br；或者表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl和-CFCl-CF2Cl；
R2表示F；Cl；Br；I或者表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-O-CH3、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-O-CF2Cl、-O-CCl2F、-O-C2H5、-O-CF2-CH3、-O-CH2-CF3、-O-C2F5、-O-CH2-CCl3、-O-CH2-CBr3、-O-CHF-CF2Cl、-O-CF2-CF2Cl、-O-CFCl-CF2Cl、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CF2-CF2-CF3、-O-CF(CF3)2、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl、-S-CCl2F、-S-C2H5、-S-CF2-CH3、-S-CH2-CF3、-S-C2F5、-S-CH2-CCl3、-S-CH2-CBr3、-S-CHF-CF2Cl、-S-CF2-CF2Cl、-S-CFCl-CF2Cl、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CF2-CF2-CF3、-S-CF(CF3)2、-S-CH(CH3)2和-S-C(CH3)3；
R5表示F；Cl；Br；I；-SF5；
或者表示选自以下的残基：甲基、乙基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、仲丁基、异丁基、-C(CH3)2(CH2OH)、叔丁基、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-O-CF2Cl、-O-CCl2F、-O-CF2-CH3、-O-CH2-CF3、-O-C2F5、-O-CH2-CCl3、-O-CH2-CBr3、-O-CHF-CF2Cl、-O-CF2-CF2Cl、-O-CFCl-CF2Cl、-O-CF2-CF2-CF3、-O-CF(CF3)2、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl、-S-CCl2F、-S-CF2-CH3、-S-CH2-CF3、-S-C2F5、-S-CH2-CCl3、-S-CH2-CBr3、-S-CHF-CF2Cl、-S-CF2-CF2Cl、-S-CFCl-CF2Cl、-S-CF2-CF2-CF3、-S-CF(CF3)2、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-S(=O)2-CF3、-S(=O)2-CCl3、-S(=O)2-CBr3、-S(=O)2-CHF2、-S(=O)2-CH2F、-S(=O)2-CF2Cl、-S(=O)2-CCl2F、-S(=O)2-CF2-CH3、-S(=O)2-CH2-CF3、-S(=O)2-C2F5、-S(=O)2-CH2-CCl3、-S(=O)2-CH2-CBr3、-S(=O)2-CHF-CF2Cl、-S(=O)2-CF2-CF2Cl、-S(=O)2-CFCl-CF2Cl、-S(=O)2-CF2-CF2-CF3、-S(=O)2-CF(CF3)2、-S(=O)2-CH(CH3)2和-S(=O)2-C(CH3)3；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环戊烯基和环己烯基的残基；
T表示C-R6和U表示C-R7和V表示C-R9和W表示C-R10；
R6和R7在所有情况下相互独立地表示H；F；Cl；Br；I；-NO2；-CN；-C(=O)-OCH3；-C(=O)-OC2H5；或者表示选自-CH2-OH、甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、正丙基、异丙基、仲丁基、异丁基和叔丁基的残基，或者表示苯基残基，在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
R8表示H；F；Cl；Br；I；-OH；-CN；-NH2；-NO2；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(=O)-OR22；
或者表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-C(=O)-O-CH3、-CH2-C(=O)-C2H5、-CH2-C(=O)-C(CH3)3、-CH2-O-C(=O)-CH3、-CH2-O-C(=O)-C2H5、-CH2-O-C(=O-CH(CH3)2、-CH2-O-C(=O)-C(CH3)3、正丁基、3-甲基-丁-1-基、4-甲基-戊-1-基、正戊基、正己基、(3,3)-二甲基-丁-1-基、(3,3)-二甲基-丁-1-炔基、4-甲基-戊-1-炔基、1-己炔基、丙炔基、乙炔基、丁炔基、戊炔基、2-甲基-丙烯-1-基、3-甲基-丁-2-烯-1-基、1-戊烯基、1-辛烯基、1-庚烯基、1-己烯基和(3,3)-二甲基-丁-1-烯基；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH=CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、氧代（=O）、硫代（=S）、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自(1,3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1,4)-苯并二噁烷基、吲哚基、四唑基、(2,3)-二氢噻吩并[3,4-b][1,4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，在所有情况下，其可以经-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R9表示H；F；Cl；Br；I；-NO2；-CN；或者表示选自甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基和叔丁基的残基；
R10表示-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(=O)-OR22；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH=CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、氧代（=O）、硫代（=S）、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自(1,3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1,4)-苯并二噁烷基、吲哚基、四唑基、(2,3)-二氢噻吩并[3,4-b][1,4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，在所有情况下，其可以经-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R11、R12、R13、R14、R15和R22在所有情况下相互独立地
表示选自以下的残基：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、3-戊基、正庚基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2,6)-二甲基-庚-4-基、3-甲基-丁基、正己基、(3,3)-二甲基丁基、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-苯基、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基和3-戊烯基；
表示选自2,3-二氢-1H-茚基、环丙基、氧杂环丁基、环丁基、环戊基、环己基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下其可以经-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2和-C(=O)-O-C(CH3)3；
或者表示选自-(CH2)-吡啶基、-(CH2)2-吡啶基、苄基、苯乙基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基和吡啶基的残基，在所有情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
或者
R12和R13在所有情况下与连接它们的氮原子合起来形成氮原子作为环成员的选自以下的残基：3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、6-氮杂-螺[2.5]辛基、3-氮杂-二环[3.2.1]辛基、6-氮杂-二环[3.3.1]庚基、8-氮杂-二环[3.2.1]辛基、1-氧杂-2,8-二氮杂-螺[4.5]癸-2-烯基、氮杂环辛烷基、异氮杂茚基、吲哚基、(1,2,3,6)-四氢吡啶基、(4,5,6,7)-四氢异噁唑并[5,4-c]吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基，在所有情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-CH2-O-CH2-氧杂环丁基、-O-CH2-氧杂环丁基、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、=CH2、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、氧代(=O)、硫代(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、环己基、环戊基、哌啶基、吡咯烷基、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基氧杂环丁基、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-CF3、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基；
和
R25和R26在所有情况下相互独立地表示氢残基；
表示选自-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-CH2-OH、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、甲基、乙基和正丙基的烷基残基或者表示选自苯基、苄基、苯乙基、环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基；
条件是R25和R26不在所有情况下表示氢残基；
或者
R25和R26在所有情况下连同连接它们的碳原子合起来形成碳原子为环成员的选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基和环庚基的残基；
和R30、R31和R32在所有情况下相互独立地表示选自-CF3、-CH2-CF3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基和异丁基的烷基残基；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体，其外消旋物的形式或者立体异构体的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式。
11.根据权利要求1～2任一项的化合物，其特征在于
X表示O；
Y表示-NH2；-NHR30；-NR31R32；表示选自-CF3、-CH2-CF3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基和异丁基的烷基；
n表示1；
R1、R3和R4在所有情况下表示H；
R2表示甲基；-O-CH3；F；Cl；Br或者I；
R5表示选自以下的残基：甲基、乙基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-C(CH3)2(CH2OH)、叔丁基、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2和-S-CH2F；
T表示CH和U表示CH和V表示CH和W表示C-R10；
R8表示H；F；Cl；Br；I；-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；
或者表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-C(=O)-O-CH3、-CH2-C(=O)-C2H5、-CH2-C(=O)-C(CH3)3、-CH2-O-C(=O)-CH3、-CH2-O-C(=O)-C2H5、-CH2-O-C(=O-CH(CH3)2、-CH2-O-C(=O)-C(CH3)3、正丁基、3-甲基-丁-1-基、4-甲基-戊-1-基、正戊基、正戊基、正己基、(3,3)-二甲基-丁-1-基、(3,3)-二甲基-丁-1-炔基、4-甲基-戊-1-炔基、1-己炔基、戊炔基、丁炔基、丙炔基、乙炔基、2-甲基-丙烯-1-基、3-甲基-丁-2-烯-1-基、1-戊烯基、1-辛烯基、1-庚烯基、1-己烯基和(3,3)-二甲基-丁-1-烯基；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH=CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、氧代（=O）、硫代（=S）、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自四唑基、(1,3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1,4)-苯并二噁烷基、(2,3)-二氢噻吩并[3,4-b][1,4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、吲哚基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，在所有情况下，其可以经-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R10表示-CN；-NH2；-NO2；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH=CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、氧代（=O）、硫代（=S）、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自四唑基、(1,3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1,4)-苯并二噁烷基、(2,3)-二氢噻吩并[3,4-b][1,4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、吲哚基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，在所有情况下，其可以经-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R11、R12、R13、R14和R15在所有情况下相互独立地
表示选自以下的残基：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、3-戊基、正庚基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2,6)-二甲基-庚-4-基、3-甲基-丁基、正己基、(3,3)-二甲基丁基、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-苯基、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基和3-戊烯基；
表示选自2,3-二氢-1H-茚基、氧杂环丁基、哌啶基、吡咯烷基、环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基，在所有情况下其可以经-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行利连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3的取代基取代；
或者表示选自-(CH2)-吡啶基、-(CH2)2-吡啶基、苄基、苯乙基、苯基、萘基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的取代基取代；
或者
R12和R13在所有情况下与连接它们的氮原子合起来形成氮原子作为环成员的选自以下的残基：3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、6-氮杂-螺[2.5]辛基、3-氮杂-二环[3.2.1]辛基、6-氮杂-二环[3.3.1]庚基、8-氮杂-二环[3.2.1]辛基、1-氧杂-2,8-二氮杂-螺[4.5]癸-2-烯基、氮杂环辛烷基、异氮杂茚基、吲哚基、(1,2,3,6)-四氢吡啶基、(4,5,6,7)-四氢异噁唑并[5,4-c]吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、(1,2,3,6)-四氢吡啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基，在所有情况下，其可以任选被1或者2个相互独立地选自以下的取代基取代：-CH2-O-CH2-氧杂环丁基、-O-CH2-氧杂环丁基、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、=CH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、氧代(=O)、硫代(=S)、-OH、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、环己基、环戊基、哌啶基、吡咯烷基、-O-苯基、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基和苄基，其中在所有情况下残基氧杂环丁基、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基、-O-苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基和仲丁基的取代基取代；
和
R25表示选自-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-CH2-OH、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、甲基、乙基和正丙基的烷基残基或者表示选自苯基、苄基、苯乙基、环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基；
R26表示氢残基或者表示选自甲基、乙基和正丙基的残基；
或者
R25和R26在所有情况下连同连接它们的碳原子合起来形成碳原子为环成员的选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基和环庚基的残基；
和R30、R31和R32在所有情况下相互独立地表示选自-CF3、-CH2-CF3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基和异丁基的烷基残基；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体，其外消旋物的形式或者立体异构体的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式。
12.根据权利要求1～2任一项的化合物，其特征在于
X表示O或者S；
n表示0、1或者2；
R1、R3和R4在所有情况下表示H；
R2表示F；Cl；Br；I或者表示选自甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-O-CH3、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl和-S-CCl2F的残基；
R5表示F；Cl；Br；I；-SF5；
表示选自以下的残基：甲基、乙基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-C(CH3)2(CH2OH)、叔丁基、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-O-CF2Cl、-O-CCl2F、-O-CF2-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl、-S-CCl2F、-S-CF2-CH3、-S(=O)2-CF3、-S(=O)2-CCl3、-S(=O)2-CBr3、-S(=O)2-CHF2、-S(=O)2-CH2F和-S(=O)2-CF2Cl；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环戊烯基和环己烯基的残基；
T表示C-R6和U表示C-R7和V表示C-R9和W表示C-R10；
R6和R7在所有情况下表示-CF3；苯基；-C(=O)-OCH3；-C(=O)-OC2H5；甲基；-CH2-OH；H；F；Cl；Br和I；
R8表示H；F；Cl；Br；I；-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(=O)-OR22；
表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-C(=O)-O-CH3、-CH2-C(=O)-C2H5、-CH2-C(=O)-C(CH3)3、-CH2-O-C(=O)-CH3、-CH2-O-C(=O)-C2H5、-CH2-O-C(=O)-CH(CH3)2、-CH2-O-C(=O)-C(CH3)3、正丁基、正戊基、正己基、(3,3)-二甲基-丁-1-基、4-甲基-戊-1-基、(3,3)-二甲基-丁-1-炔基、4-甲基-戊-1-炔基、1-己炔基、丙炔基、乙炔基、丁炔基、戊炔基、2-甲基-丙烯-1-基、3-甲基-丁-2-烯-1-基、1-戊烯基、1-辛烯基、1-庚烯基、1-己烯基和(3,3)-二甲基-丁-1-烯基；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH=CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、氧代（=O）、硫代（=S）、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自(1,3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1,4)-苯并二噁烷基、吲哚基、四唑基、(2,3)-二氢噻吩并[3,4-b][1,4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，在所有情况下，其可以经-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R9表示-CF3；H；F；Cl；Br或者I；
R10表示-CN；-NH2；-NO2；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；-C(=O)-OR22；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH=CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、氧代（=O）、硫代（=S）、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自(1,3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1,4)-苯并二噁烷基、吲哚基、四唑基、(2,3)-二氢噻吩并[3,4-b][1,4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，在所有情况下，其可以经-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R11、R12、R13、R14、R15和R22在所有情况下相互独立地
表示选自以下的残基：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、正戊基、3-戊基、正庚基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2,6)-二甲基-庚-4-基、3-甲基-丁基、正己基、(3,3)-二甲基丁基、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-苯基、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基、3-戊烯基和叔丁基；
表示选自2,3-二氢-1H-茚基、哌啶基、吡咯烷基、环丙基、氧杂环丁基、环丁基、环戊基和环己基的残基，在所有情况下其可以经-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行利连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3的取代基取代；
或者表示选自-(CH2)-吡啶基、-(CH2)2-吡啶基、苄基、苯乙基、苯基、萘基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的取代基取代；
或者
R12和R13在所有情况下与连接它们的氮原子合起来形成氮原子作为环成员的选自以下的残基：3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、6-氮杂-螺[2.5]辛基、3-氮杂-二环[3.2.1]辛基、6-氮杂-二环[3.3.1]庚基、8-氮杂-二环[3.2.1]辛基、1-氧杂-2,8-二氮杂-螺[4.5]癸-2-烯基、氮杂环辛烷基、异氮杂茚基、吲哚基、(1,2,3,6)-四氢吡啶基、(4,5,6,7)-四氢异噁唑并[5,4-c]吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基，在所有情况下，其可以任选被1或者2个相互独立地选自以下的取代基取代：-CH2-O-CH2-氧杂环丁基、-O-CH2-氧杂环丁基、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、=CH2、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、氧代(=O)、硫代(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、环己基、环戊基、哌啶基、吡咯烷基、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基氧杂环丁基、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、-O-苯基、-O-苄基、苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-CF3、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、苯基和-O-苄基；
和
R25和R26在所有情况下相互独立地表示氢残基；表示选自-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-CH2-OH、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、甲基、乙基和正丙基的烷基残基或者表示选自苯基、苄基、苯乙基、环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基；
条件是R25和R26不在所有情况下表示氢残基；
或者
R25和R26在所有情况下连同连接它们的碳原子合起来形成碳原子为环成员的选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基和环庚基的残基；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体，其外消旋物的形式或者立体异构体的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式。
13.根据权利要求1～2任一项的化合物，其特征在于
X表示O；
n表示1；
R1、R3和R4在所有情况下表示H；
R2表示甲基；-O-CH3；F；Cl；Br或者I；
R5表示选自以下的残基：甲基、乙基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-C(CH3)2(CH2OH)、叔丁基、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2和-S-CH2F；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环戊烯基和环己烯基的残基；
T表示CH和U表示CH和V表示CH和W表示C-R10；
R8表示H；F；Cl；Br；I；-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；
或者表示选自以下的残基：甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、乙基、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、正丙基、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、异丙基、仲丁基、异丁基、叔丁基、-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-C(=O)-O-CH3、-CH2-C(=O)-C2H5、-CH2-C(=O)-C(CH3)3、-CH2-O-C(=O)-CH3、-CH2-O-C(=O)-C2H5、-CH2-O-C(=O)-CH(CH3)2、-CH2-O-C(=O)-C(CH3)3、正丁基、3-甲基-丁-1-基、4-甲基-戊-1-基、正戊基、正戊基、正己基、(3,3)-二甲基-丁-1-基、(3,3)-二甲基-丁-1-炔基、4-甲基-戊-1-炔基、1-己炔基、丙炔基、乙炔基、丁炔基、戊炔基、2-甲基-丙烯-1-基、3-甲基-丁-2-烯-1-基、1-戊烯基、1-辛烯基、1-庚烯基、1-己烯基和(3,3)-二甲基-丁-1-烯基；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH=CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、氧代（=O）、硫代（=S）、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自选自以下的残基：四唑基、(1,3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1,4)-苯并二噁烷基、吲哚基、(2,3)-二氢噻吩并[3,4-b][1,4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基，在所有情况下，其可以经-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R10表示-CN；-NH2；-NO2；-NHR11；-NR12R13；-OR14；-SR15；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH=CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、氧代（=O）、硫代（=S）、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自选自以下的残基：四唑基、(1,3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1,4)-苯并二噁烷基、吲哚基、(2,3)-二氢噻吩并[3,4-b][1,4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基，在所有情况下，其可以经-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下，其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R11、R12、R13、R14和R15在所有情况下相互独立地
表示选自以下的残基：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、3-戊基、正庚基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2,6)-二甲基-庚-4-基、3-甲基-丁基、正己基、(3,3)-二甲基丁基、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-苯基、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基和3-戊烯基；
表示选自2,3-二氢-1H-茚基、哌啶基、吡咯烷基、环丙基、氧杂环丁基、环丁基、环戊基和环己基的残基，在所有情况下其可以经-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行利连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3的取代基取代；
或者表示选自-(CH2)-吡啶基、-(CH2)2-吡啶基、苄基、苯乙基、苯基、萘基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个选自-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的取代基取代；
或者
R12和R13在所有情况下与连接它们的氮原子合起来形成氮原子作为环成员的选自以下的残基：3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、6-氮杂-螺[2.5]辛基、3-氮杂-二环[3.2.1]辛基、6-氮杂-二环[3.3.1]庚基、8-氮杂-二环[3.2.1]辛基、1-氧杂-2,8-二氮杂-螺[4.5]癸-2-烯基、氮杂环辛烷基、异氮杂茚基、吲哚基、(1,2,3,6)-四氢吡啶基、(4,5,6,7)-四氢异噁唑并[5,4-c]吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、(1,2,3,6)-四氢吡啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基，在所有情况下，其可以任选被1或者2个相互独立地选自以下的取代基取代：-CH2-O-CH2-氧杂环丁基、-O-CH2-氧杂环丁基、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、=CH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、-NH2,-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、氧代(=O)、硫代(=S)、-OH、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、环己基、环戊基、哌啶基、吡咯烷基、-O-苯基、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、吡啶基、苯基和苄基，其中在所有情况下残基氧杂环丁基、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基、-O-苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-CF3、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基和仲丁基；
和
R25表示选自-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、甲基、乙基和正丙基的烷基残基或者表示选自苄基、苯基、苯乙基、环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基；
R26表示氢残基或者表示选自甲基、乙基和正丙基的残基；
或者
R25和R26在所有情况下连同连接它们的碳原子合起来形成所述碳原子为环成员的选自环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体，其外消旋物的形式或者立体异构体的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式。
14.根据权利要求1～2任一项的通式Id1化合物，
其中
Xd表示O或者S；
nd表示0、1或者2；
R2d表示F；Cl；Br；I或者表示选自甲基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-O-CH3、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl和-S-CCl2F的残基；
R5d表示F；Cl；Br；I；-SF5；
表示选自以下的残基：甲基、乙基、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-C(CH3)2-(CH2OH)、叔丁基、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-O-CF2Cl、-O-CCl2F、-O-CF2-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl、-S-CCl2F、-S-CF2-CH3、-S(=O)2-CF3、-S(=O)2-CCl3、-S(=O)2-CBr3、-S(=O)2-CHF2、-S(=O)2-CH2F和-S(=O)2-CF2Cl；
或者表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环戊烯基和环己烯基的残基；
R10d表示-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR11d、-NR12dR13d；-OR14d；-SR15d；-C(=O)-OR22d；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH=CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、氧代（=O）、硫代（=S）、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自四唑基、(1,3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1,4)-苯并二噁烷基、(2,3)-二氢噻吩并[3,4-b][1,4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、吲哚基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，其中所述残基在所有情况下可以经-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R11d、R12d、R13d、R14d、R15d和R22d在所有情况下相互独立地
表示选自以下的残基：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、3-戊基、正庚基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2,6)-二甲基-庚-4-基、3-甲基-丁基、正己基、(3,3)-二甲基丁基、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-苯基、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基和3-戊烯基；
表示选自2,3-二氢-1H-茚基、哌啶基、吡咯烷基、环丙基、环丁基、氧杂环丁基、环戊基和环己基的残基，其中所述残基在所有情况下可以经-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2和-C(=O)-O-C(CH3)3的取代基取代；
或者表示选自-(CH2)-吡啶基、-(CH2)2-吡啶基、苯基、萘基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的取代基取代；
或者
R12d和R13d在所有情况下与连接它们的氮原子合起来形成氮原子作为环成员的选自以下的残基：3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、6-氮杂-螺[2.5]辛基、3-氮杂-二环[3.2.1]辛基、6-氮杂-二环[3.3.1]庚基、8-氮杂-二环[3.2.1]辛基、1-氧杂-2,8-二氮杂-螺[4.5]癸-2-烯基、氮杂环辛烷基、异氮杂茚基、吲哚基、(1,2,3,6)-四氢吡啶基、(4,5,6,7)-四氢异噁唑并[5,4-c]吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、(1,2,3,6)-四氢吡啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基，在所有情况下，其可以任选被1或者2个相互独立地选自以下的取代基取代：-CH2-O-CH2-氧杂环丁基、-O-CH2-氧杂环丁基、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、=CH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、氧代(=O)、硫代(=S)、-OH、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、环己基、环戊基、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、哌啶基、吡咯烷基、-O-苯基、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基氧杂环丁基、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基、-O-苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基和仲丁基的取代基取代；
R25d和R26d在所有情况下相互独立地表示氢残基；或者表示选自-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-CH2-OH、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、甲基、乙基和正丙基的烷基残基；
条件是R25d和R26d不在所有情况下表示氢残基；
或者
R25d和R26d在所有情况下连同连接它们的碳原子合起来形成所述碳原子为环成员的选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基和环庚基的残基；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体，其外消旋物的形式或者立体异构体的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式。
15.根据权利要求14的通式Id化合物，
其中
Xd、nd、R2d、R5d和R10d具有如权利要求14中所定义的含义；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体，其外消旋物的形式或者立体异构体的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式。
16.根据权利要求1～2任一项的通式Ie1化合物，
其中
ne表示0、1或者2；
R2e表示甲基；-O-CH3；F；Cl；Br或者I；
R10e表示-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR11e；-NR12eR13e；-OR14e；-SR15e；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH=CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、氧代（=O）、硫代（=S）、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自选自以下的残基：四唑基、(1,3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1,4)-苯并二噁烷基、吲哚基、(2,3)-二氢噻吩并[3,4-b][1,4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基，其中所述残基在所有情况下可以经-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R11e、R12e、R13e、R14e和R15e在所有情况下相互独立地
表示选自以下的残基：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、3-戊基、正庚基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2,6)-二甲基-庚-4-基、3-甲基-丁基、正己基、(3,3)-二甲基丁基、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-苯基、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基和3-戊烯基；
表示选自氧杂环丁基、2,3-二氢-1H-茚基、哌啶基、吡咯烷基、环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基，其中所述残基在所有情况下可以经-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3的取代基取代；
或者表示选自-(CH2)-吡啶基、-(CH2)2-吡啶基、苄基、苯乙基、苯基、萘基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的取代基取代；
或者
R12e和R13e在所有情况下与连接它们的氮原子合起来形成氮原子作为环成员的选自以下的残基：3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、6-氮杂-螺[2.5]辛基、3-氮杂-二环[3.2.1]辛基、6-氮杂-二环[3.3.1]庚基、8-氮杂-二环[3.2.1]辛基、1-氧杂-2,8-二氮杂-螺[4.5]癸-2-烯基、氮杂环辛烷基、异氮杂茚基、吲哚基、(1,2,3,6)-四氢吡啶基、(4,5,6,7)-四氢异噁唑并[5,4-c]吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、(1,2,3,6)-四氢吡啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基，在所有情况下，其可以任选被1或者2个相互独立地选自以下的取代基取代：-CH2-O-CH2-氧杂环丁基、-O-CH2-氧杂环丁基、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、=CH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、氧代(=O)、硫代(=S)、-OH、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、环己基、环戊基、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、哌啶基、吡咯烷基、-O-苯基、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基氧杂环丁基、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基、-O-苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基和仲丁基的取代基取代；
R25e和R26e在所有情况下相互独立地表示氢残基；或者表示选自-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-CH2-OH、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、甲基、乙基和正丙基的烷基残基；
条件是R25e和R26e不在所有情况下表示氢残基；
或者
R25e和R26e在所有情况下连同连接它们的碳原子合起来形成所述碳原子为环成员的选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基和环庚基的残基；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体，其外消旋物的形式或者立体异构体的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式。
17.根据权利要求16的通式Ie的化合物，
其中
ne、R10e和R2e具有如权利要求16中所定义的含义，
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体，其外消旋物的形式或者立体异构体的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式。
18.根据权利要求17的化合物，其特征在于
ne表示1；
R2e表示F；
R10e表示-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR11e；-NR12eR13e；-OR14e；-SR15e；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH=CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、氧代（=O）、硫代（=S）、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自选自以下的残基：四唑基、(1,3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1,4)-苯并二噁烷基、吲哚基、(2,3)-二氢噻吩并[3,4-b][1,4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基，其中所述残基在所有情况下可以经-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R11e、R12e、R13e、R14e和R15e在所有情况下相互独立地
表示选自以下的残基：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、3-戊基、正庚基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2,6)-二甲基-庚-4-基、3-甲基-丁基、正己基、(3,3)-二甲基丁基、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-苯基、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基和3-戊烯基；
表示选自氧杂环丁基、2,3-二氢-1H-茚基、哌啶基、吡咯烷基、环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基，其中所述残基在所有情况下可以经-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3的取代基取代；
或者表示选自-(CH2)-吡啶基、-(CH2)2-吡啶基、苄基、苯乙基、苯基、萘基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的取代基取代；
或者
R12e和R13e在所有情况下与连接它们的氮原子合起来形成氮原子作为环成员的选自以下的残基：3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、6-氮杂-螺[2.5]辛基、3-氮杂-二环[3.2.1]辛基、6-氮杂-二环[3.3.1]庚基、8-氮杂-二环[3.2.1]辛基、1-氧杂-2,8-二氮杂-螺[4.5]癸-2-烯基、氮杂环辛烷基、异氮杂茚基、吲哚基、(1,2,3,6)-四氢吡啶基、(4,5,6,7)-四氢异噁唑并[5,4-c]吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、(1,2,3,6)-四氢吡啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基，在所有情况下，其可以任选被1或者2个相互独立地选自以下的取代基取代：-CH2-O-CH2-氧杂环丁基、-O-CH2-氧杂环丁基、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、=CH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、氧代(=O)、硫代(=S)、-OH、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、环己基、环戊基、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、哌啶基、吡咯烷基、-O-苯基、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基氧杂环丁基、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基、-O-苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基和仲丁基的取代基取代；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体，其外消旋物的形式或者立体异构体的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式。
19.根据权利要求1～2任一项的通式If1化合物，
其中
nf表示0、1或者2；
R2f表示甲基；-O-CH3；F；Cl；Br或者I；
R10f表示-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR11f；-NR12fR13f；-OR14f；-SR15f；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH=CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、氧代（=O）、硫代（=S）、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自(1,3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1,4)-苯并二噁烷基、吲哚基、四唑基、(2,3)-二氢噻吩并[3,4-b][1,4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，其中所述残基在所有情况下可以经-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R11f、R12f、R13f、R14f和R15f在所有情况下相互独立地
表示选自以下的残基：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、3-戊基、正庚基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2,6)-二甲基-庚-4-基、3-甲基-丁基、正己基、(3,3)-二甲基丁基、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-苯基、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基和3-戊烯基；
表示选自氧杂环丁基、2,3-二氢-1H-茚基、哌啶基、吡咯烷基、环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基，其中所述残基在所有情况下可以经-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3的取代基取代；
或者表示选自-(CH2)-吡啶基、-(CH2)2-吡啶基、苄基、苯乙基、苯基、萘基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的取代基取代；
或者
R12f和R13f在所有情况下与连接它们的氮原子合起来形成氮原子作为环成员的选自以下的残基：3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、6-氮杂-螺[2.5]辛基、3-氮杂-二环[3.2.1]辛基、6-氮杂-二环[3.3.1]庚基、8-氮杂-二环[3.2.1]辛基、1-氧杂-2,8-二氮杂-螺[4.5]癸-2-烯基、氮杂环辛烷基、异氮杂茚基、吲哚基、(1,2,3,6)-四氢吡啶基、(4,5,6,7)-四氢异噁唑并[5,4-c]吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、(1,2,3,6)-四氢吡啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基，在所有情况下，其可以任选被1或者2个相互独立地选自以下的取代基取代：-CH2-O-CH2-氧杂环丁基、-O-CH2-氧杂环丁基、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、=CH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、氧代(=O)、硫代(=S)、-OH、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、环己基、环戊基、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、哌啶基、吡咯烷基、-O-苯基、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基氧杂环丁基、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基、-O-苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基和仲丁基的取代基取代；
R25f和R26f在所有情况下相互独立地表示氢残基；
或者表示选自-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-CH2-OH、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、甲基、乙基和正丙基的烷基残基；
条件是R25f和R26f不在所有情况下表示氢残基；
或者
R25f和R26f在所有情况下连同连接它们的碳原子合起来形成选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基和环庚基的残基，其中所述碳原子为环成员；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体，其外消旋物的形式或者立体异构体的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式。
20.根据权利要求19的通式If化合物，
其中
nf、R10f和R2f具有如权利要求19中所定义的含义；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体，其外消旋物的形式或者立体异构体的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式。
21.根据权利要求20的化合物，其特征在于
nf表示1；
R2f表示F；
R10f表示-CN；-OH；-NH2；-NO2；-NHR11f；-NR12fR13f；-OR14f；-SR15f；
表示选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环己烯基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、氮杂环辛烷基和硫代吗啉基的残基，在所有情况下，其经上述残基的环碳原子连接在母体结构上或者经-(CH=CH)-、-C≡C-或者-C≡C-CH2-基团连接在母体结构上，并且在所有情况下其可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、氧代（=O）、硫代（=S）、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基和正戊基；
或者表示选自(1,3)-苯并间二氧杂环戊烯基、(1,4)-苯并二噁烷基、吲哚基、四唑基、(2,3)-二氢噻吩并[3,4-b][1,4]二噁英基、苯并[b]呋喃基、苯基、萘基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基和吡啶基的残基，其中所述残基在所有情况下可以经-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基；
R11f、R12f、R13f、R14f和R15f在所有情况下相互独立地
表示选自以下的残基：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、3-戊基、正庚基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2,6)-二甲基-庚-4-基、3-甲基-丁基、正己基、(3,3)-二甲基丁基、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-苯基、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基和3-戊烯基；
表示选自氧杂环丁基、2,3-二氢-1H-茚基、哌啶基、吡咯烷基、环丙基、环丁基、环戊基和环己基的残基，其中所述残基在所有情况下可以经-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2-或者-(CH2)3-基团进行连接和/或在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、正己基、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2和-C(=O)-O-C(CH3)3的取代基取代；
或者表示选自-(CH2)-吡啶基、-(CH2)2-吡啶基、苄基、苯乙基、苯基、萘基、噻吩(thiophenyl)基、呋喃基、吡咯基和吡啶基的残基，其在所有情况下可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的取代基取代；
或者
R12f和R13f在所有情况下与连接它们的氮原子合起来形成氮原子作为环成员的选自以下的残基：3-氮杂-二环[3.1.1]庚基、6-氮杂-螺[2.5]辛基、3-氮杂-二环[3.2.1]辛基、6-氮杂-二环[3.3.1]庚基、8-氮杂-二环[3.2.1]辛基、1-氧杂-2,8-二氮杂-螺[4.5]癸-2-烯基、氮杂环辛烷基、异氮杂茚基、吲哚基、(1,2,3,6)-四氢吡啶基、(4,5,6,7)-四氢异噁唑并[5,4-c]吡啶基、吡咯烷基、哌啶基、(1,2,3,6)-四氢吡啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基和硫代吗啉基，在所有情况下，其可以任选被1或者2个相互独立地选自以下的取代基取代：-CH2-O-CH2-氧杂环丁基、-O-CH2-氧杂环丁基、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、=CH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、-CH2-O-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、氧代(=O)、硫代(=S)、-OH、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基、仲丁基、哌啶基、吡咯烷基、-O-苯基、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-吡啶基、环己基、环戊基、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、吡啶基、苯基和苄基，其中在所有情况下，残基氧杂环丁基、-N-[C(=O)-C2H5]-苯基、-N-[C(=O)-CH3]-苯基、(4,5)-二氢异噁唑基、噻唑基、(1,2,5)-噻二唑基、噻吩(thiophenyl)基、苯乙基、-NH-苯基、-N(CH3)-苯基、-N(C2H5)-苯基、-(CH2)-吡啶基、吡啶基、苯基、-O-苯基和苄基的环状部分可以任选被1、2、3、4或者5个相互独立地选自-CF3、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、叔丁基和仲丁基的取代基取代；
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体，其外消旋物的形式或者立体异构体的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式。
22.根据权利要求1～2任一项的化合物，选自
[3] 2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-哌啶-1-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
[30] N-(2-氰基-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
[31] (S)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(哌啶-1-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
[32] (R)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(哌啶-1-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
[33] 2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-吗啉代-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
[34] 2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(吡咯烷-1-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
[35] N-(2-(二甲基氨基)-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
[36] N-(2-(二乙基氨基)-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
[37] N-(2-(二丙基氨基)-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
[38] 2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-羟基-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
[39] 2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-甲氧基-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
[40] N-(2-丁氧基-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
[41] 2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-异丙氧基-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
[42] N-(2-(环戊氧基)-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
[43] 2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((5-(三氟甲基)联苯-2-基)甲基)丙酰胺
[44] 2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((4’-氟-5-(三氟甲基)联苯-2-基)甲基)丙酰胺
[45] 2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(吡啶-2-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
[46] 2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(吡啶-3-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
[47] 2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(嘧啶-2-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
[48] 2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(噻唑-2-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
[49] 2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(噁唑-2-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
[50] N-(2-(1H-咪唑-2-基)-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
[58] 2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-((2-哌啶-1-基)-4-(三氟甲基)苯基)丙酰胺
[61] N-(2-氨基-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
[62] 2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-硝基-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
[63] N-(4-叔丁基-2-(哌啶-1-基)苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
[66] 2-(3-氯-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(哌啶-1-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
[68] 2-(3-溴-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(哌啶-1-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
[69] 2-(3-溴-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(吡咯烷-1-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺
[70] N-(4-叔丁基-2-氰基苄基)-2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
[75] N-(2-氯-4-(三氟甲基)苄基)-2-(3-氟-4- (甲基亚磺酰氨基)苯基)丙酰胺
[82] 2-(3-氟-4-(甲基亚磺酰氨基)苯基)-N-(2-(4-甲基哌啶-1-基)-4-(三氟甲基)苄基)丙酰胺;
83 (S)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-甲基-哌啶-1-基)-4-三氟甲基-苄基]-丙酰胺
84 (R)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-甲基-哌啶-1-基)-4-三氟甲基-苄基]-丙酰胺
98 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-异丁氧基-4-三氟甲基-苄基)-丙酰胺
99 (R)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-异丁氧基-4-三氟甲基-苄基)-丙酰胺
108 N-(2-丁氧基-4-叔丁基-苄基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
114 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(2-氟-4-三氟甲基-苄基)-丙酰胺
133 N-(4-叔丁基-2-异丁氧基-苄基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
152 N-[4-叔丁基-2-(2,2-二甲基-丙氧基)-苄基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
153 N-(4-叔丁基-2-戊氧基-苄基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
154 N-(4-叔丁基-2-环己基氧基-苄基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
155 N-(4-叔丁基-2-环戊氧基-苄基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
174 N-(2-氮杂环庚烷-1-基-4-三氟甲基-苄基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
206 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[4-三氟甲基-2-(4-三氟甲基-苄氧基)-苄基]-丙酰胺
209 N-(2-苄氧基-4-三氟甲基-苄基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
216 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-苯基-哌嗪-1-基)-4-三氟甲基-苄基]-丙酰胺
217 N-(2-氮杂环辛烷-1-基-4-三氟甲基-苄基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
218 N-[2-(4,4-二甲基-哌啶-1-基)-4-三氟甲基-苄基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
229 N-[2-(4-乙基-哌啶-1-基)-4-三氟甲基-苄基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
230 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[4-三氟甲基-2-(4-三氟甲基-哌啶-1-基)-苄基]-丙酰胺
231 N-[2-(4-苄基-哌啶-1-基)-4-三氟甲基-苄基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
238 N-(2-环己基氧基-4-三氟甲基-苄基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
239 (R)-N-(2-环己基氧基-4-三氟甲基-苄基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
246 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-p-甲苯基-哌嗪-1-基)-4-三氟甲基-苄基]-丙酰胺
247 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-[2-(4-m-甲苯基-哌嗪-1-基)-4-三氟甲基-苄基]-丙酰胺
248 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-{4-三氟甲基-2-[4-(4-三氟甲基-苯基)-哌嗪-1-基]-苄基}-丙酰胺
249 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-{2-[4-(4-甲氧基-苯基)-哌嗪-1-基]-4-三氟甲基-苄基}-丙酰胺
253 2-(3-氟-4-(五氟硫烷基亚磺酰氨基)苯基)-N-p-甲苯基丙酰胺
255 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-{2-[4-(4-氟-苯基)-哌啶-1-基]-4-三氟甲基-苄基}-丙酰胺
319 N-[2-(4-环己基-哌嗪-1-基)-4-三氟甲基-苄基]-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
320 N-(4'-叔丁基-5-三氟甲基-联苯-2-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
321 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(4'-甲氧基-5-三氟甲基-联苯-2-基甲基)-丙酰胺
322 N-(3'-氯-5-三氟甲基-联苯-2-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
323 2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-N-(3'-氟-5-三氟甲基-联苯-2-基甲基)-丙酰胺
324 N-(3'-氯-4'-氟-5-三氟甲基-联苯-2-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
325 N-(3',4'-二甲氧基-5-三氟甲基-联苯-2-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
350 N-(3',5'-二甲氧基-5-三氟甲基-联苯-2-基甲基)-2-(3-氟-4-甲基亚磺酰氨基-苯基)-丙酰胺
在所有情况下任选为其一种纯立体异构体，其外消旋物的形式或者立体异构体的混合物的形式，或者在所有情况下为其相应的盐的形式。
23.根据权利要求1或者2的化合物，其特征在于所述异构体是对映异构体或者非对映异构体。
24.根据权利要求1～2任一项的化合物，其特征在于，在用已经用人类基因VR1转染的CHO-K21细胞进行的FLIPR测定中，以小于2000 nM的浓度，产生置换50%的、以100 nM的浓度存在的辣椒素的效果。
25.根据权利要求24的化合物，其特征在于，在用已经用人类基因VR1转染的CHO-K21细胞进行的FLIPR测定中，以小于1000 nM的浓度，产生置换50%的、以100 nM的浓度存在的辣椒素的效果。
26.根据权利要求24的化合物，其特征在于，在用已经用人类基因VR1转染的CHO-K21细胞进行的FLIPR测定中，以小于300 nM的浓度，产生置换50%的、以100 nM的浓度存在的辣椒素的效果。
27.根据权利要求24的化合物，其特征在于，在用已经用人类基因VR1转染的CHO-K21细胞进行的FLIPR测定中，以小于100 nM的浓度，产生置换50%的、以100 nM的浓度存在的辣椒素的效果。
28.根据权利要求24的化合物，其特征在于，在用已经用人类基因VR1转染的CHO-K21细胞进行的FLIPR测定中，以小于75 nM的浓度，产生置换50%的、以100 nM的浓度存在的辣椒素的效果。
29.根据权利要求24的化合物，其特征在于，在用已经用人类基因VR1转染的CHO-K21细胞进行的FLIPR测定中，以小于50 nM的浓度，产生置换50%的、以100 nM的浓度存在的辣椒素的效果。
30.根据权利要求24的化合物，其特征在于，在用已经用人类基因VR1转染的CHO-K21细胞进行的FLIPR测定中，以小于10 nM的浓度，产生置换50%的、以100 nM的浓度存在的辣椒素的效果。
31.制备根据权利要求1～30任一项的化合物的方法，其特征在于，使至少一种通式II化合物，
其中R5、U、T、V和W具有根据权利要求1～30任一项中的含义，m表示0、1、2或者3和R表示氢或者表示C1-6烷基残基，在反应介质中，在至少一种还原剂存在下反应，
从而获得至少一种通式III化合物，
其中R5、U、T、V和W具有根据权利要求1～30任一项中的含义和m表示0、1、2或者3，和任选对所述化合物进行纯化和/或分离，
和使至少一种通式III化合物在反应介质中，在二苯基磷酰基叠氮化物或者在HN3存在下进行反应，从而获得至少一种通式IV化合物，
其中R5、U、T、V和W具有根据权利要求1～30任一项中的含义和m表示0、1、2或者3，和任选对所述化合物进行纯化和/或分离，
和使至少一种通式IV化合物在反应介质中，在至少一种还原剂存在下进行反应
或者在反应介质中，在催化剂存在下，和在氢气存在下或者在肼存在下进行反应
或者在反应介质中，在三苯基膦存在下进行反应
从而获得至少一种通式V化合物，
其中R5、U、T、V和W具有根据权利要求1～30任一项中的含义和m表示0、1、2或者3，和任选对所述化合物进行纯化和/或分离，
或者使至少一种通式VI化合物，
其中R5、U、T、V和W具有根据权利要求1～30任一项中的含义和m表示0、1、2或者3，在反应介质中，
在至少一种催化剂存在下，在氢气气氛中，任选在至少一种酸存在下反应，
或者在至少一种选自BH3.S(CH3)2、氢化铝锂和硼氢化钠的还原剂存在下，任选在NiCl2存在下反应，
从而获得至少一种通式V化合物，任选为相应的盐的形式，和任选对所述化合物进行纯化和/或分离，
和使至少一种通式V化合物与至少一种通式VII化合物，
其中Y、R1、R2、R3、R4、R25和R26具有根据权利要求1～30任一项中的含义，在反应介质中，任选在至少一种适宜的偶联剂存在下，任选在至少一种碱存在下反应，
或者与至少一种通式VIII化合物，
其中Y、R1、R2、R3、R4、R25和R26具有根据权利要求1～30任一项中的含义，和LG表示离去基团，在反应介质中，任选在至少一种碱存在下反应，从而获得至少一种通式Ih的化合物，
其中Y、T、U、V、W、R1、R2、R3、R4、R5、R25和R26具有根据权利要求1～30任一项中的含义和n表示1、2、3或者4，和任选对所述化合物进行纯化和/或分离，
和任选使至少一种通式Ih的化合物在反应介质中与至少一种通式IX的化合物反应，
其中在所有情况下苯基残基被1或者2个相互独立地选自甲氧基、苯氧基、Cl、甲基和Br的取代基取代，或者与五硫化二磷反应，从而得到至少一种通式Ik的化合物，
其中Y、T、U、V、W、R1、R2、R3、R4、R5、R25和R26具有根据权利要求1～30任一项中的含义和n表示1、2、3或者4，和任选对所述化合物进行纯化和/或分离。
32.制备至少一种根据权利要求1～30任一项的化合物的方法，其特征在于，使至少一种通式X化合物，
其中R5、U、T、V和W具有根据权利要求1～30任一项中的含义，与至少一种通式VII的化合物，
其中Y、R1、R2、R3、R4、R25和R26具有根据权利要求1～30任一项中的含义，在反应介质中，任选在至少一种适宜的偶联剂存在下，任选在至少一种碱存在下反应，
或者与至少一种通式VIII化合物，
其中Y、R1、R2、R3、R4、R25和R26具有根据权利要求1～30任一项中的含义，和LG表示离去基团，在反应介质中，任选在至少一种碱存在下反应，从而获得至少一种通式Im的化合物，
其中Y、T、U、V、W、R1、R2、R3、R4、R5、R25和R26具有根据权利要求1～30任一项中的含义，和任选对所述化合物进行纯化和/或分离，
和任选使至少一种通式Im的化合物在反应介质中与至少一种通式IX的化合物反应，
其中在所有情况下苯基残基被1或者2个相互独立地选自甲氧基、苯氧基、Cl、甲基和Br的取代基取代，或者与五硫化二磷反应，从而得到至少一种通式In的化合物，
其中Y、T、U、V、W、R1、R2、R3、R4、R5、R25和R26具有根据权利要求1～30任一项中的含义，和任选对所述化合物进行纯化和/或分离。
33.根据权利要求31的方法，其中所述催化剂为铂基或者钯基催化剂。
34.根据权利要求33的方法，所述钯基催化剂为钯碳。
35.根据权利要求31或32的方法，其中所述苯基残基在所有情况下被苯氧基残基或者甲氧基残基取代。
36.根据权利要求31或32的方法，其中所述苯基残基在所有情况下被甲氧基残基在对位取代。
37.根据权利要求31或32的方法，其中所述还原剂为至少一种选自氢化钠、钠、氢化钾、氢化铝锂、硼氢化钠和二(异丁基)氢化铝的还原剂。
38.根据权利要求31的方法，其中所述至少一种酸为盐酸。
39.根据权利要求31的方法，其中所述相应的盐为相应的盐酸盐。
40.根据权利要求31或32的方法，其中所述离去基团为氯或者溴原子。
41.含有至少一种根据权利要求1～30任一项的化合物和任选一种或者多种生理学上可接受的辅助物质的药物。
42.根据权利要求41的药物，用于治疗和/或预防一种或者多种选自以下的疾病：疼痛。
43.根据权利要求41的药物，用于治疗和/或预防一种或者多种选自以下的疾病：关节疼痛；痛觉过敏；异常性疼痛；灼痛和偏头痛。
44.根据权利要求41的药物，用于治疗和/或预防一种或者多种选自以下的疾病：抑郁症；神经病；认知功能障碍。
45.根据权利要求41的药物，用于治疗和/或预防一种或者多种选自以下的疾病：气道疾病；咳嗽；尿失禁；膀胱过度活化OAB；胃肠道疾病和/或损伤；过敏性肠综合征；中风；眼刺激；皮肤刺激；神经性皮肤状况；变应性皮肤病；牛皮癣；白癫风；单纯性疱疹；炎症；瘙痒；骨质疏松症；风湿病；食物摄入病症；药品依赖性；药品滥用；与药品依赖性相关的戒断症状；对药品耐受性的发展；药物依赖性，药物滥用；酒精依赖性；酒精滥用和与酒精依赖性相关的戒断症状；多尿症；抗尿钠排泄；影响心血管系统；增强失眠症；治疗创伤和/或灼伤；治疗严重的(severed)神经；增强性欲；调节运动活性；焦虑(anxiolysis)；局部麻醉和/或抑制不期望的副作用。
46.根据权利要求41的药物，用于治疗和/或预防一种或者多种选自以下的疾病：十二指肠溃疡；胃溃疡。
47.根据权利要求42的药物，其中疼痛选自剧痛、慢性疼痛、神经性疼痛和内脏疼痛的疼痛。
48.根据权利要求44的药物，其中所述认知功能障碍为认知缺陷状态。
49.根据权利要求44的药物，其中所述认知功能障碍为记忆疾病。
50.根据权利要求45的药物，其中所述炎症为肠、眼睛、膀胱、皮肤或者鼻粘膜炎症。
51.根据权利要求45的药物，其中所述不期望的副作用选自通过给药辣椒素受体1，即VR1/TRPV1受体的激动剂引发的体温过高、高血压和支气管收缩的副作用。
52.根据权利要求44的药物，其中所述神经变性疾病选自多发性脑硬化、阿尔茨海默氏病、帕金森氏症和亨廷顿氏舞蹈病。
53.根据权利要求45的药物，其中所述气道疾病选自哮喘、支气管炎和肺炎。
54.根据权利要求45的药物，其中所述食物摄入病症选自贪食症、低营养条件、食欲不振和肥胖病。
55.根据权利要求45的药物，其中所述对药品耐受性的发展为对天然或者合成阿片样物质的耐受性的发展。
56.根据权利要求51的药物，其中所述激动剂选自辣椒素、超强辣素、奥伐尼、arvanil、SDZ-249665、SDZ-249482、nuvanil和capsavanil。
57.根据权利要求41的药物，其中用于治疗和/或预防一种或者多种选自以下的疾病：神经损伤；神经变性疾病；和癫痫症。
58.根据权利要求41的药物，用于治疗和/或预防一种或者多种选自以下的疾病：腹泻；关节炎；骨关节炎；与药品依赖性相关的戒断症状。
59.根据权利要求1～30任一项的至少一种化合物用于生产治疗和/或预防一种或者多种选自以下的疾病的药物的用途：疼痛。
60.根据权利要求1～30任一项的至少一种化合物用于生产治疗和/或预防一种或者多种选自以下的疾病的药物的用途：关节疼痛；痛觉过敏；异常性疼痛；灼痛和偏头痛。
61.根据权利要求1～30任一项的至少一种化合物用于生产治疗和/或预防一种或者多种选自以下的疾病的药物的用途：抑郁症；神经病；认知功能障碍。
62.根据权利要求1～30任一项的至少一种化合物用于生产治疗和/或预防一种或者多种选自以下的疾病的药物的用途：神经损伤；神经变性疾病；和癫痫症。
63.根据权利要求1～30任一项的至少一种化合物用于生产治疗和/或预防一种或者多种选自以下疾病的药物的用途：气道疾病；咳嗽；尿失禁；膀胱过度活化OAB；胃肠道疾病和/或损伤；十二指肠溃疡；胃溃疡；过敏性肠综合征；中风；眼刺激；皮肤刺激；神经性皮肤状况；变应性皮肤病；牛皮癣；白癫风；单纯性疱疹；炎症；瘙痒；骨质疏松症；风湿病；食物摄入病症；药品依赖性；药品滥用；与药品依赖性相关的戒断症状；对药物耐受性的发展；药物依赖性；药物滥用；与药物依赖性相关的戒断症状；酒精依赖性；酒精滥用；多尿症；抗尿钠排泄；影响心血管系统；增强失眠症；治疗创伤和/或灼伤；治疗严重的神经；增强性欲；调节运动活性；焦虑(anxiolysis)；局部麻醉和/或抑制不希望的副作用。
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Legal Events
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