JP5323485B2 - 新規バニロイド受容体リガンド及医薬の製造へのその使用 - Google Patents

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Description

本発明は、新規バニロイド受容体リガンド、その製造方法、この化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。
痛み、特に神経障害性痛の治療は、医療において重要な意味を有する。有効な痛みの治療が世界的に要求されている。慢性及び非慢性痛状態の患者に合い、かつ目的にかなった治療への研究（但しこの場合これは患者に対して効果があり、そして満足のいく痛みの治療を意味する）が強く要求されており、この研究は適用される鎮痛剤の分野で又は侵害受容に関する基礎研究の分野で最近発行されている多数の科学文献中に提示されている。
痛み、特に急性痛、慢性痛、神経障害性痛及び内臓性痛より成る群から選ばれた痛み、特に好ましくは神経障害性痛の治療に適する出発点は、サブタイプ １（ＶＲ１／ＴＲＰＶ１）のバニロイド受容体である。これはしばしばカプサイシン受容体としても言及されている。これらの受容体は、特に、バニロイド類、たとえばカプサイシン、熱及びプロトンによって刺激され、そして痛みの発生で中心的役割を果たす。更に、たとえば偏頭痛；うつ病、神経変性疾患、認知障害: 不安状態、癲癇、咳き、下痢、掻痒症、心臓血管系疾患、摂食障害、薬物依存、薬物乱用及び 特に尿失禁の治療の多数の更なる生理学的及び 病態生理学的過程に重要な役割を果たす。
したがって、本発明の課題は、特に 医薬中の、好ましくは、バニロイド受容体１（ＶＲ１／ＴＲＰＶ１受容体）によって少なくとも一部媒介される障害又は疾患の治療用医薬中の薬理学的有効物質として適する新規化合物を提供することにある。
驚くべきことに、本発明者は、下記一般式Ａ及びＩで表わされる置換された化合物がサブタイプ １（ＶＲ１／ＴＲＰＶ１受容体）のバニロイド受容体に優れた親和性を有し、そして それゆえに特にバニロイド受容体１（ＶＲ１／ＴＲＰＶ１）によって少なくとも一部媒介される障害又は疾患の予防及び（又は）治療に適することを見出した。同様に、下記一般式Ａ及びＩで表わされる置換された化合物は、抗炎症性活性を提供する。
したがって、本発明の対象は、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式 Ａ
Figure 0005323485
 ｛式中、
Ｘは、Ｏ、Ｓ 又はＮ−Ｃ≡Ｎを示し、
Ｙは、-NH2、-NHR30、-NR31R32 又は線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 脂肪族 C1-10 基 を示し、
ｎは０、１、２、３ 又は４を示し、
R1、R2、R3及び R4は相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-SF5、-NO2、-CF3、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-NHR16、-C(=O)-NR17R18、-S(=O)2-NHR19、-S(=O)2-NR20R21、-C(=O)-OR22、-C(=O)-R23、-S(=O)-R24、-S(=O)2-R24又は線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 脂肪族 C1-10 基を示し、
R5は、H、F、Cl、Br、I、-SF5、-NO2、-CF3、-CF2Cl、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-NHR16、-C(=O)-NR17R18、-S(=O)2-NHR19、-S(=O)2-NR20R21、-C(=O)-OR22、-C(=O)-R23、-S(=O)2-R24、-S(=O)-R24、
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 脂肪族 C1-10 基、
又は不飽和又は飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された、場合により少なくとも１個のヘテロ原子を環メンバーとして有する ３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の環状脂肪族基（この基は、それぞれ環状脂肪族基の環中の炭素原子を介して基本骨格に結合している。）を示し、
Tは C-R6、Uは C-R7、Vは N、そしてW は C-R8 を示すか、
又は
Tは C-R6、Uは N、Vは C-R9、そしてW は C-R8を示すか、
又は
Tは N、Uは C-R7、Vは C-R9、そしてW は C-R8を示すか、
又は
Tは N、Uは N、Vは C-R9、そしてW は C-R8を示すか、
又は
Tは N、Uは C-R7、Vは N、そしてW は C-R8を示すか、
又は
Tは C-R6、Uは N、Vは N、そしてW は C-R8を示すか、
又は
Tは C-R6、Uは C-R7、Vは C-R9、そしてW は C-R10を示し、
R6 及び R7は相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-SF5、
-NO2、-CF3、-CF2Cl、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-NHR16、-C(=O)-NR17R18、-S(=O)2-NHR19、-S(=O)2-NR20R21、-C(=O)-OR22、-C(=O)-R23、-S(=O)-R24、-S(=O)2-R24、線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 脂肪族 C1-10 基、
又は
置換されていないか又は少なくとも１回置換された６−又は１０−員のアリール基（この基は、線状又は分枝状、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された C1-6-アルキレン基 又は C-2-6-アルケニレン基 又は C2-6-アルキニレン基を介して結合していてよい。）を示し、
R8は、H、F、Cl、Br、I、-SF5、-NO2、-CF3、-CF2Cl、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-NHR16、-C(=O)-NR17R18、-S(=O)2-NHR19、-S(=O)2-NR20R21、-C(=O)-OR22、-C(=O)-R23、-S(=O)-R24、-S(=O)2-R24、-C(=NH)-NH2、-C(=NH)-NH-R27、-N=C(NH2)2、-N=C(NHR28)(NHR29)、
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 脂肪族 C1-10 基、
不飽和又は飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された、場合により少なくとも１個のヘテロ原子を環メンバーとして有する ３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の環状脂肪族基（この基は、それぞれ環状脂肪族基の環中の炭素原子を介して基本骨格に結合し、そして飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は） 線状又は分枝状、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された C1-6-アルキレン基 又は C-2-6-アルケニレン基 又は C2-6-アルキニレン基を介して結合していてよい。）を示すか、
又は置換されていないか又は 少なくとも１回置換された ５−〜１４−員のアリール基又はヘテロアリール基（これらの基は、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は） 線状又は分枝状、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された C1-6-アルキレン基 又は C-2-6-アルケニレン基 又は C2-6-アルキニレン基を介して結合していてよい。）を示し、
R9は、H、F、Cl、Br、I、-SF5、-NO2、-CF3、-CF2Cl、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-NHR16、-C(=O)-NR17R18、-S(=O)2-NHR19、-S(=O)2-NR20R21、-C(=O)-OR22、-C(=O)-R23、-S(=O)-R24、-S(=O)2-R24又は線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 脂肪族 C1-10 基 を示し、
R10は、-SF5、-NO2、-CF3、-CF2Cl、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-NHR16、-C(=O)-NR17R18、-S(=O)2-NHR19、-S(=O)2-NR20R21、-C(=O)-OR22、-C(=O)-R23、-S(=O)-R24、-S(=O)2-R24、-C(=NH)-NH2、-C(=NH)-NH-R27、-N=C(NH2)2、-N=C(NHR28)(NHR29)、
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の脂肪族 C1-10 基（この基は、それぞれ場合により、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5-アルキル)、-S(C1-5-アルキル)、-NH(C1-5-アルキル)、-N(C1-5-アルキル)(C1-5-アルキル)、-OCF3 及び -SCF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４、５、６、７、８又は９個によって置換されている。）、
置換されていない C2-10 アルケニル基 又は置換されていない C2-10-アルキニル基、
不飽和又は飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された、場合により少なくとも１個のヘテロ原子を環メンバーとして有する ３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の環状脂肪族基（この基は、それぞれ環状脂肪族基の環中の炭素原子を介して基本骨格に結合し、そして飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は） 線状又は分枝状、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された C1-6-アルキレン基を介して結合していてよい。）、
又は
置換されていないか又は 少なくとも１回置換された ５−〜１４−員のアリール基又はヘテロアリール基（これらの基は、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は） 線状又は分枝状、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された C1-6-アルキレン基を介して結合していてよい。）を示し、
R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R27、R28 及び R29は相互に無関係にそれぞれ、
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 脂肪族 C1-10 基、
不飽和又は飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された、場合により少なくとも１個のヘテロ原子を環メンバーとして有する ３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の環状脂肪族基（これらの基は、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は） 線状又は分枝状、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された C1-6-アルキレン基 又は ２−〜６−メンバーのヘテロアルキレン基を介して結合していてよい。）、
又は
置換されていないか又は 少なくとも１回置換された ５−〜１４−員のアリール基又はヘテロアリール基（これらの基は、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は） 線状又は分枝状、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された C1-6-アルキレン基 又は ２−〜６−メンバーのヘテロアルキレン基を介して結合していてよい。）を示すか、あるいは
R12 及び R13 はそれぞれ、これらが結合する窒素原子と一緒になって、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された ４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の、場合により少なくとも１個の別のヘテロ原子を環メンバーとして有する、ヘテロ環状脂肪族基 （この基は 飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 単環状又は多環状環系と縮合していてよい。）を形成し、
そして
R25 及び R26は相互に無関係にそれぞれ、水素基、
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 脂肪族 C1-10 基、
置換されていないか又は 少なくとも１回置換された ５−〜１４−員のアリール基又はヘテロアリール基（これらの基は、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は） 線状又は分枝状、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された C1-6-アルキレン基 又は C-2-6-アルケニレン基 又は C2-6-アルキニレン基を介して結合していてよい。）、
又は 不飽和又は飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された、場合により少なくとも１個のヘテロ原子を環メンバーとして有する ３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の環状脂肪族基を示し、
但し、R25及び R26 はそれぞれ水素基を示さないか、
又は
R25 及び R26 はそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する炭素原子と一緒になって、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された ３−、４−、５−又は６−員の 環状脂肪族基を形成し、
そして R30、R31 及び R32は相互に無関係にそれぞれ、
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 脂肪族 C1-10 基を示す。｝
で表わされる置換された化合物である。
その他に明記しない限り、上記脂肪族 C1-10 基は、好ましくは場合によりそれぞれ、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-O-フェニル、フェニル、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5-アルキル)、-S(C1-5-アルキル)、-NH(C1-5-アルキル)、-N(C1-5-アルキル)(C1-5-アルキル)、-OCF3 及び -SCF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４、５、６、７、８又は９個によって置換されていてよい。
好ましくは、上記C1-6-アルキレン基、C2-6-アルケニレン基 及び C2-6-アルキニレン基は、場合によりそれぞれF、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5-アルキル)、-S(C1-5-アルキル)、-NH(C1-5-アルキル)、-N(C1-5-アルキル)(C1-5-アルキル)、-OCF3及び -SCF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４、５、６、７、８又は９個によって置換されていてよい。
用語“ヘテロアルキレン”は、上述したようなアルキレン鎖を意味し、その鎖中で１個以上のＣ−原子がそれぞれ、酸素、硫黄 及び 窒素 （ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１個によって置換されていてよい。ヘテロアルキレン基は、酸素、硫黄 及び 窒素 （ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれた、好ましくは１、２ 又は３個のヘテロ原子、特に好ましくはヘテロ原子１個を鎖メンバーとして有することができる。ヘテロアルキレン基は、好ましくは２−〜 ６−メンバー、特に好ましくは２ −又は３−メンバーであることができる。
ヘテロアルキレン基の例としては、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-O-、-(CH2)2-O-、-(CH2)3-O-、-(CH2)4-O-、-O-(CH2)-、-O-(CH2)2-、-O-(CH2)3-、-O-(CH2)4-、-C(C2H5)(H)-O-、-O-C(C2H5)(H)-、-CH2-O-CH2-、-CH2-S-CH2-、-CH2-NH-CH2-、-CH2-NH- 及び -CH2-CH2-NH-CH2-CH2 が挙げられる。
好ましくは、２−〜６−メンバーのヘテロアルキレン基は、場合によりそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5-アルキル)、-S(C1-5-アルキル)、-NH(C1-5-アルキル)、-N(C1-5-アルキル)(C1-5-アルキル)、-OCF3 及び -SCF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４、５、６、７、８又は９個によって置換されていてよい。
好ましくは、上記（ヘテロ）環状脂肪族基は場合により、それぞれ、-C1-6-アルキレン-OH、=CH2、-O-C1-5-アルキレン-オキセタニル、-C1-5-アルキレン-O-C1-5-アルキレン-オキセタニル、-CH2-NH-C1-5-アルキル、-CH2-N(C1-5-アルキル)2、-N[C(=O)-C1-5-アルキル]-フェニル、-CH2-O-C1-5-アルキル、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、(4,5)-ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、(1,2,5)-チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、-NH-フェニル、-N(C1-5-アルキル)-フェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピペリジニル、ピロリジニル、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基 オキセタニル、(4,5)-ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、(1,2,5)-チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、-N[C(=O)-C1-5-アルキル]-フェニル、-NH-フェニル、-N(C1-5-アルキル)-フェニル、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。
同様に、好ましくは上記（ヘテロ）環状脂肪族基はそれぞれ場合により、酸素、窒素 及び 硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれた（別の）ヘテロ原子１、２又は３個を環メンバーとして有していてよい。
好ましくは、上記単環状又は多環状環系の環は場合により、それぞれ、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。
好ましくは、上記単環状又は多環状環系の環はそれぞれ、５−、６− 又は７−員であり、そしてそれぞれ 場合により、酸素、窒素 及び 硫黄 より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２、３、４又は５個を環メンバーとしてを有することができる。
同様に、好ましくは上記アリール基又は ヘテロアリール基は場合により、それぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-NH-S(=O)2-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。
同様に、好ましくは上記ヘテロアリール基はそれぞれ、場合により、酸素、窒素 及び 硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２、３、４又は５個を環メンバーとしてを有することができる。
１種以上の上記基が飽和又は不飽和の C1-10 脂肪族基、すなわちC1-10-アルキル-、C2-10-アルケニル- 又は C2-10-アルキニル基を示す場合、これらの基は、好ましくは場合により、-O-フェニル、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5-アルキル)、-S(C1-5-アルキル)、-NH(C1-5-アルキル)、-N(C1-5-アルキル)(C1-5-アルキル)、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-OCF3 及び -SCF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４、５、６、７、８又は９個によって置換されていてよい。C2-10-アルケニル基は、少なくとも１個、好ましくは１、２、３又は４個のＣ−Ｃ二重結合を、そして C2-10-アルキニル基は少なくとも１個、好ましくは好ましくは１、２、３又は４個のＣ−三重結合を有する。
アルキル基は、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、3-メチル-ブト-1-イル、2-ペンチル、3-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、4-メチル-ペント-1-イル、(3,3)-ジメチル-ブト-1-イル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、n-ノニル、2-ノニル、3-ノニル、4-ノニル、5-ノニル 及び (2,6)-ジメチル-ヘプト-4-イルより成る群から選ばれるのが好ましく、これらの基は、場合により-O-フェニル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-CH(CH3)2、-O-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-OCF3 及び -SCF3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４、５、６、７、８又は９個によって置換されていてよい。
同様に、アルケニル基 は、ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル、2-メチル-プロペン-1-イル、3-メチル-ブト-2-エン-1-イル、(3,3)-ジメチル-ブト-1-エニル、2-メチル-ブテン-2-イル、1-ペンテニル、2-ペンテニル、3-ペンテニル、4-ペンテニル、1-ヘキセニル、1-ヘプテニル 及び 1-オクテニルより成る群から選ばれるのが好ましく、これらの基は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-OCF3 及び -SCF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２又は３個によって置換されていてよい。
更に、アルキニル基は、(3,3)-ジメチル-ブト-1-イニル、4-メチル-ペント-1-イニル、1-ヘキシニル、エチニル、1-プロピニル、2-プロピニル、1-ブチニル、2-ブチニル、3-ブチニル、1-ペンチニル、2-ペンチニル、3-ペンチニル 及び 4-ペンチニルより成る群から選ばれるのが好ましく、これらの基は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-OCF3及び -SCF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２又は３個によって置換されていてよい。
場合により置換されたC1-10 脂肪族基はメチル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-CCl3、-CBr3、-CH2-CN、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CF3、-CH2-SF3、-CH2-NH2、-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-N(CH3)(C2H5)、エチル、-CF2-CH3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CFCl2、-CFCl-CF2Cl、-CFCl-CFCl2、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-SH、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-N(CH3)(C2H5)、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CH2-CH2-CN、n-プロピル、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-SH、-CH2-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)(C2H5)、-CH2-CH2-O-CH3、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、-CH2-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CH2-CH3、-CH2-CH2-SF3、-CH2-CH2-OCF3、-CH(CH3)(O-CH3)、-CH(CH3)(S-CH3)、n-ブチル、-CF2-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CN、-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-O-C(=O)-CH3、-CH2-O-C(=O)-C2H5、-CH2-O-C(=O)-CH(CH3)2、-CH2-O-C(=O)-C(CH3)3、-CH2-C(=O)-O-CH3、-CH2-C(=O)-O-C2H5、-CH2-C(=O)-O-C(CH3)3、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-フェニル、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル、2-メチル-ブテン-2-イル、(1,1,2）-トリフルオロ1-ブテニル、1-ペンテニル、2-ペンテニル、3-ペンテニル、4-ペンテニル、-CF=CF2、-CCl=CCl2、-CH2-CF=CF2、-CH2-CCl=CCl2、-C≡C-I、-C≡C-F 及び -C≡C-Clより成る群から選ばれるのが特に好ましい。
１種以上の上記置換基が（ヘテロ）環状脂肪族基（この基は場合により、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 単環状又は多環状環系と縮合していてよい。）を示す場合、これらの基はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、オキセタニル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、アゼパニル、アゾカニル、ジアゼパニル、ジチオラニル、(1,3,4,5)-テトラヒドロピリド[4,3-b]インドリル、(3,4)-ジヒドロ-1H-イソキノリニル、(1,3,4,9)-テトラヒドロ-[b]-カルボリニル 及び (1,3)-チアゾリジニルより成る群から選ばれるのが好ましい。
適する（ヘテロ）環状脂肪族基（この基は置換されていないか又は１回又は 数回置換されていてよく、そして単環状又は多環状環系と縮合していてよい。）として、たとえば (4,5,6,7)-テトラヒドロイソオキサゾロ[5,4-c]ピリジニル、(2,3)-ジヒドロ-1H-インデニル、3-アザ-ビシクロ[3.1.1]ヘプチル、3-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル、6-アザ-ビシクロ[3.3.1]ヘプチル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル、イソインドリル、インドリル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロイソキノリニル、(2,3)-ジヒドロ-1H-イソインドリル、(1,2,3,4)-テトラヒドロナフチル、(2,3)-ジヒドロ-ベンゾ[1.4]ジオキシニル、ベンゾ[1.3]ジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、(2,3)-ジヒドロチエノ[3,4-b][1,4]ジオキシニル、(3,4)-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1.4]オキサジニル、オクタヒドロ-1H-イソインドリル 及び オクタヒドロ-ピロロ[3,4-c]ピロリル が挙げられる。
（ヘテロ）環状脂肪族基は、本願発明の範囲において、別の（ヘテロ）環状脂肪族基と共に双方の環中の共通の炭素原子１個を介してスピロ環状基を形成することができる。
適するスピロ環状基として、たとえば6-アザ-スピロ[2.5]オクチル基、8-アザスピロ[4.5]デシル基 及び1-オキサ-2,8-ジアザ-スピロ[4.5]デク-2-エニル基が挙げられる。
特に好ましくは、（ヘテロ）環状脂肪族基は場合により、それぞれ、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、=CH2、-CH2-O-CH2-オキセタニル、-O-CH2-オキセタニル、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、-NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、(4,5)-ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、(1,2,5)-チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピペリジニル、ピロリジニル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基 オキセタニル、(4,5)-ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、(1,2,5)-チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、-NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。
１種以上の上記置換基がアリール基を示す場合、こられらの基は、フェニル 及び ナフチル (1-ナフチル 及び 2-ナフチル)より成る群から選ばれるのが好ましい。
１種以上の上記置換基がヘテロアリール基を示す場合、こられらの基は、テトラゾリル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キノリニル及びイソキノリニルより成る群から選ばれるのが好ましい。
適するアリール基及び ヘテロアリール基（これらの基は、置換されていないか 又は １回又は数回置換されていてよく、そして単環状又は多環状環系と縮合していてよい。）として、たとえばイソインドリル、インドリル、(1,2,3,4)-テトラヒドロキノリニル、(1,2,3,4)-テトラヒドロイソキノリニル、(2,3)-ジヒドロ-1H-イソインドリル、(1,2,3,4)-テトラヒドロナフチル、(2,3)-ジヒドロ-ベンゾ[1.4]ジオキシニル、(2,3)-ジヒドロチエノ[3,4-b][1,4]ジオキシニル、ベンゾ[1.3]ジオキソリル 及び (1,4)-ベンゾジオキサニルが挙げられる。
特に好ましくは、アリール基又はヘテロアリール基は場合により、それぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。
単環状又は多環状環系とは、本発明の範囲において、単環状又は多環状炭化水素基を意味し、これらは飽和又は不飽和であり、そして場合により、酸素、窒素 及び 硫黄 より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２、３、４又は５個を環メンバーとして有することができる。
このような単環状又は多環状環系は、たとえばアリール基又はヘテロアリール基と縮合 (融合)されていてよい。
多環状環系が、たとえば二環状環系である場合、種々の環は、それぞれ相互に無関係に、異なる飽和度を有することができる。すなわち、これらはすなわち飽和又は 不飽和であることができる。多環状環系は二環状環系であるのが好ましい。
単環状又は多環状環系と縮合しているアリール基として、たとえば(1,3)-ベンゾジオキソリル 及び (1,4)-ベンゾジオキサニルが 挙げられる。
１種以上の上記置換基が単環状又は多環状環系を有する場合、これらはオキソ (=O)、チオキソ (=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。
１種以上の上記置換基が線状又は分枝状 C1-6-アルキレン基を有する場合、これは-(CH2)-、-(CH2)2-、-C(H)(CH3)-、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-(CH2)5-、-C(H)(C(H)(CH3)2)- 及び -C(C2H5)(H)-より成る群から選ばれるのが好ましい。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
一般式 Ａ
｛式中、
ＸがＯ を示し、
Ｙが-NH2、-NHR30、-NR31R32、又は-CF3、-CH2-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、tert-ブチル、n-ブチル、sec-ブチル 及び イソブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
ｎが１ を示し、
R1、R3 及び R4 がそれぞれ は、Ｈを示し、
R2が メチル、-O-CH3、F、Cl、Br 又は I を示し、
R5がメチル、エチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-C(CH3)2(CH2OH)、tert-ブチル、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2及び -S-CH2F より成る群から選ばれた基を示し、
Tが CH、Uが CH、Vが N、そしてWが C-R8、
又は
Tが CH、Uが N、Vが CH、そしてWが C-R8、
又は
Tが N、Uが CH、Vが CH、そしてWがC-R8、
又は
Tが N、Uが N、Vが CH、そしてWが C-R8、
又は
Tが N、Uが CH、Vが N、そしてWが C-R8、
又は
Tが CH、Uが N、Vが N、そしてWが C-R8、
又は
Tが CH、Uが CH、Vが CH、そしてWが C-R10
を示し、
R8が、H、F、Cl、Br、I、-CN、-OH、-NH2、-NO2、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、
又は メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、エチル、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、n-プロピル、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-C(=O)-O-CH3、-CH2-C(=O)-C2H5、-CH2-C(=O)-C(CH3)3、-CH2-O-C(=O)-CH3、-CH2-O-C(=O)-C2H5、-CH2-O-C(=O)-CH(CH3)2、-CH2-O-C(=O)-C(CH3)3、n-ブチル、3-メチル-ブト-1-イル、4-メチル-ペント-1-イル、n-ペンチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、(3,3)-ジメチル-ブト-1-イル、(3,3)-ジメチル-ブト-1-イニル、4-メチル-ペント-1-イニル、1-ヘキシニル、ペンチニル、ブチニル、プロピニル、エチニル、2-メチル-プロペン-1-イル、3-メチル-ブト-2-エン-1-イル、1-ペンテニル、1-オクテニル、1-ヘプテニル、1-ヘキセニル 及び (3,3)-ジメチル-ブト-1-エニルより成る群から選ばれた基より成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル 及び チオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して 又は -(CH=CH)-、-C≡C- 又は -C≡C-CH2-基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 及び n-ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又はテトラゾリル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、(2,3)-ジヒドロチエノ[3,4-b][1,4]ジオキシニル、ベンゾ[b]フラニル、インドリル、フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R10が-CN、-NH2、-NO2、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、
又はフェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基は、それぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R11、R12、R13、R14 及び R15が相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、3-ペンチル、n-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、n-ノニル、5-ノニル、(2,6)-ジメチル-ヘプト-4-イル、3-メチル-ブチル、n-ヘキシル、(3,3)-ジメチルブチル、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-フェニル、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、エテニル、プロペニル、2-ブテニル、3-ブテニル、2-ペンテニル 及び 3-ペンテニルより成る群から選ばれた基、
2,3-ジヒドロ-1H-インデニル、オキセタニル、ピペリジニル、ピロリジニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル 及び シクロヘキシル より成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は-(CH2)-ピリジニル、-(CH2)2-ピリジニル、ベンジル、フェネチル、フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
あるいは
R12 及び R13 がそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、3-アザ-ビシクロ[3.1.1]ヘプチル、6-アザ-スピロ[2.5]オクチル、3-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル、6-アザ-ビシクロ[3.3.1]ヘプチル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル、1-オキサ-2,8-ジアザ-スピロ[4.5]デク-2-エニル、アゾカニル、イソインドリル、インドリル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、(4,5,6,7)-テトラヒドロイソオキサゾロ[5,4-c]ピリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル 及び チオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、-CH2-O-CH2-オキセタニル、-O-CH2-オキセタニル、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、=CH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-OH、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、メチル、エチル、イソプロピル、n-プロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピペリジニル、ピロリジニル、-O-フェニル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基 オキセタニル、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、-NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、フェニル、-O-フェニル 及び ベンジルの環状部分は 場合により、-CF3、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、メチル、エチル、イソプロピル、n-プロピル、n-ブチル、tert-ブチル 及び sec-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
そして
R25 が、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-CH2-OH、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、メチル、エチル及びn-プロピルより成る群から選ばれたアルキル基、又はフェニル、ベンジル、フェネチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル 及び シクロヘキシルより成る群から選ばれた基 を示し、
R26 が水素基、又はメチル、エチル及び n-プロピルより成る群から選ばれたアルキル基を示すか、
又は
R25 及び R26 がそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル 及び シクロヘプチルより成る群から選ばれた基を形成し
及び R30、R31 及び R32が相互に無関係にそれぞれ、-CF3、-CH2-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、tert-ブチル、n-ブチル、sec-ブチル 及び イソブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示す。｝
で表わされる化合物が好ましい。
本発明の更なる対象は、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉ
Figure 0005323485
 ｛式中、
Ｘが、Ｏ、Ｓ 又はＮ−Ｃ≡Ｎを示し、
ｎが、０、１、２、３ 又は４ を示し、
R1、R2、R3及び R4が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-SF5、-NO2、-CF3、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-NHR16、-C(=O)-NR17R18、-S(=O)2-NHR19、-S(=O)2-NR20R21、-C(=O)-OR22、-C(=O)-R23、-S(=O)-R24、-S(=O)2-R24又は線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 脂肪族 C1-10 基を示し、
R5が、H、F、Cl、Br、I、-SF5、-NO2、-CF3、-CF2Cl、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-NHR16、-C(=O)-NR17R18、-S(=O)2-NHR19、-S(=O)2-NR20R21、-C(=O)-OR22、-C(=O)-R23、-S(=O)2-R24、-S(=O)-R24、
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 脂肪族 C1-10 基、
又は不飽和又は飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された、場合により少なくとも１個のヘテロ原子を環メンバーとして有する ３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の環状脂肪族基（この基は、それぞれ環状脂肪族基の環中の炭素原子を介して基本骨格に結合している。）を示し、
Tが C-R6、Uは C-R7、Vは N、そしてW は C-R8 を示すか、
又は
Tが C-R6、Uは N、Vは C-R9、そしてW は C-R8を示すか、
又は
Tが N、Uは C-R7、Vは C-R9、そしてW は C-R8を示すか、
又は
Tが N、Uは N、Vは C-R9、そしてW は C-R8を示すか、
又は
Tが N、Uは C-R7、Vは N、そしてW は C-R8を示すか、
又は
Tが C-R6、Uは N、Vは N、そしてW は C-R8を示すか、
又は
Tが C-R6、Uは C-R7、Vは C-R9、そしてW は C-R10を示し、
R6 及び R7が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-SF5、
-NO2、-CF3、-CF2Cl、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-NHR16、-C(=O)-NR17R18、-S(=O)2-NHR19、-S(=O)2-NR20R21、-C(=O)-OR22、-C(=O)-R23、-S(=O)-R24、-S(=O)2-R24、線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 脂肪族 C1-10 基、
又は
置換されていないか又は少なくとも１回置換された６−又は１０−員のアリール基（この基は、線状又は分枝状、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された C1-6-アルキレン基 又は C-2-6-アルケニレン基 又は C2-6-アルキニレン基を介して結合していてよい。）を示し、
R8は、H、F、Cl、Br、I、-SF5、-NO2、-CF3、-CF2Cl、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-NHR16、-C(=O)-NR17R18、-S(=O)2-NHR19、-S(=O)2-NR20R21、-C(=O)-OR22、-C(=O)-R23、-S(=O)-R24、-S(=O)2-R24、-C(=NH)-NH2、-C(=NH)-NH-R27、-N=C(NH2)2、-N=C(NHR28)(NHR29)、
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 脂肪族 C1-10 基、
不飽和又は飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された、場合により少なくとも１個のヘテロ原子を環メンバーとして有する ３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の環状脂肪族基（この基は、それぞれ環状脂肪族基の環中の炭素原子を介して基本骨格に結合し、そして飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は） 線状又は分枝状、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された C1-6-アルキレン基 又は C-2-6-アルケニレン基 又は C2-6-アルキニレン基を介して結合していてよい。）を示すか、
又は置換されていないか又は 少なくとも１回置換された ５−〜１４−員のアリール基又はヘテロアリール基（これらの基は、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は） 線状又は分枝状、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された C1-6-アルキレン基 又は C-2-6-アルケニレン基 又は C2-6-アルキニレン基を介して結合していてよい。）を示し、
R9が、H、F、Cl、Br、I、-SF5、-NO2、-CF3、-CF2Cl、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-NHR16、-C(=O)-NR17R18、-S(=O)2-NHR19、-S(=O)2-NR20R21、-C(=O)-OR22、-C(=O)-R23、-S(=O)-R24、-S(=O)2-R24又は線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 脂肪族 C1-10 基 を示し、
R10が、-SF5、-NO2、-CF3、-CF2Cl、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-NHR16、-C(=O)-NR17R18、-S(=O)2-NHR19、-S(=O)2-NR20R21、-C(=O)-OR22、-C(=O)-R23、-S(=O)-R24、-S(=O)2-R24、-C(=NH)-NH2、-C(=NH)-NH-R27、-N=C(NH2)2、-N=C(NHR28)(NHR29)、
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の脂肪族 C1-10 基（この基は、それぞれ場合により、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5-アルキル)、-S(C1-5-アルキル)、-NH(C1-5-アルキル)、-N(C1-5-アルキル)(C1-5-アルキル)、-OCF3 及び -SCF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４、５、６、７、８又は９個によって置換されている。）、
置換されていない C2-10 アルケニル基 又は置換されていない C2-10-アルキニル基、
不飽和又は飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された、場合により少なくとも１個のヘテロ原子を環メンバーとして有する ３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の環状脂肪族基（この基は、それぞれ環状脂肪族基の環中の炭素原子を介して基本骨格に結合し、そして飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は） 線状又は分枝状、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された C1-6-アルキレン基を介して結合していてよい。）、
又は
置換されていないか又は 少なくとも１回置換された ５−〜１４−員のアリール基又はヘテロアリール基（これらの基は、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は） 線状又は分枝状、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された C1-6-アルキレン基を介して結合していてよい。）を示し、
R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R27、R28 及び R29が相互に無関係にそれぞれ、
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 脂肪族 C1-10 基、
不飽和又は飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された、場合により少なくとも１個のヘテロ原子を環メンバーとして有する ３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の環状脂肪族基（これらの基は、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は） 線状又は分枝状、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された C1-6-アルキレン基 又は ２−〜６−メンバーのヘテロアルキレン基を介して結合していてよい。）、
又は
置換されていないか又は 少なくとも１回置換された ５−〜１４−員のアリール基又はヘテロアリール基（これらの基は、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は） 線状又は分枝状、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された C1-6-アルキレン基 又は ２−〜６−メンバーのヘテロアルキレン基を介して結合していてよい。）を示すか、あるいは
R12 及び R13 がそれぞれ、これらが結合する窒素原子と一緒になって、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された ４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の、場合により少なくとも１個の別のヘテロ原子を環メンバーとして有する、ヘテロ環状脂肪族基 （この基は 飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 単環状又は多環状環系と縮合していてよい。）を形成し、
そして
R25 及び R26が相互に無関係にそれぞれ、水素基、
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 脂肪族 C1-10 基、
置換されていないか又は 少なくとも１回置換された ５−〜１４−員のアリール基又はヘテロアリール基（これらの基は、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は） 線状又は分枝状、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された C1-6-アルキレン基 又は C-2-6-アルケニレン基 又は C2-6-アルキニレン基を介して結合していてよい。）、
又は 不飽和又は飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された、場合により少なくとも１個のヘテロ原子を環メンバーとして有する ３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の環状脂肪族基を示し、
但し、R25及び R26 はそれぞれ水素基を示さないか、
又は
R25 及び R26 はそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する炭素原子と一緒になって、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された ３−、４−、５−又は６−員の 環状脂肪族基を形成する。｝
で表わされる化合物である。
上記一般式Ａ 及びＩ
｛式中、
n、X、Y、T、U、V、W、R1 〜 R7、R9 及び R11 〜 R32 が、上記に定義された通りであり、そして
R8が、H、F、Cl、Br、I、-SF5、-NO2、-CF3、-CF2Cl、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-C(=O)-NHR16、-C(=O)-NR17R18、-S(=O)2-NHR19、-S(=O)2-NR20R21、-C(=O)-OR22、-C(=O)-R23、-S(=O)-R24、-S(=O)2-R24、-C(=NH)-NH2、-C(=NH)-NH-R27、-N=C(NH2)2、-N=C(NHR28)(NHR29)、
不飽和又は飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された鎖（この鎖は１〜７個の炭素原子を鎖メンバーとして有し、この場合、炭素原子１、２又は３個を酸素、硫黄 及び 窒素 （ＮＨ） より成る群から選ばれたヘテロ原子によって置換されてよく、
不飽和又は飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された、場合により少なくとも１個のヘテロ原子を環メンバーとして有する ３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の環状脂肪族基（この基は、それぞれ環状脂肪族基の環中の炭素原子を介して基本骨格に結合し、そして飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は） 線状又は分枝状、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された C1-6-アルキレン基 又は C-2-6-アルケニレン基 又は C2-6-アルキニレン基を介して結合していてよい。）、
又は 置換されていないか又は 少なくとも１回置換された ５−〜１４−員のアリール基又はヘテロアリール基（これらの基は、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は） 線状又は分枝状、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された C1-6-アルキレン基 又は C-2-6-アルケニレン基 又は C2-6-アルキニレン基を介して結合していてよい。）を示し、
そして
R10が、-SF5、-NO2、-CF3、-CF2Cl、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-C(=O)-NHR16、-C(=O)-NR17R18、-S(=O)2-NHR19、-S(=O)2-NR20R21、-C(=O)-OR22、-C(=O)-R23、-S(=O)-R24、-S(=O)2-R24、-C(=NH)-NH2、-C(=NH)-NH-R27、-N=C(NH2)2、-N=C(NHR28)(NHR29)、
不飽和又は飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 鎖（この鎖は１〜７個の炭素原子を鎖メンバーとして有し、この場合、炭素原子１、２又は３個を酸素、硫黄 及び 窒素 （ＮＨ） より成る群から選ばれたヘテロ原子によって置換されてよく、そしてこの鎖は鎖メンバーとしてのヘテロ原子の不在下で、それぞれ場合により、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5-アルキル)、-S(C1-5-アルキル)、-NH(C1-5-アルキル)、-N(C1-5-アルキル)(C1-5-アルキル)、-OCF3 及び -SCF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４、５、６、７、８又は９個によって置換されている。）、
不飽和又は飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された、場合により少なくとも１個のヘテロ原子を環メンバーとして有する ３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の環状脂肪族基（この基は、それぞれ環状脂肪族基の環中の炭素原子を介して基本骨格に結合し、そして飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は） 線状又は分枝状、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された C1-6-アルキレン基を介して結合していてよい。）、
又は 置換されていないか又は 少なくとも１回置換された ５−〜１４−員のアリール基又はヘテロアリール基（これらの基は、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は） 線状又は分枝状、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された C1-6-アルキレン基を介して結合していてよい。）を示す。｝
で表わされる化合物が好ましい。
鎖は５〜７個の炭素原子を鎖メンバーとして有するのが好ましい。この際炭素原子１、２又は３個を酸素 及び 硫黄 より成る群から選ばれたヘテロ原子によって置き換えることができる。
１種以上の上記基 が１―〜７−メンバー鎖 又は５―〜７−メンバー鎖を意味する場合、これらは好ましくは 場合により、-C1-5-アルキル、F、Cl、Br、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5-アルキル)、-S(C1-5-アルキル)、-NH(C1-5-アルキル)、-N(C1-5-アルキル)(C1-5-アルキル)、-OCF3、-SCF3、-O-フェニル、-S-フェニル、-NH-フェニル、オキセタニル、ピペリジニル、ピロリジニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル 及び シクロヘキシルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１，２，３，４、５、６、７、８又は９個によって置換されていてよく、この場合、それぞれ環状基は場合により、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、-C(=O)-CH2、-C(=O)-C2H5、フェニル 及び -O-ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。
５―〜７−メンバーの、置換されてるか又は 置換されていない鎖の例として、n-ペンチル、n-ヘキシル、4-メチル-ペント-1-イニル、1-ヘキシニル、ペンチニル、1-ペンテニル、1-ヘプテニル、1-ヘキセニル、-O-CH2-CH2-CH2-O-CH3、-S-CH2-CH2-CH2-O-CH3、-S-CH2-CH2-CH2-S-CH3、-O-CH2-CH(CH3)-O-CH2-オキセタニル 及び -S-CH2-CH(CH3)-O-CH2-オキセタニルが挙げられる。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ａ 及びＩ
｛式中、
X、n、R1 〜R29、T、U、V 及び W は上記に定義された通りであり
この際、
その他に明記しない限り、上記脂肪族 C1-10 基が場合により、それぞれF、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5-アルキル)、-S(C1-5-アルキル)、-NH(C1-5-アルキル)、-N(C1-5-アルキル)(C1-5-アルキル)、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-O-フェニル、フェニル、-OCF3 及び -SCF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４、５、６、７、８又は９個によって置換されていてよく、
上記２−〜６−メンバーのヘテロアルキレン基は、C1-6-アルキレン基 及び C2-6-アルケニレン基 及び C2-6-アルキニレン基を介して結合していてよい。）を示し、場合により、それぞれF、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5-アルキル)、-S(C1-5-アルキル)、-NH(C1-5-アルキル)、-N(C1-5-アルキル)(C1-5-アルキル)、-OCF3及び -SCF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４、５、６、７、８又は９個によって置換されていてよく、
上記ヘテロアルキレン基はそれぞれ場合により、酸素、硫黄 及び 窒素 （ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２又は３個を鎖メンバーとしてを有し、
上記（ヘテロ）環状脂肪族基は場合により、それぞれ-C1-6-アルキレン-OH、=CH2、-O-C1-5-アルキレン-オキセタニル、-C1-5-アルキレン-O-C1-5-アルキレン-オキセタニル、-CH2-NH-C1-5-アルキル、-CH2-N(C1-5-アルキル)2、-N[C(=O)-C1-5-アルキル]-フェニル、-CH2-O-C1-5-アルキル、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-NH-フェニル、-N(C1-5-アルキル)-フェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、(4,5)-ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、(1,2,5)-チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、ピペリジニル、ピロリジニル、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基 オキセタニル、(4,5)-ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、(1,2,5)-チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、-N[C(=O)-C1-5-アルキル]-フェニル、-NH-フェニル、-N(C1-5-アルキル)-フェニル、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
そして 上記（ヘテロ）環状脂肪族基がそれぞれ 場合により、酸素、窒素 及び 硫黄酸素、硫黄 及び 窒素 （ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれた（別の）ヘテロ原子１、２又は３個を環メンバーとして有していてよく、
上記単環状又は多環状環系の環が場合によりそれぞれ、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
そして上記単環状又は多環状環系の環がそれぞれ ５−、６−又は７−メンバーであり、そしてそれぞれ 場合により、酸素、窒素 及び 硫黄 より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２、３、４又は５個を環メンバーとして有していてよく、
更に、上記アリール基 又は ヘテロアリール基は場合により、それぞれF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-NH-S(=O)2-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
また、
上記ヘテロアリール基がそれぞれ 場合により、酸素、窒素 及び 硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２、３、４又は５個を環メンバーとして有する。｝
で表わされる化合物が好ましい。
本発明の別の対象は、一般式 Ｂ１
Figure 0005323485
 ｛式中、
U、T、V、X、n、R1、R2、R3、R4、R5、R25 及び R26 が上記に定義された通りであり、
ＤがＣＨ又はＮであり、
ｐが ０、１、２又は３であり、
ｑが０、１、２又は３であり、
Ｋ、Ｌ及びＭが相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-NH-S(=O)2-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルを示し、この場合、基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
Wが -CN、-NR34R35、-C(=O)-R36 又は -C(=O)-OR37 を示し、
そして
R34、R35、R36及び R37が相互に無関係にそれぞれ、水素、又は線状又は分枝状、飽和又は不飽和の脂肪族 C1-10 基、
不飽和又は飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された ３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の環状脂肪族基（この基は、それぞれ環状脂肪族基の環中の炭素原子を介して基本骨格に結合し、そして飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は） 線状又は分枝状、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された C1-6-アルキレン基 又は C-2-6-アルケニレン基 又は C2-6-アルキニレン基を介して結合していてよい。）、
又は 置換されていないか又は 少なくとも１回置換された ５−〜１４−員のアリール基又はヘテロアリール基（これらの基は、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は） 線状又は分枝状、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された C1-6-アルキレン基 又は C-2-6-アルケニレン基 又は C2-6-アルキニレン基を介して結合していてよい。）を示す。｝
で表わされる化合物である。
本発明の別の対象は、一般式Ｂ２
Figure 0005323485
 ｛式中、
U、T、V、X、n、R1、R2、R3、R4、R5、R25 及び R26 が上記に定義された通りであり、
ＤがＣＨ又はＮであり、
ｑが０、１、２又は３であり、
Ｋ、Ｌ及びＭが相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-NH-S(=O)2-C1-5-アルキル、-NH-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルを示し、この場合、そ基 -O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
そして
R34 及び R35が相互に無関係にそれぞれ、水素、又は 線状又は分枝状、飽和又は不飽和の脂肪族 C1-10 基、
不飽和又は飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された ３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の環状脂肪族基（この基は、それぞれ環状脂肪族基の環中の炭素原子を介して基本骨格に結合し、そして飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は） 線状又は分枝状、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された C1-6-アルキレン基 又は C-2-6-アルケニレン基 又は C2-6-アルキニレン基を介して結合していてよい。）、
又は 置換されていないか又は 少なくとも１回置換された ５−〜１４−員のアリール基又はヘテロアリール基（これらの基は、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は） 線状又は分枝状、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された C1-6-アルキレン基 又は C-2-6-アルケニレン基 又は C2-6-アルキニレン基を介して結合していてよい。）を示す。｝
で表わされる化合物である。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉ、Ｂ１ 及び Ｂ２
｛式中、
Ｘが、Ｏ、Ｓ 又はＮ−Ｃ≡Ｎを示し、
ｎが、０、１、２、３ 又は４ を示し、
R1、R2、R3及び R4が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-SF5、
-NO2、-CN、-CF3、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-NHR16、-C(=O)-NR17R18、-S(=O)2-NHR19、-S(=O)2-NR20R21、-C(=O)-OR22、-C(=O)-R23、-S(=O)-R24、-S(=O)2-R24又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、tert-ブチル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル及び n-ヘプチルより成る群から選ばれたアルキル基、
R5が、H、F、Cl、Br、I、-SF5、-NO2、-CF3、-CF2Cl、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-NHR16、-C(=O)-NR17R18、-S(=O)2-NHR19、-S(=O)2-NR20R21、-C(=O)-OR22、-C(=O)-R23、-S(=O)-R24、-S(=O)2-R24、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、tert-ブチル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル 及び n-ヘプチルより成る群から選ばれたアルキル基、
又は
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル 及び チオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の炭素原子を介して基本骨格に結合し、更に場合によりそれぞれ、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、ピペリジニル、ピロリジニル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）
を示し、
Tが C-R6、Uが C-R7、Vが N、そしてW が C-R8 を示すか、
又は
Tが C-R6、Uが N、Vが C-R9、そしてW が C-R8を示すか、
又は
Tが N、Uが C-R7、Vが C-R9、そしてW が C-R8を示すか、
又は
Tが N、Uが N、Vが C-R9、そしてW が C-R8を示すか、
又は
Tが N、Uが C-R7、Vが N、そしてW が C-R8を示すか、
又は
Tが C-R6、Uが N、Vが N、そしてW が C-R8を示すか、
又は
Tが C-R6、Uが C-R7、Vが C-R9、そしてW が C-R10を示し、
R6 及び R7が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-SF5、
-NO2、-CF3、-CF2Cl、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-NHR16、-C(=O)-NR17R18、-S(=O)2-NHR19、-S(=O)2-NR20R21、-C(=O)-OR22、-C(=O)-R23、-S(=O)-R24、-S(=O)2-R24、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、tert-ブチル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル 及び n-ヘプチルより成る群から選ばれたアルキル基 又はフェニル基（これらの基は-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は） 場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 及び n-ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R8が、H、F、Cl、Br、I、-SF5、-NO2、-CF3、-CF2Cl、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-NHR16、-C(=O)-NR17R18、-S(=O)2-NHR19、-S(=O)2-NR20R21、-C(=O)-OR22、-C(=O)-R23、-S(=O)-R24、-S(=O)2-R24、-C(=NH)-NH2、-C(=NH)-NH-R27、-N=C(NH2)2、-N=C(NHR28)(NHR29)、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、tert-ブチル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、3-メチル-ブト-1-イル、4-メチル-ペント-1-イル、(3,3)-ジメチル-ブト-1-イル、n-ヘキシル 及び n-ヘプチルより成る群から選ばれたアルキル基、
2-メチル-プロペン-1-イル、3-メチル-ブト-2-エン-1-イル、(3,3)-ジメチル-ブト-1-エニル、エテニル、プロペニル、ブテニル、1-オクテニル、1-ヘプテニル、1-ヘキセニル 及び 1-ペンテニルより成る群から選ばれたアルケニル基、
エチニル、プロピニル、ブチニル、(3,3)-ジメチル-ブト-1-イニル、4-メチル-ペント-1-イニル、1-ヘキシニル 及び ペンチニルより成る群から選ばれたアルキニル基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル 及び チオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して又は -(CH=CH)-、-C≡C- 又は -C≡C-CH2-基を介して基本骨格に結合しているか 及び 場合により、それぞれ -CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、ピペリジニル、ピロリジニル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基 -NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は
テトラゾリル、フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、(2,3)-ジヒドロチエノ[3,4-b][1,4]ジオキシニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キノリニル 及び イソキノリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R9が、H、F、Cl、Br、I、-SF5、-NO2、-CF3、-CF2Cl、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-NHR16、-C(=O)-NR17R18、-S(=O)2-NHR19、-S(=O)2-NR20R21、-C(=O)-OR22、-C(=O)-R23、-S(=O)-R24、-S(=O)2-R24、又は
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、tert-ブチル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル 及び n-ヘプチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R10が、-SF5、-NO2、-CF3、-CF2Cl、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-NHR16、-C(=O)-NR17R18、-S(=O)2-NHR19、-S(=O)2-NR20R21、-C(=O)-OR22、-C(=O)-R23、-S(=O)-R24、-S(=O)2-R24、-C(=NH)-NH2、-C(=NH)-NH-R27、-N=C(NH2)2、-N=C(NHR28)(NHR29)、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、tert-ブチル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル 及び n-ヘプチルより成る群から選ばれたアルキル基（これらの基はそれぞれ場合により、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-OCF3及び -SCF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４、５、６、７、８又は９個によって置換されている。）、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して 又は -(CH=CH)-、-C≡C- 又は-C≡C-CH2-基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、ピペリジニル、ピロリジニル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基 -NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は テトラゾリル、フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、(2,3)-ジヒドロチエノ[3,4-b][1,4]ジオキシニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キノリニル 及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R27、R28 及び R29が相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、tert-ブチル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、3-ペンチル、4-ヘプチル、n-オクチル、n-ノニル、5-ノニル、(2,6)-ジメチル-ヘプト-4-イル、3-メチル-ブチル、n-ヘキシル、(3,3)-ジメチルブチル、エテニル、プロペニル、2-ブテニル、3-ブテニル、2-ペンテニル 及び 3-ペンテニルより成る群から選ばれたアルキル基、
2,3-ジヒドロ-1H-インデニル、シクロプロピル、オキセタニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は） 場合により、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、ピペリジニル、ピロリジニル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基 -NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又はフェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キノリニル 及び イソキノリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
あるいは
R12 及び R13 がそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、3-アザ-ビシクロ[3.1.1]ヘプチル、6-アザ-スピロ[2.5]オクチル、3-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル、6-アザ-ビシクロ[3.3.1]ヘプチル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル、1-オキサ-2,8-ジアザ-スピロ[4.5]デク-2-エニル、アゾカニル、イソインドリル、インドリル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、(4,5,6,7)-テトラヒドロイソオキサゾロ[5,4-c]ピリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、(1,3,4,5)-テトラヒドロピリド[4,3-b]インドリル、(3,4)-ジヒドロ-1H-イソキノリニル、(1,3,4,9)-テトラヒドロ-[b]-カルボリニル、イミダゾリジニル、(1,3)-チアゾリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル 及び チオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、-CH2-O-CH2-オキセタニル、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、=CH2、-O-CH2-オキセタニル、(4,5)-ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、(1,2,5)-チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、ピペリジニル、ピロリジニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基 オキセタニル、(4,5)-ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、(1,2,5)-チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、-NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい、
そして
R25 及び R26が相互に無関係にそれぞれ、水素基、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、tert-ブチル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル 及び n-ヘプチルより成る群から選ばれたアルキル基、
フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キノリニル 及び イソキノリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 及び n-ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル 及び シクロヘキセニルより成る群から選ばれた基を示し、
但し、R25及び R26 はそれぞれ水素基を示さないか、
又は
R25 及び R26 はそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基を形成し、
この際
その他に明記しない限り、上記アルキル基、アルケニル基及びアルキニル基はそれぞれ場合により、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-CH(CH3)2、-O-C(=O)-C(CH3)3、-O-フェニル、フェニル、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-OCF3及び -SCF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４、５、６、７、８又は９個によって置換されていてよい。｝
で表わされる化合物が好ましい。
同様に、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ａ、Ｉ、Ｂ１及びＢ２
｛式中、
Ｘが、Ｏ、Ｓ 又はＮ−Ｃ≡Ｎを示し、
Yが、-NH2、-NHR30、-NR31R32、又は
-CF3、-CH2-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、tert-ブチル、n-ブチル、sec-ブチル 及び イソブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
ｎが、０、１、２、３ 又は４ を示し、
R1、R2、R3及び R4が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-SF5、
-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-S(=O)-R24、-S(=O)2-R24、又はメチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、エチル、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、n-プロピル、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基を示し、
R5が、F、Cl、Br、I、-SF5、-OR14、-SR15、-S(=O)-R24、-S(=O)2-R24、
メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-CH2-CN、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CF3、-CH2-SF3、エチル、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、-CH2-CH2-CN、n-プロピル、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、-CH2-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CH2-CH3、-CH2-CH2-SF3、-CH2-CH2-OCF3、-CH(CH3)(O-CH3)、-CH(CH3)(S-CH3)、n-ブチル、-CF2-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CN、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、-C(CH3)2(CH2OH)及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基、
又はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基（これらの基は場合によりそれぞれ、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 及び n-ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
Tが C-R6、Uが C-R7、Vが N、そしてW が C-R8、
又は
Tが C-R6、Uが N、Vが C-R9、そしてW が C-R8、
又は
Tが N、Uが C-R7、Vが C-R9、そしてW が C-R8、
又は
Tが N、Uが N、Vが C-R9、そしてW が C-R8、
又は
Tが N、Uが C-R7、Vが N、そしてW が C-R8、
又は
Tが C-R6、Uが N、Vが N、そしてW がC-R8、
又は
Tが C-R6、Uが C-R7、Vが C-R9、そしてW が C-R10
を示し、
R6 及び R7が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-SF5、
-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-OR22、-S(=O)-R24、-S(=O)2-R24、
-CH2-OH、メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、エチル、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、n-プロピル、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基、又はフェニル基（この基は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 及び n-ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R8が、H、F、Cl、Br、I、-SF5、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-OR22、-S(=O)-R24、-S(=O)2-R24、-C(=NH)-NH2、-C(=NH)-NH-R27、-N=C(NH2)2、-N=C(NHR28)(NHR29)、
又はメチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、エチル、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、n-プロピル、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-C(=O)-O-CH3、-CH2-C(=O)-C2H5、-CH2-C(=O)-C(CH3)3、-CH2-O-C(=O)-CH3、-CH2-O-C(=O)-C2H5、-CH2-O-C(=O)-CH(CH3)2、-CH2-O-C(=O)-C(CH3)3、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、3-メチル-ブト-1-イル、4-メチル-ペント-1-イル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、2-メチル-プロペン-1-イル、3-メチル-ブト-2-エン-1-イル、(3,3)-ジメチル-ブト-1-イル、(3,3)-ジメチル-ブト-1-エニル、エテニル、プロペニル、ブテニル、1-ペンテニル、1-オクテニル、1-ヘプテニル、1-ヘキセニル、(3,3)-ジメチル-ブト-1-イニル、4-メチル-ペント-1-イニル、1-ヘキシニル、エチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、-CF=CF2、-CCl=Cl2、-CH2-CF=CF2、-CH2-CCl=CCl2、-C≡C-I、-C≡C-F 及び -C≡C-Clより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル 及び チオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して 又は -(CH=CH)-、-C≡C- 又は -C≡C-CH2-基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2 及び-C(=O)-O-C(CH3)3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は (1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、テトラゾリル、(2,3)-ジヒドロチエノ[3,4-b][1,4]ジオキシニル、ベンゾ[b]フラニル、フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キノリニル 及び イソキノリニルより成る群から選ばれた基（これらの基は、-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R9が、H、F、Cl、Br、I、-SF5、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-S(=O)-R24、-S(=O)2-R24、
又はメチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、エチル、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、n-プロピル、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基を示し、
R10が-SF5、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-OR22、-S(=O)-R24、-S(=O)2-R24、-C(=NH)-NH2、-C(=NH)-NH-R27、-N=C(NH2)2、又は-N=C(NHR28)(NHR29)、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル 及び チオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して 又は -(CH=CH)-、-C≡C- 又は -C≡C-CH2-基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2 及び-C(=O)-O-C(CH3)3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は (1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、テトラゾリル、(2,3)-ジヒドロチエノ[3,4-b][1,4]ジオキシニル、ベンゾ[b]フラニル、フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キノリニル 及び イソキノリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ -(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R11、R12、R13、R14、R15、R22、R24、R27、R28 及び R29が相互に無関係にそれぞれ、
メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-CH2-CN、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CF3、-CH2-SF3、エチル、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、-CH2-CH2-CN、n-プロピル、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、-CH2-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CH2-CH3、-CH2-CH2-SF3、-CH2-CH2-OCF3、-CH(CH3)(O-CH3)、-CH(CH3)(S-CH3)、n-ブチル、-CF2-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CN、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、3-ペンチル、n-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、n-ノニル、5-ノニル、(2,6)-ジメチル-ヘプト-4-イル、3-メチル-ブチル、n-ヘキシル、(3,3)-ジメチルブチル、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-フェニル、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、エテニル、プロペニル、2-ブテニル、3-ブテニル、2-ペンテニル 及び 3-ペンテニルより成る群から選ばれた基、
2,3-ジヒドロ-1H-インデニル、シクロプロピル、オキセタニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル 及び チオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2 及び-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又はフェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル 及び イソオキサゾリルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
あるいは
R12 及び R13 がそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、3-アザ-ビシクロ[3.1.1]ヘプチル、6-アザ-スピロ[2.5]オクチル、3-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル、6-アザ-ビシクロ[3.3.1]ヘプチル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル、1-オキサ-2,8-ジアザ-スピロ[4.5]デク-2-エニル、アゾカニル、イソインドリル、インドリル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、(4,5,6,7)-テトラヒドロイソオキサゾロ[5,4-c]ピリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル 及び チオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、-CH2-O-CH2-オキセタニル、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、=CH2、-O-CH2-オキセタニル、(4,5)-ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、(1,2,5)-チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピペリジニル、ピロリジニル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基 オキセタニル、(4,5)-ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、(1,2,5)-チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、-NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、-CF3、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい、
そして
R25 及び R26が相互に無関係にそれぞれ、水素基、
-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-CH2-OH、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、メチル、エチル 及び n-プロピルより成る群から選ばれたアルキル基、
フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キノリニル 及び イソキノリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ -(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 及び n-ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル 及び シクロヘキシルより成る群から選ばれた基を示し、
但し、R25及び R26 はそれぞれ水素基を示さないか
又は
R25 及び R26 はそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル 及び シクロヘプチルより成る群から選ばれた基を形成し、
そして R30、R31 及び R32が相互に無関係にそれぞれ、-CF3、-CH2-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、tert-ブチル、n-ブチル、sec-ブチル 及び イソブチルより成る群から選ばれたアルキルを示す。｝
で表わされる化合物が好ましい。
更に、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ａ、Ｉ、Ｂ１及びＢ２、
｛式中、
Ｘが、Ｏ、Ｓ 又はＮ−Ｃ≡Ｎを示し、
Ｙが、-NH2、-NHR30、-NR31R32、又は
-CF3、-CH2-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、tert-ブチル、n-ブチル、sec-ブチル 及び イソブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
ｎが０、１ 又は２ を示し、
R1、R3 及び R4が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、又はメチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、エチル、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl 及び -CFCl-CF2Cl より成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R2が F、Cl、Br、I、又はメチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、エチル、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、n-プロピル、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CH3、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-O-CF2Cl、-O-CCl2F、-O-C2H5、-O-CF2-CH3、-O-CH2-CF3、-O-C2F5、-O-CH2-CCl3、-O-CH2-CBr3、-O-CHF-CF2Cl、-O-CF2-CF2Cl、-O-CFCl-CF2Cl、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CF2-CF2-CF3、-O-CF(CF3)2、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl、-S-CCl2F、-S-C2H5、-S-CF2-CH3、-S-CH2-CF3、-S-C2F5、-S-CH2-CCl3、-S-CH2-CBr3、-S-CHF-CF2Cl、-S-CF2-CF2Cl、-S-CFCl-CF2Cl、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CF2-CF2-CF3、-S-CF(CF3)2、-S-CH(CH3)2及び -S-C(CH3)3 より成る群から選ばれた基を示し、
R5が F、Cl、Br、I、-SF5、又は
メチル、エチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、sec-ブチル、イソブチル、-C(CH3)2(CH2OH)、tert-ブチル、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-O-CF2Cl、-O-CCl2F、-O-CF2-CH3、-O-CH2-CF3、-O-C2F5、-O-CH2-CCl3、-O-CH2-CBr3、-O-CHF-CF2Cl、-O-CF2-CF2Cl、-O-CFCl-CF2Cl、-O-CF2-CF2-CF3、-O-CF(CF3)2、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl、-S-CCl2F、-S-CF2-CH3、-S-CH2-CF3、-S-C2F5、-S-CH2-CCl3、-S-CH2-CBr3、-S-CHF-CF2Cl、-S-CF2-CF2Cl、-S-CFCl-CF2Cl、-S-CF2-CF2-CF3、-S-CF(CF3)2、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-S(=O)2-CF3、-S(=O)2-CCl3、-S(=O)2-CBr3、-S(=O)2-CHF2、-S(=O)2-CH2F、-S(=O)2-CF2Cl、-S(=O)2-CCl2F、-S(=O)2-CF2-CH3、-S(=O)2-CH2-CF3、-S(=O)2-C2F5、-S(=O)2-CH2-CCl3、-S(=O)2-CH2-CBr3、-S(=O)2-CHF-CF2Cl、-S(=O)2-CF2-CF2Cl、-S(=O)2-CFCl-CF2Cl、-S(=O)2-CF2-CF2-CF3、-S(=O)2-CF(CF3)2、-S(=O)2-CH(CH3)2及び -S(=O)2-C(CH3)3より成る群から選ばれた基、
又はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル 及び シクロヘキセニルより成る群から選ばれた基を示し、
Tが C-R6、Uが C-R7、Vが N、そしてW が C-R8、
又は
Tが C-R6、Uが N、Vが C-R9、そしてW が C-R8、
又は
Tが N、Uが C-R7、Vが C-R9、そしてW が C-R8、
又は
Tが N、Uが N、Vが C-R9、そしてW が C-R8、
又は
Tが N、Uが C-R7、Vが N、そしてW が C-R8、
又は
Tが C-R6、Uが N、Vが N、そしてW がC-R8、
又は
Tが C-R6、Uが C-R7、Vが C-R9、そしてW が C-R10
を示し、
R6 及び R7が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-C(=O)-OCH3、-C(=O)-OC2H5、-CH2-OH、メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、エチル、n-プロピル、イソプロピル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基、又はフェニル基（これらの基は 場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 及び n-ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R8が、H、F、Cl、Br、I、-OH、-CN、-NH2、-NO2、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-OR22、
又はメチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、エチル、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、n-プロピル、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-C(=O)-O-CH3、-CH2-C(=O)-C2H5、-CH2-C(=O)-C(CH3)3、-CH2-O-C(=O)-CH3、-CH2-O-C(=O)-C2H5、-CH2-O-C(=O)-CH(CH3)2、-CH2-O-C(=O)-C(CH3)3、n-ブチル、3-メチル-ブト-1-イル、4-メチル-ペント-1-イル、n-ペンチル、n-ヘキシル、(3,3)-ジメチル-ブト-1-イル、(3,3)-ジメチル-ブト-1-イニル、4-メチル-ペント-1-イニル、1-ヘキシニル、プロピニル、エチニル、ブチニル、ペンチニル、2-メチル-プロペン-1-イル、3-メチル-ブト-2-エン-1-イル、1-ペンテニル、1-オクテニル、1-ヘプテニル、1-ヘキセニル 及び (3,3)-ジメチル-ブト-1-エニルより成る群から選ばれた基より成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル 及び チオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基は それぞれ、上記基の環の炭素原子を介して 又は -(CH=CH)-、-C≡C- 又は -C≡C-CH2-基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 及び n-ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は (1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、インドリル、テトラゾリル、(2,3)-ジヒドロチエノ[3,4-b][1,4]ジオキシニル、ベンゾ[b]フラニル、フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ -(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R9が、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、
又はメチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、エチル n-プロピル、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基を示し、
R10が、-CN、-OH、-NH2、-NO2、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-OR22、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル 及び チオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して 又は -(CH=CH)-、-C≡C- 又は -C≡C-CH2-基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 及び n-ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は (1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、インドリル、テトラゾリル、(2,3)-ジヒドロチエノ[3,4-b][1,4]ジオキシニル、ベンゾ[b]フラニル、フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R11、R12、R13、R14、R15 及び R22が相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、3-ペンチル、n-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、n-ノニル、5-ノニル、(2,6)-ジメチル-ヘプト-4-イル、3-メチル-ブチル、n-ヘキシル、(3,3)-ジメチルブチル、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-フェニル、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、エテニル、プロペニル、2-ブテニル、3-ブテニル、2-ペンテニル 及び 3-ペンテニルより成る群から選ばれた基、
2,3-ジヒドロ-1H-インデニル、シクロプロピル、オキセタニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル 及び チオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は-(CH2)-ピリジニル、-(CH2)2-ピリジニル、ベンジル、フェネチル、フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
あるいは
R12 及び R13 がそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、3-アザ-ビシクロ[3.1.1]ヘプチル、6-アザ-スピロ[2.5]オクチル、3-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル、6-アザ-ビシクロ[3.3.1]ヘプチル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル、1-オキサ-2,8-ジアザ-スピロ[4.5]デク-2-エニル、アゾカニル、イソインドリル、インドリル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、(4,5,6,7)-テトラヒドロイソオキサゾロ[5,4-c]ピリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル 及び チオモルホリニル より成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、-CH2-O-CH2-オキセタニル、-O-CH2-オキセタニル、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、=CH2、(4,5)-ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、(1,2,5)-チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピペリジニル、ピロリジニル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基 オキセタニル、(4,5)-ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、(1,2,5)-チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、-NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、-CF3、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
そして
R25 及び R26が相互に無関係にそれぞれ、水素基、
-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-CH2-OH、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、メチル、エチル及びn-プロピルより成る群から選ばれたアルキル基、又はフェニル、ベンジル、フェネチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル 及び シクロヘキシルより成る群から選ばれた基を示し、
但し、R25及び R26 はそれぞれ水素基を示さないか、
又は
R25 及び R26 はそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル 及び シクロヘプチル より成る群から選ばれた基を形成し、
そして R30、R31 及び R32が相互に無関係にそれぞれ、-CF3、-CH2-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、tert-ブチル、n-ブチル、sec-ブチル 及び イソブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示す。｝
で表わされる化合物が好ましい。
同様に、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉ、Ｂ１ 及びＢ２
｛式中、
Ｘが Ｏ 又はＳ を示し、
ｎが ０、１ 又は２ を示し、
R1、R3 及び R4 がそれぞれＨを示し、
R2がF、Cl、Br、I、又はメチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-O-CH3、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl 及び -S-CCl2F より成る群から選ばれた基を示し、
R5がF、Cl、Br、I、-SF5、
メチル、エチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-C(CH3)2(CH2OH)、tert-ブチル、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-O-CF2Cl、-O-CCl2F、-O-CF2-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl、-S-CCl2F、-S-CF2-CH3、-S(=O)2-CF3、-S(=O)2-CCl3、-S(=O)2-CBr3、-S(=O)2-CHF2、-S(=O)2-CH2F 及び -S(=O)2-CF2Clより成る群から選ばれた基、
又はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル 及び シクロヘキセニルより成る群から選ばれた基を示し、
Tが C-R6、Uが C-R7、Vが N、そしてW が C-R8、
又は
Tが C-R6、Uが N、Vが C-R9、そしてW が C-R8、
又は
Tが N、Uが C-R7、Vが C-R9、そしてW が C-R8、
又は
Tが N、Uが N、Vが C-R9、そしてW が C-R8、
又は
Tが N、Uが C-R7、Vが N、そしてW が C-R8、
又は
Tが C-R6、Uが N、Vが N、そしてW がC-R8、
又は
Tが C-R6、Uが C-R7、Vが C-R9、そしてW が C-R10
を示し、
R6 及び R7 がそれぞれ、-CF3、フェニル、-C(=O)-OCH3、-C(=O)-OC2H5、メチル、-CH2-OH、H、F、Cl、Br 又は I を示し、
R8が、H、F、Cl、Br、I、-CN、-OH、-NH2、-NO2、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-OR22、
又はメチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、エチル、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、n-プロピル、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-C(=O)-O-CH3、-CH2-C(=O)-C2H5、-CH2-C(=O)-C(CH3)3、-CH2-O-C(=O)-CH3、-CH2-O-C(=O)-C2H5、-CH2-O-C(=O)-CH(CH3)2、-CH2-O-C(=O)-C(CH3)3、n-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、(3,3)-ジメチル-ブト-1-イル、4-メチル-ペント-1-イル、(3,3)-ジメチル-ブト-1-イニル、4-メチル-ペント-1-イニル、1-ヘキシニル、プロピニル、エチニル、ブチニル、ペンチニル、2-メチル-プロペン-1-イル、3-メチル-ブト-2-エン-1-イル、1-ペンテニル、1-オクテニル、1-ヘプテニル、1-ヘキセニル 及び (3,3)-ジメチル-ブト-1-エニルより成る群から選ばれた基より成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル 及び チオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して 又は -(CH=CH)-、-C≡C- 又は -C≡C-CH2-基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 及び n-ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は (1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、インドリル、テトラゾリル、(2,3)-ジヒドロチエノ[3,4-b][1,4]ジオキシニル、ベンゾ[b]フラニル、フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R9が、-CF3、H、F、Cl、Br 又は I を示し、
R10が、-CN、-NH2、-NO2、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-OR22、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル 及び チオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して 又は -(CH=CH)-、-C≡C- 又は -C≡C-CH2-基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 及び n-ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、インドリル、テトラゾリル、(2,3)-ジヒドロチエノ[3,4-b][1,4]ジオキシニル、ベンゾ[b]フラニル、フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R11、R12、R13、R14、R15 及び R22が相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、3-ペンチル、n-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、n-ノニル、5-ノニル、(2,6)-ジメチル-ヘプト-4-イル、3-メチル-ブチル、n-ヘキシル、(3,3)-ジメチルブチル、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-フェニル、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、エテニル、プロペニル、2-ブテニル、3-ブテニル、2-ペンテニル、3-ペンテニル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基、
2,3-ジヒドロ-1H-インデニル、ピペリジニル、ピロリジニル、シクロプロピル、オキセタニル、シクロブチル、シクロペンチル 及び シクロヘキシルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は -(CH2)-ピリジニル、-(CH2)2-ピリジニル、ベンジル、フェネチル、フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
あるいは
R12 及び R13 がそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、3-アザ-ビシクロ[3.1.1]ヘプチル、6-アザ-スピロ[2.5]オクチル、3-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル、6-アザ-ビシクロ[3.3.1]ヘプチル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル、1-オキサ-2,8-ジアザ-スピロ[4.5]デク-2-エニル、アゾカニル、イソインドリル、インドリル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、(4,5,6,7)-テトラヒドロイソオキサゾロ[5,4-c]ピリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、-CH2-O-CH2-オキセタニル、-O-CH2-オキセタニル、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、=CH2、(4,5)-ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、(1,2,5)-チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル,
-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピペリジニル、ピロリジニル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基 オキセタニル、(4,5)-ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、(1,2,5)-チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、-NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、-CF3、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
そして
R25 及び R26が相互に無関係にそれぞれ、水素基、
-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-CH2-OH、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、メチル、エチル 及びn-プロピルより成る群から選ばれたアルキル基、又はフェニル、ベンジル、フェネチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル 及び シクロヘキシルより成る群から選ばれた基を示し、
但し、R25及び R26 はそれぞれ水素基を示さないか、
又は
R25 及び R26 はそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル 及び シクロヘプチルより成る群から選ばれた基を形成する。｝
で表わされる化合物が好ましい。
同様に、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉ、Ｂ１ 及びＢ２
｛式中、
ＸがＯ を示し、
ｎが１ を示し、
R1、R3 及び R4 がそれぞれ Ｈを示し、
R2が メチル、-O-CH3、F、Cl、Br 又は I を示し、
R5がメチル、エチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-C(CH3)2(CH2OH)、tert-ブチル、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2及び -S-CH2F より成る群から選ばれた基、
又はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル 及び シクロヘキセニルより成る群から選ばれた基を示し、
Tが CH、Uが CH、Vが N、そしてWが C-R8、
又は
Tが CH、Uが N、Vが CH、そしてWが C-R8、
又は
Tが N、Uが CH、Vが CH、そしてWがC-R8、
又は
Tが N、Uが N、Vが CH、そしてWが C-R8、
又は
Tが N、Uが CH、Vが N、そしてWが C-R8、
又は
Tが CH、Uが N、Vが N、そしてWが C-R8、
又は
Tが CH、Uが CH、Vが CH、そしてWが C-R10
を示し、
R8が、H、F、Cl、Br、I、-CN、-OH、-NH2、-NO2、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、
又は メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、エチル、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、n-プロピル、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-C(=O)-O-CH3、-CH2-C(=O)-C2H5、-CH2-C(=O)-C(CH3)3、-CH2-O-C(=O)-CH3、-CH2-O-C(=O)-C2H5、-CH2-O-C(=O)-CH(CH3)2、-CH2-O-C(=O)-C(CH3)3、n-ブチル、3-メチル-ブト-1-イル、4-メチル-ペント-1-イル、n-ペンチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、(3,3)-ジメチル-ブト-1-イル、(3,3)-ジメチル-ブト-1-イニル、4-メチル-ペント-1-イニル、1-ヘキシニル、プロピニル、エチニル、ブチニル、ペンチニル、2-メチル-プロペン-1-イル、3-メチル-ブト-2-エン-1-イル、1-ペンテニル、1-オクテニル、1-ヘプテニル、1-ヘキセニル 及び (3,3)-ジメチル-ブト-1-エニルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル 及び チオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して 又は -(CH=CH)-、-C≡C- 又は -C≡C-CH2-基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 及び n-ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は テトラゾリル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、インドリル、(2,3)-ジヒドロチエノ[3,4-b][1,4]ジオキシニル、ベンゾ[b]フラニル、フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R10が-CN、-NH2、-NO2、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル 及び チオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して 又は -(CH=CH)-、-C≡C- 又は -C≡C-CH2-基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 及び n-ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は テトラゾリル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、インドリル、(2,3)-ジヒドロチエノ[3,4-b][1,4]ジオキシニル、ベンゾ[b]フラニル、フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R11、R12、R13、R14 及び R15 が相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、3-ペンチル、n-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、n-ノニル、5-ノニル、(2,6)-ジメチル-ヘプト-4-イル、3-メチル-ブチル、n-ヘキシル、(3,3)-ジメチルブチル、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-フェニル、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、エテニル、プロペニル、2-ブテニル、3-ブテニル、2-ペンテニル 及び 3-ペンテニルより成る群から選ばれた基を示し、
2,3-ジヒドロ-1H-インデニル、、ピペリジニル、ピロリジニル、シクロプロピル、オキセタニル、シクロブチル、シクロペンチル 及び シクロヘキシルより成る群から選ばれた基 （これらの基はそれぞれ、-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は -(CH2)-ピリジニル、-(CH2)2-ピリジニル、ベンジル、フェネチル、フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
あるいは
R12 及び R13 がそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、3-アザ-ビシクロ[3.1.1]ヘプチル、6-アザ-スピロ[2.5]オクチル、3-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル、6-アザ-ビシクロ[3.3.1]ヘプチル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル、1-オキサ-2,8-ジアザ-スピロ[4.5]デク-2-エニル、アゾカニル、イソインドリル、インドリル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、(4,5,6,7)-テトラヒドロイソオキサゾロ[5,4-c]ピリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、-CH2-O-CH2-オキセタニル、-O-CH2-オキセタニル、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、=CH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-OH、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、メチル、エチル、イソプロピル、n-プロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピペリジニル、ピロリジニル、-O-フェニル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-ピリジニル、(4,5)-ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、(1,2,5)-チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、ピリジニル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基 オキセタニル、(4,5)-ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、(1,2,5)-チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、-NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、フェニル、-O-フェニル及びベンジルは場合により、-CF3、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、メチル、エチル、イソプロピル、n-プロピル、n-ブチル、tert-ブチル 及び sec-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
そして
R25 が、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、メチル、エチル 及びn-プロピルより成る群から選ばれたアルキル基、又はベンジル、フェニル、フェネチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル 及び シクロヘキシルより成る群から選ばれた基を示し、
R26 が水素基、又はメチル、エチル 及び n-プロピル を示すか、
あるいは
R25 及び R26 がそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル 及び シクロヘキシルより成る群から選ばれた基を形成する。｝
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
で表わされる化合物が好ましい。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式 Ｉａ１
Figure 0005323485
 ｛式中、
Ｘａが Ｏ 又はＳ を示し、
ｎａが ０、１ 又は２ を示し、
R2aがF、Cl、Br、I、又はメチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-O-CH3、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl 及び -S-CCl2F より成る群から選ばれた基を示し、
R5aが F、Cl、Br、I、-SF5、
メチル、エチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-C(CH3)2-(CH2OH)、tert-ブチル、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-O-CF2Cl、-O-CCl2F、-O-CF2-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl、-S-CCl2F、-S-CF2-CH3、-S(=O)2-CF3、-S(=O)2-CCl3、-S(=O)2-CBr3、-S(=O)2-CHF2、-S(=O)2-CH2F 及び -S(=O)2-CF2Clより成る群から選ばれた基、
又は シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル 及び シクロヘキセニルより成る群から選ばれた基を示し、
R8aが、H、F、Cl、Br、I、-CN、-OH、-NH2、-NO2、-NHR11a、-NR12aR13a、-OR14a、-SR15a、-C(=O)-OR22a、
又は メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、エチル、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、n-プロピル、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-C(=O)-O-CH3、-CH2-C(=O)-C2H5、-CH2-C(=O)-C(CH3)3、-CH2-O-C(=O)-CH3、-CH2-O-C(=O)-C2H5、-CH2-O-C(=O)-CH(CH3)2、-CH2-O-C(=O)-C(CH3)3、n-ブチル、3-メチル-ブト-1-イル、4-メチル-ペント-1-イル、n-ペンチル、n-ヘキシル、(3,3)-ジメチル-ブト-1-イル、(3,3)-ジメチル-ブト-1-イニル、4-メチル-ペント-1-イニル、1-ヘキシニル、プロピニル、エチニル、ブチニル、ペンチニル、2-メチル-プロペン-1-イル、3-メチル-ブト-2-エン-1-イル、1-ペンテニル、1-オクテニル、1-ヘプテニル、1-ヘキセニル 及び (3,3)-ジメチル-ブト-1-エニルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル 及び チオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して 又は-(CH=CH)-、-C≡C- 又は -C≡C-CH2-基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 及び n-ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は テトラゾリル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、インドリル、(2,3)-ジヒドロチエノ[3,4-b][1,4]ジオキシニル、ベンゾ[b]フラニル、フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R11a、R12a、R13a、R14a、R15a 及び R22aが相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、3-ペンチル、n-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、n-ノニル、5-ノニル、(2,6)-ジメチル-ヘプト-4-イル、3-メチル-ブチル、n-ヘキシル、(3,3)-ジメチルブチル、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-フェニル、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、エテニル、プロペニル、2-ブテニル、3-ブテニル、2-ペンテニル 及び 3-ペンテニルより成る群から選ばれた基、
2,3-ジヒドロ-1H-インデニル、、ピペリジニル、ピロリジニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル 及び シクロヘキシルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ -(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は -(CH2)-ピリジニル、-(CH2)2-ピリジニル、ベンジル、フェネチル、フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
あるいは
R12a 及び R13a がそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、3-アザ-ビシクロ[3.1.1]ヘプチル、6-アザ-スピロ[2.5]オクチル、3-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル、6-アザ-ビシクロ[3.3.1]ヘプチル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル、1-オキサ-2,8-ジアザ-スピロ[4.5]デク-2-エニル、アゾカニル、イソインドリル、インドリル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、(4,5,6,7)-テトラヒドロイソオキサゾロ[5,4-c]ピリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、-CH2-O-CH2-オキセタニル、-O-CH2-オキセタニル、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、=CH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-OH、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、メチル、エチル、イソプロピル、n-プロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、(4,5)-ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、(1,2,5)-チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、ピペリジニル、ピロリジニル、-O-フェニル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基 オキセタニル、(4,5)-ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、(1,2,5)-チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、-NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、フェニル、-O-フェニル及びベンジルは場合により、-CF3、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、メチル、エチル、イソプロピル、n-プロピル、n-ブチル、tert-ブチル 及び sec-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
R25a 及び R26aが相互に無関係にそれぞれ、水素基、
-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-CH2-OH、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、メチル、エチル 及び n-プロピルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
但し、R25a及び R26a はそれぞれ水素基を示さないか
又は
R25a 及び R26a はそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル 及び シクロヘプチルより成る群から選ばれた基を形成する。｝
で表わされる化合物が特に好ましい。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
一般式 Ｉａ
Figure 0005323485
 （式中、Xa、na、R5a、R8a 及び R2a が上記に定義された通りである。）
で表わされる化合物が特に好ましい。
同様に、一般式Ｉａ
｛式中、
Ｘａが Ｏ 又はＳ を示し、
ｎａが ０、１ 又は２ を示し、
R2aがF、Cl、Br、I、又は メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-O-CH3、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl 及び -S-CCl2F より成る群から選ばれた基を示し、
R5aが F、Cl、Br、I、-SF5、
メチル、エチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-C(CH3)2-(CH2OH)、tert-ブチル、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-O-CF2Cl、-O-CCl2F、-O-CF2-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl、-S-CCl2F、-S-CF2-CH3、-S(=O)2-CF3、-S(=O)2-CCl3、-S(=O)2-CBr3、-S(=O)2-CHF2、-S(=O)2-CH2F 及び -S(=O)2-CF2Clより成る群から選ばれた基、
又は シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル 及び シクロヘキセニルより成る群から選ばれた基を示し、
R8aが、H、F、Cl、Br、I、-CN、-OH、-NH2、-NO2、-NHR11a、-NR12aR13a、-OR14a、-SR15a、-C(=O)-OR22a、
又はメチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、エチル、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、n-プロピル、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-C(=O)-O-CH3、-CH2-C(=O)-C2H5、-CH2-C(=O)-C(CH3)3、-CH2-O-C(=O)-CH3、-CH2-O-C(=O)-C2H5、-CH2-O-C(=O)-CH(CH3)2、-CH2-O-C(=O)-C(CH3)3、n-ブチル、3-メチル-ブト-1-イル、4-メチル-ペント-1-イル、n-ペンチル、n-ヘキシル、(3,3)-ジメチル-ブト-1-イル、(3,3)-ジメチル-ブト-1-イニル、4-メチル-ペント-1-イニル、1-ヘキシニル、プロピニル、エチニル、ブチニル、ペンチニル、2-メチル-プロペン-1-イル、3-メチル-ブト-2-エン-1-イル、1-ペンテニル、1-オクテニル、1-ヘプテニル、1-ヘキセニル 及び (3,3)-ジメチル-ブト-1-エニルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル 及び チオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して 又は-(CH=CH)-、-C≡C- 又は -C≡C-CH2-基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 及び n-ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は テトラゾリル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、(2,3)-ジヒドロチエノ[3,4-b][1,4]ジオキシニル、ベンゾ[b]フラニル、インドリル、フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R11a、R12a、R13a、R14a、R15a 及び R22aが相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、3-ペンチル、n-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、n-ノニル、5-ノニル、(2,6)-ジメチル-ヘプト-4-イル、3-メチル-ブチル、n-ヘキシル、(3,3)-ジメチルブチル、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-フェニル、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、エテニル、プロペニル、2-ブテニル、3-ブテニル、2-ペンテニル 及び 3-ペンテニルより成る群から選ばれた基を示し、
2,3-ジヒドロ-1H-インデニル、ピペリジニル、ピロリジニル、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタニル、シクロペンチル 及び シクロヘキシルより成る群から選ばれた基 （これらの基はそれぞれ、-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は -(CH2)-ピリジニル、-(CH2)2-ピリジニル、ベンジル、フェネチル、フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
あるいは
R12a 及び R13aがそれぞれ、これらが結合する窒素原子と一緒になって、下記群
Figure 0005323485
Figure 0005323485
Figure 0005323485
Figure 0005323485
より成る群から選ばれた基を形成する。｝
で表わされる化合物が特に好ましい。
置換基R12及び R13 の位置にある上記基の合成が実施例に記載されていない場合、その対応する合成方法は当業者に周知である。
一般式Ｃ１
Figure 0005323485
 ｛式中、ｎａ、R2a、R25a、R26a、R5a 及び Xa が、上記に定義された通りであり、
Ｄが ＣＨ又はＮを示し、
ｐａが０を示し、
ｑａが０、１ 又は２ を示し、
Ｋａ、Ｌａ 及びＭａが相互に無関係にそれぞれ、H、-CF3、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、メチル、エチル、イソプロピル、n-プロピル、n-ブチル、tert-ブチル 又は sec-ブチル を示し、
Waが -NR34aR35a、-CN、-C(=O)-R36a 又は-C(=O)-OR37a を示し、
そして
R34a、R35a、R36a及び R37aが相互に無関係にそれぞれ、H 又は メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル 及び イソブチルを示す。｝
で表わされる化合物が特に好ましい。
同様に、一般式Ｃ２
Figure 0005323485
 ｛式中、ｎａ、R2a、R5a 及び Xa が、上記に定義された通りであり、
ＤがＣＨ又はＮを示し、
ｑａ が ０、１ 又は２ を示し、
Ｋａ、Ｌａ 及びＭａが相互に無関係にそれぞれ、H、-CF3、-OH、-O-CH3、O-C2H5、F、Cl、Br、メチル、エチル、イソプロピル、n-プロピル、n-ブチル、tert-ブチル 又は sec-ブチルを示し、
そして
R34a 及び R35aが相互に無関係にそれぞれ、H 又は メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル 及び イソブチルを示す。｝
で表わされる化合物が特に好ましい。
一般式Ｂ１、Ｂ２、Ｃ１ 及びＣ２で表わされる化合物は、ＶＲ１受容体に対する親和性と共にμ−オピオイド受容体に対する親和性もを有する。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉｂ１
Figure 0005323485
 ｛式中、
ｎｂが ０、１ 又は２ を示し、
R2bが メチル、-O-CH3、F、Cl、Br 又は I を示し、
R8bが、H、F、Cl、Br、I、-CN、-OH、-NH2、-NO2、-NHR11b、-NR12bR13b、-OR14b、-SR15b、
メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、エチル、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、n-プロピル、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-C(=O)-O-CH3、-CH2-C(=O)-C2H5、-CH2-C(=O)-C(CH3)3、-CH2-O-C(=O)-CH3、-CH2-O-C(=O)-C2H5、-CH2-O-C(=O)-CH(CH3)2、-CH2-O-C(=O)-C(CH3)3、n-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、(3,3)-ジメチル-ブト-1-イル、3-メチル-ブト-1-イル、4-メチル-ペント-1-イル、(3,3)-ジメチル-ブト-1-イニル、4-メチル-ペント-1-イニル、1-ヘキシニル、プロピニル、エチニル、ブチニル、ペンチニル、2-メチル-プロペン-1-イル、3-メチル-ブト-2-エン-1-イル、1-ペンテニル、1-オクテニル、1-ヘプテニル、1-ヘキセニル 及び (3,3)-ジメチル-ブト-1-エニルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル 及び チオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して 又は -(CH=CH)-、-C≡C- 又は -C≡C-CH2-基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 及び n-ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は テトラゾリル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、インドリル、(2,3)-ジヒドロチエノ[3,4-b][1,4]ジオキシニル、ベンゾ[b]フラニル、フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R11b、R12b、R13b、R14b 及び R15bが相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、3-ペンチル、n-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、n-ノニル、5-ノニル、(2,6)-ジメチル-ヘプト-4-イル、3-メチル-ブチル、n-ヘキシル、(3,3)-ジメチルブチル、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-フェニル、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、エテニル、プロペニル、2-ブテニル、3-ブテニル、2-ペンテニル 及び 3-ペンテニルより成る群から選ばれた基を示し、
オキセタニル、2,3-ジヒドロ-1H-インデニル、ピペリジニル、ピロリジニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル 及び シクロヘキシルより成る群から選ばれた基 （これらの基はそれぞれ、-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は -(CH2)-ピリジニル、-(CH2)2-ピリジニル、ベンジル、フェネチル、フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
あるいは
R12b 及び R13b がそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、3-アザ-ビシクロ[3.1.1]ヘプチル、6-アザ-スピロ[2.5]オクチル、3-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル、6-アザ-ビシクロ[3.3.1]ヘプチル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル、1-オキサ-2,8-ジアザ-スピロ[4.5]デク-2-エニル、アゾカニル、イソインドリル、インドリル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、(4,5,6,7)-テトラヒドロイソオキサゾロ[5,4-c]ピリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、-CH2-O-CH2-オキセタニル、-O-CH2-オキセタニル、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、=CH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-OH、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、メチル、エチル、イソプロピル、n-プロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、(4,5)-ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、(1,2,5)-チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピペリジニル、ピロリジニル、-O-フェニル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基 オキセタニル、(4,5)-ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、(1,2,5)-チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、-NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、フェニル、-O-フェニル及びベンジルは場合により、-CF3、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、メチル、エチル、イソプロピル、n-プロピル、n-ブチル、tert-ブチル 及び sec-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
R25b 及び R26b が相互に無関係にそれぞれ、水素基、
-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-CH2-OH、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、メチル、エチル 及び n-プロピルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
但し、R25b及び R26b はそれぞれ水素基を示さないか
又は
R25b 及び R26bはそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル 及び シクロヘプチルより成る群から選ばれた基を形成する。｝
で表わされる化合物が特に好ましい。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉｂ
Figure 0005323485
 （式中、nb、R8b及び R2b は、請求項１９に定義された通りである。）
で表わされる化合物が特に好ましい。
同様に、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉｂ
｛式中、
ｎｂが１ を示し、
R2bが Ｆ を示し、
R8bが、H、F、Cl、Br、I、-CN、-OH、-NH2、-NO2、-NHR11b、-NR12bR13b、-OR14b、-SR15b、
メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、エチル、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、n-プロピル、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-C(=O)-O-CH3、-CH2-C(=O)-C2H5、-CH2-C(=O)-C(CH3)3、-CH2-O-C(=O)-CH3、-CH2-O-C(=O)-C2H5、-CH2-O-C(=O)-CH(CH3)2、-CH2-O-C(=O)-C(CH3)3、n-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、(3,3)-ジメチル-ブト-1-イル、3-メチル-ブト-1-イル、4-メチル-ペント-1-イル、(3,3)-ジメチル-ブト-1-イニル、4-メチル-ペント-1-イニル、1-ヘキシニル、プロピニル、エチニル、ブチニル、ペンチニル、2-メチル-プロペン-1-イル、3-メチル-ブト-2-エン-1-イル、1-ペンテニル、1-オクテニル、1-ヘプテニル、1-ヘキセニル 及び (3,3)-ジメチル-ブト-1-エニルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル 及び チオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して 又は -(CH=CH)-、-C≡C- 又は -C≡C-CH2-基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 及び n-ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は テトラゾリル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、インドリル、(2,3)-ジヒドロチエノ[3,4-b][1,4]ジオキシニル、ベンゾ[b]フラニル、フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R11b、R12b、R13b、R14b 及び R15b が相互に無関係にそれぞれ、
-(CH2)-ピリジニル、-(CH2)2-ピリジニル、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、3-ペンチル、n-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、n-ノニル、5-ノニル、(2,6)-ジメチル-ヘプト-4-イル、3-メチル-ブチル、n-ヘキシル、(3,3)-ジメチルブチル、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-フェニル、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、エテニル、プロペニル、2-ブテニル、3-ブテニル、2-ペンテニル 及び 3-ペンテニルより成る群から選ばれた基を示し、
2,3-ジヒドロ-1H-インデニル、、オキセタニル、ピペリジニル、ピロリジニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル 及び シクロヘキシルより成る群から選ばれた基 （これらの基はそれぞれ、-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は -(CH2)-ピリジニル、-(CH2)2-ピリジニル、ベンジル、フェネチル、フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
あるいは
R12b 及び R13b がそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、3-アザ-ビシクロ[3.1.1]ヘプチル、6-アザ-スピロ[2.5]オクチル、3-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル、6-アザ-ビシクロ[3.3.1]ヘプチル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル、1-オキサ-2,8-ジアザ-スピロ[4.5]デク-2-エニル、アゾカニル、イソインドリル、インドリル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、(4,5,6,7)-テトラヒドロイソオキサゾロ[5,4-c]ピリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、-CH2-O-CH2-オキセタニル、-O-CH2-オキセタニル、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、=CH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-OH、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、メチル、エチル、イソプロピル、n-プロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、(4,5)-ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、(1,2,5)-チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピペリジニル、ピロリジニル、-O-フェニル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基 オキセタニル、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、(4,5)-ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、(1,2,5)-チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、-NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、フェニル、-O-フェニル及びベンジルは場合により、-CF3、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、メチル、エチル、イソプロピル、n-プロピル、n-ブチル、tert-ブチル 及び sec-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。｝
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉｃ１
Figure 0005323485
 ｛式中、
ncが０、１又は２を示し、
R2cがメチル、-O-CH3、F、Cl、Br 又は I を示し、
R8c が、H、F、Cl、Br、I、-CN、-OH、-NH2、-NO2、-NHR11c、-NR12cR13c、-OR14c、-SR15c、
メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、エチル、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、n-プロピル、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-C(=O)-O-CH3、-CH2-C(=O)-C2H5、-CH2-C(=O)-C(CH3)3、-CH2-O-C(=O)-CH3、-CH2-O-C(=O)-C2H5、-CH2-O-C(=O)-CH(CH3)2、-CH2-O-C(=O)-C(CH3)3、n-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、(3,3)-ジメチル-ブト-1-イル、3-メチル-ブト-1-イル、4-メチル-ペント-1-イル、(3,3)-ジメチル-ブト-1-イニル、4-メチル-ペント-1-イニル、1-ヘキシニル、プロピニル、エチニル、ブチニル、ペンチニル、2-メチル-プロペン-1-イル、3-メチル-ブト-2-エン-1-イル、1-ペンテニル、1-オクテニル、1-ヘプテニル、1-ヘキセニル 及び (3,3)-ジメチル-ブト-1-エニルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル 及び チオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して 又は -(CH=CH)-、-C≡C- 又は -C≡C-CH2-基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 及び n-ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は テトラゾリル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、インドリル、(2,3)-ジヒドロチエノ[3,4-b][1,4]ジオキシニル、ベンゾ[b]フラニル、フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R11c、R12c、R13c、R14c 及び R15cが相互に無関係にそれぞれ、、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、3-ペンチル、n-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、n-ノニル、5-ノニル、(2,6)-ジメチル-ヘプト-4-イル、3-メチル-ブチル、n-ヘキシル、(3,3)-ジメチルブチル、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-フェニル、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、エテニル、プロペニル、2-ブテニル、3-ブテニル、2-ペンテニル 及び 3-ペンテニルより成る群から選ばれた基を示し、
2,3-ジヒドロ-1H-インデニル、ピペリジニル、ピロリジニル、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタニル、シクロペンチル 及び シクロヘキシルより成る群から選ばれた基 （これらの基はそれぞれ、-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は -(CH2)-ピリジニル、-(CH2)2-ピリジニル、ベンジル、フェネチル、フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
あるいは
R12c 及び R13c がそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、3-アザ-ビシクロ[3.1.1]ヘプチル、6-アザ-スピロ[2.5]オクチル、3-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル、6-アザ-ビシクロ[3.3.1]ヘプチル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル、1-オキサ-2,8-ジアザ-スピロ[4.5]デク-2-エニル、アゾカニル、イソインドリル、インドリル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、(4,5,6,7)-テトラヒドロイソオキサゾロ[5,4-c]ピリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、-CH2-O-CH2-オキセタニル、-O-CH2-オキセタニル、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、=CH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-OH、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、メチル、エチル、イソプロピル、n-プロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、(4,5)-ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、(1,2,5)-チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、ピペリジニル、ピロリジニル、-O-フェニル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基 オキセタニル、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、(4,5)-ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、(1,2,5)-チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、-NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、フェニル、-O-フェニル及びベンジルは場合により、-CF3、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、メチル、エチル、イソプロピル、n-プロピル、n-ブチル、tert-ブチル 及び sec-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
R25c 及び R26cが相互に無関係にそれぞれ、水素基、
-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-CH2-OH、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、メチル、エチル 及び n-プロピルより成る群から選ばれたアルキル基を形成し、
但し、R25c及び R26c はそれぞれ水素基を示さないか
又は
R25c 及び R26c はそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル 及び シクロヘプチルより成る群から選ばれた基を形成する。｝
で表わされる化合物が特に好ましい。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉｃ
Figure 0005323485
 （式中、ｎｃ、R8c 及び R2c は、上記に定義された通りである。）
で表わされる化合物が特に好ましい。
同様に、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉｃ
｛式中、
ｎｃが１を示し、
R2cが Ｆを示し、
R8cが、H、F、Cl、Br、I、-CN、-OH、-NH2、-NO2、-NHR11c、-NR12cR13c、-OR14c、-SR15c、
メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、エチル、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、n-プロピル、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CF3、-CH2-C(=O)-O-CH3、-CH2-C(=O)-C2H5、-CH2-C(=O)-C(CH3)3、-CH2-O-C(=O)-CH3、-CH2-O-C(=O)-C2H5、-CH2-O-C(=O)-CH(CH3)2、-CH2-O-C(=O)-C(CH3)3、n-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、(3,3)-ジメチル-ブト-1-イル、3-メチル-ブト-1-イル、4-メチル-ペント-1-イル、(3,3)-ジメチル-ブト-1-イニル、4-メチル-ペント-1-イニル、1-ヘキシニル、プロピニル、エチニル、ブチニル、ペンチニル、2-メチル-プロペン-1-イル、3-メチル-ブト-2-エン-1-イル、1-ペンテニル、1-オクテニル、1-ヘプテニル、1-ヘキセニル 及び (3,3)-ジメチル-ブト-1-エニルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル 及び チオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して 又は -(CH=CH)-、-C≡C- 又は -C≡C-CH2-基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 及び n-ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は テトラゾリル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、インドリル、(2,3)-ジヒドロチエノ[3,4-b][1,4]ジオキシニル、ベンゾ[b]フラニル、フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R11c、R12c、R13c、R14c 及び R15c が相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、3-ペンチル、n-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、n-ノニル、5-ノニル、(2,6)-ジメチル-ヘプト-4-イル、3-メチル-ブチル、n-ヘキシル、(3,3)-ジメチルブチル、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-フェニル、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、エテニル、プロペニル、2-ブテニル、3-ブテニル、2-ペンテニル 及び 3-ペンテニルより成る群から選ばれた基、
2,3-ジヒドロ-1H-インデニル、、ピペリジニル、ピロリジニル、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタニル、シクロペンチル 及び シクロヘキシルより成る群から選ばれた基 （これらの基はそれぞれ、-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は -(CH2)-ピリジニル、-(CH2)2-ピリジニル、ベンジル、フェネチル、フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
あるいは
R12c 及び R13cがそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、3-アザ-ビシクロ[3.1.1]ヘプチル、6-アザ-スピロ[2.5]オクチル、3-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル、6-アザ-ビシクロ[3.3.1]ヘプチル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル、1-オキサ-2,8-ジアザ-スピロ[4.5]デク-2-エニル、アゾカニル、イソインドリル、インドリル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、(4,5,6,7)-テトラヒドロイソオキサゾロ[5,4-c]ピリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、-CH2-O-CH2-オキセタニル、-O-CH2-オキセタニル、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、=CH2、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-OH、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、メチル、エチル、イソプロピル、n-プロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、(4,5)-ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、(1,2,5)-チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、ピペリジニル、ピロリジニル、-O-フェニル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基 オキセタニル、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、(4,5)-ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、(1,2,5)-チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、-NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、フェニル、-O-フェニル及びベンジルは場合により、-CF3、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、メチル、エチル、イソプロピル、n-プロピル、n-ブチル、tert-ブチル 及び sec-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。｝
で表わされる化合物が特に好ましい。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式 Ｉｄ１
Figure 0005323485
 ｛式中、
Xdが Ｏ又はＳ を示し、
ｎｄが０、１ 又は２ を示し、
R2dがF、Cl、Br、I 又は メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-O-CH3、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl 及び -S-CCl2F を示し、
R5dがF、Cl、Br、I、-SF5、
メチル、エチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-C(CH3)2-(CH2OH)、tert-ブチル、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-O-CF2Cl、-O-CCl2F、-O-CF2-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl、-S-CCl2F、-S-CF2-CH3、-S(=O)2-CF3、-S(=O)2-CCl3、-S(=O)2-CBr3、-S(=O)2-CHF2、-S(=O)2-CH2F 及び -S(=O)2-CF2Clより成る群から選ばれた基、
又は シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル 及び シクロヘキセニルより成る群から選ばれた基を示し、
R10dが-CN、-OH、-NH2、-NO2、-NHR11d、-NR12dR13d、-OR14d、-SR15d、-C(=O)-OR22d、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル 及び チオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して 又は -(CH=CH)-、-C≡C- 又は -C≡C-CH2-基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 及び n-ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は テトラゾリル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、(2,3)-ジヒドロチエノ[3,4-b][1,4]ジオキシニル、ベンゾ[b]フラニル、インドリル、フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R11d、R12d、R13d、R14d、R15d 及び R22dが相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、3-ペンチル、n-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、n-ノニル、5-ノニル、(2,6)-ジメチル-ヘプト-4-イル、3-メチル-ブチル、n-ヘキシル、(3,3)-ジメチルブチル、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-フェニル、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、エテニル、プロペニル、2-ブテニル、3-ブテニル、2-ペンテニル 及び 3-ペンテニルより成る群から選ばれた基、
2,3-ジヒドロ-1H-インデニル、、ピペリジニル、ピロリジニル、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタニル、シクロペンチル 及び シクロヘキシルより成る群から選ばれた基 （これらの基はそれぞれ、-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は -(CH2)-ピリジニル、-(CH2)2-ピリジニル、フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
あるいは
R12d 及び R13d がそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、3-アザ-ビシクロ[3.1.1]ヘプチル、6-アザ-スピロ[2.5]オクチル、3-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル、6-アザ-ビシクロ[3.3.1]ヘプチル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル、1-オキサ-2,8-ジアザ-スピロ[4.5]デク-2-エニル、アゾカニル、イソインドリル、インドリル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、(4,5,6,7)-テトラヒドロイソオキサゾロ[5,4-c]ピリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、-CH2-O-CH2-オキセタニル、-O-CH2-オキセタニル、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、=CH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-OH、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、メチル、エチル、イソプロピル、n-プロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、(4,5)-ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、(1,2,5)-チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、ピペリジニル、ピロリジニル、-O-フェニル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基 オキセタニル、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、(4,5)-ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、(1,2,5)-チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、-NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、フェニル、-O-フェニル及びベンジルは場合により、-CF3、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、メチル、エチル、イソプロピル、n-プロピル、n-ブチル、tert-ブチル 及び sec-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
R25d 及び R26d が相互に無関係に それぞれ、水素基、
-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-CH2-OH、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、メチル、エチル 及び n-プロピルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
但し、R25d及び R26d はそれぞれ水素基を示さないか、
又は
R25d 及び R26d はそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル 及びシクロヘプチルより成る群から選ばれた基を形成する。｝
で表わされる化合物が好ましい。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉｄ
Figure 0005323485
 （式中、Xd、ｎｄ、R2d、R5d 及び R10d は請求項２５に定義された通りである。）
で表わされる化合物が好ましい。
同様に、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉｅ１
Figure 0005323485
 ｛式中、
ｎｅが０、１又は２を示し、
R2eが メチル、-O-CH3、F、Cl、Br 又は I を示し、
R10e が-CN、-OH、-NH2、-NO2、-NHR11e、-NR12eR13e、-OR14e、-SR15e、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル 及び チオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して 又は -(CH=CH)-、-C≡C- 又は -C≡C-CH2-基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 及び n-ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は テトラゾリル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、インドリル、(2,3)-ジヒドロチエノ[3,4-b][1,4]ジオキシニル、ベンゾ[b]フラニル、フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R11e、R12e、R13e、R14e 及び R15eが相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、3-ペンチル、n-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、n-ノニル、5-ノニル、(2,6)-ジメチル-ヘプト-4-イル、3-メチル-ブチル、n-ヘキシル、(3,3)-ジメチルブチル、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-フェニル、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、エテニル、プロペニル、2-ブテニル、3-ブテニル、2-ペンテニル 及び 3-ペンテニルより成る群から選ばれた基を示し、
オキセタニル、2,3-ジヒドロ-1H-インデニル、ピペリジニル、ピロリジニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル 及び シクロヘキシルより成る群から選ばれた基 （これらの基はそれぞれ、-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は -(CH2)-ピリジニル、-(CH2)2-ピリジニル、ベンジル、フェネチル、フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
あるいは
R12e 及び R13e がそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、3-アザ-ビシクロ[3.1.1]ヘプチル、6-アザ-スピロ[2.5]オクチル、3-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル、6-アザ-ビシクロ[3.3.1]ヘプチル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル、1-オキサ-2,8-ジアザ-スピロ[4.5]デク-2-エニル、アゾカニル、イソインドリル、インドリル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、(4,5,6,7)-テトラヒドロイソオキサゾロ[5,4-c]ピリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、(1,2,3,6)- テトラヒドロピリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、-CH2-O-CH2-オキセタニル、-O-CH2-オキセタニル、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、=CH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-OH、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、メチル、エチル、イソプロピル、n-プロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、(4,5)-ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、(1,2,5)-チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、ピペリジニル、ピロリジニル、-O-フェニル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基 オキセタニル、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、(4,5)-ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、(1,2,5)-チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、-NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、フェニル、-O-フェニル及びベンジルは場合により、-CF3、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、メチル、エチル、イソプロピル、n-プロピル、n-ブチル、tert-ブチル 及び sec-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
そして R25e 及び R26e が相互に無関係にそれぞれ、水素基、
-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-CH2-OH、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、メチル、エチル 及び n-プロピルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
但し、R25e及び R26e はそれぞれ水素基を示さないか
又は
R25e 及び R26e はそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル 及び シクロヘプチルより成る群から選ばれた基を形成する。｝
で表わされる化合物が特に好ましい。
同様に、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式 Ｉｅ
Figure 0005323485
 （式中、ｎｅ、R10e及び R2e は上記に定義された通りである。）
で表わされる化合物が特に好ましい。
同様に、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式 Ｉｅ
{式中、
ｎｅが１を示し、
R2eがＦを示し、
R10eが -CN、-OH、-NH2、-NO2、-NHR11e、-NR12eR13e、-OR14e、-SR15e、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル 及び チオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して 又は -(CH=CH)-、-C≡C- 又は -C≡C-CH2-基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 及び n-ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は テトラゾリル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、インドリル、(2,3)-ジヒドロチエノ[3,4-b][1,4]ジオキシニル、ベンゾ[b]フラニル、フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R11e、R12e、R13e、R14e 及び R15e が相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、3-ペンチル、n-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、n-ノニル、5-ノニル、(2,6)-ジメチル-ヘプト-4-イル、3-メチル-ブチル、n-ヘキシル、(3,3)-ジメチルブチル、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-フェニル、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、エテニル、プロペニル、2-ブテニル、3-ブテニル、2-ペンテニル 及び 3-ペンテニルより成る群から選ばれた基、
オキセタニル、2,3-ジヒドロ-1H-インデニル、ピペリジニル、ピロリジニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル 及び シクロヘキシルより成る群から選ばれた基 （これらの基はそれぞれ、-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１，２，３，４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は -(CH2)-ピリジニル、-(CH2)2-ピリジニル、ベンジル、フェネチル、フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
あるいは
R12e 及び R13e がそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、3-アザ-ビシクロ[3.1.1]ヘプチル、6-アザ-スピロ[2.5]オクチル、3-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル、6-アザ-ビシクロ[3.3.1]ヘプチル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル、1-オキサ-2,8-ジアザ-スピロ[4.5]デク-2-エニル、アゾカニル、イソインドリル、インドリル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、(4,5,6,7)-テトラヒドロイソオキサゾロ[5,4-c]ピリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、-CH2-O-CH2-オキセタニル、-O-CH2-オキセタニル、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、=CH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-OH、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、メチル、エチル、イソプロピル、n-プロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、(4,5)-ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、(1,2,5)-チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、ピペリジニル、ピロリジニル、-O-フェニル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基 オキセタニル、N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、(4,5)-ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、(1,2,5)-チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、-NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、フェニル、-O-フェニル及びベンジルは場合により、-CF3、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、メチル、エチル、イソプロピル、n-プロピル、n-ブチル、tert-ブチル 及び sec-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。｝
で表わされる化合物が特に好ましい。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
一般式Ｉｆ１
Figure 0005323485
 ｛式中、
ｎｆが０、１ 又は２を示し、
R2fが メチル、-O-CH3、F、Cl、Br 又は I を示し、
R10fが -CN、-OH、-NH2、-NO2、-NHR11f、-NR12fR13f、-OR14f、-SR15f、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル 及び チオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して 又は -(CH=CH)-、-C≡C- 又は -C≡C-CH2-基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 及び n-ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は (1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、インドリル、テトラゾリル、(2,3)-ジヒドロチエノ[3,4-b][1,4]ジオキシニル、ベンゾ[b]フラニル、フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R11f、R12f、R13f、R14f 及び R15f が相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、3-ペンチル、n-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、n-ノニル、5-ノニル、(2,6)-ジメチル-ヘプト-4-イル、3-メチル-ブチル、n-ヘキシル、(3,3)-ジメチルブチル、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-フェニル、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、エテニル、プロペニル、2-ブテニル、3-ブテニル、2-ペンテニル 及び 3-ペンテニルより成る群から選ばれた基、
オキセタニル、2,3-ジヒドロ-1H-インデニル、ピペリジニル、ピロリジニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル 及び シクロヘキシルより成る群から選ばれた基 （これらの基はそれぞれ、-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１，２，３，４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は -(CH2)-ピリジニル、-(CH2)2-ピリジニル、ベンジル、フェネチル、フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
又は
R12f 及び R13f がそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、3-アザ-ビシクロ[3.1.1]ヘプチル、6-アザ-スピロ[2.5]オクチル、3-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル、6-アザ-ビシクロ[3.3.1]ヘプチル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル、1-オキサ-2,8-ジアザ-スピロ[4.5]デク-2-エニル、アゾカニル、イソインドリル、インドリル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、(4,5,6,7)-テトラヒドロイソオキサゾロ[5,4-c]ピリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、-CH2-O-CH2-オキセタニル、-O-CH2-オキセタニル、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、=CH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-OH、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、メチル、エチル、イソプロピル、n-プロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、(4,5)-ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、(1,2,5)-チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、ピペリジニル、ピロリジニル、-O-フェニル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基 オキセタニル、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、(4,5)-ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、(1,2,5)-チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、-NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、フェニル、-O-フェニル及びベンジルは場合により、-CF3、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、メチル、エチル、イソプロピル、n-プロピル、n-ブチル、tert-ブチル 及び sec-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
そしてR25f 及び R26f が相互に無関係にそれぞれ、水素基、
-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-CH2-OH、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、メチル、エチル 及び n-プロピルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
但し、R25f及び R26f はそれぞれ水素基を示さないか、
又は
R25f 及び R26f はそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル 及び シクロヘプチルより成る群から選ばれた基を形成する。｝
で表わされる化合物が特に好ましい。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式 Ｉｆ
Figure 0005323485
 （式中、ｎｆ、R10f 及び R2f は上記に定義された通りである。）
で表わされる化合物が特に好ましい。
同様に、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式 Ｉｆ
｛式中、
ｎｆが１ を示し、
R2fがＦ を示し、
R10fが -CN、-OH、-NH2、-NO2、-NHR11f、-NR12fR13f、-OR14f、-SR15f、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル 及び チオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して 又は -(CH=CH)-、-C≡C- 又は -C≡C-CH2-基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 及び n-ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は (1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、インドリル、テトラゾリル、(2,3)-ジヒドロチエノ[3,4-b][1,4]ジオキシニル、ベンゾ[b]フラニル、フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、-(CH=CH)-、-C≡C-、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-S(=O)2-CH3、-NH-S(=O2)-C2H5、-NH-S(=O)2-CH(CH3)2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R11f、R12f、R13f、R14f 及び R15fが相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、3-ペンチル、n-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、n-ノニル、5-ノニル、(2,6)-ジメチル-ヘプト-4-イル、3-メチル-ブチル、n-ヘキシル、(3,3)-ジメチルブチル、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-フェニル、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、エテニル、プロペニル、2-ブテニル、3-ブテニル、2-ペンテニル 及び 3-ペンテニルより成る群から選ばれた基、
オキセタニル、2,3-ジヒドロ-1H-インデニル、ピペリジニル、ピロリジニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル 及び シクロヘキシルより成る群から選ばれた基 （これらの基はそれぞれ、-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-CH2-O-CH2-、-CH2-CH(CH3)-O-CH2-、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１，２，３，４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は -(CH2)-ピリジニル、-(CH2)2-ピリジニル、ベンジル、フェネチル、フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、-CF3、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
あるいは
R12f 及び R13f がそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、3-アザ-ビシクロ[3.1.1]ヘプチル、6-アザ-スピロ[2.5]オクチル、3-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル、6-アザ-ビシクロ[3.3.1]ヘプチル、8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチル、1-オキサ-2,8-ジアザ-スピロ[4.5]デク-2-エニル、アゾカニル、イソインドリル、インドリル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、(4,5,6,7)-テトラヒドロイソオキサゾロ[5,4-c]ピリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、(1,2,3,6)-テトラヒドロピリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、-CH2-O-CH2-オキセタニル、-O-CH2-オキセタニル、-CH2-OH、-CH2-CH2-OH、=CH2、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-CN、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-NH-CH3、-CH2-NH-C2H5、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CH2-CH3、-CH2-O-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-OH、F、Cl、Br、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C(CH3)3、-O-CH(CH3)2、-O-CH2-CH2-CH2-CH3、メチル、エチル、イソプロピル、n-プロピル、n-ブチル、tert-ブチル、sec-ブチル、ピペリジニル、ピロリジニル、-O-フェニル、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-(CH2)-ピリジニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、(4,5)-ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、(1,2,5)-チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、ピリジニル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基 オキセタニル、-N-[C(=O)-C2H5]-フェニル、-N-[C(=O)-CH3]-フェニル、(4,5)-ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、(1,2,5)-チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、
-NH-フェニル、-N(CH3)-フェニル、-N(C2H5)-フェニル、-(CH2)-ピリジニル、ピリジニル、フェニル、-O-フェニル及びベンジルは場合により、-CF3、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、F、Cl、Br、メチル、エチル、イソプロピル、n-プロピル、n-ブチル、tert-ブチル 及び sec-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。｝
で表わされる化合物が特に好ましい。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式 Ｉｇ
Figure 0005323485
 ｛式中、
ｎｇが０、１又は２を示し、
R2gがメチル、-O-CH3、F、Cl、Br 又は I を示し、
R14gがメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、3-ペンチル、n-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、n-ノニル、5-ノニル、(2,6)-ジメチル-ヘプト-4-イル、3-メチル-ブチル、n-ヘキシル、(3,3)-ジメチルブチル、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-フェニル、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、エテニル、プロペニル、2-ブテニル、3-ブテニル、2-ペンテニル及び 3-ペンテニルより成る群から選ばれた基を示し、
Tが CH、Uが N、そしてVが CH、
又は
Tが N、Uが CH、そしてVが CH、
又は
Tが N、Uが N、そしてVは CH、
又は
Tが N、Uが CH、そしてVが N、
又は
Tが CH、Uが N、そしてVが N
を示す。｝
で表わされる化合物が特に好ましい。
同様に、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉｇ
｛式中、
ｎｇが１ を示し
R2gがＦ を示し、
R14gがメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、3-ペンチル、n-ヘプチル、4-ヘプチル、n-オクチル、n-ノニル、5-ノニル、(2,6)-ジメチル-ヘプト-4-イル、3-メチル-ブチル、n-ヘキシル、(3,3)-ジメチルブチル、-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-O-C2H5、-CH2-CH2-O-フェニル、-CH2-CH2-CH2-O-CH3、エテニル、プロペニル、2-ブテニル、3-ブテニル、2-ペンテニル 及び 3-ペンテニルより成る群から選ばれた基を示し、
Tが CH、Uが N、そしてVが CH、
又は
Tが N、Uが CH、そしてVが CH、
又は
Tが N、Uが N、そしてVは CH、
又は
Tが N、Uが CH、そしてVが N、
又は
Tが CH、Uが N、そしてVが N
を示す。｝
で表わされる化合物が特に好ましい。
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、下記の群：
1 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-メチル-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
2 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-(ピペリジン-1-イル)-6- (トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
3 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-ピペリジン-1-イル)-4- (トリフルオロメチル)ベンジル)プロパンアミド
4 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
5 N-((2-クロロ-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
6 N-((2-ブロモ-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
7 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-ヨード-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
8 N-((2-tert-ブチル-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)-2-(3-フルオロ-4- (メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
9 N-((2-シアノ-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
10 (S)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-(ピペリジン-1-イル)-6- (トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
11 (R)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-(ピペリジン-1-イル)-6- (トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
12 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-モルホリノ-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
13 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-(ピロリジン-1-イル)-6- (トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
14 N-((2-(ジメチルアミノ)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
15 N-((2-(ジエチルアミノ)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
16 N-((2-(ジプロピルアミノ)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
17 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-ヒドロキシ-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
18 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-メトキシ-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
19 N-((2-ブトキシ-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
20 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-イソプロポキシ-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
21 N-((2-シクロペンチルオキシ-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)-2-(3-フルオロ-4- (メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
22 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-フェニル-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
23 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-(4-フルオロ-フェニル)-6- (トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
24 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((6-(トリフルオロメチル)-2,2‘- ビピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
25 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((6-(トリフルオロメチル)-2,3‘-ビピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
26 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-(ビリミジン-2-イル)-6- (トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
27 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-(チアゾール-2-イル)-6- (トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
28 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-(オキサゾール-2-イル)-6- (トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
29 N-((2-(1H-イミダゾール-2-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)-2-(3-フルオロ- 4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
30 N-(2-シアノ-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
31 (S)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-(2-(ピペリジン-1-イル)-4- (トリフルオロメチル)ベンジル)プロパンアミド
32 (R)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-(2-(ピペリジン-1-イル)-4- (トリフルオロメチル)ベンジル)プロパンアミド
33 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-(2-モルホリノ-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)プロパンアミド
34 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-(2-(ピロリジン-1-イル)-4- (トリフルオロメチル)ベンジル)プロパンアミド
35 N-(2-(ジメチルアミノ)-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
36 N-(2-(ジエチルアミノ)-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
37 N-(2-(ジプロピルアミノ)-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
38 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-(2-ヒドロキシ-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)プロパンアミド
39 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-(2-メトキシ-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)プロパンアミド
40 N-(2-ブトキシ-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
41 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-(2-イソプロポキシ-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)プロパンアミド
42 N-(2-(シクロペンチルオキシ)-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)-2-(3-フルオロ-4- (メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
43 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((5-(トリフルオロメチル)ビフェニル-2-イル)メチル)プロパンアミド
44 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((4‘-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)ビフェニル-2-イル)メチル)プロパンアミド
45 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)プロパンアミド
46 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-(2-(ピリジン-3-イル)-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)プロパンアミド
47 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-(2-(ビリミジン-2-イル)-4- (トリフルオロメチル)ベンジル)プロパンアミド
48 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-(2-(チアゾール-2-イル)-4- (トリフルオロメチル)ベンジル)プロパンアミド
49 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-(2-(オキサゾール-2-イル)-4- (トリフルオロメチル)ベンジル)プロパンアミド
50 N-(2-(1H-イミダゾール-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)-2-(3-フルオロ-4- (メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
51 N-((6-tert-ブチル-2-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)メチル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホンアミド)フェニル)プロパンアミド
52 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((4-(ピペリジン-1-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
53 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((3-(ピペリジン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)メチル)プロパンアミド
54 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((4-(ピペリジン-1-イル)-2-(トリフルオロメチル)ピリミジン-5-イル)メチル)プロパンアミド
55 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((3-(ピペリジン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)メチル)プロパンアミド
56 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((4-(ピペリジン-1-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリダジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
57 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-ピペリジン-1-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)プロパンアミド
58 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-ピペリジン-1-イル)-4-(トリフルオロメチル)フェニル)プロパンアミド
59 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-(2-(2-(ピペリジン-1-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)エチル)プロパンアミド
60 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-(2-(ピペリジン-1-イル)-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)プロパンアミド
61 N-(2-アミノ-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
62 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-(2-ニトロ-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)プロパンアミド
63 N-(4-tert-ブチル-2-(ピペリジン-1-イル)ベンジル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
64 2-(3-クロロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-(ピペリジン-1-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
65 2-(3-クロロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-(ピロリジン-1-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
66 2-(3-クロロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-(2-(ピペリジン-1-イル)-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)プロパンアミド
67 2-(3-ブロモ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-(ピペリジン-1-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
68 2-(3-ブロモ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-(2-(ピペリジン-1-イル)-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)プロパンアミド
69 2-(3-ブロモ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-(2-(ピロリジン-1-イル)-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)プロパンアミド
70 N-(4-tert-ブチル-2-シアノベンジル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
71 N-((6-(クロロジフルオロメチル)-2-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)メチル)-2-(3-フルオロ-(4-メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
72 (S)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-モルホリノ-6-
(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
73 N-((2-(4-ベンジルピペラジン-1-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
74 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-ピペラジン-1-イル)-6- (トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
75 N-(2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
76 N-((2-(シクロヘキシルオキシ)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル-2-(3-フルオロ-4- メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
77 N-((3-クロロ-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)メチル-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
78 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((3-(ピロリジン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)メチル)プロパンアミド
79 N-((2-(3,5-ジメチルピペリジン-1-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
80 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-(4-メチルピペリジン-1-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
81 N-((2-(アゼパン-1-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
82 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-(2-(4-メチルピペリジン-1-イル)-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)プロパンアミド
83 (S)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-4-トリフルオロメチル-ベンジル]-プロピオンアミド
84 (R)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-4-トリフルオロメチル-ベンジル]-プロピオンアミド
85 N-(2-ジメチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
87 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-イミダゾール-1-イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
88 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-チオフェン-2-イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
89 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(4-フルオロ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
90 N-(2-シクロヘキシルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
91 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-ヘキシルオキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
93 (S)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-ヘキシルオキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
94 (R)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-ヘキシルオキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
95 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-イソブトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
96 (S)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-イソブトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
97 (R)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-イソブトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
98 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-イソブトキシ-4-トリフルオロメチル-ベンジル)-プロピオンアミド
99 (R)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-イソブトキシ-4-トリフルオロメチル-ベンジル)-プロピオンアミド
100 N-(2-シクロプロピルメトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
101 N-(2-シクロブチルメトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
102 2-(3-クロロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-ピロリジン-1-イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
103 2-(3-ブロモ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-ピロリジン-1-イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
104 N-(4-ベンジル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
106 N-(2-ベンジルオキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
107 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(3-メトキシ-ベンジルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
108 N-(2-ブトキシ-4-tert-ブチル-ベンジル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
109 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
110 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-フェニルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
111 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-プロポキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
112 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(4-フルオロ-フェニルアミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
113 N-[2-(4-クロロ-フェニルアミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
114 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-フルオロ-4-トリフルオロメチル-ベンジル)-プロピオンアミド
115 N-(2-ベンジルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
116 N-(2-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
117 N-[2-(4-tert-ブチル-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
118 N-[2-(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
120 (S)-N-[2-(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
121 (R)-N-[2-(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
122 N-(2-ブチルスルファニル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
123 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(3-メチル-ブトキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
124 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(2-メチル-シクロプロピルメトキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
125 N-[2-(3,3-ジメチル-ブトキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
126 N-(2-シクロヘキシルスルファニル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
127 2-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-N-(6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
128 N-(2-アゾカン-1-イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
129 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-ピロリジン-1-イル-4-トリフルオロメチル-ベンジル)-チオプロピオンアミド
130 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(4-フルオロ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-チオプロピオンアミド
131 N-[6'-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-4-メチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
132 N-[2-アゼパン-1-イル-6-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
133 N-(4-tert-ブチル-2-イソブトキシ-ベンジル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
134 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
135 N-[2-(3,4-ジメチル-フェニルアミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
136 N-[2-(5-クロロ-2-メチル-フェニルアミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
137 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(4-フェニル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
138 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(4-フルオロ-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
139 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(6'-トリフルオロメチル-3,6-ジヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
140 N-[2-ブトキシ-6-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
142 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-ペンチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
144 (S)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-ペンチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
145 (R)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-ペンチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
147 N-[2-(4-クロロ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
148 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(3-フルオロ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
149 N-[2-(3-クロロ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
150 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(2-フルオロ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
151 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(4-メトキシ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
152 N-[4-tert-ブチル-2-(2,2-ジメチル-プロポキシ)-ベンジル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
153 N-(4-tert-ブチル-2-ペンチルオキシ-ベンジル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
154 N-(4-tert-ブチル-2-シクロヘキシルオキシ-ベンジル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
155 N-(4-tert-ブチル-2-シクロペンチルオキシ-ベンジル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
156 N-(2-シクロブトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
157 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(4-メチル-シクロヘキシルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
158 酢酸-3'-{[2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオニルアミノ]-メチル}-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-4-イルエステル
159 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(4-メトキシ-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
160 N-(4-ブトキシ-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
161 N-(2-シクロペンチルメトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
162 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(4-イソプロポキシ-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
163 N-(2-エトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
164 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(6''-トリフルオロメチル-3,4,5,6,3',4',5',6'-オクタヒドロ-2H,2'H-[1,4'、1',2'']テルピリジン-3''-イルメチル)-プロピオンアミド
165 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(4-ピロリジン-1-イル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
166 N-[6-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-2-シクロペンチルオキシ-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
167 N-[2-(ブチル-メチル-アミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
168 N-[6-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-2-シクロヘキシルオキシ-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
169 N-[2-ベンジルオキシ-6-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
170 N-[2-(4-tert-ブチル-シクロヘキシルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
171 N-[2-(4-エチル-シクロヘキシルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
172 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(4-メチル-ベンジルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
173 N-[2-(4-クロロ-ベンジルアミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
174 N-(2-アゼパン-1-イル-4-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
175 N-[2-(4-フルオロ-ベンジルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
176 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(4-ピリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
177 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(ピリジン-4-イルメトキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
178 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-フェネチルオキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
179 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル}-プロピオンアミド
180 N-[6-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-2-ヘキシルオキシ-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
181 N-[6-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-2-(ピリジン-3-イルメトキシ)-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
182 N-[6-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-2-(ピリジン-2-イルメトキシ)-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
183 N-(2-ジブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
184 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[6'-(4-フルオロ-フェニル)-4-メチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル]-プロピオンアミド
185 N-[2-アゼパン-1-イル-6-(4-フルオロ-フェニル)-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
186 N-[6-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-2-ジプロピルアミノ-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
187 N-[6'-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-3,5-ジメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
188 N-[2-(1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
189 3'-{[2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオニルアミノ]-メチル}-4-フェニル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-4-カルボン酸エチルエステル
190 N-(4,6'-ビス-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
191 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-スチリル-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
192 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-フェネチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
193 N-{2-[4-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル}-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
194 N-{2-[4-(3-クロロ-ピリジン-2-イル)-2-メチル-ピペラジン-1-イル]-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル}-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
195 N-(4,6'-ビス-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-2-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-プロピオンアミド
196 2-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-N-(4-メチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
197 N-(4-エチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
198 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-フェノキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
199 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(4-メトキシメチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
200 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[4-(4-フルオロ-フェニル)-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル]-プロピオンアミド
201 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-{2-[4-(2-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル}-プロピオンアミド
202 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(ピリジン-2-イルメトキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
203 2-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-N-[2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
204 N-(2-ベンジルオキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-プロピオンアミド
205 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(メチル-フェニル-アミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
206 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[4-トリフルオロメチル-2-(4-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-ベンジル]-プロピオンアミド
207 N-[6-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
208 N-[6-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-2-イソブトキシ-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
209 N-(2-ベンジルオキシ-4-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
210 N-(4,4-ジメチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
211 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(ピリジン-3-イルメトキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
212 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-{6-トリフルオロメチル-2-[4-(3-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-ピリジン-3-イルメチル}-プロピオンアミド
213 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-{6-トリフルオロメチル-2-[4-(3-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-ピリジン-3-イルメチル}-プロピオンアミド
214 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(4-ピリジン-2-イル-ピペラジン-1-イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
215 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
216 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-4-トリフルオロメチル-ベンジル]-プロピオンアミド
217 N-(2-アゾカン-1-イル-4-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
218 N-[2-(4,4-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-4-トリフルオロメチル-ベンジル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
219 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(4-p-トリル-ピペラジン-1-イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
220 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(4-m-トリル-ピペラジン-1-イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
221 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-{2-[4-(4-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル}-プロピオンアミド
222 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-{6-トリフルオロメチル-2-[4-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-ピリジン-3-イルメチル}-プロピオンアミド
223 N-(2-ベンジルオキシ-4-ヒドロキシメチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
225 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-ペンチルオキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
226 2,2-ジメチル-プロピオン酸-3'-{[2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオニルアミノ]-メチル}-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-4-イルエステル
227 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(4-オキソ-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
228 N-(4-エトキシ-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
229 N-[2-(4-エチル-ピペリジン-1-イル)-4-トリフルオロメチル-ベンジル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
230 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[4-トリフルオロメチル-2-(4-トリフルオロメチル-ピペリジン-1-イル)-ベンジル]-プロピオンアミド
231 N-[2-(4-ベンジル-ピペリジン-1-イル)-4-トリフルオロメチル-ベンジル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
233 N-(6-tert-ブチル-2-シクロヘキシルオキシ-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
234 N-(6-tert-ブチル-2-シクロペンチルオキシ-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
235 N-(2-ブトキシ-6-tert-ブチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
236 N-(6-tert-ブチル-2-ヘキシルオキシ-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
237 N-(2-ベンジルオキシ-6-tert-ブチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
238 N-(2-シクロヘキシルオキシ-4-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
239 (R)-N-(2-シクロヘキシルオキシ-4-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
240 N-(6-tert-ブチル-2-ピロリジン-1-イル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
241 N-(6'-tert-ブチル-4-メチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
242 N-[2-(4-エチル-ベンジルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
243 N-[2-(4-ブチル-ベンジルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
244 N-[2-(4-tert-ブチル-ベンジルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
245 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(インダン-2-イルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
246 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(4-p-トリル-ピペラジン-1-イル)-4-トリフルオロメチル-ベンジル]-プロピオンアミド
247 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(4-m-トリル-ピペラジン-1-イル)-4-トリフルオロメチル-ベンジル]-プロピオンアミド
248 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-{4-トリフルオロメチル-2-[4-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-ベンジル}-プロピオンアミド
249 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-{2-[4-(4-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-4-トリフルオロメチル-ベンジル}-プロピオンアミド
250 N-[2-(3,4-ジクロロ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
251 N-[2-(3-tert-ブチル-1-オキサ-2,8-ジアザ-スピロ[4.5]デク-2-エン-8-イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
252 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(3-フェニル-1-オキサ-2,8-ジアザ-スピロ[4.5]デク-2-エン-8-イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
253 2-(3-フルオロ-4-(ペンタフルオロスルファニルスルホンアミド)フェニル)-N-p-トリルプロパンアミド
254 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(3-フルオロ-4-メトキシ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
255 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン-1-イル]-4-トリフルオロメチル-ベンジル}-プロピオンアミド
256 N-(2-ブトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-プロピオンアミド
257 N-(2-ヘキシルオキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-プロピオンアミド
258 N-[2-(4-クロロ-ベンジルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
259 N-(4-ジメチルアミノメチル-4-フェニル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
260 N-[2-(4-シクロヘキシル-ピペラジン-1-イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
261 N-(6-tert-ブチル-2-シクロペンチルオキシ-4-ヒドロキシメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
262 2-(4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(4-メチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
263 N-[2-(3,3-ジメチル-ブチル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
264 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(2-p-トリル-エチル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
265 N-[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
266 N-(2-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
267 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-ヘキシル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
268 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(4-メチル-ペンチル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
269 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(4-ヒドロキシ-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
270 N-(2-シクロヘキシルメトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
271 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(4-メチル-シクロヘキシルメトキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
272 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(3-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
273 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(2-メチル-プロペニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
274 N-[2-(3,3-ジメチル-ブト-1-エニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
275 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(1H-インドール-6-イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
276 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(1H-インドール-5-イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
277 N-[2-(4-クロロ-3-フルオロ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
278 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(4-フルオロ-3-メチル-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
279 N-[2-(2,2-ジメチル-シクロプロピルメトキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
282 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(3-メチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
283 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-メチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
284 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(4-メチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-yl)-エチル]-プロピオンアミド
285 N-(4-シアノ-4-フェニル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
287 2-(4-エタンスルホニルアミノ-3-フルオロ-フェニル)-N-(4-メチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
288 2-(4-(N,N-ジメチルスルファモイルアミノ)-3-フルオロフェニル)-N-((2-(4-メチルピペリジン-1-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
289 2-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メトキシ-フェニル)-N-(4-メチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
290 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(4-フェニルアミノ-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
291 N-(2-シクロヘキシル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
292 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(4-フェニル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
293 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(4-メチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-チオプロピオンアミド
294 N-(2-シクロヘキシルスルファニル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
295 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(4-フェニル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
296 N-(2-アゼパン-1-イル-6-tert-ブチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
297 N-(6-tert-ブチル-2-ジプロピルアミノ-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
298 N-(2-ブト-2-エニルオキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
299 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-ペント-2-エニルオキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
300 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-ペント-1-エニル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
301 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-ペント-1-エニル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
302 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-ヘキシルオキシ-4-メチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
303 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-{2-[2-(4-フルオロ-フェニル)-エチル]-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル}-プロピオンアミド
304 N-(4-アセチル-4-フェニル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
307 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[4-(フェニル-プロピオニル-アミノ)-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル]-プロピオンアミド
308 N-[2-(4-ジメチルアミノ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
309 2-[3-フルオロ-4-(プロパン-2-スルホニルアミノ)-フェニル]-N-(4-メチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
310 2-[3-フルオロ-4-(2,2,2-トリフルオロ-エタンスルホニルアミノ)-フェニル]-N-(4-メチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
311 N-[2-(2,6-ジメチル-モルフィン-4-イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
312 2-(3-フルオロ-4-トリフルオロメタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(4-メチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
313 2-(3-フルオロ-4-(スルファモイルアミノ)フェニル)-N-((2-(4-メチルピペリジン-1-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
314 N-[2-(1,1-ジオキソ-1l6-チオモルホリン-4-イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
315 N-(6'-ジフルオロメチル-4-メチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
316 N-(4,6'-ジメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
317 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(4-フェニル-6'-トリフルオロメチル-3,6-ジヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
318 N-(4,4'-ジメチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
319 N-[2-(4-シクロヘキシル-ピペラジン-1-イル)-4-トリフルオロメチル-ベンジル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
320 N-(4'-tert-ブチル-5-トリフルオロメチル-ビフェニル-2-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
321 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(4'-メトキシ-5-トリフルオロメチル-ビフェニル-2-イルメチル)-プロピオンアミド
322 N-(3'-クロロ-5-トリフルオロメチル-ビフェニル-2-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
323 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(3'-フルオロ-5-トリフルオロメチル-ビフェニル-2-イルメチル)-プロピオンアミド
324 N-(3'-クロロ-4'-フルオロ-5-トリフルオロメチル-ビフェニル-2-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
325 N-(3',4'-ジメトキシ-5-トリフルオロメチル-ビフェニル-2-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
326 N-[2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
327 4-(3-{[2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオニルアミノ]-メチル}-6-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシメチル)-ピペリジン-1-カルボン酸 tert-ブチルエステル
328 N-(6-tert-ブチル-2-ペンチルオキシ-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
329 N-[6-tert-ブチル-2-(3-メチル-ブトキシ)-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
330 N-(4-ジメチルアミノ-4-フェニル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
331 N-(2-ジプロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-プロピオンアミド
332 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[4-(4-フルオロ-フェニル)-6'-トリフルオロメチル-3,6-ジヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル]-プロピオンアミド
334 N-(2-シクロヘキシ-1-エニル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
335 N-[2-(1-エチル-プロポキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
336 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(1-プロピル-ブトキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
337 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(1-イソブチル-3-メチル-ブトキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
338 N-[2-(4,4-ジメチル-シクロヘキシルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
339 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[6-トリフルオロメチル-2-(4-トリフルオロメチル-シクロヘキシルオキシ)-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
340 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[6-トリフルオロメチル-2-(4-トリフルオロメチル-シクロヘキシルオキシ)-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
341 4-(3-{[2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオニルアミノ]-メチル}-6-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-ピペリジン-1-カルボン酸 tert-ブチルエステル
342 4-[(3-{[2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオニルアミノ]-メチル}-6-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルアミノ)-メチル]-ピペリジン-1-カルボン酸 tert-ブチルエステル
343 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(ピペリジン-4-イルメトキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
344 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(ピペリジン-4-イルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
345 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-p-トリルオキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
346 N-[2-(2-シクロヘキシル-ビニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
347 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(4-メチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-ブチルアミド
348 N-[2-(3,5-ジメトキシ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
349 N-(2-シクロペンチルオキシ-4-メチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
350 N-(3',5'-ジメトキシ-5-トリフルオロメチル-ビフェニル-2-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
351 エチル 5-((2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド)メチル)-6-(4-メチルピペリジン-1-イル)-2-(トリフルオロメチル)ニコトナート
352 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-(ノナン-5-イルオキシ)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
353 N-((6-tert-ブチル-2-イソブトキシピリジン3-イル)メチル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
354 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-(フェニルエチニル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
355 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-(3-メトキシプロポキシ)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
356 N-((2-(4-ベンジルピペリジン-1-イル)-4-メチル-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
357 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(4-メチレン-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
358 N-[2-(6-アザ-スピロ[2.5]オクト-6-イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
359 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(3-メチル-ブト-2-エニルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
360 N-[2-(3-シクロヘキシル-プロピル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
361 N-[2-(3-エトキシ-プロポキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
362 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(2-フェノキシ-エトキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
363 N-[2-(3,5-ジメトキシ-ベンジルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
364 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(4-ヒドロキシメチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
365 N-(6'-tert-ブチル-4-フェニル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
366 N-{6-tert-ブチル-2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-ピリジン-3-イルメチル}-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
367 2-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-N-(2-ピロリジン-1-イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
368 N-((2-(1H-インドール-4-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
369 N-((6-tert-ブチル-2-プロポキシピリジン-3-イル)メチル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
370 N-((6-tert-ブチル-2-(3-メトキシプロポキシ)ピリジン-3-イル)メチル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
371 N-((6-tert-ブチル-2-(4-(ジメチルアミノ)-4-フェニルピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)メチル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
372 N-((6-tert-ブチル-2-メトキシピリジン-3-イル)メチル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
373 N-((6-tert-ブチル-2-エトキシピリジン-3-イル)メチル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
374 N-((6-tert-ブチル-2-イソプロポキシピリジン-3-イル)メチル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
375 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-(ペンチルオキシ)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
376 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-(ヘキシルオキシ)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
377 N-((2-(3,5-ジメチルシクロヘキシルオキシ)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
378 N-((6-tert-ブチル-2-(2-エトキシエトキシ)ピリジン-3-イル)メチル)-2-(3-フルオロ-4- (メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
より成る群から選ばれた化合物が、まさに特に好ましい。
化合物 126、166、174、291、83、80、89、91、104、117、118、131、137、140、142、149、160、166、167、168、172、218、235、127、196、256、257 及び 204がより好ましい。化合物126、166、174、291、83、80、89、91、104、117、118、131、137、140、142、149、160、166、167、168、172、218 及び 235が、より一層好ましい。化合物126、166、174 及び 291が最も好ましい。
本発明の別の対象は、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉ
Figure 0005323485
 ｛式中、
Ｘが、Ｏ、Ｓ 又はＮ−Ｃ≡Ｎを示し、
ｎが、０、１、２、３ 又は４ を示し、
R1、R2、R3及び R4は相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-SF5、-NO2、-CF3、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-NHR16、-C(=O)-NR17R18、-S(=O)2-NHR19、-S(=O)2-NR20R21、-C(=O)-OR22、-C(=O)-R23、-S(=O)2-R24又は線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 脂肪族 C1-10 基を示し、
R5が、H、F、Cl、Br、I、-SF5、-NO2、-CF3、-CF2Cl、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-NHR16、-C(=O)-NR17R18、-S(=O)2-NHR19、-S(=O)2-NR20R21、-C(=O)-OR22、-C(=O)-R23、-S(=O)2-R24、
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 脂肪族 C1-10 基、
又は不飽和又は飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された、場合により少なくとも１個のヘテロ原子を環メンバーとして有する ３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の環状脂肪族基（この基は、それぞれ環状脂肪族基の環中の炭素原子を介して基本骨格に結合している。）を示し、
Tが C-R6、Uは C-R7、Vは N、そしてW は C-R8 を示すか、
又は
Tが C-R6、Uは N、Vは C-R9、そしてW は C-R8を示すか、
又は
Tが N、Uは C-R7、Vは C-R9、そしてW は C-R8を示すか、
又は
Tが N、Uは N、Vは C-R9、そしてW は C-R8を示すか、
又は
Tが N、Uは C-R7、Vは N、そしてW は C-R8を示すか、
又は
Tが C-R6、Uは N、Vは N、そしてW は C-R8を示すか、
又は
Tが C-R6、Uは C-R7、Vは C-R9、そしてW は C-R10を示し、
R6 及び R7は相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-SF5、
-NO2、-CF3、-CF2Cl、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-NHR16、-C(=O)-NR17R18、-S(=O)2-NHR19、-S(=O)2-NR20R21、-C(=O)-OR22、-C(=O)-R23、-S(=O)2-R24、
又は線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 脂肪族 C1-10 基を示し、
R8は、H、F、Cl、Br、I、-SF5、-NO2、-CF3、-CF2Cl、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-NHR16、-C(=O)-NR17R18、-S(=O)2-NHR19、-S(=O)2-NR20R21、-C(=O)-OR22、-C(=O)-R23、-S(=O)2-R24、
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 脂肪族 C1-10 基、
不飽和又は飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された、場合により少なくとも１個のヘテロ原子を環メンバーとして有する ３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の環状脂肪族基（この基は、それぞれ環状脂肪族基の環中の炭素原子を介して基本骨格に結合し、そして飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は） 線状又は分枝状、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された C1-6-アルキレン基を介して結合していてよい。）を示すか、
又は置換されていないか又は 少なくとも１回置換された ５−〜１４−員のアリール基又はヘテロアリール基（これらの基は、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は） 線状又は分枝状、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された C1-6-アルキレン基を介して結合していてよい。）を示し、
R9が、H、F、Cl、Br、I、-SF5、-NO2、-CF3、-CF2Cl、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-NHR16、-C(=O)-NR17R18、-S(=O)2-NHR19、-S(=O)2-NR20R21、-C(=O)-OR22、-C(=O)-R23、-S(=O)2-R24 又は線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 脂肪族 C1-10 基 を示し、
R10が、-SF5、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-NHR16、-C(=O)-NR17R18、-S(=O)2-NHR19、-S(=O)2-NR20R21、-C(=O)-OR22、-C(=O)-R23、-S(=O)2-R24、
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の脂肪族 C1-10 基（この基は、それぞれ場合により、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5-アルキル)、-S(C1-5-アルキル)、-NH(C1-5-アルキル)、-N(C1-5-アルキル)(C1-5-アルキル)、-OCF3 及び -SCF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４、５、６、７、８又は９個によって置換されている。）、
不飽和又は飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された、場合により少なくとも１個のヘテロ原子を環メンバーとして有する ３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の環状脂肪族基（この基は、それぞれ環状脂肪族基の環中の炭素原子を介して基本骨格に結合し、そして飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は） 線状又は分枝状、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された C1-6-アルキレン基を介して結合していてよい。）、
又は
置換されていないか又は 少なくとも１回置換された ５−〜１４−員のアリール基又はヘテロアリール基（これらの基は、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は） 線状又は分枝状、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された C1-6-アルキレン基を介して結合していてよい。）を示し、
R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23及びR24が相互に無関係にそれぞれ、
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 脂肪族 C1-10 基、
不飽和又は飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された、場合により少なくとも１個のヘテロ原子を環メンバーとして有する ３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の環状脂肪族基（これらの基は、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は） 線状又は分枝状、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された C1-6-アルキレン基を介して結合していてよい。）、
又は
置換されていないか又は 少なくとも１回置換された ５−〜１４−員のアリール基又はヘテロアリール基（これらの基は、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は） 線状又は分枝状、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された C1-6-アルキレン基を介して結合していてよい。）を示すか、あるいは
R12 及び R13 がそれぞれ、これらが結合する窒素原子と一緒になって、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された４−、５−、６−、７−、８−又は９−員のヘテロ環状脂肪族基 （この基は 飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 単環状又は多環状環系と縮合していてよい。）を形成し、
そして
R25 及び R26が相互に無関係にそれぞれ、水素基、
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 脂肪族 C1-10 基、
又は 不飽和又は飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された、場合により少なくとも１個のヘテロ原子を環メンバーとして有する ３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の環状脂肪族基を示し、
但し、R25及び R26 はそれぞれ水素基を示さないか、
又は
R25 及び R26 は、環メンバーとして、これらが結合する炭素原子と一緒になって、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された ３−、４−、５−又は６−員の 環状脂肪族基を形成し、
そして R30、R31 及び R32が相互に無関係にそれぞれ、
線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 脂肪族 C1-10 基を示す。｝
で表わされる化合物である。
その他に明記しない限り、上記脂肪族 C1-10 基は、好ましくは場合によりそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5-アルキル)、-S(C1-5-アルキル)、-NH(C1-5-アルキル)、-N(C1-5-アルキル)(C1-5-アルキル)、-OCF3 及び -SCF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４、５、６、７、８又は９個によって置換されていてよい。
好ましくは、上記C1-6-アルキレン基は、場合によりそれぞれF、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5-アルキル)、-S(C1-5-アルキル)、-NH(C1-5-アルキル)、-N(C1-5-アルキル)(C1-5-アルキル)、-OCF3及び -SCF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４、５、６、７、８又は９個によって置換されていてよい。
好ましくは、上記（ヘテロ）環状脂肪族基は場合により、それぞれ、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基 -O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。
同様に、好ましくは上記（ヘテロ）環状脂肪族基はそれぞれ場合により、酸素、窒素 及び 硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれた（別の）ヘテロ原子１、２又は３個を有していてよい。
好ましくは、上記単環状又は多環状環系の環は場合により、それぞれ、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。
好ましくは、上記単環状又は多環状環系の環はそれぞれ、５−、６− 又は７−員であり、そしてそれぞれ 場合により、酸素、窒素 及び 硫黄 より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２、３、４又は５個を環メンバーとしてを有することができる。
同様に、好ましくは上記アリール基又は ヘテロアリール基は場合により、それぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-NH-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。
同様に、好ましくは上記ヘテロアリール基はそれぞれ、場合により、酸素、窒素 及び 硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２、３、４又は５個を環メンバーとして有することができる。
１種以上の上記基が飽和又は不飽和の C1-10 脂肪族基、すなわちC1-10-アルキル-、C2-10-アルケニル- 又は C2-10-アルキニル基を示す場合、これらの基は、好ましくは場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O(C1-5-アルキル)、-S(C1-5-アルキル)、-NH(C1-5-アルキル)、-N(C1-5-アルキル)(C1-5-アルキル)、-OCF3及び -SCF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４、５、６、７、８又は９個によって置換されていてよい。C2-10-アルケニル基は、少なくとも１個、好ましくは１、２、３又は４個のＣ−Ｃ二重結合を、そして C2-10-アルキニル基は少なくとも１個、好ましくは好ましくは１、２、３又は４個のＣ−三重結合を有する。
アルキル基は、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、より成る群から選ばれるのが好ましく、これらの基は、場合によりF、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-OCF3及び -SCF3より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４、５、６、７、８又は９個によって置換されていてよい。
同様に、アルケニル基 は、ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル、2-メチル-ブテン-2-イル、1-ペンテニル、2-ペンテニル、3-ペンテニル及び4-ペンテニルより成る群から選ばれるのが好ましく、これらの基は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-OCF3及び -SCF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２又は３個によって置換されていてよい。
更に、アルキニル基は、エチニル、1-プロピニル、2-プロピニル、1-ブチニル、2-ブチニル、3-ブチニル、1-ペンチニル、2-ペンチニル、3-ペンチニル 及び 4-ペンチニルより成る群から選ばれるのが好ましく、これらの基は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-OCF3及び -SCF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２又は３個によって置換されていてよい。
場合により置換されたC1-10 脂肪族基はメチル、-CF3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-CCl3、-CBr3、-CH2-CN、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CF3、-CH2-SF3、-CH2-NH2、-CH2-OH、-CH2-SH、-CH2-NH-CH3、-CH2-N(CH3)2、-CH2-N(C2H5)2、-CH2-N(CH3)(C2H5)、エチル、-CF2-CH3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CFCl2、-CFCl-CF2Cl、-CFCl-CFCl2、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-SH、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-N(CH3)(C2H5)、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CH2-CH2-CN、n-プロピル、-CH2-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-CH2-SH、-CH2-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)2、-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2、-CH2-CH2-CH2-N(CH3)(C2H5)、-CH2-CH2-O-CH3、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、-CH2-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CH2-CH3、-CH2-CH2-SF3、-CH2-CH2-OCF3、-CH(CH3)(O-CH3)、-CH(CH3)(S-CH3)、n-ブチル、-CF2-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CN、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、ビニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル、2-メチル-ブテン-2-イル、(1,1,2）-トリフルオロ1-ブテニル、1-ペンテニル、2-ペンテニル、3-ペンテニル、4-ペンテニル、-CF=CF2、-CCl=CCl2、-CH2-CF=CF2、-CH2-CCl=CCl2、-C≡C-I、-C≡C-F 及び -C≡C-Clより成る群から選ばれるのが特に好ましい。
１種以上の上記置換基が（ヘテロ）環状脂肪族基（この基は場合により、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は 少なくとも１回置換された 単環状又は多環状環系と縮合していてよい。）を示す場合、これらの基はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、アゾカニル、ジアゼパニル、ジチオラニル、(1,3,4,5)-テトラヒドロピリド[4,3-b]インドリル、(3,4)-ジヒドロ-1H-イソキノリニル、(1,3,4,9)-テトラヒドロ-[b]-カルボリニル 及び (1,3)-チアゾリジニルより成る群から選ばれるのが好ましい。
特に好ましくは、（ヘテロ）環状脂肪族基は場合により、それぞれ、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基 -O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。
１種以上の上記置換基がアリール基を示す場合、こられらの基は、フェニル 及び ナフチル (1-ナフチル 及び 2-ナフチル)より成る群から選ばれるのが好ましい。
１種以上の上記置換基がヘテロアリール基を示す場合、こられらの基は、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キノリニル及びイソキノリニルより成る群から選ばれるのが好ましい。
特に好ましくは、アリール基又はヘテロアリール基は場合により、それぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。
単環状又は多環状環系とは、本発明の範囲において、単環状又は多環状炭化水素基を意味し、これらは飽和又は不飽和であり、そして場合により、酸素、窒素 及び 硫黄 より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２、３、４又は５個を環メンバーとして有することができる。このような単環状又は多環状環系は、たとえばアリール基又はヘテロアリール基と縮合 (融合)されていてよい。
多環状環系が、たとえば二環状環系である場合、種々の環は、それぞれ相互に無関係に、異なる飽和度を有することができる。すなわち、これらはすなわち飽和又は 不飽和であることができる。多環状環系は二環状環系であるのが好ましい。
単環状又は多環状環系と縮合しているアリール基として、たとえば(1,3)-ベンゾジオキソリル 及び (1,4)-ベンゾジオキサニルが 挙げられる。
１種以上の上記置換基が単環状又は多環状環系を有する場合、これらはオキソ (=O)、チオキソ (=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。
１種以上の上記置換基が線状又は分枝状 C1-6-アルキレン基を有する場合、これは-(CH2)-、-(CH2)2-、-C(H)(CH3)-、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-(CH2)5-、-C(H)(C(H)(CH3)2)- 及び -C(C2H5)(H)-より成る群から選ばれるのが好ましい。
別の実施態様において、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉ
｛式中、
Ｘが、Ｏ、Ｓ 又はＮ−Ｃ≡Ｎを示し、
ｎが０、１、２、３ 又は４ を示し、
R1、R2、R3及び R4が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-SF5、-NO2、-CF3、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-NHR16、-C(=O)-NR17R18、-S(=O)2-NHR19、-S(=O)2-NR20R21、-C(=O)-OR22、-C(=O)-R23、-S(=O)2-R24、
又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、tert-ブチル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル 及び n-ヘプチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R5が、H、F、Cl、Br、I、-SF5、-NO2、-CF3、-CF2Cl、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-NHR16、-C(=O)-NR17R18、-S(=O)2-NHR19、-S(=O)2-NR20R21、-C(=O)-OR22、-C(=O)-R23、-S(=O)2-R24、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、tert-ブチル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル 及び n-ヘプチルより成る群から選ばれたアルキル基、
又は シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル 及び チオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
Tが C-R6、Uは C-R7、Vは N、そしてW は C-R8 を示すか、
又は
Tが C-R6、Uは N、Vは C-R9、そしてW は C-R8を示すか、
又は
Tが N、Uは C-R7、Vは C-R9、そしてW は C-R8を示すか、
又は
Tが N、Uは N、Vは C-R9、そしてW は C-R8を示すか、
又は
Tが N、Uは C-R7、Vは N、そしてW は C-R8を示すか、
又は
Tが C-R6、Uは N、Vは N、そしてW は C-R8を示すか、
又は
Tが C-R6、Uは C-R7、Vは C-R9、そしてW は C-R10を示し、
R6 及び R7が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-SF5、
-NO2、-CF3、-CF2Cl、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-NHR16、-C(=O)-NR17R18、-S(=O)2-NHR19、-S(=O)2-NR20R21、-C(=O)-OR22、-C(=O)-R23、-S(=O)2-R24
又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、tert-ブチル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル 及び n-ヘプチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R8が、H、F、Cl、Br、I、-SF5、-CF3、-CF2Cl、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-NHR16、-C(=O)-NR17R18、-S(=O)2-NHR19、-S(=O)2-NR20R21、-C(=O)-OR22、-C(=O)-R23、-S(=O)2-R24、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、tert-ブチル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル 及び n-ヘプチルより成る群から選ばれたアルキル、
エテニル、プロペニル、ブテニル 及び ペンテニルより成る群から選ばれたアルケニル基、
エチニル、プロピニル、ブチニル 及び ペンチニルより成る群から選ばれたアルキニル基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル 及び チオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又は フェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キノリニル 及び イソキノリニルより成る群から選ばれた基（これらの基は、それぞれ -(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R9が、H、F、Cl、Br、I、-SF5、-NO2、-CF3、-CF2Cl、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-NHR16、-C(=O)-NR17R18、-S(=O)2-NHR19、-S(=O)2-NR20R21、-C(=O)-OR22、-C(=O)-R23、-S(=O)2-R24 又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、tert-ブチル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル 及び n-ヘプチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R10が、-SF5、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-NHR16、-C(=O)-NR17R18、-S(=O)2-NHR19、-S(=O)2-NR20R21、-C(=O)-OR22、-C(=O)-R23、-S(=O)2-R24、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、tert-ブチル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル 及び n-ヘプチルより成る群から選ばれたアルキル基（これらの基は、それぞれ場合により、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-OCF3及び -SCF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４、５、６、７、８又は９個によって置換されていてよい。）、
エテニル、プロペニル、ブテニル 及び ペンテニルより成る群から選ばれたアルケニル基、
エチニル、プロピニル、ブチニル 及び ペンチニルより成る群から選ばれたアルキニル基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル 及び チオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又はフェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キノリニル 及び イソキノリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23 及び R24が相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、tert-ブチル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル 及び n-ヘプチルより成る群から選ばれたアルキル基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル 及び チオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は） 場合によりオキソ (=O)、チオキソ (=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又はフェニル、ナフチル、(1,3)-ベンゾジオキソリル、(1,4)-ベンゾジオキサニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キノリニル 及び イソキノリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、F、Cl、、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-C1-5-アルキル、-O-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
又は
R12 及び R13 がそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニル、(1,3,4,5)-テトラヒドロピリド[4,3-b]インドリル、(3,4)-ジヒドロ-1H-イソキノリニル、(1,3,4,9)-テトラヒドロ-[b]-カルボリニル、イミダゾリジニル、(1,3)-チアゾリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、F、Cl、、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい、
そして
R25 及び R26が相互に無関係にそれぞれ、水素基、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、tert-ブチル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル 及び n-ヘプチルより成る群から選ばれたアルキル基、
又は シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル 及び シクロヘキセニルより成る群から選ばれた基を示し、
但し、R25及び R26 はそれぞれ水素基を示さないないか、
あるいは
R25 及び R26 はそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル 及び シクロヘキセニルより成る群から選ばれた基を形成し、
この際
その他に明記しない限り、上記アルキル基、アルケニル基及び アルキニル基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-NH2、-SH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-OCF3 及び -SCF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１，２，３，４，５，６，７，８又は９個によって置換されていてよい。｝
で表わされる置換された化合物が好ましい。
別の実施態様において、同様に、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式 Ｉ
｛式中、
Ｘが、Ｏ、Ｓ 又はＮ−Ｃ≡Ｎを示し、
ｎが０、１、２、３ 又は４ を示し、
R1、R2、R3及び R4が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-SF5、
-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-S(=O)2-R24又は
メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、エチル、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、n-プロピル、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基を示し、
R5がF、Cl、Br、I、-SF5、-OR14、-SR15、-S(=O)2-R24、
メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-CH2-CN、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CF3、-CH2-SF3、エチル、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、-CH2-CH2-CN、n-プロピル、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、-CH2-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CH2-CH3、-CH2-CH2-SF3、-CH2-CH2-OCF3、-CH(CH3)(O-CH3)、-CH(CH3)(S-CH3)、n-ブチル、-CF2-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CN、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基、
又は シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル 及び シクロヘキセニルより成る群から選ばれた基（これらの基は場合によりそれぞれ、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル 及び n-ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
Tが C-R6、Uは C-R7、Vは N、そしてW は C-R8 を示すか、
又は
Tが C-R6、Uは N、Vは C-R9、そしてW は C-R8を示すか、
又は
Tが N、Uは C-R7、Vは C-R9、そしてW は C-R8を示すか、
又は
Tが N、Uは N、Vは C-R9、そしてW は C-R8を示すか、
又は
Tが N、Uは C-R7、Vは N、そしてW は C-R8を示すか、
又は
Tが C-R6、Uは N、Vは N、そしてW は C-R8を示すか、
又は
Tが C-R6、Uは C-R7、Vは C-R9、そしてW は C-R10を示し、
R6 及び R7が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-SF5、
-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-S(=O)2-R24、又はメチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、エチル、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、n-プロピル、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から選ばれた基を示し、
R8が、H、F、Cl、Br、I、-SF5、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-OR22、-S(=O)2-R24、
又は メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、エチル、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、n-プロピル、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、ネオ-ペンチル、n-ヘキシル、エテニル、プロペニル、ブテニル、ペンテニル、エチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、-CF=CF2、-CCl=Cl2、-CH2-CF=CF2、-CH2-CCl=CCl2、-C≡C-I、-C≡C-F 及び -C≡C-Clより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル 及び チオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2 及び-C(=O)-O-C(CH3)3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１，２，３，４又は５個によって置換されていてよいく。）、
又はフェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キノリニル 及び イソキノリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R9が、H、F、Cl、Br、I、-SF5、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-S(=O)2-R24 又は メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、エチル、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、n-プロピル、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル を示し、
R10が、-SF5、-NO2、-CN、-NH2、-OH、-SH、-C(=O)-NH2、-S(=O)2-NH2、-C(=O)-NH-OH、-C(=O)-OH、-C(=O)-H、-S(=O)2-OH、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-OR22、-S(=O)2-R24、
又はエテニル、プロペニル、ブテニル、ペンテニル、エチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、-CF=CF2、-CCl=Cl2、-CH2-CF=CF2、-CH2-CCl=CCl2、-C≡C-I、-C≡C-F 及び -C≡C-Clより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル 及び チオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2 及び-C(=O)-O-C(CH3)3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１，２，３，４又は５個によって置換されていてよい。）、
又はフェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キノリニル 及び イソキノリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R11、R12、R13、R14、R15、R22 及び R24が相互に無関係にそれぞれ、
メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-CH2-CN、-CH2-O-CH3、-CH2-O-CF3、-CH2-SF3、エチル、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、-CH2-CH2-CN、n-プロピル、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、-CH2-CH2-CH2-CN、-CH2-O-CH2-CH3、-CH2-CH2-SF3、-CH2-CH2-OCF3、-CH(CH3)(O-CH3)、-CH(CH3)(S-CH3)、n-ブチル、-CF2-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CH2-CN、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル 及び チオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2及び -C(=O)-O-C(CH3)3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
又はフェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル 及び イソオキサゾリルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、-(CH2)-、-(CH2)2- 又は -(CH2)3-基を介して結合していてよいか 及び（又は）それぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-CH(CH3)2、-C(=O)-O-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-NH-C(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(CH3)(C2H5)、-NH-C(=O)-O-CH3、-NH-C(=O)-O-C2H5、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-CH3、-C(=O)-NH-C2H5、-C(=O)-N(CH3)2、-C(=O)-N(C2H5)2、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
あるいは
R12 及び R13 がそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3 及び ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
そして
R25 及び R26が相互に無関係にそれぞれ、水素基、
メチル、エチル 及び n-プロピルより成る群から選ばれたアルキル基、
又は シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル 及び シクロヘキシルより成る群から選ばれた基を示し、
但し、R25及び R26 はそれぞれ水素基を示さないか、
又は
R25 及び R26 はそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル 及び シクロヘキシルより成る群から選ばれた基を形成する。｝
で表わされる化合物が好ましい。
別の実施態様において、同様に、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式 Ｉ
｛式中、
Ｘが、Ｏ、Ｓ又はＮ−Ｃ≡Ｎを示し、
ｎが０、１又は２ を示し、
R1、R3 及び R4が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、
又は メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、エチル、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl 及び -CFCl-CF2Cl より成る群から選ばれた基を示し、
R2がF、Cl、Br、I、
又はメチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、エチル、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、n-プロピル、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CH3、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-O-CF2Cl、-O-CCl2F、-O-C2H5、-O-CF2-CH3、-O-CH2-CF3、-O-C2F5、-O-CH2-CCl3、-O-CH2-CBr3、-O-CHF-CF2Cl、-O-CF2-CF2Cl、-O-CFCl-CF2Cl、-O-CH2-CH2-CH3、-O-CF2-CF2-CF3、-O-CF(CF3)2、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl、-S-CCl2F、-S-C2H5、-S-CF2-CH3、-S-CH2-CF3、-S-C2F5、-S-CH2-CCl3、-S-CH2-CBr3、-S-CHF-CF2Cl、-S-CF2-CF2Cl、-S-CFCl-CF2Cl、-S-CH2-CH2-CH3、-S-CF2-CF2-CF3、-S-CF(CF3)2、-S-CH(CH3)2及び -S-C(CH3)3 より成る群から選ばれた基を示し、
R5がF、Cl、Br、I、-SF5、
-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-O-CF2Cl、-O-CCl2F、-O-CF2-CH3、-O-CH2-CF3、-O-C2F5、-O-CH2-CCl3、-O-CH2-CBr3、-O-CHF-CF2Cl、-O-CF2-CF2Cl、-O-CFCl-CF2Cl、-O-CF2-CF2-CF3、-O-CF(CF3)2、-O-CH(CH3)2、-O-C(CH3)3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl、-S-CCl2F、-S-CF2-CH3、-S-CH2-CF3、-S-C2F5、-S-CH2-CCl3、-S-CH2-CBr3、-S-CHF-CF2Cl、-S-CF2-CF2Cl、-S-CFCl-CF2Cl、-S-CF2-CF2-CF3、-S-CF(CF3)2、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、-S(=O)2-CF3、-S(=O)2-CCl3、-S(=O)2-CBr3、-S(=O)2-CHF2、-S(=O)2-CH2F、-S(=O)2-CF2Cl、-S(=O)2-CCl2F、-S(=O)2-CF2-CH3、-S(=O)2-CH2-CF3、-S(=O)2-C2F5、-S(=O)2-CH2-CCl3、-S(=O)2-CH2-CBr3、-S(=O)2-CHF-CF2Cl、-S(=O)2-CF2-CF2Cl、-S(=O)2-CFCl-CF2Cl、-S(=O)2-CF2-CF2-CF3、-S(=O)2-CF(CF3)2、-S(=O)2-CH(CH3)2及び -S(=O)2-C(CH3)3より成る群から選ばれた基、
又は シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル 及び シクロヘキセニルより成る群から選ばれた基を示し、
Tが C-R6、Uは C-R7、Vは N、そしてW は C-R8 を示すか、
又は
Tが C-R6、Uは N、Vは C-R9、そしてW は C-R8を示すか、
又は
Tが N、Uは C-R7、Vは C-R9、そしてW は C-R8を示すか、
又は
Tが N、Uは N、Vは C-R9、そしてW は C-R8を示すか、
又は
Tが N、Uは C-R7、Vは N、そしてW は C-R8を示すか、
又は
Tが C-R6、Uは N、Vは N、そしてW は C-R8を示すか、
又は
Tが C-R6、Uは C-R7、Vは C-R9、そしてW は C-R10を示し、
R6 及び R7が相互に無関係にそれぞれ、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、
又は メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、エチル、n-プロピル、イソプロピル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル を示し、
R8が F、Cl、Br、I、-OH、-CN、-NH2、-NO2、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-OR22、
又は メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、エチル、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、n-プロピル、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル 及び チオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して基本骨格に結合している。）、
又は フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R9が、H、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、又は
メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、エチル n-プロピル、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基を示し、
R10が、-CN、-OH、-NH2、-NO2、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-OR22、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル 及び チオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して基本骨格に結合している。）、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル 及び チオモルホリニル より成る群から選ばれた基、
又は フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R11、R12、R13、R14、R15 及び R22が相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基、
又は フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
又は
R12 及び R13 がそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、オキソ (=O)、チオキソ (=S)、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-CH(CH3)2、-C(=O)-C(CH3)3 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
そして
R25 及び R26が相互に無関係にそれぞれ、水素基、
又はメチル、エチル及びn-プロピルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
但し、R25及び R26 はそれぞれ水素基を示さないか、
又は
R25 及び R26 はそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル 及び シクロヘキシルより成る群から選ばれた基を形成する。｝
で表わされる化合物が好ましい。
別の実施態様において、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式 Ｉ
｛式中、
ＸがＯ又はＳを示し、
ｎが０、１又は２を示し、
R1、R3 及び R4 がそれぞれ、Ｈを示し、
R2がF、Cl、Br、I 又は メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-O-CH3、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl 及び -S-CCl2F より成る群から選ばれた基を示し、
R5が F、Cl、Br、I、-SF5、
-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、tert-ブチル、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-O-CF2Cl、-O-CCl2F、-O-CF2-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl、-S-CCl2F、-S-CF2-CH3、-S(=O)2-CF3、-S(=O)2-CCl3、-S(=O)2-CBr3、-S(=O)2-CHF2、-S(=O)2-CH2F 及び -S(=O)2-CF2Clより成る群から選ばれた基、
又は シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル 及び シクロヘキセニルより成る群から選ばれた基を示し、
Tが C-R6、Uは C-R7、Vは N、そしてW は C-R8 を示すか、
又は
Tが C-R6、Uは N、Vは C-R9、そしてW は C-R8を示すか、
又は
Tが N、Uは C-R7、Vは C-R9、そしてW は C-R8を示すか、
又は
Tが N、Uは N、Vは C-R9、そしてW は C-R8を示すか、
又は
Tが N、Uは C-R7、Vは N、そしてW は C-R8を示すか、
又は
Tが C-R6、Uは N、Vは N、そしてW は C-R8を示すか、
又は
Tが C-R6、Uは C-R7、Vは C-R9、そしてW は C-R10を示し、
R6 及び R7 がそれぞれ、H、F、Cl、Br 及び I を示し、
R8が F、Cl、Br、I、-OH、-CN、-NH2、-NO2、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-OR22、
又は メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、エチル、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、n-プロピル、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル 及び チオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して基本骨格に結合している。）を示し、
又は フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R9が、H、F、Cl、Br 又は I を示し、
R10が -CN、-OH、-NH2、-NO2、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、-C(=O)-OR22、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル 及び チオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して基本骨格に結合している。）、
又は フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R11、R12、R13、R14、R15 及び R22が相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル 及び シクロヘキシルより成る群から選ばれた基、
又は フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
又は
R12 及び R13 がそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換されていてよく、
そして
R25 及び R26が相互に無関係にそれぞれ、水素基、
又はメチル、エチル及びn-プロピルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
但し、R25及び R26 はそれぞれ水素基を示さないか、
又は
R25 及び R26 はそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル 及び シクロヘキシルより成る群から選ばれた基を形成する。｝
で表わされる化合物が特に好ましい。
別の実施態様において、同様に、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、上記一般式Ｉ
｛式中、
ＸがＯを示し、
ｎが１を示し、
R1、R3 及び R4 がそれぞれＨを示し、
R2が F、Cl、Br 又は I を示し、
R5が、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、tert-ブチル、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2及び -S-CH2F を示し、
Tが CH、Uが CH、Vが N、そしてWが C-R8、
又は
Tが CH、Uが N、Vが CH、そしてWが C-R8、
又は
Tが N、Uが CH、Vが CH、そしてWがC-R8、
又は
Tが N、Uが N、Vが CH、そしてWが C-R8、
又は
Tが N、Uが CH、Vが N、そしてWが C-R8、
又は
Tが CH、Uが N、Vが N、そしてWが C-R8、
又は
Tが CH、Uが CH、Vが CH、そしてWが C-R10
を示し、
R8が F、Cl、Br、I、-CN、-OH、-NH2、-NO2、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、
又は メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、エチル、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、n-プロピル、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基、
又は フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R10が -CN、-NH2、-NO2、-NHR11、-NR12R13、-OR14、-SR15、
又は フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R11、R12、R13、R14 及び R15が相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル 及び シクロヘキシルより成る群から選ばれた基を示すか、
又は
R12 及び R13 がそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、メチル、エチル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換されていてよく、
そして
R25がメチル、エチル 及び n-プロピル を示し、
R26 が水素基 を示すか、
又は
R25 及び R26 がそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル 及び シクロヘキシルより成る群から選ばれた基を形成する。｝
で表わされる化合物が特に好ましい。
本発明の別の対象は、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式 Ｉａ
Figure 0005323485
 ｛式中、
XaがＯ 又はＳを示し、
ｎａが０、１ 又は２ を示し、
R2aがF、Cl、Br、I 又は メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-O-CH3、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl 及び -S-CCl2F を示し
R5aが F、Cl、Br、I、-SF5、
-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、tert-ブチル、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-O-CF2Cl、-O-CCl2F、-O-CF2-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl、-S-CCl2F、-S-CF2-CH3、-S(=O)2-CF3、-S(=O)2-CCl3、-S(=O)2-CBr3、-S(=O)2-CHF2、-S(=O)2-CH2F 及び -S(=O)2-CF2Clより成る群から選ばれた基、
又は シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル 及び シクロヘキセニルより成る群から選ばれた基を示し、
R8aが F、Cl、Br、I、-OH、-CN、-NH2、-NO2、-NHR11a、-NR12aR13a、-OR14a、-SR15a、-C(=O)-OR22a、
又は メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、エチル、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、n-プロピル、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル 及び チオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して基本骨格に結合している。）、
又は フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R11a、R12a、R13a、R14a、R15a 及び R22aが相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル 及び シクロヘキシルより成る群から選ばれた基を示し、
又は フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
又は
R12a 及び R13a がそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換されていてよい。｝
で表わされる化合物である。
本発明の別の対象は、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式 Ｉｂ
Figure 0005323485
 ｛式中、
ｎｂが０、１又は２を示し、
R2bがF、Cl、Br 又は I を示し、
R8bがF、Cl、Br、I、-CN、-OH、-NH2、-NO2、-NHR11b、-NR12bR13b、-OR14b、-SR15b、
メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、エチル、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、n-プロピル、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基、
又は フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R11b、R12b、R13b、R14b 及び R15bが相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基、
又は シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル 及び シクロヘキシルより成る群から選ばれた基を示すか、
又は
R12b 及び R13b がそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換されていてよい。｝
で表わされる化合物である。
別の実施態様において、一般式Ｉｂ
｛式中、
ｎｂが１を示し、
R2bがＦを示し、
R8bがF、Cl、Br、I、-CN、-OH、-NH2、-NO2、-NHR11b、-NR12bR13b、-OR14b、-SR15b、
メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、エチル、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、n-プロピル、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基、
又は フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R11b、R12b、R13b、R14b 及び R15bが相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基;
又は シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル 及び シクロヘキシルより成る群から選ばれた基を示すか、
又は
R12b 及び R13b がそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、メチル、エチル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換されていてよい。｝
で表わされる化合物がまさに特に好ましい。
本発明の別の対象は、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉｃ
Figure 0005323485
 ｛式中、
ｎｃが０、１又は２を示し、
R2cが F、Cl、Br 又は I を示し、
R8cがF、Cl、Br、I、-CN、-OH、-NH2、-NO2、-NHR11c、-NR12cR13c、-OR14c、-SR15c、
メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、エチル、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、n-プロピル、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基、
又は フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R11c、R12c、R13c、R14c 及び R15cが相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基、
又は シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル 及び シクロヘキシルより成る群から選ばれた基を示すか、
又は
R12c 及び R13c それぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換されていてよい。｝
で表わされる化合物である。
別の実施態様において、一般式 Ｉｃ
｛式中、
ｎｃが１を示し、
R2cがＦを示し、
R8cがF、Cl、Br、I、-CN、-OH、-NH2、-NO2、-NHR11c、-NR12cR13c、-OR14c、-SR15c、
メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、エチル、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、n-プロピル、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基、
又は フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R11c、R12c、R13c、R14c 及び R15cが相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基、
又は シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル 及び シクロヘキシルより成る群から選ばれた基を示し、
又は
R12c 及び R13c がそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、メチル、エチル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換されていてよい。｝
で表わされる化合物がまさに特に好ましい。
本発明の別の対象は、れぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式 Ｉｄ
Figure 0005323485
 ｛式中、
XdがＯ 又は Ｓ を示し、
ｎｄが０、１又は２を示し
R2dが F、Cl、Br、I
又は メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-O-CH3、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl 及び -S-CCl2F より成る群から選ばれた基を示し、
R5dが F、Cl、Br、I、-SF5、
-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、tert-ブチル、-O-CF3、-O-CCl3、-O-CBr3、-O-CHF2、-O-CH2F、-O-CF2Cl、-O-CCl2F、-O-CF2-CH3、-S-CF3、-S-CCl3、-S-CBr3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CF2Cl、-S-CCl2F、-S-CF2-CH3、-S(=O)2-CF3、-S(=O)2-CCl3、-S(=O)2-CBr3、-S(=O)2-CHF2、-S(=O)2-CH2F 及び -S(=O)2-CF2Clより成る群から選ばれた基、
又は シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル 及び シクロヘキセニルより成る群から選ばれた基を示し、
R10d fur -CN、-OH、-NH2、-NO2、-NHR11d、-NR12dR13d、-OR14d、-SR15d、-C(=O)-OR22d、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル 及び チオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して基本骨格に結合している。）を示し、
又は フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R11d、R12d、R13d、R14d、R15d 及び R22dが相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル 及び シクロヘキシルより成る群から選ばれた基、
又は フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、-O-CH3、-O-C2H5、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
又は
R12d 及び R13d がそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換されていてよい。｝
で表わされる化合物である。
別の実施態様において、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式 Ｉｅ
Figure 0005323485
 ｛式中、
ｎｅが０、１又は２を示し、
R2eがF、Cl、Br 又は I を示し
R8eがF、Cl、Br、I、-CN、-OH、-NH2、-NO2、-NHR11e、-NR12eR13e、-OR14e、-SR15e、
メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、エチル、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、n-プロピル、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基、
又は フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R11e、R12e、R13e、R14e 及び R15eが相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基;
又は シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル 及び シクロヘキシルより成る群から選ばれた基を示すか、
又は
R 12e 及び R13e がそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換されていてよい。｝
で表わされる化合物がまさに特に好ましい。
別の実施態様において、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式 Ｉｅ
｛式中、
ｎｅが１ を示し、
R2eがＦ を示し
R8eがF、Cl、Br、I、-CN、-OH、-NH2、-NO2、-NHR11e、-NR12eR13e、-OR14e、-SR15e、
メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、エチル、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、n-プロピル、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基、
又は フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R11e、R12e、R13e、R14e 及び R15eが相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基、
又は シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル 及び シクロヘキシルより成る群から選ばれた基を示すか、
又は
R12e 及び R13e がそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、メチル、エチル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換されていてよい。｝
で表わされる化合物がまさに特に好ましい。
本発明の別の対象は、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式 Ｉｆ
Figure 0005323485
 ｛式中、
ｎｆが、０、１又は２を示し、
R2fが、F、Cl、Br 又は I を示し、
R8fが、F、Cl、Br、I、-CN、-OH、-NH2、-NO2、-NHR11f、-NR12fR13f、-OR14f、-SR15f、
メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、エチル、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、n-プロピル、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基、
又は フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
R11f、R12f、R13f、R14f 及び R15fが相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基;
又は シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル 及び シクロヘキシルより成る群から選ばれた基を示すか、
又は
R12f 及び R13f がそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換されていてよい。｝
で表わされる化合物である。
別の実施態様において、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式 Ｉｆ
｛式中、
ｎｆが１ を示し、
R2fがＦを示し、
R8fがF、Cl、Br、I、-CN、-OH、-NH2、-NO2、-NHR11f、-NR12fR13f、-OR14f、-SR15f、
メチル、-CF3、-CCl3、-CBr3、-CHF2、-CH2F、-CF2Cl、-CCl2F、エチル、-CF2-CH3、-CH2-CF3、-C2F5、-CH2-CCl3、-CH2-CBr3、-CHF-CF2Cl、-CF2-CF2Cl、-CFCl-CF2Cl、n-プロピル、-CF2-CF2-CF3、-CF(CF3)2、イソプロピル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基、
又は フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-CH(CH3)2、-S-C(CH3)3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
R11f、R12f、R13f、R14f 及び R15fが相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル及び tert-ブチルより成る群から選ばれた基、
又は シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル 及び シクロヘキシルより成る群から選ばれた基を示すか、
又は
R12f 及び R13f がそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、メチル、エチル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換されていてよい。｝
で表わされる化合物である。
本発明の別の対象は、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式 Ｉｇ
Figure 0005323485
 ｛式中、
ｎｇが０、１又は２を示し、
R2gが F、Cl、Br 又は I を示し、
Tが CH、Uが N、そしてVが CHを示し、
又は
Tが N、Uが CH、そしてVが CHを示し、
又は
Tが N、Uが N、そしてVが CHを示し、
又は
Tが N、Uが CH、そしてVが Nを示すか、
又は
Tが CH、Uが N、そしてVが Nを示す。｝
で表わされる化合物である。
別の実施態様において、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式 Ｉｇ
｛式中、
ｎｇが１ を示し、
R2gが Ｆを示し、
Tが CH、Uが N、そしてVが CHを示すか、
又は
Tが N、Uが CH、そしてVが CHを示すか、
又は
Tが N、Uが N、そしてVが CHを示すか、
又は
Tが N、Uが CH、そしてVが Nを示すか、
又は
Tが CH、Uが N、そしてVが Nを示す。｝
で表わされる化合物がまさに特に好ましい。
本発明の別の対象は、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、下記の群：
[1] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-メチル-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
[2] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-(ピペリジン-1-イル)-6- (トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
[3] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-ピペリジン-1-イル)-4- (トリフルオロメチル)ベンジル)プロパンアミド
[4] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
[5] N-((2-クロロ-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
[6] N-((2-ブロモ-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
[7] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-ヨード-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
[8] N-((2-tert-ブチル-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
[9] N-((2-シアノ-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
[10] (S)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-(ピペリジン-1-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
[11] (R)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-(ピペリジン-1-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
[12] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-モルホリノ-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
[13] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-(ピロリジン-1-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
[14] N-((2-(ジメチルアミノ)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
[15] N-((2-(ジエチルアミノ)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
[16] N-((2-(ジプロピルアミノ)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
[17] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-ヒドロキシ-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
[18] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-メトキシ-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
[19] N-((2-ブトキシ-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
[20] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-イソプロポキシ-6-
(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
[21] N-((2-シクロペンチルオキシ-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
[22] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-フェニル-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
[23] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-(4-フルオロ-フェニル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
[24] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((6-(トリフルオロメチル)-2,2’-ビピリジン- 3-イル)メチル)プロパンアミド
[25] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((6-(トリフルオロメチル)-2,3’-ビピリジン- 3-イル)メチル)プロパンアミド
[26] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-(ビリミジン-2-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
[27] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-(チアゾール-2-イル)-6- (トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
[28] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-(オキサゾール-2-イル)-6- (トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
[29] N-((2-(1H-イミダゾール-2-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
[30] N-(2-シアノ-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
[31] (S)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-(2-(ピペリジン-1-イル)-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)プロパンアミド
[32] (R)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-(2-(ピペリジン-1-イル)-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)プロパンアミド
[33] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-(2-モルホリノ-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)プロパンアミド
[34] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-(2-(ピロリジン-1-イル)-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)プロパンアミド
[35] N-(2-(ジメチルアミノ)-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
[36] N-(2-(ジエチルアミノ)-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
[37] N-(2-(ジプロピルアミノ)-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
[38] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-(2-ヒドロキシ-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)プロパンアミド
[39] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-(2-メトキシ-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)プロパンアミド
[40] N-(2-ブトキシ-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
[41] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-(2-イソプロポキシ-4-
(トリフルオロメチル)ベンジル)プロパンアミド
[42] N-(2-(シクロペンチルオキシ)-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
[43] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((5-(トリフルオロメチル)ビフェニル-2-イル)メチル)プロパンアミド
[44] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((4‘-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)ビフェニル-2-イル)メチル)プロパンアミド
[45] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-(2-(ピリジン-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)プロパンアミド
[46] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-(2-(ピリジン-3-イル)-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)プロパンアミド
[47] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-(2-(ビリミジン-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)プロパンアミド
[48] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-(2-(チアゾール-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)プロパンアミド
[49] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-(2-(オキサゾール-2-イル)-4- (トリフルオロメチル)ベンジル)プロパンアミド
[50] N-(2-(1H-イミダゾール-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
[51] N-((6-tert-ブチル-2-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)メチル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホンアミド)フェニル)プロパンアミド
[52] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((4-(ピペリジン-1-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
[53] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((3-(ピペリジン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)メチル)プロパンアミド
[54] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((4-(ピペリジン-1-イル)-2-(トリフルオロメチル)ピリミジン-5-イル)メチル)プロパンアミド
[55] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((3-(ピペリジン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)メチル)プロパンアミド
[56] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((4-(ピペリジン-1-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリダジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
[57] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-ピペリジン-1-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)プロパンアミド
[58] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-ピペリジン-1-イル)-4-(トリフルオロメチル)フェニル)プロパンアミド
[59] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-(2-(2-(ピペリジン-1-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)エチル)プロパンアミド
[60] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-(2-(ピペリジン-1-イル)-4-(トリフルオロメチル)フェネチル)プロパンアミド
[61] N-(2-アミノ-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
[62] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-(2-ニトロ-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)プロパンアミド
[63] N-(4-tert-ブチル-2-(ピペリジン-1-イル)ベンジル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
[64] 2-(3-クロロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-(ピペリジン-1-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
[65] 2-(3-クロロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-(ピロリジン-1-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
[66] 2-(3-クロロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-(2-(ピペリジン-1-イル)-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)プロパンアミド
[67] 2-(3-ブロモ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-(ピペリジン-1-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
[68] 2-(3-ブロモ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-(2-(ピペリジン-1-イル)-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)プロパンアミド
[69] 2-(3-ブロモ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-(2-(ピロリジン-1-イル)-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)プロパンアミド
[70] N-(4-tert-ブチル-2-シアノベンジル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
[71] N-((6-(クロロジフルオロメチル)-2-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)メチル)-2-(3-フルオロ-(4-メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
[72] (S)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-モルホリノ-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
[73] N-((2-(4-ベンジルピペラジン-1-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
[74] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-ピペラジン-1-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
[75] N-(2-クロロ-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
[76] N-((2-(シクロヘキシルオキシ)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
[77] N-((3-クロロ-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)メチル-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
[78] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((3-(ピロリジン-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)メチル)プロパンアミド
[79] N-((2-(3,5-ジメチルピペリジン-1-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
[80] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-(4-メチルピペリジン-1-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
[81] N-((2-(アゼパン-1-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)プロパンアミド
及び
[82] 2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-(2-(4-メチルピペリジン-1-イル)-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)プロパンアミド
より成る群から選ばれた、上記一般式Ｉで表わされる化合物である。
更に、ヒトＶＲ１−遺伝子がトランスフェクトされたＣＨＯ Ｋ１細胞を用いるＦＬＩＰＲアッセイにおいて、２０００ｎＭより低い、好ましくは１０００ｎＭより低い、特に好ましくは３００ｎＭより低い、まさに特に好ましくは１００ｎＭより低い、更により好ましくは７５ｎＭより低い、更に好ましくは５０ｎＭより低い、最も好ましくは１０ｎＭより低い濃度で、１００ｎＭ の濃度で存在するカプサイシンの５０％置換を生じさせる、一般式Ａ 及びＩで表わされる本発明の化合物 が好ましい。
この場合、これはＣａ2+-流入のＦＬＩＰＲアッセイによって Ｃａ2+-感受性染料(Typ Fluo-4、Molecular Probes Europe BV、ライデン オランダ)を用いて蛍光イメージングプレートリーダー （ＦＬＩＰＲ、Molecular Devices、Sunnyvale、米国）で下記の様に定量 化される。
本発明の別の対象は、次のような上記一般式Ａ及びＩの製造方法である。
一般式ＩＩ
Figure 0005323485
 （式中、Ｒ５、Ｕ、Ｔ、Ｖ及びＷは、上述の意味を有し、ｍは０、１、２又は３を示し、そしてＲは水素 又はC1-6-アルキル基を示す。）
で表わされる化合物少なくとも１種を、反応媒体中で、少なくとも１種の還元剤の存在下、好ましくは水素化ナトリウム、ナトリウム、水素化カリウム、水素化アルミニウムリチウム、水素化ホウ素ナトリウム、BH3xTHF及び ジ（イソブチル）アルミニウムヒドリドより成る群から選ばれた、少なくとも１種の還元剤の存在下に、
一般式ＩＩＩ
Figure 0005323485
 （式中、Ｒ５、Ｕ、Ｔ、Ｖ及びＷは上述の意味を有し、そしてｍは０、１、２又は３を示す。）
で表わされる化合物少なくとも１種に変換し、ついでこの化合物を場合により精製するか及び（又は）単離し、
更に、一般式 ＩＩＩで表わされる化合物少なくとも１種を、反応媒体中で、ジフェニルホスホリルアジドの存在下に 又はＨＮ３ の存在下に、一般式ＩＶ
Figure 0005323485
 （式中、Ｒ５、Ｕ、Ｔ、Ｖ及びＷは上述の意味を有し、そしてｍは０、１、２又は３を示す。）
で表わされる化合物少なくとも１種に変換し、ついでこの化合物を場合によりによって精製するか及び（又は）単離し、
更に、一般式 ＩＶで表わされる化合物少なくとも１種を 反応媒体中で、少なくとも１種の還元剤の存在下、好ましくは水素化ナトリウム、水素化カリウム、水素化アルミニウムリチウム、水素化ホウ素ナトリウム及び ジ（イソブチル）アルミニウムヒドリドより成る群から選ばれた、少なくとも１種の還元剤の存在下に、
又は反応媒体中で、触媒の存在下に、好ましくは 白金又はパラジウムを主体とする触媒の存在下、特に好ましくは炭素上に担持されたパラジウムの存在下 及び 水素の存在下又は ヒドラジンの存在下に、
又は 反応媒体中で、トリフェニルホスフィンの存在下に、
一般式Ｖ
Figure 0005323485
 （式中、Ｒ５、Ｕ、Ｔ、Ｖ及びＷは上述の意味を有し、そして そしてｍは０、１、２又は３を示す。）
で表わされる化合物少なくとも１種に変換させ、ついでこの化合物を場合により精製するか及び（又は）単離するか、
あるいは一般式 ＶＩ
Figure 0005323485
 （式中、Ｒ５、Ｕ、Ｔ、Ｖ及びＷは上述の意味を有し、そしてｍは０、１、２又は３を示す。）
で表わされる化合物少なくとも１種を反応媒体中で、少なくとも１種の触媒の存在下、好ましくはパラジウム又は白金を主体とする、少なくとも１種の触媒の存在下、特に好ましくは炭素上に担持されたパラジウムの存在下に、場合により少なくとも１種の酸の存在下で、好ましくは塩酸の存在下に、場合により対応する塩の形にある、好ましくは 対応する塩酸塩の形にある、一般式Ｖで表わされる化合物少なくとも１種に変換し、ついでこの化合物を場合により精製するか及び（又は）単離し、
更に、一般式 Ｖで表わされる化合物少なくとも１種を、一般式ＶＩＩ
Figure 0005323485
 （式中、Y、R1、R2、R3、R4、R25及び R26 は上述の意味を有する。）
で表わされる化合物少なくとも１種と、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の適当なカップリング剤の存在下に、場合により少なくとも１種の塩基の存在下に、
又は一般式ＶＩＩＩ
Figure 0005323485
 （式中、Y、R1、R2、R3、R4、R25及び R26 は上述の意味を有し、そして ＬＧは離脱基、好ましくは 塩素原子又は臭素原子 を示す。）
で表わされる化合物少なくとも１種と、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基の存在下に、反応させて、一般式 Ｉｈ
Figure 0005323485
 （式中、Y、T、U、V、W、R1、R2、R3、R4、R5、R25 及び R26は上述の意味を有し、そしてｎは１、２、３ 又は４を示す。）
で表わされる化合物少なくとも１種とし、ついでこの化合物を場合により精製するか及び（又は）単離し、
更に、場合により一般式 Ｉｈで表わされる化合物少なくとも１種を反応媒体中で、一般式 ＩＸ
Figure 0005323485
 （式中、フェニル基はそれぞれメトキシ、フェノキシ、Ｃｌ、メチル 及び Ｂｒより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって、好ましくはそれぞれフェノキシ基 又は メトキシ基によって、特に好ましくはそれぞれパラ位がメトキシ基によって、置換されている。）
で表わされる化合物少なくとも１種と、又は五硫化リンと反応させて、一般式 Ｉｋ
Figure 0005323485
 （式中、Y、T、U、V、W、R1、R2、R3、R4、R5、R25 及び R26は上述の意味を有し、そしてｎは１、２、３ 又は４を示す。）で表わされる化合物少なくとも１種とし、ついでこの化合物を場合によりによって精製するか及び（又は）単離することによって、上記一般式Ａ及びＩで表わされる化合物を製造する方法である。
本発明の別の対象は、一般式Ｘ
Figure 0005323485
 （式中、Ｒ５、Ｕ、Ｔ、Ｖ及びＷは上述の意味を有する。）
で表わされる化合物少なくとも１種を、一般式ＶＩＩ
Figure 0005323485
 （式中、Y、R1、R2、R3、R4、R25及び R26は上述の意味を有する。）
で表わされる化合物少なくとも１種と反応媒体中で、場合により少なくとも１種の適当なカップリング剤の存在下に、場合により少なくとも１種の塩基の存在下に、
又は一般式ＶＩＩＩ
Figure 0005323485
 （式中、Y、R1、R2、R3、R4、R25及び R26 は上述の意味を有し、及び ＬＧは離脱基、好ましくは 塩素原子又は臭素原子 を示す。）
で表わされる化合物少なくとも１種と反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基の存在下に、反応させて、一般式Ｉｍ
Figure 0005323485
 （式中、Y、T、U、V、W、R1、R2、R3、R4、R5、R25 及び R26 は上述の意味を有する。）
で表わされる化合物少なくとも１種とし、ついでこの化合物を場合により精製するか及び（又は）単離し、
更に、場合により一般式Ｉｍで表わされる化合物少なくとも１種を 反応媒体中で、一般式 ＩＸ
Figure 0005323485
 （式中、フェニル基はそれぞれメトキシ、フェノキシ、Ｃｌ、メチル 及びＢｒより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって、好ましくはそれぞれフェノキシ基 又は メトキシ基によって、特に好ましくはそれぞれパラ位がメトキシ基によって、置換されている。）
で表わされる化合物少なくとも１種又は五硫化リンと反応させて、一般式Ｉｎ
Figure 0005323485
 （式中、Y、T、U、V、W、R1、R2、R3、R4、R5、R25 及び R26 は上述の意味を有する。）
で表わされる化合物少なくとも１種とし、ついでこの化合物を場合により精製するか及び（又は）単離する、上記一般式Ｉで表わされる化合物の製造方法である。
上記一般式Ｉｈ又はＩｍで表わされる化合物への上記一般式Ｖ又はＸで表わされる化合物と上記一般式ＶＩＩで表わされるカルボン酸の反応は、好ましくは、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、アセトニトリル、メタノール、エタノール、(1,2）-ジクロロエタン、ジメチルホルムアミド、ジクロロメタン 及び 対応する混合物より成る群から選ばれた反応媒体中で、場合により少なくとも１種のカップリング試薬、好ましくは1-ベンゾトリアゾリルオキシ-トリス-(ジメチルアミノ)-ホスホニウム ヘキサフルオロホスフェート (BOP)、ジシクロヘキシルカルボンアミド (DCC)、N,N’-カルボニルジイミダゾール、N,N’-ジイソプロピルカルボジイミド、N’-(3-ジメチルアミノプロピル)-N-エチルカルボジイミド (EDCI)、ジイソプロイルカルボジイミド、１，１‘-カルボニル-ジイミダゾール (CDI)、N-[(ジメチルアミノ)-1H-1、2、3-トリアゾロ[4、5-b]ピリジノ-1-イルメチレン]-N-メチルメタンアミニウム ヘキサフルオロホスフェート N-オキシド (HATU)、O-(ベンゾトリアゾール-1-イル)-N,N,N’,N’-テトラメチルウロニオム ヘキサフルオロホスフェート (HBTU)、O-(ベンゾトリアゾール-1-イル)-N,N,N’,N’-テトラメチルウロニオム テトラフルオロボラート (TBTU) 及び 1-ヒドロキシ-7-アザベンゾトリアゾール (HOAt)より成る群から選ばれた カップリング試薬の存在下に、場合により少なくとも１種の有機塩基、好ましくはトリエチルアミン、ピリジン、ジメチルアミノピリジン、N-メチルモルホリン及び ジイソプロピルアミンより成る群から選ばれた有機塩基の存在下に、好ましくは −７０℃ 〜１００℃の温度で行われる。
あるいは、上記一般式Ｖ又はＸで表わされる化合物と上記一般式ＶＩＩＩで表わされるカルボン酸（式中、ＬＧは離脱基、好ましくは塩素原子又は臭素原子を示す。）の、上記一般式Ｉｈ又はＩｍで表わされる化合物への反応は、好ましくは、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、アセトニトリル、メタノール、ジメチルホルムアミド、ジクロロメタン 及び 対応する混合物より成る群から選ばれた反応媒体中で、場合によりトリエチルアミン、ジメチルアミノピリジン、ピリジン 及び ジイソプロピルアミンより成る群から選ばれた有機又は無機塩基の存在下に、−７０℃ 〜１００℃の温度で行われる。
一般式Ｉｈ 又はＩｍで表わされる化合物と一般式Ｉｋ又はＩｎで表わされる化合物との反応は、好ましくは 反応媒体中、トルエン、パラ−キシレン、オルト−キシレン、メタ−キシレン、アセトニトリル、ジクロロメタン、ジメチルホルムアミド 及び上記反応媒体の混合物より成る群から選ばれた反応媒体中で、ジチアホスフェタンの添加下、特に好ましくは2,4-ビス(4-メトキシフェニル)-1,3,2,4-ジチアホスフェタン-2,4-ジスルフィッド （ローウェッソン剤）の添加下に、又は五硫化リンの添加下に、５０〜１５０℃の温度で行われる。
上記式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ及びＸで表わされる化合物はそれぞれ、市場で入手でき、そして、通常の、当業者にとって周知の方法にしたがって製造することができる。対応する文献記載を本願に引用して援用し、開示したものとしてみなす。
一般式ＶＩＩで表わされる化合物の合成は、Ｊ．Ｗ．Ｌｅｅ等の論文“4-(Methylsulfonylamino)phenyl analogues as vanilloid antagonist showing excellent analgesic activity and the pharmaceutical compositions comprising the same” [国際特許出願第2005/003084号（Ａ１）パンフレット] から得ることができる。対応する文献記載を本願に引用して援用し、開示したものとしてみなす。
上記反応を、それぞれ通常の、当業者によく知られた条件、たとえば圧力又は成分の添加順序に関する条件下で実施することができる。場合によりその都度の条件下で最適な処理方法は当業者によって簡単な予備試験によって決定される。上記反応にしたがって得られた中間体 及び最終生成物それぞれを、望む 及び（又は）必要とするならば、当業者に周知の慣用方法にしたがって精製するか及び（又は）単離することができる。適する精製方法は、たとえば抽出法及びクロマトグラフィー法、たとえばカラムクロマトグラフィー 又は分取クロマトグラフィーである。上記処理工程のすべてならびに中間体 又は最終生成物の精製及び（又は）単離のそれぞれも、一部又は全部を不活性ガス雰囲気下で、好ましくは窒素雰囲気下で実施することができる。
一般式Ｉ、Ｉａ、Ｉａ１、Ｉｂ、Ｉｂ１、Ｉｃ、Ｉｃ１、Ｉｄ、Ｉｄ１、Ｉｅ、Ｉｅ１、Ｉｆ、Ｉｆ１、Ｉｇ、Ｉｈ、Ｉｋ、Ｉｍ、Ｉｎ、Ａ、Ｂ１、Ｂ２、Ｃ１ 及びＣ２で表わされる好ましい化合物は、それぞれ（Ｓ）−対掌体として存在することができる。例として、次に 一般式 Ｉａで表わされる化合物の（Ｓ）−対掌体を挙げる。
Figure 0005323485
 一般式Ｉ、Ｉａ、Ｉａ１、Ｉｂ、Ｉｂ１、Ｉｃ、Ｉｃ１、Ｉｄ、Ｉｄ１、Ｉｅ、Ｉｅ１、Ｉｆ、Ｉｆ１、Ｉｇ、Ｉｈ、Ｉｋ、Ｉｍ、Ｉｎ、Ａ、Ｂ１、Ｂ２、Ｃ１ 及びＣ２で表わされる、本発明の置換された化合物（以下、一般式Ｉで表わされる化合物として表わされる。）並びに立体異性体は、その純粋な塩基、その遊離酸の形で、及びその対応する塩、特に生理学的に許容し得る塩の形で単離することができる。
上記一般式Ｉで表わされる、それぞれの本発明の置換された化合物の遊離塩基及びその対応する立体異姓体の遊離塩基、特に一般式Ｉで表わされる化合物（ ピリジン基 及び（又は）塩基性基を 置換基R8 の位置に有する。）の遊離塩基を、たとえば 無機酸又は有機酸、好ましくは塩酸、臭化水素酸、硫酸、メタンスルホン酸、p-トルエンスルホン酸、炭酸、ギ酸、酢酸、シュウ酸、コハク酸、酒石酸、マンデル酸、フマル酸、乳酸、クエン酸、グルタミン酸まアスパラギン酸との反応によってその対応する塩、好ましくは 生理学的な許容し得る塩に変えることができる。同様に、上記一般式Ｉで表わされる、それぞれの本発明の置換された化合物の遊離塩基及びその対応する立体異姓体の遊離塩基を、遊離酸又は糖代替物の塩、たとえばサッカリン、シクラマート又はアセスルファームの塩を用いて対応する生理学的許容し得る塩に変えることができる。
対応して、上記一般式Ｉで表わされる、それぞれの本発明の置換された化合物の遊離塩基及びその対応する立体異姓体の遊離酸を、適当な塩基との反応によって対応する生理学的に許容し得る塩に変えることができる。例として、アルカリ金属塩、アルカリ土類塩又はアンモニウム塩[NHxR4-x]+（式中、ｘ＝０、１、２、３ 又は４、そしてＲは線状又は分枝状 C1-4-アルキル基 を示す。）が挙げられる。
上記一般式Ｉで表わされる、本発明の置換された化合物及びその対応する立体異性体を、その対応する酸、その対応する塩基又はこれらの化合物の塩と同様に、当業者に周知の慣用方法にしたがって、その溶媒和物の形で、好ましくはその水和物の形でも、場合により得ることができる。
上記一般式 Ｉで表わされる、本発明の置換され化合物が、本発明の製造方法後、その立体異性体の混合物の形で、好ましくは そのラセミ化合物の形にあるか、又はその種々の対掌体及び（又は）ジアステレオマーの別の混合物の形で得られる場合、これらは当業者に周知の慣用方法で分離及び場合により単離することができる。例として、クロマトグラフィー分離法、特に常圧または高圧での液体クロマトグラフィー法、好ましくはMPLC- 及び HPLC法、並びに分別結晶法が挙げられる。この場合には特に個々の対掌体を例えばキラル相のHPLCによってまたはキラルな酸、例えば(+)-酒石酸、(-)-酒石酸または(+)-10-カンファースルホン酸を用いて生成されるジアステレオマー塩の結晶化によって相互に分離することができる。
上記一般式 Ｉで表わされる、本発明の置換された化合物及びその対応する立体異性体ならびにそれぞれの対応する酸、塩基、塩及び溶媒和物は有害でなく、したがって医薬中の医薬有効物質として適する。
したがって本発明の別の対象は、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体の混合物、特にその対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にある、あるいはそれぞれ対応する塩の形にある又それぞれ対応する溶媒和化合物の形にある、少なくとも１種の上記一般式Ｉで表わされる本発明の化合物、及び場合により１種以上の薬学的に許容し得る助剤を含む医薬である。
この本発明の医薬は、特にバニロイド受容体１−（ＶＲ１/ＴＲＰＶ１）−レギュレーション、好ましくはバニロイド受容体 １−（ＶＲ１/ＴＲＰＶ１）−阻害及び（又は）バニロイド受容体１−（ＶＲ１/ＴＲＰＶ１）−刺激に適する。
同様に、本発明の医薬は、少なくとも部分的に、バニロイド受容体１によって媒介される障害 又は 疾患の予防及び（又は）治療に最適である。
本発明の医薬は、痛み、好ましくは急性痛、慢性痛、神経障害性痛及び内臓痛より成る群から選ばれ痛み、関節痛、痛覚過敏、異痛、カルザルギー（灼熱痛）、偏頭痛、うつ病、神経障害、神経損傷、神経変性疾患、好ましくは多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病及びハンチントン病より成る群から選ばれ神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは認知欠如状態、特に好ましくは記憶障害、癲癇、気道疾患、好ましくは、喘息、気管支炎及び肺炎症より成る群から選ばれた気道疾患、咳き、尿失禁、過活動膀胱 (OAB)、胃腸経路の疾患及び（又は）損傷、十二指腸潰瘍、胃潰瘍、大腸炎症候群、卒中、目への刺激、皮膚刺激、神経性皮膚疾患、アレルギー性皮膚疾患、乾癬、白斑、疱疹、炎症、好ましくは腸、目、膀胱、皮膚又は 鼻粘膜の炎症、下痢、掻痒症、骨粗しょう症、関節炎、骨関節炎、リウマチ性疾患、摂食障害、好ましくは過食、悪液質、食欲不振及び肥満より成る群から選ばれる障害、薬物依存、薬物乱用、薬物依存後の禁断症状、薬物に対する耐性発現、好ましくは 天然又は合成オピオイドに対する耐性発現、ドラッグ依存、ドラッグ乱用、ドラッグ依存における禁断症状、アルコール依存、アルコール乱用及びアルコール依存における禁断症状より成る群から選ばれた疾患１種以上の治療及び（又は）予防のために、利尿のために、抗ナトリウム利尿のために、心臓血管系への影響のために、覚性の増加（Vigilanzsteigerung）に、外傷 及び（又は）火傷のために、切断された神経のために、やる気の増加（ Libidosteigerung）ために、運動のモジュレーションのために、抗不安のために、局所麻酔のための及び（又は）所望されない副作用、好ましくは高熱、高血圧及び気管支狭窄より成る群から選ばれた副作用（これらはバニロイド受容体１−（ＶＲ１/ＴＲＰＶ１受容体）−アゴニスト、好ましくは カプサイシン、レシニフェラトキシン、オルヴァニル（Olvanil）、アルヴァニル（Arvanil）、SDZ-249665、SDZ-249482、ヌヴァニル（Nuvanil） 及び カプサヴァニル（Capsavanil）より成る群から選ばれた上記アゴニストの投与によって生じる副作用）の阻害のために最適である。
特に好ましくは本発明の医薬は、痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、神経障害性痛及び内臓痛より成る群から選ばれた痛み、関節痛、偏頭痛、うつ病、神経変性疾患、好ましくは多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病及びハンチントン病より成る群から選ばれる神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは認知欠如状態、特に好ましくは記憶障害、炎症、好ましくは腸、目、膀胱、皮膚又は 鼻粘膜の炎症、尿失禁、過活動膀胱 (OAB)、薬物依存、薬物乱用、薬物依存後の禁断症状、薬物に対する耐性発現、好ましくは 天然又は合成オピオイドに対する耐性発現、ドラッグ依存、ドラッグ乱用、ドラッグ依存における禁断症状、アルコール依存、アルコール乱用及びアルコール依存における禁断症状より成る群から選ばれた疾患１種以上の治療及び（又は）予防に特に最適である。
本発明の医薬は、痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、神経障害性痛、及び内臓痛より成る群から選ばれた痛み及び尿失禁の治療及び（又は）予防に特に最適である。
本発明の別の対象は、本発明の置換された化合物少なくとも１種、及び場合により１種以上の薬学的に許容し得る助剤を、バニロイド受容体１―（ＶＲ１／ＴＲＰＶ１）−レギュレーション、好ましくはバニロイド受容体 １−（ＶＲ１／ＴＲＰＶ１）―阻害及び（又は） バニロイド受容体 １−（ＶＲ１／ＴＲＰＶ１）―刺激用医薬の製造に使用することある。
本発明の置換された化合物少なくとも１種、及び場合により１種以上の薬学的に許容し得る助剤を、少なくとも部分的にバニロイド受容体１によって媒介される障害又は疾患の予防及び（又は）治療用医薬の製造に使用するのが好ましい。
本発明の化合物少なくとも１種、及び場合により１種以上の薬学的に許容し得る助剤を、痛みより成る群から選ばれた疾患、好ましくは、急性痛、慢性痛、神経障害性痛及び内臓痛及び関節痛より成る群から選ばれた１種以上の疾患の治療及び（又は）予防用医薬の製造に使用するのが特に好ましい。
本発明の化合物少なくとも１種、及び場合により１種以上の薬学的に許容し得る助剤を、痛覚過敏、異痛、カルザルギー（灼熱痛）、偏頭痛、うつ病、神経障害、神経損傷、神経変性疾患、好ましくは多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病及びハンチントン病より成る群から選ばれ神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは認知欠如状態、特に好ましくは記憶障害、癲癇、気道疾患、好ましくは、喘息、気管支炎及び肺炎症より成る群から選ばれた気道疾患、咳き、尿失禁、過活動膀胱 (OAB)、胃腸経路の疾患及び（又は）損傷、十二指腸潰瘍、胃潰瘍、大腸炎症候群、卒中、目への刺激、皮膚刺激、神経性皮膚疾患、アレルギー性皮膚疾患、乾癬、白斑、疱疹、炎症、好ましくは腸、目、膀胱、皮膚又は 鼻粘膜の炎症、下痢、掻痒症、骨粗しょう症、関節炎、骨関節炎、リウマチ性疾患、摂食障害、好ましくは過食、悪液質、食欲不振及び肥満より成る群から選ばれる障害、薬物依存、薬物乱用、薬物依存後の禁断症状、薬物に対する耐性発現、好ましくは 天然又は合成オピオイドに対する耐性発現、ドラッグ依存、ドラッグ乱用、ドラッグ依存における禁断症状、アルコール依存、アルコール乱用及びアルコール依存における禁断症状より成る群から選ばれた疾患１種以上の治療及び（又は）予防のための、利尿のための、抗ナトリウム利尿のための、心臓血管系への影響のための、覚性の増加に、外傷 及び（又は）火傷のための、切断された神経のための、やる気の増加ための、運動のモジュレーションのための、抗不安のための、局所麻酔のための及び（又は）所望されない副作用、好ましくは高熱、高血圧及び気管支狭窄より成る群から選ばれた副作用（これらはバニロイド受容体１−（ＶＲ１/ＴＲＰＶ１受容体）−アゴニスト、好ましくは カプサイシン、レシニフェラトキシン、オルヴァニル、アルヴァニル、SDZ-249665、SDZ-249482、ヌヴァニル及び カプサヴァニルより成る群から選ばれた上記アゴニストの投与によって生じる副作用）の阻害のための医薬の医薬の製造に使用するのが特に好ましい。
本発明の化合物少なくとも１種、及び場合により１種以上の薬学的に許容し得る助剤を、痛み、好ましくは急性痛、慢性痛、神経障害性痛及び内臓痛より成る群から選ばれ痛み、関節痛、偏頭痛、うつ病、神経変性疾患、好ましくは多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病及びハンチントン病より成る群から選ばれ神経変性疾患、知機能障害、好ましくは認知欠如状態、特に好ましくは記憶障害、炎症、好ましくは腸、目、膀胱、皮膚又は 鼻粘膜の炎症、尿失禁、過活動膀胱 (OAB)、薬物依存、薬物乱用、薬物依存後の禁断症状、薬物に対する耐性発現、好ましくは 天然又は合成オピオイドに対する耐性発現、ドラッグ依存、ドラッグ乱用、ドラッグ依存における禁断症状、アルコール依存、アルコール乱用及びアルコール依存における禁断症状より成る群から選ばれた疾患１種以上の治療及び（又は）予防のための医薬の製造に使用するのがまさに特に好ましい。
また更に好ましくは、少なくとも１種の本発明の置換された化合物、及び場合により１種以上の薬学的に許容し得る助剤を、痛み、好ましくは急性痛、慢性痛、神経障害性痛、及び内臓痛より成る群から選ばれた痛み及び（又は）尿失禁の治療及び（又は）予防用医薬の製造に使用するのが好ましい。
本発明の医薬は、大人 及び幼児及び乳児を含む子供への投与に適する。
本発明の医薬は、液状、半固形又は固形医薬形として、たとえば注射用溶液、滴剤、液剤、シロップ、スプレー、懸濁液、錠剤、パッチ、カプセル、硬膏剤、坐剤、軟膏、クリーム、ローション、ゲル、エマルション又はエアゾールの形で又は多粒子形で、たとえばペレット又は顆粒の形で存在することができ、場合により 錠剤に圧縮するか、カプセル中に充填するか、又は液体中に懸濁することができ、そしてそのままでも投与することができる。
その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー、そのラセミ化合物の形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体の混合物、特にその対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にある、あるいはそれぞれ対応する塩の形にある又それぞれ対応する溶媒和化合物の形にある、上記一般式Ｉで表わされる本発明の置換された化合物少なくとも１種と共に、本発明の医薬は通常その他の生理学的に許容し得る医薬助剤、たとえば担体材料、増量剤、溶剤、希釈剤、界面活性剤、着色料、保存剤、崩壊剤、潤滑剤、滑沢剤、香料及び結合剤より成る群から相互に無関係に選ばれてよい助剤を含むことができる。
生理学的に許容し得る助剤の選択及びその使用される量は、その医薬が経口、皮下、腸管外、静脈内、腹腔内、経皮、筋肉内、鼻腔内、バッカル、直腸又は局所に、たとえば皮膚の、粘膜の及び眼の感染媒体に投与されねばならないかどうかに依存する。経口投与に、たとえば錠剤、糖衣錠、カプセル、顆粒、ペレット、滴剤、液剤及びシロップの形の製剤、非経口、外用及び吸入投与に、溶液、懸濁液、容易に再構成可能な乾燥調製物並びにスプレーの形の製剤が最適である。本発明の医薬中に使用される置換された化合物は、場合により皮膚浸透を促進する剤の添加下に、溶解された形でのデポ剤又は硬膏剤である場合、適する経皮投与剤である。経口で又は経皮に使用可能な製剤は、それぞれの本発明の置換された化合物を徐放することもできる。
本発明の医薬の製造は当業者に周知の通常の手段、装置、方法及び処理を用いて行われる。たとえばこれはA.R. Gennaro (Hrsg.)、Re分gton's Pharmaceutical Sciences、17. Edition、Mack Publishing Company、Easton、Pa. (1985)、特にセクション 8、第 76 章〜第 93章 に記載されている。対応する文献記載を本願に引用して援用し、開示したものとしてみなす。上記一般式Ｉで表わされる、本発明の置換された化合物それぞれの、患者に投与すべき量は変えることができ、たとえば患者の体重又は年齢ならびに投与の種類、症状及び疾患の重さの度合いに従う。通常、このような本発明の化合物少なくとも１種を患者の体重あたり０．００１〜１００ｍｇ／ｋｇ、好ましくは０．０５〜７５ｍｇ／ｋｇ、特に好ましくは０．０５〜５０ｍｇ／ｋｇ投与する。
薬理学的方法:
Ｉ. バニロイド受容体 １ (ＶＲ１／ＴＲＰＶ１−受容体)の機能試験
スピーシーズ ラットのバニロイド受容体 １ （ＶＲ１／ＴＲＰＶ１）に関する、供試化合物の作動性又は拮抗作用を、次のアッセイを用いて測定することができる。このアッセイによれば、受容体チャネルを貫通するＣａ２＋流入をＣａ２＋感受性染料(Typ Fluo-4、Molecular Probes Europe BV、ライデン オランダ)を用いて蛍光イメージングプレートリーダー (ＦＬＩＰＲ、Molecular Devices、Sunnyvale、米国)で定量する。
方法:
完全培地: ５０ｍＬのＨＡＭＳ Ｆ１２栄養素混合物 (Gibco Invitrogen GmbH、Karlsruhe、ドイツ) ：
これは １０ 容量％ＦＣＳ (ウシ胎仔血清、Gibco Invitrogen GmbH、Karlsruhe、ドイツ、加熱不活性化された)、
２ｍＭのＬ−グルタミン (Sigma、ミュンヘン、ドイツ)、
１ 重量％ ＡＡ−溶液 (抗生物質/抗カビ剤−溶液、PAA、Pasching、オーストリア)
及び 25 ng/mlの 培地NGF (2.5 S、Gibco Invitrogen GmbH、Karlsruhe、ドイツ)を含む。
細胞培養プレート: ポリ−Ｄ−リジンコーティングされた、クリアーベースを有する黒の９６−窪み−プレート(９６ ウエルブラック/クリアープレート、BD バイオサイエンス、ハイデルベルグ、ドイツ) をさらにラミニン（Ｌａｍｉｎｉｎ） (Gibco Invitrogen GmbH、Karlsruhe、ドイツ) でコーティングする。この際、ラミニンを濃度１００μｇ／ｍＬに、ＰＢＳ（Ｃａ−Ｍｇ−不含 ＰＢＳ、Gibco Invitrogen GmbH、Karlsruhe、ドイツ)を用いて希釈する。１００μｇ／ｍＬのラミニン濃度を有するアリコートを取り出し、−２０℃で保存する。アリコートをＰＢＳを用いて割合１：１０で１０μｇ／ｍＬのラミニンに希釈し、それぞれ ５０μＬの 溶液を細胞培養プレートの窪みにピペットで入れる。細胞培養プレートを少なくとも２時間 ３７℃でインキュベートし、上澄み液を吸引濾取し、ついでくぼみをそれぞれ２回 ＰＢＳで 洗浄する。コーティングされた細胞培養プレートを上澄みの ＰＢＳ と共に保存し、これを細胞の添加直前に初めて除去する。
細胞の調製:
断頭されたラットから、脊柱を摘出し、ついでこれを直ちに 冷たい浴、すなわち氷浴中にある、1 容量% (容量パーセント)の AA-溶液 (抗生物質/抗真菌-溶液、PAA、Pasching、オーストリア) が添加されたHBSS緩衝液 (Hank’s buffered saline solution、Gibco Invitrogen GmbH、Karlsruhe、ドイツ)中に置く。脊柱を縦方向に切断し、筋膜と共に 脊柱管から外す。ついで 後根神経節 (DRGs; dorsal root ganglia) を摘出し、容量％のＡＡ溶液が添加された冷たいＨＢＳＳ緩衝液中でに再度保存する。残存血液及び 脊髄神経が完全に除かれたDRGs をそれぞれ５００μＬの冷たい コラゲナーゼタイプ２ (ＰＡＡ、Pasching、オーストリア)中に移し、３５分３７℃でインキュベートする。２．５容量％トリプシン (PAA、Pasching、オーストリア)の添加後、更に１０分３７℃でインキュベートする。インキュベーションの終了後、酵素溶液を慎重にピペットを用いて取り出し、残存するDRGs にそれぞれ ５００μＬの 完全-培地を加える。DRGsをそれぞれ数回懸濁し、スリンジを用いてカニューレNo. 1、No. 12 及び No. 16 に通し、ついで５０ｍＬのファルコン管中に移し、これを完全培地で１５ｍＬに満たす。それぞれのファルコン管の内容量を、それぞれ７０μｍのファルコンフィルターエレメントによって 濾過し、１０分１２００回転数及び室温で遠心分離する。得られるペレットをそれぞれ２５０μＬの完全培地中に取り、細胞数を調べる。
懸濁液中の細胞数を、ｍＬあたり３×１０５ に調整し、この懸濁液のそれぞれ１５０μＬを上述のようにコーティングされた細胞培養プレートの溝に入れる。インキュベーター中でプレートを３７℃、５容量％ＣＯ２及び ９５％相対湿度で ２ 〜 ３日間放置する。
ついでこの細胞を、HBSS-緩衝液 (Hank's buffered saline solution、Gibco Invitrogen GmbH、Karlsruhe、ドイツ) 中の２μＭのFluo-4 及び 0,01 容量% Pluronic F127 (Molecular Probes Europe BV、ライデン、オランダ)で、３０分間 ３７℃で満たし、3回 HBSS-緩衝液で 洗浄し、１５ 分間 室温でさらにインキュベーションした後、ＦＬＩＰＲアッセイでのＣａ２＋測定のために使用する。この試験で、Ｃａ２＋依存の蛍光を、物質の添加前及びその後で測定する（λｅｘ＝４８８ｎｍ、λｅｍ＝５４０ｎｍ)。定量化は、時間の経過による最高蛍光強度 (FC、Fluorescence Counts)の測定によって行われる。
ＦＬＩＰＲアッセイ:
ＦＬＩＰＲプリトコルは、２種の物質の添加からなる。まず、供試化合物（１０μＭ）を細胞にピペットで加え、Ｃａ２＋流入をコントロール（カプサイシン １０μＭ）と比較する。これは、１０μＭの カプサイシン（ＣＰ）の添加後のＣａ２＋シグナルに対する% 活性の測定値をもたらす。５ 分のインキュベーションの後、１００ｎＭ カプサイシンを投与し、同様にＣａ２＋ の流入を測定する。
脱感作性アゴニスト及びアンタゴニストは、Ｃａ２＋流入の抑制を導く。抑制率%を、１０μＭ カプサイシンを用いて最大で得られる抑制と対比して算出する。
３回測定 (n=3)を行い、少なくとも３つの独立した実験を繰り返す (N=4)。
一般式 Iで表わされる供試化合物の種々の濃度によるパーセント変化(prozentualen Verdrangung)から出発して、カプサイシン の５０パーセント変化を引き起こすIC50阻害濃度を算出した。
ＩＩ. バニロイド受容体 （ＶＲ１）の機能試験
バニロイド受容体 （ＶＲ１）に関する、供試化合物の作動性又は拮抗作用を、次のアッセイを用いて測定することができる。このアッセイによれば、受容体チャネルを貫通するＣａ２＋流入をＣａ２＋感受性染料(Typ Fluo-4、Molecular Probes Europe BV、ライデン オランダ)を用いて蛍光イメージングプレートリーダー (ＦＬＩＰＲ、Molecular Devices、Sunnyvale、米国)で定量化する。
方法:
チャイニーズハムスター卵巣細胞 (CHO K1-細胞、European Collection of Cell Cultures (ECACC) 英国) を、ＶＲ１遺伝子で安定に遺伝子導入する。機能試験のために、これらの細胞をポリ−Ｄ−リジンコーティングされた、クリアーベースを有する黒の９６-ウエル-プレート（BD バイオサイエンス、ハイデルベルグ、ドイツ）上に25.000 細胞/ウエルの濃度で入れる。一晩、細胞を３７℃ 及び ５％ＣＯ２で培地 (Nutrient Mixture Ham's F12、１０ 容量% ＦＣＳ（胎児仔牛血清）、１８ μｇ／ｍｌＬ−プロリン)中でインキュベートする。次の日に、細胞をFluo-4 (Fluo-4 2μＭ、Pluronic F127 ０．０１ 容量%、HBSS (Hank’s buffered saline solution)中のモレキュラープローブス、Gibco Invitrogen GmbH、Karlsruhe、ドイツ)を用いて３０分間３７℃でインキュベートする。ついでプレートを HBSS-緩衝液で洗浄し、ついで１５ 分間室温で更にインキュベートした後、ＦＬＩＰＲでのＣａ２＋-測定のために使用する。Ｃａ２＋-依存の蛍光を、物質の添加前及びその後で測定する(lex = 488 nm、lem = 540 nm)。定量化は、時間の経過による最高蛍光強度 (FC、Fluorescence Counts)の測定によって行われる。
ＦＬＩＰＲアッセイ:
ＦＬＩＰＲプリトコルは、２種の物質の添加からなる。まず、供試化合物（１０μＭ）を細胞にピペットで加え、Ｃａ２＋流入をコントロール（カプサイシン １０μＭ）と比較する。これは、１０μＭの カプサイシン（ＣＰ）の添加後のＣａ２＋シグナルに対する% 活性の測定値をもたらす。５ 分のインキュベーションの後、１００ｎＭ カプサイシンを投与し、同様にＣａ２＋ の流入を測定する。
脱感作性アゴニスト及びアンタゴニストは、Ｃａ２＋流入の抑制を導く。抑制率%を、１０μＭ カプサイシンを用いて最大で得られる抑制と対比して算出する。
ＩＩＩ. マウスによるホルマリンテスト
本発明の化合物の抗侵害受容の測定試験を、雄性マウス (NMRI、体重20 〜 30 g、Iffa、Credo、ベルギー)でのホルマリンテスト で実施する。
ホルマリンテストにおいて、D. Dubuisson 等、Pain 1977、4、161-174にしたがって、第一 (初期)段階 (ホルマリン注射後０ 〜１５ 分) 及び 第二 (後期)段階 (ホルマリン注射後１５ 〜６０ 分) を検査する。初期は、ホルマリン注射に対する直接反応として、急性痛のモデルであり、一方、後期は持続性（慢性）痛のモデルとしてみなされる (T. J. Coderre 等、Pain 1993、52、259-285)。対応する文献の記載はここに引用して援用し、一部を開示したとみなす。
本発明の化合物を、慢性／炎症痛への物質の作用についての情報を得るために、ホルマリンテストの第二段階で調べる。
本発明の化合物の投与の種類に依存して、ホルマリン注射前に、本発明の化合物の投与時間ポイントを選ぶ。供試化合物１０ｍｇ／ｋｇ（体重あたり）の静脈内投与を、ホルマリン注射５分前に行う。これは、自由に動き回る実験動物に侵害受容反応が誘発される（それは問題となる肢を、著しく舐める及び咬むことで明らである。）ように、右後肢の背面部位に１回のホルマリン皮下注射（２０μＬ、１%水溶液)することによって行われる。
ついで、ホルマリンテストの第二(後期) 段階 （ホルマリン注射後２１ 〜２４ 分）において３分の検査間隔で、侵害受容挙動を動物の観察によって連続的に記録する。苦痛挙動の定量化は、動物が、検査時間中、問題となる肢を舐める及び咬むことを示す秒数の合計によって行われる。
比較は、それぞれ、本発明の化合物の代わりに賦形剤 (0.9%-塩化ナトリウム水溶液)をホルマリン投与の前に投与したコントロール動物を用いて行う。
侵害受容挙動の定量化に基き、ホルマリンテストでの物質の作用を対応するコントロールに対するパーセント変化として測定する。
ホルマリンテストで抗侵害受容作用する物質の注射後、動物の記載の挙動パターン、すなわち舐める及び咬むは減少するか又は停止する。
ＩＶ. ライシング(Writhing)テストに於ける鎮痛効果の試験
一般式Ｉで表わされる本発明の化合物の鎮痛効果試験を、マウスでのフェニルキノン- 誘発されたライシング（これは I.C. Hendershot 及び J. Forsaith (1959) J. Pharmacol. Exp. Ther. 125、237-240に従って変えられている）で行う。対応する文献の記載はここに引用して援用し、一部を開示したとみなす。
これに体重２５〜３０ｇを有する雄性ＮＭＲＩ- マウス（Ｉｆｆａ,Ｃｒｅｄｏ,ベルギー）を使用する。１つの物質投薬量につきマウス１０匹のグループに、マウス１匹につき試験物質０．３ｍｌの静脈内投与１０分後に０．０２％フエニルキノン- 水溶液（フエニルベンゾキノン、シグマ社、ダイセンホーフエン；５％エタノールの添加下に溶液を製造し、４５℃で水浴中で保存する）を腹腔内投与して保つ。動物を個々に観察かご中に入れる。押しボタン計数器を用いてフエニルキノン投与５〜２０分後、苦痛誘発された伸展運動（いわゆるライスング- 反応＝後足の伸展と共に体をまっすぐ伸ばす）を数える。コントロールとして生理食塩水しか与えられない動物も並行してテストする。すべての物質を、１０ｍｇ／ｋｇの標準投与でテストする。物質によるライシング反応の百分率阻害（％阻害）を次の式から算出する。
Ｖ．マウスでの低体温症アッセイ
方法の記載：
低体温症アッセイを雄性ＮＭＲＩマウス （体重２５−３５ｇ、Zuchter IFFA CREDO、ブリュッセル、ベルギー）で行う。動物を標準化された条件下で保つ： 明／暗のリズム（６：００〜１８：００時、明るい段階；１８：００〜６：００時、くらい段階）、室温１９−２２℃、相対湿度３５−７０％、室内の空気の交換１時間あたり１５回、空気の循環＜０．２ｍ／秒。動物は標準化された飼料 (ssniff R/M-Haltung、ssniff Spezialdiaten GmbH、Soest、Germany) 及び水道水を餌として食べる。試験の間、水 及び 餌は除く。すべての動物を１回しか試験で使用しない。動物は少なくとも５日間試験条件に適合しなければならない。
カプサイシン（ＶＲ−１アゴニスト）の急性投与は、熱センサーの刺激を介してラット及びマウスの深部体温（中核温度）の降下を生じさせる。特異的に作用するＶＲ−１受容体アンタゴニストしか、カプサイシン誘発された低体温症に拮抗しない。これに反して、モルヒネによって誘発された低体温症は、ＶＲ−１アンタゴニストによって拮抗されない。したがって、この試験は、ＶＲ−１アンタゴニスト性質を有する物質を体温への作用によって同定するのに適する。
深部体温の測定のために、デジタル温度計（Thermalert TH-5、physitemp、Clifton NJ、米国）を使用する。その際測定ヘッドを動物の直腸に挿入する。
個々の基準値として、それぞれの動物において２回、約半時間の間隔で体温を測定する。ついで、動物のグループ （ｎ＝６ 〜 １０）に、カプサイシン ３ｍｇ／ｋｇ及び賦形剤（vehicle）を腹腔内（ｉ．ｐ．）投与する（コントロールグループ）。動物の別のグループに、供試化合物（ｉ．ｖ．又は ｐ．ｏ．） 及び 更にカプサイシン （３ｍｇ／ｋｇ）（ｉ．ｐ．）を投与する。供試化合物の投与は、カプサイシン投与ｉ．ｖ．の １０分前 又はｐ．ｏ．投与の１５分前に行われる。ついで カプサイシン（ｉ．ｖ．＋ｉ．ｐ．）の投与後７．５／１５ 及び ３０分又は（ｐ．ｏ．＋ｉ．ｐ．）の投与後 １５／３０／６０／９０／１２０分に、体温を測定する。更に、１つの動物グループは供試化合物でのみ処理し、１つのグループは賦形剤でしか処理しない。
測定値の評価又は表示は、絶対値の平均値＋／− Ｓ．Ｅ．Ｍ．として図示して行われる。アンタゴニスト作用をカプサイシン誘発された低体温症のパーセント減少として算出する。
ＶＩ．マウスの神経因性疼痛
神経因性疼痛での有効性の試験を、Bennett-Modell（chronic constriction injury; Bennett und Xie、1988、Pain 33: 87-107）で行う。
ＮＭＲＩマウス （体重１６−１８ｇ）に、Ketavet-Rompun-麻酔下で、右坐骨神経（rechten nervus ischiaticus）の３つのゆるい結紮を行う。動物は 損傷した神経によって神経が刺激された前足で過敏症を発現する。この損傷した神経を、１週間の再生後、約３週間にわたり４℃に冷却された金属プレートによって定量化する （冷感異痛）。動物を、２分間隔でこのプレート上で観察し、損傷した前足をすばやく引き込める反応 （Wegziehreaktionen）の数を数える。物質投与前の値に対して、種々の時点（たとえば投与後１５、３０、４５、６０分）の特定の期間にわたって物質の作用を測定し、曲線下の生じる面積 (AUC) 及び（又は）種々の測定ポイントでの冷感異痛の 阻害を、賦形剤コントロール(AUC)に対するか又は出発値（個々の測定ポイント）に対するパーセント作用として表わす。グループの大きさは、ｎ＝１０である。抗異痛作用の有意性（＊＝ｐ＜０．０５）を、反復測定での変化の分析によって及びBonferronによるうpost hoc 分析によって測定する。
以下に、本発明を 例によって説明する。これらの説明は単に例示するだけであって、本発明の一般概念を限定するものではない。
例：
製造された化合物の収率は最適化されていない。
全ての温度は未修正である。
“当量”なる用語はモル当量“Stoffmengenaquivalente”を、“ＲＴ”は室温を、そして“Ｍ”及び“Ｎ”は濃度表示（ｍｏｌ／Ｌ）を意味する。
その他の略号：
ＤＭＦ N,N-ジメチルホルムアミド
ＥＤＣＩ N-エチル-N’-(3-ジメチルアミノプロピル)-カルボジイミド 塩酸塩
ＥＥ 酢酸エチルエステル
Ｈ２Ｏ 水
ＭｅＯＨ メタノール
使用される化学物質 及び 溶剤は、通常の製造業者（Acros、Avocado、Aldrich、Bachem、Fluka、Lancaster、Maybridge、Merck、Sigma、TCI等々）から市場で入手されるか又は 当業者に周知の方法を用いて合成される。
カラムクロマトグラフィーの固定相として、シリカゲル（シリカゲル ６０）（０．０４０〜０．０６３ｍｍ）（Ｅ．メルク社、ダルムシュタット）を使用した。
薄層クロマトグラフィー試験は、ＨＰＴＬＣ−既製プレート（ＨＰＴＬＣ−既成プレート、シリカゲル ６０ Ｆ ２５４、Ｅ．メルク社、ダルムシュタット）を用いて実施した。
クロマトグラフィー試験のための溶剤又は展開剤の混合比は常に容量／容量で表示した。
分析は、マススペクトル及びＮＭＲを用いて行った。
１． 一般式Ｖ−Ａで表わされるアミン類の製造のための一般的処理方法
一般式Ｖ−Ａで表わされるアミン類の製造を、下記反応式１に記載されているように行う。
反応式１
Figure 0005323485
 工程１： 一般式ＶＩ−Ａで表わされるニトリルの製造
方法Ａ：
一般式 ＶＩ−Ａで表わされる化合物（１当量）（式中、Ｒ5、Ｕ、Ｔ及び Ｖ は上述の意味を有し、そして ｍ は ０、１、２ 又は３を示す。）を一般式 HNR12R13で表わされるアミン（６当量）と共に４８時間、ＲＴで攪拌する。反応混合物に１Ｎ塩酸を添加し、数回ＥＥで抽出する。水性相をＮａＣｌで飽和し、ついで再度 ＥＥで 抽出する。一緒にされた有機相を１Ｎ塩酸で、ついで飽和ＮａＣｌ水溶液で洗浄し、ＭｇＳＯ４ を介して乾燥させ、溶剤を減圧で除去する。
次の化合物 Ａ−１ 〜 Ａ−６を、上記一般的方法にしたがって得る：
化合物 Ａ−１:
2-(ピペリジン-1-イル)-6-(トリフルオロメチル)ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 上記化合物を、８６％の収率で淡黄色油状物として得る。
1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.87 (d, 1 H, J= 7.8 Hz)、6.95 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 3.78 (m, 4 H), 1.71 (m, 6 H)
IR (KBr) 2941, 2857, 2218, 1590, 1496, 1453, 1346, 1318, 1239, 1186 cm-1
MS (FAB) m/z256 (M+H)。
化合物 Ａ−２:
2-(モルフィン-4-イル)-6-(トリフルオロメチル)ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 上記化合物を、７８ ％の収率で淡黄色油状物として得る。
1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.94 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.05 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 3.84 (s, 8 H)
IR (KBr) 3397, 2968, 1511, 1428, 1337,1124 cm-1
MS (FAB) m/z258 (M+H)。
化合物Ａ−３：
2-(ピロリジン-1-イル)-6-(トリフルオロメチル)ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 上記化合物を、８５％の収率で淡黄色油状物として得る。
1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.83 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 6.86 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 3.78-3.83 (m, 4 H), 1.96-2.04 (m, 4 H)
IR (KBr) 2976, 2880, 2216, 1591, 1502, 1457, 1344, 1303, 1247, 1181 cm-1
MS (FAB) m/z242 (M+H)。
化合物Ａ−４：
2-(ピペリジン-1-イル)-4-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル
Figure 0005323485
 上記化合物を、７４％の収率で淡黄色油状物として得る。
1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.63 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.1-7.19 (m, 2 H), 3.22-3.26 (m, 4 H), 1.60-1.80 (m, 6 H)
化合物Ａ−５：
2-(モルフィン-4-イル)-4-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル
Figure 0005323485
 上記化合物を、８０％の収率で淡黄色油状物として得る。
1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.31 (d, 1 H, J =7.8 Hz), 7.85-7.88 (m, 2 H), 4.36-4.39 (m, 4 H), 3.76-3.79 (m, 4 H)
IR (KBr) 2856, 1614, 2210, 1501, 1430, 1311, 1258, 1173, 1122, 1077 cm-1
化合物 Ａ−６:
2-(ピロリジン-1-イル)-4-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル
Figure 0005323485
 上記化合物を、８０％の収率で淡黄色油状物として得る。
1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ 7.53 (d, 1 H, J = 8.8 Hz), 6.83-6.85 (m, 2 H), 3.65 (t, 4 H, J = 6.4 Hz), 2.04 (t, 4 H, J = 6.4 Hz)
IR (KBr) 2972, 2212, 1619, 1561, 1504, 1454, 1306, 1169 cm-1
MS (FAB) m/z241 (M+H)。
方法Ｂ：
一般式 ＶＩ−Ａで表わされる化合物（１当量）（式中、Ｒ5、Ｕ、Ｔ及び Ｖ は上述の意味を有し、そして ｍ は ０、１、２ 又は３を示す。）を一般式 HNR12R13で表わされるアミン（２当量）及びＤＢＵ [1,8-ジアザ-ビシクロ[5.4.0]ウンデク-7-エン]（２当量）と共にアセトニトリル (式ＶＩ−Ａで表わされる化合物１ｍｍｏｌあたり７ｍｌ)中で １２時間ＲＴで攪拌する。反応混合物を数回 ＥＥで 抽出する。一緒にされた有機相を飽和ＮａＣｌ水溶液で洗浄し、ＭｇＳＯ４ を介して乾燥させ、溶剤を減圧で除去する。残留物をそれぞれカラムクロマトグラフィー (ＳｉＯ2、異なる混合物ヘキサン/ＥＥ) によって精製する。
下記化合物Ａ−７〜 Ａ−１０２を、上記一般的方法にしたがって得る：
Ａ−７： 6-(クロロジフルオロメチル)-2-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.87 (d, 1H, J = 7.8 Hz), 6.94 (δ, 1H, J = 7.8 Hz), 3.22-3.26 (m, 4 H), 1.60-1.80 (m, 6 H); IR (pur) 2939, 2857, 2217, 1588, 1493, 1451, 1296, 1235, 1109, 977, 917, 807 cm-1; MS (FAB) m/z 272 (M+H)。
Ａ−８： 2-(4-ベンジルピペラジン-1-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.83 (d, 1H, J = 7.8 Hz), 7.19 - 7.30 (m, 5H), 6.94 (d, 1H, J = 7.8 Hz), 3.80-3.83 (m, 4 H), 3.52 (s, 2 H), 2.52-2.56 (m, 4 H); IR (pur) 2813, 1590, 1498, 1451, 1321, 1239, 1143, 968, 824, 742 cm-1; MS (FAB) m/z 347 (M+H)。
Ａ−９： 6-(トリフルオロメチル)-2-(4-メチルピペリジン-1-イル)ピリジン-3-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.87 (d, 1H, J = 7.8 Hz), 6.95 (d, 1H, J = 7.8 Hz), 4.53 (m, 2H), 3.05 (m, 2 H), 1.78 (m, 2 H), 1.64 (m, 1 H), 1.29 (m, 2 H), 1.00 (d, 3 H, J = 6.6 Hz); IR (pur) 2926, 2852, 2218, 1590, 1497, 1456, 1324, 1237, 1186, 1147, 1082, 963 cm-1; MS (FAB) m/z 270 (M+H)。
Ａ−１０： 6-(トリフルオロメチル)-2-(3,5-ジメチルピペリジン-1-イル)ピリジン-3-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.84 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 6.91 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 4.50 (m, 2 H), 2.49 (m, 2 H), 1.67-1.89 (m, 4 H), 0.92 (d, 6 H, J = 6.6 Hz)
IR (pur) 2925, 2852, 2216, 1592, 1498, 1457, 1325, 1188, 1145, 1080, 962 cm-1
MS (FAB) m/z 284 (M+H)。
Ａ−１１： 2-アゾカン-1-イル-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.86 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 6.87 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 3.88 (t, 4 H, J = 6.0 Hz), 1.87 (m, 4 H), 1.55 (m, 4 H); IR (KBr) 2929, 2857, 2213, 1592, 1563, 1510, 1455, 1327, 1235, 1188, 1145, 1080, 999, 816, 743 cm-1; MS (FAB) m/z 284(M+H)。
Ａ−１２： 4-フェニル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.90 (dd, 1 H, J = 7.5, 0.9 Hz), 7.20-7.35 (m, 5 H), 7.00 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 4.70 (dt, 2 H, J = 13.5, 1.8 Hz), 3.17 (dt, 2 H, J = 13.5, 3.3 Hz), 2.82 (m, 1 H), 1.95 (m, 2 H), 1.87 (m, 2 H); IR (KBr) 2938, 2852, 2217, 1590, 1566, 1376, 1190, 1145, 1081, 1012, 958, 824, 752 cm-1; MS (FAB) m/z 332(M+H)。
Ａ−１３： 4-フルオロ-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.93 (dd, 1 H, J = 7.5, 0.9 Hz), 7.04 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 4.94 (dm, 1 H, J = 48.3 Hz), 3.98 (m, 2 H), 3.81 (m, 1 H), 1.90-2.13 (m, 4 H)
MS (FAB) m/z 274(M+H)。
Ａ−１４： 6'-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-4-メチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.86 (d, 1H, J = 7.5 Hz), 6.93 (d, 1H, J = 7.5 Hz), 4.53 (m, 2H), 3.05 (m, 2 H), 1.62-1.80 (m, 3 H), 1.23-1.27 (m, 2 H), 0.99 (d, 3 H, J = 6.6 Hz); IR (KBr) 2925, 2217, 1589, 1559, 1497, 1455, 1336, 12231, cm-1
MS (FAB) m/z 286(M+H)。
Ａ−１５：2-アゼパン-1-イル-6-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.85 (d, 1H, J = 7.5 Hz), 6.85 (d, 1H, J = 7.5 Hz), 3.87 (t, 4H, J = 6.= Hz), 1.90 (m, 4 H), 1.60 (m, 4 H); IR (KBr) 2931, 2214, 1590, 1558, 1506, 1455, 1339 cm-1; MS (FAB) m/z 286(M+H)。
Ａ−１６： 6'-(4-フルオロ-フェニル)-4-メチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.00 (m, 2H), 7.77 (d, 1H, J = 7.8 Hz), 7.07-7.17 (m, 3 H), 4.51 (m, 2 H), 3.05 (m, 2 H), 1.77 (m, 2 H), 1.66 (m, 1 H), 1.35 (m, 2 H), 0.99 (d, 3 H, J = 6.6 Hz); IR (KBr) 2935, 2210, 1576, 1508, 1449, 1329, 1233, 1156, 1116, 1021, 949 cm-1; MS (FAB) m/z 296(M+H)。
Ａ−１７： 2-アゼパン-1-イル-6-(4-フルオロ-フェニル)-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.00 (m, 2H), 7.75 (d, 1H, J = 7.8 Hz), 7.13 (dd, 1H, J = 8.7, 8.7 Hz), 7.01 (d, 1H, J = 7.8 Hz), 3.92 (t, 4H, J = 6.= Hz), 1.92 (m, 4 H), 1.60 (m, 4 H); IR (KBr) 2930, 2855, 2206, 1577, 1504, 1452, 1338, 1277, 1234, 1155, 848, 805 cm-1; MS (FAB) m/z 296(M+H)。
Ａ−１８：6-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-2-ジプロピルアミノ-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.82 (d, 1H, J = 7.8 Hz), 6.83 (d, 1H, J = 7.8 Hz), 3.63 (t, 4H, J = 7.5 Hz), 1.73 (m, 4 H), 0.96 (t, 6 H, J = 7.2 Hz); IR (KBr) 2968, 2214, 1590, 1455, 1374, 1232, 1108 cm-1; MS (FAB) m/z288(M+H)。
Ａ−１９： 2-(1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.93 (d, 1H, J = 7.8 Hz), 7.30-7.37 (m, 4H), 6.97 (d, 1H, J = 7.8 Hz), 5.20 (s, 4H); IR (KBr) 2966, 2213, 1588, 1480, 1455, 1374, 1232, 1176 cm-1; MS (FAB) m/z 290(M+H)。
Ａ−２０：3'-シアノ-4-フェニル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-4-カルボン酸エチルエステル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.22 (dd, 1 H, J = 8.1, 0.6 Hz), 7.90 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.24-7.42 (m, 5 H), 4.41 (m, 2 H), 4.16 (q, 2 H, J= 7.0 Hz), 3.38 (m, 2 H), 2.73 (m, 2 H), 2.08 (m, 2 H), 1.21 (t, 3 H, J = 7.0 Hz); IR (pur) 2926, 2218, 1725, 1590, 1495, 1456, 1321, 1186, 1148, 1040, 963, 824, 738, 698 cm-1; MS (FAB) m/z 404 (M+H)。
Ａ−２１： 4,6'-ビス-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-カルボニトリル
1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.94 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.07 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 4.62 (m, 2 H), 3.07 (m, 2 H), 2.35 (m, 1 H), 2.03 (m, 2 H), 1.70 (m, 2 H)
IR (pur) 2964, 2221, 1591, 1495, 1456, 1394, 1342, 1254, 1147, 1084, 960, 827, 744, 697 cm-1; MS (FAB) m/z 324 (M+H)。
Ａ−２２： 4-メトキシメチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.88 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 6.97 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 4.57 (m, 2 H), 3.35 (s, 3 H), 3.27 (d, 2 H, J = 6.0 Hz), 3.07 (m, 2 H), 1.87 (m, 2 H), 1.28-1.45 (m, 3 H); IR(pur) 2951, 2237, 1590, 1465, 1431, 1349, 1269, 1188, 1150, 1117, 969, 842, 743 cm-1; MS (FAB) m/z 300 (M+H)。
Ａ−２３：2-(4-p-トリル-ピペラジン-1-イル)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.93 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.11 (d, 2 H, J = 8.4 Hz), 7.05 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 6.88 (d, 2 H, J = 8.4 Hz), 4.00 (m, 4 H), 3.28 (m, 4 H), 2.28 (s, 3 H); IR (pur) 2918, 2219, 1590, 1513, 1449, 1381, 1319, 1236, 1186, 1147, 1086, 1044, 970, 815, 743, 703 cm-1; MS (FAB) m/z 347 (M+H)。
Ａ−２４： 2-(4-m-トリル-ピペラジン-1-イル)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.94 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.19 (t, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.06 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 6.72-6.78 (m, 3 H), 4.00 (m, 4 H), 3.33 (m, 4 H), 2.34 (s, 3 H)
IR (pur) 2830, 2214, 1591, 1487, 1320, 1345, 1184, 1140, 1088, 967, 816, 770, 694 cm-1; MS (FAB) m/z 347 (M+H)。
Ａ−２５： 2-[4-(4-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ7.93 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.05 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 6.94 (d, 2 H, J = 6.9 Hz), 6.86 (d, 2 H, J = 6.9 Hz), 4.00 (m, 4 H), 3.77 (s, 3 H), 3.21 (m, 4 H); IR (pur) 2832, 2219, 1590, 1510, 1448, 1319, 1241, 1184, 1146, 1085, 1035, 970, 825, 743, 702 cm-1; MS (FAB) m/z363 (M+H)。
Ａ−２６： 6-トリフルオロメチル-2-[4-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.96 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.52 (d, 2 H, J = 8.7 Hz), 7.09 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 6.94 (d, 2 H, J = 8.7 Hz), 4.01 (m, 4 H), 3.46 (m, 4 H);
IR(pur) 2923, 2220, 1685, 1594, 1509, 1455, 1344, 1318, 1233, 1186, 1147, 1089, 965, 818 cm-1; MS (FAB) m/z 401 (M+H)。
Ａ−２７：6-トリフルオロメチル-2-[4-(3-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.22 (d, 1 H, J = 3.3 Hz), 7.93 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.63 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.06 (d, 1 H, J = 9.0 Hz), 6.89 (m, 1 H), 4.01 (m, 4 H), 3.53 (m, 4 H); IR (pur) 2856, 2216, 1589, 1441, 1375, 1344, 1312, 1234, 1148, 1097, 1023, 969, 832 cm-1; MS (FAB) m/z 402 (M+H)。
Ａ−２８： 2-イミダゾール-1-イル-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.62 (s, 1 H), 8.38 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 8.00 (s, 1 H), 7.76 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.29 (s, 1 H); IR (pur) 3132, 2228, 1574, 1479, 1440, 1339, 1304, 1245, 1191, 1151, 1102, 1051, 985, 845, 744, 651 cm-1; MS (FAB ) m/z 239(M+H)。
Ａ−２９： 2-(4-(3-クロロピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イル)-6-(トリフルオロメチル)ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.46 (d, 1 H, J = 4.5 Hz), 7.89-7.95 (m, 2 H), 7.04-7.07 (m, 2 H), 3.99 (m, 4 H), 3.44 (m, 4 H); IR (pur) 2851, 2212, 1568, 1430, 1363, 1332, 1228, 1145, 1105, 962, 851 cm-1; MS (FAB) m/z372 (M+H)。
Ａ−３０： 2-(4-シクロヘキシル-ピペラジン-1-イル)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.90 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 6.98 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 3.86 (m, 4 H), 2.70 (m, 4 H), 2.31 (m, 1 H), 1.80 (m, 4 H), 1.20-1.28 (m, 6 H); MS (FAB) m/z 339 (M+H)。
Ａ−３１： 4-フェニル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-4,3'-ジカルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.97 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.33-7.53 (m, 5 H), 7.13 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 4.66 (m, 2 H), 3.55 (m, 2 H), 2.15-2.31 (m, 4 H); IR (pur) 2927, 2221, 1590, 1494, 1455, 1381, 1320, 1242, 1145, 1084, 1021, 963, 905, 829, 759, 699 cm-1; MS (FAB) m/z 357 (M+H)。
Ａ−３２： 4-フェニルアミノ-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.90 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.19 (m, 2 H), 7.02 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 6.65 (m, 3 H), 4.42 (m, 2 H), 3.57 (m, 1 H), 3.30 (m, 2 H), 2.22 (m, 2 H), 1.53 (m, 2 H); MS (FAB) m/z 347 (M+H)。
Ａ−３３：2-アゼパン-1-イル-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.86 (d ,1 H, J = 7.1 Hz), 6.88 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 3.84-3.91 (m, 4 H), 1.82-1.94 (m, 4 H), 1.54-1.64 (m, 4 H); IR (pur) 2930, 2215, 1593, 1563, 1508, 1458, 1327, 1246, 1144, 817 cm-1; MS (FAB ) m/z 270 (M+H)。
Ａ−３４： N-(3'-シアノ-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-4-イル)-N-フェニル-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.85 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.41 (m, 3 H), 7.11 (m, 2 H), 6.95 (d, 2 H, J = 7.8 Hz), 4.96 (m, 1H), 4.61 (m, 2 H), 3.14 (m, 2 H), 1.96 (m, 4 H), 1.46 (m, 2 H), 1.03 (t, 3 H, J = 7.5 Hz); MS (FAB) m/z403(M+H)。
Ａ−３５： 2-(4-ジメチルアミノ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.14(d, 1 H, J = 8.1 Hz), 8.04 (d, 2 H, J = 8.7 Hz), 7.52 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 6.77 (d, 2 H, J = 8.7 Hz), 3.06 (s, 6 H); IR (pur) 2969, 2215, 1571, 1522, 1463, 1409, 1341, 1254, 1132, 1088, 1024, 844, 790, 763 cm-1; MS (FAB) m/z 292(M+H)。
Ａ−３６：2-(2,6-ジメチル-モルフィン-4-イル)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.85 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 6.97 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 4.31 (m, 2 H), 3.68 (m, 2 H), 2.74 (m, 2 H), 1.19 (d, 6 H, J = 6.3 Hz); IR (pur) 2979, 2867, 2220, 1591, 1566, 1452, 1330, 1297, 1240, 1146, 1080, 1008, 967, 828, 745 cm-1;
MS (FAB) m/z 286 (M+H)。
Ａ−３７：2-(1,1-ジオキソ-チオモルホリン-4-イル)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.06 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.27 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 4.32 (m, 4 H), 3.23 (m, 4 H); IR(pur) 2923, 2223, 1588, 1455, 1334, 1179, 1126, 1084, 865, 833 cm-1; MS (FAB) m/z 306 (M+H)。
Ａ−３８：4,6'-ジメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.60 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 6.53 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 4.39 (m, 2 H), 2.96 (m, 2 H), 2.41 (s, 3 H), 1.60-1.76 (m, 3 H), 1.35 (m, 2 H), 0.98 (d, 3 H, J = 6.3 Hz); IR(pur) 2922, 2847, 2211, 1585, 1556, 1453, 1375, 1331, 1245, 1105, 965, 808, 764 cm-1; MS (FAB) m/z216(M+H)。
Ａ−３９： 4-(4-フルオロ-フェニル)-6'-トリフルオロメチル-3,6-ジヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.92 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.33-7.40 (m, 2 H), 6.99-7.06 (m, 3 H), 6.07 (m, 1 H), 4.43 (q, 2 H, J = 3.0 Hz), 4.08 (t, 2 H, J = 4.8 Hz), 2.72 (q, 2 H, J = 5.7 Hz); IR(pur) 2923, 2220, 1685, 1594, 1509, 1455, 1344, 1318, 1233, 1186, 1147, 1089, 965, 818 cm-1; MS (FAB) m/z348 (M+H)。
Ａ−４０： 4-ジメチルアミノ-4-フェニル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.81 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.32-7.37 (m, 2 H), 7.20-7.25 (m, 3 H), 6.89 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 4.05 (m, 2 H), 3.61 (m, 2 H), 2.25 (m, 4 H), 2.02 (s, 6 H); IR(pur) 2945, 2867, 2784, 2217, 1590, 1497, 1452, 1321, 1240, 1146, 1082, 954, 913, 823, 736 cm-1; MS (FAB) m/z284(M+H)。
Ａ−４１：2-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-4-トリフルオロメチル-ベンゾニトリル
Figure 0005323485
 IR (pur) 2924, 2223, 1500,1433, 1319, 1175, 1134, 1080, 1134, 829 cm-1; MS (FAB ) m/z 269 (M+H)。
Ａ−４２：2-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 IR (pur) 3359, 2961, 2228, 1602, 1536, 1351, 1277, 1200, 1131, 821 cm-1;
MS (FAB ) m/z 244 (M+H)。
Ａ−４３： 2,2-ジメチル-プロピオン酸-3'-シアノ-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-4-イルエステル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.92 (dd, 1 H, J = 7.9, 0.8 Hz), 7.04 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 5.09-5.04 (m, 1 H), 3.99-3.76 (m, 4 H), 2.06-1.80 (m, 4 H), 1.22 (s, 9 H); IR (pur) 2969, 2232, 1727, 1592, 1459, 1325, 1156, 1029 cm-1。
Ａ−４４： 酢酸 3'-シアノ-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2'] ビピリジニル-4-イルエステル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.92 (dd, 1 H, J = 7.9, 0.3 Hz), 7.05 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 5.06 (m, 1 H), 4.11-4.03 (m, 2 H), 3.70-3.62 (m, 2 H), 2.10-2.00 (m, 2 H), 2.09 (s, 3 H), 1.87-1.76 (m, 2 H); IR (pur) 2959, 2220, 1736, 1591, 1459, 1243, 1146, 1029 cm-1。
Ａ−４５： 4-メトキシ-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.90 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.00 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 4.12-4.05 (m, 2 H), 3.65-3.49 (m, 3 H), 3.39 (s, 3 H), 2.04-1.97 (m, 2 H), 1.80-1.73 (m, 2 H); IR (pur) 2934, 2219, 1591, 1498, 1458, 1325, 1187, 1146 cm-1。
Ａ−４６： 4-ブトキシ-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.89 (dd, 1 H, J = 7.7, 0.7 Hz), 6.99 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 4.13-4.05 (m, 2 H), 3.64-3.55 (m, 3 H), 3.48 (t, 2 H, J = 6.4 Hz), 2.02-1.93 (m, 2 H), 1.79-1.68 (m, 2 H), 1.62-1.53 (m, 2 H), 1.45-1.33 (m, 2 H), 0.93 (t, 3 H, J = 7.5 Hz); IR (pur) 2956, 2219, 1592, 1499, 1458, 1324, 1187, 1147, 959 cm-1。
Ａ−４７： 4-イソプロポキシ-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.89 (dd, 1 H, J = 7.7, 0.7 Hz), 6.99 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 4.18-4.10 (m, 2 H), 3.81-3.64 (m, 2 H), 3.60-3.52 (m, 2 H), 2.00-1.91 (m, 2 H), 1.76-1.65 (m, 2 H), 1.18 (d, 6 H, J = 6.1 Hz); IR (pur) 2971, 2220, 1592, 1499, 1458, 1324, 1236, 1185, 1147, 1039 cm-1。
Ａ−４８： 4-エトキシ-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.89 (dd, 1 H, J = 7.9, 0.7 Hz), 6.99 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 4.18-4.10 (m, 2 H), 3.64-3.51 (m, 5 H), 2.04-1.95 (m, 2 H), 1.79-1.68 (m, 2 H), 1.23 (t, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (pur) 2931, 2219, 1592, 1497, 1458, 1326, 1186, 1146, 1078 cm-1。
Ａ−４９： 4-メチレン-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.91 (d, 1 H, J = 7.9Hz), 7.01 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 4.83 (s, 2 H), 3.85 (t, 4 H, J = 5.7 Hz), 2.39 (t, 4 H, J = 5.9Hz); IR (pur) 2946, 2220, 1591, 1495, 1458, 1333, 1238, 1191, 1147, 1088 cm-1。
Ａ−５０：2-(6-アザ-スピロ[2.5]オクト-6-イル)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.88 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 6.97 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 3.87 (m, 4 H), 1.53 (m, 4 H), 0.40 (s, 4 H); IR (pur) 2925, 2219, 1591, 1496, 1457, 1332, 1237, 1189, 1147, 960 cm-1。
Ａ−５１：3-メチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.87 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 6.95 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 4.47-4.36 (m, 2 H), 3.09-3.00 (m, 1 H), 2.79-2.71 (m, 1 H), 1.92-1.60 (m, 4 H), 1.27-1.14 (m, 1 H), 0.97 (d, 3 H, J = 6.6 Hz); IR (pur) 2930, 2219, 1592, 1565, 1499, 1457, 1320, 1240, 1187, 1147 cm-1。
Ａ−５２： 2-メチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.87 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 6.93 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 4.85 (m, 1 H), 4.34 (m, 1 H), 3.23 (m, 1 H), 1.80-1.55 (m, 6 H), 1.33 (d, 3 H, J = 6.8 Hz);
IR (pur) 2941, 2218, 1592, 1485, 1343, 1189, 1147, 1074 cm-1。
Ａ−５３： 4-[(3-シアノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルアミノ)-メチル]-ピペリジン-1-カルボン酸 tert-ブチルエステル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.80 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 6.95 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 5.45 (m, 1 H), 4.11 (m, 2 H), 3.48 (m, 2 H), 2.70 (m, 2 H), 1.80-1.65 (m, 3 H), 1.46 (s, 9 H), 1.25-1.13 (m, 2 H); IR (pur) 3369, 2926, 2223, 1685, 1599, 1533, 1424, 1281, 1178, 1146 cm-1。
Ａ−５４： 4-オキソ-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 8.00 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.15 d, 1 H, J = 7.9 Hz), 4.13 (t, 4 H, J = 6.0 Hz), 2.66 (t, 4 H, J = 6.2 Hz); IR (pur) 2976, 2221, 1713, 1567, 1460, 1338, 1236, 1187, 1143, 1099 cm-1。
Ａ−５５： 6''-トリフルオロメチル-3,4,5,6,3',4',5',6'-オクタヒドロ-2H,2'H-[1,4';1',2'']テルピリジン-3''-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.88 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 6.98 (d, 1 H, J = 7.89 Hz ), 4.61 (d, 2 H, J = 13 Hz), 3.08 (dd , 2 H, J = 13.4, 13.4 Hz), 2.58-2.51 (m, 5 H, J = 4.8 Hz), 1.97 (d, 2 H, J = 12.1 Hz), 1.72-1.56 (m, 6 H), 1.45 (d, 2 H, J = 5.3 Hz); IR (pur) 2854, 2218, 1336, 1240, 958, 822 cm-1; MS (FAB ) m/z 339 (M+H)。
Ａ−５６： 4-ピロリジン-1-イル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300MHz, CDCl3) δ 7.88 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 6.98 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 4.51 (d, 2 H, J = 13.0 Hz), 3.23-3.13 (m, 2 H), 2.60 (s, 4 H), 2.33-2.25 (m, 1 H), 2.05-2.01 (m, 2 H), 1.83-1.78 (m, 4 H), 1.71-1.59 (m, 2 H); IR(pur) 2959, 2219, 1238, 1083, 960, 824, 743 cm-1; MS (FAB ) m/z 325(M+H)。
Ａ−５７： 4-モルフィン-4-イル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300MHz, CDCl3) δ 7.91 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.01 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 4.58 (d, 2 H, J = 13.2 Hz), 3.75-3.70 (m, 5 H), 3.15-3.06 (m, 2 H), 2.61-2.45 (m, 4 H), 2.01 (d, 2 H, J = 11.5 Hz), 1.69-1.56 (m, 2 H); IR (pur) 2956, 2855, 2218, 1236, 1027, 958, 876 cm-1; MS (FAB ) m/z341(M+H)。
Ａ−５８：4-エチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (400MHz, CDCl3) δ 7.85 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 6.93 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 4.53 (d, 2 H, J = 13.2 Hz), 3.02 (dd, 2 H, J = 13.2, 13.2 Hz), 1.82 (d, 2 H, J = 12.4 Hz), 1.45-1.42 (m, 1 H), 1.33-1.28 (m, 4 H), 0.90 (t, 3 H, J = 7.2 Hz); IR(pur)) 2854, 2218, 1008, 911, 841, 744 cm-1; MS (FAB ) m/z 284(M+H)。
Ａ−５９：4-ベンジル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6 -テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.87 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.35-7.22 (m, 5 H), 6.96 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 4.54 (m, 2 H), 3.00 (td, 2 H, J = 6.7, 2.4 Hz), 2.59 (d, 2 H, J = 6.8 Hz), 1.88-1.83 (m, 3 H), 1.39 (m, 2 H); IR (pur) 2921, 2230, 1590, 1498, 1455, 1320, 1240, 1145, 958, 745, 701 cm-1; MS (FAB ) m/z 346 (M+H)。
Ａ−６０： 2-(3,4-ジメチル-フェニルアミノ)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3), δ 7.92 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.43 (dd, 1 H, J = 8.1, 2.3 Hz), 7.38 (d, 1 H, J = 2.2 Hz), 7.14 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.10 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 2.28 (s, 3 H), 2.26 (s, 3 H); IR (pur) 3315, 2922, 2228, 1595, 1532, 1453, 1428, 1350, 1271, 1199, 1141, 968, 820 cm-1; MS (FAB ) m/z292 (M+H)。
Ａ−６１： 2-(5-クロロ-2-メチル-フェニルアミノ)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.12 (d, 1 H, J = 2.2 Hz), 7.98 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.18 (d, 2 H, J = 7.9 H ), 7.10 (dd, 1 H, J = 8.1, 2.2 Hz), 2.32 (s, 3 H); IR (pur) 3424, 2231, 1589, 1536, 1452, 1349, 1273, 1189, 1136, 960, 899, 837, 802 cm-1; MS (FAB ) m/z 312 (M+H)。
Ａ−６２：2-(4-クロロ-ベンジルアミノ)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.88 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.33 (s, 4 H), 6.99 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 5.72 (bs, 1 H), 4.69 (d , 2 H, J = 5.7 Hz); IR (pur) 3372, 2221, 1598, 1531, 1404, 1349, 1278, 1136, 907, 823, 793 cm-1; MS (FAB ) m/z 312 (M+H)。
Ａ−６３：2-(4-フルオロ-フェニルアミノ)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.96 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.65-7.57 (m, 2 H), 7.16-7.08 (m, 3 H); IR (pur) 3362, 2226, 1619, 1592, 1546, 1508, 1463, 1435, 1350, 1271, 1194, 1142, 961, 831 cm-1; MS (FAB ) m/z 282 (M+H)。
Ａ−６４： 2-(4-クロロ-フェニルアミノ)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CD3OD) δ 7.98 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.61 (d, 2 H, J = 9.0 Hz), 7.35 (d, 2 H, J = 8.8 Hz), 7.18 (d, 1 H, J = 7.9 Hz); IR (pur) 2230, 1614, 1538, 1490, 1435, 1312, 1262, 1173, 1138, 827, 696 cm-1; MS (FAB ) m/z 298 (M+H)。
Ａ−６５： 2-フェニルアミノ-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CD3OD) δ 7.96 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.66 (d, 2 H, J = 8.8 Hz), 7.40 (t, 2 H, J = 7.5 Hz), 7.16 (m, 2 H); IR (pur) 3341, 2230, 1611, 1539, 1496, 1446, 1413, 1350, 1271, 1195, 1139, 959, 828, 752, 691 cm-1; MS (FAB ) m/z 264 (M+H)。
Ａ−６６：2-アゼパン-1-イル-4-トリフルオロメチル-ベンゾニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.56 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.03 (s, 1 H), 6.90 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 3.74-3.63 (m, 4 H), 1.98-1.83 (m, 4 H), 1.69-1.51 (m, 4 H); IR (pur) 2931, 2213, 1616, 1560, 1503, 1444, 1316, 1171, 1131, 1081, 1001, 939, 859, 810 cm-1; MS (FAB ) m/z 269 (M+H)。
Ａ−６７： 2-(4-ピリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.33 (d, 2H, J = 6.4 Hz), 7.98 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.12 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 6.69 (d, 2 H, J = 6.6 Hz), 4.08-4.36 (m , 4 H), 3.58-3.45 (m, 4 H); IR (pur) 2917, 2230, 1592, 1481, 1445, 1390, 1321, 1236, 1139, 867, 804, 740 cm-1; MS (FAB) m/z 334 (M+H)。
Ａ−６８： 2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.85 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.08 (d , 1 H, J = 7.7 Hz), 7.12-6.93 (m, 4 H), 4.14-4.00 (m, 4 H), 3.32-3.21 (m, 4 H); IR (pur) 2828, 2219, 1590, 1509, 1449, 1319, 1234, 1185, 1147, 1086, 970, 824, 743, 704 cm-1; MS (FAB ) m/z 351 (M+H)。
Ａ−６９： 2-[4-(2-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.95 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.07 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.06-6.96 (m, 4 H), 4.12-4.01 (m, 4 H), 3.34-3.22 (m, 4 H); IR (pur) 2851, 2219, 1590, 1501, 1448, 1380, 1344, 1319, 1238, 1185, 1146, 1086, 970, 820, 754 cm-1; MS (FAB ) m/z 351 (M+H)。
Ａ−７０： 2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.94 (d, 1 H, J = 7.7Hz), 7.35-7.28 (m, 2 H), 7.06 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 6.99-6.87 (m, 3 H), 4.06-3.98 (m, 4 H), 3.42-3.37 (m, 4 H);
IR (pur) 2850, 2219, 1591, 1496, 1448, 132, 1233, 1185, 1146, 1086, 970, 825, 759, 694 cm-1; MS (FAB ) m/z333 (M+H)。
Ａ−７１：2-(メチル-フェニル-アミノ)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.79 (d, 1 H, J= 7.7 Hz), 7.47 (m, 2 H), 7.29 (m, 2 H), 7.03 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 6.78 (m, 1 H), 3.54 (s, 3 H); IR (pur) 2920, 2230, 1587, 1495, 1402, 1345, 1315, 1251, 1193, 1145, 942, 826, 745, 698 cm-1; MS (FAB ) m/z278 (M+H)。
Ａ−７２： 4,4-ジメチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.87 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 6.96 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 3.87-3.73 (m, 4 H), 1.61-1.46 (m, 4 H), 1.03 (s, 6 H); IR (pur) 2924, 2218, 1591, 1566, 1498, 1463, 1346, 1320, 1241, 1182, 1147, 1082, 956, 823, 744 cm-1; MS (FAB ) m/z284 (M+H)。
Ａ−７３：2-(4-p-トリル-ピペラジン-1-イル)-4-トリフルオロメチル-ベンゾニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.71 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.26 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.25 (s, 1 H), 7.11 (d, 2 H, J = 8.4 Hz), 6.91 (d, 2 H, J = 8.6 Hz), 3.52-3.41 (m, 4 H), 3.43-3.37 (m, 4 H), 2.29 (s, 3 H); IR (pur) 2838, 2227, 1615, 1517, 1432, 1308, 1240, 1178, 1121, 1079, 963, 809 cm-1; MS (FAB ) m/z 346 (M+H)。
Ａ−７４： 2-(4-m-トリル-ピペラジン-1-イル)-4-トリフルオロメチル-ベンゾニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.71 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 7.26 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.24 (s, 1 H), 7.19 (t , 1 H, J = 7.9 Hz), 6.81 (s, 1 H), 6.80 (d , 1 H, J = 7.1 Hz), 6.74 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 3.49-3.31 (m, 8 H), 2.34 (s, 3 H); IR (pur) 2837, 2231, 1605, 1497, 1432, 1311, 1252, 1174, 1133, 1078, 964, 829, 777 cm-1; MS (FAB ) m/z 346 (M+H)。
Ａ−７５： 4-トリフルオロメチル-2-[4-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-ベンゾニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.72 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.53 (d, 2 H, J = 8.8 Hz), 7.29 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.25 (s, 1 H), 6.99 (d, 2 H, J = 8.6 Hz), 3.57-3.41 (m, 8 H); IR (pur) 2842, 2225, 1615, 1527, 1501, 1432, 1388, 1332, 1235, 1116, 1073, 962, 827, 735 cm-1; MS (FAB ) m/z 400 (M+H)。
Ａ−７６：2-[4-(4-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-4-トリフルオロメチル-ベンゾニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.63 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.19 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 7.18 (s, 1 H), 6.93-6.82 (m, 4 H), 3.72 (s, 3 H), 3.43-3.35 (m, 4 H), 3.28-3.21 (m, 4 H); IR (pur) 2962, 2837, 2228, 1515, 1432, 1306, 1261, 1176, 1117, 1036, 962, 821 cm-1; MS (FAB ) m/z 362 (M+H)。
Ａ−７７： 2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-1-イル]-4-トリフルオロメチル-ベンゾニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.68 (d, 1 H, J= 8.0 Hz), 7.40 (m, 2 H), 7.22 (s, 1 H), 7.18 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.05 (m, 2 H), 6.11 (m, 1 H), 3.98 (bq, 2 H, J = 3.1 Hz), 3.71 (t, 2 H, J = 5.5 Hz), 2.79 (m, 2 H); IR (pur) 2919, 1683, 1601, 1509, 1440, 1332, 1229, 1173, 1134, 838 cm-1; MS (FAB ) m/z347 (M+H)。
Ａ−７８： 2-(ブチル-メチル-アミノ)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.86 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 6.89 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 3.72 (t, 2 H, J = 7.7 Hz), 3.33 (s, 3 H), 1.60-1.75 (m, 2 H), 1.30-1.46 (m, 2 H), 0.96 (t, 3 H, J= 7.4 Hz); IR (pur) 2962, 2230, 1594, 1517, 1417, 1328, 1239, 1186, 1147, 818 cm-1; MS (FAB ) m/z 258 (M+H)。
Ａ−７９： 2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-4-トリフルオロメチル-ベンゾニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.70 (d, 1 H, J = 8.2 Hz), 7.23-7.33 (m, 4 H), 6.87-7.02 (m, 3 H), 3.35-3.50 (m, 8 H); IR (KBr) 2834, 2224, 1600, 1499, 1432, 1311, 1229, 1174, 1132, 1078, 962, 878, 828, 760 cm-1; MS (FAB ) m/z 332 (M+H)。
Ａ−８０：2-アゾカン-1-イル-4-トリフルオロメチル-ベンゾニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.56 (d, 1 H, J = 8.1Hz), 7.00 (s , 1 H), 6.86 (dd , 1 H, J = 8.2, 1.3 Hz), 3.71-3.79 (m , 4 H), 1.79-1.91 (m, 4 H), 1.50-1.69 (m , 6 H);
IR (pur) 2926, 2223, 2210, 1617, 1558, 1505, 1446, 1317, 1171, 1131, 1078, 989, 808 cm-1; MS (FAB ) m/z 283 (M+H)。
Ａ−８１： 2-(4,4-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-4-トリフルオロメチル-ベンゾニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.64 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.21 (s, 1 H), 7.16 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 3.22-3.29 (m, 4H), 1.55-1.64 (m, 4 H), 1.03 (s, 6 H); IR (pur) 2954, 2223, 1612, 1567, 1500, 1431, 1347, 1311, 1239, 1173, 1134, 1078, 952, 874, 825 cm-1; MS (FAB ) m/z 283 (M+H)。
Ａ−８２： 2-(4-エチル-ピペリジン-1-イル)-4-トリフルオロメチル-ベンゾニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.64 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.13-7.21 (m, 2 H), 3.62-3.73 (m, 2 H), 2.79-2.92 (m, 2 H), 1.81-1.90 (m, 2 H), 1.25-1.55 (m, 5 H), 0.94 (t, 3 H, J = 7.0 Hz); IR (pur) 2930, 2224, 1612, 1567, 1500, 1433, 1312, 1247, 1216, 1174, 1133, 1078, 953, 877, 825 cm-1; MS (FAB ) m/z283 (M+H)。
Ａ−８３： 2-ジプロピルアミノ-4-トリフルオロメチル-ベンゾニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.58 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.04 (s, 1 H), 6.97 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 3.35-3.42 (m, 4 H), 1.58-1.72 (m, 4 H), 0.89-0.97 (m, 6 H)
IR (pur) 2966, 2223, 1616, 1561, 1505, 1447, 1320, 1230, 1173, 1133, 1078, 992, 813 cm-1; MS (FAB ) m/z 271 (M+H)。
Ａ−８４：4-トリフルオロメチル-2-(4-トリフルオロメチル-ピペリジン-1-イル)-ベンゾニトリル
Figure 0005323485
 H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.69(d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.18-7.29 (m, 2 H), 3.69-3.79 (m, 2 H), 2.83-2.93 (m, 2 H), 2.22 (m , 1 H), 1.99-2.10 (m, 2 H), 1.81-1.99 (m, 2 H); IR (pur) 2963, 2230, 1613, 1500, 1435, 1391, 1336, 1311, 1256, 1139, 1080, 955, 900, 830 cm-1; MS (FAB ) m/z 323 (M+H)。
Ａ−８５： 2-(4-ベンジル-ピペリジン-1-イル)-4-トリフルオロメチル-ベンゾニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ 7.80 (dd, 1 H, J = 7.6, 7.6 Hz), 7.64 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 7.56 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 7.52 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 7.27-7.32 (m, 2 H), 7.15-7.24 (m, 2 H), 3.61-3.66 (m, 2 H), 2.77-2.86 (m, 2 H), 2.62 (d, 2 H, J = 7.2 Hz), 1.78-1.85 (m, 2 H), 1.72 (m, 1H), 1.49-1.60 (m, 2 H); IR (pur) 2922, 2230, 1612, 1499, 1434, 1312, 1174, 1133, 1077, 953, 827, 746, 701 cm-1; MS (FAB ) m/z 345 (M+H)。
Ａ−８６： 4-アセチル-4-フェニル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.90 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.25-7.44 (m, 5 H), 7.01 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 4.10-4.25 (m, 2 H), 3.51-3.63 (m, 2 H), 2.50-2.62 (m, 2 H), 2.13-2.27 (m, 2 H), 1.97 (s, 3 H); IR (pur) 2924, 2223, 1704, 1590, 1494, 1455, 1350, 1320, 1243, 1138, 959, 912, 743, 701 cm-1; MS (FAB ) m/z 374 (M+H)。
Ａ−８７： 6-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.94 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.24-7.34 (m, 2 H), 7.04 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 6.87-7.00 (m, 3 H), 4.00-4.06 (m, 4 H), 3.32-3.39 (m, 4 H); IR (pur) 2916, 2230, 2217, 1590, 1497, 1449, 1341, 1230, 1081, 986, 934, 812, 761, 693 cm-1; MS (FAB ) m/z 349 (M+H)。
Ａ−８８： 2-ジプロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.74 (dd, 1 H, J = 7.8, 0.7 Hz), 6.75 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 3.53 (tt, 4 H, J = 7.7, 1.8 Hz), 1.70-1.66 (m, 4 H), 0.86 (t, 4 H, J = 7.3 Hz); IR (pur) 2969, 2215, 1594, 1565, 1512, 1459, 1331 cm-1; MS (FAB) m/z 272 (M+H)。
Ａ−８９： 6'-tert-ブチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.65 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 6.70 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 3.70-3.68 (bs, 4 H), 1.65 (s, 6 H), 1.30 (s, 9 H); IR (pur) 2934, 2856, 2213, 1583, 1550, 1447, 1362 cm-1; MS (FAB) m/z 244 (M+H)。
Ａ−９０： 6-tert-ブチル-2-ピロリジン-1-イル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.61 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 6.59 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 3.80 (m, 4 H), 2.00 (m, 4 H), 1.28 (s, 9 H); IR (pur) 3409, 2964, 2785, 2210, 1583, 1552, 1456cm-1; MS (FAB) m/z 230 (M+H)。
Ａ−９１： 6'-tert-ブチル-4-メチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.57 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 6.63 (d, 1 H, J = 8 Hz), 4.37 (m, 2 H), 2.90 (td, 2 H, J = 12.6, 2.4 Hz), 1.68-1.16 (m , 5 H), 1.22 (s, 9 H), 0.83 (d, 3 H, J = 7.5 Hz); IR (pur) 2956, 2869, 2213, 1582, 1550, 1452, 1367 cm-1; MS (FAB) m/z 258 (M+H)。
Ａ−９２： 6-tert-ブチル-2-ジプロピルアミノ-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.61 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 6.59 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 3.58 (t, 4 H, J = 7.9 Hz), 1.68-1.64 (m, 4 H), 1.28 (s ,9 H), 0.95 (t, 6 H, J =7.3 Hz); IR (pur) 2964, 2873, 2208, 1585, 1550, 1495, 1456 cm-1; MS (FAB) m/z 320 (M+H)。
Ａ−９３： 2-アゼパン-1-イル-6-tert-ブチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.60 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 6.60 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 3.90 (t, 4 H, J = 5.9 Hz), 1.89-1.85 (m, 4 H), 1.59-1.43 (m , 4 H), 1.28 (s, 9 H); IR (pur) 2930, 2859, 2208, 1584, 1549, 1487, 1453 cm-1; MS (FAB) m/z258 (M+H)。
Ａ−９４： 6'-tert-ブチル-4-フェニル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.69 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.38-7.19 (m, 5 H), 6.76 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 4.60 (d, 2 H, J = 6.2 Hz), 3.10 (td , 2 H, J = 12.5, 2.8 Hz), 2.79 (m, 1 H), 2.00-1.78 (m, 4 H), 1.3 (s, 9 H); IR (pur) 2959, 2213, 1583, 1550, 1452, 1368 1223 cm-1, MS (FAB) m/z320 (M+H)。
Ａ−９５： 4-ヒドロキシメチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.89 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 6.99 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 4.58 (d, 1 H, J = 13.6 Hz), 3.57 (t, 2 H, J = 5.9 Hz), 3.01 (m, 2 H), 1.92-1.87 (m, 3 H), 1.41-1.34 (m, 2 H); IR (pur) 2923, 2220, 1591, 1567, 1499, 1458, 1364 cm-1; MS (FAB) m/z 286 (M+H)。
Ａ−９６：6-tert-ブチル-2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.70 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.02-6.89 (m, 4 H), 6.81 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 3.92-3.88 (m, 4 H), 3.26-3.23 (m , 4 H), 1.30 (s, 9 H); IR (pur) 2963, 2215,1584, 1550, 1511, 1445, 1363 cm-1; MS (FAB) m/z 339 (M+H)。
Ａ−９７： 2-ジエチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.86 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.07 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 3.74 (q, 4 H, J = 7.0 Hz), 1.30 (t , 6 H, J = 7.1 Hz); IR (KBr) 2983, 2216, 1594, 1566, 1514, 1459, 1330 cm-1; MS (FAB) m/z 243 (M+H)。
Ａ−９８： 2-ジメチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.87 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 6.92 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 3.35 (s, 4 H); IR (KBr) 2940, 2218, 1595, 1525, 1411, 1320, 1265 cm-1
MS (FAB) m/z 215 (M+H)。
Ａ−９９： 2-ジブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.84 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 6.85 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 3.66 (t, 4 H, J = 7.9 Hz), 1.72-1.60 (m, 4 H), 1.45-1.32 (m, 4 H), 0.97 (t, 6 H, J = 7.3 Hz); IR (KBr) 2962, 271, 2215, 1594, 1566, 1513, 1461 cm-1; MS (FAB) m/z 300 (M+H)。
Ａ−１００： 2-ベンジルアミノ-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.87 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.40-7.26 (m, 5 H), 6.97 (d, 1 H, J = 7.7 Hz); IR (KBr) 3357, 2228, 1560, 1534, 1424, 1343, 1282 cm-1; MS (FAB) m/z 277 (M+H)。
Ａ−１０１： 4-ベンジル-4'-メチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.14-7.34 (m, 5H), 6.90 (bs, 1 H), 4.39-4.49 (m, 2 H), 2.90-3.02 (m, 2 H), 2.59 (d, 2 H, J = 6.8 Hz), 2.52 (bs, 3 H), 1.71-1.87 (m, 2H), 1.22-1.50 (m, 3 H); IR (pur) 2922, 2850, 2214, 1577, 1494, 1452, 1391, 1243, 1182, 1143, 967, 913, 743, 701 cm-1; MS (FAB ) m/z 360 (M+H)。
Ａ−１０２： 4,4'-ジメチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 6.89 (s, 1 H), 4.42 (m, 2 H), 3.02 (m, 2 H), 2.52 (s, 3 H), 1.65-1.79 (m, 3 H), 1.33 (m, 2 H), 0.99 (d, 3 H, J = 6.3 Hz); IR (pur) 2923, 2215, 1577, 1453, 1391, 1315, 1241, 1182, 1145, 1078, 969, 913, 847, 740 cm-1; MS (FAB) m/z 284 (M+H)。
工程 ２：
方法 １
一般式 ＶＩ−Ｂで表わされる化合物（５ｍｍｏｌ）（式中、Ｒ5、Ｒ12、Ｒ13、Ｕ、Ｔ及びＶは上述の意味を有し、そしてｍは ０、１、２又は３を示す。） 炭素上に担持されたパラジウム （１０％、５００ｍｇ）及び濃塩酸 （３ｍＬ）又は酢酸を ＭｅＯＨ （３０ｍＬ）中に溶解させ、ついで６ 時間ＲＴで水素雰囲気にさらす。反応混合物をセライトを介して濾過し、ろ液を減圧で蒸発させる。残留物をフラッシュクロマトグラフィー （ＳｉＯ2、ＥＥ） によって精製する。
下記化合物Ｂ−１〜 Ｂ−１５を、上記一般的方法にしたがって得る：
化合物 Ｂ−１：
[2-(ピペリジン-1-イル)-6-(トリフルオロメチル)-ピリジン-3-イル]メチルアミン
Figure 0005323485
 上記化合物を、５０％の収率で淡黄色油状物として得る。
1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.86 (d, 1 H, J = 5.7 Hz), 7.26 (d, 1 H, J = 5.7 Hz), 4.01 (s, 2 H), 3.11 (bs, 4 H), 1.62-1.70 (m, 6 H)
化合物 Ｂ−２：
[2-(モルフィン-4-イル)-6-(トリフルオロメチル)-ピリジン-3-イル]メチルアミン
Figure 0005323485
 上記化合物を、28 ％の収率で淡黄色油状物として得る。
1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ 7.86 (d, 1 H, J = 5.7 Hz), 7.31 (d, 1 H, J = 5.7 Hz), 3.93 (s, 2 H), 3.85 (t, 4 H, J = 3.3 Hz), 3.23 (t, 4 H, J = 3.3 Hz)。
化合物 Ｂ−３：
[2-(ピロリジン-1-イル)-6-(トリフルオロメチル)-ピリジン-3-イル]メチルアミン
Figure 0005323485
 上記化合物を、６０％の収率で淡黄色油状物として得る。
1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.58 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 6.98 (d, 1 H, J= 7.5 Hz), 3.93 (s, 2 H), 3.55-3.60 (m, 4 H), 1.93-1.97 (m, 4 H)。
化合物 Ｂ−４：
2-(ピペリジン-1-イル)-4-(トリフルオロメチル)ベンジルアミン
Figure 0005323485
 上記化合物を、５０ ％の収率で淡黄色油状物として得る。
1H NMR (300 MHz, CD3OD) δ 7.59 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.52 (s, 1 H), 7.47 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 4.28 (s, 2 H), 2.89-2.93 (m, 4 H), 1.63-1.82 (m, 6 H)。
化合物Ｂ−５：
2-(モルフィン-4-イル)-4-(トリフルオロメチル)ベンジルアミン
Figure 0005323485
 上記化合物を、３８％の収率で淡黄色油状物として得る。
1H NMR (300 MHz, CD3OD) δ 7.61 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.55 (s, 1 H), 7.50 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 4.26 (s, 2 H), 3.87 (t, 4 H, J = 4.5 Hz), 2.95 (t, 4 H, J= 4.5 Hz)。
化合物 Ｂ−６：
2-(ピロリジン-1-イル)-4-(トリフルオロメチル)ベンジルアミン
Figure 0005323485
 上記化合物を、５５ ％の収率で淡黄色油状物として得る。
1H NMR (300 MHz, CD3OD) δ 7.83 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.25 (s, 1 H), 7.18 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 4.21 (s, 2 H), 3.15-3.19 (m, 4 H), 1.95-1.99 (m, 4 H)。
Ｂ−７： C-[4-(4-フルオロ-フェニル)-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.03 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.41 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.24 (m, 2 H), 7.01 (dd, 1 H, J = 8.1, 8.4 Hz), 4.26 (s, 2 H), 3.45 (m, 2 H), 3.07 (m, 2 H), 2.72 (m, 1 H), 1.89-1.96 (m, 4 H); IR (pur) 2913, 2846, 1593, 1512, 1469, 1422, 1368, 1225, 1190, 1152, 950, 839 cm-1; MS (FAB) m/z 354(M+H)。
Ｂ−８： 4-(2,2-ジメチル-プロピオニルオキシ)-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル-酢酸アンモニウム
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.81 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.31 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 4.98 (m, 1 H), 4.35 (s, NH3+), 3.97 (s, 2 H), 3.40-3.31 (m, 2 H), 3.18-3.10 (m, 2 H), 2.06-1.98 (m, 2 H), 2.04 (s, 3 H), 1.87-1.77 (m, 2 H), 1.22(s, 9 H); IR (pur) 2970, 1724, 1593, 1462, 1419, 1168, 1033 cm-1。
Ｂ−９：4-アセトキシ-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル-酢酸アンモニウム
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.81 (d, 1 H, 7.7 Hz), 7.31 (d, 1 H, 7.7 Hz), 4.97 (m, 1 H), 4.03-3.93 (m, 5 H), 3.45-3.35 (m, 2 H), 3.14-3.05 (m, 1 H), 2.08 (s, 3 H), 2.10-1.98 (m, 2 H), 1.88-1.77 (m, 2 H); IR (pur) 2957, 1734, 1419, 1247, 1138, 1034 cm-1。
Ｂ−１０： 4-メトキシ-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル-酢酸アンモニウム
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.80 (d, 1 H, J = 7.5Hz), 7.29 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 4.28 (bs, NH3), 3.97 (s, 2 H), 3.47-3.36 (m, 6 H), 3.02-2.94 (m, 2 H), 2.09-2.01 (m, 5 H), 1.77-1.65 (m, 2 H); IR (pur) 2930, 1542, 1461, 1418, 1335, 1178, 1137, 957 cm-1。
Ｂ−１１： 4-ブトキシ-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル-酢酸アンモニウム
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.80 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.29 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 4.03-3.98 (m, 5 H, 2 H + NH3), 3.49 (t, 2 H, J = 6.6 Hz), 3.47-3.37 (m, 3 H), 3.01-2.93 (m, 2 H), 2.07-1.97 (m, 2 H), 1.98 (s, 3 H), 1.77-1.65 (m, 2 H), 1.62-1.55 (m, 2 H), 1.45-1.33 (m, 2 H), 0.92 (t, 3 H, J = 7.3 Hz); IR (pur) 2955, 1542, 1462, 1419, 1333, 1140, 1041 cm-1。
Ｂ−１２： 4-エトキシ-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル-酢酸アンモニウム
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.80 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.29 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 5.30 (bs, NH3), 3.59-3.39 (m, 5 H), 3.01-2.93 (m, 2 H), 2.08-2.00 (m, 5 H), 1.78-1.66 (m, 2 H), 1.23 (t, 3 H, J = 7.0 Hz); IR (pur) 2927, 1593, 1419, 1333, 1241, 1178, 1139 cm-1。
Ｂ−１３： C-(5'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,3']ビピリジニル-2'-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, D2O) δ 8.71 (s, 1 H), 8.21 (s, 1 H), 4.45 (s, 2 H), 3.24 (d, 4 H, J = 4.6 Hz), 1.77 (s, 4 H), 1.51 (s, 2 H); MS (FAB ) m/z 260 (M+H)。
Ｂ−１４： 2-(4-エチル-ピペリジン-1-イル)-4-トリフルオロメチル-ベンジルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ 7.43 (d, 1 H, J = 6.0 Hz), 7.27-7.33 (m, 2 H), 3.92 (s, 2 H), 3.04-3.12 (m, 2 H), 2.63-2.72 (m, 2 H), 1.78-1.85 (m, 2 H), 1.24-1.43 (m, 5 H), 0.93 (bt, 3 H); IR (pur) 2925, 1423, 1337, 1311, 1242, 1165, 1123, 1080, 949, 826 cm-1; MS (FAB ) m/z 287 (M+H)。
Ｂ−１５： 4-イソプロポキシ-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル-酢酸アンモニウム
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.78 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.28 (d, 1 H), 4.26 (bs, NH3), 3.95 (s, 2 H), 3.76 (m, 1 H), 3.57-3.40 (m, 3 H), 2.97 (m, 2 H), 2.07 (s, 3 H, AcO), 2.04-1.96 (m, 2 H), 1.76-1.65 (m, 2 H), 1.18 (d, 6 H, J = 6.2 Hz); IR (pur) 2972, 1593, 1462, 1419, 1333, 1177, 1140, 1041 cm-1。
方法２：
一般式ＶＩ−Ｂで表わされる化合物 （２ ｍｍｏｌ） （式中、Ｒ5、Ｒ12、Ｒ13、Ｕ、Ｔ及びＶは上述の意味を有し、そしてｍは ０、１、２又は３を示す。）をＴＨＦ (１０ｍＬ、１０ｍＬ) 中に溶解させ、ついでBH3・S(CH3)2 [ＴＨＦ中に２．０Ｍ、３ｍＬ、３当量] を添加する。反応混合物を８時間還流加熱し、ＨＣｌ水溶液（２Ｎ）を添加し、反応混合物を新たに３０分間還流加熱する。反応混合物に水酸化ナトリウム水溶液（２Ｎ）を添加し、ついでＥＥで 洗浄する。一緒にされた有機相を飽和ＮａＣｌ水溶液で洗浄し、硫酸マグネシウムを介して乾燥させる。溶剤を減圧で除去し、残留物をカラムクロマトグラフィー （Ｓｉ０２、展開剤として、ジクロロメタン及びメタノールから成る異なる混合物）によって精製する。
下記化合物 Ｂ−１６〜Ｂ−８０を、上記一般的方法にしたがって得る：
Ｂ−１６： (6-(クロロジフルオロメチル)-2-(ピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)メタンアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.78 (d, 1H, J = 7.8 Hz), 7.22 (d, 1H, J = 7.8 Hz), 3.90 (s, 2H), 3.12-3.16 (m, 4 H), 1.60-1.70 (m, 6 H)
IR (pur) 2935, 2851, 1590, 1417, 1373, 1300, 1091, 972, 913, 827 cm-1
MS (FAB) m/z 276 (M+H)。
Ｂ−１７：(2-(4-ベンジルピペラジン-1-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メタンアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.81 (d, 1H, J = 7.8 Hz), 7.23-7.37 (m, 6 H), 3.89 (s, 2 H), 3.58 (s, 2 H), 3.22-3.25 (m, 4 H), 2.57-2.62 (m, 4 H); IR (pur) 2814, 1592, 1417, 1324, 1176, 1135, 1005, 964, 836, 741, 700 cm-1; MS (FAB) m/z 351 (M+H)。
Ｂ−１８：(6-(トリフルオロメチル)-2-(4-メチルピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)メタンアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.89 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.33 (d, 1H, J = 7.8 Hz), 3.88 (s, 2H), 3.39 (m, 2 H), 2.83 (m, 2 H), 1.75 (m, 2 H), 1.55 (m, 1 H), 1.38 (m, 2 H), 1.00 (d, 3 H, J = 6.6 Hz); MS (FAB) m/z 274(M+H)。
Ｂ−１９： C-(4-フルオロ-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.83 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.28 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 4.85 (dm, 1 H, J = 48.3 Hz), 3.92 (s, 2 H), 3.39 (m, 2 H), 3.14 (m, 2 H), 2.01-2.28 (m, 4 H); MS (FAB) m/z 278(M+H)。
Ｂ−２０：C-[6'-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-4-メチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.72 (d, 1H, J = 7.5 Hz), 7.13 (d, 1H, J = 7.5 Hz), 3.84 (s, 2H), 3.37 (m, 2 H), 2.77 (m, 2 H), 1.68 (m, 2 H), 1.48 (m, 1 H), 1.24 (m, 2 H), 0.89 (d, 3 H, J = 6.6 Hz); IR (pur) 2923, 1590, 1452, 1417, 1254, 1186cm-1; MS (FAB) m/z 290(M+H)。
Ｂ−２１：C-[2-アゼパン-1-イル-6-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.69 (d, 1H, J = 7.5 Hz), 6.97 (d, 1H, J = 7.5 Hz), 3.98 (s, 2H), 3.37 (m, 4 H), 1.71 (m, 4 H), 1.51 (m, 4 H); IR (pur) 3432, 2928, 2857, 1593, 1452, 1421, 1371, 1257cm-1; MS (FAB) m/z 290(M+H)。
Ｂ−２２：C-[6'-(4-フルオロ-フェニル)-4-メチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) d 8.00 (m, 2H), 7.66 (d, 1H, J = 7.8 Hz), 7.30 (d, 1 H, J = 7.8 Hz ), 7.10 (dd, 2 H, J = 8.7, 8.7 Hz), 3.90 (s, 2 H), 3.43 (m, 2 H), 2.89 (m, 2 H), 1.74 (m, 2 H), 1.53 (m, 1 H), 1.38 (m, 2 H), 0.99 (d, 3 H, J = 6.3 Hz); IR (pur) 2932, 2851, 1600, 1577, 1509, 1447, 1421, 1372, 1236, 1156, 1112, 1031 cm-1; MS (FAB) m/z 300(M+H)。
Ｂ−２３：C-[2-アゼパン-1-イル-6-(4-フルオロ-フェニル)-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.97 (m, 2H), 7.59 (d, 1H, J = 7.8 Hz), 7.17 (d, 1 H, J = 7.8 Hz ), 7.09 (dd, 2 H, J = 8.7, 8.7 Hz), 3.89 (s, 2 H), 3.49 (t, 4 H, J = 6.0 Hz), 1.81 (m, 4 H), 1.64 (m, 4 H); IR (pur) 2925, 2853, 1576, 1508, 1448, 1373, 1230, 1154, 906 cm-1; MS (FAB) m/z 300(M+H)。
Ｂ−２４：[3-アミノメチル-6-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-ピリジン-2-イル]-ジプロピル-アミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.68 (d, 1H, J = 7.8 Hz), 7.06 (d, 1H, J = 7.8 Hz), 3.84 (s, 2H), 3.08 (t, 4 H, J = 7.5 Hz), 1.47 (m, 4 H), 0.77 (t, 6 H, J = 7.2 Hz); IR (pur) 2964, 2874, 1591, 1462, 1418, 1372, 1257, 1091, 999 cm-1
MS (FAB) m/z 292(M+H)。
Ｂ−２５：C-[2-(1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.63 (d, 1H, J = 7.8 Hz), 7.27 - 7.31 (m, 4H), 7.03 (d, 1H, J = 7.8 Hz), 5.06 (s, 4H), 4.08 (s, 2H); IR (pur) 3365, 2926, 2857, 1598, 1457, 1363, 1263, 1177, 1132, 1013, 820 cm-1; MS (FAB) m/z 294(M+H)。
Ｂ−２６：3'-アミノメチル-4-フェニル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-4-カルボン酸 エチルエステル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.83 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.45 (m, 2 H), 7.35 (m, 3 H), 7.26 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 4.15 (q, 2 H, J= 7.2 Hz), 4.03 (s, 2 H), 3.47 (m, 2 H), 3.08 (m, 2 H), 2.69 (m, 2 H), 2.10 (m, 2 H), 1.21 (t, 3 H, J = 7.2 Hz); MS (FAB) m/z 408 (M+H)。
Ｂ−２７：C-(4,6'-ビス-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.80 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.23 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 3.83 (s, 2 H), 3.48 (m, 2 H), 2.79 (m, 2 H), 2.15 (m, 1 H), 1.88 (m, 2 H), 1.65 (m, 2 H); IR (pur) 2960, 1591, 121, 1378, 1337, 1255, 1141, 1084, 955, 901, 837, 698 cm-1; MS (FAB) m/z 328 (M+H)。
Ｂ−２８： C-(4-メトキシメチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.81 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.26 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 3.91 (s, 2 H), 3.36 (s, 3 H), 3.29 (d, 2 H, J = 6.0 Hz), 2.87 (m, 2 H), 2.37 (s, 2 H), 1.71-1.86 (m, 4 H), 1.34-1.47 (m, 3 H); IR (pur) 2924, 1592, 1455, 1374, 1324, 1268, 1175, 1135, 950, 835 cm-1; MS (FAB) m/z 304(M+H)。
Ｂ−２９： C-[2-(4-p-トリル-ピペラジン-1-イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.85 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.30 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.09 (d, 2 H, J = 8.4 Hz), 6.88 (d, 2 H, J = 8.4 Hz), 3.94 (s, 2 H), 3.37 (m, 4 H), 3.26 (m, 4 H), 2.27 (s, 3 H); IR (pur) 3368, 2847, 1732, 1591, 1515, 117, 1333, 1235, 1176, 1137, 1051, 966, 916, 814, 755 cm-1; MS (FAB) m/z 351(M+H)。
Ｂ−３０： C-[2-(4-m-トリル-ピペラジン-1-イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.86 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.31 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.18 (t, 1 H, J = 7.5 Hz), 6.77-6.79 (m, 2 H), 3.95 (s, 2 H), 3.31-3.38 (m, 8 H), 2.33 (s, 3 H); IR (pur) 3367, 2845, 1595, 1493, 1418, 1335, 1240, 1335, 1137, 1045, 998, 967, 836, 775, 695 cm-1; MS (FAB) m/z 351 (M+H)。
Ｂ−３１： C-{2-[4-(4-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル}-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.86 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.31 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 6.94 (d, 2 H, J = 6.9 Hz), (d, 2 H, J = 6.9 Hz), 3.95 (s, 2 H), 3.77 (s, 3 H), 3.39 (m, 4 H), 3.22 (m, 4 H); IR (pur) 2837, 1590, 1512, 1418, 1332, 1244, 1178, 1137, 1035, 967, 826 cm-1; MS (FAB) m/z 367(M+H)。
Ｂ−３２： C-{6-トリフルオロメチル-2-[4-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-ピリジン-3-イル}-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.89 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.50 (d, 2 H, J = 7.8 Hz), 7.32 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 6.97 (d, 2 H, J = 7.8 Hz), 4.09 (s, 2 H), 3.40 (m, 8 H), 2.27 (s, 2 H); IR (pur) 2933, 1695, 1600, 1511, 1428, 1397, 1342, 1314, 1262, 1158, 1026, 835 cm-1; MS (FAB) m/z 405(M+H)。
Ｂ−３３： C-{6-トリフルオロメチル-2-[4-(3-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-ピリジン-3-イル}-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.46 (d, 1 H, J = 3.3 Hz), 7.86-7.93 (m, 2 H), 7.31 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.03 (m, 1 H), 3.97 (s, 2 H), 3.46 (m, 4 H), 3.36 (m, 4 H), 2.12 (bs, 2 H); IR (pur) 3367, 2850, 1590, 1445, 1368, 1312, 1236, 1138, 1027, 966, 837 cm-1; MS (FAB) m/z 407 (M+H)。
Ｂ−３４： C-[2-(4-シクロヘキシル-ピペラジン-1-イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.80 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.27 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 3.90 (s, 2 H), 3.25 (m, 4 H), 2.73 (m, 4 H), 2.16 (m, 1 H), 1.70 (m, 4 H), 1.19-1.28 (m, 6 H); MS (FAB) m/z 343(M+H)。
Ｂ−３５： 2-(4-メチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イル)-エチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.46 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.12 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 3.32 (m, 2 H), 2.95 (t, 2 H, J = 6.9 Hz), 2.75 (m, 4 H), 1.55-1.63 (m, 5 H), 0.91 (d, 3 H, J = 6.3 Hz); IR (pur) 3364, 2924, 1648, 1590, 1457, 1415, 1322, 1236, 1176, 1136, 1045, 944, 834 cm-1; MS (FAB) m/z288(M+H)。
Ｂ−３６： (3'-アミノメチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-4-イル)-フェニル-アミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.82 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.29 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.18 (m, 2 H), 6.66 (m, 3H), 3.93 (s, 2 H), 3.47 (m, 2 H), 3.03 (m, 2 H), 2.84 (bs, 2 H), 2.18 (m, 2 H), 1.58-1.66 (m, 3 H); IR (pur) 3365, 2938, 1598, 1504, 1421, 1333, 1265, 1177, 1136, 1044, 953, 836, 752, 695 cm-1; MS (FAB) m/z 351(M+H)。
Ｂ−３７： C-[2-(2,6-ジメチル-モルフィン-4-イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.77 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.20 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 3.84 (s, 2 H), 3.73 (m, 2 H), 3.25 (m, 2 H), 2.60 (m, 2 H), 1. 70 (bs, 2 H), 1.15 (d, 6 H, J = 6.3 Hz); IR (pur) 2976, 1591, 1459, 1418, 1249, 1175, 1006, 836 cm-1; MS (FAB) m/z 290 (M+H)。
Ｂ−３８： C-[2-(1,1-ジオキソ-チオモルホリン-4-イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.94 (d, 1 H, J=7.5 Hz), 7.38 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 3.82-3.91 (m, 6 H), 3.20 (m, 4 H), 1.52 (bs, 2 H); IR (pur) 2929, 1709, 1591, 1465, 1334, 1280, 1178, 1126, 1029, 997, 864 cm-1; MS (FAB) m/z310(M+H)。
Ｂ−３９： C-(2-イミダゾール-1-イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.17 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 8.11 (s, 1 H), 7.67 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.49 (s, 1 H), 7.14 (s, 1 H), 3.93 (s, 2 H); MS (FAB ) m/z 243 (M+H)。
Ｂ−４０： C-(4,6'-ジメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.45 (d, 1 H, J = 6.6 Hz), 6.75 (d, 1 H, J = 6.5 Hz), 3.80 (s, 2 H), 3.30 (m, 2H), 2.81 (m, 2 H), 2.42 (s, 3 H), 2.34 (bs, 2 H), 1.72 (m, 2 H), 1.51 (m, 1 H), 1.33 (m, 2 H), 0.98 (d, 3 H, J = 5.7 Hz); IR (pur) 3364, 2919, 1580, 1452, 1402, 1373, 1242, 1189, 1146, 1106, 1053, 962, 815 cm-1; MS (FAB) m/z 220(M+H)。
Ｂ−４１： (3-アミノメチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-シクロヘキシル-アミン
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.24 (d, 1 H, J = 7.4 Hz), 6.78 (d, 1 H, J = 7.1 Hz), 6.69 (bs, NH), 3.99 (m, 1 H), 3.84 (s, 2 H), 2.09-2.01 (m, 2 H), 1.75-1.21 (m, 8 H)。
Ｂ−４２： 3'-アミノメチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-4-オール
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.90 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.35 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 3.90 (s, 2 H), 3.81-3.75 (m, 1 H), 3.43-3.39 (m, 2 H), 2.01-1.95 (m, 3 H), 1.72-1.61 (m, 2 H)。
Ｂ−４３： 6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.17 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 6.92 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 4.02 (bs, NH), 3.07 (m, 4 H), 1.74-1.56 (m, 6 H); IR (pur) 2936, 1610, 1480, 1428, 1374, 1320, 1277, 1172, 1121 cm-1。
Ｂ−４４： (3-アミノメチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-ブチル-アミン
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.24 (dd, 1 H, J = 7.3, 0.7 Hz), 6.80 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 6.78 (br, NH), 3.86 (s, 2 H), 3.50-3.44 (m, 2 H), 1.67-1.57 (m, 2 H), 1.49-1.37 (m, 2 H), 0.96 (t, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (pur) 3301, 2929, 1611, 1532, 1458, 1309, 1175, 1133, 817 cm-1。
Ｂ−４５： C-[2-(6-アザ-スピロ[2.5]オクト-6-イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.82 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.26 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 3.93 (s, 2 H), 3.22 (m, 4 H), 1.52 (m, 4 H), 0.36 (s, 4 H); IR (pur) 2923, 1593, 1457, 1419, 1332, 1176, 1136, 956 cm-1。
Ｂ−４６： C-(3-メチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.80 (dd, 1 H, J = 7.7, 0.7 Hz), 7.25 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 3.90 (s, 2 H), 3.41-3.33 (m, 2 H), 2.84-2.75 (m, 1 H), 2.54-2.47 (m, 1 H), 1.85-1.63 (m, 4 H), 1.16-1.03 (m, 1 H), 0.94 (d, 3 H, J = 6.6 Hz); IR (pur) 2927, 1593, 1458, 1418, 1176, 1136, 1001 cm-1。
Ｂ−４７： C-(2-メチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 8.05 & 7.78 (d, 1 H), 7.65 & 7.32 (d, 1 H), 4.04 & 3.78 (m, 2 H), 3.54 (m, 1 H), 3.07 (m, 1 H), 2.87 (m, 1 H), 1.84-1.42 (m, 6 H), 0.96 (d, 3 H, J = 6.2 Hz); IR (pur) 2933, 1539, 1459, 1412, 1337, 1178, 1139, 843 cm-1。
Ｂ−４８： 4-[(3-アミノメチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルアミノ)-メチル]-ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.26 (m, 2 H), 6.79 (d, 1 H, J = 7.0 Hz), 4.11 (m, 2 H), 3.89 (s, 2 H), 3.39 (m, 2 H), 2.69 (m, 2 H), 1.85-1.65 (m, 5 H), 1.43 (s, 9 H); IR (pur) 3376, 2925, 1680, 1610, 1533, 1427, 1366, 1173, 1137 cm-1。
Ｂ−４９： C-(4-ベンジル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.80 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.35-7.21 (m, 6 H), 3.88 (s, 2 H), 3.45 (m, 2 H), 2.82 (m, 2 H), 2.60 (d, 2 H, J = 6.6 Hz), 1.77-1.67 (m, 3 H), 1.42 (m, 2 H); IR (pur) 3385, 2921, 2847, 1592, 1454, 1418, 1373, 1320, 1267, 1174, 1134, 953, 834, 746, 701 cm-1; MS (FAB ) m/z 350 (M+H)。
Ｂ−５０：C-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル}-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.84 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.31 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 7.05-6.91 (m , 4 H), 4.42 (s , 2 H), 3.44-3.35 (m, 4 H), 3.32-3.24 (m, 4 H), 1.57 (bs, 2 H); IR (pur) 2844, 1591, 1510, 1418, 1334, 1232, 1176, 1137, 1051, 966, 916, 825, 757 cm-1; MS (FAB ) m/z 355 (M+H)。
Ｂ−５１： C-{2-[4-(2-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル}-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.87 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.31 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.21-7.03 (m, 4 H), 3.96 (s, 2 H), 3.48-3.35 (m, 4 H), 3.29-3.15 (m, 4 H)
IR (pur) 3384m 2842m 1571m 1501m 1453, 1416, 1372, 1337, 1236, 1176, 1136, 1052, 966, 822, 835, 754 cm-1; MS (FAB ) m/z 355 (M+H)。
Ｂ−５２：C-[2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.88 (d, 1 H, J = 7.7Hz), 7.35-7.26 (m, 3 H), 6.98 (d, 2 H, J = 7.9 Hz), 6.89 (m, 1 H), 3.97 (s, 2 H), 3.44-3.32 (m, 8 H)
IR (pur) 2843, 1595, 1500, 1418, 1335, 1232, 1177, 1134, 966, 836, 759, 693 cm-1; MS (FAB ) m/z 337 (M+H)。
Ｂ−５３：(3-アミノメチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-メチル-フェニル-アミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.83 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.34 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.26 (m, 2 H), 7.05 (m, 1 H), 6.91 (m, 2 H), 3.46 (s, 3 H), 3.31 (s, 2 H), 1.28 (bs, 2 H); IR (pur) 2915, 1588, 1496, 1465, 1396, 1349, 1264, 1180, 1137, 930, 835, 756, 699 cm-1; MS (FAB ) m/z 282 (M+H)。
Ｂ−５４：C-(4,4-ジメチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.81 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.25 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 3.89 (s, 2 H), 3.22-3.13 (m, 4 H), 1.59-1.46 (m, 4 H), 1.01 (s, 6 H); IR (pur) 2919, 1639, 1590, 1459, 1423, 1375, 1321, 1252, 1175, 1138, 1047, 954, 835 cm-1; MS (FAB ) m/z 288 (M+H)。
Ｂ−５５： 2-(4-p-トリル-ピペラジン-1-イル)-4-トリフルオロメチル-ベンジルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.51 (d, 1 H, J = 9.0 Hz), 7.37 (d, 1 H, J = 6.4 Hz), 7.36 (s, 1 H), 7.11 (d, 2 H, J = 8.4 Hz), 6.90 (d, 2 H, J = 8.4 Hz), 3.99 (s, 2 H), 3.10-3.02 (m, 4 H), 3.17-3.07 (m, 4 H), 2.29 (s, 3 H); IR (pur) 2826,1616, 1515, 1425, 1334, 1308, 1232, 1165, 1123, 1079, 959, 814 cm-1; MS (FAB ) m/z 350 (M+H)。
Ｂ−５６：2-(4-m-トリル-ピペラジン-1-イル)-4-トリフルオロメチル-ベンジルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.51 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.37 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.36 (s, 1 H), 7.19 (m, 1 H), 6.81 (s, 1 H), 6.80 (d, 1 H, J = 7.1 Hz), 6.73 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 3.99 (s, 2 H), 3.51-3.42 (m, 4 H), 3.17-3.06 (m, 4 H), 2.34 (s, 3 H), 1.67 (bs, 2 H); IR (pur) 2828, 1604, 1498, 1425, 1336, 1310, 1250, 1166, 1123, 962, 777 cm-1; MS (FAB ) m/z 350 (M+H)。
Ｂ−５７：4-トリフルオロメチル-2-[4-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-ベンジルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.59-7.42 (m, 3 H), 7.38 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 7.35 (s, 1 H), 6.99 (d, 2 H, J = 8.8 Hz), 4.00 (s, 2 H), 3.49-3.35 (m, 4 H), 3.19-3.05 (m, 4 H); IR (pur) 2838, 1616, 1527, 1425, 1332, 1238, 1163, 1116, 1073, 960, 827 cm-1; MS (FAB ) m/z 404 (M+H)。
Ｂ−５８：2-[4-(4-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-4-トリフルオロメチル-ベンジルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.50 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.38 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 7.36 (s, 1 H), 6.99-6.83 (m, 4 H), 3.98 (s, 2 H), 3.79 (s, 3 H), 3.29-3.18 (m, 4 H), 3.17-3.04 (m, 4 H) ; IR (pur) 3395, 2831, 1511, 1426, 1307, 1244, 1167, 1123, 1078, 1037, 959, 826 cm-1; MS (FAB ) m/z 366 (M+H)。
Ｂ−５９：2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン-1-イル]-4-トリフルオロメチル-ベンジルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.48 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.35 (s, 1 H), 7.34 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 7.24 (m, 2 H), 7.02 (m, 2 H), 3.98 (s, 2 H), 3.21 (bd, 2 H, J= 11.5 Hz), 2.86 (td, 2 H, J = 11.4, 2.9 Hz), 2.65 (m, 1 H), 1.99-1.83 (m, 4 H); IR (pur) 2921, 1608, 1509, 1425, 1321, 1224, 1164, 1123, 1079, 949, 884, 833, 732 cm-1; MS (FAB ) m/z 353 (M+H)。
Ｂ−６０：C-(6''-トリフルオロメチル-3,4,5,6,3',4',5',6'-オクタヒドロ-2H,2'H-[1,4';1',2'']テルピリジン-3''-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CD3OD) δ 7.91 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.35 (d, 1 H, J= 7.7 Hz), 3.87 (s, 2 H), 3.52-3.56 (m, 2 H), 2.82-2.90 (m, 2 H), 2.49-2.64 (m, 5 H), 1.97-2.01 (m, 2 H), 1,50-1.51 (m, 8 H); IR (pur) 2933, 2852, 1592, 1457, 14201339, 1135, 956 cm-1; MS (FAB ) m/z 343 (M+H)。
Ｂ−６１： C-(4-ピロリジン-1-イル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CD3OD) δ 7.92 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.36 (d, 1 H, J= 7.7 Hz), 3.90 (s, 2 H), 3.48-3.56 (m, 2 H), 2.87-2.95 (m, 2 H), 2.72-2.83 (m, 5 H), 2.42 (m, 1 H), 2.03-2.15 (m, 2 H), 1.79-7.92 (m, 5 H); IR (pur) 2959, 1592, 1459, 1421, 1339, 1240, 1176, 1135, 957, 834 cm-1; MS (FAB ) m/z 329(M+H)。
Ｂ−６２：C-[6-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.86 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.26-7.34 (m, 3 H), 6.95-7.03 (m, 2 H), 6.89 (m, 1 H), 3.96 (s, 2 H), 3.30-3.46 (m, 8 H); IR (pur) 2842, 1594, 1500, 1415, 1375, 1231, 1091, 980, 932, 900, 817, 759, 682 cm-1; MS (FAB ) m/z 353 (M+H)。
Ｂ−６３：2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-4-トリフルオロメチル-ベンジルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.50 (d, 1 H, J = 8.3 Hz), 7.24-7.39 (m, 4 H), 6.98 (d, 2 H, J = 8.1 Hz), 6.90 (dd, 1 H, J = 7.1, 7.1 Hz), 3.99 (s, 2 H), 3.22-3.37 (m, 4 H), 3.08-3.13 (m, 4 H); IR (pur) 2826, 1599, 1500, 1423, 1334, 1308, 1232, 1163, 1121, 1079, 959, 882, 830, 760, 693 cm-1; MS (FAB ) m/z 336 (M+H)。
Ｂ−６４: 2-アゾカン-1-イル-4-トリフルオロメチル-ベンジルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.46 (d, 1 H, J = 7.9Hz), 7.41 (s , 1 H), 7.30 (d , 1 H, J = 8.0 Hz), 4.03 (s , 2 H), 3.02-3.14 (m, 4 H), 2.44-2.56 (m , 3 H), 1.61-1.81 (m, 7 H); IR (pur) 2925, 1597, 1505, 1419, 1317, 1212, 1164, 1123, 1080, 982, 907, 827 cm-1; MS (FAB ) m/z 287 (M+H)。
Ｂ−６５：2-(4,4-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-4-トリフルオロメチル-ベンジルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.44 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.27-7.36 (m, 2 H), 3.92 (s, 2 H), 2.82-2.84 (m, 4 H), 1.46-1.60 (m, 4 H), 1.01 (bs, 6 H); IR (pur) 2919, 1424, 1337, 1309, 1227, 1166, 1124, 1079, 949, 827, 734 cm-1; MS (FAB ) m/z 287 (M+H)。
Ｂ−６６： (2-アミノメチル-5-トリフルオロメチル-フェニル)-ジプロピル-アミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.47 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.31-7.37 (m, 2 H), 4.01 (s, 2 H), 2.83-2.92 (m, 4 H), 1.38-1.51 (m, 4 H), 0.81-0.92 (m, 6 H); IR (pur) 2964, 2875, 1463, 1422, 1327, 1220, 1166, 1125, 1079, 984, 891 cm-1; MS (FAB ) m/z 275 (M+H)。
Ｂ−６７：4-トリフルオロメチル-2-(4-トリフルオロメチル-ピペリジン-1-イル)-ベンジルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.50 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.36 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.29 (bs, 1 H), 3.95 (s, 2 H), 3.14-3.25 (m, 2 H), 2.67-2.80 (m, 2 H), 2.20 (m, 1 H), 1.93-2.05 (m, 2 H), 1.75-1.87 (m, 2 H); IR (pur) 2958, 2820, 1424, 1333, 1306, 1254, 1128, 1081, 949, 899, 829, 734 cm-1; MS (FAB ) m/z 327 (M+H)。
Ｂ−６８： 3'-アミノメチル-4-メチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-5'-カルボン酸 エチルエステル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.13 (s, 1H), 4.37 (q, 2H, J = 7.1 Hz), 3.88 (s, 2H), 3.69 (m, 2H), 2.90 (t, 2H, J = 11.5 Hz), 1.67 (m, 3H), 1.32 (m, 5H), 0.95 (d, 3H, J = 13.7 Hz); IR (pur) 3391, 2924, 1542, 1452, 1373, 1024, 971, 794 cm-1; MS (FAB) m/z346(M+H)。
Ｂ−６９：C-[6'-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-3,5-ジメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H [1,2']ビピリジニル-3'-yl] -メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.75 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.18 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 3.89 (s, 2 H), 3.18 (tt, 4 H, J = 7.3, 2.0 Hz), 1.60-1.48 (m, 4 H), 0.86 (t, 6 H, J = 7.3 Hz); IR (pur) 3033, 2935, 1726, 1594, 1514, 1456, 1420 cm-1; MS (FAB) m/z 304 (M+H)。
Ｂ−７０：(3-アミノメチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-ジプロピル-アミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.75 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.18 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 3.89 (s, 2 H), 3.18 (tt, 4 H, J = 7.3, 2.0 Hz), 1.60-1.48 (m, 4 H), 0.86 (t, 6 H, J = 7.3 Hz); IR (pur) 3367, 2966, 2875, 1593, 1465, 1419, 1338 cm-1; MS (FAB) m/z 261 (M+H)。
Ｂ−７１： C-(6'-tert-ブチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.48 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 6.90 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 3.83 (s, 2 H), 3.08 (m, 4 H), 1.70-1.50 (m, 6 H), 1.30 (s, 9 H); IR (pur) 2933, 2856, 1635, 1582, 1445, 1402, 1370 cm-1; MS (FAB) m/z 248 (M+H)。
Ｂ−７２： C-(6-tert-ブチル-2-ピロリジン-1-イル-ピリジン-3-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.36 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 6.70 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 3.86 (s, 2 H), 3.53(m, 4 H), 1.96-1.90 (m, 4 H), 1.30 (s, 9 H); IR (pur) 2959, 2866, 1583, 1450, 1355, 1251, 1099 cm-1; MS (FAB) m/z 234 (M+H)。
Ｂ−７３： C-(6'-tert-ブチル-4-メチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.48 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 6.90 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 3.86 (s, 2 H), 3.36 (m, 2 H), 2.82 (m, 2 H), 1.70-1.67 (m, 2 H), 1.57-1.31 (m, 3 H), 1.30 (s, 9 H), 0.98 (d, 3 H, J = 6.4 Hz); IR (pur) 2954, 2921, 2869, 1635, 1583, 1451, 1403 cm-1; MS (FAB) m/z 262 (M+H)。
Ｂ−７４： C-(2-アゼパン-1-イル-6-tert-ブチル-ピリジン-3-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.40 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 6.76 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 3.82 (s, 2 H), 3.49-3.42 (m, 4 H), 1.80 (m, 4 H), 1.62 (m, 4 H), 1.30 (s, 9 H); IR (pur) 3396, 2925, 2856, 1643, 1582, 1454, 1364 cm-1; MS (FAB) m/z 262 (M+H)。
Ｂ−７５： C-(6'-tert-ブチル-4-フェニル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.52 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.36-7.19 (m, 5 H), 6.95 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 3.88 (s, 2 H), 3.55-3.51 (m, 2 H), 3.48 (s, 3 H), 3.03-2.93 (m, 2 H), 2.75-2.64 (m, 1 H), 2.05-1.54 (m, 4 H), 1.33 (s, 9 H); IR (pur) 2957, 1644, 1578, 1452, 1401, 1370, 1231 cm-1; MS (FAB) m/z 324 (M+H)。
Ｂ−７６： (3-アミノメチル-6-tert-ブチル-ピリジン-2-イル)-ジプロピル-アミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.45 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 6.94 (d,1 H, J = 7.7 Hz), 3.99 (s, 2 H), 3.25-3.05 (m, 4 H), 1.61-1.38 (m, 4 H), 1.33 (s, 9 H), 0.90-0.80 (m, 6 H); IR (pur) 2961, 2871, 1634, 1583, 1460, 1369, 1243 cm-1; MS (FAB) m/z 264 (M+H)。
Ｂ−７７： (3-アミノメチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-ジエチル-アミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.67 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.07 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 3.79 (s, 2 H), 3.20-3.09 (q, 4 H, J = 7.0 Hz), 0.98 (t, 4 H, J = 7.0 Hz); IR (pur) 2924, 1588, 1429, 1332, 1219, 1170, 1129 cm-1; MS (FAB) m/z 248 (M+H)。
Ｂ−７８：(3-アミノメチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-ジメチル-アミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.72 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.12 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 4.01 (s, 2 H), 2.85 (s , 4 H); IR (pur) 2923, 1596, 1488 1394, 1350, 1272, 1175 cm-1; MS (FAB) m/z 219 (M+H)。
Ｂ−７９： (3-アミノメチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-ベンジル-アミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.29-7.10 (m, 6 H), 6.70 (d, 1 H, J = 7.4 Hz), 4.54 (d, 1 H, J = 2.0 Hz), 3.66 (s, 2 H), 1.41 (bs, 2 H); IR (pur) 3298, 2920, 1609, 1530, 1453, 1354 1309 cm-1; MS (FAB) m/z 282 (M+H)。
Ｂ−８０： C-(4,4'-ジメチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.17 (s, 1 H), 4.09 (s, 2 H), 3.31 (m, 2 H), 2.89 (m, 2 H), 2.43 (s, 3 H), 1.76 (m, 2 H), 1.53 9m, 1 H), 1.37 (m, 2 H), 1.44 (bs, 2H), 0.98 (d, 3 H, J = 6.3 Hz); IR (pur) 3380, 2952, 1598, 1567, 1465, 1373, 1311, 1276, 1176, 1138, 968, 916 cm-1; MS (FAB) m/z 288(M+H)。
方法３：
一般式ＶＩ−Ｂで表わされる化合物 （１．５ｍｍｏｌ） （式中、Ｒ5、Ｒ12、Ｒ13、Ｕ、Ｔ及びＶは上述の意味を有し、そしてｍは０、１、２又は３を示す。）をジエチルエーテル （３ｍＬ） 中に溶解させ、ついで０℃でジエチルエーテル （５ｍＬ） 中に水素化アルミニウムリチウムを有する懸濁液ｌ （３ ｍｍｏｌ）を徐々に滴下する。反応混合物を４時間還流加熱し、０℃で徐々に メタノールを、ついで１ＮＮａＯＨ水溶液を滴下する。反応混合物をメタノールで希釈し、セライトを介して濾過する。溶剤を減圧で除去し、残留物をカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、展開剤として、ジクロロメタン及びメタノールから成る異なる混合物）によって精製する。
下記化合物 Ｂ−８１を、上記一般的方法にしたがって得る：
Ｂ−８１：C-(4-メチレン-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.84 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.27 (d, 1 H, J = 7.0 Hz), 4.76 (s, 2 H), 3.94 (s, 2 H), 3.25 (t, 4 H, J = 5.7 Hz), 2.38 (t, 4 H, J = 5.7 Hz)
方法４：
一般式ＶＩ−Ｂで表わされる化合物 （０．３９ｍｍｏｌ） （式中、Ｒ5、Ｒ12、Ｒ13、Ｕ、Ｔ及びＶは上述の意味を有し、そしてｍは０、１、２又は３を示す。）をメタノール（８ ｍＬ) 中に溶解させ、ついで０℃でＮｉＣｌ２・Ｈ２Ｏ (０．７８ ｍｍｏｌ） 及び水素化ホウ素ナトリウム（１．５６ ｍｍｏｌ）を 徐々に添加する。反応混合物を１２時間還流加熱する。反応混合物をメタノールで希釈し、セライトを介して濾過する。溶剤を減圧で除去し、残留物をカラムクロマトグラフィー （ＳｉＯ２、展開剤として、ジクロロメタン及びメタノールから成る異なる混合物）によって精製する。
下記化合物 Ｂ−８２〜 Ｂ−８４を、上記一般的方法にしたがって得る：
Ｂ−８２： (3-アミノメチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-ブチル-メチル-アミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 7.75 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.18 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 3.91 (bs, 2 H), 3.19 (bt, 2 H), 2.89 (bs, 3 H), 1.52-1.65 (m, 2 H), 1.21-1.39 (m, 2 H), 0.92 (t, 3 H, J = 7.3 Hz); IR (pur) 2961, 2868, 1594, 1465, 1400, 1334, 1176, 1136, 831 cm-1; MS (FAB ) m/z 262 (M+H)。
Ｂ−８３： C-(4-フェニル-6'-トリフルオロメチル-3,6-ジヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.85 (d, 1H, J = 7.5 Hz), 7.43 (d, 1H, J = 7.5 Hz), 7.22-7.35 (m, 5 H), 6.20 (m, 1 H), 3.97-4.01 (m, 4 H), 3.41-3.46 (m, 4 H), 2.74 (bs, 2 H); IR (pur) 3395, 2922, 1593, 1422, 1372, 1338, 1267, 1175, 1135, 959, 833, 750, 697 cm-1; MS (FAB) m/z 334(M+H)。
Ｂ−８４： C-[4-(4-フルオロ-フェニル)-6'-トリフルオロメチル-3,6-ジヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.86 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.40 (m, 3 H), 7.03 (dd, 2H, J = 9.0, 8.3 Hz), 6.14 (bs, 1 H), 3.97-4.01 (m, 4 H), 3.46 (m, 2 H), 2.70 (m, 2 H), 1.82 (bs, 2 H); IR (pur) 3365, 2922, 1600, 1510, 1425, 1340, 1230, 1174, 1135, 963, 835 cm-1; MS (FAB) m/z 334(M+H)。
３．一般式 Ｖ−Ｂａ 及び Ｖ−Ｂｂで表わされるアミン類の製造のための一般的処理方法
一般式 Ｖ−Ｂａ及び Ｖ−Ｂｂで表わされるアミン類の製造を、下記反応式２記載したように行う。
反応式２
Figure 0005323485
 工程１： 一般式ＶＩ−Ｃａ又はＶＩ−Ｃｂで表わされるニトリルの製造
一般式ＶＩ−Ａで表わされる化合物 （１当量） （式中、Ｒ5、Ｕ、Ｔ及びＶは上述の意味を有し、そしてｍは０、１、２又は３を示す。）を一般式ＨＯ−Ｒ１４ （３．５当量）で表わされるアルコール及びＤＢＵ [1,8-ジアザ-ビシクロ[5.4.0]ウンデク-7-エン] （３．５当量）と共に アセトニトリル (式ＶＩ−Ａで表わされる化合物１ｍｍｏｌあたり７ｍＬ) 中で１２ 時間ＲＴで攪拌する。反応混合物を 数回 ＥＥで 抽出する。一緒にされた有機相を飽和ＮａＣｌ水溶液で洗浄し、ＭｇＳＯ４を介して乾燥させ、溶剤を減圧で除去する。残留物をそれぞれカラムクロマトグラフィー (ＳｉＯ２、異なる混合物ヘキサン／ＥＥ) によって精製する。
あるいは、一般式ＶＩ−Ｃａ又はＶＩ−Ｃｂで表わされる化合物 （１当量）（式中、Ｒ5、Ｕ、Ｔ及びＶは上述の意味を有し、そしてｍは０、１、２又は３を示し、そしてＲ１４ 又はＲ１５はＨを示す。）を、一般式Ｒ１４―Ｂｒ 又は Ｒ１５−Ｂｒ （４当量）で表わされる化合物（式中、Ｒ１４ 及びＲ１５は上述の意味を有するが、Ｈでない。）と共に アセトニトリル及びジメチルホルムアミド（１：２）からなる溶剤混合物 中で、場合により触媒として１８−クラウン−６−エーテルの存在下に反応させる。反応混合物を２時間 還流加熱し、ついでＲＴに冷却する。反応混合物を酢酸エチルで抽出し、一緒にされた有機相をＭｇＳＯ４を介して乾燥させ、ろ過し、溶剤を減圧で除去する。残留物をカラムクロマトグラフィー （ＳｉＯ２、酢酸エチル／ヘキサン（１：１）） によって精製する。
下記化合物 Ａ−１０４〜Ａ−１７３を、上記一般的方法にしたがって得る：
Ａ−１０４： 2-(3-メチル-ブトキシ)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.05 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.33 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 4.53 (t, 2 H, J = 6.9 Hz), 1.65-1.96 (m, 3 H), 0.98 (d, 6 H, J = 6.3 Hz); MS (FAB) m/z 259 (M+H)。
Ａ−１０５： 2-(3,3-ジメチル-ブトキシ)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.05 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.33 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 4.56 (t, 2 H, J = 6.9 Hz), 1.77 (t, 2 H, J = 6.9 Hz), 1.01 (s, 9 H); MS (FAB) m/z 273 (M+H)。
Ａ−１０６： 2-(2-メチル-シクロプロピルメトキシ)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.05 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.32 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 4.33 (m, 2 H), 1.06 (d, 3 H, J = 6.0 Hz), 1.02 (m, 1 H), 0.85 (m, 1 H), 0.56 (m, 1 H), 0.46 (m, 1 H); MS (FAB) m/z 257 (M+H)。
Ａ−１０７： 2-ブトキシ-6-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) d 8.02 (d, 1H, J = 7.8 Hz), 7.28 (d, 1H, J 0 7.8 Hz), 4.59 (t, 2 H, J = 7.2 Hz), 1.84 (m, 2 H), 1.50 (m, 2 H), 0.99 (t, 3 H, J = 6.9 Hz);
IR (KBr) 2964, 2210, 1590, 1432, 1373, 1325, 1190 cm-1; MS (FAB) m/z265 (M+H)。
Ａ−１０８： 2-フェノキシ-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.18 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.41-7.47 (m, 2 H), 7.21-7.31 (m, 4 H); IR(pur) 3100, 2950, 2210, 1580, 1490, 1462, 1411, 1194, 1271, 1150, 947 cm-1; MS (FAB) m/z 265 (M+H)。
Ａ−１０９： 2-(1-ブチル-ペンチルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.03 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.29 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 5.36 (m, 1 H), 1.65-1.78(m, 4 H), 1.32-1.39 (m, 8 H), 0.90 (t, 6 H, J = 7.2 Hz)
IR (pur) 2960, 2867, 2236, 1590, 1463, 1434, 1347, 1265, 1186, 1152, 1119, 966, 840, 743 cm-1; MS (FAB) m/z 315 (M+H)。
Ａ−１１０： 2-(1-エチル-プロポキシ)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.96 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.29 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 5.15 (m, 1 H), 1.72 (m, 4 H), 0.89 (t, 6 H, J = 6.8 Hz); IR(pur) 2974, 2236, 1590, 1462, 1435, 1348, 1266, 1186, 1151, 1117, 967, 840 cm-1; MS (FAB) m/z259 (M+H)。
Ａ−１１１： 2-(1-プロピル-ブトキシ)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.04 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.20 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 5.41 (m, 1 H), 1.69 (m, 4 H), 1.43 (m, 4 H), 0.93 (t, 6 H, J = 6.9 Hz)
IR(pur) 2964, 2875, 2236, 1590, 1462, 1435, 1347, 1267, 1187, 1152, 1119, 979, 839, 744cm-1; MS (FAB) m/z 287 (M+H)。
Ａ−１１２： 2-(1-イソブチル-3-メチル-ブトキシ)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.97 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.23 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 5.49 (m, 1 H), 1.60-1.78 (m, 6 H), 0.84 (d, 12 H, J = 6.9 Hz); IR(pur) 3365, 2958, 2871, 2237, 1590, 1464, 1434, 1347, 1266, 1187, 1154, 964, 839cm-1;
MS (FAB) m/z 315 (M+H)。
Ａ−１１３： 2-(4,4-ジメチル-シクロヘキシルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.02 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.28 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 5.21 (m, 1 H), 1.73-1.96 (m, 4 H), 1.55 (m, 2 H), 1.33 (m, 2 H), 0.99 (s, 3 H), 0.96 (s, 3 H); MS (FAB) m/z 299 (M+H)。
Ａ−１１４： 2-(3-メトキシ-プロポキシ)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.06 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.35 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 4.59 (t, 2 H, J = 6.2 Hz), 3.59 (t, 2 H, J = 6.1 Hz), 3.37 (s, 3 H), 2.07-2.17 (m, 2H); IR (pur) 2929, 2223, 1591, 1463, 1375, 1347, 1312, 1267, 1188, 1150, 1119, 977, 922, 742 cm-1; MS (FAB ) m/z 261 (M+H)。
Ａ−１１５： 2-(3-エトキシ-プロポキシ)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.05 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.34 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 4.60 (t, 2 H, J = 6.2 Hz), 3.62 (d, 2 H, J = 6.2 Hz ), 3.50 (q, 2 H, J = 7.5 Hz), 2.04-2.16 (m, 2 H), 1.99 (t, 3 H, J = 7.0 Hz); IR (pur) 2976, 2870, 2237, 1590, 1470, 1436, 1375, 1347, 1269, 1187, 1150, 1118, 994, 842, 743 cm-1
MS (FAB ) m/z 275 (M+H)。
Ａ−１１６： 2-(2-フェノキシ-エトキシ)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.07 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.38 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.24-7.35 (m, 2 H), 6.01-7.02 (m, 3 H), 4.86 (t, 2 H, J = 5.0 Hz), 4.39 (t, 2 H, J = 5.0 Hz); IR (pur) 2235, 1589, 1429, 1348, 1241, 1193, 1142, 1112, 963, 840, 753, 692 cm-1; MS (FAB ) m/z 309 (M+H)。
Ａ−１１７： 2-ブトキシ-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 8.04 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.33 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 4.50 (t, 2 H, J = 6.6 Hz), 1.87-1.78 (m, 2 H), 1.58-1.45 (m, 2 H), 0.99 (t, 3 H, J = 7.3 Hz)
IR (pur) 2965, 2240, 1591, 1468, 1436, 1349, 1270, 1189, 1151 cm-1。
Ａ−１１８： 2-イソプロポキシ-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 8.04 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.30 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 5.46 (m, 1 H), 1.43 (d, 6 H, J = 6.2 Hz)
IR (pur) 2988, 2237, 1591, 1435, 1343, 1269, 1187, 1150, 1115, 969 cm-1。
Ａ−１１９：2-シクロペンチルオキシ-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 8.02 (dd, 1 H, J = 7.7, 0.6 Hz), 7.30 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 5.60-5.54 (m, 1 H), 2.09-1.57 (m, 8 H)
IR (pur) 2969, 2236, 1590, 1435, 1350, 1268, 1187, 1150, 974 cm-1。
Ａ−１２０：2-シクロヘキシルオキシ-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 8.02 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.29 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 5.24 (m, 1 H), 2.03-1.95 (m, 2 H), 1.87-1.40 (m, 8 H); IR (pur) 2940, 2862, 2236, 1591, 1436, 1348, 1269, 1188, 1150, 971 cm-1。
Ａ−１２１： 2-メトキシ-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 8.06 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.37 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 4.13 (s, 3 H); IR (pur) 2924, 2238, 1592, 1475, 1392, 1349, 1272, 1186, 1149, 1009 cm-1。
Ａ−１２２： 2-ヘキシルオキシ-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 8.04 (dd, 1 H, J = 7.7, 0.7 Hz), 7.33 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 4.49 (t, 2 H, J = 6.6 Hz), 1.89-1.79 (m, 2 H), 1.50-1.30 (m, 6 H), 0.91 (t, 3 H); IR (pur) 2931, 1591, 1469, 1437, 1348, 1269, 1189, 1151 cm-1。
Ａ−１２３： 2-イソブトキシ-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 8.04 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.33 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 4.26 (d, 1 H, J = 6.6 Hz), 2.17 (m, 1 H), 1.06 (d, 6 H, J = 6.8 Hz); IR (pur) 2968, 2237, 1592, 1469, 1436, 1347, 1268, 1188, 1151, 1119, 1000 cm-1。
Ａ−１２４： 2-シクロプロピルメトキシ-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 8.05 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.33 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 4.35 (d, 2 H, J = 7.1 Hz), 1.40-1.30 (m, 1 H), 0.68-0.62 (m, 2 H), 0.45-0.40 (m, 2 H); IR (pur) 2960, 2240, 1592, 1468, 1438, 1391, 1355, 1266, 1187, 1149, 1119 cm-1
Ａ−１２５： 2-シクロブチルメトキシ-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 8.04 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.33 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 4.46 (d, 2 H, J = 6.6 Hz), 2.88-2.78 (m, 1 H), 2.20-1.85 (m, 6 H); IR (pur) 2941, 2238, 1591, 1469, 1435, 1349, 1269, 1188, 1150, 1117, 988 cm-1。
Ａ−１２６： 2-プロポキシ-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 8.05 (dd, 1 H), 7.33 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 4.46 (t, 2 H, J = 6.6 Hz), 1.93-1.82 (m, 2 H), 1.06 (t, 3 H, J = 7.5 Hz)
IR (pur) 2974, 2238, 1592, 1437, 1346, 1271, 1190, 1151, 979 cm-1。
Ａ−１２７： 2-ペンチルオキシ-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 8.04 (dd, 1 H), 7.33 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 4.49 (t, 2 H, J = 6.8 Hz), 1.89-1.80 (m, 2 H), 1.51-1.35 (m, 4 H), 0.94 (t, 3 H, J = 6.9 Hz); IR (pur) 2962, 2240, 1592, 1437, 1349, 1270, 1190, 1151 cm-1。
Ａ−１２８： 2-シクロブトキシ-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 8.03 (dd, 1 H, J = 7.7, 0.7 Hz), 7.32 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 5.32 (m, 1 H), 2.56-2.46 (m, 2 H), 2.32-2.19 (m, 2 H), 1.94-1.66 (m, 2 H)
IR (pur) 2995, 2238, 1590, 1465, 1434, 1345, 1269, 1188, 1150 cm-1。
Ａ−１２９： 2-(4-メチル-シクロヘキシルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 8.02 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.29 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 5.11 (m, 1 H), 2.20-2.12 (m, 2H), 1.85-1.75 (m, 2 H), 1.63-1.43 (m, 3 H), 1.20-1.05 (m, 2 H), 0.94 (d, 3 H, J = 6.6 Hz); IR (pur) 2950, 2238, 1591, 1462, 1436, 1350, 1267, 1187, 1151, 993 cm-1。
Ａ−１３０： 2-シクロペンチルメトキシ-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 8.04 (dd, 1 H, J = 7.7, 0.5 Hz), 7.33 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 4.37 (d, 2 H, J = 6.9 Hz), 2.43 (m, 1 H), 1.91-1.81 (m, 2 H), 1.71-1.56 (m, 4 H), 1.45-1.34 (m, 2 H); IR (pur) 2957, 2236, 1592, 1436, 1346, 1269, 1188, 1150, 988 cm-1。
Ａ−１３１： 2-エトキシ-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 8.05 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.33 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 4.57 (q, 2 H, J = 7.0 Hz), 1.47 (t, 3 H, J = 7.0 Hz); IR (pur) 2990, 2238, 1591, 1437, 1389, 1348, 1269, 1189, 1150, 1024 cm-1。
Ａ−１３２：2-(4-tert-ブチル-シクロヘキシルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 8.02 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.29 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 5.07 (m, 1 H), 2.24-2.20 (m, 2 H), 1.92-1.85 (m, 2 H), 1.60-1.46 (m, 2 H), 1.27-1.04 (m, 3 H), 0.89 (s, 9 H); IR (pur) 2954, 2237, 1591, 1435, 1350, 1269, 1188, 1151, 977 cm-1。
Ａ−１３３： 2-(4-エチル-シクロヘキシルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 8.02 (d, 1 H, J = 7.0 Hz), 7.29 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 5.11 (m, 1 H), 2.21-2.13 (m, 2 H), 1.92-1.85 (m, 2 H), 1.62-1.03 (m, 7 H), 0.91 (t, 3 H, J = 7.0 Hz); IR (pur) 2934, 2237, 1591, 1435, 1350, 1269, 1188, 1151 cm-1。
Ａ−１３４： 6-tert-ブチル-2-シクロヘキシルオキシ-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.76 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 6.91 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 5.16 (m, 1 H), 2.03-1.35 (m, 10 H), 1.32 (s, 9 H); IR (pur) 2938, 2230, 1592, 1564, 1451, 1415, 1365, 1261 cm-1。
Ａ−１３５： 6-tert-ブチル-2-シクロペンチルオキシ-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.75 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 6.91 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 5.50 (m, 1 H), 2.03-1.60 (m, 8 H), 1.32 (s, 9 H); IR (pur) 2964, 2230, 1592, 1564, 1451, 1414, 1353, 1262, 984 cm-1。
Ａ−１３６： 2-ブトキシ-6-tert-ブチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.77 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 6.94 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 4.44 (t, 2 H, J = 6.6 Hz), 1.80 (m, 2 H), 1.49 (m, 2 H), 1.32 (s, 9 H), 0.98 (t, 3 H, J = 7.3 Hz); IR (pur) 2961, 2230, 1593, 1565, 1455, 1418, 1369, 1261, 1112 cm-1。
Ａ−１３７： 6-tert-ブチル-2-ヘキシルオキシ-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.77 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 6.94 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 4.43 (t, 2 H, J = 6.8 Hz), 1.81 (m, 2 H), 1.50-1.30 (m, 6 H), 1.32 (s, 9 H), 0.90 (m, 3 H);
IR (pur) 2929, 2230, 1593, 1565, 1455, 1418, 1369, 1261, 1112, 1000 cm-1。
Ａ−１３８： 2-ベンジルオキシ-6-tert-ブチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.79 (d, 1 H, J = 8.3 Hz), 7.50-7.30 (m, 5 H), 6.97 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 5.53 (s, 2 H), 1.31(s, 9 H); IR (pur) 2963, 2230, 1593, 1563, 1454, 1412, 1360, 1263, 1114, 999 cm-1。
Ａ−１３９： 2-シクロヘキシルメトキシ-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 8.04 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.32 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 4.28 (d, 2 H, J = 6.0 Hz), 1.90-1.70 (m, 6 H), 1.35-1.05 (m, 5 H); IR (pur) 2930, 2237, 1592, 1438, 1349, 1268, 1188, 1151, 994 cm-1。
Ａ−１４０： 2-(4-メチル-シクロヘキシルメトキシ)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 8.04 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.32 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 4.40 & 4.29 (d, 2 H), 2.06-1.50 (m, 7 H), 1.37-1.28 (m, 2 H), 1.15-1.05 (m, 1 H), 0.95 & 0.90 (d, 3 H); IR (pur) 2924, 2237, 1592, 1437, 1349, 1268, 1188, 1151, 1118, 988 cm-1。
Ａ−１４１： 4-(3-シアノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシメチル)-ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 8.06 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.36 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 4.34 (d, 2 H), 4.23-4.12 (m, 2 H), 2.81-2.70 (m, 2 H), 2.04 (m, 1 H), 1.87-1.81 (m, 2 H), 1.47 (s, 9 H), 1.37-1.23 (m, 2 H); IR (pur) 2926, 2236, 1690, 1591, 1434, 1363, 1268, 1181, 1149, 986 cm-1。
Ａ−１４２： 6-トリフルオロメチル-2-(4-トリフルオロメチル-シクロヘキシルオキシ)-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 8.05 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.34 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 5.51 & 5.14 (m, 1 H), 2.35-2.05 (m, 4 H), 1.87-1.50 (m, 5 H); IR (pur) 2957, 2237, 1591, 1463, 1436, 1346, 1270, 1186, 1150, 1014 cm-1。
Ａ−１４３： 4-(3-シアノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 8.07 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.35 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 5.42 (m, 1 H), 3.73 (m, 2 H), 3.43 (m, 2 H), 2.05-1.83 (m, 4 H), 1.48 (s, 9 H); IR (pur) 2975, 2237, 1693, 1591, 1430, 1350, 1273, 1236, 1181, 1022 cm-1。
Ａ−１４４： 2-(3-メトキシ-ベンジルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.06 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.36 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.29 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.10 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.09 (s, 1 H), 6.88 (m, 1 H), 5.54 (s, 2 H), 3.82 (s, 3 H); IR (pur) 2920, 2228, 1591, 1463, 1428, 1350, 1269, 1149, 980, 843, 781 cm-1; MS (FAB ) m/z 309 (M+H)。
Ａ−１４５： 2-(4-メチル-ベンジルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.05 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.42 (d, 2 H, J = 8.0 Hz), 7.32 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.19 (d, 2 H, J = 7.9 Hz), 5.52 (s, 2 H), 2.36 (s, 3 H)
IR (pur) 2923, 2236, 1590, 1464, 1432, 1348, 1270, 1186, 1149, 1117, 977, 842, 808, 745 cm-1; MS (FAB ) m/z293 (M+H)。
Ａ−１４６：2-(4-フルオロ-ベンジルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.07 H, J = 7.7 Hz), 7.52 (m, 2 H), 7.37 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.07 (m, 2 H), 5.52 (s, 2 H); IR (pur) 2230, 1590, 1512, 1465, 1434, 1348, 1270, 1228, 1187, 1151, 1116, 979, 835, 745 cm-1; MS (FAB ) m/z 297 (M+H)。
Ａ−１４７： 2-(ピリジン-4-イルメトキシ)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.66 (s, 2 H), 8.13 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.48-7.39 (m, 3 H), 5.57 (s, 2 H); IR (pur) 3028, 2218, 1591, 1466, 1427, 1358, 1275, 1176, 1145, 1021, 1145, 1021, 938, 865, 801, 772 cm-1; MS (FAB ) m/z280 (M+H)。
Ａ−１４８： 2-フェネチルオキシ-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.03 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.41-7.26 (m, 6 H), 4.67 (t, 2 H, J = 6.9 Hz), 3.15 (t , 2 H, J = 6.9 Hz); IR (pur) 3031, 2236, 1590, 1468, 1434, 1348, 1268, 1187, 1148, 1117, 996, 955, 842, 749, 701 cm-1; MS (FAB ) m/z293 (M+H)。
Ａ−１４９： 2-(ピリジン-2-イルメトキシ)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.62 (m, 1 H), 8.11 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.76 (td, 1 H, J = 7.7, 1.8 Hz), 7.57 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.41(d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.27 (m, 1 H), 5.66 (s, 2 H); IR (pur) 2237, 1588, 1473, 1423, 1355, 1279, 1191, 1149, 1024, 937, 857, 768 cm-1; MS (FAB ) m/z 280 (M+H)。
Ａ−１５０： 2-ベンジルオキシ-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.06 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.58-7.50 (m, 2 H), 7.47-7.36 (m, 4 H), 5.56 (s, 2 H); IR (pur) 2237, 1590, 1464, 1429, 1350, 1271, 1180, 1149, 1115, 984, 842, 741, 699 cm-1; MS (FAB ) m/z 279 (M+H)。
Ａ−１５２： 2-ベンジルオキシ-4-トリフルオロメチル-ベンゾニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.72 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.48-7.34 (m, 5 H), 7.29 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.25 (s, 1 H), 5.26 (s, 2 H); IR (pur) 2229, 1504, 1431, 1371, 1328, 1243, 1121, 1078, 991, 877, 822, 738, 695 cm-1; MS (FAB ) m/z 278 (M+H)。
Ａ−１５２： 2-(ピリジン-3-イルメトキシ)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.78 (s, 1 H), 8.61 (d, 1 H, J = 4.8 Hz), 8.09 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.88 (dt, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.39 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.34 (m, 1 H), 5.58 (s, 2 H); IR (pur) 2231, 1587, 1411, 1348, 1269, 1175, 1110, 1014, 936, 847, 790, 707 cm-1; MS (FAB ) m/z 280 (M+H)。
Ａ−１５３： 6-トリフルオロメチル-2-(4-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.09 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 7.76-7.61 (m, 4 H), 7.39 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 5.61 (s, 2 H); IR (pur) 2237, 1590, 1466, 1434, 1326, 1272, 1121, 1067, 1012, 845, 744 cm-1; MS (FAB ) m/z 347 (M+H)。
Ａ−１５４： 2-(4-エチル-ベンジルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.04 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.45 (d, 2 H, J = 7.9 Hz), 7.34 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.22 (d, 2 H, J = 8.0 Hz), 5.53 (s, 2 H), 2.66 (q, 2 H, J = 7.7 Hz), 1.24 (t, 3 H, J = 7.6 Hz); IR (pur) 2967, 2231, 1590, 1464, 1432, 1348, 1271, 1187, 1150, 1117, 977, 843 cm-1; MS (FAB ) m/z 307 (M+H)。
Ａ−１５５： 2-(4-ブチル-ベンジルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.05 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.43 (d, 2 H, J = 7.9 Hz), 7.34 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.20 (d, 2 H, J = 7.9 Hz), 5.52 (s, 2 H), 2.61 (t, 2 H, J = 7.7 Hz), 1.60 (m, 2 H), 1.35 (m, 2 H), 0.92 (t, 3 H, J = 7.3 Hz); IR (pur) 2930, 2230, 1590, 1464, 1432, 1348, 1271, 1187, 1150, 1116, 976, 840 cm-1; MS (FAB ) m/z 335 (M+H)。
Ａ−１５６：2-(4-tert-ブチル-ベンジルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.05 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 7.57-7.40 (m, 4 H), 7.35 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 5.53 (s, 2 H), 1.33 (s, 9 H); IR (pur) 2964, 2237, 1590, 1465, 1432, 1348, 1271, 1186, 1150, 1117, 975, 840, 744 cm-1; MS (FAB ) m/z 335 (M+H)。
Ａ−１５７： 2-(インダン-2-イルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.05 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.36 (d, 1 H, J= 7.7 Hz), 7.29-7.17 (m, 4 H), 5.91 (m, 1 H), 3.52 (dd, 2 H, J = 16.9, 6.9 Hz), 3.14 (dd, 2 H, J = 16.9, 4.1 Hz); IR (pur) 2915, 2236, 1590, 1463, 1431, 1348, 1267, 1188, 1148, 1008, 972, 938, 841, 744 cm-1; MS (FAB ) m/z305 (M+H)。
Ａ−１５８： 2-(4-クロロ-ベンジルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) d 8.07 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.49-7.32 (m, 4 H), 7.37 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 5.52 (s, 2 H); IR (pur) 2237, 1591, 1492, 1464, 1432, 1402, 1348, 1269, 1187, 1149, 1116, 987, 843, 809, 745 cm-1; MS (FAB ) m/z 313 (M+H)。
Ａ−１５９及び Ａ−１６１で表わされる化合物を、対応するアルキンからリンドラー（ Lindlar）還元によって下記方法にしたがって得る。
トリエチルアミン（１１ ｍｍｏｌ）及びリンドラー触媒（７重量％、１ ｍｍｏｌ） を、ＤＭＦ（２５ ｍＬ）中に対応するアルキン（１０ｍｍｏｌ） を有する溶液に添加する。
反応容器を排気し、水素で洗浄し、ついで反応混合物を８時間 水素雰囲気下で攪拌する。反応混合物をセライトを介して濾過し、酢酸ジエチル （２５ ｍＬ）で 洗浄する。有機相をＮＨ４Ｃｌ水溶液（２重量％、３７ ｍＬ）で、ついで２回水 （２×２５ ｍＬ）で 洗浄し、ＭｇＳＯ４ を介して乾燥させ、ろ過し、ついで 溶剤を減圧で除去する。残留物をカラムクロマトグラフィー（ヘキサン／酢酸エチル１：４）によって精製する。
Ａ−１５９： 2-ブト-2-エニルオキシ-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.05 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.34 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 5.81 (m, 1 H), 5.72 (m, 1 H), 5.09 (d, 2 H, J = 6.6 Hz), 1.81 (d, 3 H, J = 6.8 Hz)
IR (pur) 2919, 2237, 1591, 1466, 1433, 1335, 1267, 1188, 1150, 1118, 969, 842, 747 cm-1; MS (FAB ) m/z 243 (M+H)。
Ａ−１６０： 2-ブト-2-イニルオキシ-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.08 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.39 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 5.10 (q, 2 H, J = 2.4 Hz), 1.87 (t, 3 H, J = 2.3 Hz); IR (pur) 2924, 2239, 1590, 1460, 1429, 1348, 1271, 1189, 1151, 1117, 977, 931, 844, 745 cm-1; MS (FAB ) m/z 241 (M+H)。
Ａ−１６１： 2-ペント-2-エニルオキシ-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.05 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.34 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 5.73-5.65 (m, 2 H), 5.07 (d, 2 H, J = 6.0 Hz), 2.23 (m, 2 H), 1.03 (t, 3 H, J = 7 .6 Hz); IR (pur) 2967, 2237, 1590, 1465, 1431, 1405, 1342, 1267, 1187, 1151, 1118, 976, 842, 746 cm-1; MS (FAB ) m/z257 (M+H)。
Ａ−１６２： 2-ペント-2-イニルオキシ-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.08 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.39 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 5.11 (t, 2 H, J = 2.1 Hz), 2.23 (m, 2 H), 1.14 (t, 3 H, J = 7.5 Hz); IR (pur) 2982, 2238, 1590, 1461, 1428, 1348, 1272, 1189, 1151, 1117, 979, 844 cm-1; MS (FAB ) m/z 255 (M+H)。
Ａ−１６３：2-p-トリルオキシ-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.17 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.44 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.22 (d, 2 H, J = 8.6 Hz), 7.10 (m, 2 H), 2.39 (s, 3 H); IR (pur) 2921, 2237, 1585, 1508, 1462, 1409, 1348, 1269, 1188, 1149, 1115, 947, 853 cm-1; MS (FAB ) m/z279 (M+H)。
Ａ−１６４：2-シクロペンチルオキシ-4-トリフルオロメチル-ベンゾニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.67 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.23 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.17 (bs, 1 H), 4.92 (m , 1 H), 1.80-2.23 (m, 6 H), 1.61-1.77 (m, 2 H)
IR (pur) 2959, 2232, 1506, 1435, 1328, 1245, 1163, 1122, 1079, 877, 825 cm-1
MS (FAB ) m/z 256 (M+H)。
Ａ−１６５： 2-シクロヘキシルオキシ-4-トリフルオロメチル-ベンゾニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.68 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.23 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.17 (bs, 1 H), 4.49 (m, 1 H), 1.78-2.02 (m, 4 H), 1.63-1.77 (m , 2 H), 1.35-1.62 (m , 4 H); IR (pur) 2939, 2862, 2233, 1615, 1503, 1430, 1328, 1247, 1176, 1132, 1075, 1018, 970, 904, 829 cm-1; MS (FAB ) m/z270 (M+H)。
Ａ−１６６： 2-ブトキシ-4-トリフルオロメチル-ベンゾニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.68 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.14-7.30 (m, 2 H), 4.13 (t, 2 H, J = 6.4 Hz), 1.81-1.93 (m, 2 H), 1.49-1.62 (m, 2 H), 1.01(t, 3 H, J = 7.3 Hz); IR (pur) 2962, 2223, 1616, 1580, 1505, 1432, 1393, 1329, 1251, 1176, 1133, 1075, 975, 919, 865, 829 cm-1; MS (FAB ) m/z 244 (M+H)。
Ａ−１６７： 2-シクロペンチルオキシ-4-メチル-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.16 (s, 1H), 5.54 (m, 1H), 2.58 (s, 3H), 2.02 (m, 2H), 1.85 (m, 4H), 1.64 (m, 2H); IR (pur) 2967, 2232, 1576, 1348, 1314, 1075, 913, 865 cm-1; MS (FAB) m/z 271(M+H)。
Ａ−１６８： 2-ブトキシ-4-tert-ブチル-ベンゾニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.40 (d, 1 H, J = 8.2 Hz), 7.0 (dd, 1 H, J= 1.6, 1.6 Hz), 6.90 (d, 1 H, J = 1.4 Hz), 4.0 (t, 2 H, J = 6.4 Hz), 1.88-1.74 (m, 2 H), 1.61-1.50 (m, 2 H), 1.3 (s, 9 H), 0.9 (t, 3 H, J = 1.8 Hz)
IR (pur) 2963, 2224, 1604, 1412, 1237 cm-1。
Ａ−１６９：4-tert-ブチル-2-イソブトキシ-ベンゾニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.47 (d, 1 H, J = 8.2 Hz), 7.0 (dd, 1 H, J= 1.6, 1.6 Hz), 6.92 (d, 1 H, J = 1.4 Hz), 3.83 (d, 2 H, J = 6.4 Hz), 2.24-2.10 (m, 1 H), 1.32 (s, 9 H), 1.08 (d, 6 H, J = 6.8 Hz)
IR (pur) 2963, 2225, 1606, 1563, 1501, 1469 cm-1。
Ａ−１７０： 4-tert-ブチル-2-シクロヘキシルオキシ-ベンゾニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.46 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.0 (dd, 1 H, J= 1.6, 1.6 Hz), 6.95 (d, 1 H, J = 1.6 Hz), 4.43-4.39 (m, 1 H), 2.0-1.77 (m, 4 H), 1.77-1.60 (m, 4 H), 1.48- 1.37 (m, 2 H), 1.31 (s, 9 H)
IR (pur) 2934, 2858, 2225, 1741, 1604, 1563 cm-1。
Ａ−１７１： 4-tert-ブチル-2-(2,2-ジメチル-プロポキシ)-ベンゾニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.46 (d, 1 H, J = 8.2 Hz), 7.0 (dd, 1 H, J= 1.6, 1.6 Hz), 6.91 (d, 1 H, J = 1.4 Hz), 3.70 (s, 2 H), 1.32 (s, 9 H), 1.09 (s, 9 H)
IR (pur) 2963, 2225, 1605, 1564, 1500, 1468 cm-1。
Ａ−１７２：4-tert-ブチル-2-シクロペンチルオキシ-ベンゾニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.45 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 6.99-6.92 (m, 2 H), 4.91-4.86 (m, 1 H), 1.96-1.83 (m, 6 H), 1.67-1.58 (m, 2 H), 1.31 (s, 9 H)
IR (pur) 2963, 2872, 2224, 1604, 1563, 1498 cm-1。
Ａ−１７３： 4-tert-ブチル-2-ペントキシ-ベンゾニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.46 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.0 (dd, 1 H, J= 1.6, 1.6 Hz), 6.93 (d, 1 H, J = 1.6 Hz), 4.07 (t, 2 H, J = 6.4 Hz), 1.90-1.81 (m, 2 H), 1.54 ~ 1.35 (m, 4 H), 1.31 (s, 9 H), 0.94 (t, 3 H, J = 6.9 Hz)
IR (pur) 2960, 2870, 2225, 1605, 1564, 1500 cm-1。
工程 ２：
方法１
一般式ＶＩ−Ｃａ又はＶＩ−Ｃｂで表わされる化合物 （５ｍｍｏｌ）（式中、Ｒ５、Ｒ１４、Ｕ、Ｔ及びＶ は上述の意味を有し、そして ｍは０、１、２又は３を示す。）、炭素上に担持されたパラジウム （１０％、５００ｍｇ）及び濃塩酸 （３ｍＬ） 又は 酢酸をＭｅＯＨ （３０ｍＬ）に溶解させ、ついで６ 時間ＲＴで水素雰囲気にさらす。反応混合物をセライトを介して濾過し、ろ液を減圧で蒸発させる。残留物 フラッシュクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、ＥＥ） によって精製する。
下記化合物 Ｂ−８５〜Ｂ−８８を、上記一般的方法にしたがって得る:
Ｂ−８５: 2-シクロペンチルメトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル-酢酸アンモニウム
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.68 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.23 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 4.95 (bs, NH3), 4.30 (d, 2 H), 2.39 (m, 1 H), 1.96 (s, 3 H, AcO-), 1.88-1.75 (m, 2 H), 1.68-1.54 (m, 4 H), 1.42-1.30 (m, 2 H); IR (pur) 2955, 2637, 2244, 1539, 1426, 1369, 1141, 997 cm-1。
Ｂ−８６： 2-エトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル-酢酸アンモニウム
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.66 (d, 1 H, J = 7.4 Hz), 7.23 (d, 1 H, J = 7.4 Hz), 5.66 (bs, NH3), 4.48 (q, 2 H, J = 7.1 Hz), 3.91 (s, 2 H), 2.00 (s, 3 H, AcO), 1.42 (t, 3 H, J = 7.0 Hz); IR (pur) 2990, 1537, 1426, 1347, 1186, 1146, 1025 cm-1。
Ｂ−８７： 2-(4-エチル-シクロヘキシルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル-酢酸アンモニウム
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.62 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.19 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 5.45 (bs, NH3), 5.08 (m, 1 H), 3.86 (s, 2 H), 2.22-2.15 (m, 2 H), 2.03 (s, 3 H, AcO), 1.87-1.82 (m, 2 H), 1.50-1.03 (m, 7 H), 0.91 (t, 3 H, J = 6.8 Hz); IR (pur) 2926, 1572, 1421, 1355, 1275, 1186, 1141, 1010 cm-1。
Ｂ−８８： 2-(4-tert-ブチル-シクロヘキシルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル-酢酸アンモニウム
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.62 (d, 1 H, J = 7.1 Hz), 7.19 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 5.04 (m, 1 H), 4.13 (bs, NH3), 3.85 (s, 2 H), 7.25-7.18 (m, 2 H), 2.05 (s, 3 H, AcO), 1.87-1.83 (m, 2 H), 1.46-1.02 (m, 5 H), 0.89 (s, 9 H); IR (pur) 2951, 1545, 1468, 1424, 1357, 1272, 1183 cm-1。
方法２：
一般式ＶＩ−Ｃａ又はＶＩ−Ｃｂ で表わされる化合物（２ ｍｍｏｌ） （式中、Ｒ5、Ｒ１４、Ｕ、Ｔ及びＶは上述の意味を有し、そしてｍは ０、１、２又は３を示す。）をＴＨＦ (１０ｍＬ、１０ｍＬ) 中に溶解させ、ついでBH3・S(CH3)2 [ＴＨＦ中に２．０Ｍ、３ｍＬ、３当量] を添加する。反応混合物を８時間還流加熱し、ＨＣｌ水溶液（２Ｎ）を添加し、反応混合物を新たに３０分間還流加熱する。反応混合物に水酸化ナトリウム水溶液（２Ｎ）を添加し、ついでＥＥで 洗浄する。一緒にされた有機相を飽和ＮａＣｌ水溶液で洗浄し、硫酸マグネシウムを介して乾燥させる。溶剤を減圧で除去し、残留物をカラムクロマトグラフィー （Ｓｉ０２、展開剤として、ジクロロメタン及びメタノールから成る異なる混合物）によって精製する。
下記化合物 Ｂ−８９〜Ｂ−１４４を、上記一般的方法にしたがって得る：
Ｂ−８９： C-[2-(3-メチル-ブトキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.63 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.21 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 4.43 (t, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.84 (s, 2 H), 2.43 (bs, 2 H), 1.60-1.89(m, 3 H), 0.97 (d, 6 H, J = 6.6 Hz); MS (FAB) m/z 263 (M+H)。
Ｂ−９０： C-[2-(3,3-ジメチル-ブトキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.56 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.13 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 4.38 (t, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.74 (s, 2 H), 1.64(t, 2 H, J = 6.9 Hz), 0.92 (s, 9 H);
MS (FAB) m/z 277 (M+H)。
Ｂ−９１: C-[2-(2-メチル-シクロプロピルメトキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.63 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.21 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 4.24 (m, 2 H), 3.85 (s, 2 H), 1.08 (d, 3 H, J = 6.0 Hz), 0.98 (m, 1 H), 0.77 (m, 1 H), 0.52 (m, 1 H), 0.34 (m, 1 H); MS (FAB) m/z 261 (M+H)。
Ｂ−９２：C-[2-ブトキシ-6-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.71 (d, 1H, J = 7.8 Hz), 6.98 (d, 1H, J = 7.8 Hz), 3.99 (s, 2H), 3.59 (t, 2 H, J = 7.2 Hz), 1.63 (m, 2 H), 1.38 (m, 2 H), 0.95 (t, 3 H, J = 6.9 Hz); IR (pur) 2960, 1599, 1422, 1353, 1264, 1094 cm-1; MS (FAB) m/z265(M+H)。
Ｂ−９３： C-(2-フェノキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.86 (dd, 1 H, J = 7.5, 1.5 Hz), 7.35-7.43 (m,3 H, 7.15-7.23 (m, 3 H), 4.03 (s, 2 H); IR (pur) 2922, 1589, 1490, 1468, 1405, 1257, 1186, 1138, 941, 839, 752, 691 cm-1; MS (FAB) m/z 269(M+H)。
Ｂ−９４： C-(2-ブトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.65 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.21 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 4.41 (t, 2 H, J = 6.4 Hz), 3.84 (s, 2 H), 1.78 (m, 2 H), 1.50 (m, 2 H), 0.98 (t, 3 H, J = 7.3 Hz); IR (pur) 2963, 1607, 1470, 1425, 1357, 1193, 1132 cm-1。
Ｂ−９５： C-(2-イソプロポキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.63 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.19 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 5.42 (m, 1 H), 3.82 (s, 2 H), 1.37 (d, 6 H, J = 6.2 Hz); IR(pur) 3370, 2983, 1602, 1467, 1421, 1341, 1268, 1178, 1141, 969 cm-1。
Ｂ−９６： C-(2-シクロペンチルオキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.62 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.19 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 5.53 (m, 1 H), 3.81 (s, 2 H), 2.05-1.95 (m, 2 H), 1.82-1.63 (m, 6 H)。
Ｂ−９７： C-(2-シクロヘキシルオキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.63 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.18 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 5.20 (m, 1 H), 3.83 (s, 2 H), 1.99-1.95 (m, 2 H), 1.78-1.39 (m, 8 H); IR (pur) 2937, 2860, 1603, 1462, 1421, 1362, 1264, 1140, 972 cm-1。
Ｂ−９８： C-(2-ヘキシルオキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.65 (d, 1 H J = 7.3 Hz), 7.22 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 4.40 (t, 2 H, J = 6.6 Hz), 3.85 (s, 2 H), 1.84-1.74 (m, 2 H), 1.50-1.30 (m, 6 H), 0.90 (t, 3 H, J = 7.0 Hz); IR (pur) 2929, 1603, 1465, 1424, 1361, 1266, 1179, 1141 cm-1。
Ｂ−９９： C-(2-イソブトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.66 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.22 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 4.18 (d, 2 H, J = 6.6 Hz), 3.86 (s, 2 H), 2.12 (m, 1 H), 1.04 (d, 6 H, J = 6.8 Hz)
IR (pur) 2964, 1603, 1465, 1424, 1362, 1266, 1178, 1140, 1011 cm-1。
Ｂ−１００： C-(2-シクロプロピルメトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.65 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.21 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 4.25 (d, 2 H, J = 7.1 Hz), 3.87 (s, 2 H), 1.34-1.25 (m, 1 H), 0.63-0.57 (m, 2 H), 0.39-0.35 (m, 2 H); IR (pur) 2948, 1603, 1465, 1427, 1388, 1263, 1177, 1138, 990 cm-1。
Ｂ−１０１：C-(2-シクロブチルメトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.64 (d, 1 H, J = 6.6 Hz), 7.22 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 4.37 (d, 2 H, J = 6.8 Hz), 3.85 (s, 2 H), 2.85-2.75 (m, 1 H), 2.17-1.85 (m, 6 H); IR (pur) 2933, 1602, 1464, 1422, 1365, 1265, 1178, 1140, 998 cm-1。
Ｂ−１０２： 2-ブトキシ-4-トリフルオロメチル-ベンジルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.33 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.18 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.05 (s, 1 H), 4.04 (t, 2 H, J = 6.4 Hz), 3.87 (s, 2 H), 1.83 (m, 2 H), 1.51 (m, 2 H), 1.00 (t, 3 H, J = 7.3 Hz); IR (pur) 3340, 2953, 1617, 1507, 1428, 1336, 1243, 1119 cm-1。
Ｂ−１０３： C-(2-プロポキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.65 (dd, 1 H, J = 7.3, 0.8 Hz), 7.22 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 4.37 (t, 2 H, J = 6.6 Hz), 3.85 (s, 2 H), 1.88-1.77 (m, 2 H), 1.04 (t, 3 H, J = 7.5 Hz); IR (pur) 2970, 1603, 1466, 1425, 1364, 1268, 1178, 1140 cm-1。
Ｂ−１０４： C-(2-ペンチルオキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.65 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.22 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 4.40 (t, 2 H, J = 6.6 Hz), 3.85 (s, 2 H), 1.91-1.67 (m, 2 H), 1.46-1.35 (m, 4 H), 0.93 (t, 3 H, J = 7.3 Hz); IR (pur) 2957, 1465, 1424, 1361, 1267, 1179, 1140 cm-1。
Ｂ−１０５： C-(2-シクロブトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.64 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.20 (d, 1 H, J = 7.4 Hz), 5.28 (m, 1 H), 3.85 (s, 2 H), 2.53-2.47 (m, 2 H), 2.15-2.10 (m, 2 H), 1.88-1.69 (m, 2 H); IR (pur) 2990, 1602, 1466, 1420, 1346, 1265, 1178, 1139, 959 cm-1。
Ｂ−１０６： C-[2-(4-メチル-シクロヘキシルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.62 (d, 1 H, J = 7.4 Hz), 7.18 (d, 1 H, J = 7.4 Hz), 5.07 (m, 1 H), 3.81 (s, 2 H), 2.18-2.15 (m, 2 H), 1.79-1.76 (m, 2 H), 1.51-1.39 (m, 3 H), 1.17-1.08 (m, 2 H), 0.93 (d, 3 H, J = 6.5 Hz); IR (pur) 2929, 1603, 1462, 1420, 1356, 1266, 1178, 1140, 1005 cm-1。
Ｂ−１０７： C-(6-tert-ブチル-2-シクロヘキシルオキシ-ピリジン-3-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.37 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 6.77 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 5.15 (m, 1 H), 3.76 (bs, NH2), 3.48 (s, 2 H), 2.30-1.39 (m, 10 H), 1.30 (s, 9 H);
IR (pur) 2935, 1582, 1452, 1406, 1363, 1254, 982 cm-1。
Ｂ−１０８： C-(6-tert-ブチル-2-シクロペンチルオキシ-ピリジン-3-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.36 (d, 1 H, J = 7.4 Hz), 6.78 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 5.50 (m, 1 H), 3.73 (s, 2 H), 2.11 (bs, NH2), 2.03-1.63 (m, 8 H), 1.31 (s, 9 H); IR (pur) 2960, 1583, 1454, 1406, 1350, 1255, 988 cm-1。
Ｂ−１０９： C-(2-ブトキシ-6-tert-ブチル-ピリジン-3-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.38 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 6.80 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 4.39 (t, 2 H, J = 6.6 Hz), 3.77 (s, 2 H), 2.17 (bs, NH2), 1.77 (m, 2 H), 1.49 (m, 2 H), 1.31 (s, 9 H), 0.98 (t, 3 H, J = 7.4 Hz); IR (pur) 2958, 1583, 1458, 1411, 1364, 1254 cm-1。
Ｂ−１１０： C-(6-tert-ブチル-2-ヘキシルオキシ-ピリジン-3-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.37 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 6.79 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 4.37 (t, 2 H, J = 6.6 Hz), 3.74 (s, 2 H), 1.78 (m, 2 H), 1.48-1.30 (m, 6 H), 1.31 (s, 9 H), 0.90 (m, 3 H); IR (pur) 2956, 1582, 1458, 1411, 1361, 1253, 1016 cm-1。
Ｂ−１１１： C-(2-ベンジルオキシ-6-tert-ブチル-ピリジン-3-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.47-7.29 (m, 6 H), 6.83 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 5.47 (s, 2 H), 3.79 (s, 2 H), 1.31 (s, 9 H); IR (pur) 2957, 1582, 1454, 1405, 1357, 1253, 1009 cm-1。
Ｂ−１１２： C-(2-シクロヘキシルメトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.64 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.21 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 4.20 (d, 2 H), 3.85 (s, 2 H), 1.86-1.67 (m, 5 H), 1.32-1.00 (m, 6 H)。
Ｂ−１１３： C-[2-(4-メチル-シクロヘキシルメトキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.78 & 7.64 (d, 1 H), 7.21 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 4.40 & 3.85 (s, 2 H), 4.31 & 4.20 (m, 2 H), 2.00-1.50 (m, 7 H), 1.40-1.00 (m, 3 H), 0.95-0.87 (m, 3 H); IR (pur) 2923, 1602, 1462, 1423, 1359, 1264, 1177, 1140, 1110 cm-1。
Ｂ−１１４： C-[2-(2,2-ジメチル-シクロプロピルメトキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.64 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.21 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 4.63 (dd, 1 H, J = 11.5, 6.6 Hz), 4.20 (dd, 1 H, J = 11.6, 8.9 Hz), 3.86 (s, 2 H), 1.14 (s, 3 H), 1.10 (s, 3 H), 0.88 (m, 1 H), 0.58 (dd, 1 H, J = 8.6, 4.4 Hz), 0.30 (dd, 1 H, J = 4.8, 4.8 Hz); IR (pur) 2951, 1603, 1464, 1426, 1396, 1344, 1264, 1178, 1141, 987 cm-1。
Ｂ−１１５： 4-(3-アミノメチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシメチル)-ピペリジン-1-カルボン酸 tert-ブチルエステル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.69 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.24 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 4.27 (d, 2 H), 4.20-4.07 (m, 2 H), 3.86 (s, 2 H), 2.80-2.65 (m, 2 H), 1.83-1.50 (m, 3 H), 1.47 (s, 9 H), 1.35-1.20 (m, 2 H); IR (pur) 3392, 2926, 1688, 1424, 1361, 1268, 1174, 1142, 1017 cm-1。
Ｂ−１１６：C-[6-トリフルオロメチル-2-(4-トリフルオロメチル-シクロヘキシルオキシ)-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 IR (pur) 2923, 1603, 1465, 1424, 1363, 1269, 1180, 1139 cm-1。
Ｂ−１１７： 4-(3-アミノメチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-ピペリジン-1-カルボン酸 tert-ブチルエステル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.69 (d, 1 H, J = 6.8 Hz), 7.24 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 5.36 (m, 1 H), 3.85 (s, 2 H), 3.68 (m, 2 H), 3.40 (m, 2 H), 2.05-1.60 (m, 4 H), 1.48 (s, 9 H)
IR (pur) 3393, 2928, 1688, 1421, 1363, 1272, 1237, 1173, 1139, 1028 cm-1。
Ｂ−１１８：C-[2-(ピリジン-4-イルメトキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.62 (d, 2 H, J = 6.0 Hz), 7.78 (d, 1 H, J = 7.2 Hz), 7.38 (d, 2 H, J = 6.2 Hz), 7.31 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 5.49 (s, 2 H), 3.96 (s, 2 H)
IR (pur) 3367, 1602, 1468, 1417, 1359, 1267, 1179, 1137, 1179, 1137, 1024, 936, 840, 801 cm-1; MS (FAB ) m/z 284 (M+H)。
Ｂ−１１９：C-(2-フェネチルオキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.63 (d, 1 H, J = 7.2 Hz), 7.38-7.21 (m, 6 H), 4.63 (t, 2 H, J = 6.6 Hz), 3.78 (s, 2 H), 3.11 (t , 2 H, J = 6.6 Hz), 1.61 (bs, 2 H)
IR (pur) 3029, 2956, 1599, 1463, 1423, 1354, 1270, 1180, 1139, 1004, 951, 839, 747, 701 cm-1; MS (FAB ) m/z 297 (M+H)。
Ｂ−１２０：C-[2-(ピリジン-2-イルメトキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.61 (d, 1 H, J = 4.9 Hz), 7.75 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.71 (td, 1 H, J = 7.7, 1.7 Hz), 7.48 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.26 (m, 2 H), 5.61 (s, 2 H), 3.98 (s, 2 H), 2.13 (bs, 2 H); IR (pur) 3395, 2920, 1598, 1417, 1355, 1274, 1181, 1137, 1002, 936, 840, 756 cm-1; MS (FAB ) m/z 284 (M+H)。
Ｂ−１２１：C-(2-ベンジルオキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.70 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.48 (m, 2 H), 7.42-7.35 (m, 4 H), 5.47 (s, 2 H), 3.70 (s, 2 H), 1.76 (bs, 2 H); IR (pur) 2925, 1652, 1600, 1539, 1459, 1419, 1355, 1267, 1179, 1138, 992, 838, 741, 698cm-1; MS (FAB ) m/z 283 (M+H)。
Ｂ−１２２：2-ベンジルオキシ-4-トリフルオロメチル-ベンジルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.51-7.35 (m, 6 H), 7.22 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.16 (s, 1 H), 5.13 (s, 2 H), 3.92 (s, 2 H), 1.60 (bs, 2 H); IR (pur) 2920, 1509, 1426, 1328, 1239, 1166, 1122, 1019, 917, 858, 740, 697 cm-1; MS (FAB ) m/z 282 (M+H)。
Ｂ−１２３：C-[2-(ピリジン-3-イルメトキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.75 (s, 1 H), 8.58 (d, 1 H, J = 4.4 Hz), 7.84 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.74 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.31 (d, 1 H, J = 4.9 Hz), 7.29 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 5.50 (s, 2 H), 3.89 (s, 2 H), 1.68 (bs, 2 H) ; IR (pur) 2920, 1599, 1538, 1462, 1416, 1356, 1267, 1179, 1137, 997, 840 cm-1; MS (FAB ) m/z 284 (M+H)。
Ｂ−１２４：C-[6-トリフルオロメチル-2-(4-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.74 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.69-7.54 (m, 4 H), 7.29 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 5.53 (s, 2 H), 3.91 (s, 2 H), 1.50 (bs, 2 H); IR (pur) 2919, 1600, 1467, 1419, 1356, 1326, 1267, 1131, 1067, 1014, 936, 826 cm-1; MS (FAB ) m/z 351 (M+H)。
Ｂ−１２５：C-[2-(4-ブチル-ベンジルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.68 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.39 (d, 2 H, J = 7.9 Hz), 7.25 (d, 1 H, J = 7.4 Hz), 7.19 (d, 2 H, J = 8.0 Hz), 5.43 (s, 2 H), 3.87 (s, 2 H), 2.61 (t , 2 H, J = 7.9 Hz), 1.60 (m, 2 H), 1.36 (m, 2 H), 0.93 (t , 3 H, J= 7.3 Hz)
IR (pur) 2929, 1599, 1463, 1420, 1353, 1267, 1180, 1141, 990, 836 cm-1; MS (FAB ) m/z 339 (M+H)。
Ｂ−１２６：C-[2-(4-tert-ブチル-ベンジルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.68 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.49-7.34 (m, 4 H), 7.25 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 5.44 (s, 2 H), 3.87 (s, 2 H), 1.52 (bs , 2 H), 1.33 (s , 9 H)
IR (pur) 2963, 1599, 1516, 1464, 1421, 1354, 1267, 1179, 1140, 990, 837 cm-1; MS (FAB ) m/z 339 (M+H)。
Ｂ−１２７：C-[2-(インダン-2-イルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.66 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.25 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.24-7.15 (m, 4 H), 5.91 (m, 1 H), 3.76 (s, 2 H), 3.48 (dd, 2 H, J= 17.0, 6.6 Hz), 3.14 (dd, 2 H, J = 16.9, 3.7 Hz), 1.43 (bs, 2 H); IR (pur) 2953, 1676, 1596, 1464, 1418, 1348, 1266, 1186, 1139, 1012, 970, 935, 843, 743 cm-1; MS (FAB ) m/z 309 (M+H)。
Ｂ−１２８： C-[2-(4-クロロ-ベンジルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.71 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.44-7.32 (m, 4 H), 7.27 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 5.43 (s, 2 H), 3.88 (s, 2 H), 1.50 (bs, 2 H); IR (pur) 2919, 1600, 1493, 1465, 1423, 1355, 1264, 1179, 1138, 1110, 997, 935, 839 cm-1; MS (FAB ) m/z 317 (M+H)。
Ｂ−１２９：C-[6-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-2-シクロペンチルオキシ-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 7.60 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.16 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 5.52 (m, 1 H), 3.81 (m, 2 H), 1.95-2.10 (m, 2 H), 1.60-1.90 (m, 6 H); IR (pur) 3367, 2961, 1599, 1456, 1418, 1349, 1265, 1096, 991, 888, 827 cm-1; MS (FAB ) m/z 277 (M+H)。
Ｂ−１３０： C-[6-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-2-シクロヘキシルオキシ-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.61 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 7.15 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 5.19 (m, 1 H), 3.83 (s, 2 H), 1.93-2.04 (m, 2 H), 1.70-1.82 (m, 2 H), 1.52-1.66 (m, 6 H); IR (pur) 2936, 2858, 1600, 1455, 1419, 1364, 1263, 1096, 989, 881 cm-1; MS (FAB ) m/z 291 (M+H)。
Ｂ−１３１： C-[6-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-2-(ピリジン-3-イルメトキシ)-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.76 (s, 1 H), 8.57 (m, 1 H), 7.85 (m, 1 H), 7.72 (d, 1 H, J = 7.1 Hz), 7.31 (m , 1 H), 7.25 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 5.51 (bs, 2 H), 3.88 (s, 2H); IR (pur) 2922, 1598, 1456, 1414, 1357, 1096, 1005, 884, 829, 712 cm-1; MS (FAB ) m/z 300 (M+H)。
Ｂ−１３２：C-[6-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-2-(ピリジン-2-イルメトキシ)-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.59 (m, 1 H), 7.68-7.84 (m , 2 H), 7.47 (m , 1 H), 7.21-7.26 (m , 2 H), 5.66 (s, 2 H), 4.09 (s, 2 H); IR (pur) 2921, 1597, 1416, 1350, 1272, 1097, 1011, 969, 832, 763 cm-1; MS (FAB ) m/z 300 (M+H)。
Ｂ−１３３：C-[6-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-2-イソブトキシ-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.63 (d, 1 H, J = 7.4 Hz), 7.19 (d , 1 H, J = 7.5 Hz), 4.15-4.23 (m , 2 H), 3.86 (bs , 2 H), 2.12 (m, 1 H), 1.04 (d , 6 H,J = 6.7 Hz); IR (pur) 2963, 1599, 1460, 1422, 1361, 1264, 1184, 1095, 1012, 970, 880, 826 cm-1; MS (FAB ) m/z 265 (M+H)。
Ｂ−１３４： 2-シクロペンチルオキシ-4-トリフルオロメチル-ベンジルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.32 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.15 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.04 (bs, 1 H), 4.86 (m, 1 H), 3.82 (s, 2 H), 1.60-2.02 (m, 8 H); IR (pur) 2962, 1590, 1507, 1427, 1331, 1238, 1167, 1122, 989, 916, 862 cm-1; MS (FAB ) m/z 260 (M+H)。
Ｂ−１３５： 2-シクロヘキシルオキシ-4-トリフルオロメチル-ベンジルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.34 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.15 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.05 (bs, 1 H), 4.39 (m, 1 H), 3.86 (s, 2 H), 1.90-2.00 (m, 4 H), 1.70-1.89 (m, 2 H), 1.51-1.69 (m, 2 H), 1.32-1.51 (m, 2 H); IR (pur) 2938, 2860, 1589, 1507, 1426, 1329, 1234, 1164, 1122, 1078, 1044, 973, 906, 862 cm-1; MS (FAB ) m/z 274 (M+H)。
Ｂ−１３６： 2-ブトキシ-4-トリフルオロメチル-ベンジルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.34 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.18 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.05 (bs, 1 H), 4.04 (t, 2 H, J = 6.2 Hz), 3.87 (s, 2 H), 1.72-1.85 (m, 2 H), 1.41-1.60 (m , 2 H), 1.00 (t , 3 H, J = 7.3 Hz); IR (pur) 3304, 2957, 1507, 1427, 1382, 1330, 1239, 1159, 1114, 919, 861, 822 cm-1; MS (FAB ) m/z 248 (M+H)。
Ｂ−１３７： C-(2-シクロペンチルオキシ-4-メチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.04 (s, 1H), 5.51 (m, 1H), 3.82 (s, 2H), 2.38 (s, 3H), 2.01 (m, 2H), 1.75 (m, 6H); IR (pur) 2964, 1574, 1288, 1061, 993, 917, 865, 723 cm-1; MS (FAB) m/z 275(M+H)。
Ｂ−１３８： C-[2-(1-ブチル-ペンチルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.62 (d, 1H, J = 7.3 Hz), 7.18 (d, 1H, J = 7.5 Hz), 5.32 (m, 1H), 3.82 (s, 2H), 1.67~1.75 (m, 2H), 1.33 (m, 9H), 0.90 (m, 7H); IR (pur) 2932, 2865, 1601, 1464, 975, 835, 744, 701 cm-1; MS (FAB) m/z319(M+H)。
Ｂ−１３９： C-(2-p-トリルオキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.84 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.35 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.19 (d, 2 H, J = 8.8 Hz), 7.06 (m, 2 H), 4.02 (s, 2 H), 2.37 (s, 3 H); IR (pur) 2923, 1596, 1511, 1463, 1403, 1262, 1142, 943, 816 cm-1; MS (FAB ) m/z 283 (M+H)。
Ｂ−１４０：C-(4-メチル-2-ペンチルオキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.06 (s,1 H), 4.37 (t, 2 H, J = 6.6 Hz), 3.85 (s, 2 H), 2.40 (s, 3 H), 1.80 (m, 2 H), 1.45 (m, 2 H), 1.39-1.31 (m, 4 H), 0.90 (m, 3H)
IR (pur) 2931, 1610, 1575, 1463, 1409, 1348, 1290, 1246, 1177, 1138, 1073, 917, 866, 721 cm-1; MS (FAB ) m/z 277 (M+H)。
Ｂ−１４１：C-(2-メトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.67 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.25 (d, 1 H), 4.03 (s, 3 H), 3.85 (s, 2 H); IR (pur) 3400, 2923, 1738, 1468, 1370, 1268, 1137 cm-1
Ｂ−１４２： C-[2-(4-エチル-ベンジルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.68 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.41 (d, 2 H, J = 7.9 Hz), 7.25 (d, 1 H, J = 7.2 Hz), 7.21 (d , 2 H, J = 7.9 Hz ), 5.44 (s, 2 H), 3.87 (s, 2 H), 2.66 (q, 2 H, J = 7.5 Hz), 1.63 (bs, 2 H), 1.24 (t , 3 H, J = 7.6 Hz); IR (pur) 2965, 1600, 1463, 1419, 1354, 1265, 1178, 1138, 1111, 990, 825cm-1; MS (FAB ) m/z 311 (M+H)。
Ｂ−１４３：C-[2-ベンジルオキシ-6-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.67 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 7.45-7.52 (m, 2 H), 7.28-7.40 (m, 3 H), 7.22 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 5.48 (s, 2 H), 3.88 (s, 2 H); IR (pur) 2923, 1599, 1456, 1416, 1356, 1256, 1096, 1000, 883, 872, 698 cm-1; MS (FAB ) m/z 299 (M+H)。
Ｂ−１４４： C-[6-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-2-ヘキシルオキシ-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 7.62 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.18 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 4.34-4.44 (m, 2 H), 3.80-3.85 (m, 2 H), 1.70-1.84 (m, 2 H), 1.21-1.52 (m, 6 H), 0.85-0.95 (m, 3 H); IR (pur) 2930, 1600, 1460, 1423, 1364, 1264, 1096, 1002, 879, 827 cm-1; MS (FAB ) m/z 293 (M+H)。
方法３：
一般式ＶＩ−Ｃａ又はＶＩ−Ｃｂで表わされる化合物（１．５ｍｍｏｌ） （式中、Ｒ5、Ｒ１４、Ｕ、Ｔ及びＶは上述の意味を有し、そしてｍは０、１、２又は３を示す。）をジエチルエーテル （３ｍＬ） 中に溶解させ、ついで０℃でエーテル（５ｍＬ） 中に水素化アルミニウムリチウムを有する懸濁液 (３ ｍｍｏｌ）を徐々に滴下する。反応混合物を４時間還流加熱し、０℃で徐々に メタノールを、ついで１ＮＮａＯＨ水溶液を滴下する。反応混合物をメタノールで希釈し、セライトを介して濾過する。溶剤を減圧で除去し、残留物をカラムクロマトグラフィー (ＳｉＯ２、展開剤として、ジクロロメタン及びメタノールから成る異なる混合物）によって精製する。
下記化合物 Ｂ−１４５〜Ｂ−１５０を、上記一般的方法にしたがって得る：
Ｂ−１４５：2-ブトキシ-4-tert-ブチル-ベンジルアミン
1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.17 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 6.92 (dd, 1 H, J = 1.6, 1.6 Hz), 6.88 (d, 1 H, J = 1.6 Hz), 4.02 (t, 2 H, J = 6.4 Hz), 3.85 (bs, 2 H), 1.85-1.76 (m, 2 H), 1.57-1.44 (m, 2 H), 1.3 (s, 9 H), 0.98 (t, 3 H, J = 7.3 Hz)
IR (pur) 2959, 2869, 1612, 1576, 1507, 1468 cm-1。
Ｂ−１４６：4-tert-ブチル-2-イソブトキシ-ベンジルアミン
1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.18 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 6.92 (dd, 1 H, J = 1.6, 1.6 Hz), 6.86 (d, 1 H, J = 1.6 Hz), 4.15 (bs, 2 H), 3.80 (s, 2 H), 3.78 (d, 2 H, J = 6.4 Hz), 2.18- 2.10 (m, 1 H), 1.30 (s, 9 H), 1.05 (d, 6 H, J= 6.6 Hz)
IR (pur) 2958, 1614, 1513, 1409, 1269, 1232 cm-1。
Ｂ−１４７： 4-tert-ブチル-2-シクロヘキシルオキシ-ベンジルアミン
1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.18 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 6.91-6.89 (m, 2 H), 5.29 (bs, 2 H), 4.43-4.30 (m, 1 H), 3.88 (s, 2 H), 2.03-1.25 (m, 10 H), 1.29 (s, 9 H)
IR (pur) 2932, 2875, 1611, 1504, 1455, 1412 cm-1。
Ｂ−１４８：4-tert-ブチル-2-(2,2-ジメチル-プロポキシ)-ベンジルアミン
1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.22 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 6.94 (dd, 1 H, J = 1.6, 1.6 Hz), 6.86 (s, 1 H), 5.41 (bs, 2 H), 3.95 (s, 2 H), 3.60 (s, 2 H), 1.30 (s, 9 H), 1.06 (s, 9 H)
IR (pur) 2958, 2867, 1613, 1577, 1475, 1410 cm-1。
Ｂ−１４９： 4-tert-ブチル-2-シクロペンチルオキシ-ベンジルアミン
1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.12 (d, 1 H, J = 8.2 Hz), 6.90-6.88 (m, 2 H), 4.86-4.80 (m, 1 H), 3.75 (s, 2 H), 2.94 (bs, 2 H), 1.95-1.61 (m, 8 H), 1.30 (s, 9 H)
IR (pur) 2959, 1611, 1576, 1503, 1412, 1269 cm-1。
Ｂ−１５０： 4-tert-ブチル-2-ペンチルオキシ-ベンジルアミン
1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.18 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 6.94-6.87 (m, 2 H), 4.73 (bs, 2 H), 4.01 (t, 2 H, J = 6.4 Hz), 3.88 (s, 2 H), 1.86-1.78 (m, 2 H), 1.51-1.35 (m, 4 H), 1.30 (s, 9 H), 0.93 (t, 3 H, J = 6.9 Hz)
IR (pur) 2958, 2866, 1614, 1511, 1463, 1415 cm-1。
４． 一般式 Ｖ−Ｃで表わされるアミン類の製造のための一般的処理方法
一般式Ｖ−Ｃで表わされるアミン類の製造を、下記反応式３に記載されているように行う。
反応式３
Figure 0005323485
 工程１：一般式ＶＩ−Ｄで表わされるニトリルの製造
一般式 ＶＩ−Ａで表わされる化合物（１当量）（式中、Ｒ5、Ｕ、Ｔ及び Ｖ は上述の意味を有し、そして ｍ は ０、１、２ 又は３を示す。）を、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウムジクロライド（７モル％）及び ヨウ化銅（Ｉ）（１４モル％）と共に1-メチル-2-ピロリジノン（一般式ＶＩ−Ａで表わされる化合物１ｍｍｏｌあたり７ ｍＬ）中に 溶解させる。１０分後、一般式 HC≡C-R8 で表わされるアルキン（３．５当量）及び N,N-ジイソプロピルエチルアミン（２当量）を添加し、反応混合物を１２時間９０〜１１０℃の温度で攪拌する。反応混合物をセライトを介して濾過し、ついで 数回 ＥＥで 抽出する。一緒にされた有機相を飽和ＮａＣｌ水溶液で洗浄し、ＭｇＳＯ４を介して乾燥させ、溶剤を減圧で除去する。残留物をそれぞれカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、異なる混合物ヘキサン／ＥＥ） によって精製する。
下記化合物 Ａ−１７４〜 Ａ−１８０を、上記一般的方法にしたがって得る：
Ａ−１７４： 2-ペント-1-イニル-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.13 (d, 1 H, J = 8.3 Hz), 7.68 (d, 1 H, 8.3 Hz), 2.55 (t, 2 H, J = 7.1 Hz), 1.68-1.80 (m, 2 H), 1.11 (t, 3 H, J = 7.3 Hz); IR (pur) 9969, 2230, 1569, 1406, 1341, 1197, 1153, 1086, 851 cm-1; MS (FAB ) m/z 239 (M+H)。
Ａ−１７５：2-(3,3-ジメチル-ブト-1-イニル)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.11(d, 1 H, J = 8.3 Hz), 7.66 (d , 1 H, J = 8.3 Hz), 1.41 (bs, 9 H); IR (pur) 2975, 2240, 2216, 1568, 1450, 1403, 1342, 1277, 1191, 1153, 1121, 1085, 850 cm-1; MS (FAB ) m/z253 (M+H)。
Ａ−１７６： 2-p-トリルエチニル6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.17 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.69 (d , 1 H, J = 8.1 Hz), 7.57-7.65 (m, 2 H), 7.24-7.26 (m , 2 H), 2.41 (s, 3 H); IR (pur) 3079, 2216, 1567, 1413, 1343, 1286, 1184, 1143, 1112, 851, 819 cm-1; MS (FAB ) m/z 287 (M+H)。
Ａ−１７７： 2-ヘキシ-1-イニル-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.12 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.67 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 2.57 (d, 2 H, J = 7.0 Hz), 1.61-1.76 (m, 2 H), 1.47-1.61 (m, 2 H), 0.97 (t, 3 H, J = 7.3 Hz); IR (pur) 2962, 2234, 1570, 1449, 1406, 1342, 1198, 1153, 1124, 1085, 849, 742 cm-1; MS (FAB ) m/z 253 (M+H)。
Ａ−１７８： 2-(4-メチル-ペント-1-イニル)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.13 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.68 (d, 1H, J = 8.1 Hz), 2.47 (d, 2 H, J = 6.4 Hz), 2.04 (m, 1 H), 1.11 (d, 6 H, J = 6.6 Hz ); IR (pur) 2964, 2233, 1571, 1450, 1405, 1341, 1198, 1153, 1086, 1017, 850, 743 cm-1; MS (FAB ) m/z 253 (M+H)。
Ａ−１７９： 2-(3-シクロヘキシル-プロプ-1-イニル)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.12 (d, 1H, J = 8.2 Hz), 7.66 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 2.47 (d, 2 H, J = 6.6 Hz), 1.39-1.94 (m, 5H), 0.88-1.40 (m, 6 H); IR (pur) 2925, 2852, 2231, 1569, 1448, 1405, 1341, 1194, 1154, 1124, 1085, 847 cm-1
MS (FAB ) m/z 293 (M+H)。
Ａ−１８０： 2-(4-フルオロ-フェニルエチニル)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.19 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.67-7.70 (m, 3 H), 7.06-7.18 (m, 2 H); IR (pur) 3077, 2233, 1562, 1507, 1445, 1409, 1341, 1288, 1233, 1157, 1111, 840 cm-1; MS (FAB ) m/z 291 (M+H)。
５． 一般式 Ｖ−Ｄで表わされるアミン類の製造のための一般的処理方法
一般式Ｖ−Ｄで表わされるアミン類の製造を、下記反応式４に記載されているように行う。
反応式４
Figure 0005323485
 工程１： 一般式ＶＩ−Ｅで表わされるニトリルの製造
一般式 ＶＩ−Ａで表わされる化合物（１当量）（式中、Ｒ5、Ｕ、Ｔ及び Ｖ は上述の意味を有し、そして ｍ は ０、１、２ 又は３を示す。）を、塩化パラジウム（５モル％）及び一般式 R8-B(OH)2（２当量）で表わされる化合物と共にトルエン／ジオキサン／ ２Ｎ 炭酸ナトリウム水溶液からなる溶剤混合物（一般式ＶＩ−Ａで表わされる化合物１ｍｍｏｌあたり２０ｍＬ）中で攪拌する。反応混合物を１２時間還流加熱し、セライトを介して濾過する。一緒にされた有機相を硫酸マグネシウムを介して乾燥させ、溶剤を減圧で除去する。残留物をそれぞれカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、異なる混合物ヘキサン/ＥＥ） によって精製する。
下記化合物 Ａ−１８１〜 Ａ−２０１を、上記一般的方法にしたがって得る：
Ａ−１８１： 2-(4-クロロ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.29 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.98 (d, 2 H, J = 9.2 Hz), 7.76 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.54 (d, 2 H, J = 8.8 Hz); IR (pur) 2220, 1593, 1493, 1454, 1404, 1340, 1186, 1151, 1091, 1045, 1013, 841 cm-1; MS (FAB ) m/z 283 (M+H)。
Ａ−１８２：6-(トリフルオロメチル)-2-フェニルピリジン3-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.50-7.55 (m, 3 H), 7.72 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.95-8.01 (m, 2 H), 8.24 (d, 1 H, J = 7.8 Hz); IR (pur) 2923, 2250, 1515, 1461, 1400, 1339, 1186, 1148 cm-1; MS (FAB) m/z 249 (M+H)。
Ａ−１８３： 2-チオフェン-2-イル-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ 8.33 (d, 1 H, J = 2.7 Hz), 8.17 (d, 1 H, J = 6.0 Hz), 7.61 (dd, 1 H, J = 7.8, 0.6 Hz), 7.58 (d, 1 H, J = 6.0 Hz), 7.20 (t, 1 H, J = 2.7 Hz); MS (FAB) m/z 255 (M+H)。
Ａ−１８４： 2-(4-フルオロ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.27 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 8.04 (m, 2 H), 7.74 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.24 (m, 2 H); IR (pur) 3363, 2958, 1716, 1614, 1515, 1457, 1344, 1247, 1143, 1050, 833 cm-1; MS (FAB) m/z 267 (M+H)。
Ａ−１８５： 2-(4-tert-ブチル-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.26 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.96 (d, 2 H, J = 9.0 Hz), 7.70 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.54 (d, 2 H, J = 9.0 Hz), 1.37 (s, 9 H); IR (pur) 3267, 2920, 1731, 1604, 1510, 1413, 1345, 1229, 1141, 1094, 1049, 839, 749 cm-1; MS (FAB) m/z 306 (M+H)。
Ａ−１８６：2-(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.29 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 8.02 (dd, 1 H, J = 6.9, 2.1 Hz), 7.95 (m, 1 H), 7.78 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.33 (t, 1 H, J= 8.4 Hz); MS (FAB) m/z 301 (M+H)。
Ａ−１８７： 2-(3-フルオロ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.29 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.82 (m, 1 H), 7.78 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.71 (m, 1 H), 7.53 (m, 1 H), 7.26 (m, 1 H); IR (pur) 3424, 2235, 1584, 1463, 1398, 1340, 1278, 1189, 1153, 1093, 1051, 918, 850, 781, 707 cm-1; MS (FAB ) m/z 267 (M+H)。
Ａ−１８８： 2-シクロヘキシ-1-エニル-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.13 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.19 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 6.65 (m, 1 H), 2.57 (m, 2 H), 2.33 (m, 2 H), 1.66-1.86 (m, 4 H); MS (FAB) m/z253(M+H)。
Ａ−１８９： 4'-tert-ブチル-5-トリフルオロメチル-ビフェニル-2-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.89 (d, 1H, J = 7.7 Hz), 7.78 (s, 1H), 7.68 (d, 1H, J = 7.9 Hz), 7.54 (d, 4H, J = 0.9 Hz), 1.38 (s, 9H); IR (pur) 2964, 2240, 1538, 1420, 1335, 1260, 1175, 1075, 838 cm-1; MS (FAB) m/z 304(M+H)。
Ａ−１９０： 4'-メトキシ-5-トリフルオロメチル-ビフェニル-2-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.88 (d, 1H, J = 8.2 Hz), 7.75 (s, 1H), 7.66 (d, 1H, J = 8.0 Hz), 7.53 (dd, 2H, J = 6.8 Hz, J = 1.8 Hz), 7.05 (dd, 2H, J = 6.6 Hz, J = 2.0 Hz), 3.88 (s, 3H); IR (pur) 2958, 2240, 1610, 1517, 1294, 1076, 1040, 909, 831 cm-1; MS (FAB) m/z 277(M+H)。
Ａ−１９１：3'-クロロ-5-トリフルオロメチル-ビフェニル-2-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.93 (d, 1H, J = 8.3 Hz), 7.75 (d, 2H, J = 7.7 Hz), 7.53 (m, 1H), 7.45 (m, 3H); IR (pur) 3068, 2232, 1567, 1411, 1252, 1041, 839, 698 cm-1; MS (FAB) m/z 282(M+H)。
Ａ−１９２：3'-フルオロ-5-トリフルオロメチル-ビフェニル-2-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.92 (dd, 1H, J = 7.9 Hz, J = 0.6 Hz), 7.75 (m, 2H), 7.52 (m, 1H), 7.37 (d, 1H, J = 6.0 Hz), 7.20 (m, 2H); IR (pur) 2238, 1588, 1489, 1450, 1292, 907, 841, 791, 701 cm-1; MS (FAB) m/z 265(M+H)。
Ａ−１９３： 3'-クロロ-4'-フルオロ-5-トリフルオロメチル-ビフェニル-2-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.93 (d, 1H, J = 8.2 Hz), 7.76 (d, 2H, J = 7.1 Hz), 7.61 (dd, 1H, J = 6.8 Hz, J = 2.4 Hz), 7.48 (m, 1H), 7.32 (m, 1H); IR (pur) 2238, 1490, 1416, 1333, 1263, 1177, 1075, 888, 835 cm-1; MS (FAB) m/z299(M+H)。
Ａ−１９４：3',4'-ジメトキシ-5-トリフルオロメチル-ビフェニル-2-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.88 (d, 1H, J = 8.3 Hz), 7.78 (s, 1H), 7.67(d, 1H, J = 8.0 Hz), 7.14 (m, 2H), 7.01 (d, 1H, J = 8.3 Hz), 3.97 (s, 3H), 3.96 (s, 3H),
IR (pur) 2940, 2238, 1604, 1521, 1420, 1217, 1075, 1025, 838 cm-1; MS (FAB) m/z 308(M+H)。
Ａ−１９５： 2-ピリジン-3-イル-4-トリフルオロメチル-ベンゾニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.81 (d, 1H, J = 2.2 Hz), 8.77 (dd, 1H, J = 5.0 Hz, J = 1.7 Hz), 7.96 (m, 2H), 7.80 (d, 2H, J = 5.7 Hz), 7.50 (m, 1H); IR (pur) 3031, 2238, 2229, 1569, 1415, 1015, 929, 839, 808 cm-1; MS (FAB) m/z 249(M+H)。
Ａ−１９６： 2-(3, 4-ジメトキシ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.19 (d, 1H, J = 7.9 Hz), 7.62 (m, 3H), 6.98 (d, 1H, J = 8.4 Hz), 3.95 (s, 3H), 3.92 (s, 3H); IR (pur) 2969, 2238, 1569, 1462, 1340, 1088, 1024, 845, 762 cm-1; MS (FAB) m/z 309(M+H)。
Ａ−１９７： 2-(3,5-ジメトキシ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.23 (d, 1H, J = 8.1 Hz), 7.71 (d, 1H, J = 8.1 Hz), 7.10 (s, 2H), 6.61 (s, 1H), 3.85 (s, 6H); IR (pur) 2233, 1598, 1458, 1400, 920, 859, 831, 790 cm-1; MS (FAB) m/z 309(M+H)。
Ａ−１９８： 3',5'-ジメトキシ-5-トリフルオロメチル-ビフェニル-2-カルボニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.80 (m, 2H), 6.95 (d, 1H, J = 2.4 Hz), 6.73 (m, 2H), 6.57 (m, 1H), 3.86 (s, 3H), 3.85 (s, 3H); IR (pur) 2940, 2240, 1457, 1422, 1067, 905, 843, 701 cm-1; MS (FAB) m/z 308(M+H)。
Ａ−１９９： 2-(3-クロロ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.29 (d, 1 H, J = 8.1 Hz) ,7.96 (m, 1 H), 7.90 (m, 1 H), 7.78 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.46-7.55(m, 2 H); IR (pur) 3394, 2231, 1566, 1337, 1194, 1134, 1089, 850 cm-1; MS (FAB ) m/z283 (M+H)。
Ａ−２００： 2-(2-フルオロ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.29 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.83 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.65 (m, 1 H), 7.57 (m, 1 H), 7.36 (dd , 1 H, J = 7.5, 1.1 Hz), 7.30 (m, 1 H); IR (pur) 2230, 1617, 1463, 1401, 1340, 1186, 1149, 852, 762 cm-1; MS (FAB ) m/z267 (M+H)。
Ａ−２０１：2-(4-メトキシ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ニコチノニトリル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.231 H, J = 8.0 Hz ), 8.04 (d, 2 H, J = 9.0 Hz), 7.67 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.06(d, 2 H, , J = 9.0 Hz), 3.90(s, 3 H); IR (pur) 2239, 1608, 1398, 1340, 1259, 1181, 1148, 1087, 841 cm-1; MS (FAB ) m/z 279 (M+H)。
工程 ２：
方法 １
一般式ＶＩ−Ｅで表わされる化合物 （５ｍｍｏｌ）（式中、Ｒ５、Ｒ８、Ｕ、Ｔ及びＶ は上述の意味を有し、そして ｍは０、１、２又は３を示す。）、炭素上に担持されたパラジウム （１０％、５００ｍｇ）及び濃塩酸 （３ｍＬ） 又は 酢酸をＭｅＯＨ （３０ｍＬ）に溶解させ、ついで６ 時間ＲＴで水素雰囲気にさらす。反応混合物をセライトを介して濾過し、ろ液を減圧で蒸発させる。残留物 フラッシュクロマトグラフィー（ＳｉＯ２、ＥＥ） によって精製する。
下記化合物 Ｂ−１５１〜 Ｂ−１５２を、上記一般的方法にしたがって得る：
Ｂ−１５１：C-(2-シクロヘキシル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.81 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.45 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 3.99 (s, 2 H), 2.87 (m, 1 H), 1.72-1.88 (m, 6 H), 1.44 (bs, 2 H), 1.34-1.37 (m, 4 H); IR (pur) 2928, 2855, 1588, 1453, 1405, 1343, 1257, 1179, 1137, 1011, 917, 841 cm-1; MS (FAB) m/z 259(M+H)。
Ｂ−１５２： C-(4-フェニル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CD3OD) δ 7.76 (s, 1 H), 7.18-7.55 (m, 6 H), 4.27 (s, 2 H)
IR (pur) 398, 2948, 1595 ,1491, 1404, 1332, 1220, 1140, 1084, 919, 769, 701 cm-1; MS (FAB) m/z 253(M+H)。
方法２：
一般式ＶＩ−Ｅ で表わされる化合物（２ ｍｍｏｌ） （式中、Ｒ5、Ｒ８、Ｕ、Ｔ及びＶは上述の意味を有し、そしてｍは ０、１、２又は３を示す。）をＴＨＦ (１０ｍＬ、１０ｍＬ) 中に溶解させ、ついでBH3・S(CH3)2 [ＴＨＦ中に２．０Ｍ、３ｍＬ、３当量] を添加する。反応混合物を８時間還流加熱し、ＨＣｌ水溶液（２Ｎ）を添加し、反応混合物を新たに３０分間還流加熱する。反応混合物に水酸化ナトリウム水溶液（２Ｎ）を添加し、ついでＥＥで 洗浄する。一緒にされた有機相を飽和ＮａＣｌ水溶液で洗浄し、硫酸マグネシウムを介して乾燥させる。溶剤を減圧で除去し、残留物をカラムクロマトグラフィー（Ｓｉ０２、展開剤として、ジクロロメタン及びメタノールから成る異なる混合物）によって精製する。
下記化合物 Ｂ−１５３〜 Ｂ−１７１を、上記一般的方法にしたがって得る：
Ｂ−１５３：(6-(トリフルオロメチル)-2-フェニルピリジン3-イル)メタンアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) d 8.07 (d, 1 H, , J = 7.8 Hz), 7.67 (d, 1 H, , J = 7.8 Hz), 7.43 - 7.55 (m, 5H), 3.97 ((s, 2 H); IR (pur) 2924, 1402, 1344, 1179, 1136, 844, 768, 702 cm-1; MS (FAB) m/z 253(M+H)。
Ｂ−１５４：(2-ブロモ-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メタンアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.91 (d, 1H, J = 7.8 Hz), 7.61 (d, 1H, J = 7.8 Hz), 3.95 (s, 2H); MS (FAB) m/z 256 (M+H)。
Ｂ−１５５： C-[2-(4-tert-ブチル-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3 + CD3OD) d 8.26 (d, 1H, J = 7.8 Hz), 7.63 (d, 1H, J = 7.8 Hz), 7.40 (d, 2 H, J = 8.1 Hz), 7.29 (d, 2 H, J = 8.1 Hz), 4. 51(s, 2 H), 1.25 (s, 9 H); MS (FAB) m/z 309 (M+H)。
Ｂ−１５６： C-[2-(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.14 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.65-7.71 (m, 2H), 7.46 (m, 1 H), 7.23 (t, 1 H, J= 8.4 Hz), 3.96 (s, 2 H); MS (FAB) m/z 305 (M+H)。
Ｂ−１５７： [4-(3-アミノメチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-フェニル]-ジメチル-アミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.03 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.56 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.47 (d, 2 H, J = 9.0 Hz), 6.77 (d, 2 H, J = 9.0 Hz), 4.06 (s, 2 H), 3.01 (s, 6 H), 2.36 (bs, 2 H); IR (pur) 3396, 2921, 1610, 1518, 1401, 1344, 1176, 944, 824 cm-1; MS (FAB) m/z 296(M+H)。
Ｂ−１５８：C-[2-(4-クロロ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.11 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.66 (m, 1 H), 7.52(d, 2 H, J = 8.2 Hz), 7.44 (d, 2 H, J = 8.4 Hz), 3.96 (s, 2 H); IR (pur) 2921, 1595, 1460, 1407, 1344, 1178, 1138, 1093, 835 cm-1; MS (FAB ) m/z 287 (M+H)。
Ｂ−１５９：C-[2-(3-フルオロ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.12 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.70 (d, 1 H, 8.1 Hz), 7.45 (m, 1 H), 7.27-7.35 (m, 2 H), 7.09 (m, 1 H), 3.98 (s, 2H); IR (pur) 2922, 1587, 1463, 1400, 1344, 1272, 1183, 1136, 845, 792, 708 cm-1; MS (FAB ) m/z 271 (M+H)。
Ｂ−１６０：C-[2-(3-クロロ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.11 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.70 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.56(m, 1 H), 7.37-7.46 (m, 3 H), 3.97 (s, 2 H); IR (pur) 2922, 1586, 1344, 1179, 1138, 1099, 888, 845 cm-1; MS (FAB ) m/z 287 (M+H)。
Ｂ−１６１： C-[2-(2-フルオロ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.14 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.74 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.42-7.48(m, 2 H), 7.30 (m, 1 H), 7.17 (m, 1 H), 3.86 (s, 2 H); IR (pur) 2924, 1617, 1456, 1345, 1179, 1138, 762 cm-1; MS (FAB ) m/z 271 (M+H)。
Ｂ−１６２：C-[2-(4-メトキシ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.06 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.63 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.52(d, 2 H, J = 8.8 Hz), 7.00 (d, 2 H, J = 8.8 Hz), 4.01 (s, 2 H), 3.87 (bs, 3 H); IR (pur) 2926, 1611, 1515, 1345, 1251, 1178, 1135, 837 cm-1; MS (FAB ) m/z 283 (M+H)。
Ｂ−１６３：C-(4'-tert-ブチル-5-トリフルオロメチル-ビフェニル-2-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.60 (s, 2H), 7.47 (m, 3H), 7.26 (m, 2H), 3.87 (s, 2H), 1.37 (s, 9H); IR (pur) 2963, 1514, 1419, 1259, 1167, 1078, 1036, 836 cm-1; MS (FAB) m/z 308(M+H)。
Ｂ−１６４：C-(4'-メトキシ-5-トリフルオロメチル-ビフェニル-2-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.59 (s, 2H), 7.48 (s, 1H), 7.25 (m, 2H), 6.98 (dd, 2H, J = 8.6 Hz, J = 2.0 Hz), 3.86(s, 3H); IR (pur) 3328, 2914, 1610, 1516, 1464, 1418, 1042, 904 cm-1; MS (FAB) m/z 282(M+H)。
Ｂ−１６５： C-(3'-クロロ-5-トリフルオロメチル-ビフェニル-2-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.65 (s, 2H), 7.47 (s, 1H), 7.39 (m, 2H), 7.35 (m, 1H), 7.22 (m, 1H), 3.84 (s, 2H); IR (pur) 2921, 1565, 1419, 1256, 1040, 835, 791, 701 cm-1; MS (FAB) m/z 286(M+H)。
Ｂ−１６６：C-(3'-フルオロ-5-トリフルオロメチル-ビフェニル-2-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.64 (d, 2H, J = 1.3 Hz), 7.48 (s, 1H), 7.41 (m, 1H), 7.09 (m, 3H), 3.85 (s, 2H); IR (pur) 2920, 1615, 1485, 1444, 1274, 902, 791, 705 cm-1; MS (FAB) m/z 270(M+H)。
Ｂ−１６７：C-(3'-クロロ-4'-フルオロ-5-トリフルオロメチル-ビフェニル-2-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.65 (s, 2H), 7.43 (m, 2H), 7.24 (m, 2H), 3.83 (s, 2H); IR (pur) 2921, 1494, 1419, 1168, 1078, 886, 828 cm-1; MS (FAB) m/z304(M+H)。
Ｂ−１６８： C-(3',4'-ジメトキシ-5-トリフルオロメチル-ビフェニル-2-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.60 (d, 2H, J = 1.3 Hz), 7.50 (s, 1H), 6.94 (m, 1H), 6.88 (m, 2H), 3.94 (s, 3H), 3.90 (s, 3H), 3.69 (m, 2H); IR (pur) 3367, 2938, 1518, 1421, 1170, 1078, 1026, 816 cm-1; MS (FAB) m/z 312(M+H)。
Ｂ−１６９：C-[2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.06 (d, 1H, J = 7.9 Hz), 7.64 (d, 1H, J = 7.9 Hz), 7.16 (d, 1H, J = 2.0 Hz), 7.12 (dd, 1H, J = 8.1 Hz, J = 2.0 Hz), 6.96 (d, 1H, J = 8.3 Hz), 4.01 (s, 2H), 3.94 (s, 3H), 3.93 (s, 3H); IR (pur) 2937, 1604, 1463, 1415, 1253, 1175, 1026, 819 cm-1; MS (FAB) m/z 313(M+H)。
Ｂ−１７０：C-[2-(3,5-ジメトキシ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル]-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.07 (d, 1H, J = 8.0 Hz), 7.67 (d, 1H, J = 8.0 Hz), 6.65 (d, 2H, J = 1.8 Hz), 6.53 (t, 1H, J = 2.2 Hz), 3.96 (s, 2H), 3.82 (s, 6H); IR (pur) 2942, 1597, 1460, 1401, 1345, 1098, 1040, 841 cm-1; MS (FAB) m/z313(M+H)。
Ｂ−１７１：C-(3',5'-ジメトキシ-5-トリフルオロメチル-ビフェニル-2-イル)-メチルアミン
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.60 (s, 2H), 7.50 (s, 1H), 6.50 (t, 1H, J = 2.4 Hz), 6.46 (d, 2H, J = 2.4 Hz), 3.87 (s, 2H), 3.82 (s, 6H); IR (pur) 2940, 1458, 1417, 1332, 1207, 1077, 903, 837 cm-1; MS (FAB) m/z 312(M+H)。
６． 一般式ＶＩＩａで表わされるカルボン酸の製造のための一般的処理方法
一般式ＶＩＩａで表わされるカルボン酸の製造を、下記反応式５に記載したように行う。
反応式５
Figure 0005323485
 工程１：
一般式ＸＩ （７ ｍｍｏｌ）で表わされる化合物（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は上述の意味を有し、そしてＲは線状又は分枝状 C1-6-アルキル基 を示す。）を一般式 Cl-S(=O)2-Yで表わされる化合物 （８ｍｍｏｌ）（式中、Ｙは上述の意味を有する。）と共に１０分間 ０℃で、ついで３時間 室温でピリジン （１０ｍＬ） 中で攪拌する。反応混合物をジクロロメタン及びＨＣｌ水溶液 （１Ｎ）中に取り、有機相を分離し、ついで溶剤を減圧で除去する。残留物をそれぞれジクロロメタン／ヘキサン混合物から結晶化する。
工程２：
一般式ＸＩＩで表わされる化合物（５ｍｍｏｌ）（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は上述の意味を有し、そしてＲは線状又は分枝状 C1-6-アルキル基 を示す。）を、水酸化リチウム一水和物（１５ ｍｍｏｌ）と共に水及びテトラヒドロフランから成る溶剤混合物（１：２、２４ ｍＬ）中で、４ 時間 ４０℃で攪拌する。反応混合物を ジクロロメタン及び 水中に取り、塩酸水溶液（１Ｎ）を添加し、ついで数回ジクロロメタン 抽出する。一緒にされた有機相を飽和ＮａＣｌ水溶液で洗浄し、ついで硫酸ナトリウムを介して乾燥させる。溶剤を減圧で除去し、残留物を酢酸エチル／ヘキサン混合物から結晶化する。
Ｄ−１：2-(4-ジメチルアミノスルファニルアミノ-3-フルオロ-フェニル)-プロピオン酸エチルエステル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.44 (dd, 1 H, J = 8.1, 8.1 Hz), 6.94-7.05 (m, 2 H), 6.78 (bs, 1 H), 4.07 (m, 2 H), 3.62 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 2.76 (s, 6 H), 1.39 (d, 3 H, J = 6.9 Hz), 1.39 (t, 3 H, J = 7.2 Hz), 1.17(t, 3 H, J = 7.5 Hz)
MS (FAB) m/z 319(M+H)。
Ｄ−２： 2-(4-ジメチルアミノスルファニルアミノ-3-フルオロ-フェニル)-プロピオン酸
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 750 (dd, 1 H, J = 8.1, 8.1 Hz), 7.05-7.12 (m, 2 H), 6.69 (bs, 1 H), 3.71 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 2.82 (s, 6 H), 1.49 (d, 3 H, J = 6.9 Hz)
MS (FAB) m/z 291(M+H)。
Ｄ−３：2-[3-フルオロ-4-(2,2,2-トリフルオロ-エタンスルホニルアミノ)-フェニル]-プロピオン酸エチルエステル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.50 (dd, 1 H, J = 8.1, 8.1 Hz), 7.11-7.18 (m, 2 H), 7.00 (bs, 1 H), 4.14 (m, 2 H), 3.87 (q, 2 H, J = 9.0 Hz), 3.70 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 1.49 (d, 3 H, J = 6.9 Hz), 1.23 (t, 3 H, J = 6.9 Hz)
MS (FAB) m/z 358 (M+H)。
Ｄ−４：2-[3-フルオロ-4-(2,2,2-トリフルオロ-エタンスルホニルアミノ)-フェニル]-プロピオン酸
Figure 0005323485
 MS (FAB) m/z 330 (M+H)。
Ｄ−５： 2-(3-フルオロ-4-トリフルオロメタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオン酸エチルエステル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.45 (dd, 1 H, J = 8.1, 8.1 Hz), 7.09-7.16 (m, 2 H), 7.00 (bs, 1H), 4.14 (m, 2 H), 3.70 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 1.49 (d, 3 H, J = 6.9 Hz), 1.22 (t, 3 H, J = 7.2 Hz); MS (FAB) m/z 344 (M+H)。
Ｄ−６：2-(4-アミノスルホニルアミノ-3-フルオロ-フェニル)-プロピオン酸
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.49 (dd, 1 H, J = 8.1, 8.1 Hz), 7.04-7.12 (m, 2 H), 6.68 (bs, 1H), 5.05 (bs, 2 H), 4.14 (m, 2 H), 3.68 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 1.46 (d, 3 H, J = 6.9 Hz), 1.23 (t, 3 H, J = 7.2 Hz)
MS (FAB) m/z 291(M+H)。
Ｄ−７： 2-[3-フルオロ-4-(2,2,2-トリフルオロ-エタンスルホニルアミノ)-フェニル]-プロピオン酸
Figure 0005323485
 MS (FAB) m/z 330 (M+H)。
Ｄ−８：2-[3-フルオロ-4-(プロパン-2-スルホニルアミノ)-フェニル]-プロピオン酸エチルエステル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.55 (dd, 1 H, J = 8.1, 8.1 Hz), 7.05-7.12 (m, 2 H), 6.71 (bs, 1 H), 4.15 (m, 2 H), 3.67 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.07 (m, 1 H), 1.47 (d, 3 H, J = 6.9 Hz), 1.40 (d, 6 H, J = 6.9 Hz), 1.22 (t, 3 H, J = 7.2 Hz)
MS (FAB) m/z 318(M+H)。
Ｄ−９： 2-(4-エタンスルホニルアミノ-3-フルオロ-フェニル)-プロピオン酸エチルエステル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.52 (dd, 1 H, J = 8.1, 8.1 Hz), 7.06-7.14 (m, 2 H), 6.62 (bs, 1H), 4.13 (m, 2 H), 3.66 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.12 (q, 2 H, J = 7.2 Hz), 1.47 (d, 3 H, J = 6.9 Hz), 1.39 (t, 3 H, J = 7.2 Hz), 1.2 5(t, 3 H, J = 7.2 Hz)
MS (FAB) m/z 304(M+H)。
Ｄ−１０：2-(4-エタンスルホニルアミノ-3-フルオロ-フェニル)-プロピオン酸
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.53 (dd, 1 H, J = 8.1, 8.1 Hz), 7.08-7.15 (m, 2 H), 6.76 (bs, 1 H), 3.71 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.12 (q, 2 H, J = 7.5 Hz), 1.50 (d, 3 H, J = 6.9 Hz), 1.39 (t, 3 H, J = 7.5 Hz)
MS (FAB) m/z 276(M+H)。
一般式ＶＩＩａで表わされる化合物（式中、Ｒ２はメチル を示す。）を下記の方法にしたがって製造することができる。
Figure 0005323485
 ＤＭＦ （６００ｍＬ）中にカリウム-tert-ブトキサイド （１２５．７ｇ、１．１２ｍｏｌ） を有する溶液に、−３０℃で ３分以内に 1-ブロモ-2-ニトロ-ベンゼン （５６．５ｇ、０．２８ ｍｏｌ） 及びエチル-2-クロロプロピオナート （３８．７ｇ、０．２８ ｍｏｌ） からなる混合物を添加する。
反応混合物を２分間 −３０℃で 中で攪拌し、更にエチル-2-クロロプロピオナート（３．８７ｇ、０．０２８ ｍｏｌ） を添加する。５分後、反応混合物を冷たい１０％ＨＣｌ水溶液中に加え、水で希釈し、ついで数回ＥｔＯＡｃで抽出する。一緒にされた有機相を水及び飽和ＮａＣｌ水溶液で洗浄し、ＭｇＳＯ４を介して乾燥させ、
溶剤を減圧で除去する。残留物をカラムクロマトグラフィー （ＳｉＯ２、ＥｔＯＡｃ：ヘキサン（１：１０）） によって精製する。
ＤＭＦ （２０ｍＬ）中にエチル-2-(3-ブロモ-4-ニトロフェニル)プロパノアート （３．７６ｇ、０．０１２ ｍｏｌ）を有する溶液に、窒素雰囲気下で Pd(PPh3)4 （０．７７ｇ、５ ｍｏｌ ％）及びテトラメチル錫 （６．６８ｇ、０．０３７ ｍｏｌ） 添加する。反応混合物を ８時間１２０℃で攪拌し、セライトを介して濾過する。ろ液を水で希釈し、ついで数回 ＥｔＯＡｃで抽出する。一緒にされた有機相を水及び飽和ＮａＣｌ水溶液で洗浄し、ＭｇＳＯ4 を介して乾燥させ、ついで溶剤を減圧で除去する。残留物をカラムクロマトグラフィー (ＳｉＯ2、ＥｔＯＡｃ：ヘキサン（１：１０）） によって精製する。
ＭｅＯＨ（３０ ｍＬ）中にエチル-2-(3-メチル-4-ニトロフェニル)プロパノアート（１．７６ ｇ、０．００７ ｍｏｌ）及び炭素上に担持された１０％Ｐｄ（２００ｍｇ）を有する溶液を、６ 時間 水素雰囲気にさらす。反応混合物をろ過して、溶剤を減圧で除去する。残留物をカラムクロマトグラフィー（ＳｉＯ2, ＥｔＯＡｃ：ヘキサン（１：４）） によって精製する。ピリジン（１０ｍＬ）中の得られた生成物（１．４３ｇ、０．００７ｍｏｌ）及びメタンスルホニルクロライド（０．９５ｇ、０．００８ｍｏｌ）を、１０分間０℃で、３時間ＲＴで攪拌する。ピリジンを １Ｎ ＨＣｌ水溶液／ジクロロメタンで後処理することによって除去する。溶剤を減圧で除去して、残留物をジクロロメタン 及びｎ−ヘキサンから結晶化して精製する。
７． 一般式Ｖ又はＸと一般式ＶＩＩで表わされるカルボン酸との反応のための一般的処理方法
一般式ＶＩＩで表わされる酸（１当量）、一般式Ｖ又はＸで表わされるアミン（１．２当量） 及び ＥＤＣＩ（１．２当量）をＤＭＦ（２０ｍＬ中に１０ｍｍｏｌ 酸 ）を １２時間、ＲＴで攪拌し、ついで 水を添加する。反応混合物を数回 ＥＥで 抽出し、水性相をＮａＣｌで飽和し、ついで再度 ＥＥで 抽出する。一緒にされた有機相を１Ｎ塩酸で、ついで飽和ＮａＣｌ水溶液で洗浄し、ＭｇＳＯ4 を介して乾燥させて、溶剤を減圧で除去する。残留物をフラッシュクロマトグラフィー（ＳｉＯ2、ＥＥ／ヘキサン １：２） によって精製する。
下記例１、２、３、１０、１２、１３、３３及び３４を、上記一般的方法にしたがって得る:
例２：
2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-(ピペリジン-1-イル)-6-
(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
Figure 0005323485
 上記化合物を、８８ ％の収率で融点７５−７９℃の白色固体として得る。
1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.47-7.55 (m, 2H, Ar), 7.07-7.22 (m, 3 H, Ar), 6.33 (bt, 1 H, NHCO), 4.47 (d, 2 H, J = 5.7 Hz, ArCH2NH), 3.54 (q, 1 H, J= 6.9 Hz, CHCH3), 3.00-3.05 (m, 7 H, ピペリジン, SO2CH3), 1.61 (m, 6 H, ピペリジン), 1.52 (d, 3 H, J = 6.9 Hz, CHCH3)
IR (KBr) 3741, 3281,2935, 1652, 1512, 1419, 1334,1248 cm-1
MS (FAB) m/z 503 (M+H)。
例１０：
(S)-2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-(ピペリジン-1-イル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
Figure 0005323485
 上記化合物を、６５％の収率で融点７５−７９℃の白色固体として得る。
1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.47-7.55 (m, 2H, Ar), 7.07-7.22 (m, 3 H, Ar), 6.33 (bt, 1 H, NHCO), 4.47 (d, 2 H, J = 5.7 Hz, ArCH2NH), 3.54 (q, 1 H, J= 6.9 Hz, CHCH3), 3.00-3.05 (m, 7 H, ピペリジン, SO2CH3), 1.52 (d, 3 H, J = 6.9 Hz, CHCH3), 1.61 (m, 6 H, ピペリジン)
IR (KBr) 3289, 2935, 2853, 1655, 1591, 1512, 1419, 1335 cm-1
MS (FAB) m/z 503 (M+H)。
例１２：
2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-モルホリノ-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
Figure 0005323485
 上記化合物を、６０％の収率で白色固体として得る。
1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.49-7.56 (m, 2 H, Ar), 7.26 (d, 1 H, J = 7.5 Hz, Ar), 7.08-7.17 (m, 2 H, Ar), 6.53 (bs, 1 H, NHSO2), 6.06 (bt, 1 H, NHCO), 4.48 (d, 2 H, J = 5.7 Hz, ArCH2NH), 3.76 (m, 4 H, モルフィン), 3.57 (q, 1 H, J= 6.9 Hz, CHCH3), 3.13 (m, 4 H, モルフィン), 3.04 (s, 3 H, SO2CH3), 1.55 (d, 3 H, J = 6.9 Hz, CHCH3)
IR (KBr) 3741, 1645, 1512, 1416, 1334, 1157 cm-1
MS (FAB) m/z 505 (M+H)。
例１３：
2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-(ピロリジン-1-イル)-6-
(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
Figure 0005323485
 上記化合物を、80 ％の収率で得る。
1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.51 (t, 1 H, J = 8.3 Hz, H-5), 7.38 (d, 2 H, J = 7.5 Hz Ar), 7.13 (dd, 1 H, J = 11.1, 2.0 Hz, Ar), 7.07 (dd, 1 H, J = 7.8, 1.8 Hz, Ar), 6.94 (d, 1 H, J = 7.5 Hz, Ar), 5.72 (bt, 1 H, NHCO), 4.47 (d, 2 H, J = 5.3 Hz, ArCH2NH), 3.52 (q, 1 H, J = 6.9 Hz, CHCH3), 3.42-3.46 (m, 4 H, ピロリジン), 3.02 (s, 3 H, SO2CH3), 1.82-1.89 (m, 4 H, ピロリジン), 1.50 (d, 3 H, J= 6.9 Hz, CHCH3)
例１：
2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-メチル-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)プロパンアミド
Figure 0005323485
 上記化合物を、７８％の収率で融点１４９−１５２℃の白色固体として得る。
1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.54 (d, 1 H, J = 7.8 Hz, Ar), 7.41-7.46 (m, 2 H, Ar), 7.14 (dd, 1 H, J = 11.1, 2.0 Hz, Ar), 7.07 (dd, 1 H, J = 7.8, 1.8 Hz, Ar), 6.87 (bs, 1 H, NHSO2), 6.16 (bt, 1 H, NHCO), 4.43 (d, 2 H, J = 5.1 Hz, ArCH2NH), 3.58 (q, 1 H, J = 6.9 Hz, CHCH3), 3.01 (s, 3 H, SO2CH3), 2.50 (s, 3 H, ArCH3), 1.50 (d, 3 H, J = 6.9 Hz, CHCH3)
IR (KBr) 3741, 1649, 1513, 1338, 1153, 756 cm-1
MS (FAB) m/z 434 (M+H)。
例３：
2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-((2-ピペリジン-1-イル)-4-(トリフルオロメチル)ベンジル)プロパンアミド
Figure 0005323485
 上記化合物を、７８％の収率で融点１２６−１２７℃の淡黄色固体として得る。
1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.48 (t, 1 H, J = 8.3 Hz, H-5), 7.32 (bd, 2 H, Ar), 7.05-7.15 (m, 4 H, Ar), 6.81 (bs, 1 H, NHSO2), 6.66 (bt, 1 H, NHCO), 4.52 (d, 2 H, J = 5.1 Hz, ArCH2NH), 3.55 (q, 1 H, J = 6.9 Hz, CHCH3), 3.00 (s, 3 H, SO2CH3), 2.79 (bs, 4 H, ピペリジン), 1.49-1.64 (m, 7 H, ピペリジン, CHCH3), 1.25 (m, 2 H, ピペリジン)
IR (KBr) 3289,2934, 1652, 1511, 1423, 1337, 1220, 1160 cm-1
MS (FAB) m/z 502 (M+H)。
例３３：
2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-(2-モルホリノ-4-
(トリフルオロメチル)ベンジル)プロパンアミド
Figure 0005323485
 上記化合物を、６０％の収率で白色固体として得る。
1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.43 (t, 1 H, J = 8.3 Hz, Ar), 7.16-7.24 (m, 3 H, Ar), 7.09 (dd, 1 H, J = 11.1, 2.0 Hz, Ar), 7.01 (dd, 1 H, J = 7.8, 1.8 Hz, Ar), 6.70 (bs, 1 H, NHSO2), 6.15 (bt, 1 H, NHCO), 4.47 (d , 2 H, J = 5.4 Hz, ArCH2NH), 3.70 (t, 4 H, J = 4.2 Hz, モルフィン), 3.50 (q, 1 H, J = 7.2 Hz, CHCH3), 2.95 (s, 3 H, SO2CH3), 2.78 (t, 4 H, J = 4.2 Hz, モルフィン), 1.45 (d, 3 H, J = 7.2 Hz, CHCH3)
IR (KBr) 2921, 1650, 1512, 1423, 1336, 1159 cm-1
MS (FAB) m/z 504 (M+H)。
例３４：
2-(3-フルオロ-4-(メチルスルホニルアミノ)フェニル)-N-(2-(ピロリジン-1-イル)-4-
(トリフルオロメチル)ベンジル)プロパンアミド
Figure 0005323485
 上記化合物を、７０％の収率で得る。
1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.49 (t, 1 H, J = 8.1 Hz, Ar), 7.05-7.19 (m, 5 H, Ar), 6.79 (bs, 1 H, NHSO2), 6.26 (bt, 1 H, NHCO), 4.49 (d , 2 H, J = 4.8 Hz, ArCH2NH), 3.54 (q, 1 H, J = 7.2 Hz, CHCH3), 3.08-3.12 (m, 4 H, ピロリジン), 3.01 (s, 3 H, SO2CH3), 1.86-1.90 (m, 4 H, ピロリジン), 1.50 (d, 3 H, J= 7.2 Hz, CHCH3)
表 １中に記載される化合物は同様に前述したようにして得ることができる。この目的に必要な出発化合物は当業者に周知である。
表 １：
Figure 0005323485
Figure 0005323485
Figure 0005323485
例化合物８、９、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、３０、３５、３６、３８、３９、４７、４８、４９、５０、５２、５４、５５、５６、５９及び６０を前述の方法によって製造することができる。
例８１： N-(2-アゼパン-1-イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.52 (dd, 1 H, J = 8.1, 8.1 Hz), 7.40 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.14 (dd, 1 H, J = 8.1, 1.8 Hz), 7.08 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.03 (d, 1 H, J= 7.5 Hz), 5.86 (bt, 1 H), 4.43 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.54 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.38 (m, 4 H), 3.03 (s, 3 H), 1.75 (m, 4 H), 1.57 (m, 4 H), 1.52 (d, 3 H, J = 6.9 Hz); IR (KBr) 3291, 2928, 1652, 1593, 1511, 1422, 1333, 1275, 1214, 1159, 972, 822, 759 cm-1; MS (FAB) m/z 531 (M+H)。
例８０： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-4-メチルピペリジン-1-イル6-トリフルオロメチル - ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.47-7.55 (m, 2H), 7.07-7.22 (m, 3 H), 6.29 (bt, 1 H), 4.47 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.54 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.30 (m, 2 H), 3.03 (s, 3 H), 2.82 (m,2 H), 1.71 (m, 2 H), 1.52 (d, 3 H, J = 6.9 Hz), 1.24 (m, 3 H), 0.97 (d, 3 H, J = 6.6 Hz); IR (KBr) 3290, 2924, 1655, 1592, 1512, 1456, 1419, 1334, 1157, 970, 834, 758cm-1; MS (FAB) m/z 517 (M+H)。
例７９： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2- 3, 5 ジメチルピペリジン-1-イル6-トリフルオロメチル - ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.47-7.54 (m, 2 H),. 7.21 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.13 (dd, 1 H, J = 8.1, 1.8 Hz), 7.07 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 6.48 (bs, 1 H), 6.28 (bt, 1 H), 4.47 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.54 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.23 (m, 2 H), 3.03 (s, 3 H), 2.35 (m, 2 H), 1.54-1.76 (m, 2 H), 1.52 (d, 3 H, J = 6.9 Hz), 0.90 (d, 3 H, J = 5.7 Hz), 0.88 (d, 3 H, J = 5.7 Hz); IR (KBr) 3289, 2957, 1655, 1591, 1512, 1458, 1419, 1336, 1247, 1158, 1013, 970, 831, 757cm-1; MS (FAB) m/z 531 (M+H)。
下記化合物を同様に上記方法にしたがって得る。
例８５： N-(2-ジメチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.46-7.40 (m , 2 H), 7.20-7.00 (m, 3 H), 6.60 (bt, 1 H), 4.50 (bd, 2 H), 3.60 (m, 1 H), 3.00 (s, 3 H), 2.80 (s, 6 H), 1.49 (d, 3 H, J = 7.0 Hz); IR (KBr) 3284, 2936, 1656, 1594, 1511, 1395, 1335 cm-1; MS (FAB) m/z 463 (M+H)。
例８７： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-((6-(トリフルオロメチル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)ピリジン-3-イル)メチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.98 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 7.82 (s, 1 H), 7.70 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 7.49 (dd, 1 H, J = 8.1, 8.1Hz), 7.30 (s, 1 H), 7.18 (s, 1 H), 7.04-7.08 (m, 2 H), 6.15 (bt, 1 H), 4.45 (d , 2 H, J = 5.1 Hz), 3.53 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.04 (s, 3 H), 1.47 (d, 3 H, J = 6.9 Hz); IR (KBr) 2923, 1665, 1511, 1424, 1337, 1154, 973, 760 cm-1; MS (FAB) m/z 487 (M+H)。
例８８： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-((6-(トリフルオロメチル)-2-(チオフェン-2-イル)ピリジン-3-イル)メチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.74 (d, 1 H, J = 8.7 Hz), 7.47-7.5 (m, 3 H), 7.35 (dd, 1 H, 3.6, 1.2 Hz), 7.02-7.11 (m, 3 H), 6.51 (bs, 1 H), 5.79 (bt, 1 H), 4.70 (d , 2 H, J = 5.1 Hz ), 3.53 (q, 1 H, J = 6.9 Hz ), 3.02 (s, 3 H ), 1.51 (d, 3 H, J = 6.9 Hz); IR (KBr) 2920, 1737, 1644, 1509, 1428, 1328, 1148, 979, 768 cm-1; MS (FAB) m/z 502 (M+H)。
例８９： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-((2-(トリフルオロメチル)-6-フェニルピリジン-4-イル)メチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.77 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.61 (d, 1 H, J= 8.1 Hz), 7.50 (dd, 1 H, J = 8.1, 8.1 Hz), 7.40-7.45 (m, 2 H), 6.99-7.16 (m, 4 H), 6.57 (bs, 1 H), 5.63 (bt, 1 H), 4.49 (d , 2 H, J = 5.7 Hz ), 3.47 (q, 1 H, J = 6.9 Hz ), 3.02 (s, 3 H ), 1.49 (d, 3 H, J = 6.9 Hz); IR (KBr) 3296, 1657, 1513, 1457, 1411, 1340, 1156, 1048, 973, 842, 757 cm-1; MS (FAB) m/z 514 (M+H)。
例９０：N-(2-シクロヘキシルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.51 (dd, 1 H, J = 6.6, 6.6 Hz), 7.22 (d, 1 H, J = 5.8 Hz), 7.18 (dd, 1 H, J = 8.9, 1.5 Hz), 7.08 (d, 2 H, J = 6.6 Hz), 6.74 (d, 1 H, J = 5.8 Hz), 6.47 (bs, NH), 5.84 (bd, NH), 5.67 (bt, NH), 4.32 (m, 2 H), 3.91 (m, 1 H), 3.48 (q, 1 H, J = 5.7 Hz), 3.03 (s, 3 H), 1.98-1.61 (m, 5 H), 1.52 (d, 3 H, J = 5.7 Hz), 1.42-1.07 (m, 5 H); IR (pur) 3337, 2930, 2854, 1647, 1514, 1453, 1334, 1159, 909 cm-1; MS (FAB) m/z 517 (M+H)。
例９１： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-ヘキシルオキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.57 (d, 1 H, J = 7.1 Hz), 7.52 (dd, 1 H, J = 8.3, 8.3 Hz), 7.19 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.12-7.05 (m, 2 H), 6.48 (bs, NH), 5.99 (bt, NH), 4.38-4.29 (m, 4 H), 3.51 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.03 (s, 3 H), 1.75-1.68 (m, 2 H), 1.49 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 1.38-1.30 (m, 6 H), 0.91 (t, 3 H); IR (pur) 3292, 2930, 1654, 1514, 1463, 1425, 1338, 1269, 1155, 973 cm-1; MS (FAB) m/z 520 (M+H)。
例９５： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-イソブトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.58 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.51 (dd, 1 H, J = 8.4, 8.4 Hz), 7.19 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.12-7.05 (m, 2 H), 6.50 (bs, NH), 5.95 (bt, NH), 4.41-4.37 (m, 2 H), 4.17-4.06 (m, 2 H), 3.51 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.03 (s, 3 H), 2.05 (m, 1 H), 1.49 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 0.99 (d, 6 H, J = 6.8Hz); IR (pur) 3295, 2966, 1655, 1514, 1463, 1425, 1336, 1157 cm-1; MS (FAB) m/z 492 (M+H)。
例１００： N-(2-シクロプロピルメトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.59 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.51 (dd, 1 H, J = 8.3, 8.3 Hz), 7.19 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.13-7.06 (m, 2 H), 6.49 (bs, NH), 6.08 (bt, NH), 4.42-4.39 (m, 2 H), 4.24-4.11 (m, 2 H), 3.52 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.03 (s, 3 H), 1.59 (d, 3 H, J = 7.0 Hz), 1.25-1.15 (m, 1 H), 0.62-0.56 (m, 2 H), 0.36-0.33 (m, 2 H); IR (pur) 3288, 1655, 1513, 1427, 1376, 1335, 1158, 984 cm-1; MS (FAB) m/z 490 (M+H)。
例１０１： N-(2-シクロブチルメトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.57 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.50 (dd, 1 H, J = 8.2, 8.2 Hz), 7.19 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.12-7.04 (m, 2 H), 6.64 (bs, NH), 6.02 (bt, NH), 4.45-4.26 (m, 4 H), 3.51 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.03 (s, 3 H), 2.71 (m, 1 H), 2.13-1.79 (m, 6 H), 1.48 (d, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (pur) 3289, 2940, 1656, 1513, 1424, 1335, 1157, 993 cm-1; MS (FAB) m/z 504 (M+H)。
例１０２： 2-(3-クロロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-ピロリジン-1-イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.60 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 7.41 (s, 1 H) 7.39 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.22 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 6.95 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 6.79 (bs, 1 H), 5.74 (bt, 1 H), 4.47 (d, 2 H, J = 5.1 Hz), 3.52 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.48-3.41 (m, 4 H), 3.01 (s, 3 H), 1.89-1.82 (m, 4 H), 1.51 (d , 3 H, J = 7.0 Hz); IR (pur) 3291, 2974, 1651, 1598, 1497, 1431, 1333, 1159, 971, 913, 733cm-1; MS (FAB ) m/z 505 (M+H)。
例１０３： 2-(3-ブロモ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-ピロリジン-1-イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.60 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 7.56 (d, 1 H, J = 2.0 Hz), 7.39 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.27 (dd, 1 H, J = 8.3, 2.2 Hz), 6.95 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 6.77 (bs, 1 H), 5.77 (bt, 1 H), 4.47 (d, 2 H, J = 5.1 Hz), 3.51 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.47-3.41 (m, 4 H), 3.01 (s, 3 H), 1.89-1.83 (m, 4 H), 1.51 (d , 3 H, J = 7.1 Hz); IR (pur) 3294, 2973, 1651, 1598, 1494, 1431, 1333, 1159, 971, 912, 733 cm-1; MS (FAB ) m/z 549 (M+H)。
例１０４：N-(4-ベンジル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.53 (dd, 1 H, J = 8.2, 8.2 Hz), 7.48 (d, 1 H, J= 7.9 Hz), 7.29-7.14 (m, 7 H), 7.07 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 6.49 (bs, 1 H), 6.23 (bt, 1 H), 4.46 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.54 (q, 1 H, J = 7.0 Hz), 3.31 (m, 2 H), 3.02 (s, 3 H), 2.78 (m, 2 H), 2.59 (d, 2 H, J = 6.6 Hz), 1.78-1.71 (m, 3 H), 1.52 (d , 3 H, J= 7.1 Hz), 1.30 (m, 2 H); IR (pur) 3292, 2923, 1655, 1592, 1512, 1420, 1335, 1158, 968, 939, 734 cm-1; MS (FAB ) m/z 593 (M+H)。
例１０６： N-(2-ベンジルオキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.62 (d, 1 H, J = 7.1 Hz), 7.47 (dd, 1 H, J = 8.4, 8.4 Hz), 7.44-7.36 (m, 5 H), 7.24 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.04 (dd, 1 H, J = 11.2, 1.8 Hz), 6.97 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 6.42 (bs, 1 H), 5.96 (bt, 1 H), 5.41 (m, 2 H), 4.39 (m, 2 H), 3.41 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.01 (s, 3 H), 1.42 (d , 3 H, J = 7.1 Hz); IR (pur) 3295, 1655, 1512, 1419, 1353, 1267, 1156, 977, 907, 737 cm-1; MS (FAB ) m/z 526 (M+H)。
例１０７：2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(3-メトキシ-ベンジルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.62 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.46 (dd, 1 H, J = 8.3, 8.3 Hz), 7.31 (dd, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.23 (d, 1 H, J = 7.4 Hz), 7.06-6.88 (m, 4 H), 6.90 (m, 1 H), 6.49 (bs, 1 H), 5.99 (bt, 1H), 5.39 (m, 2 H), 4.39 (m, 2 H), 3.83 (s, 3H), 3.42 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.01 (s, 3 H), 1.42 (d , 3 H, J = 7.1 Hz); IR (pur) 3294, 1656, 1600, 1512, 1417, 1349, 1267, 1157, 976, 910, 735 cm-1; MS (FAB ) m/z 556 (M+H)。
例１０８： N-(2-ブトキシ-4-tert-ブチル-ベンジル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.48 (t, 1 H, J = 8.2 Hz), 7.16-7.04 (m, 3 H), 6.92-6.85 (m, 2 H), 6.59 (bs, 1 H), 5.98 (bt, 1 H), 4.45-4.29 (m, 2 H), 3.98-3.90 (m, 2 H), 3.46 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.01 (s, 3 H), 1.75-1.65 (m, 2 H), 1.48 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 1.30 (s, 9 H), 0.97 (t, 3 H, J = 7.3 Hz); IR (KBr) 3289, 2961, 1650, 1510, 1413, 1334 cm-1; MS (FAB) m/z 479 (M+H)。
例１０９： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.54 (d, 1 H, J = 7.7Hz), 7.48 (dd, 1 H, J = 8.2, 8.2 Hz), 7.31 (m, 3 H), 7.13 (dd, 1 H, J = 11.0, 1.8 Hz), 7.08 (d, 1 H, J = 8.8 Hz), 6.96-6.89 (m, 3 H), 6.33 (bs, 1 H), 6.20 (bt, 1 H), 4.54 (d, 2 H, J = 6.0 Hz), 3.57 (q, 1 H, J = 7.0 Hz), 3.32-3.29 (m, 8 H), 2.99 (s, 3 H), 1.53 (d, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (pur) 3292, 1658, 1594, 1508, 1418, 1374, 1335, 1231, 1155, 968, 909, 834, 758, 694 cm-1; MS (FAB ) m/z580 (M+H)。
例１１０： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-フェニルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CD3OD) δ 7.67 (m, 2 H), 7.59 (d, 1 H, J= 8.2 Hz), 7.34 (dd, 1 H, J = 8.2, 8.2 Hz), 7.19 (dd, 1 H, J = 10.9, 1.9 Hz), 7.11 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 7.06 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.02-6.95 (m, 3 H), 4.45 (m, 2 H), 3.67 (q, 1 H, J=7.1 Hz), 2.89 (s, 3 H), 1.47 (d, 3 H, J= 7.1 Hz); IR (pur) 3306, 2926, 1706, 1645, 1509, 1428, 1328, 1156, 968, 833 cm-1; MS (FAB ) m/z 511 (M+H)。
例１１１： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-プロポキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.58 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.52 (dd, 1 H, J = 8.2, 8.2 Hz), 7.19 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.12-7.05 (m, 2 H), 6.50 (bs, NH), 5.97 (bt, NH), 4.39-4.23 (m, 4 H), 3.52 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.03 (s, 3 H), 1.74 (m, 2 H), 0.99 (t, 3 H, J = 7.3 Hz); IR (pur) 3287, 2972, 1655, 1513, 1426, 1336, 1256, 976 cm-1; MS (FAB) m/z 478 (M+H)。
例１１２： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(4-フルオロ-フェニルアミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CD3OD) δ 7.90 (m, 2 H), 7.59 (d, 1 H, J= 7.5 Hz ), 7.33 (dd, 1 H, J = 8.3, 8.3 Hz), 7.24 (m, 1 H), 7.21 (dd, 1 H, J= 11.4, 1.8 Hz), 7.11 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 7.06 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 6.59 (m, 1 H), 4.46 (m, 2 H), 3.68 (q, 1 H, J=7.1 Hz), 2.87 (s, 3 H), 1.47 (d , 3 H, J= 7.1 Hz); IR (pur) 3267, 2928, 1707, 1644, 1593, 1502, 1433, 1329, 1157, 969, 817, 755, 694 cm-1; MS (FAB ) m/z529 (M+H)。
例１１３： N-[2-(4-クロロ-フェニルアミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CD3OD) δ 7.10 (d, 2 H, J = 9.0 Hz,) 7.62 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.34 (dd, 1 H, J = 8.3, 8.3 Hz), 7.23 (d, 2 H, J = 9.0 Hz), 7.19 (dd, 1 H, J = 11.7, 2.0 Hz), 7.10 (d, 1 H, J = 8.3 Hz), 7.09 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 4.45 (m, 2 H), 3.67 (q, 1 H, J = 7.0 Hz), 2.88 (s, 3 H), 1.47 (d, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (pur) 2922, 1645, 1496, 1466, 1334, 1151, 971, 819 cm-1; MS (FAB ) m/z 545 (M+H)。
例１１４： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-フルオロ-4-トリフルオロメチル-ベンジル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.50 (dd ,1 H, J = 8.0, 8.0 Hz) , 7.41-7.26 (m, 3 H), 7.13 (dd, 1 H, J = 11.0, 2.0 Hz), 7.07 (bd, 1 H), 6.60 (bs, 1 H), 6.00 (bt, 1 H), 4.48 (m, 2 H), 3.03 (s, 3 H), 1.49 (d, 3 H J = 7.1 Hz); IR (KBr) 3288, 1657, 1588, 1512, 1430, 1332, 1220 cm -1; MS (FAB) m/z 437 (M+H)。
例１１５： N-(2-ベンジルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CD3OD) δ 7.42-7.14 (m, 8 H), 6.82 (d, 1 H, J = 7.2 Hz ), 6.69 (bt, 1 H), 4.68-4.44 (m, 2 H), 4.25 (m, 2 H), 3.62 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 2.94 (s, 3 H), 1.37 (d, 3 H, J = 7.3 Hz); IR (KBr) 3269, 2928, 2493, 1706, 1644, 1513, 1452 cm -1; MS (FAB) m/z 525 (M+H)。
例１１７： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-((2-(4-tert-ブチルフェニル)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CD3OD) δ 7.77 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.66 (d, 1 H, J = 8.1Hz), 7.50 (d, 2 H, J = 6.6 Hz), 7.40-7.45 (m, 3 H), 7.06-7.19 (m, 3 H), 4.40 (s, 2 H), 3.65 (q, 1 H, J = 6.6 Hz), 2.96 (s, 3 H), 1.40 (d, 3 H, J = 6.6 Hz), 1.35 (s, 9 H); IR (KBr) 2927, 2856,1619, 1511, 1455, 1339, 1274, 1158 cm-1; MS (FAB) m/z 552 (M+H)。
例１１８： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-(N(2-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-6-(トリフルオロメチル))ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CD3OD) δ 7.75 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.63 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.56 (dd, 1 H, J = 2.1 Hz, 6.9 Hz), 7.34-7.49 (m, 3 H), 7.23 (t, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.05-7.14 (m, 2 H), 4.41(s, 2 H), 3.56 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 2.98 (s, 3 H), 1.40 (d, 3 H, J = 6.9 Hz); IR (KBr) 2919, 1651, 1508, 1409, 1338, 1150, 971, 829 cm-1; MS (FAB) m/z 548 (M+H)。
例１２２： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-(N(2-(ブチルチオ)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.42-7.50 (m, 2 H), 7.27 (s, 1 H), 7.13 (dd, 1 H, J = 8.1, 1.8 Hz), 7.07 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 6.98 (bs 1 H), 6.33 (bt, 1 H), 4.36 (m, 2 H), 3.56 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.22 (t, 2 H, J = 7.5 Hz), 3.01 (s, 3 H), 1.66 (m, 2 H), 1.38-1.50 (m, 5 H), 0.93 (t, 3 H, J= 7.2 Hz); IR (KBr) 3291, 2930, 2856, 1707, 1587, 1513, 1337, 1272, 1154, 1108, 898, 815 cm-1; MS (FAB) m/z 508 (M+H)。
例１２４：2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(2-メチル-シクロプロピル メトキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CD3OD) δ 7.48 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.43 (dd, 1 H, J = 8.1, 8.1 Hz ), 7.15-7.23 (m, 3 H), 4.34 (d, 2 H, J = 5.1 Hz), 4.20 (d, 2 H, J = 7.1 Hz), 3.73 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 2.98 (s, 3 H), 1.46 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 1.04 (d, 3 H, J = 6.0 Hz), 0.95 (m, 1 H), 0.78 (m, 1 H), 0.51 (m, 1 H), 0.31 (m, 1 H); IR (KBr) 3280, 2928, 1654, 1512, 1450, 1427, 1339, 1267, 1158, 980 cm-1; MS (FAB) m/z 504 (M+H)。
例１２５： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-(N(2-(3,3-ジメチルブトキシ)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CD3OD) δ 7.40-7.48 (m, 2 H), 7.13-7.22(m, 3 H), 4.42 (t, 2 H, J = 7.5 Hz), 4.31 (d, 2 H, J = 7.2 Hz), 3.72 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 2.97 (s, 3 H), 1.68 (t, 2 H, J = 7.2 Hz), 1.45 (d, 3 H, J = 6.9 Hz), 0.97 (s, 9 H); IR (KBr) 3352, 3077, 2950, 1655, 1545, 1510, 1427, 1366, 1331, 1150 cm-1; MS (FAB) m/z 520 (M+H)。
例１２６： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-(N-(2-(シクロヘキシルチオ)-6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CD3OD) δ 7.35-7.48 (m, 3 H), 7.26 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.16 (dd, 1 H, J = 1.8, 11.1 Hz), 7.10 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 6.13 (bs, 1 H), 4.35 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.82 (m, 1 H), 3.56 (q, 1 H, J = 7.2 Hz), 3.02 (s, 3 H), 2.06 (m, 2 H), 1.75 (m, 2 H), 1.49 (d, 3 H, J = 7.2 Hz), 1.26-1.33 (m, 6 H); IR (KBr) 3284, 2932, 2854, 1654, 1586, 1512, 1449, 1336, 1267 cm-1; MS (FAB) m/z 534 (M+H)。
例１２７：2-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-N-(6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.46 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.39 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.11-7.20 (m, 3 H), 6.33 (s, 1 H), 6.25 (bs, 1 H), 4.46 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.56 (q, 1 H, J = 7.5 Hz), 2.96-3.02 (m, 7 H), 2.38 (s, 3 H), 1.54-1.63 (m, 6 H), 1.52 (d, 3 H, J = 7.5 Hz); IR (KBr) 3288, 2928, 2853, 1652, 1538, 1457, 1246, 970 cm-1; MS (FAB) m/z 499 (M+H)。
例１２８： N-(2-アゾカン-1-イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.48 (t, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.36 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.14 (dd, 1 H, J = 2.1, 11.1 Hz), 7.07 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 6.96 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 6.94 (bs, 1 H), 5.97 (bs, 1 H), 4.39 (d, 2 H, J = 5.1 Hz), 3.59 (q, 1 H, J = 7.2 Hz), 3.46 (m, 4 H), 3.01 (s, 3 H), 1.68 ( m, 4 H), 1.51 (m, 6 H); IR (KBr) 3275, 2926, 1652, 1594, 1509, 1454, 1421, 1334 cm-1; MS (FAB) m/z 531 (M+H)。
例１２９： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-ピロリジン-1-イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-チオプロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.97 (bs, 1 H), 7.50 (dd, 1 H, J = 8.1, 8.1 Hz), 7.08-7.29 (m, 4 H), 6.54 (bs, 1 H), 4.85 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 4.01 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.09 (m, 4 H), 3.01 (s, 3 H), 1.87 (m, 4 H), 1.62 (d, 3 H, J = 6.9 Hz); IR (KBr) ) 3296, 2923, 1509, 1428, 1334, 1159, 1121, 978, 907, 733 cm-1; MS (FAB) m/z 505 (M+H)。
例１３０： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(4-フルオロ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-チオプロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.76 (d, 1H, J = 8.1 Hz), 7.60 (d, 1 H, J = 8.1Hz), 7.42-7.47 (m, 3 H), 7.00-7.19 (m, 5 H), 6.54 (bs, 1 H), 4.95 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.93 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.03 (s, 3 H), 1.59 (d, 3 H, J = 6.9 Hz); IR (KBr) ) 3300, 1512, 1409, 1340, 1155, 1047 cm-1; MS (FAB) m/z 530 (M+H)。
例１３１： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(4-メチルピペリジン-1-イル6-クロロジフルオロメチル - ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.45-7.53 (m, 2 H), 7.07-7.18 (m, 3 H), 6.72 (bs, 1 H), 6.37 (bt, 1 H), 4.46 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.56 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.32 (m, 2 H), 3.02 (s, 3 H), 2.82 (m, 2 H), 1.71 (m, 2 H), 1.53 (d, 3 H, J = 7.5 Hz), 1.23 (m, 3 H), 0.97 (d, 3 H, J = 6.9 Hz); IR (KBr) 2924, 1653, 1590, 1512, 1453, 1334, 1157 cm-1; MS (FAB) m/z 534 (M+H)。
例１８３： N-[2-アゼパン-1-イル-6-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.52 (dd, 1 H, J = 8.1, 8.1Hz), 7.38 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.17 (dd, 1H, J = 1.8, 11.1 Hz), 7.08 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 6.99 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 6.57 (bs, 1 H), 5.87 (bt, 1 H), 4.42 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.56 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.39 (t, 4 H, J = 6.0 Hz), 3.02 (s, 3 H), 1.75 (m, 4 H), 1.56 (m, 4 H), 1.52 (d, 3 H, J = 6.9 Hz); IR (KBr) 3286, 2929, 1652, 1592, 1511, 1452, 1421, 1333, 1159 cm-1; MS (FAB) m/z 534 (M+H)。
例１３４：2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.54 (dd, 1 H, J = 8.4, 8.4 Hz), 7.50 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.23 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.14 (dd, 1 H, J = 11.2, 1.9 Hz), 7.09 (d, 1 H, J = 8.2 Hz), 6.21 (bt, 1 H), 4.47 (m, 2 H), 3.57 (q, 1H, J = 7.1 Hz), 3.19-3.15 (m, 4 H), 3.04 (s, 3 H), 2.53-2.49 (m, 4 H), 2.34 (s, 3 H), 1.54 (d , 3 H, J = 7.1 Hz); IR (pur) 2935, 1655, 1591, 1511, 1457, 1417, 1334, 1149, 966, 757 cm-1; MS (FAB ) m/z 518 (M+H)。
例１３５：N-[2-(3,4-ジメチル-フェニルアミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.56 (m, 2 H), 7.43 (dd, 1 H, J= 8.4, 8.4 Hz), 7.39 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.14 (dd, 1 H, J = 11.0, 2.2 Hz), 7.06 (d, 1 H, J = 8.7 Hz), 7.03 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 6.95 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 6.41(bs, 1 H), 5.85 (bt, 1 H), 4.47 (d, 2 H, J = 6.4 Hz), 3.52 (q, 1 H, J =7.1 Hz), 2.96 (s, 3 H), 2.27 (s, 3 H), 2.23 (s, 3 H), 1.52 (d , 3 H, J = 7.1 Hz); IR (pur) 3363, 2922, 1646, 1538, 1509, 1428, 1328, 1156, 970, 814 cm-1; MS (FAB ) m/z 539 (M+H)。
例１３６：N-[2-(5-クロロ-2-メチル-フェニルアミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.68 (d, 1 H, J = 2.2 Hz), 7.45 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.42 (dd, 1 H, J = 8.3, 8.3 Hz), 7.11 (d, 1 H, J = 7.7 H ), 7.08 (dd, 1 H, J = 9.0, 2.2 Hz), 7.03-7.00 (m, 3 H ), 6.43 (bs, 1 H), 5.87 (bt, 1 H), 4.49 (m, 2 H), 3.51 (q, 1 H, J =7.1 Hz), 3.02 (s, 3 H), 2.25 (s, 3 H), 1.48 (d , 3 H, J = 7.1 Hz); IR (pur) 3293, 1706, 1651, 1595, 1517, 1423, 1334, 1156, 969, 904, 819 cm-1; MS (FAB ) m/z 559 (M+H)。
例１３７： N-(2-アゾカン-1-イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.48-7.51 (m, 2 H), 7.08-7.36 (m, 8 H), 6.52 (s, 1 H), 6.23 (bs, 1 H), 4.53 (d, 2 H, J = 5.1 Hz), 3.56 (q, 1 H, J = 7.2 Hz), 3.46 (m, 2 H), 2.95-3.00 (m, 5 H), 2.03 (m, 2 H), 1.82 (m, 2 H), 1.54 (d, 3 H, J = 7.2 Hz); IR (KBr) 2933, 1655, 1592, 1512, 1419, 1374, 1336, 1224, 1158, 957, 834, 758, 701 cm-1; MS (FAB) m/z 579 (M+H)。
例１３８： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(4-フルオロ-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CD3OD) δ 7.50 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.43 (t, 1 H, J = 8.1Hz), 7.14-7.26 (m, 3 H), 4.75 (dm, 1 H, J = 50 Hz), 4.38 (d, 2 H, J = 5.7 Hz) 3.71 (q, 1 H, J = 7.2 Hz), 3.30 (m, 2 H), 3.03 (m, 2 H), 2.96 (s, 3 H), 1.88 (m, 4 H), 1.46 (d, 3 H, J = 7.2 Hz); IR (KBr) 2926, 2854, 1656, 1591, 1512, 1418 cm-1; MS (FAB) m/z 521 (M+H)。
例１３９： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(6'-トリフルオロメチル-3,6-ジヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.47-7.52 (m, 2 H), 7.06-7.22 (m, 4 H), 6.68 (bs, 1 H), 6.40 (bt, 1 H), 5.79-5.83 (m, 2 H), 4.49 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.69 (m, 2 H), 3.56 (q, 1 H, J = 7.2 Hz), 3.21 (m, 2 H), 3.02 (s, 3 H), 2.27 (m, 2 H), 1.52 (d, 3 H, J = 7.2 Hz); IR (KBr) 3286, 2924, 1654, 1592, 1512, 1423, 1337, 1271, 1158, 972, 833, 737 cm-1; MS (FAB) m/z 501 (M+H)。
例１４２： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-ペンチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.54 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.43 (dd, 1 H, J = 8.0, 8.0 Hz), 7.41 (d, 1 H, 7.9 Hz), 7.15 (dd, 1 H, J = 11.2, 1.8 Hz), 7.06 (d, 1 H, J = 1.4 Hz), 6.20 (bt, 1 H), 4.41-4.55 (m, 2 H), 3.60 (q, 1 H, J = 7.0 Hz), 3.01 (s, 3 H), 2.75 (t, 2 H, J = 7.9 Hz), 1.61-1.71 (m, 2 H), 1.51 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 1.18-1.35 (m, 4 H), 0.85-0.90 (m, 3 H); IR (KBr) 3289, 2930, 1655, 1521, 1459, 1340, 1157, 973, 911, 732 cm-1; MS (FAB ) m/z 490 (M+H)。
例１４７： N-[2-(4-クロロ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.79 (d, 1 H, J = 8.2 Hz), 7.62 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.53 (m, 1 H), 7.37-7.45 (m, 4 H), 7.06 (m, 1 H), 7.02 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 5.59 (bt, 1 H), 4.50 (d, 2 H, J = 6.0 Hz), 3.48 (q, 1 H, J= 7.3 Hz), 3.04 (s, 3 H), 1.47 (d, 3 H, J= 7.1 Hz); IR (KBr) 3290, 1657, 1512, 1456, 1409, 1339, 1154, 972, 910, 835, 732 cm-1; MS (FAB ) m/z530 (M+H)。
例１４８： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(3-フルオロ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.79 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.62 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.36-7.44 (m, 2 H), 6.97-7.19 (m, 5 H), 6.90 (bs, 1 H), 6.01 (bt, 1 H), 4.37-4.51 (m, 2 H), 3.50 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.00 (s, 3 H), 1.45 (d, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (KBr) 3239, 1655, 1586, 1512, 1448, 1340, 1154, 972, 912 cm-1; MS (FAB ) m/z 514 (M+H)。
例１４９： N-[2-(3-クロロ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.82 (d, 1 H, J = 8.3 Hz), 7.62 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.52 (dd, 1 H, J = 8.3, 8.3 Hz), 7.40-7.42 (m, 3 H), 7.31 (m, 1 H), 7.07 (m, 1 H), 7.01 (m, 1 H), 4.48 (d, 2 H, J = 6.6 Hz), 3.48 (q, 1 H, J = 7.0 Hz), 3.04 (s, 3 H), 1.47 (d, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (KBr) 3293, 2927, 1655, 1512, 1340, 1153, 732 cm-1; MS (FAB ) m/z 530 (M+H)。
例１５０： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(2-フルオロ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.86 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.66 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.36-7.51 (m, 3 H), 7.28 (m, 1 H), 7.01-7.16 (m, 3 H), 6.68 (bs, 1 H), 5.84 (bt, 1 H), 4.29-4.44 (m, 2 H), 3.49 (q, 1 H, J = 7.0 Hz), 3.02 (s, 3 H), 1.47 (d, 3 H, J= 7.1 Hz); IR (KBr) 3292, 1658, 1512, 1340, 1156, 973, 732 cm-1; MS (FAB ) m/z 514 (M+H)。
例１５１： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(4-メトキシ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.77 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.57 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.50 (dd, 1 H, J = 8.3, 8.3 Hz), 7.38 (d, 2 H, J = 8.8 Hz), 7.01-7.06 (m, 2 H), 6.96 (d, 2 H, J = 8.9 Hz), 6.50 (bs, 1 H), 5.57 (bs, 1 H), 4.53 (d, 2 H, J = 5.3 Hz), 3.86 (s, 3 H), 3.46 (q, 1 H, J = 7.0 Hz), 3.03 (s, 3 H), 1.46 (d , 3 H, J= 7.1 Hz); IR (KBr) 2928, 1655, 1514, 1340, 1251, 1155, 973, 837, 732 cm-1; MS (FAB ) m/z 526 (M+H)。
例１５２： N-[4-tert-ブチル-2-(2,2-ジメチル-プロポキシ)-ベンジル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.47 (t, 1 H, J = 8.2 Hz), 7.16-7.11 (m, 2 H), 7.04 (d, 1 H, J = 8.2 Hz), 6.93-6.84 (m, 2 H), 6.52 (bs, 1 H), 5.90 (bt, 1 H), 4.50-4.31 (m, 2 H), 3.63-3.57 (m, 2 H), 3.44 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.01 (s, 3 H), 1.47 (d, 3 H, J = 6.9 Hz), 1.31 (s, 9 H), 1.0 (s, 9 H); IR (KBr) 3292, 2960, 1649, 1511, 1457, 1408 cm-1; MS (FAB) m/z 493 (M+H)。
例１５３： N-(4-tert-ブチル-2-ペンチルオキシ-ベンジル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.49 (t, 1 H, J = 8.2 Hz), 7.16-7.04 (m, 3 H), 6.92-6.85 (m, 2 H) 6.52 (bs, 1 H), 5.99 (bt, 1 H), 4.45-4.29 (m, 2 H), 4.01-3.89 (m, 2 H), 3.46 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.01 (s, 3 H), 1.77-1.68 (m, 2 H), 1.48 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 1.43-1.39 (m, 4 H), 1.30 (s, 9 H), 0.93 (t, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (KBr) 3288, 2959, 2868, 1650, 1510, 1455 cm-1; MS (FAB) m/z493 (M+H)。
例１５４：N-(4-tert-ブチル-2-シクロヘキシルオキシ-ベンジル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.50 (t, 1 H, J = 8.4 Hz), 7.17-6.86 (m, 5 H), 6.44 (bs, 1 H), 6.01 (bt, 1 H), 4.45-4.30 (m, 3 H), 3.47 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.01 (s, 3 H), 1.95-1.25 (m, 10 H), 1.48 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 1.29 (s, 9 H); IR (KBr) 3292, 2935, 2859, 1650, 1509, 1454 cm-1; MS (FAB) m/z 505 (M+H)。
例１５５： N-(4-tert-ブチル-2-シクロペンチルオキシ-ベンジル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.49 (t, 1 H, J = 8.2 Hz), 7.16-7.04 (m, 3 H), 6.90-6.86 (m, 2 H), 6.51 (bs, 1 H), 5.94 (bt, 1 H), 4.78-4.76 (m, 1 H), 4.41-4.25 (m, 2 H), 3.46 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.01 (s, 3 H), 1.90-1.61 (m, 8 H), 1.48 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 1.29 (s, 9 H); IR (KBr) 3289, 2962, 2870, 1650, 1509, 1411 cm-1; MS (FAB) m/z491 (M+H)。
例１５６： N-(2-シクロブトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.58-7.51 (m, 2 H), 7.18 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.13-7.07 (m, 2 H), 6.50 (bs, NH), 6.00 (bt, NH), 5.20 (m, 1 H), 4.37 (d, 2 H, J = 6.2 Hz), 3.56 (q, 1 H, J = 7.0 Hz), 3.03 (s, 3 H), 2.50-2.40 (m, 2 H), 2.05-1.65 (m, 4 H), 1.50 (d, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (pur) 3290, 2987, 1655, 1513, 1421, 1340, 1275, 1157, 1071, 962 cm-1; MS (FAB) m/z 490 (M+H)。
例１５７： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(4-メチル-シクロヘキシルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.57-7.49 (m, 2 H), 7.16 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.12-7.05 (m, 2 H), 6.48 (bs, NH), 5.99 (bt, NH), 5.00 (m, 1 H), 4.34 (d, 2 H, J = 5.8 Hz), 3.51 (q, 1 H, J = 6.8 Hz), 3.03 (s, 3 H), 2.12-2.00 (m, 2 H), 1.80-1.72 (m, 2 H), 1.50-1.10 (m, 5 H), 1.48 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 0.94 (d, 3 H, J = 6.6 Hz); IR (pur) 3287, 2931, 1655, 1513, 1422, 1336, 1271, 1158, 914, 734 cm-1; MS (FAB) m/z 532 (M+H)。
例１５８： 酢酸 3'-{[2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオニルアミノ]-メチル}-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-4-イルエステル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.57-7.48 (m, 2 H), 7.24 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.17-7.09 (m, 2 H), 6.47 (bs, NH), 6.05 (bt, NH), 4.93 (m, 1 H), 4.47 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.57 (q, 1 H, J = 7.0 Hz), 3.35-3.25 (m, 2 H), 3.07-2.97 (m, 2 H), 3.04 (s, 3 H), 2.08 (s, 3 H), 2.02-1.92 (m, 2 H), 1.80-1.70 (m, 2 H), 1.54 (d, 3 H, J = 7.3 Hz);IR (pur) 3362, 2910, 1726, 1657, 1512, 1419, 1335, 1260, 1157, 1033, 758 cm-1; MS (FAB) m/z 561 (M+H)。
例１５９： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(4-メトキシ-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.53-7.47 (m, 2 H), 7.22 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.15-7.07 (m, 2 H), 6.77 (bs, N H), 6.32 (bt, NH), 4.47 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.58 (q, 1 H, J = 7.1Hz), 3.40-3.25 (m, 3 H), 3.37 (s, 3 H), 3.03 (s, 3 H), 2.95-2.86 (m, 2 H), 2.04-1.95 (m, 2 H), 1.63-1.50 (m, 2 H), 1.53 (d, 3 H, J = 7.0 Hz); IR (pur) 3289, 2932, 1656, 1592, 1512, 1457, 1418, 1335, 1275, 1158, 733 cm-1; MS (FAB) m/z 533 (M+H)。
例１６０： N-(4-ブトキシ-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.54-7.48 (m, 2 H), 7.21 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.14-7.07 (m, 2H), 6.64 (bs, NH), 6.26 (bt, NH), 4.47 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.57 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.50-3.26 (m, 5 H), 3.03 (s, 3 H), 2.94-2.86 (m, 2 H), 2.02-1.95 (m, 2 H), 1.62-1.50 (m, 7 H), 1.45-1.33 (m, 2 H), 0.93 (t, 3 H, J = 7.3 Hz); IR (pur) 3295, 2931, 1654, 1513, 1458, 1420, 1335, 1157 cm-1; MS (FAB) m/z 575 (M+H)。
例１６１： N-(2-シクロペンチルメトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.58 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.51 (dd, 1 H, J = 8.4, 8.4 Hz), 7.19 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.11-7.04 (m, 2 H), 6.54 (bs, NH), 6.00 (bt, NH), 4.38 (m, 2 H), 4.20 (m, 2 H), 3.50 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.03 (s, 3 H), 2.29 (m, 1 H), 1.80-1.70 (m, 2 H), 1.70-1.55 (m, 4 H), 1.48 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 1.37-1.27 (m, 2 H); IR (pur) 3293, 2952, 1655, 1513, 1424, 1338, 1158 cm-1; MS (FAB) m/z 518 (M+H)。
例１６２： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(4-イソプロポキシ-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.55-7.48 (m, 2 H), 7.22 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.15-7.08 (m, 2 H), 6.56 (bs, NH), 6.23 (bt, NH), 4.47 (d, 2 H, J = 5.9 Hz), 3.74 (m, 1 H), 3.60-3.45 (m, 2 H), 3.37-3.33 (m, 2 H), 3.04 (s, 3 H), 2.94-2.85 (m, 2 H), 1.98-1.90 (m, 2 H), 1.62-1.50 (m, 2 H), 1.53 (d, 3 H, J = 7.0 Hz), 1.18 (d, 6 H, J = 6.1 Hz); IR (pur) 3289, 2925, 1655, 1593, 1513, 1335, 1155 cm-1; MS (FAB) m/z 561 (M+H)。
例１６３： N-(2-エトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.58 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.51 (dd, 1 H, J = 8.2, 8.2 Hz), 7.19 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.12-7.05 (m, 2 H), 6.58 (bs, NH), 6.02 (bt, NH), 4.44-4.36 (m, 4 H), 3.53 (q, 1 H, J = 7.0 Hz), 3.03 (s, 3 H), 1.49 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 1.34 (t, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (pur) 3294, 1654, 1513, 1425, 1342, 1156 cm-1; MS (FAB) m/z 464 (M+H)。
例１６４：2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(6''-トリフルオロメチル-3,4,5,6,3',4',5',6'-オクタヒドロ-2H,2'H-[1,4';1',2'']テルピリジン-3''-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CD3OD) δ 7.51 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.42 (dd, 1 H, J = 8.2, 8.2 Hz), 7.53 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.13-7.21 (m, 2 H), 4.30-4.47 (m, 2 H), 3.71 (q, 1 H, J= 7.0 Hz), 3.48-3.52 (m, 2 H), 2.97 (s, 3 H), 2.80-2.84 (m, 2 H), 2.55-2.75 (m, 5 H), 1.88-2.00 (m, 2 H), 1.60-1.75 (m, 6 H), 1.50-1.55 (m, 2 H), 1.46 (d , 3 H, J = 7.0 Hz); IR (KBr) 2924, 1649, 1509, 1456, 1419, 1334, 1124, 961 cm-1; MS (FAB ) m/z 586 (M+H)。
例１６５： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(4-ピロリジン-1-イル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CD3OD) δ 7.50 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.42 (dd, 1 H, J = 8.3, 8.3 Hz), 7.25 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.10-7.22 (m, 2 H), 4.29-4.45 (m, 2 H), 3.72 (q, 1 H, J= 7.1 Hz), 3.40-3.50 (m, 2 H), 2.70-2.92 (m, 6 H), 2.40 (m, 1 H), 1.95-2.10 (m, 2 H), 1.81-2.10 (m, 4 H), 1.57-1.74 (m, 2 H), 1.46 (d, 3 H, J = 7.0 Hz)
IR (KBr) 3296, 2926, 1651, 1580, 1420, 1333, 1126, 980, 832 cm-1; MS (FAB ) m/z 572 (M+H)。
例１６６： N-[6-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-2-シクロペンチルオキシ-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.48-7.57 (m, 2 H), 7.03-7.15 (m, 3 H), 6.56 (bs, 1 H), 5.96 (bt, 1 H), 5.46 (m, 1 H), 4.27-4.42 (m, 2 H), 3.52 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.03 (s, 3 H), 1.19-2.08 (m, 2 H), 1.56-1.78 (m, 6 H), 1.49 (d, 3 H, J = 7.1 Hz);
IR (KBr) 3288, 2967, 1655, 1512, 1419, 1339, 1159, 1112, 989, 889 cm-1; MS (FAB ) m/z 520 (M+H)。
例１６７： N-[2-(ブチル-メチル-アミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.53 (dd, 1 H, J = 8.3, 8.3 Hz), 7.45 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.05-7.19 (m, 3 H), 6.52 (bs, 1 H), 6.13 (bt, 1 H), 4.46 (d, 2 H, J = 5.9 Hz), 3.56 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.05-3.12 (m, 2 H), 3.04 (s, 3 H), 2.80 (s, 3 H), 1.42-1.58 (m, 5 H), 1.20-1.38 (m, 2 H), 0.90 (t, 3 H, J = 7.3 Hz); IR (KBr) 3280, 2932, 1653, 1511, 1460, 1400, 1335, 1159, 971 cm-1; MS (FAB ) m/z 505 (M+H)。
例１６８： N-[6-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-2-シクロヘキシルオキシ-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.48-7.59 (m, 2 H), 7.02-7.14 (m, 3 H), 6.49 (bs, 1 H), 6.01 (bt, 1 H), 5.13 (m, 1 H), 4.29-4.47 (m, 2 H), 3.52 (q, 1 H, J = 7.3 Hz), 3.03 (s, 3 H), 1.85-1.99 (m, 2 H), 1.62-1.77 (m, 2 H), 1.38-1.52 (m, 9 H); IR (KBr) 3288, 2935, 2857, 1653, 1512, 1420, 1335, 1266, 1158, 1114, 987, 882 cm-1; MS (FAB ) m/z534 (M+H)。
例１６９： N-[2-ベンジルオキシ-6-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.59 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.30-7.50 (m, 6 H), 7.20 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.05 (dd, 1 H, J = 11.2, 2.0 Hz), 6.97 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 6.52 (bs, 1 H), 6.00 (bt, 1 H), 5.36-5.49 (m, 2 H), 4.30-4.46 (m, 2 H), 3.42 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.00 (s, 3 H), 1.43 (d , 3 H, J = 7.1 Hz); IR (KBr) 3286, 1653, 1511, 1417, 1334, 1267, 1157, 1114, 971, 883, 756 cm-1; MS (FAB ) m/z 542 (M+H)。
例１７０： N-[2-(4-tert-ブチル-シクロヘキシルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.57-7.50 (m, 2 H), 7.16 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.12-7.05 (m, 2 H), 6.46 (bs, NH), 5.98 (bt, NH), 4.96 (m, 1 H), 4.34 (m, 2 H), 3.51 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.03 (s, 3 H), 2.20-2.10 (m, 2 H), 1.88-1.80 (m, 2 H), 1.49 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 1.30-1.00 (m, 5 H), 0.89 (s, 9 H); IR (pur) 3291, 2950, 2866, 1654, 1513, 1422, 1338, 1268, 1158 cm-1; MS (FAB) m/z 574 (M+H)。
例１７１： N-[2-(4-エチル-シクロヘキシルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.57-7.50 (m, 2 H), 7.16 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.12-7.05 (m, 2 H), 6.47 (bs, NH), 5.99 (bt, NH), 5.00 (m, 1 H), 4.34 (m, 2 H), 3.52 (q, 1 H, J = 7.5 Hz), 3.03 (s, 3 H), 2.13-2.03 (m, 2 H), 1.87-1.80 (m, 2 H), 1.49 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 1.32-1.04 (m, 7 H), 0.91 (t, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (pur) 3287, 2935, 2858, 1655, 1513, 1421, 1337, 1269, 1159 cm-1; MS (FAB) m/z 546 (M+H)。
例１７２：2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(4-メチル-ベンジルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.61 (d, 1 H, J = 7.4 Hz), 7.47 (dd, 1 H, J = 8.1, 8.1 Hz), 7.31 (d, 2 H, J = 8.0 Hz), 7.22 (d, 1 H, J = 7.2 Hz), 7.20 (d, 2 H, J = 7.9 Hz), 7.03 (dd, 1 H, J = 11.5, 1.9 Hz), 6.96 (d, 1 H, J = 8.6 Hz), 6.46 (bs, 1 H), 5.98 (bt, 1 H), 5.36 (m, 2 H), 4.37 (m, 2 H), 3.40 (q, 1 H, J =7.1 Hz), 3.01 (s, 3 H), 2.28 (s, 3 H), 1.42 (d , 3 H, J = 7.0 Hz); IR (pur) 3289, 2925, 1654, 1513, 1458, 1422, 1137, 1267, 1158, 976, 933, 808 cm-1; MS (FAB ) m/z 540 (M+H)。
例１７３：N-[2-(4-クロロ-ベンジルアミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.48 (dd, 1 H, J = 8.3, 8.3 Hz), 7.33 (d, 2 H, J = 8.6 Hz), 7.25 (d, 2 H, J = 8.6 Hz), 7.24 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.07 (dd, 1 H, J = 11.2, 2.0 Hz), 6.99 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 6.81 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 6.71 (bt, 1 H), 6.47 (bs, 1 H), 5.72 (bs, 1 H), 4.58 (m, 2 H), 4.32 (m, 2 H), 3.44 (q, 1 H, J =7.1 Hz), 3.03 (s, 3 H), 1.42 (d, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (pur) 3343, 2929, 1706, 16347, 1610, 1514, 1454, 1334, 1158, 1016, 973, 909, 833, 760 cm-1; MS (FAB ) m/z 559 (M+H)。
例１７４：N-(2-アゼパン-1-イル-4-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.51 (dd, 1 H, J = 8.2, 8.2 Hz), 7.32 (s, 1 H), 7.23 (s, 2 H), 7.14 (dd, 1 H, J= 11.3, 1.9 Hz), 7.08 (d, 1 H, J = 8.2 Hz), 6.52 (bs, 1 H), 6.43 (bt, 1 H), 4.53 (m, 2 H), 3.54 (q, 1 H, J =7.0 Hz), 3.04-3.00 (m, 7 H), 1.72-1.64 (m, 8 H), 1.52 (d , 3 H, J= 7.0 Hz); IR (pur) 3273. 2930, 2854, 1650, 1510, 1424, 1335, 1159, 1121, 972, 901, 737 cm-1; MS (FAB ) m/z 516 (M+H)。
例１７５：N-[2-(4-フルオロ-ベンジルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.59 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.48 (dd, 1 H, J = 8.3, 8.3 Hz) 7.41 (m, 2 H), 7.23 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.06 (m, 3 H), 6.99 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 6.51 (bs, 1 H), 5.93 (bt, 1 H), 5.37 (m, 2 H), 4.38 (m, 2 H), 3.45 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.02 (s, 3 H), 1.44 (d , 3 H, J = 7.1 Hz); IR (pur) 2925, 1654, 1603, 1512, 1423, 1337, 1268, 1225, 1158, 975, 931, 759 cm-1; MS (FAB ) m/z 544 (M+H)。
例１７６：2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(4-ピリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.28 (d, 2H, J = 6.4 Hz), 7.55 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.50 (dd, 1 H, J = 8.2, 8.2 Hz), 7.29 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.14 (dd, 1 H, J = 11.4, 2.0 Hz), 7.09 (d, 1 H, J = 8.3 Hz), 6.69 (d, 2 H, J = 6.6 Hz), 6.26 (bt, 1 H), 4.52 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.60 (q, 1 H, J = 7.0 Hz), 3.43-3.38 (m, 4 H), 3.29-3.25 (m, 4 H), 3.02 (s, 3 H), 1.54 (d, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (pur) 2848, 1650, 1597, 1512, 1454, 1416, 1333, 1238, 1152, 994, 966, 808, 735 cm-1; MS (FAB ) m/z 581 (M+H)。
例１７７：2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(ピリジン-4-イルメトキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.49 (d, 2 H, J = 6.2 Hz), 7.61(d, 1 H, J = 7.4 Hz), 7.49 (d, 2 H, J = 6.2 Hz), 7.40 (dd, 1 H, J = 8.3, 8.3 Hz), 7.32 (d, 1 H, J = 7.4 Hz), 7.19 (dd, 1 H, J = 11.5, 2.0 Hz), 7.14 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 5.49 (s, 2 H), 4.35 (m, 2 H), 3.72 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 2.96 (s, 3 H), 1.45 (d , 3 H, J = 7.0 Hz);
IR (pur) 3735, 3264, 1640, 1514, 1462, 1419, 1335, 1270 1154, 970, 827 cm-1; MS (FAB ) m/z 527 (M+H)。
例１７８：2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-フェネチルオキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.60 (d, 1 H, J = 7.4 Hz), 7.46 (dd, 1 H, J = 8.3, 8.3 Hz), 7.33 (m, 5 H), 7.19 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 6.97 (dd, 1 H, J = 11.3, 1.8 Hz), 6.89 (d, 1 H, J = 8.9 Hz), 6.43 (bs, 1 H), 5.70 (bt, 1 H), 4.66 (m, 1 H), 4.50 (m, 1 H), 4.28 (d, 2 H, J = 6.2 Hz), 3.14-3.05 (m, 3 H), 2.99 (s, 3 H), 1.36 (d , 3 H, J = 7.1 Hz); IR (pur) 3296, 2925, 1659, 1602, 1511, 1424, 1337, 1269, 1158, 973, 755, 701 cm-1; MS (FAB ) m/z 539 (M+H)。
例１７９：2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル}-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.53 (d, 1 H, J = 7.5Hz), 7.49 (dd, 1 H, J = 7.9, 7.9 Hz), 7.27 (d , 1 H, J = 7.5 Hz), 7.14 (d, 1 H, J = 11.0 Hz), 7.08 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 6.99 (m , 2 H), 6.90 (m, 2 H), 6.58 (bs, 1 H), 6.17 (bt, 1 H), 4.52 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.58 (q, 1 H, J= 6.8 Hz), 3.29-3.25 (m, 4 H), 3.22-3.18 (m, 4 H), 3.01 (s, 3 H), 1.53 (d, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (pur) 3296, 2925, 2851, 1658, 1591, 1510, 1418, 1335, 1232, 1156, 968, 828, 758 cm-1; MS (FAB ) m/z 598 (M+H)。
例１８０： N-[6-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-2-ヘキシルオキシ-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ 7.47-7.58 (m, 2 H), 7.03-7.17 (m, 3 H), 6.50 (bs, 1 H), 5.98 (bt, 1 H), 4.25-4.43 (m, 4 H), 3.51 (q, 1 H, J = 6.8 Hz), 3.03 (s, 3 H), 1.67-1.78 (m, 2 H), 1.49 (d, 3 H, J = 6.8 Hz), 1.27-1.46 (m, 6 H), 0.87-0.94 (m , 3 H); IR (KBr) 3291, 2930, 1654, 1512, 1424, 1337, 1267, 1158, 1113, 974, 880 cm-1; MS (FAB ) m/z 536 (M+H)。
例１８１： N-[6-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-2-(ピリジン-3-イルメトキシ)-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ 8.56-8.61 (m, 2 H), 7.77 (m, 1 H), 7.62 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 7.48 (dd, 1 H, J= 8.0, 8.0 Hz), 7.31 (m, 1 H), 7.21 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 6.92-7.09 (m, 2 H), 5.88 (bt, 1 H), 5.37-5.47 (m, 2 H), 4.30-4.43 (m, 2 H), 3.49 (q, 1 H J= 6.8 Hz), 3.03 (s , 3 H), 1.28 (d, 3 H, J= 6.8 Hz); IR (KBr) 2964, 1656, 1597, 1511, 1414, 1332, 1262, 1155, 1094, 1020, 800, 732 cm-1; MS (FAB ) m/z543 (M+H)。
例１８２：N-[6-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-2-(ピリジン-2-イルメトキシ)-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ 8.62 (d, 1 H, J = 4.4 Hz), 7.75 (dd, 1 H, J= 7.6, 7.6 Hz), 7.67 (d, 1 H, J = 7.2 Hz), 7.40-7.51 (m, 2 H), 7.19-7.27 (m, 2 H), 7.13 (dd, 1 H, J = 11.2, 1.6 Hz), 7.04 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 6.50 (bs, 1 H), 5.48-5.63 (m, 2 H), 4.40-4.61 (m, 2 H), 3.60 (q, 1 H, J= 7.2 Hz), 3.05 (s, 3 H), 1.49 (d, 3 H, J= 7.2 Hz); IR (KBr) 3287, 1659, 1596, 1511, 1454, 1415, 1334, 1270, 1157, 1117, 971, 882, 828, 758 cm-1; MS (FAB ) m/z 543 (M+H)。
例１８３： N-(2-ジブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.51-7.43 (m, 2 H), 7.19-7.07 (m, 3 H), 6.96 (bs, 1 H), 6.40 (bt, 1 H), 4.50 (m, 2 H), 3.56 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.13 (m, 4 H), 3.02 (s, 3 H), 1.52 (d, 3 H, J = 7.1 Hz) 1.50 (m, 4 H), 1.31-1.10 (m, 4 H), 0.87 (t, 6 H, J = 7.1 Hz); IR (KBr) 3294, 2960, 1655, 1593, 1513, 1462, 1419 cm -1; MS (FAB) m/z 547 (M+H)。
例１８４： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[6'-(4-フルオロ-フェニル)-4-メチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル]-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.49-7.54 (m, 2 H), 7.51 (dd, 1 H, J = 8.1, 8.1 Hz), 7.43 (d, 1 H, 7.8 Hz), 7.29 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.09-7.17 (m, 4 H), 6.64 (bt, 1 H), 4.48 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.52 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.30 (m, 2 H), 3.03 (s, 3 H), 2.88 (m, 2 H), 1.76 (m, 2 H), 1.51 (d, 3 H, J = 6.9 Hz), 1.24 (m, 3 H), 0.99 (d, 3 H, J = 6.6 Hz); IR (KBr) 3292, 2962, 1653, 1512, 1457, 1423, 1335, 1267, 1158, 1113, 977, 889, 824 cm-1; MS (FAB) m/z 508 (M+H)。
例１８５： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[6'-(4-フルオロ-フェニル)-4-メチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル]-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.95-8.00 (m, 2 H), 7.52 (dd, 1 H, J = 8.1, 8.1 Hz), 7.37 (d, 1 H J = 7.5 Hz), 7.08-7.18 (m, 5 H), 6.43 (bs, 1 H), 6.07 (bt, 1 H), 4.44 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.54 (q, 1 H, J = 7.2 Hz), 3.40 (m, 2 H), 3.00 (s, 3 H), 1.78 (m, 4 H), 1.61 (m, 4 H), 1.52 (d, 3 H, J = 7.2 Hz); IR (KBr) 3287, 2927, 1649, 1509, 1448, 1333, 1228, 1157, 972, 909, 813, 732cm-1; MS (FAB) m/z 508 (M+H)。
例１８６： N-[6-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-2-ジプロピルアミノ-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.53 (dd, 1 H, J = 8.1, 8.1 Hz), 7.43 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.16 (dd, 1 H, J = 2.1, 10.8 Hz), 7.08 -7.12 (m, 2 H), 6.46 (bs, 1 H), 6.15 (bt, 1 H), 4.44 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.53 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.10 (m, 4 H), 3.02 (s, 3 H), 1.44-1.54 (m, 4 H), 0.83 (t, 6 H, J = 7.2 Hz); IR (KBr) 3288, 2965, 1652, 1591, 1511, 1456, 1419, 1334, 1158, 1110, 974, 938, 820, 734 cm-1; MS (FAB) m/z 535 (M+H)。
例１８７：N-[6'-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-3,5-ジメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.45-7.54 (m, 2 H), 7.06-7.15 (m, 3 H), 6.62 (bs, 1 H), 6.31 (bt, 1 H), 4.46 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.54 (q, 1 H, J = 7.2 Hz), 3.25 (m, 2 H), 3.02 (s, 3 H), 2.36 (m, 2 H), 2.03 (m, 1 H), 1.53-1.65 (m, 3 H), 1.52 (d, 3 H, J = 7.2 Hz) 0.92 (d, 3 H, J = 6.6 Hz), 0.88 (d, 3 H, J = 6.6 Hz); IR (pur) 2926, 1653, 1591, 1511, 145, 1334, 1253, 1017, 967, 733 cm-1; MS (FAB) m/z 548 (M+H)。
例１８８： N-[2-(1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.46 (d, 1 H, J = 7. 5 Hz), 7.25-7.37 (m, 5 H), 7.01-7.10 (m, 3 H), 6.24 (bs, 1 H), 5.75 (bt, 1 H), 4. 84 (s, 4 H), 4.59 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.52 (q, 1 H, J = 7.2 Hz), 2.94 (s, 3 H), 1.49 (d, 3 H, J = 7.2 Hz); IR (KBr) 3298, 2922, 1650, 1512, 1457, 1425, 1334, 1155, 747 cm-1; MS (FAB) m/z 537 (M+H)。
例１８９： 3'-{[2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオニルアミノ]-メチル}-4-フェニル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-4-カルボン酸 エチルエステル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.28-7.50 (m, 7 H), 7.21 (d, 1 H, 7.8 Hz), 7.12 (dd, 1 H, J = 7.8, 2.1 Hz), 7.04 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 6.44 (bs, 1 H), 6.13 (bt, 1 H), 4.47 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 4.14 (q, 2 H, J = 7.2 Hz), 3.52 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.37 (m, 2 H), 2.98-3.05 (m, 5 H), 2.66 (m, 2 H), 1.99 (m, 2 H), 1.52 (d, 3 H, J = 7.2 Hz), 1.18 (t, 3 H, 6.9 Hz); IR (pur) 2927, 1721, 1654, 1512, 1455, 1336, 1159, 968 cm-1; MS (FAB) m/z 651 (M+H)。
例１９０： N-(4,6'-ビス-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.47-7.51 (m, 2 H), 7.25 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.08-7.15 (m, 2 H), 6.34 (bs 1 H), 6.04 (bt, 1 H), 4.47 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.61 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.43 (m, 2 H), 3.01 (s, 3 H), 2.84 (t, 2 H, J = 11.1 Hz), 1.95 (m, 2 H), 1.66 (m, 1 H), 1.53 (d, 3 H, J = 6.9 Hz); IR (KBr) 2934, 1655, 1591, 1512, 1420, 1337, 1255, 1146, 1083, 960, 908 cm-1; MS (FAB) m/z 571 (M+H)。
例１９５： N-(4,6'-ビス-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-2-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.48 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.38 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.23 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.11-7.15 (m, 2 H), 6.60 (bs, 1 H), 6.12 (bt, 1 H), 4.45 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.58 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.40 (m, 2 H), 3.01 (s, 3 H), 2.80 (m, 2 H), 2.30 (s, 3 H), 2.19 (m 1 H), 1.94 (m, 2 H), 1.62 (m, 2 H), 1.52 (d, 3 H, J = 6.9 Hz); IR (KBr) 2929, 1655, 1504, 1420, 1335, 1254, 1147, 1083, 959 cm-1; MS (FAB) m/z 567 (M+H)。
例１９６： 2-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-N-(4-メチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.46 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.39 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.18 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.11-7.14 (m, 2 H), 6.37 (bs, 1 H), 6.21 (bt, 1 H), 4.45 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.56 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.29 (m, 2 H), 3.01 (s, 3 H), 2.79 (m, 2 H), 2.29 (s, 3 H), 2.19 (m 1 H), 2.05 (m, 2 H), 1.69 (m, 2 H), 1.52 (d, 3 H, J= 6.9 Hz); IR (KBr) 3290, 2926, 1654, 1593, 1503, 1457, 1419, 1374, 1328, 1152, 970, 732 cm-1; MS (FAB) m/z 513 (M+H)。
例１９７： N-(4-エチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CD3OD) δ 7.47-7.52 (m, 2 H), 7.19 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.06-7.14 (m, 2 H), 6.69 (bs, 1 H), 6.37 (bt, 1 H), 4.47 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.56 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.33 (m, 2 H), 3.02 (s, 3 H), 2.80 (m, 2 H), 1.76 (m, 2 H), 1.52 (d, 3 H, J= 6.9 Hz), 1.21-1.32(m, 5 H), 0.91 (t, 3 H, J = 7.2 Hz); IR (KBr) 3288, 2929, 1655, 1591, 1512, 1419, 1336, 1275, 1158, 956, 910, 733 cm-1; MS (FAB) m/z 531 (M+H)。
例１９８： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-フェノキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CD3OD) δ 7.75 (d, 1 H, J = 7.2 Hz), 7.00-7.49 (m, 9 H, J = 7.8 Hz), 6.26 (bt, 1 H), 4.51 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.56 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.01 (s, 3 H), 1.48 (d, 3 H, J = 6.9 Hz); IR (KBr) 3291, 2927, 1659, 1589, 1513, 1406, 1335, 1260, 1156, 972, 940, 835, 757 cm-1; MS (FAB) m/z 512 (M+H)。
例１９９： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(4-メトキシメチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.46-7.52 (m, 2 H), 7.20 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.07-7.15 (m, 2 H), 6.82 (bs, 1 H), 6.37 (bt, 1 H), 4.46 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.58 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.26-3.38 (m, 5 H), 3.02 (s, 3 H), 2.82 (m, 2 H), 1.79 (m, 3 H), 1.51 (d, 3 H, J = 6.9 Hz), 1.25-1.30 (m, 4 H); IR (KBr) 3289, 2927, 1657, 1592, 1512, 1455, 1420, 1375, 1335, 1275, 1157, 971, 832, 753 cm-1; MS (FAB) m/z 547 (M+H)。
例２００： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[4-(4-フルオロ-フェニル)-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル]-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.46-7.51 (m, 2 H), 6.97-7.25 (m, 7 H), 6.72 (bs 1 H), 6.24 (bt, 1 H), 4.50 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.59 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.45 (m, 2 H), 3.00 (s, 3 H), 2.93 (m, 2 H), 1.92 (m, 2 H), 1.76 (m, 3 H), 1.51 (d, 3 H, J = 6.9 Hz); IR (KBr) 2927, 1653, 1511, 1455, 1420, 1336, 1224, 1159, 959, 833, 732 cm-1; MS (FAB) m/z 597 (M+H)。
例２０１：2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-{2-[4-(2-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル}-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.53 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.52 (dd, 1 H, J = 8.3, 8.3 Hz), 7.27 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.11 (m, 4 H), 6.98 (m, 2 H), 6.40 (bs, 1H), 6.16 (bt, 1 H), 4.53 (d, 2 H, J = 4.6 Hz), 3.58 (q, 1 H, J = 7.3 Hz), 3.32-3.28 (m , 4 H), 3.18-3.15 (m, 4 H), 3.01 (s, 3 H), 1.54 (d, 3 H, J = 7.0 Hz); IR (pur) 2391, 2846, 1707, 1657, 1591, 1504, 1453, 1417, 1336, 1235, 1157, 968, 835, 757 cm-1; MS (FAB ) m/z 598 (M+H)。
例２０２：2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(ピリジン-2-イルメトキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.61 (d, 1 H, J = 4.7 Hz), 7.74 (dd, 1 H, J = 7.6, 1.7 Hz), 7.67 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.42 (dd, 1 H, J = 8.2, 8.2 Hz), 7.43 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.33 (m, 1 H), 7.24 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.09 (dd, 1 H, J = 11.4, 2.0 Hz), 7.01 (d, 1 H, J = 8.2 Hz), 6.54 (bs, 1 H), 5.51 (m, 2 H), 4.45 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.58 (q, 1 H, J = 7.0 Hz), 3.01 (s, 3 H), 1.46 (d, 3 H, J = 7.0 Hz); IR (pur) 3271, 1656, 1598, 1512, 1417, 1335, 1273, 1155, 973, 935, 835, 761 cm-1; MS (FAB ) m/z 527 (M+H)。
例２０３：2-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-N-[2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.53 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.32 (m, 4 H), 7.14 (s, 1 H), 7.13 (d, 1 H, J= 7.0 Hz), 6.92 (m, 3 H), 6.18 (bt, 1 H), 5.89 (bs, 1 H), 4.53 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.56 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.27-3.15 (m, 8 H), 2.98 (s, 3 H), 2.23 (s, 3 H), 1.51 (d, 3 H, J= 7.1 Hz); IR (pur) 2920, 1652, 1596, 1503, 1418, 1331, 1231, 1150, 967, 761 cm-1; MS (FAB ) m/z 576 (M+H)。
例２０４： N-(2-ベンジルオキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.60 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.39-7.33 (m, 6 H), 7.22 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.05 (s, 1 H), 7.04 (d, 1 H, J= 7.5 Hz), 6.10 (bs, 1 H), 5.91 (bt, 1 H), 5.37 (q, 2 H, J = 12.5 Hz), 4.37 (d , 2 H, J= 6.1 Hz), 3.43 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.00 (s, 3 H), 2.24 (s, 3 H), 1.43 (d, 3 H, J= 7.1 Hz); IR (pur) 3295, 2925, 1655, 1505, 1459, 1420, 1356, 1326, 1151, 977, 756 cm-1; MS (FAB ) m/z522 (M+H)。
例２０５：2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(メチル-フェニル-アミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.55 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.53 (dd, 1 H, J = 8.2, 8.2 Hz) 7.29-7.23 (m, 3 H), 7.10-7.01 (m, 3 H), 6.83 (m, 2 H), 6.48(bs, 1 H), 5.42 (bt, 1 H), 3.88 (d, 2 H, J = 6.0 Hz), 3.38 (s, 3 H), 3.37 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.04 (s, 3 H), 1.43 (d, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (pur) 2923, 1654, 1590, 1509, 1462, 1398, 1338, 1270, 1156, 973, 929, 758 cm-1; MS (FAB ) m/z 525 (M+H)。
例２０６：2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[6-トリフルオロメチル-2-(4-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.64 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 7.61 (d, 2 H, J = 8.6 Hz), 7.55 (d, 2 H, J = 8.1 Hz), 7.49 (dd, 1 H, J = 8.2, 8.2 Hz), 7.25 (d, 1 H, J = 8.3 Hz), 7.07 (dd, 1 H, J = 11.2, 2.0 Hz), 7.01 (d , 1 H, J = 7.9 Hz), 6.43 (bs, 1 H), 5.89 (bt, 1 H), 5.46 (m, 2 H), 4.42 (d, 2H, J = 6.0 Hz), 3.48 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.02 (s, 3 H), 1.45 (d, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (pur) 3369, 1657, 1511, 1419, 1326, 1267, 1159, 1119, 1067, 975, 934, 826 cm-1, MS (FAB ) m/z 594 (M+H)。
例２０７： N-{6-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-2-[4-(1-ビニル-プロペニル)-ピペラジン-1-イル]-ピリジン-3-イルメチル}-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CD3OD) δ 8.60 (m, 1 H), 7.58 (d, 1 H, J= 7.5 Hz), 7.25-7.47 (m, 4 H), 7.00-7.25 (m, 4 H), 4.35-4.57 (m, 2 H), 3.73 (m, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.32-3.45 (m, 8 H), 2.95 (s, 3 H), 1.47 (d, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (KBr) 2919, 1646, 1592, 1506, 1446, 1332 cm-1; MS (FAB ) m/z 596 (M+H)。
例２０８： N-[6-(クロロ-ジフルオロ-メチル)-2-イソブトキシ-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.48-7.58 (m, 2 H), 7.16 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.11 (m, 1 H), 7.06 (m, 1 H), 6.46 (m, 1 H), 5.95 (bt, 1 H), 4.32-4.44 (m, 2 H), 4.06-4.19 (m, 2 H), 3.51 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.04 (s, 3 H), 2.05 (m, 1 H), 1.49 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 0.99 (d, 6 H, J= 6.8 Hz); IR (KBr) 3291, 2964, 1654, 1601, 1512, 1424, 1335, 1267, 1159, 1114, 1012, 971, 881, 824 cm-1; MS (FAB ) m/z 508 (M+H)。
例２０９： N-(2-ベンジルオキシ-4-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.44 (dd, 1 H, J = 8.4, 8.4 Hz), 7.41-7.34 (m, 5 H), 7.33 (d, 1 H, J = 8.6 Hz), 7.19 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.14 (s, 1 H), 7.05 (dd, 1 H, J = 11.3, 2.0 Hz), 6.95 (d , 1 H, J = 6.4 Hz), 6.41 (bs, 1 H), 5.94 (bt, 1 H), 5.08 (s, 2 H), 4.46 (m, 2 H), 3.41 (q, 1 H, J = 7.0 Hz), 2.99 (s, 3 H), 1.43 (d, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (pur) 3292, 1652, 1510, 1426, 1329, 1240, 1159, 1122, 907, 742 cm-1; MS (FAB ) m/z 525 (M+H)。
例２１０： N-(4,4-ジメチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.53 (dd, 1 H, J = 8.4, 8.4 Hz), 7.48 (d, 1 H, J = 7.6 Hz), 7.21 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.14 (dd, 1 H, J = 11.4, 1.9 Hz), 7.09 (d, 1 H, J = 8.8 Hz), 6.47 (bs, 1 H), 6.26 (bt, 1 H), 4.47 (d, 2 H, J = 5.0 Hz), 3.56 (q, 1 H, J = 7.1Hz), 3.08-3.04 (m, 4 H), 3.03 (s, 3 H), 1.53 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 1.48-1.43 (m, 4 H), 0.99 (s, 6 H); IR (pur) 3289, 2922, 1709, 1655, 1591, 1512, 1457, 1420, 1336, 1159, 957, 834, 763 cm-1; MS (FAB ) m/z 531 (M+H)。
例２１１： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(ピリジン-3-イルメトキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.69 (m, 2 H), 7.79(d, 1 H, J= 7.7 Hz), 7.64 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.48 (dd, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.34 (m, 1 H), 7.25 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.05 (dd, 1 H, J = 11.4, 1.9 Hz), 7.02 (d , 1 H, J = 8.4 Hz), 5.87 (bt, 1 H), 5.41 (s, 2 H), 4.38 (d, 2 H, J = 6.2 Hz), 3.49 (q, 1 H, J = 7.3 Hz), 3.04 (s, 3 H), 1.46 (d, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (pur) 3299, 1658, 1601, 1511, 1416, 1335, 1267, 1156, 974, 740 cm-1; MS (FAB ) m/z 527 (M+H)。
例２１２： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-{6-トリフルオロメチル-2-[4-(3-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-ピリジン-3-イルメチル}-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.50 (d, 1 H, J = 3.6 Hz), 7.91 (dd, 1 H, J = 7.8, 1.8 Hz), 7. 54 (d, 1 H, J = 6.9 Hz), 7.49 (dd, 1 H, J = 8.1, 8.1 Hz), 7.05-7.17 (m, 4 H), 6.40 (bt, 1 H), 4.52 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.61 (q, 1 H, J = 6. 9 Hz), 3.35 (m, 8 H), 3.02 (s, 3 H), 1.53 (d, 3 H, J = 6.9 Hz); IR (KBr) 3290, 2851, 1657, 1590,
例２１６： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(4-フェニル-ピペラジン-1-イル)-4-トリフルオロメチル-ベンジル]-プロピオンアミド )
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.46 (dd, 1 H, J = 8.4, 8.4 Hz), 7.28-7.35 (m, 5 H), 7.13 (m, 1 H), 7.07 (d , 1 H, J = 8.4 Hz), 6.89-6.99 (m, 3 H), 6.32 (bt, 1 H), 4.53-4.67 (m, 2 H), 3.55 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.20-3.28 (m, 4 H), 3.00-3.08 (m, 4 H), 2.98 (s , 3 H), 1.51 (d, 3 H, J = 6.9 Hz); IR (KBr) 2829, 1652, 1598, 1506, 1425, 1335, 1230, 1159, 1122, 962, 911, 733cm-1; MS (FAB ) m/z 579 (M+H)。
例２１７： N-(2-アゾカン-1-イル-4-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.52 (dd, 1 H, J = 8.3, 8.3 Hz), 7.38 (s, 1 H), 7.22-7.25 (m, 2 H), 7.15 (dd, 1 H, J = 11.2, 2.0 Hz), 7.11 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 6.51 (bs, 1 H), 6.01 (bt , 1 H), 4.55 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.55 (q, 1 H, J = 7.5 Hz), 3.00-3.05 (m, 7 H), 1.62-1.72 (m, 10 H), 1.53 (d , 3 H, J= 7.1 Hz); IR (KBr) 3289, 2926, 1651, 1510, 1420, 1334, 1214, 1160, 1122, 975, 908, 732 cm-1; MS (FAB ) m/z530 (M+H)。
例２１８： N-[2-(4,4-ジメチル-ピペリジン-1-イル)-4-トリフルオロメチル-ベンジル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.51 (dd, 1 H, J = 8.3, 8.3 Hz), 7.32 (s, 1 H), 7.21-7.30 (m, 2 H), 7.14 (dd, 1 H, J= 11.2,1.8 Hz), 7.08 (d, 1 H, J = 8.6 Hz), 6.52 (bs, 2 H), 4.45-4.60 (m, 2 H), 3.54 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.02 (s, 3 H), 2.75-2.85 (m, 4 H), 1.52 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 1.42-1.50 (m, 4 H), 1.00 (s, 6 H); IR (KBr) 3284, 2922, 1652, 1509, 1424, 1337, 1224, 1160, 1122, 1078, 973, 894, 827, 758 cm-1; MS (FAB ) m/z 530 (M+H)。
例２１９： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(4-p-トリル-ピペラジン-1-イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.55 (m, 1 H), 7.41 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.24-7.32 (m, 2 H), 6.96-7.12 (m, 4 H), 6. 78-6.81 (m, 3 H), 4.40 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.56 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.12 (m, 8 H), 2.86 (s, 3 H), 2.18 (s, 3 H), 1.40 (d, 3 H, J= 6.9 Hz); IR (KBr) 3292, 2923, 1659, 1591, 1514, 1418, 1374, 1335, 1235, 1155, 968, 817, 757 cm-1; MS (FAB) m/z 594(M+H)。
例２２０： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(4-m-トリル-ピペラジン-1-イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.45-7.54 (m, 2 H), 7.06-7.28 (m, 4 H), 6.73-6.76 (m, 3 H), 6.28(bs, 1 H), 6.20 (bt, 1 H), 4.52 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.56 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.24 (m, 8 H), 2.98 (s, 3 H), 2.35 (s, 3 H), 1.52 (d, 3 H, J= 6.9 Hz);
IR (KBr) 3292, 2923, 1659, 1591, 1514, 1418, 1374, 1335, 1235, 1155, 968, 817, 757 cm-1; MS (FAB) m/z 594 (M+H)。
例２２１： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-{2-[4-(4-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル}-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.45-7.54 (m, 2 H), 7.26 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.06-7.14 (m, 2 H), 6.85-6.93 (m, 4 H), 6.41 (bs, 1 H), 6.23 (bt, 1 H), 4.53 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.79 (s, 3 H), 3.56 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.79 (m, 4 H), 3,12 (m, 4 H), 2.99 (s, 3 H), 1.51 (d, 3 H, J = 6.9 Hz); IR (KBr) 3294, 2839, 1659, 1591, 1511, 1418, 1335, 1242, 1155, 1034, 968, 828, 757 cm-1; MS (FAB) m/z 610 (M+H)。
例２２２： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-{6-トリフルオロメチル-2-[4-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-ピリジン-3-イルメチル}プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CD3OD) δ 7.39-7.52 (m, 5 H), 7.27 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.11-7.20 (m, 2 H), 4.46 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.67 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.33-3.38 (m, 8 H), 3.00 (s, 3 H), 1.53 (d, 3 H, J = 6.9 Hz); IR (KBr) 3295, 2922, 1647, 1616, 1514, 1416, 1331, 1234, 1156, 1115, 968, 829, 757 cm-1; MS (FAB) m/z 648 (M+H)。
例２２３： N-(2-ベンジルオキシ-6-tert-ブチル-4-ヒドロキシメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.35-7.52 (m, 6 H), 6.88-6.99 (m, 3 H), 6.54 (bs 1 H), 6.32 (bt, 1 H), 5. 46 (d, 1 H, J = 16.3 Hz), 5.34 (d, 1 H, J = 16.3 Hz), 4.65 (m, 2 H), 4.35 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.32 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 2.98 (s, 3 H), 1.35 (d, 3 H, J = 6.9 Hz), 1.30 (s, 9 H); IR (KBr) 3368, 2960, 1648, 1592, 1512, 1449, 1398, 1333, 1157, 1027, 973, 756cm-1; MS (FAB) m/z 544 (M+H)。
例２２５： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-ペンチルオキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.57(d, 1H, J=7.5Hz), 7.52(dd, 1H, J=8.2, 8.2Hz), 7.19(d, 1H, J=7.4Hz), 7.12-7.05(m, 2H), 6.45(bs, NH), 5.98(bt, NH), 4.38-4.29(m, 4H), 3.51(q, 1H, J=7.0Hz), 3.03(s, 3H), 1.77-1.67(m, 2H), 1.49(d, 3H, J=7.1Hz), 1.43-1.35(m, 4H), 0.93(t, 3H, J=7.1Hz); IR(pur) 3287, 2959, 1656, 1604, 1513, 1464, 1425, 1337, 1269, 1157, 977 cm-1; Mass (FAB) m/z 506[M+H]
例２２６： 2,2-ジメチル-プロピオン酸3'-{[2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオニルアミノ]-メチル}-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-4-イルエステル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.54-7.47 (m, 2 H), 7.22 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.15 (dd, 1 H, J = 11.0, 1.8 Hz), 7.10 (m, 1 H), 6.49 (bs, NH), 6.01 (bt, NH), 4.94 (m, 1 H), 4.47 (d, 2 H, J = 6.0 Hz), 3.58 (q, 1 H, J = 7.0 Hz), 3.32-3.22 (m, 2 H), 3.13-3.03 (m, 2 H), 3.04 (s, 3 H), 2.00-1.90 (m, 2 H), 1.82-1.70 (m, 2 H), 1.55 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 1.21 (s, 9 H); IR (pur) 3300, 2973, 1715, 1656, 1513, 1420, 1336, 1284, 1163, 759 cm-1; MS (FAB) m/z 603 (M+H)。
例２２７： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(4-オキソ-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド3'-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.55-7.49 (m, 2 H), 7.29 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.17 (dd, 1 H, J = 11.2, 2.0 Hz), 7.11 (d, 1 H, J = 8.6 Hz), 6.70 (bs, NH), 6.04 (bt, NH), 4.54 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.61 (q, 1 H, J = 7.0 Hz), 3.49 (t, 4 H, J = 6.0 Hz), 3.04 (s, 3 H), 2.55 (t, 4 H, J = 6.1 Hz), 1.55 (d, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (pur) 3294, 1712, 1658, 1592, 1513, 1418, 1335, 1156, 733 cm-1; MS (FAB) m/z 517 (M+H)。
例２２８： N-(4-エトキシ-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.55-7.48 (m, 2 H), 7.23 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.15-7.08 (m, 2 H), 6.54 (bs, NH), 6.23 (bt, NH), 4.48 (d, 2 H), 3.58-3.23 (m, 6 H), 3.04 (s, 3 H), 2.94-2.86 (m, 2 H), 2.05-1.95 (m , 2 H), 1.63-1.50 (m, 2 H), 1.53 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 1.24 (t, 3 H, J = 7.0 Hz); IR (pur) 3290, 2929, 1655, 1513, 1419, 1335, 1158 cm-1; MS (FAB) m/z 547 (M+H)。
例２２９： N-[2-(4-エチル-ピペリジン-1-イル)-4-トリフルオロメチル-ベンジル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.51 (dd, 1 H, J = 8.3, 8.3 Hz), 7.29 (s, 1 H), 7.21-7.27 (m , 2 H), 7.14 (m, 1 H), 7.08 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 6.48-6.59 (m , 2 H), 4.46-4.60 (m , 2 H), 3.53 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 2.91-3.07 (m, 5 H), 2.58-2.61 (m, 2 H), 1.75-1.86 (m, 2 H), 1.52 (d, 3 H, J = 7.1 Hz ), 1.10-1.37 (m, 5 H), 0.93 (t, 3 H, J = 7.0 Hz); IR (KBr) 3285, 2930, 1652, 1509, 1423, 1336, 1160, 1122, 973, 910, 733 cm-1; MS (FAB ) m/z 530 (M+H)。
例２３０： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[4-トリフルオロメチル-2-(4-トリフルオロメチル-ピペリジン-1-イル)-ベンジル]-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.52 (dd, 1 H, J = 8.2, 8.2 Hz), 7.22-7.32 (m, 3 H), 7.12-7.19 (m, 1 H), 7.09 (d, 1 H, J = 8.3 Hz), 6.52 (bs, 1 H), 6.12 (bt, 1 H), 4.52 (d, 2 H, J = 5.9 Hz), 3.56 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.05-3.15 (m, 2 H), 3.03 (bs, 3 H), 2.62-2.77 (m, 2 H), 2.08-2.24 (m, 1 H), 1.93-2.02 (m, 2 H), 1.61-1.74 (m, 2 H), 1.54 (d , 3 H, J= 7.1 Hz); IR (KBr) 3289, 2936, 1653, 1510, 1425, 1334, 1254, 1158, 1081, 972, 907, 825, 733 cm-1; MS (FAB ) m/z570 (M+H)。
例２３１： N-[2-(4-ベンジル-ピペリジン-1-イル)-4-トリフルオロメチル-ベンジル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.52 (dd, 1 H, J = 8.2, 8.2 Hz), 7.27-7.35 (m , 3 H), 7.20-7.26 (m , 2 H), 7.11-7.19 (m , 4 H), 7.08 (d , 1 H, J = 8.2 Hz), 6.38-6.46 (m, 2 H), 4.51 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.52 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 2.85-3.05 (m, 5 H), 2.55-2.70 (m , 4 H), 1.60-1.80 (m, 3 H), 1.52 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 1.21-1.38 (m, 2 H); IR (KBr) 3292, 2923, 1652, 1509, 1424, 1336, 1160, 1121, 973, 909, 734, 701 cm-1; MS (FAB ) m/z 592 (M+H)。
例２３３： N-(6-tert-ブチル-2-シクロヘキシルオキシ-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.50 (dd, 1 H, J = 8.3, 8.3 Hz), 7.36 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.14-7.05 (m, 2 H), 6.77 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 6.70 (bs, NH), 6.14 (bt, NH), 5.10 (m, 1 H), 4.39-4.23 (m, 2 H), 3.49 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.02 (s, 3 H), 1.92 (m, 2 H), 1.71 (m, 2 H), 1.60-1.25 (m, 6 H), 1.48 (d, 1 H, J = 7.1 Hz), 1.28 (s, 9 H); IR (pur) 3288, 2935, 2859, 1652, 1585, 1513, 1451, 1406, 1335, 1254, 1159, 733 cm-1; MS (FAB) m/z 506 (M+H)。
例２３４： N-(6-tert-ブチル-2-シクロペンチルオキシ-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.50 (dd, 1 H, J = 8.3, 8.3 Hz), 7.35 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.14-7.05 (m, 2 H), 6.77 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 6.59 (bs, NH), 6.03 (bt, NH), 5.44 (m, 1 H), 4.36-4.21 (m, 1 H), 3.48 (q, 1 H, J = 6.8 Hz), 3.02 (s, 3 H), 1.96 (m, 2 H), 1.75-1.60 (m, 6 H), 1.48 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 1.29 (s, 9 H); IR (pur) 3291, 2962, 1652, 1513, 1452, 1406, 1337, 1255, 1159, 982 cm-1; MS (FAB) m/z 492 (M+H)。
例２３５： N-(2-ブトキシ-6-tert-ブチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.50 (dd, 1 H, J = 8.4, 8.4 Hz), 7.36 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.15-7.05 (m, 2 H), 6.79 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 6.59 (bs, NH), 6.06 (bt, NH), 4.39-4.23 (m, 4 H), 3.48 (q, 1 H, J = 7.3 Hz), 3.02 (s, 3 H), 1.69 (m, 2 H), 1.48 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 1.43 (m, 2 H), 1.29 (s, 9 H), 0.97 (t, 3 H, J = 7.3 Hz); IR (pur) 3289, 2959, 1651, 1585, 1513, 1455, 1410, 1337, 1254, 1159 cm-1; MS (FAB) m/z 480 (M+H)。
例２３６： N-(6-tert-ブチル-2-ヘキシルオキシ-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.50 (dd, 1 H, J = 8.4, 8.4 Hz), 7.36 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.15-7.05 (m, 2 H), 6.79 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 6.58 (bs, NH), 6.07 (bt, NH), 4.39-4.24 (m, 4 H), 3.48 (q, 1 H, J = 7.0 Hz), 3.02 (s, 3 H), 1.71 (m, 2 H), 1.48 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 1.45-1.25 (m, 6 H), 1.29 (s, 9 H), 0.91 (m, 3 H); IR (pur) 3289, 2957, 1651, 1585, 1513, 1455, 1411, 1338, 1254, 1159, 973 cm-1; MS (FAB) m/z 508 (M+H)。
例２３７： N-(2-ベンジルオキシ-6-tert-ブチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.46-7.30 (m, 7 H), 7.06 (dd, 1 H, J = 11.2, 1.8 Hz), 6.95 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 6.84 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 6.53 (bs, NH), 6.06 (bt, NH), 5.42 (m, 2 H), 4.42-4.26 (m, 2 H), 3.38 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 2.98 (s, 3 H), 1.41 (d, 3 H, J= 7.1 Hz), 1.30 (s, 9 H); IR (pur) 3291, 2959, 1652, 1512, 1452, 1405, 1338, 1254, 1158 cm-1; MS (FAB) m/z 514 (M+H)。
例２３８： N-(2-シクロヘキシルオキシ-4-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.51 (dd, 1 H, J = 8.4, 8.4 Hz), 7.30 (m, 1 H), 7.09-7.10 (m, 2 H), 7.06 (d, 1 H, J= 8.3 Hz), 7.02 (bs, 1 H), 6.47 (bs, 1 H), 5.53 (m, 1 H), 4.27-4.50 (m, 3 H), 3.50 (q, 1 H, J = 7.0 Hz), 3.02 (s, 3 H), 1.84-1.96 (m, 2 H), 1.64-1.78 (m , 2 H), 1.25-1.63 (m, 9 H); IR (KBr) 3289, 2937, 2859, 1653, 1510, 1427, 1330, 1236, 1160, 1124, 1043, 973, 906, 733 cm-1; MS (FAB ) m/z 517 (M+H)。
例２４０： N-(6-tert-ブチル-2-ピロリジン-1-イル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.51 (dd, 1 H, J = 8.3, 8.3 Hz), 7.24 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.20 (dd, 1 H, J = 11.0, 2.0 Hz), 7.08 (d, 1 H, J = 8.8 Hz), 6.67 (d, 1H, J = 7.7 Hz), 6.50 (bs, 1 H), 5.90 (bs, 1 H), 4.4 (d, 2 H, J = 4.6 Hz), 3.5 (q, 1 H, J = 7.0 Hz), 3.41 - 3.36 (m, 4 H), 3.00 (s, 3 H), 1.85 - 1.80 (m, 4 H), 1.50 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 1.30 (s, 9 H); IR (KBr) 3289, 2962, 2868, 1650, 1513, 1450, 1411 cm-1; MS (FAB) m/z477 (M+H)。
例２４１： N-(6'-tert-ブチル-4-メチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.51 (dd, 1 H, J = 8.3, 8.3 Hz), 7.30 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.20-7.00 (m, 2 H), 6.90 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 4.45 (m, 2 H), 3.52 (q, 1 H, J = 7.0 Hz), 3.30 (m, 2 H), 3.00 (s, 3 H), 2.78 (m, 2 H), 1.70-1.50 (m, 5 H), 1.50 (d, 3 H , J= 7.1 Hz), 1.30 (s, 9 H), 0.97 (d, 3 H, J= 6.6 Hz); IR (KBr) 3291, 2922, 1651, 1513, 1452, 1400, 1335 cm-1; MS (FAB) m/z 505 (M+H)。
例２４３： N-[2-(4-ブチル-ベンジルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.61 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.48 (dd, 1 H, J = 8.2, 8.2 Hz), 7.33 (d, 2 H, J = 8.1 Hz), 7.23 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.10 (d, 2 H, J = 7.9Hz), 7.04 (dd, 1 H, J = 11.2, 2.0 Hz), 6.97 (d, 1 H, J = 8.6 Hz), 6.41 (bs, 1 H), 5.94 (bt, 1H), 5.38 (m, 2 H), 4.37 (m, 2 H), 3.39 (q, 1 H, J = 7.0 Hz), 3.01 (s, 3 H), 2.63 (t , 2 H, J = 7.8 Hz), 1.61 (m , 2 H), 1.41 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 1.38 (m, 2 H), 0.93 (t, 3 H, J = 7.3 Hz); IR (pur) 3289, 2930, 1655, 1602, 1512, 1463, 1420, 1352, 1267, 1158, 975, 933, 831, 761 cm-1; MS (FAB ) m/z 582 (M+H)。
例２４４： N-[2-(4-tert-ブチル-ベンジルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)- プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.61 (d, 1 H, J = 7.1 Hz), 7.48 (dd, 1 H, J = 8.3, 8.3 Hz), 7.45-7.37 (m, 4 H), 7.23 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.04 (dd, 1 H, J = 11.2, 1.9 Hz), 6.97 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 6.42 (bs, 1 H), 5.98 (bt, 1H), 5.39 (m, 2 H), 4.38 (m, 2 H), 3.40 (q, 1 H, J = 7.3 Hz), 3.00 (s, 3 H), 1.41 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 1.34 (s, 9 H); IR (pur) 3293, 2964, 1656, 1601, 1513, 1462, 1422, 1348, 1267, 1156, 976, 833, 758 cm-1; MS (FAB ) m/z 582 (M+H)。
例２４５： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(インダン-2-イルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.59 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.46 (dd, 1 H, J = 8.2, 8.2 Hz), 7.29-7.24 (m, 5 H), 6.99 (dd, 1 H, J= 11.2, 2.0 Hz), 6.91 (d, 1 H, J = 8.8 Hz), 6.35 (bs, 1 H), 5.89 (m, 1 H), 5.79 (bt , 1 H), 4.27 (m, 2 H), 3.43 (dd, 2 H, J = 17.2, 5.5 Hz), 3.08-3.04 (m, 3 H), 3.00 (s, 3 H), 1.31 (d, 3 H, J = 7.1 Hz)
IR (pur) 3291, 2927, 1658, 1600, 1511, 1418, 1339, 1268, 1157, 1015, 970, 933, 747 cm-1; MS (FAB ) m/z 552 (M+H)。
例２４６： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(4-p-トリル-ピペラジン-1-イル)-4-トリフルオロメチル-ベンジル]-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.46 (dd, 1 H, J = 8.2, 8.2 Hz), 7.34 (s, 1 H), 7.33 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.31 (d, 1 H, J = 7.0 Hz), 7.13 (d, 2 H, J = 8.1 Hz), 7.14 (dd, 1 H, J = 11.2, 2.0 Hz), 7.08 (d, 1 H, J = 10.0 Hz), 6.86 (d, 2 H, J = 8.6 Hz), 6.35 (bt, 2H), 6.22 (bs, 1 H), 4.57 (m, 2 H), 3.54 (q, 1 H, J = 7.0 Hz), 3.18-3.12 (m, 4 H), 3.05-3.01 (m, 4 H), 2.97 (s, 3 H), 2.31 (s, 3 H), 1.51 (d, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (pur) 2923, 1655, 1513, 1425, 1334, 1221, 1159, 1123, 963, 816, 757 cm-1; MS (FAB ) m/z 593 (M+H)。
例２４７： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(4-m-トリル-ピペラジン-1-イル)-4-トリフルオロメチル-ベンジル]-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.46 (dd, 1 H, J = 8.2 Hz), 7.36-7.26 (m, 3 H), 7.21 (m, 1 H), 7.13 (dd, 1 H, J= 11.2, 2.0 Hz), 7.07 (d, 1 H, J = 8.1, 8.1 Hz), 6.79-6.74 (m, 3 H), 6.33 (bt, 2 H), 6.25 (bs, 1 H), 4.57 (m, 2 H), 3.54 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.24-3.18 (m, 4 H), 3.08-3.01 (m, 4 H), 2.97 (s, 3 H), 2.36 (s, 3 H), 1.51 (d, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (pur) 3294, 2921, 1653, 1603, 1509, 1425, 1335, 1249, 1159, 1122, 965, 775 cm-1; MS (FAB ) m/z 593 (M+H)。
例２４８： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-{4-トリフルオロメチル-2-[4-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-ベンジル}-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.53 (d, 2 H, J = 8.6 Hz), 7.50 (dd, 1 H, J = 8.3, 8.3 Hz), 7.33 (s, 1 H), 7.30 (d, 2 H, J = 8.2 Hz), 7.14 (dd, 1 H, J = 11.2, 2.0 Hz), 7.08 (d, 1 H, J = 10.0 Hz), 6.97 (d, 2 H, J = 8.9Hz), 6.23 (bt, 1 H), 4.58 (d, 2 H, J = 6.4 Hz), 3.54 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.39-3.31 (m, 4 H), 3.04-2.98 (m, 4 H) ,3.01 (s, 3 H), 1.53 (d, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (pur) 2923, 1652, 1615, 1511, 1423, 1331, 1237, 1159, 1117, 961, 827 cm-1; MS (FAB ) m/z 647 (M+H)。
例２４９： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-{2-[4-(4-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-4-トリフルオロメチル-ベンジル}-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.47 (dd, 1 H, J = 8.2, 8.2 Hz), 7.33 (d, 2 H, J = 10.1 Hz), 7.29 (s, 1 H), 7.13 (dd, 1 H, J = 11.2, 2.0 Hz), 7.07 (d, 1H, J = 8.3 Hz), 6.98-6.85 (m, 4 H), 6.35 (bs, 1 H), 6.33 (bt, 1 H), 4.59 (m, 2 H), 3.80 (s, 3 H), 3.54 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.15-3.08 (m, 4 H), 3.05-2.98 (m, 4 H), 2.98 (s, 3 H ), 1.51 (d, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (pur) 2929, 1657, 1511, 1425, 1335, 1244, 1159, 1122, 1036, 963, 827, 757 cm-1; MS (FAB ) m/z 609 (M+H)。
例２５５： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン-1-イル]-4-トリフルオロメチル-ベンジル}-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.50 (dd, 1 H, J = 8.3 Hz), 7.30-7.26 (m, 3 H), 7.23-7.18 (m, 2 H), 7.15 (dd, 1 H, J= 11.8, 2.0 Hz), 7.08 (d, 1H, J = 10.0Hz), 7.03 (m, 2 H), 6.46 (bs, 1 H), 6.24 (bt, 1 H), 4.56 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.56 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.09 (m, 2 H), 3.00 (s, 3 H), 2.83 (m, 2 H), 2.64 (m, 1 H), 1.94 (m, 2 H), 1.78 (m, 2 H), 1.54 (d, 3 H, J = 6.9 Hz); IR (pur) 3320, 2922, 1652, 1509, 1423, 1332, 1222, 1159, 1120, 971, 888, 834, 763 cm-1; MS (FAB ) m/z 596 (M+H)。
例２５６： N-(2-ブトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.55 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.40 (d, 1 H, J = 8.8 Hz), 7.17 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.11 (d, 1 H, J = 6.9 Hz), 7.10 (s, 1 H), 6.21 (bs, 1 H), 5.93 (bt, 1 H), 4.36 (d, 2 H, J = 6.4 Hz), 4.31 (m, 2 H), 3.51 (q, 1 H, J= 7.1 Hz), 3.03 (s, 3 H), 2.28 (s, 3 H), 1.69 (m, 2 H), 1.48 (d, 3 H, J = 7.1Hz), 1.41 (m, 2 H), 0.96 (t, 3 H, J = 7.3 Hz); IR (pur) 3291, 2963, 1654, 1605, 1537, 1463, 1425, 1326, 1151, 972, 932, 834 cm-1; MS (FAB ) m/z 488 (M+H)。
例２５７： N-(2-ヘキシルオキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.54 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.39 (d, 1 H, J= 9.0 Hz), 7.17 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.11 (d, 1 H, J = 7.0 Hz), 7.09 (s, 1H), 6.21 (bs, 1 H), 5.94 (bt, 1 H), 4.36 (d, 2H, J = 6.2 Hz), 4.30 (m, 2 H), 3.51 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.03 (s, 3 H), 2.28 (s, 3 H), 1.69 (m, 2 H), 1.48 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 1.39-1.26 (m, 6 H), 0.91 (t, 3 H, J = 6.6 Hz); IR (pur) 3290, 2931, 1655, 1604, 1504, 1464
例２５８： N-[2-(4-クロロ-ベンジルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.60 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.48 (dd, 1 H, J = 8.3, 8.3 Hz), 7.39-7.28 (m, 4 H), 7.24 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.05 (dd, 1 H, J = 11.2, 2.0Hz), 7.00 (d, 1 H, J = 8.3 Hz), 6.48 (bs, 1 H), 5.91 (bt, 1 H), 5.37 (d, 2 H, J = 4.7 Hz), 4.39 (m, 2 H), 3.45 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.02 (s, 3 H), 1.44 (d, 3 H, J = 7.0 Hz); IR (pur) 3299, 2929, 1658, 1601, 1512, 1461, 1423, 1350, 1267, 7756, 975, 934, 808 cm-1; MS (FAB ) m/z 560 (M+H)。
例２５９： N-(4-ジメチルアミノメチル-4-フェニル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.45-7.50 (m, 2 H), 7.36 (m, 4 H), 7.21 (m, 1 H), 7.18 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.13 (dd, 1H, J = 11.1, 1.8 Hz), 7.06 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 6.37 (bt, 1 H), 4.46 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.58 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.17 (m, 2 H), 3.01 (s, 3 H), 2.98 (m, 2 H), 2.52 (s, 2 H), 2.18 (m, 2 H), 1.98 (s, 6 H), 1.51 (d, 3 H, J = 6.9 Hz); IR (KBr) 2937, 1657, 1592, 1509, 1456, 1420, 1335, 1252, 1157, 1041, 972, 758, 702 cm-1; MS (FAB) m/z 636 (M+H)。
例２６０： N-[2-(4-シクロヘキシル-ピペラジン-1-イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.47-7.53 (m, 2 H), 7.23 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.07-7.15 (m, 2 H), 6.26 (bt, 1 H), 4.44 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.58 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.27 (m, 4 H), 3.03 (s, 3 H), 2.84 (m, 4 H), 2.50 (m, 1 H), 1.94 (m, 2 H), 1.85 (m, 2 H), 1.51 (d, 3 H, J = 6.9 Hz), 1.25-1.30 (m, 6 H); IR (KBr) ) 2934, 2857, 1657, 1591, 1502, 1459, 1418, 1334, 1271, 1152, 979, 757 cm-1; MS (FAB) m/z 586 (M+H)。
例２６１： N-(6-tert-ブチル-2-シクロペンチルオキシ-4-ヒドロキシメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.48 (dd, 1 H, J = 8.1, 8.1 Hz), 6.99- 7.05 (m, 2 H), 6.82 (s, 1 H), 6.32 (bt, 1 H), 5.40 (m, 1 H), 4.63 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 4.37 (m, 2 H), 3.47 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.03 (s, 3 H), 1.94 (m, 2 H), 1.63 (m, 6 H), 1.45 (d, 3 H, J = 6.9 Hz), 1.29 (s, 9 H); IR (KBr) 3369, 2962, 1651, 1592, 1513, 1452, 1397, 1336, 1158, 1026, 974, 758 cm-1; MS (FAB) m/z 522 (M+H)。
例２６２： 2-(4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(4-メチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.46 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.23-7.31 (m, 2 H), 7.14-7.22(m, 3 H), 6.60 (bs, 1 H), 6.20 (bt , 1 H), 4.46 (d, 2 H, J = 5.9 Hz), 3.59 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.19-3.38 (m, 2 H), 3.01 (s, 3 H), 2.75-2.87 (m, 2 H), 1.65-1.79 (m, 2 H), 1.48-1.56 (m , 4 H), 1.14-1.32 (m, 2 H), 0.97 (d, 3 H, , J= 6.6 Hz); IR (KBr) 3287, 2921, 1646, 1512, 1458, 1423, 1335, 1233, 1145, 970, 840 cm-1; MS (FAB ) m/z499 (M+H)。
例２６３： N-[2-(3,3-ジメチル-ブチル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.49-7.58 (m, 2 H), 7.43(d, 1 H, J= 7.9 Hz), 7.17 (dd, 1 H, J = 11.2, 1.8 Hz), 7.11 (d, 1 H, J = 8.6 Hz), 6.48 (bs, 1 H), 5.70 (bt, 1 H), 4.41-4.56 (m, 2 H), 3.58 (q , 1 H, J = 7.3 Hz), 3.04 (s, 3 H), 2.71-2.79 (m, 2 H), 1.51-1.60 (m, 5 H), 0.96 (s, 9 H); IR (KBr) 3292, 2957, 1656, 1512, 1463, 1408, 1340, 1277, 1157, 972, 906, 758 cm-1; MS (FAB ) m/z 504 (M+H)。
例２６４： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(2-p-トリル-エチル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.48-7.59 (m, 2 H), 7.46 (m, 1 H), 7.12 (dd, 1 H, J = 11.2, 2.0 Hz), 6.96-7.10 (m, 5 H), 6.41 (bs, 1 H), 5.26 (bt, 1 H), 4.20-4.39 (m , 2 H), 3.35 (q, 1 H, J= 7.1 Hz), 3.05-3.15 (m, 4 H), 3.05 (s, 3 H), 2.31 (s, 3 H), 1.47 (d, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (KBr) 3298, 2925, 1658, 1589, 1513, 1408, 1339, 1279, 1157, 973, 912, 813, 733 cm-1; MS (FAB ) m/z 538 (M+H)。
例２６７： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-ヘキシル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.50-7.59 (m, 2 H), 7.44 (d, 1 H, J= 8.1 Hz), 7.16 (dd, 1 H, J = 11.2, 2.0 Hz), 7.10 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 6.43 (bs, 1 H), 5.70 (bt , 1 H), 4.41-4.58 (m, 2 H), 3.57 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.04 (bs, 3 H), 2.78 (t, 2 H, J = 7.9 Hz), 1.61-1.74 (m, 2 H), 1.53 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 1.21-1.43 (m , 6 H), 0.88 (m , 3 H); IR (KBr) 3289, 2929, 2857, 1658, 1589, 1512, 1462, 1408, 1341, 1277, 1158, 973, 908 cm-1; MS (FAB ) m/z 504 (M+H)。
例２６８： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(4-メチル-ペンチル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.51-7.58 (m, 2 H), 7.44 (d, 1 H, J= 8.0 Hz), 7.17 (dd, 1 H, J = 11.2, 2.0 Hz), 7.10 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 6.48 (bs, 1 H), 5.70 (bt, 1 H), 4.41-4.57 (m , 2 H), 3.57 (q, 1 H, J = 7.0 Hz), 3.04 (s, 3 H), 2.76 (t, 2 H, J = 8.0 Hz), 1.61-1.76 (m, 2 H), 1.58 (m, 1 H), 1.54 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 1.19-1.27 (m , 2 H), 0.87 (d , 6 H, J= 6.6 Hz); IR (KBr) 3290, 2956, 1656, 1589, 1512, 1462, 1408, 1339, 1279, 1158, 972, 906 cm-1; MS (FAB ) m/z504 (M+H)。
例２６９： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(4-ヒドロキシ-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.54-7.49 (m, 2 H), 7.23 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.16-7.09 (m, 2 H), 6.69 (bs, NH), 6.25 (bt, NH), 4.48 (m, 2 H), 3.84 (m, 1 H), 3.58 (q, 1 H, J = 7.3 Hz), 3.38-3.26 (m, 2 H), 3.04 (s, 3 H), 2.97-2.88 (m, 2 H), 2.02-1.92 (m, 2 H), 1.75 (s, OH), 1.53 (d, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (pur) 3294, 2934, 1658, 1592, 1512, 1418, 1334, 1155, 732 cm-1; Mass (FAB) m/z 519[M+H]
例２７０： N-(2-シクロヘキシルメトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.56 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.51 (dd, 1 H, J = 8.3, 8.3 Hz), 7.18 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.12-7.04 (m, 2 H), 6.57 (bs, NH), 5.99 (bt, NH), 4.38 (m, H), 4.16 (m, 2 H), 3.51 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.03 (s, 3 H), 1.82-1.67 (m, 5 H), 1.49 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 1.32-1.00 (m, 6 H); IR (pur) 3292, 2928, 2854, 1656, 1513, 1425, 1338, 1269, 1158 cm-1; MS (FAB) m/z 532 (M+H)。
例２７１： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(4-メチル-シクロヘキシルメトキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.56 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.50 (dd, 1 H, J = 8.2, 8.2 Hz), 7.18 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.12-7.04 (m, 2 H), 6.59 (bs, NH), 6.00 (bt, NH), 4.45-4.11 (m, 4 H), 3.51 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.03 (s, 3 H), 1.95-1.25 (m, 12 H), 1.10-0.90 (m, 4 H); IR (pur) 3295, 2924, 1655, 1513, 1425, 1337, 1268, 1158 cm-1; MS (FAB) m/z 546 (M+H)。
例２７９： N-[2-(2,2-ジメチル-シクロプロピルメトキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.58 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.51 (dd, 1 H, J = 8.4, 8.4 Hz), 7.19 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.14-7.05 (m, 2 H), 6.54 (bs, NH), 6.07 (bt, NH), 4.57-4.33 (m, 3 H), 4.24-4.15 (m, 1 H), 3.51 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.03 (s, 3 H), 1.49 (dd, 3 H, J = 7.0, 1.7 Hz), 1.13 (d, 3 H, J = 1.5 Hz), 1.09 (s, 3 H), 1.06-0.95 (m, 1 H), 0.57 (dd, 1 H, J = 8.4, 4.4 Hz), 0.28 (m, 1 H); IR (pur) 3293, 2928, 1655, 1514, 1427, 1339, 1266, 1158, 980 cm-1; MS (FAB) m/z 518(M+H)。
例２８２： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(3-メチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.54-7.47 (m, 2 H), 7.21 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.15-7.07 (m, 2 H), 6.64 (bs, NH), 6.34 (bt, NH), 4.48 (d, 2 H, J = 5.9 Hz), 3.56 (q, 1 H, J = 7.0 Hz), 3.32-3.17 (m, 2 H), 3.03 (s, 3 H), 2.74 (m, 1 H), 2.46 (m, 1 H), 1.82-1.61 (m, 4 H), 1.53 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 1.13-1.01 (m, 1 H), 0.91 (m, 3 H); IR (pur) 3295, 2927, 1655, 1593, 1513, 1458, 1419, 1336, 1158 cm-1; MS (FAB) m/z 517 (M+H)。
例２８３： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-メチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.62-7.48 (m, 2 H), 7.30 (m, 1 H), 7.18-7.07 (m, 2 H), 6.71 (bt, NH), 6.58 (bs, NH), 4.67-4.57 (m, 1 H), 4.35 (m, 1 H), 3.56-3.46 (m, 2 H), 3.03 & 3.02 (s, 3H), 3.01-2.95 (m, 1 H), 2.79 (m, 1 H), 1.80-1.50 (m, 9 H), 0.90 & 0.85 (d, 3 H); IR (pur) 3289, 2933, 2853, 1655, 1512, 1456, 1411, 1335, 1158 cm-1; MS (FAB) m/z 517 (M+H)。
例２８４： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(4-メチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-yl)-エチル]-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.44-7.50 (m, 2 H), 7.19 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 6.96-7.06 (m, 2 H), 5.79 (bt, 1 H), 3. 54 (q, 2 H, J = 6.3 Hz), 3.25-3.40 (m, 3 H), 3.03 (s, 3 H), 2.78-2.87 (m, 4 H), 1.76 (m, 2 H), 1.60 (m, 3 H), 1.42 (d, 3 H, J= 6.9 Hz), 0.99 (d, 3 H, J = 6.6 Hz); IR (KBr) 2920, 1646, 1537, 1455, 1415, 1325, 1153, 832 cm-1; MS (FAB) m/z 531 (M+H)。
例２８５： N-(4-シアノ-4-フェニル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.28-7.52 (m, 8 H), 7.08-7.17 (m, 2 H), 6.04 (bt, 1 H), 4.49 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.58 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.36-3.60 (m, 5 H), 3.02 (s, 3 H), 2.17 (m, 4 H), 1.54 (d, 3 H, J = 6.9 Hz); IR (KBr) 2931, 1657, 1590, 1509, 1455, 1324, 1241, 1154, 966, 758, 702 cm-1; MS (FAB) m/z 604(M+H)。
例２８７： 2-(4-エタンスルホニルアミノ-3-フルオロ-フェニル)-N-(4-メチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.53 (dd, 1 H, J = 8.1, 8.1 Hz), 7.47 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.19 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.11 (d, 1 H, J = 11.4, 1.8 Hz), 7.06 (d, 1 H, 8.4 Hz), 6.55 (bs, 1 H), 6.30 (bt, 1 H), 4.46 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.55(q, 1 H, J = 6. 9 Hz), 3.29 (m, 2 H), 3.11 (q, 2 H, J = 7.5 Hz), 2.80 (m, 2 H), 1.67-1.70 (m, 3 H), 1.52 (d, 3 H, J = 6.9 Hz), 1.38 (t, 3 H, J = 7.5 Hz), 1.22 (m, 2 H), 0.97 (d, 3 H, J = 6.3 Hz); IR (KBr) 3290, 2926, 2658, 1592, 1511, 1456, 1418, 1374, 1335, 1275, 1148, 942, 832, 757 cm-1; MS (FAB) m/z 531(M+H)。
例２８８： 2-(4-ジメチルアミンスルホニルアミノ-3-フルオロ-フェニル)-N-(4-メチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.45-7.52 (m, 2 H), 7.18 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.02-7.10 (m, 2 H), 6.26 (bs, 1 H), 4.46 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 4.55 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.30 (m, 2 H), 2.77-2.83 (m, 9 H), 1.72 (m, 2 H), 1.52 (d, 3 H, J = 6.9 Hz), 1.19-1.26 (m, 3 H), 0.97 (d, 3 H, J = 6.0 Hz); IR (KBr) 3293, 2923, 1658, 1592, 1512, 1456, 1420, 1339, 1272, 1152, 959, 758 cm-1; MS (FAB) m/z 546(M+H)。
例２８９： 2-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メトキシ-フェニル)-N-(4-メチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.48-7.45 (m, 2 H), 7.18 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 6.89-6.83 (m, 2 H), 6.75 (bs, NH), 6.25 (bt, NH), 4.46 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.83 (s, 3 H), 3.57 (q, 1 H, J = 7.0 Hz), 3.33-3.21 (m, 2 H), 2.95 (s, 3 H), 2.84-2.76 (m, 2 H), 1.75-1.63 (m, 3 H), 1.54 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 1.30-1.13 (m, 2 H), 0.97 (d, 3 H, J = 6.4 Hz); IR (pur) 3297, 2925, 1656, 1594, 1512, 1459, 1419, 1336, 1130 cm-1; MS (FAB) m/z 529 (M+H)。
例２９０： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(4-フェニルアミノ-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.49-7.54 (m, 2 H), 7.08-7.25 (m, 6 H), 6. 72 (t, 1 H, J = 7.2 Hz), 6.63 (d, 2 H, J = 8.1 Hz), 6.21 (bt, 1 H), 4.48 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.57 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.35-3.46 (m, 3 H), 3.01-3.04 (m, 5 H), 2.60 (m, 2 H), 2.17 (m, 2 H), 1.52 (d, 3 H, J = 6.9 Hz); IR (KBr) 2927. 1655. 1597. 1511. 1456. 1420. 1375. 1334. 1155. 972. 756 cm-1; MS (FAB) m/z 594(M+H)。
例２９１： N-(2-シクロヘキシル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.48-7.54 (m, 2 H), 7.38 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.14 (dd, 1 H, J = 11.1, 1.8 Hz) 7.08 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 5.78 (bt, 1 H), 4.49 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.57 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.02 (s, 3 H), 2.76 (m, 1 H), 1.62-1.81 (m, 6 H), 1.52 (d, 3 H, J = 6.9 Hz), 1.25-1.31 (m, 4 H); IR (KBr) 3300, 2927, 2855, 1643, 1512, 1453, 1336, 1151, 973, 753 cm-1; MS (FAB) m/z 502(M+H)。
例２９２： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(4-フェニル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.55 (s, 1 H), 7.46-7.53 (m, 5 H), 7.24-7.27 (m, 2 H), 7.05 (dd, 1 H, J = 11.1, 1.8 Hz), 6.99 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 6.62 (bs 1 H), 5.67 (bt, 1 H), 4.49 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.45 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.04 (s, 3 H), 1.45 (d, 3 H, J = 6.9 Hz); IR (pur) 3296, 2937, 1715, 1646, 1592, 1505, 1457, 1416, 1361, 1277, 1159, 963, 758 cm-1; MS (FAB) m/z 496(M+H)。
例２９３： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(4-メチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-チオプロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 8.25 (bs, 1 H), 7.48-7.54 (m, 2 H), 7.10-7.25 (m, 3 H), 4.93 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 4.02 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.29 (m, 2 H), 3.02 (s, 3 H), 2.84 (m, 2 H), 1.70 (m, 2 H), 1.67 (d, 3 H, J = 6.9 Hz), 1.50 (m, 1 H), 1.24 (m, 2 H), 0.98 (d, 3 H, J = 6.6 Hz); IR (KBr) 3268, 2924, 1592, 1512, 1418, 1333,1157, 1045, 970, 833, 758 cm-1; MS (FAB) m/z 533(M+H)。
例２９６： N-(2-アゼパン-1-イル-6-tert-ブチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.52 (dd, 1 H, J = 8.4, 8.4 Hz), 7.24 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.16 (dd, 1 H, J = 11.3, 2.0 Hz), 7.08 (d, 1 H, J = 8.8 Hz), 6.74 (d, 1H, J = 7.7 Hz), 6.16 (bs, 1 H), 4.37 (m, 2 H), 3.51 (q, 1 H, J= 7.1 Hz), 3.34-3.30 (m, 4 H), 3.02 (s, 3 H), 1.80-1.60 (m, 4 H), 1.58-1.49 (m, 4 H), 1.51 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 1.29 (s, 9 H); IR (KBr) 3275, 2926, 1650, 1588, 1513, 1448, 1335 cm-1; MS (FAB) m/z 505 (M+H)。
例２９７： N-(6-tert-ブチル-2-ジプロピルアミノ-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.51 (dd, 1 H, J = 8.3, 8.3 Hz), 7.29 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.17 (dd, 1 H, J = 11.3 Hz, 1.8 Hz), 7.08 (d, 1 H, J = 8.4 Hz ), 6.85 (d ,1 H, J= 7.7 Hz), 6.74 (bs, 1 H), 6.47 (bs, 1 H), 4.47-4.33 (m, 2 H), 3.49 (q, 1 H, J = 7.0 Hz), 3.07-2.96 (m, 7 H), 1.52-1.34 (m, 7 H), 1.29 (s, 9 H), 0.82 (t, 6 H, J = 7.4 Hz); IR (KBr) 3290, 2961, 2871, 1650, 1513, 1456, 1335 cm-1; MS (FAB) m/z 507 (M+H)。
例２９８：N-(2-ブト-2-エニルオキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.59 (d, 1 H, J = 8.2 Hz), 7.52 (dd, 1 H, J = 8.3, 8.3 Hz), 7.20 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.09 (dd, 1 H, J = 11.5, 1.8 Hz), 7.06 (d, 1 H, J = 9.1 Hz), 6.48 (bs, 1 H), 6.01 (bt, 1 H), 5.76 (m, 1 H), 5.58 (m, 1 H), 4.94 (d, 2 H, J = 6.8 Hz), 4.37 (d, 2 H, J= 6.0 Hz), 3.50 (q, 1 H, J = 7.0 Hz), 3.02 (s, 3 H), 1.77 (d, 3 H, J = 7.0 Hz), 1.48 (d, 3 H, J = 7 .1 Hz); IR (pur) 3289, 2928, 1655, 1602, 1512, 1462, 1422, 1373, 1334, 1265, 1156, 973, 904, 833 cm-1; MS (FAB ) m/z490 (M+H)。
例２９９： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-ペント-2-エニルオキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.59 (d, 1 H, J = 7.4 Hz), 7.51 (dd, 1 H, J = 8.4, 8.4 Hz), 7.20 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 7.09 (dd, 1 H, J = 11.5, 1.8 Hz), 7.06 (d, 1 H, J = 9.2 Hz), 6.49 (s, 1 H), 6.01 (bt, 1 H), 5.67 (m, 1 H), 5.52 (m, 1 H), 4.92 (d, 2 H, J = 4.7 Hz), 4.37 (d, 2 H, J= 6.4 Hz), 3.50 (q, 1 H, J = 6.8 Hz), 3.03 (s, 3 H ), 2.20 (m, 2 H), 1.48 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 1.02 (t, 3 H, J= 7.5 Hz); IR (pur) 3292, 2971, 1656, 1601, 1512, 1462, 1422, 1338, 1266, 1157, 977, 903, 759 cm-1; MS (FAB ) m/z504 (M+H)。
例３００：2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-ペント-1-エニル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.62 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.53 (dd, 1 H, J = 8.3, 8.3 Hz), 7.45 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.14 (dd, 1 H, J = 11.2, 2.0 Hz), 7.08 (d, 1 H, J = 8.4 Hz), 6.52 (bs, 1 H), 5.73 (bt, 1 H), 6.41 (dt, 1 H, J = 11.6 Hz), 6.05 (m, 1 H), 5.73 (bt, 1 H), 4.47 (m, 2 H), 3.53 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.03 (s, 3 H), 2.44 (m, 2 H), 1.51 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 1.47 (m, 2 H), 0.92 (t, 3 H, J = 7.3 Hz); IR (pur) 3296, 2927, 1652, 1513, 1458, 1339, 1280, 1156, 973 cm-1; MS (FAB ) m/z 488 (M+H)。
例３０１： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-ペント-1-エニル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.58 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.52 (dd, 1 H, J = 8.3, 8.3 Hz), 7.41 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.15 (dd, 1 H, J = 11.2, 2.0 Hz), 7.08 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 6.51 (dt, 2 H, J = 15.0 Hz), 5.64 (bt, 1 H), 4.52 (m, 1 H), 3.53 (q, 1 H, J = 7.4 Hz), 3.03 (s, 3 H), 2.24 (m, 2 H), 1.59-1.45 (m, 5 H), 0.97 (t, 3 H, J = 7.3 Hz); IR (pur) 3291, 2930, 1652, 1587, 1513, 1456, 1412, 1339, 1278, 1156, 973, 936, 838 cm-1; MS (FAB ) m/z 488 (M+H)。
例３０２： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(4-メチル-2-ペンチルオキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.50 (dd, 1 H, J = 8.3, 8.3 Hz), 7.13-7.01 (m, 3 H), 6.03 (bt, 1 H), 4.42 (m, 2 H), 4.29 (m, 2 H), 3.45 (q, 1 H, J = 7.0 Hz), 3.02 (s, 3 H), 2.49 (s, 3 H), 1.69 (m, 2 H), 1.45 (d, 3 H, J= 7.1 Hz), 1.35 (m, 2 H), 1.25 (m, 2 H), 0.98-0.87 (m, 5 H); IR (pur) 3291, 2926, 1649, 1512, 1459, 1409, 1341, 1291, 1245, 1158, 972, 912, 766 cm-1; MS (FAB ) m/z 520 (M+H)。
例３０３： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-{2-[2-(4-フルオロ-フェニル)-エチル]-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル}-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.35-7.56 (m, 3 H), 7.02-7.17 (m, 4 H), 6.88-6.97 (m, 2 H), 6.54 (bs , 1 H), 5.49 (bt , 1 H), 4.24-4.40 (m, 2 H), 3.46 (q , 1 H, J = 7.0 Hz), 3.00-3.12 (m , 7 H), 1.49 (d, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (KBr) 3296, 1652, 1511, 1456, 1338, 1157, 972, 911, 832, 734 cm-1; MS (FAB ) m/z 542 (M+H)。
例３０４： N-(4-アセチル-4-フェニル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.44-7.53 (m, 2 H), 7.27-7.43 (m, 5 H), 7.21 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.11 (m , 1 H), 7.05 (d , 1 H, J = 8.6 Hz), 6.50 (bs, 1 H), 6.12 (bt , 1 H), 4.46 (d , 2 H, J = 5.7 Hz), 3.55 (q, 1 H, J = 7.0 Hz), 3.19-3.32 (m, 2 H), 2.97-3.10 (m, 5 H), 2.41-2.54 (m, 2 H), 2.05-2.20 (m, 2 H), 1.95 (s, 3 H), 1.52 (d, 3 H, J = 7.0 Hz); IR (KBr) 2928, 1699, 1652, 1592, 1512, 1455, 1420, 1336, 1159, 965, 910, 733 cm-1; MS (FAB ) m/z621 (M+H)。
例３０７： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[4-(フェニル-プロピオニル-アミノ)-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル]-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.42-7.52 (m, 6 H), 7.05-7.19 (m, 4 H), 6.99 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 6.16 (bt, 1 H), 4.75 (m, 1 H), 4.36 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 4.12 (q, 2 H, J = 7.2 Hz), 3.48 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.34 (m, 2 H), 3.02 (s, 3 H), 2.92 (m, 2 H), 1.90 (m, 2 H), 1.46 (d, 3 H, J = 6.9 Hz), 1.25 (t, 3 H, 7.2 Hz); IR (KBr) 2927, 1639, 1592, 1509, 1456, 1414, 1373, 1337, 1275, 1158, 959, 705 cm-1; MS (FAB) m/z 650(M+H)。
例３０８： N-[2-(4-ジメチルアミノ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.74 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.53 (dd, 1 H, J = 8.1, 8.1 Hz), 7.48 (d, 2 H, J = 8.7 Hz), 7.31 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.02 (dd, 1 H, J = 11.1, 1.8 Hz), 6.97 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 6.72 (d, 1 H, 8.7 Hz) (m, 6 H), 6.58 (bs, 1 H), 5.58 (bt, 1 H), 4.57 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.44 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.01 (s, 6 H), 2.96 (s, 3 H), 1.44 (d, 3 H, J = 6.9 Hz); IR (KBr) 3291, 2926, 1658, 1611, 1514, 1454, 1403, 1339, 1265, 1157, 972, 825, 736 cm-1; MS (FAB) m/z 539(M+H)。
例３０９： 2-[3-フルオロ-4-(プロパン-2-スルホニルアミノ)-フェニル]-N-(4-メチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.56 (dd, 1 H, J = 8.1,8.1 Hz), 7.6 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.18 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.07 (dd, 1 H, J = 11.1, 1.8 Hz), 7.05 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 6.56 (bs, 1 H), 6.33 (bt, 1 H), 4.46 (d, 1 H, J = 5.7 Hz), 3.55 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.20-3.34 (m, 3 H), 2.81 (m, 2 H), 1.71 (m, 3 H), 1.50 (d, 3 H, J = 6.9 Hz), 1.39 (d, 6 H, J = 6.9 Hz), 0.97 (d, 3 H, J = 6.3 Hz); IR (KBr) 3273, 2923, 1657, 1592, 1511, 1458, 1419, 1332, 1270, 1142, 909, 732 cm-1; MS (FAB) m/z 545 (M+H)。
例３１０： 2-[3-フルオロ-4-(2,2,2-トリフルオロ-エタンスルホニルアミノ)-フェニル]-N-(4-メチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.48-7.53 (m, 2 H), 7.21 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.16 (d, 1 H, J = 11.1 Hz), 7.09 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 6.41 (bt, 1 H), 4.48 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.84 (m, 2 H), 3.67 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.30 (m, 2 H), 2.82 (m, 2 H), 1.72 (m, 3 H), 1.53 (d, 3 H, J = 6.9 Hz), 1.25 (m, 2 H), 0.98 (d, 3 H, J = 6.6 Hz); IR (pur) 2924, 1657, 1592, 1512, 1456, 1418, 1358, 1253, 1169, 1134, 1086, 944 cm-1; MS (FAB) m/z 585 (M+H)。
例３１１： N-[2-(2,6-ジメチル-モルフィン-4-イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.48-7.52 (m, 2 H), 7.10-7.25 (m, 3 H), 6.52 (bs, 1 H), 6.06 (bt, 1 H), 4.47 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.70 (m, 2 H), 3.58 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.16 (m, 2 H), 3.04 (s, 3 H), 2.64 (m, 2 H), 1.55 (d, 3 H, J = 6.9 Hz), 1.19 (d, 6 H, J = 6.3 Hz); IR (KBr) 3295, 2977, 1657, 1592, 1512, 1458, 1417, 1334, 1154, 1006, 972, 912, 733 cm-1; MS (FAB) m/z 533 (M+H)。
例３１２： 2-(3-フルオロ-4-トリフルオロoメタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(4-メチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.28-7.51 (m, 2 H), 7.10-7.23 (m, 3 H), 6.56 (bs, 1 H), 6.06 (bt, 1 H), 4.50 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.57 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.33 (m, 2 H), 2.84 (m, 2 H), 1.73 (m, 2 H), 1.53 (d, 3 H, J = 6.9 Hz), 1.25 (m, 3 H), 0.98 (d, 3 H, J = 6.0 Hz); IR (pur) 2924, 1656, 1593, 1512, 1456, 1423, 1377, 1338, 1232, 1203, 1142, 956, 738 cm-1; MS (FAB) m/z 571 (M+H)。
例３１３： 2-(3-フルオロ-4-アミノスルホニルアミノ-フェニル)-N-(4-メチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.46-7.51 (m, 2 H), 7.19 (d, 1 H, J = 7.2 Hz), 7.05-7.10 (m, 2 H), 6.83 (bs, 1 H), 6.50 (bt, 1 H), 5.04 (s, 2 H), 4.46 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.57 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.27 (m, 2 H), 2.81 (m, 2 H), 1.78 (m, 2 H), 1.51 (d, 3 H, J = 6.9 Hz), 1.25 (m, 3 H), 0.97 (d, 3 H, J = 6.0 Hz); IR (KBr) 3292, 2924, 1653, 1592, 1514, 1455, 1418, 1339, 1169, 944, 833, 736 cm-1; MS (FAB) m/z 571 (M+H)。
例３１４：N-[2-(1,1-ジオキソ-1l6-チオモルホリン-4-イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.50-7.56 (m, 2 H), 7.33 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.09-7.17 (m, 2 H), 5.94 (bt, 1 H), 4.46 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.72 (m, 4 H), 3.60 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.16 (m, 4 H), 3.02 (s, 3 H), 1.54 (d, 3 H, J = 6.9 Hz); IR (KBr) 3369, 2933, 1659, 1590, 1514, 1462, 1415, 1333, 1278, 1124, 974, 912, 732 cm-1; MS (FAB) m/z 553 (M+H)。
例３１５： N-(6'-Difluoromethyl-4-メチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.47-7.54 (m, 2 H), 7.06-7.19 (m, 3 H), 6.48 (t, 1 H, J = 55.0 Hz), 6.41 (bs, 1 H), 6.06 (bt, 1 H), 4.46 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.55 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.25 (m, 2 H), 3.02 (s, 3 H), 2.79 (m, 2 H), 1.71 (m, 2 H), 1.52 (d, 3 H, J = 6.9 Hz), 1.25 (m, 3 H), 0.97 (d, 6 H, J = 6.0 Hz); IR (KBr) 3291, 2922, 1652, 1589, 1512, 1421, 1334, 1158, 1087, 1041, 970, 795 cm-1; MS (FAB) m/z 499 (M+H)。
例３１６： N-(4,6'-ジメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.50 (dd, 1 H, J = 8.1, 8.1 Hz), 7.28 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.13 (dd, 1 H, J = 8.1, 1.8 Hz), 7.07 (d, 1 H, J= 8.1 Hz), 6.75 (d, 1 H, J= 7.5 Hz), 6.72 (bs, 1 H), 6.46 (bt, 1 H), 4.40 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.51 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.18 (m, 2 H), 3.02 (s, 3 H), 2.77 (m, 2 H), 2.42 (s, 3 H), 1.72 (m, 2 H), 1.50 (d, 3 H, J = 6.9 Hz), 1.26 (m, 3 H), 0.97 (d, 6 H, J= 6.0 Hz); IR (KBr) 3289, 2922, 1651, 1584, 1511, 1453, 1374, 1333, 1157, 1115, 971, 735 cm-1; MS (FAB) m/z 463(M+H)。
例３１７： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(4-フェニル-6'-トリフルオロメチル-3,6-ジヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.21-7.54 (m, 7 H), 7.02-7.16 (m, 3 H), 6.63 (bs, 1 H), 6.35 (bt, 1 H), 6.18 (m, 1 H), 4.52 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.87 (d, 2 H, J = 2.7 Hz), 3.36-3.59 (m, 3 H), 2.99 (s, 3 H), 2.67 (m, 2 H), 1.52 (d, 3 H, J = 6.9 Hz)
IR (KBr) 3293, 2930, 1656, 1592, 1512, 1421, 1336, 1274, 1229, 1157, 970, 833, 755, 697 cm-1; MS (FAB) m/z 577(M+H)。
例３１８： N-(4,4'-ジメチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.48 (dd, 1 H, J = 8.1,8.1 Hz), 7.14 (s, 1 H), 7.02-7.07 (m, 2 H), 6.80 (bs, 1 H), 4.52 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.48 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.17 (m, 1 H), 2.01-3.04 (m, 4 H), 2.79 (m, 2 H), 2.38 (m, 2 H), 1.70 (m, 2 H), 1.47 (d, 3 H, J = 6.9 Hz), 1.13-1.25 (m, 3 H), 0.97 (d, 3 H, J = 6.3 Hz); IR (KBr) 3302, 2923, 1644, 1512, 1451, 1408, 1333, 1280, 1159, 975, 759 cm-1; MS (FAB) m/z 531(M+H)。
例３１９： N-[2-(4-シクロヘキシル-ピペラジン-1-イル)-4-トリフルオロメチル-ベンジル]-2-(3-フルオロ-4- メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.52 (t, 1 H, J = 8.2 Hz), 7.31 (s, 1 H), 7.26~7.28 (m, 2 H), 7.08~7.16 (m, 2 H), 6.42 (bs, 1 H), 4.52 (d, 2 H, J = 5.9), 3.54 (q, 1H, J = 7.1 Hz), 3.0 (s, 3 H), 2.88~2.95 (m, 4 H), 2.67 (s, 3 H), 1.81~1.90 (m, 3 H), 1.64 (m, 2 H), 1.52 (d, 3 H, J = 7.0 Hz), 1.20~1.30 (m, 5 H), 0.89~0.92 (m, 2 H); IR (KBr) 3294, 2855, 1654, 1509, 1424, 975, 910, 734 cm-1; MS (FAB) m/z 585 (M+H)。
例３２０： N-(4'-tert-ブチル-5-トリフルオロメチル-ビフェニル-2-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.28~7.55 (m, 6 H), 7.16 (d, 2 H, J = 7.4 Hz), 7.07 (dd, 1 H, J = 11.2, 1.8 Hz), 6.97~7.02 (m, 1 H), 5.51 (bt, 1 H), 4.41~4.51 (m, 2 H), 3.43 (q, 1H, J = 7.1 Hz), 3.0 (s, 3 H), 1.44 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 1.36 (s, 9 H); IR (KBr) 2965, 1460, 1259, 1078, 979, 908, 836, 734 cm-1; MS (FAB) m/z 551(M+H)。
例３２１： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(4'-メトキシ-5-トリフルオロメチル-ビフェニル-2-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.46~7.54 (m, 3 H), 7.39 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.14 (dd, 2 H, J = 6.4, 2.0 Hz), 7.05 (dd, 1 H, J = 11.0, 1.8 Hz), 6.99 (d, 1 H, J = 8.3 Hz), 6.93 (dd, 2 H, J = 6.8, 2.2 Hz), 5.46 (bt, 1 H), 4.43 (t, 2 H, J = 3.7 Hz), 3.86 (s, 3 H), 3.43 (q, 1 H, J = 7.5Hz), 3.02 (s, 3 H), 1.44 (d, 3 H, J = 7.0 Hz); IR (KBr) 3295, 1422, 1252, 1042, 973, 907, 835, 732 cm-1; MS (FAB) m/z525(M+H)。
例３２２： N-(3'-クロロ-5-トリフルオロメチル-ビフェニル-2-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.58~7.32 (m, 6 H), 7.23 (m, 1 H), 7.14~7.00 (m, 3 H), 5.61 (b t, 1H), 4.39 (t, 2 H, J = 5.5 Hz), 3.46 (q, 1H, J = 7.1Hz), 3.0 (s, 3H), 1.45 (d, 3H, J = 7.1 Hz); IR (KBr) 3290, 1651, 1421, 1078, 1041, 974, 908, 732 cm-1; MS (FAB) m/z 528 (M+H)。
例３２３： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(3'-フルオロ-5-トリフルオロメチル-ビフェニル-2-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.38~7.59 (m, 5 H), 7.00~7.09 (m, 4 H), 6.93 (d, 1 H, J = 10.4 Hz) 4.39 (m, 2 H), 3.45 (q, 1 H, J = 7.3Hz), 3.03 (s, 3 H), 1.46 (d, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (KBr) 3289, 1586, 1446, 1277, 1078, 973, 907, 733 cm-1; MS (FAB) m/z 513 (M+H)。
例３２４： N-(3'-クロロ-4'-フルオロ-5-トリフルオロメチル-ビフェニル-2-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.49~7.59 (m, 2 H), 7.37~7.44 (m, 2 H), 7.02~7.22 (m, 5 H), 5.54 (bt, 1 H), 4.38 (d, 2 H, J = 6.0Hz), 3.49 (q, 1 H, J = 7.0Hz), 3.04 (s, 3 H), 1.47 (d, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (KBr) 3246, 1420, 1265, 1077, 973, 908, 828, 732 cm-1; MS (FAB) m/z 548 (M+H)。
例３２５： N-(3',4'-ジメトキシ-5-トリフルオロメチル-ビフェニル-2-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.43~7.53 (m, 3 H), 7.38 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.07 (dd, 1 H, J = 11.3, 2.0 Hz), 7.0 (d, 1 H, J = 8.2 Hz), 6.90 (d, 1 H, J = 8.2 Hz), 6.74~6.77 (m, 2 H), 5.72 (bs, 1 H), 4.44 (m, 2 H), 3.92 (s, 3 H), 3.86 (s, 3 H), 3.46 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.01 (s, 3 H), 1.44 (d, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (KBr) 2936, 1423, 1078, 1025, 974, 908, 765, 732 cm-1; MS (FAB) m/z 555 (M+H)。
例３２６： N-[2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.76 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.57 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.45 (t, 1 H, J = 8.3 Hz), 6.79~7.08 (m, 5 H), 5.90 (bt, 1 H), 4.53 (d, 2 H, J = 5.5 Hz), 3.91 (s, 3 H), 3.88 (s, 3 H), 3.49 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.02 (s, 3 H), 1.43 (d, 3 H, J = 7.2 Hz); IR (KBr) 3271, 2937, 1587, 1416, 1025, 972, 913 cm-1; MS (FAB) m/z 556 (M+H)。
例３２７： 4-(3-{[2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオニルアミノ]-メチル}-6-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシメチル)-ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.60 d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.52 (dd, 1 H, J = 8.4, 8.4 Hz), 7.21 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.12-7.05 (m, 2 H), 5.83 (bs, N H), 4.37(d, 2 H, J = 5.9 Hz), 4.25-4.07 (m, 4 H), 3.53 (q, 1 H, J = 6.4 Hz), 3.04 (s, 3 H), 2.78-2.63 (m, 2 H), 1.90 (m, 1 H), 1.68-1.55 (m, 2 H), 1.48 (s, 9 H), 1.25-1.05 (m, 2 H); IR (pur) 3303, 2935, 1665, 1426, 1359, 1271, 1157, 757 cm-1; MS (FAB) m/z 633 (M+H)。
例３３１： N-(2-ジプロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.36-7.41 (m, 2 H), 7.08-7.18 (m, 4 H), 6.29 (bt, 1 H), 4.42 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.56 (q, 1 H, J = 6.9 Hz), 3.09 (t, 4 H, J = 7.5 Hz), 2.99 (s, 3 H), 2.32 (s, 3 H), 2.82 (m, 2 H), 1.52 (d, 3 H, J = 6.9 Hz), 1.43 (m, 4 H), 0.82 (t, 6 H, J = 7.5 Hz); IR (pur) 3272, 2965, 1655, 1594, 1503, 1460, 1419, 1331, 1152, 1027, 895, 825, 762 cm-1; MS (FAB) m/z 563 (M+H)。
例３３９： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[6-トリフルオロメチル-2-(4-トリフルオロメチル-シクロヘキシルオキシ)-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.59 (d, 1H, J = 7.0 Hz), 7.51(dd, 1H, J=8.2, 8.2 Hz), 7.20 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.13-7.05 (m, 2 H), 6.50 (bs, NH), 5.91 (bt, NH), 5.43 (m, 1 H), 4.39 (m, 2 H), 3.51 (q, 1 H, J = 6.6 Hz), 3.03 (s, 3 H), 2.20-2.08 (m, 3 H), 1.85-1.77 (m, 2 H), 1.63-1.50 (m, 4 H), 1.49 (d, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (pur) 3293, 2953, 1658, 1513, 1422, 1343, 1264, 1141, 970 cm-1; MS (FAB) m/z 586 (M+H)。
例３４０： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[6-トリフルオロメチル-2-(4-トリフルオロメチル-シクロヘキシルオキシ)-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.57-7.50 (m, 2 H), 7.19 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.13-7.06 (m, 2 H), 5.90 (bt, NH), 5.03 (m, 1 H), 4.36 (m, 2 H), 3.53 (q, 1 H, J = 7.4 Hz), 3.05 (s, 3 H), 2.28-2.00 (m, 4 H), 1.62-1.25 (m, 5 H), 1.50(d, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (pur) 3288, 2952, 1658, 1512, 1422, 1365, 1338, 1275, 1156, 975 cm-1; MS (FAB) m/z 586 (M+H)。
例３４１： 4-(3-{[2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオニルアミノ]-メチル}-6-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルオキシ)-ピペリジン-1-カルボン酸 tert-ブチルエステル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.60 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.50 (dd, 1 H, J = 8.2, 8.2 Hz), 7.20 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.13-7.04 (m, 2 H), 5.87 (bt, NH), 5.24 (m, 1 H), 4.36 (d, 2 H), 3.70-3.62 (m, 2 H), 3.54 (q, 1 H, J = 7.7 Hz), 3.28-3.17 (m, 2 H), 3.04 (s, 3 H), 1.98-1.88 (m, 2 H), 1.54-1.40 (m, 2 H), 1.51 (d, 3 H), 1.50 (s, 9 H); IR (pur) 3301, 2977, 1665, 1420, 1337, 1276, 1163, 1027 cm-1; MS (FAB) m/z 619 (M+H)。
例３４２： 4-[(3-{[2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオニルアミノ]-メチル}-6-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イルアミノ)-メチル]-ピペリジン-1-カルボン酸 tert-ブチルエステル
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.48(dd, 1 H, J = 8.2, 8.2 Hz), 7.25 (d, 1 H), 7.16 (d, 1 H), 7.06 (d, 1 H), 6.77 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 6.21 (bs, NH), 5.93 (bs, NH), 4.32 (m, 2 H), 4.06 (m, 2 H), 3.49 (q, 1 H, J = 7.3 Hz), 3.32 (m, 2 H), 2.66 (m, 2 H), 1.76 (m, 2 H), 1.51 (d, 3 H, J = 7.0 Hz), 1.46 (s, 9 H); IR (pur) 3303, 2927, 1658, 1611, 1515, 1428, 1335, 1161, 734 cm-1; MS (FAB) m/z 632 (M+H)。
例３４３： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(ピペリジン-4-イルmエトキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.58 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.43 (dd, 1 H, J= 8.3, 8.3 Hz), 7.29 (d, 1 H, J = 7.4 Hz), 7.22-7.15 (m, 2 H), 4.47-4.23 (m, 4 H), 3.73(q, 1H, J = 7.1 Hz), 3.43-3.36 (m, 2 H), 3.05-2.93 (m, 2 H), 3.00 (s, 3 H), 2.04-1.96 (m, 3 H), 1.53-1.45 (m, 2H), 1.46 (d, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (pur) 3405, 2923, 1674, 1512, 1425, 1334, 1270, 1153 cm-1; MS (FAB) m/z 533 (M+H)。
例３４４： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(ピペリジン-4-イルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.58 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.41 (dd, 1 H, J = 8.3, 8.3 Hz), 7.27 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.19-7.11 (m, 2 H), 5.29 (m, 1 H), 4.36 (m, 2 H), 3.71 (q, 1 H, J = 7.0 Hz), 3.20 (m, 2 H), 3.01-2.90 (m, 2 H), 2.97 (s, 3 H), 2.06 (m, 2 H), 1.81 (m, 2 H), 1.45 (d, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (pur) 3397, 2923, 1657, 1505, 1421, 1292, 1115, 987 cm-1; MS (FAB) m/z 519 (M+H)。
例３４５： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-p-トリルオキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.74 (J = 7.5 Hz),7.47 (dd, 1 H, J = 8.4, 8.4 Hz), 7.31 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.18 (d, 2 H, J = 8.8 Hz), 7.01 (m, 2 H), 6.91 (m, 2 H), 4.49 (m, 2 H), 3.58 (q, 1 H, J = 7.0 Hz), 2.94 (s, 3 H), 1.49 (d, 3 H, J= 7.1 Hz); IR (pur) 3292, 1655, 1593, 1509, 1465, 1406, 1336, 1260, 1156, 972, 940, 831 cm-1; MS (FAB ) m/z526 (M+H)。
例３４６： N-[2-(2-シクロヘキシル-ビニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.57 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.52 (dd, 1 H, J = 8.3, 8.3 Hz), 7.41 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.15 (dd, 1 H, J = 11.3, 2.0 Hz), 7.08 (d, 1 H, J = 7.0 Hz), 6.49 (m, 2 H), 5.64 (bt, 1 H), 4.52 (m, 2 H), 3.53 (q, 1 H, J = 7.0 Hz), 3.03 (s, 3 H), 2.17 (m, 1 H), 1.85-1.73 (m, 4 H), 1.52 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 1.34-1.23 (m, 6 H); IR (pur) 3292, 2927, 2853, 1651, 1588, 1513, 1452, 1412, 1340, 1157, 973, 843 cm-1; MS (FAB ) m/z 528 (M+H)。
例３４７： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(4-メチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-ブチルアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.51 (dd, 1 H, J = 8.3, 8.3 Hz), 7.49 (d, 1 H, J = 8.3 Hz), 7.18 (m, 2 H), 7.08 (d, 1 H, J = 8.3 Hz), 6.51 (bs, 1 H), 6.34 (bt, 1 H), 4.47 (m, 2 H), 3.31 (m, 2 H), 3.21 (t, 1 H, J = 7.7 Hz), 3.03 (s, 3 H), 2.83 (m, 2 H), 2.16 (m, 1 H), 1.80 (m, 1 H), 1.73 (m, 2 H), 1.55 (m, 1 H), 1.26 (m, 2 H), 0.98 (d, 3 H, J = 6.6 Hz), 0.91 (t, 3 H, J = 7.5 Hz); IR (pur) 3291, 2925, 1652, 1592, 1512, 1456, 1419, 1335, 1272, 1157, 969, 832 cm-1; MS (FAB ) m/z 531 (M+H)。
例３４８： N-[2-(3,5-ジメトキシ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.81 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.61 (d, 1 H, J = 8.0 Hz), 7.49 (t, 1 H, J = 8.4 Hz), 6.98~7.07 (m, 2 H), 6.51 (s, 3 H), 5.64 (bt, 1 H), 4.49 (d, 2 H, J = 3.8 Hz), 3.81 (s, 6 H), 3.46 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.03 (s, 3 H), 1.45 (d, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (KBr) 3293, 2931, 1655, 1458, 1402, 973, 911, 732 cm-1; MS (FAB) m/z 556 (M+H)。
例３４９： N-(2-シクロペンチルオキシ-4-メチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド)
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.49 (m, 1 H), 7.00~7.07 (m, 3 H), 6.05 (bt, 1 H), 5.43 (m, 1H), 4.39 (m, 2 H), 3.47 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.02 (s, 3 H), 2.47 (s, 3 H), 1.96 (m, 2 H), 1.58~1.65 (m, 6 H), 1.45 (d, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (KBr) 3271, 2967, 1290, 1246, 1093, 973, 911, 731 cm-1; MS (FAB) m/z 518 (M+H)。
例３５０： N-(3',5'-ジメトキシ-5-トリフルオロメチル-ビフェニル-2-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.40~7.56 (m, 4 H), 6.98~7.08 (m, 2 H), 6.48 (t, 1 H, J = 2.4 Hz), 6.35 (d, 2 H, J = 2.2 Hz), 5.56 (bt, 1 H), 4.43 (t, 2 H, J = 5.5 Hz), 3.81 (s, 6 H), 3.43 (q, 1 H, J = 7.2 Hz), 3.02 (s, 3 H), 1.44 (d, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (KBr) 3298, 1651, 1512, 1455, 1207, 1078, 907 cm-1; MS (FAB) m/z555 (M+H)。
例３５１： 5-{[2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオニルアミノ]-メチル}-4-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-2-トリフルオロメチル-安息香酸 エチルエステル
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.74 (s, 1 H), 7.48 (t, 1 H, J = 8.4 Hz), 7.11~7.20 (m, 2 H), 4.38~4.31 (m, 4 H), 3.68~3.59 (m, 3 H), 3.02 (s, 3 H), 2.83~2.92 (m, 2 H), 1.74~1.52 (m, 3 H), 1.53 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 1.36 (t, 3 H, J = 7.1 Hz), 1.29~1.26 (m, 2 H), 0.97 (d, 3 H, J = 6.4 Hz); IR (KBr) 3364, 2927, 1725, 1373, 1031, 916, 796, 732 cm-1; MS (FAB) m/z 589 (M+H)。
例３５２： N-[2-(1-ブチル-ペンチルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.49~7.56 (m, 2 H), 7.15 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.08 (t, 1 H, J = 5.9 Hz), 6.47 (bs, 1 H), 5.98 (bt, 1 H), 5.29 (m, 1 H), 4.37 (m, 2 H), 3.49 (q, 1 H, J = 7.0 Hz), 3.03 (s, 3H), 1.57 (m, 2 H), 1.49 (d, 3 H, J = 7.0 Hz), 1.24~1.31 (m, 8 H), 0.88~0.90 (m, 6 H); IR (pur) 3295, 2933, 2865, 1601, 1513, 1463, 1269, 974 cm-1; MS (FAB) m/z562(M+H)。
例３５３： N-(6-tert-ブチル-2-イソブトキシ-ピリジン-3-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.49 (t, 1 H, J = 8.4 Hz), 7.36 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.04~7.15 (m, 2 H), 6.79 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 6.06 (bt, 1 H), 4.32 (m, 2 H), 4.05~4.16 (m, 3 H), 3.48 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.02 (s, 3 H), 1.48 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 1.29 (s, 9 H), 0.97 (d, 6 H, J = 6.6 Hz); IR (KBr) 3291, 1585, 1410, 1254, 1119, 1019, 972, 732 cm-1; MS (FAB) m/z 480 (M+H)。
例３５４： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(2-フェニルエチニル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.80 (d , 1 H, J = 8.0 Hz), 7.58 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.49-7.55 (m, 2 H), 7.35-7.48 (m, 4 H), 7.00-7.11 (m , 2 H), 6.08 (bt, 1 H), 4.65 (d, 2 H, J = 6.0 Hz), 3.56 (q , 1 H, J = 7.0 Hz), 3.00 (s , 3 H), 1.49 (d, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (KBr) 3297, 2220, 1657, 1513, 1454, 1405, 1340, 1153, 1115, 972, 912, 759, 731 cm-1; MS (FAB ) m/z 520 (M+H)。
例３５５： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(3-メトキシ-プロポキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド (SJS-284)
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.61 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.49 (dd, 1 H, J = 8.1, 8.1 Hz), 7.20 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.02-7.11 (m, 2 H), 6.44 (bt, 1 H), 4.47-4.50 (m, 2 H), 4.34 (d, 2 H, J = 6.0 Hz), 3.42-3.61 (m, 3 H), 3.36 (s, 3 H), 3.03 (s, 3 H), 1.89-2.01 (m, 2 H), 1.47 (d, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (KBr) 3296, 2924, 1656, 1603, 1513, 1425, 1338, 1269, 1157, 975, 908 cm-1; MS (FAB ) m/z (M+H)。
例３５６： N-(4-ベンジル-4'-メチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.49 (dd, 1 H, J = 8.3, 8.3 Hz), 7.27-7.35 (m, 2 H), 7.11-7.25 (m, 4 H), 6.89-7.10 (m, 2 H), 6.70 (bt, 1 H), 4.42-4.58 (m, 2 H), 3.45 (q, 1 H, J= 7.1 Hz), 3.02-3.21 (m, 2 H), 2.99 (s, 3 H), 2.68-2.83 (m, 2 H), 2.58 (d, 2 H, J = 6.6 Hz), 2.37 (s, 3 H), 1.64-1.80 (m, 3 H), 1.47 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 1.18-1.32 (m, 2 H)
例357: 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(4-メチレン-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.53-7.48 (m, 2 H), 7.22 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.16-7.08 (m, 2 H), 6.52 (bs, NH), 6.19 (bt, NH), 4.76 (s, 2 H), 4.50 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.57 (q, 1 H, J = 7.0 Hz), 3.13 (m, 4 H), 3.03 (s, 3 H), 2.30 (m, 4 H), 1.54 (d, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (pur) 3293, 2931, 1720, 1657, 1593, 1513, 1458, 1419, 1335, 1158 cm-1; MS (FAB) m/z 515 (M+H)。
例３５８： N-[2-(6-アザ-スピロ[2.5]オクト-6-イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.55-7.49 (m, 2 H), 7.22 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.17-7.08 (m, 2 H), 6.52 (bs, NH), 6.35 (bt, NH), 4.50 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.56 (q, 1 H), 3.12 (m, 4 H), 3.03 (s, 3 H), 1.53 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 1.45 (m, 4 H), 0.35 (s, 4 H); IR (pur) 3292, 2926, 1656, 1593, 1513, 1420, 1335, 1158, 734 cm-1; MS (FAB) m/z 529 (M+H)。
例３５９： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(3-メチル-ブト-2-エニルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (CDCl3) δ 7.58 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.51 (m, 1 H), 7.18 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.12-7.05 (m, 2 H), 6.07 (bt, NH), 5.38 (m, 1H), 4.87 (m, 2 H), 4.37 (m, 2 H), 3.51 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.03 (s, 3 H), 1.78 (s, 6 H), 1.48 (d, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (pur) 3289, 2935, 1656, 1603, 1513, 1420, 1333, 1262, 1158, 977 cm-1; MS (FAB) m/z 503 (M+H)。
例３６０： N-[2-(3-シクロヘキシル-プロピル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.50-7.57 (m, 2 H), 7.44 (d, 1 H, J= 7.9 Hz), 7.17 (dd, 1 H, J = 11.0, 2.0 Hz), 7.10 (d, 1 H, J = 8.3 Hz), 6.47 (bs, 1 H), 5.69 (bt , 1 H), 4.40-4.57 (m, 2 H), 3.57 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.05 (bs, 3 H), 2.75 (t, 2 H, J = 7.7 Hz), 1.60-1.74 (m, 8 H), 1.53 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 1.09-1.30 (m , 5 H), 0.79-0.91 (m , 2 H); IR (KBr) 3292, 2924, 2851, 1654, 1512, 1454, 1408, 1340, 1278, 1158, 972, 909, 733 cm-1; MS (FAB ) m/z 544 (M+H)。
例３６１： N-[2-(3-エトキシ-プロポキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.61 (d, 1 H, J = 7.5 Hz) 7.50 (dd, 1 H, J = 8.3, 8.3 Hz), 7.20 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.01-7.12 (m, 2 H), 6.35 (bt, 1H), 4.37-4.50 (m, 2 H), 4.35 (d, 2 H, J = 6.0 Hz), 3.47-3.60 (m, 5 H), 3.03 (s, 3 H), 1.90-2.01 (m, 2 H), 1.47 (d, 3 H, J = 7.0 Hz), 1.20 (t, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (KBr) 3296, 2923, 1657, 1512, 1425, 1338, 1269, 1157, 972 cm-1; MS (FAB ) m/z (M+H)。
例３６２： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-[2-(2-フェノキシ-エトキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.66 (d, 1 H, J = 7.3 Hz), 7.41 (dd, 1 H, J = 8.4, 8.4 Hz), 7.22-7.35 (m, 3 H), 6.88-7.05 (m, 5 H), 6.42 (bs, 1 H), 6.21 (bt, 1 H), 4.63-4.82 (m, 2 H), 4.27-4.42 (m, 4 H), 3.34 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 2.99 (s, 3 H), 1.38 (d, 3 H, J = 7.0 Hz); IR (KBr) 3295, 2924, 1657, 1598, 1510, 1423, 1339, 1244, 1157, 967, 910, 756 cm-1; MS (FAB ) m/z (M+H)。
例３６３： N-[2-(3,5-ジメトキシ-ベンジルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル]-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.63 (d, 1 H, J = 7.3 Hz) 7.45 (dd, 1 H, J = 8.3, 8.3 Hz), 7.24 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 7.04 (dd, 1 H, J = 11.2, 2.0 Hz), 6.98 (d, 1 H, J = 8.8 Hz), 6.59 (d, 2 H, J = 2.2 Hz), 6.45 (t, 1 H, , J = 2.4 Hz), 6.00 (bt, 1 H), 5.26-5.41 (m, 2 H), 4.30-4.48 (m, 2 H), 3.81 (s, 6 H), 3.43 (q, 1 H, J = 7.3 Hz), 3.01 (s, 3 H), 1.43 (d, 3 H, J = 7.1 Hz); IR (KBr) 1656, 1601, 1512, 1463, 1419, 1353, 1156, 1068, 976, 835 cm-1; MS (FAB ) m/z (M+H)。
例３６４： 2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-N-(4-ヒドロキシメチル-6'-トリフルオロメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.54 (d, 1 H, J = 8.3 Hz), 7.51 (d, 1 H, J = 8.3 Hz), 7.23 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 7.16-7.08 (m, 2 H), 6.24 (bs, 1 H), 4.48 (m, 2 H), 3.57-3.54 (m, 3 H), 3.28 (m, 2 H), 3.05 (s, 3 H), 2.85 (m, 2 H), 1.80 (m, 1 H), 1.57-1.51 (m, 5 H), 1.29 (m, 2 H); IR (KBr) 3294, 2925, 1655, 1593, 1513, 1419, 1334 cm-1; MS (FAB) m/z 533 (M+H)。
例３６５： N-(6'-tert-ブチル-4-フェニル-3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-3'-イルメチル)-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.47 (dd, 1 H, J = 8.3, 8.3 Hz), 7.37-7.14 (m, 7 H), 7.09 (d, 1 H, J = 8.6 Hz), 6.92 (d, 1 H, J = 7.7 Hz), 6.72 (bs, 1 H), 4.47 (m, 2 H), 3.55 (q, 1 H, J = 7.1 Hz), 3.40 (m, 2 H), 3.01-2.89 (m, 5 H), 2.68 (m, 1 H), 1.93-1.68 (m, 4 H), 1.52 (d, 3 H, J = 7.1 Hz), 1.32 (s, 9 H); IR (KBr) 3289, 2958, 1651, 1512, 1449, 1401, 1335 cm-1; MS (FAB) m/z567 (M+H)。
例３６６： N-{6-tert-ブチル-2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-ピリジン-3-イルメチル}-2-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.47 (dd, 1 H, J = 8.2, 8.2 Hz), 7.34 (d, 1 H, J = 7.9 Hz), 7.17-6.87 (m, 7 H), 6.51 (bs, 1 H), 4.47 (m, 2 H), 3.53 (q, 1 H,J = 6.9 Hz), 3.20-3.10 (m, 8 H), 2.98 (s, 3 H), 1.51 (d, 3 H, J = 6.9 Hz), 1.30 (s, 9 H); IR (KBr) 3291, 2961, 1562, 1510, 1449, 1400, 1335 cm-1; MS (FAB) m/z 586 (M+H)。
例３６７： 2-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-フェニル)-N-(2-ピロリジン-1-イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イルメチル)-プロピオンアミド
Figure 0005323485
 1H NMR (300 MHz, CDCl3) δ 7.74 (d, 1 H, J = 8.1 Hz), 7.39 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.35 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.32 (d, 1 H, J = 7.8 Hz), 7.12-7.14 (m, 2 H), 6.92 (d, 1 H, J = 7.5 Hz), 6.26 (s, 1 H), 5.68 (bs, 1 H), 4.45 (d, 2 H, J = 5.7 Hz), 3.53 (q, 1 H, J = 7.2 Hz), 3.41 (m, 4 H), 3.05 (s, 3 H), 2.32 (s, 3 H), 1.85 (m, 4 H), 1.50 (d, 3 H, J = 7.2 Hz); IR (KBr) 3292, 2926, 1651, 1599, 1537, 1458, 1330, 1153 cm-1; MS (FAB) m/z 485 (M+H)。
Figure 0005323485
Figure 0005323485
Figure 0005323485
薬理学的データ:
バニロイド受容体 1 (ＶＲ１/ＴＲＰＶ１受容体)に対する本発明の化合物の親和性を上述のように測定した （薬理学的方法Ｉ又はＩＩ）。
上記式Ａ及びＩで表わされる本発明の化合物は、ＶＲ１/ＴＲＰＶ１受容体に対して優れた親和性を示す（表２）。
Figure 0005323485
 一般式Ｉで表わされる本発明の化合物は、カプサイシンによって誘発される低体温症の阻害に極めて良好に適する（表３）。
Figure 0005323485
 （測定の数）。
例化合物１４ 〜３５６に対する薬理学データを下記表４に記載する。
Figure 0005323485
Figure 0005323485
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それぞれの投薬量は体重あたりのｍｇで記載され、この場合 ｐｏは、その量がそれぞれ経口投与されたことを意味し、そしてｉｖは、その量がそれぞれ静脈内投与されたことを意味する。
ｎｅは それぞれ “ｎｏ ｅｆｆｅｃｔ”を意味し、すなわちこれは反応が認められないことを意味する。
記号“＠”後の値は、阻害 （％）が それぞれ測定された濃度を示す。

Claims (69)

  1. それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ａ
    Figure 0005323485
     ｛式中、
    Ｘは、Ｏ、Ｓ又はＮ−Ｃ≡Ｎを示し、
    Ｙは、−ＮＨ２、−ＮＨＲ３０、−ＮＲ３１Ｒ３２又は線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された脂肪族Ｃ１−１０基を示し、
    ｎは０、１、２、３又は４を示し、
    Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＳＦ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１４、−ＳＲ１５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ１６、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨＲ１９、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２４又は線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された脂肪族Ｃ１−１０基を示し、
    Ｒ５は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＳＦ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１４、−ＳＲ１５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ１６、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨＲ１９、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２４、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２４、
    線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された脂肪族Ｃ１−１０基、
    又は不飽和又は飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された、場合により少なくとも１個のヘテロ原子を環メンバーとして有する３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の環状脂肪族基（この基は、それぞれ環状脂肪族基の環中の炭素原子を介して基本骨格に結合している。）を示し、
    ＴはＣ−Ｒ６、ＵはＣ−Ｒ７、ＶはＮ、そしてＷはＣ−Ｒ８を示すか、
    又は
    ＴはＣ−Ｒ６、ＵはＮ、ＶはＣ−Ｒ９、そしてＷはＣ−Ｒ８を示すか、
    又は
    ＴはＮ、ＵはＣ−Ｒ７、ＶはＣ−Ｒ９、そしてＷはＣ−Ｒ８を示すか、
    又は
    ＴはＮ、ＵはＮ、ＶはＣ−Ｒ９、そしてＷはＣ−Ｒ８を示すか、
    又は
    ＴはＮ、ＵはＣ−Ｒ７、ＶはＮ、そしてＷはＣ−Ｒ８を示すか、
    又は
    ＴはＣ−Ｒ６、ＵはＮ、ＶはＮ、そしてＷはＣ−Ｒ８を示すか、
    又は
    ＴはＣ−Ｒ６、ＵはＣ−Ｒ７、ＶはＣ−Ｒ９、そしてＷはＣ−Ｒ１０を示し、
    Ｒ６及びＲ７は相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＳＦ５、
    −ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１４、−ＳＲ１５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ１６、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨＲ１９、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２４、線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された脂肪族Ｃ１−１０基、
    又は
    置換されていないか又は少なくとも１回置換された６−又は１０−員のアリール基（この基は、線状又は分枝状、置換されていないか又は少なくとも１回置換されたＣ１−６−アルキレン基又はＣ−２−６−アルケニレン基又はＣ２−６−アルキニレン基を介して結合していてよい。）を示し、
    Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＳＦ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１４、−ＳＲ１５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ１６、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨＲ１９、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２４、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−Ｒ２７、−Ｎ＝Ｃ（ＮＨ２）２、−Ｎ＝Ｃ（ＮＨＲ２８）（ＮＨＲ２９）、
    線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された脂肪族Ｃ１−１０基、
    不飽和又は飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された、場合により少なくとも１個のヘテロ原子を環メンバーとして有する３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の環状脂肪族基（この基は、それぞれ環状脂肪族基の環中の炭素原子を介して基本骨格に結合し、そして飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は）線状又は分枝状、置換されていないか又は少なくとも１回置換されたＣ１−６−アルキレン基又はＣ−２−６−アルケニレン基又はＣ２−６−アルキニレン基を介して結合していてよい。）を示すか、
    又は置換されていないか又は少なくとも１回置換された５−〜１４−員のアリール基又はヘテロアリール基（これらの基は、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は）線状又は分枝状、置換されていないか又は少なくとも１回置換されたＣ１−６−アルキレン基又はＣ−２−６−アルケニレン基又はＣ２−６−アルキニレン基を介して結合していてよい。）を示し、
    Ｒ９は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＳＦ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１４、−ＳＲ１５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ１６、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨＲ１９、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２４又は線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された脂肪族Ｃ１−１０基を示し、
    Ｒ１０は、−ＳＦ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１４、−ＳＲ１５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ１６、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨＲ１９、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２４、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−Ｒ２７、−Ｎ＝Ｃ（ＮＨ２）２、−Ｎ＝Ｃ（ＮＨＲ２８）（ＮＨＲ２９）、
    線状又は分枝状、飽和又は不飽和の脂肪族Ｃ１−１０基（この基は、それぞれ場合により、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｓ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）（Ｃ１−５−アルキル）、−ＯＣＦ３及び−ＳＣＦ３より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４、５、６、７、８又は９個によって置換されている。）、
    置換されていないＣ２−１０アルケニル基又は置換されていないＣ２−１０−アルキニル基、
    不飽和又は飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された、場合により少なくとも１個のヘテロ原子を環メンバーとして有する３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の環状脂肪族基（この基は、それぞれ環状脂肪族基の環中の炭素原子を介して基本骨格に結合し、そして飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は）線状又は分枝状、置換されていないか又は少なくとも１回置換されたＣ１−６−アルキレン基を介して結合していてよい。）、
    又は
    置換されていないか又は少なくとも１回置換された５−〜１４−員のアリール基又はヘテロアリール基（これらの基は、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は）線状又は分枝状、置換されていないか又は少なくとも１回置換されたＣ１−６−アルキレン基を介して結合していてよい。）を示し、
    Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２７、Ｒ２８及びＲ２９は相互に無関係にそれぞれ、
    線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された脂肪族Ｃ１−１０基、
    不飽和又は飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された、場合により少なくとも１個のヘテロ原子を環メンバーとして有する３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の環状脂肪族基（これらの基は、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は）線状又は分枝状、置換されていないか又は少なくとも１回置換されたＣ１−６−アルキレン基又は２−〜６−メンバーのヘテロアルキレン基を介して結合していてよい。）、
    又は
    置換されていないか又は少なくとも１回置換された５−〜１４−員のアリール基又はヘテロアリール基（これらの基は、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は）線状又は分枝状、置換されていないか又は少なくとも１回置換されたＣ１−６−アルキレン基又は２−〜６−メンバーのヘテロアルキレン基を介して結合していてよい。）を示すか、
    あるいは
    Ｒ１２及びＲ１３はそれぞれ、これらが結合する窒素原子と一緒になって、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の、場合により少なくとも１個の別のヘテロ原子を環メンバーとして有する、ヘテロ環状脂肪族基（この基は飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよい。）を形成し、
    そして
    Ｒ２５及びＲ２６は相互に無関係にそれぞれ、水素基、又は線状、飽和の、置換されていない脂肪族Ｃ １−１０ 基を示し、
    但し、Ｒ２５及びＲ２６は同時に水素基を示さない、
    そしてＲ３０、Ｒ３１及びＲ３２は相互に無関係にそれぞれ、
    線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された脂肪族Ｃ１−１０基を示す。｝
    で表わされる置換された化合物。
  2. その純粋な立体異性体が、その対掌体又はジアステレオマーの形にある、請求項１記載の置換された化合物。
  3. 任意の混合物割合でのその立体異性体混合物が、その対掌体及び（又は）ジアステレオマーの混合物の形にある、請求項１記載の置換された化合物。
  4. それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉ
    Figure 0005323485
     ｛式中、
    Ｘが、Ｏ、Ｓ又はＮ−Ｃ≡Ｎを示し、
    ｎが、０、１、２、３又は４を示し、
    Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＳＦ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１４、−ＳＲ１５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ１６、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨＲ１９、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２４又は線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された脂肪族Ｃ１−１０基を示し、
    Ｒ５が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＳＦ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１４、−ＳＲ１５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ１６、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨＲ１９、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２４、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２４、
    線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された脂肪族Ｃ１−１０基、
    又は不飽和又は飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された、場合により少なくとも１個のヘテロ原子を環メンバーとして有する３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の環状脂肪族基（この基は、それぞれ環状脂肪族基の環中の炭素原子を介して基本骨格に結合している。）を示し、
    ＴがＣ−Ｒ６、ＵはＣ−Ｒ７、ＶはＮ、そしてＷはＣ−Ｒ８を示すか、
    又は
    ＴがＣ−Ｒ６、ＵはＮ、ＶはＣ−Ｒ９、そしてＷはＣ−Ｒ８を示すか、
    又は
    ＴがＮ、ＵはＣ−Ｒ７、ＶはＣ−Ｒ９、そしてＷはＣ−Ｒ８を示すか、
    又は
    ＴがＮ、ＵはＮ、ＶはＣ−Ｒ９、そしてＷはＣ−Ｒ８を示すか、
    又は
    ＴがＮ、ＵはＣ−Ｒ７、ＶはＮ、そしてＷはＣ−Ｒ８を示すか、
    又は
    ＴがＣ−Ｒ６、ＵはＮ、ＶはＮ、そしてＷはＣ−Ｒ８を示すか、
    又は
    ＴがＣ−Ｒ６、ＵはＣ−Ｒ７、ＶはＣ−Ｒ９、そしてＷはＣ−Ｒ１０を示し、
    Ｒ６及びＲ７は相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＳＦ５、
    −ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１４、−ＳＲ１５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ１６、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨＲ１９、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２４、線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された脂肪族Ｃ１−１０基、
    又は
    置換されていないか又は少なくとも１回置換された６−又は１０−員のアリール基（この基は、線状又は分枝状、置換されていないか又は少なくとも１回置換されたＣ１−６−アルキレン基又はＣ−２−６−アルケニレン基又はＣ２−６−アルキニレン基を介して結合していてよい。）を示し、
    Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＳＦ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１４、−ＳＲ１５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ１６、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨＲ１９、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２４、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−Ｒ２７、−Ｎ＝Ｃ（ＮＨ２）２、−Ｎ＝Ｃ（ＮＨＲ２８）（ＮＨＲ２９）、
    線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された脂肪族Ｃ１−１０基、
    不飽和又は飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された、場合により少なくとも１個のヘテロ原子を環メンバーとして有する３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の環状脂肪族基（この基は、それぞれ環状脂肪族基の環中の炭素原子を介して基本骨格に結合し、そして飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は）線状又は分枝状、置換されていないか又は少なくとも１回置換されたＣ１−６−アルキレン基又はＣ−２−６−アルケニレン基又はＣ２−６−アルキニレン基を介して結合していてよい。）を示すか、
    又は置換されていないか又は少なくとも１回置換された５−〜１４−員のアリール基又はヘテロアリール基（これらの基は、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は）線状又は分枝状、置換されていないか又は少なくとも１回置換されたＣ１−６−アルキレン基又はＣ−２−６−アルケニレン基又はＣ２−６−アルキニレン基を介して結合していてよい。）を示し、
    Ｒ９が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＳＦ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１４、−ＳＲ１５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ１６、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨＲ１９、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２４又は線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された脂肪族Ｃ１−１０基を示し、
    Ｒ１０が、−ＳＦ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１４、−ＳＲ１５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ１６、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨＲ１９、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２４、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−Ｒ２７、−Ｎ＝Ｃ（ＮＨ２）２、−Ｎ＝Ｃ（ＮＨＲ２８）（ＮＨＲ２９）、
    線状又は分枝状、飽和又は不飽和の脂肪族Ｃ１−１０基（この基は、それぞれ場合により、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｓ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）（Ｃ１−５−アルキル）、−ＯＣＦ３及び−ＳＣＦ３より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４、５、６、７、８又は９個によって置換されている。）、
    置換されていないＣ２−１０アルケニル基又は置換されていないＣ２−１０−アルキニル基、
    不飽和又は飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された、場合により少なくとも１個のヘテロ原子を環メンバーとして有する３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の環状脂肪族基（この基は、それぞれ環状脂肪族基の環中の炭素原子を介して基本骨格に結合し、そして飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は）線状又は分枝状、置換されていないか又は少なくとも１回置換されたＣ１−６−アルキレン基を介して結合していてよい。）、
    又は
    置換されていないか又は少なくとも１回置換された５−〜１４−員のアリール基又はヘテロアリール基（これらの基は、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は）線状又は分枝状、置換されていないか又は少なくとも１回置換されたＣ１−６−アルキレン基を介して結合していてよい。）を示し、
    Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２７、Ｒ２８及びＲ２９が相互に無関係にそれぞれ、
    線状又は分枝状、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された脂肪族Ｃ１−１０基、
    不飽和又は飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された、場合により少なくとも１個のヘテロ原子を環メンバーとして有する３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の環状脂肪族基（これらの基は、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は）線状又は分枝状、置換されていないか又は少なくとも１回置換されたＣ１−６−アルキレン基又は２−〜６−メンバーのヘテロアルキレン基を介して結合していてよい。）、
    又は
    置換されていないか又は少なくとも１回置換された５−〜１４−員のアリール基又はヘテロアリール基（これらの基は、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は）線状又は分枝状、置換されていないか又は少なくとも１回置換されたＣ１−６−アルキレン基又は２−〜６−メンバーのヘテロアルキレン基を介して結合していてよい。）を示すか、
    は
    Ｒ１２及びＲ１３がそれぞれ、これらが結合する窒素原子と一緒になって、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の、場合により少なくとも１個の別のヘテロ原子を環メンバーとして有する、ヘテロ環状脂肪族基（この基は飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよい。）を形成し、
    そして
    Ｒ２５及びＲ２６が相互に無関係にそれぞれ、水素基、又は
    線状、飽和の、置換されていない脂肪族Ｃ １−１０ 基を示し、
    但し、Ｒ２５及びＲ２６は同時に水素基を示さない。｝
    で表わされる、請求項１〜３のいずれか１つに記載の置換された化合物。
  5. Ｘが、Ｏ、Ｓ又はＮ−Ｃ≡Ｎを示し、
    ｎが、０、１、２、３又は４を示し、
    Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＳＦ５、
    −ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１４、−ＳＲ１５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ１６、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨＲ１９、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２４又は線状又は分枝状、飽和又は不飽和の脂肪族Ｃ１−１０基を示し、
    Ｒ５が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＳＦ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１４、−ＳＲ１５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ１６、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨＲ１９、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２４
    又は線状又は分枝状、飽和又は不飽和の脂肪族Ｃ１−１０基、
    又は不飽和又は飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された場合により少なくとも１個のヘテロ原子を環メンバーとして有する３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の環状脂肪族基（この基は、それぞれ環状脂肪族基の環中の炭素原子を介して基本骨格に結合している。）を示し、
    ＴがＣ−Ｒ６、ＵはＣ−Ｒ７、ＶはＮ、そしてＷはＣ−Ｒ８を示すか、
    又は
    ＴがＣ−Ｒ６、ＵはＮ、ＶはＣ−Ｒ９、そしてＷはＣ−Ｒ８を示すか、
    又は
    ＴがＮ、ＵはＣ−Ｒ７、ＶはＣ−Ｒ９、そしてＷはＣ−Ｒ８を示すか、
    又は
    ＴがＮ、ＵはＮ、ＶはＣ−Ｒ９、そしてＷはＣ−Ｒ８を示すか、
    又は
    ＴがＮ、ＵはＣ−Ｒ７、ＶはＮ、そしてＷはＣ−Ｒ８を示すか、
    又は
    ＴがＣ−Ｒ６、ＵはＮ、ＶはＮ、そしてＷはＣ−Ｒ８を示すか、
    又は
    ＴがＣ−Ｒ６、ＵはＣ−Ｒ７、ＶはＣ−Ｒ９、そしてＷはＣ−Ｒ１０を示し、
    Ｒ６及びＲ７が相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＳＦ５、
    −ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１４、−ＳＲ１５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ１６、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨＲ１９、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２４、線状又は分枝状、飽和又は不飽和の脂肪族Ｃ１−１０基、
    又は置換されていないか又は少なくとも１回置換された６−又は１０−員のアリール基（この基は、線状又は分枝状、置換されていないか又は少なくとも１回置換されたＣ１−６−アルキレン基又はＣ−２−６−アルケニレン基又はＣ２−６−アルキニレン基を介して結合していてよい。）を示し、
    Ｒ８が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＳＦ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１４、−ＳＲ１５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ１６、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨＲ１９、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２４、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−Ｒ２７、−Ｎ＝Ｃ（ＮＨ２）２、−Ｎ＝Ｃ（ＮＨＲ２８）（ＮＨＲ２９）、
    線状又は分枝状、飽和又は不飽和の脂肪族Ｃ１−１０基、
    不飽和又は飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の環状脂肪族基（この基は、それぞれ環状脂肪族基の環中の炭素原子を介して基本骨格に結合し、そして飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は）線状又は分枝状、置換されていないか又は少なくとも１回置換されたＣ１−６−アルキレン基又はＣ−２−６−アルケニレン基又はＣ２−６−アルキニレン基を介して結合していてよい。）、
    又は置換されていないか又は少なくとも１回置換された５−〜１４−員のアリール基又はヘテロアリール基（これらの基は、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は）線状又は分枝状、置換されていないか又は少なくとも１回置換されたＣ１−６−アルキレン基又はＣ−２−６−アルケニレン基又はＣ２−６−アルキニレン基を介して結合していてよい。）を示し、
    Ｒ９が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＳＦ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１４、−ＳＲ１５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ１６、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨＲ１９、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２４又は線状又は分枝状、飽和又は不飽和の脂肪族Ｃ１−１０基を示し、
    Ｒ１０が、−ＳＦ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１４、−ＳＲ１５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ１６、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨＲ１９、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２４、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−Ｒ２７、−Ｎ＝Ｃ（ＮＨ２）２、−Ｎ＝Ｃ（ＮＨＲ２８）（ＮＨＲ２９）、
    線状又は分枝状、飽和又は不飽和の脂肪族Ｃ１−１０基（この基は、それぞれ場合により、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｓ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）（Ｃ１−５−アルキル）、−ＯＣＦ３及び−ＳＣＦ３より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４、５、６、７、８又は９個によって置換されている。）、
    置換されていないＣ２−１０アルケニル基又は置換されていないＣ２−１０−アルキニル基、
    不飽和又は飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の環状脂肪族基（この基は、それぞれ環状脂肪族基の環中の炭素原子を介して基本骨格に結合し、そして飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は）線状又は分枝状、置換されていないか又は少なくとも１回置換されたＣ１−６−アルキレン基を介して結合していてよい。）、
    又は置換されていないか又は少なくとも１回置換された５−〜１４−員のアリール基又はヘテロアリール基（これらの基は、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は）線状又は分枝状、置換されていないか又は少なくとも１回置換されたＣ１−６−アルキレン基を介して結合していてよい。）を示し、
    Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２７、Ｒ２８及びＲ２９が相互に無関係にそれぞれ、
    線状又は分枝状、飽和又は不飽和の脂肪族Ｃ１−１０基、
    不飽和又は飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の環状脂肪族基（これらの基は、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は）線状又は分枝状、置換されていないか又は少なくとも１回置換されたＣ１−６−アルキレン基又は２−〜６−メンバーのヘテロアルキレン基を介して結合していてよい。）、
    又は置換されていないか又は少なくとも１回置換された５−〜１４−員のアリール基又はヘテロアリール基（これらの基は、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は）線状又は分枝状、置換されていないか又は少なくとも１回置換されたＣ１−６−アルキレン基又は２−〜６−メンバーのヘテロアルキレン基を介して結合していてよい。）を示すか、あるいは
    Ｒ１２及びＲ１３がそれぞれ、これらが結合する窒素原子と一緒になって、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の、場合により少なくとも１個の別のヘテロ原子を環メンバーとして有する、ヘテロ環状脂肪族基（この基は飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよい。）を形成し、
    そして
    Ｒ２５及びＲ２６が相互に無関係にそれぞれ、水素基、又は
    線状、飽和の脂肪族Ｃ １−１０ 基を示し、
    但し、Ｒ２５及びＲ２６は同時に水素基を示さない、
    この際、
    その他に明記しない限り、上記脂肪族Ｃ１−１０基は場合により、それぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｓ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−フェニル、フェニル、−ＯＣＦ３及び−ＳＣＦ３より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４、５、６、７、８又は９個によって置換されていてよく、
    上記２−〜６−メンバーのヘテロアルキレン基は、Ｃ１−６−アルキレン基及びＣ２−６−アルケニレン基及びＣ２−６−アルキニレン基は場合により、それぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｓ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）（Ｃ１−５−アルキル）、−ＯＣＦ３及び−ＳＣＦ３より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４、５、６、７、８又は９個によって置換されていてよく、
    上記ヘテロアルキレン基はそれぞれ場合により、酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２又は３個を鎖メンバーとしてを有し、
    上記（ヘテロ）環状脂肪族基は場合により、それぞれ−Ｃ１−６−アルキレン−ＯＨ、＝ＣＨ２、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキレン−オキセタニル、−Ｃ１−５−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−５−アルキレン−オキセタニル、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ１−５−アルキル、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｎ［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル］−フェニル、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）−フェニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、（４，５）−ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、（１，２，５）−チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、ピペリジニル、ピロリジニル、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基オキセタニル、（４，５）−ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、（１，２，５）−チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、−Ｎ［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル］−フェニル、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）−フェニル、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニル及び−Ｏ−ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
    そして
    上記（ヘテロ）環状脂肪族基はそれぞれ場合により、酸素、窒素及び硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれた（別の）ヘテロ原子１、２又は３個を有していてよく、
    上記単環状又は多環状環系の環は場合により、それぞれオキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニル及び−Ｏ−ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
    更に、上記単環状又は多環状環系の環はそれぞれ５−、６−又は７−員であり、そしてそれぞれ場合により、酸素、窒素及び硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２、３、４又は５個を環メンバーとして有していてよく、
    そして上記アリール基又はヘテロアリール基は場合により、それぞれＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニル及び−Ｏ−ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
    また上記ヘテロアリール基はそれぞれ場合により、酸素、窒素及び硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２、３、又は５個を環メンバーとしてを有する、それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
    請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物。
  6. ｎ、Ｘ、Ｙ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｒ１〜Ｒ７、Ｒ９及びＲ１１〜Ｒ３２が、請求項１に定義された通りであり、そして
    Ｒ８が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＳＦ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ１６、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨＲ１９、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２４、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−Ｒ２７、−Ｎ＝Ｃ（ＮＨ２）２、−Ｎ＝Ｃ（ＮＨＲ２８）（ＮＨＲ２９）、
    不飽和又は飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された鎖（この鎖は１〜７個の炭素原子を鎖メンバーとして有し、この場合、炭素原子１、２又は３個を酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）より成る群から選ばれたヘテロ原子によって置換されてよく、不飽和又は飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された、場合により少なくとも１個のヘテロ原子を環メンバーとして有する３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の環状脂肪族基（この基は、それぞれ環状脂肪族基の環中の炭素原子を介して基本骨格に結合し、そして飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は）線状又は分枝状、置換されていないか又は少なくとも１回置換されたＣ１−６−アルキレン基又はＣ−２−６−アルケニレン基又はＣ２−６−アルキニレン基を介して結合していてよい。）、
    又は置換されていないか又は少なくとも１回置換された５−〜１４−員のアリール基又はヘテロアリール基（これらの基は、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は）線状又は分枝状、置換されていないか又は少なくとも１回置換されたＣ１−６−アルキレン基又はＣ−２−６−アルケニレン基又はＣ２−６−アルキニレン基を介して結合していてよい。）を示し、
    そして
    Ｒ１０が、−ＳＦ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ１６、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨＲ１９、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２４、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−Ｒ２７、−Ｎ＝Ｃ（ＮＨ２）２、−Ｎ＝Ｃ（ＮＨＲ２８）（ＮＨＲ２９）、
    不飽和又は飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された鎖（この鎖は１〜７個の炭素原子を鎖メンバーとして有し、この場合、炭素原子１、２又は３個を酸素、硫黄及び窒素（ＮＨ）より成る群から選ばれたヘテロ原子によって置換されてよく、そしてこの鎖は鎖メンバーとしてのヘテロ原子の不在下で、それぞれ場合により、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｓ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）（Ｃ１−５−アルキル）、−ＯＣＦ３及び−ＳＣＦ３より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４、５、６、７、８又は９個によって置換されている。）、
    不飽和又は飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された、場合により少なくとも１個のヘテロ原子を環メンバーとして有する３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の環状脂肪族基（この基は、それぞれ環状脂肪族基の環中の炭素原子を介して基本骨格に結合し、そして飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は）線状又は分枝状、置換されていないか又は少なくとも１回置換されたＣ１−６−アルキレン基を介して結合していてよい。）、
    又は置換されていないか又は少なくとも１回置換された５−〜１４−員のアリール基又はヘテロアリール基（これらの基は、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は）線状又は分枝状、置換されていないか又は少なくとも１回置換されたＣ１−６−アルキレン基を介して結合していてよい。）を示す、
    請求項１〜５のいずれか１つに記載の化合物。
  7. ｎ、Ｘ、Ｙ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｒ１〜Ｒ７、Ｒ９及びＲ１１〜Ｒ３２が、請求項６に定義された通りであり、そして
    Ｒ８が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＳＦ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ１６、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨＲ１９、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２４、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−Ｒ２７、−Ｎ＝Ｃ（ＮＨ２）２、−Ｎ＝Ｃ（ＮＨＲ２８）（ＮＨＲ２９）、
    不飽和又は飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された鎖（この鎖は５〜７個の炭素原子を鎖メンバーとして有し、この場合、炭素原子１、２又は３個を酸素及び硫黄より成る群から選ばれたヘテロ原子によって置換されてよい。）、
    不飽和又は飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された、場合により少なくとも１個のヘテロ原子を環メンバーとして有する３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の環状脂肪族基（この基は、それぞれ環状脂肪族基の環中の炭素原子を介して基本骨格に結合し、そして飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は）線状又は分枝状、置換されていないか又は少なくとも１回置換されたＣ１−６−アルキレン基又はＣ−２−６−アルケニレン基又はＣ２−６−アルキニレン基を介して結合していてよい。）、
    又は置換されていないか又は少なくとも１回置換された５−〜１４−員のアリール基又はヘテロアリール基（これらの基は、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は）線状又は分枝状、置換されていないか又は少なくとも１回置換されたＣ１−６−アルキレン基又はＣ−２−６−アルケニレン基又はＣ２−６−アルキニレン基を介して結合していてよい。）を示し、
    そして
    Ｒ１０が、−ＳＦ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ１６、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨＲ１９、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２４、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−Ｒ２７、−Ｎ＝Ｃ（ＮＨ２）２、−Ｎ＝Ｃ（ＮＨＲ２８）（ＮＨＲ２９）；
    不飽和又は飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された鎖（この鎖は５〜７個の炭素原子を鎖メンバーとして有し、この場合、炭素原子１、２又は３個を酸素及び硫黄より成る群から選ばれたヘテロ原子によって置換されてよく、そしてこの鎖は鎖メンバーとしてのヘテロ原子の不在下で、それぞれ場合により、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＨ、−Ｏ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｓ（Ｃ１−５−アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−５−アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）（Ｃ１−５−アルキル）、−ＯＣＦ３及び−ＳＣＦ３より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４、５、６、７、８又は９個によって置換されている。）、
    不飽和又は飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された、場合により少なくとも１個のヘテロ原子を環メンバーとして有する３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の環状脂肪族基（この基は、それぞれ環状脂肪族基の環中の炭素原子を介して基本骨格に結合し、そして飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は）線状又は分枝状、置換されていないか又は少なくとも１回置換されたＣ１−６−アルキレン基を介して結合していてよい。）、
    又は置換されていないか又は少なくとも１回置換された５−〜１４−員のアリール基又はヘテロアリール基（これらの基は、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は）線状又は分枝状、置換されていないか又は少なくとも１回置換されたＣ１−６−アルキレン基を介して結合していてよい。）を示す、
    請求項６記載の化合物。
  8. 一般式Ｂ１
    Figure 0005323485
     ｛式中、
    Ｕ、Ｔ、Ｖ、Ｘ、ｎ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ２５及びＲ２６が請求項５に定義された通りであり、
    ＤがＣＨ又はＮであり、
    ｐが０、１、２又は３であり、
    ｑが０、１、２又は３であり、
    Ｋ、Ｌ及びＭが相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル及びベンジルを示し、この場合、基−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニル及び−Ｏ−ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
    Ｗが−ＣＮ、−ＮＲ３４Ｒ３５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３６又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ３７を示し、
    そして
    Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６及びＲ３７が相互に無関係にそれぞれ、水素、又は線状又は分枝状、飽和又は不飽和の脂肪族Ｃ１−１０基、
    不飽和又は飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の環状脂肪族基（この基は、それぞれ環状脂肪族基の環中の炭素原子を介して基本骨格に結合し、そして飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は）線状又は分枝状、置換されていないか又は少なくとも１回置換されたＣ１−６−アルキレン基又はＣ−２−６−アルケニレン基又はＣ２−６−アルキニレン基を介して結合していてよい。）、
    又は置換されていないか又は少なくとも１回置換された５−〜１４−員のアリール基又はヘテロアリール基（これらの基は、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は）線状又は分枝状、置換されていないか又は少なくとも１回置換されたＣ１−６−アルキレン基又はＣ−２−６−アルケニレン基又はＣ２−６−アルキニレン基を介して結合していてよい。）を示す。｝
    で表わされる、請求項１〜７のいずれか１つに記載の化合物。
  9. 一般式Ｂ２
    Figure 0005323485
     ｛式中、
    Ｕ、Ｔ、Ｖ、Ｘ、ｎ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ２５及びＲ２６が請求項３に定義された通りであり、
    ＤがＣＨ又はＮであり、
    ｑが０、１、２又は３であり、
    Ｋ、Ｌ及びＭが相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｎ（Ｃ１−５−アルキル）２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−５−アルキル、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−（Ｃ１−５−アルキル）２、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル及びベンジルを示し、この場合、そ基−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニル及び−Ｏ−ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
    そして
    Ｒ３４及びＲ３５が相互に無関係にそれぞれ、水素、又は線状又は分枝状、飽和又は不飽和の脂肪族Ｃ１−１０基、
    不飽和又は飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された３−、４−、５−、６−、７−、８−又は９−員の環状脂肪族基（この基は、それぞれ環状脂肪族基の環中の炭素原子を介して基本骨格に結合し、そして飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は）線状又は分枝状、置換されていないか又は少なくとも１回置換されたＣ１−６−アルキレン基又はＣ−２−６−アルケニレン基又はＣ２−６−アルキニレン基を介して結合していてよい。）、
    又は置換されていないか又は少なくとも１回置換された５−〜１４−員のアリール基又はヘテロアリール基（これらの基は、飽和又は不飽和の、置換されていないか又は少なくとも１回置換された単環状又は多環状環系と縮合していてよいか及び（又は）線状又は分枝状、置換されていないか又は少なくとも１回置換されたＣ１−６−アルキレン基又はＣ−２−６−アルケニレン基又はＣ２−６−アルキニレン基を介して結合していてよい。）を示す。｝
    で表わされる、請求項８記載の化合物。
  10. Ｘが、Ｏ、Ｓ又はＮ−Ｃ≡Ｎを示し、
    ｎが、０、１、２、３又は４を示し、
    Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＳＦ５、
    −ＮＯ２、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１４、−ＳＲ１５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ１６、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨＲ１９、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２４又はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル及びｎ−ヘプチルより成る群から選ばれたアルキル基、
    Ｒ５が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＳＦ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１４、−ＳＲ１５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ１６、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨＲ１９、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２４、
    メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル及びｎ−ヘプチルより成る群から選ばれたアルキル基、
    又は
    シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の炭素原子を介して基本骨格に結合し、更に場合によりそれぞれ、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、ピペリジニル、ピロリジニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニル及び−Ｏ−ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）
    を示し、
    ＴがＣ−Ｒ６、ＵがＣ−Ｒ７、ＶがＮ、そしてＷがＣ−Ｒ８を示すか、
    又は
    ＴがＣ−Ｒ６、ＵがＮ、ＶがＣ−Ｒ９、そしてＷがＣ−Ｒ８を示すか、
    又は
    ＴがＮ、ＵがＣ−Ｒ７、ＶがＣ−Ｒ９、そしてＷがＣ−Ｒ８を示すか、
    又は
    ＴがＮ、ＵがＮ、ＶがＣ−Ｒ９、そしてＷがＣ−Ｒ８を示すか、
    又は
    ＴがＮ、ＵがＣ−Ｒ７、ＶがＮ、そしてＷがＣ−Ｒ８を示すか、
    又は
    ＴがＣ−Ｒ６、ＵがＮ、ＶがＮ、そしてＷがＣ−Ｒ８を示すか、
    又は
    ＴがＣ−Ｒ６、ＵがＣ−Ｒ７、ＶがＣ−Ｒ９、そしてＷがＣ−Ｒ１０を示し、
    Ｒ６及びＲ７が相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＳＦ５、
    −ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１４、−ＳＲ１５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ１６、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨＲ１９、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２４、
    メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル及びｎ−ヘプチルより成る群から選ばれたアルキル基又はフェニル基（これらの基は−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びｎ−ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
    Ｒ８が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＳＦ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１４、−ＳＲ１５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ１６、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨＲ１９、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２４、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−Ｒ２７、−Ｎ＝Ｃ（ＮＨ２）２、−Ｎ＝Ｃ（ＮＨＲ２８）（ＮＨＲ２９）、
    メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｎ−ペンチル、３−メチル−ブト−１−イル、４−メチル−ペント−１−イル、（３，３）−ジメチル−ブト−１−イル、ｎ−ヘキシル及びｎ−ヘプチルより成る群から選ばれたアルキル基、
    ２−メチル−プロペン−１−イル、３−メチル−ブト−２−エン−１−イル、（３，３）−ジメチル−ブト−１−エニル、エテニル、プロペニル、ブテニル、１−オクテニル、１−ヘプテニル、１−ヘキセニル及び１−ペンテニルより成る群から選ばれたアルケニル基、
    エチニル、プロピニル、ブチニル、（３，３）−ジメチル−ブト−１−イニル、４−メチル−ペント−１−イニル、１−ヘキシニル及びペンチニルより成る群から選ばれたアルキニル基、
    シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して又は−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−又は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−基を介して基本骨格に結合しているか及び場合により、それぞれ−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、ピペリジニル、ピロリジニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニル及び−Ｏ−ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    又は
    テトラゾリル、フェニル、ナフチル、（１，３）−ベンゾジオキソリル、（１，４）−ベンゾジオキサニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、（２，３）−ジヒドロチエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キノリニル及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）それぞれ場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ２）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニル及び−Ｏ−ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
    Ｒ９が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＳＦ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１４、−ＳＲ１５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ１６、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨＲ１９、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２４、又は
    メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル及びｎ−ヘプチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
    Ｒ１０が、−ＳＦ５、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１４、−ＳＲ１５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ１６、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨＲ１９、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ２０Ｒ２１、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２３、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２４、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−Ｒ２７、−Ｎ＝Ｃ（ＮＨ２）２、−Ｎ＝Ｃ（ＮＨＲ２８）（ＮＨＲ２９）、
    メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル及びｎ−ヘプチルより成る群から選ばれたアルキル基（これらの基はそれぞれ場合により、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−ＯＣＦ３及び−ＳＣＦ３より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４、５、６、７、８又は９個によって置換されている。）、
    シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して又は−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−又は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、ピペリジニル、ピロリジニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニル及び−Ｏ−ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    又はテトラゾリル、フェニル、ナフチル、（１，３）−ベンゾジオキソリル、（１，４）−ベンゾジオキサニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、（２，３）−ジヒドロチエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キノリニル及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）それぞれ場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ２）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニル及び−Ｏ−ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
    Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２７、Ｒ２８及びＲ２９が相互に無関係にそれぞれ、
    メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、３−ペンチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニル、５−ノニル、（２，６）−ジメチル−ヘプト−４−イル、３−メチル−ブチル、ｎ−ヘキシル、（３，３）−ジメチルブチル、エテニル、プロペニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ペンテニル及び３−ペンテニルより成る群から選ばれた基、
    ２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、シクロプロピル、オキセタニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｏ−ＣＨ２、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）場合により、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、ピペリジニル、ピロリジニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニル及び−Ｏ−ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    又はフェニル、ナフチル、（１，３）−ベンゾジオキソリル、（１，４）−ベンゾジオキサニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ［ｂ］フラニル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キノリニル及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）それぞれ場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−Ｃ１−５−アルキル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニル及び−Ｏ−ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
    あるいは
    Ｒ１２及びＲ１３がそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、３−アザ−ビシクロ［３．１．１］ヘプチル、６−アザ−スピロ［２．５］オクチル、３−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクチル、６−アザ−ビシクロ［３．３．１］ヘプチル、８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクチル、１−オキサ−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デク−２−エニル、アゾカニル、イソインドリル、インドリル、
    （１，２，３，６）−テトラヒドロピリジニル、（４，５，６，７）−テトラヒドロイソオキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、（１，３，４，５）−テトラヒドロピリド［４，３−ｂ］インドリル、（３，４）−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリニル、（１，３，４，９）−テトラヒドロ−［ｂ］−カルボリニル、イミダゾリジニル、（１，３）−チアゾリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−オキセタニル、−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、＝ＣＨ２、−Ｏ−ＣＨ２−オキセタニル、（４，５）−ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、（１，２，５）−チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、
    −ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、ピペリジニル、ピロリジニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基オキセタニル、（４，５）−ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、（１，２，５）−チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニル及び−Ｏ−ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい、
    そして
    Ｒ２５及びＲ２６が相互に無関係にそれぞれ、水素基、又は
    メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル及びｎ−ヘプチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
    但し、Ｒ２５及びＲ２６は同時に水素基を示さない、
    この際
    その他に明記しない限り、上記アルキル基、アルケニル基及びアルキニル基はそれぞれ場合により、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−フェニル、フェニル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＳＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−ＯＣＦ３及び−ＳＣＦ３より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４、５、６、７、８又は９個によって置換されていてよい、
    それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、請求項１〜９のいずれか１つに記載の化合物。
  11. Ｘが、Ｏ、Ｓ又はＮ−Ｃ≡Ｎを示し、
    Ｙが、−ＮＨ２、−ＮＨＲ３０、−ＮＲ３１Ｒ３２、又は
    −ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル及びイソブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
    ｎが、０、１、２、３又は４を示し、
    Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＳＦ５、
    −ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１４、−ＳＲ１５、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２４、又はメチル、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＣｌ２Ｆ、エチル、−ＣＦ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、−Ｃ２Ｆ５、−ＣＨ２−ＣＣｌ３、−ＣＨ２−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦ２−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦＣｌ−ＣＦ２Ｃｌ、ｎ−プロピル、−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ３、−ＣＦ（ＣＦ３）２、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルより成る群から選ばれた基を示し、
    Ｒ５が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＳＦ５、−ＯＲ１４、−ＳＲ１５、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２４、
    メチル、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＣｌ２Ｆ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＳＦ３、エチル、−ＣＦ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、−Ｃ２Ｆ５、−ＣＨ２−ＣＣｌ３、−ＣＨ２−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦ２−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦＣｌ−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＮ、ｎ−プロピル、−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ３、−ＣＦ（ＣＦ３）２、イソプロピル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＳＦ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）（Ｏ−ＣＨ３）、−ＣＨ（ＣＨ３）（Ｓ−ＣＨ３）、ｎ−ブチル、−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＮ、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、−Ｃ（ＣＨ３）２（ＣＨ２ＯＨ）及びｔｅｒｔ−ブチルより成る群から選ばれた基、
    又はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基（これらの基は場合によりそれぞれ、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びｎ−ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
    ＴがＣ−Ｒ６、ＵがＣ−Ｒ７、ＶがＮ、そしてＷがＣ−Ｒ８、
    又は
    ＴがＣ−Ｒ６、ＵがＮ、ＶがＣ−Ｒ９、そしてＷがＣ−Ｒ８、
    又は
    ＴがＮ、ＵがＣ−Ｒ７、ＶがＣ−Ｒ９、そしてＷがＣ−Ｒ８、
    又は
    ＴがＮ、ＵがＮ、ＶがＣ−Ｒ９、そしてＷがＣ−Ｒ８、
    又は
    ＴがＮ、ＵがＣ−Ｒ７、ＶがＮ、そしてＷがＣ−Ｒ８、
    又は
    ＴがＣ−Ｒ６、ＵがＮ、ＶがＮ、そしてＷがＣ−Ｒ８、
    又は
    ＴがＣ−Ｒ６、ＵがＣ−Ｒ７、ＶがＣ−Ｒ９、そしてＷがＣ−Ｒ１０
    を示し、
    Ｒ６及びＲ７が相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＳＦ５、
    −ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１４、−ＳＲ１５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２４、
    −ＣＨ２−ＯＨ、メチル、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＣｌ２Ｆ、エチル、−ＣＦ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、−Ｃ２Ｆ５、−ＣＨ２−ＣＣｌ３、−ＣＨ２−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦ２−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦＣｌ−ＣＦ２Ｃｌ、ｎ−プロピル、−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ３、−ＣＦ（ＣＦ３）２、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルより成る群から選ばれた基、又はフェニル基（この基は場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びｎ−ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
    Ｒ８が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＳＦ５、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１４、−ＳＲ１５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２４、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−Ｒ２７、−Ｎ＝Ｃ（ＮＨ２）２、−Ｎ＝Ｃ（ＮＨＲ２８）（ＮＨＲ２９）、
    又はメチル、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＣｌ２Ｆ、エチル、−ＣＦ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、−Ｃ２Ｆ５、−ＣＨ２−ＣＣｌ３、−ＣＨ２−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦ２−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦＣｌ−ＣＦ２Ｃｌ、ｎ−プロピル、−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ３、−ＣＦ（ＣＦ３）２、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＦ３、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、３−メチル−ブト−１−イル、４−メチル−ペント−１−イル、ｎ−ペンチル、ｓｅｃ−ペンチル、ネオ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、２−メチル−プロペン−１−イル、３−メチル−ブト−２−エン−１−イル、（３，３）−ジメチル−ブト−１−イル、（３，３）−ジメチル−ブト−１−エニル、エテニル、プロペニル、ブテニル、１−ペンテニル、１−オクテニル、１−ヘプテニル、１−ヘキセニル、（３，３）−ジメチル−ブト−１−イニル、４−メチル−ペント−１−イニル、１−ヘキシニル、エチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、−ＣＦ＝ＣＦ２、−ＣＣｌ＝Ｃｌ２、−ＣＨ２−ＣＦ＝ＣＦ２、−ＣＨ２−ＣＣｌ＝ＣＣｌ２、−Ｃ≡Ｃ−Ｉ、−Ｃ≡Ｃ−Ｆ及び−Ｃ≡Ｃ−Ｃｌより成る群から選ばれた基、
    シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して又は−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−又は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２及び−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    又は（１，３）−ベンゾジオキソリル、（１，４）−ベンゾジオキサニル、テトラゾリル、（２，３）−ジヒドロチエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キノリニル及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基（これらの基は、−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）それぞれ場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ２）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
    Ｒ９が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＳＦ５、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１４、−ＳＲ１５、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２４、
    又はメチル、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＣｌ２Ｆ、エチル、−ＣＦ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、−Ｃ２Ｆ５、−ＣＨ２−ＣＣｌ３、−ＣＨ２−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦ２−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦＣｌ−ＣＦ２Ｃｌ、ｎ−プロピル、−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ３、−ＣＦ（ＣＦ３）２、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルより成る群から選ばれた基を示し、
    Ｒ１０が−ＳＦ５、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＨ、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１４、−ＳＲ１５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２２、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ２４、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ２４、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ−Ｒ２７、−Ｎ＝Ｃ（ＮＨ２）２、又は−Ｎ＝Ｃ（ＮＨＲ２８）（ＮＨＲ２９）、
    シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して又は−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−又は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２及び−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    又は（１，３）−ベンゾジオキソリル、（１，４）−ベンゾジオキサニル、テトラゾリル、（２，３）−ジヒドロチエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、インダゾリル、キノキサリニル、キノリニル及びイソキノリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）それぞれ場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ２）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
    Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ２２、Ｒ２４、Ｒ２７、Ｒ２８及びＲ２９が相互に無関係にそれぞれ、
    メチル、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＣｌ２Ｆ、−ＣＨ２−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＳＦ３、エチル、−ＣＦ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、−Ｃ２Ｆ５、−ＣＨ２−ＣＣｌ３、−ＣＨ２−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦ２−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦＣｌ−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＮ、ｎ−プロピル、−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ３、−ＣＦ（ＣＦ３）２、イソプロピル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＳＦ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）（Ｏ−ＣＨ３）、−ＣＨ（ＣＨ３）（Ｓ−ＣＨ３）、ｎ−ブチル、−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＮ、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、３−ペンチル、ｎ−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニル、５−ノニル、（２，６）−ジメチル−ヘプト−４−イル、３−メチル−ブチル、ｎ−ヘキシル、（３，３）−ジメチルブチル、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−フェニル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、エテニル、プロペニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ペンテニル及び３−ペンテニルより成る群から選ばれた基、
    ２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、シクロプロピル、オキセタニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｏ−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）それぞれ場合により、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２及び−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、又はフェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル及びイソオキサゾリルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）それぞれ場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
    あるいは
    Ｒ１２及びＲ１３がそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、３−アザ−ビシクロ［３．１．１］ヘプチル、６−アザ−スピロ［２．５］オクチル、３−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクチル、６−アザ−ビシクロ［３．３．１］ヘプチル、８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクチル、１−オキサ−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デク−２−エニル、アゾカニル、イソインドリル、インドリル、
    （１，２，３，６）−テトラヒドロピリジニル、（４，５，６，７）−テトラヒドロイソオキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−オキセタニル、−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、＝ＣＨ２、−Ｏ−ＣＨ２−オキセタニル、（４，５）−ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、（１，２，５）−チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、
    −ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピペリジニル、ピロリジニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基オキセタニル、（４，５）−ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、（１，２，５）−チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、−ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニル及び−Ｏ−ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい、
    そして
    Ｒ２５及びＲ２６が相互に無関係にそれぞれ、水素基、又は
    −ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、メチル、エチル及びｎ−プロピルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
    但し、Ｒ２５及びＲ２６は同時に水素基を示さない、
    そしてＲ３０、Ｒ３１及びＲ３２が相互に無関係にそれぞれ、−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル，ｎ−ブチル，ｓｅｃ−ブチル及びイソブチルより成る群から選ばれたアルキルを示す、
    それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
    請求項１〜１０のいずれか１つに記載の化合物。
  12. Ｘが、Ｏ、Ｓ又はＮ−Ｃ≡Ｎを示し、
    Ｙが、−ＮＨ２、−ＮＨＲ３０、−ＮＲ３１Ｒ３２、又は
    −ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル及びイソブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
    ｎが０、１又は２を示し、
    Ｒ１、Ｒ３及びＲ４が相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、又はメチル、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＣｌ２Ｆ、エチル、−ＣＦ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、−Ｃ２Ｆ５、−ＣＨ２−ＣＣｌ３、−ＣＨ２−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦ２−ＣＦ２Ｃｌ及び−ＣＦＣｌ−ＣＦ２Ｃｌより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
    Ｒ２がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、又はメチル、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＣｌ２Ｆ、エチル、−ＣＦ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、−Ｃ２Ｆ５、−ＣＨ２−ＣＣｌ３、−ＣＨ２−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦ２−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦＣｌ−ＣＦ２Ｃｌ、ｎ−プロピル、−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ３、−ＣＦ（ＣＦ３）２、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＣｌ３、−Ｏ−ＣＢｒ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ２Ｃｌ、−Ｏ−ＣＣｌ２Ｆ、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＦ２−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＦ３、−Ｏ−Ｃ２Ｆ５、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＣｌ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＢｒ３、−Ｏ−ＣＨＦ−ＣＦ２Ｃｌ、−Ｏ−ＣＦ２−ＣＦ２Ｃｌ、−Ｏ−ＣＦＣｌ−ＣＦ２Ｃｌ、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ（ＣＦ３）２、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＣｌ３、−Ｓ−ＣＢｒ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ２Ｃｌ、−Ｓ−ＣＣｌ２Ｆ、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＦ２−ＣＨ３、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＦ３、−Ｓ−Ｃ２Ｆ５、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＣｌ３、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＢｒ３、−Ｓ−ＣＨＦ−ＣＦ２Ｃｌ、−Ｓ−ＣＦ２−ＣＦ２Ｃｌ、−Ｓ−ＣＦＣｌ−ＣＦ２Ｃｌ、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、−Ｓ−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ（ＣＦ３）２、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２及び−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３より成る群から選ばれた基を示し、
    Ｒ５がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＳＦ５、又は
    メチル、エチル、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＣｌ２Ｆ、−ＣＦ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、−Ｃ２Ｆ５、−ＣＨ２−ＣＣｌ３、−ＣＨ２−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦ２−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦＣｌ−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ３、−ＣＦ（ＣＦ３）２、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、−Ｃ（ＣＨ３）２（ＣＨ２ＯＨ）、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＣｌ３、−Ｏ−ＣＢｒ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ２Ｃｌ、−Ｏ−ＣＣｌ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ２−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＦ３、−Ｏ−Ｃ２Ｆ５、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＣｌ３、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＢｒ３、−Ｏ−ＣＨＦ−ＣＦ２Ｃｌ、−Ｏ−ＣＦ２−ＣＦ２Ｃｌ、−Ｏ−ＣＦＣｌ−ＣＦ２Ｃｌ、−Ｏ−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＦ（ＣＦ３）２、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＣｌ３、−Ｓ−ＣＢｒ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ２Ｃｌ、−Ｓ−ＣＣｌ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ２−ＣＨ３、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＦ３、−Ｓ−Ｃ２Ｆ５、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＣｌ３、−Ｓ−ＣＨ２−ＣＢｒ３、−Ｓ−ＣＨＦ−ＣＦ２Ｃｌ、−Ｓ−ＣＦ２−ＣＦ２Ｃｌ、−Ｓ−ＣＦＣｌ−ＣＦ２Ｃｌ、−Ｓ−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ（ＣＦ３）２、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＣｌ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＢｒ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨＦ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＦ２Ｃｌ、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＣｌ２Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＦ２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ２−ＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ２Ｆ５、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ２−ＣＣｌ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ２−ＣＢｒ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨＦ−ＣＦ２Ｃｌ、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＦ２−ＣＦ２Ｃｌ、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＦＣｌ−ＣＦ２Ｃｌ、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＦ（ＣＦ３）２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ（ＣＨ３）２及び−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ（ＣＨ３）３より成る群から選ばれた基、
    又はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基を示し、
    ＴがＣ−Ｒ６、ＵがＣ−Ｒ７、ＶがＮ、そしてＷがＣ−Ｒ８、
    又は
    ＴがＣ−Ｒ６、ＵがＮ、ＶがＣ−Ｒ９、そしてＷがＣ−Ｒ８、
    又は
    ＴがＮ、ＵがＣ−Ｒ７、ＶがＣ−Ｒ９、そしてＷがＣ−Ｒ８、
    又は
    ＴがＮ、ＵがＮ、ＶがＣ−Ｒ９、そしてＷがＣ−Ｒ８、
    又は
    ＴがＮ、ＵがＣ−Ｒ７、ＶがＮ、そしてＷがＣ−Ｒ８、
    又は
    ＴがＣ−Ｒ６、ＵがＮ、ＶがＮ、そしてＷがＣ−Ｒ８、
    又は
    ＴがＣ−Ｒ６、ＵがＣ−Ｒ７、ＶがＣ−Ｒ９、そしてＷがＣ−Ｒ１０
    を示し、
    Ｒ６及びＲ７が相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＣ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＯＨ、メチル、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＣｌ２Ｆ、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルより成る群から選ばれた基、又はフェニル基（これらの基は場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びｎ−ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
    Ｒ８が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１４、−ＳＲ１５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２２、
    又はメチル、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＣｌ２Ｆ、エチル、−ＣＦ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、−Ｃ２Ｆ５、−ＣＨ２−ＣＣｌ３、−ＣＨ２−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦ２−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦＣｌ−ＣＦ２Ｃｌ、ｎ−プロピル、−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ３、−ＣＦ（ＣＦ３）２、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＦ３、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、ｎ−ブチル、３−メチル−ブト−１−イル、４−メチル−ペント−１−イル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、（３，３）−ジメチル−ブト−１−イル、（３，３）−ジメチル−ブト−１−イニル、４−メチル−ペント−１−イニル、１−ヘキシニル、プロピニル、エチニル、ブチニル、ペンチニル、２−メチル−プロペン−１−イル、３−メチル−ブト−２−エン−１−イル、１−ペンテニル、１−オクテニル、１−ヘプテニル、１−ヘキセニル及び（３，３）−ジメチル−ブト−１−エニルより成る群から選ばれた基より成る群から選ばれた基、
    シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して又は−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−又は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びｎ−ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    又は（１，３）−ベンゾジオキソリル、（１，４）−ベンゾジオキサニル、インドリル、テトラゾリル、（２，３）−ジヒドロチエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）それぞれ場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ２）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
    Ｒ９が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、
    又はメチル、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＣｌ２Ｆ、エチルｎ−プロピル、−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ３、−ＣＦ（ＣＦ３）２、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルより成る群から選ばれた基を示し、
    Ｒ１０が、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１４、−ＳＲ１５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２２、
    シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して又は−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−又は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びｎ−ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    又は（１，３）−ベンゾジオキソリル、（１，４）−ベンゾジオキサニル、インドリル、テトラゾリル、（２，３）−ジヒドロチエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）それぞれ場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ２）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
    Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５及びＲ２２が相互に無関係にそれぞれ、
    メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、３−ペンチル、ｎ−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニル、５−ノニル、（２，６）−ジメチル−ヘプト−４−イル、３−メチル−ブチル、ｎ−ヘキシル、（３，３）−ジメチルブチル、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−フェニル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、エテニル、プロペニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ペンテニル及び３−ペンテニルより成る群から選ばれた基、
    ２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、シクロプロピル、オキセタニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｏ−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）それぞれ場合により、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    又は−（ＣＨ２）−ピリジニル、−（ＣＨ２）２−ピリジニル、ベンジル、フェネチル、フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル、ピロリル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
    あるいは
    Ｒ１２及びＲ１３がそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、３−アザ−ビシクロ［３．１．１］ヘプチル、６−アザ−スピロ［２．５］オクチル、３−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクチル、６−アザ−ビシクロ［３．３．１］ヘプチル、８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクチル、１−オキサ−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デク−２−エニル、アゾカニル、イソインドリル、インドリル、（１，２，３，６）−テトラヒドロピリジニル、（４，５，６，７）−テトラヒドロイソオキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−オキセタニル、−Ｏ−ＣＨ２−オキセタニル、−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、＝ＣＨ２、（４，５）−ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、（１，２，５）−チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピペリジニル、ピロリジニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基オキセタニル、（４，５）−ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、（１，２，５）−チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、−ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニル及び−Ｏ−ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
    そして
    Ｒ２５及びＲ２６が相互に無関係にそれぞれ、水素基、又は
    −ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、メチル、エチル及びｎ−プロピルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
    但し、Ｒ２５及びＲ２６は同時に水素基を示さない、
    そしてＲ３０、Ｒ３１及びＲ３２が相互に無関係にそれぞれ、−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル及びイソブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示す、
    それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
    請求項１〜１１のいずれか１つに記載の化合物。
  13. ＸがＯを示し、
    Ｙが−ＮＨ２、−ＮＨＲ３０、−ＮＲ３１Ｒ３２、
    又は−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル及びイソブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
    ｎが１を示し、
    Ｒ１、Ｒ３及びＲ４がそれぞれは、Ｈを示し、
    Ｒ２がメチル、−Ｏ−ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩを示し、
    Ｒ５がメチル、エチル、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＣｌ２Ｆ、−Ｃ（ＣＨ３）２（ＣＨ２ＯＨ）、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＣｌ３、−Ｏ−ＣＢｒ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＣｌ３、−Ｓ−ＣＢｒ３、−Ｓ−ＣＨＦ２及び−Ｓ−ＣＨ２Ｆより成る群から選ばれた基を示し、
    ＴがＣＨ、ＵがＣＨ、ＶがＮ、そしてＷがＣ−Ｒ８、
    又は
    ＴがＣＨ、ＵがＮ、ＶがＣＨ、そしてＷがＣ−Ｒ８、
    又は
    ＴがＮ、ＵがＣＨ、ＶがＣＨ、そしてＷがＣ−Ｒ８、
    又は
    ＴがＮ、ＵがＮ、ＶがＣＨ、そしてＷがＣ−Ｒ８、
    又は
    ＴがＮ、ＵがＣＨ、ＶがＮ、そしてＷがＣ−Ｒ８、
    又は
    ＴがＣＨ、ＵがＮ、ＶがＮ、そしてＷがＣ−Ｒ８、
    又は
    ＴがＣＨ、ＵがＣＨ、ＶがＣＨ、そしてＷがＣ−Ｒ１０
    を示し、
    Ｒ８が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１４、−ＳＲ１５、
    又はメチル、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＣｌ２Ｆ、エチル、−ＣＦ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、−Ｃ２Ｆ５、−ＣＨ２−ＣＣｌ３、−ＣＨ２−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦ２−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦＣｌ−ＣＦ２Ｃｌ、ｎ−プロピル、−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ３、−ＣＦ（ＣＦ３）２、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＦ３、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、ｎ−ブチル、３−メチル−ブト−１−イル、４−メチル−ペント−１−イル、ｎ−ペンチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、（３，３）−ジメチル−ブト−１−イル、（３，３）−ジメチル−ブト−１−イニル、４−メチル−ペント−１−イニル、１−ヘキシニル、ペンチニル、ブチニル、プロピニル、エチニル、２−メチル−プロペン−１−イル、３−メチル−ブト−２−エン−１−イル、１−ペンテニル、１−オクテニル、１−ヘプテニル、１−ヘキセニル及び（３，３）−ジメチル−ブト−１−エニルより成る群から選ばれた基より成る群から選ばれた基、
    シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して又は−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−又は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びｎ−ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    又はテトラゾリル、（１，３）−ベンゾジオキソリル、（１，４）−ベンゾジオキサニル、（２，３）−ジヒドロチエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、インドリル、フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）それぞれ場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ２）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
    Ｒ１０が−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１４、−ＳＲ１５、
    シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して又は−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−又は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−基を介して基本骨格に結合しし、そして場合によりそれぞれ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びｎ−ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    又はテトラゾリル、（１，３）−ベンゾジオキソリル、（１，４）−ベンゾジオキサニル、（２，３）−ジヒドロチエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、インドリル、フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）それぞれ場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ２）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
    Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４及びＲ１５が相互に無関係にそれぞれ、
    メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、３−ペンチル、ｎ−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニル、５−ノニル、（２，６）−ジメチル−ヘプト−４−イル、３−メチル−ブチル、ｎ−ヘキシル、（３，３）−ジメチルブチル、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−フェニル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、エテニル、プロペニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ペンテニル及び３−ペンテニルより成る群から選ばれた基、
    ２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、オキセタニル、ピペリジニル、ピロリジニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｏ−ＣＨ２、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）それぞれ場合により、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、又は−（ＣＨ２）−ピリジニル、−（ＣＨ２）２−ピリジニル、ベンジル、フェネチル、フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、−ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
    あるいは
    Ｒ１２及びＲ１３がそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、３−アザ−ビシクロ［３．１．１］ヘプチル、６−アザ−スピロ［２．５］オクチル、３−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクチル、６−アザ−ビシクロ［３．３．１］ヘプチル、８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクチル、１−オキサ−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デク−２−エニル、アゾカニル、イソインドリル、インドリル、（１，２，３，６）−テトラヒドロピリジニル、（４，５，６，７）−テトラヒドロイソオキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、（１，２，３，６）−テトラヒドロピリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−オキセタニル、−Ｏ−ＣＨ２−オキセタニル、−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、＝ＣＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピペリジニル、ピロリジニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基オキセタニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、フェニル、−Ｏ−フェニル及びベンジルの環状部分は場合により、−ＣＦ３、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びｓｅｃ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
    そして
    Ｒ２５が、−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、メチル、エチル及びｎ−プロピルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
    Ｒ２６が水素基、又はメチル、エチル及びｎ−プロピルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
    そしてＲ３０、Ｒ３１及びＲ３２が相互に無関係にそれぞれ、−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル及びイソブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示す、
    それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
    請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
  14. ＸがＯ又はＳを示し、
    ｎが０、１又は２を示し、
    Ｒ１、Ｒ３及びＲ４がそれぞれＨを示し、
    Ｒ２がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、又はメチル、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＣｌ３、−Ｏ−ＣＢｒ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＣｌ３、−Ｓ−ＣＢｒ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ２Ｃｌ及び−Ｓ−ＣＣｌ２Ｆより成る群から選ばれた基を示し、
    Ｒ５がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＳＦ５、
    メチル、エチル、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＣｌ２Ｆ、−Ｃ（ＣＨ３）２（ＣＨ２ＯＨ）、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＣｌ３、−Ｏ−ＣＢｒ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ２Ｃｌ、−Ｏ−ＣＣｌ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ２−ＣＨ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＣｌ３、−Ｓ−ＣＢｒ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ２Ｃｌ、−Ｓ−ＣＣｌ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＣｌ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＢｒ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨＦ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ２Ｆ及び−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＦ２Ｃｌより成る群から選ばれた基、
    又はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基を示し、
    ＴがＣ−Ｒ６、ＵがＣ−Ｒ７、ＶがＮ、そしてＷがＣ−Ｒ８、
    又は
    ＴがＣ−Ｒ６、ＵがＮ、ＶがＣ−Ｒ９、そしてＷがＣ−Ｒ８、
    又は
    ＴがＮ、ＵがＣ−Ｒ７、ＶがＣ−Ｒ９、そしてＷがＣ−Ｒ８、
    又は
    ＴがＮ、ＵがＮ、ＶがＣ−Ｒ９、そしてＷがＣ−Ｒ８、
    又は
    ＴがＮ、ＵがＣ−Ｒ７、ＶがＮ、そしてＷがＣ−Ｒ８、
    又は
    ＴがＣ−Ｒ６、ＵがＮ、ＶがＮ、そしてＷがＣ−Ｒ８、
    又は
    ＴがＣ−Ｒ６、ＵがＣ−Ｒ７、ＶがＣ−Ｒ９、そしてＷがＣ−Ｒ１０
    を示し、
    Ｒ６及びＲ７がそれぞれ、−ＣＦ３、フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＣ２Ｈ５、メチル、−ＣＨ２−ＯＨ、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩを示し、
    Ｒ８が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１４、−ＳＲ１５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２２、
    又はメチル、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＣｌ２Ｆ、エチル、−ＣＦ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、−Ｃ２Ｆ５、−ＣＨ２−ＣＣｌ３、−ＣＨ２−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦ２−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦＣｌ−ＣＦ２Ｃｌ、ｎ−プロピル、−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ３、−ＣＦ（ＣＦ３）２、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＦ３、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、（３，３）−ジメチル−ブト−１−イル、４−メチル−ペント−１−イル、（３，３）−ジメチル−ブト−１−イニル、４−メチル−ペント−１−イニル、１−ヘキシニル、プロピニル、エチニル、ブチニル、ペンチニル、２−メチル−プロペン−１−イル、３−メチル−ブト−２−エン−１−イル、１−ペンテニル、１−オクテニル、１−ヘプテニル、１−ヘキセニル及び（３，３）−ジメチル−ブト−１−エニルより成る群から選ばれた基より成る群から選ばれた基、
    シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して又は−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−又は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びｎ−ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    又は（１，３）−ベンゾジオキソリル、（１，４）−ベンゾジオキサニル、インドリル、テトラゾリル、（２，３）−ジヒドロチエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）それぞれ場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ２）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
    Ｒ９が、−ＣＦ３、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩを示し、
    Ｒ１０が、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１４、−ＳＲ１５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２２、
    シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して又は−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−又は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びｎ−ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    又は（１，３）−ベンゾジオキソリル、（１，４）−ベンゾジオキサニル、インドリル、テトラゾリル、（２，３）−ジヒドロチエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）それぞれ場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ２）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
    Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５及びＲ２２が相互に無関係にそれぞれ、
    メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｎ−ペンチル、３−ペンチル、ｎ−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニル、５−ノニル、（２，６）−ジメチル−ヘプト−４−イル、３−メチル−ブチル、ｎ−ヘキシル、（３，３）−ジメチルブチル、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−フェニル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、エテニル、プロペニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ペンテニル、３−ペンテニル及びｔｅｒｔ−ブチルより成る群から選ばれた基、
    ２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、ピペリジニル、ピロリジニル、シクロプロピル、オキセタニル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｏ−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）それぞれ場合により、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    又は−（ＣＨ２）−ピリジニル、−（ＣＨ２）２−ピリジニル、ベンジル、フェネチル、フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、−ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
    あるいは
    Ｒ１２及びＲ１３がそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、３−アザ−ビシクロ［３．１．１］ヘプチル、６−アザ−スピロ［２．５］オクチル、３−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクチル、６−アザ−ビシクロ［３．３．１］ヘプチル、８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクチル、１−オキサ−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デク−２−エニル、アゾカニル、イソインドリル、インドリル、
    （１，２，３，６）−テトラヒドロピリジニル、（４，５，６，７）−テトラヒドロイソオキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−オキセタニル、−Ｏ−ＣＨ２−オキセタニル、−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、＝ＣＨ２、（４，５）−ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、（１，２，５）−チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、
    −ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−Ｎ（ＣＨ３）（Ｃ２Ｈ５）、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピペリジニル、ピロリジニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基オキセタニル、（４，５）−ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、（１，２，５）−チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ベンジル、フェニル及びベンジルの環部分のそれぞれは、−ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＣＮ、−ＮＯ２、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、フェニル及び−Ｏ−ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
    そして
    Ｒ２５及びＲ２６が相互に無関係にそれぞれ、水素基、又は
    −ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、メチル、エチル及びｎ−プロピルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
    但し、Ｒ２５及びＲ２６は同時に水素基を示さない、
    それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
    請求項１〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
  15. ＸがＯを示し、
    ｎが１を示し、
    Ｒ１、Ｒ３及びＲ４がそれぞれＨを示し、
    Ｒ２がメチル、−Ｏ−ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩを示し、
    Ｒ５がメチル、エチル、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＣｌ２Ｆ、−Ｃ（ＣＨ３）２（ＧＣＨ２ＯＨ）、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＣｌ３、−Ｏ−ＣＢｒ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＣｌ３、−Ｓ−ＣＢｒ３、−Ｓ−ＣＨＦ２及び−Ｓ−ＣＨ２Ｆより成る群から選ばれた基、
    又はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基を示し、
    ＴがＣＨ、ＵがＣＨ、ＶがＮ、そしてＷがＣ−Ｒ８、
    又は
    ＴがＣＨ、ＵがＮ、ＶがＣＨ、そしてＷがＣ−Ｒ８、
    又は
    ＴがＮ、ＵがＣＨ、ＶがＣＨ、そしてＷがＣ−Ｒ８、
    又は
    ＴがＮ、ＵがＮ、ＶがＣＨ、そしてＷがＣ−Ｒ８、
    又は
    ＴがＮ、ＵがＣＨ、ＶがＮ、そしてＷがＣ−Ｒ８、
    又は
    ＴがＣＨ、ＵがＮ、ＶがＮ、そしてＷがＣ−Ｒ８、
    又は
    ＴがＣＨ、ＵがＣＨ、ＶがＣＨ、そしてＷがＣ−Ｒ１０
    を示し、
    Ｒ８が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１４、−ＳＲ１５、
    又はメチル、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＣｌ２Ｆ、エチル、−ＣＦ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、−Ｃ２Ｆ５、−ＣＨ２−ＣＣｌ３、−ＣＨ２−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦ２−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦＣｌ−ＣＦ２Ｃｌ、ｎ−プロピル、−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ３、−ＣＦ（ＣＦ３）２、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＦ３、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、ｎ−ブチル、３−メチル−ブト−１−イル、４−メチル−ペント−１−イル、ｎ−ペンチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、（３，３）−ジメチル−ブト−１−イル、（３，３）−ジメチル−ブト−１−イニル、４−メチル−ペント−１−イニル、１−ヘキシニル、プロピニル、エチニル、ブチニル、ペンチニル、２−メチル−プロペン−１−イル、３−メチル−ブト−２−エン−１−イル、１−ペンテニル、１−オクテニル、１−ヘプテニル、１−ヘキセニル及び（３，３）−ジメチル−ブト−１−エニルより成る群から選ばれた基、
    シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して又は−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−又は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びｎ−ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    又はテトラゾリル、（１，３）−ベンゾジオキソリル、（１，４）−ベンゾジオキサニル、インドリル、（２，３）−ジヒドロチエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）それぞれ場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ２）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
    Ｒ１０が−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１１、−ＮＲ１２Ｒ１３、−ＯＲ１４、−ＳＲ１５、
    シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して又は−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−又は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、
    オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びｎ−ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    又はテトラゾリル、（１，３）−ベンゾジオキソリル、（１，４）−ベンゾジオキサニル、インドリル、（２，３）−ジヒドロチエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）それぞれ場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ２）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
    Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４及びＲ１５が相互に無関係にそれぞれ、
    メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、３−ペンチル、ｎ−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニル、５−ノニル、（２，６）−ジメチル−ヘプト−４−イル、３−メチル−ブチル、ｎ−ヘキシル、（３，３）−ジメチルブチル、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−フェニル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、エテニル、プロペニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ペンテニル及び３−ペンテニルより成る群から選ばれた基を示し、
    ２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、、ピペリジニル、ピロリジニル、シクロプロピル、オキセタニル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｏ−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）それぞれ場合により、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    又は−（ＣＨ２）−ピリジニル、−（ＣＨ２）２−ピリジニル、ベンジル、フェネチル、フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、−ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
    あるいは
    Ｒ１２及びＲ１３がそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、３−アザ−ビシクロ［３．１．１］ヘプチル、６−アザ−スピロ［２．５］オクチル、３−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクチル、６−アザ−ビシクロ［３．３．１］ヘプチル、８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクチル、１−オキサ−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デク−２−エニル、アゾカニル、イソインドリル、インドリル、（１，２，３，６）−テトラヒドロピリジニル、（４，５，６，７）−テトラヒドロイソオキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、（１，２，３，６）−テトラヒドロピリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−オキセタニル、−Ｏ−ＣＨ２−オキセタニル、−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、＝ＣＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピペリジニル、ピロリジニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−（ＣＨ２）−ピリジニル、（４，５）−ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、（１，２，５）−チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、ピリジニル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基オキセタニル、（４，５）−ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、（１，２，５）−チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、フェニル、−Ｏ−フェニル及びベンジルは場合により、−ＣＦ３、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びｓｅｃ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、そして
    Ｒ２５が、−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、メチル、エチル及びｎ−プロピルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
    Ｒ２６が水素基、又はメチル、エチル及びｎ−プロピルを示す、
    それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
    請求項１〜１４のいずれか１つに記載の化合物。
  16. 一般式Ｉａ１
    Figure 0005323485
     ｛式中、
    ＸａがＯ又はＳを示し、
    ｎａが０、１又は２を示し、
    Ｒ２ａがＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、又はメチル、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＣｌ３、−Ｏ−ＣＢｒ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＣｌ３、−Ｓ−ＣＢｒ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ２Ｃｌ及び−Ｓ−ＣＣｌ２Ｆより成る群から選ばれた基を示し、
    Ｒ５ａがＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＳＦ５、
    メチル、エチル、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＣｌ２Ｆ、−Ｃ（ＣＨ３）２−（ＣＨ２ＯＨ）、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＣｌ３、−Ｏ−ＣＢｒ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ２Ｃｌ、−Ｏ−ＣＣｌ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ２−ＣＨ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＣｌ３、−Ｓ−ＣＢｒ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ２Ｃｌ、−Ｓ−ＣＣｌ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＣｌ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＢｒ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨＦ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ２Ｆ及び−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＦ２Ｃｌより成る群から選ばれた基、
    又はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基を示し、
    Ｒ８ａが、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１１ａ、−ＮＲ１２ａＲ１３ａ、−ＯＲ１４ａ、−ＳＲ１５ａ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２２ａ、
    又はメチル、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＣｌ２Ｆ、エチル、−ＣＦ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、−Ｃ２Ｆ５、−ＣＨ２−ＣＣｌ３、−ＣＨ２−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦ２−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦＣｌ−ＣＦ２Ｃｌ、ｎ−プロピル、−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ３、−ＣＦ（ＣＦ３）２、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＦ３、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、ｎ−ブチル、３−メチル−ブト−１−イル、４−メチル−ペント−１−イル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、（３，３）−ジメチル−ブト−１−イル、（３，３）−ジメチル−ブト−１−イニル、４−メチル−ペント−１−イニル、１−ヘキシニル、プロピニル、エチニル、ブチニル、ペンチニル、２−メチル−プロペン−１−イル、３−メチル−ブト−２−エン−１−イル、１−ペンテニル、１−オクテニル、１−ヘプテニル、１−ヘキセニル及び（３，３）−ジメチル−ブト−１−エニルより成る群から選ばれた基、
    シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して又は−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−又は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びｎ−ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    又はテトラゾリル、（１，３）−ベンゾジオキソリル、（１，４）−ベンゾジオキサニル、インドリル、（２，３）−ジヒドロチエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）それぞれ場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ２）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
    Ｒ１１ａ、Ｒ１２ａ、Ｒ１３ａ、Ｒ１４ａ、Ｒ１５ａ及びＲ２２ａが相互に無関係にそれぞれ、
    メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、３−ペンチル、ｎ−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニル、５−ノニル、（２，６）−ジメチル−ヘプト−４−イル、３−メチル−ブチル、ｎ−ヘキシル、（３，３）−ジメチルブチル、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−フェニル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、エテニル、プロペニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ペンテニル及び３−ペンテニルより成る群から選ばれた基、
    ２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、、ピペリジニル、ピロリジニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）それぞれ場合により、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    又は−（ＣＨ２）−ピリジニル、−（ＣＨ２）２−ピリジニル、ベンジル、フェネチル、フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、−ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
    あるいは
    Ｒ１２ａ及びＲ１３ａがそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、３−アザ−ビシクロ［３．１．１］ヘプチル、６−アザ−スピロ［２．５］オクチル、３−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクチル、６−アザ−ビシクロ［３．３．１］ヘプチル、８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクチル、１−オキサ−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デク−２−エニル、アゾカニル、イソインドリル、インドリル、（１，２，３，６）−テトラヒドロピリジニル、（４，５，６，７）−テトラヒドロイソオキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、（１，２，３，６）−テトラヒドロピリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−オキセタニル、−Ｏ−ＣＨ２−オキセタニル、−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、＝ＣＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、（４，５）−ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、（１，２，５）−チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、ピペリジニル、ピロリジニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基オキセタニル、（４，５）−ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、（１，２，５）−チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、フェニル、−Ｏ−フェニル及びベンジルは場合により、−ＣＦ３、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びｓｅｃ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
    Ｒ２５ａ及びＲ２６ａが相互に無関係にそれぞれ、水素基、又は
    −ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、メチル、エチル及びｎ−プロピルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
    但し、Ｒ２５ａ及びＲ２６ａは同時に水素基を示さない、
    それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
    請求項１〜１４のいずれか１つに記載の化合物。
  17. それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
    一般式Ｉａ
    Figure 0005323485
     （式中、Ｘａ、ｎａ、Ｒ５ａ、Ｒ８ａ及びＲ２ａは請求項１４に定義された通りである。）
    で表わされる、請求項１６記載の化合物。
  18. ＸａがＯ又はＳを示し、
    ｎａが０、１又は２を示し、
    Ｒ２ａがＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、又はメチル、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＣｌ３、−Ｏ−ＣＢｒ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＣｌ３、−Ｓ−ＣＢｒ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ２Ｃｌ及び−Ｓ−ＣＣｌ２Ｆより成る群から選ばれた基を示し、
    Ｒ５ａがＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＳＦ５、
    メチル、エチル、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＣｌ２Ｆ、−Ｃ（ＣＨ３）２−（ＣＨ２ＯＨ）、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＣｌ３、−Ｏ−ＣＢｒ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ２Ｃｌ、−Ｏ−ＣＣｌ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ２−ＣＨ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＣｌ３、−Ｓ−ＣＢｒ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ２Ｃｌ、−Ｓ−ＣＣｌ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＣｌ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＢｒ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨＦ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ２Ｆ及び−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＦ２Ｃｌより成る群から選ばれた基、
    又はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基を示し、
    Ｒ８ａが、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１１ａ、−ＮＲ１２ａＲ１３ａ、−ＯＲ１４ａ、−ＳＲ１５ａ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２２ａ、
    又はメチル、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＣｌ２Ｆ、エチル、−ＣＦ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、−Ｃ２Ｆ５、−ＣＨ２−ＣＣｌ３、−ＣＨ２−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦ２−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦＣｌ−ＣＦ２Ｃｌ、ｎ−プロピル、−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ３、−ＣＦ（ＣＦ３）２、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＦ３、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、ｎ−ブチル、３−メチル−ブト−１−イル、４−メチル−ペント−１−イル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、（３，３）−ジメチル−ブト−１−イル、（３，３）−ジメチル−ブト−１−イニル、４−メチル−ペント−１−イニル、１−ヘキシニル、プロピニル、エチニル、ブチニル、ペンチニル、２−メチル−プロペン−１−イル、３−メチル−ブト−２−エン−１−イル、１−ペンテニル、１−オクテニル、１−ヘプテニル、１−ヘキセニル及び（３，３）−ジメチル−ブト−１−エニルより成る群から選ばれた基、
    シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して又は−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−又は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びｎ−ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    又はテトラゾリル、（１，３）−ベンゾジオキソリル、（１，４）−ベンゾジオキサニル、（２，３）−ジヒドロチエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、インドリル、フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）それぞれ場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ２）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
    Ｒ１１ａ、Ｒ１２ａ、Ｒ１３ａ、Ｒ１４ａ、Ｒ１５ａ及びＲ２２ａが相互に無関係にそれぞれ、
    メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、３−ペンチル、ｎ−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニル、５−ノニル、（２，６）−ジメチル−ヘプト−４−イル、３−メチル−ブチル、ｎ−ヘキシル、（３，３）−ジメチルブチル、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−フェニル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、エテニル、プロペニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ペンテニル及び３−ペンテニルより成る群から選ばれた基を示し、
    ２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、、ピペリジニル、ピロリジニル、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタニル、シクロペンチル及びシクロヘキシルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｏ−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）それぞれ場合により、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    又は−（ＣＨ２）−ピリジニル、−（ＣＨ２）２−ピリジニル、ベンジル、フェネチル、フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、−ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
    あるいは
    Ｒ１２ａ及びＲ１３ａがそれぞれ、これらが結合する窒素原子と一緒になって、下記群
    Figure 0005323485
    Figure 0005323485
    Figure 0005323485
    Figure 0005323485

    より成る群から選ばれた基を形成する、
    請求項１７記載の化合物。
  19. 一般式Ｃ１
    Figure 0005323485
     ｛式中、ｎａ、Ｒ２ａ、Ｒ２５ａ、Ｒ２６ａ、Ｒ５ａ及びＸａが、請求項１４に定義された通りであり、ＤがＣＨ又はＮを示し、
    ｐａが０を示し、
    ｑａが０、１又は２を示し、
    Ｋａ、Ｌａ及びＭａが相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル又はｓｅｃ−ブチルを示し、
    Ｗａが−ＮＲ３４ａＲ３５ａ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３６ａ又は−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ３７ａを示し、
    そして
    Ｒ３４ａ、Ｒ３５ａ、Ｒ３６ａ及びＲ３７ａが相互に無関係にそれぞれ、Ｈ又はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル及びイソブチルを示す。｝
    で表わされる、請求項１６記載の化合物。
  20. 一般式Ｃ２
    Figure 0005323485
     ｛式中、ｎａ、Ｒ２ａ、Ｒ５ａ及びＸａが、請求項１５に定義された通りであり、
    ＤがＣＨ又はＮを示し、
    ｑａが０、１又は２を示し、
    Ｋａ、Ｌａ及びＭａが相互に無関係にそれぞれ、Ｈ、−ＣＦ３、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル又はｓｅｃ−ブチルを示し、
    そして
    Ｒ３４ａ及びＲ３５ａが相互に無関係にそれぞれ、Ｈ又はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル及びイソブチルを示す。｝
    で表わされる、請求項１７記載の化合物。
  21. それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉｂ１
    Figure 0005323485
     ｛式中、
    ｎｂが０、１又は２を示し、
    Ｒ２ｂがメチル、−Ｏ−ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩを示し、
    Ｒ８ｂが、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１１ｂ、−ＮＲ１２ｂＲ１３ｂ、−ＯＲ１４ｂ、−ＳＲ１５ｂ、
    メチル、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＣｌ２Ｆ、エチル、−ＣＦ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、−Ｃ２Ｆ５、−ＣＨ２−ＣＣｌ３、−ＣＨ２−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦ２−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦＣｌ−ＣＦ２Ｃｌ、ｎ−プロピル、−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ３、−ＣＦ（ＣＦ３）２、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＦ３、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、（３，３）−ジメチル−ブト−１−イル、３−メチル−ブト−１−イル、４−メチル−ペント−１−イル、（３，３）−ジメチル−ブト−１−イニル、４−メチル−ペント−１−イニル、１−ヘキシニル、プロピニル、エチニル、ブチニル、ペンチニル、２−メチル−プロペン−１−イル、３−メチル−ブト−２−エン−１−イル、１−ペンテニル、１−オクテニル、１−ヘプテニル、１−ヘキセニル及び（３，３）−ジメチル−ブト−１−エニルより成る群から選ばれた基、
    シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して又は−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−又は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びｎ−ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    又はテトラゾリル、（１，３）−ベンゾジオキソリル、（１，４）−ベンゾジオキサニル、インドリル、（２，３）−ジヒドロチエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）それぞれ場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ２）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
    Ｒ１１ｂ、Ｒ１２ｂ、Ｒ１３ｂ、Ｒ１４ｂ及びＲ１５ｂが相互に無関係にそれぞれ、
    メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、３−ペンチル、ｎ−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニル、５−ノニル、（２，６）−ジメチル−ヘプト−４−イル、３−メチル−ブチル、ｎ−ヘキシル、（３，３）−ジメチルブチル、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−フェニル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、エテニル、プロペニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ペンテニル及び３−ペンテニルより成る群から選ばれた基を示し、
    オキセタニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、ピペリジニル、ピロリジニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｏ−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）それぞれ場合により、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、又は−（ＣＨ２）−ピリジニル、−（ＣＨ２）２−ピリジニル、ベンジル、フェネチル、フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、−ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
    あるいは
    Ｒ１２ｂ及びＲ１３ｂがそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、３−アザ−ビシクロ［３．１．１］ヘプチル、６−アザ−スピロ［２．５］オクチル、３−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクチル、６−アザ−ビシクロ［３．３．１］ヘプチル、８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクチル、１−オキサ−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デク−２−エニル、アゾカニル、イソインドリル、インドリル、（１，２，３，６）−テトラヒドロピリジニル、（４，５，６，７）−テトラヒドロイソオキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、（１，２，３，６）−テトラヒドロピリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−オキセタニル、−Ｏ−ＣＨ２−オキセタニル、−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、＝ＣＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、（４，５）−ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、（１，２，５）−チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピペリジニル、ピロリジニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基オキセタニル、（４，５）−ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、（１，２，５）−チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、フェニル、−Ｏ−フェニル及びベンジルは場合により、−ＣＦ３、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びｓｅｃ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
    Ｒ２５ｂ及びＲ２６ｂが相互に無関係にそれぞれ、水素基、又は
    −ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、メチル、エチル及びｎ−プロピルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
    但し、Ｒ２５ｂ及びＲ２６ｂは同時に水素基を示さない。｝
    で表わされる、請求項１〜１４のいずれか１つに記載の化合物。
  22. それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
    一般式Ｉｂ
    Figure 0005323485
     （式中、ｎｂ、Ｒ８ｂ及びＲ２ｂは、請求項１９に定義された通りである。）
    で表わされる、請求項２１記載の化合物。
  23. ｎｂが１を示し、
    Ｒ２ｂがＦを示し、
    Ｒ８ｂが、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１１ｂ、−ＮＲ１２ｂＲ１３ｂ、−ＯＲ１４ｂ、−ＳＲ１５ｂ、
    メチル、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＣｌ２Ｆ、エチル、−ＣＦ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、−Ｃ２Ｆ５、−ＣＨ２−ＣＣｌ３、−ＣＨ２−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦ２−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦＣｌ−ＣＦ２Ｃｌ、ｎ−プロピル、−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ３、−ＣＦ（ＣＦ３）２、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＦ３、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、（３，３）−ジメチル−ブト−１−イル、３−メチル−ブト−１−イル、４−メチル−ペント−１−イル、（３，３）−ジメチル−ブト−１−イニル、４−メチル−ペント−１−イニル、１−ヘキシニル、プロピニル、エチニル、ブチニル、ペンチニル、２−メチル−プロペン−１−イル、３−メチル−ブト−２−エン−１−イル、１−ペンテニル、１−オクテニル、１−ヘプテニル、１−ヘキセニル及び（３，３）−ジメチル−ブト−１−エニルより成る群から選ばれた基、
    シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して又は−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−又は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びｎ−ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    又はテトラゾリル、（１，３）−ベンゾジオキソリル、（１，４）−ベンゾジオキサニル、インドリル、（２，３）−ジヒドロチエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）それぞれ場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ２）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
    Ｒ１１ｂ、Ｒ１２ｂ、Ｒ１３ｂ、Ｒ１４ｂ及びＲ１５ｂが相互に無関係にそれぞれ、
    −（ＣＨ２）−ピリジニル、−（ＣＨ２）２−ピリジニル、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、３−ペンチル、ｎ−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニル、５−ノニル、（２，６）−ジメチル−ヘプト−４−イル、３−メチル−ブチル、ｎ−ヘキシル、（３，３）−ジメチルブチル、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−フェニル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、エテニル、プロペニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ペンテニル及び３−ペンテニルより成る群から選ばれた基を示し、
    ２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、、オキセタニル、ピペリジニル、ピロリジニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｏ−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）それぞれ場合により、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    又は−（ＣＨ２）−ピリジニル、−（ＣＨ２）２−ピリジニル、ベンジル、フェネチル、フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、−ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
    あるいは
    Ｒ１２ｂ及びＲ１３ｂがそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、３−アザ−ビシクロ［３．１．１］ヘプチル、６−アザ−スピロ［２．５］オクチル、３−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクチル、６−アザ−ビシクロ［３．３．１］ヘプチル、８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクチル、１−オキサ−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デク−２−エニル、アゾカニル、イソインドリル、インドリル、（１，２，３，６）−テトラヒドロピリジニル、（４，５，６，７）−テトラヒドロイソオキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、（１，２，３，６）−テトラヒドロピリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−オキセタニル、−Ｏ−ＣＨ２−オキセタニル、−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、＝ＣＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、（４，５）−ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、（１，２，５）−チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピペリジニル、ピロリジニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基オキセタニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、（４，５）−ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、（１，２，５）−チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、フェニル、−Ｏ−フェニル及びベンジルは場合により、−ＣＦ３、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びｓｅｃ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい、
    それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
    請求項２２記載の化合物。
  24. それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉｃ１
    Figure 0005323485
     ｛式中、
    ｎｃが０、１又は２を示し、
    Ｒ２ｃがメチル、−Ｏ−ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩを示し、
    Ｒ８ｃが、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１１ｃ、−ＮＲ１２ｃＲ１３ｃ、−ＯＲ１４ｃ、−ＳＲ１５ｃ、
    メチル、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＣｌ２Ｆ、エチル、−ＣＦ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、−Ｃ２Ｆ５、−ＣＨ２−ＣＣｌ３、−ＣＨ２−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦ２−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦＣｌ−ＣＦ２Ｃｌ、ｎ−プロピル、−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ３、−ＣＦ（ＣＦ３）２、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＦ３、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、（３，３）−ジメチル−ブト−１−イル、３−メチル−ブト−１−イル、４−メチル−ペント−１−イル、（３，３）−ジメチル−ブト−１−イニル、４−メチル−ペント−１−イニル、１−ヘキシニル、プロピニル、エチニル、ブチニル、ペンチニル、２−メチル−プロペン−１−イル、３−メチル−ブト−２−エン−１−イル、１−ペンテニル、１−オクテニル、１−ヘプテニル、１−ヘキセニル及び（３，３）−ジメチル−ブト−１−エニルより成る群から選ばれた基、
    シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して又は−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−又は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びｎ−ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    又はテトラゾリル、（１，３）−ベンゾジオキソリル、（１，４）−ベンゾジオキサニル、インドリル、（２，３）−ジヒドロチエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）それぞれ場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ２）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
    Ｒ１１ｃ、Ｒ１２ｃ、Ｒ１３ｃ、Ｒ１４ｃ及びＲ１５ｃが相互に無関係にそれぞれ、
    メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、３−ペンチル、ｎ−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニル、５−ノニル、（２，６）−ジメチル−ヘプト−４−イル、３−メチル−ブチル、ｎ−ヘキシル、（３，３）−ジメチルブチル、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−フェニル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、エテニル、プロペニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ペンテニル及び３−ペンテニルより成る群から選ばれた基を示し、
    ２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、ピペリジニル、ピロリジニル、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタニル、シクロペンチル及びシクロヘキシルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｏ−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）それぞれ場合により、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、又は−（ＣＨ２）−ピリジニル、−（ＣＨ２）２−ピリジニル、ベンジル、フェネチル、フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、−ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
    あるいは
    Ｒ１２ｃ及びＲ１３ｃがそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、３−アザ−ビシクロ［３．１．１］ヘプチル、６−アザ−スピロ［２．５］オクチル、３−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクチル、６−アザ−ビシクロ［３．３．１］ヘプチル、８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクチル、１−オキサ−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デク−２−エニル、アゾカニル、イソインドリル、インドリル、（１，２，３，６）−テトラヒドロピリジニル、（４，５，６，７）−テトラヒドロイソオキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、（１，２，３，６）−テトラヒドロピリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−オキセタニル、−Ｏ−ＣＨ２−オキセタニル、−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、＝ＣＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、（４，５）−ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、（１，２，５）−チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、ピペリジニル、ピロリジニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基オキセタニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、（４，５）−ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、（１，２，５）−チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、フェニル、−Ｏ−フェニル及びベンジルは場合により、−ＣＦ３、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びｓｅｃ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
    Ｒ２５ｃ及びＲ２６ｃが相互に無関係にそれぞれ、水素基、又は
    −ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、メチル、エチル及びｎ−プロピルより成る群から選ばれたアルキル基を形成し、
    但し、Ｒ２５ｃ及びＲ２６ｃは同時に水素基を示さない。｝
    で表わされる、請求項１〜１４のいずれか１つに記載の化合物。
  25. それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉｃ
    Figure 0005323485
     （式中、ｎｃ、Ｒ８ｃ及びＲ２ｃは、請求項２２に定義された通りである。）
    で表わされる、請求項２４記載の化合物。
  26. ｎｃが１を示し、
    Ｒ２ｃがＦを示し、
    Ｒ８ｃが、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１１ｃ、−ＮＲ１２ｃＲ１３ｃ、−ＯＲ１４ｃ、−ＳＲ１５ｃ、
    メチル、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＣｌ２Ｆ、エチル、−ＣＦ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＦ３、−Ｃ２Ｆ５、−ＣＨ２−ＣＣｌ３、−ＣＨ２−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦ２−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＦＣｌ−ＣＦ２Ｃｌ、ｎ−プロピル、−ＣＦ２−ＣＦ２−ＣＦ３、−ＣＦ（ＣＦ３）２、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＦ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＦ３、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、（３，３）−ジメチル−ブト−１−イル、３−メチル−ブト−１−イル、４−メチル−ペント−１−イル、（３，３）−ジメチル−ブト−１−イニル、４−メチル−ペント−１−イニル、１−ヘキシニル、プロピニル、エチニル、ブチニル、ペンチニル、２−メチル−プロペン−１−イル、３−メチル−ブト−２−エン−１−イル、１−ペンテニル、１−オクテニル、１−ヘプテニル、１−ヘキセニル及び（３，３）−ジメチル−ブト−１−エニルより成る群から選ばれた基、
    シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して又は−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−又は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びｎ−ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    又はテトラゾリル、（１，３）−ベンゾジオキソリル、（１，４）−ベンゾジオキサニル、インドリル、（２，３）−ジヒドロチエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）それぞれ場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ２）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
    Ｒ１１ｃ、Ｒ１２ｃ、Ｒ１３ｃ、Ｒ１４ｃ及びＲ１５ｃが相互に無関係にそれぞれ、
    メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、３−ペンチル、ｎ−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニル、５−ノニル、（２，６）−ジメチル−ヘプト−４−イル、３−メチル−ブチル、ｎ−ヘキシル、（３，３）−ジメチルブチル、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−フェニル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、エテニル、プロペニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ペンテニル及び３−ペンテニルより成る群から選ばれた基、
    ２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、、ピペリジニル、ピロリジニル、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタニル、シクロペンチル及びシクロヘキシルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｏ−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）それぞれ場合により、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    又は−（ＣＨ２）−ピリジニル、−（ＣＨ２）２−ピリジニル、ベンジル、フェネチル、フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、−ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
    あるいは
    Ｒ１２ｃ及びＲ１３ｃがそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、３−アザ−ビシクロ［３．１．１］ヘプチル、６−アザ−スピロ［２．５］オクチル、３−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクチル、６−アザ−ビシクロ［３．３．１］ヘプチル、８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクチル、１−オキサ−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デク−２−エニル、アゾカニル、イソインドリル、インドリル、（１，２，３，６）−テトラヒドロピリジニル、（４，５，６，７）−テトラヒドロイソオキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、（１，２，３，６）−テトラヒドロピリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−オキセタニル、−Ｏ−ＣＨ２−オキセタニル、−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、＝ＣＨ２、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、（４，５）−ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、（１，２，５）−チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、ピペリジニル、ピロリジニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基オキセタニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、（４，５）−ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、（１，２，５）−チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、フェニル、−Ｏ−フェニル及びベンジルは場合により、−ＣＦ３、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びｓｅｃ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい、
    それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
    請求項２５記載の化合物。
  27. それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉｄ１
    Figure 0005323485
     ｛式中、
    ＸｄがＯ又はＳを示し、
    ｎｄが０、１又は２を示し、
    Ｒ２ｄがＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ又はメチル、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＣｌ３、−Ｏ−ＣＢｒ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＣｌ３、−Ｓ−ＣＢｒ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ２Ｃｌ及び−Ｓ−ＣＣｌ２Ｆを示し、
    Ｒ５ｄがＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＳＦ５、
    メチル、エチル、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＦ２Ｃｌ、−ＣＣｌ２Ｆ、−Ｃ（ＣＨ３）２−（ＣＨ２ＯＨ）、ｔｅｒｔ−ブチル、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＣｌ３、−Ｏ−ＣＢｒ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、−Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ２Ｃｌ、−Ｏ−ＣＣｌ２Ｆ、−Ｏ−ＣＦ２−ＣＨ３、−Ｓ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＣｌ３、−Ｓ−ＣＢｒ３、−Ｓ−ＣＨＦ２、−Ｓ−ＣＨ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ２Ｃｌ、−Ｓ−ＣＣｌ２Ｆ、−Ｓ−ＣＦ２−ＣＨ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＦ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＣｌ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＢｒ３、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨＦ２、−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ２Ｆ及び−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＦ２Ｃｌより成る群から選ばれた基、
    又はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルより成る群から選ばれた基を示し、
    Ｒ１０ｄが−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１１ｄ、−ＮＲ１２ｄＲ１３ｄ、−ＯＲ１４ｄ、−ＳＲ１５ｄ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ２２ｄ、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して又は−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−又は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びｎ−ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    又はテトラゾリル、（１，３）−ベンゾジオキソリル、（１，４）−ベンゾジオキサニル、（２，３）−ジヒドロチエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、インドリル、フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）それぞれ場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ２）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
    Ｒ１１ｄ、Ｒ１２ｄ、Ｒ１３ｄ、Ｒ１４ｄ、Ｒ１５ｄ及びＲ２２ｄが相互に無関係にそれぞれ、
    メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、３−ペンチル、ｎ−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニル、５−ノニル、（２，６）−ジメチル−ヘプト−４−イル、３−メチル−ブチル、ｎ−ヘキシル、（３，３）−ジメチルブチル、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−フェニル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、エテニル、プロペニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ペンテニル及び３−ペンテニルより成る群から選ばれた基を示し、
    ２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、、ピペリジニル、ピロリジニル、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタニル、シクロペンチル及びシクロヘキシルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｏ−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）それぞれ場合により、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    又は−（ＣＨ２）−ピリジニル、−（ＣＨ２）２−ピリジニル、フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、−ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
    あるいは
    Ｒ１２ｄ及びＲ１３ｄがそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、３−アザ−ビシクロ［３．１．１］ヘプチル、６−アザ−スピロ［２．５］オクチル、３−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクチル、６−アザ−ビシクロ［３．３．１］ヘプチル、８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクチル、１−オキサ−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デク−２−エニル、アゾカニル、イソインドリル、インドリル、（１，２，３，６）−テトラヒドロピリジニル、（４，５，６，７）−テトラヒドロイソオキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、（１，２，３，６）−テトラヒドロピリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−オキセタニル、−Ｏ−ＣＨ２−オキセタニル、−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、＝ＣＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、（４，５）−ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、（１，２，５）−チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、ピペリジニル、ピロリジニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基オキセタニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、（４，５）−ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、（１，２，５）−チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、フェニル、−Ｏ−フェニル及びベンジルは場合により、−ＣＦ３、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びｓｅｃ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
    Ｒ２５ｄ及びＲ２６ｄが相互に無関係にそれぞれ、水素基、又は
    −ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、メチル、エチル及びｎ−プロピルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
    但し、Ｒ２５ｄ及びＲ２６ｄは同時に水素基を示さない。｝
    で表わされる、請求項１〜１４のいずれか１つに記載の化合物。
  28. それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉｄ
    Figure 0005323485
     （式中、Ｘｄ、ｎｄ、Ｒ２ｄ、Ｒ５ｄ及びＲ１０ｄは請求項２５に定義された通りである。）
    で表わされる、請求項２７記載の化合物。
  29. それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
    一般式Ｉｅ１
    Figure 0005323485
     ｛式中、
    ｎｅが０、１又は２を示し、
    Ｒ２ｅがメチル、−Ｏ−ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩを示し、
    Ｒ１０ｅが−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１１ｅ、−ＮＲ１２ｅＲ１３ｅ、−ＯＲ１４ｅ、−ＳＲ１５ｅ、
    シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して又は−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−又は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びｎ−ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    又はテトラゾリル、（１，３）−ベンゾジオキソリル、（１，４）−ベンゾジオキサニル、インドリル、（２，３）−ジヒドロチエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）それぞれ場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ２）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
    Ｒ１１ｅ、Ｒ１２ｅ、Ｒ１３ｅ、Ｒ１４ｅ及びＲ１５ｅが相互に無関係にそれぞれ、
    メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、３−ペンチル、ｎ−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニル、５−ノニル、（２，６）−ジメチル−ヘプト−４−イル、３−メチル−ブチル、ｎ−ヘキシル、（３，３）−ジメチルブチル、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−フェニル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、エテニル、プロペニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ペンテニル及び３−ペンテニルより成る群から選ばれた基を示し、
    オキセタニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、ピペリジニル、ピロリジニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｏ−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）それぞれ場合により、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、又は−（ＣＨ２）−ピリジニル、−（ＣＨ２）２−ピリジニル、ベンジル、フェネチル、フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、−ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
    あるいは
    Ｒ１２ｅ及びＲ１３ｅがそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、３−アザ−ビシクロ［３．１．１］ヘプチル、６−アザ−スピロ［２．５］オクチル、３−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクチル、６−アザ−ビシクロ［３．３．１］ヘプチル、８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクチル、１−オキサ−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デク−２−エニル、アゾカニル、イソインドリル、インドリル、（１，２，３，６）−テトラヒドロピリジニル、（４，５，６，７）−テトラヒドロイソオキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、（１，２，３，６）−テトラヒドロピリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−オキセタニル、−Ｏ−ＣＨ２−オキセタニル、−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、＝ＣＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、（４，５）−ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、（１，２，５）−チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、ピペリジニル、ピロリジニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基オキセタニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、（４，５）−ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、（１，２，５）−チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、フェニル、−Ｏ−フェニル及びベンジルは場合により、−ＣＦ３、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びｓｅｃ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
    Ｒ２５ｅ及びＲ２６ｅが相互に無関係にそれぞれ、水素基、又は
    −ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、メチル、エチル及びｎ−プロピルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
    但し、Ｒ２５ｅ及びＲ２６ｅは同時に水素基を示さない。｝
    で表わされる、請求項１〜１４のいずれか１つに記載の化合物。
  30. それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉｅ
    Figure 0005323485
     （式中、ｎｅ、Ｒ１０ｅ及びＲ２ｅは請求項２７に定義された通りである。）
    で表わされる、請求項２９記載の化合物。
  31. ｎｅが１を示し、
    Ｒ２ｅがＦを示し、
    Ｒ１０ｅが−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１１ｅ、−ＮＲ１２ｅＲ１３ｅ、−ＯＲ１４ｅ、−ＳＲ１５ｅ、
    シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して又は−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−又は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びｎ−ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    又はテトラゾリル、（１，３）−ベンゾジオキソリル、（１，４）−ベンゾジオキサニル、インドリル、（２，３）−ジヒドロチエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）それぞれ場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ２）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
    Ｒ１１ｅ、Ｒ１２ｅ、Ｒ１３ｅ、Ｒ１４ｅ及びＲ１５ｅが相互に無関係にそれぞれ、
    メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、３−ペンチル、ｎ−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニル、５−ノニル、（２，６）−ジメチル−ヘプト−４−イル、３−メチル−ブチル、ｎ−ヘキシル、（３，３）−ジメチルブチル、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−フェニル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、エテニル、プロペニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ペンテニル及び３−ペンテニルより成る群から選ばれた基、
    オキセタニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、ピペリジニル、ピロリジニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｏ−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）それぞれ場合により、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１，２，３，４又は５個によって置換されていてよい。）、又は−（ＣＨ２）−ピリジニル、−（ＣＨ２）２−ピリジニル、ベンジル、フェネチル、フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、−ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
    あるいは
    Ｒ１２ｅ及びＲ１３ｅがそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、３−アザ−ビシクロ［３．１．１］ヘプチル、６−アザ−スピロ［２．５］オクチル、３−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクチル、６−アザ−ビシクロ［３．３．１］ヘプチル、８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクチル、１−オキサ−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デク−２−エニル、アゾカニル、イソインドリル、インドリル、（１，２，３，６）−テトラヒドロピリジニル、（４，５，６，７）−テトラヒドロイソオキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、（１，２，３，６）−テトラヒドロピリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−オキセタニル、−Ｏ−ＣＨ２−オキセタニル、−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、＝ＣＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、（４，５）−ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、（１，２，５）−チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、ピペリジニル、ピロリジニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基オキセタニル、Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、（４，５）−ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、（１，２，５）−チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、フェニル、−Ｏ−フェニル及びベンジルは場合により、−ＣＦ３、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びｓｅｃ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい、
    それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
    請求項３０記載の化合物。
  32. それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
    一般式Ｉｆ１
    Figure 0005323485
     ｛式中、
    ｎｆが０、１又は２を示し、
    Ｒ２ｆがメチル、−Ｏ−ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩを示し、
    Ｒ１０ｆが−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１１ｆ、−ＮＲ１２ｆＲ１３ｆ、−ＯＲ１４ｆ、−ＳＲ１５ｆ、
    シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して又は−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−又は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びｎ−ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    又は（１，３）−ベンゾジオキソリル、（１，４）−ベンゾジオキサニル、インドリル、テトラゾリル、（２，３）−ジヒドロチエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）それぞれ場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ２）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
    Ｒ１１ｆ、Ｒ１２ｆ、Ｒ１３ｆ、Ｒ１４ｆ及びＲ１５ｆが相互に無関係にそれぞれ、
    メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、３−ペンチル、ｎ−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニル、５−ノニル、（２，６）−ジメチル−ヘプト−４−イル、３−メチル−ブチル、ｎ−ヘキシル、（３，３）−ジメチルブチル、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−フェニル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、エテニル、プロペニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ペンテニル及び３−ペンテニルより成る群から選ばれた基、
    オキセタニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、ピペリジニル、ピロリジニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｏ−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）それぞれ場合により、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１，２，３，４又は５個によって置換されていてよい。）、又は−（ＣＨ２）−ピリジニル、−（ＣＨ２）２−ピリジニル、ベンジル、フェネチル、フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、−ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
    又は
    Ｒ１２ｆ及びＲ１３ｆがそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、３−アザ−ビシクロ［３．１．１］ヘプチル、６−アザ−スピロ［２．５］オクチル、３−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクチル、６−アザ−ビシクロ［３．３．１］ヘプチル、８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクチル、１−オキサ−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デク−２−エニル、アゾカニル、イソインドリル、インドリル、（１，２，３，６）−テトラヒドロピリジニル、（４，５，６，７）−テトラヒドロイソオキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、（１，２，３，６）−テトラヒドロピリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−オキセタニル、−Ｏ−ＣＨ２−オキセタニル、−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、＝ＣＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、（４，５）−ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、（１，２，５）−チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、ピペリジニル、ピロリジニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基オキセタニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、（４，５）−ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、（１，２，５）−チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、フェニル、−Ｏ−フェニル及びベンジルは場合により、−ＣＦ３、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びｓｅｃ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、
    Ｒ２５ｆ及びＲ２６ｆが相互に無関係にそれぞれ、水素基、又は
    −ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、メチル、エチル及びｎ−プロピルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
    但し、Ｒ２５ｆ及びＲ２６ｆは同時に水素基を示さない。｝
    で表わされる、請求項１〜１４のいずれか１つに記載の化合物。
  33. それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉｆ
    Figure 0005323485
     （式中、ｎｆ、Ｒ１０ｆ及びＲ２ｆは請求項３２に定義された通りである。）
    で表わされる、請求項３２記載の化合物
  34. ｎｆが１を示し、
    Ｒ２ｆがＦを示し、
    Ｒ１０ｆが−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−ＮＨＲ１１ｆ、−ＮＲ１２ｆＲ１３ｆ、−ＯＲ１４ｆ、−ＳＲ１５ｆ、
    シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、アゾカニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、上記基の環の炭素原子を介して又は−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−又は−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ２−基を介して基本骨格に結合し、そして場合によりそれぞれ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びｎ−ペンチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）、
    又は（１，３）−ベンゾジオキソリル、（１，４）−ベンゾジオキサニル、インドリル、テトラゾリル、（２，３）−ジヒドロチエノ［３，４−ｂ］［１，４］ジオキシニル、ベンゾ［ｂ］フラニル、フェニル、ナフチル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、チオフェニル、フラニル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、−（ＣＨ＝ＣＨ）−、−Ｃ≡Ｃ−、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）それぞれ場合により、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＳＦ５、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ２）−Ｃ２Ｈ５、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＯ２、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｓ−ＣＦ３、−ＳＨ、−Ｓ−ＣＨ３、−Ｓ−Ｃ２Ｈ５、−Ｓ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ−Ｃ（ＣＨ３）３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示し、
    Ｒ１１ｆ、Ｒ１２ｆ、Ｒ１３ｆ、Ｒ１４ｆ及びＲ１５ｆが相互に無関係にそれぞれ、
    メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、３−ペンチル、ｎ−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニル、５−ノニル、（２，６）−ジメチル−ヘプト−４−イル、３−メチル−ブチル、ｎ−ヘキシル、（３，３）−ジメチルブチル、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−フェニル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、エテニル、プロペニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ペンテニル及び３−ペンテニルより成る群から選ばれた基、
    オキセタニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、ピペリジニル、ピロリジニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｏ−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）−、−（ＣＨ２）２−又は−（ＣＨ２）３−基を介して結合していてよいか及び（又は）それぞれ場合により、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１，２，３，４又は５個によって置換されていてよい。）、
    又は−（ＣＨ２）−ピリジニル、−（ＣＨ２）２−ピリジニル、ベンジル、フェネチル、フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル、ピロリル及びピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、−ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル及びｔｅｒｔ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい。）を示すか、
    あるいは
    Ｒ１２ｆ及びＲ１３ｆがそれぞれ、環メンバーとして、これらが結合する窒素原子と一緒になって、３−アザ−ビシクロ［３．１．１］ヘプチル、６−アザ−スピロ［２．５］オクチル、３−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクチル、６−アザ−ビシクロ［３．３．１］ヘプチル、８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクチル、１−オキサ−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デク−２−エニル、アゾカニル、イソインドリル、インドリル、（１，２，３，６）−テトラヒドロピリジニル、（４，５，６，７）−テトラヒドロイソオキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、（１，２，３，６）−テトラヒドロピリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アゼパニル、ジアゼパニル及びチオモルホリニルより成る群から選ばれた基を形成し、これらの基は場合によりそれぞれ、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−オキセタニル、−Ｏ−ＣＨ２−オキセタニル、−ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＯＨ、＝ＣＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＮ、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＮＨ２、−ＮＨ−ＣＨ３、−ＮＨ−Ｃ２Ｈ５、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）２、−ＮＨ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、オキソ（＝Ｏ）、チオキソ（＝Ｓ）、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ３、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ピペリジニル、ピロリジニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３、−（ＣＨ２）−ピリジニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、（４，５）−ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、（１，２，５）−チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、ピリジニル、フェニル及びベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよく、この場合、基オキセタニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ２Ｈ５］−フェニル、−Ｎ−［Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３］−フェニル、（４，５）−ジヒドロイソオキサゾリル、チアゾリル、（１，２，５）−チアジアゾリル、チオフェニル、フェネチル、
    −ＮＨ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｎ（Ｃ２Ｈ５）−フェニル、−（ＣＨ２）−ピリジニル、ピリジニル、フェニル、−Ｏ−フェニル及びベンジルは場合により、−ＣＦ３、−ＯＨ、−Ｏ−ＣＨ３、−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル及びｓｅｃ−ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４又は５個によって置換されていてよい、
    それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
    請求項３３記載の化合物。
  35. それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉｇ
    Figure 0005323485
     ｛式中、
    ｎｇが０、１又は２を示し、
    Ｒ２ｇがメチル、−Ｏ−ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩを示し、
    Ｒ１４ｇがメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、３−ペンチル、ｎ−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニル、５−ノニル、（２，６）−ジメチル−ヘプト−４−イル、３−メチル−ブチル、ｎ−ヘキシル、（３，３）−ジメチルブチル、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−フェニル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、エテニル、プロペニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ペンテニル及び３−ペンテニルより成る群から選ばれた基を示し、
    ＴがＣＨ、ＵがＮ、そしてＶがＣＨ、
    又は
    ＴがＮ、ＵがＣＨ、そしてＶがＣＨ、
    又は
    ＴがＮ、ＵがＮ、そしてＶはＣＨ、
    又は
    ＴがＮ、ＵがＣＨ、そしてＶがＮ、
    又は
    ＴがＣＨ、ＵがＮ、そしてＶがＮ
    を示す。｝
    で表わされる、請求項１〜１４のいずれか１つに記載の化合物。
  36. ｎｇが１を示し
    Ｒ２ｇがＦを示し、
    Ｒ１４ｇがメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、３−ペンチル、ｎ−ヘプチル、４−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニル、５−ノニル、（２，６）−ジメチル−ヘプト−４−イル、３−メチル−ブチル、ｎ−ヘキシル、（３，３）−ジメチルブチル、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ２Ｈ５、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−フェニル、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３、エテニル、プロペニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ペンテニル及び３−ペンテニルより成る群から選ばれた基を示し、
    ＴがＣＨ、ＵがＮ、そしてＶがＣＨ、
    又は
    ＴがＮ、ＵがＣＨ、そしてＶがＣＨ、
    又は
    ＴがＮ、ＵがＮ、そしてＶはＣＨ、
    又は
    ＴがＮ、ＵがＣＨ、そしてＶがＮ、
    又は
    ＴがＣＨ、ＵがＮ、そしてＶがＮ
    を示す、
    それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
    請求項３５記載の化合物。
  37. それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、次の群：
    １ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（２−メチル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド
    ２ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（２−（ピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド
    ３ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（２−ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンジル）プロパンアミド
    ４ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（２−フルオロ−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド
    ５ Ｎ−（（２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）プロパンアミド
    ６ Ｎ−（（２−ブロモ−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）プロパンアミド
    ７ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（２−ヨード−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド
    ８ Ｎ−（（２−ｔｅｒｔ−ブチル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）プロパンアミド
    ９ Ｎ−（（２−シアノ−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）プロパンアミド
    １０ （Ｓ）−２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（２−（ピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド
    １１ （Ｒ）−２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（２−（ピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド
    １２ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（２−モルホリノ−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド
    １３ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（２−（ピロリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド
    １４ Ｎ−（（２−（ジメチルアミノ）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）プロパンアミド
    １５ Ｎ−（（２−（ジエチルアミノ）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）プロパンアミド
    １６ Ｎ−（（２−（ジプロピルアミノ）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）プロパンアミド
    １７ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（２−ヒドロキシ−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド
    １８ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（２−メトキシ−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド
    １９ Ｎ−（（２−ブトキシ−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）プロパンアミド
    ２０ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（２−イソプロポキシ−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド
    ２１ Ｎ−（（２−シクロペンチルオキシ−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）プロパンアミド
    ２２ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（２−フェニル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド
    ２３ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（２−（４−フルオロ−フェニル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド
    ２４ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（６−（トリフルオロメチル）−２，２‘−ビピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド
    ２５ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（６−（トリフルオロメチル）−２，３‘−ビピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド
    ２６ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（２−（ビリミジン−２−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド
    ２７ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（２−（チアゾール−２−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド
    ２８ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（２−（オキサゾール−２−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド
    ２９ Ｎ−（（２−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）プロパンアミド
    ３０ Ｎ−（２−シアノ−４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）プロパンアミド
    ３１ （Ｓ）−２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−（ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンジル）プロパンアミド
    ３２ （Ｒ）−２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−（ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンジル）プロパンアミド
    ３３ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−モルホリノ−４−（トリフルオロメチル）ベンジル）プロパンアミド
    ３４ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−（ピロリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンジル）プロパンアミド
    ３５ Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）−４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）プロパンアミド
    ３６ Ｎ−（２−（ジエチルアミノ）−４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）プロパンアミド
    ３７ Ｎ−（２−（ジプロピルアミノ）−４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）プロパンアミド
    ３８ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−４−（トリフルオロメチル）ベンジル）プロパンアミド
    ３９ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ベンジル）プロパンアミド
    ４０ Ｎ−（２−ブトキシ−４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）プロパンアミド
    ４１ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−イソプロポキシ−４−（トリフルオロメチル）ベンジル）プロパンアミド
    ４２ Ｎ−（２−（シクロペンチルオキシ）−４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）プロパンアミド
    ４３ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（５−（トリフルオロメチル）ビフェニル−２−イル）メチル）プロパンアミド
    ４４ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（４‘−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ビフェニル−２−イル）メチル）プロパンアミド
    ４５ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−（ピリジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンジル）プロパンアミド
    ４６ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−（ピリジン−３−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンジル）プロパンアミド
    ４７ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−（ビリミジン−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンジル）プロパンアミド
    ４８ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−（チアゾール−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンジル）プロパンアミド
    ４９ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−（オキサゾール−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンジル）プロパンアミド
    ５０ Ｎ−（２−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）プロパンアミド
    ５１ Ｎ−（（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホンアミド）フェニル）プロパンアミド
    ５２ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（４−（ピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド
    ５３ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（３−（ピペリジン−１−イル）−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メチル）プロパンアミド
    ５４ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（４−（ピペリジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ピリミジン−５−イル）メチル）プロパンアミド
    ５５ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（３−（ピペリジン−１−イル）−５−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−イル）メチル）プロパンアミド
    ５６ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（４−（ピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリダジン−３−イル）メチル）プロパンアミド
    ５７ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（２−ピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）プロパンアミド
    ５８ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（２−ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）プロパンアミド
    ５９ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−（２−（ピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）エチル）プロパンアミド
    ６０ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−（ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）フェネチル）プロパンアミド
    ６１ Ｎ−（２−アミノ−４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）プロパンアミド
    ６２ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−ニトロ−４−（トリフルオロメチル）ベンジル）プロパンアミド
    ６３ Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（ピペリジン−１−イル）ベンジル）−２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）プロパンアミド
    ６４ ２−（３−クロロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（２−（ピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド
    ６５ ２−（３−クロロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（２−（ピロリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド
    ６６ ２−（３−クロロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−（ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンジル）プロパンアミド
    ６７ ２−（３−ブロモ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（２−（ピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド
    ６８ ２−（３−ブロモ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−（ピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンジル）プロパンアミド
    ６９ ２−（３−ブロモ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−（ピロリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンジル）プロパンアミド
    ７０ Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−２−シアノベンジル）−２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）プロパンアミド
    ７１ Ｎ−（（６−（クロロジフルオロメチル）−２−（ピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（３−フルオロ−（４−メチルスルホニルアミノ）フェニル）プロパンアミド
    ７２ （Ｓ）−２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（２−モルホリノ−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド
    ７３ Ｎ−（（２−（４−ベンジルピペラジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）プロパンアミド
    ７４ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（２−ピペラジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド
    ７６ Ｎ−（（２−（シクロヘキシルオキシ）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル−２−（３−フルオロ−４−メチルスルホニルアミノ）フェニル）プロパンアミド
    ７７ Ｎ−（（３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メチル−２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）プロパンアミド
    ７８ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（３−（ピロリジン−１−イル）−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）メチル）プロパンアミド
    ７９ Ｎ−（（２−（３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）プロパンアミド
    ８０ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド
    ８１ Ｎ−（（２−（アゼパン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）プロパンアミド
    ８２ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンジル）プロパンアミド
    ８３ （Ｓ）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−４−トリフルオロメチル−ベンジル］−プロピオンアミド
    ８４ （Ｒ）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−４−トリフルオロメチル−ベンジル］−プロピオンアミド
    ８５ Ｎ−（２−ジメチルアミノ−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ８７ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（２−イミダゾール−１−イル−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−プロピオンアミド
    ８８ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（２−チオフェン−２−イル−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−プロピオンアミド
    ８９ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−フルオロ−フェニル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−プロピオンアミド
    ９０ Ｎ−（２−シクロヘキシルアミノ−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ９１ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（２−ヘキシルオキシ−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−プロピオンアミド
    ９３ （Ｓ）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（２−ヘキシルオキシ−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−プロピオンアミド
    ９４ （Ｒ）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（２−ヘキシルオキシ−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−プロピオンアミド
    ９５ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（２−イソブトキシ−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−プロピオンアミド
    ９６ （Ｓ）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（２−イソブトキシ−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−プロピオンアミド
    ９７ （Ｒ）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（２−イソブトキシ−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−プロピオンアミド
    ９８ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（２−イソブトキシ−４−トリフルオロメチル−ベンジル）−プロピオンアミド
    ９９ （Ｒ）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（２−イソブトキシ−４−トリフルオロメチル−ベンジル）−プロピオンアミド
    １００ Ｎ−（２−シクロプロピルメトキシ−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １０１ Ｎ−（２−シクロブチルメトキシ−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １０２ ２−（３−クロロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−プロピオンアミド
    １０３ ２−（３−ブロモ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−プロピオンアミド
    １０４ Ｎ−（４−ベンジル−６’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １０６ Ｎ−（２−ベンジルオキシ−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １０７ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（３−メトキシ−ベンジルオキシ）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−プロピオンアミド
    １０８ Ｎ−（２−ブトキシ−４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １０９ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−プロピオンアミド
    １１０ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（２−フェニルアミノ−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−プロピオンアミド
    １１１ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（２−プロポキシ−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−プロピオンアミド
    １１２ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−フルオロ−フェニルアミノ）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−プロピオンアミド
    １１３ Ｎ−［２−（４−クロロ−フェニルアミノ）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １１４ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（２−フルオロ−４−トリフルオロメチル−ベンジル）−プロピオンアミド
    １１５ Ｎ−（２−ベンジルアミノ−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １１６ Ｎ−（２−ブチルアミノ−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １１７ Ｎ−［２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １１８ Ｎ−［２−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １２０ （Ｓ）−Ｎ−［２−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １２１ （Ｒ）−Ｎ−［２−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １２２ Ｎ−（２−ブチルスルファニル−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １２３ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（３−メチル−ブトキシ）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−プロピオンアミド
    １２４ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（２−メチル−シクロプロピルメトキシ）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−プロピオンアミド
    １２５ Ｎ−［２−（３，３−ジメチル−ブトキシ）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １２６ Ｎ−（２−シクロヘキシルスルファニル−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １２７ ２−（４−メタンスルホニルアミノ−３−メチル−フェニル）−Ｎ−（６’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−プロピオンアミド
    １２８ Ｎ−（２−アゾカン−１−イル−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １２９ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−４−トリフルオロメチル−ベンジル）−チオプロピオンアミド
    １３０ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−フルオロ−フェニル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−チオプロピオンアミド
    １３１ Ｎ−［６’−（クロロ−ジフルオロ−メチル）−４−メチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １３２ Ｎ−［２−アゼパン−１−イル−６−（クロロ−ジフルオロ−メチル）−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １３３ Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−２−イソブトキシ−ベンジル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １３４ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−プロピオンアミド
    １３５ Ｎ−［２−（３，４−ジメチル−フェニルアミノ）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １３６ Ｎ−［２−（５−クロロ−２−メチル−フェニルアミノ）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １３７ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（４−フェニル−６’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−プロピオンアミド
    １３８ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（４−フルオロ−６’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−プロピオンアミド
    １３９ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（６’−トリフルオロメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−プロピオンアミド
    １４０ Ｎ−［２−ブトキシ−６−（クロロ−ジフルオロ−メチル）−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １４２ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（２−ペンチル−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−プロピオンアミド
    １４４ （Ｓ）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（２−ペンチル−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−プロピオンアミド
    １４５ （Ｒ）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（２−ペンチル−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−プロピオンアミド
    １４７ Ｎ−［２−（４−クロロ−フェニル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １４８ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（３−フルオロ−フェニル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−プロピオンアミド
    １４９ Ｎ−［２−（３−クロロ−フェニル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １５０ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（２−フルオロ−フェニル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−プロピオンアミド
    １５１ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−メトキシ−フェニル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−プロピオンアミド
    １５２ Ｎ−［４−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（２，２−ジメチル−プロポキシ）−ベンジル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １５３ Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ペンチルオキシ−ベンジル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １５４ Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−２−シクロヘキシルオキシ−ベンジル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １５５ Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−２−シクロペンチルオキシ−ベンジル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １５６ Ｎ−（２−シクロブトキシ−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １５７ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−メチル−シクロヘキシルオキシ）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−プロピオンアミド
    １５８ 酢酸−３’−｛［２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオニルアミノ］−メチル｝−６’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−イルエステル
    １５９ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（４−メトキシ−６’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−プロピオンアミド
    １６０ Ｎ−（４−ブトキシ−６’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １６１ Ｎ−（２−シクロペンチルメトキシ−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １６２ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（４−イソプロポキシ−６’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−プロピオンアミド
    １６３ Ｎ−（２−エトキシ−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １６４ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（６’’−トリフルオロメチル−３，４，５，６，３’，４’，５’，６’−オクタヒドロ−２Ｈ，２’Ｈ−［１，４’；１’，２’’］テルピリジン−３’’−イルメチル）−プロピオンアミド
    １６５ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（４−ピロリジン−１−イル−６’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−プロピオンアミド
    １６６ Ｎ−［６−（クロロ−ジフルオロ−メチル）−２−シクロペンチルオキシ−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １６７ Ｎ−［２−（ブチル−メチル−アミノ）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １６８ Ｎ−［６−（クロロ−ジフルオロ−メチル）−２−シクロヘキシルオキシ−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １６９ Ｎ−［２−ベンジルオキシ−６−（クロロ−ジフルオロ−メチル）−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １７０ Ｎ−［２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−シクロヘキシルオキシ）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １７１ Ｎ−［２−（４−エチル−シクロヘキシルオキシ）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １７２ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−メチル−ベンジルオキシ）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−プロピオンアミド
    １７３ Ｎ−［２−（４−クロロ−ベンジルアミノ）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １７４ Ｎ−（２−アゼパン−１−イル−４−トリフルオロメチル−ベンジル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １７５ Ｎ−［２−（４−フルオロ−ベンジルオキシ）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １７６ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−ピリジン−４−イル−ピペラジン−１−イル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−プロピオンアミド
    １７７ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（ピリジン−４−イルメトキシ）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−プロピオンアミド
    １７８ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（２−フェネチルオキシ−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−プロピオンアミド
    １７９ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−｛２−［４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル｝−プロピオンアミド
    １８０ Ｎ−［６−（クロロ−ジフルオロ−メチル）−２−ヘキシルオキシ−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １８１ Ｎ−［６−（クロロ−ジフルオロ−メチル）−２−（ピリジン−３−イルメトキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １８２ Ｎ−［６−（クロロ−ジフルオロ−メチル）−２−（ピリジン−２−イルメトキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １８３ Ｎ−（２−ジブチルアミノ−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １８４ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［６’−（４−フルオロ−フェニル）−４−メチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル］−プロピオンアミド
    １８５ Ｎ−［２−アゼパン−１−イル−６−（４−フルオロ−フェニル）−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １８６ Ｎ−［６−（クロロ−ジフルオロ−メチル）−２−ジプロピルアミノ−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １８７ Ｎ−［６’−（クロロ−ジフルオロ−メチル）−３，５−ジメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １８８ Ｎ−［２−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １８９ ３’−｛［２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオニルアミノ］−メチル｝−４−フェニル−６’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−カルボン酸エチルエステル
    １９０ Ｎ−（４，６’−ビス−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １９１ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（２−スチリル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド
    １９２ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（２−フェネチル−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−プロピオンアミド
    １９３ Ｎ−｛２−［４−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル｝−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １９４ Ｎ−｛２−［４−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル｝−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １９５ Ｎ−（４，６’−ビス−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−２−（４−メタンスルホニルアミノ−３−メチル−フェニル）−プロピオンアミド
    １９６ ２−（４−メタンスルホニルアミノ−３−メチル−フェニル）−Ｎ−（４−メチル−６’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−プロピオンアミド
    １９７ Ｎ−（４−エチル−６’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    １９８ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（２−フェノキシ−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−プロピオンアミド
    １９９ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（４−メトキシメチル−６’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−プロピオンアミド
    ２００ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［４−（４−フルオロ−フェニル）−６’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル］−プロピオンアミド
    ２０１ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−｛２−［４−（２−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル｝−プロピオンアミド
    ２０２ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（ピリジン−２−イルメトキシ）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−プロピオンアミド
    ２０３ ２−（４−メタンスルホニルアミノ−３−メチル−フェニル）−Ｎ−［２−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−プロピオンアミド
    ２０４ Ｎ−（２−ベンジルオキシ−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−２−（４−メタンスルホニルアミノ−３−メチル−フェニル）−プロピオンアミド
    ２０５ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（メチル−フェニル−アミノ）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−プロピオンアミド
    ２０６ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［４−トリフルオロメチル−２−（４−トリフルオロメチル−ベンジルオキシ）−ベンジル］−プロピオンアミド
    ２０７ Ｎ−［６−（クロロ−ジフルオロ−メチル）−２−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ２０８ Ｎ−［６−（クロロ−ジフルオロ−メチル）−２−イソブトキシ−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ２０９ Ｎ−（２−ベンジルオキシ−４−トリフルオロメチル−ベンジル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ２１０ Ｎ−（４，４−ジメチル−６’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ２１１ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（ピリジン−３−イルメトキシ）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−プロピオンアミド
    ２１２ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−｛６−トリフルオロメチル−２−［４−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−３−イルメチル｝−プロピオンアミド
    ２１３ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−｛６−トリフルオロメチル−２−［４−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−３−イルメチル｝−プロピオンアミド
    ２１４ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−ピリジン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−プロピオンアミド
    ２１５ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−プロピオンアミド
    ２１６ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−４−トリフルオロメチル−ベンジル］−プロピオンアミド
    ２１７ Ｎ−（２−アゾカン−１−イル−４−トリフルオロメチル−ベンジル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ２１８ Ｎ−［２−（４，４−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−４−トリフルオロメチル−ベンジル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ２１９ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−ｐ−トリル−ピペラジン−１−イル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−プロピオンアミド
    ２２０ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−ｍ−トリル−ピペラジン−１−イル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−プロピオンアミド
    ２２１ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−｛２−［４−（４−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル｝−プロピオンアミド
    ２２２ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−｛６−トリフルオロメチル−２−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−３−イルメチル｝−プロピオンアミド
    ２２３ Ｎ−（２−ベンジルオキシ−４−ヒドロキシメチル−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ２２５ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（２−ペンチルオキシ−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−プロピオンアミド
    ２２６ ２，２−ジメチル−プロピオン酸−３’−｛［２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオニルアミノ］−メチル｝−６’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−４−イルエステル
    ２２７ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（４−オキソ−６’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−プロピオンアミド
    ２２８ Ｎ−（４−エトキシ−６’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ２２９ Ｎ−［２−（４−エチル−ピペリジン−１−イル）−４−トリフルオロメチル−ベンジル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ２３０ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［４−トリフルオロメチル−２−（４−トリフルオロメチル−ピペリジン−１−イル）−ベンジル］−プロピオンアミド
    ２３１ Ｎ−［２−（４−ベンジル−ピペリジン−１−イル）−４−トリフルオロメチル−ベンジル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ２３３ Ｎ−（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−シクロヘキシルオキシ−ピリジン−３−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ２３４ Ｎ−（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−シクロペンチルオキシ−ピリジン−３−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ２３５ Ｎ−（２−ブトキシ−６−ｔｅｒｔ−ブチル−ピリジン−３−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ２３６ Ｎ−（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ヘキシルオキシ−ピリジン−３−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ２３７ Ｎ−（２−ベンジルオキシ−６−ｔｅｒｔ−ブチル−ピリジン−３−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ２３８ Ｎ−（２−シクロヘキシルオキシ−４−トリフルオロメチル−ベンジル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ２３９ （Ｒ）−Ｎ−（２−シクロヘキシルオキシ−４−トリフルオロメチル−ベンジル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ２４０ Ｎ−（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ピロリジン−１−イル−ピリジン−３−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ２４１ Ｎ−（６’−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ２４２ Ｎ−［２−（４−エチル−ベンジルオキシ）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ２４３ Ｎ−［２−（４−ブチル−ベンジルオキシ）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ２４４ Ｎ−［２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジルオキシ）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ２４５ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（インダン−２−イルオキシ）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−プロピオンアミド
    ２４６ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−ｐ−トリル−ピペラジン−１−イル）−４−トリフルオロメチル−ベンジル］−プロピオンアミド
    ２４７ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−ｍ−トリル−ピペラジン−１−イル）−４−トリフルオロメチル−ベンジル］−プロピオンアミド
    ２４８ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−｛４−トリフルオロメチル−２−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ベンジル｝−プロピオンアミド
    ２４９ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−｛２−［４−（４−メトキシ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−４−トリフルオロメチル−ベンジル｝−プロピオンアミド
    ２５０ Ｎ−［２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ２５１ Ｎ−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−オキサ−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デク−２−エン−８−イル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ２５２ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（３−フェニル−１−オキサ−２，８−ジアザ−スピロ［４．５］デク−２−エン−８−イル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−プロピオンアミド
    ２５３ ２−（３−フルオロ−４−（ペンタフルオロスルファニルスルホンアミド）フェニル）−Ｎ−ｐ−トリルプロパンアミド
    ２５４ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（３−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−プロピオンアミド
    ２５５ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−｛２−［４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−４−トリフルオロメチル−ベンジル｝−プロピオンアミド
    ２５６ Ｎ−（２−ブトキシ−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−２−（４−メタンスルホニルアミノ−３−メチル−フェニル）−プロピオンアミド
    ２５７ Ｎ−（２−ヘキシルオキシ−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−２−（４−メタンスルホニルアミノ−３−メチル−フェニル）−プロピオンアミド
    ２５８ Ｎ−［２−（４−クロロ−ベンジルオキシ）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ２５９ Ｎ−（４−ジメチルアミノメチル−４−フェニル−６’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ２６０ Ｎ−［２−（４−シクロヘキシル−ピペラジン−１−イル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ２６１ Ｎ−（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−シクロペンチルオキシ−４−ヒドロキシメチル−ピリジン−３−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ２６２ ２−（４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（４−メチル−６’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−プロピオンアミド
    ２６３ Ｎ−［２−（３，３−ジメチル−ブチル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ２６４ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（２−ｐ−トリル−エチル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−プロピオンアミド
    ２６５ Ｎ−［２−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ２６６ Ｎ−（２−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ２６７ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（２−ヘキシル−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−プロピオンアミド
    ２６８ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−メチル−ペンチル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−プロピオンアミド
    ２６９ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（４−ヒドロキシ−６’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−プロピオンアミド
    ２７０ Ｎ−（２−シクロヘキシルメトキシ−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ２７１ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−メチル−シクロヘキシルメトキシ）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−プロピオンアミド
    ２７２ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（３−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−プロピオンアミド
    ２７３ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（２−メチル−プロペニル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−プロピオンアミド
    ２７４ Ｎ−［２−（３，３−ジメチル−ブト−１−エニル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ２７５ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（１Ｈ−インドール−６−イル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−プロピオンアミド
    ２７６ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（１Ｈ−インドール−５−イル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−プロピオンアミド
    ２７７ Ｎ−［２−（４−クロロ−３−フルオロ−フェニル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ２７８ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−プロピオンアミド
    ２７９ Ｎ−［２−（２，２−ジメチル−シクロプロピルメトキシ）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ２８２ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（３−メチル−６’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−プロピオンアミド
    ２８３ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（２−メチル−６’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−プロピオンアミド
    ２８４ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（４−メチル−６’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−ｙｌ）−エチル］−プロピオンアミド
    ２８５ Ｎ−（４−シアノ−４−フェニル−６’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ２８７ ２−（４−エタンスルホニルアミノ−３−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−メチル−６’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−プロピオンアミド
    ２８８ ２−（４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイルアミノ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド
    ２８９ ２−（４−メタンスルホニルアミノ−３−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（４−メチル−６’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−プロピオンアミド
    ２９０ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（４−フェニルアミノ−６’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−プロピオンアミド
    ２９１ Ｎ−（２−シクロヘキシル−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ２９２ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（４−フェニル−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−プロピオンアミド
    ２９３ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（４−メチル−６’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−チオプロピオンアミド
    ２９４ Ｎ−（２−シクロヘキシルスルファニル−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ２９５ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（４−フェニル−６’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−プロピオンアミド
    ２９６ Ｎ−（２−アゼパン−１−イル−６−ｔｅｒｔ−ブチル−ピリジン−３−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ２９７ Ｎ−（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ジプロピルアミノ−ピリジン−３−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ２９８ Ｎ−（２−ブト−２−エニルオキシ−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ２９９ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（２−ペント−２−エニルオキシ−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−プロピオンアミド
    ３００ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（２−ペント−１−エニル−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−プロピオンアミド
    ３０１ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（２−ペント−１−エニル−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−プロピオンアミド
    ３０２ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（２−ヘキシルオキシ−４−メチル−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−プロピオンアミド
    ３０３ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−｛２−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル｝−プロピオンアミド
    ３０４ Ｎ−（４−アセチル−４−フェニル−６’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ３０７ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［４−（フェニル−プロピオニル−アミノ）−６’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル］−プロピオンアミド
    ３０８ Ｎ−［２−（４−ジメチルアミノ−フェニル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ３０９ ２−［３−フルオロ−４−（プロパン−２−スルホニルアミノ）−フェニル］−Ｎ−（４−メチル−６’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−プロピオンアミド
    ３１０ ２−［３−フルオロ−４−（２，２，２−トリフルオロ−エタンスルホニルアミノ）−フェニル］−Ｎ−（４−メチル−６’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−プロピオンアミド
    ３１１ Ｎ−［２−（２，６−ジメチル−モルフィン−４−イル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ３１２ ２−（３−フルオロ−４−トリフルオロメタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（４−メチル−６’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−プロピオンアミド
    ３１３ ２−（３−フルオロ−４−（スルファモイルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド
    ３１４ Ｎ−［２−（１，１−ジオキソ−１ｌ６−チオモルホリン−４−イル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ３１５ Ｎ−（６’−ジフルオロメチル−４−メチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ３１６ Ｎ−（４，６’−ジメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ３１７ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（４−フェニル−６’−トリフルオロメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−プロピオンアミド
    ３１８ Ｎ−（４，４’−ジメチル−６’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ３１９ Ｎ−［２−（４−シクロヘキシル−ピペラジン−１−イル）−４−トリフルオロメチル−ベンジル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ３２０ Ｎ−（４’−ｔｅｒｔ−ブチル−５−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ３２１ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（４’−メトキシ−５−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−イルメチル）−プロピオンアミド
    ３２２ Ｎ−（３’−クロロ−５−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ３２３ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（３’−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−イルメチル）−プロピオンアミド
    ３２４ Ｎ−（３’−クロロ−４’−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ３２５ Ｎ−（３’，４’−ジメトキシ−５−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ３２６ Ｎ−［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ３２７ ４−（３−｛［２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオニルアミノ］−メチル｝−６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルオキシメチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
    ３２８ Ｎ−（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ペンチルオキシ−ピリジン−３−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ３２９ Ｎ−［６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（３−メチル−ブトキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ３３０ Ｎ−（４−ジメチルアミノ−４−フェニル−６’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ３３１ Ｎ−（２−ジプロピルアミノ−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−２−（４−メタンスルホニルアミノ−３−メチル−フェニル）−プロピオンアミド
    ３３２ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［４−（４−フルオロ−フェニル）−６’−トリフルオロメチル−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル］−プロピオンアミド
    ３３４ Ｎ−（２−シクロヘキシ−１−エニル−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ３３５ Ｎ−［２−（１−エチル−プロポキシ）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ３３６ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（１−プロピル−ブトキシ）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−プロピオンアミド
    ３３７ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（１−イソブチル−３−メチル−ブトキシ）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−プロピオンアミド
    ３３８ Ｎ−［２−（４，４−ジメチル−シクロヘキシルオキシ）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ３３９ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［６−トリフルオロメチル−２−（４−トリフルオロメチル−シクロヘキシルオキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−プロピオンアミド
    ３４０ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［６−トリフルオロメチル−２−（４−トリフルオロメチル−シクロヘキシルオキシ）−ピリジン−３−イルメチル］−プロピオンアミド
    ３４１ ４−（３−｛［２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオニルアミノ］−メチル｝−６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルオキシ）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
    ３４２ ４−［（３−｛［２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオニルアミノ］−メチル｝−６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルアミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル
    ３４３ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（ピペリジン−４−イルｍエトキシ）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−プロピオンアミド
    ３４４ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（ピペリジン−４−イルオキシ）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−プロピオンアミド
    ３４５ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（２−ｐ−トリルオキシ−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−プロピオンアミド
    ３４６ Ｎ−［２−（２−シクロヘキシル−ビニル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ３４７ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（４−メチル−６’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−ブチルアミド
    ３４８ Ｎ−［２−（３，５−ジメトキシ−フェニル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ３４９ Ｎ−（２−シクロペンチルオキシ−４−メチル−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ３５０ Ｎ−（３’，５’−ジメトキシ−５−トリフルオロメチル−ビフェニル−２−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ３５１ エチル５−（（２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）プロパンアミド）メチル）−６−（４−メチルピペリジン−１−イル）−２−（トリフルオロメチル）ニコトナート
    ３５２ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（２−（ノナン−５−イルオキシ）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド
    ３５３ Ｎ−（（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−イソブトキシピリジン３−イル）メチル）−２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）プロパンアミド
    ３５４ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（２−（フェニルエチニル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド
    ３５５ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（２−（３−メトキシプロポキシ）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド
    ３５６ Ｎ−（（２−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）−４−メチル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）プロパンアミド
    ３５７ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（４−メチレン−６’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−プロピオンアミド
    ３５８ Ｎ−［２−（６−アザ−スピロ［２．５］オクト−６−イル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ３５９ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（３−メチル−ブト−２−エニルオキシ）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−プロピオンアミド
    ３６０ Ｎ−［２−（３−シクロヘキシル−プロピル）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ３６１ Ｎ−［２−（３−エトキシ−プロポキシ）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ３６２ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−［２−（２−フェノキシ−エトキシ）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−プロピオンアミド
    ３６３ Ｎ−［２−（３，５−ジメトキシ−ベンジルオキシ）−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル］−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ３６４ ２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−Ｎ−（４−ヒドロキシメチル−６’−トリフルオロメチル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−プロピオンアミド
    ３６５ Ｎ−（６’−ｔｅｒｔ−ブチル−４−フェニル−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−３’−イルメチル）−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ３６６ Ｎ−｛６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−［４−（４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ピリジン−３−イルメチル｝−２−（３−フルオロ−４−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−プロピオンアミド
    ３６７ ２−（４−メタンスルホニルアミノ−３−メチル−フェニル）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−プロピオンアミド
    ３６８ Ｎ−（（２−（１Ｈ−インドール−４−イル）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）プロパンアミド
    ３６９ Ｎ−（（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−プロポキシピリジン−３−イル）メチル）−２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）プロパンアミド
    ３７０ Ｎ−（（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（３−メトキシプロポキシ）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）プロパンアミド
    ３７１ Ｎ−（（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（４−（ジメチルアミノ）−４−フェニルピペリジン−１−イル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）プロパンアミド
    ３７２ Ｎ−（（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）メチル）−２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）プロパンアミド
    ３７３ Ｎ−（（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−エトキシピリジン−３−イル）メチル）−２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）プロパンアミド
    ３７４ Ｎ−（（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−イソプロポキシピリジン−３−イル）メチル）−２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）プロパンアミド
    ３７５ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（２−（ペンチルオキシ）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド
    ３７６ ２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）−Ｎ−（（２−（ヘキシルオキシ）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）プロパンアミド
    ３７７ Ｎ−（（２−（３，５−ジメチルシクロヘキシルオキシ）−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）プロパンアミド、及び
    ３７８ Ｎ−（（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−（２−エトキシエトキシ）ピリジン−３−イル）メチル）−２−（３−フルオロ−４−（メチルスルホニルアミノ）フェニル）プロパンアミド
    より成る群から選ばれた、請求項１〜３６のいずれか１つに記載の化合物。
  38. ヒトＶＲ１−遺伝子がトランスフェクトされたＣＨＯ Ｋ１細胞を用いるＦＬＩＰＲアッセイにおいて、２０００ｎＭより低い濃度で、１００ｎＭの濃度で存在するカプサイシンの５０％置換を生じさせる、請求項１〜３７のいずれか１つに記載の化合物。
  39. 一般式ＩＩ
    Figure 0005323485
     （式中、Ｒ５、Ｕ、Ｔ、Ｖ及びＷは、請求項１〜３６記載のいずれか１つに記載の意味を有し、ｍは０、１、２又は３を示し、そしてＲは水素又はＣ１−６−アルキル基を示す。）
    で表わされる化合物の少なくとも１種を、反応媒体中で、少なくとも１種の還元剤の存在下に、
    一般式ＩＩＩ
    Figure 0005323485
     （式中、Ｒ５、Ｕ、Ｔ、Ｖ及びＷは請求項１〜３６記載のいずれか１つに記載の意味を有し、そしてｍは０、１、２又は３を示す。）
    で表わされる化合物の少なくとも１種に変換し、ついでこの化合物を場合により精製するか及び（又は）単離し、
    更に、一般式ＩＩＩで表わされる化合物の少なくとも１種を、反応媒体中で、ジフェニルホスホリルアジドの存在下に又はＨＮ３の存在下に、一般式ＩＶ
    Figure 0005323485
     （式中、Ｒ５、Ｕ、Ｔ、Ｖ及びＷは請求項１〜３６記載のいずれか１つに記載の意味を有し、そしてｍは０、１、２又は３を示す。）
    で表わされる化合物の少なくとも１種に変換し、ついでこの化合物を場合によりによって精製するか及び（又は）単離し、
    更に、一般式ＩＶで表わされる化合物の少なくとも１種を反応媒体中で、少なくとも１種の還元剤の存在下に、
    又は反応媒体中で、触媒の存在下に、及び水素の存在下又はヒドラジンの存在下に、
    又は反応媒体中で、トリフェニルホスフィンの存在下に、
    一般式Ｖ
    Figure 0005323485
     （式中、Ｒ５、Ｕ、Ｔ、Ｖ及びＷは請求項１〜３６記載のいずれか１つに記載の意味を有し、そしてｍは０、１、２又は３を示す。）
    で表わされる化合物の少なくとも１種に変換させ、ついでこの化合物を場合により精製するか及び（又は）単離するか、
    あるいは一般式ＶＩ
    Figure 0005323485
     （式中、Ｒ５、Ｕ、Ｔ、Ｖ及びＷは請求項１〜３６記載のいずれか１つに記載の意味を有し、そしてｍは０、１、２又は３を示す。）
    で表わされる化合物の少なくとも１種を反応媒体中で、
    少なくとも１種の触媒の存在下、水素雰囲気下で、場合により少なくとも１種の酸の存在下に、
    又はＢＨ３・Ｓ（ＣＨ３）２、水素化アルミニウムリチウム及び水素化ホウ素ナトリウムより成る群から選ばれた還元剤少なくとも１種の存在下、場合によりＮｉＣｌ２の存在下に、
    場合により対応する塩の形にある、一般式Ｖで表わされる化合物の少なくとも１種に変換し、ついでこの化合物を場合により精製するか及び（又は）単離し、
    更に、一般式Ｖで表わされる化合物の少なくとも１種を、一般式ＶＩＩ
    Figure 0005323485
     （式中、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ２５及びＲ２６は請求項１〜３６記載のいずれか１つに記載の意味を有する。）
    で表わされる化合物の少なくとも１種と、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の適当なカップリング剤の存在下に、場合により少なくとも１種の塩基の存在下に、
    又は一般式ＶＩＩＩ
    Figure 0005323485
     （式中、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ２５及びＲ２６は請求項１〜３６記載のいずれか１つに記載の意味を有し、そしてＬＧは離脱基を示す。）
    で表わされる化合物の少なくとも１種と、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基の存在下に、反応させて、一般式Ｉｈ
    Figure 0005323485
     （式中、Ｙ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ２５及びＲ２６は請求項１〜３６記載のいずれか１つに記載の意味を有し、そしてｎは１、２、３又は４を示す。）
    で表わされる化合物の少なくとも１種とし、ついでこの化合物を場合により精製するか及び（又は）単離し、
    更に、場合により一般式Ｉｈで表わされる化合物の少なくとも１種を反応媒体中で、一般式ＩＸ
    Figure 0005323485
     （式中、フェニル基はそれぞれメトキシ、フェノキシ、Ｃｌ、メチル及びＢｒより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換されている。）
    で表わされる化合物の少なくとも１種と、又は五硫化リンと反応させて、一般式Ｉｋ
    Figure 0005323485
     （式中、Ｙ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ２５及びＲ２６は請求項１〜３６記載のいずれか１つに記載の意味を有し、そしてｎは１、２、３又は４を示す。）
    で表わされる化合物の少なくとも１種とし、ついでこの化合物を場合によりによって精製するか及び（又は）単離する、
    請求項１〜３８のいずれか１つに記載の化合物の製造方法。
  40. 一般式Ｘ
    Figure 0005323485
     （式中、Ｒ５、Ｕ、Ｔ、Ｖ及びＷは請求項１〜３６記載のいずれか１つに記載の意味を有する。）で表わされる化合物の少なくとも１種を、一般式ＶＩＩ
    Figure 0005323485
     （式中、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ２５及びＲ２６は請求項１〜３６記載のいずれか１つに記載の意味を有する。）
    で表わされる化合物の少なくとも１種と反応媒体中で、場合により少なくとも１種の適当なカップリング剤の存在下に、場合により少なくとも１種の塩基の存在下に、
    又は一般式ＶＩＩＩ
    Figure 0005323485
     （式中、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ２５及びＲ２６は請求項１〜３６記載のいずれか１つに記載の意味を有し、及びＬＧは離脱基を示す。）
    で表わされる化合物の少なくとも１種と反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基の存在下に、反応させて、一般式Ｉｍ
    Figure 0005323485
     （式中、Ｙ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ２５及びＲ２６は請求項１〜３６記載のいずれか１つに記載の意味を有する。）
    で表わされる化合物の少なくとも１種とし、ついでこの化合物を場合により精製するか及び（又は）単離し、
    更に、場合により一般式Ｉｍで表わされる化合物の少なくとも１種を反応媒体中で、一般式ＩＸ
    Figure 0005323485
     （式中、フェニル基はそれぞれメトキシ、フェノキシ、Ｃｌ、メチル及びＢｒより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換されている。）
    で表わされる化合物の少なくとも１種又は五硫化リンと反応させて、一般式Ｉｎ
    Figure 0005323485
     （式中、Ｙ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ２５及びＲ２６は請求項１〜３６記載のいずれか１つに記載の意味を有する。）
    で表わされる化合物の少なくとも１種とし、ついでこの化合物を場合により精製するか及び（又は）単離する、
    請求項１〜３８のいずれか１つに記載の化合物の製造方法。
  41. 請求項１〜３８のいずれか１つに記載の化合物の少なくとも１種及び場合により１種以上の生理学的に許容し得る助剤を含有する医薬。
  42. 痛み、関節痛、痛覚過敏、異痛、カルザルギー（灼熱痛）及び偏頭痛より成る群から選ばれた疾患１種以上の治療及び（又は）予防用の、請求項４１記載の医薬。
  43. 痛みが急性痛、慢性痛、神経障害性痛及び内臓痛より成る群から選ばれた痛みである、請求項４２記載の医薬。
  44. うつ病、神経障害、神経損傷、神経変性疾患、認知機能障害及び癲癇より成る群から選ばれた疾患の１種以上の治療及び（又は）予防用の、請求項４１記載の医薬。
  45. 神経変性疾患が多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病及びハンチントン病より成る群から選ばれる、請求項４４記載の医薬。
  46. 認知機能障害が認知欠如状態である、請求項４５記載の医薬。
  47. 認知欠如状態が記憶障害である、請求項４６記載の医薬。
  48. 気道疾患より成る群から選ばれた疾患１種以上、咳き、尿失禁、過活動膀胱（ＯＡＢ）、胃腸経路の疾患及び（又は）損傷、十二指腸潰瘍、胃潰瘍、大腸炎症候群、卒中、目への刺激、皮膚刺激、神経性皮膚疾患、アレルギー性皮膚疾患、乾癬、白斑、疱疹、炎症、下痢、掻痒症、骨粗しょう症、関節炎、骨関節炎、リウマチ性疾患、摂食障害、薬物依存、薬物乱用、薬物依存後の禁断症状、薬物に対する耐性発現、ドラッグ依存、ドラッグ乱用、ドラッグ依存における禁断症状、アルコール依存、アルコール乱用及びアルコール依存における禁断症状より成る群から選ばれた疾患１種以上の治療及び（又は）予防のための、利尿のための、抗ナトリウム利尿のための、心臓血管系への影響のための、覚性の増加（Ｖｉｇｉｌａｎｚｓｔｅｉｇｅｒｕｎｇ）に、外傷及び（又は）火傷のための、切断された神経のための、やる気の増加（Ｌｉｂｉｄｏｓｔｅｉｇｅｒｕｎｇ）ための、運動のモジュレーションのための、抗不安のための、局所麻酔のための及び（又は）所望されない副作用の阻害のための、請求項４１記載の医薬。
  49. 気道疾患が、喘息、気管支炎及び肺炎症より成る群から選ばれる、請求項４８記載の医薬。
  50. 炎症が、腸、目、膀胱、皮膚又は鼻粘膜の炎症である、請求項４８記載の医薬。
  51. 摂食障害が過食、悪液質、食欲不振及び肥満より成る群から選ばれる、請求項４８記載の医薬。
  52. 薬物に対する耐性発現が天然又は合成オピオイドに対する耐性発現である、請求項４８記載の医薬。
  53. 副作用が、高熱、高血圧及び気管支狭窄より成る群から選ばれる、請求項４８記載の医薬。
  54. 副作用が、バニロイド−受容体１（ＶＲ１／ＴＲＰＶ１−受容体）−アゴニストの投与によって生じる、請求項５３記載の医薬。
  55. 上記アゴニストが、カプサイシン、レシニフェラトキシン、オルヴァニル（Ｏｌｖａｎｉｌ）、アルヴァニル（Ａｒｖａｎｉｌ）、ＳＤＺ−２４９６６５、ＳＤＺ−２４９４８２、ヌヴァニル（Ｎｕｖａｎｉｌ）及びカプサヴァニル（Ｃａｐｓａｖａｎｉｌ）より成る群から選ばれる、請求項５４記載の医薬。
  56. 請求項１〜３８のいずれか１つに記載の化合物の少なくとも１種の、痛みより成る群から選ばれた疾患１種以上の治療及び（又は）予防用医薬の製造への使用。
  57. 痛みが、急性痛、慢性痛、神経障害性痛及び内臓痛、関節痛、痛覚過敏、異痛、カルザルギー（灼熱痛）及び偏頭痛より成る群から選ばれる、請求項５６記載の使用。
  58. 請求項１〜３８のいずれか１つに記載の化合物の少なくとも１種の、うつ病、神経障害、神経損傷、神経変性疾患及び認知機能障害より成る群から選ばれた疾患の１種以上の治療及び（又は）予防用医薬の製造への使用。
  59. 神経変性疾患が多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病及びハンチントン病より成る群から選ばれる、請求項５８記載の使用。
  60. 認知機能障害が認知欠如状態である、請求項５８記載の使用。
  61. 認知欠如状態が記憶障害及び癲癇より成る群から選ばれる、請求項６０記載の使用。
  62. 請求項１〜３８のいずれか１つに記載の化合物の少なくとも１種の、気道疾患、咳き、尿失禁、過活動膀胱（ＯＡＢ）、胃腸経路の疾患及び（又は）損傷、十二指腸潰瘍、胃潰瘍、大腸炎症候群、卒中、目への刺激、皮膚刺激、神経性皮膚疾患、アレルギー性皮膚疾患、乾癬、白斑、疱疹、炎症、下痢、掻痒症、骨粗しょう症、関節炎、骨関節炎、リウマチ性疾患、摂食障害、薬物依存、薬物乱用、薬物依存後の禁断症状、薬物に対する耐性発現、ドラッグ依存、ドラッグ乱用、ドラッグ依存における禁断症状、アルコール依存、アルコール乱用及びアルコール依存における禁断症状より成る群から選ばれた疾患１種以上の治療及び（又は）予防のための、利尿のための、抗ナトリウム利尿のための、心臓血管系への影響のための、覚性の増加に、外傷及び（又は）火傷のための、切断された神経のための、やる気の増加ための、運動のモジュレーションのための、抗不安のための、局所麻酔のための及び（又は）所望されない副作用の阻害のための医薬の製造への使用。
  63. 気道疾患が、喘息、気管支炎及び肺炎症より成る群から選ばれる、請求項６２記載の使用。
  64. 炎症が、腸、目、膀胱、皮膚又は鼻粘膜の炎症である、請求項６２記載の使用。
  65. 摂食障害が過食、悪液質、食欲不振及び肥満より成る群から選ばれる、請求項６２記載の使用。
  66. 薬物に対する耐性発現が天然又は合成オピオイドに対する耐性発現である、請求項６２記載の使用。
  67. 副作用が、高熱、高血圧及び気管支狭窄より成る群から選ばれる、請求項６２記載の使用。
  68. 副作用が、バニロイド−受容体１（ＶＲ１／ＴＲＰＶ１−受容体）−アゴニストの投与によって生じる、請求項６７記載の使用。
  69. 上記アゴニストが、カプサイシン、レシニフェラトキシン、オルヴァニル（Ｏｌｖａｎｉｌ）、アルヴァニル（Ａｒｖａｎｉｌ）、ＳＤＺ−２４９６６５、ＳＤＺ−２４９４８２、ヌヴァニル（Ｎｕｖａｎｉｌ）及びカプサヴァニル（Ｃａｐｓａｖａｎｉｌ）より成る群から選ばれる、請求項６８記載の使用。
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