CH251025A - Verfahren zur Herstellung von Nicotinsäure-B-picolylester. - Google Patents

Verfahren zur Herstellung von Nicotinsäure-B-picolylester.

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CH251025A
CH251025A CH251025DA CH251025A CH 251025 A CH251025 A CH 251025A CH 251025D A CH251025D A CH 251025DA CH 251025 A CH251025 A CH 251025A
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CH
Switzerland
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pyridyl
picolyl
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carbinol
nicotinate
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F Hoffmann- Aktiengesellschaft
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Hoffmann La Roche
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      Verfahren        zur        Herstellung    von     Nicotinsäure-p-picolylester.       Es wurde     gefunden,    dass Ester des     Pyr-          idyl,3-carbinols    mit organischen     Säuren.        ga-          pillarerweiterung        bewirken.    Diese     blutdruck-          senkenden    Ester zeichnen sich durch Reiz  losigkeit und gute     Verträglichkeit    aus.

   Sie  können sowohl oral     a19    auch     parenteral    appli  ziert werden.  



  Die     Herstellung    .der Ester des     Pyridyl-3-          .carbinols    kann durch folgende Verfahren  geschehen: Einwirken     von    Säuren auf das       Pyridyl-3-carbinol,        Veresterung    mit Säure  anhydriden, Umsetzung der     Säurehalogenide     mit dem freien     Pyridyl-3-carbinoloder    einem       Salz        desselben    oder Behandeln des     3-Ghlor-          methyl:

  -pyridins        mit    einem Salz der zu     ver-          esternden    Säure.  



  Das als Ausgangsverbindung dienende       Pyri-dyl-3-,car'binol        kann    durch Einwirkung  von     Nitriten    auf     3-Aminomethyl-pymidin    bei  tiefer Temperatur in Gegenwart von     alipha.-          tischen        Carboneäuren        gewonnen    werden.  



  Gegenstand .des     vorliegenden        Patentes    ist  ein Verfahren zur     Hentellung    von     Nicotin-          säure-ss-picoly'lester,        welches    dadurch     gekenn-          zeichnet    ist, dass     Pyridyl-3,-carbinol    mit     Nico-          tinsäureanhydrid    erhitzt wird.  



  Der     Nicotinsäure-ss-picolylester        schmilzt     bei 47 . Er ist leicht löslich in Wasser sowie  in den     üblichen,        organischen        Lösungsmitteln     und schwer löslich     in        Ligroin        und        Petrol-          äther.       Die     neue    Verbindung     soll    als     Arzneimittel     verwendet werden.  



  <I>Beispiel:</I>  54,5     Gewichtsteile        Pyridyl-3-carbinol    und  113 Gewichtsteile     Nicotinsäureanhydrid    wer  den in einer Stickstoffatmosphäre während  10     Stunden    auf 150  erhitzt. Darauf wird  der Ester in der     gälte        mit    einer     gesättigten.          galiumcarbonatlösung    in Freiheit gesetzt und  der alkalischen Flüssigkeit mit Chloroform  entzogen.

   Die     vereinigten    Auszüge wenden  mit gesättigter     Kochsalzlösung        alkalifrei    ge  waschen, die Lösung mit Pottasche getrock  net     und        das        Lösungsmittel    im Teilvakuum  verdampft. Nach     einem        Destillationsvorlauf     von     regeneriertem        Pyridyl-3-car'binal    destil  liert der     Nicotxi@nsäure-ss-picolylester    im Hoch  vakuum bei     134     unter     einem    Druck von       0,0,5    mm über.

   Die Ausbeute an     Nieotin6äure-          ss-picolylesster,    berechnet auf     umgesetztes          Pyridyl-3-carbinol,    beträgt 80 % der Theorie.

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung von Nicotin- säure-ss-picolylester, dadurch gekennzeichnet, dass Pyridyl - 3 -earbinol mit Nicotinsäure- anhydrid erhitzt wird:. Der Niüotinssäure-ss-picolylester schmilzt bei 47 .
    Er ist .leicht löslieh in Wasser sowie in den üblichen organischen Lösungsmitteln und schwer löslich in Ligroin und Petrol- äther.
CH251025D 1946-06-04 1946-06-04 Verfahren zur Herstellung von Nicotinsäure-B-picolylester. CH251025A (de)

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Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE1106327B (de) * 1955-12-14 1961-05-10 Lannacher Heilmittel Verfahren zur Herstellung von 7-ª‰-Oxyaethyltheophyllin-nicotinsaeureester
DE1109181B (de) * 1955-12-14 1961-06-22 Lannacher Heilmittel Verfahren zur Herstellung des Morphin-bis-nicotinsaeureesters
US3265704A (en) * 1966-08-09 Picoline esters

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