CH258206A - Verfahren zur Herstellung von Pyridyl-3-carbinolacetat. - Google Patents

Description

  Verfahren zur Herstellung von     Pyridyl-3-carbinolacetat.       Es wurde gefunden, dass Ester des     Pyri-          dyl-3-carbinols    mit organischen Säuren     Ka-          pillarerweiterung    bewirken. Diese blutdruck  senkenden Ester zeichnen sich durch Reiz  losigkeit und     gute    Verträglichkeit aus. Sie  können sowohl oral als auch     parenteral    appli  ziert werden.  



  Die Herstellung der Ester     des        Pyridyl-3-          carbinols        kann    durch folgende Verfahren ge  schehen:     Einwirken    von Säuren auf das     Py-          ridyl-3-carbinol,        Veresterung    mit     Säureanhy-          driden,

      Umsetzung der     Säurehalogenide    mit  dem freien     Pyridyl-3-carbinol    oder einem  Salz desselben und Behandeln des     3-Chlor-          methyl-pyridins    mit einem Salz der zu     ver-          esternden    Säure.  



  Das     als        Ausgangsverbindung    dienende       Pyridyl-3-carbinol    kann durch Einwirkung  von Nitriten auf     3-Aminomethyl-pyridin    bei  tiefer Temperatur in     Gegenwart    von     alipha-          tischen        Carbonsäuren    :gewonnen werden.  



       Gegenstand    des, vorliegenden Patentes ist  ein Verfahren zur     Herstellung    von     Pyridyl-          3-ca,rbinol,ae"etat,    welches dadurch gekenn  zeichnet ist, dass     3-Chlormethyl-pyridin        mit     einer Lösung von     Alkaliacetat    in Eisessig er  hitzt wird.  



  Das     Pyridyl-3-carbinolacetat    siedet bei  einem Druck von 16 mm bei     12i2 .    Es, ist  leicht löslich in Wasser     sowie    in den übli  chen     organischen    Lösungsmitteln und schwer  löslich in     Lib        oin    und     Pefroläther.       Die neue Verbindung soll als Arzneimit  tel verwendet werden.  



       Beispiel:     54,5     Teilre        3-Chlormethyl-pyridin,    erhält  lich durch     Einwirken        von.        Phosphompenta-          chlorid    auf     Pyridyl-3-carbinalchlorhydrat,     werden in eine     Lösung    von 70 Teilen     ent-           #äs        s,ertem        Kaliumacetat    und 100 Teilen Eis  essig unter     Umschwenken    bei 100  C allmäh  lich eingetragen.

   Man hält noch weitere     drei          Stunden    bei     derselben:    Temperatur,     filtriert     vom     Niederschil.:ag    ab, wäscht mit Essigsäure  und     Chloroform    gut aus und verdampft die       Hauptmenge    des Lösungsmittels im Vakuum.  Der Rückstand     wird    im     Vakuum    destilliert.  Dabei geht das     Pyridyl-3-carbinolacetat    bei  einem Druck von 16 mm bei 122  über. Die  Ausbeute     beträgt    30     %    der Theorie.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung von Pyridyl- 3-carbinolacetat, dadurch gekennzeichnet, dass 3'-Chlormethyl-pyridin mit einer Lösung von Alkaliacetat in Eisessig erhitzt wird. Das Pyridyl-3-carbinolacetat siedet bei einem Druck von 16 mm bei 122 . Es ist leicht löslich in Wassler sowie in den übli chen organischen Lösungsmitteln und schwer löslich in Ligroin und Petroläther.