CH242051A - Verfahren zur Herstellung eines neuen coffeinhaltigen Präparates. - Google Patents

Description

  Verfahren     zurA        Herstellung    eines neuen     cofeinhaltigen    Präparates.    Es ist     bekannt,    dass     ss-Naphthylfettsäuren,     insbesondere     ss-Naphthylessigsäure    und ihr       Methylester,    ferner     ss-Indolyl-    und     ss-Pyrryl-          fettsäuren    als     Wuchsstoffe    für Pflanzen     wiar-          ken.     



  Neu ist aber,     d@ass        diese    Substanzen als       Mittel    .gegen     Ermüdungszustände        sowie    zur  Steigerung der     körperlichen        und    geistigen       Leistungsfähigkeit    verwendbar sind.

   Diese  bisher     unbekannte    Wirkung     tritt    aber erst  nach     verhältnismässig        längerer    Zeit     ein,    so  dass diese .Stoffe allein die für     therapeutische     Zwecke     erwünschte    rasche Wirksamkeit nicht  aufweisen.  



  Es wurde     nun    gefunden, dass     durch    Kom  bination dieser Stoffe mit     Coffein    eine sofor  tige Wirkung     eintritt,    welche eine     therapeu-          tieche        Verwendung        solcher        Kombinationen     möglich macht, insofern als     einerseits        eine          sofortige        Wirkung;

          erreicht    wird, und ander  seits     diese        Wirkung    viel anhaltender ist als  bei     Coffein        allein.    Namentlich tritt keine       Pulsbeschleunigung    ein, wie dies bei     Coffein          die    Regel     ist.    Versuche haben ferner     gezeigt,       dass diese     Kombination    als     Weckmittel    nach       Schlafmittelverabreichung        verwendbar    ist,

    und dass sie ferner     als        Tblittel    zur Herab  setzung der     Ermüdungserscheinungen    nach  körperlicher oder geistiger Anstrengung  sowie für     eine        wesentliche        Herabsetzung        dem          Erholungszeit    nach     derartigen        Leistungen     verwendbar     ist.     



  Als     ss-Naphthylfettsäuren    kann man ss  Naphthylessigsäure,     ss-Naphthylpropionsäure,          ss-Naphthylvaleriansäure    oder die     ss-Naph-          thylbuttersäure    verwenden.

   Gleiche Wirkun  gen zeigen deren     Metlhyl-    oder     Äthylester     sowie ferner     ss-Inidolylessigsäure,        ss-Indolyl-          propionsäure,        ss-Indolylvaleriansäure,        ss-In-          dolylbuttersäure        bezw.    deren     Ester,    sowie  ,die     ss-Pyrrylessvgsäuire,        ss-Pyrrylpropionsäure,          ss-Pyrrylvaleriansäure,        ss-Pyrrylbuttersäure          bezw.deren    Ester.  



  Es hat sich aber     überraschenderweise    ge  zeigt, dass diese     Kombinationen    eine Wasser  löslichkeit     zeigen,    die wesentlich grösser ist  als diejenige der bekannten     Kombimtionen     von     Coffein    mit andern Säuren, also z. B. des           Coffein-Natriumbenzoats.    Beispielsweise ist  die Löslichkeit der     ss-Naphthylessigsäure-          coffein-Kombination    doppelt so gross wie die  jenige des     Coffein-Natriumbenzoats.     



  Gegenstand des vorliegenden     Patentes    ist  ein Verfahren zur     Herstellung    eines neuen       coffeinhaltigen        Präparates,    welches     dadurch          gekennzeichnet    ist, dass man eine     ss-Naphthyl-          fettsäure    mit Natronlauge     neutralisiert,    bis  die Lösung einen     pH-Wert    von 8,5 aufweist,  der Lösung dann     Coffein    in einer     Gewichts-          menge    zusetzt, die     wenigstens;

      annähernd  gleich     ist    dem Gewicht der angewendeten  Säure, und darauf     d\arch        weiteren    Zusatz von  Säure die Lösung genau auf den     Neutra.l-          punkt    einstellt     und    zur Trockne verdampft.

         Beispiel:     30 g der zweimal     aus    Benzol umkristalli  sierten     ss-Naphthylessigsäure    (F. 142 ) wer  den in der     berechneten        Menge    1 n Natron  lauge     gelöst.    Die erhaltene Lösung     ist    noch       stark    alkalisch und     wird    mit weiteren 3 g       ss-Naphthylessigsäure        versetzt,    wobei ein     pH-          Wert    von 8,5     erreicht    wird.

   Dann werden der  Lösung 33 g     Coffein    zugesetzt, wodurch sich  der     pH-Wert    kaum ändert. Durch Zugabe von  zirka     ijz    g     ss-Naphthylessigsäure        wird    -der       pH-Wert    der Lösung an den     Neutralpunkt     gebracht. Dann erfolgt Eindampfen der Lö  sung zur Trockne im     Vakuum-exsiccator    über       konzentrierter        Schwefelsäure    bei     Raumtem-          peratur.     



       Das    Präparat enthält somit annähernd  gleiche Gewichtsteile Säure und     Coffein.          Seine        konzentrierte    Lösung     @in        Wasser        reagiert     völlig neutral. Sie verträgt kurzes Aufkochen.    1 g des Präparates löst sich noch in 0,7 cm'  Wasser bei Raumtemperatur. Das Präparat  ist demnach etwa doppelt so leicht löslich wie  das bekannte     Coffein-Natriumbenzoat.    Es ist  für     therapeutische    Zwecke     bestimmt.  

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung eines neuen coffeinhaltigen Präparates, dadurch gekenn zeichnet, dass man eine ss-Naphthylfettsäure mit Natronlauge neutralisiert, bis die Lösung einen pH-Wert von 8,5 aufweist, der Lösung dann Coffein in einer Gewichtsmenge zusetzt, die wenigstens annähernd gleich ist dem Ge wicht der angewendeten Säure,

   und darauf durch weiteren Zusatz von ss-Naphthylfett- säure die Lösung genau auf den Neutral- punkt einstellt und zur Trockne verdampft. Das erhaltene Produkt ist in. Wasser bei Raumtemperatur noch im Verhältnis von 1. g pro 0,7 cnZ3 Wasser löslich. Die Lösung reagiert völlig neutral. UNTERANSPRüCHE 1.

   Verfahren nach Patentanspruch, da durch gekennzeichnet, da.ss man ss-Naphthyl- essigsäure verwendet. 2. Verfahren nach Patentanspruch, da durch gekennzeichnet, dass man ss-Naphthyl- propionsäure verwendet. 3. Verfahren nach Patentanspruch, da durch gekennzeichnet, dass man ss-Naphthyl- valeriansäure verwendlet. 4.

   Verfahren nach Patentanspruch, da durch gekennzeichnet, dass man ss-Naphthyl- buttersäure verwendet.