CH222902A - Verfahren zur Herstellung eines Lösungsmittels für Theophyllin. - Google Patents

Description

  Verfahren zur Herstellung eines Lösungsmittels für     Theophyllin.       Die Erfindung bezieht sich auf die Her  stellung eines Lösungsmittels für     Theo-          phyllin.     



       Theophyllin    wird in der Therapie zu zahl  reichen Zwecken verwendet. Dieser Verwen  dung sind aber durch die Schwerlöslichkeit  des     Theophyllins    in Wasser Schranken ge  setzt.  



  Es sind bereits verschiedene Verfahren  bekannt, um das schwer lösliche     Theophyllin     in     wässrige    Lösungen überzuführen. Hier  bei hat man als Lösungsvermittler haupt  sächlich verschiedene Amine angewendet,  und zwar     Piperazin    (deutsche Patentschrif  ten Nr. 2143.76, Nr.<B>2176210</B> und Nr. 224981),  primäre oder sekundäre     aliphatische    Diamine,  insbesondere     Athylendiamin    (deutsche Patent  schrift Nr. 233695)     Diäthanolamin    (deutsche  Patentschrift Nr.

   583054 der     Anrnelderin)     und schliesslich auch wasserunlösliche Amine  wie     ,B-Phenylisopropylamin    oder seine Deri  vate mit     ephedrinartiger    Wirkung (deutsche    Patentschriften Nr. 690488 und Nr. 691339)  der     Anmelderun.     



  Die nach diesen zahlreichen Vorschlägen  erhaltenen Lösungen entsprachen zwar zahl  reichen Wünschen, haben aber den Nachteil,  ziemlich stark alkalisch zu sein. Es ist für       Injektionszwecke    wünschenswert,     Lösungen          des        Theophyllins    zu erhalten, die     einen    mög  lichst neutralen oder gegebenenfalls schwach  sauren     pH-Wert    aufweisen.  



  Es     wurde    nun gefunden, dass man der  artige     Lösungen    erhalten kann, wenn man       als    Lösungsvermittler für     Theophyllin    nicht  die bereits vorgeschlagenen Amine selbst,  sondern deren Salze mit     m-Ogybenzoesäure     verwendet.  



  Gegenstand der     Erfindung    ist demgemäss       ein    Verfahren zur Herstellung eines Lösungs  mittels für     Theophyllin,    welches dadurch ge  kennzeichnet     ist,    dass man ein Salz eines als  Lösungsvermittler für     Theophyllin    geeigne-           ten    Amins mit     m-Oxybenzoesäure    mit  Wasser vermischt.  



  In Ausübung der Erfindung kann man  sowohl Salze der an sich wasserlöslichen  Amine. z. B. des     Äthy        lendiamins    oder     Di-          äthanolamins    verwenden, als auch Salze an  sich wasserunlöslicher oder     schwerlöslicher          Amine,    z. B. des     ss-Phenylisopropylamins     oder seiner Derivate mit     ephedrinartiger    Wir  kung, wie     Ephedrin    selbst odersynthetisches,       racemisches        Ephedrin        (1'henylmethylamino-          propanol)    zur Anwendung bringen.

   In allen  Fällen bekommt man konzentrierte     Lösungen     des     Theophyllins,    die schwachsauer     bezw.     neutral reagieren. Die     Lösungen    sind mit  Wasser klar     ver(lülinbar.     



  Will man die     Lösungen    auf bestimmte  ganz genaue PH-Werte einstellen. so ist dies  durch     Anwendung        eines    geringen Über  schusses an     m-Oxyl)enzoesäure        einerseits    oder  des Amins anderseits möglich.    <I>Beispiele:</I>  1. 45,5 g     m-oxybenzoesaures        ss-Pheny        1-          isopropylamin    werden ad<B>100</B> cm' in destil-         liertem    Wasser zur     Lösung    gebracht. In  dieser Lösung können 16 g     Theophyllin    ge  löst werden.  



  2. 48,6 g     m-oxybenzoesaures        Diäthanol-          amin    werden mit     destilliertem    Wasser zu  100 cm' Lösung vermischt. In dieser Lösung  können 10 g     Theophyllin    gelöst werden.  



  3. 56     g    m -     oxybenzoesaures        Athylen-          diamin    (2     Mol        Säure    auf 1     Mol    Amin) wer  den mit 100 cm' Wasser vermischt. In dieser  Lösung können f> g     Theophyllin    gelöst  werden.  



  Die     pH-Werte    der nach diesen     Beispielen     erhaltenen Lösungen bewegen sich zwischen       5-i,4.  

Claims (1)

1. <B>PATENTANSPRUCH</B> Verfahren zur Herstellung eines Lösungs mittels für Theophyllin, dadurch gekenn zeichnet, dass man ein Salz eines als Lösungs vermittler für Theophyllin geeigneten Amins mit m-Oxy benzoesäure mit Wasser veriniseht.