DE726989C - Verfahren zur Herstellung bactericid wirkender Injektionsloesungen - Google Patents

Verfahren zur Herstellung bactericid wirkender Injektionsloesungen

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DE726989C
DE726989C DEB193675D DEB0193675D DE726989C DE 726989 C DE726989 C DE 726989C DE B193675 D DEB193675 D DE B193675D DE B0193675 D DEB0193675 D DE B0193675D DE 726989 C DE726989 C DE 726989C
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Germany
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acid
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bactericidal
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Expired
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DEB193675D
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English (en)
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Dr Erich Rabald
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Roche Diagnostics GmbH
Original Assignee
Boehringer Mannheim GmbH
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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16Amides, e.g. hydroxamic acids

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Description

  • Verfahren zur Herstellung bactericid wirkender Injektionslösungen Das ß-Phenylazo-a, a-diaminopyridin, dessen salzsaures Salz unter der Bezeichnung Pyridium bekannt ist, und das p-Aminobenzolsulfonsäureamid bzw. viele .seiner Derivate zeichnen sich durch ihre stark bactericide Wirkung aus. Besonders wirksam sind sie gegenüber hämolytischen Streptokokken. Obwohl nun die Wirksamkeit von Sulfanilsäureamid stark an die Gegenwart von Leukacyten gebunden ist, so kann es doch auch Agranulocytose hervorrufen. Da das Pyridium Leuko,cytose bewirkt, liegt in dem Gemisch beider Substanzen eine besonders günstige Kombination vor. Beide Präparate ergänzen sich in ihrer Wirkung, und das Gemisch zeigt eine erhöhte Wirkung gegenüber den Einzelkomp onenten.
  • Sowohl ß-Phenylazo-a, a-diaminopyridin als auch Sulfanilsäureamid haben nur schwach basische Eigenschaften, so. d,aß man genügend konzentrierte und haltbare Lösungen in Wasser nur mit Hilfe von starken Säuren bereiten kann. Am geeignetsten ist hier zweifelsohne die Salzsäure. Es hat sich aber gezeigt, daß Gemische der salzsauren Lösungen von Pyridiumbase und Sulfanil.säureamid bzw. dessen Derivaten nicht haltbar sind, sondern Ausscheidungen zeigen. Ähnlich verhält sich die Schwefelsäure.
  • Es wurde nun gefunden, daß zur Herstellung von Lösungsgemischen überraschenderweise die Amidosulfosäure S O, # O H # N H2 besonders geeignet ist. Die mit ihrer Hilfe hergestellten Lösungen sind haltbar und zeichnen sich durch einen besonders geringen Säuregehalt aus, was für die Injektion von erheblichem Vorteil ist. So löst beispielsweise eine Lösung von i Mol Sulfanilsäureamid mit i Mol Amidosulfosäure in io 1 Wasser :L/2 Mol Pyridiumbase. Wird an Stelle von Amidosulfosäure die äquivalente Menge 'Salzsäure verwendet, so tritt zwar anfangs Lösung ein, jedoch fallen sehr bald schwarze Flocken aus. Nimmt man dagegen die äquivalente Menge Schwefelsäure, so geht die Pyridiumbase überhaupt nicht in Lösung.
  • Man hat schon versucht, das p-Aminobenzolsulfonamid durch Zusätze von Salzen organischer Säuren, wie Benzoesäure und Gallensäuren, mittels Chininsalzen oder aromatischen Sulfonsäuren, wie Kampfer-, Benzol- oder Phenolsulfonsäure, in Lösung zu bringen, doch haben sich diese Zusätze für die vorliegende Kombination, auch binsichtlich ihres Verwendungszweckes, als ungeeignet erwiesen. Beispiel 17 g Sulfanilsäureamid werden mit 9,7 g Amidosulfosäure in i 1 Wasser gelöst. In dieser Lösung können noch t o g Pyridiumbase aufgelöst werden.

Claims (1)

  1. PATENTTANTSPRU CH Verfahren, zur Herstellung bactericid wirkender Injektionslösungen, dadurch gekennzeichnet, daß man Gemische von p-Aminobenzolsulfonsäureamid bzw. seinen Derivaten und ß-Phenylazo-a, a-diaminopyridin mit Hilfe von Amidosulfasäure in Lösung bringt.
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