CH212358A - Verfahren zur Darstellung einer wasserlöslichen Sulfonsäureamidverbindung. - Google Patents

Description

  Verfahren zur Darstellung einer wasserlöslichen     Sulfonsäureamidverbindung.       Wie im Hauptpatent angegeben ist, erhält  man in Wasser leicht und neutral lösliche,  bakterizid hoch wirksame     Verbindungen,          wenn    man     Benzolsulfonsäureamidverbindun-          gen    herstellt, die in     p-Stellung    zur     Sulfon-          säureamidgruppe    durch das Stickstoffatom  einer     stickstoffhaltigen    Gruppe     substituiert     sind, und die     mindestens    dann,

       wenn    jene  stickstoffhaltige Gruppe nicht eine     Sulfamin-          säuregruppe    ist,     eine        Sulfaminsäuregruppe     über einen     organischen    Rest     gebunden    ent  halten.  



       Gegenstand    des vorliegenden Patentes     ist     ein Verfahren zur Darstellung einer wasser  löslichen     Sulfonsäureamidverbindung,    das da  durch     gekennzeichnet    ist, dass man     auf        4-          Amino    - 2     -methyl-5-methogybeuzolsulf        onamid     eine     Halogensulfonsäure,    vorzugsweise     Chlor-          sulfonsäure,

          einwirken    lässt und das ge  bildete     4-Sulfamino-2-methyl-5-methogy-ben-          zolsulfonamid    in Form des     Natriumsalzes    ab  scheidet. Die Umsetzung erfolgt zweckmässig  in     Gegenwart    eines tertiären Amins,     wie    Py-         ridin,        Chinolin    oder     Dialkylanilin;    sie kann  auch mit Hilfe anorganischer säurebindender  Mittel, z.

   B.     Calciumcarbonat,        Natriumbicar-          bonat,        Magnesiumcarbonat    oder     Alkaliphos-          phat,        sowie    in Gegenwart eines indifferenten  Lösungsmittels, wie Benzol,     Toluol,    Schwe  felkohlenstoff oder Äther durchgeführt wer  den.     Im    Überschuss angewendet können auch  die tertiären     Amine    als     Lösungsmittel    dienen.

    An Stelle der freien     Halogensulfonsäure     können auch deren     Anlagerungsprodukte    an       tertiäre    Amine,     wie    z. B.     Pyridin,        Chinolin     oder     Dialkylaniline,    verwendet werden.  



  Das so erhältliche     Natriumsalz    des     4-          Sulfamino-    2     -methyl-5-methogybenzolsulf        on-          amids    bildet     färblose    Kristalle, die in Wasser  leicht löslich sind. Das neue Produkt soll  therapeutische     Anwendung    finden.

      <I>Beispiel:</I>  In 300 cm' mit     Eis-Natriumchlorid-          mischung    gekühltes     Pyridin    lässt man     unter         Rühren 58 g     Chlorsulfonsä.ure        eintropfen.    Zu  der weissen     Reaktionsmischunb    gibt man  108     g        4-Amino-2-methyl-5-methoxybenzolsul-          fonamid    und erhitzt eine Stunde auf dem  Wasserbad. Man fügt 200 cm'     40%i-,e    Na  tronlauge hinzu und destilliert das     Pyridin     mit Wasserdampf ab.

   Nach Behandeln mit  Tierkohle saugt man ab, versetzt die     Lösung     mit     Natriumchlorid    und fällt mit     Ammo-          niumchlorid.    worauf das     Natriumsalz    des 4       Sulfamino-?-methyl-5-methoxi--benzolsulfon-          amids    als     weisser        Kristallbrei    ausfällt. Aus  verdünntem Methylalkohol oder verdünnter       I\Tatriumchloridlösunb    umkristallisiert erhält  man die genannte Verbindung in Form farb  loser Kristalle, die in Wasser leicht löslich       sind.    -

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH Verfahren zur Darstellung einer wasser löslichen Sulfonsäureamidverbindunb, da durch gekennzeichnet, dass man auf 4-Amino- 2 - methyl - 5 - methoxybenzolsulfonamid eine Halogensulfonsäure einwirken lässt und das gebildete 4-Sulfamino-?-methyl-5-methoxy- benzolsulfonamid in Form des Natriumsalzes abscheidet.

   Das so erhältliche Natriumsalz des 4-Sulf- amin o - 2 -methyl-5-methoxyben.zolsulfona.mids bildet farblose Kristalle, die in Wasser leicht. löslieh sind. I \ TER -)#\ SPRACHE 1. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch Ol ekennzeiehnet, dass die Umsetzung in Gegenwart eines säurebindenden Mittels erfolgt. ?. Verfahren naeh Patentanspruch und Un teranspruch 1, dadurch gekennzeichnet.

   dass die L: msetzun-- in Gegenwart von überschüssigem Pyridin erfolgt. 3. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch 0;elzennzeichnet, dass als Halogensulfon- säure Chlorsulfonsäure verwendet wird.