CH188550A - Verfahren zur Darstellung einer geschmacksschwachen Chininverbindung. - Google Patents

Verfahren zur Darstellung einer geschmacksschwachen Chininverbindung.

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CH188550A
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F Hoffmann- Aktiengesellschaft
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Hoffmann La Roche
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  Verfahren zur Darstellung einer geschmacksschwachen     Chininverbindung.       Es wurde gefunden, dass das Chinin mit  der 2,3 -     Dioxynaphthalin-0-monoessigsäure     ein in Wasser     schwerlösliches    Salz bildet, in  welchem der bittere Geschmack des Alka  loids fast völlig verschwunden     ist.     



  Zur Herstellung der     neuen    Verbindung       wird    ein wasserlösliches     Chininsalz    mit  einem wasserlöslichen Salz der     2,3-Dioxy-          naphthalin-0-monoessigsäure    in wässeriger  Lösung zur Umsetzung gebracht.  



  Das 2,3 -     dioxynaphthalin    - 0 - monoessig  saure Chinin     kristallisiert    in Nadeln vom  Schmelzpunkt<B>195</B>  . Es ist praktisch ge  schmacksfrei. In Wasser ist es schwer, in  Alkohol ziemlich schwer löslich. Es soll als  Arzneimittel Verwendung finden.  



  <I>Beispiel:</I>  160 Teile     2,3-Dioxynaphthalin    werden  zusammen mit 95 Teilen Chloressigsäure in  700     Teilen    Wasser am     uTasserbad    gelöst;  dann     wird    unter     Schwenken    eine     Lösung    von    112 Teilen     Kaliumhydroxyd,    gelöst     in    300  Teilen Wasser, innerhalb einer Stunde zuge  geben. Nach weiteren zwei     Stunden    wird er  kalten gelassen, der ausgeschiedene Kristall  brei abgesaugt, und mit etwas Alkohol oder  Äther gewaschen.

   Aus dem Extrakt erhält  man unverändert     gebliebenes        2,3-Diogynaph-          thalin    zurück. Das     galiumsalz    der     2,3-          Dioxynaphthälin-0-monoessigsäure        wird    mit       verdünnter    Salzsäure erwärmt.     Beim    Erkal  ten scheidet sich die freie Säure in langen       nadeligen    Prismen ab, die bei<B>157'</B> unter Auf  schäumen schmelzen. Die Säure     ist    sehr  leicht in Alkohol,     ,schwer    in kaltem, ziemlich  in     warmem    Wasser löslich.  



  240     Gewichtsteile    2,3 -     diogynaphthaJin-          0-essigsaures        Natrium    werden     in    5000 Ge  wichtsteilen     heissem    Wasser gelöst und die  Mischung noch     warm.    unter     Rühren    in eine  Lösung von     3,80    Gewichtsteilen     kristallisier-          tes        Chininhydrochlorid        einfliessen    gelassen.  Das gebildete 2,3-Hoxynaphthab.u-0-essig-      saure     Chinin    scheidet sich sofort kristallisiert  aus.

   Nach dem Erkalten     ist        die    Fällung voll  ständig. Man saugt ab und trocknet bei 80  bis 100  .

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung einer ge schmacksschwachen Chininverbindung, da durch gekennzeichnet, dass man ein wasser lösliches Chinin salz mit einem wasserlös- liehen Salz der $:
    ,8-1)logynaplithalin-0-mono- essigsäure in wässeriger Lösung umsetzt. Das<B>2,3</B> - .diogynaphthalin - 0 - monoessig saure Chinin kristallisiert in Nadeln vom Schmelzpunkt 195 . Es ist praktisch ge schmacksfrei. In Wasser ist es schwer, in Alkohol ziemlich schwer löslich. Es soll als Arzneimittel Verwendung finden.
CH188550D 1934-08-18 1935-07-18 Verfahren zur Darstellung einer geschmacksschwachen Chininverbindung. CH188550A (de)

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