BR112015022154B1 - Combinações de substâncias ativas, preparações cosméticas ou dermatológicas, uso cosmético, e, combinações de substâncias ativas e preparações - Google Patents

Abstract

resumo combinações de substâncias ativas, preparações cosméticas ou dermatológicas, uso cosmético, e, combinações de substâncias ativas e preparações combinações de substâncias ativas de alquilamidotiazóis e de uma ou mais fragrâncias cosmeticamente ou dermatologicamente relevantes. 1/1

Description

COMBINAÇÕES DE SUBSTÂNCIAS ATIVAS, PREPARAÇÕES COSMÉTICAS OU DERMATOLÓGICAS, USO COSMÉTICO, E, COMBINAÇÕES DE SUBSTÂNCIAS ATIVAS E PREPARAÇÕES

DESCRIÇÃO [001] A presente invenção refere-se a combinações de substâncias ativas de alquilamidotiazóis e a uma ou mais fragrâncias cosmeticamente ou dermatologicamente relevantes. Além disso, a presente invenção se refere a preparações cosméticas ou dermatológicas com um teor dessa combinação de substâncias ativas, bem como ao seu uso para clarear a pele humana.

[002] Os melanócitos são responsáveis pela pigmentação da pele, os quais são encontrados na camada inferior da epiderme, o extrato basal, além das células basais como - dependendo do tipo de pele ou isoladas ou, então, ocorrendo mais ou menos amontoadas - as células formadoras de pigmento.

[003] Como organelas celulares características os melanócitos contêm os melanossomos, nos quais se forma a melanina. Entre outros, na estimulação através de radiação UV forma-se mais melanina. Essa é transportada através das camadas vivas da epiderme (queratinócitos), por fim, para a camada córnea (corneócitos) causa uma cor da pele

2/72 acastanhada até negro-marrom mais ou menos acentuada.

[004] A melanina é formada como etapa final de um processo oxidativo, no qual a tirosina, com a cooperação da enzima tirosinase, é transformada através de várias etapas intermediárias, em eumelaninas marrons até negro-marrons (melanina DHICA e DHI) ou com a participação de compostos contendo enxofre, na feomelanina avermelhada. As melaninas DHICA e DHI formam-se através de todas as etapas intermediárias dopaquinona e dopacromo. O último, parcialmente com a participação de outras enzimas, é reagido ou para ácido indol-5,6-quinon-carboxílico ou para indol-5,6quinona, a partir dos quais se formam as duas eumelaninas mencionadas.

[005] A formação de feomelanina ocorre, entre outros, através dos produtos intermediários dopaquinona e cisteinildopa. A expressão das enzimas sintetizadoras de melanina é controlada por um fator de transcrição específico (microphthalmia-associated transcription factor, MITF) Além dos processos enzimáticos da síntese de melanina descritos, outras proteínas nos melanossomos ainda são importantes para a melanogênese. Um papel importante parece ser assumido, aqui, pela chamada p-proteína, sendo que a função exata ainda não é clara.

3/72 [006] Além do processo da síntese de melanina nos melanócitos descrito acima, na pigmentação da pele a transferência dos melanossomos, sua permanência na epiderme, bem como sua degradação e a degradação da melanina, também tem uma importância decisiva. Foi possível demonstrar, que o receptor PAR-2 é importante para o transporte dos melanossomas dos melanócitos para os queratinócitos (M. Seiberge colaboradores, 2000, J. Cell. Sei., 113: 3.093 a 3.101).

[007] Além disso, o tamanho e a forma dos melanossomas têm influência sobre as propriedades de dispersão da luz e, dessa maneira, sobre a aparência da cor da pele. Assim, nos africanos negros são encontrados muitos melanossomos esferoidais grandes, isoladamente presentes, enquanto que nos caucasianos são encontrados melanossomos bastante pequenos, que estão presentes em grupos.

[008] Os problemas com a hiperpigmentação da pele têm várias causas ou são concomitantes a muitos processos biológicos, por exemplo, radiação UV (por exemplo, sardas, Ephelides) , disposição genética, pigmentação anormal da pele durante a cura ou cicatrização de feridas (hiperpigmentação posinflamatória) ou do envelhecimento da pele (por exemplo, Lentigines seniles) .

4/72 [009] Depois de reações inflamatórias, o sistema de pigmentação da pele reage com reações parcialmente opostas. Podem ocorrer tanto hiper, quanto também hipopigmentações pós-inflamatórias. As hipomelanoses pósinflamatórias ocorrem, entre outras, frequentemente em associação com atopia, lupus eritematoso e psoríase. As diferentes formas de reação do sistema de pigmentação da pele humana em consequência de sintomas inflamatórios são entendidas apenas de forma muito incompleta.

[010] Os problemas com a hiperpigmentação pósinflamatória ocorrem frequentemente com tipos de pele mais escura. Em particular, em pardos do sexo masculino é conhecido o problema da Pseudofollikulitis barbae, que ocorre com a pigmentação anormal cosmeticamente indesejada ou acarretada. Também formas de melasma, que ocorrem, em particular, em mulheres de filiação asiática no rosto e na área do decote, bem como diferentes formas da pigmentação irregular da pele, são incluídas nas hiperpigmentações pósinflamatórias. Além disso, as olheiras escuras também são consideradas como uma forma de hiperpigmentações pósinflamatórias, sendo que a inflamação de origem decorre na maioria de forma subclínica.

[011]

Em muitos casos, tais pigmentações

5/72 anormais pós-inflamatórias ainda são reforçadas pela ação da luz solar (luz UV), sem ocorrer uma inflamação induzida pelo UV (insolação).

[012] São conhecidas substâncias ativas e preparações, que reagem contra a pigmentação da pele. No uso prático há essencialmente preparados à base de hidroquinona, mas que, por um lado, mostram seu efeito apenas depois de uma aplicação durante várias semanas, cuja aplicação demasiadamente longa, por outro lado, é questionável por motivos toxicológicos. Albert Kligman e colaboradoradores desenvolveram uma chamada trifórmula, que representa uma combinação de 0,1 % de tretinoína, 5,0 % de hidroquinona, 0,1 % de dexametasona (A. Kligman, 1975, Arch. Dermatol., 111: 40 a 48) . Contudo, também essa formulação é muito controversa

devido às possíveis	alterações irreversíveis no	sistema	de
pigmentação da	pele.
[013]	Além disso,	são aplicados	métodos	de
descamação da	pele	(Peelings	químicos e	mecânicos)	que

podem levar, contudo, frequentemente a reações inflamatórias acarretadas e, em virtude de hiperpigmentações pósinflamatórias posteriormente ocorridas, podem levar mesmo a uma pigmentação mais forte ao invés de uma mais fraca. Todos esses processos frequentes, que são aplicados também para o

6/72 tratamento de hiperpigmentações pós-inflamatórias, destacamse por efeitos colaterais decisivos.

[014] Além disso, são conhecidas diversas outras substâncias, que são descritas para uma eficácia de clareamento da pele. Entre outras, podem ser mencionadas aqui o ácido hexadecen-1,16-dicarboxílico, ácido Kojic e derivados, arbutina, ácido ascórbico e derivados, flavonoides, ácido elágico e derivados, ácido tranexâmico e vários derivados de resorcinol, tais como, por exemplo, 4-n-butilresorcinol, 4-nhexilresorcinol e 4-(1-feniletil)benzeno-1,3-diol.

[015] J.M. Ready descreve em uma publicação (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letter 17 (2007) 6.871 a 6.875 o efeito de derivados de tiazol, entre outros, substituídos para a inibição da Mushroom tyrosinase.

[016] No pedido de patente da empresa Shiseido (WO 2009099195) são descritas tiazolaminas ou hidrotiazolaminas substituídas para clarear a pele.

[017] As substâncias descritas no estado da técnica mencionado acima destacam-se por uma eficácia moderada.

[018] As olheiras podem se formar, do mesmo modo, como consequências de um distúrbio de pigmentação, sendo que, além disso, essas ocorrem também como reação ao

7/72 estresse geral, tal como, por exemplo, pouco sono ou simplesmente devido ao esforço excessivo dos olhos. Em pessoas mais jovens, os sintomas desaparecem novamente depois de um repouso noturno satisfatório, contudo, durante períodos prolongados o estado pode se tornar crônico e ser muito perturbador para as respectivas pessoas. Também contra tais sintomas da pele faltam substâncias ativas suficientemente promissoras e possibilidades de tratamento.

[019] O alvo da seguinte invenção foi, portanto, remediar o desvantajoso estado da técnica.

[020] Esse objetivo é resolvido por combinações de substâncias ativas de alquilamidotiazóis e por uma ou mais fragrâncias relevantes.

[021] Encorpamentos vantajosos da presente invenção são também as preparações cosméticas ou dermatológicas com um teor dessa combinação de substâncias ativas, bem como seu uso para clarear a pele humana.

[022] De modo vantajoso, as preparações de acordo com a invenção contêm uma ou mais fragrâncias, sendo que a quantidade total das fragrâncias perfaz, por exemplo, 0,000001 % em peso a 30 % em peso, preferencialmente 0,001 % em peso a 15 % em peso, em particular, 1 % em peso a 5,0 % em peso, com base no peso total das preparações, para pôr

8/72 preparações cosméticas à disposição.

[023] Fragrâncias vantajosas no sentido da presente invenção são:

cumarina (CAS-n^o: 91-64-5), Iraldein alfa iff (CASn^o: 127-41-3), farnesol (CAS-n^o: 4602-84-0), lilial (CAS-n^o: 80-54-6), essência de laranja amarga (CAS-n^o: 8028-48-6), florosa (CAS-n^o: 63500-71-0), salicilato de hexila (CAS-n^o: 6259-76-3), álcool feniletílico (CAS-n^o: 60-12-8), benzoato de benzila M (CAS-n^o: 120-51-4), hidroxicitronelal (CAS-n^o: 107-75-5), macrolida supra (CAS-n^o: 106-02-5), fenoxanol (CAS-n^o: 55066-48-3), geraniol supra (CAS-n^o: 106-24-1), dihidromircenol (CAS-n^o: 18479-58-8), aldeído cinâmico (CASn^o: 104-55-2), liral (CAS-n^o: 31906-04-4), isoeugenol (CAS-n^o: 97-54-1), álcool anísico (CAS-n^o: 105-13-5), terpineol puro (CAS-n^o: 98-55-5), essência de bergamota (CAS-n^o: 8007-75-8), hedion (CAS-n^o: 24851-98-7), vanilina (CAS-n^o: 121-33-5), timol (CAS-n^o: 89-83-8), acetato de linalila (CAS-n^o: 115-957), aroma de linalol (CAS-n^o: 78-70-6), hexenol cis-3 (CAS-n^o: 928-96-1), tetrahidromuguol (CAS-n^o: 78-69-3), limoneno D puro (CAS-n^o: 5989-27-5), salicilato de benzila (CAS-n^o: 11858-1), benzilcinamato (CAS-n^o: 103-41-3), iso E super (CAS-n^o: 54464-57-2), citronelol 950 ((CAS-n^o: 106-22-9), álcool benzílico DD (CAS-n^o: 100-51-6), etilvanilina (CAS-n^o: 1219/72

32-4), eugenol (CAS-n^o: 97-53-0), metil-heptinocarbonato (CAS-n^o: 111-12-6), citral 95 (CAS-n^o: 5392-40-5), hexilcinamaldeído alfa (CAS-n^o: 101-86-0), acetato de benzila (CAS-n^o: 104-11-4), etil-linalol (CAS-n^o: 10339-55-6), iraldeína gama coeur 262654 (CAS-n^o: 79-68-5), amilcinamaldeído (CAS-n^o: 122-40-7, alfa-isometilionona (CASn^o: 127-51-5), benzoato de metila (CAS-n^o: 93-58-3), alfametilionona (CAS-n^o: 7779-30-8), acetato de 2-tercpentilciclohexila (CAS-n^o: 67874-72-0), 7-acetil-1,1,3,4,4,6hexametiltetralina (CAS-n^o: 1506-02-1), diéster de ácido adípico, salicilato de amila (CAS-n^o: 2050-08-0), álcool amilcinamílico (CAS-n^o: 101-85-9), amil C butilfenilmetilpropionalcinamal, benzoína (CAS-n^o: 119-53-9, 5928-66-5, 5928-67-6), essência de laranja amarga (CAS-n^o: 8008-57-9), essência de laranja doce (CAS-n^o:8028-48-6), essência de cardamomo (CAS-n^o:800-66-6), cedrol (CAS-n^o: 7753-2), álcool cinamílico (CAS-n^o: 104-51-1), citronelilmetilcrotonato (CAS-n^o: 20770-40-5), essência de limão (CAS-n^o: 84929-31-7), succinato de dietila (CAS-n^o:

123-25-1), extrato de Evernia Furfuracea (CAS-n^o: 90028-67-4), extrato de Evernia Prunastri (CAS-n^o: 90028-68-5), essência de madeira de guajak (CAS-n^o: 9000-29-7), hexilcinamal (CASn^o: 101-86-0), essência de lavanda (CAS-n^o: 800-28-0),

10/72 essência de limoneno (CAS-n^o: 8008-26-2) , essência de tangerina (CAS-n^o: 8016-85-1), mentil PCA (CAS-n^o: 64519-444/68127-22-0), metil-heptenona (CAS-n^o: 402-02-9), essência de noz moscada (CAS-n^o: 8008-45-5), essência de alecrim (8000-25-7) , essência de cumaru (CAS-n^o: 8046-22-8) e citrato de trietila (CAS-n^o: 77-93-0).

[024] De modo muito particularmente vantajoso, as preparações de acordo com a invenção são distinguidas pelo fato, de que a ou as fragrância(s) é ou são selecionada(s) do grupo cumarina (CAS-n^o: 91-64-5), iraldein alfa iff (CAS-n^o: 127-41-3), farnesol (CAS-n^o: 4602-84-0), lilial (CAS-n^o: 8054-6), essência de laranja amarga (CAS-n^o: 8028-48-6), florosa (CAS-n^o: 63500-71-0), salicilato de hexila (CAS-n^o: 6259-76-3), álcool feniletílico (CAS-n^o: 60-12-8), benzoato de benzila M (CAS-n^o: 120-51-4), hidroxicitronelal (CAS-n^o: 107-75-5), macrolida supra (CAS-n^o: 106-02-5), fenoxanol (CAS-n^o: 55066-48-3), gerananiol supra (CAS-n^o: 106-24-1), dihidromircenol (CAS-n^o: 18479-58-8), aldeído cinâmico (CASn^o: 104-55-2), liral (CAS-n^o: 31906-04-4), isoeugenol (CAS-n^o: 97-54-1), terpinol puro (CAS-n^o: 98-55-5), vanilina (CAS-n^o: 121-33-5), timol (CAS-n^o: 89-83-8), acetato de linalila (CASn^o: 115-95-7), aroma de linalol (CAS-n^o:78-70-6), limoneno D puro (CAS-n^o: 5989-27-5), salicilato de benzila (CAS-n^o: 118

11/72

58-1) , iso E super (CAS-n^o: 54464-57-2), citronelol 950 (CASn^o: 106-22-9), álcool benzílico DD (CAS-n^o: 100-51-6), eugenol (CAS-n^o: 97-53-0), citral 95 (CAS-n^o: 5392-40-5), etil-linalol (CAS-n^o:10339-55-6), iraldeína gama coeur 262654 (CAS-n^o: 79-68-5), alfa-isometilionona (CAS-n^o: 127-51-5), benzoato de metila (CAS-n^o: 93-58-3), alfa-metilionona (CASn^o: 7779-30-8), essência de laranja amarga (CAS-n^o: 8008-579) , essência de laranja doce (CAS-n^o: 8028-48-6), essência de limão (CAS-n^o: 84929-31-7), extrato de Evernia Prunastri (CAS-n^o: 90028-68-5), hexilcinamal (CAS-n^o: 101-86-0), mentil PCA (CAS-n^o: 64519-44-4/68127-22-0), essência de alecrim (8000-25-7) e citrato de trietila (CAS-n^o: 77-93-0).

[025] As preparações de acordo com a invenção contêm preferencialmente uma ou mais fragrâncias, sendo que a quantidade total das fragrâncias perfaz, por exemplo, 0,000001 a 30 % em peso, preferencialmente 0,001 a 15 % em peso, em particular, 0,01 a 5,0 % em peso, com base no peso total das preparações, para pôr preparações cosméticas à disposição.

[026] De maneira vantajosa, em particular, as preparações de acordo com a invenção ou utilizações são distinguidas pelo fato de que as preparações contêm 0,000001 a 10 % em peso, em particular, 0,0001 a 3 % em peso, mais

12/72 particularmente 0,001 a 1 % em peso, de um ou mais alquilamidotiazóis, com base no peso total da preparação.

[027] Alquilamidotiazóis vantajosos no sentido da presente invenção são substâncias da fórmula geral

na qual [028] R¹, R², X e Y podem ser diferentes, parcialmente iguais ou completamente iguais e independentemente uns dos outros podem representar:

Ri = -Ci-C24-alquila (linear e ramificada) , -C1-C24alquenila (linear e ramificada), -Ci-C₈-cicloalquila, -Ci-C₈cicloalquil-alquil-hidroxi, -C1-C24 alquil-hidroxi (linear e ramificado), -C1-C24 alquilamina (linear e ramificada), -CiC24-alquilarila (linear e ramificada) , -Ci-C24-alquil-arilalquil-hidroxi (linear e ramificada), -Ci-C24-alquilheteroarila (linear e ramificada) , Ci-C24-alquil-O-Ci-C24alquila (linear e ramificada), -Ci-C24-alquil-morfolino, -CiC24-alquil-piperidino, -Ci-C24-alquil-piperazino, -C1-C24 alquil-piperazino-N-alquila,

R2 = H, -Ci-C24-alquila (linear e ramificada) , -Ci

13/72

C24-alquenila (linear e ramificada) , -Ci-Cs-cicloalquila, -CiC24-hidroxialquila (linear e ramificada) , -Ci-C24-alquilarila (linear e ramificada), -Ci-C24-alquil-heteroarila (linear e ramificada),

X = -H, -Ci-C24-alquila (linear e ramificada) , -CiC24-alquenila (linear e ramificada) , -Ci-Cs-cicloalquila, -CiC24-arila (opcionalmente substituída uma ou mais vezes com OH, -F, -Cl, -Br, -I, -OMe, -NH2, -CN) , -Ci-C24-heteroarila (opcionalmente substituída uma ou mais vezes com -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -OMe, -NH2, -CN), -Ci-C24-Alquilaril (linear e ramificada), -Ci-C24-alquil-heteroarila (linear e ramificada), -arila (opcionalmente substituída uma ou mais vezes com -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -OMe, -NH2, -CN), -fenila, -2,4dihidroxifenila, -2,3-dihidroxifenila, -2,4-dimetoxifenila, 2,3-dimetoxifenila,

Y = H, -Ci-C24-alquila (linear e ramificada) , -CiC24-alquenila (linear e ramificada) , -Ci-Cs-cicloalquila, -CiC24-arila, -Ci-C24-heteroarila, -Ci-C24-alquilarila (linear e ramificada), -Ci-C24-alquil-heteroarila (linear e ramificada), -arila, -fenila, -2,4-dihidroxifenila, -2,3-dihidroxifenila, -2,4-dimetoxifenila, -2,3-dimetoxifenila, -COO-alquila, -COOalquenila, -COO-cicloalquila, -COO-Aril, -COO-Heteroarila, e X, Y podem representar opcionalmente também

14/72 composto aromático condensado, sendo que X e Y podem formar entre si sistemas de anel homo- ou heterocíclicos, alifáticos ou aromáticos com até n átomos formadores de anel e sendo que o número n pode assumir valores de 5 a 8 e os respectivos sistemas de anel, por sua vez, podem ser substituídos com até n a 1 grupos alquila, grupos hidroxila, grupos carboxila, grupos amino, funções nitrila, substituintes contendo enxofre, grupos éster e/ou grupos éter.

[029] Os tiazóis mencionados podem estar presentes tanto como bases livres, quanto também como sal: por exemplo, como fluoreto, cloreto, brometo, iodeto, sulfato, carbonato, ascorbato, acetato ou fosfato. Em particular, como sais de halogêneo, tais como, por exemplo, cloreto e brometo.

[030] Além disso, uma realização vantajosa da presente invenção em preparações cosméticas ou dermatológicas consiste em um teor eficaz de um ou vários dos alquilamidotiazóis mencionados acima.

[031] De acordo com a invenção, além disso, é o uso dos alquilamidotiazóis mencionados acima para o tratamento e/ou profilaxia de pigmentação indesejada da pele.

[032] Nesse caso, o tratamento e/ou a profilaxia da pigmentação indesejada da pele pode ser

15/72 realizado tanto no âmbito cosmético, quanto no farmacêutico.

[033] Nesse caso, o tratamento farmacêutico (ou dermatológico) é entendido, em primeira linha, em estados patológicos da pele, ao passo que o tratamento cosmético e/ou a profilaxia da pigmentação indesejada da pele se refere, em primeira linha, pele sadia.

[034]

De modo vantajoso, é selecionado do grupo das fenila substituídas, em que os substituintes podem ser selecionados do grupo -H,

-OH, -F,

-Cl, -Br, -I,

OMe, -NH₂,

-CN, acetila iguais ou diferentes.

[035] podem ser e

De modo particularmente vantajoso, X é selecionado do grupo dos grupos fenila substituídos com um ou mais grupos hidróxi, em que o substituinte pode ser selecionado do grupo -H, -OH, -F, -Cl, -Br, -I,

-OMe, -NH₂,

CN, acetila e é preferida a seguinte estrutura genérica, na qual Y, RI e R2 podem ter as propriedades definidas acima.

16/72

Ft¹ [036]

São vantajosos, em particular, aqueles compostos, nos quais

HO x=

Ri representa

-Ci-C₂4-alquila (linear e ramificada) ,

-Ci-C24-alquenila (linear e ramificada) , -Ci-Cs-cicloalquila,

Ci-C₈-cicloalquil-alquil- hidróxi,

-C1-C24 alquil-hidróxi (linear e ramificada), -C1-C24 alquilamina (linear e ramificada), -Ci-C24-alquilarila (linear e ramificada), -CiC24-alquil-aril-alquil-hidroxi (linear e ramificada) , -C1-C24alquil-heteroarila (linear e ramificada), -Ci-C₂4-alquil-O-CiC24-alquila (linear e ramificada) , -Ci-C24-alqui-morfolino, Ci-C24-alqui-piperidino, -Ci-C24-alqui-piperazino, -C1-C24 alqui-piperazino-N-alquila, [037] R₂ representa H, -Ci-C24-alquila (linear e ramificada).

[038] Z representa -H, -OH, -F, -Cl, -Br, -I, OMe, -NH₂, -CN, acetila.

17/72 [039] Particularmente preferidos são aqueles compostos, nos quais

Y representa H [040] Ri representa -Ci-C24-alquila (linear e ramificada) , -Ci-C24-alquenila (linear e ramificada) , -Ci-Cscicloalquila, -Ci-Cs-cicloalquil-alquil-hidroxi, -C1-C24alquil-hidroxi (linear e ramificada), -Ci-C24-alquilamina (linear e ramificada) , -Ci-C24-alquilarila (linear e ramificada), -Ci-C24-alquil-aril-alquil-hidroxi (linear e ramificada), -Ci-C24-alquil-heteroarila (linear e ramificada), -Ci C24-alquil-0-Ci-C24-alquila (linear e ramificada) , -C1-C24 alquil-morfolino, -Ci-C₂4-alquil-piperidino, -Ci-C₂4-alquilpiperazino, -C1-C24-alquil-piperazino-N-alquila,

R₂ representa H.

[041] Os compostos

18/72

N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)pivalamida

N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)isobutiramida

N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)butiramida

N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)heptanamida

19/72

N- (4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)-6hidroxihexanamida

N- (4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)-3hidroxipropanamida

20/72

N- (4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)-2metoxiacetamida

-amino-N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)propanamida

N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)acetamida

21/72

N- (4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)-4(hidroximetil)ciclohexanocarboxamida

N- (4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)ciclohexanocarboxamida

22/72

N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)-2-(4(hidroximetil)fenil)acetamida

são os	preferidos de acordo com	a invenção.
[042]	Surpreendentemente	foi	possível
demonstrar, que	os alquilamidotiazóis	de	acordo com a

invenção em combinação com as fragrâncias de acordo com a invenção apresentam uma eficácia aumentada.

DESCRIÇÃO DO MÉTODO DAS PESQUISAS DE EFICÁCIA [043] A eficácia dos tiazóis foi confirmada com um teste enzimático, na qual a conversão de L-DOPA para Ldopaquinona foi medida por uma tirosinase humana. Nesse método conhecido da literatura (Winder, A.J. and Harris, H., New assays for the tyrosine hydroxylase and dopa oxidase activities of tyrosinase. Eur. J. Biochem. (1991), 198, 317 a 26) o produto de reação L-dopaquinona é reagido com MBTH (3metil-2-benzotiazolin hidrazona) para formar uma substância de cor rosa, cujo aumento durante o tempo é medido através da absorção a 490 nm. Na tabela são mostrados, por meio de exemplos, os dados de eficácia para algumas das substâncias reivindicadas. Desses pode ser concluído, que as substâncias de acordo com a invenção são substâncias extremamente eficazes que inibem a pigmentação.

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Tabela: Inibição da atividade da tirosinase através da combinação de N(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)-isobutiramida com diversos filtros UV
Substância	Inibição ( % de controle)	Concentração
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)isobutiramida	38,2	0,4 pg/ml
E-Super	43,7	320 g/ml
N- (4- (2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il) isobutiramida + E-Super	56,9	320,4 pg/ml
N- (4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il) isobutiramida	38,2	0,4 pg/ml
Benzoato de benzila	42,0	160 pg/ml
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)isobutiramida + benzoato de benzila	68,5	160,4 pg/ml
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)isobutiramida	38,2	0,4 pg/ml
Salicilato de hexila	46,3	480 pg/ml
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)isobutiramida + salicilato de hexila	68,6	480,4 pg/ml
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)isobutiramida	38,2	0,4 pg/ml
Salicilato de benzila	34,0	64 pg/ml
N- (4- (2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il) isobutiramida + salicilato de benzila	41,2	64,4 pg/ml
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)isobutiramida	38,2	0,4 pg/ml
Limoneno D puro	49,3	320 pg/ml
N- (4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il) isobutiramida +	51,4	320,4 pg/ml

[044] Procedimentos de síntese de alquilamidotiazóis selecionados de forma exemplar:

2-bromo-2,4'-bis-metoxicarboniloxi-acetofenona:

24/72

HO

quarU.

THF

PGO ,OPG

o

PG = COOCH.

PGO [045]

CHClj %

Mitchell, David; Doecke,

OPG

O

Christopher W.;

Hay, Lynne A.; Koenig, Thomas M.; Wirth, David D. Tetra hedron Letters, 1995 [046]

Uma solução de 6 0 g (36 9 mmol) de 2,4 dihidroxiacetof enona e 186 ml trietilamina em 900 ml tetrahidrofurano foi resfriada a 0 °C e 93 ml de éster metílico de ácido clorofórmico em 400 ml de tetrahidrofurano foram lentamente acrescentados às gotas. Forma-se um precipitado branco. Depois de agitar durante 3 horas à temperatura ambiente, a reação está concluída (controle DC). 0 precipitado foi aspirado e lavado com bastante tetrahidrofurano. 0 filtrado foi centrifugado à secura, recuperado em acetato de etila, lavado com solução de HCI e NaCl IN (saturada) e secada sobre sulfato de magnésio, filtrada do sulfato de magnésio e o acetato de etila foi concentrado no evaporador rotativo. Foram obtidos 105 g de 2,4-bis-metoxicarboniloxi-acetofenona. RMN de ^-H (DMSO-Ds) : 8,05 (d, 1 H) , 7,38 (d, 1 H) , 7,36 (s, 1 H) , 3,86 (d, 6H) . 0 produto foi usado sem purificação adicional. À solução de 105

25/72 g de 2,4-bis-metoxicarboniloxi-acetofenona em clorofórmio (1000 ml) foram acrescentados às gotas 63 g (392 mmol) de bromo em 450 ml de clorofórmio dentro de 3 horas. Em seguida, a reação foi agitada por mais 15 minutos à temperatura ambiente. 0 solvente foi centrifugado. 0 resíduo foi misturado em acetato de etila/n-hexano, o precipitado formado foi aspirado. A recristalização em acetato de etila/n-hexano forneceu 100 g de 2-bromo-2',4'-bis-metoxicarboniloxiacetofenona. RMN-¹!! (DMSO-Dg) : 8,11 (d, 1 H) , 7,42 (m, 2H) , 4, 87 (s, 2H), 3,87 (s, 3H), 3,85 (s, 3H) ppm; ponto de fusão: 73-74 °C.

N-(4 -(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)-pivaiamida:

[047] 126 g (1,66 mmol) de tioureia foram previamente introduzidos em tolueno (1000 ml) e 100 g (829 mmol) de cloreto de pivaloíla foram acrescentados às gotas. A solução de reação foi fervida ao refluxo por 3 horas, formando-se duas fases. A fase superior foi decantada e resfriada. As agulhas incolores precipitadas foram aspiradas e lavadas com ciclohexano e secadas no vácuo. Rendimento: 64

26/72

g. RMN de Ή (DMSO-Ds) : 10,27 (s, 1 H) , 9,74 (s, 1 H) , 9,40 (s, 1 H), 1,19 (s, 9H) ppm.

[048] 107,7 g (310 mmol) de 2-bromo-2',4'-bismetoxicarboniloxi-acetofenona foram fervidos ao refluxo por 0,5 hora com 49.7 g (13.6 mmol) de N-pivaloiltioureia e 39,2 g (46 6 mmol) de NaHCCh em 1,21 de etanol. A solução de reação foi resfriada e misturada com 50,6 g (1,27 mol) de NaOH em 250 ml de água. Depois de agitar por 30 minutos à temperatura ambiente, a solução de reação foi recuperada com 300 ml de água e neutralizada com HC1 2N. 0 precipitado resultante foi filtrado e recristalizado em etanol/água. Foram obtidos 80 g de tiazol. RMN de Ή (DMSO-D_s) : 11,77 (s 1 1 H), 11,02 (s 1 1 H) , 9,47 (s 1 2H) , 7,65 (d, 1 H) , 7,39 (s, 1 H) , 6,30 (s, 1 H), 6,28 (d, 1 H), 1,27 (s, 9H) ppm; ponto de fusão: 257-259 °C.

N-(4 -(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)-isobutiramida:

previamente introduzidos em tolueno (800 ml) e 80 g (0,75 mol) de cloreto de isobutirila foram acrescentados às gotas,

27/72 resultando duas fases. A fase superior foi decantada e resfriada. Os cristais brancos precipitados foram aspirados e lavados com tolueno e secados no vácuo. Rendimento: 62 g. RMN de Ή (DMSO-Ds) : 11,03 (s 1 1 H), 9,66 (s 1 1 H), 9,35 (s 1 1 H) , 2,72 (m, 1 H) , 1,03 (2, 6H) ppm;

[050] 89 g (260 mmol) de 2-bromo-2' , 4' -bismetoxicarboniloxi-acetofenona foram fervidos ao refluxo por 0,5 hora com 37.5 g (260 mmol) de N-isobutiriltioureia e 32 g (3 80 mmol) de NaHCCh em 1000 ml de etanol. A solução de reação foi resfriada e misturada com 41 g (0,93 mol) de NaOH em 250 ml de água. Depois de agitar por 30 minutos à temperatura ambiente, a solução de reação foi recuperada com 300 ml de água e ajustada para pH=3 com NCI 2N. 0 precipitado resultante foi filtrado e recristalizado em etanol/água. Foram obtidos 56 g de tiazol. RMN de (DMSO-Ds) : 12,16 (s 1 1 H) , 10,88 (s 1 1 H) , 9,47 (s 1 1 H) , 7,65 (m, 1 H) , 7,41 (s, 1 H), 6,32 (m, 2H), 2,75 (m, 1 H), 1,14 (d, 6H) ppm. Ponto de fusão: 243-245 °C.

N-(4 -(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)-butiramida:

tolueno

NH,

28/72

[051] 143 g (1,88 mol) de toureia foram previamente introduzidos em tolueno (1000 ml) e 100 g (0,93 mol) de cloreto de n-butirila foram acrescentados às gotas, resultando duas fases. A fase superior foi decantada e resfriada. Os cristais levemente amarelados precipitados foram aspirados e lavados com tolueno e secados no vácuo. Rendimento: 88 g. RMN de Ή (DMSO-Ds): 11,03 (s 1 1 H) , 9,65 (s 1 1 H) , 9,33 (s 1 1 H) , 2,33 (t, 2H) , 1,53 (m, 2H) , 0,86 (t, 3H) ppm; ponto de fusão: 115 a 188 °C [052] 92 g (265 mmol) de 2-bromo-2' , 4' -bismetoxicarboniloxi-acetofenona foram fervidos ao refluxo por 0,5 hora com 38,75 g (265 mmol) de N-butiriltioureia e 34 g (3 97 mmol) de NaHCOs em 900 ml etanol. A solução de reação foi resfriada e misturada com 37 g (0,93 mol) de NaOH em 300 ml de água. Depois de agitar por 30 minutos à temperatura ambiente, a solução de reação foi recuperada com 300 ml de água e neutralizada com HC1 2N. 0 precipitado resultante foi filtrado e recristalizado em etanol/água. Foram obtidos 67 g de tiazol. RMN de Ή (DMSO-Ds): 12,18 (s 1 1 H), 10,89 (s 1 1 H) , 9,48 (s 1 1 H) , 7,65 (1 arom, H) , 7,40 (s, 1 H) , 6,31 (2 arom, H), 2,43 (t, 2H), 1,64 (m, 2H), 0,91 (t, 3H) ppm. Ponto

29/72 de fusão: 227-229 °C.

N-(4 -(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)-acetamida:

[053] 4,71 g de (13,6 mmol) de 2-bromo-2' , 4' bis-metoxicarboniloxi-acetofenona foram fervidos por 0,5 h ao refluxo com 1,61 g (13,6 mmol) de N-acetiltioureia e 1,72 g (20,4 mmol) de NaHCCh em 45 ml de etanol. A solução de reação foi resfriada e misturada com 2,0 g (50 mmol) de NaOH em 20 ml de água. Depois de agitar por 20 minutos a 0 °C, a solução de reação foi recuperada com 30 ml de água e neutralizada com HC1 semiconcentrado. 0 precipitado resultante foi filtrado e recristalizado em etanol/água. Foram obtidos 2,73 g de produto. RMN de Ή (DMSO-D_s) : 12,20 (b, 1 H), 10,85 (s, 1 H), 9,46 (s, 1 H) , 7,64 (m, 1 H) , 7,38 (s, 1 H) , 6,28 (m, 2H) , 2,15 (s, 3H) ppm; ponto de fusão: 264-264 °C.

N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)-4(hidroximetil)ciclohexanocarboxamida:

[054] Execução análoga à literatura.

[055]

BANYU Pharmaceutical Co., Ltd., EP2072519

30/72

Al, 2009 [056] Rendimento: 96 %, RMN de Ή (DMSO-Ds) :

12,03 (s 1 1 H), 3,85, 3,82 (2 x d, 2H), 2,50, 2,47 (2 x m, 1

H) , 2,00 (s, 3H) , 0,95-1,90 (m, 9H) ppm;

o [057] 95 g (0,47 mol) de ácido 4acetoximetilciclohexanocarboxílico foram aquecidos ao refluxo por 2 horas em 350 ml de cloreto de tionila. Depois de remover o cloreto de tionila em excesso no vácuo, o resíduo é recuperado em 1 litro de tolueno e são acrescentados 71 g (0,94 mol) de tioureia. A solução de reação foi fervida ao refluxo por 3 horas e, em seguida, filtrada a quente. Depois de resfriar a lixívia-mãe, os cristais brancos resultantes foram aspirados, lavados com tolueno e secados no vácuo. Rendimento: 59 g. RMN de Ή (DMSO-Ds): 11,03, 10,97 (2 x s, 1 H) , 9,64 (s 1 1 H) , 9,35 (s 1 1 H) , 3,93, 3,82 (2 x d, 2H) , 2,61, 2,42 (2 x m, 1 H) , 2,00 (s, 3H) , 1,60 (m, 8H) , 1,35, 0,94 (2 x m, 1 H) ppm.

[058] g (228 mmol) de 2-bromo-24'-bis31/72 metoxicarboniloxi-acetofenona foram fervidos ao refluxo por 0,5 hora com 59 g (228 mmol) de N-(4acetoximetilciclohexilcarbonil)tioureia e 29 g (340 mmol) de NaHCCh em 1000 ml de etanol. A solução de reação foi resfriada e misturada com 73 g (1,8 mol) de NaOH em 300 ml de água. Depois de agitar por 30 minutos à temperatura ambiente, a solução de reação foi recuperada com 3 00 ml de água e ajustada para pH 3 com HC1 2N. 0 precipitado resultante foi filtrado e recristalizado em etanol/água. Foram obtidos 47 g de tiazol. RMN de Ή (DMSO-D_s) : 12,15, 12,10 (2 x s, 1 H) ,

10,96 (2 x s, 1 H), 9,47 (br,

H) , 6,29 (m, 2H) , 4,40 (br,

2,65, 2,44 (2 x m, 1 Η) , 1,90

5H), 0,94 (m, 1 H) ppm. Ponto

2H), 7,64 (d, 1 H), 7,39 (s, 1

H) , 3,32, 3,23 (2 x d, 2H) , (m, 1 H), 1,78 (m, 2H), 1,50 (m de fusão: 152-160 °C.

N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)ciclohexanocarboxamida

previamente introduzidos em tolueno (500 ml) e 50 g (0,34 mol) de cloreto de ciclohexanoíla foram acrescentados às gotas. A

32/72 solução de reação foi fervida ao refluxo por 3 horas, resultando duas fases. A fase superior foi decantada e resfriada. Os cristais precipitados foram aspirados, lavados com tolueno e recristalizados em metanol. Rendimento: 35 g.

RMN de 1H (DMSO-D6)	: 10,98	(s l 1 H),	9,65	(s l 1 H), 9,32 (s
l 1	H),	2,49 (t, 1	H), 1,75 (m,	4H),	1,61	(m, 1 H), 1,18 (m,
5H)	ppm	.
		[060]	92 g	(265	mmol)	de	2-bromo-2',4'-bis-

metoxicarboniloxi-acetofenona foram fervidos ao refluxo por 0,5 hora com 49,4 g (265 mmol) de N-ciclohexanoiltioureia e 34 g (397 mmol) de NaHCO3 em 900 ml etanol. A solução de reação foi resfriada e misturada com 37 g (930 mmol) de NaOH em 300 ml de água. Depois de agitar por 30 minutos à temperatura ambiente, a solução de reação foi recuperada com 300 ml de água e neutralizada com HCl 2N. O etanol foi amplamente removido no evaporador rotativo. O precipitado resultante foi filtrado e recristalizado em etanol/água. Foram obtidos 70 g de tiazol. RMN de 1H (DMSO-Ds) : 12,14 (s l 1 H), 11,00 (s l 1 H), 9,48 (s l 1 H), 7,64 (1 arom, H), 7,39 (s, 1 H), 6,30 (2 arom, H), 2,49 (m, 1 H), 1,84 (m, 2H), 1,76 (m, 2H), 1,65 (m, 1 H), 1,42 (m, 2H), 1,25 (m, 3H) ppm. Ponto de fusão: 262-266 °C.

N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)-2-(433/72 (hidroximetil)fenil)acetamida

1. s.c:O, Piridina CHCla, 60°C

[061] Execução análoga à literatura.

[062] BANYU Pharmaceutical Co., Ltd., EP2072519

Al, 2009 [063]

Rendimento :

RMN de íR (DMSO-Ds) :

12,31 (s

1 H) ,

7,26 (m, 4H),

5,05 (s, 2H) ,

3,57 (s, 2H),

2,05 (s,

3H) ppm;

Oh

1.3001,. 75T

PM

Br

O

HJÍ

NP

2.

lolueno, 120 ^D

ácido (18 mmol) de

4g [064]

3,7 acetoximetilfenilacético foram aquecidos por horas ao refluxo em 40 ml de cloreto de tionila. Depois de remover 0 cloreto de tionila em excesso no vácuo, o resíduo foi recuperado em 70 ml de tolueno e acrescentados 2,7 g (36 mmol) de tioureia. A solução de reação foi fervida por 3 horas ao refluxo e, em seguida, o solvente foi removido no vácuo. A

34/72 purificação foi realizada por meio de cromatografia em coluna com ciclohexano/éster acético 1/1 em sílica gel. Rendimento:

2,7 g	. RMN de 1H	(DMSO-D6) :	11,29 (s l 1 H), 9,55 (s l 1 H),
9,40	(s l 1 H),	7,30	(m,	4H),	5,04	(s,	2H), 3,71	(s, 2H),
2,05	(s, 3H) ppm;
	[065]	3,5	g	(10	mmol)	de	2-bromo-2'	,4'-bis-

metoxicarboniloxi-acetofenona foram fervidos ao refluxo por

0,5 hora com 2,7 g (10 mmol) de N-[2-(4acetoximetilfenil)acetil]tioureia e 1,3 g (15 mmol) de NaHCO3 em 50 ml de etanol. A solução de reação foi resfriada e misturada com 4,0 g (0,1 mol) de NaOH em 20 ml de água. Depois de agitar por 2 horas a 60 ^oC, a solução de reação foi recuperada em 100 ml de água e ajustada para pH=3 com HCl 2N. O precipitado resultante foi filtrado e recristalizado em etanol/água. Foram obtidos 1,3 g de tiazol. RMN de ¹H (DMSOD_e): 12,44 (s, 1 H), 10,80 (s, 1 H), 9,48 (s, 1 H), 7,66 (d, 1 H), 7,41 (s, 1 H), 7,29 (m, 4H), 6,32 (m, 2H), 5,13 (t, 1 H), 4,47 (d, 2H), 3,77 (s, 2H) ppm. Ponto de fusão: 254-256 °C.

[066] Preparações cosméticas ou dermatológicas com um teor de alquilamidotiazóis ou seu uso para o tratamento e/ou profilaxia de pigmentação indesejada da pele são, do mesmo modo, concretizações da presente invenção.

35/72 [067] É vantajoso, em particular, se tais preparações contêm 0,000001 a 10 % em peso, em particular 0,0001 a 3 % em peso, muito particularmente 0,001 a 1 % em peso, de um ou vários dos alquilamidotiazóis usados de acordo com a invenção, com base no peso total da preparação.

[068] Preparações cosméticas e dermatológicas de acordo com a invenção podem estar presentes em várias formas. Assim, essas podem representar, por exemplo, uma solução, uma preparação anidra, uma emulsão ou microemulsão do tipo água em óleo (W/O/W) ou do tipo óleo em água (O/W), uma emulsão múltipla, por exemplo, do tipo água em óleo em água (W/O/W), um gel, um bastão sólido, uma pomada ou também um aerossol. De acordo com a invenção também é vantajoso, administrar as substâncias usadas de acordo com a invenção e/ou seus derivados em forma encapsulada, por exemplo, em matrizes de colágeno e outros materiais de encapsulamento convencionais, por exemplo, com encapsulamentos de celulose, em gelatina ou encapsulados de modo lipossomal.

[069] Também é possível e vantajoso no sentido da presente invenção, introduzir as substâncias usadas de acordo com a invenção e/ou seus derivados em sistemas aquosos ou em preparações tensoativas para a limpeza da pele e dos cabelos.

36/72 [070] As preparações cosméticas e dermatológicas de acordo com a invenção podem conter substâncias cosméticas auxiliares, tais como são convencionalmente usadas nessas preparações, por exemplo, conservantes, bactericidas, perfumes, substâncias para evitar a espumação, corantes, pigmentos, que têm um efeito corante, espessantes, substâncias tensoativas, emulsificantes, substâncias que conferem maciez, hidratantes e/ou de manutenção de umidade, gorduras, óleos, ceras ou outros componentes convencionais de uma formulação cosmética ou dermatológica, tais como álcoois, polióis, polímeros, estabilizantes de espuma, eletrólitos, solventes orgânicos ou derivados de silicone.

[071] A fase lipídica pode ser selecionada, de modo vantajoso, do seguinte grupo de substâncias:

- óleos minerais, ceras minerais

- óleos, tais como triglicerídeos do ácido cáprico ou do ácido caprílico, além disso, óleos naturais, tais como, por exemplo, óleo de rícino;

- gorduras, ceras e outros corpos graxos naturais e sintéticos, preferencialmente ésteres de ácidos graxos com álcoois com baixo número de carbonos, por exemplo, com isopropanol, propilenoglicol ou glicerina ou ésteres de

17/72 álcoois graxos com ácidos alcanoicos com baixo número de carbonos ou com ácidos graxos;

- benzoatos de alquila;

- óleos de silicone, tais como dimetilpolissiloxanos, dietilpolissiloxanos, difenilpolissiloxanos, bem como formas mistas dos mesmos.

[072] A fase oleosa das emulsões, oleogéis ou hidrodispersões ou lipodispersões no sentido da presente invenção é selecionada, de modo vantajoso, do grupo dos ésteres de ácidos alcanocarboxílicos saturados e/ou insaturados, ramificados e/ou não ramificados com um comprimento de cadeia de 3 a 3 0 átomos de carbono e de álcoois saturados e/ou insaturados, ramificados e/ou não ramificados com um comprimento de cadeia de 3 a 30 átomos de carbono, do grupo dos ésteres de ácidos carboxílicos aromáticos e álcoois saturados e/ou insaturados, ramificados e/ou não ramificados com um comprimento de cadeia de 3 a 30 átomos de carbono. Tais óleos de ésteres podem ser selecionados, então, de modo vantajoso do grupo do miristato de isopropila, palmitato de isopropila, estearato de isopropila, oleato de isopropila, estearato de n-butila, laurato de n-hexila, oleato de n-decil, estearato de isooctil, estearato de isononila, isononanoato de isononila,

38/72 palmitato de 2-etil-hexila, laurato de 2-etil-hexila, estearato de 2-hexildecila, palmitato de 2-octildodecila, oleato de oleíla, erucato de oleíla, oleato de erucila, erucato de erucila, bem como misturas sintéticas, semissintéticas e naturais de tais ésteres, por exemplo, óleo de jojoba.

[073] A fase aquosa das preparações de acordo com a invenção contém opcionalmente, de modo vantajoso, agentes de manutenção de umidade, tais como, por exemplo, propilenoglicol, pantenol ou ácido hialurônico, bem como, em particular, um ou mais espessantes, que pode ou podem ser selecionado(s) de modo vantajoso do grupo dióxido de silício, silicatos de alumínio, hidroxipropilmetilcelulose, de modo particularmente vantajoso um poliacrilato, tal como, por exemplo, Carbopole tipo 980, em cada caso individualmente ou em combinação.

[074] Em particular, são usadas misturas dos solventes mencionados acima. Nos solventes alcoólicos, a água pode ser um outro componente.

[075] Emulsões de acordo com a invenção são vantajosas e contêm, por exemplo, as gorduras, óleos, ceras e outros corpos gordurosos mencionados acima, bem como água e um emulsificante, tal como esse é convencionalmente usado

39/72 para um tal tipo de formulação.

[076] Géis de acordo com a invenção contêm convencionalmente álcoois com baixo número de carbonos, por exemplo, etanol, propilenoglicol e água ou um óleo mencionado acima, na presença de um espessante, que nos géis oleosoalcoólicos é preferencialmente um dióxido de silício ou um silicato de alumínio, nos géis aquoso-alcoólicos ou alcoólicos esse é preferencialmente um poliacrilato.

[077] Como agentes de expansão para preparações de acordo com a invenção borrifáveis de frascos de aerossol são adequados os agentes de expansão liquefeitos, voláteis conhecidos convencionais, por exemplo, hidrocarbonetos (propano, butano, isobutano), que podem ser usados sozinhos ou em mistura entre si. O ar comprimido também pode ser usado de modo vantajoso.

[078] De modo vantajoso, as preparações de acordo com a invenção podem conter, além disso, substâncias, que absorvem a radiação UV na faixa UVB, sendo que a quantidade total das substâncias de filtro perfaz, por exemplo, 0,01 % em peso a 30 % em peso, preferencialmente 0,05 a 20 % em peso, em particular, 0,1 a 15,0 % em peso, com base no peso total das preparações, para pôr preparações cosméticas à disposição, que protegem o cabelo ou a pele

40/72 contra toda a faixa da radiação ultravioleta. Essas podem servir também como protetor solar para o cabelo ou a pele.

[079] Além disso, as preparações de acordo com a invenção podem conter, além disso, substâncias, que servem para a conservação, sendo que a quantidade total dos conservantes de perfume perfaz, por exemplo, 0,001 % em peso a 30 % em peso, preferencialmente 0,05 a 10 % em peso, em particular 0,1 a 5,0 % em peso, com base no peso total das preparações, para pôr preparações cosméticas à disposição.

[080] Os seguintes exemplos devem ilustrar a presente invenção, sem restringi-la. Todas as especificações de quantidade, proporções e porcentagens referem-se, desde que não seja especificado de outro modo, ao peso e à quantidade de peso ou ao peso total das preparações.

EXEMPLOS DE RECEITAS [081] Emulsões óleo/água (O/W)

Exemplo de receita	1	2	3	4
denominação química/INCI	% em	% em	% em	% em
peso	peso	peso	peso
Ácido esteárico	2,50	2,00	2,00	2,50
Estearato de glicerila	1.00	1,00	1,00	1,00
Benzoato de C12-15 alquila	3,00	500	3,00	2,00
Triglicerídeo de ácido	2,50	2,50	2,00	2,50
caprílico/cáprico
Palmitato de isopropila	2,00	-	-	2,00
Álcool cetilestearílico	3,00	-	2,00	3,00

41/72

Álcool cetílico	-	2,00	-	-
Álcool estearílico	-	2,00	1,00	-
C13-16 isoparafina	-	-	-	1,00
Dibutiladioato	-		1,50
Ciclometicona	1,00	1,00	0,50	-
Carbonato de dicaprilila	2,00	2,00	2,00	2,00
Dimeticona	1,00	-	0,50	1,00
Glicerina	5,00	7,00	5,00	9,00
Cocoato de etil-hexila	-	-	1,00	-
Metilparabeno	0,20	-	-	-
Fenoxietanol	0,40	0,50	0,50	0,40
Propilparabeno	0,10		-	0,10
1,2-hexanodiol	-	-	0,10	0,10
Etil-hexilglicerina	-	-	0,20	-
Metilisotiazolinona	-	0,05	-	-
Butilenoglicol	-	-	2,0	-
Carbômero	0,15	0,10	0,15	0,10
Carragenano	0,10	-	0,10	-
Goma xantana	-	-	0,10	-
Crospolímero de acrilatos/acrilato de alquila c10-30		0,10	-	0,10
EDTA trissódico	0,20	0,20	0,20	0,20
Amido de tapioca	1,50	1,00	-
Nylon-12 (homopolímero de 1,8- diazaciclotetradecan-2,7-diona)	-	0,20	-	0,50
Polimetilsilsesquioxano	-	1,00	1,00	-
Amido octenilsuccinato de alumínio	-	-	1,00	-
Fosfato de diamido	1,00	1,00	-	1,00
Butil metoxidibenzoilmetano	1,00	2,00	1,00	1,00
Ácido fenilbenzimidazolsulfônico	1,00	1,00	2,00	2,00
Octocrileno	2,00	2,00	1,00	2,00
Salicilato de etil-hexila	1,00	1,00	2,00	1,00
Cumarina	0,01	0,20	0,03	0,07
Italdein alfa iff	0,50	0,05	0,01	0,02
Farnesol	0,50	0,02	0,80	0,10

42/72

Lilial	0,50	0,01	0,03	0,60
Iso E-Super	1,00	0,50	0,05	0,60
Aroma de linalol	0,10	0,35	0,80	0,25
Hidroxipropil tetrahidropiranotriol	1,00	0,50	-	-
Ácido lipônico	-	0,50	0,20	-
Metoxissalicilato de potássio	0,30	-	0,10	0,05
Vitamina B6 HCI	0,10	0,05	-	0,30
Ácido tranexâmico	-	0,01	0,25	-
Extrato de Pyrus Malus Stem	1,00	0,25	0,50	0,75
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-isobutiramida	0,20	0,10	0,05	0,30
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-pivalamida	0,01	0,25	0,15	0,10
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2iI)-butiramida	0,25	0,15	0,30	0,35
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-ciclohexanocarboxamida	0,10	0,10	0,15	0,20
Hidróxido de sódio	q.s.	q.s.	q.s.	q.s.
Hidroxi-isohexil 3- ciclohexenocarboxaldeído	0,10	-	-	0,05
Citronelol	0,05	0,10	-	0,05
Linalol	-	0,05	0,10	-
Perfume	0,30	0,20	0,20	0,20
Hidróxido de sódio	q.s.	q.s.	q.s.	q.s.
Água	ad 100	ad 100	ad 100	ad 100

Exemplo de receita	5	6	7	8
Denominação química	% em	% em	% em	% em
peso	peso	peso	peso
Estearato de glicerila citrato	2.00	1,50	2.00	2,00
Álcool behenílico	1.50	1,00	1,00	1,00
Benzoato de C12-15 alquila	2.00	2,50	2,00	2,50
Triglicerídeo de ácido	2,00	2,00	2,50	2.50
caprílico/cáprico
Álcool cetílico	2,00	2,00	-	2,00
Álcool cetearílico	-	-	2,00	-

43/72

Ciclopentassiloxano	-	-	-	1,00
Ciclometicona	1,00	1,00	2,00	2,00
Carbonato de dicaprilila	-	2,00	2,50	2.50
Parafina líquida (óleo mineral)	-	-	0,50	-
Octildodecanol	-	2,00	-	-
Palmitado de isopropila	1.50	-		-
Dimeticona	0,50	1,00	1.00	-
Glicerina	3,00	5,00	7,00	9,00
Metilparabeno	0,20	0,15	-	-
fenoxietanol	0,40	0,60	0,50	0,50
Propilparabeno	0.10	-	-	-
Metilisotiazolinona	-	-	0,05	-
Piroctona olamina	-	-	-	0,15
Caprilato de glicerila	-	-	-	0,20
Carbômero	0,20	-	0,15	0,15
Poliacrilato de sódio	-	0,40	-	-
Goma xantana	0,10	-	0,10	-
Crospolímero de acrilatos/acrilato de alquila c10-30	-	0,10	-	0,10
Amido de tapioca	0,50	-	0,50	-
Nylon-12 (homopolímero de 1,8- diazaciclotetradecan-2,7-diona)	1,00	-	-	1,00
Polimetilsilsesquioxano	-	1,00	1,00	-
Amido octenilsuccinato de alumínio	-	1,00	-	1,00
N-(4-(2,4-dihidroxifenii)tiazol-2il)-isobutiramida	0,25	0,15	0,30	0,35
N-(4-(2.4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-pivalamida	0,10	0,10	0,15	0,20
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)butiramida	0,01	0,25	0,15	0,10
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)ciclohexanocarboxamida	0,20	0,10	0,05	0,30
Extrato de raiz de Glicirrhiza Inflata	0,03	0,05	0,05	0,03
Dióxido de titânio	-	1,00	-	-
Octocrileno	1,00	2,00	1,00	1,00

44/72

Bis -etil-hexiloxifenol metoxifenil triazina	1,00	1,00	2,00	2,00
Essência de laranja amarga	0,05	0,10	0,50	0,30
Florosa	0,01	0,01	0,50	0,25
Salicilato de hexila	0,50	0,10	0,01	0,02
Álcool feniletilico	0,10	0,50	0,09	0,15
Benzoato de benzila M	0,25	0,20	0,30	0,10
Hidroxicitronelal	0,01	0,01	0,10	0,60
Hidróxido de sódio	q.s.	q.s.	q.s.	q.s.
EDTA trissódico	0,15	-	0,15	-
1 - (1,2,3,4,5,6,7,8-octahidro2,3,8,8, -tetrametil-2-naftil)etan-1ona	0,1	-	q.s.	q.s.
Geraniol		0,05	-	-
Hexilcinamal			0,05
Perfume	0,10	0,20	0,30	0,20
Água	ad 100	ad 100	ad 100	ad 100

Exemplos de receita	9	10	11	12
Denominação química	% em peso	% em peso	% em peso	% em peso
Diestearato de poligliceril-3 metilglicose	2,00	2,50	2,50	2,50
Estearato de sorbitano	1,50	3,00	1,50	3,00
Benzoato de C12-15 alquila	2,50	2,50	2,50	2,50
Triglicerídeos de ácido caprílico/cáprico	2,50	2,50	2,50	2,50
Álcool estearílico	1,00	1,50	1,00	1,50
Ciclometicona	3,00	1,00	2,00	1,00
Miristato de isopropila	-	2,50	2,00	2,50
Palmitato de isopropila	2,00	-	1,00	-
Estearato de etil-hexila	-	1,50	-	-
Dimeticona	-	1,00	-	1,00
Oleato de decila	-		1,50	-
Glicerina	5,00	7,50	3,00	7,50
Manteiga de Butyrospermum Parkii	2,00	-	-	-

45/72

Esqualano	0,50	-	-
Metilparabeno	0,20	0,20	-	0,10
Fenoxietanol	0,40	0,40	0,40	0,40
Propilparabeno	0,10	-	-	-
Cloreto de benzetônio	-	-	0,10	-
Caprililglicol	-	0,20	-
Etil-hexilglicerina	-	0,20	-	0,2
Pentilenoglicol		0,10	0,05	0,5
Carbômero	0,15	0,10	0,15	0,10
Copolimero de acriloildimetiltaurato de amônio/VP	-	0,20	-	0,20
Carragenano	0,10	-	0,15	-
EDTA trissódico	-	1,00	-	1,00
Amido de tapioca	-	1,00	1,00	-
Fosfato de diamido	-	1,00	-	1,00
Copolimero de acrilonitrilametacrilonitrila-metacrilato de metila + isopentano + hidróxido de magnésio	-	-	1,00	1,00
N-(4 -(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-isobutiramida	0,01	0,25	0,15	0,10
N-(4 -(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-pivalamida	0,20	0,10	0,05	0,30
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazoi-2il)-butiramida	0,25	0,15	0,30	0,35
N-(4 -(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-ciclohexanocarboxamida	0,10	0,10	0,15	0,20
Benzoato de dietilaminohidroxibenzoil hexila	1,00	2,00	1,00	1,00
etil-hexil metoxicinamato	1,00	1,00	2,00	2,00
Macrolida Supra	0,50	0,01	0,03	0,60
Fenoxietanol	1,00	0,50	0,05	0,60
Geraniol Supra	0,10	0,35	0,80	0,25
Dihidromircenol	0,01	0,20	0,03	0,07
Aldeído cinâmico	0,50	0,05	0,01	0,02
Liral	0,50	0,02	0,80	0,10
Dióxido de titânio	-	-	1,00	-

46/72

Hidróxido de sódio	q.s.	q.s.	q.s.	q.s.
Ubiquinona	0,10	-	-	-
Metabissulfito de sódio	-	0,15	-	-
BHT (terc-butil-hidroxitolueno)	-	-	0,05	-
Acetato de linali	0,05	-	-	-
Salicilato de hexila	-	0,05	-	-
Salicilato de benzila	-	-	0,01	-
Perfume	q.s.	q.s.	q.s.	q.s.
Água	ad 100	ad 100	ad 100	ad 100

Exemplos de receita	13	14	15	16
Denominação química	% em	% em	% em	% em
peso	peso	peso	peso
Estearato de PEG-40	0,80	1,00	1,00	1,00
Estearato de glicerila	2,50	3,00	3,00	3,00
Benzoato de C12-15 alquila	2,00	2,50	2,00	2,00
Triglicerídeo de ácido caprílico/ácido cáprico	2,00	2,50	2,50	2,00
Álcool cetilestearílico	3,00	3,00	3,00	3,00
Ciclometicona	2,00	2,00	2,00	2,00
Carbonato de dicaprilila		ZOO	2,50	2,50
Octildodecanol	1,00	-		1,50
Tri-isoestearina	-	0,50	-	1,00
Manteiga de Butyrospermum Parkii	2,00	-	-	-
Miristato de octildodecila	1,00	-	1,50	1,00
Dimeticona	1,00	1,00	1,00	1,00
Glicerina	7,50	5,00	9,0	7,50
Metilparabeno	0,20	-	0,10
Fenoxietanol	0,40	0,50	0,40	0,40
Propilparabeno	0,10		-
Caprilato de glicerila	-	0,25	-	-
Pentilenoglicol	-	0,50	-	-
Butilenoglicol		-	3,00
Carbômero	0,15	0,10	0,10	0,15

47/72

Poliacrilato de sódio		0,20	0,20
Goma xantana	0, 1 0	-	-	-
Crospolímero de acrilatos/acrilato de alquila c10-30		-	-	0,1
EDTA trissódico + água (solução aquosa a 20 %)	-	1,00	1,00	1,00
Amido de tapioca	-	1,00	1,00	1,00
Fosfato de diamido	-	1,00	1,00	1,00
Amido octenilsuccinato de alumínio	2,00	-	-	-
Copolímero de acrilonitrilametacrilonitrila-metacrilato de metila + isopentano + hidróxido de magnésio	1,00	-	-	-
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-isobutiramida	0,10	0,15	0,10	0,01
Etil-hexil metoxicinamato	1,00	2,00	1,00	1,00
Benzoato de dietilamino hidroxibenzoil hexila	0,50	1,00	2,00	1,00
Dietil-hexil-butamidotriazona	1,00	0,50	1,00	0,50
Drometriazol trissiloxano	0,50	1,00	1,00	0,50
Isoamil p-metoxicinamato	0,50	0,50	0,50	0,50
Isoeugenol	0,01	0,20	0,03	0,07
Álcool anísico	0,50	0,05	0,01	0,02
Terpineol puro	0,50	0,02	0,80	0,10
Essência de bergamota	0,01	0,01	0,50	0,25
Hediona	0,50	0,10	0,01	0,02
Vanilina	0,10	0,50	0,09	0,15
Dióxido de titânio	-		1,00
Glicosídeo de glicerila	3,00	-	-	-
Ácido hialurônico de cadeia curta		0,10
Ácido hialurônico de cadeia longa	-	-	0,10	-
4-butil-resorcinol	-	-	-	0,30
Extrato de casca de magnólia	0,10	-	-	-
Ácido octadecenodioico	-	0,05	-	-
Ácido fólico	-	-	0,01	-
Carnitina	-	-	-	0,50
Creatina	0,10	-	-	-

48/72

Alfa-glicosilrutina		0,01	-	-
Taurina		-	0,10	-
Extrato de raiz de amoras	-	-	-	0,20
Metabissulfito de sódio	0,10	-	-	-
Malonato de dietil-hexil siringilideno	0,13	0,13
Hidróxido de sódio	q.s.	q.s.	q.s.	q.s.
3-metil-5-fenil-1-pentanol	0,10	-	-	_
Cumarina		0,05	-	-
Etinil-linalol		-	0,10	-
Palmitato de ascorbila	0,10	-	-	-
Perfume	q.s.	q.s.	q.s.	q.s.
Água	ad 100	ad 100	ad 100	ad 100

Exemplos de receita	17	18	19	20
Denominação química	% em	% em	% em	% em
peso	peso	peso	peso
Estearato de glicerila citrato	2,00	2,00	2,00	2,00
Palmitato de isopropila	3,00	2,00	3,00	1,00
Álcool cetilestearílico	4,00	3,00	3,00	-
Álcool cetílico	-	-	-	4.00
Triglicerídeo de ácido caprílico/ácido cáprico	3,00	2,50	2,00	3,00
Benzoato de C12-15-alquila	3,00	2.50	2,00	2,00
Ciclometicona	1,00	-	1,00	-
Carbonato de dicaprilila		-	2.50
Dimeticona	-	0,50	-	-
Miristato de octildodecila	-	1,00	-	-
Glicerina	4,00	6,00	5,00	6,00
Metilparabeno	0,20	-	0,10	-
Fenoxietanol	0,40	0,40	0,40	0,40
Piroctona olamina	-		-	0,10
Etil-hexilglicerina	-	0,30	-	-
Caprilato de glicerila	-	0,30	-	-
2-metil-1,3-propanodiol	-	2,00	-	2,00

49/72

Carbômero	0.20	0,10	0,15	-
Poliacrilato de sódio	-	0,40	-
Goma xantana	0,10		-	0,15
Crospolímero de acrilatos/acrilato de alquila c10-30	-		0,10	0,20
Copolímero de acrilonitrilametacrilonitrila-metacrilato de metila + isopentano + hidróxido de magnésio	0,50	-	0,50	-
Amido octenilsuccinato de alumínio	-	1,00	-	1,00
Crospolímero de metacrilato de metila	1,00			1,00
Extrato de raiz de Glycyrrhiza Inflata	0,03	-	-	-
Vitamina C/ácido ascórbico	-	3,00	-	-
Glicina do extrato de germe de soja	-	-	0,50	-
Extrato de raiz de Arctium Lappa	-	-	-	0,30
Extrato de fruta de Pimpinella Anisum	4,00	-	-	-
Ácido glicirritínico	-	0,10	-	-
N-acetil-hidroxiprolina	-	-	0,10	-
Niacinamida	-	-	-	0,20
Ascorbilfosfato de magnésio	0,10	-	-	-
Ácido elágico	-	0.01	-	-
Extrato de raiz de Glycyrrhiza	-	-	0,10	-
Sal marinho	-	-	-	0,05
Isoserinol	1,00	-	-	-
Cloreto de dihidroxipropiltrimônio	-	0,80	-	-
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-isobutiramida	0,25	0,30	0,01	0,05
Dióxido de titânio	-	1,00	-	1,00
Bis-etil-hexiloxifenol metoxifenil triazina	1,00	2,00	1,00	1,00
Octocrileno	1,00	1,00	2,00	2,00
Timol	0,50	0,20	0,80	0,10
Acetato de linalina	0,50	0,01	0,03	0,60
Aroma de linalool	1,00	0,50	0,05	0,60

50/72

Hexenol-cis-3	0,05	0,10	0,08	0,30
Tetrahidromuguol	0,01	0,01	0,50	0,25
Limoneno D puro	0,50	0,10	0,01	0,02
Citronelol	0,05	-	0,05	-
Cumarina	0,05	0,05	-	0,05
Citrato de trietila	-	-	0,05	0,05
Hidróxido de sódio	q.s.	q.s.	q.s.	q.s.
Água	ad 100	ad 100	ad 100	ad 100

Exemplos de receita	21	22	23	24
Denominação química	% em	% em	% em	% em
peso	peso	peso	peso
Poliestearato de sacarose + poliisobuteno hidrogenado	1,00	1,00	2,00	2,00
Estearoil glutamato de sódio	0,20	0,20	0,30	0,30
Benzoato de C12-15-alquila	1,50	1,50	-	-
Álcool cetílico	0,50	0,50		-
Ciclometicona	10,00	10,00	5,00	5,00
Dimeticona	3,00	3,00	2,50	2,50
Glicerina	7,50	7,50	5,00	5,00
Estearato de isopropila	1,00	1,00	2,00	2,00
Parafina líquida (óleo mineral)	3,00	3,00	1,00	1,00
Metilparabeno	0,10	-	-	0,10
Etil-hexilglicerina		-	0,30	0,10
Propilparabeno	0,10	-	-	-
Metilisotiazolinona	-	0,05	-	-
Fenoxietanol	0,40	0,50	0,40	0,40
Glicosídeo de ascorbila	0,10	-	-	-
Undecenoilfenilalanina	-	0,50	-	-
Ácido kógico	-	-	0,10	-
Arbutina	-	-	-	0,01
Betaína	0,20	-	-	-
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-	0,10	0,10	0,05	0,05
il)-isobutiramida

51/72

N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-pivalamida	0,10	0,25	0,15	0,10
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-butiramida	0,15	0,15	0,01	0,06
Etil-hexil metoxicinamato	1,00	2,00	1,00	1,00
Benzilcinamato	0,50	0,05	0,01	0,02
Etilvanilina	0,50	0,02	0,80	0,10
Eugenol	0,01	0,01	0,50	0,25
Álcool benzílico DD	0,10	0,01	0,02	0,05
Metil-heptincarbonato	0,05	0,10	0,01	0,05
Citral 95	0,03	0,05	0,10	0,50
Copolímero de acrilato/octilacrilamida	-	1,00	-	-
Butilenoglicol	-	-	3,00	-
Polimetilsilsesquioxano	-	-	11,00	1,00
Óleo de Prunus Amygdalus Dulcis	-	-	1,00	-
Nylon-12 (homopolímero de 1,8- diazaciclotetradecan-2,7-diona)	-	1,00	1,00	-
Fosfato de diamido	-	1,00	-	1,00
Crospolímero de metacrilato de metila	1,00	-	-	-
Amido octenilsuccinato de alumínio	1,00	-	-	-
Copolímero de acriloildimetiltaurato de amônio/VP		-	0,25	0,25
Goma xantana	0,10	-	-	0,10
Crospolímero de acrilatos/acrilato de alquila c10-30	0,25	0,10	-	-
Carbômero		0,10	0,10	-
Hexilcinamal	0,05	0,10	-	0,10
1- (1,2,3,4,5,6,7,8-octahidro- 2,3,8,8,-tetrametil-2-naftil)etan-1ona	-	0,10	0,10	-
Linalol	-	-	0,05	0,05
Perfume	0,20	0,20	0,20	0,20
Hidróxido de sódio	q.s.	q.s.	q.s.	q.s.
Água	ad 100	ad 100	ad 100	ad 100

52/72

Exemplos de receita	25	26	27	28
Denominação química	% em	% em	% em	% em
peso	peso	peso	peso
Cetearil sulfato de sódio	0,15	0,15	-	0,15
Estearato de glicerila SE	2,00	2,00	-	1,50
Estearoil glutamato de sódio	-	-	0,30
Benzoato de C12-15-alquila	2,50	2,50	2,50	2,50
Octildodecanol	1,00	1,00	-	-
Triglicerídeo de ácido caprílico/ácido cáprico	2,00	2,00	2,00	2,00
Álcool cetilestearílico	2,00	2,00	3,00	1,00
Ciclometicona	1,50	1,50	2,50	2,50
Estearato de glicerila	-	-	2,00	-
Dimeticona	0,50	0,50	0,50	0,50
Glicerina	5,00	5,00	7,50	7,50
Álcool cetearílico	1,00	1,50	1,00	1,00
Estearato de isopropila	3,00	3,00	2,00	2,00
Parafina líquida (óleo mineral)	2,00	2,00	1,00	1,00
Metilisotiazolinona	-	-	-	0,05
Fenoxietanol	0,40	0,50	0,40	0,30
Metilparabeno	0,15	-	-	-
Propilparabeno	0,10	-	-	-
Piroctona Olamina	-	0,15	-	-
Cloreto de benzetônio	-	-	0,10	-
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-	0,10	0,10	0,05	0,05
il)-isobutiramida
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-	0,25	0,30	0,01	0,05
il)-pivalamida
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-	0,10	0,25	0,15	0,10
il)-butiramida
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-ciclohexanocarboxamida	0,15	0,15	0,01	0,06
Etil-hexil metoxicinamato	1,00	2,00	1,00	1,00
Butil metoxidibenzoilmetano	1,00	1,00	2,00	2,00
Drometriazol trissiloxano	2,00	2,00	1,00	1,00
Aldeído hexilcinâmico alfa	0,50	0,01	0,03	0,60

53/72

Acetato de benzila	1,00	0,50	0,05	0,60
Etillinalol	0,05	0,10	0,08	0,30
Italdein gama Coeur 262654	0,01	0,01	0,50	0,25
Aldeído amilcinâmico	0,50	0,10	0,01	0,02
Alfa-isometilionona	0,05	0,10	0,05	0,05
Pentilenoglicol	-	1,00	1,00	-
Butilenoglicol	1,00	1,50	3,00	3,00
Dipropilenoglicol	0,50	1,00	0,80	0,10
2-metil-1,3-propanodiol	-	-	-	-
1,2-hexanodiol	-	-	-	1,00
Nylon-12 (homopolímero de 1,8diazaciclotetradecan-2,7-diona)	1,00	1,00	1,00	1,00
Carbômero	-	-	0,10	0,15
Copolímero de acriloildimetiltaurato de amônio/VP	0,20	-	-	-
Chondrus Crispus	0,10	0,10	-	-
Goma xantana	-	-	0,10	-
Crospolímero de acrilatos/acrilato de alquila c10-30	-	0,20	0,10	0,10
Cumarina	0,10	-	0,05	0,05
Hidroxi-isohexil 3- ciclohexenocarboxaldeído	0,05	0,05	0,05	0,10
1- (1,2,3,4,5,6,7,8-octahidro- 2,3,8,8-tetrametil-2-naftil)etan-1ona	-	0,05	0,10	-
Perfume	0,20	0,30	0,40	0,20
Hidróxido de sódio	q.s.	q.s.	q.s.	q.s.
Água	ad 100	ad 100	ad 100	ad 100

Exemplos de receita	29	30	31	32
Denominação INCI/química	% em	% em	% em	% em
peso	peso	peso	peso
Cetearil sulfato de sódio	0,15	0,15	020	0,20
Estearato de glicerila,	2,00	2,00	1,50	1,50
autoemulsificante
Benzoato de C12-15-alquila	2,00	2,00	2,00	2,00

54/72

Octildodecanol	1,00	1,00	-	-
Triglicerídeo de ácido caprílico/ácido cáprico	2,00	2,00	2,00	2,00
Álcool cetilestearílico	2,00	2,00	1,00	1,00
Ciclometicona	1,00	1,00	2,00	2,00
Dimeticona	0,50	0,50	1,00	1,00
Glicerina	5,00	5,00	7,50	7,50
Palmitato de isopropila	2,50	2,50	2,00	2,00
DMDM hidantoína	0,05	0,05	0,05	0,05
Fenoxietanol	0,35	0,25	0,30	0,30
Etanol	-	-	3,00	2.00
Pentilenoglicol	1,00		1,00	1,50
Zingerona	0,10	-	-	-
Dihidromiricetina	-	0,03	-	-
Extrato de chá branco	-	-	1,00
4-hexil-resorcinol		-	-	0,30
Feniletil-resorcinol	0,50	-	-	-
Ubiquinona	-	0,10	-	-
Cianometilfenil mentano carboxamida	-	-	0,10	-
Mentoxipropanodiol		-	-	0,10
Mentano carboxamida etilpiridina	0,10	-	-	-
Hidroxietilureia	-	0,50	-	-
Ureia	-	-	1,00	-
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-isobutiramida	0.10	0,10	0 . 05	0,05
Carbômero	0,20	0,20	0.20	0,20
Carragenano	0,10	0,10	-	-
Goma xantana	-	-	0,20	0,20
Crospolímero de acrilatos/acrilato de alquila c10-30	-	-	-	0,15
Poliacrilato de sódio	-	0,20	-	-
2,6-naftalato de dietil-hexila	-	-	1.00	-
Ácido fenilbenzimidazolsulfônico	1,00	2,00	1,00	1,00
Dióxido de titânio	1,00	1,00	2,00	2,00
Iraldein gamma Coeur 262654	0,50	0,05	0,01	0,02

55/72

Aldeído amilcinâmico	0,50	0,02	0,80	0,10
Alfa-isometilionona	0,50	0,01	0,03	0,60
Benzoato de metila	1,00	0,50	0,05	0,60
Alfa-metilionona	0,10	0,35	0,80	0,25
Octocrileno	1,00	1,00	2,00	1,00
Salicilato de 3,3,5trimetilciclohexila		1,00	-	-
Fosfato de diamido	-	1,00	1,00	-
Crospolímero de metacrilato de metila	1,00	-		1,00
Polimetilsilsesquioxano	-	-	1,00	1,00
Copolímero de acrilonitrilametacrilonitrila-metacrilato de metila + isopentano + hidróxido de magnésio	1,00	1,00	-	-
1-(1,2,3,4,5,6,7,8-octahidro- 2,3,8,8-tetrametil-2-naftil)etan-1ona	-	0,10	0,10	0,05
Hidroxi-isohexil 3- ciclohexenocarboxaldeído	0,05	0,05	0,10	-
Acetato de linalila	0,10	-	0,05	0,05
Perfume	0,15	0,15	0,30	0,30
Hidróxido de sódio	q.s.	q.s.	q.s.	q.s.
Água	ad 100	ad 100	ad 100	ad 100

Exemplos de receita	33	34	35	36
Denominação INCI/química	% em	% em	% em	% em
peso	peso	peso	peso
Cetearil sulfato de sódio	0,15	0.15	0.15	0,15
Estearato de glicerila,	1,00	1,00	1,00	1,00
autoemulsificante
Benzoato de C12-15-alquila	2,00	2,50	2,00	2,00
Palmitato de isopropila	3,50	3,00	2,50	3,50
Dimeticona	1,00	1,00	1,00	1,0
Álcool cetilestearílico	1,00	1,00	1,00	1,00
Miristato de octildodecila	-	-	-	1,00
Manteiga de Butyrospermum Parkil	-	-	1,00	-

56/72

Glicerina	7,00	3,00	9,00	5,00
Carbômero	0,10	0,15	0,10	0,10
Crospolímero de acrilatos/acrilato de alquila c10-30	0,15	0,10	0,10	0,15
Goma xantana	0,15	0,15	0,15	0,15
Ácido fenilbenzimidazolsulfônico	1,00	1,00	0,50	1,00
Butil metoxidibenzoilmetano	1,50	1,50	1,50	1,50
Acetato de 2-terc.-pentilciclohexila	0,50	0,02	0,80	0,10
7-acetil-1,1,3,4,4,6- hexametiltetralina	0,01	0,01	0,50	0,25
Diéster de ácido adípico	0,10	0,01	0,02	0,05
Salicilato de amila	0,05	0,10	0,01	0,05
Dióxido trissódico + trimetoxicaprililsilano	1,00	-	1,00	-
Amido octenilsuccinato de alumínio	-	1,00	-	0,50
Crospolímero de metacrilato de metila	0,50	-	0,50	-
Nylon-12 (homopolímero de 1,8- diazaciclotetradecan-2,7-diona)	0,50	-	1,00	-
Amido de tapioca	0,50	0,50	-	1,00
Fenoxietanol	0,50	0,50	0,50	0,40
Etil-hexilglicerina	0,25	-	0,25
1,2-hexanodiol	-	1,00	-	3,00
Caprililglicol	-	0,30	0,30
2-metil-1,2-propanodiol	2,00	2,00	2,00
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-isobutiramida	0,10	0,10	0,05	0,05
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-pivalamida	0,25	0,30	0,01	0,05
Etil-linalol	0,05	-	0,05	-
3-metil-5-fenil-1-pentanol	—	0,05	—	0,05
Geraniol	0,05	—	0,05	—
Hidróxido de sódio	q.s.	q.s.	q.s.	q.s.
Água	ad 100	ad 100	ad 100	ad 100

Exemplos de receita

37

38

39

40

57/72

Denominação INCI/química	% em peso	% em peso	% em peso	% em peso
Estearato de poliglicerila-10	0,20	0,20	0,20	0,20
Estearato de glicerila	3,00	0,50	0,50	0,50
Benzoato de C12-15-alquila	4,00	2,00	1,50	2,50
Palmitato de isopropila	4,00	1,00	2,00	2,50
Triglicerídeo de ácido caprílico/ácido cáprico	4,00	3,00	2,00	2,50
Glicerídeo de coco hidrogenado	3,00	-	-	2,00
Manteiga de Butyrospermum Parkii	3,00	-	2,50	-
Álcool cetilestearílico	5,00	3,50	4,00	3,00
Parafina líquida (óleo mineral)	-	-	-	1,00
Glicerina	5,00	3,00	7,00	9,00
Crospolímero de acrilatos/acrilato de alquila c10-30	0,30	0,20	0,15	0,20
Metilisotiazolinona	0,05	-	-	0,05
Fenoxietanol	0,50	0,40	0,40	0,40
Carbômero	0,10	0,15	0,10	0,10
Metilparabeno	-	0,10	0,10	i -
Propilparabeno	-	0,10	-	-
Nylon-12 (homopolímero de 1,8diazaciclotetradecan-2,7-diona)	1,00	0,50	-	-
Polimetilsilsesquioxano	-	1,00	0,50	-
Crospolímero de metacrilato de metila	-	-	1,00	0,50
Amido de tapioca	0,50	-	-	0,50
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-isobutiramida	0,10	0,10	0,05	0,05
N- (4- (2,4- dihidroxifenil)tiazol-2il)-pivalamida	0,25	0,30	0,01	0,05
N- (4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-butiramida	0,10	0,25	0,15	0,10
N- (4- (2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-ciclohexanocarboxamida	0,01	0,60	1,00	0,20
Benzofenona-4	1,00	2,00	1,50	0,50
Salicilato de amila	1,00	1,00	2,00	2,00
Álcool amilcinamílico	0,50	0,05	0,01	0,02

58/72

Amil C butilfenilmetilpropionalcinamato	0,50	0,02	0,80	0,10
Etanol	100	-	2,00	-
Geraniol	0,05	0,05	-	-
Salicilato de benzila	-	0,05	0,05	-
Etil-linalol	-	-	0,05	0,05
Perfume	0,20	0,15	0,30	0,30
Hidróxido de sódio	q.s.	q.s.	q.s.	q.s.
Água	ad 100	ad 100	ad 100	ad 100

Exemplos de receita	41	42	43	44
Denominação INCI/química	% em	% em	% em	% em
peso	peso	peso	peso
Estearato de poliglicerila-10	0,20	0,20	0,15	0,15
Benzoato de C12-15-alquila	2,50	2,50	2,00	3,00
Palmitato de isopropila	2,50	2,50	2,00	2,00
Triglicerídeo de ácido caprílico/ácido cáprico	2,00	2,50	1,00	2,00
Estearato de glicerila	1,00	1,00	0,50	0,50
Octildodecanol	0,50	-	-	1,00
Ciclometicona	-	-	0,50	0,50
Butil metoxidibenzoilmetano	1,00	2,00	2,00	1,00
Octocrileno	0,50	2,00	3,00	2,00
Essência de laranja doce	0,50	0,01	0,03	0,60
Essência de cardamomo	1,00	0,50	0,05	0,60
Benzoína	0,10	0,35	0,80	0,25
Álcool cinamílico	0,01	0,20	0,03	0,07
Crotonato de citronelilmetila	0,50	0,05	0,01	0,02
Essência de laranja amarga	0,25	0,30	0,01	0,05
Dióxido de titânio	-	1,00	-	1,00
Salicilato de 3,3,5trimetilciclohexila	-	-	1,00	1,00
Glicerina	9,00	5,00	7,00	7,00
Amido de tapioca	1,00	1,00	-	-

59/72

Copolímero de acrilonitrilametacrilonitrila-metacrilato de metila + isopentano + hidróxido de magnésio	-	1,00	0,50	-
Amido octenilsuccinato de alumínio	-	-	1,00	1,00
Fosfato de diamido	-	-	-	1,00
Metilisotiazolinona	0,05	0,05	-	-
Fenoxietanol	0,50	0,50	0,40	0,40
Cloreto de benzetônio	-	-	0,10	-
Etil-hexilglicerina	-	-	0,10	-
Metilparabeno	-	-	-	0,20
Carbômero	0,25	0,20	0,20	0,20
Crospolímero de acrilatos/acrilato de alquila c10-30	0,20	-	-	0,15
Copolímero de acriloildimetiltaurato de amônio/VP	-	0,25	-	-
Poliacrilato de sódio	-	-	0,30	-
Goma xantana	-	-	-	0,15
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-isobutiramida	0,10	0,10	0,05	0,05
Etanol	3,00	3,00	-	-
Butilenoglicol	-	-	ZOO	2,00
Cumarina	-	0,05	0,05	-
Hexilcinamal	0,05	0,05	-	0,05
Salicilato de hexila	-	-	0,05	0,05
Perfume	0,15	0,20	0,25	0,30
Hidróxido de sódio	q.s.	q.s.	q.s.	q.s.
Água	ad 100	ad 100	ad 100	ad 100

Exemplos de receita	45	46	47	48
Denominação INCI/química	% em	% em	% em	% em
peso	peso	peso	peso
Cetilfosfato de potássio	0,20	0,20	0,20	0,20
Carbonato de dicaprilila	-	1,00	-	-
Benzoato de C12-15-alquila	2,50	2,00	1,00	3,00
Palmitato de isopropila	2,50	2,00	3,00	1,00

60/72

Triglicerídeo de ácido caprílico/ácido cáprico	2,50	2,00	1,50	2,00
Cera microcristalina	-	-	-	0,50
Ciclcometicona	0,25	-	0,50	0,50
2,6-naftalato de dietila-hexila	-	0,50	-	1,00
Essência de limão	0,01	0,01	0,50	0,25
Extrato de Evernia Furfuracea	0,50	0,10	0,01	0,02
Succinato de dietila	0,10	0,50	0,09	0,15
Extrato de Evernia Prunastri	0,25	0,20	0,30	0,10
Fenildibenzimidazoltetrassulfonato dissódico	0,50	0,50	0,50	0,50
Glicerina	5,00	7,00	9,00	7,00
Crospolímero de acrilatos/acrilato de alquila c10-30	0,10	0,30	-	0,10
Poliacrilato de sódio	0,30	-	-	-
Carbômero	-	0,10	0,15	0,15
Copolímero de acriloildimetiltaurato de amônio/VP	-	-	0,25	-
Extrato de Chondrus Crispus (carragenano)	-	-	-	0,10
Metilisotiazolinona	0,05	0,05	-	-
Fenoxietanol	0,50	0,50	0,40	0,40
Piroctona Olamina	-	-	-	0,20
Nylon-12 (homopolímero de 1,8- diazaciclotetradecan-2,7-diona)	0,50	-	0,50	0,50
Fosfato de diamido	-	1,00	-	0,50
Crospolímero de metacrilato de metila	-	0,50	0,50	-
Caprililglicol	-	-	0,30
1,2-hexanodiol	-	-	-	0,50
Butilenoglicol	-	-	2,00	2,00
DMDM hidantoína	-	-	0,15	-
Extrato de raiz de Glycyrrhiza Inflata (raiz de alcaçuz)	-	-	0,05	-
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-isobutiramida	0,10	0,10	0,05	0,05
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-pivalamida	0,25	0,30	0,01	0,05

61/72

N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-butiramida	0,10	0,25	0,15	0,10
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-ciclohexanocarboxamida	0,01	0,60	1,00	020
Hidroxi-isohexil 3- ciclohexenocarboxaldeído	0,05	0,05	0,05	-
Citronelol	-	0,05	-	0,05
Salicilato de benzila	-	-	0,05	0,05
Perfume	0,20	0,20	0,20	0,20
Hidróxido de sódio	q.s.	q.s.	q.s.	q.s.
Água	ad 100	ad 100	ad 100	ad 100

Exemplos de receita	49	50	51	52
Denominação INCI/química	% em peso	% em peso	% em peso	% em peso
Cetilfosfato de potássio	0,20	0,20	0,25	0,20
Benzoato de C12-15-alquila	2,50	2,50	2,00	2,00
Palmitato de isopropila	2,50	2,50	-	3,00
Estearato de isopropila	-	-	2,00	-
Triglicerídeo de ácido caprílico/ácido cáprico	2,50	2,50	1,50	2,00
Estearato de glicerila	1,00	1,00	1,25	1,50
Octildodecanol	-	-	1,50	-
Parafina líquida (óleo mineral)	-	-	-	1,00
Glicerina	5,00	7,00	9,00	6,00
Bis-etil-hexiloxifenol metoxifenil triazina	-	1,00	-	1,00
Dióxido de titânio + trimetoxicaprililsilano	-	-	1,00	1,00
Ácido fenilbenzimidazolsulfônico	1,00	2,00	1,00	1,00
Essência de lavanda	0,01	0,01	0,50	0,25
Essência de madeira de guajak	0,50	0,10	0,01	0,02
Essência de lemoneno	0,10	0,50	0,09	0,15
Essência de tangerina	0,25	0,20	0,30	0,10
Mentil PCA	0,01	0,01	0,10	0,60
Carbômero		0,15	0,20	0,30

62/72

Crospolímero de acrilatos/acrilato de alquila c10-30	0,30	0,10	0,15	-
Goma xantana			0,15	0,10
Metilisotiazolinona	0,05	-	-	-
Fenoxietanol	0,50	0,50	0,40	0,40
Metilparabeno	-	0,10	-	-
Salicilato de etil-hexila	-	-	0,30	-
Butilenoglicol	-	-	3,00	3,00
Cloreto de benzetônio	-	-	-	0,10
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-isobutiramida	0,10	0,10	0,05	0,05
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-pivalamida	-	0,30	-	0,05
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-butiramida	-	-	0,15	0,10
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazo1-2il)-ciclohexanocarboxamida	-	0,60	1,00	0,20
Cumarina	-	0,05	-	0,05
Linanol	0,05	-	-	0,05
Hexilcinamal	0,05	0,05	-	-
1- (1,2,3,4,5,6,7,8-octahidro- 2,3,8,8-tetrametil-2-naftil)etan-1ona	-	-	0,10	-
Perfume	0,10	0,30	0,20	0,30
BHT (terc-butil-hidroxitolueno)	0,05	-	-	-
Acetato de tocoferila	-	0,10	-	-
Hidróxido de sódio	q.s.	q.s.	q.s.	q.s.
Água	ad 100	ad 100	ad 100	ad 100

EMULSÃO DE ÁGUA E ÓLEO (W/O)

Exemplos de receita	53	54
Denominação INCI/química	% em peso	% em peso
Di-isoestearato de poliglicerila-3	1,5	1,5
Perisoestearato de sorbitano PEG-40	2,5	2,5
Álcool de lanolina	0,5	0,5
Parafina líquida (óleo mineral)	8	8
Cera microcristalina	2,5	2,5

63/72

Ciclometicona	4	4
Isohexadecano	2	2
Palmitato de isopropila	5	5
lodopropinil butilcarbamato	-	0,1
Sulfato de magnésio	0,5	0,5
Sorbato de potássio	0,1	-
Salicilato de benzila	0,10	0,01
Metil-heptenona	0,10	0,03
Essência de noz moscada	0,01	0,05
Homosalato	0,50	1,00
Benzofenona-4	2,00	0,50
N- (4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il) isobutiramida	0,10	0,10
N- (4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)pivalamida	0,25	0,05
N- (4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)butiramida	0,10	0,15
N- (4- (2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il) - ciclohexanocarboxamida	0,01	0,02
Glicerina	7	7
Perfume	q.s.	q.s.
Água	ad 100	ad 100

Exemplos de receita	55	56	57	58
Denominação INCI/química	% em peso	% em peso	% em peso	% em peso
Éter polietilenoglicol(21)esteárico	2,50	2,50	1,50	1,50
Éter polietilenoglicol(2)esteárico	1,50	1,50	2,50	2,50
Éter polipropilenoglicol(15)esteárico	3,00	3,00	4,00	4,00
Sal trissódico do ácido etilenodiaminotetra—cético (solução aquosa a 20 %)	1,50	1,50	1,50	1,50
Óleo de Persea Gratíssima 01(óleo de abacate)	0,10	0,10	0,15	0,15
Perfume	q.s.	q.s.	q.s.	q.s.

64/72

1- (1,2,3,4,5,6,7,8-octahidro- 2,3,8,13,-tetrametil-2-naftil)etan- 1-ona	0,10	0,05	-	0,05
Acetato de linaila	-	0,05	0,05	-
Citronelol	-	-	0,05	-
Citrato de trietila	-	-	-	0,05
Dietila-hexil-butamidotriazona	1,00	2,00	0,50	1,00
Essência de alecrim	0,03	0,15	0,10	0,09
Citrato de prata	0,10	-	-	-
N- (4- (2,4-dihidroxifenil)tiazol-2- il)-isobutiramida	0,10	0,10	0,05	0,05
N- (4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-pivalamida	0,25	-	-	0,05
N- (4- (2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-butiramida	0,10	-	0,15	0,10
N- (4- (2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-ciclohexanocarboxamida	0,01	-	-	-
Água, ad	ad 100	ad 100	ad 100	ad 100

Exemplos de receita	59	60	61	62
Denominação INCI/química	% em peso	% em peso	% em peso	% em peso
Isoceteth-20	3,50	3,00	4,00	4,00
Isoestearato de glicerila	2,00	2,00	2,00	2,50
Éter dicaprílico	-	0,50	2,00	2,50
Éster de ácido capril-cáprico	2,00	1,50	-	-
Hidrato de cloro-alumínio	5,00	5,00	-	3,00
Óleo de Persea Gratissirna (óleo de abacate)	-	-	0,20	-
Diestearato de polietilenoglicol(150)	0,50	0,50	1,00	1,00
Glicerina	4,00	2,00	-	2,00
Butilenoglicol	-	3,00	1,00	2,00
Propilenglicol	3,00	-	3,00
Brometo de 4-[(ciclopentil- hidroxifenilacetil)oxi]-1,1-dimetilpiperidínio	0,05	0,10	-	-

65/72

N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-isobutiramida	0,10	0,10	0,05	0,05
N- (4(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-pivalamida	-	-	-	0,05
N- (4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-butiramida	-	-	0,15	-
N- (4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-ciclohexanocarboxamida	-	-	1,00	0,20
Ácido fenilbenzimidazolsulfônico	0,50	1,00	1,00	2,00
Essência de cumaru	1,00	0,50	0,50	0,50
Geraniol	-	0,05	-	-
Etil-linalol	-	-	0,05	-
Linalol	0,20	-	-	0,10
Perfume	0,25	0,50	0,50	0,75
Água, ad	ad 100	ad 100	ad 100	ad 100

Exemplos de receita	63	64	65	66
Denominação INCI/química	% em peso	% em peso	% em peso	% em peso
Éter polioxietileno(20)cetilesteárico	3,00	3,00	4,00	4,00
Éter polioxietileno(12)cetilesteárico	0,50	0,50	-	-
Estearato de glicerina	3,00	3,00	3,00	3,00
Álcool cetilestearílico	0,50	0,50	-	-
Palmitato de cetila	0,50	0,50	-	-
Éster de ácido capril-cáprico	4,00	4,00	3,50	3,50
Éter di-n-octílico	5,00	5,00	5,00	5,00
Diestearato de polietilenoglicol(150)	-	-	1,00	1,00
Glicerina	4,00	4,00	2,00	2,00
N- (4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-isobutiramida	0,10	0,10	0,05	0,05
N-(4-(2,41-dihidroxifenil)tiazol-2il)-pivalamida	0,25	0,30	0,01	-
N- (4- (2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-butiramida	0,10	0,25	0,15	-

66/72

N-(4 -(2,4-dihidroxiferril)tiazol-2il)-ciclohexanocarboxamida	0,01	0,60	1,00	-
Octocrileno	1,00	1,00	2,00	2,00
Terpineol puro	0,01	0,10	0,03	0,15
hexilcinamal	0,05	0,10
1 - (1,2,3,4,5,6,7,8-octahidro2,3,8,8, -tetrametil-2-naftil)etan-1ona		0,05	0,10
3-metil-5-fenil-1-pentanol	0,05			0,05
perfume	0,30	0,30	0,50	0,50
Água, ad	ad 100,00	ad 100,00	ad 100,00	ad 100,00

Exemplos de receita	67	68	69	70
Denominação INCI/química	% em peso	% em peso	% em peso	% em peso
Steareth-100	1,00	1,00	1,00	1,00
di-isoestearato de poliglicerila-3	1,60	1,60	1,60	1,60
Copolimero de PEG-45/dodecilglicol	0,80	0,80	0,80	0,80
Estearato de C20-40-alquila	10,00	10,00	10,00	10,00
Triglicerídeo de ácido caprílico/cáprico	3,00	3,00	3,00	3,00
Octildodecanol	3,00	3,00	3,00	3,00
Éter dicaprílico	4,00	4,00	4,00	4,00
Iso E Super	0,20	0,05	0,10	0,08
4-metilbenzilideno cânfora	0,50	1,50	0,50	1,50
Butilenoglicol	4,00	4,00	4,00	4,00
N-(4 -(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-isobutiramida	0,10	0,10	0,05	0,05
N-(4 -(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-pivalamida	0,25	0,30	-	0,05
N-(4 -(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-butiramida	0,10	0,25	-	0,10
N-(4 -(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-ciclohexanocarboxamida	0,01	0,60	-	0,20
Hidroxi-isohexil Οσιο lohexenocarboxalde ί do	0,05	0,05	0,05	0,05

67/72

perfume	0,35	0,30	0,25	0,15
Água, ad	ad	ad	ad	ad
100,00	100,00	100,00	100,00

RECEITAS DE EXEMPLOS

Exemplos de receita	71	72	73	74
Denominação INCI/química	% em peso	% em peso	% em peso	% em peso
Álcool desnaturado	20,0	20,0	30,0	30,0
hidroxietilcelulose	0,40	0,40	0,30	0,30
Polietilenoglicol 400	3,00	3,00	2,00	ZOO
Polietilenoglicol (2000) óleo de rícino hidrogenado	2,00	2,00	3,00	3,00
Óleo de Persea Gratissima (óleo de abacate)	0,50	0,50	0,10	0,10
Brometo de 4-[(ciclopentil- hidroxifenilacetil)oxi]-1,1-dimetilpiperidínio	0,10	0,30	-	-
Homosalato	1,00	1,00	2,00	1,00
Citral 95	0,15	0,01	0,08	0,10
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-isobutiramida	0,10	0,10	0,05	0,01
N-(4(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-pivalamida	0,25	-	0,01	0,05
N- (4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-butiramida	0,10	-	0,15	-
N- (4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-ciclohexanocarboxamida	0,01	-	1,00	0,20
Cumarina	-	-	0,05	-
Salicilato de benzila	-	0,05	-	-
Butilfenilmetilpropional	0,05	-	-	-
perfume	0,25	0,30	0,50	0,30
Água, ad	ad 100	ad 100	ad 100	ad 100

Exemplos de receita	75	76	77	78
Denominação INCI/química	% em	% em	% em	% em
peso	peso	peso	peso
2-Octildodecanol	0,50	0,50	0,50	0,50

68/72

1,2-propilenoglicol	1,00	1,00	1,00	1,00
ácido 2-butiloctanoico	0,25	-	0,25	-
Hidrato de cloro-alumínio	2,00	3,00	-	3,00
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-isobutiramida	0,10	-	0,10	0,05
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-pivalamida	0,25	0,30	0,01	-
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-butiramida	0,10	0,25	0,15	-
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2il)-ciclohexanocarboxamida	0,01	0,60	1,00	-
Fenildibenzimidazoltetrassulfonato dissódico	1,00	1,00	2,00	1,00
Etil-linalol	0,02	0,30	0,01	0,15
Linalol	0,05	-	0,05	0,05
Cumarina	-	-	0,05	-
Salicilato de benzila	0,05	0,05	-	0,05
Perfume	0,10	0,20	0,40	0,20
Etanol	ad 100	ad 100	ad 100	ad 100

[082] A fase líquida obtida através da mistura dos respectivos componentes é envasada em frascos de aerossol com uma mistura de propano-butano (2.7) na proporção de 39:61.

Exemplos de receita	79	80	81
Denominação química	% em peso	% em peso	% em peso
Álcool desnaturado	20,0	30,0	20,0
Hidroxietilcelulose	0,40	0,30	0,40
Polietilenoglicol 400	3,00	2,00	3,00
Polietilenoglicol (2000) óleo de rícino hidrogenado	2,00	3,00	2,00
Óleo de Persea Gratíssima (óleo de abacate)	0,50	0,10	0,50
Brometo de 4-[(ciclopentil- hidroxifenilacetil)oxi]-1,1-dimetilpiperidínio	0,05	-	-
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il) isobutiramida	0,10	0,10	0,05

69/72

N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)pivalamida	-	0,30	0,01
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)butiramida	-	0,25	0,15
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)- ciclohexanocarboxamida		0,60	1,00
Metileno-bis- benzotriazoliltetrametilbutilfenol	1,50	2,00	0,50
Vanilina	0,01	0,10	0,06
Ácido 2-butiloctanoico	-	0,10	-
Geraniol	-	0,05	-
Citronelol	0,05	-	-
etilinalol	-	-	0,05
perfume	0,30	0,40	0,20
Água, ad	ad 100	ad 100	ad 100

Exemplos de receita	82	83	84
Denominação INCI/química	% em peso	% em peso	% em peso
Monoestearato de glicerina	5.00	5.00	5,00
Monoestearato de polietilenoglicol (2000)	2,00	2,00	2.00
Álcool estearílico	3.00	3 .00	3 .00
Ciclometicona	4,00	4,00	4.00
Óleo de parafina	6,00	6.00	6.00
EDTA trissódico	0,20	0,20	0,20
Hidrato de cloro-alumínio	2,50	2,50	2.50
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)isobutiramida	0.10	0,10	0,05
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)-pivalamida	0,25	-	0.01
N- (4- (2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)butiramida	0,10	-	0,15
N- (4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il) - ciclohexanocarboxamida	0.01	-	1.00
Benzofenona-4	0,50	0,50	1,00
Acetato de benzila	0,10	0,01	0,02
2-metilpropanodiol	3,00	3,00	3,00

70/72

Éter 2-etil-hexilglicérico	0,50	0,50	0,50
Salicilato de benzila	-	-	0,05
Citrato de trietila	-	0 . 05	-
Hexalcinamal	0,05	-	-
Perfume	0.40	0.30	0,20
Água, ad	100	100	100

XAMPU PARA CABELOS

Receita de exemplo	85	86
Denominação química	% em peso	% em peso
Cocamidopropil betaína	2,50	230
Laureth sulfato de sódio	9,00	9,00
PEG-40 óleo de rícino hidrogenado	0,50	0,50
Poliquatérnio-10	0,20	0,20
PEG-8	0,50	0,10
Benzoato de sódio	0,05	0,45
Laureth-9	2,20	2,20
Salicilato de sódio	0,20	0,20
Epsilon-poli-L-lisina	-	0,25
Climbazol	0,45	0,45
Brilho perolar	1,50	1,50
Copolímero de acrilato de butila/metacrilato de cloreto de etiltrimônio/estireno	2,50	1,00
N- (4- (2.4-dihidroxifenil)tiazol-2-l) isobutiramida	0,10	0,10
N- (4- (2.4-dihidroxifenil)tiazol-2-l)-pivalamida	025	-
N-(4-(2.4-dihidroxifenil)tiazol-2-l)-butiramida	0,10	-
N-(4-(2.4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)- ciclohexanocarboxamida	0,01	-
Liral	0,02	0,10
perfume	0,30	0,30
Ácido cítrico	q.s.	q.s
Cloreto de sódio	q.s.	q.s.
Água	Ad. 100	Ad 100

XAMPU ANTICASPA

71/72

Receita de exemplo	87	88
Denominação química	% em peso	% em peso
Laureth sulfato de sódio	9,00	10,00
Cocamidopropil betaína	4,00	3,00
PEG-5 laurilcitrato sulfossuccinato dissódico	-	1,00
Espessante	0,20	0,40
Poliquatérnio-10	0,30	0,10
Cloreto de guar hidroxipropil-trimônio	0,20	-
Aldeído cinâmico	0,15	0,02
Climbazol	-	0,50
Epsilon-poli-L-lisina	1,00	0,20
Laureth-9	-	2,00
Piroctona olamina	1,00	0,50
Sulfeto de selênio	0,20	-
Piritiona de zinco	1,00	1,00
Brilho perolar	-	2,50
Agente de turvação	-	0,50
PEG-40 óleo de rícino hidrogenado	0,50	0,20
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)isobutiramida	0,10	0,10
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)pivalamida	0,25	-
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)butiramida	0,10	-
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)- cilohexanocarboxamida	0,01	-
Salicilato de sódio	0,3	0,2
Benzoato de sódio	0,25	0,3
Cloreto de sódio	q.s.	q.s.
Ácido cítrico	q.s.	q.s.
Perfume	q.s.	q.s.
Água	ad 100	ad 100

TÔNICO CAPILAR

Receita de exemplo	89	90
Designação química	% em peso	% em peso

72/72

Etanol	30,0	40,0
Pantenol	0,2	0,1
Acetato de tocoferila	0,2	-
Florosa	0,01	0,11
Lactato de C12-13-alquila	0,2	0,1
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)isobutiramida	0,10	0,10
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)pivalamida	0,25	-
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)butiramida	0,10	-
N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)- ciclohexanocarboxamida	0,01	-
Climbazol	0,1	0,1
PEG-40 óleo de rícino hidrogenado	-	0,3
Perfume, conservante	q.s.	q.s.
Água	ad 100	ad 100

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Claims (7)

1. COMBINAÇÕES DE SUBSTÂNCIAS ATIVAS, caracterizadas por compreenderem uma ou mais fragrâncias cosmeticamente ou dermatologicamente relevantes, selecionada(s) do grupo cumarina (CAS-n^o: 91-64-5), iraldein alfa iff (CAS-n^o: 127-41-3), farnesol (CAS-n^o: 4602-84-0), lilial (CAS-n^o: 80-54-6), essência de laranja amarga (CAS-n^o: 8028-48-6), florosa (CAS-n^o: 63500-71-0), salicilato de hexila (CAS-n^o: 6259-76-3), álcool feniletílico (CAS-n^o: 6012-8), benzoato de benzila M (CAS-n^o: 120-51-4), hidroxicitronelal (CAS-n^o: 107-75-5), macrolida supra (CAS-n^o: 106-02-5), fenoxanol (CAS-n^o: 55066-48-3), gerananiol supra (CAS-n^o: 106-24-1), dihidromircenol (CAS-n^o: 18479-58-8), aldeído cinâmico (CAS-n^o: 104-55-2), liral (CAS-n^o: 31906-044), isoeugenol (CAS-n^o: 97-54-1), álcool anísico (CAS-n^o:

105-13-5),terpinol puro (CAS-n^o: 98-55-5), essência de bergamota (CAS-n^o: 8007-75-8), hedion (CAS-n^o: 24851-98-7), vanilina (CAS-n^o: 121-33-5), timol (CAS-n^o: 89-83-8), acetato de linalila (CAS-n^o: 115-95-7), aroma de linalol (CAS-n^o:7870-6), hexenol cis-3 (CAS-n^o: 928-96-1), tetrahidromuguol (CAS-n^o: 78-69-3), limoneno D puro (CAS-n^o: 5989-27-5), salicilato de benzila (CAS-n^o: 118-58-1), benzilcinamato (CAS-n^o: 103-41-3), iso E super (CAS-n^o: 54464-57-2),

Petição 870190104589, de 16/10/2019, pág. 6/11

2/4 citronelol 950 (CAS-n^o: 106-22-9), álcool benzílico DD (CASn^o: 100-51-6), etilvanilina (CAS-n^o: 121-32-4), eugenol (CASn^o: 97-53-0), metil-heptinocarbonato (CAS-n^o: 111-12-6), citral 95 (CAS-n^o: 5392-40-5), hexilcinamaldeído alfa (CAS-n^o: 101-86-0), acetato de benzila (CAS-n^o: 104-11-4), etillinalol (CAS-n^o:10339-55-6), iraldeína gama coeur 262654 (CAS-n^o: 79-68-5), amilcinamaldeído (CAS-n^o: 122-40-7), alfaisometilionona (CAS-n^o: 127-51-5), benzoato de metila (CAS-n^o: 93-58-3), alfa-metilionona (CAS-n^o: 7779-30-8), acetato de 2terc-pentilciclohexila (CAS-n^o: 67874-72-0), 7-acetil1,1,3,4,4,6-hexametiltetralina (CAS-n^o: 1506-02-1), diéster de ácido adípico, salicilato de amila (CAS-n^o: 2050-08-0), álcool amilcinamílico (CAS-n^o: 101-85-9), amil C butilfenilmetilpropionalcinamal, benzoína (CAS-n^o: 119-53-9, 5928-66-5, 5928-67-6), essência de laranja amarga (CAS-n^o:

8008-57-9), essência de laranja doce (CAS-n^o: 8028-48-6), essência de cardamomo (CAS-n^o:800-66-6), cedrol (CAS-n^o: 7753-2), álcool cinamílico (CAS-n^o: 104-51-1), citronelilmetilcrotonato (CAS-n^o: 20770-40-5), essência de limão (CAS-n^o: 84929-31-7), succinato de dietila (CAS-n^o:

123-25-1), extrato de Evernia Furfuracea (CAS-n^o: 90028-67-4), extrato de Evernia Prunastri (CAS-n^o: 90028-68-5), essência de madeira de guajak (CAS-n^o: 9000-29-7), hexilcinamal (CASPetição 870190104589, de 16/10/2019, pág. 7/11

3/4 n°: 101-86-0), essência de lavanda (CAS-n°: 800-28-0), essência de limoneno (CAS-n°: 8008-26-2), essência de tangerina (CAS-n°: 8016-85-1), mentil PCA (CAS-n°: 64519-444/68127-22-0), metil-heptenona (CAS-n°: 402-02-9), essência de noz moscada (CAS-n°: 8008-45-5), essência de alecrim (8000-25-7), essência de cumaru (CAS-n°: 8046-22-8) e citrato de trietila (CAS-n°: 77-93-0), e um alquilamidotiazol, o qual apresenta a seguinte estrutura:

N-(4-(2,4-dihidroxifenil)tiazol-2-il)isobutiramida.

2. COMBINAÇÕES, de acordo com a reivindicação 1, caracterizadas pelo alquilamidotiazol poder estar presente como halogeneto, carbonato, ascorbato, sulfato, acetato e/ou fosfato.

3. PREPARAÇÕES COSMÉTICAS OU DERMATOLÓGICAS, caracterizadas por compreenderem um teor de combinações de substâncias ativas, conforme definido em qualquer uma das reivindicações 1 ou 2.

Petição 870190104589, de 16/10/2019, pág. 8/11

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4. PREPARAÇÕES, de acordo com a reivindicação 3, caracterizadas por conterem 0, 000001 a 10 % em peso, em particular, 0, 0001 a 3 % em peso, de modo muito preferido 0,001 a 1 % em peso, do alquilamidotiazol, com base no peso total da preparação.

5. PREPARAÇÕES, de acordo com a reivindicação 3, caracterizadas pela quantidade total das fragrâncias perfaz 0,00001 % em peso a 10 % em peso, preferencialmente 0,001 % em peso a 5 % em peso, em particular, 0,005 % em peso a 3 % em peso, com base no peso total das preparações.

6. USO COSMÉTICO, não terapêutico de preparações, conforme defininas em qualquer uma das reivindicações 3 a 5 ou de combinações de substâncias ativas, conforme definidas em qualquer uma das reivindicação 1 ou 2, caracterizado por ser para clarear a pele humana.

7. COMBINAÇÕES DE SUBSTÂNCIAS ATIVAS, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 ou 2, e preparações, conforme definidas em qualquer uma das reivindicações 3 a 5, caracterizadas por serem para o clareamento terapêutico da pele humana.