JPH09249544A

JPH09249544A - 美白剤

Info

Publication number: JPH09249544A
Application number: JP8061272A
Authority: JP
Inventors: Koji Itagaki; 康治板垣; Yoshihiko Yamauchi; 吉彦山内; Morimasa Tanimoto; 守正谷本; Seiji Kurosawa; 誠治黒澤
Original assignee: Snow Brand Milk Products Co Ltd
Current assignee: Snow Brand Milk Products Co Ltd
Priority date: 1996-03-18
Filing date: 1996-03-18
Publication date: 1997-09-22

Abstract

(57)【要約】【課題】チモールやカルバクロールを有効成分とする
美白剤を提供する。【解決手段】チロシナーゼ阻害活性を有し、メラニン
産生抑制効果を有するチモール及び／又はカルバクロー
ルをそのまま使用するか、あるいは、チモールやカルバ
クロールを含有する精油成分として使用し、美白剤とす
る。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、チモール及び／又
はカルバクロールを有効成分とする美白剤に関する。ま
た、本発明は、タイム油等のチモール及び／又はカルバ
クロールを含有する精油成分を有効成分とする美白剤に
関する。

【０００２】

【従来の技術】ヒト皮膚のシミやそばかす等は、日焼け
等により組織中にメラニンが産生することに起因してい
ることが知られている。そして、メラニンは、チロシン
がチロシナーゼにより酵素的に酸化された後、数段階の
反応を経て形成されることも知られている。したがっ
て、チロシナーゼの活性を阻害することにより、ヒト皮
膚のシミやそばかす等の発生を抑制することができる。
現在までに、チロシナーゼ阻害活性を有する物質とし
て、アルブチン、コウジ酸、カゼイン加水分解物等が知
られており、ヒト皮膚美白剤の有効成分として使用され
ている。また、チロシナーゼ阻害活性を有し、ヒト皮膚
美白剤の有効成分として使用可能な物質を求めて探索が
進められている現状にある。

【０００３】一方、スパイスとして古くから使用されて
いる植物のタイム (和名：タチジャコウ草) から抽出さ
れる精油成分として、タイム油が知られている。そし
て、このタイム油は香料等の原料として使用されてい
る。また、タイム油中に約60％含まれるチモールは、防
腐剤、駆虫剤、合成メントール等の原料として使用され
ており、LD50はラット経口投与で約980mg/kgと非常に安
全性の高い物質である。さらに、チモールの異性体であ
るカルバクロールもタイム油等の精油成分中に含まれて
おり、LD50はラット経口投与で約980mg/kgと安全性の高
い物質である。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】本発明者らは、ヒト皮
膚美白剤の有効成分として使用が可能なチロシナーゼ阻
害活性を有する物質を求め、鋭意、研究を進めていたと
ころ、チモール及びチモールの異性体であるカルバクロ
ールにチロシナーゼ阻害活性があり、また、メラニンの
産生を抑制する効果もあることを見出した。そして、こ
のチモールやカルバクロールを含有するタイム油等の精
油成分にも同様の効果があることを見出し、本発明を完
成するに至った。したがって、本発明は、チモール及び
／又はカルバクロールを有効成分とする美白剤を提供す
ることを課題とする。また、本発明は、チモールやカル
バクロールを含有するタイム油等の精油成分を有効成分
とする美白剤を提供することを課題とする。

【０００５】

【課題を解決するための手段】本発明の美白剤の有効成
分として使用するチモール及びカルバクロールは、タイ
ム油等の精油成分を精製することにより得ることができ
るし、化学的に合成して得ることもできる。また、チモ
ールやカルバクロールを含有する精油成分であるタイム
油は、水蒸気蒸留することにより、タイムの葉から得る
ことができる。なお、チモール及びカルバクロールは市
販されており、タイム油等も市販されている。

【０００６】

【試験例１】チモール及びカルバクロールのチロシナー
ゼ阻害活性を調べた。また、対照として、アルブチンの
チロシナーゼ阻害活性も調べた。チロシナーゼ阻害活性
の測定は文献に記載の方法(T.Nakamura, J. Biochem.,v
ol.59, p.481, 1966)に準じて行った。すなわち、1mM
Ｌ−チロシンを含む 100mMリン酸緩衝液(pH 6.2)にチモ
ール、カルバクロール又はアルブチンを添加し、25℃で
10分間加温した後、チロシナーゼ溶液を添加して 280nm
の吸光度変化を測定した。そして、チロシナーゼ活性は
280nmの吸光度が１分間に 0.001増加した場合を１ユニ
ットとした。なお、この試験では、マッシュルーム由来
のチロシナーゼ（和光純薬製）20ユニットに対し、チモ
ール、カルバクロール及びアルブチン濃度が 0.2〜3.3m
M(0.03〜0.5mg/ml) となるようにした。その結果を図１
に示す。チロシナーゼ活性を50％阻害するチモール濃度
は 1.9mMであり、カルバクロール濃度は 1.1mMであっ
た。

【０００７】

【試験例２】チモール及びカルバクロールのメラニン産
生抑制効果を調べた。96穴カルチャープレート(culture
plate) に１×10⁴/mlの密度に調製したマウスメラノー
マＢ16細胞を50μl ずつ各ウエルに播種し、37℃、５％
ＣＯ₂ の培養条件下で72時間インキュベートした。次
に、ウエル当たりで 500μM となるよう10％ウシ胎児血
清（ＦＣＳ）を含むダルベッコ変法イーグル培地（ＤＭ
ＥＭ）でチモール又はカルバクロール溶液を調製すると
共に、この溶液を原液としてＤＭＥＭで二倍段階希釈し
てチモール又はカルバクロール溶液を調製した。そし
て、これらの溶液50μl ずつを各ウエルに添加した後、
カルチャープレートをさらに37℃、５％ＣＯ₂ の培養条
件下で７〜14日間インキュベートした。７〜14日経過
後、ＤＭＥＭのみを添加したウエルを対照として、各濃
度のチモール又はカルバクロールを添加したウエルの吸
光度を測定し、次式によりメラニン産生抑制率を求め
た。抑制率 (％) ＝｛１−（サンプルの吸光度／対照の吸光
度) ｝×100 その結果を図２及び図３に示す。メラニン産生の抑制率
は、チモール濃度 125μM で31.6％、 250μM で30.1
％、 500μM で44.8％であり、また、カルバクロール濃
度 125μM で 5.2％、 250μM で18.9％、 500μＭで3
6.2％であった。

【０００８】このように、チモール及びカルバクロール
は、チロシナーゼ阻害活性を有し、メラニン産生抑制効
果も有するので、ヒト皮膚美白剤の有効成分として使用
することができる。また、チモールやカルバクロールを
含有するタイム油等の精油成分も同様にヒト皮膚美白剤
の有効成分として使用することができる。

【０００９】

【発明の実施の形態】本発明では、有効成分として少な
くとも 0.001重量％以上、好ましくは、0.01〜20重量％
のチモール及び／又はカルバクロールを美白剤に配合す
る。また、有効成分としてチモールやカルバクロールを
含有するタイム油等の精油成分を使用する場合は、少な
くとも 0.002重量％以上、好ましくは、0.02〜40重量％
美白剤に配合する。このチモール及び／又はカルバクロ
ールを有効成分として含有する美白剤、あるいは、チモ
ールやカルバクロールを含有するタイム油等の精油成分
を有効成分として含有する美白剤は、通常使用されてい
る化粧料基材を使用することにより、クリーム、乳液、
化粧水等の適当な形態とすることができる。さらに、紫
外線吸収剤、紫外線散乱剤、アルブチン等のメラニン合
成抑制剤、その他の薬効成分、増粘剤、可塑剤、着色
料、香料等、任意の添加物をこの美白剤に含有させるこ
とができる。

【００１０】なお、本発明の美白剤の有効成分であるチ
モール及びカルバクロール、あるいは、チモールやカル
バクロールを含有するタイム油等の精油成分について
は、皮膚に対する毒性も刺激も無く、副作用も無い。以
下に実施例を示し、本発明を具体的に説明する。

【００１１】

【実施例１】70％ソルビトール3.0g、グリセリン5.0g、
チモール及び／又はカルバクロール0.2g、水 70.0gを混
合した溶解液に、アラントイン0.1g、ポリオキシエチレ
ン硬化ヒマシ油誘導体0.5g、エタノール 20.0g、香料少
々を撹拌しながら添加し、均一な溶液として、皮膚美白
効果を有する油性化粧水を製造した。

【００１２】

【実施例２】エチレングリコール2.5g、プロピレングリ
コール5.0g、シリコーン 0.0001g、チモール及び／又は
カルバクロール 0.05g、水 70.0gを混合した溶解液に、
尿素1.0g、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレー
ト1.2g、エタノール 20.0g、ε−アミノカプロン酸0.1
g、香料少々を撹拌しながら添加し、均一な溶液とし
て、皮膚美白効果を有する乾性化粧水を製造した。

【００１３】

【実施例３】グリセリン2.0g、ステアリン酸 20.0g、ミ
リスチン酸 10.0g、ラウリン酸5.0g、ポリオキシエチレ
ンラウリルエーテル1.0g、チモール及び／又はカルバク
ロール0.1g、香料及び防腐剤少々を混合し、75℃で加熱
溶解した溶液に、水酸化カリウム5.5g、水 56.0gを撹拌
しながら添加した後、冷却して、皮膚美白効果を有する
洗顔クリームを製造した。

【００１４】

【実施例４】ミツロウ 10.0g、パラフィンワックス6.0
g、ラノリン3.0g、イソプロピルミリステート6.0g、ス
クワラン8.0g、流動パラフィン 25.0g、チモール及び／
又はカルバクロール0.5g、ポリオキシエチレンソルビタ
ンモノステアレート1.8g、ソルビタンモノステアレート
4.2g、防腐剤少々を混合し、75℃で加熱溶解した溶液
に、プロピレングリコール2.0g、ホウ砂0.7g、尿素5.0
g、水 28.0gを撹拌しながら添加した後、冷却し、香料
少々を添加して、皮膚美白効果を有する油性クリームを
製造した。

【００１５】

【実施例５】70％ソルビトール3.0g、グリセリン5.0g、
タイム油0.4g、水 70.0gを混合した溶解液に、アラント
イン0.1g、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油誘導体0.5
g、エタノール 20.0g、香料少々を撹拌しながら添加
し、均一な溶液として、皮膚美白効果を有する油性化粧
水を製造した。

【００１６】

【実施例６】エチレングリコール2.5g、プロピレングリ
コール5.0g、シリコーン 0.0001g、タイム油0.1g、水 7
0.0gを混合した溶解液に、尿素1.0g、ポリオキシエチレ
ンソルビタンモノラウレート1.2g、エタノール 20.0g、
ε−アミノカプロン酸0.1g、香料少々を撹拌しながら添
加し、均一な溶液として、皮膚美白効果を有する乾性化
粧水を製造した。

【００１７】

【実施例７】グリセリン2.0g、ステアリン酸 20.0g、ミ
リスチン酸 10.0g、ラウリン酸5.0g、ポリオキシエチレ
ンラウリルエーテル1.0g、タイム油0.2g、香料及び防腐
剤少々を混合し、75℃で加熱溶解した溶液に、水酸化カ
リウム5.5g、水 56.0gを撹拌しながら添加した後、冷却
して、皮膚美白効果を有する洗顔クリームを製造した。

【００１８】

【実施例８】ミツロウ 10.0g、パラフィンワックス6.0
g、ラノリン3.0g、イソプロピルミリステート6.0g、ス
クワラン8.0g、流動パラフィン 25.0g、タイム油1.0g、
ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート1.8g、
ソルビタンモノステアレート4.2g、防腐剤少々を混合
し、75℃で加熱溶解した溶液に、プロピレングリコール
2.0g、ホウ砂0.7g、尿素5.0g、水 28.0gを撹拌しながら
添加した後、冷却し、香料少々を添加して、皮膚美白効
果を有する油性クリームを製造した。

【００１９】

【発明の効果】本発明のチモール及び／又はカルバクロ
ールを有効成分とする美白剤は、ヒト皮膚細胞に何ら影
響を与えず、メラニン産生抑制効果を示すので、非常に
有用である。

【図面の簡単な説明】

【図１】試験例１におけるチロシナーゼ阻害活性の測定
結果を示す。

【符号の説明】

●：チモールのチロシナーゼ阻害活性 ▲：カルバクロールのチロシナーゼ阻害活性 ◆：アルブチンのチロシナーゼ阻害活性

【図２】試験例２におけるチモールのメラニン産生抑制
効果を示す。

【図３】試験例２におけるカルバクロールのメラニン産
生抑制効果を示す。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】チモール及び／又はカルバクロールを有
効成分とする美白剤。
【請求項２】チモール及び／又はカルバクロールを含
有する精油成分を有効成分とする美白剤。
【請求項３】チモール及び／又はカルバクロールを含
有する精油成分が、タイム油である請求項２記載の美白
剤。