AT79100B - Verfahren zur Darstellung von Gerbsäureverbindungen der Digitalisglykoside. - Google Patents

Description

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  Verfahren zur Darstellung von Gerbsäureverbindungn der Digitalisglykoside. 



     Gottlieb und Tambach (Münch.   med. Wochenschr. 1911, Nr. 1) haben gezeigt, dass die wirksamen Stoffe der Digitalis in dieser Droge in Form von Digitoglykotannoiden enthalten sind. 



  Die von ihnen isolierten Verbindungen sind in Wasser und verdünnten Säuren fast unlöslich, in Alkohol und   Alk alien aber leicht löslich.   



   Es wurde nun gefunden, dass sich diese Digitoglykotannoide auch aus ihren Bestandteilen aufbauen lassen. Ferner wurde gefunden, dass sich auch Verbindungen von beliebig anderen   Verhältnissen   zwischen den   Gerbsäureverbindungen und   den wirksamen Glykosiden darstellen lassen. 



   Hiedurch ist man unabhängig von dem in der Droge je nach Standort, Jahrgang usw. sehr wechselnden Gehalt an wirksamen Stoffen und ist in der Lage, der Therapie chemisch stets gleichartige Präparate zu liefern. 



   Durch ihre Schwerlöslichkeit in verdünnten Säuren schonen die Präparate den Magen ; durch ihre Leichtlöslichkeit in Alkalien werden sie vom Darm aus leicht resorbiert. Ausserdem sind sie durch ihre Löslichkeit auch in sehr verdünnten Alkalien für Injektionazwecke ganz hervorragend geeignet. 



   Es ist zwar schon   bekannt, dass   die   Digitalis. 4lykoside   mit Gerbsäure, gemeint ist damit die   GalluRge : bsäure   des D. A. B., gefällt werden. Das gerbsaure Digitalin wird (vgl. Schmidt, Pharm. Chemie, 5. Aufl., II/2 [1911] S. 1878, Zeile 7 von unten) als pechartige Masse beschrieben, nähere Angaben über die Eigenschaften werden aber nicht gegeben. Das Letztere 
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 Nur ebenda auf Seite 1035, Zeile 22 von unten, wird angegeben, dass das Digitalintannat unlöslich in Wasser ist. 



   Die nach diesen Literaturstellen dargestellten Glykosidtannate unterscheiden sich von den nach dem Verfahren dieser Erfindung dargestellten Digitoglykotannoiden wesentlich Während erstere in verdünnten Alkalien nur teilweise löslich sind und die Lösungen   b rhit, zen   sich triiben, sind die nach dem Verfahren dieser Erfindung dargestellten Digitoglykotannoide in Alkalien leicht löslich und die Lösungen bleiben auch beim Sterilisieren blank. 



   Diese   Digitoglykotannoide stellen, soweit bei solchen amorphen Körpern davon gesprochen   erden kann, einheitliche chemische Verbindungen dar, jedenfalls keine Gemenge, da sie z. B. aus ihren alkalischen Lösungen durch Säuren unverändert wieder abgeschieden werden. 



   Beispiel 1. 



   Eine alkalisch   wasättrige   Lösung der in der Digitalis natürlich vorkommenden Pigitannoide wird zunächst mit Chloroform, welchem etwas Alkohol, Methylalkohol oder ähnlich wirkende   Lösungsmittel zugesetzt   wurden, erschöpft und das   Lösungsmittel abdestiUicrt. 100 g des   so erhaltenen Glykosidgemisches wird in 500 cm3 Alkohol. gelöst. 



   Aus der verbliebenen alkalisch wässerigen Lösung werden die Gerbsäuren abgeschieden, indem man mit Säure neutralisiert und entweder direkt im Vakuum zur Trockne bringt, oder nach dem Einengen in der Luftleere etwas überschüssige Säure zusetzt und das Produkt trocknet 300   g der   so erhaltenen Digitalisgerbsaure werden in Alkohol-gelöst. 



   Die beiden Lösungen des   Glykoaidgemisches einerseits und   der   Gerbsäurevetbindunpa   andererseits werden nun zusammengebracht und zur Trocknung eingeengt. Der gepulverte und 

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   DigitalisgeibaäTu'en   behandelt und zur Trockne gebracht. Der Rückstand wird gepulvert und gesiebt. Er ist ein graubraunes Pulver das in Wasser und verdünnten Säuren unlöslich, in Alkohol löslich, in Alkalien leicht löslich ist. 



   Es können in vorstehenden Beispielen auch beliebige Gemische der auf bekannte Weise isolierten wirksamen Glykoside und der Digitalisgerbsäuren verwendet werden. 



   Man kann auf diese Weise absolut chemisch gleichartige Präparate herstellen, da ihre Zusammensetzung genau bekannt ist, wodurch die therapeutischen Massnahmen an Sicherheit und Zuverlässigkeit gewinnen. Ferner ist man imstande, durch die Eigenschaft dieser Präparate, auch in sehr verdünnten Alkalien leicht löslich zu sein, Lösungen, z. B. für intravenöse Injektionen, von solch hohen Konzentrationen herzustellen, wie sie sich bisher mit keinem anderen Präparate mit Ausnahme der natürlichen Digitannoide herstellen liessen. 

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Claims (1)

1. PATEKT. AXMPRUCH : Verfahren zur Herstellung von Gerbsäureverbindungen der Digitalisglykoside, dadurch gekennzeichnet, dass Lösungen der Digitalisgerbsäuren mit Digitalisglykosiden oder deren Lösungen, sowohl in dem Verhältnisse, in dem sie in der Droge enthalten sind, als auch in beliebigen anderen Verhältnissen behandelt werden. **WARNUNG** Ende CLMS Feld Kannt Anfang DESC uberlappen**.