AT374478B - Verfahren zur herstellung neuer chinazolonderivate und ihrer salze - Google Patents

Description

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   Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung neuer Chinazolonderivate der allgemeinen Formel 
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 in der
A für eine der   Gruppen-CH=CH-und-CH=N-,  
Ri (a) für Wasserstoff, eine niedere Alkyl- oder Alkoxygruppe, eine Amino-, Cyano- oder
Tetrazol-5-yl-Gruppe oder einen ankondensierten Benzolring (b) für eine Carboxylgruppe und
R2 für eine Carboxylgruppe oder, falls   R,   eine Carboxygruppe ist, auch eine Cyano-, Tetra- zol-5-yl-, niedere Alkyl-, niedere Alkoxy- oder Aminogruppe oder einen ankondensierten
Benzolring steht, als freie Verbindungen oder als Salze mit basischen oder sauren Komponenten. 



   Hervorzuheben sind diejenigen Verbindungen, in denen A -CH=CH-, R, und R2 im Rahmen der obigen Definitionen eine-COOH-oder eine Tetrazol-5-yl-Gruppe, einen ankondensierten Benzolring oder Wasserstoff bedeutet. Die Alkyl- und Alkoxygruppen enthalten vorzugsweise 1 bis 2 C-Atome. 



   Das erfindungsgemässe Verfahren ist dadurch gekennzeichnet, dass man eine Verbindung der allgemeinen Formel 
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 in der A die obige Bedeutung hat und Q für R oder eine Gruppe COR', R für R2 oder eine Gruppe COR" steht, wobei mindestens einer der Reste Q und R eine Gruppe COR'bzw. COR"darstellt und wobei R'und R"gleiche oder verschiedene Bedeutungen haben und für   eine-0-R"'-Gruppe   stehen, in der R"'eine niedere Alkylgruppe bedeutet, einer sauren oder alkalischen Verseifung unterwirft 
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 führt. 



   Die Ausgangsstoffe können nach an sich bekannten Methoden erhalten werden, beispielsweise indem man entsprechende 2-Chlorpyridine, 2-Chlorpyrimidine oder 2-Chlorchinoline mit entsprechenden Anthranilsäurederivaten erhitzt. 



   Die erfindungsgemäss herstellbaren Verbindungen sind therapeutisch verwendbar oder dienen als Zwischenprodukte für die Herstellung von Arzneistoffen. Hervorzuheben ist ihre antiallergische Wirkung. Diese kann für die Prophylaxe und Behandlung von allergischen Krankheiten wie Asthma oder auch bei Heufieber, Conjunctivitis, Urticaria, Ekzemen, atopischer Dermatitis ausgenutzt werden. Die Verbindungen zeigen ausserdem muskelrelaxierende (bronchodilatorische) und vasodilatorische Wirkung. Bei der wichtigsten Anwendung, der Asthma-Prophylaxe, sind als Vorteile gegen- über dem Handelsprodukt Cromoglycinsäure die längere Wirkungsdauer und vor allem die orale Wirksamkeit zu nennen. 



   Für die Anwendung werden die erfindungsgemäss herstellbaren Verbindungen in üblicher Weise mit Hilfs- und Trägerstoffen zu gebräuchlichen galenischen Zubereitungen verarbeitet,   z. B.   zu Kapseln, Tabletten, Dragees, Lösungen, Suspensionen für die orale Anwendung ; zu Aerosolen für 

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 Säuren isoliert werden. Sie können auch mit Basen   z. B.   in Alkalisalze oder Alkylammoniumsalze übergeführt werden.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH : Verfahren zur Herstellung neuer Chinazolonderivate der allgemeinen Formel EMI3.1 EMI3.2 EMI3.3 in der A die obige Bedeutung hat und Q für R, oder eine Gruppe-COR', R für R2 oder eine Gruppe COR" steht, wobei mindestens einer der Reste Q und R eine Gruppe COR'bzw. COR"darstellt und wobei R'und R"gleiche oder verschiedene Bedeutung haben und für eine-0-R"'-Gruppe stehen, in der R"'eine niedere Alkylgruppe bedeutet einer sauren oder alkalischen Verseifung unterwirft und so erhaltene Salze von Verbindungen der Formel (I) anschliessend gewünschtenfalls in freie Verbindungen oder erhaltene Verbindungen der Formel (I) in Salze mit Säuren oder Basen überführt.