AT337696B - Verfahren zur herstellung von neuen imidazolderivaten - Google Patents

Verfahren zur herstellung von neuen imidazolderivaten

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AT337696B
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sep
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producing new
new imidazole
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Ludwig H Dr Schlager
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Gerot Pharmazeutika
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  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description


   <Desc/Clms Page number 1> 
 



   Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von neuen Imidazolderivaten der allgemeinen Formel 
 EMI1.1 
 
 EMI1.2 
 
 EMI1.3 
 
<tb> 
<tb> Präparat <SEP> Konzentration <SEP> Wachstum <SEP> nach.... <SEP> Minuten <SEP> Einwirkungsdauer
<tb> in'Y/ml <SEP> 2 <SEP> 5 <SEP> 10 <SEP> 15 <SEP> 20 <SEP> 30 <SEP> 40 <SEP> 60 <SEP> 90 <SEP> 120
<tb> Me4 <SEP> 1000 <SEP> 
<tb> 100 <SEP> - <SEP> - <SEP> - <SEP> - <SEP> - <SEP> - <SEP> - <SEP> - <SEP> - <SEP> - <SEP> - <SEP> - <SEP> - <SEP> - <SEP> -
<tb> 10 <SEP> - <SEP> - <SEP> - <SEP> - <SEP> - <SEP> - <SEP> - <SEP> - <SEP> - <SEP> - <SEP> - <SEP> - <SEP> - <SEP> -
<tb> 1 <SEP> + <SEP> - <SEP> - <SEP> - <SEP> - <SEP> - <SEP> - <SEP> - <SEP> - <SEP> - <SEP> - <SEP> - <SEP> -
<tb> 0,1 <SEP> + <SEP> + <SEP> + <SEP> + <SEP> + <SEP> + <SEP> + <SEP> + <SEP> + <SEP> + <SEP> - <SEP> -
<tb> 0,

   <SEP> 01 <SEP> + <SEP> + <SEP> + <SEP> + <SEP> + <SEP> + <SEP> + <SEP> + <SEP> + <SEP> +
<tb> Metronidazol <SEP> 1000
<tb> 100 <SEP> +---------
<tb> 10 <SEP> ++--------
<tb> 1 <SEP> +++++-----
<tb> 0, <SEP> 1 <SEP> + <SEP> + <SEP> + <SEP> + <SEP> + <SEP> + <SEP> + <SEP> + <SEP> + <SEP> + <SEP> 
<tb> 
 
Ergebnis :
Me 4 übertrifft in seiner   trichomonaziden Wirkung   Metronidazol um ungefähr zwei Zehnerpotenzen. Benötigt Metronidazol bei   100 &gamma;/ml 5   min Einwirkungsdauer, so ist für die Tötung der Protozoen durch Me 4 im gleichen Zeitraum nur eine Konzentration von   1 &gamma;/ml nötig.   



   Metronidazol kommt in Dosen von 500 mg (intravaginal) zur Anwendung. Der Einsatz eines 100fach stärker wirksamen Präparates ermöglicht eine entsprechende Verringerung der Einzeldosis, was sowohl einen therapeutischen als auch einen kalkulatorischen Vorteil mit sich bringt. 



   Da die LD 50 des   Präparates"Me 4"bei   200   mg/kg   (Maus, oral) liegt, ergibt sich auch ein günstiger therapeutischer Quotient. 



   Die Herstellung von Derivaten gemäss der Formel (I) erfolgt erfindungsgemäss durch Umsetzung von Ver- 

 <Desc/Clms Page number 2> 

 bindungen der allgemeinen Formel 
 EMI2.1 
 
 EMI2.2 
 

**WARNUNG** Ende DESC Feld kannt Anfang CLMS uberlappen**.

Claims (1)

  1. EMI2.3 worin n 1, 2 oder 3 ist, dadurch gekennzeichnet, dass man Verbindungen der allgemeinen Formel EMI2.4 worin X ein Halogen oder einen Sulfonyloxy-Rest darstellt und n die obige Bedeutung hat, mit einem anorganischen Rhodanid, vorzugsweise in einem inerten Lösungsmittel, umsetzt. <Desc/Clms Page number 3>
    2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass man die Umsetzung von Verbin- dungen der allgemeinen Formel (II) mit einem anorganischen Rhodanid in einem aprotischen Lösungsmittel oder in einem Lösungsmittelgemisch vornimmt, das zumindest ein aprotisches Solvens enthält.
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