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Verfahren zur Herstellung leicht zerfallender Tabletten.
Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung leicht zerfallender Tabletten zu arzneilichen oder ähnlichen Zwecken unter Verwendung von Formaldehydgelatine.
Bekanntlich sind aus Gelatine und Formaldehyd in geeigneter Weise hergestellte Kondensationsprodukte infolge der bei ihrer Berührung mit Wasser eintretenden Quellungserscheinungen zur Herstellung von leicht zerfallenden Arzneitabletten gut geeignet. Man hat daher vorgeschlagen (D. R. P.
Nr. 228951), mit Formaldehyd od. dgl. gehärtete Gelatine in einem bestimmten Prozentsatz den zu tablettierenden Stoffen beizumischen.
Die vorliegende Erfindung macht sich die bekannte Erkenntnis zunutze, dass es vorteilhaft ist, das in Betracht kommende Kondensationsprodukt erst auf den Arzneistoff zu erzeugen und die Masse dann zu trocknen.
Wesentlich für die Erfindung ist, dass die erhaltene getrocknete Masse granuliert und hierauf allein oder unter Zusatz anderer Stoffe tablettiert wird.
Der Vorteil dieser Arbeitsweise besteht einmal in der Erzeugung einer grösseren Oberfläche der Formaldehydgelatine, zum andern in einer innigen Durchdringung der Tablettenmasse mit derselben.
In Ausführung des Verfahrens kann man so vorgehen, dass der Arzneistoff zunächst mit einer, bei gelinder Wärme hergestellten Gelatinelösung zusammengebracht wird. Ist er wasserlöslich, so ist die Mischung naturgemäss besonders gut ; wasserunlösliche Stoffe werden durch intensives Verreiben mit der Gelatinelösung mit einer Gelatineschicht überzogen. Nun fügt man unter gutem Durchmischen Formalalehydlösung hinzu, wobei die Masse in Kürze erstarrt. Sie wird getrocknet, vorteilhaft imVakuum, bis der Formaldehydgeruch verschwunden ist, granuliert und tablettiert. Anwendbar ist das Verfahren naturgemäss nur bei solchen Stoffen, die gegenüber Formaldehyd indifferent sind. Sollen mehrere Arzneistoffe zu einer Tablette verarbeitet werden, so kann man das Gemisch in der beschriebenen Weise behandeln.
Es ist aber auch möglich, nur einen der Stoffe mit einem Überzug von Formaldeyhdgelatine zu versehen, ihn dann mit den übrigen Komponenten zu vermengen und nunmehr das Ganze zu tablettieren.
Wenn auch nach dem Verfahren gemäss der Erfindung ein Gelatine-Formaldehyd-Kondensations- produkt auf dem Arzneistoff erzeugt werden soll, so hat es doch nichts gemein mit der bekannten Herstellung gehärteter Gelatinekapseln. Diese sind gegenüber Wasser und sogar gegenüber der Salzsäure des Magensaftes beständig. Das gleiche gilt für die Härtung der unter Verwendung von Gelatine und Glycerin gemäss D. R. P. Nr. 407895 dargestellten elastischen Arzneitabletten. Die erwähnte Beständigkeit ist geradezu der einzige Zweck derartiger Arzneizubereitungen. Eine Wirkung, wie sie im vorliegenden Falle angestrebt wird, kann durch ein derartiges Verfahren gegebenenfalls nicht erzielt werden.
Es fehlt nämlich der Formaldehydgelatine die durch eine andere Art der Verarbeitung zu erzielende Quellfähigkeit, die das sofortige Zerfallen bei Berührung mit Wasser zur Folge hat.
Der Vorzug des Verfahrens gemäss vorliegender Erfindung gegenüber dem bekannten Tablettierverfahren gemäss dem eingangs erwähnten Patent Nr. 228951 ist darin zu sehen, dass bei diesem Verfahren die Formaldehydgelatine getrennt hergestellt und dann einfach den zu tablettierenden Stoffen beigemengt wird, während im vorliegenden Falle die Formaldehydgelatine bei den betreffenden Stoffen selbst erzeugt wird, woran sich die Trocknung und Tablettierung anschliesst.
Die so entstandene Formaldehydgelatine hat eine sehr grosse Oberfläche und ist durch die ganze Tablette ganz regelmässig verteilt. Infolgedessen kann man, um vergleichsweise die gleiche Zerfall-
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geschwindigkeit der Tabletten bei Berührung mit Wasser zu erreichen, wie bei dem Verfahren nach D. R. P. Nr. 228951 eine geringe Menge der Zusatzstoffe, also von Formaldehyd und Gelatine, anwenden als dies bei dem bekannten Verfahren der Fall ist.
Beispiele :
1. 20 Teile Phenacetin verreibt man innig mit 20 Teilen einer etwa 10% igen Gelatinelosung. Dazu fügt man unter gutem Durchmischen allmählich 1 Teil Formaldehydlösung (35%) und trocknet die erhaltene Masse bei gelinder Temperatur, vorteilhaft unter Verwendung eines Valkuums. Nunmehr granuliert und presst man in üblicher Weise zu Tabletten.
2. Zur Herstellung von Tabletten, die gleiche Teile Phenacetin und Acetylsalicylsäure enthalten, werden gleiche Mengen des nach Beispiel 1 mit Formaldehydgelatine überzogenen und getrockneten Phenacetins und Acetylsalicylsäure gemengt und tablettiert.