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Verfahren zur Beseitigung des Wasseranziehungsvermögens und zur geschmacklichen
Verbesserung arzneilich verwendbarer Stoffe Zahlreiche pflanzliche, tierische und
sonstige Stoffe, wie z. B. gewisse Chemlkalien haben neblen wertvollen Eigenschaften,
die für therapeutische sowie Nahrungs- und Genußzwecke ausgewertet werden, häufig
den großen Nachteil, daß sie an der Luft leicht Feuchtigkeit anziehen und/oder einen
schlechten Geschmack ,aufweisen, wodurch ihre Verwendung wesentlich erschwert wird
oder nur bedingt möglich ist. So erhält man z. dann, wenn man einen Preßsaft von
frischen Pflanzen oder einen wässerig-alkoholischen Auszug aus trockenen Drogen
im Vakuum eindampft, meistens einen Trockenrückstand, der an der Luft leicht Wasser
anzieht und dann zu einer steinharten Masse zusammenballt und vielfach auch keinen
guten Geschmack besitzt. Diese Mängel lassen sich nach bekannten Verfahren allenfalls
nur unter Inkaufnahme entsprechender anderer Nachteile beheben.
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Man hat versucht, die vorerwähnten Mängel dadurch auszuschalten,
daß man den betreffenden Stoffen bestimmte Zusätze einverleibte. So ist z. B. in
Hagers Handbuch der pharmazeutischen Praxis (Bd. I, 1925, S. 1224 und 1225) davon
die Rede, trockene narkotische Extrakte dadurch herzustellen, daß man die seingedickben
Auszüge mit so°ío Gummi arabicum oder mit 50% Dextrin versetzt. Diese Zusätze reichen
jedoch nicht dazu aus, die oben geschilderten Nachteile zu beheben Wegen der leichten
Löslichkeit solcher Zusätze findet beim Einnehmen derartiger Mischungen eine Zurückhaltung
der Geschmacks--stoffe nur in geringem Umfange statt; ferner ballen derartige Extrakte
bei der Aufbewah--rung trotz der genannten Zusätze zusammen -und sind dann nur schwer
zu handhaben Ferner hat man auch - b&reits vorgeschlagen, Gelatine zur Verbesserung
derartiger Extrakte zu verwenden (vgl. z. B. die sog. Ergotinlamellen, Dietrich,
Neues pharmazeutisches Manual I9I3, 5. 226). Gelatine ist nun zwar nicht sofort
in Wasser löslich, quillt aber schnell auf und läßt beim Einnehmen damit versetzber
Extrakte die schlecht schmekkenden Stoffe in den Speichel diffundieren.
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-Außerdem ist Gelatine sehr kostspielig.
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In den deutschen Patentschriften 683 524 und I69 864 wird Agar-Agar
und in der französischen Patentschrift 833 428 werden u. a.
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Traganth und Pektin als Zusätze für ähnlichte Zwecke vorgeschlagen.
Derartige Zusatzstoffe
haben jedoch den Nachteil, daß sie nicht
oder zumindest nicht vollständig resorbiert werden und durch chemische Bindung oder
Adsorption die wirksamen Substanzen eines Extraktes an der Resorption verhindern.
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Eine restlose Resorbierbarkeit von Trägerstoffen ist nun aber gerade
für Arzneistoffe von wesentlicher Bedeutung. wie z. B. von B. Saiko und li. Ganzinger
(Pharm.
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Ztg., Reichenberg, i97, Nr. 13, Ref. Südd.
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Apoth.-Ztg. 78, 1938, S.6I bis 63) auf Grund experimenteller Unterlagen
festgestellt worden ist.
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Schließlich hat man auch bereits Stärke als Zusatz zu trockenen narkotischen
Extra. ten verwendet. So wird in Hagers Handbuch, Bd. I, S. I224und 1225, auf das
Verfahren des Niederländiscben Arzneibuches zur Herstellung einer Pulvermischung
von Extractum Belladonnae hingewiesen, die in der Weise erfolgt, daß man 1 Teil
des dicken Extraktes mit 2 Teilen Reisstärke verreibt. bei höchstens So" trocknet
und hinterher noch so viel Reisstärke zusetzt, daß 3 Teile der Mischung einem Teil
Extrakt entsprechen. Unter den Bedingungen dieses Verfahrens findet jedoch keine
erkennbare Quellung, insbesondere nicht die Bildung einer homogenen Masse, statt,
denn man kann in der fertigen Pulvermischung noch die unveränderten Reisstärkekörner
erkennen. Die Stärke dient also hier nur als Füllmasse, deren einzelne Teilchen
von dem in trockene Form zu bringenden Stoff überzogen sind. Bei diesem Verfahren
sind einerseits, wie aus dem oben angezogenen Beispiel ersichtlich ist, große Mengen
an Füllmasse erforderlich, und andererseits wird hier trotzdem eine Zurückhaltung
schlecht schmekkender Stoffe nicht erreicht. Auch in der vorerwähnten französischen
Patentschrift 833 428 wird u. a. Stärke als Zusatzstoff genannt, und zwar für die
Herstellung von Verreibungen aus frischen Pflanzen, Pflanzenteilen oder tierischen
Organen. Es ist jedoch hier nicht davon die Rede, daß die Stärke als Stärkekleister
zugesetzt oder nach ihrem Zusatz verkleistert wird; infolgedessen kann auch hier
eine Wirkung nur in der Weise zustande kommen, wie sie oben für die Pulvermischung
von Extractum Belladonnae beschrieben wurde.
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Gemäß der Erfindung gelingt es nun, alle diese Schwierigkeiten und
Nachteile zu beseitigen und auf ,außerordentlich einfache Weise das Wasseranziehungsvermögen
von Stoffen der eingangs genannten Art zu beseitigen oder zumindest ganz wesentlich
zu vermindern und deren Geschmack erheb. lich zu verbessern bzw. zu neutralisieren.
Dies geschieht gemäß der Erfindung dadurch, daß man die flüssigen oder festen Armeistoffe
oder Zubereitungen, also z?B. Ausgangsstoffe in frischem Zustande oder in Gestalt
von Preßsäften aus frischen pflanzlichen oder tierischen Stoffen, von Auszügen aus
getrockneten pflanzlichen oder tierisciien Stoffen oder sonstigen flüssigen oder
festen Aufbereitungen mit Stärkekleister mischt und oder die wässeringen Lösungen,
Anreibungen oder Suspenionen mit Stärke mischt und das Gemisch bis zur Entstehung
eines homogenen Kleisters erhitzt und schließlich das Gemisch bzw. den Kleister
trocknet und zerkleinert.
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Geht man in dieser Weise vor, so erhält man aus den hygroskopischen
und meist auch schlecht schmeckenden Ausgangsstoffen trokkene Zubereitungen. die,
wenn überhaupt. so nur noch ein sehr geringes Wasseranziehungsvermögen besitzen,
keine die Haltbarkeit störenden Zusammenballungen oder Verklebungen beim Aufbewahren
erleiden und nur noch einen sehr schwachen Geschmack besitzen, keine körperfremden
oder gar gesundheitsschädlichen Bestandteile, wohl aber noch ihre gesamten Wirkstoffe
unverändert enthalten und somit allen Anforderungen genügen, die an solche Zubereitungen
zu stellen sind.
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Die Mengenverhältnisse, in welchen die Ausgangsstoffe mit Stärkekleister
bzw. Stärke zu vermischen sind, richten sich in erster Linie nach der Art der jeweils
miteinander zu vereinigenden Stoffe und läßt sich das jeweils bestge eignetste Mengenverhältnis
durch entsprechende kleine Vorversuche von Fall zu Fall jeder Zeit leicht ermitteln.
Im allgemeinen sind die für die Zusatzstoffe erforderlichen Mengen verhältnismäßig
gering.
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Der Flüssigkeitsentzug kann beispielsweise durch Abdampfen im Vakuum
oder Ausbreiten in dünner Schicht und Stehenlassen an der Luft vorgenommen werden
und wird zweckmäßig unter solchen Bedingungen durchgeführt, daß die jeweils wichtigen
Wirkstoffe der Ausgangsstoffe nicht beeinträchtigt werden.
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Die Zerkleinerung des erhaltenen Trockenrückstandes kann nach üblichen
Verfahren, z. B. in einer Kugelmühle, durchgeführt werden, je nachdem, welcher Verteilungszustand
für den Endstoff jeweils erwünscht ist.
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Sofern der Endstoff doch noch ein geringes Feuchtigkeitsanziehungsvermögen
besitzt, z. B. beim Aufbewahren an der Luft, etwas zusammenballt und man auch dieses
noch beseitigen will, kann man die Endstoffe auch noch mit geringen Mengen Reisstärke
0. dgl. Puderstoffen versetzen.
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Ausführungsbeispiele 1. 1 kg eines Frischpflanzensaftes, z. B. von
Gladielenblättern, der nach Wasserentzug ohne vorherige Zusätze 70 g eines hygroskopischen
Trockenrückstandes
hinterlassen würde, wird zunächst, sofern er diastatische Fermente enthält, stabilisiert.
Dann wird derselbe im Vakuum bis auf Sirupkonsistenz eingeengt und hilerauf mit
350 g eines klumpenfreien 10 O/0igen Kartoffelstärkekleisters versetzt und innig
vermischt. Das so erhaltene Gemisch wird dann auf Glasplatten gestrichen und auf
diesen dem Trocknen überlassen Nach dem Eintrocknen wird der Endstoff von den Glasplatten
abgekratzt und auf die gewünschte Feinheit pulverisiert. Ballt dieses Pulver beim
Aufbewahren und an der Luft noch etwas zusammen, so vermischt man ies noch mit enva
5 bis 100/0 Reisstärkepulver.
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2. 1 kg getrocknete Bärentraubenblätter werden 10 Tage lang mit 5
kg verdünntem Spiritus (Spiritus dilutus DAB VI) mazeriert.
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Dann wird der Auszug in der üblichen Weise abgepreßt und der Gesamttrockenrückstand
bestimmt. Danach wird im Vakuum eingedampft, bis man einen sirupösen Extrakt von
etwa 300:0 Trockenrückstand erhält. Man fügt dann auf 2 Teile Trockenrückstand einen
Teil Stärke und erhitzt das Gemisch auf dem Wasserbade auf die Verkleisterungstemperatur,
bis ein homogener Kleister entstanden ist. Dieser wird im VakuumtrocEkenschrank
getrocknet und in der üblichen Weise mittels einer Kugelmühle oder eines anderen
geeigneten Gerätes pulverisiert.
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3. sog Natr. salicylic werden in 200 com kalten Wassers gelöst, die
Lösung mit 25g Kartoffelstärke verrührt und auf die Verkleisterungstempleratur erhitzt,
bis ein homogener Kleister lentstandren ist. Dann wird die Mi--schung auf dem Wasserbad
zur Trockne eingedampft und pulverisiert.