AR043993A1 - Procedimiento para la sintesis del acido (2s)-indolina-2-carboxilico y aplicacion en la sistesis del perindopril - Google Patents
Procedimiento para la sintesis del acido (2s)-indolina-2-carboxilico y aplicacion en la sistesis del perindoprilInfo
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Abstract
Reivindicación 1: Procedimiento para la síntesis del ácido (2S)-indolina-2-carboxílico de fórmula (1), caracterizado porque el ácido indolina-2-carboxílico racémico de fórmula (2), se somete a reacción con una amina quiral para obtener la sal de fórmula (3), que se filtra y, por lo tanto, se aisla: por un lado, el isómero (2S) de fórmula (4), en forma cristales, y dicho compuesto de fórmula (4) se trata luego con ácido clorhídrico para obtener el compuesto de fórmula (1), y por otro lado, una mezcla del isómero (2S) de fórmula (4) y el isómero (2R) de fórmula (5), donde predomina el isómero (2R), por evaporación del filtrado, y dicha mezcla se trata luego con ácido clorhídrico para obtener una mezcla de ácido (2R)-indolina-2-carboxílico y ácido (2S)-indolina-2-carboxílico, donde predomina el ácido (2R), que se racemiza por reacción con una solución de hidróxido de sodio, a una temperatura que oscila entre 140 y 200 ° C, bajo una presión que oscila entre 5 y 15 bares, para obtener, después del aislamiento, el compuesto de fórmula (2), con el cual se repiten las operaciones que se han descripto anteriormente, luego, después de llevar a cabo entre 2 y 6 ciclos, se combinan todas las porciones que comprenden el compuesto de fórmula (1).
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