AR038392A1 - Utilizacion de inhibidores de tirosina-quinasa para el tratamiento de procesos inflamatorios - Google Patents

Utilizacion de inhibidores de tirosina-quinasa para el tratamiento de procesos inflamatorios

Info

Publication number
AR038392A1
AR038392A1 ARP030100362A ARP030100362A AR038392A1 AR 038392 A1 AR038392 A1 AR 038392A1 AR P030100362 A ARP030100362 A AR P030100362A AR P030100362 A ARP030100362 A AR P030100362A AR 038392 A1 AR038392 A1 AR 038392A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
alkyl
group
amino
substituted
atom
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Withdrawn
Application number
ARP030100362A
Other languages
English (en)
Inventor
Jung Birgit Dr
Pueschner Hubert Dr
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Boehringer Ingelheim Pharma GmbH Co KG
Original Assignee
Boehringer Ingelheim Pharma GmbH Co KG
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Boehringer Ingelheim Pharma GmbH Co KG filed Critical Boehringer Ingelheim Pharma GmbH Co KG
Publication of AR038392A1 publication Critical patent/AR038392A1/es
Withdrawn legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4709Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/517Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7088Compounds having three or more nucleosides or nucleotides
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06Antiasthmatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K39/00Medicinal preparations containing antigens or antibodies
    • A61K2039/505Medicinal preparations containing antigens or antibodies comprising antibodies

Abstract

Reivindicación 1: Utilización de quinazolinas de la fórmula general (1) en la que significan X un átomo de N o C sustituido con un grupo ciano, Ra significa un átomo de H o un grupo alquilo C1-4, Rb un grupo fenilo, bencilo, o 1-feniletilo, en los que el núcleo de fenilo puede estar sustituido en cada caso con radicales R1 y R2, significando R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, en cada caso un átomo de H, F, Cl, Br, o Y, un grupo alquilo C1-4, hidroxi, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-6, cicloalcoxi C4-6. alquenilo C2-5 o alquinilo C2-5, un grupo arilo, ariloxi, arilmetilo o arilmetoxi, un grupo alqueniloxi C3-5 o alquiniloxi C3-5, estando el enlace múltiple aislado del átomo de O, un grupo alquil(C1-4)-sulfenilo, alquil(C1-4)-sulfinilo, alquil (C1-4)-sulfonilo, alquil (C1-4)-sulfoniloxi, trifluorometilsulfenilo, trifluorometilsulfinilo o trifluorometilsulfonilo, un grupo metilo o metoxi sustituido con 1 a 3 átomos de F; un grupo etilo o etoxi sustituido con 1 a 5 átomos de F, un grupo ciano o nitro o un grupo amino, eventualmente sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-4, pudiendo ser los sustituyentes iguales o diferentes, A un átomo de O o un grupo imino, eventualmente sustituido con un grupo alquilo C1-4, B un enlace, un grupo carbonilo o sulfonilo, C un grupo metileno, etileno o etenileno, n uno de los números 0 o 1, D un grupo amino, alquil (C1-4)-amino, cicloalquil(C3-5)-amino o di-(alquilC1-4)-amino o di-(cicloalquil C3-5)-amino, en el que las partes de alquilo y cicloalquilo pueden ser iguales o diferentes, un grupo alquil (C2-4)-amino, en el que la parte de alquilo en posición b, g o d con respecto al átomo de N del grupo amino, está sustituida con el radical R3, representando R3 un grupo hidroxi, alcoxi C1-4, alcoxi (C1-3)-carbonilo, amino, alquil(C1-4)-amino, o di-(alquilC1-4)-amino, un grupo alquilenimino de 4 a 7 miembros, eventualmente sustituido con uno o dos grupos metilo o un grupo alquilenimino de 6 a 7 miembros, eventualmente sustituido con uno o dos grupos metilo, en el que en cada caso un grupo metileno en la posición 4 está reemplazado por un átomo de O o S, por un grupo sulfinilo, sulfonilo, imino o N-(alquilC1-4)-imino, un grupo N-(alquilC1-4)-N-(alquilC2-4)-amino en el que las partes de alquilo en posición b, g o d con respecto al átomo de N del grupo amino pueden estar eventualmente sustituidas con el radical R3, estando definido R3 como se menciona precedentemente, un grupo di-(alquilC2-4)-amino, en el que las dos partes de alquilo C2-4, en cada caso en posición b, g o d con respecto al átomo de N del grupo amino están sustituidas con el radical R3, pudiendo ser los sustituyentes iguales o diferentes y estando definido R3 como se menciona precedentemente, un grupo cicloalquil(C3-7)-amino, o cicloalquil(C3-7)-alquil (C1-3)-amino en el que en cada caso el átomo de N puede estar sustituido con otro grupo alquilo C1-4, un grupo amino o alquil(C1-4)-amino, en los que en cada caso el átomo de N está sustituido con un grupo tetrahidrofuran-3-ilo, tetrahidropiran-3-ilo, tetrahidropiran-4-ilo, tetrahidrofuranilmetilo, 1-(tetrahidrofuran-3-il)-piperidin-4-ilo, 1-(tetrahidropiran-3-il)-piperidin-4-ilo, 1-(tetrahidropiran-4-il)-piperidin-4-ilo, 3-pirrolidinilo, 3-piperidinilo, 4-piperidinilo, 3-hexahidro-azepinilo o 4-hexahidro-azepinilo, eventualmente sustituido con 1 a 3 grupos alquilo C1-4, un grupo alquilenimino de 4 a 7 miembros, eventualmente sustituido con 1 a 4 grupos alquilo C1-2, que puede estar sustituido con el grupo R3 en un átomo de C del anillo o en uno de los grupos alquilo, estando definido R3 como se menciona precedentemente, un grupo piperidino sustituido con un grupo tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo o tetrahidrofuranilmetilo, un grupo alquilenimino de 6 a 7 miembros, eventualmente sustituido con 1 o 2 grupos alquilo C1-2, en el que en cada caso un grupo metileno en posición 4 está reemplazado por un átomo de O, o S, por un grupo imino sustituido con el radical R4, por un grupo sulfinilo o sulfonilo, representando R4 un átomo de H, un grupo alquilo C1-4, 2-metoxi-etilo, 3-metoxi-propilo, cicloalquilo C3-7, cicloalquil(C3-7)alquilo C1-4, tetrahidrofuran-3-ilo, tetrahidropiran-3-ilo, tetrahidropiran-4-ilo, tetrahidrofuranilmetilo, formilo, alquil (C1-4)-carbonilo, alquil(C1-4)-sulfonilo, aminocarbonilo, alquil (C1-4)-aminocarbonilo o di-(alquilC1-4)-aminocarbonilo, un grupo morfolino o 2-oxo-morfolin-4-ilo, que puede estar sustituido con un grupo metilo, etilo o alcoxi (C1-3)-metilo, un grupo imidazolilo, eventualmente sustituido con 1 a 3 grupos metilo, un grupo cicloalquilo C5-7, en el que un grupo metileno está reemplazado por átomo de O o S, por un grupo imino sustituido con el radical R4, por un grupo sulfinilo o sulfonilo, estando definido R4 como se menciona precedentemente, un grupo hidroxi o alcoxi C1-4, o también un átomo de H, cuando n es el número 0, y Rc un átomo de H, un grupo alcoxi(C1-4)-alcoxi C1-4, alcoxi C1-4, cicloalcoxi C4-7 o cicloalquil(C3-7)-alcoxi C1-6, en los que la parte de cicloalquilo puede estar sustituida en cada caso con un grupo alquilo C1-3, hidroxi, alcoxi C1-4, amino, alquil(C1-4)-amino, di-(alquilC1-4)-amino, pirrolidino, piperidino, morfolino, piperazino, N-(alquilC1-2)-piperazino, hidroxi-alquilC1-2, alcoxi C1-4-alquilo C1-2, amino-alquiloC1-2, alquilC1-4-amino-alquilo C1-2, di-(alquilC1-4)-amino-alquilo C1-2, pirrolidino-alquilo C1-2, piperidino-alquilo C1-2, morfolino-alquiloC1-2, piperazino-alquilo C1-2 o N-(alquil C1-2)-piperazino-alquilo C1-2, pudiendo estar sustituidas las partes de cicloalquilo monosustituidas precedentemente mencionadas, adicionalmente, con un grupo alquilo C1-3, o un grupo 3-pirrolidiniloxi, 2-pirrolidinil-alquiloxi C1-4, 3-pirrolidinil-alquiloxi C1-4, 3-piperidiniloxi, 4-piperidinil-oxi, 2-piperidinil-alquiloxi C1-4, 3-piperidinil-alquiloxi C1-4, 4-piperidinil-alquiloxi C1-4, 3-hexahidro-azepiniloxi, 4-hexahidro-azepiniloxi, 2-hexahidro-azepinil-alquiloxi C1-4, 3-hexahidro-azepinil-alquiloxi C1-4 o 4-hexahidro-azepinil-alquiloxi C1-4, en los que en cada caso el átomo de N del anillo está sustituido con el radical R4, estando definido R4 como se menciona precedentemente, un grupo piperazino u homopiperazino, sustituido en posición 4 con un grupo R6-alquilo C1-4, R6-CO, R6-alquilen C1-4-CO, (R5NR7)-alquilenC1-4-CO, R7O-alquilen C1-4-CO, R7S-alquilenC1-4-CO, R7SO-alquilenC1-4-CO o R7SO2-alquilen C1-4-CO, en los que, R5 significa un átomo de H o un grupo alquilo C1-4, R6 significa un grupo 2-oxo-tetrahidrofuranilo, 2-oxo-tetrahidropiranilo, 2-oxo-1,4-dioxanilo o 2-oxo-4-(alquil C1-4)-morfolinilo, eventualmente sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-2 y R7 significa un grupo 2-oxo-tetrahidrofuran-3-ilo, 2-oxo-tetrahidrofuran-4-ilo, 2-oxo-tetrahidropiran-3-ilo, 2-oxo-tetrahidropiran-4-ilo o 2-oxo-tetrahidropiran-5-ilo, eventualmente sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-2, un grupo morfolino-alcoxi C1-4 o 2-oxo-morfolin-4-il-alcoxi C1-6, que puede estar sustituido con 1 o 2 grupos metilo o etilo, o un grupo tetrahidrofuran-3-iloxi, tetrahidropiran-3-iloxi, tetrahidropiran-4-iloxi, tetrahidrofuranilmetoxi o tetrahidropiranilmetoxi, por las partes de arilo mencionadas en la definición de los radicales precedentemente mencionados se ha de entender un grupo fenilo que, en cada caso, puede estar monosustituido con R8, mono- di- o tri-sustituido con R9 o monosustituido con R8 y, adicionalmente, mono-o di-sustituido con R9, pudiendo ser los sustituyentes iguales o diferentes, representando R8 un grupo ciano, carboxi, alcoxi C1-4-carbonilo, aminocarbonilo, alquil C1-4-aminocarbonilo, di-(alquilC1-4)-aminocarbonilo, alquil C1-4-sulfenilo, alquil C1-4-sulfinilo, alquilC1-4-sulfonilo, hidroxi, alquil C1-4--sulfoniloxi, tifluorometiloxi, nitro, amino, alquil C1-4-amino., di-(alquilC1-4)-amino, alquilC1-4-carbonil-amino, N-(alquilC1-4)-alquilC1-4-carbonilamino, alquil C1-4-sulfonilamino, N-(alquilC1-4)-alquil C1-4-sulfonil-amino, aminosulfonilo, alquil C1-4-aminosulfonilo o di--(alquil C1-4)-aminosulfonilo o un grupo carbonilo, que está sustituido con un grupo alquilenimino de 5 a 7 miembros, pudiendo estar reemplazado en los grupos alquilenimino de 6 a 7 miembros precedentemente mencionados, en cada caso un grupo metileno en posición 4 por un átomo de O o S, por un grupo sulfinilo, sulfonilo, imino o N-(alquilC1-4)-imino, y R9 un átomo de F, Cl, Br, o I, un grupo alquilo C1-4, trifluorometilo o alcoxi C1-4, de los compuestos (1) 4-[(3-cloro-4-fluorofenil)amino]-6-[(4-dimetilamino-ciclohexil)amino]pirimido[5,4-d]pirimidina, (2) 4-[ (R)-(1-feniletil)amino]-6-(4-hidroxifenil)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidina, (3) 4-{[3-cloro-4-(3-fluoro-4-benciloxi)-fenil]amino}-6-(5-{[(2-metanosulfonil-etil)amino]metil}-furan-2-il)-quinazolina o de los anticuerpos Cetuximab C225, Trastuzumab, ABX-EGF, acmICR-62 o EGFR-antisentido, sus tautómeros, sus estereoisómeros o sus sales, para la preparación de un medicamento para la prevención o el tratamiento de enfermedades de las vías respiratorias o de los pulmones que van acompanadas de inflamaciones.
ARP030100362A 2002-02-05 2003-02-05 Utilizacion de inhibidores de tirosina-quinasa para el tratamiento de procesos inflamatorios Withdrawn AR038392A1 (es)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE10204462A DE10204462A1 (de) 2002-02-05 2002-02-05 Verwendung von Tyrosinkinase-Inhibitoren zur Behandlung inflammatorischer Prozesse

Publications (1)

Publication Number Publication Date
AR038392A1 true AR038392A1 (es) 2005-01-12

Family

ID=7713648

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ARP030100362A Withdrawn AR038392A1 (es) 2002-02-05 2003-02-05 Utilizacion de inhibidores de tirosina-quinasa para el tratamiento de procesos inflamatorios

Country Status (11)

Country Link
US (2) US20030149062A1 (es)
EP (1) EP1474149A2 (es)
JP (1) JP2005525328A (es)
AR (1) AR038392A1 (es)
AU (1) AU2003206785A1 (es)
CA (1) CA2472293C (es)
DE (1) DE10204462A1 (es)
PE (1) PE20030866A1 (es)
TW (1) TW200404547A (es)
UY (1) UY27647A1 (es)
WO (1) WO2003066060A2 (es)

Families Citing this family (48)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
UA71976C2 (en) * 1999-06-21 2005-01-17 Boehringer Ingelheim Pharma Bicyclic heterocycles and a medicament based thereon
US7019012B2 (en) * 2000-12-20 2006-03-28 Boehringer Ingelheim International Pharma Gmbh & Co. Kg Quinazoline derivatives and pharmaceutical compositions containing them
TW200813014A (en) * 2002-03-28 2008-03-16 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
US6924285B2 (en) * 2002-03-30 2005-08-02 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Bicyclic heterocyclic compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and process for preparing them
US7576074B2 (en) 2002-07-15 2009-08-18 Rice Kenneth D Receptor-type kinase modulators and methods of use
US7223749B2 (en) * 2003-02-20 2007-05-29 Boehringer Ingelheim International Gmbh Bicyclic heterocycles, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them
EP2389953A1 (en) * 2003-06-09 2011-11-30 Samuel Waksal Method of inhibiting receptor tyrosine kinases with an extracellular antagonist and an intracellular antagonist
NZ544472A (en) * 2003-07-03 2009-04-30 Myriad Genetics Inc Compounds and therapeutical use thereof
US8309562B2 (en) 2003-07-03 2012-11-13 Myrexis, Inc. Compounds and therapeutical use thereof
US20050059661A1 (en) * 2003-07-28 2005-03-17 Boehringer Ingelheim International Gmbh Use of tyrosine kinase inhibitors for the treatment of inflammatory processes
GB0317665D0 (en) * 2003-07-29 2003-09-03 Astrazeneca Ab Qinazoline derivatives
EP1660479A1 (en) * 2003-07-29 2006-05-31 Astrazeneca AB Piperidyl-quinazoline derivatives as tyrosine kinase inhibitors
SI1667991T1 (sl) * 2003-09-16 2008-10-31 Astrazeneca Ab Kinazolinski derivati kot inhibitorji tirozin kinaze
ES2279441T3 (es) * 2003-09-19 2007-08-16 Astrazeneca Ab Derivados de quinazolina.
DE602004004811T2 (de) * 2003-09-19 2007-11-22 Astrazeneca Ab Chinazolinderivate
WO2005030757A1 (en) * 2003-09-25 2005-04-07 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
CA2537812C (en) 2003-09-26 2013-01-22 Exelixis, Inc. C-met modulators and method of use
US7456189B2 (en) * 2003-09-30 2008-11-25 Boehringer Ingelheim International Gmbh Bicyclic heterocycles, medicaments containing these compounds, their use and processes for their preparation
DE10349113A1 (de) * 2003-10-17 2005-05-12 Boehringer Ingelheim Pharma Verfahren zur Herstellung von Aminocrotonylverbindungen
US20050096332A1 (en) * 2003-10-30 2005-05-05 Boehringer Ingelheim International Gmbh Use of tyrosine kinase inhibitors for the treatment of inflammatory processes
NZ546942A (en) 2003-11-08 2010-03-26 Prothera Biolog Preparation and composition of inter-alpha inhibitor proteins from human plasma for therapeutic use
DE102004001607A1 (de) * 2004-01-09 2005-08-11 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Arzneimittelkombinationen auf der Basis von Scopin- oder Tropensäureestern mit EGFR-Kinase-Hemmern
GEP20084551B (en) 2004-05-06 2008-11-25 Warner Lambert Co 4-phenylamino-quinazolin-6-yl-amides
US20060032853A1 (en) * 2004-07-27 2006-02-16 Freeman Jimmy L Pressure vessel door
US20060088533A1 (en) * 2004-10-08 2006-04-27 Charalabos Pothoulakis Methods of treating inflammatory bowel disease
CA2592900A1 (en) 2005-01-03 2006-07-13 Myriad Genetics Inc. Nitrogen containing bicyclic compounds and therapeutical use thereof
US8258145B2 (en) 2005-01-03 2012-09-04 Myrexis, Inc. Method of treating brain cancer
DOP2006000016A (es) * 2005-01-26 2006-07-31 Aventis Pharma Inc 2-fenil-indoles como antagonistas del receptor de la prostaglandina d2.
AU2006210175A1 (en) * 2005-02-04 2006-08-10 Boehringer Ingelheim International Gmbh Use of tyrosine kinase inhibitors for the treatment of chronic rhinosinusitis
EP1856095B1 (en) * 2005-02-26 2011-08-24 AstraZeneca AB Quinazoline derivatives as tyrosine kinase inhibitors
KR100832593B1 (ko) * 2005-11-08 2008-05-27 한미약품 주식회사 신호전달 저해제로서의 퀴나졸린 유도체 및 이의 제조방법
US8404697B2 (en) 2005-11-11 2013-03-26 Boehringer Ingelheim International Gmbh Quinazoline derivatives for the treatment of cancer diseases
CA2663599A1 (en) * 2006-09-18 2008-03-27 Boehringer Ingelheim International Gmbh Method for treating cancer harboring egfr mutations
EP1921070A1 (de) * 2006-11-10 2008-05-14 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG Bicyclische Heterocyclen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstelllung
MX2009007610A (es) * 2007-02-06 2009-07-24 Boehringer Ingelheim Int Heterociclicos biciclicos, medicamentos que contienen estos compuestos, su utilizacion y procedimientos para su preparacion.
DK2245026T3 (da) * 2008-02-07 2012-10-15 Boehringer Ingelheim Int Spirocycliske heterocycler, lægemiddel indeholdende disse forbindelser, deres anvendelse og fremgangsmåde til deres fremstilling
EP2303276B1 (en) 2008-05-13 2013-11-13 AstraZeneca AB Fumarate salt of 4-(3-chloro-2-fluoroanilino)-7-methoxy-6-{[1-(n-methylcarbamoylmethyl)piperidin-4-yl]oxy}quinazoline
CA2726281C (en) 2008-05-28 2023-04-18 Prothera Biologics, Llc Preparation and composition of inter-alpha inhibitor proteins from blood
US8426430B2 (en) 2008-06-30 2013-04-23 Hutchison Medipharma Enterprises Limited Quinazoline derivatives
JP5539351B2 (ja) * 2008-08-08 2014-07-02 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング シクロヘキシルオキシ置換ヘテロ環、これらの化合物を含有する医薬、およびそれらを生成するための方法
WO2010054285A2 (en) 2008-11-10 2010-05-14 National Health Research Institutes Fused bicyclic and tricyclic pyrimidine compounds as tyrosine kinase inhibitors
US20110236381A1 (en) * 2008-12-10 2011-09-29 Stavros Garantziotis Inhibition of inter-alpha trypsin inhibitor for the treatment of airway disease
EA019959B1 (ru) 2009-01-16 2014-07-30 Экселиксис, Инк. Малатная соль n-(4-{[6,7-бис-(метилокси)хинолин-4-ил]окси}фенил)-n'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида и ее кристаллические формы для лечения рака
DK2451445T3 (da) 2009-07-06 2019-06-24 Boehringer Ingelheim Int Fremgangsmåde til at tørre bibw2992, dets salte og faste farmaceutiske formuleringer omfattende denne aktive ingrediens
UA108618C2 (uk) 2009-08-07 2015-05-25 Застосування c-met-модуляторів в комбінації з темозоломідом та/або променевою терапією для лікування раку
TWI406853B (zh) * 2010-04-07 2013-09-01 Dev Center Biotechnology Egfr與vegfr-2雙重抑制劑及其用途與製法
AU2013312215C1 (en) 2012-09-09 2018-09-06 Prothera Biologics, Inc. Treatment of disease using inter-alpha inhibitor proteins
US9242965B2 (en) 2013-12-31 2016-01-26 Boehringer Ingelheim International Gmbh Process for the manufacture of (E)-4-N,N-dialkylamino crotonic acid in HX salt form and use thereof for synthesis of EGFR tyrosine kinase inhibitors

Family Cites Families (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9508538D0 (en) * 1995-04-27 1995-06-14 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
EA004316B1 (ru) * 1998-08-18 2004-02-26 Дзе Реджентс Ов Дзе Юниверсити Ов Калифорния Способ лечения гиперсекреции слизи
DE19911509A1 (de) * 1999-03-15 2000-09-21 Boehringer Ingelheim Pharma Bicyclische Heterocyclen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung
UA71976C2 (en) * 1999-06-21 2005-01-17 Boehringer Ingelheim Pharma Bicyclic heterocycles and a medicament based thereon
US20060063752A1 (en) * 2000-03-14 2006-03-23 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Bicyclic heterocycles, pharmaceutical compositions containing them, their use, and processes for preparing them
US6627634B2 (en) * 2000-04-08 2003-09-30 Boehringer Ingelheim Pharma Kg Bicyclic heterocycles, pharmaceutical compositions containing them, their use, and processes for preparing them
US6617329B2 (en) * 2000-08-26 2003-09-09 Boehringer Ingelheim Pharma Kg Aminoquinazolines and their use as medicaments
US6656946B2 (en) * 2000-08-26 2003-12-02 Boehringer Ingelheim Pharma Kg Aminoquinazolines which inhibit signal transduction mediated by tyrosine kinases
US7019012B2 (en) * 2000-12-20 2006-03-28 Boehringer Ingelheim International Pharma Gmbh & Co. Kg Quinazoline derivatives and pharmaceutical compositions containing them
DE10063435A1 (de) * 2000-12-20 2002-07-04 Boehringer Ingelheim Pharma Chinazolinderviate,diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung
US6924285B2 (en) * 2002-03-30 2005-08-02 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Bicyclic heterocyclic compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and process for preparing them
US20040044014A1 (en) * 2002-04-19 2004-03-04 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Bicyclic heterocycles, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for the preparation thereof
DE10326186A1 (de) * 2003-06-06 2004-12-23 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Bicyclische Heterocyclen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung
US20050059661A1 (en) * 2003-07-28 2005-03-17 Boehringer Ingelheim International Gmbh Use of tyrosine kinase inhibitors for the treatment of inflammatory processes

Also Published As

Publication number Publication date
EP1474149A2 (de) 2004-11-10
US20030149062A1 (en) 2003-08-07
TW200404547A (en) 2004-04-01
PE20030866A1 (es) 2003-11-28
WO2003066060A2 (de) 2003-08-14
AU2003206785A1 (en) 2003-09-02
WO2003066060A3 (de) 2004-01-15
CA2472293C (en) 2011-08-30
US20090306072A1 (en) 2009-12-10
DE10204462A1 (de) 2003-08-07
CA2472293A1 (en) 2003-08-14
UY27647A1 (es) 2003-08-29
JP2005525328A (ja) 2005-08-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AR038392A1 (es) Utilizacion de inhibidores de tirosina-quinasa para el tratamiento de procesos inflamatorios
AR083339A1 (es) Compuestos de quinazolina como bloqueadores de los canales de sodio
AR056886A1 (es) Compuestos de pirrolopiridina sustituida inhibidores de quinasas, composiciones farmaceuticas que los contienen y usos en el tratamiento del cancer
AR045218A1 (es) Aminas ciclicas inhibidoras de bace-1 que poseen una benzamida sustituyente; composiciones farmaceuticas que las contienen y su uso en la fabricacion de medicamentos para tratar enfermedades cognitivas o neurodegenerativas.
AR062900A1 (es) Derivados de isoquinolina y de quinazolina utiles como inhibidores de quinasa rho
AR057159A1 (es) N- fenil fenilacetamida, inhibidores inntr
AR066475A1 (es) Compuestos nitrogenados condensados, composiciones farmaceuticas que los contienen, metodo de preparacion y uso de los mismos particularmente, en el tratamiento del dolor y/o la vejiga hiperactiva.
PE20220139A1 (es) Compuestos de tioeno[3,2-b] piridin-7-amina para tratar la disautonomia familiar
AR038172A1 (es) Compuesto de ciclohexano y ciclohexeno, su uso para preparar una composicion farmaceutica, dicha composicion farmaceutica, procedimiento para preparar el compuesto y compuestos intermediarios en dicho procedimiento
RU2012138456A (ru) СОЕДИНЕНИЯ 8-МЕТИЛ-1-ФЕНИЛИМИДАЗО[1,5-a]ПИРАЗИНА
AR049300A1 (es) Compuestos triciclicos antagonistas de mglur1 como agentes terapeuticos
RS52210B (en) CYCLOPENT [D] PYRIMIDINS AS PROTEIN KINASE ACTION INHIBITORS
AR061842A1 (es) Pirimidil ciclopentanos hidroxilados y metoxilados como inhibidores de la proteina quinasa akt
AR046080A1 (es) Piridinonas sustituidas
JP2013509438A5 (es)
AR062630A1 (es) Derivados de bipiridina sustituidos y su uso
AR035617A1 (es) Compuestos derivados de fenetanolamina, combinaciones y formulaciones farmaceuticas de los mismos, proceso para su preparacion, su uso en la preparacion de medicamentos para el tratamiento o profilaxis de una condicion clinica para la cual se indica un agonista beta2 adreno-receptor e intermediarios
DOP2006000125A (es) Derivados de ciclohexanosulfonilo como inhibidores de glyt1 para tratar esquizofrenia
RU2006102125A (ru) Схема приема erbb2 противоопухолевых агентов
AR046020A1 (es) Mimeticos de glucocorticoides, metodos de preparacion, composiciones farmaceuticas y usos de los mismos
AR054560A1 (es) Espiropiperidina como inhibidores de beta-secretasa para el tratamiento de la enfermedad de alzheimer
AR063331A1 (es) Derivados de biaril eter urea y composiciones farmaceuticas
RU2009140465A (ru) Имидазохинолины с иммуномодулирующими свойствами
HRP20080541T3 (en) Piperazine derivatives and their use for the treatment of neurological and psychiatric diseases
CO4650043A1 (es) PIRIMIDO (5,4-d)PIRIMIDINAS, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION .

Legal Events

Date Code Title Description
FA Abandonment or withdrawal