WO2010137846A2 - 사포닌의 생체 이용률 증진 조성물 - Google Patents

사포닌의 생체 이용률 증진 조성물 Download PDF

Info

Publication number
WO2010137846A2
WO2010137846A2 PCT/KR2010/003288 KR2010003288W WO2010137846A2 WO 2010137846 A2 WO2010137846 A2 WO 2010137846A2 KR 2010003288 W KR2010003288 W KR 2010003288W WO 2010137846 A2 WO2010137846 A2 WO 2010137846A2
Authority
WO
WIPO (PCT)
Prior art keywords
extract
ginseng
saponin
composition
bioavailability
Prior art date
Application number
PCT/KR2010/003288
Other languages
English (en)
French (fr)
Other versions
WO2010137846A3 (ko
Inventor
전희영
이지해
주경미
박찬웅
임경민
서대방
이상준
Original Assignee
(주)아모레퍼시픽
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by (주)아모레퍼시픽 filed Critical (주)아모레퍼시픽
Priority to US13/322,102 priority Critical patent/US10172900B2/en
Priority to JP2012512958A priority patent/JP6055309B2/ja
Priority to CN201080032779.5A priority patent/CN102458434B/zh
Priority to EP10780757.0A priority patent/EP2436388B1/en
Publication of WO2010137846A2 publication Critical patent/WO2010137846A2/ko
Publication of WO2010137846A3 publication Critical patent/WO2010137846A3/ko
Priority to HK12105384.9A priority patent/HK1164702A1/xx

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/79—Schisandraceae (Schisandra family)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/25—Araliaceae (Ginseng family), e.g. ivy, aralia, schefflera or tetrapanax
    • A61K36/258—Panax (ginseng)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/88—Liliopsida (monocotyledons)
    • A61K36/896—Liliaceae (Lily family), e.g. daylily, plantain lily, Hyacinth or narcissus
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/10—Expectorants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/14—Antitussive agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/12—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for climacteric disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/26—Psychostimulants, e.g. nicotine, cocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/04—Immunostimulants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00—General protective or antinoxious agents
    • A61P39/06—Free radical scavengers or antioxidants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/02—Non-specific cardiovascular stimulants, e.g. drugs for syncope, antihypotensives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives

Definitions

  • the present invention relates to a ginseng complex composition with improved saponin bioavailability.
  • the present invention also relates to an extract comprising one or more of Schizandra chinensis extract and Macmundong extract to enhance the bioavailability of saponin.
  • Ginseng (Panax ginseng C.A. Meyer) is a plant belonging to the genus Ogapi and ginseng, and has been used for more than 2,000 years in Korea, China, and Japan, and has been used to prevent disease and extend life.
  • the effects and effects of ginseng so far known are the effects on the central nervous system, anticarcinogenic activity, anticancer activity, immune function regulating effect, antidiabetic effect, liver hyperactivity effect, cardiovascular disorder improvement, anti-arteriosclerosis, blood pressure control action, menopausal age Disability improvement, effects on osteoporosis, antistress and anti-fatigue, antioxidant activity and anti-aging effect.
  • Omija ( ⁇ ) is a deciduous vine plant of the Magnoliaceae, dried and edible with magenta, red or dark purple fruits. Schisandra relieves dry mouth and fever and chest tightness, relieves fatigue, strengthens heart function, and improves blood circulation to prevent memory loss and slow thinking. It also reduces coughs and asthma and is good for virility, and has an effect on increasing immunity in long clothes.
  • the central nervous system excitatory action, fatigue recovery promoting action, cardiovascular system function recovery action, blood pressure control action, gastric juice secretion control action, dizziness action, blood glucose lowering action, increasing the amount of glycogen is known.
  • Macmundong ( ⁇ ⁇ ) is a perennial herb that grows in the shade of mountains and is a representative ingredient that protects the roots from the roots. It is used for dry cough, bleeding, and phlegm due to lung sound damage. It is known to have pharmacological effects such as antioxidant activity, blood flow promotion, increased cardiac contractility, immune enhancement, hypoglycemia, and antibacterial action.
  • one aspect of the present invention provides a ginseng complex composition comprising one or more extracts of Schisandra chinensis extract and Macmundong extract, and saponin-containing ginseng extract and enhanced the bioavailability of saponin.
  • compositions for enhancing bioavailability of saponin comprising at least one extract of Schisandra chinensis extract and Macmundong extract as an active ingredient.
  • composition according to one aspect of the present invention comprises one or more extracts of Schisandra chinensis extract and Macmundong extract, these extracts are involved in ginseng saponin metabolism to enhance the bioavailability of ginseng saponin in the human body, thereby physiological activity of ginseng saponin To increase the effect. That is, Schisandra chinensis extract or Macmundong extract can enhance the bioavailability of saponins, more specifically ginseng saponins.
  • extract includes all materials irrespective of the method of extraction or the type of the component, as long as it is a substance obtained by extracting a component therein from a natural product.
  • extract includes all the components which are dissolved in a solvent from a natural product using water or an organic solvent, and those obtained by extracting only a specific component such as an oil such as oil.
  • ginseng extract means an extract derived from one or more of the roots, stems, leaves, fruits, flowers and other parts of ginseng.
  • Bioavailability as used herein means a measure of the amount of active ingredient absorbed into the blood stream relative to the dosage.
  • One aspect of the present invention provides a ginseng complex composition comprising one or more extracts of Schisandra chinensis extract and Macmundong extract, and saponin-containing ginseng extract.
  • Schisandra chinensis extract, Macmundong extract or ginseng extract can be obtained by extracting each plant in a conventional manner.
  • Schisandra chinensis extract, Macmundong extract or ginseng extract may be obtained by heating and extracting each plant in an organic solvent including water or alcohol, and then filtration and concentration under reduced pressure, but is not limited thereto. It doesn't happen.
  • Schisandra chinensis extract, Macmundong extract or ginseng extract can be obtained by extracting each plant with water or an organic solvent after sun drying or hot air drying.
  • the organic solvent is not particularly limited, and may be C 1 to C 5 lower alcohol, ether, ethyl acetate or chloroform.
  • the lower alcohol of C 1 ⁇ C 5 may be, for example, any one or two or more mixed solvents selected from the group consisting of methanol, ethanol, isopropyl alcohol, n-propyl alcohol, n-butanol and isobutanol. .
  • Ginsenoside a representative physiologically active ingredient of ginseng, is distributed evenly in the ground and underground parts of ginseng, but it is known that the content and composition of ginsenosides are different depending on the parts such as ginseng root (root), ginseng leaf and ginseng fruit. have.
  • ginsenosides have been isolated and identified from ginseng saponins, and ginsenosides are ginsenosides Rb1, Rb2, Rc, Rd and protopanaxanthol ( Ginsenosides Re and Rg1 belong to the protopanaxatriol) saponin.
  • Ginseng fruit is one of the most precious parts of ginseng and is harvested for selection. Generally, ginseng fruit is harvested only once in 4 years of ginseng growing season.
  • the content of ginsenosides present in the ginseng fruit is in the order of ginsenosides Re> Rg1> Rb1> Rc> Rd, showing a different ginsenoside composition from the ginseng root.
  • the content of ginsenoside Re which is rarely present in ginseng root, is present in the ginseng fruit in particular, and the ginseng fruit and the root show a large difference in composition.
  • Ginsenoside Re a representative saponin of ginseng fruit, prevents Parkinson's disease by preventing cerebral ischemia-reperfusion injury and regulating the expression of Bcl-2 and Bax proteins involved in cell death. It is known to have the effect of preventing.
  • ginsenoside Re is known to improve the sperm capacitation by regulating the NO / cGMP / PKG pathway.
  • ginsenosides have various physiological activities, but when absorbed orally, the absorption rate is known to be relatively low, and ginsenoside Re, a representative physiologically active ingredient of ginseng fruit, is also the same. Therefore, in order to use the intrinsic efficacy of the ginseng fruit more efficiently, it will be necessary to increase the bioavailability of ginsenosides, especially ginsenoside Re of ginseng.
  • Schisandra chinensis extract and Macmundong extract have the effect of increasing the bioavailability of saponin by increasing the bioavailability of ginseng extract, especially ginseng fruit extract.
  • the ginsenoside Re which is the saponin contained most in ginseng fruit, may enhance the bioavailability.
  • ginseng saponin-like structural substances present in Schisandra chinensis and Macmun-dong allow to avoid intestinal microbial metabolism and liver metabolism of ginseng saponin, thereby reducing the decomposition of ginseng saponin, and increasing the permeability to increase blood concentration. It is believed to work.
  • composition according to one aspect of the present invention when the ginseng extract to 100 parts by weight, one or more extracts of Schizandra chinensis extract and Macmundong extract are included in 10 to 1000 parts by weight, respectively. In the composition according to another aspect of the present invention, when the ginseng extract to 100 parts by weight, at least one extract of Schizandra chinensis extract and Macmundong extract is included in an amount of 10 to 500 parts by weight, respectively. In a composition according to another aspect of the present invention, when the ginseng extract is 100 parts by weight, one or more extracts of Schisandra chinensis extract and Macmundong extract are included in amounts of 10 to 200 parts by weight, respectively.
  • the above range When used in the above range is not only suitable for showing the intended effect of the present invention, it can satisfy both the stability and safety of the composition, it may be appropriate to use in the above range in terms of cost-effectiveness. More specifically, in order to see the effect of increasing the bioavailability through the non-specific action of saponin, it is preferable to treat one or more extracts of Schisandra chinensis extract and Macmundong extract with a ginseng extract at a sufficient concentration. At least one extract of the ganmundong extract is preferably at least 10 parts by weight, and considering the total amount of bio-applicable, at least 1000 parts by weight is considered to be difficult to apply.
  • compositions for enhancing bioavailability of saponin comprising at least one extract of Schisandra chinensis extract and Macmundong extract as an active ingredient.
  • the saponins may be ginseng-derived saponins, specifically ginseng fruit-derived saponins, and more specifically ginsenosides Re.
  • Schisandra chinensis extract and Macmundong extract may be included alone, respectively.
  • Schisandra chinensis extract and Macmundong extract may be included together.
  • the weight ratio of Schizandrae extract to Macmundong extract may be 100: 1 to 1: 100, 50: 1 to 1:50, and 10: 1 to 1:10 days. May be 5: 1 to 1: 5.
  • the present invention provides a health food composition
  • a health food composition comprising the composition according to one aspect of the present invention.
  • the composition is applicable to a variety of foods, including dietary supplements, such as beverages, pills, granules, tablets, capsules, diet bars through the method comprising the step of adding various types of conventional excipients or additives to the health food Do.
  • the health food composition of each formulation may be appropriately selected and blended by those skilled in the art according to the formulation or purpose of use, according to the formulation or purpose of use, and synergistic effects may occur when simultaneously applied with other raw materials. .
  • the determination of the dosage of the active ingredient is within the level of those skilled in the art, and the daily dosage depends on various factors such as the onset, age, health condition, complications, etc. of the subject to be administered. However, based on an adult, the composition may generally be administered in divided doses of 1 to 500 mg / kg, preferably 30 to 200 mg / kg, once or twice a day, and the dosage may be determined by any method. Also, the scope of the present invention is not limited.
  • the present invention also provides a pharmaceutical composition comprising the composition according to one aspect of the invention.
  • the pharmaceutical composition may be administered orally in the form of solid, semi-solid or liquid by adding a commercially available inorganic or organic carrier, or parenterally, such as rectal, topical, transdermal, intravenous, intramuscular, intraperitoneal, subcutaneous, and the like. May be administered. In another aspect of the invention, oral administration may be preferred.
  • Preparations for oral administration include tablets, pills, granules, soft and hard capsules, powders, fine granules, powders, emulsions, syrups, pellets, And liquid solutions.
  • preparations for parenteral administration may include, but are not limited to, injections, drops, ointments, lotions, sprays, suspensions, emulsions, suppositories, patches, and the like.
  • the active ingredient of the present invention may be formulated, it may be facilitated according to the conventional method, and may be surfactant, excipient, diluent, lubricant, binder, disintegrant, colorant, spice, sweetener, preservative, stabilizer, buffer, suspending agent, other commercially available. Supplements can be used as appropriate.
  • the pharmaceutically acceptable dose, ie dosage, of the active ingredient will vary depending on the age, sex, weight of the subject to be treated, the specific disease or pathology to be treated, the severity of the disease or pathology, the route of administration or the judgment of the prescriber. will be. Dosage determination based on these factors is within the level of skill in the art. In general, the dosage may be 0.001 mg / kg / day to 2000 mg / kg / day, and more specifically 0.5 mg / kg / day to 2.5 mg / kg / day, but the dosage may be any method Nor does it limit the scope of the present invention.
  • ginseng fruit extract raw ginseng fruit was harvested to remove seeds, and then the flesh and skin of ginseng fruit were prepared as dried ginseng fruit through daylight drying or hot air drying. Thereafter, 3L of water was added to 1 kg of dried ginseng fruit, followed by extraction under reflux, followed by filtration and concentration under reduced pressure at 40 to 45 ° C. Schisandra chinensis extract and Macmundong extract were also extracted and used in the same way as ginseng fruit.
  • the ginseng fruit extract prepared in Example was treated with ether to remove fat-soluble components, followed by extracting and concentrating ginsponin with butanol (BuOH) to perform ginsenoside component analysis through HPLC. Shown in
  • the ginsenoside Re bioavailability enhancing effect of the composition comprising Schizandra extract or Macmundong extract, and ginseng extract was evaluated by the following method.
  • the ginseng fruit extract having ginsenoside Re content of 11.06% was orally administered at 453 mg / 10ml / kg to be ginsenoside Re 50mg / 10ml / kg in DW.
  • Step 2 Taking a Blood Sample and Plasma Separation
  • the retro-orbital vein (retro- blood was collected from orbital plexus). Sixteen animals from each group were divided into four groups and four blood samples were collected twice per time period (10 minutes-2 hours; 20 minutes-4 hours; 30 minutes-8 hours; 60 minutes-24 hours). The blood was run at 13,000 rpm for 10 minutes using a centrifuge (micro-12, Hanil, Korea), and serum was extracted for analysis.
  • Cmax Mean the maximum serum concentration calculated or evaluated from the observed serum concentration or concentration time curve, expressed in units of ng / ml.
  • Tmax Means the time when Cmax occurs after administration, expressed in units of time.
  • AUC area under curve
  • the health food and pharmaceutical composition formulation examples of the composition comprising the extract of Schisandra chinensis extract and Macmundong extract according to the present invention, and ginseng extract in more detail, but the health food and pharmaceutical compositions can be applied in various formulations This is for the purpose of illustrating the present invention only and not for purposes of limitation.
  • composition ratio of the above-mentioned vitamin and mineral mixtures is composed of relatively suitable ingredients suitable for health foods in a preferred embodiment, but the compounding ratios may be arbitrarily modified, and the above ingredients are mixed according to a conventional health food production method.
  • the granules may be prepared and used for preparing a health food composition according to a conventional method.
  • composition ratio is mixed with a component suitable for a favorite beverage in a preferred embodiment, the composition ratio may be arbitrarily modified according to regional and ethnic preferences such as demand class, demand country, and use purpose.

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Alternative & Traditional Medicine (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Botany (AREA)
  • Medical Informatics (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)

Abstract

본 발명은 사포닌 생체 이용률 증진 인삼 복합 조성물을 개시한다. 또한, 사포닌의 생체 이용률을 증진시키는 오미자 추출물 및 맥문동 추출물 중 하나 이상을 포함하는 추출물을 개시한다.

Description

사포닌의 생체 이용률 증진 조성물
본 발명은 사포닌 생체 이용률이 증진된 인삼 복합 조성물에 관한 것이다. 또한, 사포닌의 생체 이용률을 증진시키는 오미자 추출물 및 맥문동 추출물 중 하나 이상을 포함하는 추출물에 관한 것이다.
인삼(Panax ginseng C.A. Meyer)은 오가피과 인삼 속에 속하는 식물로, 한국, 중국 및 일본 등지에서 2,000여 년 전부터 사용되어 온 식물이며, 경험적으로 질병을 예방하고 수명을 연장시킬 목적으로 사용되어 왔다. 지금까지 알려진 인삼의 효능 및 효과는 중추 신경계에 대한 작용, 항발암 작용, 항암 활성, 면역 기능 조절 작용, 항당뇨 작용, 간기능 항진 효능, 심혈관 장해 개선, 항동맥경화 작용, 혈압 조절 작용, 갱년기 장애 개선, 골다공증에 미치는 효과, 항스트레스 및 항피로 작용, 항산화 활성 및 노화 억제 효능 등이 있다.
오미자(五味子)는 목련과의 낙엽 덩굴 식물로서 자홍색, 홍색 또는 암자색의 열매를 말려 식용한다. 오미자는 입안이 마르는 증상과 몸에 열이 나고 가슴이 답답한 증상을 개선하며, 피로를 회복시키고, 심장 기능을 강화하며, 혈액 순환을 좋게 하여 기억력 감퇴나 사고력 둔화를 예방한다. 또한 기침과 천식을 가라앉히고 정력에 좋으며, 장복시 면역성을 높여주는 효과가 있다. 약리 실험을 통해 중추 신경 계통 흥분 작용, 피로 회복 촉진 작용, 심장 혈관 계통 기능 회복 작용, 혈압 조절 작용, 위액 분비 조절 작용, 이담 작용, 혈당량을 낮추는 작용, 글리코겐량을 높이는 작용 등이 알려져 있다.
맥문동(麥門冬)은 산지의 그늘에서 나는 다년생 초본으로 덩이 뿌리는 진액을 보하는 대표적인 성분으로 폐음 손상으로 인한 마른 기침, 각혈, 가래 등에 쓰인다. 항산화 작용, 혈류량 촉진, 심장 수축력 증가, 면역 증강, 혈당 강하, 항균 작용 등의 약리 효과를 가진다고 알려져 있다.
본 발명의 목적은 사포닌의 생체 이용률을 증진시키는 것이다.
상기 목적을 달성하기 위하여, 본 발명의 일측면은 오미자 추출물 및 맥문동 추출물 중 하나 이상의 추출물, 및 사포닌 함유 인삼 추출물을 포함하고 사포닌의 생체 이용률이 증진된 인삼 복합 조성물을 제공한다.
본 발명의 다른 일측면은, 오미자 추출물 및 맥문동 추출물 중 하나 이상의 추출물을 유효 성분으로 포함하는 사포닌의 생체 이용률 증진용 조성물을 제공한다.
본 발명의 일측면에 따른 조성물은 오미자 추출물 및 맥문동 추출물 중 하나 이상의 추출물을 포함하고, 이들 추출물은 인삼 사포닌 대사에 관여하여 인체 내에서 인삼 사포닌의 생체 이용률을 증진시키며, 이를 통해 인삼 사포닌의 생리 활성을 증가시키는 효과를 나타낸다. 즉, 오미자 추출물 또는 맥문동 추출물은 사포닌, 보다 상세하게는 인삼 사포닌의 생체 이용률을 증진시킬 수 있다.
본 명세서에서 "추출물"은, 천연물로부터 그 안의 성분을 뽑아냄으로써 얻어진 물질이라면, 뽑아내는 방법이나 성분의 종류와 무관하게 모두 포함한다. 예컨대, 물이나 유기 용매를 이용하여 천연물로부터 용매에 용해되는 성분을 추출해 낸 것, 천연물의 특정 성분, 예컨대 오일과 같은 특정 성분만을 추출하여 얻어진 것 등을 모두 포함하는 광의의 개념이다. 본 명세서에서 "인삼 추출물"은 인삼의 뿌리, 줄기, 잎, 열매, 꽃 및 기타 인삼의 부위 중 하나 이상으로부터 유래된 추출물을 의미한다.
본 명세서에서 "생체 이용률"은 투여량 대비 혈류 내로 흡수되는 유효 성분의 양에 대한 측정치를 의미한다.
이하에서, 본 발명을 상세하게 설명한다.
본 발명의 일측면은 오미자 추출물 및 맥문동 추출물 중 하나 이상의 추출물, 및 사포닌 함유 인삼 추출물을 포함하는 인삼 복합 조성물을 제공한다.
본 발명의 일측면에서, 오미자 추출물, 맥문동 추출물 또는 인삼 추출물은 각 식물을 통상적인 방법으로 추출하여 얻을 수 있다. 본 발명의 다른 일측면에서, 오미자 추출물, 맥문동 추출물 또는 인삼 추출물은 각 식물을 물 또는 주정을 포함하는 유기 용매에서 가열하고 추출한 후, 여과 및 감압 농축하는 공정을 통해 수득되는 것일 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다. 본 발명의 또 다른 일측면에서, 오미자 추출물, 맥문동 추출물 또는 인삼 추출물은 각 식물을 일광 건조 또는 열풍 건조한 후 물 또는 유기 용매로 추출하여 수득될 수 있다. 본 발명의 또 다른 일측면에서, 상기 유기 용매는, 특별히 제한되는 것은 아니며, C1~C5의 저급 알코올, 에테르, 에틸아세테이트 또는 클로로포름일 수 있다. 상기 C1~C5의 저급 알코올은, 예를 들어, 메탄올, 에탄올, 이소프로필알코올, n-프로필알코올, n-부탄올 및 이소부탄올로 구성된 군으로부터 선택되는 어느 하나 또는 둘 이상의 혼합 용매일 수 있다.
인삼의 대표적 생리 활성 성분인 진세노사이드(Ginsenoside)는 인삼의 지상 및 지하부에 고르게 분포되어 있으나, 인삼 근(뿌리), 인삼 엽 및 인삼 열매 등 부위에 따라 진세노사이드 함량 및 조성이 다른 것으로 알려져 있다.
현재까지 30 여종이 넘는 진세노사이드가 인삼 사포닌으로부터 분리, 동정 되었으며, 진세노사이드는 프로토파낙사디올(protopanaxadiol)계 사포닌에 속하는 진세노사이드 Rb1, Rb2, Rc, Rd와 프로토파낙사트리올(protopanaxatriol)계 사포닌에 속하는 진세노사이드 Re와 Rg1이 대부분을 차지하고 있다.
인삼 열매는 인삼 중 가장 귀하게 여겨지는 부위 중 하나로 종자 획득을 목적으로 선별되어 수확된다. 일반적으로 인삼 열매는 인삼의 재배 기간 중 4년생에 한해서 1회만 채종한다. 인삼 열매 내에 존재하는 진세노사이드의 함량 순서는 진세노사이드 Re>Rg1>Rb1>Rc>Rd 순으로 인삼 근과는 상이한 진세노사이드 조성을 나타낸다. 특히 인삼 근에는 거의 존재하지 않는 진세노사이드 Re의 함량이 인삼 열매에는 특이적으로 많이 존재해 인삼 열매와 근은 조성적으로 큰 차이를 나타낸다.
진세노사이드는 인삼의 대표 생리 활성 물질이기 때문에 상이한 진세노사이드 조성은 인삼 근과 인삼 열매가 차별적인 효능을 나타낼 수 있음을 시사한다. 인삼 열매의 대표 사포닌인 진세노사이드 Re는 뇌허혈-재관류 손상(cerebral ischemia-reperfusion injury)을 방지하고, 세포 사멸에 관여하는 Bcl-2, Bax 단백질의 발현을 조절함으로써, 파킨슨병(parkinson's disease)을 예방하는 효능을 가진다고 알려져 있다. 그 밖에도 진세노사이드 Re는 NO/cGMP/PKG 경로를 조절함으로써, 정자 수정능(sperm capacitation)을 향상시키는 것으로 알려져 있다.
이렇듯 진세노사이드는 다양한 생리 활성을 가지고 있으나, 실제로 경구 섭취하였을 때 그 흡수율이 비교적 낮은 편으로 알려져 있으며 인삼 열매의 대표 생리 활성 성분인 진세노사이드 Re 역시 그러하다. 따라서 인삼 열매의 고유 효능을 보다 효율적으로 이용하기 위해서는 인삼의 진세노사이드, 특히 진세노사이드 Re의 생체 이용률을 높이는 것이 필요할 것이다.
본 발명의 일측면에서 따른 조성물에서 오미자 추출물과 맥문동 추출물은 인삼 추출물, 특히 인삼 열매 추출물 중에 있는 인삼 사포닌의 생체 이용률을 증진시켜 사포닌의 생리 활성을 증가시키는 효과를 나타낸다. 그 중에서도 특히, 인삼 열매에 가장 많이 함유되어 있는 사포닌인 진세노사이드 Re의 생체 이용률을 증진시키는 효과를 나타낼 수 있다.
이러한 오미자 추출물 또는 맥문동 추출물의 인삼 사포닌 생체 이용률 증가 효과는 오미자와 맥문동에 포함되어 있는 여러 가지 성분들이 인삼 사포닌의 흡수 및 대사 과정에 영향을 미치기 때문인 것으로 생각된다. 경구 섭취된 거의 대부분의 물질은 위장관에서 흡수되어 혈액을 통하여 간으로 가는 과정을 거치는데, 섭취된 물질의 상당량이 장에서 대사되고, 이때 장 내에서는 약물-약물 또는 약물-식품 간 상호 작용이 일어난다. 때문에 함께 섭취한 물질에 따라 섭취한 성분의 흡수 및 대사 과정에 상당한 차이가 나타나게 된다. 본 발명의 경우 오미자, 맥문동에 존재하는 인삼 사포닌 유사 구조 물질이 인삼 사포닌의 장내 미생물 대사 및 간 대사 회피를 가능하게 하여 인삼 사포닌의 분해를 감소시키고, 장막 투과율을 높여 혈중으로 이행하는 농도를 높여주는 작용을 하는 것으로 여겨진다.
본 발명의 일측면에 따른 조성물에서, 인삼 추출물을 100 중량부로 할 때, 오미자 추출물 및 맥문동 추출물 중 하나 이상의 추출물은 각각 10 내지 1000 중량부로 포함된다. 본 발명의 다른 일측면에 따른 조성물에서, 인삼 추출물을 100 중량부로 할 때, 오미자 추출물 및 맥문동 추출물 중 하나 이상의 추출물은 각각 10 내지 500 중량부의 양으로 포함된다. 본 발명의 또 다른 일측면에 따른 조성물에서, 인삼 추출물을 100 중량부로 할 때, 오미자 추출물 및 맥문동 추출물 중 하나 이상의 추출물은 각각 10 내지 200 중량부의 양으로 포함된다. 상기 범위로 사용할 경우 본 발명의 의도한 효과를 나타내기에 적절할 뿐만 아니라, 조성물의 안정성 및 안전성을 모두 만족할 수 있으며, 비용 대비 효과의 측면에서도 상기 범위로 사용하는 것이 적절할 수 있다. 보다 구체적으로, 사포닌의 비특이적 작용을 통한 생체 이용률 증가 효과를 보기 위해서는 인삼 추출물과 함께 오미자 추출물 및 맥문동 추출물 중 하나 이상의 추출물을 충분한 농도로 처리해 주는 것이 바람직하므로, 인삼 추출물을 100 중량부로 할 때 오미자 추출물 및 맥문동 추출물 중 하나 이상의 추출물은 10 중량부 이상이 되는 것이 바람직하며, 생체 적용 가능한 총 함량을 고려할 시 1000 중량부 이상은 적용이 어려울 것으로 여겨진다.
본 발명의 다른 일측면은, 오미자 추출물 및 맥문동 추출물 중 하나 이상의 추출물을 유효 성분으로 포함하는 사포닌의 생체 이용률 증진용 조성물을 제공한다. 상기 사포닌은 인삼 유래 사포닌일 수 있고, 구체적으로 인삼 열매 유래 사포닌일 수 있으며, 보다 구체적으로 진세노사이드 Re일 수 있다.
본 발명의 일측면에 따른 조성물에서, 오미자 추출물과 맥문동 추출물은 각각 단독으로 포함될 수 있다. 본 발명의 다른 일측면에 따른 조성물에서, 오미자 추출물과 맥문동 추출물은 함께 포함될 수 있다. 본 발명의 또 다른 일측면에 따른 조성물에서, 오미자 추출물 : 맥문동 추출물의 중량비는 100 : 1 내지 1 : 100일 수 있고, 50 : 1 내지 1 : 50일 수 있으며, 10 : 1 내지 1 : 10일 수 있고, 5 : 1 내지 1 : 5일 수 있다. 상기 범위로 사용할 경우 본 발명의 의도한 효과를 나타내기에 적절할 뿐만 아니라, 조성물의 안정성 및 안전성을 모두 만족할 수 있으며, 비용 대비 효과의 측면에서도 상기 범위로 사용하는 것이 적절할 수 있다.
본 발명은 본 발명의 일측면에 따른 조성물을 포함하는 건강 식품 조성물을 제공한다. 상기 조성물은 건강 식품에 다양한 형태의 통상적인 부형제나 첨가물을 가하는 단계를 포함하는 방법을 통하여 음료, 환, 과립, 정제, 캡슐, 다이어트 바 등의 건강 보조 식품을 비롯한 여러 제형의 식품으로 응용이 가능하다. 각 제형의 건강 식품 조성물은 유효 성분 이외에 해당 분야에서 통상적으로 사용되는 성분들을 제형 또는 사용 목적에 따라 당업자가 어려움 없이 적의 선정하여 배합할 수 있으며, 다른 원료와 동시에 적용할 경우 상승 효과가 일어날 수 있다.
상기 유효 성분의 투여량 결정은 당업자의 수준 내에 있으며, 1일 투여 용량은 투여하고자 하는 대상의 발병 시기, 연령, 건강 상태, 합병증 등의 다양한 요인에 따라 달라진다. 하지만 성인을 기준으로 할 때 일반적으로는 상기 조성물을 체중당 1 내지 500mg/kg, 바람직하게는 30 내지 200 mg/kg을 1일 1 내지 2회 분할하여 투여할 수 있으며, 상기 투여량은 어떠한 방법으로도 본 발명의 범위를 한정하는 것이 아니다.
또한, 본 발명은 본 발명의 일측면에 따른 조성물을 포함하는 약학 조성물을 제공한다. 상기 약학 조성물은, 상용되는 무기 또는 유기의 담체를 가하여 고체, 반고체 또는 액상의 형태로 경구 투여되거나, 직장, 국소, 경피, 정맥 내, 근육 내, 복강 내, 피하 등을 예로 들 수 있는 비경구로 투여될 수 있다. 본 발명의 다른 일측면에서, 경구 투여가 바람직할 수 있다.
상기 경구 투여를 위한 제재로는 정제(錠劑), 환제(丸劑), 과립제(顆粒劑), 연·경질 캡슐제, 산제, 세립제, 분제, 유탁제(乳濁濟), 시럽제, 펠렛제, 액제 등을 들 수 있다. 또한, 상기 비경구 투여를 위한 제재로는 주사제, 점적제, 연고, 로션, 스프레이, 현탁제, 유제, 좌제(坐劑), 패치 등을 들 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.
본 발명의 유효 성분을 제제화하려는 경우, 상법에 따라서 용이하게 할 수 있으며 계면 활성제, 부형제, 희석제, 활택제, 결합제, 붕해제, 착색료, 향신료, 감미료, 보존료, 안정제, 완충제, 현탁제, 기타 상용하는 보조제를 적당히 사용할 수 있다.
또한, 상기 유효 성분의 약제학적으로 허용 가능한 용량, 즉 투여량은 치료 받을 대상의 연령, 성별, 체중, 치료할 특정 질환 또는 병리 상태, 질환 또는 병리 상태의 심각도, 투여 경로 또는 처방자의 판단에 따라 달라질 것이다. 이러한 인자에 기초한 투여량 결정은 당업자의 수준 내에 있다. 일반적으로 투여량은 0.001mg/kg/일 내지 2000mg/kg/일이 될 수 있으며, 보다 구체적으로는 0.5mg/kg/일 내지 2.5mg/kg/일이 될 수 있으나, 상기 투여량은 어떠한 방법으로도 본 발명의 범위를 한정하는 것은 아니다.
이하, 실시예 및 실험예를 들어 본 발명의 구성 및 효과를 보다 구체적으로 설명한다. 그러나 이들 실시예 및 실험예는 본 발명에 대한 이해를 돕기 위해 예시의 목적으로만 제공된 것일 뿐 본 발명의 범주 및 범위가 하기 실시예 및 실험예에 의해 제한되는 것은 아니다.
[실시예] 인삼 열매 추출물, 오미자 추출물 및 맥문동 추출물의 제조
인삼 열매 추출물의 경우 생(生)인삼 열매를 수확하여 종자를 분리하여 제거한 다음 일광 건조 또는 열풍 건조를 통해 인삼 열매의 과육과 과피를 인삼 열매 건조물로 제조하였다. 그 후 인삼 열매 건조물 1kg에 물 3L를 가하여 환류 추출한 다음 여과하고 40~45℃에서 감압 농축하여 사용하였다. 오미자 추출물과 맥문동 추출물 역시 인삼 열매와 동일한 방법으로 추출하여 사용하였다.
[실험예 1] 인삼 열매의 진세노사이드 성분 분석
실시예에서 제조한 인삼 열매 추출물에 에테르(ether)를 처리하여 지용성 성분을 제거한 후 부탄올(BuOH)로 조사포닌을 추출, 농축하여 HPLC를 통한 진세노사이드 성분 분석을 실시하였으며, 그 결과를 표 1에 나타내었다.
표 1
구분 함량 (%)
진세노사이드 Re 11.06
진세노사이드 Rb1 0.77
진세노사이드 Rb2 1.9
진세노사이드 Rc 2.11
진세노사이드 Rd 1.65
진세노사이드 Rg1 1.66
진세노사이드 Rg2 0.84
표 1에서 볼 수 있듯이, 인삼 열매 추출물의 진세노사이드 중 진세노사이드 Re 함량이 가장 높다는 것을 알 수 있었다.
[실험예 2] 오미자 추출물 또는 맥문동 추출물, 및 인삼 열매 추출물을 포함하는 조성물의 진세노사이드 Re 생체 이용률 증진 효과 평가
하기와 같은 방법으로 오미자 추출물 또는 맥문동 추출물, 및 인삼 추출물을 포함하는 조성물의 진세노사이드 Re 생체 이용률 증진 효과를 평가하였다.
단계 1. 실험 동물 및 시료의 준비와 처리
실험 동물로 평균 체중 23.55g인 수컷 ICR 쥐 48마리를 준비하고, 16 마리씩 3 군으로 나누어 각각 대조군 및 실험군 1과 2로 정하였으며, 일반 배합 사료로 1 주일간 예비 사육한 후, 평가 12 시간 전에 절식을 시키고, 표 2와 같은 방법으로 각 군에 경구 투여하였다.
표 2
구 분 내 용
대조군 각각의 실험 동물에 진세노사이드 Re 함유량이 11.06%인 상기 인삼 열매 추출물을 진세노사이드 Re 50mg/10ml/kg in D.W.이 되도록 453mg/10ml/kg으로 경구 투여 하였다
실험군 1 각각의 실험 동물에 인삼 열매 추출물과 오미자 추출물의 비가 1:1이 되도록 혼합하여 인삼 열매 추출물 + 오미자 추출물 = (453mg+453mg)/10ml/kg으로 경구 투여하였다.
실험군 2 각각의 실험 동물에 인삼 열매 추출물과 맥문동 추출물의 비가 1:1이 되도록 혼합하여 인삼 열매 추출물 + 맥문동 추출물 = (453mg+453mg)/10ml/kg으로 경구 투여하였다.
단계 2. 혈액 샘플의 채취와 혈장(plasma) 분리
경구 투여 후 10분, 20분, 30분, 60분, 2시간, 4시간, 8시간 및 24시간이 경과하였을 때, 각 실험군의 실험 동물로부터 모세관(plain capillary tube)을 이용해 안와정맥총(retro-orbital　plexus)에서 채혈하였다. 각 군의 16 마리를 4 군으로 다시 나누어 시간대 별로 4 마리씩 마리당 2회 채혈하는 방법을 사용하였다(10분-2시간; 20분-4시간; 30분-8시간; 60분-24시간). 혈액은 원심 분리기(micro-12, 한일, 한국)를 이용해 13,000 rpm로 10 분간 돌린 후, 혈청(serum)을 뽑아 분석하였다.
단계 3. 약리학적 분석
약리학적 분석을 위한 혈청의 처리는 종래에 알려진 바와 같이 하였고(Wang BYG et. Al, Biol. Pharm. Bull. 30(9) 1657-1662), 진세노사이드 Re의 함량 분석은 UPLC/MS(SIR mode)를 이용하여 산출하였다. 분석의 정량은 5ng/ml까지 하였으며(검출 한계는 1ng/ml) 내부 표준으로는 디올 진세노사이드(diol ginsenoside)인 화합물 K를 사용하였다. 진세노사이드의 생체 이용률은 Cmax, Tmax, AUC의 값을 통해 나타낼 수 있다. 그 결과를 하기 표 3에 나타내었다.
표 3
구분 대조군 실험군 1 실험군 2
Cmax(ng/mL) 35.3±59.5 485.47±46.6 90.35±56.1
Tmax(시간) 0.4±0.2 0.4±0.2 0.5±0.4
AUC(ng·시간/mL) 103.36±56.7 447.09±100.3 173.78±50.1
*Cmax: 관찰된 혈청 농도 또는 농도 시간 곡선으로부터 계산 또는 평가되는 최대 혈청 농도를 의미하는 것으로 ng/ml의 단위로 표시됨.
*Tmax: 투여 후 Cmax가 발생하는 시간을 의미하는 것으로서, 시간의 단위로 표시됨.
*AUC(area under curve): 혈장 농도 시간 곡선 아래의 넓이를 의미하며 ng·시간/ml의 단위로 표시됨.
표 3에서 보는 바와 같이 실험 결과, Tmax의 값은 세 군 모두 0.4~0.5 시간으로 유의적인 차이가 없지만, 오미자 추출물과 함께 섭취한 경우 인삼 열매 추출물을 단독으로 섭취하는 것과 비교할 때, 생체 이용률의 지표인 Cmax 및 AUC 값이 각각 13.7배, 3.32배 증가한 것을 확인할 수 있었다. 또한 맥문동 추출물을 함께 섭취한 경우 역시 인삼 열매 추출물을 단독으로 섭취한 경우와 비교할 때, 지표인 Cmax 및 AUC 값이 각각 2.56배, 1.68배 증가한 것을 확인할 수 있었다. 이로부터 오미자 추출물 또는 맥문동 추출물을 인삼 열매 추출물과 함께 섭취하는 경우 인삼 열매의 활성 성분인 진세노사이드 Re의 생체 이용률을 높여주는 효과가 있음을 알 수 있었다.
[실험예 3] 오미자 추출물과 인삼 열매 추출물의 최적 비율 산정을 위한 평가
실험예 2와 같은 방법으로 진세노사이드 Re 생체 이용률 증진 효과를 최대화하기 위한 오미자 추출물과 인삼 열매 추출물의 최적 비율 산정을 위한 평가를 진행하였다. 먼저 실험군 3과 4를 선정하고, 오미자 추출물과 인삼 열매 추출물의 비율 변화에 따른 진세노사이드 Re의 생체 이용률 증진 효과 차이를 평가하기 위하여 각 군에 시험 시료를 표 4와 같이 경구 투여하였다.
표 4
구 분 내 용
실험군 3 각각의 실험 동물에 인삼 열매 추출물과 오미자 추출물의 비가 1:0.5가 되도록 혼합하여 인삼 열매 추출물 + 오미자 추출물 = (453mg+226.5mg)/10ml/kg으로 경구 투여하였다.
실험군 4 각각의 실험 동물에 인삼 열매 추출물과 오미자 추출물의 비가 1:2가 되도록 혼합하여 인삼 열매 추출물 + 오미자 추출물 = (453mg+906mg)/10ml/kg으로 경구 투여하였다.
실험예 2와 같은 방법으로 약리학적 분석을 실시한 결과 표 5와 같은 결과를 얻을 수 있었다.
표 5
대조군 실험군 3 실험군 4
Cmax (ng/mL) 35.3±59.5 282.1±78.9 2655.5±59.7
Tmax (시간) 0.4±0.2 1.1±1.1 0.5±0.1
AUC(ng·시간/mL) 103.36±56.7 269.8±22.2 2320.4±84.2
실험군 3의 경우 인삼 열매 추출물을 단독으로 섭취한 실험예 2의 대조군과 비교할 때, 생체 이용률의 지표인 Cmax 및 AUC 값이 각각 8배, 2.61배 증가한 것을 확인할 수 있었다. 실험군 4의 경우는 실험예 2의 대조군과 비교할 때 Cmax 및 AUC 값이 각각 75.2배, 22.4배 증가한 것을 확인할 수 있었다. 즉, 인삼 열매와 오미자 추출물의 비율을 1:2로 혼합하여 처리하는 경우 진세노사이드 Re의 생체 이용률이 증가하는 것을 알 수 있었다.
실험예 2와 3의 결과를 종합할 때, 인삼 열매 추출물에 비하여 오미자 추출물의 함량이 많아질수록 진사노사이드 Re의 생체 이용률이 더 증가하는 것을 알 수 있다.
이하, 본 발명에 의한 오미자 추출물 및 맥문동 추출물 중 하나 이상의 추출물, 및 인삼 추출물을 포함하는 조성물의 건강 식품 및 약학 조성물 제형예를 보다 상세하게 설명하나, 건강 식품 및 약학 조성물은 여러 가지 제형으로 응용 가능하고, 이는 본 발명을 한정하고자 함이 아닌 단지 구체적으로 설명하고자 함이다.
[제형예 1] 건강 식품의 제조
인삼 열매 추출물, 및 오미자 추출물 또는 맥문동 추출물....1000 ㎎
비타민 혼합물
비타민 A 아세테이트............................70 ㎍
비타민 E .....................................1.0 ㎎
비타민 B1....................................0.13 ㎎
비타민 B2 ............................ ......0.15 ㎎
비타민 B6.....................................0.5 ㎎
비타민 B12....................................0.2 ㎍
비타민 C.......................................10 ㎎
비오틴.........................................10 ㎍
니코틴산아미드................................1.7 ㎎
엽산...........................................50 ㎍
판토텐산 칼슘.................................0.5 ㎎
무기질 혼합물
황산제1철.....................................1.75 ㎎
산화아연......................................0.82 ㎎
탄산마그네슘..................................25.3 ㎎
제1인산칼륨.....................................15 ㎎
제2인산칼슘.....................................55 ㎎
구연산칼륨......................................90 ㎎
탄산칼슘........................................100 ㎎
염화마그네슘...................................24.8 ㎎
상기의 비타민 및 미네랄 혼합물의 조성비는 비교적 건강 식품에 적합한 성분을 바람직한 실시예로 혼합 조성하였지만, 그 배합비를 임의로 변형 실시하여도 무방하며, 통상의 건강 식품 제조 방법에 따라 상기의 성분을 혼합한 다음, 과립을 제조하고, 통상의 방법에 따라 건강 식품 조성물 제조에 사용할 수 있다.
[제형예 2] 건강 음료의 제조
인삼 열매 추출물, 및 오미자 추출물 또는 맥문동 추출물....1000 ㎎
구연산..........................................1000 ㎎
올리고당.........................................100 g
매실농축액.........................................2 g
타우린.............................................1 g
정제수를 가하여 전체..............................900 ㎖
통상의 건강 음료 제조방법에 따라 상기의 성분을 혼합한 다음, 약 1시간 동안 85℃에서 교반 가열하고, 만들어진 용액을 여과하여 멸균된 2ℓ 용기에 취득하고 밀봉 멸균한 뒤 냉장 보관하여 본 발명의 건강 음료 조성물 제조에 사용한다.
조성비는 비교적 기호 음료에 적합한 성분을 바람직한 실시예로 혼합 조성하였지만 수요 계층이나, 수요 국가, 사용 용도 등 지역적, 민족적 기호도에 따라서 그 배합비를 임의로 변형 실시하여도 무방하다.
[제형예 3] 환제
인삼 열매 추출물 20 중량%, 오미자 추출물 또는 맥문동 추출물 10 중량%, 옥수수전분 30 중량%, 글리세린 20 중량% 및 솔비톨 분말 20 중량%를 혼합하고, 제환기를 사용하여 환을 제조하였다. 내용물의 최종 중량은 3.5g 이었다.
[제형예 4] 정제
인삼 열매 추출물 20 중량%, 오미자 추출물 또는 맥문동 추출물 10 중량%, 유당 20.5 중량%, 덱스트린 20 중량%, 말티톨 분말 20 중량% 및 자일리톨 분말 7 중량%를 혼합하고, 유동층 건조기를 이용하여 과립화한 다음에 슈가 에스테르(sugar ester) 2.5 중량%를 첨가하여 타정기로 타정하였다. 내용물의 최종 중량은 2g이었다.
[제형예 5] 과립제
인삼 열매 추출물 20 중량%, 오미자 추출물 또는 맥문동 추출물 10 중량%, 자일리톨 5 중량% 및 이소말트 65 중량%를 혼합하고 유동층 과립기를 사용하여 과립으로 성형한 후에 포에 충진하였다. 내용물의 최종 중량은 2g이었다.

Claims (8)

  1. 오미자 추출물 및 맥문동 추출물 중 하나 이상의 추출물; 및
    사포닌 함유 인삼 추출물을 포함하는 사포닌 생체 이용률 증진 인삼 복합 조성물.
  2. 제 1 항에 있어서,
    상기 인삼 추출물은 인삼 열매 추출물인 인삼 복합 조성물.
  3. 제 1 항 또는 제 2 항에 있어서,
    상기 조성물에서 상기 인삼 추출물을 100 중량부로 할 때, 상기 오미자 추출물 및 맥문동 추출물 중 하나 이상의 추출물을 각각 10 내지 1000 중량부로 포함하는 인삼 복합 조성물.
  4. 제 1 항 또는 제 2 항에 있어서,
    상기 사포닌은 진세노사이드 Re인 인삼 복합 조성물.
  5. 오미자 추출물 및 맥문동 추출물 중 하나 이상의 추출물을 유효 성분으로 포함하는 사포닌의 생체 이용률 증진용 조성물.
  6. 제 5 항에 있어서,
    상기 사포닌은 인삼 유래 사포닌인 조성물.
  7. 제 5 항에 있어서,
    상기 사포닌은 인삼 열매 유래 사포닌인 조성물.
  8. 제 5 항에 있어서,
    상기 사포닌은 진세노사이드 Re인 조성물.
PCT/KR2010/003288 2009-05-26 2010-05-25 사포닌의 생체 이용률 증진 조성물 WO2010137846A2 (ko)

Priority Applications (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US13/322,102 US10172900B2 (en) 2009-05-26 2010-05-25 Composition with improved bioavailabilty of saponin and method for improving the bioavailability of saponin
JP2012512958A JP6055309B2 (ja) 2009-05-26 2010-05-25 サポニンの生体利用率増進組成物
CN201080032779.5A CN102458434B (zh) 2009-05-26 2010-05-25 用于提高皂素的生物利用度的组合物
EP10780757.0A EP2436388B1 (en) 2009-05-26 2010-05-25 Composition for increasing the bioavailability of saponin
HK12105384.9A HK1164702A1 (en) 2009-05-26 2012-06-01 Composition with improved bioavailability of saponin

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
KR1020090045858A KR101593618B1 (ko) 2009-05-26 2009-05-26 사포닌의 생체 이용률 증진 조성물
KR10-2009-0045858 2009-05-26

Publications (2)

Publication Number Publication Date
WO2010137846A2 true WO2010137846A2 (ko) 2010-12-02
WO2010137846A3 WO2010137846A3 (ko) 2011-03-31

Family

ID=43223223

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PCT/KR2010/003288 WO2010137846A2 (ko) 2009-05-26 2010-05-25 사포닌의 생체 이용률 증진 조성물

Country Status (7)

Country Link
US (1) US10172900B2 (ko)
EP (1) EP2436388B1 (ko)
JP (2) JP6055309B2 (ko)
KR (1) KR101593618B1 (ko)
CN (2) CN102458434B (ko)
HK (1) HK1164702A1 (ko)
WO (1) WO2010137846A2 (ko)

Families Citing this family (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR101593618B1 (ko) * 2009-05-26 2016-02-15 (주)아모레퍼시픽 사포닌의 생체 이용률 증진 조성물
KR101326005B1 (ko) * 2011-04-29 2013-11-07 재단법인 진안홍삼연구소 홍삼 농축액 및 과일 농축액을 함유하는 기능성 음료 조성물
US10383904B2 (en) * 2013-04-02 2019-08-20 Amorepacific Corporation Composition for improving health and quality of life of women containing ginseng berry extract
WO2015005554A1 (ko) * 2013-07-11 2015-01-15 (주)아모레퍼시픽 발모 및 육모 촉진용 조성물
CN104509909B (zh) * 2014-12-29 2016-09-07 通化百泉保健食品有限公司 人参、百合复合保健饮料及制备方法
CN104509912B (zh) * 2014-12-29 2016-12-07 通化百泉保健食品有限公司 人参、山胡萝卜复合保健饮料及制备方法
CN104509926B (zh) * 2014-12-29 2016-08-24 通化百泉保健食品有限公司 人参、麦冬复合保健饮料及制备方法
CN105031212B (zh) * 2015-07-07 2018-04-17 广东药学院 一种治疗帕金森病的药物
DE102015217418A1 (de) 2015-09-11 2017-03-16 Mühlbauer Technology Gmbh Radikalisch polymerisierbares Dentalmaterial
EP3308765B1 (de) 2016-10-17 2022-07-13 Mühlbauer Technology GmbH Radikalisch polymerisierbare verbindung
KR102505329B1 (ko) * 2022-10-17 2023-03-07 대동고려삼 주식회사 인지기능 개선 효과가 있는 소재를 이용한 홍삼 가공식품의 제조방법

Family Cites Families (27)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP3142197B2 (ja) 1993-11-17 2001-03-07 ポーラ化成工業株式会社 人参サポニン製造法
JPH09110708A (ja) * 1995-08-11 1997-04-28 Taisho Pharmaceut Co Ltd 滋養強壮用生薬配合製剤
JPH11349487A (ja) * 1998-06-03 1999-12-21 Kwang Dong Pharmaceut Co Ltd 新しい処方の牛黄清心元組成物及びその製造方法
CN1116894C (zh) * 1999-03-09 2003-08-06 中国药科大学 治疗心血管病的药物
KR100364000B1 (ko) * 2000-04-26 2002-12-12 정풍한방제약주식회사 스포츠 음료 조성물 및 이의 제조 방법
JP2002275086A (ja) * 2001-03-15 2002-09-25 Fancl Corp 虚弱体質改善用組成物
KR100425022B1 (ko) * 2002-01-05 2004-03-27 롯데제과주식회사 가공인삼 추출물 및 이를 함유하는 약제 조성물
KR100479803B1 (ko) 2002-04-08 2005-03-30 홍림통산(주) 약효가 증가된 특수가공처리 인삼 추출물을 함유하는뇌졸증의 예방 및 치료를 위한 조성물
KR100555652B1 (ko) 2002-04-08 2006-11-10 주식회사 진생사이언스 약효가 증강된 파낙스속 식물의 가공 추출물, 그 제조방법및 그를 함유하는 암 및 알러지 질환의 예방 및 치료를위한 조성물
WO2003086438A1 (en) * 2002-04-08 2003-10-23 Ginseng Science Inc. Extract of processed panax genus plant, the preparation method thereof, and compositions containing the same
JP3678362B2 (ja) * 2002-07-23 2005-08-03 長谷川 秀夫 サポニン分解物を含有する発酵人参の製造法
KR100572621B1 (ko) * 2003-03-19 2006-04-24 한국 한의학 연구원 비만 및 성인병 치료용 조성물
CN1234370C (zh) * 2003-09-30 2006-01-04 广州欧华医药生物技术有限公司 一种治疗心血管疾病和休克急救的中药注射剂
EP1699475B1 (en) * 2003-11-07 2012-05-09 BASF Beauty Care Solutions S.A.S. Cosmetic use of an extract of the fruit of schisandra chinensis
CN1296048C (zh) * 2003-12-19 2007-01-24 江苏正大天晴药业股份有限公司 参麦总皂甙滴丸及其制备方法
CN1317010C (zh) * 2005-03-08 2007-05-23 北京正大绿洲医药科技有限公司 一种用于强心益肾的滴丸及其制备方法
KR100692519B1 (ko) * 2005-03-17 2007-03-09 주식회사고려원인삼 냉온음료용 과립 홍삼 생맥산 및 이의 제조방법
EP1895966A4 (en) * 2005-04-26 2010-01-20 Ko Boong Kyung PROCESS FOR EXTRACTION OF GINSENGNOSID RG2M; PHARMACEUTICAL COMPOSITION WITH GINSENGNOSID RG2, AND ITS USES
CN1868504A (zh) * 2005-05-24 2006-11-29 上海祥鹤制药厂 一种维肝福泰胶囊的制备方法
CN1939505A (zh) * 2005-09-26 2007-04-04 刘凤鸣 生脉饮滴丸及其制备方法
US7419689B2 (en) * 2005-11-15 2008-09-02 Access Business Group International Llc. Plant-based formulations for improving liver health
KR101234605B1 (ko) * 2005-11-24 2013-02-22 대동고려삼 주식회사 흑진삼 제조방법 및 그를 이용하여 제조된 흑진삼
CN101024034A (zh) * 2006-02-20 2007-08-29 陈文展 参芪消渴滴丸
JP2008100999A (ja) * 2006-10-18 2008-05-01 In-Hwan Seong ジンセノサイド成分含量の多い人参果実と人参花柄の製造方法
CN101028437B (zh) * 2007-04-03 2011-05-04 中国药科大学 一种防治心脑血管疾病的中药有效部位组合物及制备方法
KR100823940B1 (ko) * 2007-10-26 2008-04-22 (주)청구바이오 인삼 열매를 이용한 식품과 그 제조방법
KR101593618B1 (ko) * 2009-05-26 2016-02-15 (주)아모레퍼시픽 사포닌의 생체 이용률 증진 조성물

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
WANG BYG, BIOL. PHARM. BULL., vol. 30, no. 9, pages 1657 - 1662

Also Published As

Publication number Publication date
JP2012528144A (ja) 2012-11-12
HK1164702A1 (en) 2012-09-28
EP2436388A4 (en) 2012-11-28
JP6053873B2 (ja) 2016-12-27
US20120076874A1 (en) 2012-03-29
CN102458434A (zh) 2012-05-16
JP6055309B2 (ja) 2016-12-27
EP2436388B1 (en) 2016-03-23
JP2015164955A (ja) 2015-09-17
KR20100127420A (ko) 2010-12-06
WO2010137846A3 (ko) 2011-03-31
CN104688791B (zh) 2018-04-27
CN102458434B (zh) 2015-03-25
US10172900B2 (en) 2019-01-08
KR101593618B1 (ko) 2016-02-15
EP2436388A2 (en) 2012-04-04
CN104688791A (zh) 2015-06-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
WO2010137846A2 (ko) 사포닌의 생체 이용률 증진 조성물
EP1505994B1 (en) Novel use of the extract of processed ginseng and saponin isolated therefrom
WO2015002391A1 (ko) 월경 전기 증후군 및 월경통 완화의 기능을 갖는 조성물
WO2020246777A1 (ko) 이리도이드 고함유 노니 열매 추출물 또는 이의 분획물의 제조방법, 면역증진 활성물질 고함유 노니 열매 추출물 또는 이의 분획물의 제조방법 및 노니 열매 추출물 또는 이의 분획물의 용도
KR102064651B1 (ko) 여주 추출물, 구절초 추출물 및 작약 추출물을 유효 성분으로 포함하는, 당뇨 예방 또는 개선용 조성물
WO2016153211A2 (ko) 감귤류 과피 추출물의 제조방법 및 간 손상 예방, 개선 또는 치료용 조성물
KR20060125489A (ko) 항염, 항알레르기 및 항천식 활성을 갖는 꼬리풀속 식물추출물을 함유하는 약학조성물
WO2022145893A1 (ko) 발효숙성노니 및 깔라만시를 유효성분으로 포함하는 스트레스 완화용 조성물
WO2016190566A9 (ko) 아위버섯 물 추출물을 유효성분으로 함유하는 대사성질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물 또는 건강기능성식품
WO2011115416A2 (ko) 알코올분해 및 숙취해소용 돌나물 분획물
WO2014200234A1 (ko) 지황 및 갈근의 복합 추출물을 함유하는 갱년기 증상의 예방 또는 치료용 조성물
WO2017183902A1 (ko) 인진, 지유 및 울금 추출물 및 항바이러스제를 유효성분으로 포함하는 간질환 예방 또는 치료용 조성물
WO2016076607A2 (ko) Compound k 성분이 강화된 홍삼농축액을 함유하는 비알코올성 지방간증의 예방 및 치료용 약제학적 조성물 및 건강기능 식품
WO2016159524A2 (ko) 인삼 열매 추출물을 포함하는 난소 노화 개선용 조성물
WO2018190501A1 (ko) 인삼 꽃대 추출물을 포함하는 항염증용 조성물
WO2020085799A1 (ko) 도라지 사포닌을 포함하는 표준화된 도라지 추출물 또는 막분리 도라지 사포닌 추출물을 함유하는 간질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 및 간기능 개선용 건강기능식품
WO2018097348A1 (ko) 비타민 나무 음료 및 이의 제조방법
WO2017018791A1 (ko) 알코올성 간 손상 예방 기능성 성분을 포함하는 인삼열매 추출물 및 그 제조 방법
WO2021033994A1 (ko) 단삼 또는 작약 추출물을 유효성분으로 함유하는 지질대사질환 예방 또는 치료용 조성물
WO2011043564A2 (ko) 흑삼 추출물을 함유하는 간암 예방 또는 치료용 조성물
WO2017209397A1 (ko) 지용성 비타민 흡수 강화용 조성물
WO2021070999A1 (ko) 비만, 당뇨, 고지혈증 및 지방간을 포함하는 대사증후군의 예방, 개선 또는 치료용 조성물
WO2022145892A1 (ko) 발효숙성노니, 코코넛 슈가 또는 모스코바도 슈가를 유효성분으로 포함하는 운동수행능력 및 피로회복 증진용 조성물
WO2021246703A1 (ko) 항비만용 조성물
WO2022260479A1 (ko) 생약 혼합 추출물의 장내 미생물 환경 개선용 조성물

Legal Events

Date Code Title Description
WWE Wipo information: entry into national phase

Ref document number: 201080032779.5

Country of ref document: CN

121 Ep: the epo has been informed by wipo that ep was designated in this application

Ref document number: 10780757

Country of ref document: EP

Kind code of ref document: A2

WWE Wipo information: entry into national phase

Ref document number: 13322102

Country of ref document: US

Ref document number: 2010780757

Country of ref document: EP

WWE Wipo information: entry into national phase

Ref document number: 2012512958

Country of ref document: JP

NENP Non-entry into the national phase

Ref country code: DE