JP3142197B2 - 人参サポニン製造法 - Google Patents

人参サポニン製造法

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Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、人参サポニンの製造法
及びこれによって得られる人参サポニンを含有する医薬
品、化粧品、食品等の組成物に関する。
【0002】
【従来の技術】高麗人参は、古来より漢方生薬あるいは
民間薬として広く用いられてきたが、その薬効はいわゆ
る補気作用と呼ばれるもので、消化促進作用や滋養強壮
作用等がその代表的な作用として挙げられる。また、そ
の薬効成分は人参サポニンであることが既に知られてい
る。
【0003】高麗人参を薬として使用する場合、その温
湯抽出物を飲用するのが一般的であるが、高麗人参の温
湯抽出物は、薬効成分である人参サポニンの他にフェノ
ール性物質を多く含有するため、苦みが強く、且つ、渋
みも加わって長期にわたって連用するのが困難であっ
た。また、高麗人参の極性溶媒抽出物は、末梢血管血流
促進剤等として、化粧品にしばしば用いられているが、
やはり上記フェノール性物質の存在は、安全面から見て
問題性を含んでいた。
【0004】そこで、高麗人参の極性溶媒抽出物から、
フェノール性物質を除去して人参サポニンを得ようとす
る試みが行われてきたが、人参サポニンを効率よく得る
方法は、未だ報告されていない。例えば、カラムクロマ
トグラフィー等の通常の手段で精製する方法は、フェノ
ール性物質と人参サポニンの極性が大変似ているため困
難であった。また、フェノール性物質は鉄と不溶性の塩
を形成するので、鉄塩を加えフェノール性物質を取り除
く試みもなされたが、鉄塩によりサポニンが加水分解し
てしまうため、収量が極端に低くなり実用的でなかっ
た。
【0005】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、上記観点か
らなされたものであり、高麗人参の極性溶媒抽出物より
フェノール性物質を除去した人参サポニンを効率よく得
る方法を提供するとともに、その方法により得られた人
参サポニンを含有する医薬品、化粧品、食品等の組成物
を提供することを課題とする。
【0006】
【課題を解決するための手段】本発明者は、上記課題を
解決するために鋭意研究を重ねた結果、高麗人参の極性
溶媒抽出物に、pHを中性に調整した鉄塩溶液を加え
て、フェノール性物質を鉄塩にして沈殿させ、これを除
去することにより、高麗人参抽出物中のフェノール性物
質を人参サポニンを加水分解せずに効率よく除去できる
ことを見出し、本発明を完成するに至った。
【0007】すなわち、本発明は、高麗人参根部を極性
溶媒で抽出し、得られた抽出物をpHが中性に調製され
た鉄塩溶液で処理することによってフェノール性物質を
除去することを特徴とする人参サポニンの製造法及びこ
の製造法で得られた人参サポニンを含有する組成物であ
る。
【0008】以下、本発明を詳細に説明する。
【0009】<1>本発明の人参サポニン製造法 本発明の人参サポニンの製造法は、高麗人参根部の極性
溶媒抽出物を、pHが中性に調製された鉄塩溶液で処理
することにより、抽出物中のフェノール性物質を除去す
るものである。
【0010】本発明で用いる高麗人参とは、ウコギ科の
植物であるパナックス ジンセン(Panax ginseng)の
ことをいい、本発明では特にこの植物の根部を用いる
が、これは乾燥物であっても、また、乾燥していない生
の根部であってもよい。また、この植物は、他に朝鮮人
参などとも呼ばれているものであり、その根の乾燥物は
広く漢方生薬及び民間薬として市販されているのでこれ
らを用いることもできる。
【0011】高麗人参の根部を極性溶媒で抽出する方法
は、常法通り行えばよく、連続式で行っても、バッチ式
で行ってもよい。例えば、生または乾燥した高麗人参の
根部を細切し、これの1〜100倍量の極性溶剤を加
え、室温で数日間、または、沸点付近の温度で数時間、
撹拌しながら浸漬すればよい。これを濾過して不溶物を
除去し、更に、必要に応じて減圧濃縮等で溶媒を除去す
ることもできる。
【0012】抽出に用いる極性溶媒としては、メタノー
ルやエタノール等のアルコール類、アセトンやメチルエ
チルケトン等のケトン類、水等が挙げられ、これらの溶
媒の1種を単独で用いても、又は2種以上を混合して用
いてもよい。
【0013】本発明の人参サポニン製造法では、上記の
ようにして得られる高麗人参根部の極性溶媒抽出物を再
び極性溶媒に溶解し、これにpHを中性に調製した鉄塩
溶液を加え、室温で十分な時間撹拌し、これにより沈殿
したフェノール性物質の鉄塩を濾過等で取り除く。更
に、必要に応じて減圧濃縮等で溶媒を除去することもで
きる。この製造法では、人参サポニンは加水分解される
ことなく、フェノール性物質のみが除去され、フェノー
ル性物質フリーの人参サポニンを効率的に得ることがで
きる。
【0014】ここで、上記極性溶媒としては、前記抽出
に用いた極性溶媒と同様の溶媒が例示できるが、人参サ
ポニンを溶解させ、且つ、フェノール性物質の鉄塩を溶
解させない性質を有する溶媒、例えば、含水アルコール
等が好ましく用いられる。
【0015】また、本発明に用いる鉄塩としては、塩化
第一鉄、塩化第二鉄、硫酸鉄、硝酸鉄等の無機鉄塩、ク
エン酸鉄、酒石酸鉄、グルコン酸鉄等の有機酸鉄塩等が
例示できるが、フェノール性物質との反応性が高く、そ
の溶液中でフェノール性物質の鉄塩が沈澱し易いような
鉄塩、例えば、塩化第二鉄等が好ましく用いられる。
【0016】更に、本発明において溶液のpHを中性に
調整するための試薬としては、アンモニア水等の弱塩基
が例示できる。本発明の人参サポニンの製造法において
は、上記のようにして得られるフェノール性物質フリー
の人参サポニンを、更に、スチレンジビニルベンゼン系
樹脂を担体として用いたカラムクロマトグラフィーで精
製することがより好ましい。
【0017】カラムクロマトグラフィー担体用のスチレ
ンジビニルベンゼン系樹脂は市販されているものも多
く、本発明にはこれらの市販品、例えば、ダイアイオン
HP−20(三菱化成(株)製)等を用いることもでき
る。
【0018】<2>本発明の組成物 本発明の組成物は、上記人参サポニン製造法により得ら
れた人参サポニンを配合したものであり、例えば医薬
品、化粧品、食品等が挙げられる。
【0019】ここで、本発明の人参サポニン製造法によ
り得られた人参サポニンとは、上記高麗人参根部の極性
溶媒抽出物中のフェノール性物質を除去して得られた人
参サポニンの溶液及びこの濃縮物、更に、この人参サポ
ニンの溶液あるいは濃縮物をスチレンジビニルベンゼン
系担体を用いたカラムクロマトグラフィーで精製した人
参サポニン精製物のことをいい、これらを組成物に配合
する場合、単独で用いても、あるいは混合物として用い
てもよい。
【0020】(1)医薬品 本発明の医薬品の剤型は、特に限定されないが、一般に
製剤上許容される無害の一種、或は数種のベヒクル、坦
体、賦形剤、結合剤、防腐剤、安定剤、矯味矯臭剤、コ
ーティング剤等と共に混和して、錠剤、散剤、顆粒剤、
カプセル剤、水薬等の内服剤、軟膏剤、クリーム、水剤
等の外用剤、無菌溶液剤、懸濁液剤等の注射剤とするこ
とができる。これらは、従来公知の技術を用いて製造す
ることができる。
【0021】例えば、上記人参サポニンとコーンスター
チ、ゼラチン等の結合剤、微晶性セルロース等の賦形
剤、馬鈴薯デンプン、アルギン酸ナトリウム等の膨化
剤、乳糖、ショ糖等の甘味剤等を、配剤して散剤、錠
剤、顆粒剤、カプセル剤とすることができる。また、注
射剤とする場合は、溶媒は注射用蒸留水、又はポリエチ
レングリコール等が使用され、或はこれに分散剤、緩衝
剤、防腐剤、抗酸化剤等を必要に応じて添加してもよ
い。外用剤とする場合には、基剤としてワセリン、パラ
フィン、油脂類、ラノリン等が使用される。
【0022】投与量に関しては、用途、目的、症状、年
齢、体重等により異なるが、一般には成人1人1日当た
りの人参サポニンの量として、経口投与の場合10〜5
00mg、注射の場合1〜100mgの範囲で用いるこ
とにより、また外用剤に関しては、人参サポニンの配合
量を外用剤全量に対して0.1〜10重量%として投与
することにより所期の効果が期待できる。
【0023】(2)化粧品 本発明の化粧品の剤型としては、特に限定されないが、
例えばローション状、乳液状、クリーム状、水性ゲル状
等の基礎化粧料(頭髪用化粧料を含む)の他に、ファン
デーション、コントロールカラー等の仕上げ料を挙げる
ことができる。これらの化粧品は、人参サポニンを配合
する以外は、通常の化粧品と同様の方法で製造すること
ができる。
【0024】また、本発明の化粧品には、化粧品に一般
に用いられる各種成分、すなわち水性成分、油性成分、
粉末成分、界面活性剤、保湿剤、増粘剤、色剤、香料、
抗酸化剤、pH調整剤、キレート剤、防腐剤、あるいは
紫外線防御剤、抗炎症剤、美白剤等を配合することがで
きる。
【0025】(3)食品 食品に上記人参サポニンを配合する場合には、一般食品
として、各々の食品原料に人参サポニンの所要量を加
え、通常の製造方法により加工製造すればよい。
【0026】配合量については、人参サポニンの摂取量
が成人1人1日当たり10〜500mgとなるように配
合することが好ましい。
【0027】
【実施例】以下、実施例を挙げて、本発明について詳細
に説明する。はじめに、本発明の人参サポニン製造法の
実施例について述べる。
【0028】
【実施例1】高麗人参の根部の乾燥物1kgを細切し8
0%エタノール水溶液2lを加え、2時間加熱還流し
た。冷却後、得られた溶液を濾過して不溶物を取り除
き、これを減圧濃縮して抽出乾固物とした。この人参抽
出乾固物を50%エタノール水溶液1lに溶解させ、塩
化第二鉄40gを400mlの50%エタノール水溶液
に溶かしアンモニアでpH7に調整したものを加え、室
温で12時間撹拌した。その後、得られた溶液から濾過
により不溶物を除去し、これを減圧乾固した。
【0029】更に、上記のようにして得られた乾固物を
20%エタノール水溶液に溶解させて、ダイアイオンH
P−20(三菱化成(株)製)を充填したカラムにチャ
ージした。その後、20%エタノール水溶液を流してカ
ラムを洗浄し、更に80%エタノール水溶液を流して人
参サポニンを溶出させた。この溶液から溶媒を除去し
て、本発明の人参サポニンの製造法で製造された人参サ
ポニン39.6gを淡黄色アモルファスとして得た。
【0030】<人参サポニンの評価>上記実施例1で得
られた人参サポニンについて、安全性、血清蛋白合成活
性化作用、肝蛋白合成活性化作用等の補気作用に関する
評価を行った。なお、比較として実施例1で得られた高
麗人参の80%エタノール水溶液抽出乾固物を用いた。
【0031】(1)局所毒性試験 6匹づつ3群のハートレイ系雌性白色種モルモットの背
部に、実施例1で得られた人参サポニンの1%生理食塩
水溶液、比較として実施例1で得られた人参抽出乾固物
の1%生理食塩水溶液、コントロールとして生理食塩水
を、それぞれ0.05mlづつ皮内注射した。注射24
時間後に、以下に示す本邦パッチテスト基準に基づい
て、注射部位を観察し判定を行った。
【0032】−:無反応 ±:疑陽性反応 +:陽性反応 ++:浮腫を伴う反応 結果を、各レベルに判定されたモルモットの匹数で表1
に示す。
【0033】
【表1】
【0034】この結果より、本発明の製造法により得ら
れた人参サポニンは、人参抽出物に比べて安全性が高い
ことがわかる。これは、本発明の精製過程で取り除かれ
たフェノール性物質が、局所毒性発現に寄与しているこ
とを示すものでもある。
【0035】(2)血清蛋白合成活性化作用 3匹のウィスター系ラット(雄性、5週齢)のそれぞれ
3Hでラベルしたロイシン10mg(0.5μCi/
mg)を経口投与し、1時間後に実施例1の人参サポニ
ンの10%生理食塩水溶液、比較として実施例1で得ら
れた人参抽出乾固物の10%生理食塩水溶液、コントロ
ールとして生理食塩水を、それぞれのラットに50mg
/kg投与してその1時間後に採血を行った。得られた
血液から血清を分離してその放射活性を測定した。結果
を表2に示す。
【0036】
【表2】
【0037】これより、本発明の製造法により得られた
人参サポニンは、人参抽出物に比べて優れた血清蛋白合
成活性化作用を有していることが明らかである。また、
本発明の精製過程で取り除かれたフェノール性物質は薬
効に寄与していないことがわかる。
【0038】(3)肝蛋白合成活性化作用 3匹のddyマウス(雄性、5週齢)のそれぞれに、実
施例1で得られた人参サポニンの10%生理食塩水溶液
を50mg/kg、比較として実施例1で得られた人参
抽出乾固物の10%生理食塩水溶液を50mg/kg、
コントロールとして生理食塩水を0.2ml腹腔内投与
した。その3時間後に、それぞれのマウスに14Cでラベ
ルしたロイシン10mg(0.5μCi/mg)を腹腔
内投与し2時間後に屠殺して肝臓を取り出した。得られ
た肝臓をホモジナイザーでホモジネートし、遠心分離に
より上清と沈査にわけ、放射活性を測定した。結果を表
3に示す。
【0039】
【表3】 これより、本発明の製造法により得られた人参サポニン
は、人参抽出物に比べて優れた肝蛋白合成活性化作用を
有していることが明らかである。また、本発明の精製過
程で取り除かれたフェノール性物質は薬効に寄与してい
ないことがわかる。
【0040】次に、上記実施例1の製造法で得られた人
参サポニンを含有する本発明の医薬品、化粧品、食品等
の組成物の実施例を説明する。なお、以下に用いる配合
量は全て重量部である。
【0041】
【実施例2】 カプセル剤 表4のA成分をよく混合しニューマルメライザー(不二
パウダル製)にいれ、これにB成分の10%水溶液を噴
霧しながら造粒し50℃で6時間乾燥して粗顆粒を得
た。これをカプセル充填機にかけ、カプセル化しカプセ
ル剤を得た。
【0042】
【表4】
【0043】
【実施例3】 錠剤 表5に示す成分を均一に混合し、ニューマルメライザー
を用いて、水を噴霧しながら造粒し、温風乾燥した後、
これを打錠機で打錠し錠剤を得た。
【0044】
【表5】
【0045】
【実施例4、5】 化粧水 表6に示す成分を秤込み、室温で撹拌し、溶解させて化
粧水を作製した。
【0046】
【表6】
【0047】
【実施例6】 乳液 表7のA成分、B成分、C成分をそれぞれ80℃に加熱
溶解し、A成分にB成分を加え、更にC成分を加え乳化
し、撹拌しながら冷却して乳液を得た。
【0048】
【表7】
【0049】
【実施例7】 クリーム 表8のA成分、B成分をそれぞれ80℃に加熱溶解し、
A成分にB成分を徐々に加え乳化し、撹拌しながら冷却
してクリームを得た。
【0050】
【表8】
【0051】
【実施例8】 キャンディー 表9に示すA成分を150℃で加熱溶解し120℃に冷
却してB成分を加え撹拌した後、成型、冷却してキャン
ディーを得た。同様にして、実施例1で得られた人参サ
ポニンの替わりに、実施例1で得られた人参抽出乾固物
を配合した比較例1のキャンディーを製造した。
【0052】
【表9】
【0053】<本発明の食品の評価>上記実施例8及び
比較例1で得られたキャンディーを用いて、味に関する
評価を行った。
【0054】10人のパネラーに実施例8のキャンディ
ーと比較例1のキャンディーを試食してもらい、苦味、
全体の味等に関するアンケートを行い、評価した。結果
を表9の最下欄に人数で示す。
【0055】これより、本発明の製造法により得られた
人参サポニンを配合した実施例のキャンディーは、フェ
ノール性物質が除去されていない人参抽出物を配合した
比較例のキャンディーに比べ、味がよいことがわかる。
【0056】
【実施例9】 グミ 表10のA成分を110℃で加熱溶解し、別途膨潤溶解
させたB成分を加え、更にC成分を加えて型に流し込
み、1昼夜放置後、型から外してグミを得た。
【0057】
【表10】
【0058】
【発明の効果】本発明の人参サポニンの製造法によれ
ば、高麗人参の極性溶媒抽出物より効率よくフェノール
性物質を除去することが可能であり、また、本発明の医
薬品、化粧品、食品等の組成物は、上記製造法で得られ
た人参サポニンを配合することで、安全性、味等の問題
がなく長期間の連用が可能である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI B01D 15/08 B01D 15/08 (72)発明者 岩淵 久男 神奈川県横浜市神奈川区高島台27番地1 ポーラ化成工業株式会社横浜研究所内 (72)発明者 村松 宣江 神奈川県横浜市神奈川区高島台27番地1 ポーラ化成工業株式会社横浜研究所内 (72)発明者 平井 義和 神奈川県横浜市神奈川区高島台27番地1 ポーラ化成工業株式会社横浜研究所内 (72)発明者 八木 正喜 神奈川県横浜市戸塚区柏尾町560ポーラ 化成工業株式会社戸塚研究所内 (72)発明者 稲岡 靖規 神奈川県横浜市戸塚区柏尾町560ポーラ 化成工業株式会社戸塚研究所内 (58)調査した分野(Int.Cl.7,DB名) A61K 35/78 A23L 1/30 A61K 7/00 B01D 15/08 BIOSIS(DIALOG) CA(STN) MEDLINE(STN)

Claims (3)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 高麗人参根部を極性溶媒で抽出し、得ら
    れた抽出物をpHが中性に調製された鉄塩溶液で処理す
    ることによってフェノール性物質を除去することを特徴
    とする人参サポニンの製造法。
  2. 【請求項2】 請求項1記載の人参サポニン製造法にお
    いて、前記鉄塩溶液で処理された抽出物を更にスチレン
    ジビニルベンゼン系担体を用いたカラムクロマトグラフ
    ィーで精製することを特徴とする人参サポニンの製造
    法。
  3. 【請求項3】 請求項1又は2記載の製造法により得ら
    れた人参サポニンを含有する組成物。
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RU2496509C2 (ru) * 2012-01-24 2013-10-27 Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Самарский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации Способ получения средства, обладающего тонизирующей активностью

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