WO2007116579A1 - 脂肪分解促進剤 - Google Patents
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Definitions
- the present invention relates to a lipolysis promoter and slimming agent that are effective in suppressing or preventing obesity, improving obesity, and the like.
- Obesity is also a problem in developed countries from the viewpoint of prevention of many diseases such as myocardial infarction, arteriosclerosis, and insulin resistance, which are likely to occur in developed countries.
- neutral fat tends to accumulate as so-called subcutaneous fat, especially in the abdomen near the intestine, waist, hips, thighs, etc., creating a state that is very unfavorable.
- subcutaneous fat especially in the abdomen near the intestine, waist, hips, thighs, etc.
- water and waste products are accumulated in fat cells, cellulite with an uneven skin surface is generated, and the cellulite has an appearance of swaying skin, which is unfavorable for cosmetic purposes.
- Mechanisms that promote fat breakdown in the body include activation of adenylate cyclase and cAMP (Cyc I adenosine monophosphate) degradation by inhibiting PDE (Phosphod i esterase). It is known to suppress and increase the proportion of cAMP at the level of adipocytes.
- Patent Document 1 Japanese Patent Laid-Open No. 53-59039
- Patent document 2 JP-A-8_26962
- Patent Document 3 Japanese Patent Application Laid-Open No. 2005-60366
- the present invention provides the inventions according to the following 1) to 10).
- a fat degradation accelerator comprising yellow flower vegetables or an extract thereof and a xanthine derivative as active ingredients.
- a cellular wrinkle reducing agent comprising yellow flower vegetables or an extract thereof and a xanthine derivative as active ingredients.
- FIG. 1 shows the lipolytic activity of caffeine, yellow vegetable extract, yellow flower power fein mixture 1 and yellow flower power fein mixture 2 when the control is 100%.
- Yellow flower vegetable caffeine mixture 1 is (concentration of yellow flower vegetable extract + caffeine 10 U g / ml)
- Yellow flower vegetable caffeine mixture 2 is (concentration of yellow flower vegetable extract + caffeine 30 g / mL) .
- FIG. 2 shows the lipolytic activity of theophylline, yellow flower vegetable extract, yellow flower vegetable theophylline mixture 1 and yellow flower vegetable theophylline mixture 2 when the control is 100%.
- Yellow flower vegetable theophylline mixture 1 is (concentration of yellow flower vegetable extract + theophylline 1 g / mL)
- yellow flower vegetable theophylline mixture 2 is (concentration of yellow flower vegetable extract + theophylline 3 g / mL).
- FIG. 3 shows the lipolytic activity of aminophylline, yellow flower vegetable extract, yellow flower vegetable aminophilin mixture 1 and yellow vegetable vegetable aminophilin mixture 2 when the control is 100%.
- Yellow flower vegetable aminophylline mixture 1 is (concentration of yellow flower vegetable extract + aminophylline 1 g / mL)
- Yellow flower vegetable aminophylline mixture 2 is (each concentration of yellow flower vegetable extract + aminophylline 3 g / mL).
- the present invention relates to a cosmetic product that promotes the decomposition of accumulated adipose tissue, particularly subcutaneous fat, and can more effectively suppress or prevent obesity, improve obesity constitution, reduce cellulite wrinkles, etc., It relates to providing quasi-drugs, drugs or foods.
- the present inventors when used in combination with yellow flower vegetables or an extract thereof and a xanthine derivative such as caffeine, theophylline, etc., were accumulated in adipocyte tissue as compared with the case where each was used alone. It has been found that the degradation of neutral fat can be promoted far, and these can be used as cosmetics, quasi-drugs, pharmaceuticals, and foods that exert an excellent effect on the suppression or prevention of obesity and the improvement of obesity.
- Yohanana is a licorice of the Lily family (Heme rocal I is PI icata Stepf (Chokudai Daiten Dictionary, Shanghai Science and Technology Publishers and Shogakukan, Volume 1, Shogakukan Co., Ltd.) (Showa 60, p 1 1 4)), Hongkang Zou (Heme rocal I isfu I va L.
- "yellow flowers” includes all of these series of plants. Goodly used is dried or dried rice cakes (also known as gold needle vegetables) on the market. For drying, a method usually used for drying plants can be applied, and any of sun, wind, heating, and freeze-drying may be used.
- the yellow flower vegetable extract of the present invention includes a solvent extract obtained by extracting the above “yellow flower vegetable” at room temperature or under heating, a diluted solution thereof, a concentrated solution thereof or a dried product thereof. Can be mentioned.
- the extraction method may be any of immersion, decoction, leaching, reflux extraction, supercritical extraction, ultrasonic extraction, microwave extraction, and the like.
- the extraction solvent used for the extraction either a polar solvent or a nonpolar solvent can be used, and these can be mixed and used.
- polar or nonpolar solvents examples include water, alcohols, ketones, esters, chain and cyclic ethers, polyethers, hydrocarbons, aromatic hydrocarbons, pyridines, supercritical carbon dioxide and Examples include oils and fats, waxes, and other oils.
- examples of the alcohols include methanol, ethanol, propanol, butanol, propylene glycol, butylene alcohol, and the like.
- examples of the ketones include acetone, methyl ethyl ketone, and the like.
- esters include methyl acetate and ethyl acetate
- chain and cyclic ethers include tetrahydrofuran and diethyl ether
- polyethers include polyethylene glycol and the like
- hydrocarbons include hexane, cyclohexane, petroleum ether and the like
- aromatic hydrocarbons include benzene, toluene and the like.
- water or alcohols alone or a water-alcohol mixture is preferably used, more preferably a water-alcohol mixture, particularly preferably water-methanol or water-ethanol mixture.
- the mixing ratio (VZV) is preferably 0 to 80%, more preferably 0 to 60%.
- the amount of the extraction solvent used in the yellow flower vegetable extract of the present invention varies depending on the type of the solvent, but is preferably 1 to 100 parts by weight, more preferably 5 parts per 1 part by weight of the dried yellow flower vegetables. ⁇ 20 parts by mass.
- the extraction temperature is 5 to 70 ° C, preferably 5 to 50 ° C, more preferably
- the extraction time is 1 hour to 30 days, preferably 7 to 14 days.
- the yellow rape extract can be used as a liquid after extraction or preparation, or it can be used after dilution.
- the liquid of the extract is concentrated under reduced pressure, freeze concentrated or membrane concentrated or wind, heated or lyophilized, It may be used by preparing it as a concentrate, paste or dry product (powder).
- the yellow flower vegetable extract further uses a liquid-liquid distribution, a solid-liquid distribution, a filtration membrane, activated carbon, an adsorption resin, an ion exchange resin, etc., from which inert impurities are removed by a known technique. Is preferred. Furthermore, it may be used after performing treatments such as deodorization and decolorization as necessary.
- the xanthine derivative means a group of compounds well known as having PDE inhibitory activity and having central excitatory action, diuretic action and the like. Specifically, xanthine and the following general formula (1):
- R 1 represents a methyl group or a hydrogen atom
- R 2 represents a hydrogen atom, 1 to 2 hydroxy groups, or an alkanol group having 1 to 10 carbon atoms (for example, formyl group, acetyl group) , A propanoyl group, a butanol group, etc.) which may be substituted, which is an alkyl group having 1 to 12 carbon atoms (for example, a methyl group, an ethyl group, a propyl group, a butyl group, a hexyl group, etc.)
- salts thereof for example, mineral acid salts such as hydrochloric acid and sulfuric acid, and organic acid salts such as ethylenediamine, choline, acetic acid and citrate.
- xanthine, caffeine, theophylline, lower minophyllin, choline theophylline (oxtriphyrin), theopromine, diprofiphyrin, proxyphylline and the like are mentioned, aminophylline, theophylline and force fein are preferable,
- xanthine derivatives may be used in combination of two or more.
- the xanthine derivative used in the present invention may be a commercially available one, but can be obtained by extraction from a plant containing the derivative or a known chemical synthesis method.
- the yellow rape or extract thereof and xanthine derivative of the present invention synergistically enhances the fat-degrading activity by norepifrin in the rat abdominal subcutaneous adipose tissue, as shown in Examples below.
- Administration can slime the body, and this activity is also exerted in visceral adipose tissue. Therefore, a lipolysis promoter, slimming that exerts slimming effects such as suppression, prevention or improvement of constitution It can be used as an agent and a cellulite reducing agent (hereinafter referred to as a lipolysis accelerator, etc.) and can be used to produce the lipolysis accelerator.
- the lipolysis promoter according to the present invention promotes the degradation of neutral fat accumulated in adipose tissue, particularly subcutaneous fat, and further the degradation of cellulite cocoon, thereby reducing the obesity and preventing or improving the constitution. It can be used as cosmetics, quasi-drugs, pharmaceuticals, foods, etc. that make the body slim.
- lipolysis promoters, etc. are based on the concept of physiological functions such as obesity suppression, prevention, or constitution improvement, and are added to foods to promote lipolysis and slimming effects. It can be used as foods that indicate that they are used to reduce wrinkles, such as functional foods, foods and drinks for the sick, and foods for specified health use.
- the lipolysis promoter of the present invention is used as a food, breads, cakes, rice cakes, confectionery, jelly, frozen foods, ice creams, dairy products, beverages, In addition to various foods such as soups, tablets, capsules, syrups and the like can be mentioned.
- the administration form when the lipolysis promoter of the present invention is used as a pharmaceutical is, for example, oral administration by tablet, capsule, granule, powder, syrup or the like, injection, suppository, inhalant, Examples include parenteral administration with transdermal absorption agents and external preparations.
- the lipolysis promoter of the present invention when used as a quasi drug or cosmetic, it can be used as a skin external preparation, cleaning agent, bath preparation, makeup cosmetic, etc., depending on the method of use. And can be provided in various dosage forms such as lotions, emulsions, gels, creams, ointments, powders, granules and the like.
- Such cosmetics, quasi-drugs, pharmaceuticals, foods, etc. are prepared by mixing and dispersing directly or with a pharmaceutically acceptable carrier according to a general production method, and then processing into a desired form. can do.
- Such formulations include various powders, oils or oily substances, preservatives, antioxidants, wetting agents, buffering agents, surfactants, thickeners, activity enhancers, coloring agents, fragrances, and UV absorbers.
- Anti-inflammatory agent, bactericidal Pharmaceutical agents such as drugs, blood circulation promoters, vitamins, drugs having the effect of promoting fat metabolism or promoting the expression of uncoupling protein, or natural products can be appropriately combined as necessary.
- Examples of the powder include chalk, talc, fuller earth, kaolin, my strength, starch, rubber, colloidal silica, sodium polyacrylate, cellulose powder, nylon powder, crosslinked silicone powder, crosslinked methylpolysiloxane, Examples thereof include porous cellulose powder, porous nylon powder, anhydrous silica, zinc oxide, and titanium oxide.
- Examples of the oil or oily substance include fats and oils, waxes, hydrocarbons, higher fatty acids, higher alcohols, esters, essential oils, silicone oils, fluorine oils and the like.
- Examples of the fats and oils include soybean oil, nutka oil, jojoba oil, apogado oil, armond oil, olive oil, cacao oil, sesame oil, persic oil, castor oil, coconut oil, mink oil, beef tallow, pork fat, etc.
- Natural fats and oils, hardened oils obtained by hydrogenation of these natural fats and oils, and synthetic glycerides such as glyceride myristic acid and triethyledyl 2-ethylhexylate; waxes such as carnauba wax and whale Waxes, beeswax, lanolin, etc .; hydrocarbons such as fluid paraffin, petrolatum, paraffin microcrystalline wax, ceresin, squalane, pristane, etc .; higher fatty acids such as lauric acid, myristic acid, palmitic acid, Stearic acid, behenic acid, oleic acid, linoleic acid, linolenic acid, Noralic acid, isostearic acid, etc .; examples of higher alcohols include lauryl alcohol, cetyl alcohol, stearyl alcohol, oleyl alcohol, lanolin alcohol, cholesterol, 2_hexyldecanol, etc .; examples of esters include octan
- antioxidants examples include butyl hydroxytoluene and ascorbate.
- wetting agent examples include glycerol, sorbitol, 2-pyrrolidone-5-carboxylate, dibutyl phthalate, gelatin, polyethylene glycol and the like.
- Examples of the buffer include lactate with triethanolamine or sodium hydroxide.
- any of anionic, cationic, nonionic, amphoteric, and silicone surfactants can be used.
- anionic surfactants include alkylbenzene sulfonates, alkyl or alkenyl sulfates, polyoxychetylene alkyl sulfates, alkyl or alkenyl ether sulfates, olefin sulfonates, alkane sulfonates, fatty acid alkali metal salts, Saturated fatty acid salt, alkyl or alkenyl ether carboxylate, ⁇ -sulfo fatty acid salt or ester having an alkyl group or alkenyl group, N-acylamino acid type surfactant having an acyl group and a free carboxylic acid residue, polyoxyethylene curing Castor oil alkyl sulfate ester, polyoxyethylene alkyl phosphate ester, mono- or phosphate having alkyl group or al
- Examples of the dye include yellow dye No. 4, blue No. 1, yellow No. 2 and other tar dyes specified in the Ordinance of the Ministry of Health and Welfare I and 11 dyes, chlorophyll, riboflavin, crocin, safflower, anthraquinone, etc. Natural pigments recognized as food additives.
- Examples of the blood circulation promoter include kabusaicins, calcium hopanthate, methyl nicotinate, tocopherol nicotinate, menthol, camphor and the like.
- the vitamins such as vitamin A, vitamin D 2, D 3, vitamin E, fat-soluble vitamins such as vitamin F; vitamin B ,, B 2, B 6, B 12, folic acid, Biochin, vitamin C And water-soluble vitamins such as vitamin P.
- Drug or natural having a fat metabolism promoting action or an uncoupling protein expression promoting action examples of medicinal ingredients such as:) 8_adrenergic stimulant, one adrenergic inhibitor, biviridine derivative, isoflavonic acid, oral disosterol, octacosanol, hydrochiticityrosol, grapefruit oil, raspberry ketone, zingerone, thistle Genus, Pepperaceae, Citrusaceae, Cicada Fujidae, Sausage genus plant, Amachiyazuru, Soujutsu, Ansockou, Chrysanthemum, Azuki, Wikiu, Tabebja genus, Gennoshokko, Ogon, Peach, Thyme, Peach, Tea, Peach, Tea Other plant extracts such as senpri, gehi, juju, salvia, rosemary, bean paste, hibamata, carrot, shiitake, yukinoshita and yew
- yellow rape or extract thereof and xanthine derivative in the lipolysis accelerator of the present invention is as follows: yellow rape or extract thereof is 0.001 to 30% by mass in terms of dry matter, and xanthine derivative is It is preferably 0.001 to 2% by mass, more preferably yellow rape or extract thereof is 0.0002 to 5% by mass in terms of dry matter, and xanthine derivative is 0.005 to 1% by mass. .
- the content of the yellow flower vegetable or extract thereof and xanthine derivative of the present invention is 0.005 mass% or more, preferably 0.0 1 to 30 mass%, more preferably 0. 05 to 20 mass 0 / o, particularly 0.1 to 10 mass% is preferable.
- the content of the yellow flower vegetables or extracts thereof and key trichosanthin derivatives of the present invention is generally 0.0 1-80% by weight, preferably from 0.05 to 7 0 Weight 0 / o, preferably 0.1 to 50 mass 0 / o.
- the content ratio of yellow rapeseed or its extract and xanthine derivative is at least 0.001 part by mass of xanthine derivative, preferably 0. 00 1 to 10 parts by mass.
- the dose varies depending on the addition form and administration form of these active ingredients, but can be selected from a wide range.
- yellow flower vegetables or their extracts as adults per day 0.0 1 to 100 g, preferably 0.1 to 20 ⁇ , especially 1.0 ⁇ 10 g dosage, 0.001 to 10 g per adult as a xanthine derivative, preferably 0.01 to 5 ⁇ , especially 0.05 to 5 g is preferable from the viewpoint of the effect.
- the slimming method of the present invention is a method for making the appearance slim and beautiful.
- a beauty act performed by an esthetician who is not a doctor a medical act performed by a so-called doctor or the like. Is also included.
- the yellow flower vegetables extract was the one in the above production example, and the caffeine was a commercially available one (Wako Pure Chemical Industries, Ltd.).
- the test items are yellow flower vegetable extract (single), caffeine (alone), yellow flower vegetable extract and caffeine mixture (hereinafter yellow flower vegetable caffeine mixture) 1 (yellow flower vegetable extract + caffeine 10 g / mL) and yellow flower vegetable caffeine mixture 2 (yellow flower vegetable extract + caffeine 30 g / mL).
- test substance was added to Hank's buffer (reaction solution) containing bovine serum albumin prepared so that norepinephrine was 90 nM, and the cells were incubated at 37 ° C for 2 hours, It was measured by an enzymatic method (Free Glycerol Reagent, Sigma-Aldrich).
- each test substance had a yellow flower vegetable extract with a final concentration of 0, 3, 1 0,
- Yellow flower vegetable extract is yellow flower vegetable extract concentration, yellow flower vegetable caffeine mixture 1 (yellow flower vegetable extract concentration + caffeine 10 ig / mU, yellow flower vegetable caffeine mixture 2 (yellow flower vegetable extract concentration + cafe In 30 ig / mL).
- yellow flower vegetable extract (single), theophylline (alone), yellow flower vegetable extract and theophylline mixture (hereinafter yellow flower vegetable theophylline mixture) 1 (yellow flower vegetable extract + theophylline 1 Z g / mL), And yellow flower vegetable theophylline mixture 2 (yellow flower vegetable extract + theophylline 3 g / mL) was used.
- Theophylline used was a commercially available product (manufactured by Sigma Aldrich Japan Co., Ltd.).
- the yellow flower vegetable extract was added to the reaction solution to a final concentration of 0, 10, 30, and 100 gZm, respectively, and theophylline was added to the final concentration of 0, 1, and 3 gZm L, respectively. did.
- Yellow flower vegetable extract is each concentration of yellow flower vegetable extract
- Yellow flower vegetable theophylline mixture 1 is (yellow flower vegetable extract each concentration + theophylline 1 g / mL)
- Yellow flower vegetable theophylline mixture 2 is each concentration of yellow flower vegetable extract + Theophylline 3 ig / mL).
- theophylline, yellow rape extract, and yellow rape theophylline mixture showed more than 100% lipolytic activity, but theophylline and yellow rape extract were combined.
- theophylline and yellow rape extract were combined.
- synergistic effect The fruits showed higher lipolytic activity.
- lipolysis was promoted.
- yellow flower vegetable extract and aminophylline mixture (hereinafter yellow flower vegetable aminophylline mixture) 1 (yellow flower vegetable extract + aminophylline 1 g / mL) and yellow flower vegetable aminophilin mixture 2 (yellow flower vegetable extract + aminophylline 3 g) / mL) was used.
- the aminophylline used was a commercially available product (manufactured by Sigma Aldrich Japan Co., Ltd.).
- each test substance added yellow flower vegetable extract to the reaction solution so that final concentrations of 0, 10, 30 and 100 gZmL aminophylline were final concentrations of 0, 1 and 3 gZmL, respectively. .
- Yellow rapeseed extract is yellow rapeseed extract concentration, yellow rapeseed aminophylline mixture 1 (yellow rapeseed extract concentration + aminophylline 1 Xig / inL), yellow rapeseed aminophylline mixture 2 is (yellow rapeseed extract concentration) + Aminophylline 3 g / mL).
- aminophylline, yellow flower vegetable extract, yellow flower vegetable The nophilin mixture showed a lipolytic activity of more than 100%, but the yellow flower vegetable aminophilin mixture in which aminophylline and yellow flower vegetable extract were combined showed a high lipolytic activity due to a synergistic effect. Moreover, when the content of aminophylline in the yellow-flowered vegetable aminophylline mixture was increased, lipolysis was promoted.
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Abstract
蓄積した脂肪組織の分解を促進し、痩身作用を発揮する、肥満の抑制或いは防止、肥満体質の改善に有効な、脂肪分解剤、痩身剤及びセルライト改善剤を提供すること。
黄花菜又はその抽出物及びキサンチン誘導体を有効成分とする脂肪分解促進剤。
Description
明 細 書
脂肪分解促進剤
技術分野
[0001 ] 本発明は、 肥満の抑制或いは防止、 肥満体質の改善等に有効な、 脂肪分解 促進剤及び痩身剤に関する。
背景技術
[0002] 先進諸国では、 運動不足やカロリー過剰摂取のため肥満になりやすい環境 要因が存在する。 この肥満は、 消費されるエネルギーよりも摂取したェネル ギ一が過剰になり、 過剰なエネルギーが白色脂肪細胞に中性脂肪として蓄積 されることによって起こる。
そして、 肥満は、 心筋梗塞、 動脈硬化、 インスリン抵抗性等の先進諸国に 多い疾病を発症しやすいためこれら疾病の予防の観点からも先進諸国におい て問題となっている。
また、 中性脂肪は、 特に局部に、 例えば腸部に近い腹部、 ウェスト、 臀部 、 大腿部等にいわゆる皮下脂肪として蓄積されやすく、 体型的に非常に好ま しくない状態を作り出す。 更に、 脂肪細胞に水分や老廃物が貯留すると、 皮 膚表面が凸凹になるセルライ卜が生成し、 セルライ卜は外観上皮膚にぶよぶ ょ感を与え、 美容上好ましくない。
[0003] 体内での脂肪の分解を促進する機構としては、 アデ二ル酸シクラ一ゼの活 性化や P D E (Phosphod i esterase) の阻害による c A M P (Cyc I i c adenos i ne monophosphate) 分解を抑制して脂肪細胞のレベルで c A M Pの割合を高 めることが知られている。
例えば、 P D E阻害作用を有するカフ Iインやテオフィリン等のキサンチ ン誘導体を摂取することにより交感神経に作用するノルァドレナリンゃァド レナリン等の作用を高め、 脂肪分解促進作用があることが報告されている ( 例えば、 特許文献 1及び 2参照) 。
また、 カフェインを含むコーヒー豆、 緑茶葉、 烏龍茶、 マテ茶等の植物に
も脂肪分解促進作用があることが知られている。 一方、 黄花菜は、 ユリ科の ンョ 'ノョ 'ノカンゾゥ (H eme r o c a I I i s p I i c a t a S t e P f ) の花として知られ、 利尿作用や浮腫み改善作用を有することが知られ ているが、 近年脂肪分解促進作用を有することが報告されている (例えば、 特許文献 3参照) 。
特許文献 1 :特開昭 53— 59039号公報
特許文献 2:特開平 8 _ 26962号公報
特許文献 3:特開 2005 _ 60366号公報
発明の開示
本発明は、 以下の 1 ) 〜1 0) に係る発明を提供するものである。
1 ) 黄花菜又はその抽出物及びキサンチン誘導体を有効成分とする脂肪分 解促進剤。
2) 黄花菜又はその抽出物及びキサンチン誘導体を有効成分とする痩身剤
3) 黄花菜又はその抽出物及びキサンチン誘導体を有効成分とするセルラ ィ卜減少剤。
4) 黄花菜又はその抽出物及びキサンチン誘導体の脂肪分解促進剤として の使用。
5) 黄花菜又はその抽出物及びキサンチン誘導体の痩身剤としての使用。
6) 黄花菜又はその抽出物及びキサンチン誘導体のセルライ卜減少剤とし ての使用。
7) 黄花菜又はその抽出物及びキサンチン誘導体を摂取又は投与する脂肪 分解促進方法。
8) 黄花菜又はその抽出物及びキサンチン誘導体を摂取又は投与するセル ライ卜減少方法。
9) 黄花菜又はその抽出物及びキサンチン誘導体を摂取又は投与する痩身 方法。
1 0) 黄花菜又はその抽出物及びキサンチン誘導体を皮膚に適用する痩身方
法。
図面の簡単な説明
[0005] [図 1 ]コントロールを 1 0 0 %としたときの、 カフェイン、 黄花菜抽出物、 黄 花菜力フェイン混合物 1及び黄花菜力フェイン混合物 2の脂肪分解促進活性 を示す。 黄花菜カフェイン混合物 1は (黄花菜抽出物各濃度 +カフェイン 1 0 U g/ml) 、 黄花菜カフェイン混合物 2は (黄花菜抽出物各濃度 +カフェイン 3 0 g/mL) である。
[図 2]コントロールを 1 0 0 %としたときの、 テオフィリン、 黄花菜抽出物、 黄花菜テオフィリン混合物 1及び黄花菜テオフィリン混合物 2の脂肪分解促 進活性を示す。 黄花菜テオフィリン混合物 1は (黄花菜抽出物各濃度 +テオ フィリン 1 g/mL) 、 黄花菜テオフィリン混合物 2は (黄花菜抽出物各濃度 +テオフィリン 3 g/mL) である。
[図 3]コントロールを 1 0 0 %としたときの、 アミノフィリン、 黄花菜抽出物 、 黄花菜ァミノフイリン混合物 1及び黄花菜ァミノフイリン混合物 2の脂肪 分解促進活性を示す。 黄花菜アミノフィリン混合物 1は (黄花菜抽出物各濃 度 +アミノフィリン 1 g/mL) 、 黄花菜アミノフィリン混合物 2は (黄花菜 抽出物各濃度 +アミノフィリン 3 g/mL) である。
発明を実施するための最良の形態
[0006] 本発明は、 蓄積した脂肪組織、 特に皮下脂肪の分解を促進してより効率よ く、 肥満の抑制或いは防止、 肥満体質の改善、 セルライ卜の減少等を図るこ とができる化粧品、 医薬部外品、 医薬品又は食品を提供することに関する。
[0007] 本発明者らは、 黄花菜又はその抽出物とカフェイン、 テオフィリン等のキ サンチン誘導体を組み合わせて用いた場合に、 それぞれ単独で使用した場合 に比べて、 脂肪細胞組織に蓄積された中性脂肪の分解を遥かに促進でき、 こ れらが肥満の抑制或いは防止、 肥満体質の改善に優れた効果を発揮する化粧 品、 医薬部外品、 医薬品、 食品となり得ることを見出した。
[0008] 本発明の脂肪分解促進剤等によれば、 肥満の抑制或いは防止、 肥満体質の 改善、 セルライ卜の減少等が可能となる。
[0009] 「黄花菜」 は、 ユリ科のショウヨウカンゾゥ (H eme r o c a l I i s P I i c a t a S t e p f (中薬大辞典, 上海科学技術出版社及び小学 館編, 第 1巻, 株式会社小学館, 昭和 60年, p 1 1 4) ) 、 ホンカンゾゥ (H eme r o c a l I i s f u I v a L. (中薬大辞典, 上海科学技 術出版社及び小学館編, 第 1巻, 株式会社小学館, 昭和 60年, P 378) 、 ャブカンゾゥ (H eme r o c a l I i s f u I v a L. (中薬大 辞典, 上海科学技術出版社及び小学館編, 第 1巻, 株式会社小学館, 昭和 6 0年, p 38 1, p 539) ) 、 マンシュゥキスゲ (H eme r o c a l I i s f I a v a L. (中薬大辞典, 上海科学技術出版社及び小学館編, 第 1巻, 株式会社小学館, 昭和 60年, P 378, P 539) ) 、 ホソバキ スケ (H eme r o c a l I i s m i n o r M i l l . (中薬大辞典, 上海科学技術出版社及び小学館編, 第 1巻, 株式会社小学館, 昭和 60年, P 378, p 539) ) 及びこれら類縁植物を基原とする植物の花、 蕾の総 称である。
[0010] 本発明において、 「黄花菜」 とは、 これら一連の植物全てを包含するもの である。 良好には市場で流通している黄花菜の蕾をそのまま又は乾燥したも の (別名:金針菜) が用いられる。 なお、 乾燥は、 植物の乾燥に通常用いら れる方法が適用でき、 天日、 風、 加熱又は凍結乾燥のいずれでもよい。
[0011] 本発明の黄花菜抽出物としては、 上記 「黄花菜」 を、 常温又は加温下にて 抽出することにより得られる溶剤抽出液、 その希釈液、 その濃縮液又はその 乾燥物等が挙げられる。 抽出方法は、 浸漬、 煎出、 浸出、 還流抽出、 超臨界 抽出、 超音波抽出、 マイクロ波抽出等のいずれでもよい。
[0012] 抽出に用いる抽出溶剤としては、 極性溶剤又は非極性溶剤のいずれをも使 用することができ、 これらを混合して使用することができる。
極性溶剤又は非極性溶剤としては、 例えば、 水、 アルコール類、 ケトン類 、 エステル類、 鎖状及び環状エーテル、 ポリエーテル類、 炭化水素類、 芳香 族炭化水素類、 ピリジン類、 超臨界二酸化炭素及び油脂、 ワックス、 その他 のオイル等が挙げられる。
[0013] ここで、 アルコール類としては、 例えば、 メタノール、 エタノール、 プロ パノール、 ブタノール、 プロピレングリコール、 ブチレンアルコール等が挙 げられ;ケトン類としては、 例えば、 アセトン、 メチルェチルケトン等が挙 げられ; エステル類としては、 例えば、 酢酸メチル、 酢酸ェチル等が挙げら れ;鎖状及び環状エーテルとしては、 例えば、 テトラヒドロフラン、 ジェチ ルエーテル等が挙げられ;ポリエーテル類としては、 例えば、 ポリエチレン グリコール等が挙げられ;炭化水素類としては、 例えば、 へキサン、 シクロ へキサン、 石油エーテル等が挙げられ;芳香族炭化水素類としては、 例えば 、 ベンゼン、 トルエン等が挙げられる。
[0014] このうち、 水或いはアルコール類の単独又は水—アルコール類混合液を用 いるのが好ましく、 より好ましくは水一アルコール類混合液、 特に好ましく は水一メタノール或いは水一エタノール混合液である。 水一アルコール類混 合液の場合には、 混合割合 (VZV) は、 好ましくは 0〜8 0 %、 より好ま しくは 0〜6 0 %である。
[0015] 本発明の黄花菜抽出物における抽出溶剤の使用量は、 溶剤の種類によって も異なるが、 好ましくは黄花菜乾燥物 1質量部に対して 1〜 1 0 0質量部、 より好ましくは 5〜 2 0質量部である。
[0016] また、 抽出温度は、 5〜7 0 °C、 好ましくは 5〜5 0 °C、 より好ましくは
1 0〜4 0 °Cである。 抽出時間は、 1時間〜 3 0日間、 好ましくは 7〜 1 4 曰間である。
[0017] 上記黄花菜抽出物は、 抽出■調製後液体のまま又は希釈して用いることも できるが、 当該抽出物の液体を減圧濃縮、 凍結濃縮若しくは膜濃縮又は風、 加熱若しくは凍結乾燥し、 濃縮物、 ペースト状又は乾燥物 (粉末) に調製し て用いてもよい。
[0018] また、 上記黄花菜抽出物は、 さらに液々分配、 固液分配、 濾過膜、 活性炭 、 吸着樹脂、 イオン交換樹脂等の公知の技術によって不活性な夾雑物を除去 したものを用いることが好ましい。 さらに、 必要に応じて脱臭、 脱色等の処 理を施してから用いても良い。
[0019] 本発明においてキサンチン誘導体とは、 P D E阻害活性を有し、 中枢興奮 作用、 利尿作用等を有するものとして周知の化合物群を意味する。 具体的に は、 キサンチン及び次の一般式 (1 ) :
[0020] [化 1 ]
[0021 ] 〔式中、 R1はメチル基または水素原子を示し、 R2は水素原子または 1〜 2 個のヒドロキシ基もしくは炭素数 1〜1 0のアルカノィル基 (例えば、 ホル ミル基、 ァセチル基、 プロパノィル基及びブタノィル基等) が置換していて もよい炭素数 1〜1 2のアルキル基 (例えば、 メチル基、 ェチル基、 プロピ ル基、 ブチル基、 へキシル基等) を示す〕 で表わされる化合物又はそれらの 塩 (例えば、 塩酸、 硫酸等の鉱酸塩、 エチレンジァミン、 コリン、 酢酸、 ク ェン酸等の有機酸塩等) が挙げられる。
[0022] 更に具体的には、 キサンチン、 カフェイン、 テオフィリン、 下ミノフイ リ ン、 コリンテオフィリン (オクストリフィリン) 、 テオプロミン、 ジプロフ ィリン及びプロキシフィリン等が挙げられ、 アミノフィリン、 テオフィリン 及び力フェインが好ましく、 斯かるキサンチン誘導体は二種以上を組み合わ せてもよい。
[0023] 本発明に用いるキサンチン誘導体は、 市販のものを用いてもよいが、 当該 誘導体を含有する植物からの抽出や公知の化学合成法により得ることができ る。
[0024] 本発明の黄花菜又はその抽出物及びキサンチン誘導体は、 後記実施例に示 すように、 ラット腹部皮下脂肪組織において、 ノルェピフリンによる脂肪分 解活性を相乗的に増強することから、 これを投与することにより身体をスリ ム化することができ、 本活性は内臓脂肪組織においても発揮されるため、 肥 満の抑制、 防止又は体質改善等の痩身効果を発揮する脂肪分解促進剤、 痩身
剤及びセルライト減少剤 (以下、 脂肪分解促進剤等とする。 ) として使用す ることができ、 また、 当該脂肪分解促進剤等を生産するために使用すること ができる。 すなわち、 本発明の脂肪分解促進剤等は、 脂肪組織に蓄積された 中性脂肪、 特に皮下脂肪の分解、 更にセルライ卜の分解を促進し、 肥満の抑 制、 防止又は体質改善等の痩身効果を発揮するものであり、 身体をスリムに する化粧品、 医薬部外品、 医薬品、 食品等として使用することができる。 また、 脂肪分解促進剤等は、 肥満の抑制、 防止又は体質改善等の生理機能 をコンセプトとし、 各食品に配合して脂肪分解促進作用や痩身効果を有する 食品、 特に脂肪分解促進、 痩身又はセルライ卜減少のために用いる旨を表示 した食品、 例えば、 機能性食品、 病者用飲食品、 特定保健用食品として利用 することができる。
[0025] 本発明の脂肪分解促進剤等を、 食品として使用する場合の形態としては、 パン類、 ケーキ類、 麵類、 菓子類、 ゼリー類、 冷凍食品、 アイスクリーム類 、 乳製品、 飲料、 スープ類等の各種食品の他、 錠剤、 カプセル剤、 シロップ 等が挙げられる。
[0026] 本発明の脂肪分解促進剤等を医薬品として用いる場合の投与形態としては 、 例えば錠剤、 カプセル剤、 顆粒剤、 散剤、 シロップ剤等による経口投与又 は注射剤、 坐剤、 吸入薬、 経皮吸収剤、 外用剤等による非経口投与が挙げら れる。
[0027] 本発明の脂肪分解促進剤等を医薬部外品や化粧料として用いる場合は、 皮 膚外用剤、 洗浄剤、 浴用剤、 メイクアップ化粧料等とすることができ、 使用 方法に応じて、 ローション、 乳液、 ゲル、 クリーム、 軟膏剤、 粉末、 顆粒等 の種々の剤型で提供することができる。
[0028] 斯かる化粧品、 医薬部外品、 医薬品、 食品等は、 それぞれ一般的な製造法 により、 直接又は製剤上許容し得る担体とともに混合、 分散した後、 所望の 形態に加工することによって調製することができる。 斯かる製剤には、 各種 粉体、 油又は油状物質、 防腐剤、 酸化防止剤、 湿潤剤、 緩衝剤、 界面活性剤 、 増粘剤、 活性増強剤、 着色料、 香料の他、 紫外線吸収剤、 抗炎症剤、 殺菌
剤、 血行促進剤、 ビタミン類、 脂肪代謝促進作用或いは脱共役蛋白質発現促 進作用を有する薬物又は天然物等の薬効成分を必要に応じて適宜組み合わせ て配合することができる。
[0029] 粉体としては、 例えば、 チョーク、 タルク、 フラー土、 カオリン、 マイ力 、 デンプン、 ゴム、 コロイドシリカ、 ナトリウムポリアクリレート、 セル口 ースパウダー、 ナイロンパウダー、 架橋型シリコーン末、 架橋型メチルポリ シロキサン、 多孔質セルロースパウダー、 多孔質ナイロンパウダー、 無水シ リカ、 酸化亜鉛、 酸化チタン等が挙げられる。 油又は油状物質としては、 油 脂類、 ロウ類、 炭化水素類、 高級脂肪酸類、 高級アルコール類、 エステル類 、 精油類、 シリコーン油類、 フッ素油類などを挙げることができる。
[0030] 油脂類としては、 例えば大豆油、 ヌカ油、 ホホバ油、 アポガド油、 ァーモ ンド油、 ォリーブ油、 カカオ油、 ゴマ油、 パーシック油、 ヒマシ油、 ヤシ油 、 ミンク油、 牛脂、 豚脂等の天然油脂、 これらの天然油脂を水素添加して得 られる硬化油及びミリスチン酸グリセリ ド、 2—ェチルへキサン酸トリダリ セリ ド等の合成卜リグリセリ ド等が; ロウ類としては、 例えばカルナバロウ 、 鯨ロウ、 ミツロウ、 ラノリン等が;炭化水素類としては、 例えば流動パラ フィン、 ワセリン、 パラフィンマイクロクリスタリンワックス、 セレシン、 スクヮラン、 プリスタン等が;高級脂肪酸類としては、 例えばラウリン酸、 ミリスチン酸、 パルミチン酸、 ステアリン酸、 ベへニン酸、 ォレイン酸、 リ ノール酸、 リノレン酸、 ラノリン酸、 イソステアリン酸等が;高級アルコー ル類としては、 例えばラウリルアルコール、 セチルアルコール、 ステアリル アルコール、 ォレイルアルコール、 ラノリンアルコール、 コレステロール、 2 _へキシルデカノール等が; エステル類としては、 例えばオクタン酸セチ ル、 オクタン酸卜リグリセライド、 乳酸ミリスチル、 乳酸セチル、 ミリスチ ン酸イソプロピル、 ミリスチン酸ミリスチル、 ミリスチン酸ォクチルドデシ ル、 パルミチン酸イソプロピル、 アジピン酸イソプロピル、 ステアリン酸ブ チル、 ォレイン酸デシル、 イソステアリン酸コレステロール、 P O Eソルビ ッ卜脂肪酸エステル等が;精油類としては、 例えばハツ力油、 ジャスミン油
、 ショウ脳油、 ヒノキ油、 トウヒ油、 リュウ油、 テレビン油、 ゲイ皮油、 ベ ルガモット油、 ミカン油、 ショウブ油、 パイン油、 ラベンダー油、 ペイ油、 クローブ油、 ヒバ油、 / ラ油、 ユーカリ油、 レモン油、 タイム油、 ペパーミ ント油、 ローズ油、 セージ油、 メントール、 シネオール、 オイゲノール、 シ 卜ラール、 シトロネラール、 ポルネオール、 リナロール、 ゲラニオール、 力 ンファー、 チモール、 スピラン I ^一ル、 ビネン、 リモネン、 テルペン系化合 物等が; シリコーン油類としては、 例えばジメチルポリシロキサン、 ジメチ ルシクロポリシロキサン、 メチルフエ二ルポリシロキサン、 メチルハイド口 ジェンポリシ口キサン、 高級アルコール変性オルガノポリシ口キサン等が;フ ッ素油類としては、 フルォロポリエーテル、 パーフルォロアルキルエーテル シリコーン等が挙げられる。
[0031 ] 酸化防止剤としては、 例えばプチルヒドロキシトルエン、 ァスコルビン酸 塩等が挙げられる。
[0032] 湿潤剤としては、 例えば、 グリセロール、 ソルビトール、 2 _ピロリ ドン _ 5—カルボキシレート、 ジブチルフタレート、 ゼラチン、 ポリエチレング リコール等が挙げられる。
[0033] 緩衝剤としては、 例えば、 トリエタノールァミン又は水酸化ナトリウム等 を伴う乳酸塩が挙げられる。
[0034] 界面活性剤としては、 ァニオン性、 カチオン性、 非イオン性、 両性、 シリ コーンのいずれの界面活性剤も使用できる。 ァニオン界面活性剤としては、 アルキルベンゼンスルホン酸塩、 アルキル又はアルケニル硫酸塩、 ポリオキ シェチレンアルキル硫酸エステル、 アルキル又はアルケニルエーテル硫酸塩 、 ォレフインスルホン酸塩、 アルカンスルホン酸塩、 脂肪酸アルカリ金属塩 、 不飽和脂肪酸塩、 アルキル又はアルケニルエーテルカルボン酸塩、 アルキ ル基又はアルケニル基を有する α—スルホ脂肪酸塩又はエステル、 ァシル基 及び遊離カルボン酸残基を有する N—ァシルァミノ酸型界面活性剤、 ポリォ キシエチレン硬化ヒマシ油アルキル硫酸エステル、 ポリオキシエチレンアル キルリン酸エステル、 アルキル基又はアルケニル基を有するリン酸モノ又は
ジエステル型界面活性剤等が; カチオン性界面活性剤としては、 アルキル卜 リメチルアンモニゥム塩、 アルキルピリジニゥム塩、 アルキル四級アンモニ ゥム塩、 アルキルジメチルベンジルアンモニゥム塩、 アルキルアミン塩、 ポ リアミン脂肪酸誘導体、 ァミルアルコール脂肪酸誘導体、 塩化ベンザルコニ ゥム、 塩化べンゼトニゥム等が;非イオン界面活性剤としては、 例えばポリ ォキシェチレンアルキルエーテル、 ポリオキシェチレンアルキルフエニルェ 一テル、 ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、 ソルビタン脂肪酸エステル、 ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、 ポリオキシエチレンソルビ トール脂肪酸エステル、 脂肪酸モノダリセライド、 ポリオキシエチレン硬化 ヒマシ油、 ポリオキシエチレンヒマシ油、 ポリグリセリン脂肪酸エステル、 ショ糖脂肪酸エステル、 グリセリン脂肪酸エステル、 アルキルグリセリルェ 一テル等が;両性界面活性剤としては、 アルキル基、 アルケニル基又はァシ ル基を有するイミダゾリン系両性界面活性剤、 カルボべタイン系、 アミドべ タイン系、 スルホベタイン系、 ヒドロキシスルホベタイン系又はアミドスル ホべタイン系両性界面活性剤等が; シリコーン界面活性剤としては、 ポリエ 一テル変性シリコーンゃポリグリセリン変性シリコーン等が挙げられる。 増 粘剤としては、 キサンタンガム、 ヒドロキシェチルセルロース、 メチルセル ロース、 ヒドロキシプロピルグァガム等が挙げられる。
[0035] 色素としては、 例えば黄色 4号、 青色 1号、 黄色 2 0 2号等の厚生省令に 定められたタール色素別表 Iおよび 1 1の色素、 クロロフィル、 リボフラビン 、 クロシン、 紅花、 アントラキノン等の食品添加物として認められている天 然色素等が挙げられる。 血行促進剤としては、 例えばカブサイシン類、 ホパ ンテン酸カルシウム、 ニコチン酸メチル、 ニコチン酸トコフエロール、 メン トール、 カンフル等が挙げられる。 ビタミン類としては、 例えばビタミン A 類、 ビタミン D2、 D3、 ビタミン E類、 ビタミン F等の脂溶性ビタミン類; ビ タミン B,、 B2、 B6、 B12、 葉酸、 ビォチン、 ビタミン C、 ビタミン P等の水 溶性ビタミン類等が挙げられる。
[0036] 脂肪代謝促進作用または脱共役蛋白質発現促進作用を有する薬物又は天然
物等の薬効成分としては、 例えば、 )8 _アドレナリン作用興奮薬、 ひ一アド レナリン作用抑制薬、 ビビリジン誘導体、 イソフラボン酸、 口ジステロール 、 ォクタコサノール、 ヒドロキチシチロソール、 グレープフルーツオイル、 ラズベリーケトン、 ジンゲロン、 ァザミ属、 コショウ科、 ミカン科、 ッヅラ フジ科、 ソーセージノキ属植物、 アマチヤズル、 ソウジュッ、 アンソッコゥ 、 ョクイニン、 ァズキ、 ウイキヨウ、 タべブイャ属、 ゲンノショウコ、 ォゥ ゴン、 モモ、 タイム、 シャクャク、 茶、 コラ、 センプリ、 ゲイヒ、 ジュ、 サ ルビア、 ローズマリー、 ビヮ、 ヒバマタ、 ニンジン、 シィタケ、 ユキノシタ 、 イチヨウ等の他の植物抽出物が挙げられる。
[0037] 本発明の脂肪分解促進剤等における黄花菜又はその抽出物及びキサンチン 誘導体の含有量は、 黄花菜又はその抽出物が乾燥物換算で 0. 000 1〜 3 0質量%、 キサンチン誘導体が 0. 00 1〜 2質量%であるのが好ましく、 よリ好ましくは黄花菜又はその抽出物が乾燥物換算で 0. 0002〜 5質量 %、 キサンチン誘導体が 0. 005〜 1質量%でぁる。
[0038] なお、 外用剤とする場合、 本発明の黄花菜又はその抽出物及びキサンチン 誘導体の含有量は、 0. 005質量%以上、 好ましくは 0. 0 1〜30質量 %、 より好ましくは 0. 05〜20質量0 /o、 特に 0. 1〜 1 0質量%とする のが好ましい。
また、 経口投与用製剤とする場合、 本発明の黄花菜又はその抽出物及びキ サンチン誘導体の含有量は、 一般的に 0. 0 1〜80質量%、 好ましくは 0 . 05〜7 0質量0 /o、 特に 0. 1〜50質量0 /oとするのが好ましい。
[0039] 黄花菜又はその抽出物及びキサンチン誘導体の含有比率は、 黄花菜又はそ の抽出物の乾燥物換算 1質量部に対してキサンチン誘導体は少なくとも 0. 000 1質量部以上、 好ましくは 0. 00 1〜 1 0質量部である。
[0040] 本発明の脂肪分解促進剤等を食品又は医薬品として投与する場合、 その投 与量は、 これらの有効成分の添加形態及び投与形態によっても異なるが、 広 い範囲から選択することができる。 例えば、 黄花菜又はその抽出物として成 人 1日当たり 0. 0 1〜 1 00 g、 好ましくは 0. 1〜20 §、 特に1. 0
〜 1 0 g投与量、 キサンチン誘導体として成人 1日当たり 0. 001〜 1 0 g、 好ましくは 0. 01〜5 §、 特に0. 05〜5 g投与量とするのが効果 の点から好ましい。
[0041] また、 本発明の痩身方法とは、 外観をスリムにし、 美しく見せるための方 法であり、 例えば医師ではないエステシャン等が行う美容行為の他、 いわゆ る医師等が行う医療行為も含むものである。
[0042] 〔製造例 黄花菜抽出物の製造〕
黄花菜 (新和物産 (株)) 40 gに 50% (v/v) エタノール—水混合溶液 400mL を加え、 室温 (20〜30°C) で 7日間抽出した後、 ろ過し、 抽出液 340mLを 得た。 尚、 本抽出液から溶媒を減圧留去したところ、 乾燥物が 18.4g得られ
[0043] 〔試験例 1〕
黄花菜抽出物は上記製造例のもの、 カフェインは市販のもの (和光純薬ェ 業株式会社) を用いた。
[0044] ロッドベルの方法 CRodbe 11 , M. , J. B i o I . Chem. , 239, 375 (1964) ] により、 ゥ イスター系雄性ラット (体重 170〜230g) 1〜3匹の腹部皮下脂肪組織から コラゲナーゼ溶液を用いて遊離脂肪細胞を調製した。
被験物としては、 黄花菜抽出物 (単独物) 、 カフェイン (単独物) 、 黄花 菜抽出物及びカフェイン混合物 (以下、 黄花菜カフェイン混合物) 1 (黄花 菜抽出物 +カフェイン 10 g/mL) 、 及び黄花菜カフェイン混合物 2 (黄花菜 抽出物 +カフェイン 30 g/mL) を用いた。
[0045] ノルェピネフリンが 90 nMとなるよう調製した牛血清アルブミンを含む ハンクス緩衝液 (反応液) に、 被験物を添加し、 上記細胞を 37°Cにて 2時 間インキュベートし、 遊離したグリセロールを酵素法 (Free Glycerol Reage nt、 シグマアルドリッチ社) により測定した。
このとき、 各被験物は、 黄花菜抽出物をそれぞれ最終濃度 0, 3, 1 0,
30, 及び 1 00 gZmし カフェインをそれぞれ最終濃度 0, 1 0及び 30
ϋ gZmLになるように反応液に添加した。
対照は、 被験物を含まないノルェピネフリンのみでィンキュベートした。
[0046] 脂肪分解促進活性は、 対照 (コントロール) を 1 0 0 %とし、 下式にて算 出し、 これらの結果を表 1及び図 1に示した。
[0047] [数 1 ] 各群での遊離グリセロール値
脂肪分解促進活性 (%) 0 0
対照群での遊離グリセロール値 [0048] [表 1 ]
*コントロールの脂肪分解促進活性を 100 としたときのそれぞれの活性 ) を示す。 各濃度の黄花菜抽出物の脂肪分解促進活性 (%)を 1としたときの黄花菜カフエイ ン混合物 1及び 2の活性比を示す。
黄花菜抽出物は黄花菜抽出物各濃度、黄花菜カフエイン混合物 1は(黄花菜抽出 物各濃度 +カフェイン 1 0 i g/mU 、 黄花菜カフェイン混合物 2は (黄花菜抽出物各 濃度 +カフェイン 30 i g/mL) である。
[0049] 表 1及び図 1に示すように、 カフェイン、 黄花菜抽出物、 黄花菜カフエイ ン混合物は 1 0 0 0/0を越える脂肪分解活性を示したが、 カフェイン及び黄花 菜抽出物を組み合わせた黄花菜力フェイン混合物の場合は、 相乗効果によリ 高い脂肪分解活性を示した。 また、 黄花菜カフェイン混合物のカフェインの 含有量が多くなると、 脂肪分解が促進された。
[0050] 〔試験例 2〕
カフェインをテオフィリンに代えて上記試験例 1と同様に試験を行った。 被験物としては、 黄花菜抽出物 (単独物) 、 テオフィリン (単独物) 、 黄花 菜抽出物及びテオフィリン混合物 (以下、 黄花菜テオフィリン混合物) 1 ( 黄花菜抽出物 +テオフィリン 1 Z g/mL) 、 及び黄花菜テオフィリン混合物 2 (黄花菜抽出物 +テオフィリン 3 g/mL) を用いた。
テオフィリンは市販のもの (シグマアルドリッチジャパン株式会社製) を 用いた。
このとき、 各被験物は、 黄花菜抽出物をそれぞれ最終濃度 0, 1 0, 3 0 , 及び 1 0 0 gZmし テオフィリンをそれぞれ最終濃度 0, 1及び 3 gZm Lになるように反応液に添加した。
[0051 ] [表 2]
*コントロールの脂肪分解促進活性を 100%としたときのそれぞれの活性は) を示す。 * *各濃度の黄花菜抽出物の脂肪分解促進活性 (%) を 1としたときの黄花菜テオフィ リン混合物 1及び 2の活性比を示す。
* * *黄花菜抽出物は黄花菜抽出物各濃度、 黄花菜テオフィリン混合物 1は (黄花菜抽 出物各濃度 +テオフィリン 1 g/mL) 、 黄花菜テオフィリン混合物 2は (黄花菜抽出物 各濃度 +テオフィリン 3 i g/mL) である。
[0052] 表 2及び図 2に示すように、 テオフィリン、 黄花菜抽出物、 黄花菜テオフ ィリン混合物は 1 0 0 %を越える脂肪分解活性を示したが、 テオフィリン及 び黄花菜抽出物を組み合わせた黄花菜テオフィリン混合物の場合は、 相乗効
果により高い脂肪分解活性を示した。 また、 黄花菜テオフィリン混合物のテ オフィリンの含有量が多くなると、 脂肪分解が促進された。
〔試験例 3〕
[0053] カフェインをアミノフィリンに代えて上記試験例 1と同様に試験を行った 。 被験物としては、 黄花菜抽出物及びアミノフィリン混合物 (以下、 黄花菜 アミノフィリン混合物) 1 (黄花菜抽出物 +アミノフィリン 1 g/mL) 、 及 び黄花菜アミノフィリン混合物 2 (黄花菜抽出物 +アミノフィリン 3 g/mL ) を用いた。
アミノフィリンは市販のもの (シグマアルドリッチジャパン株式会社製) を用いた。
このとき、 各被験物は、 黄花菜抽出物をそれぞれ最終濃度 0, 1 0, 3 0 , 及び 1 0 0 gZmLアミノフィリンをそれぞれ最終濃度 0, 1及び 3 gZm Lになるように反応液に添加した。
[0054] [表 3]
*コントロールの脂肪分解促進活性を 100 としたときのそれぞれの活性 (%) を示す。
* *各濃度の黄花菜抽出物の脂肪分解促進活性 を 1としたときの黄花菜アミ リン混合物 1及び 2の活性比を示す。
* * *黄花菜抽出物は黄花菜抽出物各濃度、 黄花菜アミノフィリン混合物 1は (黄花菜 抽出物各濃度 +アミノフィリン 1 Xi g/inL) 、 黄花菜アミノフィリン混合物 2は (黄花菜 抽出物各濃度 +アミノフィリン 3 g/mL) である。
[0055] 表 3及び図 3に示すように、 アミノフィリン、 黄花菜抽出物、 黄花菜アミ
ノフィリン混合物は 1 0 0 %を越える脂肪分解活性を示したが、 アミノフィ リン及び黄花菜抽出物を組み合わせた黄花菜ァミノフイリン混合物の場合は 、 相乗効果により高い脂肪分解活性を示した。 また、 黄花菜アミノフィリン 混合物のアミノフィリンの含有量が多くなると、 脂肪分解が促進された。
Claims
請求の範囲
[I] 黄花菜又はその抽出物及びキサンチン誘導体を有効成分とする脂肪分解促 進剤。
[2] 黄花菜又はその抽出物の乾燥物換算 1質量部に対してキサンチン誘導体の
0. 0 0 0 1〜 1 0質量部を含有してなる請求項 1記載の脂肪分解促進剤。
[3] 黄花菜又はその抽出物及びキサンチン誘導体を有効成分とする痩身剤。
[4] 黄花菜又はその抽出物及びキサンチン誘導体を有効成分とするセルライ卜 減少剤。
[5] 身体をスリムにするものである請求項 1又は 2記載の脂肪分解促進剤。
[6] 黄花菜又はその抽出物及びキサンチン誘導体の脂肪分解促進剤としての使 用。
[7] 黄花菜又はその抽出物及びキサンチン誘導体の痩身剤としての使用。
[8] 黄花菜又はその抽出物及びキサンチン誘導体のセルライ卜減少剤としての 使用。
[9] 黄花菜又はその抽出物及びキサンチン誘導体を摂取又は投与する、 脂肪分 解促進方法。
[10] 黄花菜又はその抽出物及びキサンチン誘導体を摂取又は投与する、 セルラ ィ卜減少方法。
[I I] 黄花菜又はその抽出物及びキサンチン誘導体を摂取又は投与する、 痩身方 法。
[12] 黄花菜又はその抽出物及びキサンチン誘導体を皮膚に適用する、 痩身方法
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