JPH0826962A - 皮膚外用剤組成物 - Google Patents
皮膚外用剤組成物Info
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- JPH0826962A JPH0826962A JP15997894A JP15997894A JPH0826962A JP H0826962 A JPH0826962 A JP H0826962A JP 15997894 A JP15997894 A JP 15997894A JP 15997894 A JP15997894 A JP 15997894A JP H0826962 A JPH0826962 A JP H0826962A
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Abstract
(57)【要約】
【構成】 キサンチン誘導体、βアドレナリン作用興奮
薬、α2 アドレナリン作用抑制薬、及びビピリジン誘導
体から選ばれる１種又は２種以上の化合物とポリオール
及びアミノ酸を含む皮膚外用剤組成物。 【効果】 本発明の皮膚外用剤組成物は、肌に十分なか
さつき改善効果を与えるものである。
薬、α2 アドレナリン作用抑制薬、及びビピリジン誘導
体から選ばれる１種又は２種以上の化合物とポリオール
及びアミノ酸を含む皮膚外用剤組成物。 【効果】 本発明の皮膚外用剤組成物は、肌に十分なか
さつき改善効果を与えるものである。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、肌のかさつき改善効果
に優れた皮膚外用剤組成物に関する。
に優れた皮膚外用剤組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】従来、キサンチン誘導体、βアドレナリ
ン作用興奮薬、α2 アドレナリン作用抑制薬及びビピリ
ジン誘導体は、痩身作用や抗蜂巣織炎作用がある外用薬
として、マッサージ剤等に配合されて用いられてきた。
ン作用興奮薬、α2 アドレナリン作用抑制薬及びビピリ
ジン誘導体は、痩身作用や抗蜂巣織炎作用がある外用薬
として、マッサージ剤等に配合されて用いられてきた。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、上記キ
サンチン誘導体、βアドレナリン作用興奮薬、α2 アド
レナリン作用抑制薬及びビピリジン誘導体は、痩身作用
や抗蜂巣織炎作用はあるものの、これを含有する外用剤
を皮膚に塗布したとき、肌のかさつき感の改善効果が十
分ではなく、使用感が悪いという問題があった。このた
め肌のかさつき改善効果に優れた皮膚外用剤組成物が望
まれていた。
サンチン誘導体、βアドレナリン作用興奮薬、α2 アド
レナリン作用抑制薬及びビピリジン誘導体は、痩身作用
や抗蜂巣織炎作用はあるものの、これを含有する外用剤
を皮膚に塗布したとき、肌のかさつき感の改善効果が十
分ではなく、使用感が悪いという問題があった。このた
め肌のかさつき改善効果に優れた皮膚外用剤組成物が望
まれていた。
【０００４】
【課題を解決するための手段】このような実情におい
て、本発明者らは鋭意検討を行った結果、キサンチン誘
導体、βアドレナリン作用興奮薬、α2 アドレナリン作
用抑制薬、及びビピリジン誘導体から選ばれる１種又は
２種以上の化合物とポリオール及びアミノ酸を配合すれ
ば、使用後の肌のかさつき感の改善効果が高まる皮膚外
用剤が得られることを見出し、本発明を完成した。
て、本発明者らは鋭意検討を行った結果、キサンチン誘
導体、βアドレナリン作用興奮薬、α2 アドレナリン作
用抑制薬、及びビピリジン誘導体から選ばれる１種又は
２種以上の化合物とポリオール及びアミノ酸を配合すれ
ば、使用後の肌のかさつき感の改善効果が高まる皮膚外
用剤が得られることを見出し、本発明を完成した。
【０００５】すなわち、本発明は、キサンチン誘導体、
βアドレナリン作用興奮薬、α2 アドレナリン作用抑制
薬、及びビピリジン誘導体から選ばれる１種又は２種以
上の化合物とポリオール及びアミノ酸を含む皮膚外用剤
組成物を提供するものである。
βアドレナリン作用興奮薬、α2 アドレナリン作用抑制
薬、及びビピリジン誘導体から選ばれる１種又は２種以
上の化合物とポリオール及びアミノ酸を含む皮膚外用剤
組成物を提供するものである。
【０００６】本発明に用いるキサンチン誘導体として
は、特に限定されるものではないが、例えば次の一般式
（１）：
は、特に限定されるものではないが、例えば次の一般式
（１）：
【０００７】
【化１】
【０００８】〔式中、Ｒ1 はメチル基又は水素原子を示
し、Ｒ2 は水素原子又は１〜２個のヒドロキシ基若しく
は炭素数２〜１０のアルカノイル基が置換していてもよ
い炭素数１〜１２のアルキル基を示す。〕で表される化
合物又はその塩が挙げられる。
し、Ｒ2 は水素原子又は１〜２個のヒドロキシ基若しく
は炭素数２〜１０のアルカノイル基が置換していてもよ
い炭素数１〜１２のアルキル基を示す。〕で表される化
合物又はその塩が挙げられる。
【０００９】かかるキサンチン誘導体としては、キサン
チン、アミノフィリン、テオフィリン、コリンテオフィ
リン、カフェイン、テオブロミン、オクストリフィリ
ン、ジプロフィリン及びプロキシフィリン等が挙げられ
る。これらは１種を単独で又は２種以上を組み合わせて
用いることができる。本発明においては、アミノフィリ
ン、テオフィリン及びカフェインからなる群から選ばれ
る１種又は２種以上を用いることが好ましい。
チン、アミノフィリン、テオフィリン、コリンテオフィ
リン、カフェイン、テオブロミン、オクストリフィリ
ン、ジプロフィリン及びプロキシフィリン等が挙げられ
る。これらは１種を単独で又は２種以上を組み合わせて
用いることができる。本発明においては、アミノフィリ
ン、テオフィリン及びカフェインからなる群から選ばれ
る１種又は２種以上を用いることが好ましい。
【００１０】キサンチン誘導体の配合量は、組成物中に
０．００５重量％（以下、単に「％」で示す）以上であ
ることが好ましく、特に０．０１〜１０％とすることが
望ましい。また、これらのキサンチン誘導体は、合成又
は茶葉等の植物から実質的に純粋に単離されたものを使
用することができる。
０．００５重量％（以下、単に「％」で示す）以上であ
ることが好ましく、特に０．０１〜１０％とすることが
望ましい。また、これらのキサンチン誘導体は、合成又
は茶葉等の植物から実質的に純粋に単離されたものを使
用することができる。
【００１１】本発明に用いるβアドレナリン作用興奮薬
としては、特に限定されるものではないが、イソプロテ
レノール、エピネフリン、ノルエピネフリン、ドブタミ
ン、ドパミン、ブトパミン、サルブタモール、テルブタ
リン、イソエタリン、プロトキロール、フェノテロー
ル、メタプロテレノール、クロルプレナリン、ヘキソプ
レナリン、トリメトキノール、塩酸プロカテロール、プ
レナルテロール、フォルスコリン、ジソジウム（Ｒ，
Ｒ）−５−［２−［［２−（３−クロロフェニル）−２
−ヒドロキシエチル］−アミノ］プロピル］−１，３−
ベンゾジオキソール−２，２−ジカルボキシレート、
（Ｒ*，Ｒ*）−４−［２−（｛２−［（３−クロロフェ
ニル）−２−ヒドロキシエチル］アミノ｝プロピル）フ
ェニル］フェノキシ酢酸、｛２−ヒドロキシ−５−［２
−（｛２−ヒドロキシ−３−［４−（１−メチル−４−
トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イ
ル］フェノキシ｝プロピル）アミノ］エトキシ｝−ベン
ズアミドモノメタンスルフォネート、エリスロ−ＤＬ−
１−（７−メチルインダン−４−イロキシ）−３−イソ
プロピルアミノブタン−２−オール、及びこれらの薬理
的に許容される塩等が挙げられる。薬理的に許容される
塩としては、薬理的に許容される酸付加塩、金属塩、ア
ンモニウム塩、有機アミン付加塩、アミノ酸付加塩等が
挙げられる。本発明においては、イソプロテレノール、
ドブタミン、サルブタモール、及びこれらの薬理的に許
容される塩からなる群から選ばれる１種又は２種以上を
用いることが好ましく、この場合、塩としては塩酸塩や
硫酸塩が好ましい。
としては、特に限定されるものではないが、イソプロテ
レノール、エピネフリン、ノルエピネフリン、ドブタミ
ン、ドパミン、ブトパミン、サルブタモール、テルブタ
リン、イソエタリン、プロトキロール、フェノテロー
ル、メタプロテレノール、クロルプレナリン、ヘキソプ
レナリン、トリメトキノール、塩酸プロカテロール、プ
レナルテロール、フォルスコリン、ジソジウム（Ｒ，
Ｒ）−５−［２−［［２−（３−クロロフェニル）−２
−ヒドロキシエチル］−アミノ］プロピル］−１，３−
ベンゾジオキソール−２，２−ジカルボキシレート、
（Ｒ*，Ｒ*）−４−［２−（｛２−［（３−クロロフェ
ニル）−２−ヒドロキシエチル］アミノ｝プロピル）フ
ェニル］フェノキシ酢酸、｛２−ヒドロキシ−５−［２
−（｛２−ヒドロキシ−３−［４−（１−メチル−４−
トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イ
ル］フェノキシ｝プロピル）アミノ］エトキシ｝−ベン
ズアミドモノメタンスルフォネート、エリスロ−ＤＬ−
１−（７−メチルインダン−４−イロキシ）−３−イソ
プロピルアミノブタン−２−オール、及びこれらの薬理
的に許容される塩等が挙げられる。薬理的に許容される
塩としては、薬理的に許容される酸付加塩、金属塩、ア
ンモニウム塩、有機アミン付加塩、アミノ酸付加塩等が
挙げられる。本発明においては、イソプロテレノール、
ドブタミン、サルブタモール、及びこれらの薬理的に許
容される塩からなる群から選ばれる１種又は２種以上を
用いることが好ましく、この場合、塩としては塩酸塩や
硫酸塩が好ましい。
【００１２】βアドレナリン作用興奮薬の配合量は、組
成物全量中０．００５％以上であることが好ましく、特
に０．０１〜２０％とすることが望ましい。
成物全量中０．００５％以上であることが好ましく、特
に０．０１〜２０％とすることが望ましい。
【００１３】本発明に用いるα２アドレナリン作用抑制
薬としては、特に限定されるものではないが、ヨヒンビ
ン、フェントラミン、フェノキシベンザミン、トラゾリ
ン、エルゴタミン、エルゴトキシン、ジヒドロエルゴタ
ミン、エルゴメトリン、メチルエルゴメトリン、ジヒド
ロエルゴトキシン、ラウオルシン、ピペロキサン、及び
これらの薬理的に許容される塩等が挙げられる。薬理的
に許容される塩としては、上記と同様のものが挙げられ
る。本発明においては、ヨヒンビン、フェントラミン、
エルゴタミン、及びこれらの薬理的に許容される塩から
なる群から選ばれる１種又は２種以上を用いることが好
ましく、この場合、塩としてはメシル酸塩や酒石酸塩が
好ましい。
薬としては、特に限定されるものではないが、ヨヒンビ
ン、フェントラミン、フェノキシベンザミン、トラゾリ
ン、エルゴタミン、エルゴトキシン、ジヒドロエルゴタ
ミン、エルゴメトリン、メチルエルゴメトリン、ジヒド
ロエルゴトキシン、ラウオルシン、ピペロキサン、及び
これらの薬理的に許容される塩等が挙げられる。薬理的
に許容される塩としては、上記と同様のものが挙げられ
る。本発明においては、ヨヒンビン、フェントラミン、
エルゴタミン、及びこれらの薬理的に許容される塩から
なる群から選ばれる１種又は２種以上を用いることが好
ましく、この場合、塩としてはメシル酸塩や酒石酸塩が
好ましい。
【００１４】α2 アドレナリン作用抑制薬の配合量は、
組成物全量中０．００５％以上であることが好ましく、
特に０．０１〜２０％とすることが望ましい。
組成物全量中０．００５％以上であることが好ましく、
特に０．０１〜２０％とすることが望ましい。
【００１５】本発明に用いるビピリジン誘導体として
は、特に限定されるものではないが、例えば次の一般式
（２）で表される化合物、及びこれらの薬理的に許容さ
れる塩等が挙げられる。
は、特に限定されるものではないが、例えば次の一般式
（２）で表される化合物、及びこれらの薬理的に許容さ
れる塩等が挙げられる。
【００１６】
【化２】
【００１７】（式中、Ｒは水素原子又はメチル基、エチ
ル基等のアルキル基を示し、ＱはＮＨ 2、ＮＣ、Ｈ2ＮＣ
Ｏ等を示す。） このようなビピリジン誘導体としては、アムリノン、ミ
ルリノン、５−シアノ−［３，４’−ビピリジン］−６
（１Ｈ）−オン、５−カルバミル−［３，４’−ビピリ
ジン］−６（１Ｈ）−オン、及びこれらの薬理的に許容
される塩等が挙げられる。薬理的に許容される塩として
は、前記と同様のものが挙げられる。本発明において
は、アムリノン、ミルリノン、及びこれらの薬理的に許
容される塩からなる群から選ばれる１種又は２種以上を
用いることが好ましい。
ル基等のアルキル基を示し、ＱはＮＨ 2、ＮＣ、Ｈ2ＮＣ
Ｏ等を示す。） このようなビピリジン誘導体としては、アムリノン、ミ
ルリノン、５−シアノ−［３，４’−ビピリジン］−６
（１Ｈ）−オン、５−カルバミル−［３，４’−ビピリ
ジン］−６（１Ｈ）−オン、及びこれらの薬理的に許容
される塩等が挙げられる。薬理的に許容される塩として
は、前記と同様のものが挙げられる。本発明において
は、アムリノン、ミルリノン、及びこれらの薬理的に許
容される塩からなる群から選ばれる１種又は２種以上を
用いることが好ましい。
【００１８】ビピリジン誘導体の配合量は、組成物全量
中０．００５％以上であることが好ましく、特に０．０
１〜２０％とすることが望ましい。
中０．００５％以上であることが好ましく、特に０．０
１〜２０％とすることが望ましい。
【００１９】本発明において用いるポリオールとしては
特に限定されるものではないが、グリセリン、１，３−
ブチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピ
レングリコール、エチレングリコール、ジエチレングリ
コール、ポリエチレングリコール、イソプレングリコー
ル、ソルビトール、ジエチレングリコールモノエチルエ
ーテル、ジエチレングリコールモノブチルエーテル、イ
ソプロピルアルコール、エチルアルコール、ベンジルア
ルコール、ベンジルオキシエタノールなどが挙げられ、
これらは１種を単独で又は２種以上を組み合わせて用い
ることができる。本発明においては、このうちグリセリ
ン、プロピレングリコール、ジエチレングリコールモノ
エチルエーテルが特に好ましい。
特に限定されるものではないが、グリセリン、１，３−
ブチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピ
レングリコール、エチレングリコール、ジエチレングリ
コール、ポリエチレングリコール、イソプレングリコー
ル、ソルビトール、ジエチレングリコールモノエチルエ
ーテル、ジエチレングリコールモノブチルエーテル、イ
ソプロピルアルコール、エチルアルコール、ベンジルア
ルコール、ベンジルオキシエタノールなどが挙げられ、
これらは１種を単独で又は２種以上を組み合わせて用い
ることができる。本発明においては、このうちグリセリ
ン、プロピレングリコール、ジエチレングリコールモノ
エチルエーテルが特に好ましい。
【００２０】ポリオールの配合量は、組成物全量中０．
１〜９０％、特に０．５〜５０％とすることが、肌のか
さつき改善効果の点から好ましい。
１〜９０％、特に０．５〜５０％とすることが、肌のか
さつき改善効果の点から好ましい。
【００２１】本発明において用いるアミノ酸としては特
に限定されれるものではなく、塩基性アミノ酸、中性ア
ミノ酸、酸性アミノ酸のいずれのアミノ酸も用いること
ができる。具体的にはグリシン、アラニン、バリン、ロ
イシン、イシロイシン、フェニルアラニン、チロシン、
トレオニン、セリン、プロリン、ヒドロキシプロリン、
トリプロファン、メチオニン、シスチン、アスパラギン
酸、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミン、リジ
ン、アルギニン、ヒスチジンなどが挙げられ、また、変
性アミノ酸等のアミノ酸誘導体も用いることができる。
これらは１種を単独で又は２種以上を組み合わせて用い
ることができる。本発明においては、このうちアラニ
ン、ロイシン、アルギニンが特に好ましい。
に限定されれるものではなく、塩基性アミノ酸、中性ア
ミノ酸、酸性アミノ酸のいずれのアミノ酸も用いること
ができる。具体的にはグリシン、アラニン、バリン、ロ
イシン、イシロイシン、フェニルアラニン、チロシン、
トレオニン、セリン、プロリン、ヒドロキシプロリン、
トリプロファン、メチオニン、シスチン、アスパラギン
酸、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミン、リジ
ン、アルギニン、ヒスチジンなどが挙げられ、また、変
性アミノ酸等のアミノ酸誘導体も用いることができる。
これらは１種を単独で又は２種以上を組み合わせて用い
ることができる。本発明においては、このうちアラニ
ン、ロイシン、アルギニンが特に好ましい。
【００２２】アミノ酸の配合量は、組成物全量中０．１
〜９０％、特に０．５〜５０％とすることが、肌のかさ
つき改善効果の点から好ましい。
〜９０％、特に０．５〜５０％とすることが、肌のかさ
つき改善効果の点から好ましい。
【００２３】また、本発明の皮膚外用剤組成物には、外
用する医薬品や化粧品の各種製剤において使用されてい
る油性成分、界面活性剤、保湿剤、高分子化合物、紫外
線吸収剤、酸化防止剤、金属イオン封鎖剤、薬剤、防腐
剤、ビタミン類、色素、香料等の各種原料を配合するこ
とができる。
用する医薬品や化粧品の各種製剤において使用されてい
る油性成分、界面活性剤、保湿剤、高分子化合物、紫外
線吸収剤、酸化防止剤、金属イオン封鎖剤、薬剤、防腐
剤、ビタミン類、色素、香料等の各種原料を配合するこ
とができる。
【００２４】油性成分としては、油脂類、ロウ類、炭化
水素類、高級脂肪酸類、高級アルコール類、エステル
類、精油類、シリコーン油類などを挙げることができ
る。
水素類、高級脂肪酸類、高級アルコール類、エステル
類、精油類、シリコーン油類などを挙げることができ
る。
【００２５】油脂類としては、例えば大豆油、ヌカ油、
ホホバ油、アボガド油、アーモンド油、オリーブ油、カ
カオ油、ゴマ油、パーシック油、ヒマシ油、ヤシ油、ミ
ンク油、牛脂、豚脂等の天然油脂、これらの天然油脂を
水素添加して得られる硬化油及びミリスチン酸グリセリ
ド、２−エチルヘキサン酸トリグリセリド等の合成トリ
グリセリド等が挙げられる。ロウ類としてはカルナバロ
ウ、鯨ロウ、ミツロウ、ラノリン等が挙げられる。炭化
水素類としては流動パラフィン、ワセリン、パラフィン
マイクロクリスタリンワックス、セレシン、スクワラ
ン、ブリスタン等が挙げられる。高級脂肪酸類としては
ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン
酸、ベヘニン酸、オレイン酸、リノール酸、リノレン
酸、ラノリン酸、イソステアリン酸等が挙げられる。高
級アルコール類としてはラウリルアルコール、セチルア
ルコール、ステアリルアルコール、オレイルアルコー
ル、ラノリンアルコール、コレステロール、２−ヘキシ
ルデカノール等が挙げられる。エステル類としてはオク
タン酸セチル、オクタン酸トリグリセライド、乳酸ミリ
スチル、乳酸セチル、ミリスチン酸イソプロピル、ミリ
スチン酸ミリスチル、ミリスチン酸オクチルドデシル、
パルミチン酸イソプロピル、アジピン酸イソプロピル、
ステアリン酸ブチル、オレイン酸デシル、イソステアリ
ン酸コレステロール、ＰＯＥソルビット脂肪酸エステル
等が挙げられる。精油類としてはハッカ油、ジャスミン
油、ショウ脳油、ヒノキ油、トウヒ油、リュウ油、テレ
ピン油、ケイ皮油、ベルガモット油、ミカン油、ショウ
ブ油、パイン油、ラベンダー油、ベイ油、クローブ油、
ヒバ油、バラ油、ユーカリ油、レモン油、タイム油、ペ
パーミント油、ローズ油、セージ油、メントール、シネ
オール、オイゲノール、シトラール、シトロネラール、
ボルネオール、リナロール、ゲラニオール、カンファ
ー、チモール、スピラントール、ピネン、リモネン、テ
ルペン系化合物等が挙げられる。シリコーン油類として
はジメチルポリシロキサン等が挙げられる。これら上述
の油性成分は１種又は２種以上を組み合わせて使用する
ことができる。本発明においては、このうち特にミリス
チン酸グリセリド、２−エチルヘキサン酸トリグリセリ
ド、ラノリン、流動パラフィン、ワセリン、パラフィン
マイクロクリスタリンワックス、スクワラン、ラウリン
酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、リノール酸、リノレ
ン酸、イソステアリン酸、セチルアルコール、ステアリ
ルアルコール、オレイルアルコール、コレステロール、
オクタン酸セチル、オクタン酸トリグリセライド、ミリ
スチレン酸イソプロピル、ミリスチン酸オクチルドデシ
ル、イソステアリン酸コレステロール、ＰＯＥソルビッ
ト脂肪酸エステル、ハッカ油、トウヒ油、ケイ皮油、ロ
ーズ油、メントール、シネオール、オイゲノール、シト
ラール、シトロネラール、ゲラニオール、ピネン、リモ
ネン、ジメチルポリシロキサンを使用することが好まし
い。
ホホバ油、アボガド油、アーモンド油、オリーブ油、カ
カオ油、ゴマ油、パーシック油、ヒマシ油、ヤシ油、ミ
ンク油、牛脂、豚脂等の天然油脂、これらの天然油脂を
水素添加して得られる硬化油及びミリスチン酸グリセリ
ド、２−エチルヘキサン酸トリグリセリド等の合成トリ
グリセリド等が挙げられる。ロウ類としてはカルナバロ
ウ、鯨ロウ、ミツロウ、ラノリン等が挙げられる。炭化
水素類としては流動パラフィン、ワセリン、パラフィン
マイクロクリスタリンワックス、セレシン、スクワラ
ン、ブリスタン等が挙げられる。高級脂肪酸類としては
ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン
酸、ベヘニン酸、オレイン酸、リノール酸、リノレン
酸、ラノリン酸、イソステアリン酸等が挙げられる。高
級アルコール類としてはラウリルアルコール、セチルア
ルコール、ステアリルアルコール、オレイルアルコー
ル、ラノリンアルコール、コレステロール、２−ヘキシ
ルデカノール等が挙げられる。エステル類としてはオク
タン酸セチル、オクタン酸トリグリセライド、乳酸ミリ
スチル、乳酸セチル、ミリスチン酸イソプロピル、ミリ
スチン酸ミリスチル、ミリスチン酸オクチルドデシル、
パルミチン酸イソプロピル、アジピン酸イソプロピル、
ステアリン酸ブチル、オレイン酸デシル、イソステアリ
ン酸コレステロール、ＰＯＥソルビット脂肪酸エステル
等が挙げられる。精油類としてはハッカ油、ジャスミン
油、ショウ脳油、ヒノキ油、トウヒ油、リュウ油、テレ
ピン油、ケイ皮油、ベルガモット油、ミカン油、ショウ
ブ油、パイン油、ラベンダー油、ベイ油、クローブ油、
ヒバ油、バラ油、ユーカリ油、レモン油、タイム油、ペ
パーミント油、ローズ油、セージ油、メントール、シネ
オール、オイゲノール、シトラール、シトロネラール、
ボルネオール、リナロール、ゲラニオール、カンファ
ー、チモール、スピラントール、ピネン、リモネン、テ
ルペン系化合物等が挙げられる。シリコーン油類として
はジメチルポリシロキサン等が挙げられる。これら上述
の油性成分は１種又は２種以上を組み合わせて使用する
ことができる。本発明においては、このうち特にミリス
チン酸グリセリド、２−エチルヘキサン酸トリグリセリ
ド、ラノリン、流動パラフィン、ワセリン、パラフィン
マイクロクリスタリンワックス、スクワラン、ラウリン
酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、リノール酸、リノレ
ン酸、イソステアリン酸、セチルアルコール、ステアリ
ルアルコール、オレイルアルコール、コレステロール、
オクタン酸セチル、オクタン酸トリグリセライド、ミリ
スチレン酸イソプロピル、ミリスチン酸オクチルドデシ
ル、イソステアリン酸コレステロール、ＰＯＥソルビッ
ト脂肪酸エステル、ハッカ油、トウヒ油、ケイ皮油、ロ
ーズ油、メントール、シネオール、オイゲノール、シト
ラール、シトロネラール、ゲラニオール、ピネン、リモ
ネン、ジメチルポリシロキサンを使用することが好まし
い。
【００２６】油性成分の皮膚外用剤組成物中における含
有量は皮膚外用剤組成物の剤型（形態）に応じて適宜選
定することができ、通常、組成物全量中０．１〜９５％
とすることができる。
有量は皮膚外用剤組成物の剤型（形態）に応じて適宜選
定することができ、通常、組成物全量中０．１〜９５％
とすることができる。
【００２７】界面活性剤としては、アニオン性、カチオ
ン性、両性、非イオン性、天然、合成のいずれの界面活
性剤も使用できるが、皮膚に対する刺激性を考慮すると
非イオン性のものを使用することが好ましい。
ン性、両性、非イオン性、天然、合成のいずれの界面活
性剤も使用できるが、皮膚に対する刺激性を考慮すると
非イオン性のものを使用することが好ましい。
【００２８】非イオン性界面活性剤としては、例えばグ
リセリン脂肪酸エステル、プロピレングリコール脂肪酸
エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチ
レンソルビタン脂肪酸エステル、テトラオレイン酸ポリ
オキシエチレンソルビット、ポリオキシエチレンアルキ
ルエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン
グリコール、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン
アルキルエーテル、ポリエチレングリコール脂肪酸エス
テル、ポリオキシエチレンヒマシ油、ポリオキシエチレ
ン硬化ヒマシ油、ポリグリセリン脂肪酸エステル、アル
キルグリコシド等が挙げられる。
リセリン脂肪酸エステル、プロピレングリコール脂肪酸
エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチ
レンソルビタン脂肪酸エステル、テトラオレイン酸ポリ
オキシエチレンソルビット、ポリオキシエチレンアルキ
ルエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン
グリコール、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン
アルキルエーテル、ポリエチレングリコール脂肪酸エス
テル、ポリオキシエチレンヒマシ油、ポリオキシエチレ
ン硬化ヒマシ油、ポリグリセリン脂肪酸エステル、アル
キルグリコシド等が挙げられる。
【００２９】また、他の各種原料としては、炭酸水素ナ
トリウム、炭酸ナトリウム、炭酸カルシウム等の炭酸
塩；コハク酸、グルタル酸、フマル酸等の有機酸類；ホ
ウ酸、メタケイ酸、無水ケイ酸等の無機酸類；ウイキョ
ウ、カミツレ、イチョウ、オウバク、桂皮、紅花、芍
薬、ショウキョウ、菖蒲、センキュウ、トウキ、チン
ピ、ソウジュツ、カノコソウ、ビャクシ、トウヒ、ハッ
カ、ブクリョウ、人参等の生薬類；黄色４号、青色１
号、黄色２０２号等の厚生省令に定められたタール色素
別表Ｉ及びＩＩの色素、クロロフィル、リボフラビン、
クロシン、紅花、アントラキノン等の食品添加物として
認められている天然色素等の色素類；ビタミンＡ、ビタ
ミンＣ、ビタミンＤ、ビタミンＥ等のビタミン類；硫
黄、湯の花、鉱砂、雲母末、中性白土、いり糠、殺菌
剤、防腐剤、その他製剤上必要な成分などが挙げられ
る。
トリウム、炭酸ナトリウム、炭酸カルシウム等の炭酸
塩；コハク酸、グルタル酸、フマル酸等の有機酸類；ホ
ウ酸、メタケイ酸、無水ケイ酸等の無機酸類；ウイキョ
ウ、カミツレ、イチョウ、オウバク、桂皮、紅花、芍
薬、ショウキョウ、菖蒲、センキュウ、トウキ、チン
ピ、ソウジュツ、カノコソウ、ビャクシ、トウヒ、ハッ
カ、ブクリョウ、人参等の生薬類；黄色４号、青色１
号、黄色２０２号等の厚生省令に定められたタール色素
別表Ｉ及びＩＩの色素、クロロフィル、リボフラビン、
クロシン、紅花、アントラキノン等の食品添加物として
認められている天然色素等の色素類；ビタミンＡ、ビタ
ミンＣ、ビタミンＤ、ビタミンＥ等のビタミン類；硫
黄、湯の花、鉱砂、雲母末、中性白土、いり糠、殺菌
剤、防腐剤、その他製剤上必要な成分などが挙げられ
る。
【００３０】本発明の皮膚外用剤組成物は、前記必須成
分に必要に応じて前記任意成分を加えて製造することが
できる。これらの任意成分の配合量は製剤中に０〜９９
％の範囲で配合される。
分に必要に応じて前記任意成分を加えて製造することが
できる。これらの任意成分の配合量は製剤中に０〜９９
％の範囲で配合される。
【００３１】また、上記のようにして調製された本発明
の皮膚外用剤組成物に０．０１〜９０％の範囲で適当量
の水を加えて製剤の安定性を増したり、製剤を乳化させ
た形態とすることもできる。
の皮膚外用剤組成物に０．０１〜９０％の範囲で適当量
の水を加えて製剤の安定性を増したり、製剤を乳化させ
た形態とすることもできる。
【００３２】なお、本発明の皮膚外用剤組成物の剤型は
特に限定されるものではなく、クリーム剤、ゲル剤、軟
膏剤、液剤、ペースト剤、パップ剤、プラスター剤等様
々な剤型にできる。また、本発明の皮膚外用剤組成物を
浴用剤として使用する場合、公知の浴用剤と同様に粉
末、顆粒、錠剤、液体等様々な剤型にできる。
特に限定されるものではなく、クリーム剤、ゲル剤、軟
膏剤、液剤、ペースト剤、パップ剤、プラスター剤等様
々な剤型にできる。また、本発明の皮膚外用剤組成物を
浴用剤として使用する場合、公知の浴用剤と同様に粉
末、顆粒、錠剤、液体等様々な剤型にできる。
【００３３】浴用剤組成物は、入浴の際に浴湯に投入し
て使用されるものであるが、１回の使用量は、キサンチ
ン誘導体、βアドレナリン作用興奮薬、α2 アドレナリ
ン作用抑制薬、及びビピリジン誘導体の浴湯中の濃度が
０．０１〜２００ppm となる量とすることが好ましい。
この濃度が０．０１ppm 未満では、肌のかさつき改善効
果を与えることができず、また２００ppm を越えても肌
のかさつき改善効果を与える効果がより向上するもので
もない。
て使用されるものであるが、１回の使用量は、キサンチ
ン誘導体、βアドレナリン作用興奮薬、α2 アドレナリ
ン作用抑制薬、及びビピリジン誘導体の浴湯中の濃度が
０．０１〜２００ppm となる量とすることが好ましい。
この濃度が０．０１ppm 未満では、肌のかさつき改善効
果を与えることができず、また２００ppm を越えても肌
のかさつき改善効果を与える効果がより向上するもので
もない。
【００３４】
【発明の効果】本発明の皮膚外用剤組成物は、肌に十分
なかさつき改善効果を与えるものである。
なかさつき改善効果を与えるものである。
【００３５】
【実施例】以下、実施例を挙げて本発明を詳細に説明す
るが、本発明はこれらの実施例に限定されるものではな
い。
るが、本発明はこれらの実施例に限定されるものではな
い。
【００３６】実施例１〜４及び比較例１〜２ 表１に示す組成のジェル状の皮膚外用剤組成物を常法に
より調製し、下記試験法により、肌のかさつき改善効果
について調べた。結果を表１に示す。
より調製し、下記試験法により、肌のかさつき改善効果
について調べた。結果を表１に示す。
【００３７】・肌のかさつき改善効果：ラウリルベンゼ
ンスルホン酸ナトリウムの１％水溶液を調製し、液温を
３０℃に保ち、２０分間腕を浸漬した後、十分に水洗
し、表１に示す皮膚外用剤組成物約１ｇを各被験者（ｎ
＝５）の腕に塗布する。この操作を４日間繰り返し、５
日後に被験者の腕の状態を以下の基準により目視で判定
し、その平均点で示した。
ンスルホン酸ナトリウムの１％水溶液を調製し、液温を
３０℃に保ち、２０分間腕を浸漬した後、十分に水洗
し、表１に示す皮膚外用剤組成物約１ｇを各被験者（ｎ
＝５）の腕に塗布する。この操作を４日間繰り返し、５
日後に被験者の腕の状態を以下の基準により目視で判定
し、その平均点で示した。
【００３８】５点：乾燥、落屑を認めない。 ４点：軽微な乾燥、落屑を認める。 ３点：軽度の乾燥、落屑を認める。 ２点：中程度の乾燥、落屑を認める。 １点：重度の乾燥、落屑を認める。
【００３９】
【表１】
【００４０】表１から、キサンチン誘導体とポリオール
及びアミノ酸を配合した実施例１〜４の皮膚外用剤組成
物は、キサンチン誘導体、ポリオール及びアミノ酸のう
ちのいずれかを配合しない比較例１〜３の皮膚外用剤組
成物と比べて、肌のかさつき改善効果が優れていること
がわかる。
及びアミノ酸を配合した実施例１〜４の皮膚外用剤組成
物は、キサンチン誘導体、ポリオール及びアミノ酸のう
ちのいずれかを配合しない比較例１〜３の皮膚外用剤組
成物と比べて、肌のかさつき改善効果が優れていること
がわかる。
【００４１】実施例５〜８及び比較例４〜６ 表２に示す組成のジェル状の皮膚外用剤組成物を常法に
より調製し、実施例１と同様の試験方法により、肌のか
さつき改善効果を調べた。結果を表２に示す。
より調製し、実施例１と同様の試験方法により、肌のか
さつき改善効果を調べた。結果を表２に示す。
【００４２】
【表２】
【００４３】表２から、βアドレナリン作用興奮薬とポ
リオール及びアミノ酸を配合した実施例５〜８の皮膚外
用剤組成物は、βアドレナリン作用興奮薬、ポリオール
及びアミノ酸のうちのいずれかを配合しない比較例４〜
６の皮膚外用剤組成物と比べて、肌のかさつき改善効果
が優れていることがわかる。
リオール及びアミノ酸を配合した実施例５〜８の皮膚外
用剤組成物は、βアドレナリン作用興奮薬、ポリオール
及びアミノ酸のうちのいずれかを配合しない比較例４〜
６の皮膚外用剤組成物と比べて、肌のかさつき改善効果
が優れていることがわかる。
【００４４】実施例９〜１２及び比較例７〜９ 表３に示す組成のＷ／Ｏクリーム状の皮膚外用剤組成物
を常法により調製し、実施例１と同様の試験方法によ
り、肌のかさつき改善効果を調べた。結果を表３に示
す。
を常法により調製し、実施例１と同様の試験方法によ
り、肌のかさつき改善効果を調べた。結果を表３に示
す。
【００４５】
【表３】
【００４６】表３から、α2 アドレナリン作用抑制薬と
ポリオール及びアミノ酸を配合した実施例９〜１２の皮
膚外用剤組成物は、α2 アドレナリン作用抑制薬、ポリ
オール及びアミノ酸のうちのいずれかを配合しない比較
例７〜９の皮膚外用剤組成物と比べて、肌のかさつき改
善効果が優れていることがわかる。
ポリオール及びアミノ酸を配合した実施例９〜１２の皮
膚外用剤組成物は、α2 アドレナリン作用抑制薬、ポリ
オール及びアミノ酸のうちのいずれかを配合しない比較
例７〜９の皮膚外用剤組成物と比べて、肌のかさつき改
善効果が優れていることがわかる。
【００４７】実施例１３〜１５及び比較例１０〜１２ 表４に示す組成の油性ジェル状の皮膚外用剤組成物を常
法により調製し、実施例１と同様の試験方法により、肌
のかさつき改善効果を調べた。結果を表４に示す。
法により調製し、実施例１と同様の試験方法により、肌
のかさつき改善効果を調べた。結果を表４に示す。
【００４８】
【表４】
【００４９】表４から、ビピリジン誘導体とポリオール
及びアミノ酸を配合した実施例１３〜１５の皮膚外用剤
組成物は、ビピリジン誘導体、ポリオール及びアミノ酸
のうちのいずれかを配合しない比較例１０〜１２の皮膚
外用剤組成物と比べて、肌のかさつき改善効果が優れて
いることがわかる。
及びアミノ酸を配合した実施例１３〜１５の皮膚外用剤
組成物は、ビピリジン誘導体、ポリオール及びアミノ酸
のうちのいずれかを配合しない比較例１０〜１２の皮膚
外用剤組成物と比べて、肌のかさつき改善効果が優れて
いることがわかる。
【００５０】実施例１６〜１９及び比較例１３〜１５ 表５に示す組成の粉末状の皮膚外用剤組成物（浴用剤組
成物）を常法により調製し、下記試験法により、肌のか
さつき改善効果及び身体の温まり感を調べた。結果を表
５に示す。
成物）を常法により調製し、下記試験法により、肌のか
さつき改善効果及び身体の温まり感を調べた。結果を表
５に示す。
【００５１】・肌のかさつき改善効果：ラウリルベンゼ
ンスルホン酸ナトリウムの１％水溶液を調製し、液温を
３０℃に保ち、２０分間腕を浸漬した後、十分に水洗す
る。その後、表５に示す１回当たりの使用量の浴用剤組
成物を４０℃、１５０ｌの湯で満たされた浴槽に投入す
る。この浴用剤組成物が湯に溶解した後、湯を十分攪拌
し、各被験者（ｎ＝５）を５分間入浴させる。この入浴
を１日１回、連続４日間行い、、肌のかさつき改善効果
を以下の基準により判定し、その平均点で示した。５日
後に被験者の腕の状態を以下の基準により目視で判定
し、その平均点で示した。
ンスルホン酸ナトリウムの１％水溶液を調製し、液温を
３０℃に保ち、２０分間腕を浸漬した後、十分に水洗す
る。その後、表５に示す１回当たりの使用量の浴用剤組
成物を４０℃、１５０ｌの湯で満たされた浴槽に投入す
る。この浴用剤組成物が湯に溶解した後、湯を十分攪拌
し、各被験者（ｎ＝５）を５分間入浴させる。この入浴
を１日１回、連続４日間行い、、肌のかさつき改善効果
を以下の基準により判定し、その平均点で示した。５日
後に被験者の腕の状態を以下の基準により目視で判定
し、その平均点で示した。
【００５２】５点：乾燥、落屑を認めない。 ４点：軽微な乾燥、落屑を認める。 ３点：軽度の乾燥、落屑を認める。 ２点：中程度の乾燥、落屑を認める。 １点：重度の乾燥、落屑を認める。
【００５３】
【表５】
【００５４】表５から、キサンチン誘導体、βアドレナ
リン作用興奮薬、α2 アドレナリン作用抑制薬、又はビ
ピリジン誘導体とポリオール及びアミノ酸を配合した実
施例１６〜１９の浴用剤組成物は、これらの化合物、ポ
リオール及びアミノ酸のうちのいずれかを配合しない比
較例１３〜１５の浴用剤剤組成物と比べて、肌のかさつ
き改善効果が優れていることがわかる。
リン作用興奮薬、α2 アドレナリン作用抑制薬、又はビ
ピリジン誘導体とポリオール及びアミノ酸を配合した実
施例１６〜１９の浴用剤組成物は、これらの化合物、ポ
リオール及びアミノ酸のうちのいずれかを配合しない比
較例１３〜１５の浴用剤剤組成物と比べて、肌のかさつ
き改善効果が優れていることがわかる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ｃ０７Ｄ 213/72 213/82 473/06
Claims (5)
- 【請求項１】 キサンチン誘導体、βアドレナリン作用
興奮薬、α2 アドレナリン作用抑制薬、及びビピリジン
誘導体から選ばれる１種又は２種以上の化合物とポリオ
ール及びアミノ酸を含む皮膚外用剤組成物。 - 【請求項２】 キサンチン誘導体がアミノフィリン、テ
オフィリン及びカフェインからなる群から選ばれる請求
項１記載の皮膚外用剤組成物。 - 【請求項３】 βアドレナリン作用興奮薬がイソプロテ
レノール、ドブタミン、サルブタモール、及びこれらの
薬理的に許容される塩からなる群から選ばれる請求項１
記載の皮膚外用剤組成物。 - 【請求項４】 α2 アドレナリン作用抑制薬がヨヒンビ
ン、フェントラミン、エルゴタミン、及びこれらの薬理
的に許容される塩からなる群から選ばれる請求項１記載
の皮膚外用剤組成物。 - 【請求項５】 ビピリジン誘導体がアムリノン、ミルリ
ノン、及びこれらの薬理的に許容される塩からなる群か
ら選ばれる請求項１記載の皮膚外用剤組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15997894A JP3447809B2 (ja) | 1994-07-12 | 1994-07-12 | 浴用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15997894A JP3447809B2 (ja) | 1994-07-12 | 1994-07-12 | 浴用剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0826962A true JPH0826962A (ja) | 1996-01-30 |
| JP3447809B2 JP3447809B2 (ja) | 2003-09-16 |
Family
ID=15705334
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP15997894A Expired - Fee Related JP3447809B2 (ja) | 1994-07-12 | 1994-07-12 | 浴用剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP3447809B2 (ja) |
Cited By (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0838217A3 (fr) * | 1996-10-23 | 1998-10-14 | Sanofi | Composition cosmétique contenant un antagoniste des récepteurs du neuropeptide Y |
| WO2000069408A1 (en) * | 1999-05-18 | 2000-11-23 | The Procter & Gamble Company | Methods of regulating the condition of mammalian keratinous tissue |
| US6323211B1 (en) | 1996-02-02 | 2001-11-27 | Nitromed, Inc. | Compositions and methods for treating sexual dysfunctions |
| US6472425B1 (en) | 1997-10-31 | 2002-10-29 | Nitromed, Inc. | Methods for treating female sexual dysfunctions |
| EP1676570A1 (en) * | 2004-07-15 | 2006-07-05 | Mészáros, Lászlo | Topical pharmaceutical compositions comprising L-arginine and uses thereof |
| WO2007101492A1 (de) * | 2006-03-07 | 2007-09-13 | Henkel Ag & Co. Kgaa | Kosmetische mittel mit purin und/oder purinderivaten i |
| WO2007116579A1 (ja) | 2006-04-07 | 2007-10-18 | Kao Corporation | 脂肪分解促進剤 |
| JP2010174018A (ja) * | 1999-01-12 | 2010-08-12 | Cambridge Enterprise Ltd | 炎症反応を阻害又は増強するための組成物及び方法 |
-
1994
- 1994-07-12 JP JP15997894A patent/JP3447809B2/ja not_active Expired - Fee Related
Cited By (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6323211B1 (en) | 1996-02-02 | 2001-11-27 | Nitromed, Inc. | Compositions and methods for treating sexual dysfunctions |
| EP0838217A3 (fr) * | 1996-10-23 | 1998-10-14 | Sanofi | Composition cosmétique contenant un antagoniste des récepteurs du neuropeptide Y |
| US6472425B1 (en) | 1997-10-31 | 2002-10-29 | Nitromed, Inc. | Methods for treating female sexual dysfunctions |
| JP2010174018A (ja) * | 1999-01-12 | 2010-08-12 | Cambridge Enterprise Ltd | 炎症反応を阻害又は増強するための組成物及び方法 |
| WO2000069408A1 (en) * | 1999-05-18 | 2000-11-23 | The Procter & Gamble Company | Methods of regulating the condition of mammalian keratinous tissue |
| EP1676570A1 (en) * | 2004-07-15 | 2006-07-05 | Mészáros, Lászlo | Topical pharmaceutical compositions comprising L-arginine and uses thereof |
| WO2007101492A1 (de) * | 2006-03-07 | 2007-09-13 | Henkel Ag & Co. Kgaa | Kosmetische mittel mit purin und/oder purinderivaten i |
| WO2007116579A1 (ja) | 2006-04-07 | 2007-10-18 | Kao Corporation | 脂肪分解促進剤 |
| US8197859B2 (en) | 2006-04-07 | 2012-06-12 | Kao Corporation | Lipolysis stimulator |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP3447809B2 (ja) | 2003-09-16 |
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