JP2000128724A

JP2000128724A - 皮膚外用剤

Info

Publication number: JP2000128724A
Application number: JP10296811A
Authority: JP
Inventors: Kiyo Adachi; 喜世安達; Reiko Kimura; 玲子木村; Masako Fujizu; 雅子藤津
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 1998-10-19
Filing date: 1998-10-19
Publication date: 2000-05-09

Abstract

(57)【要約】【解決手段】塩化ナトリウム、塩化マグネシウム、硫
酸マグネシウム、塩化カルシウム、炭酸水素ナトリウ
ム、塩化カリウム、炭酸ナトリウムから選ばれる少なく
とも１種以上の無機塩を全体の０．００１〜２０重量％
と、非イオン界面活性剤を全体の０．００１〜２０重量
％と、陽イオン界面活性剤を全体の０．００１〜２０重
量％とを含有してなると共に、ゲル系、エマルション
系、混濁液系及び軟膏系から選ばれるいずれかの剤型に
調製されたことを特徴とする皮膚外用剤。【効果】皮膚表面に付着した皮脂は勿論、毛包内に蓄
積された皮脂であっても除去することができ、その結
果、ニキビ、脂漏性皮膚炎、脱毛症等に対して十分な予
防、治療効果を得ることができる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、毛包内に蓄積され
た皮脂を容易に溶出させることができ、例えばニキビ、
脂漏性皮膚炎、脱毛症等の皮膚疾患の予防、治療などに
特に好適に使用される皮膚外用剤に関する。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】尋常性
ざ瘡（ニキビ）、脂漏性皮膚炎及び脱毛症等の発症には
多くの要因が関与しており、発症の背景、或いは助長因
子としては、思春期における内分泌の変動、遺伝的因
子、外的刺激、神経的ストレス、皮膚の不潔、外界の温
度等が挙げられる。

【０００３】従って、皮膚表面の皮脂等の汚れを除去し
て清潔に保つことは勿論、毛包内に蓄積された皮脂を除
去することができれば、ニキビ、脂漏性皮膚炎及び脱毛
症等の予防、治療に有用であることは明らかである。

【０００４】しかしながら、毛包内に蓄積された皮脂を
除去できる技術は未だ開発されておらず、例えば従来の
皮膚洗浄剤は、界面活性剤によって皮膚表面に付着した
皮脂のみを除去するにとどまっていた。

【０００５】本発明は、上記要望に応えるためになされ
たものであり、毛包内等に蓄積された皮脂を容易に溶出
させることができ、ニキビ、脂漏性皮膚炎、脱毛症等の
皮膚疾患の予防、治療などに好適に使用することができ
る皮膚外用剤を提供することを目的とする。

【０００６】

【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】本
発明者は上記目的を達成するため鋭意検討を行った結
果、特定種類の無機塩を所定量配合すると共に、非イオ
ン界面活性剤と陽イオン界面活性剤とを所定量で併用
し、特定の剤型に調製することによって、後述する実施
例に示すように対象物を浸漬するなどの手段によって適
宜時間対象物の表面に接触させるだけで、こすったりし
なくても多孔質の孔の中に蓄積された皮脂を溶出させる
ことができ、従って、皮膚刺激などを生じることなく毛
包内の皮脂を除去できることを見い出し、本発明をなす
に至った。

【０００７】従って、本発明は、塩化ナトリウム、塩化
マグネシウム、硫酸マグネシウム、塩化カルシウム、炭
酸水素ナトリウム、塩化カリウム、炭酸ナトリウムから
選ばれる少なくとも１種以上の無機塩を全体の０．００
１〜２０重量％と、非イオン界面活性剤を全体の０．０
０１〜２０重量％と、陽イオン界面活性剤を全体の０．
００１〜２０重量％とを含有してなると共に、ゲル系、
エマルション系、混濁液系及び軟膏系から選ばれるいず
れかの剤型に調製されたことを特徴とする皮膚外用剤を
提供する。

【０００８】以下、本発明について更に詳述すると、本
発明の皮膚外用剤は、特定種類の無機塩に非イオン界面
活性剤及び陽イオン界面活性剤とをそれぞれ所定量で併
用し、特定の剤型に調製することによって、皮膚表面等
に付着した皮脂を除去できるのは勿論、例えば毛包内等
の孔に蓄積した皮脂であっても、これを孔内から溶出さ
せることもできるものである。

【０００９】ここで、本発明で使用される無機塩は、塩
化ナトリウム、塩化マグネシウム、硫酸マグネシウム、
塩化カルシウム、炭酸水素ナトリウム、塩化カリウム、
炭酸ナトリウムから選ばれ、これらは１種単独で又は２
種以上を適宜組み合わせて配合される。本発明の場合、
これらの中でも特に塩化ナトリウム、塩化マグネシウ
ム、硫酸マグネシウム、塩化カルシウム、塩化カリウム
等がより好適である。本発明の皮膚外用剤における上記
無機塩の配合量は、製剤全体に対して０．００１〜２０
％（重量％、以下同様）であり、好ましくは０．１〜１
０％であり、より好ましくは上記無機塩が例えば塩化ナ
トリウム、塩化マグネシウム、塩化カルシウム及び塩化
カリウムのいずれか１種以上であれば０．５〜２％、例
えば硫酸マグネシウムであれば２〜６％とすると好適で
ある。上記範囲以外では、十分な皮脂除去効果が得られ
ない。

【００１０】本発明で使用される非イオン界面活性剤
は、その種類が特に制限されるものではないが、本発明
の目的を考慮すれば皮膚外用剤に配合可能なものが好ま
しく、このような非イオン界面活性剤として、例えばレ
シチン誘導体、プロピレングリコール脂肪酸（炭素数１
２〜１８）エステル、グリセリン脂肪酸（炭素数１２〜
１８）エステル、ポリオキシエチレン（ＥＯ５〜１５）
グリセリン脂肪酸（炭素数１２〜１８）エステル、ポリ
グリセリン（グリセリン重合度２〜１０）脂肪酸（炭素
数１２〜１８）エステル、ソルビタン脂肪酸（炭素数１
２〜１８）エステル、ポリオキシエチレン（ＥＯ６〜２
０）ソルビタン脂肪酸（炭素数１２〜１８）エステル、
ポリオキシエチレン（ＥＯ６〜６０）ソルビット脂肪酸
（炭素数１２〜１８）エステル、ポリオキシエチレン
（ＥＯ１０〜２０）アルキル（炭素数１２〜２２）フェ
ニルホルムアルデヒド縮合物、ポリオキシエチレン（Ｅ
Ｏ３〜６０）ヒマシ油、ポリオキシエチレン（ＥＯ５〜
１００）硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン（ＥＯ５〜
３０）ステロール、ポリオキシエチレン（ＥＯ５〜３
０）水素添加ステロール、（ポリ）エチレングリコール
（ＥＯ１〜５５）脂肪酸（炭素数１２〜１８）エステ
ル、ポリオキシエチレン（ＥＯ２〜５０）アルキル（炭
素数１２〜２２）エーテル、（ポリ）オキシエチレン
（ＥＯ１〜２０）（ポリ）オキシプロピレン（ＰＯ１〜
３０）アルキル（炭素数１２〜１６）エーテル、ポリオ
キシエチレン（ＥＯ２〜５０）アルキル（炭素数８又は
９）フェニルエーテル、（ポリ）オキシエチレン（ＥＯ
１〜３０）ラノリン、ポリオキシエチレン（ＥＯ５〜４
０）ラノリンアルコール、ポリオキシエチレン（ＥＯ６
〜２０）ミツロウ誘導体、ポリオキシエチレン（ＥＯ５
〜１５）アルキル（炭素数１２〜２２）アミン、ポリオ
キシエチレン（ＥＯ５〜１５）脂肪酸（炭素数１２〜１
８）アミド、ポリオキシエチレン（ＥＯ２〜１０）アル
キル（炭素数１２〜２２）エーテルリン酸、ポリオキシ
エチレン（ＥＯ４〜１０）アルキル（炭素数１２〜２
２）エーテルリン酸塩等を挙げることができ、これらは
１種単独で又は２種以上を適宜組み合わせて使用するこ
とができる。

【００１１】本発明の場合、これらの中でも特にポリオ
キシエチレン（ＥＯ６）ラウリルエーテル、ポリオキシ
エチレン（ＥＯ９）ラウリルエーテル、ポリオキシエチ
レン（ＥＯ２１）ラウリルエーテル、ポリオキシエチレ
ン（ＥＯ２５）ラウリルエーテル、ポリオキシエチレン
（ＥＯ２０）オレイルエーテル、ポリオキシエチレン
（ＥＯ６０）硬化ヒマシ油、モノステアリン酸ポリエチ
レングリコール（２５ＥＯ）、モノステアリン酸ポリエ
チレングリコール（４０ＥＯ）等が好適に使用される。

【００１２】本発明の皮膚外用剤における上記非イオン
界面活性剤の配合量は、製剤全体に対して０．００１〜
２０％、好ましくは０．０１〜１０％、より好ましくは
０．１〜３％である。配合量が少なすぎると毛包内等の
皮脂を十分に溶出させることが困難となり、多すぎると
それ以上の配合の効果が期待できない。

【００１３】なお、上記無機塩と上記非イオン界面活性
剤との配合割合は、特に制限されるものではないが、無
機塩：非イオン界面活性剤（重量比）＝１：２，０００
〜２，０００：１、好ましくは１：１００〜１，００
０：１、より好ましくは５０：３０〜６０：１とすると
好適である。上記範囲以外では十分な皮脂除去効果が得
られない場合がある。

【００１４】本発明で使用される陽イオン界面活性剤
は、その種類が特に制限されるものではないが、皮膚外
用剤に配合可能なものが好適であり、このような陽イオ
ン界面活性剤として、例えばアルキル（炭素数１２〜２
２）アミン塩、第４級アンモニウム塩等を挙げることが
でき、上記第４級アンモニウム塩として、具体的には、
例えば塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩
化ラウリルトリメチルアンモニウム、塩化セチルメチル
アンモニウム、塩化ステアリルトリメチルアンモニウ
ム、塩化ベヘニルトリメチルアンモニウム、塩化ジステ
アリルジメチルアンモニウム、ステアリン酸ジエチルア
ミノエチルアミド等が例示され、これらの陽イオン界面
活性剤は、１種単独で又は２種以上を適宜組み合わせて
使用することができる。本発明の場合、これらの中でも
特に塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム等がよ
り好適に使用される。

【００１５】本発明の皮膚外用剤における上記陽イオン
界面活性剤の配合量は、製剤全体に対して０．００１〜
２０％、好ましくは０．０１〜１０％、特に０．０５〜
２％とすることが好ましい。配合量が少なすぎると毛包
内等の孔の中から皮脂を十分に除去することが困難とな
り、多すぎるとそれ以上の配合の効果は期待できない。

【００１６】なお、上記非イオン界面活性剤と陽イオン
界面活性剤との配合割合は、特に制限されるものではな
いが、非イオン界面活性剤：陽イオン界面活性剤（重量
比）＝１：２，０００〜２，０００：１、好ましくは
１：１，０００〜１，０００：１、より好ましくは１：
３００〜２０：１とすると好適である。上記範囲以外で
は十分な皮脂除去作用が得られない場合がある。

【００１７】更に、本発明の皮膚外用剤には、本発明の
効果を妨げない限り、その用途、剤型に合わせて通常配
合される種々の成分を通常量で配合することができ、例
えば上記成分の他に、更に抗ヒスタミン剤、局所麻酔
剤、抗炎症剤、鎮痒剤、上記陽イオン界面活性剤以外の
殺菌剤、ビタミン剤、保湿剤及び角質剥離剤等の種々の
生理活性成分を１種単独で又は２種以上を適宜組み合わ
せて配合すると、ニキビ、脂漏性皮膚炎、脱毛症等の皮
膚疾患の予防・治療剤として、より効果的である。

【００１８】具体的には、抗ヒスタミン剤として、例え
ば塩酸ジフェンヒドラミン、マレイン酸クロルフェニラ
ミン、塩酸イソチペンジル、ジフェンヒドラミン塩基、
クロルフェニラミン塩基等（通常、製剤全体の０．１〜
２％）、局所麻酔剤として、例えば塩酸ジブカイン、塩
酸イソチペンジル、塩酸リドカイン、テーカイン、ジブ
カイン、リドカイン、パラアミノ安息香酸エチル等（通
常、製剤全体の０．１〜２％）、抗炎症剤として、例え
ばグリチルリチン酸及びその塩類、グリチルレチン酸及
びその誘導体、サリチル酸及びその誘導体、グアイアズ
レン及びその誘導体、インドメタシン、ブフェキサマ
ク、プレドニゾロン、ハイドロコルチゾン等（通常、製
剤全体の０．０１〜１０％）、鎮痒剤として、例えばク
ロタミトン等（通常、製剤全体の０．１〜１０％）を配
合することができる。

【００１９】上記陽イオン界面活性剤以外の殺菌剤とし
て、例えばセチルピリジニウムクロライド、ビオゾー
ル、フェノール、エタノール、ホモスルファミン、スル
ファイソミジン、スルファジアジン等（通常、製剤全体
の０．００１〜２０％）、ビタミン剤として、例えばト
コフェロール、酢酸トコフェロール、ニコチン酸トコフ
ェロール、ニコチン酸アミド、塩酸ピリドキシン、レチ
ノール、パルミチン酸レチノール等（通常、製剤全体の
０．０５〜３％）、保湿剤として、例えばグリセリン、
ヒアルロン酸、トレハロース、ピロリドンカルボン酸、
コラーゲン、トリメチルグリシン、乳酸、遊離アミノ
酸、ヘパリノイド等（通常、製剤全体の０．１〜２０
％）、角質剥離剤として、例えばグリコール酸、乳酸、
クエン酸、リンゴ酸、サリチル酸、レゾルシン、硫黄、
尿素、過酸化ベンゾイル、パパイン等（通常、製剤全体
の０．０１〜５％）を配合することができる。

【００２０】また、その他の成分として、例えばバラ
油、ラベンダー油、セージ油、ユーカリ油、ペパーミン
ト油、ローズマリー油、カモミール油、リモネン、リナ
ロール、ファルネソール、シトラール、メントール、γ
−ウンデカラクトン、オイゲノール、ゲラニオール、シ
トロネロール、オーランチオール等の香料を１種単独で
又は２種以上を組み合わせて配合することもできる。こ
の場合、これらの香料の配合量は、通常、製剤全体の
０．００１〜５％である。更に、例えばカンフル等の清
涼化剤を１種単独で又は２種以上を組み合わせて配合す
ることもでき、これらの清涼化剤の配合量は、通常、製
剤全体の０．１〜５％である。

【００２１】本発明の皮膚外用剤は、ゲル系、エマルシ
ョン系、混濁液系、軟膏系のいずれかの剤型に調製され
るものであり、特に毛包に対する作用を考慮すれば、エ
マルション系の場合はＯ／Ｗ型基剤、軟膏系の場合は親
水性基剤、ゲル系の場合は水性ゲル基剤を使用すること
が望ましく、これらの中でも、特に水性ゲル基剤は、皮
膚上への滞留性がよいため、スポット的に患部に塗布す
ることが可能となるので好適である。

【００２２】本発明の皮膚外用剤の調製方法は、各製剤
を調剤する場合の常法によって調製することができ、例
えばゲル系の場合、上記必須成分及び任意成分をセルロ
ースエステル、セルロースエーテル等の水溶性高分子化
合物などのゲル化剤と共に、常法により精製水等の水性
溶媒に溶解させることによってゲル化したり、又は、上
記必須成分及び任意成分を常法により精製水等の水性溶
媒に溶解させた後、上記ゲル化剤を添加することによっ
てゲル化して、ゲル剤とする方法を挙げることができ
る。

【００２３】また、本発明の皮膚外用剤の適用法は、用
途、剤型等によって適宜選定されるが、例えばニキビ、
脂漏性皮膚炎、脱毛症等の予防・治療剤として使用する
場合、本発明の皮膚外用剤を１回１ｍｇ〜５ｇの適用量
で１日１〜数回患部に塗布、貼付する方法、又は塗布、
貼付した後、１〜数分間、毛包内の皮脂が除去されるま
で放置し、その後、皮膚外用剤を洗い流したり、剥がす
などして患部から除去する方法などで使用することがで
きる。なお、ニキビ、脂漏性皮膚炎、脱毛症等の予防・
治療剤として使用する場合であっても、上記適用法に限
定されるものではない。

【００２４】

【発明の効果】本発明によれば、特定種類の無機塩に非
イオン界面活性剤及び陽イオン界面活性剤をそれぞれ所
定量で併用すると共に、特定の剤型に調製することによ
って、例えば皮膚表面に付着した皮脂は勿論、毛包内に
蓄積された皮脂であっても除去することができ、その結
果、ニキビ、脂漏性皮膚炎、脱毛症等に対して十分な予
防、治療効果を得ることができるので、本発明の皮膚外
用剤は、ニキビ、脂漏性皮膚炎、脱毛症等の皮膚疾患の
予防・治療剤として特に有用である。

【００２５】

【実施例】以下、実施例及び比較例を示し、本発明を具
体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限される
ものではない。なお、下記例及び表において、％は重量
％を意味する。

【００２６】［実施例１及び比較例１〜９］表１，２に
示す処方に従ってヒドロキシエチルセルロース以外の各
成分を精製水に溶解し、最後にヒドロキシエチルセルロ
ースを添加して、ゲル剤（皮膚外用剤）を得た。各ゲル
剤について、下記の試験を行った。結果を表１，２に併
記する。＜多孔質素焼き板における皮脂除去試験＞パルミチン酸
をクロロホルムに溶かし（濃度５０重量％）、この溶液
中に素焼き板を浸漬して、真空下で素焼き板の多孔質に
パルミチン酸を含浸させた。この素焼き板を各溶液中に
浸漬した後、マイクロスコープを用いて素焼き板の多孔
質からパルミチン酸が溶出するか否かを観察した。な
お、この試験は、素焼き板の多孔質の径が毛包径に類似
しているため、これに皮脂成分であるパルミチン酸を含
浸させることにより、毛包内に皮脂が蓄積された状態の
モデルとすることができ、従って、上記素焼き板におけ
る皮脂除去試験の結果から皮膚に対する皮脂除去効果を
評価できる。

【００２７】

【表１】

【００２８】

【表２】表１，２の結果によれば、本発明の皮膚外用剤は、皮脂
汚れ又はニキビの原因の代表的な皮脂成分であるパルミ
チン酸について、素焼き板の多孔質内に含浸した場合で
あっても除去できることが認められる。

【００２９】［実施例２〜４］下記組成に従って水溶性
高分子化合物（カルボキシビニルポリマー又はヒドロキ
シエチルセルロース）以外の各成分を精製水に溶解した
後、下記組成となるように上記水溶性高分子化合物を添
加して、実施例２，４の皮膚外用剤を得た。実施例３の
皮膚外用剤の場合、６０℃に加熱したＡ（油相）部を同
じく６０℃に加温したＢ（水相）部に加えて、混合・乳
化して冷却した後、水酸化カリウムでｐＨ３．０に調整
して、エマルション剤を得た。各皮膚外用剤につき、上
記実施例１と同様の試験を行ったところ、実施例１と同
様に多孔質からのパルミチン酸の溶出が認められた。

【００３０】実施例２水性ジェル製剤塩化ベンザルコニウム０．１サリチル酸０．５グリチルレチン酸０．２塩化ナトリウム６．０塩化マグネシウム１．０硫酸マグネシウム１．０塩化カルシウム０．３塩化カリウム０．２炭酸水素ナトリウム０．１炭酸ナトリウム０．１エデト酸ナトリウム０．０７ポリオキシエチレン（２１）ラウリルエーテル０．６ｌ−メントール０．０２ヒドロキシエチルセルロ−ス１．５濃グリセリン４．０水酸化ナトリウム適量精製水残量合計１００．０％

【００３１】実施例３エマルション剤Ａ（油相）部モノステアリン酸ソルビタン３．０ポリオキシエチレン（２０）モノステアリン酸ソルビタン４．０オクチルドデカノール１．０アジピン酸ジイソピロピル１．０大豆レシチン０．５Ｂ（水相）部塩化ベンゼトニウム１０．０塩化ナトリウム５．０塩化マグネシウム２．０硫酸マグネシウム１．０塩化カルシウム０．５塩化カリウム０．５炭酸水素ナトリウム０．１炭酸ナトリウム０．０５カルボキシビニルポリマー０．２水酸化カリウム適量精製水残量合計１００．０％

【００３２】実施例４パック・マスク塩化ベンザルコニウム０．１炭酸水素ナトリウム０．０４炭酸ナトリウム０．０１エタノール０．５エデト酸ナトリウム０．０７ポリオキシエチレン（２５）ラウリルエーテル０．６ｌ−メントール０．０２ヒドロキシエチルセルロース１０．０濃グリセリン４．０水酸化ナトリウム適量精製水残量合計１００．０％

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号ＦＩテーマコート゛(参考）Ａ６１Ｋ 7/06 Ａ６１Ｋ 7/06 7/48 7/48 Ａ６１Ｐ 17/00 31/00 ６１７ (72)発明者藤津雅子東京都墨田区本所１丁目３番７号ライオン株式会社内Ｆターム(参考） 4C083 AB032 AB312 AB332 AB342 AB352 AC102 AC122 AC182 AC372 AC442 AC472 AC522 AC692 AD092 AD282 AD532 AD572 BB04 BB06 CC02 DD22 DD31 DD39 DD41 EE14

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】塩化ナトリウム、塩化マグネシウム、硫
酸マグネシウム、塩化カルシウム、炭酸水素ナトリウ
ム、塩化カリウム、炭酸ナトリウムから選ばれる少なく
とも１種以上の無機塩を全体の０．００１〜２０重量％
と、非イオン界面活性剤を全体の０．００１〜２０重量
％と、陽イオン界面活性剤を全体の０．００１〜２０重
量％とを含有してなると共に、ゲル系、エマルション
系、混濁液系及び軟膏系から選ばれるいずれかの剤型に
調製されたことを特徴とする皮膚外用剤。