JP3447809B2 - 浴用剤 - Google Patents

浴用剤

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Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、肌のかさつき改善効果
に優れた浴用剤に関する。
【0002】
【従来の技術】従来、キサンチン誘導体、βアドレナリ
ン作用興奮薬、α2 アドレナリン作用抑制薬及びビピリ
ジン誘導体は、痩身作用や抗蜂巣織炎作用がある外用薬
として、マッサージ剤等に配合されて用いられてきた。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、上記キ
サンチン誘導体、βアドレナリン作用興奮薬、α2 アド
レナリン作用抑制薬及びビピリジン誘導体は、痩身作用
や抗蜂巣織炎作用はあるものの、これを含有する外用剤
を皮膚に塗布したとき、肌のかさつき感の改善効果が十
分ではなく、使用感が悪いという問題があった。このた
め肌のかさつき改善効果に優れた皮膚外用剤組成物が望
まれていた。
【0004】
【課題を解決するための手段】このような実情におい
て、本発明者らは鋭意検討を行った結果、キサンチン誘
導体、βアドレナリン作用興奮薬、α2アドレナリン作
用抑制薬、及びビピリジン誘導体から選ばれる1種又は
2種以上の化合物とポリオール及びアミノ酸を併用した
浴用剤が、使用後の肌のかさつき感の改善効果に優れる
ことを見出し、本発明を完成した。
【0005】すなわち、本発明は、キサンチン誘導体、
βアドレナリン作用興奮薬、α2アドレナリン作用抑制
薬、及びビピリジン誘導体から選ばれる1種又は2種以
上の化合物とポリオール及びアミノ酸を含む浴用剤を提
供するものである。
【0006】本発明に用いるキサンチン誘導体として
は、特に限定されるものではないが、例えば次の一般式
(1):
【0007】
【化1】
【0008】〔式中、R1 はメチル基又は水素原子を示
し、R2 は水素原子又は1〜2個のヒドロキシ基若しく
は炭素数2〜10のアルカノイル基が置換していてもよ
い炭素数1〜12のアルキル基を示す。〕で表される化
合物又はその塩が挙げられる。
【0009】かかるキサンチン誘導体としては、キサン
チン、アミノフィリン、テオフィリン、コリンテオフィ
リン、カフェイン、テオブロミン、オクストリフィリ
ン、ジプロフィリン及びプロキシフィリン等が挙げられ
る。これらは1種を単独で又は2種以上を組み合わせて
用いることができる。本発明においては、アミノフィリ
ン、テオフィリン及びカフェインからなる群から選ばれ
る1種又は2種以上を用いることが好ましい。
【0010】キサンチン誘導体の配合量は、組成物中に
0.005重量%(以下、単に「%」で示す)以上であ
ることが好ましく、特に0.01〜10%とすることが
望ましい。また、これらのキサンチン誘導体は、合成又
は茶葉等の植物から実質的に純粋に単離されたものを使
用することができる。
【0011】本発明に用いるβアドレナリン作用興奮薬
としては、特に限定されるものではないが、イソプロテ
レノール、エピネフリン、ノルエピネフリン、ドブタミ
ン、ドパミン、ブトパミン、サルブタモール、テルブタ
リン、イソエタリン、プロトキロール、フェノテロー
ル、メタプロテレノール、クロルプレナリン、ヘキソプ
レナリン、トリメトキノール、塩酸プロカテロール、プ
レナルテロール、フォルスコリン、ジソジウム(R,
R)−5−[2−[[2−(3−クロロフェニル)−2
−ヒドロキシエチル]−アミノ]プロピル]−1,3−
ベンゾジオキソール−2,2−ジカルボキシレート、
(R*,R*)−4−[2−({2−[(3−クロロフェ
ニル)−2−ヒドロキシエチル]アミノ}プロピル)フ
ェニル]フェノキシ酢酸、{2−ヒドロキシ−5−[2
−({2−ヒドロキシ−3−[4−(1−メチル−4−
トリフルオロメチル)−1H−イミダゾール−2−イ
ル]フェノキシ}プロピル)アミノ]エトキシ}−ベン
ズアミドモノメタンスルフォネート、エリスロ−DL−
1−(7−メチルインダン−4−イロキシ)−3−イソ
プロピルアミノブタン−2−オール、及びこれらの薬理
的に許容される塩等が挙げられる。薬理的に許容される
塩としては、薬理的に許容される酸付加塩、金属塩、ア
ンモニウム塩、有機アミン付加塩、アミノ酸付加塩等が
挙げられる。本発明においては、イソプロテレノール、
ドブタミン、サルブタモール、及びこれらの薬理的に許
容される塩からなる群から選ばれる1種又は2種以上を
用いることが好ましく、この場合、塩としては塩酸塩や
硫酸塩が好ましい。
【0012】βアドレナリン作用興奮薬の配合量は、組
成物全量中0.005%以上であることが好ましく、特
に0.01〜20%とすることが望ましい。
【0013】本発明に用いるα2アドレナリン作用抑制
薬としては、特に限定されるものではないが、ヨヒンビ
ン、フェントラミン、フェノキシベンザミン、トラゾリ
ン、エルゴタミン、エルゴトキシン、ジヒドロエルゴタ
ミン、エルゴメトリン、メチルエルゴメトリン、ジヒド
ロエルゴトキシン、ラウオルシン、ピペロキサン、及び
これらの薬理的に許容される塩等が挙げられる。薬理的
に許容される塩としては、上記と同様のものが挙げられ
る。本発明においては、ヨヒンビン、フェントラミン、
エルゴタミン、及びこれらの薬理的に許容される塩から
なる群から選ばれる1種又は2種以上を用いることが好
ましく、この場合、塩としてはメシル酸塩や酒石酸塩が
好ましい。
【0014】α2 アドレナリン作用抑制薬の配合量は、
組成物全量中0.005%以上であることが好ましく、
特に0.01〜20%とすることが望ましい。
【0015】本発明に用いるビピリジン誘導体として
は、特に限定されるものではないが、例えば次の一般式
(2)で表される化合物、及びこれらの薬理的に許容さ
れる塩等が挙げられる。
【0016】
【化2】
【0017】(式中、Rは水素原子又はメチル基、エチ
ル基等のアルキル基を示し、QはNH 2、NC、H2NC
O等を示す。) このようなビピリジン誘導体としては、アムリノン、ミ
ルリノン、5−シアノ−[3,4’−ビピリジン]−6
(1H)−オン、5−カルバミル−[3,4’−ビピリ
ジン]−6(1H)−オン、及びこれらの薬理的に許容
される塩等が挙げられる。薬理的に許容される塩として
は、前記と同様のものが挙げられる。本発明において
は、アムリノン、ミルリノン、及びこれらの薬理的に許
容される塩からなる群から選ばれる1種又は2種以上を
用いることが好ましい。
【0018】ビピリジン誘導体の配合量は、組成物全量
中0.005%以上であることが好ましく、特に0.0
1〜20%とすることが望ましい。
【0019】本発明において用いるポリオールとしては
特に限定されるものではないが、グリセリン、1,3−
ブチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピ
レングリコール、エチレングリコール、ジエチレングリ
コール、ポリエチレングリコール、イソプレングリコー
ル、ソルビトール、ジエチレングリコールモノエチルエ
ーテル、ジエチレングリコールモノブチルエーテル、イ
ソプロピルアルコール、エチルアルコール、ベンジルア
ルコール、ベンジルオキシエタノールなどが挙げられ、
これらは1種を単独で又は2種以上を組み合わせて用い
ることができる。本発明においては、このうちグリセリ
ン、プロピレングリコール、ジエチレングリコールモノ
エチルエーテルが特に好ましい。
【0020】ポリオールの配合量は、組成物全量中0.
1〜90%、特に0.5〜50%とすることが、肌のか
さつき改善効果の点から好ましい。
【0021】本発明において用いるアミノ酸としては特
に限定されれるものではなく、塩基性アミノ酸、中性ア
ミノ酸、酸性アミノ酸のいずれのアミノ酸も用いること
ができる。具体的にはグリシン、アラニン、バリン、ロ
イシン、イシロイシン、フェニルアラニン、チロシン、
トレオニン、セリン、プロリン、ヒドロキシプロリン、
トリプロファン、メチオニン、シスチン、アスパラギン
酸、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミン、リジ
ン、アルギニン、ヒスチジンなどが挙げられ、また、変
性アミノ酸等のアミノ酸誘導体も用いることができる。
これらは1種を単独で又は2種以上を組み合わせて用い
ることができる。本発明においては、このうちアラニ
ン、ロイシン、アルギニンが特に好ましい。
【0022】アミノ酸の配合量は、組成物全量中0.1
〜90%、特に0.5〜50%とすることが、肌のかさ
つき改善効果の点から好ましい。
【0023】また、本発明の浴用剤には、外用する医薬
品や化粧品の各種製剤において使用されている油性成
分、界面活性剤、保湿剤、高分子化合物、紫外線吸収
剤、酸化防止剤、金属イオン封鎖剤、薬剤、防腐剤、ビ
タミン類、色素、香料等の各種原料を配合することがで
きる。
【0024】油性成分としては、油脂類、ロウ類、炭化
水素類、高級脂肪酸類、高級アルコール類、エステル
類、精油類、シリコーン油類などを挙げることができ
る。
【0025】油脂類としては、例えば大豆油、ヌカ油、
ホホバ油、アボガド油、アーモンド油、オリーブ油、カ
カオ油、ゴマ油、パーシック油、ヒマシ油、ヤシ油、ミ
ンク油、牛脂、豚脂等の天然油脂、これらの天然油脂を
水素添加して得られる硬化油及びミリスチン酸グリセリ
ド、2−エチルヘキサン酸トリグリセリド等の合成トリ
グリセリド等が挙げられる。ロウ類としてはカルナバロ
ウ、鯨ロウ、ミツロウ、ラノリン等が挙げられる。炭化
水素類としては流動パラフィン、ワセリン、パラフィン
マイクロクリスタリンワックス、セレシン、スクワラ
ン、ブリスタン等が挙げられる。高級脂肪酸類としては
ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン
酸、ベヘニン酸、オレイン酸、リノール酸、リノレン
酸、ラノリン酸、イソステアリン酸等が挙げられる。高
級アルコール類としてはラウリルアルコール、セチルア
ルコール、ステアリルアルコール、オレイルアルコー
ル、ラノリンアルコール、コレステロール、2−ヘキシ
ルデカノール等が挙げられる。エステル類としてはオク
タン酸セチル、オクタン酸トリグリセライド、乳酸ミリ
スチル、乳酸セチル、ミリスチン酸イソプロピル、ミリ
スチン酸ミリスチル、ミリスチン酸オクチルドデシル、
パルミチン酸イソプロピル、アジピン酸イソプロピル、
ステアリン酸ブチル、オレイン酸デシル、イソステアリ
ン酸コレステロール、POEソルビット脂肪酸エステル
等が挙げられる。精油類としてはハッカ油、ジャスミン
油、ショウ脳油、ヒノキ油、トウヒ油、リュウ油、テレ
ピン油、ケイ皮油、ベルガモット油、ミカン油、ショウ
ブ油、パイン油、ラベンダー油、ベイ油、クローブ油、
ヒバ油、バラ油、ユーカリ油、レモン油、タイム油、ペ
パーミント油、ローズ油、セージ油、メントール、シネ
オール、オイゲノール、シトラール、シトロネラール、
ボルネオール、リナロール、ゲラニオール、カンファ
ー、チモール、スピラントール、ピネン、リモネン、テ
ルペン系化合物等が挙げられる。シリコーン油類として
はジメチルポリシロキサン等が挙げられる。これら上述
の油性成分は1種又は2種以上を組み合わせて使用する
ことができる。本発明においては、このうち特にミリス
チン酸グリセリド、2−エチルヘキサン酸トリグリセリ
ド、ラノリン、流動パラフィン、ワセリン、パラフィン
マイクロクリスタリンワックス、スクワラン、ラウリン
酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、リノール酸、リノレ
ン酸、イソステアリン酸、セチルアルコール、ステアリ
ルアルコール、オレイルアルコール、コレステロール、
オクタン酸セチル、オクタン酸トリグリセライド、ミリ
スチレン酸イソプロピル、ミリスチン酸オクチルドデシ
ル、イソステアリン酸コレステロール、POEソルビッ
ト脂肪酸エステル、ハッカ油、トウヒ油、ケイ皮油、ロ
ーズ油、メントール、シネオール、オイゲノール、シト
ラール、シトロネラール、ゲラニオール、ピネン、リモ
ネン、ジメチルポリシロキサンを使用することが好まし
い。
【0026】油性成分の浴用剤中における含有量は浴用
剤の剤型(形態)に応じて適宜選定することができ、通
常、組成物全量中0.1〜95%とすることができる。
【0027】界面活性剤としては、アニオン性、カチオ
ン性、両性、非イオン性、天然、合成のいずれの界面活
性剤も使用できるが、皮膚に対する刺激性を考慮すると
非イオン性のものを使用することが好ましい。
【0028】非イオン性界面活性剤としては、例えばグ
リセリン脂肪酸エステル、プロピレングリコール脂肪酸
エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチ
レンソルビタン脂肪酸エステル、テトラオレイン酸ポリ
オキシエチレンソルビット、ポリオキシエチレンアルキ
ルエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン
グリコール、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン
アルキルエーテル、ポリエチレングリコール脂肪酸エス
テル、ポリオキシエチレンヒマシ油、ポリオキシエチレ
ン硬化ヒマシ油、ポリグリセリン脂肪酸エステル、アル
キルグリコシド等が挙げられる。
【0029】また、他の各種原料としては、炭酸水素ナ
トリウム、炭酸ナトリウム、炭酸カルシウム等の炭酸
塩;コハク酸、グルタル酸、フマル酸等の有機酸類;ホ
ウ酸、メタケイ酸、無水ケイ酸等の無機酸類;ウイキョ
ウ、カミツレ、イチョウ、オウバク、桂皮、紅花、芍
薬、ショウキョウ、菖蒲、センキュウ、トウキ、チン
ピ、ソウジュツ、カノコソウ、ビャクシ、トウヒ、ハッ
カ、ブクリョウ、人参等の生薬類;黄色4号、青色1
号、黄色202号等の厚生省令に定められたタール色素
別表I及びIIの色素、クロロフィル、リボフラビン、
クロシン、紅花、アントラキノン等の食品添加物として
認められている天然色素等の色素類;ビタミンA、ビタ
ミンC、ビタミンD、ビタミンE等のビタミン類;硫
黄、湯の花、鉱砂、雲母末、中性白土、いり糠、殺菌
剤、防腐剤、その他製剤上必要な成分などが挙げられ
る。
【0030】本発明の浴用剤は、前記必須成分に必要に
応じて前記任意成分を加えて製造することができる。こ
れらの任意成分は製剤中に0〜99%の範囲で配合され
る。
【0031】また、上記のようにして調製された本発明
の浴用剤に0.01〜90%の範囲で適当量の水を加え
て製剤の安定性を増したり、製剤を乳化させた形態とす
ることもできる。
【0032】本発明の浴用剤は、公知の浴用剤と同様に
粉末、顆粒、錠剤、液体等様々な剤型にできる。
【0033】浴用剤組成物は、入浴の際に浴湯に投入し
て使用されるものであるが、1回の使用量は、キサンチ
ン誘導体、βアドレナリン作用興奮薬、α2 アドレナリ
ン作用抑制薬、及びビピリジン誘導体の浴湯中の濃度が
0.01〜200ppm となる量とすることが好ましい。
この濃度が0.01ppm 未満では、肌のかさつき改善効
果を与えることができず、また200ppm を越えても肌
のかさつき改善効果を与える効果がより向上するもので
もない。
【0034】
【発明の効果】本発明の浴用剤は、肌に十分なかさつき
改善効果を与えるものである。
【0035】
【実施例】以下、実施例を挙げて本発明を詳細に説明す
るが、本発明はこれらの実施例に限定されるものではな
い。
【0036】
【0037】
【0038】
【0039】
【0040】
【0041】
【0042】
【0043】
【0044】
【0045】
【0046】
【0047】
【0048】
【0049】
【0050】実施例1〜4及び比較例1〜3 表1に示す組成の粉末状の浴用剤組成物を常法により調
製し、下記試験法により、肌のかさつき改善効果及び身
体の温まり感を調べた。結果を表1に示す。
【0051】・肌のかさつき改善効果: ラウリルベンゼンスルホン酸ナトリウムの1%水溶液を
調製し、液温を30℃に保ち、20分間腕を浸漬した
後、十分に水洗する。その後、表1に示す1回当たりの
使用量の浴用剤組成物を40℃、150lの湯で満たさ
れた浴槽に投入する。この浴用剤組成物が湯に溶解した
後、湯を十分攪拌し、各被験者(n=5)を5分間入浴
させる。この入浴を1日1回、連続4日間行い、、肌の
かさつき改善効果を以下の基準により判定し、その平均
点で示した。5日後に被験者の腕の状態を以下の基準に
より目視で判定し、その平均点で示した。
【0052】5点:乾燥、落屑を認めない。 4点:軽微な乾燥、落屑を認める。 3点:軽度の乾燥、落屑を認める。 2点:中程度の乾燥、落屑を認める。 1点:重度の乾燥、落屑を認める。
【0053】
【表1】
【0054】表1から、キサンチン誘導体、βアドレナ
リン作用興奮薬、α2アドレナリン作用抑制薬、又はビ
ピリジン誘導体とポリオール及びアミノ酸を配合した実
施例1〜4の浴用剤組成物は、これらの化合物、ポリオ
ール及びアミノ酸のうちのいずれかを配合しない比較例
1〜3の浴用剤組成物と比べて、肌のかさつき改善効果
が優れていることがわかる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI C07D 213/72 C07D 213/72 213/82 213/82 473/06 473/06 (72)発明者 萬 秀憲 栃木県宇都宮市平松本町423−4 (56)参考文献 特開 昭59−155313(JP,A) 特開 昭53−59038(JP,A) 特開 平6−40878(JP,A) 特開 平5−221842(JP,A) 特開 昭64−22813(JP,A) 特開 昭59−219212(JP,A) 特開 昭59−13709(JP,A) 特開 平6−157240(JP,A) 特開 平6−65049(JP,A) 特開 平5−170641(JP,A) 特開 平4−29919(JP,A) 特開 平2−231407(JP,A) 特開 平1−207220(JP,A) 特開 昭63−185912(JP,A) 特開 平5−112443(JP,A) 特公 昭48−7775(JP,B1) 特公 昭40−14317(JP,B1) (58)調査した分野(Int.Cl.7,DB名) A61K 7/00 - 7/50 A61K 45/06 C07D 213/64 C07D 213/72 C07D 213/82

Claims (5)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 キサンチン誘導体、βアドレナリン作用
    興奮薬、α2アドレナリン作用抑制薬、及びビピリジン
    誘導体から選ばれる1種又は2種以上の化合物とポリオ
    ール及びアミノ酸を含む浴用剤。
  2. 【請求項2】 キサンチン誘導体がアミノフィリン、テ
    オフィリン及びカフェインからなる群から選ばれる請求
    項1記載の浴用剤。
  3. 【請求項3】 βアドレナリン作用興奮薬がイソプロテ
    レノール、ドブタミン、サルブタモール、及びこれらの
    薬理的に許容される塩からなる群から選ばれる請求項1
    記載の浴用剤。
  4. 【請求項4】 α2アドレナリン作用抑制薬がヨヒンビ
    ン、フェントラミン、エルゴタミン、及びこれらの薬理
    的に許容される塩からなる群から選ばれる請求項1記載
    の浴用剤。
  5. 【請求項5】 ビピリジン誘導体がアムリノン、ミルリ
    ノン、及びこれらの薬理的に許容される塩からなる群か
    ら選ばれる請求項1記載の浴用剤。
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