JP5070434B2 - ガガイモ科植物の抽出物の使用 - Google Patents
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Description
国際特許出願公開WO96/09806によれば、プロテインキナーゼCの阻害剤を含む組成物を皮膚に適用することによって、哺乳動物の体毛成長を低下させる。
仏国特許出願公開FR-A 2753375は、スルホトランスフェラーゼ阻害剤が体毛の再生を低下および防止することを開示している。
国際特許出願公開WO98/02134は、セリンプロテアーゼおよび毛包乳頭においてプログラム細胞死およびアポトーシスを誘発する該酵素の能力を利用して、哺乳動物の体毛成長を変化させることを開示している。
欧州特許出願公開EP-A 0943311は、体毛成長を阻害する方法であって、エラスターゼ様酵素の阻害剤または中性エンドペプチダーゼ阻害剤を投与することを含む方法を開示している。また、欧州特許出願公開EP-A 0943311は、エラスターゼ様酵素の阻害剤または中性エンドペプチダーゼ阻害剤を、体毛成長阻害剤の製造のために使用することを開示している。
欧州特許出願公開EP-A 0754024は、オルニチンアミノトランスフェラーゼ阻害剤の組成物を、体毛再生を低下させるに十分な量で皮膚領域に適用することを開示している。
欧州特許出願公開EP-A 0700288は、哺乳動物の体毛成長を阻害する化粧方法であって、シクロオキシゲナーゼの阻害剤を含む組成物を皮膚に適用することを含んでなる方法を開示している。
国際特許出願公開WO20005002(米国特許US-A 6121269)は、体毛成長を低下させる方法であって、タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤を含む組成物を適用することを含んでなる方法を開示している。
米国特許US-A 5674477によれば、カテキン化合物を含む皮膚学的に許容しうる組成物を皮膚に適用することによって、哺乳動物の体毛成長を低下させる。
米国特許US-A 6379673は、全般的な皮膚異常の処置のために治療および化粧適用するための、ギムネマ・シルベストレの水性抽出物を含むハーブ配合物を開示している。
日本特許出願公開JP-A 90292208は、ギムネマ・シルベストレ(Gymnema sylvestre)の葉、Zizyphus jujuba、Malus pumilaの樹皮および剥離物から得られる物質ならびにさらなる物質を含有する化粧品調製物を開示している。
ギムネマ・シルベストレは、健胃性、利尿性、解熱性、収斂性、および強壮性である。動物およびヒトにおける研究により、尿の産出を増加させ、高血糖症を軽減することがわかった。
基底角化細胞においてIL-1αを過発現するトランスジェニックマウスは、斑状の体毛損失を示す[Groves R.W.ら、「トランスジェニックマウスモデルを用いるインビボでの表皮IL-1ファミリー構成員の分析」、J.Invest.Dermatol.、Vol.102、p.556、1994]。
毛包細胞におけるcAMPの役割は未知である。それはマトリックス細胞の分化を阻害し、細胞増殖を阻害すると考えられている。
本発明に係るガガイモ科に属する植物(好ましくはギムネマ・シルベストレ)の抽出物の製造方法の1つは、以下の工程を含んでなる:
(a)該植物または該植物の部分を、水、1〜6個の炭素原子を含むアルコール(好ましくはメタノール)、1,2-アルカンジオール(好ましくは1,2-ブタンジオールまたは1,2-ペンタンジオール)およびこれらの混合物からなる群から選択される溶媒で抽出して、溶媒と抽出物を含有する混合物を得る工程;
(b)該混合物から該溶媒を除去して、該抽出物を得る工程。
本発明の1つの態様において、植物ギムネマ・シルベストレの葉の抽出物を使用する。
・例えば、抗炎症特性を有する物質[例えば、AnasensylR LS 9322;コグニス社(Cognis Deutschland GmbH und Co KG、D-40551 デュッセルドルフ、独国)から入手可能;INCI名称:マンニトールおよびグリシルリジン酸アンモニウムおよびカフェインおよびグルコン酸亜鉛およびaesculus hippocastanum(トチノキ)抽出物;または、例えば、CytokinolR LS 9028;コグニス社(Cognis Deutschland GmbH und Co KG、D-40551 デュッセルドルフ、独国)から入手可能;INCI名称:加水分解カゼインおよび加水分解酵母タンパク質およびリジン塩酸塩]と組合せて;
・例えば、角質溶解特性を有する物質[例えば、PilinhibR VEG LS 9109;コグニス社(Cognis Deutschland GmbH und Co KG、D-40551 デュッセルドルフ、独国)から入手可能;INCI名称:プロピレングリコールおよび加水分解ダイズタンパク質およびhypericum perforatum(セイヨウオトギリソウ)抽出物およびhamamelis virginiana(マンサク)抽出物およびarnica montana(アルニカ・モンタナ)花抽出物および尿素およびsalix alba(ヤナギ)樹皮抽出物およびメントールおよびサリチル酸]と組合せて。
糖エステルを含有する化粧品および医薬品組成物は、国際特許出願公開WO03/074013に開示されている。
両性または双性イオン性界面活性剤の代表例は、アルキルベタイン、アルキルアミドベタイン、アミノプロピオネート、アミノグリシネート、イミダゾリニウムベタインおよびスルホベタインである。
上記した界面活性剤は既知化合物である。これら物質の構造および製造については、関連の概説文献を参照することができる。
・直鎖C8-22脂肪アルコールへの、C12-22脂肪酸への、アルキル基に8〜15個の炭素原子を含むアルキルフェノールへの、および、アルキル基に8〜22個の炭素原子を含むアルキルアミンへの、エチレンオキシド2〜30モルおよび/またはプロピレンオキシド0〜5モルの付加生成物;
・アルキル(アルケニル)基に8〜22個の炭素原子を含むアルキルおよび/またはアルケニルオリゴグリコシド、ならびに、そのエトキシル化類似体;
・ヒマシ油および/または水素化ヒマシ油へのエチレンオキシド1〜15モルの付加生成物;
・ヒマシ油および/または水素化ヒマシ油へのエチレンオキシド15〜60モルの付加生成物;
・グリセロールおよび/またはソルビタンと、12〜22個の炭素原子を含む不飽和、直鎖または飽和、分岐鎖の脂肪酸および/または3〜18個の炭素原子を含むヒドロキシカルボン酸との部分エステル、ならびに、エチレンオキシド1〜30モルを含むその付加生成物;
・ポリグリセロール(平均の自己縮合度2〜8)、ポリエチレングリコール(分子量400〜5000)、トリメチロールプロパン、ペンタエリトリトール、糖アルコール(例えばソルビトール)、アルキルグルコシド(例えば、メチルグルコシド、ブチルグルコシド、ラウリルグルコシド)およびポリグルコシド(例えばセルロース)と、12〜22個の炭素原子を含む飽和および/または不飽和の直鎖もしくは分岐鎖の脂肪酸および/または3〜18個の炭素原子を含むヒドロキシカルボン酸との部分エステル、ならびに、エチレンオキシド1〜30モルを含むその付加生成物;
・ペンタエリトリトール、脂肪酸、クエン酸および脂肪アルコールの混合エステルおよび/または6〜22個の炭素原子を含む脂肪酸、メチルグルコースおよびポリオール(好ましくは、グリセロールまたはポリグリセロール)の混合エステル;
・モノ、ジおよびトリアルキルホスフェートならびにモノ、ジおよび/またはトリ-PEG-アルキルホスフェートおよびその塩;
・羊毛ワックスアルコール;
・ポリシロキサン/ポリアルキル/ポリエーテルコポリマーおよび対応する誘導体;
・ブロックコポリマー、例えば、ポリエチレングリコール-30 ジポリヒドロキシステアレート;
・ポリマー乳化剤、例えば、GoodrichのPemulenグレード(TR-1、TR-2);
・ポリアルキレングリコール;および
・グリセロールカーボネート。
両性界面活性剤も適する乳化剤である。用語「両性界面活性剤」は、分子中にC8/18アルキル基またはアシル基に加えて、少なくとも1つの遊離アミノ基および少なくとも1つの−COOH基または−SO3H基を含有し、内部塩を形成することができる界面活性化合物を指す。適する両性界面活性剤の例は、N-アルキルグリシン、N-アルキルプロピオン酸、N-アルキルアミノ酪酸、N-アルキルイミノジプロピオン酸、N-ヒドロキシエチル-N-アルキルアミドプロピルグリシン、N-アルキルタウリン、N-アルキルサルコシン、2-アルキルアミノプロピオン酸およびアルキルアミノ酢酸(アルキル基にそれぞれ約8〜18個の炭素原子を含む)である。特に好ましい両性界面活性剤は、N-ヤシ油アルキルアミノプロピオネート、ヤシ油アシルアミノエチルアミノプロピオネートおよびC12/18アシルサルコシンである。
最後に、陽イオン性界面活性剤も適する乳化剤であり、エステルクォート(ester quat)型の乳化剤、好ましくはメチルで第四級化したジ脂肪酸トリエタノールアミンエステル塩が特に好ましい。
油脂の代表例は、グリセリド、即ち、高級脂肪酸の混合グリセロールエステルから本質的になる固体または液体の植物または動物産物である。
適するワックスは、特に天然ワックス、例えばカンデリラワックス、カルナバワックス、木蝋、アフリカハネガヤワックス、コルクワックス、グアルマ(guaruma)ワックス、コメ胚油ワックス、サトウキビワックス、オウリキュリー(ouricury)ワックス、モンタンワックス、蜜蝋、セラックワックス、鯨蝋、ラノリン(羊毛ワックス)、尾羽脂、セレシン、オゾケライト(地蝋)、ペトロラタム、パラフィンワックス、微結晶ワックス;化学修飾したワックス(硬ワックス)、例えばモンタンエステルワックス、サゾール(sasol)ワックス、水素化ジョジョバワックス、ならびに、合成ワックス、例えばポリアルキレンワックスおよびポリエチレングリコールワックスである。
油脂に加えて、他の適する添加剤は、油脂様の物質、例えばレシチンおよびリン脂質である。レシチンは、脂肪酸、グリセロール、リン酸およびコリンからエステル化によって生成するグリセロリン脂質であると当業者に知られている。従って、レシチンは、ホスファチジルコリン(PC)と称されることも多い。挙げることができる天然レシチンの例はケファリンである。これは、ホスファチジン酸とも称され、1,2-ジアシル-sn-グリセロール-3-リン酸の誘導体である。対照的に、リン脂質は、リン酸とグリセロールとのモノエステル、好ましくはジエステル(グリセロホスフェート)であると通常は理解されており、これは、一般に油脂と考えられている。さらに、スフィンゴシンおよびスフィンゴ脂質も適している。
適する増粘剤は、主に、12〜22個、好ましくは16〜18個の炭素原子を含む脂肪アルコールまたはヒドロキシ脂肪アルコール、さらに部分グリセリド、脂肪酸またはヒドロキシ脂肪酸である。これらの物質と、アルキルオリゴグルコシドおよび/または脂肪酸N-メチルグルカミド(同じ鎖長)および/またはポリグリセロール ポリ-12-ヒドロキシステアレートとの組合せが好ましい。
適する濃厚剤は、例えば、AerosilRグレード(親水性シリカ)、多糖、特にキサンタンゴム、グアール、寒天、アルギネートおよびチロース(tylose)、カルボキシメチルセルロースおよびヒドロキシエチルセルロース、さらに比較的高分子量の脂肪酸ポリエチレングリコールモノエステルおよびジエステル、ポリアクリレート[例えば、CarbopolRおよびPemulenグレード(Goodrich);SynthalenR(Sigma);Keltrolグレード(Kelco);Sepigelグレード(Seppic);Salcareグレード(Allied Colloids)]、ポリアクリルアミド、ポリマー、ポリビニルアルコールおよびポリビニルピロリドン、界面活性剤(例えば、エトキシル化脂肪酸グリセリド)、脂肪酸とポリオール(例えば、ペンタエリトリトールまたはトリメチロールプロパン)とのエステル、狭い同族体分布を有する脂肪アルコールエトキシレートまたはアルキルオリゴグルコシド、ならびに、電解質(例えば、塩化ナトリウムおよび塩化アンモニウム)である。
使用しうる安定剤は、脂肪酸の金属塩、例えばステアリン酸またはリシノール酸のマグネシウム、アルミニウムおよび/または亜鉛塩である。
適する陽イオン性ポリマーは、例えば、陽イオン性セルロース誘導体、例えば第四級化したヒドロキシエチルセルロース(AmercholからPolymer JR 400Rの名称で入手できる)、陽イオン性デンプン、ジアリルアンモニウム塩とアクリルアミドのコポリマー、第四級化したビニルピロリドン/ビニルイミダゾールポリマー、例えばLuviquatR(BASF)、ポリグリコールとアミンの縮合生成物、第四級化したコラーゲンポリペプチド、例えばラウリルジモニウムヒドロキシプロピル加水分解コラーゲン(LamequatR L、Gruenau)、第四級化したコムギポリペプチド、ポリエチレンイミン、陽イオン性シリコーンポリマー、例えばアミドメチコーン、アジピン酸とジメチルアミノヒドロキシプロピルジエチレントリアミンのコポリマー(CartaretineR、Sandoz)、アクリル酸とジメチルジアリルアンモニウムクロリドのコポリマー(MerquatR 550、Chemviron)、ポリアミノポリアミドおよびその架橋した水溶性ポリマー、陽イオン性キチン誘導体、例えば第四級化したキトサン(所望により微結晶分散している)、ジハロアルキル(例えばジブロモブタン)とビス-ジアルキルアミン(例えばビス-ジメチルアミノ-1,3-プロパン)との縮合生成物、陽イオン性グアールゴム(例えば、CelaneseからのJaguarR CBS、JaguarR C-17、JaguarR C-16)、第四級化したアンモニウム塩ポリマー(例えば、MiranolからのMirapolR A-15、MirapolR AD-1、MirapolR AZ-1)である。
化粧品用脱臭剤は、体臭を相殺するか、遮蔽するか、または除去する。体臭は、アポクリン発汗における皮膚細菌の作用によって生じ、これにより不快臭を有する分解生成物が生成することになる。従って、脱臭剤は、抗微生物剤、酵素阻害剤、臭気吸収剤または臭気遮蔽剤として作用する活性成分を含有する。
このような油溶性の助剤は、例えば、抗炎症性、皮膚保護性または芳香性のエーテル油、合成の皮膚保護活性成分、および/または油溶性の芳香油であってよい。
通常の皮膜形成剤は、例えば、キトサン、微結晶キトサン、第四級化キトサン、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン/酢酸ビニルコポリマー、アクリル酸系列のポリマー、第四セルロース誘導体、コラーゲン、ヒアルロン酸およびその塩および同様の化合物である。
適する防虫剤は、N,N-ジエチル-m-トルアミド、1,2-ペンタンジオールまたはブチルアセチルアミノプロピオン酸エチルである。
・グリセロール;
・アルキレングリコール、例えばエチレングリコール、ジエチレングリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、および、ポリエチレングリコール(100〜1000ダルトンの平均分子量を有する);
・1.5〜10の自己縮合度を有する工業用グレードのオリゴグリセロール混合物、例えば40〜50重量%のジグリセロール含量を有する工業用グレードのジグリセロール混合物;
・メチロール化合物、例えばトリメチロールエタン、トリメチロールプロパン、トリメチロールブタン、ペンタエリトリトールおよびジペンタエリトリトール;
・低級アルキルグルコシド、特にアルキル基に1〜8個の炭素原子を含むもの、例えばメチルおよびブチルグルコシド;
・5〜12個の炭素原子を含む糖アルコール、例えばソルビトールまたはマンニトール;
・5〜12個の炭素原子を含む糖、例えばグルコースまたはスクロース;
・アミノ糖、例えばグルカミン;
・ジアルコールアミン、例えばジエタノールアミンまたは2-アミノ-1,3-プロパンジオール。
ギムネマ・シルベストレの標準化した乾燥抽出物(25%のギムネマ酸、サポニン、トリテルペン)は、供給元から直接供給された。これはフェノール酸およびフラボノイドをも含有する。供給元は、INDO WORLD TRADING CORPORATIONである。
この標準化された乾燥抽出物は、植物ギムネマ・シルベストレの葉を、水またはアルコールまたは水とアルコールの混合物で抽出することによって得られる。この抽出物を、そのギムネマ酸含量が25重量%になるように標準化する。この抽出物は、ケルセトールの誘導体、p-クマリンおよびフェノールから誘導される酸ならびにバニリン酸およびシナピン酸をさらに含有する。
この実験の目的は、体毛成長阻害のための適切なスクリーニング方法を見い出すことであった。このスクリーニングは、可能性ある抗体毛成長物質の存在下に上皮増殖因子(EGF)によって刺激した試験において、細胞増殖を測定することに基づいていた。
その効果は、試験物質の存在下に72時間、ヒト角化細胞をインキュベートした後に評価し、タンパク質レベルの阻害の割合(%)として表した。タンパク質レベルは、Bradfordの方法[Bradford、Anal.Biochem.、Vol.72、p.248-254 (1977)]に従って評価した。
適当な増殖培地(WilliamのE培地)においてヒト毛包をインビトロ培養する方法を、望ましくない体毛成長に対する阻害効果を示すために使用した[Philpottら:J.Cell Sci.、Vol.97、p.463-471 (1990)]。毛包を、二酸化炭素(5容量%)に富む空気の雰囲気下に、37℃で7日間インキュベートした。毛包の長さを、培養前、培養3日後および培養7日後にモニターした。増殖培地は、IGF-1(インスリン様増殖因子)、即ち、毛包成長を刺激するサイトカインを含有するか、または含有していなかった。試験は、3〜5の異なるドナーからの毛包において行った。各ドナーについて、10個の毛包を各組の条件に対して培養した。
表2に示した結果は、全ての毛包の累積結果である。
Claims (4)
- 植物ギムネマ・シルベストレの抽出物を含んでなる体毛成長阻害剤。
- さらに、化粧品目的に一般的な助剤および/または添加剤を含んでなる、請求項1に記載の体毛成長阻害剤。
- 化粧品目的に一般的な助剤および/または添加剤が、油成分、界面活性剤、乳化剤、油脂、ワックス、真珠色化ワックス、増粘剤、濃厚剤、過脂肪剤、安定剤、ポリマー、シリコーン化合物、レシチン、リン脂質、生物起源の活性成分、脱臭剤、抗微生物剤、発汗防止剤、皮膜形成剤、ふけ防止剤、膨潤剤、防虫剤、ヒドロトロープ剤、可溶化剤、防腐剤、芳香油および染料からなる群から選択される請求項2に記載の体毛成長阻害剤。
- 化粧品目的に一般的な助剤および/または添加剤が、界面活性剤、乳化剤、油脂、ワックス、安定剤、脱臭剤、発汗防止剤、ふけ防止剤および芳香油からなる群から選択される請求項2に記載の体毛成長阻害剤。
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