ES2343528T3 - Uso para el extracto de gymnema sylvestris. - Google Patents
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Abstract
El uso de un extracto de la planta Gymnema sylvestre para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la piel de mamíferos, preferiblemente piel humana, que sufre de problemas de crecimiento de cabello, hirsutismo, foliculitis, pseudofoliculitis barbea.
Description
Uso para el extracto de Gymnema
sylvestris.
La presente invención se relaciona con un
extracto de la planta. Gymnema sylvestre para uso como un
medicamento. Dichos medicamentos son inter alia útiles para
el tratamiento de la piel de mamíferos (preferiblemente piel
humana) que sufre de problemas de crecimiento de cabello. Además la
presente invención se relaciona con el uso de un extracto de
Gymnema sylvestre para el tratamiento cosmético de la piel
humana, a través del cual este tratamiento comprende la inhibición,
supresión o retraso del crecimiento de cabello.
Una de las principales funciones del cabello es
proteger el cuerpo contra impactos negativos del medio ambiente.
Esto es verdad para los animales. En el caso del cabello humano esta
función se ha vuelto casi completamente obsoleta. El cabello humano
es frecuentemente removido del cuerpo humano por razones cosméticas.
En el cuero cabelludo se desea que sea espeso. En otras partes del
cuerpo éste no es el caso. Muy frecuentemente el cabello no se
quiere en otras partes del cuerpo, especialmente en las piernas,
bajo los brazos y en la cara. La remoción mecánica del cabello es
traumática para la piel. Por lo tanto es deseable reducir la
velocidad del crecimiento del cabello para hacer la remoción
mecánica menos frecuente.
Además hay problemas patológicos de crecimiento
de cabello (por ejemplo hirsutismo, foliculitis, pseudofoliculitis
barbea) que requieren tratamiento médico.
US-A 5 753 612 revela un método
para inhibir crecimiento de cabello administrando activina o
agonistas de activina. Se revela una mezcla que contiene activina A
o derivados de activina A y su uso suprime la proliferación de las
células del folículo piloso.
WO 01/74317 revela métodos para modular el
crecimiento del cabello. Los métodos incluyen modular la actividad
de VEGF (Factor de Crecimiento Epidérmico Vascular), por ejemplo
modulando la expresión genética de VEGF y/o modulando la producción
de proteína de VEGF y/o actividad para modular el crecimiento del
cabello y el grosor del cabello. El método puede ser usado para
promover o inhibir crecimiento de cabello o grosor del cabello.
EP-A 0 700 282 revela un proceso cosmético de
reducir el crecimiento del cabello de mamíferos, comprendiendo
seleccionar un área de piel sobre la que se desea crecimiento
reducido de cabello y aplicar a dicha área de piel una composición
incluyendo un inhibidor de 5-lipoxigenasa en una
cantidad efectiva para reducir el crecimiento de cabello.
De acuerdo a US-A 6 121 269 el
crecimiento de cabello mamífero es reducido aplicándole a la piel un
inhibidor de proteína- tirosina quinasa.
De acuerdo a WO 96/09806 el crecimiento del
cabello de mamíferos es reducido aplicando a la piel una composición
que incluye un inhibidor de proteína quinasa C.
De acuerdo a WO 92/00069 el índice y carácter
del crecimiento de cabello de mamíferos es alterado aplicando
tópicamente a la piel una composición que contiene un inhibidor de
la enzima gamma-glutamil transpeptidasa.
FR-A 2 753 375 revela que un
inhibidor de sulfotransferasa reduce y previene el nuevo crecimiento
de cabello.
De acuerdo a US-A 5 468 476 el
crecimiento de cabello de mamífero es reducido aplicando a la piel
un inhibidor de sintetasa de oxido nítrico.
WO 98/02134 revela la utilización de proteasas
de serina y su habilidad para inducir muerte celular programada y
apoptosis en las papilas foliculares para ejercer cambios en el
crecimiento de cabello del mamífero.
De acuerdo a US-A 6 299 865 el
crecimiento del cabello de mamífero es reducido aplicándole a la
piel un inhibidor de fosfatasa alcalina diferente a cromoglicato o
una sal del mismo.
EP-A 0 943 311 revela un método
para inhibir crecimiento de cabello, el cual comprende administrar
un inhibidor de enzimas tipo elastasa o un inhibidor neutral de
endopeptidasa. EP-A 0 943 311 también revela el uso
de un inhibidor de enzimas tipo elastasa o de un inhibidor de
neutral de endopeptidasa para la preparación de un inhibidor de
crecimiento de cabello.
De acuerdo a WO 99/62365 el crecimiento de
cabello es reducido inhibiendo la actividad de una mátriz de
metaloproteinasa en la piel.
EP-A 0 754 024 revela la
aplicación al área de la piel de una composición de un inhibidor de
ornitina amino transferasa en una cantidad eficiente para reducir
el nuevo crecimiento de cabello.
EP-A 1074240 revela un método
para reducir el crecimiento de cabello, folículo piloso y tamaño del
conducto del cabello y pigmentación del cabello. Comprende el uso
de una o más sustancias obtenidas de la familia botánica
leguminosae, solanacae, graminacae y curcubitacae. Las sustancias
contienen uno o más compuestos inhibidores de serina proteasa e
isoflavones antiandrogénicos.
EP-A 0 750 489 revela la
inhibición de crecimiento de cabello aplicando un inhibidor de una
enzima de la ruta de cisteína.
EP-A 0 700 288 revela un proceso
cosmético de inhibición de crecimiento del cabello de mamífero,
comprendiendo la aplicación a la piel de una composición que
incluye un inhibidor de ciclooxigenasa.
US-A 6 248 751 revela un proceso
para inhibir el crecimiento de cabello de mamífero comprendiendo la
aplicación de una composición que contiene un inhibidor de
ciclooxigenasa.
WO 20005002 (US-A 6 121 269)
revela un método para reducir el crecimiento del cabello que
comprende la aplicación de una composición que comprende un
inhibidor de proteína-tirosina quinasa.
WO 01/72266 revela composiciones cosméticas que
tienen acción retardante sobre el nuevo crecimiento de cabello
superfluo. Estas composiciones contienen ácidos grasos y esteroles
antiandrogénicos de serenoa (Serenoa repens) y/o de semillas
de Cucurbita (Cucurbita pepo).
EP-A 0 711541 revela una
composición (por ejemplo una solución) para inhibir crecimiento de
cabello en mamíferos que contiene como ingrediente activo un
compuesto que bloquea la transferencia de glucosa a través de
membranas de las células de folículos pilosos. De acuerdo a
EP-A 0 711 541 una modalidad preferida es el uso de
floretin como un compuesto bloqueador de glucosa. Otras modalidades
son el uso de esteviol, citoclasin B, 3,3' dialilestilbesterol y
3,3'-di-(2-clorallil)-estilbesterol.
WO 96/26712 revela un método para inhibir el
crecimiento del cabello que incluye aplicar una composición
dermatológicamente aceptable que contiene un supresor no esteroidal
de angiogénesis.
De acuerdo a US-A 5 674 477 el
crecimiento del cabello de mamífero es reducido aplicando a la piel
una composición dermatológicamente aceptable incluyendo un
compuesto de catechina.
De acuerdo a US-A 6 235 737 el
crecimiento del cabello de mamífero es reducido aplicando a la piel
una composición que aumenta niveles celulares de ceramida.
US-A 6 379 673 revela una
formulación de hierbas para aplicaciones terapéuticas y cosméticas
para el tratamiento de problemas generales de la piel que contiene
un extracto acuoso de Gymnema sylvestre.
JP-A 2001226 274 revela un
inhibidor de lipasa que comprende un fármaco crudo o su extracto tal
como hoja de guayaba (Psidium guajava), lúpulo (Humulus
lupulus), hoja de Apocynum venetum, hoja de Gymnema
(Gymnema sylvestre), y/o Gardenia fructus (Gardenia
jasminoides var. grandiflora). El inhibidor de lipasa de
acuerdo a JP-A 2001 226 274 tiene las siguientes
funciones: anoréxico, antidiabético, antilipémico e hipotensivo.
WO 01/17486 revela un método para el tratamiento
cosmético de impedimentos de piel y calvicie aplicando deanol o
derivados del mismo (deanol es dimetilaminoetanol).
JP-A 90292208 revela una
preparación cosmética que contiene sustancias obtenidas de hojas de
Gymnema sylvestre, Zizyphus jujuba, corteza y cascaras de
Malus pumila y sustancias adicionales.
JP-A 02292208 revela una
preparación cosmética que contiene sustancias obtenidas de hojas de
Gymnema sylvestre. Las sustancias son obtenidas por
extracción. El solvente usado por extracción es agua, alcohol, o
mezclas de agua y alcohol. La preparación cosmética de acuerdo a
JP-A 02292208 puede ser usada para el tratamiento
de manchas y pecas.
JP-A 01258623 revela una
composición que estimula el crecimiento de pelo y circulación de
sangre y previene la calvicie. Contiene quitina y quitosan en
combinación con enzimas hidrolizantes, ácidos orgánicos, y
sustancias de Gymnema sylvestre e Isagol (hemicelulosa de
Plantag).
Gymnema sylvestre (Retz.)R.Br.ex Schult
(perteneciente a la familia Asclepiadaoeae) es una planta leñosa
trepadora que crece en los bosques tropicales de la India central y
sur. Las hojas son usadas en preparaciones de medicina de hierbas.
Es una planta Ayurvedica, antes se conocía como "destructor de
azúcar", porque en tiempos antiguos los médicos Ayurvedicos
observaban que masticar unas cuantas hojas de Gymnema
sylvestre suprimía el sabor del azúcar. Hoy es usada por toda
la India para controlar el azúcar en la sangre (Baskaran K., Kizar
Ahamath B., Radha Shanmugasundaram K., Shanmugasundaram E.R.,
Antidiabetic effect of a leaf extract from Gymnema sylvestre
in non-insulin-dependent diabetes
mellitus patients, J Ethnopharmacol, volumen 30, páginas 295 a 300,
1990).
La planta Gymnema sylvestre contiene dos
resinas (una de ellas es soluble en alcohol), ácidos gimnémicos,
saponinas, estigmasteril, quercetol, y los derivados de amino ácidos
betaina, colina y trimetilamina. Gymnema sylvestre es
estomacal, diurético, refrigerante, astringente, y tónico. Se ha
encontrado que aumenta la producción de orina y reduce la
hiperglicemia en estudios animales y humanos.
\newpage
Gymnema sylvestre ha sido usada en India
para el tratamiento de diabetes por más de 2,000 años. La aplicación
primaria era para diabetes con inicio-adulto, una
condición para la cual hoy continua siendo recomendada en la India.
Las hojas de la planta Gymnema sylvestre también eran usadas
para dolencias estomacales, constipación, retención de agua y
enfermedad hepática (Baskaran K., Kizar Ahamath B., Radha
Shanmugasundaram K., Shanmugasundaram E. R., Antidiabetic effect of
a leaf extract from Gymnema sylvestre in
non-insulin-dependent diabetes
mellitus patients, J Ethnopharmacol, volumen 30, páginas 295 a 300,
1990).
El extracto de la planta Gymnema
sylvestre contiene ácidos gymnemicos, flavonoides y ácidos
fenólicos. Los ácidos fenólicos son ácidos que tienen una fracción
hidroxibenceno en su estructura, por ejemplo ácido
p-hidroxibenzóico, ácido protocatechuico, ácido
vanillico, ácido gállico, ácido caffeico, ácido
p-coumarico, ácido ferulico.
La actividad inhibidora de la fosfodiesterasa
(en papilas gustativas de bovinos) (y consecuentemente un aumento
en cAMP) es conocida para los ácidos gymnemicos (Kurihara K.,
Inhibition of cyclic 3'5'-nucleotide
phosphodiesterase in bovine taste papillae by bitter taste stimuli,
FEBS Letters, volumen 27, páginas 279 a 281, 1972). La enzima
fosfodiesterasa aumenta el contenido de cAMP y hay una hipótesis de
que la inhibición del crecimiento de cabello puede ser regulada a
través de ésta ruta (véase también: Hoffmann R. et. al.,
Interleukin-1\beta-induced
inhibition of hair growth in vitro is mediated by cyclic AMP,
J. Invest. Dermatol., volumen 108, páginas 40 a 42,1997).
Los factores que influencian el crecimiento de
los folículos pilosos no son completamente conocidos. Se sabe que
numerosos factores de crecimiento (citoquinas, receptores y
hormonas) son críticos para su desarrollo (Rusting R. L.,
Scientific American, volumen 284, páginas 55 a 63, 2001 y Sawaya,
Curr. Probl. Dermatol., volumen 13, páginas 206 a 210, 2001).
Los mecanismos de crecimiento del cabello han
sido estudiados intensivamente. La regulación del ciclo del
cabello, el problema de la calvicie y la búsqueda de moléculas
capaces de controlar el crecimiento del cabello son de interés por
razones farmacéuticas y cosméticas.
El "ciclo del cabello" es el crecimiento de
cabello en tres fases, las cuales son el crecimiento del cabello
(fase anágena), el debilitamiento del cabello (fase catágena) y la
caída del cabello (fase telógena). La calvicie puede ser debida a
la disfunción del ciclo del cabello en una forma que comprende una
fase anágena corta y una entrada muy temprana en la fase catágena,
a través del cual promotores influencian ésta entrada en la fase
catágena.
Interleucina 1 (IL-1) puede
inhibir el crecimiento de folículos pilosos in vitro (Harmon
C. S., Nevis T. D., Lymphokine, Cytokine Res., volumen 12, páginas
197 a 203, 1993).
Ratones transgénicos que
sobre-expresan IL-1\alpha en
queratinocitos basales muestran pérdida de cabello por zonas
(Groves R. W. et al., Analysis of epidermal
IL-1 family members in vivo using transgenic
mouse models, J. Invest. Dermatol., volumen 102, página
556,1994).
Se encontró que IL-1\beta es
expresada aberrantemente en alopecia areata activa, cuando el
tratamiento para la calvicie es basado en antagonistas de rutas
intrafoliculares mediadas por IL-1\beta que lleva
a debilitamiento de los folículos pilosos y finalmente a la perdida
de cabello (Hoffmann R., Happle R., Does
Interleukin-1 induce hair loss in vivo?
Dermatology, volumen 191, páginas 273 a 275,1995).
Las rutas de señalización de supresión
IL-1\beta inducida de crecimiento del cabello no
son conocidas. Algunos datos farmacológicos sugieren que inhibición
de crecimiento de cabello IL-1\beta inducido es
mediada por cAMP (cAMP o AMP cíclico es monofosfato de adenosina
cíclico) (Hoffmann R. et al,
Interleukin-1\beta-induced
inhibition of hair growth in vitro is mediated by cyclic AMP.
J. Invest. Dermatol., volumen 108, páginas 40 a 42, 1997 y
Shirakawa F. et al, Cyclic AMP - an intracellular second
messenger for interleukin-1, Proc. Natl. Acad. Sci
USA, volumen 85, páginas 8201 a 8205, 1988). IL-1
utiliza diferentes rutas de señalización, una de ellas es la ruta
de proteína quinasa activada por cAMP.
El papel de cAMP en células del folículo piloso
no es conocido. Se ha asumido que inhibe la diferenciación de
células de la matriz y que inhibe la proliferación celular.
El problema subyacente de la presente invención
es la necesidad de sustancias adicionales que pueden ser usadas
para suprimir, retrasar o inhibir el crecimiento del cabello por
razones médicas o cosméticas.
Un aspecto de este problema es resuelto por el
uso de un extracto de una planta, que pertenece a la familia
Asclepiadaceae la planta Gymnema sylvestre para la
fabricación de un medicamento para el tratamiento de la piel de
mamíferos (preferiblemente la piel humana) que sufre de problemas de
crecimiento de cabello (por ejemplo hirsutismo, foliculitis,
pseudofoliculitis barbea). Este uso es un tema de la presente
invención.
Otro aspecto de éste problema es resuelto por el
uso de una sustancia seleccionada de un extracto de Gymnema
sylvestre y una composición comprendiendo un extracto de
Gymnema sylvestre y auxiliares y/o aditivos que son comunes
para propósitos cosméticos para el tratamiento cosmético de la piel
humana, a través del cual éste tratamiento comprende la inhibición,
supresión o retraso del crecimiento del cabello. Éste uso es otro
tema de la presente invención.
En una modalidad de la presente invención los
auxiliares y/o aditivos que son comunes para propósitos cosméticos
son seleccionados del grupo que consiste de cuerpos oleosos,
surfactantes, emulsificantes, grasas, ceras, ceras perlescentes,
agentes de incorporación, espesadores, agentes supergrasos,
estabilizadores, polímeros, compuestos de silicona, lecitinas,
fosfolípidos, ingredientes activos biogénicos, desodorantes, agentes
antimicrobianos, antitranspirantes, formadores de película, agentes
anticaspa, agentes entumecedores, repelentes de insectos,
hidrotropos, solubilizadores, preservativos, aceites de perfume y
pigmentos.
En una modalidad de la presente invención los
auxiliares y aditivos que son comunes para propósitos cosméticos
son seleccionados del grupo que consiste de surfactantes,
emulsificantes, grasas, ceras, estabilizadores, desodorantes,
antitranspirantes, agentes anticaspa y aceites de perfume.
La concentración del extracto de la planta en
las composiciones para aplicaciones cosméticas o médicas puede
variar en amplios rangos. En una modalidad de la presente invención
ésta concentración es 0.001 peso-%, preferiblemente 0.01 peso-%,
mas preferible 0.1 peso-% a 50 peso-%, preferible a 10 peso-%, mas
preferible a 1 peso-%.
La planta Gymnema sylvestre pertenece a
la familia Asclepiadaceae. Extractos de Gymnema sylvestre y
su uso para propósitos cosméticos en general son conocidos. Un
método para producir el extracto de una planta Gymnema
sylvestre de acuerdo a la presente invención comprende
- a)
- Extraer dicha planta o partes de dicha planta con un solvente seleccionado del grupo consistiendo de agua, un alcohol con 1 a 6 átomos de carbono (preferiblemente metanol), un 1,2 alcanediol (preferiblemente 1,2-butanediol o 1,2-pentanediol) y mezclas del mismo para obtener una mezcla comprendiendo dicho solvente y dicho extracto,
- b)
- Remover dicho solvente de dicha mezcla para obtener dicho extracto.
\vskip1.000000\baselineskip
El extracto de la planta Gymnema
sylvestre puede ser usado junto con un extracto de otra planta
que pertenezca a la familia Asclepiadaceae.
En una modalidad de la presente invención el
extracto de las hojas de la planta Gymnema sylvestre es
usado.
En una modalidad de la presente invención el
extracto de la planta Gymnema sylvestre o la combinación del
extracto de la planta Gymnema sylvestre es usado en
combinación con sustancias adicionales:
- \bullet
- Por ejemplo con sustancias que tienen propiedades anti-inflamatorias (por ejemplo Anasensyl® LS 9322 obtenible por Cognis Deutschland GmbH und Co KG, D-40551 Düsseldorf, Germany; nombres INCI: manitol y amonio glicirrhizato y cafeína y gluconato de zinc y aesculus hippocastanum (extracto de castaño de caballo) (o por ejemplo Cytokinol® LS 9028 obtenible por Cognis Deutschland GmbH und Co KG, D-40551 Düsseldorf, Germany; nombres INCI: caseína hidrolizada y proteína de levadura hidrolizada e hidrocloruro de lisina).
- \bullet
- Por ejemplo con sustancias que tienen propiedades queratolíticas (por ejemplo Pilinhib® VEG LS 9109 obtenible por Cognis Deutschland GmbH und Co KG, D-40551 Düsseldorf, Germany; nombres INCI: propilenoglicol y proteína hidrolizada de soya y extracto de hypericum perforatum y extracto de hamamelis virginiana (avellana bruja) y extracto de flor de árnica montana y urea y extracto de corteza de salix alba (sauce) y mentol y ácido saliclico).
\vskip1.000000\baselineskip
En una modalidad de la presente invención el
extracto de la planta Gymnema sylvestre o la combinación del
extracto de la planta Gymnema sylvestre es usado en
combinación con ésteres de azúcar. Ésteres de azúcar tienen
propiedades ventajosas, por ejemplo caprato de fructosa tiene
actividad anti-crecimiento de pelo y algunos
ésteres de azúcar tienen actividad anti-microbiana
que es ventajosa en composiciones depilatorias y
post-depilatorias.
Composiciones cosméticas y farmacéuticas que
contienen ésteres de azúcar han sido revelados en WO 03/074013.
Crecimiento reducido del cabello es deseado
también en el área de la axila, donde se usan desodorantes y
antitranspirantes y donde la actividad
anti-microbiana de ésteres de azúcar en combinación
con los extractos de acuerdo con la presente invención pueden ser
aplicados.
Los auxiliares y aditivos que son comunes para
propósitos cosméticos pueden ser seleccionados del grupo que
consiste de cuerpos oleosos, surfactantes, emulsificantes, grasas,
ceras, ceras perlescentes, agentes de incorporación, espesadores,
agentes supergrasos, estabilizadores, polímeros, compuestos de
silicona, lecitinas, fosfolipidos, ingredientes activos biogénicos,
desodorantes, agentes antimicrobianos, antitranspirantes, formadores
de película, agentes anticaspa, agentes entumecedores, repelentes
de insectos, hidrotropos, solubilizadores, preservativos, aceites
de perfume y pigmentos.
\newpage
En una modalidad de la presente invención los
auxiliares y aditivos que son comunes para propósitos cosméticos
son seleccionados del grupo que consiste de surfactantes,
emulsificantes, grasas, ceras, estabilizadores, desodorantes,
antitranspirantes, agentes anticaspa y aceites de perfume.
El contenido total de auxiliares y aditivos
puede ser 1 a 50% por peso, preferible 5 a 40% por peso, basado en
las preparaciones cosméticas y/o farmacéuticas o composiciones. Las
preparaciones pueden ser realizadas por procesos acostumbrados
fríos o calientes; se da preferencia al uso del método de
temperatura de inversión de fase.
La aplicación puede ser tópica u oral en la
forma de tabletas, grageas, capsulas, jugos, soluciones y
gránulos.
Surfactantes (o sustancias
superficie-activas) que pueden estar presentes son
surfactantes aniónicos, no-iónicos, catiónicos y/o
anfotéricos o surfactantes anfotéricos, el contenido del cual en las
composiciones es usualmente aproximadamente de 1 a 70% por peso,
preferible 5 a 50% por peso y en particular 10 a 30% por peso.
Ejemplos típicos de surfactantes aniónicos son jabones,
alquilbencenosulfonatos, alcanosulfonatos, olefina sulfonatos,
alquil éter sulfonatos, glicerol éter sulfonatos,
\alpha-metil estersulfonatos, sulfo ácidos grasos,
alquil sulfatos, alcohol graso éter sulfatos, glicerol éter
sulfatos, ácidos grasos éter sulfatos, hidroxi mezclados éter
sulfatos, monoglicerido (éter) sulfatos, ácidos grasos amida (éter)
sulfatos, mono- y dialaquil sulfosuccinatos, mono- y dialquil
sulfosuccinamatos, sulfotrigliceridos, jabones amida, éter ácido
carboxílicos y sales del mismo, ácidos grasos isetionatos, ácidos
grasos sarcosinatos, ácidos grasos tauridas,
N-acilamino ácidos, por ejemplo acil lactilatos,
acil tartratos, acil glutamatos y acil aspartatos, alquil
oligoglucósido sulfatos, proteína de condensados de ácidos grasos
(en particular productos vegetales con base de trigo) y alquil
(éter) fosfatos. Si los surfactantes aniónicos contienen cadenas de
poliglicol éter, éstas pueden tener una distribución homologa
convencional, pero preferiblemente tienen una distribución angosta
convencional. Ejemplos típicos de surfactantes
no-iónicos son alcoholes grasos poliglicol éteres,
alquilfenol poliglicol éteres, ácidos grasos poliglicol ésteres,
ácidos grasos amida poliglicol éteres, amina grasa poliglicol
éteres, triglicéridos alcoxilados, éteres mezclados o formales
mezclados, opcionalmente parcialmente oxidados
alqu(en)il oligoglicosidos o derivados de ácido
glucorónico, ácidos grasos N-alquilglucamidas,
hidrolizados de proteínas (en particular productos vegetales con
base de trigo), poliol ésteres ácidos grasos, ésteres de azúcar,
ésteres de sorbitan, polisorbatos y óxidos de amina. Si los
surfactantes no-iónicos contienen cadenas de
poliglicol éter, éstas pueden tener una distribución homóloga
convencional, pero preferiblemente tienen una distribución homologa
angosta. Ejemplos típicos de surfactantes catiónicos son compuestos
de amonio cuaternarios, por ejemplo cloruro de
dimetildiestearilamonio, y éster cuats, en particular sales de éster
cuaternizadas trialcanolamina de ácidos grasos. Ejemplos típicos de
surfactantes anfotéricos o zwitterionicos son alquilbetainas,
alquilamidobetainas, aminopropionatos, aminoglicinatos,
imidazolinio-betainas y sulfobetainas. Dichos
surfactantes son compuestos conocidos. En cuanto a la estructura y
preparación de éstas sustancias, se puede hacer referencia a
trabajos de revisión relevantes.
Ejemplos típicos de surfactantes
particularemente apropiados suaves, es decir particularmente
compatibles con la piel son sulfatos de éter de alcohol graso
poliglicol, sulfatos monogliceridos, mono- y/o dialquil
sulfosuccinatos, ácidos grasos isetionatos, ácidos grasos
sarcosinatos, ácidos grasos tauridos, ácidos grasos glutamatos,
\alpha-olefinsulfonatos, éter ácidos carboxílicos,
alquil oligoglucósidos, ácidos grasos glucamidas,
alquilamidobetainas, amfoacetales y/o condensados de proteína de
ácidos grasos, el ultimo preferiblemente basado en proteínas de
trigo.
Cuerpos oleosos apropiados son, por ejemplo,
alcoholes Guerbet basados en alcoholes grasos que tiene 6 a 18,
preferible 8 a 10, átomos de carbono, ésteres de ácidos
grasosC_{6}-C_{22}- lineares con alcoholes
C_{6}-C_{22}-grasos lineares o
ramificados o ésteres de ácidos
C_{6}-C_{13}-carboxílicos
ramificados con alcoholes
C_{6}-C_{22}-grasos lineares o
ramificados, por ejemplo miristil miristato, miristil palmitato,
miristil estearato, miristil isostearato, miristil oleato, miristil
behenato, miristil erucato, cetil miristato, cetil palmitato, cetil
estearato, cetil isostearato, cetil oleato, cetil behenato, cetile
erucato, estearil miristato, estearil palmitato, estearil
estearato, estearil isostearato, estearil oleato, estearil behenato,
estearil erucato, isostearil miristato, isostearil palmitato,
isostearil estearato, isostearil isostearato, isostearil oleato,
isostearil behenato, isostearil oleato, oleil miristato, oleil
palmitato, oleil estearato, oleil isostearato, oleil oleato, oleil
behenato, oleil erucato, behenil miristato, behenil palmitato,
behenil estearato, behenil isostearato, behenil oleato, behenil
behenato, behenil erucato, erucil miristato, erucil palmitato,
erucil estearato, erucil isostearato, erucil oleato, erucil
behenato y erucil erucato. También son adecuados ésteres de ácidos
C_{6}-C_{22}-grasos lineares
con alcoholes ramificados, en particular
2-etilhexanol, ésteres de ácido
C_{18}-C_{38}-alquilhidroxicarboxilico
con alcoholes
C_{6}-C_{22}-grasos lineares o
ramificados, en particular dioctil malatos, ésteres de ácidos
grasos lineares y/o ramificados con alcoholes polihidricos ( por
ejemplo propilen glicol, dimerdiol o trimertriol) y/o alcoholes
Guerbet, triglicéridos basados en ácidos
C_{6}-C_{10}-grasos, mezclas
líquidas mono-/di-/triglicérido basadas en ácidos
C_{6}-C_{18}-grasos, ésteres de
alcoholes C_{6}-C_{22}-grasos
y/o alcoholes Guerbet con ácidos aromáticos carboxílicos, en
particular ácido benzoico, ésteres de ácidos
C_{2}-C_{12}-dicarboxilicos con
alcoholes lineares o ramificados que tiene 1 a 22 átomos de carbono
o poliols que tiene 2 a 10 átomos de carbono y 2 a 6 grupos
hidroxilos, aceites vegetales, alcoholes primarios ramificados,
ciclohexanos sustituidos, alcoholes
C_{6}-C_{22}-grasos carbonatos
lineares y ramificados, por ejemplo dicaprilil carbonatos (Cetiol®
CC), carbonatos Guerbet basados en alcoholes grasos que tiene 6 a
18, preferible 8 a 10, átomos de carbono, ésteres de ácido benzoico
con C_{6}-C_{22}-alcoholes
lineares y/o ramificados (por ejemplo Finsolv® TN), linear o
ramificado, dialquil éteres simétricos o asimétricos que tiene 6 a
22 átomos de carbono por grupo alquilo, por ejemplo dicaprilil éter
(Cetiol® OE), productos de apertura de anillo o ésteres de ácidos
grasos epoxidados con polioles, aceites de silicona
(ciclometiconas, tipos de silicona meticona, inter alia) y/o
hidrocarbonos alifáticos o nafténicos, por ejemplo escualano,
escualeno o dialquilciclohexanos.
\newpage
Emulsificadores apropiados son, por ejemplo,
surfactantes no-ionogénicos de por lo menos uno de
los siguientes grupos:
- \bullet
- Productos de adición de desde 2 a 30 mol de óxido de etileno y/o 0 a 5 mol de óxido de propileno en alcoholes grasos lineares que tiene 8 a 22 átomos de carbono, en ácidos grasos que tiene 12 a 22 átomos de carbono, en alquilfenoles que tiene 8 a 15 átomos de carbono en el grupo alquilo, y en alquilaminas que tiene 8 a 22 átomos de carbono en el radical alquil;
- \bullet
- Alquil y/o alquenil oligoglicosidos que tiene 8 a 22 átomos de carbono en el radical alqu(en)il y los análogos etoxilados del mismo;
- \bullet
- Productos de adición de desde 1 a 15 mol de óxido de etileno en aceite de castor y/o aceite de castor hidrogenado;
- \bullet
- Productos de adición de desde 15 a 60 mol de óxido de etileno en aceite de castor y/o aceite de castor hidrogenado;
- \bullet
- Ésteres parciales de glicerol y/o sorbitan con ácidos grasos no saturados, lineares o saturados, ramificados que tiene 12 a 22 átomos de carbono y/o ácidos hidroxicarboxilicos que tiene 3 a 18 átomos de carbono, y los aductos del mismo con 1 a 30 mol de óxido de etileno;
- \bullet
- Ésteres parciales de poliglicerol (grado promedio de auto-condensación 2 a 8), polietilenoglicol (peso molecular 400 a 5000), trimetilolpropano, pentaeritritol, alcoholes de azúcar (por ejemplo sorbitol), alquil glucósidos (por ejemplo metil glucósido, butil glucósido, lauril glucósido), y poliglucósidos (por ejemplo celulosa) con ácidos grasos saturados y/o no-saturados, lineares o ramificados que tiene 12 a 22 átomos de carbono y/o ácidos hidroxicarboxilicos que tiene 3 a 18 átomos de carbono, y los aductos del mismo con 1 a 30 mol de oxido de etileno;
- \bullet
- Ésteres mezclados de pentaeritritol, ácidos grasos, ácido cítrico y alcoholes grasos y/o ésteres mezclados de ácidos grasos que tiene 6 a 22 átomos de carbono, metilglucosa y polioles, preferiblemente glicerol o poliglicerol,
- \bullet
- Mono-, di-, y trialquil fosfatos, y mono-, di- y/o tri-PEG alquil fosfatos y sales del mismo;
- \bullet
- Alcoholes de cera de lana;
- \bullet
- copolímeros polisiloxano-polialquil-polieter y correspondientes derivados;
- \bullet
- copolímeros de bloque, por ejemplo polietilenoglicol-30 dipolihidroxiestearatos;
- \bullet
- Polímero emulsificadores, por ejemplo Pemulen® grados (TR-1, TR-2) de Goodrich;
- \bullet
- Polialquileno glicoles, y
- \bullet
- Carbonato de glicerol.
Los productos de adición de óxido de etileno y/o
de óxido de propileno en alcoholes grasos, ácidos grasos,
alquilfenoles o en aceite de castor son productos conocidos,
comercialmente disponibles. Estas son mezclas homólogas cuyo grado
promedio de alcoxilación corresponde a la proporción de las
cantidades de óxido de etileno y/o óxido de propileno y sustrato
con el cual la reacción de adición es realizada. Ácidos
C_{12/18}-grasos mono- y diésteres de productos
de adición de óxido de etileno en glicerol son conocidos como
agentes re-engrasantes para preparaciones
cosméticas.
Alquil y/o alquenil oligoglicosidos, su
preparación y su uso son conocidos de previas técnicas. Son
preparados, en particular, reaccionando glucosa u oligosacáridos
con alcoholes primarios que tiene 8 a 18 átomos de carbono. Con
relación al radical glicosido, ambos monoglicosidos, en los cuales
un radical de azúcar cíclica es glicosidicamente enlazado al
alcohol graso, y también son apropiados glicosidos oligoméricos que
tiene un grado de oligomerización de hasta, preferiblemente,
aproximadamente 8. El grado de oligomerización aquí es un valor
promedio estadístico que es basado en una distribución homologa
acostumbrada para tal grado técnico de producto.
Ejemplos típicos de glicéridos parciales
apropiados son hidroxi ácido esteárico monoglicerido, hidroxi ácido
esteárico diglicerido, ácido isostearico monoglicerido, ácido
isostearico diglicerido, ácido oleico monoglicerido, ácido oleico
diglicerido, ácido ricinoleico monoglicerido, ácido ricinoleico
diglicerido, ácido linoleico monoglicerido, ácido linoleico
diglicerido, ácido linoleico monoglicerido, ácido linoleico
diglicerido, ácido erúcico monoglicerido, ácido erúcico
diglicerido, ácido tartárico monoglicerido, ácido tartárico
diglicerido, ácido cítrico monoglicerido, ácido cítrico
diglicerido, ácido málico monoglicerido, ácido málico diglicerido,
y las mezclas de grado técnico del mismo que también pueden
comprender pequeñas cantidades de triglicéridos como un producto
menor del proceso de preparación. Son igualmente apropiados
productos de adición de 1 a 30 mol, preferible 5 a 10 mol, de óxido
de etileno en dichos glicéridos parciales.
Ésteres de sorbitan apropiados son sorbitan
monoisostearato, sorbitan sesquiisostearato, sorbitan diisostearato,
sorbitan triisostearato, sorbitan monooleato, sorbitan
sesquioleato, sorbitan dioleato, sorbitan trioleato, sorbitan
monoerucato, sorbitan sesquierucato, sorbitan dierucato, sorbitan
trierucato, sorbitan monoricinoleato, sorbitan sesquiricinoleato,
sorbitan diricinoleato, sorbitan triricinoleato, sorbitan
monohidroxiestearato, sorbitan sesquihidroxiestearato, sorbitan
dihidroxiestearato, sorbitan trihidroxiestearato, sorbitan
monotartrato, sorbitan sesquitartrato, sorbitan ditartrato,
sorbitan tritartrato, sorbitan monocitrato, sorbitan sesquicitrato,
sorbitan dicitrato, sorbitan tricitrato, sorbitan monomaleato,
sorbitan sesquimaleato, sorbitan dimaleato, sorbitan trimaleato, y
mezclas de grado técnico del mismo. Son igualmente apropiados
productos de adición de 1 a 30 mol, preferible 5 a 10 mol, de óxido
de etileno en dichos ésteres de sorbitan.
Ejemplos típicos de ésteres de poliglicerol
apropiados son poligliceril-2 dipolihidroxiestearato
(Dehymuls® PGPH), poliglicerol-3 diisoestearato
(Lameform® TGI), poliglicerol-4 isoestearato
(Isolan® GI 34), poligliceril-3 oleato,
diisoestearoil poligliceril-3 diisoestearato
(Isolan® PDI), poligliceril-3 metilglucosa
diestearato (Tego Care® 450), cera de abeja
poligliceril-3 (Cera Bellina®),
poligliceril-4 caprato (Poliglicerol Caprato
T2010/90), poligliceril-3 cetil éter (Chimexane®
NL), poligliceril-3 diestearato (Cremophor® GS 32) y
poligliceril poliricinoleato (Admul® WOL 1403), poligliceril
dimerato isoestearato, y mezclas del mismo. Ejemplos de ésteres
poliol adicionales apropiados son los mono-, di- y tri-ésteres,
opcionalmente reaccionados con 1 a 30 mol de óxido de etileno, de
trimetilolpropano o pentaeriltritol con ácido laurico, ácido graso
de coco, ácido graso de sebo, ácido palmítico, ácido esteárico,
ácido oleico, ácido behénico y similares.
Además, surfactantes zwitterionicos pueden ser
usados como emulsificantes. El término "surfactantes
zwitterionicos" hace referencia a aquellos compuestos de
superficie activa que tienen por lo menos un grupo de amonio
cuaternario y por lo menos un carboxilato y un grupo sulfonato en
la molécula. Surfactantes zwitterionicos particularmente
apropiados son las betainas, tales como
N-alquil-N,
N-dimetilamonio glicinatos, por ejemplo
cocoalquildimetilamonio glicinato,
N-acilaminopropil-N,
N-dimetilamonio glicinatos, por ejemplo
cocoacilaminopropildimetilamonio glicinato, y
2-alquil-3carboximetil-3hidroxietilimidazolinas
que tiene en cada caso 8 a 18 átomos de carbono en el grupo alquil
o acil, y cocoacilaminoetil-hidroxietilcarboximetil
glicinato. Se da preferencia particular al ácido graso amida
derivado conocido bajo el nombre CTFA Cocamidopropil Betaina.
Igualmente son emulsificantes apropiados surfactantes amfolíticos.
El término "surfactante amfolítico" significa aquellos
compuestos de superficie activa que, aparte de un grupo C_{8/18}
-alquil o -acil en la molécula, contiene por lo menos un grupo
amino libre y por lo menos un grupo -COOH o -SO_{3}H y son capaces
de formar sales internas. Ejemplos de surfactantes amfolíticos
apropiados son N-alquilglicinas, ácidos
N-alquilpropiónicos, ácidos
N-alquilaminobutíricos, ácidos
N-alquiliaminodipropiónicos,
N-hidroxietil-N-alquilamidopropilglicinas,
N-alquiltaurinas,
N-alquilsarcosinas, ácidos
2-alquilaminopropiónicos y ácidos
alquilaminoacéticos que tiene en cada caso aproximadamente 8 a 18
átomos de carbono en el grupo alquilo. Surfactantes amfolíticos
particularmente preferidos son N-cocoalquil
aminopropionato, cocoacilaminoetil aminopropionato y
C_{12/18}-acilsarcosina. Finalmente, surfactantes
catiónicos son también emulsificantes apropiados, aquellos del tipo
éster cuat, preferible metil-cuaternizado ácido
digraso sales de ésteres trietanolamina, siendo particularmente
preferidas.
Grasas y ceras que pueden ser usadas son
descritas en el siguiente texto. Ejemplos típicos de grasas son
glicéridos, es decir productos sólidos o líquidos vegetales o
animales que consisten esencialmente de ésteres de glicerol
mezclados de ácidos grasos más altos, ceras apropiadas son inter
alia ceras naturales, por ejemplo cera de candelilla, cera de
carnauba, cera de Japón, cera de pasto de esparto, cera de corcho,
cera de guaruma, cera de aceite de germen de arroz, cera de caña de
azúcar, cera de ouricuri, cera de montan, cera de abeja, cera de
laca, espermaceti, lanolina (cera de lana), grasa uropigial,
ceresina, ozoquerita (cera de tierra), petrolato, ceras de
parafina, ceras microcristalinas; ceras químicamente modificadas
(ceras duras), por ejemplo ceras de éster montan, ceras sasol,
ceras de jojoba hidrogenadas, y ceras sintéticas, por ejemplo ceras
polialquileno y ceras de polietilenoglicol. En adición a las
grasas, son también aditivos apropiados sustancias tipo grasa,
tales como lecitinas y fosfolípidos. El término lecitinas es
entendido por la persona diestra en la técnica significando
aquellos glicerofosfolípidos que se forman de ácidos grasos,
glicerol, ácido fosfórico y colina por esterificación. Las
lecitinas son por lo tanto frecuentemente usadas [lacuna] como
fosfatidilcolinas (PC). Ejemplos de lecitinas naturales que pueden
ser mencionadas son las cefalinas, que son también conocidas como
ácidos fosfatídicos y representan derivados de ácidos
1,2-diacil-sn-glicerol-3-fosfóricos.
Por contraste, los fosfolípidos usualmente se entiende que
significan mono- y, preferiblemente, diésteres de ácido fosfórico
con glicerol (glicerofosfatos), que son generalmente considerados
como grasas. En adición, también son apropiadas las esfingosinas y
esfingolípidos.
Ejemplos de ceras perlescentes apropiadas son:
ésteres de alquileno glicol, específicamente distearato de etileno
glicol; ácido graso alcanolamidas, específicamente dietanolamida de
ácido graso de coco; glicéridos parciales, específicamente ácido
esteárico monoglicérido; ésteres de polibásico, opcionalmente ácidos
carboxílicos hidroxi-sustituidos con alcoholes
grasos que tiene 6 a 22 átomos de carbono, específicamente ésteres
de cadena larga como ácido tartárico; sustancias grasosas, por
ejemplo alcoholes grasos, cetonas grasas, aldehídos grasos, éteres
grasos y carbonatos grasos, que tienen un total de por lo menos 24
átomos de carbono, específicamente laurona y éter diestearilo;
ácidos grasos, tales como ácido esteárico, ácido hidroxiesteárico o
ácido behénico, productos de apertura de anillo de epóxidos de
olefina que tiene 12 a 22 átomos de carbono con alcoholes grasos
que tiene 12 a 22 átomos de carbono y/o polioles que tiene 2 a 15
átomos de carbono y 2 a 10 grupos hidroxilo, y mezclas del
mismo.
Agentes de incorporación y espesantes que pueden
ser usados son descritos en el siguiente texto. Agentes de
incorporación apropiados son primariamente alcoholes grasos o
alcoholes grasos hidroxi. Se da preferencia a una combinación de
estas sustancias con alquil oligoglucósidos y/o ácido graso
N-metilglucamidas de idéntica longitud de cadena
y/o poliglicerol
poli-12-hidroxiestearatos.
Espesadores apropiados son, por ejemplo, grados de Aerosil (sílices
hidrofílicas), polisacáridos, en particular goma xantan, guar guar,
agar agar, alginatos y Tiloses, carboximetilcelulosa e
hidroxietilcelulosa, y también polietilenoglicol de relativamente
alto peso molecular mono- y diésteres de ácidos grasos,
poliacrilatos (por ejemplo grados Carbopols® y Pemulen de Goodrich;
Synthalens® de Sigma; grados Keltrol de Kelco; grados Sepigel de
Seppic; grados Salcare de Allied Colloids), poliacrilamidas,
polímeros, polivinil alcohol y polivinilpirrolidona, surfactantes,
por ejemplo glicéridos de ácidos grasos etoxilados, ésteres de
ácidos grasos con polioles por ejemplo pentaeritritol o
trimetilolpropano, alcohol graso etoxilados que tiene una
distribución homóloga angosta o alquil oligoglucósidos, y
electrolítos tales como cloruro de sodio y cloruro de amonio.
Agentes supergrasos que pueden ser usados son
sustancias por ejemplo lanolina y lecitina, y lanolina polietoxilada
o acilada y derivados de lecitina, ésteres de ácido graso poliol,
monogliceridos y alcanolamidas de ácido graso, la ultima también
sirve como estabilizador de espuma.
Estabilizadores que pueden ser usados son sales
de metal de ácidos grasos, por ejemplo magnesio, aluminio y/o zinc
estearato o ricinoleato.
Polímeros que pueden ser usados son descritos en
el siguiente texto. Polímeros catiónicos apropiados son, por
ejemplo, derivados de celulosa catiónica, por ejemplo una
hidroxietilcelulosa cuaternizada obtenible bajo el nombre Polímero
JR 400® de Amerchol, almidon catiónico, copolímeros de sales de
dialilamonio y acril amidas, polímeros
vinilpirrolidona-vinilimidazol cuaternizados, por
ejemplo Luviquat® (BASF), productos de condensación de poliglicoles
y aminas, polipéptidos de colágeno cuaternizados, por ejemplo
laurildimonio hidroxipropil colágeno hidrolizado
(Lamequat®L/Grünau), polipéptidos de trigo cuaternizados,
polietileneimina, polímeros catiónicos de silicona, por ejemplo
amodimeticonas, copolímeros de ácido adípico y
dimetilaminohidroxipropildietilenotriamina (Cartaretins®/Sandoz),
copolímeros de ácido acrílico con dimetil cloruro de diallilamonio
(Merquat® 550/Chemviron), poliaminopoliamidas y polímeros solubles
en agua de enlaces cruzados del mismo, derivados de quitina
catiónica, por ejemplo quitosan cuaternizado, opcionalmente en
dispersión microcristalina, productos de condensación de
dihaloalquilos, por ejemplo dibromobutano con bisdialquilaminas, por
ejemplo bisdimetilamino-1,
3-propano, goma guar catiónica, por ejemplo Jaguar®
CBS, Jaguar® C-16 de Celaneso, polímeros de sal de
amonio cuaternizada, por ejemplo Mirapol® A-15,
Mirapol® AD-1, Mirapol® AZ-1 de
Miranol.
Polimeros aniónicos, zwitterionicos, anfotéricos
y no-iónicos apropiados son, por ejemplo,
copolímeros ácidos de acetato-crotónico de vinilo,
copolímeros de acrilato vinilpirrolidona-vinil,
copolímeros de acrilato vinil acetato-butil
maleato-isobornil, copolímeros de anhídrido metil
vinil éter-maléico y ésteres del mismo, ácidos
poliacrílicos no entre cruzados y ácidos poliacrílicos entre
cruzados con polioles, copolímeros de acrilamidapropiltrimetilamonio
cloruro-acrilato, copolímeros de
octilacrilamida-metil
metacrilato-tert-butilaminoetil
metacrilato-2-hidroxipropil
metacrilato, polivinilpirrolidona, copolímeros de vinilpirrolidona-
vinil acetato, terpolímeros
vinilpirrolidona-dimetilaminoetil
metacrilato-vinilcaprolactamo, y opcionalmente
éteres de celulosa formando derivados y siliconas.
Compuestos de silicona apropiados son, por
ejemplo, dimetilpolisiloxanos, metilfenilpolisiloxanos, siliconas
cíclicas, y amino-, ácido-graso-, alcohol-,
poliéter-, epoxi-, flúor-, glicósido- y/o compuestos de silicona
alquil-modificados, que pueden ser líquidas o en
forma de resina a temperatura ambiente. También son apropiadas las
simeticonas, que son mezclas de dimeticonas que tienen una longitud
de cadena promedio de desde 200 a 300 unidades de dimetilsiloxano y
silicatos hidrogenados.
Agentes desodorantes y antibacterianos que
pueden ser usados son descritos en el siguiente texto. Desodorantes
cosméticos contrarrestan, enmascaran o remueven olores corporales.
Los olores corporales surgen como resultado del efecto de bacterias
de la piel en la transpiración apocrina, con la formación de
productos de degradación que tienen un olor desagradable. Por
consiguiente, los desodorantes comprenden ingredientes activos que
actúan como agentes antimicrobianos, inhibidores de enzimas,
absorbentes de olor o agentes enmascaradores de olor. Agentes
antimicrobianos apropiados son, en principio, todas las sustancias
efectivas contra bacterias gram positivas, por ejemplo ácido
4-hidroxi-benzoico y sus sales y
ésteres, urea
N-(4-clorofenil)-N'-(3,4
diclorofenil),
2,4,4'-tricloro-2'-hidroxidifenil
éter (triclosan),
4-cloro-3,5-dimetilfenol,
2,2'-metilenebis(6-bromo-4-clorofenol),
3-metil-4-(1-metiletil)
fenol,
2-bencil-4-clorofenol,
3-(4-clorofenoxi)-1,2-propanediol,
3-yodo-2-propinil
butilcarbamato, clorohexidina,
3,4,4'-triclorocarbanilida (TTC), fragancias
antibacterianas, timol, aceite de tomillo, eugenol, aceite de
clavos, mentol, aceite de menta, farnesol, fenoxietanol, glicerol
monocaprato, glicerol monocaprilato, glicerol monolaurato (GML),
diglicerol monocaprato (DMC), ácido salicílico
N-alquilamidas, por ejemplo
n-octilsalicilamida o
n-decilsalicilamida.
Inhibidores de enzima apropiados son
preferiblemente, por ejemplo, inhibidores de estearasa. Estos son
preferiblemente trialquil citratos, tales como trimetil citrato,
tripropil citrato, triispropil citrato, tributil citrato y, en
particular, trietil citrato (Hydagen® CAT). Las sustancias inhiben
la actividad enzimática, de esta forma reduciendo la formación de
olor. Otras sustancias que son inhibidores de estearasa apropiados
son sulfatos de esterol o fosfatos, por ejemplo lanoesterol
colesterol, campesterol, estigmaesterol y sulfato o fosfato de
sitoesterol, ácidos dicarboxílicos y ésteres del mismo, por ejemplo
ácido glutárico, monoetil glutarato, dietil glutarato, ácido
adípico, monoetil adipato, dietil adipato, ácido malónico y dietil
malonato, ácidos hidroxicarboxílicos y ésteres del mismo, por
ejemplo ácido cítrico, ácido málico, ácido tartárico o dietil
tartrato, y glicinato de zinc. Absorbentes de olor apropiados son
sustancias que son capaces de absorber y mayormente retener
compuestos formadores de olor. Éstos bajan la presión parcial de los
componentes individuales, por lo tanto también reduciendo su índice
de difusión. Es importante que en éste proceso los perfumes deben
permanecer intactos. Absorbentes de olor no son efectivos contra
bacterias. Ellos comprenden, por ejemplo, como principal
constituyente, una sal compleja de zinc de ácido ricinoleico o
fragancias específicas, mayormente con olor neutral que son
conocidas a la persona diestra en la técnica de "fijadores",
por ejemplo extractos de oflabdano o estoraque o ciertos derivados
de ácido abiético. Los agentes enmascarantes de olor son fragancias
o aceites de perfume, que, en adición a su función como agentes
enmascarantes de olor, dan a los desodorantes su respectiva nota de
fragancia. Aceites de perfume que pueden ser mencionados son, por
ejemplo mezclas de fragancias naturales y sintéticas. Fragancias
naturales son extractos de flores, tallos y hojas, frutas, cascaras
de fruta, raíces, maderas, hierbas y pastos, agujas y ramas, y
resinas y bálsamos. También son apropiados materiales animales
crudos, por ejemplo algalia y castório. Típicos compuestos de
fragancia sintéticos son productos de tipo éster, éter, aldehído,
cetona, alcohol e hidrocarbono. Compuestos de fragancia del tipo
éster son por ejemplo bencil acetato,
p-tert-butilciclohexil acetato,
linalil acetato, feniletil acetato, linalil benzoato, bencil
formato, alil ciclohexilpropionato, estirallil propionato y bencil
salicilato. Los éteres incluyen, por ejemplo, bencil etil éter, y
los aldehídos incluyen, por ejemplo, los alcanalos lineares que
tienen 8 a 18 átomos de carbono, citral, citronellal,
citroneliloxiacetaldehido, ciclamen aldehido, hidroxicitronellal,
lilial y bourgeonal, las cetonas incluyen, por ejemplo, los ionones
y metil cedril cetona, los alcoholes incluyen anetola, citronelol,
eugenol, isoeugenol, geraniol, linalool, feniletil alcohol y
terpineol, y los hidrocarbonos incluyen principalmente los terpenos
y bálsamos. Se da preferencia, sin embargo, al uso de mezclas de
diferentes fragancias que juntas producen una nota placentera de
fragancia. Aceites etéreos de relativamente baja volatilidad, que
son mayormente usados como componentes de aroma, también son
apropiados como aceites de perfume, por ejemplo aceite de salvia,
aceite de manzanilla, aceite de clavos, aceite de melisa, aceite de
menta, aceite de hoja de canela, aceite de flor de tilo, aceite de
bayas de enebros, aceite de vetiver, aceite de olibano, aceite de
galbano, aceite de láudano y aceite de lavandina. Se da preferencia
al uso de aceite de bergamota, dihidromircenol, lilial, liral,
citronelol, feniletil alcohol,
\alpha-hexilcinamaldehído, geraniol,
bencilacetona, ciclamen aldehído, linalool, boisambrene forte,
ambroxan, indola, hediona, sandelica, aceite de limón, aceite de
mandarina, aceite de naranja, alil amil glicolato, ciclovertal,
aceite de lavandina, aceite de salvia clari,
\beta-damascona, aceite de geranio bourbon,
ciclohexil salicilato, Vertofix coeur,
iso-E-super, Fixolide NP, evernil,
iraldein gamma, ácido fenilacético, acetato geranil, acetato
bencil, óxido de rosa, romilat, irotil y floramat solos o en
mezclas.
Los antitranspirantes reducen la formación de
transpiración influenciando la actividad de las glándulas
sudoríparas ecrinas, por lo tanto contrarrestando sudor bajo los
brazos y mal olor corporal. Formulaciones acuosas o anhidras de
antitranspirantes típicamente comprenden uno o más de los siguientes
ingredientes: ingredientes astringentes activos, componentes de
aceite, emulsificantes no-iónicos,
co-emulsificantes, agentes incorporantes,
auxiliares, por ejemplo espesadores o agentes formadores de
complejos, y/o solventes no acuosos, por ejemplo etanol,
propilenoglicol y/o glicerol.
Ingredientes activos astringentes
antitranspirantes apropiados son principalmente sales de aluminio,
zirconio o de zinc. Tales ingredientes activos antihidróticos
apropiados son, por ejemplo, cloruro de aluminio, clorhidrato de
aluminio, diclorhidrato de aluminio, sesquiclorohidrato de aluminio
y compuestos complejos del mismo, por ejemplo, con
1,2-propilenoglicol, aluminio hidroxiallantoinato,
aluminio cloruro tartrato, aluminio zirconio triclorohidrato,
aluminio zirconio tetraclorohidrato, aluminio zirconio
pentaclorohidrato y compuestos complejos del mismo, por ejemplo con
amino ácidos, tales como glicina. Adicionalmente, auxiliares
solubles en aceite y solubles en agua acostumbrados pueden estar
presentes en antitranspirantes en cantidades relativamente pequeñas.
Tales auxiliares solubles en aceite pueden, por ejemplo, ser
anti-inflamatorios, protectores de la piel o
aceites etéreos perfumados, ingredientes activos sintéticos
protectores de piel y/o aceites perfumados solubles en aceite.
Aditivos acostumbrados solubles en agua son, por
ejemplo, preservativos, fragancias solubles en agua, reguladores de
pH, por ejemplo mezclas amortiguadoras, espesadores solubles en
agua, por ejemplo polímeros naturales o sintéticos solubles en
agua, por ejemplo goma xantan, hidroxietilcelulosa,
polivinilpirrolidona u óxidos de polietileno de alto peso
molecular.
Formadores de película que pueden ser usados
como descrito en el siguiente texto. Formadores de película
acostumbrados son, por ejemplo, quitosan, quitosan microcristalino,
quitosan cuaternizado, polivinilpirrolidona, acetato de
vinilpirrolidona-vinil, copolímeros, polímeros de
series de ácido acrílico, derivados de celulosa cuaternaria,
colágeno, ácido hialurónico y sales del mismo, y compuestos
similares.
Ingredientes activos anticaspa apropiados son
piroctona olamina (sal
1-hidroxi-4-metil-6-(2,4,4-trimetilpentil)-2-(1H)-piridinona
monoetanolamina), Baypival® (climbazol), Ketoconazole®,
(4-acetil-1-{-4-[2-(2,4-diclorofenil)r-2-(1H-imidazol-1-ilmetil)-1,3-dioxilan-c-4-ilmetoxifenil}piperazina,
quetoconazol, elubiol, disulfido de selenio, sulfuro coloidal,
sulfuro polietilenoglicol sorbitan monooleato, polietoxilato de
sulfuro ricinol, destilados de alquitrán de sulfuro, ácido
salicíclico (o en combinación con hexaclorofeno), ácido
undecilénico de sal monoetanolamida sulfosucinato Na, Lamepon® UD
(condensado de proteína de ácido undecilénico), piritiona de zinc,
piritiona de aluminio y piritiona/dipiritiona de magnesio sulfato
de magnesio.
Los agentes entumededores para fases acuosas
pueden ser montmorillonitas, sustancias de arcilla mineral,
Pemuleno, y grados de Carbopol alquil-modificado
(Goodrich).
Repelentes de insectos apropiados son
N,N-dietil-m-toluamida,
1,2-pentanediol o etil
butilacetilaminopropionato.
Para mejorar el comportamiento de flujo, pueden
ser usados hidrotropos, por ejemplo etanol, isopropil alcohol, o
polioles. Los polioles que son apropiados aquí preferiblemente
tienen 2 a 15 átomos de carbono y por lo menos dos grupos
hidroxilo. Los polioles pueden también contener grupos funcionales
adicionales, en particular grupos amino, o ser modificados con
nitrógeno. Ejemplos típicos son:
- \bullet
- Glicerol;
- \bullet
- Alquileno glicoles, por ejemplo, etileno glicol, dietileno glicol, propileno glicol, butilieno glicol, hexileno glicol, y polietileno glicoles con un peso molecular promedio de desde 100 a 1000 daltones;
- \bullet
- Mezclas de oligoglicerol de grado técnico con un grado de auto-condensación de desde 1.5 a 10, por ejemplo, mezclas de diglicerol de grado técnico con un contenido de diglicerol de desde 40 a 50% por peso;
- \bullet
- Compuestos de metilol, tales como trimetiloletano, trimetilolpropano, trimetilolbutano, pentaeritritol y dipentaeritritol;
- \bullet
- Glucósidos de alquilo bajos, en particular aquellos con 1 a 8' átomos de carbono en el radical alquilo, por ejemplo metil y butil glucósido;
- \bullet
- Alcoholes de azúcar con 5 a 12 átomos de carbono, por ejemplo sorbitol o manitol,
- \bullet
- Azucares con 5 a 12 átomos de carbono, por ejemplo glucosa o sacarosa;
- \bullet
- Azucares amino, por ejemplo glucamina;
- \bullet
- Dialcohol aminas, tales como dietanolamina o 2-amino-1, 3-propanediol.
Preservativos apropiados son, por ejemplo,
fenoxietanol, solución de formaldehído, parabenos, pentanediol o
ácido sórbico, y las otras clases de sustancia listadas en Anexo 6,
Parte A y B de la Directiva de Cosméticos.
Aceites de perfume que pueden ser usados son
preferiblemente mezclas de fragancias naturales y sintéticas.
Fragancias naturales son extractos de flores (lirio, lavanda, rosa,
jazmín, neroli, ylang-ylang), tallos y hojas
(geranio, pachuli, petitgrain), frutas (anís, cilantro, comino,
enebro), cáscara de frutas (bergamota, limón, naranja), raíces
(macis, angélica, apio, cardamomo, costus, lirio, calmus), maderas
(madera de pino, madera de sándalo, madera de guaiac, madera de
cedro, palo de rosa), hierbas y pastos (estragón, limoncillo,
salvia, tomillo), agujas y ramas (picea, abeto, pino, pino enano),
resinas y bálsamos (galbano, elemí, benzoina, mirra, olíbano,
opopónax). También apropiados son materiales de animal crudos, por
ejemplo algalia y castório. Compuestos de fragancia sintéticos
típicos son productos del tipo éster, éter, aldehído, cetona,
alcohol e hidrocarbono. Compuestos de fragancia del tipo éster son,
por ejemplo, bencil acetato, fenoxietil isobutirato,
p-tert-butilciclohexil acetato,
linalil acetato, dimetilbencilcarbinil acetato, feniletil acetato,
linalil benzoato, bencil formato, etilmetilfenil glicinato, allil
ciclohexilpropionato, estiralil propionato y bencil salicilato. Los
éteres incluyen, por ejemplo, bencil etil éter, los aldehídos
incluyen, por ejemplo, los alcanales lineares que tiene 8 a 18
átomos de carbono, citral, citronelal, citronelliloxiacetaldehido,
ciclamen aldehído, hidroxicitronelal, lilial y bourgeonal, y las
cetonas incluyen, por ejemplo, las oinonas,
\alpha-isometilionona y metil cedril cetona, los
alcoholes incluyen anetol, citronellol, eugenol, isoeugenol,
geraniol, linalool, feniletil alcohol y terpineol, y los
hidrocarbonos incluyen predominantemente los terpenos y bálsamos. Se
da preferencia, sin embargo, a usar mezclas de diferentes
fragancias que juntas producen una nota de fragancia placentera.
Los aceites etéreos de relativamente baja volatilidad, que son
mayormente usados como componentes de aroma, son también apropiados
como aceites de perfume, por ejemplo aceite de salvia, aceite de
manzanilla, aceite de clavos, aceite de melissa, aceite de menta,
aceite de hoja de canela, aceite de flores de tilo, aceite de bayas
de enebro, aceite de vetiver, aceite de olíbano, aceite de galbano,
aceite de labolano y aceite de lavandina. Se da preferencia al uso
de aceite de bergamota, dihidromircenol, lilial, liral, citronellol,
feniletil alcohol, \alpha-hexilcinamaldehído,
geraniol, bencilacetona, ciclamen aldehído, linalool, boisambrene
forte, ambroxan, índole, hediona, sandelice, aceite de limón, aceite
de mandarina, aceite de naranja, alil amil glicolato, ciclovertal,
aceite de lavandina, aceite de salvia clari,
\beta-damascona, bourbon de aceite de geranio,
ciclohexil salicilato, Vertofix coeur,
iso-E-super, Fixolida NP, evernil,
iraldein gamma, ácido fenilacético, geranil acetato, bencil
acetato, óxido de rosa, romilat, irotil y floramat solo o en
mezclas.
Pigmentos que pueden ser usados son sustancias
que son aprobadas y apropiadas para propósitos cosméticos. Estos
pigmentos son normalmente usados en concentraciones de desde 0.001 a
0.1% por peso, basado en la mezcla total.
El papel de cAMP en las células del folículo
piloso no es conocido. Basado en la suposición de que inhibe la
diferenciación de las células matrices y que inhibe la proliferación
celular el modelo de trabajo que subyace los siguientes
experimentos es basado en la demostración de reducción de
proliferación y en la inhibición de la producción del conducto del
cabello. Este modelo fue validado con un activador bien conocido de
adenil ciclasa, forskolina. La forskolina ha sido usada para
realizar experimentos de comparación.
Extracto seco de Gymnema silvestre
estandarizado (25% en ácido gimnemico, saponinas, triterpenos) es
proporcionado directamente por el suplidor. También contiene ácidos
fenólicos y flavonoides. El suplidor es: INDO WORLD TRADING
CORPORATION.
El extracto seco estandarizado es obtenible
extrayendo las hojas de la planta de Gymnema sylvestre con
agua, o con alcoholes o con mezclas de agua y alcoholes. El
extracto es estandarizado para que su contenido en ácidos
gymnemicos sea 25 peso-%. Este extracto adicionalmente contiene
derivados de quercetol y ácidos derivados de
p-coumarina y fenol y ácidos vanillicos y ácidos
sinápicos.
El objetivo de este experimento fue encontrar un
método de exploración apropiado para la inhibición del crecimiento
de cabello. La exploración fue basada en la medida de la
proliferación de las células en la prueba estimulada por Factor de
Crecimiento Epidérmico (EGF) en la presencia de sustancias
anti-crecimiento-de cabello
potenciales.
La eficacia fue evaluada después de la
incubación de queratinocitos humanos durante 72 horas en la
presencia de las sustancias probadas y fue expresada como un
porcentaje de inhibición de nivel de proteína. El nivel de proteína
fue evaluado de acuerdo al método de Bradford (Bradford, Anal.
Biochem., volumen 72, páginas 248 a 254 (1977)).
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
En la presencia de ambos extractos de plantas,
la actividad proliferativa de queratinocitos A 431 fue reducida.
Los mismos resultados (es decir inhibición de proliferación) fueron
obtenidos cuando los queratinocitos fueron incubados con las
sustancias en la ausencia de EGF.
El método de cultivo in vitro de
folículos pilosos humanos en un medio apropiado de crecimiento
(medio William E) fue usado para la demostración del efecto
inhibitorio en el crecimiento indeseado de cabello (Philpott et
al: J Cell Sci, volumen 97, páginas 463 a 471 (1990)). Los
folículos pilosos fueron incubados por 7 días a 37ºC bajo una
atmósfera de aire que fue enriquecida con dióxido de carbono (5
vol.-%). La longitud de los folículos pilosos fue monitoreada antes
de ser cultivados, después de 3 días de cultivo y después de 7 días
de cultivo. El medio de crecimiento contenía o no contenía
IGF-1 (factor de crecimiento tipo Insulina),
citoquina que estimula el crecimiento del folículo piloso. La
prueba fue realizada en folículos pilosos que venían de 3 - 5
donantes diferentes. Los resultados presentados en la tabla 2 son
los resultados acumulados de todos los folículos pilosos.
Los resultados demuestran claramente la
actividad reductora del crecimiento de cabello del extracto de
Gymnema sylvestre con una cantidad definitiva de ácido
gymnemico pero también conque tiene otros componentes tales como
ácidos fenólicos y flavonoides. Todos estos componentes pueden ser
responsables del efecto inhibidor del crecimiento de cabello.
El mismo tipo de resultados como son mostrados
en la tabla 3 han sido obtenidos de extractos titrados de Gymnema
sylvestre de diferentes proveedores con diferentes contenidos
de ácidos gymnemicos. Estos resultados son resumidos en la
siguiente tabla
\vskip1.000000\baselineskip
Claims (4)
1. El uso de un extracto de la planta Gymnema
sylvestre para la fabricación de un medicamento para el
tratamiento de la piel de mamíferos, preferiblemente piel humana,
que sufre de problemas de crecimiento de cabello, hirsutismo,
foliculitis, pseudofoliculitis barbea.
2. El uso cosmético de una sustancia
seleccionada del grupo que consiste de un extracto de la planta
Gymnema sylvestre y una composición que comprende
- a)
- Un extracto de la planta Gymnema sylvestre y
- b)
- Auxiliares y/o aditivos que son comunes para propósitos cosméticos para la inhibición cosmética, supresión o retraso del crecimiento de cabello en la piel humana.
3. El uso cosmético de acuerdo a la
reivindicación 2, a través del cual los auxiliares y/o aditivos que
son comunes para propósitos cosméticos son seleccionados del grupo
que consiste de cuerpos oleosos, surfactantes, emulsificantes,
grasas, ceras, ceras perlescentes, agentes de incorporación,
espesantes, agentes supergrasos, estabilizadores, polímeros,
compuestos de silicona, lecitinas, fosfolípidos, ingredientes
biogénicos activos, desodorantes, agentes antimicrobianos,
antitranspirantes, formadores de película, agentes anticaspa,
agentes entumecedores, repelentes de insectos, hidrotrópos,
solubilizadores, preservativos, aceites de perfume y pigmentos.
4. El uso cosmético de acuerdo con la
reivindicación 3, a través del cual los auxiliares y/o aditivos que
son comunes para propósitos cosméticos son seleccionados del grupo
que consiste de surfactantes, emulsificantes, grasas, ceras,
estabilizadores, desodorantes, antitranspirantes, agentes anticaspa
y aceites de perfume.
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