ES2343528T3 - Uso para el extracto de gymnema sylvestris. - Google Patents

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Abstract

El uso de un extracto de la planta Gymnema sylvestre para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la piel de mamíferos, preferiblemente piel humana, que sufre de problemas de crecimiento de cabello, hirsutismo, foliculitis, pseudofoliculitis barbea.

Description

Uso para el extracto de Gymnema sylvestris.
La presente invención se relaciona con un extracto de la planta. Gymnema sylvestre para uso como un medicamento. Dichos medicamentos son inter alia útiles para el tratamiento de la piel de mamíferos (preferiblemente piel humana) que sufre de problemas de crecimiento de cabello. Además la presente invención se relaciona con el uso de un extracto de Gymnema sylvestre para el tratamiento cosmético de la piel humana, a través del cual este tratamiento comprende la inhibición, supresión o retraso del crecimiento de cabello.
Una de las principales funciones del cabello es proteger el cuerpo contra impactos negativos del medio ambiente. Esto es verdad para los animales. En el caso del cabello humano esta función se ha vuelto casi completamente obsoleta. El cabello humano es frecuentemente removido del cuerpo humano por razones cosméticas. En el cuero cabelludo se desea que sea espeso. En otras partes del cuerpo éste no es el caso. Muy frecuentemente el cabello no se quiere en otras partes del cuerpo, especialmente en las piernas, bajo los brazos y en la cara. La remoción mecánica del cabello es traumática para la piel. Por lo tanto es deseable reducir la velocidad del crecimiento del cabello para hacer la remoción mecánica menos frecuente.
Además hay problemas patológicos de crecimiento de cabello (por ejemplo hirsutismo, foliculitis, pseudofoliculitis barbea) que requieren tratamiento médico.
US-A 5 753 612 revela un método para inhibir crecimiento de cabello administrando activina o agonistas de activina. Se revela una mezcla que contiene activina A o derivados de activina A y su uso suprime la proliferación de las células del folículo piloso.
WO 01/74317 revela métodos para modular el crecimiento del cabello. Los métodos incluyen modular la actividad de VEGF (Factor de Crecimiento Epidérmico Vascular), por ejemplo modulando la expresión genética de VEGF y/o modulando la producción de proteína de VEGF y/o actividad para modular el crecimiento del cabello y el grosor del cabello. El método puede ser usado para promover o inhibir crecimiento de cabello o grosor del cabello. EP-A 0 700 282 revela un proceso cosmético de reducir el crecimiento del cabello de mamíferos, comprendiendo seleccionar un área de piel sobre la que se desea crecimiento reducido de cabello y aplicar a dicha área de piel una composición incluyendo un inhibidor de 5-lipoxigenasa en una cantidad efectiva para reducir el crecimiento de cabello.
De acuerdo a US-A 6 121 269 el crecimiento de cabello mamífero es reducido aplicándole a la piel un inhibidor de proteína- tirosina quinasa.
De acuerdo a WO 96/09806 el crecimiento del cabello de mamíferos es reducido aplicando a la piel una composición que incluye un inhibidor de proteína quinasa C.
De acuerdo a WO 92/00069 el índice y carácter del crecimiento de cabello de mamíferos es alterado aplicando tópicamente a la piel una composición que contiene un inhibidor de la enzima gamma-glutamil transpeptidasa.
FR-A 2 753 375 revela que un inhibidor de sulfotransferasa reduce y previene el nuevo crecimiento de cabello.
De acuerdo a US-A 5 468 476 el crecimiento de cabello de mamífero es reducido aplicando a la piel un inhibidor de sintetasa de oxido nítrico.
WO 98/02134 revela la utilización de proteasas de serina y su habilidad para inducir muerte celular programada y apoptosis en las papilas foliculares para ejercer cambios en el crecimiento de cabello del mamífero.
De acuerdo a US-A 6 299 865 el crecimiento del cabello de mamífero es reducido aplicándole a la piel un inhibidor de fosfatasa alcalina diferente a cromoglicato o una sal del mismo.
EP-A 0 943 311 revela un método para inhibir crecimiento de cabello, el cual comprende administrar un inhibidor de enzimas tipo elastasa o un inhibidor neutral de endopeptidasa. EP-A 0 943 311 también revela el uso de un inhibidor de enzimas tipo elastasa o de un inhibidor de neutral de endopeptidasa para la preparación de un inhibidor de crecimiento de cabello.
De acuerdo a WO 99/62365 el crecimiento de cabello es reducido inhibiendo la actividad de una mátriz de metaloproteinasa en la piel.
EP-A 0 754 024 revela la aplicación al área de la piel de una composición de un inhibidor de ornitina amino transferasa en una cantidad eficiente para reducir el nuevo crecimiento de cabello.
EP-A 1074240 revela un método para reducir el crecimiento de cabello, folículo piloso y tamaño del conducto del cabello y pigmentación del cabello. Comprende el uso de una o más sustancias obtenidas de la familia botánica leguminosae, solanacae, graminacae y curcubitacae. Las sustancias contienen uno o más compuestos inhibidores de serina proteasa e isoflavones antiandrogénicos.
EP-A 0 750 489 revela la inhibición de crecimiento de cabello aplicando un inhibidor de una enzima de la ruta de cisteína.
EP-A 0 700 288 revela un proceso cosmético de inhibición de crecimiento del cabello de mamífero, comprendiendo la aplicación a la piel de una composición que incluye un inhibidor de ciclooxigenasa.
US-A 6 248 751 revela un proceso para inhibir el crecimiento de cabello de mamífero comprendiendo la aplicación de una composición que contiene un inhibidor de ciclooxigenasa.
WO 20005002 (US-A 6 121 269) revela un método para reducir el crecimiento del cabello que comprende la aplicación de una composición que comprende un inhibidor de proteína-tirosina quinasa.
WO 01/72266 revela composiciones cosméticas que tienen acción retardante sobre el nuevo crecimiento de cabello superfluo. Estas composiciones contienen ácidos grasos y esteroles antiandrogénicos de serenoa (Serenoa repens) y/o de semillas de Cucurbita (Cucurbita pepo).
EP-A 0 711541 revela una composición (por ejemplo una solución) para inhibir crecimiento de cabello en mamíferos que contiene como ingrediente activo un compuesto que bloquea la transferencia de glucosa a través de membranas de las células de folículos pilosos. De acuerdo a EP-A 0 711 541 una modalidad preferida es el uso de floretin como un compuesto bloqueador de glucosa. Otras modalidades son el uso de esteviol, citoclasin B, 3,3' dialilestilbesterol y 3,3'-di-(2-clorallil)-estilbesterol.
WO 96/26712 revela un método para inhibir el crecimiento del cabello que incluye aplicar una composición dermatológicamente aceptable que contiene un supresor no esteroidal de angiogénesis.
De acuerdo a US-A 5 674 477 el crecimiento del cabello de mamífero es reducido aplicando a la piel una composición dermatológicamente aceptable incluyendo un compuesto de catechina.
De acuerdo a US-A 6 235 737 el crecimiento del cabello de mamífero es reducido aplicando a la piel una composición que aumenta niveles celulares de ceramida.
US-A 6 379 673 revela una formulación de hierbas para aplicaciones terapéuticas y cosméticas para el tratamiento de problemas generales de la piel que contiene un extracto acuoso de Gymnema sylvestre.
JP-A 2001226 274 revela un inhibidor de lipasa que comprende un fármaco crudo o su extracto tal como hoja de guayaba (Psidium guajava), lúpulo (Humulus lupulus), hoja de Apocynum venetum, hoja de Gymnema (Gymnema sylvestre), y/o Gardenia fructus (Gardenia jasminoides var. grandiflora). El inhibidor de lipasa de acuerdo a JP-A 2001 226 274 tiene las siguientes funciones: anoréxico, antidiabético, antilipémico e hipotensivo.
WO 01/17486 revela un método para el tratamiento cosmético de impedimentos de piel y calvicie aplicando deanol o derivados del mismo (deanol es dimetilaminoetanol).
JP-A 90292208 revela una preparación cosmética que contiene sustancias obtenidas de hojas de Gymnema sylvestre, Zizyphus jujuba, corteza y cascaras de Malus pumila y sustancias adicionales.
JP-A 02292208 revela una preparación cosmética que contiene sustancias obtenidas de hojas de Gymnema sylvestre. Las sustancias son obtenidas por extracción. El solvente usado por extracción es agua, alcohol, o mezclas de agua y alcohol. La preparación cosmética de acuerdo a JP-A 02292208 puede ser usada para el tratamiento de manchas y pecas.
JP-A 01258623 revela una composición que estimula el crecimiento de pelo y circulación de sangre y previene la calvicie. Contiene quitina y quitosan en combinación con enzimas hidrolizantes, ácidos orgánicos, y sustancias de Gymnema sylvestre e Isagol (hemicelulosa de Plantag).
Gymnema sylvestre (Retz.)R.Br.ex Schult (perteneciente a la familia Asclepiadaoeae) es una planta leñosa trepadora que crece en los bosques tropicales de la India central y sur. Las hojas son usadas en preparaciones de medicina de hierbas. Es una planta Ayurvedica, antes se conocía como "destructor de azúcar", porque en tiempos antiguos los médicos Ayurvedicos observaban que masticar unas cuantas hojas de Gymnema sylvestre suprimía el sabor del azúcar. Hoy es usada por toda la India para controlar el azúcar en la sangre (Baskaran K., Kizar Ahamath B., Radha Shanmugasundaram K., Shanmugasundaram E.R., Antidiabetic effect of a leaf extract from Gymnema sylvestre in non-insulin-dependent diabetes mellitus patients, J Ethnopharmacol, volumen 30, páginas 295 a 300, 1990).
La planta Gymnema sylvestre contiene dos resinas (una de ellas es soluble en alcohol), ácidos gimnémicos, saponinas, estigmasteril, quercetol, y los derivados de amino ácidos betaina, colina y trimetilamina. Gymnema sylvestre es estomacal, diurético, refrigerante, astringente, y tónico. Se ha encontrado que aumenta la producción de orina y reduce la hiperglicemia en estudios animales y humanos.
\newpage
Gymnema sylvestre ha sido usada en India para el tratamiento de diabetes por más de 2,000 años. La aplicación primaria era para diabetes con inicio-adulto, una condición para la cual hoy continua siendo recomendada en la India. Las hojas de la planta Gymnema sylvestre también eran usadas para dolencias estomacales, constipación, retención de agua y enfermedad hepática (Baskaran K., Kizar Ahamath B., Radha Shanmugasundaram K., Shanmugasundaram E. R., Antidiabetic effect of a leaf extract from Gymnema sylvestre in non-insulin-dependent diabetes mellitus patients, J Ethnopharmacol, volumen 30, páginas 295 a 300, 1990).
El extracto de la planta Gymnema sylvestre contiene ácidos gymnemicos, flavonoides y ácidos fenólicos. Los ácidos fenólicos son ácidos que tienen una fracción hidroxibenceno en su estructura, por ejemplo ácido p-hidroxibenzóico, ácido protocatechuico, ácido vanillico, ácido gállico, ácido caffeico, ácido p-coumarico, ácido ferulico.
La actividad inhibidora de la fosfodiesterasa (en papilas gustativas de bovinos) (y consecuentemente un aumento en cAMP) es conocida para los ácidos gymnemicos (Kurihara K., Inhibition of cyclic 3'5'-nucleotide phosphodiesterase in bovine taste papillae by bitter taste stimuli, FEBS Letters, volumen 27, páginas 279 a 281, 1972). La enzima fosfodiesterasa aumenta el contenido de cAMP y hay una hipótesis de que la inhibición del crecimiento de cabello puede ser regulada a través de ésta ruta (véase también: Hoffmann R. et. al., Interleukin-1\beta-induced inhibition of hair growth in vitro is mediated by cyclic AMP, J. Invest. Dermatol., volumen 108, páginas 40 a 42,1997).
Los factores que influencian el crecimiento de los folículos pilosos no son completamente conocidos. Se sabe que numerosos factores de crecimiento (citoquinas, receptores y hormonas) son críticos para su desarrollo (Rusting R. L., Scientific American, volumen 284, páginas 55 a 63, 2001 y Sawaya, Curr. Probl. Dermatol., volumen 13, páginas 206 a 210, 2001).
Los mecanismos de crecimiento del cabello han sido estudiados intensivamente. La regulación del ciclo del cabello, el problema de la calvicie y la búsqueda de moléculas capaces de controlar el crecimiento del cabello son de interés por razones farmacéuticas y cosméticas.
El "ciclo del cabello" es el crecimiento de cabello en tres fases, las cuales son el crecimiento del cabello (fase anágena), el debilitamiento del cabello (fase catágena) y la caída del cabello (fase telógena). La calvicie puede ser debida a la disfunción del ciclo del cabello en una forma que comprende una fase anágena corta y una entrada muy temprana en la fase catágena, a través del cual promotores influencian ésta entrada en la fase catágena.
Interleucina 1 (IL-1) puede inhibir el crecimiento de folículos pilosos in vitro (Harmon C. S., Nevis T. D., Lymphokine, Cytokine Res., volumen 12, páginas 197 a 203, 1993).
Ratones transgénicos que sobre-expresan IL-1\alpha en queratinocitos basales muestran pérdida de cabello por zonas (Groves R. W. et al., Analysis of epidermal IL-1 family members in vivo using transgenic mouse models, J. Invest. Dermatol., volumen 102, página 556,1994).
Se encontró que IL-1\beta es expresada aberrantemente en alopecia areata activa, cuando el tratamiento para la calvicie es basado en antagonistas de rutas intrafoliculares mediadas por IL-1\beta que lleva a debilitamiento de los folículos pilosos y finalmente a la perdida de cabello (Hoffmann R., Happle R., Does Interleukin-1 induce hair loss in vivo? Dermatology, volumen 191, páginas 273 a 275,1995).
Las rutas de señalización de supresión IL-1\beta inducida de crecimiento del cabello no son conocidas. Algunos datos farmacológicos sugieren que inhibición de crecimiento de cabello IL-1\beta inducido es mediada por cAMP (cAMP o AMP cíclico es monofosfato de adenosina cíclico) (Hoffmann R. et al, Interleukin-1\beta-induced inhibition of hair growth in vitro is mediated by cyclic AMP. J. Invest. Dermatol., volumen 108, páginas 40 a 42, 1997 y Shirakawa F. et al, Cyclic AMP - an intracellular second messenger for interleukin-1, Proc. Natl. Acad. Sci USA, volumen 85, páginas 8201 a 8205, 1988). IL-1 utiliza diferentes rutas de señalización, una de ellas es la ruta de proteína quinasa activada por cAMP.
El papel de cAMP en células del folículo piloso no es conocido. Se ha asumido que inhibe la diferenciación de células de la matriz y que inhibe la proliferación celular.
El problema subyacente de la presente invención es la necesidad de sustancias adicionales que pueden ser usadas para suprimir, retrasar o inhibir el crecimiento del cabello por razones médicas o cosméticas.
Un aspecto de este problema es resuelto por el uso de un extracto de una planta, que pertenece a la familia Asclepiadaceae la planta Gymnema sylvestre para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la piel de mamíferos (preferiblemente la piel humana) que sufre de problemas de crecimiento de cabello (por ejemplo hirsutismo, foliculitis, pseudofoliculitis barbea). Este uso es un tema de la presente invención.
Otro aspecto de éste problema es resuelto por el uso de una sustancia seleccionada de un extracto de Gymnema sylvestre y una composición comprendiendo un extracto de Gymnema sylvestre y auxiliares y/o aditivos que son comunes para propósitos cosméticos para el tratamiento cosmético de la piel humana, a través del cual éste tratamiento comprende la inhibición, supresión o retraso del crecimiento del cabello. Éste uso es otro tema de la presente invención.
En una modalidad de la presente invención los auxiliares y/o aditivos que son comunes para propósitos cosméticos son seleccionados del grupo que consiste de cuerpos oleosos, surfactantes, emulsificantes, grasas, ceras, ceras perlescentes, agentes de incorporación, espesadores, agentes supergrasos, estabilizadores, polímeros, compuestos de silicona, lecitinas, fosfolípidos, ingredientes activos biogénicos, desodorantes, agentes antimicrobianos, antitranspirantes, formadores de película, agentes anticaspa, agentes entumecedores, repelentes de insectos, hidrotropos, solubilizadores, preservativos, aceites de perfume y pigmentos.
En una modalidad de la presente invención los auxiliares y aditivos que son comunes para propósitos cosméticos son seleccionados del grupo que consiste de surfactantes, emulsificantes, grasas, ceras, estabilizadores, desodorantes, antitranspirantes, agentes anticaspa y aceites de perfume.
La concentración del extracto de la planta en las composiciones para aplicaciones cosméticas o médicas puede variar en amplios rangos. En una modalidad de la presente invención ésta concentración es 0.001 peso-%, preferiblemente 0.01 peso-%, mas preferible 0.1 peso-% a 50 peso-%, preferible a 10 peso-%, mas preferible a 1 peso-%.
La planta Gymnema sylvestre pertenece a la familia Asclepiadaceae. Extractos de Gymnema sylvestre y su uso para propósitos cosméticos en general son conocidos. Un método para producir el extracto de una planta Gymnema sylvestre de acuerdo a la presente invención comprende
a)
Extraer dicha planta o partes de dicha planta con un solvente seleccionado del grupo consistiendo de agua, un alcohol con 1 a 6 átomos de carbono (preferiblemente metanol), un 1,2 alcanediol (preferiblemente 1,2-butanediol o 1,2-pentanediol) y mezclas del mismo para obtener una mezcla comprendiendo dicho solvente y dicho extracto,
b)
Remover dicho solvente de dicha mezcla para obtener dicho extracto.
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El extracto de la planta Gymnema sylvestre puede ser usado junto con un extracto de otra planta que pertenezca a la familia Asclepiadaceae.
En una modalidad de la presente invención el extracto de las hojas de la planta Gymnema sylvestre es usado.
En una modalidad de la presente invención el extracto de la planta Gymnema sylvestre o la combinación del extracto de la planta Gymnema sylvestre es usado en combinación con sustancias adicionales:
\bullet
Por ejemplo con sustancias que tienen propiedades anti-inflamatorias (por ejemplo Anasensyl® LS 9322 obtenible por Cognis Deutschland GmbH und Co KG, D-40551 Düsseldorf, Germany; nombres INCI: manitol y amonio glicirrhizato y cafeína y gluconato de zinc y aesculus hippocastanum (extracto de castaño de caballo) (o por ejemplo Cytokinol® LS 9028 obtenible por Cognis Deutschland GmbH und Co KG, D-40551 Düsseldorf, Germany; nombres INCI: caseína hidrolizada y proteína de levadura hidrolizada e hidrocloruro de lisina).
\bullet
Por ejemplo con sustancias que tienen propiedades queratolíticas (por ejemplo Pilinhib® VEG LS 9109 obtenible por Cognis Deutschland GmbH und Co KG, D-40551 Düsseldorf, Germany; nombres INCI: propilenoglicol y proteína hidrolizada de soya y extracto de hypericum perforatum y extracto de hamamelis virginiana (avellana bruja) y extracto de flor de árnica montana y urea y extracto de corteza de salix alba (sauce) y mentol y ácido saliclico).
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En una modalidad de la presente invención el extracto de la planta Gymnema sylvestre o la combinación del extracto de la planta Gymnema sylvestre es usado en combinación con ésteres de azúcar. Ésteres de azúcar tienen propiedades ventajosas, por ejemplo caprato de fructosa tiene actividad anti-crecimiento de pelo y algunos ésteres de azúcar tienen actividad anti-microbiana que es ventajosa en composiciones depilatorias y post-depilatorias.
Composiciones cosméticas y farmacéuticas que contienen ésteres de azúcar han sido revelados en WO 03/074013.
Crecimiento reducido del cabello es deseado también en el área de la axila, donde se usan desodorantes y antitranspirantes y donde la actividad anti-microbiana de ésteres de azúcar en combinación con los extractos de acuerdo con la presente invención pueden ser aplicados.
Los auxiliares y aditivos que son comunes para propósitos cosméticos pueden ser seleccionados del grupo que consiste de cuerpos oleosos, surfactantes, emulsificantes, grasas, ceras, ceras perlescentes, agentes de incorporación, espesadores, agentes supergrasos, estabilizadores, polímeros, compuestos de silicona, lecitinas, fosfolipidos, ingredientes activos biogénicos, desodorantes, agentes antimicrobianos, antitranspirantes, formadores de película, agentes anticaspa, agentes entumecedores, repelentes de insectos, hidrotropos, solubilizadores, preservativos, aceites de perfume y pigmentos.
\newpage
En una modalidad de la presente invención los auxiliares y aditivos que son comunes para propósitos cosméticos son seleccionados del grupo que consiste de surfactantes, emulsificantes, grasas, ceras, estabilizadores, desodorantes, antitranspirantes, agentes anticaspa y aceites de perfume.
El contenido total de auxiliares y aditivos puede ser 1 a 50% por peso, preferible 5 a 40% por peso, basado en las preparaciones cosméticas y/o farmacéuticas o composiciones. Las preparaciones pueden ser realizadas por procesos acostumbrados fríos o calientes; se da preferencia al uso del método de temperatura de inversión de fase.
La aplicación puede ser tópica u oral en la forma de tabletas, grageas, capsulas, jugos, soluciones y gránulos.
Surfactantes (o sustancias superficie-activas) que pueden estar presentes son surfactantes aniónicos, no-iónicos, catiónicos y/o anfotéricos o surfactantes anfotéricos, el contenido del cual en las composiciones es usualmente aproximadamente de 1 a 70% por peso, preferible 5 a 50% por peso y en particular 10 a 30% por peso. Ejemplos típicos de surfactantes aniónicos son jabones, alquilbencenosulfonatos, alcanosulfonatos, olefina sulfonatos, alquil éter sulfonatos, glicerol éter sulfonatos, \alpha-metil estersulfonatos, sulfo ácidos grasos, alquil sulfatos, alcohol graso éter sulfatos, glicerol éter sulfatos, ácidos grasos éter sulfatos, hidroxi mezclados éter sulfatos, monoglicerido (éter) sulfatos, ácidos grasos amida (éter) sulfatos, mono- y dialaquil sulfosuccinatos, mono- y dialquil sulfosuccinamatos, sulfotrigliceridos, jabones amida, éter ácido carboxílicos y sales del mismo, ácidos grasos isetionatos, ácidos grasos sarcosinatos, ácidos grasos tauridas, N-acilamino ácidos, por ejemplo acil lactilatos, acil tartratos, acil glutamatos y acil aspartatos, alquil oligoglucósido sulfatos, proteína de condensados de ácidos grasos (en particular productos vegetales con base de trigo) y alquil (éter) fosfatos. Si los surfactantes aniónicos contienen cadenas de poliglicol éter, éstas pueden tener una distribución homologa convencional, pero preferiblemente tienen una distribución angosta convencional. Ejemplos típicos de surfactantes no-iónicos son alcoholes grasos poliglicol éteres, alquilfenol poliglicol éteres, ácidos grasos poliglicol ésteres, ácidos grasos amida poliglicol éteres, amina grasa poliglicol éteres, triglicéridos alcoxilados, éteres mezclados o formales mezclados, opcionalmente parcialmente oxidados alqu(en)il oligoglicosidos o derivados de ácido glucorónico, ácidos grasos N-alquilglucamidas, hidrolizados de proteínas (en particular productos vegetales con base de trigo), poliol ésteres ácidos grasos, ésteres de azúcar, ésteres de sorbitan, polisorbatos y óxidos de amina. Si los surfactantes no-iónicos contienen cadenas de poliglicol éter, éstas pueden tener una distribución homóloga convencional, pero preferiblemente tienen una distribución homologa angosta. Ejemplos típicos de surfactantes catiónicos son compuestos de amonio cuaternarios, por ejemplo cloruro de dimetildiestearilamonio, y éster cuats, en particular sales de éster cuaternizadas trialcanolamina de ácidos grasos. Ejemplos típicos de surfactantes anfotéricos o zwitterionicos son alquilbetainas, alquilamidobetainas, aminopropionatos, aminoglicinatos, imidazolinio-betainas y sulfobetainas. Dichos surfactantes son compuestos conocidos. En cuanto a la estructura y preparación de éstas sustancias, se puede hacer referencia a trabajos de revisión relevantes.
Ejemplos típicos de surfactantes particularemente apropiados suaves, es decir particularmente compatibles con la piel son sulfatos de éter de alcohol graso poliglicol, sulfatos monogliceridos, mono- y/o dialquil sulfosuccinatos, ácidos grasos isetionatos, ácidos grasos sarcosinatos, ácidos grasos tauridos, ácidos grasos glutamatos, \alpha-olefinsulfonatos, éter ácidos carboxílicos, alquil oligoglucósidos, ácidos grasos glucamidas, alquilamidobetainas, amfoacetales y/o condensados de proteína de ácidos grasos, el ultimo preferiblemente basado en proteínas de trigo.
Cuerpos oleosos apropiados son, por ejemplo, alcoholes Guerbet basados en alcoholes grasos que tiene 6 a 18, preferible 8 a 10, átomos de carbono, ésteres de ácidos grasosC_{6}-C_{22}- lineares con alcoholes C_{6}-C_{22}-grasos lineares o ramificados o ésteres de ácidos C_{6}-C_{13}-carboxílicos ramificados con alcoholes C_{6}-C_{22}-grasos lineares o ramificados, por ejemplo miristil miristato, miristil palmitato, miristil estearato, miristil isostearato, miristil oleato, miristil behenato, miristil erucato, cetil miristato, cetil palmitato, cetil estearato, cetil isostearato, cetil oleato, cetil behenato, cetile erucato, estearil miristato, estearil palmitato, estearil estearato, estearil isostearato, estearil oleato, estearil behenato, estearil erucato, isostearil miristato, isostearil palmitato, isostearil estearato, isostearil isostearato, isostearil oleato, isostearil behenato, isostearil oleato, oleil miristato, oleil palmitato, oleil estearato, oleil isostearato, oleil oleato, oleil behenato, oleil erucato, behenil miristato, behenil palmitato, behenil estearato, behenil isostearato, behenil oleato, behenil behenato, behenil erucato, erucil miristato, erucil palmitato, erucil estearato, erucil isostearato, erucil oleato, erucil behenato y erucil erucato. También son adecuados ésteres de ácidos C_{6}-C_{22}-grasos lineares con alcoholes ramificados, en particular 2-etilhexanol, ésteres de ácido C_{18}-C_{38}-alquilhidroxicarboxilico con alcoholes C_{6}-C_{22}-grasos lineares o ramificados, en particular dioctil malatos, ésteres de ácidos grasos lineares y/o ramificados con alcoholes polihidricos ( por ejemplo propilen glicol, dimerdiol o trimertriol) y/o alcoholes Guerbet, triglicéridos basados en ácidos C_{6}-C_{10}-grasos, mezclas líquidas mono-/di-/triglicérido basadas en ácidos C_{6}-C_{18}-grasos, ésteres de alcoholes C_{6}-C_{22}-grasos y/o alcoholes Guerbet con ácidos aromáticos carboxílicos, en particular ácido benzoico, ésteres de ácidos C_{2}-C_{12}-dicarboxilicos con alcoholes lineares o ramificados que tiene 1 a 22 átomos de carbono o poliols que tiene 2 a 10 átomos de carbono y 2 a 6 grupos hidroxilos, aceites vegetales, alcoholes primarios ramificados, ciclohexanos sustituidos, alcoholes C_{6}-C_{22}-grasos carbonatos lineares y ramificados, por ejemplo dicaprilil carbonatos (Cetiol® CC), carbonatos Guerbet basados en alcoholes grasos que tiene 6 a 18, preferible 8 a 10, átomos de carbono, ésteres de ácido benzoico con C_{6}-C_{22}-alcoholes lineares y/o ramificados (por ejemplo Finsolv® TN), linear o ramificado, dialquil éteres simétricos o asimétricos que tiene 6 a 22 átomos de carbono por grupo alquilo, por ejemplo dicaprilil éter (Cetiol® OE), productos de apertura de anillo o ésteres de ácidos grasos epoxidados con polioles, aceites de silicona (ciclometiconas, tipos de silicona meticona, inter alia) y/o hidrocarbonos alifáticos o nafténicos, por ejemplo escualano, escualeno o dialquilciclohexanos.
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Emulsificadores apropiados son, por ejemplo, surfactantes no-ionogénicos de por lo menos uno de los siguientes grupos:
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Productos de adición de desde 2 a 30 mol de óxido de etileno y/o 0 a 5 mol de óxido de propileno en alcoholes grasos lineares que tiene 8 a 22 átomos de carbono, en ácidos grasos que tiene 12 a 22 átomos de carbono, en alquilfenoles que tiene 8 a 15 átomos de carbono en el grupo alquilo, y en alquilaminas que tiene 8 a 22 átomos de carbono en el radical alquil;
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Alquil y/o alquenil oligoglicosidos que tiene 8 a 22 átomos de carbono en el radical alqu(en)il y los análogos etoxilados del mismo;
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Productos de adición de desde 1 a 15 mol de óxido de etileno en aceite de castor y/o aceite de castor hidrogenado;
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Productos de adición de desde 15 a 60 mol de óxido de etileno en aceite de castor y/o aceite de castor hidrogenado;
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Ésteres parciales de glicerol y/o sorbitan con ácidos grasos no saturados, lineares o saturados, ramificados que tiene 12 a 22 átomos de carbono y/o ácidos hidroxicarboxilicos que tiene 3 a 18 átomos de carbono, y los aductos del mismo con 1 a 30 mol de óxido de etileno;
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Ésteres parciales de poliglicerol (grado promedio de auto-condensación 2 a 8), polietilenoglicol (peso molecular 400 a 5000), trimetilolpropano, pentaeritritol, alcoholes de azúcar (por ejemplo sorbitol), alquil glucósidos (por ejemplo metil glucósido, butil glucósido, lauril glucósido), y poliglucósidos (por ejemplo celulosa) con ácidos grasos saturados y/o no-saturados, lineares o ramificados que tiene 12 a 22 átomos de carbono y/o ácidos hidroxicarboxilicos que tiene 3 a 18 átomos de carbono, y los aductos del mismo con 1 a 30 mol de oxido de etileno;
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Ésteres mezclados de pentaeritritol, ácidos grasos, ácido cítrico y alcoholes grasos y/o ésteres mezclados de ácidos grasos que tiene 6 a 22 átomos de carbono, metilglucosa y polioles, preferiblemente glicerol o poliglicerol,
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Mono-, di-, y trialquil fosfatos, y mono-, di- y/o tri-PEG alquil fosfatos y sales del mismo;
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Alcoholes de cera de lana;
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copolímeros polisiloxano-polialquil-polieter y correspondientes derivados;
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copolímeros de bloque, por ejemplo polietilenoglicol-30 dipolihidroxiestearatos;
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Polímero emulsificadores, por ejemplo Pemulen® grados (TR-1, TR-2) de Goodrich;
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Polialquileno glicoles, y
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Carbonato de glicerol.
Los productos de adición de óxido de etileno y/o de óxido de propileno en alcoholes grasos, ácidos grasos, alquilfenoles o en aceite de castor son productos conocidos, comercialmente disponibles. Estas son mezclas homólogas cuyo grado promedio de alcoxilación corresponde a la proporción de las cantidades de óxido de etileno y/o óxido de propileno y sustrato con el cual la reacción de adición es realizada. Ácidos C_{12/18}-grasos mono- y diésteres de productos de adición de óxido de etileno en glicerol son conocidos como agentes re-engrasantes para preparaciones cosméticas.
Alquil y/o alquenil oligoglicosidos, su preparación y su uso son conocidos de previas técnicas. Son preparados, en particular, reaccionando glucosa u oligosacáridos con alcoholes primarios que tiene 8 a 18 átomos de carbono. Con relación al radical glicosido, ambos monoglicosidos, en los cuales un radical de azúcar cíclica es glicosidicamente enlazado al alcohol graso, y también son apropiados glicosidos oligoméricos que tiene un grado de oligomerización de hasta, preferiblemente, aproximadamente 8. El grado de oligomerización aquí es un valor promedio estadístico que es basado en una distribución homologa acostumbrada para tal grado técnico de producto.
Ejemplos típicos de glicéridos parciales apropiados son hidroxi ácido esteárico monoglicerido, hidroxi ácido esteárico diglicerido, ácido isostearico monoglicerido, ácido isostearico diglicerido, ácido oleico monoglicerido, ácido oleico diglicerido, ácido ricinoleico monoglicerido, ácido ricinoleico diglicerido, ácido linoleico monoglicerido, ácido linoleico diglicerido, ácido linoleico monoglicerido, ácido linoleico diglicerido, ácido erúcico monoglicerido, ácido erúcico diglicerido, ácido tartárico monoglicerido, ácido tartárico diglicerido, ácido cítrico monoglicerido, ácido cítrico diglicerido, ácido málico monoglicerido, ácido málico diglicerido, y las mezclas de grado técnico del mismo que también pueden comprender pequeñas cantidades de triglicéridos como un producto menor del proceso de preparación. Son igualmente apropiados productos de adición de 1 a 30 mol, preferible 5 a 10 mol, de óxido de etileno en dichos glicéridos parciales.
Ésteres de sorbitan apropiados son sorbitan monoisostearato, sorbitan sesquiisostearato, sorbitan diisostearato, sorbitan triisostearato, sorbitan monooleato, sorbitan sesquioleato, sorbitan dioleato, sorbitan trioleato, sorbitan monoerucato, sorbitan sesquierucato, sorbitan dierucato, sorbitan trierucato, sorbitan monoricinoleato, sorbitan sesquiricinoleato, sorbitan diricinoleato, sorbitan triricinoleato, sorbitan monohidroxiestearato, sorbitan sesquihidroxiestearato, sorbitan dihidroxiestearato, sorbitan trihidroxiestearato, sorbitan monotartrato, sorbitan sesquitartrato, sorbitan ditartrato, sorbitan tritartrato, sorbitan monocitrato, sorbitan sesquicitrato, sorbitan dicitrato, sorbitan tricitrato, sorbitan monomaleato, sorbitan sesquimaleato, sorbitan dimaleato, sorbitan trimaleato, y mezclas de grado técnico del mismo. Son igualmente apropiados productos de adición de 1 a 30 mol, preferible 5 a 10 mol, de óxido de etileno en dichos ésteres de sorbitan.
Ejemplos típicos de ésteres de poliglicerol apropiados son poligliceril-2 dipolihidroxiestearato (Dehymuls® PGPH), poliglicerol-3 diisoestearato (Lameform® TGI), poliglicerol-4 isoestearato (Isolan® GI 34), poligliceril-3 oleato, diisoestearoil poligliceril-3 diisoestearato (Isolan® PDI), poligliceril-3 metilglucosa diestearato (Tego Care® 450), cera de abeja poligliceril-3 (Cera Bellina®), poligliceril-4 caprato (Poliglicerol Caprato T2010/90), poligliceril-3 cetil éter (Chimexane® NL), poligliceril-3 diestearato (Cremophor® GS 32) y poligliceril poliricinoleato (Admul® WOL 1403), poligliceril dimerato isoestearato, y mezclas del mismo. Ejemplos de ésteres poliol adicionales apropiados son los mono-, di- y tri-ésteres, opcionalmente reaccionados con 1 a 30 mol de óxido de etileno, de trimetilolpropano o pentaeriltritol con ácido laurico, ácido graso de coco, ácido graso de sebo, ácido palmítico, ácido esteárico, ácido oleico, ácido behénico y similares.
Además, surfactantes zwitterionicos pueden ser usados como emulsificantes. El término "surfactantes zwitterionicos" hace referencia a aquellos compuestos de superficie activa que tienen por lo menos un grupo de amonio cuaternario y por lo menos un carboxilato y un grupo sulfonato en la molécula. Surfactantes zwitterionicos particularmente apropiados son las betainas, tales como N-alquil-N, N-dimetilamonio glicinatos, por ejemplo cocoalquildimetilamonio glicinato, N-acilaminopropil-N, N-dimetilamonio glicinatos, por ejemplo cocoacilaminopropildimetilamonio glicinato, y 2-alquil-3carboximetil-3hidroxietilimidazolinas que tiene en cada caso 8 a 18 átomos de carbono en el grupo alquil o acil, y cocoacilaminoetil-hidroxietilcarboximetil glicinato. Se da preferencia particular al ácido graso amida derivado conocido bajo el nombre CTFA Cocamidopropil Betaina. Igualmente son emulsificantes apropiados surfactantes amfolíticos. El término "surfactante amfolítico" significa aquellos compuestos de superficie activa que, aparte de un grupo C_{8/18} -alquil o -acil en la molécula, contiene por lo menos un grupo amino libre y por lo menos un grupo -COOH o -SO_{3}H y son capaces de formar sales internas. Ejemplos de surfactantes amfolíticos apropiados son N-alquilglicinas, ácidos N-alquilpropiónicos, ácidos N-alquilaminobutíricos, ácidos N-alquiliaminodipropiónicos, N-hidroxietil-N-alquilamidopropilglicinas, N-alquiltaurinas, N-alquilsarcosinas, ácidos 2-alquilaminopropiónicos y ácidos alquilaminoacéticos que tiene en cada caso aproximadamente 8 a 18 átomos de carbono en el grupo alquilo. Surfactantes amfolíticos particularmente preferidos son N-cocoalquil aminopropionato, cocoacilaminoetil aminopropionato y C_{12/18}-acilsarcosina. Finalmente, surfactantes catiónicos son también emulsificantes apropiados, aquellos del tipo éster cuat, preferible metil-cuaternizado ácido digraso sales de ésteres trietanolamina, siendo particularmente preferidas.
Grasas y ceras que pueden ser usadas son descritas en el siguiente texto. Ejemplos típicos de grasas son glicéridos, es decir productos sólidos o líquidos vegetales o animales que consisten esencialmente de ésteres de glicerol mezclados de ácidos grasos más altos, ceras apropiadas son inter alia ceras naturales, por ejemplo cera de candelilla, cera de carnauba, cera de Japón, cera de pasto de esparto, cera de corcho, cera de guaruma, cera de aceite de germen de arroz, cera de caña de azúcar, cera de ouricuri, cera de montan, cera de abeja, cera de laca, espermaceti, lanolina (cera de lana), grasa uropigial, ceresina, ozoquerita (cera de tierra), petrolato, ceras de parafina, ceras microcristalinas; ceras químicamente modificadas (ceras duras), por ejemplo ceras de éster montan, ceras sasol, ceras de jojoba hidrogenadas, y ceras sintéticas, por ejemplo ceras polialquileno y ceras de polietilenoglicol. En adición a las grasas, son también aditivos apropiados sustancias tipo grasa, tales como lecitinas y fosfolípidos. El término lecitinas es entendido por la persona diestra en la técnica significando aquellos glicerofosfolípidos que se forman de ácidos grasos, glicerol, ácido fosfórico y colina por esterificación. Las lecitinas son por lo tanto frecuentemente usadas [lacuna] como fosfatidilcolinas (PC). Ejemplos de lecitinas naturales que pueden ser mencionadas son las cefalinas, que son también conocidas como ácidos fosfatídicos y representan derivados de ácidos 1,2-diacil-sn-glicerol-3-fosfóricos. Por contraste, los fosfolípidos usualmente se entiende que significan mono- y, preferiblemente, diésteres de ácido fosfórico con glicerol (glicerofosfatos), que son generalmente considerados como grasas. En adición, también son apropiadas las esfingosinas y esfingolípidos.
Ejemplos de ceras perlescentes apropiadas son: ésteres de alquileno glicol, específicamente distearato de etileno glicol; ácido graso alcanolamidas, específicamente dietanolamida de ácido graso de coco; glicéridos parciales, específicamente ácido esteárico monoglicérido; ésteres de polibásico, opcionalmente ácidos carboxílicos hidroxi-sustituidos con alcoholes grasos que tiene 6 a 22 átomos de carbono, específicamente ésteres de cadena larga como ácido tartárico; sustancias grasosas, por ejemplo alcoholes grasos, cetonas grasas, aldehídos grasos, éteres grasos y carbonatos grasos, que tienen un total de por lo menos 24 átomos de carbono, específicamente laurona y éter diestearilo; ácidos grasos, tales como ácido esteárico, ácido hidroxiesteárico o ácido behénico, productos de apertura de anillo de epóxidos de olefina que tiene 12 a 22 átomos de carbono con alcoholes grasos que tiene 12 a 22 átomos de carbono y/o polioles que tiene 2 a 15 átomos de carbono y 2 a 10 grupos hidroxilo, y mezclas del mismo.
Agentes de incorporación y espesantes que pueden ser usados son descritos en el siguiente texto. Agentes de incorporación apropiados son primariamente alcoholes grasos o alcoholes grasos hidroxi. Se da preferencia a una combinación de estas sustancias con alquil oligoglucósidos y/o ácido graso N-metilglucamidas de idéntica longitud de cadena y/o poliglicerol poli-12-hidroxiestearatos. Espesadores apropiados son, por ejemplo, grados de Aerosil (sílices hidrofílicas), polisacáridos, en particular goma xantan, guar guar, agar agar, alginatos y Tiloses, carboximetilcelulosa e hidroxietilcelulosa, y también polietilenoglicol de relativamente alto peso molecular mono- y diésteres de ácidos grasos, poliacrilatos (por ejemplo grados Carbopols® y Pemulen de Goodrich; Synthalens® de Sigma; grados Keltrol de Kelco; grados Sepigel de Seppic; grados Salcare de Allied Colloids), poliacrilamidas, polímeros, polivinil alcohol y polivinilpirrolidona, surfactantes, por ejemplo glicéridos de ácidos grasos etoxilados, ésteres de ácidos grasos con polioles por ejemplo pentaeritritol o trimetilolpropano, alcohol graso etoxilados que tiene una distribución homóloga angosta o alquil oligoglucósidos, y electrolítos tales como cloruro de sodio y cloruro de amonio.
Agentes supergrasos que pueden ser usados son sustancias por ejemplo lanolina y lecitina, y lanolina polietoxilada o acilada y derivados de lecitina, ésteres de ácido graso poliol, monogliceridos y alcanolamidas de ácido graso, la ultima también sirve como estabilizador de espuma.
Estabilizadores que pueden ser usados son sales de metal de ácidos grasos, por ejemplo magnesio, aluminio y/o zinc estearato o ricinoleato.
Polímeros que pueden ser usados son descritos en el siguiente texto. Polímeros catiónicos apropiados son, por ejemplo, derivados de celulosa catiónica, por ejemplo una hidroxietilcelulosa cuaternizada obtenible bajo el nombre Polímero JR 400® de Amerchol, almidon catiónico, copolímeros de sales de dialilamonio y acril amidas, polímeros vinilpirrolidona-vinilimidazol cuaternizados, por ejemplo Luviquat® (BASF), productos de condensación de poliglicoles y aminas, polipéptidos de colágeno cuaternizados, por ejemplo laurildimonio hidroxipropil colágeno hidrolizado (Lamequat®L/Grünau), polipéptidos de trigo cuaternizados, polietileneimina, polímeros catiónicos de silicona, por ejemplo amodimeticonas, copolímeros de ácido adípico y dimetilaminohidroxipropildietilenotriamina (Cartaretins®/Sandoz), copolímeros de ácido acrílico con dimetil cloruro de diallilamonio (Merquat® 550/Chemviron), poliaminopoliamidas y polímeros solubles en agua de enlaces cruzados del mismo, derivados de quitina catiónica, por ejemplo quitosan cuaternizado, opcionalmente en dispersión microcristalina, productos de condensación de dihaloalquilos, por ejemplo dibromobutano con bisdialquilaminas, por ejemplo bisdimetilamino-1, 3-propano, goma guar catiónica, por ejemplo Jaguar® CBS, Jaguar® C-16 de Celaneso, polímeros de sal de amonio cuaternizada, por ejemplo Mirapol® A-15, Mirapol® AD-1, Mirapol® AZ-1 de Miranol.
Polimeros aniónicos, zwitterionicos, anfotéricos y no-iónicos apropiados son, por ejemplo, copolímeros ácidos de acetato-crotónico de vinilo, copolímeros de acrilato vinilpirrolidona-vinil, copolímeros de acrilato vinil acetato-butil maleato-isobornil, copolímeros de anhídrido metil vinil éter-maléico y ésteres del mismo, ácidos poliacrílicos no entre cruzados y ácidos poliacrílicos entre cruzados con polioles, copolímeros de acrilamidapropiltrimetilamonio cloruro-acrilato, copolímeros de octilacrilamida-metil metacrilato-tert-butilaminoetil metacrilato-2-hidroxipropil metacrilato, polivinilpirrolidona, copolímeros de vinilpirrolidona- vinil acetato, terpolímeros vinilpirrolidona-dimetilaminoetil metacrilato-vinilcaprolactamo, y opcionalmente éteres de celulosa formando derivados y siliconas.
Compuestos de silicona apropiados son, por ejemplo, dimetilpolisiloxanos, metilfenilpolisiloxanos, siliconas cíclicas, y amino-, ácido-graso-, alcohol-, poliéter-, epoxi-, flúor-, glicósido- y/o compuestos de silicona alquil-modificados, que pueden ser líquidas o en forma de resina a temperatura ambiente. También son apropiadas las simeticonas, que son mezclas de dimeticonas que tienen una longitud de cadena promedio de desde 200 a 300 unidades de dimetilsiloxano y silicatos hidrogenados.
Agentes desodorantes y antibacterianos que pueden ser usados son descritos en el siguiente texto. Desodorantes cosméticos contrarrestan, enmascaran o remueven olores corporales. Los olores corporales surgen como resultado del efecto de bacterias de la piel en la transpiración apocrina, con la formación de productos de degradación que tienen un olor desagradable. Por consiguiente, los desodorantes comprenden ingredientes activos que actúan como agentes antimicrobianos, inhibidores de enzimas, absorbentes de olor o agentes enmascaradores de olor. Agentes antimicrobianos apropiados son, en principio, todas las sustancias efectivas contra bacterias gram positivas, por ejemplo ácido 4-hidroxi-benzoico y sus sales y ésteres, urea N-(4-clorofenil)-N'-(3,4 diclorofenil), 2,4,4'-tricloro-2'-hidroxidifenil éter (triclosan), 4-cloro-3,5-dimetilfenol, 2,2'-metilenebis(6-bromo-4-clorofenol), 3-metil-4-(1-metiletil) fenol, 2-bencil-4-clorofenol, 3-(4-clorofenoxi)-1,2-propanediol, 3-yodo-2-propinil butilcarbamato, clorohexidina, 3,4,4'-triclorocarbanilida (TTC), fragancias antibacterianas, timol, aceite de tomillo, eugenol, aceite de clavos, mentol, aceite de menta, farnesol, fenoxietanol, glicerol monocaprato, glicerol monocaprilato, glicerol monolaurato (GML), diglicerol monocaprato (DMC), ácido salicílico N-alquilamidas, por ejemplo n-octilsalicilamida o n-decilsalicilamida.
Inhibidores de enzima apropiados son preferiblemente, por ejemplo, inhibidores de estearasa. Estos son preferiblemente trialquil citratos, tales como trimetil citrato, tripropil citrato, triispropil citrato, tributil citrato y, en particular, trietil citrato (Hydagen® CAT). Las sustancias inhiben la actividad enzimática, de esta forma reduciendo la formación de olor. Otras sustancias que son inhibidores de estearasa apropiados son sulfatos de esterol o fosfatos, por ejemplo lanoesterol colesterol, campesterol, estigmaesterol y sulfato o fosfato de sitoesterol, ácidos dicarboxílicos y ésteres del mismo, por ejemplo ácido glutárico, monoetil glutarato, dietil glutarato, ácido adípico, monoetil adipato, dietil adipato, ácido malónico y dietil malonato, ácidos hidroxicarboxílicos y ésteres del mismo, por ejemplo ácido cítrico, ácido málico, ácido tartárico o dietil tartrato, y glicinato de zinc. Absorbentes de olor apropiados son sustancias que son capaces de absorber y mayormente retener compuestos formadores de olor. Éstos bajan la presión parcial de los componentes individuales, por lo tanto también reduciendo su índice de difusión. Es importante que en éste proceso los perfumes deben permanecer intactos. Absorbentes de olor no son efectivos contra bacterias. Ellos comprenden, por ejemplo, como principal constituyente, una sal compleja de zinc de ácido ricinoleico o fragancias específicas, mayormente con olor neutral que son conocidas a la persona diestra en la técnica de "fijadores", por ejemplo extractos de oflabdano o estoraque o ciertos derivados de ácido abiético. Los agentes enmascarantes de olor son fragancias o aceites de perfume, que, en adición a su función como agentes enmascarantes de olor, dan a los desodorantes su respectiva nota de fragancia. Aceites de perfume que pueden ser mencionados son, por ejemplo mezclas de fragancias naturales y sintéticas. Fragancias naturales son extractos de flores, tallos y hojas, frutas, cascaras de fruta, raíces, maderas, hierbas y pastos, agujas y ramas, y resinas y bálsamos. También son apropiados materiales animales crudos, por ejemplo algalia y castório. Típicos compuestos de fragancia sintéticos son productos de tipo éster, éter, aldehído, cetona, alcohol e hidrocarbono. Compuestos de fragancia del tipo éster son por ejemplo bencil acetato, p-tert-butilciclohexil acetato, linalil acetato, feniletil acetato, linalil benzoato, bencil formato, alil ciclohexilpropionato, estirallil propionato y bencil salicilato. Los éteres incluyen, por ejemplo, bencil etil éter, y los aldehídos incluyen, por ejemplo, los alcanalos lineares que tienen 8 a 18 átomos de carbono, citral, citronellal, citroneliloxiacetaldehido, ciclamen aldehido, hidroxicitronellal, lilial y bourgeonal, las cetonas incluyen, por ejemplo, los ionones y metil cedril cetona, los alcoholes incluyen anetola, citronelol, eugenol, isoeugenol, geraniol, linalool, feniletil alcohol y terpineol, y los hidrocarbonos incluyen principalmente los terpenos y bálsamos. Se da preferencia, sin embargo, al uso de mezclas de diferentes fragancias que juntas producen una nota placentera de fragancia. Aceites etéreos de relativamente baja volatilidad, que son mayormente usados como componentes de aroma, también son apropiados como aceites de perfume, por ejemplo aceite de salvia, aceite de manzanilla, aceite de clavos, aceite de melisa, aceite de menta, aceite de hoja de canela, aceite de flor de tilo, aceite de bayas de enebros, aceite de vetiver, aceite de olibano, aceite de galbano, aceite de láudano y aceite de lavandina. Se da preferencia al uso de aceite de bergamota, dihidromircenol, lilial, liral, citronelol, feniletil alcohol, \alpha-hexilcinamaldehído, geraniol, bencilacetona, ciclamen aldehído, linalool, boisambrene forte, ambroxan, indola, hediona, sandelica, aceite de limón, aceite de mandarina, aceite de naranja, alil amil glicolato, ciclovertal, aceite de lavandina, aceite de salvia clari, \beta-damascona, aceite de geranio bourbon, ciclohexil salicilato, Vertofix coeur, iso-E-super, Fixolide NP, evernil, iraldein gamma, ácido fenilacético, acetato geranil, acetato bencil, óxido de rosa, romilat, irotil y floramat solos o en mezclas.
Los antitranspirantes reducen la formación de transpiración influenciando la actividad de las glándulas sudoríparas ecrinas, por lo tanto contrarrestando sudor bajo los brazos y mal olor corporal. Formulaciones acuosas o anhidras de antitranspirantes típicamente comprenden uno o más de los siguientes ingredientes: ingredientes astringentes activos, componentes de aceite, emulsificantes no-iónicos, co-emulsificantes, agentes incorporantes, auxiliares, por ejemplo espesadores o agentes formadores de complejos, y/o solventes no acuosos, por ejemplo etanol, propilenoglicol y/o glicerol.
Ingredientes activos astringentes antitranspirantes apropiados son principalmente sales de aluminio, zirconio o de zinc. Tales ingredientes activos antihidróticos apropiados son, por ejemplo, cloruro de aluminio, clorhidrato de aluminio, diclorhidrato de aluminio, sesquiclorohidrato de aluminio y compuestos complejos del mismo, por ejemplo, con 1,2-propilenoglicol, aluminio hidroxiallantoinato, aluminio cloruro tartrato, aluminio zirconio triclorohidrato, aluminio zirconio tetraclorohidrato, aluminio zirconio pentaclorohidrato y compuestos complejos del mismo, por ejemplo con amino ácidos, tales como glicina. Adicionalmente, auxiliares solubles en aceite y solubles en agua acostumbrados pueden estar presentes en antitranspirantes en cantidades relativamente pequeñas. Tales auxiliares solubles en aceite pueden, por ejemplo, ser anti-inflamatorios, protectores de la piel o aceites etéreos perfumados, ingredientes activos sintéticos protectores de piel y/o aceites perfumados solubles en aceite.
Aditivos acostumbrados solubles en agua son, por ejemplo, preservativos, fragancias solubles en agua, reguladores de pH, por ejemplo mezclas amortiguadoras, espesadores solubles en agua, por ejemplo polímeros naturales o sintéticos solubles en agua, por ejemplo goma xantan, hidroxietilcelulosa, polivinilpirrolidona u óxidos de polietileno de alto peso molecular.
Formadores de película que pueden ser usados como descrito en el siguiente texto. Formadores de película acostumbrados son, por ejemplo, quitosan, quitosan microcristalino, quitosan cuaternizado, polivinilpirrolidona, acetato de vinilpirrolidona-vinil, copolímeros, polímeros de series de ácido acrílico, derivados de celulosa cuaternaria, colágeno, ácido hialurónico y sales del mismo, y compuestos similares.
Ingredientes activos anticaspa apropiados son piroctona olamina (sal 1-hidroxi-4-metil-6-(2,4,4-trimetilpentil)-2-(1H)-piridinona monoetanolamina), Baypival® (climbazol), Ketoconazole®, (4-acetil-1-{-4-[2-(2,4-diclorofenil)r-2-(1H-imidazol-1-ilmetil)-1,3-dioxilan-c-4-ilmetoxifenil}piperazina, quetoconazol, elubiol, disulfido de selenio, sulfuro coloidal, sulfuro polietilenoglicol sorbitan monooleato, polietoxilato de sulfuro ricinol, destilados de alquitrán de sulfuro, ácido salicíclico (o en combinación con hexaclorofeno), ácido undecilénico de sal monoetanolamida sulfosucinato Na, Lamepon® UD (condensado de proteína de ácido undecilénico), piritiona de zinc, piritiona de aluminio y piritiona/dipiritiona de magnesio sulfato de magnesio.
Los agentes entumededores para fases acuosas pueden ser montmorillonitas, sustancias de arcilla mineral, Pemuleno, y grados de Carbopol alquil-modificado (Goodrich).
Repelentes de insectos apropiados son N,N-dietil-m-toluamida, 1,2-pentanediol o etil butilacetilaminopropionato.
Para mejorar el comportamiento de flujo, pueden ser usados hidrotropos, por ejemplo etanol, isopropil alcohol, o polioles. Los polioles que son apropiados aquí preferiblemente tienen 2 a 15 átomos de carbono y por lo menos dos grupos hidroxilo. Los polioles pueden también contener grupos funcionales adicionales, en particular grupos amino, o ser modificados con nitrógeno. Ejemplos típicos son:
\bullet
Glicerol;
\bullet
Alquileno glicoles, por ejemplo, etileno glicol, dietileno glicol, propileno glicol, butilieno glicol, hexileno glicol, y polietileno glicoles con un peso molecular promedio de desde 100 a 1000 daltones;
\bullet
Mezclas de oligoglicerol de grado técnico con un grado de auto-condensación de desde 1.5 a 10, por ejemplo, mezclas de diglicerol de grado técnico con un contenido de diglicerol de desde 40 a 50% por peso;
\bullet
Compuestos de metilol, tales como trimetiloletano, trimetilolpropano, trimetilolbutano, pentaeritritol y dipentaeritritol;
\bullet
Glucósidos de alquilo bajos, en particular aquellos con 1 a 8' átomos de carbono en el radical alquilo, por ejemplo metil y butil glucósido;
\bullet
Alcoholes de azúcar con 5 a 12 átomos de carbono, por ejemplo sorbitol o manitol,
\bullet
Azucares con 5 a 12 átomos de carbono, por ejemplo glucosa o sacarosa;
\bullet
Azucares amino, por ejemplo glucamina;
\bullet
Dialcohol aminas, tales como dietanolamina o 2-amino-1, 3-propanediol.
Preservativos apropiados son, por ejemplo, fenoxietanol, solución de formaldehído, parabenos, pentanediol o ácido sórbico, y las otras clases de sustancia listadas en Anexo 6, Parte A y B de la Directiva de Cosméticos.
Aceites de perfume que pueden ser usados son preferiblemente mezclas de fragancias naturales y sintéticas. Fragancias naturales son extractos de flores (lirio, lavanda, rosa, jazmín, neroli, ylang-ylang), tallos y hojas (geranio, pachuli, petitgrain), frutas (anís, cilantro, comino, enebro), cáscara de frutas (bergamota, limón, naranja), raíces (macis, angélica, apio, cardamomo, costus, lirio, calmus), maderas (madera de pino, madera de sándalo, madera de guaiac, madera de cedro, palo de rosa), hierbas y pastos (estragón, limoncillo, salvia, tomillo), agujas y ramas (picea, abeto, pino, pino enano), resinas y bálsamos (galbano, elemí, benzoina, mirra, olíbano, opopónax). También apropiados son materiales de animal crudos, por ejemplo algalia y castório. Compuestos de fragancia sintéticos típicos son productos del tipo éster, éter, aldehído, cetona, alcohol e hidrocarbono. Compuestos de fragancia del tipo éster son, por ejemplo, bencil acetato, fenoxietil isobutirato, p-tert-butilciclohexil acetato, linalil acetato, dimetilbencilcarbinil acetato, feniletil acetato, linalil benzoato, bencil formato, etilmetilfenil glicinato, allil ciclohexilpropionato, estiralil propionato y bencil salicilato. Los éteres incluyen, por ejemplo, bencil etil éter, los aldehídos incluyen, por ejemplo, los alcanales lineares que tiene 8 a 18 átomos de carbono, citral, citronelal, citronelliloxiacetaldehido, ciclamen aldehído, hidroxicitronelal, lilial y bourgeonal, y las cetonas incluyen, por ejemplo, las oinonas, \alpha-isometilionona y metil cedril cetona, los alcoholes incluyen anetol, citronellol, eugenol, isoeugenol, geraniol, linalool, feniletil alcohol y terpineol, y los hidrocarbonos incluyen predominantemente los terpenos y bálsamos. Se da preferencia, sin embargo, a usar mezclas de diferentes fragancias que juntas producen una nota de fragancia placentera. Los aceites etéreos de relativamente baja volatilidad, que son mayormente usados como componentes de aroma, son también apropiados como aceites de perfume, por ejemplo aceite de salvia, aceite de manzanilla, aceite de clavos, aceite de melissa, aceite de menta, aceite de hoja de canela, aceite de flores de tilo, aceite de bayas de enebro, aceite de vetiver, aceite de olíbano, aceite de galbano, aceite de labolano y aceite de lavandina. Se da preferencia al uso de aceite de bergamota, dihidromircenol, lilial, liral, citronellol, feniletil alcohol, \alpha-hexilcinamaldehído, geraniol, bencilacetona, ciclamen aldehído, linalool, boisambrene forte, ambroxan, índole, hediona, sandelice, aceite de limón, aceite de mandarina, aceite de naranja, alil amil glicolato, ciclovertal, aceite de lavandina, aceite de salvia clari, \beta-damascona, bourbon de aceite de geranio, ciclohexil salicilato, Vertofix coeur, iso-E-super, Fixolida NP, evernil, iraldein gamma, ácido fenilacético, geranil acetato, bencil acetato, óxido de rosa, romilat, irotil y floramat solo o en mezclas.
Pigmentos que pueden ser usados son sustancias que son aprobadas y apropiadas para propósitos cosméticos. Estos pigmentos son normalmente usados en concentraciones de desde 0.001 a 0.1% por peso, basado en la mezcla total.
Ejemplos
El papel de cAMP en las células del folículo piloso no es conocido. Basado en la suposición de que inhibe la diferenciación de las células matrices y que inhibe la proliferación celular el modelo de trabajo que subyace los siguientes experimentos es basado en la demostración de reducción de proliferación y en la inhibición de la producción del conducto del cabello. Este modelo fue validado con un activador bien conocido de adenil ciclasa, forskolina. La forskolina ha sido usada para realizar experimentos de comparación.
Ejemplo 1 Extracto de Gymnema sylvestre
Extracto seco de Gymnema silvestre estandarizado (25% en ácido gimnemico, saponinas, triterpenos) es proporcionado directamente por el suplidor. También contiene ácidos fenólicos y flavonoides. El suplidor es: INDO WORLD TRADING CORPORATION.
El extracto seco estandarizado es obtenible extrayendo las hojas de la planta de Gymnema sylvestre con agua, o con alcoholes o con mezclas de agua y alcoholes. El extracto es estandarizado para que su contenido en ácidos gymnemicos sea 25 peso-%. Este extracto adicionalmente contiene derivados de quercetol y ácidos derivados de p-coumarina y fenol y ácidos vanillicos y ácidos sinápicos.
Ejemplo 2 Actividad anti-proliferativa en células de cultivo de queratinocitos humanos
El objetivo de este experimento fue encontrar un método de exploración apropiado para la inhibición del crecimiento de cabello. La exploración fue basada en la medida de la proliferación de las células en la prueba estimulada por Factor de Crecimiento Epidérmico (EGF) en la presencia de sustancias anti-crecimiento-de cabello potenciales.
La eficacia fue evaluada después de la incubación de queratinocitos humanos durante 72 horas en la presencia de las sustancias probadas y fue expresada como un porcentaje de inhibición de nivel de proteína. El nivel de proteína fue evaluado de acuerdo al método de Bradford (Bradford, Anal. Biochem., volumen 72, páginas 248 a 254 (1977)).
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TABLA 1 Evaluación de la actividad anti-proliferativa de los extractos especificados en la tabla de queratinocitos humanos (línea celular A431) en la supervivencia de los queratinocitos (los queratinocitos son incubados por 72 horas y es evaluada la capacidad de los queratinocitos para sobrevivir) (los resultados son dados en por ciento del nivel de control)
1
En la presencia de ambos extractos de plantas, la actividad proliferativa de queratinocitos A 431 fue reducida. Los mismos resultados (es decir inhibición de proliferación) fueron obtenidos cuando los queratinocitos fueron incubados con las sustancias en la ausencia de EGF.
Ejemplo 3 Inhibición del crecimiento de cabello
El método de cultivo in vitro de folículos pilosos humanos en un medio apropiado de crecimiento (medio William E) fue usado para la demostración del efecto inhibitorio en el crecimiento indeseado de cabello (Philpott et al: J Cell Sci, volumen 97, páginas 463 a 471 (1990)). Los folículos pilosos fueron incubados por 7 días a 37ºC bajo una atmósfera de aire que fue enriquecida con dióxido de carbono (5 vol.-%). La longitud de los folículos pilosos fue monitoreada antes de ser cultivados, después de 3 días de cultivo y después de 7 días de cultivo. El medio de crecimiento contenía o no contenía IGF-1 (factor de crecimiento tipo Insulina), citoquina que estimula el crecimiento del folículo piloso. La prueba fue realizada en folículos pilosos que venían de 3 - 5 donantes diferentes. Los resultados presentados en la tabla 2 son los resultados acumulados de todos los folículos pilosos.
TABLA 2
2
Los resultados demuestran claramente la actividad reductora del crecimiento de cabello del extracto de Gymnema sylvestre con una cantidad definitiva de ácido gymnemico pero también conque tiene otros componentes tales como ácidos fenólicos y flavonoides. Todos estos componentes pueden ser responsables del efecto inhibidor del crecimiento de cabello.
El mismo tipo de resultados como son mostrados en la tabla 3 han sido obtenidos de extractos titrados de Gymnema sylvestre de diferentes proveedores con diferentes contenidos de ácidos gymnemicos. Estos resultados son resumidos en la siguiente tabla
\vskip1.000000\baselineskip
Resultados de otros proveedores (solo 10 folículos de 1 donante por tratamiento)
4
5
Comparación: resultados con Forskolina (50 folículos de 5 donantes por tratamiento)
6

Claims (4)

1. El uso de un extracto de la planta Gymnema sylvestre para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la piel de mamíferos, preferiblemente piel humana, que sufre de problemas de crecimiento de cabello, hirsutismo, foliculitis, pseudofoliculitis barbea.
2. El uso cosmético de una sustancia seleccionada del grupo que consiste de un extracto de la planta Gymnema sylvestre y una composición que comprende
a)
Un extracto de la planta Gymnema sylvestre y
b)
Auxiliares y/o aditivos que son comunes para propósitos cosméticos para la inhibición cosmética, supresión o retraso del crecimiento de cabello en la piel humana.
3. El uso cosmético de acuerdo a la reivindicación 2, a través del cual los auxiliares y/o aditivos que son comunes para propósitos cosméticos son seleccionados del grupo que consiste de cuerpos oleosos, surfactantes, emulsificantes, grasas, ceras, ceras perlescentes, agentes de incorporación, espesantes, agentes supergrasos, estabilizadores, polímeros, compuestos de silicona, lecitinas, fosfolípidos, ingredientes biogénicos activos, desodorantes, agentes antimicrobianos, antitranspirantes, formadores de película, agentes anticaspa, agentes entumecedores, repelentes de insectos, hidrotrópos, solubilizadores, preservativos, aceites de perfume y pigmentos.
4. El uso cosmético de acuerdo con la reivindicación 3, a través del cual los auxiliares y/o aditivos que son comunes para propósitos cosméticos son seleccionados del grupo que consiste de surfactantes, emulsificantes, grasas, ceras, estabilizadores, desodorantes, antitranspirantes, agentes anticaspa y aceites de perfume.
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