JP2810107B2 - 皮膚用化粧料組成物 - Google Patents

皮膚用化粧料組成物

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【発明の詳細な説明】 (産業上の利用分野) この発明は皮膚用化粧料組成物に係り、その目的は人
の皮膚の正常化に有効な新しい皮膚用化粧料組成物(医
薬部外品たる薬用化粧品及び医薬品たる外用皮膚用剤を
含む。以下同じ)、特にシミ、ソバカス等の予防又は治
療に有効な皮膚用化粧料組成物であって、ナツメの葉、
バラ科の植物の幹皮、根皮又は葉或いはアセビ、アマシ
バの葉の成分等を有効成分として含有する皮膚用化粧料
組成物に関する。
(従来の技術) 従来から、皮膚化粧料として、シミ、ソバカス等の予
防又は治療に、種々の薬剤を配合することが提案されて
いるが、有効性、安全性あるいは安定性の面から、十分
満足できるものは少ない。
現在迄ハイドロキノン及びその誘導体がこれらの予防
又は治療に生体試験で幾分効果を発揮することが知られ
ている。
しかしこれは副作用として時々再生不可能な色素沈着
を起こすため、現在は使用されていない。
従って現在ではより作用の緩和なビタミンC又はその
誘導体、アロエエキス、胎盤エキス、グルタチオン等が
この目的に使用されているが、まだ満足できるものでは
ない。
即ち、これらは作用が極めて弱い上に、ビタミンC
類、胎盤エキス、グルタチオンは製剤後の安定性に問題
があり、アロエエキスは経時的に褐変する等の欠点があ
った。
(問題点を解決するための手段) この発明は、シミ、ソバカス等の皮膚に有効な皮膚用
化粧料組成物を開発するべく鋭意研究を行なった結果、
ナツメ(Zizyphus jujuba M.v.i.R.)の葉又はリンゴ
(Malus pumila M.v.d.s.)、サクラ(Prunus glandulo
sa T.)、ナシ(Pyrus serotinaRehd.)、又はモモ(Pr
unus persica Batsch)の幹皮又は根皮、又はリンゴ(M
alus pumila M.v.d.s.)の葉、アセビ(Pieris japonic
a D.Don)又はアマシバ(Symplocos microcalyx)の葉
のうち少なくとも1種以上を含有することを特徴とする
皮膚用化粧料組成物を完成し、シミ、ソバカス等の予防
又は治療に対して極めて効果的な作用を有することを発
見した。
(発明の構成) この発明で使用するナツメとはクロウメモドキ科植
物、ナツメ(Zizyphus jujuba M.v.i.R.)であり、その
種子は生薬大棗として急迫症状の緩解を主治として漢方
薬で多用されている。この発明においては、特にナツメ
(Zizyphus jujuba M.v.i.R.)の薬が用いられる。
このナツメ(Zizyphus jujuba M.v.i.R.)の葉には甘
味抑制効果を有する物質が存在しており、その主成分は
ステロイド系のサポニンであるジィジィフィンであるこ
とが知られている。
またバラ科(Rosaceal)植物、殊にリンゴ(Malus pu
mila M.v.i.R.)、サクラ(Prunus glandulosa T.)、
ナシ(Pyrus serotinaRehd.)、又はモモ(Prunus pers
ica Batsch)の幹皮、根皮、更にはリンゴ(Malus pumi
la M.v.i.R.)の葉には、腸管から糖の吸収を抑制する
物質が存在すると言われ、その主成分はジヒドロカルコ
ンの誘導体であるフロリジン(Phlorizin)又はフロレ
チン(phloretin)であることが知られている。
このフロリジン、フロレチンの同族体であるアセボチ
ン、トリロバチンを含有するアセビ(Pieris japonica
D.Don)、アマシバ(Symplocosmicrocalyx)の葉もこの
発明では有効に使用できる。しかし、これらは従来は専
ら経口的に使用されるのみで、皮膚用化粧料組成物等の
外用剤として使用された例は見当たらない。
これらの植物由来の物質を、皮膚用化粧料組成物に含
有せしめることによって、シミ、ソバカスの予防又は治
療に有効で安全な新規の素材を提供することを、この発
明者らは一連の研究の過程で発見しこの発明を完成し
た。
これらの植物から皮膚用化粧料組成物を調製するに
は、幹皮、根皮又は葉を乾燥してあるいは乾燥せずにそ
のまま使用することも可能であるが、繊維等の不溶固形
物が多量に含有されているので、薬を搾汁した液または
溶媒抽出液もしくはそれらの濃縮物もより有効に使用で
きる。
搾汁液の場合には、有効成分が残査中に多量に残存す
ることがあるので、より好ましくは適当な溶媒で抽出し
て使用する。
使用する溶媒は、植物葉からシミ、ソバカス等に対し
て予防又は治療効果を有する成分が効果的に抽出され得
る溶媒であれば、特に限定されないが、より好ましく
は、水又はエタノールもしくはそれらの混液である。
さらには、腸管からの糖吸収物質であるジィジィフィ
ン、フロリジン、フロレチン、アセボチン、トリロバチ
ン等をより高濃度に含有するように調整又は加工された
ものも使用され得る。
勿論、ジィジィフィン、フロリジン、フロレチン、ア
セボチン、トリロバチンを単離精製して使用して皮膚用
化粧料組成物を製造できるのは当然のことである。
こうして得られたものを、化粧料の配合原料として通
常の化粧水、乳液、クリーム等の化粧料形態に配合して
調製することができる。
こうして得られた皮膚用化粧料組成物は、シミ、ソバ
カス等の予防又は治療に対して極めて有効に作用し、生
き生きとした皮膚に蘇生させることが判明した。
この作用機序についてはまだあきらかではなく、現在
鋭意研究中であるが、この発明者らは次のように推定し
ている。
即ち、これらの植物のシミ、ソバカス等の予防又は治
療に対する効果は、これらの持っている甘味抑制効果或
いは腸管からの糖吸収抑制効果とパラレルな関係があ
る。このことから、糖吸収抑制物質、即ちジィジィフィ
ン等は、皮膚のメラニン色素産生細胞においても糖の細
胞内への取り込みを抑制すると考えられる。一方、メラ
ニン色素産生細胞内においては、メラニン生成に関与す
るチロシナーゼは、粗面小胞のリボソームで生成され、
次いで、ゴルジ器官関連小胞体で糖鎖の修飾を受けて活
性化されることが知られている。以上の点から、ジィジ
ィフィン、フロリジン、フロレチン等は、メラニン産生
細胞内への糖の吸収も同様に抑制するものと考えられ
る。結果として、メラニン産生細胞内では糖の不足を来
し、糖鎖の修飾によるチロシナーゼの活性化が抑制され
るものと考えられる。またこれらの物質は、シミ、ソバ
カスの予防又は治療に対する効果以外にも、肌あれ、ニ
キビ、頭皮のフケ、カユミ等に対しても、優れた効果を
持つことも併せて研究中に見い出した。
特に、肌あれに対する効果等に関しては、ジィジィフ
ィン等の精製品よりも、粗抽出品の方が効果が高い傾向
がある。このことは、肌あれ等に対する効果は、ジィジ
ィフィン、フロリジン、フロレチン、アセボチン、トリ
ロバチン等の存在のみに帰属させることは困難である
が、何れにしてもナツメの葉の中には、その他に多数の
未知化合物が含有されており、それらが相加的または相
乗的に作用して効果を発揮するものと考えられる。従っ
て、皮膚用化粧料組成物への使用に当たっては、目的に
よっては必ずしも有効成分を単離して使用する必要はな
いし、またその方が好ましい場合もある。
(実施例及び実験例) 以下この発明について実施例及び実験例をもとに詳し
く説明する。
〔実施例1〕 (ナツメの葉の水性粗抽出液の調整) ナツメの葉を温風乾燥した後、その200gを60℃の温水
中に約5時間浸して濾過し、これを数回繰り返した。得
られた温水抽出液を合わせて減圧濃縮し、再度濾過して
粗抽出液1,000ccを得た。
〔実施例2〕 (サクラの幹皮の水性粗抽出液の調整) 乾燥したサクラの幹皮200gを60℃の温水中に約5時間
浸して濾過し、これを数回繰り返した。得られた温水抽
出液を合わせて減圧濃縮し、再度濾過して粗抽出液1,00
0ccを得た。
〔実施例3〕 (リンゴの葉の水性粗抽出液の調整) リンゴの葉200gを60℃の温水中に約5時間浸して濾過
し、これを数回繰り返した。得られた温水抽出液を合わ
せて減圧濃縮し、再度濾過して粗抽出液1,000ccを得
た。
〔実施例4〕 (ナツメの葉より粗ジィジィフィンの調整) 乾燥したナツメの葉200gを60℃の温水中に約5時間浸
し、これを濾過して水抽出液を得た。これを数回繰り返
した。得られた温水抽出液を減圧下で濃縮乾固し、メタ
ノールで数回抽出を行った。メタノール抽出液を減圧下
に濃縮乾固し、これを蒸留水に溶解してセファデックス
G−10(ファルマシア社)のカラムに通し、十分量の蒸
留水で溶出した。この溶出液を減圧濃縮した後、クロロ
ホルム・エタノール混液で数回抽出し、このものを濃縮
乾燥して粗ジィジィフィン0.9gを得た。
〔実験例1〕 (メラニン生成抑制試験) 牛胎児血清10%を含有するイーグルMEM培地4.0ccに、
試料液0.1cc及びB−16メラノーマ細胞1015を含む培養
液0.1ccを加え、5%CO2空気下37℃で5日間培養した。
この間に培地交換を1回行った。5日間培養後の細胞を
遠沈管に集め、B−16メラノーマ細胞の白色化の程度を
肉眼的に観察した。但し試料液は、実施例1,2,及び3の
試料についてはそれぞれ10倍希釈液、100倍希釈液と
し、実施例4の試料についてはそれぞれ0.1mg/cc、0.01
mg/ccとし、フロリジン及びフロレチン(シグマ社製)
はそれぞれ0.01mg/cc、0.001mg/ccとした。なおコント
ロールとして精製水を使用した。
いずれの場合も細胞はよく増殖し、白色化の肉眼的所
見は次の通りであった。
実施例1の調整液 10倍希釈液 + 100倍希釈液 + 実施例2の調整液 10倍希釈液 ++ 100倍希釈液 − 実施例3の調整液 10倍希釈液 +++ 100倍希釈液 + 実施例4のジィジィフィン 0.1mg/cc液 ++ 0.01mg/cc液 + フロリジン 0.01mg/cc液 +++ 0.001mg/cc液 ++ フロレチン 0.01mg/cc液 ++ 0.001mg/cc液 − コントロール +++:白色化大 ++:白色化普通 +:僅かに白色化 −:白色化せず 〔実施例5〕 (フロリジンを含有する化粧水の処方例) 処方 重量% フロリジン 0.05 エタノール 3.0 プロピレングリコール 4.5 グリセリン 0.5 パラオキシ安息香酸メチル 0.2 パラオキシ安息香酸エチル 0.02 精製水 適量 上記処方にて化粧水を調整した。
〔実験例2〕 (フロリジンを含有する皮膚用化粧料組成物の効果) 4種類の化粧水を次の通り調整し、シミ、ソバカスに
対する効果を試験した。
処方a〜dは実施例5の処方のフロリジンの配合量を
次の通りとした。
処方 a 0.005重量% 処方 b 0.05 重量% 処方 c 0.5 重量% 処方 d 1.0 重量% 評価方法及び結果は次の通りである。
(1)被験者 シ ミ:シミの認められる女子45名(33才〜61才) ソバカス:ソバカスの認められる女子36名(17才〜52
才) (2)試験方法 各症状について、被験者を9群に分け、8群に毎日朝
夕2回、温湯で石鹸洗顔後に化粧水を塗らせ、28日後及
び56日後にその改善効果を評価した。残りの1群は対象
とした。
(3)評価 シ ミ 1:色もかなり濃く境界もはっきりしている。
2:色はそれ程濃くはないが境界はかなりはっきりしてい
る。
3:色も極めて薄く境界もはっきりしない。
4:シミの症状は認められない。
ソバカス 1:黒色を帯びた斑点が頬に広がっており、時には額まで
及んでいる。
2:茶褐色〜灰色を帯びた斑点が頬に広がっている。
3:薄い茶褐色を帯びた斑点が頬に認められるが目立つ程
ではない。
4:ソバカスの症状は認められない。
この症状の区分に従い次のように評価した。
有 効:症状が1から3,4に、及び2から4に改善さ
れたもの。
やや有効:症状が1から2に、2から3に及び3から4
に改善されたもの。
無 効:症状に殆ど変化がないかまたは悪化したも
の。
評価結果を第1表及び第2表に示した。結果から明ら
かなように、実施例1で得られた水性粗抽出液を含有す
る化粧水は、何れもコントロールに比し優れた効果を有
している。
〔実施例6〕 (実施例1,2及び3で得られた水性抽出液を含有するク
リームの調整) 処方 重量% ステアリン酸 2.0 ステアリルアルコール 6.0 スクワラン 6.0 還元ラノリン 2.0 オクチルドデカノール 6.0 ポリオキシエチレンセチルエーテル(20E.O) 4.0 親油型モノステアリン酸グリセリン 1.5 防腐剤 0.3 実施例1,2又は3の抽出液 の10倍濃縮液 10.0 香料 微量 精製水 残部 上記処方で常法によりクリームを調整した。
〔実施例7〕 (実施例3で得られた水性抽出液を含有する乳液の調
整) 処方 重量% スクワラン 5.0 ワセリン 2.0 セスキオレイン酸ソルビタン 0.8 ポリオキシエチレンオレイルエーテル(20E.O.) 1.2 プロピレングリコール 5.0 エタノール 3.0 カルボキシビニルポリマー (1%水溶液) 18.0 水酸化カリウム 0.1 実施例3の抽出液の10倍濃縮液 10.0 防腐剤 0.3 香料 微量 精製水 残部 上記処方で常法により乳液を調整した。
〔実施例8〕 (実施例1で得られた水性抽出液を含有するシャンプー
の調整) 処方 重量% 実施例1の抽出液の10倍濃縮液 10.0 ポリオキシエチレンラウリルエーテル硫酸ナトリウム
(20E.O.) 8.5 ラウリルジメチルアミノ硫酸ベタイン 5.0 1,3−ブチレングリコール 4.0 ラウリン酸ジエタノールアミド 2.0 エデト酸二ナトリウム 0.1 防腐剤 適量 香料 適量 精製水 残部 上記処方で常法によりシャンプーを調整した。
〔実験例3〕 (実施例6で得たクリームの効果) 実施例6で得たクリームのうち、実施例1の抽出液の
10倍濃縮液を使用したクリームについて次の通り試験し
た。
シミを有する被験者15名(女子24才〜57才)に、実施
例6のクリームを、他の15名(女子31才〜59才)には比
較例のクリームを毎日朝夕2回顔面に5週間塗布し、シ
ミの改善効果について実験例2の評価基準により試験し
た。同時に、肌あれ改善効果、しっとり感について実験
例2の評価基準により試験した。同時に、肌あれ改善効
果、しっとり感についても改善度の程度により有効無効
の判定を行った。但し、比較例のクリームは実施例6で
使用した抽出液のかわりに精製水を使用した。
実施例6のクリーム 比較例のクリーム (シミ改善効果) (シミ改善効果) 有効 9/15 有効 1/15 やや有効 2/15 やや有効 5/15 無効 4/15 無効 9/15 (肌あれ改善効果) (肌あれ改善効果) 有効 7/10 有効 3/10 無効 3/10 無効 7/10 (しっとり感) (しっとり感) 有効 9/10 有効 4/10 無効 1/10 無効 6/10 〔実験例4〕 (実施例8で得られたシャンプー使用試験) フケ、カユミの多い被験者10名(男子17〜48才)に実
施例8のシャンプーを、他の10名(男子22〜51才)に比
較例のシャンプーを週3回、1箇月にわたって使用し、
髪のしっとり感とフケ、カユミの改善について試験し
た。但し、比較例のシャンプーは実施例8で使用した抽
出液のかわりに精製水を使用した。
実施例8のシャンプー 比較例のシャンプー (フケ・カユミ) (フケ・カユミ) 有効 7/10 有効 2/10 無効 3/10 無効 8/10 〔実験例5〕 (フロレチン誘導体のメラニン生成抑制試験) 調整液の種類 アセボチン(asebotin) 0.01%液 トリロバチン(trilobatin) 0.01%液 両者についてB−16メラノーマ細胞の白色化の程度を
観察したところ、細胞はよく増殖し、白色化の肉眼的所
見は次の通りであった。
アセボチン ++ トリロバチン + (発明の効果) 以上、説明したように、請求項第1項記載の発明は、
ナツメ(Zizyphus jujuba M.v.i.R.)の葉又はリンゴ
(Malus pumila M.v.d.s.)、サクラ(Prunus glandulo
sa T.)、ナシ(Pyrus serotinaRehd.)、又はモモ(Pr
unus persica Batsch)の幹皮又は根皮、又はリンゴ(M
alus pumila M.v.d.s.)の葉、アセビ(Pieris japonic
a D.Don)又はアマシバ(Symplocos microcalyx)の葉
のうち少なくとも1種以上の成分又はそれらの溶媒抽出
物を含有することを特徴とする皮膚用化粧料組成物に関
するものであるから、シミやソバカスの予防および治療
に有効で、また、肌あれ、ニキビ、頭皮のフケ、カユミ
に対しても優れた効果を発揮する。
また請求項第2項記載の発明は、前記抽出物の溶媒
が、水、アルコール又はそれらの混液である請求項第1
項記載の皮膚用化粧料組成物に関するものであるから、
植物中の有効成分が効果的に抽出されるという効果を奏
する。
更に請求項第3項記載の発明は、前記抽出物が、ナツ
メ(Zizyphus jujuba M.v.i.R.)の葉についてはジィジ
ィフィン、バラ科(Rosaceal)植物の幹皮、根皮又は葉
についてはフロリジン又はフロレチン、アセビ(Pieris
japonica D.Don)の葉についてはアセボチン、アマシ
バ(Symplocos microcalyx)の葉についてはトリロバチ
ンを含有するように調整し又は加工されたものである請
求項第2項記載の皮膚用化粧料組成物に関し、請求項第
4項記載の発明は、ジィジィフィン、フロリジン、フロ
レチン、アセボチン又はトリロバチンから選ばれた1種
又は2種以上を含有することを特徴とする皮膚用化粧料
組成物に関するものであるから、メラニン色素産生細胞
において糖の吸収が抑制され、糖鎖の修飾によるチロシ
ナーゼの活性化が抑制される。従って、シミやソバカス
の予防及び治療に極めて有効であるという優れた効果を
奏する。

Claims (4)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】ナツメ(Zizyphus jujuba M.v.i.R.)の葉
    又はリンゴ(Malus pumila M.v.d.s.)、サクラ(Prunu
    s glandulosa T.)、ナシ(Pyrus serotinaRehd.)又は
    モモ(Prunus persica Batsch)の幹皮又は根皮、又は
    リンゴ(Malus pumila M.v.d.s.)の葉、アセビ(Pieri
    s japonica D.Don)又はアマシバ(Symplocos microcal
    yx)の葉のうち少なくとも1種以上の成分又はそれらの
    溶媒抽出物を含有することを特徴とする皮膚用化粧料組
    成物。
  2. 【請求項2】前記抽出物の溶媒が、水、アルコール又は
    これらの混液である請求項第1項記載の皮膚用化粧料組
    成物。
  3. 【請求項3】前記抽出物が、ナツメ(Zizyphus jujuba
    M.v.i.R.)の葉についてはジィジィフィン、バラ科(Ro
    saceal)植物の幹皮、根皮又は葉についてはフロリジン
    又はフロレチン、アセビ(Pieris japonica D.Don)の
    葉についてはアセボチン、アマシバ(Symplocos microc
    alyx)の葉についてはトリロバチンを含有するように調
    整し又は加工されたものである請求項第2項記載の皮膚
    用化粧料組成物。
  4. 【請求項4】ジィジィフィン、フロリジン、フロレチ
    ン、アセボチン又はトリロバチンから選ばれた1種又は
    2種以上を含有することを特徴とする皮膚用化粧料組成
    物。
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