WO1996025956B1 - Konjugat zur individuellen dosierung von arzneimitteln - Google Patents

Konjugat zur individuellen dosierung von arzneimitteln

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Abstract

Die Erfindung betrifft ein Konjugat mit einem Wirkstoff und einer eine Bindungsstelle für Metallverbindungen aufweisenden Verbindung. Des weiteren betrifft die Erfindung ein Verfahren zur Herstellung eines solchen Konjugats und dessen Verwendung.

Claims

AMENDED CLAIMS[beim Internationalen Büro am 16. Januar 1997 (16.01.97) eingegangen); ursprüngliche Ansprüche 1, 4, 7 und 12-15 durch geänderter Anspruch 1 ersetzt; ursprüngliche Ansprüche 3, 5, 6, 8-11 und 16-19 als Ansprüche 2-12 umnumeriert (2 Seiten)]
1 . Konjugat umfassend einen Wirkstoff, eine eine Bindungsstelle für Metall¬ verbindungen aufweisende Verbindung und einen Träger, wobei die eine Bindungsstelle für Metallverbindungen aufweisende Verbindung EDTA, DTPA, TTHE, Alizarin oder ein Derivat davon ist und der Träger Albumin oder ein Polyethylenglykol oder ein Derivat davon ist.
2. Konjugat nach Anspruch 1 , dadurch gekennzeichnet, daß mehrere Wirk¬ stoffe vorliegen.
3. Konjugat nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß mehrere
Bindungsstellen vorliegen.
4. Konjugat nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß 2 bis 6 Bin¬ dungsstellen vorliegen.
5. Konjugat nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, daß mehrere Verbindungen vorliegen, die eine Bindungsstelle für Metall¬ verbindungen aufweisen.
6. Konjugat nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, daß das Konjugat weiter eine nachweisbare Metallverbindung aufweist.
7. Konjugat nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, daß die Metallver¬ bindung ein nachweisbares Metall und/oder Metallion enthält oder aus solchen besteht. 13
8. Konjugat nach Anspruch 7, dadurch gekennzeichnet, daß das Metall oder Metallion radioaktiv ist.
9. Konjugat nach einem der Ansprüche 1 bis 8, dadurch gekennzeichnet, daß mehrere Träger vorliegen.
10. Verfahren zur Herstellung eines Konjugats nach Ansprüchen 1 bis 9, dadurch gekennzeichnet, daß ein Wirkstoff mit einer eine Bindungsstelle für Metallverbindungen aufweisenden Verbindung und einem Träger sowie ggfs. mit einer nachweisbaren Metaliverbindung in üblicher Weise ver¬ bunden wird, wobei die eine Bindungsstelle für Metallverbindungen auf¬ weisende Verbindung EDTA, DTPA, TTHE, Alizarin oder ein Derivat davon ist und der Träger Albumin oder ein Polyethylenglykol oder ein Derivat davon ist.
1 1 . Verwendung eines Konjugats nach einem der Ansprüche 1 bis 1 9 zur Therapie und/oder Diagnose einer Erkrankung.
1 2. Verwendung nach Anspruch 1 1 , wobei die Erkrankung eine Tumorerkran- kung, Infektionserkrankung, Hauterkrankung und/oder Erkrankung des
Immunsystems ist.
14
IN ARTIKEL 19 GENANNTE ERKLÄRUNG
Als Stand der Technik werden die folgenden Druckschriften genannt:
D1 : Nakajima et al., Nuclear Medicine and Biology, Bd. 20, Nr. 2, S. 231 -237 (1993)
D2: WO-A-94/08624
D3: US-A-4 339 426
D4: WO-A-91 /01 144
D5: GB-A-2 268 494
D6: WO-A-95/19791
D7: WO-A-95/29707
D8: WO-A-93/02105
D9: Sinn et al., International Journal of Radiation Applica¬ tions and Instrumentation Part B: Nuclear Medicine and Biology, Bd. 17, Nr. 8, S. 819-827 (1990)
D10: WO-A-89/00062
D1 1 : Sinn et al., J. Labelled Comp. Radiopharm, Bd. 32, S. 398 (1993)
D12: BE-A-848 379
D13: DE-A-44 35 087
D14: WO-A-93/02192
D15: EP-A-O 217 577
D16: WO-A-89/05853
D17: Kato et al., Chemical Abstracts Vol. 121 , No. 4, Ab¬ stract Nr. 42716 (1994)
D18: EP-A-O 243 929
D19: WO-A-91 /14459 15
Gegenüber dem im Recherchenbericht genannten Stand der Technik sind die Gegenstände der vorliegenden Anmeldung neu und erfinderisch.
In keiner der zahlreichen Entgegenhaltungen D1 -D1 9 ist ein Konjugat gezeigt bzw. nahegelegt, das einen Wirkstoff, eine eine Bindungsstelle für Metallverbindungen aufweisende Verbindung und einen Träger umfaßt, wobei die eine Bindungssteile für Metallverbindungen aufweisende Verbindungen EDTA, DTPA, TTHE, Alizarin oder ein Derivat davon ist und der Träger Albumin oder ein Polyethylenglykol oder ein Derivat davon ist.
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