WO1991001712A1 - Preparation pour aerosol en mousse - Google Patents

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WO1991001712A1
WO1991001712A1 PCT/JP1990/000944 JP9000944W WO9101712A1 WO 1991001712 A1 WO1991001712 A1 WO 1991001712A1 JP 9000944 W JP9000944 W JP 9000944W WO 9101712 A1 WO9101712 A1 WO 9101712A1
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foam
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gas
cracking
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PCT/JP1990/000944
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Inventor
Akira Nakagawa
Satoru Miyata
Kenji Masuda
Original Assignee
Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc.
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    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q7/00Preparations for affecting hair growth

Definitions

  • the present invention relates to a foam aerosol formulation used as a base for cosmetics, quasi-drugs, and pharmaceuticals, and as cosmetics, quasi-drugs, and pharmaceuticals. More specifically, CL is a type of foam aerosol formulation that forms a foam when applied to the skin and makes a crackling sound when rubbed with the palm. It relates to a packing form preparation. Background art
  • the prior art of cracking foam preparations includes JP-B-45-32053, JP-A-63-141910, JP-A-63-U1917, and JP-A-63-141918.
  • emulsifiers and propellants all of them were polyoxyethylene polyoxypropylene alkyl ethers as emulsifiers.
  • dichlorotetrafluorophenol (Fron 114) is used as a propellant.
  • the reason for adopting such a combination is that other combinations do not have a good bubble state or cracking sound, and there are no restrictions on the use of the front 114 in the past. Power.
  • n-butane having a high boiling point as a propellant, does not use any fluorinated gas, and is a suitable emulsifier for chlorofluorocarbon 114. It does not use any of the above-mentioned technologies and is completely different from the prior art.
  • the power that can be manufactured In particular, in the case where the active ingredients such as £ -mento nore, glycolic acid salicylate, methyl salicylate, etc. are blended, the emulsification occurs because the oil phase component increases. It was not possible to make a formulation that had both the sound and the cracking sound.
  • the purpose of the present invention is to provide a cracking foam formulation having both a foam and a cracking sound without using Fluorocarbon 11 as a propellant. It must be manufactured. Disclosure of the invention
  • the present inventors have conducted various studies on cracking foam formulations using liquefied petroleum gas or the like as a propellant. As a result, the boiling point of the liquefied petroleum gas component was determined. High n-butane-based gas is indispensable for producing cracking foam products, and a certain amount of surfactant must be added to it. As a result, the present inventors have found that a preparation having good foaming and good cracking sound can be obtained, and thus completed the present invention.
  • the present invention relates to a surfactant Q. 1 to 5% by weight / vol.% Lower alcohol and no or glycols 0.05 to 10% by weight, vol.
  • a foam aerosol formulation consisting of ⁇ 25 wt% by volume and n-butane gas from 60 to 95 wt%, and surfactant 0.1 to 5 wt% by volume; Low-grade alcohol and / or glycols 0.05 to 10% by weight Z volume%, water 3 to 25% by weight volume and n — butane gas 60 to 95% by weight
  • surfactant examples include polyoxyethylene alkyl ether ethers and sulfates of polyoxyethylene alkyl ether. Is acetate and Z or poly Sulfuric acid or acetic acid salt of styrene alkyl ether ether is preferably used.
  • polyoxyethylene alkyl ether ethers include polyoxyethylene nonyl ether, tenor, and polyoxyethylene. Examples include cutenyl ethers, and particularly preferred are polyoxyethylenile ethers having an HLB of 10 to 16.
  • Examples of the sulfate or acetate of polyoxyethylene alkyl ether and the sulfate or acetate of polyoxyethylene alkyl ether examples include sodium polyoxyethylene laurel ether sulfate, sodium polyoxyethylene benzoyl ether, sodium sodium polyacetate, and polyoxyethylene.
  • Ethanol and Isopropanol are low-level vinyl records. But ethanol is preferred. Glyco-monoles include propylene glycol, 1,3-butanediol, 3—methyl-1,3—butanediol. , Propylene glycol, tripropylene glycol, glycerin, polyoxyethylene polyoxypropylene Calls, Polyethylene calls and the like. These lower alcohols or glycols may be used alone or in combination of two or more ( ⁇ ( ⁇ ⁇ ((! Weight capacity ⁇ , preferably 0.1 to 7 Weight Z volume% is blended. Water (purified water) is blended in an amount of 3 to 25 wt%, preferably 5 to 15 wt / vol%.
  • n-butane is used because of its physical properties such as boiling point and specific gravity, and the purity of n-butane is preferably 80% by weight or more, more preferably. At least 90% by weight, more preferably at least 95% by weight.
  • the compounding amount is from 60 to 95% by weight, and preferably from 70 to 90% by weight / volume. If the weight is less than 60% by volume, the foam is in good condition but the cracking is poor. If it exceeds 95% by weight / volume, the gas pressure is high and the state of foam is poor.
  • anti-inflammatory agents antibacterial agents, hair-growing agents, anti-histamine agents, insect repellents, etc.
  • active ingredients can be combined as active ingredients at 0.000i to i2 weight / volume%.
  • anti-inflammatory agent steroid anti-inflammatory agents such as dexamethasone, presonizolone, dicoroconoretron, funoreosinonide, and dithiomethanone are used.
  • Franzia Non-steroidal anti-inflammatory drugs such as acetate, pi-betasol 17-propionate, pernoshinonide, etc.
  • salicylate Chile, salicinoleic acid, glucose, ketoprofen, ind'methasin, furnole biprophene, fenolepinac, snorepron Yun, Piroxicam, Fenchy Zach, Plano Blofen, Benza Duck, Bhu Yu Kisamak, Ibu Pro Fun Pico Norinol, Phenolbinakhetir, Loxo.Prophene, Nabroxen, Oxaprodin, AlminoProfun, Chiap Lofuun and other local stimulants, such as menthol lucca oil, camphl, noninoleic acid diphenylamide, Examples include capsaicin, benzyl nicotinate, and methyl nicotinate.
  • Antibacterial agents include isopropropylmethinolefenol, chlorhexidine hydrochloride, clotrimazol, tonorenaphtate, and bifonzazo.
  • Nitric acid, nitric acid nitric acid, nitric acid nitric acid nitric acid, nitric acid nitric acid nitric acid nitric acid nitric acid nitric acid nitric acid nitrate Nazol etc. are listed.
  • Examples of the hair restorer include estradiol, ethyninole estradione, benzalconium chloride, pentothinolenazole and cypress.
  • Kithole, benzyl nicotinate, photosensitizer, vitamin E, etc. are listed as diphenhydramine as an agent , Ketotifuun, azelastine or their salts, oxatomid, tofu- ⁇ -futo, maleic acid Examples include sodium microchromate and the like.
  • Insect repellent Examples of the repellent include diet, televin oil, and pillsuloide.
  • oil phase components include isopropynole lumicitrate, isopropynyl myristate, diisopropisolate sebacate, Fatty acid esters such as diethyl citrate, diisopropyl propyl adipate, glycerin caprylinoleate, and glycerin caprylate; 2—year-old dodecanol
  • an oil phase component or an active ingredient and various additives are added to a pressure-resistant container, and then a valve is attached and a propellant is added. Press in.
  • the pressure vessel can be manufactured by heating it to room temperature or below 60 and shaking it.
  • FIG. 1 shows the results of measurement of the change in skin surface temperature of healthy adult males in Test Example 2, where A is the cracking foam preparation of Example 5, and B is a reference. The measurement results for the aerosol formulation of Example 5 are shown respectively.
  • Example 1 is shown below to explain the present invention more specifically.
  • Example 2 The components from 1 to 5 were mixed and heated at 50 to dissolve. Next, this solution and 6 and 7 were placed in a pressure vessel and a valve was attached. Next, 8 was press-fitted and shaken to obtain a cracking foam preparation.
  • Example 2 The components from 1 to 5 were mixed and heated at 50 to dissolve. Next, this solution and 6 and 7 were placed in a pressure vessel and a valve was attached. Next, 8 was press-fitted and shaken to obtain a cracking foam preparation.
  • Example 2 The components from 1 to 5 were mixed and heated at 50 to dissolve. Next, this solution and 6 and 7 were placed in a pressure vessel and a valve was attached. Next, 8 was press-fitted and shaken to obtain a cracking foam preparation.
  • Example 2 The components from 1 to 5 were mixed and heated at 50 to dissolve. Next, this solution and 6 and 7 were placed in a pressure vessel and a valve was attached. Next, 8 was press-fitted and shaken to obtain a cracking foam preparation.
  • Example 2 The components from 1 to 5 were mixed
  • Example 3 The components from 1 to 6 were mixed and heated to 50 ° C to dissolve. Next, this solution and 7 and 8 were placed in a pressure vessel and a valve was attached. Next, 9 was press-fitted and shaken to obtain a cracking foam preparation.
  • Example 3 The components from 1 to 6 were mixed and heated to 50 ° C to dissolve. Next, this solution and 7 and 8 were placed in a pressure vessel and a valve was attached. Next, 9 was press-fitted and shaken to obtain a cracking foam preparation.
  • Example 3 The components from 1 to 6 were mixed and heated to 50 ° C to dissolve. Next, this solution and 7 and 8 were placed in a pressure vessel and a valve was attached. Next, 9 was press-fitted and shaken to obtain a cracking foam preparation.
  • Example 3 The components from 1 to 6 were mixed and heated to 50 ° C to dissolve. Next, this solution and 7 and 8 were placed in a pressure vessel and a valve was attached. Next, 9 was press-fitted and shaken to obtain a cracking foam preparation.
  • Example 7 The components (1) to (4) were mixed and heated to 50 ° C to dissolve them. Then, the solution (4) to (5) was placed in a pressure vessel and a valve was attached. Next, 10 was injected and shaken to obtain a cracking mousse formulation containing an anti-inflammatory and analgesic agent.
  • Example 7 The components (1) to (4) were mixed and heated to 50 ° C to dissolve them. Then, the solution (4) to (5) was placed in a pressure vessel and a valve was attached. Next, 10 was injected and shaken to obtain a cracking mousse formulation containing an anti-inflammatory and analgesic agent. Example 7
  • Example 13 The components from 1 to 7 were mixed and heated to 50 ° C to dissolve. Separately, put 9 into 10 and ⁇ ⁇ and stirred to swell, and put this and the previous oil phase and ⁇ into a pressure vessel. I attached the valve. Next, 12 was press-injected and shaken to obtain a cracking film preparation containing an anti-inflammatory analgesic.
  • Example 13 The components from 1 to 7 were mixed and heated to 50 ° C to dissolve. Separately, put 9 into 10 and ⁇ ⁇ and stirred to swell, and put this and the previous oil phase and ⁇ into a pressure vessel. I attached the valve. Next, 12 was press-injected and shaken to obtain a cracking film preparation containing an anti-inflammatory analgesic. Example 13
  • Example 15 The components (1) to (4) were mixed and dissolved by heating to 50 ° C. Then, this solution and (1) to (5) were placed in a pressure vessel and a valve was attached. Next, 12 was press-fitted and shaken to obtain a cracking foam preparation containing an antibacterial agent.
  • Example 15 The components (1) to (4) were mixed and dissolved by heating to 50 ° C. Then, this solution and (1) to (5) were placed in a pressure vessel and a valve was attached. Next, 12 was press-fitted and shaken to obtain a cracking foam preparation containing an antibacterial agent.
  • Example 15 The components (1) to (4) were mixed and dissolved by heating to 50 ° C. Then, this solution and (1) to (5) were placed in a pressure vessel and a valve was attached. Next, 12 was press-fitted and shaken to obtain a cracking foam preparation containing an antibacterial agent.
  • Example 15 The components (1) to (4) were mixed and dissolved by heating to 50 ° C. Then, this solution and (1) to (5) were placed in
  • Example 16 The components (1) to (4) were mixed and dissolved by heating at 50. Then, this solution and (1) to (4) were placed in a pressure vessel and a valve was attached. Next, 11 was press-fitted and shaken to obtain a cracking foam formulation containing an anti-itch agent.
  • Example 16 The components (1) to (4) were mixed and dissolved by heating at 50. Then, this solution and (1) to (4) were placed in a pressure vessel and a valve was attached. Next, 11 was press-fitted and shaken to obtain a cracking foam formulation containing an anti-itch agent.
  • Example 16 The components (1) to (4) were mixed and dissolved by heating at 50. Then, this solution and (1) to (4) were placed in a pressure vessel and a valve was attached. Next, 11 was press-fitted and shaken to obtain a cracking foam formulation containing an anti-itch agent.
  • the components from 1 to 6 were mixed and heated to 5 (dissolved by heating in TC. Separately, put 7 into 8 and 9 and agitate to swell. Put this and the previous oil phase into a pressure vessel and open the valve. Next, 10 was injected and shaken to obtain an aerosol formulation containing an anti-inflammatory analgesic.
  • Example 5 The cracking foam preparation of Example 5 and the aerosol preparation of Reference Example 5 were placed on a forearm of a healthy adult male for 2 seconds from a paper with a circle of about 5 cra in diameter. Sprayed. Immediately after spraying, the temperature change of the skin surface was measured using a thermograph. The results are shown in Fig. 1.
  • the cracking foam formulation of Example 5 has a higher instantaneous skin cooling effect than the aerosol formulation of Reference Example 5 and the anti-inflammatory effect. Excellent as an analgesic
  • the foamed aerosol preparation of the present invention has n-butane as a propellant. Despite the use of evening gas, it has very good bubbling and excellent cracking sound during rubbing. In addition, since n-butane gas is used instead of the conventional flon gas used as a propellant, there is no destruction of the ozone layer and from the viewpoint of environmental conservation, Especially useful.
  • the foamed aerosol formulation containing the anti-inflammatory analgesic of the present invention contains a large amount of gas and the gas is efficiently incorporated into the foam. Compared to aerosol preparations, they have a higher cooling effect when sprayed and are superior in anti-inflammatory and analgesic effects.
  • the foam aerosol and pill preparations of the present invention can be used for cosmetics, quasi-drugs, It can be applied to pharmaceuticals, etc., and is an industrially useful formulation.

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Description

明 細 泡状エア ゾー ル製剤 技術分野
本発明 は、 化粧品, 医薬部外品, 医薬品の基剤 と し て 及び化粧品, 医薬部外品, 医薬品 と し て利用 さ れる泡状 エア ゾー ル製剤に関す る も のであ る 。 更に詳 し く は、 皮 膚に塗布 し た時泡状 と な り 、 こ れを掌で塗擦す る 時パチ パチ と音をたて る 、 泡状エア ゾー ル製剤の一種であ る ク ラ ッ キ ン グフ ォ ー ム製剤に関す る も のであ る。 背景技術
ク ラ ッ キ ン グフ ォ ー ム製剤の先行技術 と し ては、 特公 昭 45-32053, 特開昭 63-141910 , 特開昭 63- U1917 , 特 開昭 63-141918 等があ る 。 こ れ ら は、 乳化剤及び噴射剤 につ いての種々 の検討の結果、 いずれ も乳化剤 と し てポ リ オ キ シ エチ レ ン ポ リ オ キ シ プ ロ ピ レ ン ア ルキ ルエ ー テ ルを 、 ま た噴射剤 と し て ジ ク ロ ロ テ ト ラ フ ノレォ ロ ェ タ ン ( フ ロ ン 114) を採用 し て い る 。 こ の よ う な組み合わせ を採用 し た理由 は、 こ れ以外の組み合わせで は泡の状態 或は ク ラ ッ キ ン グ音が優れず、 かつ、 従来はフ ロ ン 114 の使用規制がな か っ た力、 ら であ る 。 ま た、 プ ロ パ ン ま た は イ ソ ブタ ン を単独で或い はプ ロ ノ、" ン、 n - ブタ ン、 ィ ソ ブタ ン等の混合物であ る 液化石油ガス を、 噴射剤 と し て使用す る こ と も検討さ れてい たが、 沸点が低い ため こ れを用 いて ク ラ ッ キ ン グフ ォ ー ム製剤を製造す る こ と は 不可能であ っ た。 本発明 は、 噴射剤 と し て沸点の高い n ー ブタ ンを使用 し てお り フ ロ ンガス は一切使用 し てお ら ず、 ま た、 フ ロ ン 1 1 4に ¾適な乳化剤であ る ポ リ オ キ シ エチ レ ン ボ リ ォキ シプ ロ ピ レ ンセ チノレエー テノレ も使用 し てお らず先行技 と は全 く 別の発明であ る。
近年、 フ ロ ン ガス がオ ゾ ン層を破壌す る こ と がわ か り 、 環境破壊の観点か ら世界的に フ 口 ン ガス使用規制に関す る 合意がな さ れ、 1 9 8 9年 7月 か ら規制が開始さ れた。 そ し て規制は段階的ではあ る が最終的に は、 今世紀中 に フ ロ ン ガス の全廃が予定 さ れてい る 。 こ のた めフ ロ ン ガス を用 いたエア ゾー ル製剤は代替ガス の検討を余儀な く さ れてい る 。 しか し なが ら ク ラ ッ キ ン グフ ォ ー ム製剤に最 も適 し た フ ロ ン ガスであ る フ ロ ン 1 14の代替品の開発は 難 し く 、 液化石油ガス等で代替せざ る をえな い のが現状 であ る 。 と こ ろ が液化石油ガス の場合、 フ ロ ン 1 14に比 ベ比重, 沸点等、 物性が大き く 異な る た め先行技術で用 い た乳化剤では ク ラ ッ キ ン グフ オ ー ム製剤を製造す る こ と がで き な力、 つ た。 特に £ ー メ ン ト ー ノレ, サ リ チル酸グ リ コ ー ル, サ リ チ ル酸メ チ ル等の有効成分を配合 し た処 方では、 油相成分が多 く な る た め乳化 と ク ラ ッ キ ン グ音 を同時に兼ね備え た製剤をつ く る こ と は不可能であ っ た。 本発明の 目 的は、 噴射剤 と し て フ ロ ン 1 1 4を用 いずに、 フ ォ ー ム と ク ラ ッ キ ン グ音を兼ね備えた ク ラ ッ キ ン グフ オ ー ム製剤を製造す る こ と に あ る 。 発明の開示
本発明者 ら は噴射剤 と し て液化石油ガス な どを用 い て、 ク ラ ッ キ ン グフ ォ ー ム製剤につ いて種々 検討を重ね た結 果、 液化石油ガス成分の 中で沸点が高い n — ブタ ン を主 成分 と す る ガスが、 ク ラ ッ キ ン グフ ォ ー ム製剤を製造す る の に不可欠であ り 、 更に こ れに界面活性剤を特定量加 え る こ と に よ り 、 泡立ちがよ く ま た ク ラ ッ キ ン グ音がよ い製剤が得 られ る こ と を見い 出 し本発明を完成 し た。
すなわ ち本発明 は、 界面活性剤 Q . 1 〜 5重量 /容量% 低級ア ル コ ー ル及びノま た は グ リ コ ー ル類 0 . 0 5〜 1 0重量 ノ容量%、 水 3〜 2 5重量 Z容量%及び n — ブ タ ン ガ ス 6 0 〜 9 5重量 容量%か ら な る 泡状エア ゾー ル製剤、 お よ び 界面活性剤 0 . 1 〜 5重量 Z容量%、 低級ア ル コ ー ル及び ま た は グ リ コ ー ル類 0 . 0 5〜 1 0重量 Z容量%、 水 3〜 2 5 重量 容量%及び n — ブ タ ン ガ ス 6 0〜 9 5重量 Z容量%か ら な る基剤に有効成分を含有 し てな る 泡状エア ゾー ル製 剤であ る 。
界面活性剤 と し て は、 ポ リ オ キ シ エ チ レ ン ア ルキ ル プ ュ ニルエ ー テ ル及びノ ま た は ポ リ オ キ シ エ チ レ ン ア ルキ ルエ ー テルの硫酸塩ま た は酢酸塩及び Z ま た はポ リ ォ キ シ ェ チ レ ン ア ルキ ル フ エ ニ ルエ ー テ ルの硫酸塩 ま た は酢 酸塩が好適 に用 い ら れ る 。 ポ リ オ キ シ エ チ レ ン ア ルキル フ エ ニ ルエ ー テルの 例 と し て は、 ポ リ オ キ シ エ チ レ ン ノ ニルフ エ 二ルェ 一 テノレ, ポ リ オ キ シ エ チ レ ンォ ク チ ルフ ェ ニルエ ー テルが挙げ ら れ る が、 特 に H L B 1 0〜 1 6の ポ リ オ キ シ エ チ レ ン ォ ク チ ルフ エ 二ルエ ー テルが好 ま し い。 ま た ポ リ オ キ シ エチ レ ン ア ルキルエ ー テルの硫酸塩ま た は酢酸塩及びポ リ オ キ シ エ チ レ ン ア ルキル フ エ ニ ルエ ー テルの硫酸塩ま た は酢酸塩の例 と し て は ポ リ オ キ シ ェ チ レ ン ラ ウ リ ルエ ーテル硫酸ナ ト リ ゥ ム、, ポ リ オ キ シ ェ チ レ ン ァ ノレキルェ一テル酢酸ナ ト リ ウ ム , ポ リ オ キ シ ェ チ レ ン ノ ニノレ フ ェ ノレ ー テ ル酢酸ナ ト リ ゥ ム , ポ リ オ キ シ エチ レ ン ラ ウ リ ルエ ー テ ル硫酸 ト リ エ 夕 ノ ー ルア ミ ン , ポ リ オ キ シ エ チ レ ン ラ ウ リ ルエ ー テル硫酸ア ン モニ ゥ ム , ポ リ オ キ シ エ チ レ ン ア ルキ ルエ ー テル硫酸ナ ト リ ゥ ム, ポ リ オ キ シ エ チ レ ン ア ルキ ルエ ー テ ル硫酸 ト リ エ タ ノ ー ルア ミ ン , ポ リ オ キ シ エ チ レ ン ノ ニルフ エ ニルエ ー テ ル 硫酸ナ ト リ ゥ ム 等が挙 げ ら れ る が特 に ポ リ オ キ シ ェ チ レ ン ラ ウ リ ルエ ー テ ル硫酸ナ ト リ ゥ ムが最 も好ま し い。 こ れ ら の界面活性剤 は処方 に 応 じ て単独ま た は 2種以上の 組み合わせで配合 さ れ る 。 こ れ ら の界面活性剤 は 0 . 1〜 5重量 Z容量% 、 好 ま し く は 0 . 5〜 3重量 Z容量% が配 合 さ れ る 。
低級ァ ノレ コ ー ル と し て は エ タ ノ ー ル, イ ソ プ ロ パ ノ ー ルが挙げ られ る が、 エ タ ノ ー ルの ほ う が好ま し い。 ま た グ リ コ 一 ノレ類と し て は、 プ ロ ピ レ ン グ リ コ ー ノレ , 1, 3 - ブ タ ン ジオ ー ル, 3 — メ チ ル ー 1 , 3 — ブタ ン ジオ ー ル, ジ プ ロ ピ レ ン グ リ コ ー ノレ , ト リ プ ロ ピ レ ン グ リ コ ー ノレ , グ リ セ リ ン, ポ リ オ キ シ エチ レ ン ポ リ オキ シ プロ ピ レ ン グ リ コ ー ル , ポ リ エ チ レ ン ダ リ コ ー ル 等 が挙げ られ る 。 こ れ ら の低級ア ル コ ー ノレま た は グ リ コ ー ル類は単独ま た は 2 種類以上の組み合わせで、 (^ (^〜 〖(!重量 容量 ^、 好ま し く は 0.1 〜 7 重量 Z容量%が配合 さ れ る。 水 (精 製水) の配合量は、 3 〜 25重量ノ容量%、 好ま し く は 5 〜 15重量 /容量%が配合 さ れる 。 ·
噴射剤 と して は沸点、 比重等の物性の点か ら n — ブ 夕 ンが用 い ら れ、 ま た n - ブタ ン の純度は好ま し く は 80重 量%以上、 よ り 好ま し く は 90重量%以上、 更に好ま し く は 95重量%以上であ る 。 そ の配合量は 60〜 95重量 Z容量 % 好ま し く は 70〜 90重量 /容量%が使用 さ れ る 。 60重 量 Z容量%未満の場合は、 泡の状態は よ いが ク ラ ヅ キ ン グが悪い。 ま た 95重量 /容量%超ではガ ス圧が高 く 、 泡 の状態が悪い。
ま た有効成分 と し て抗炎症剤, 抗菌剤, 育毛剤, 抗 ヒ ス 夕 ミ ン剤, 昆虫忌避剤等を 0.000i〜 i2重量 /容量%配 合す る こ と がで き る 。 抗炎症剤 と し て は、 ス テ ロ イ ド系 の抗炎症剤、 例えばデキサ メ タ ゾ ン, プ レ ゾニ ゾ ロ ン, ジ ク ロ コ ノレ ト ロ ン, フ ノレオ シ ノ ニ ド, ジ フ ラ ゾ ン ジ ァ セ テー ト , ク π ベ タ ゾー ル 1 7— プ ロ ピオ ネ ー ト , ヽ ル ノ シ ノ ニ ド 等、 非 ス テ ロ イ ド系の抗炎症剤、 例 え ばサ リ チ ル酸 メ チ ル, サ リ チ ノレ酸 グ リ コ 一 ノレ , ケ ト プ ロ フ ェ ン , イ ン ド ' メ タ シ ン, フ ルノレ ビプ ロ フ ェ ン , フ エ ノレ ピナ ク , ス ノレプ ロ フ ユ ン, ピ ロ キ シ カ ム , フ ェ ン チ ア ザ ッ ク , プ ラ ノ ブ ロ フ ェ ン, ベ ン ザダ ッ ク , ブ フ ユ キサマ ッ ク , ィ ブプ ロ フ ユ ン ピ コ ノ 一ノレ, フ ヱ ノレ ビナ ッ ク ェ チ ル, ロ キ ソ .プ ロ フ エ ン , ナ ブロ キセ ン , ォ キ サ プ ロ ジ ン , ア ル ミ ノ プ ロ フ ユ ン , チ ア プ ロ フ ユ ン 等、 ま た局所刺激剤、 例 え ば £ ー メ ン ト ー ル ッ カ 油, カ ン フ ル, ノ ニ ノレ酸 ヮ 二 リ ルァ ミ ド, カ プサ イ シ ン , ニ コ チ ン酸ベ ン ジ ル, 二 コ チ ン酸メ チ ル等が挙げ ら れ る 。 ま た抗菌剤 と し て は ィ ソ プ ロ ピルメ チ ノレ フ ェ ノ ー ル, 塩酸 ク ロ ルへキ シ ジ ン , ク ロ ト リ マ ゾー ル, ト ノレナ フ テ ー ト , ビフ ォ ナ ゾ一 ル, 硝酸ェ コ ナ ゾー ル, 硝酸ォ モ コ ナ ゾ一 ル, 硝酸 ミ コ ナ ゾ ー ル, 硝酸ケ ト コ ナ ゾ一 ル, 硝酸イ ソ コ ナ ゾ一 ル, 硝酸 ォ キ シ コ ナ ゾー ル等が挙 げ ら れ る 。 育毛剤 と し て はエ ス ト ラ ジオ 一 ル, ェ チニ ノレ エ ス ト ラ ジ オ一ノレ , 塩化ベ ン ザ ル コ ニ ゥ ム , パ ン 卜 テニ ー ノレァ ゾレ コ 一 ノレ, ヒ ノ キ チォ ー ル, ニ コ チ ン酸ベ ン ジ ル, 感光素, ビ タ ミ ン E 等が挙 げ れ ·& o hiァ レ ルギ一剤 と し て は ジ フ ェ ン ヒ ド ラ ミ ン , ケ ト チ フ ユ ン, ァ ゼラ ス チ ン ま た はそ れ ら の塩, ォ キ サ 卜 ミ ド、, 卜 フ ·—■ フ ト , マ レ イ ン酸 ク ロ ノレ フ エ 二 ラ ミ ン ク ロ モ グ リ コ ー ル酸ナ ト リ ウ ム 等が挙げ ら れ る 。 昆虫忌 避剤 と し て は デ ィ 一 ト , テ レ ビ ン油 , ピ ロ ス ロ イ ド系薬 剤等が挙げ ら れ る 。 以上の必須成分の他に油相成分 と し て ル ミ チ ン酸ィ ソ プ ロ ピノレ, ミ リ ス チ ン酸イ ソ プ ロ ピル, セバ シ ン酸 ジ イ ソ プ ロ ピゾレ, セ ノく シ ン酸 ジ ェ チ ル , ア ジ ピ ン酸ジ ィ ソ プ ロ ピ ル, カ プ リ ノレ酸グ リ セ リ ン , カ プ リ ン酸 グ リ セ リ ン 等の脂肪酸エ ス テ ル, 2— 才 ク チ ル ドデ カ ノ ー ル, 2
— へキ シ ノレデカ ノ ー ノレ, ォ レ イ ノレア ル コ ー ル等の高級ァ ル コ ー ノレ, ス ク ヮ ラ ン , 流動バ ラ フ イ ン, イ ソ 0 ラ フ ィ ン 等の炭化水素類, そ の 他 ク ロ タ ミ ト、 ン , ペ ン ジ ノレア ノレ コ ー ル等の溶解剤を配合す る こ と がで き る 。 更に使用感 を増す 目 的で タ ル ク , シ リ コ ン パ ゥ ダー , ポ リ ス チ レ ン パ ウ ダー , シ リ カ 等の粉体を配合す る こ と も 可能で あ る 次に、 本発明の製造方法につ い て述べ る。 本発明の ク ラ ッ キ ン グフ ォ ー ム製剤を製造す る た め に は、 ま ず耐圧 容器に油相成分或は有効成分, 各種添加剤を加え た後、 バルブを付け、 噴射剤を圧入す る 。 次に、 耐圧容器を室 温 ま た は 6 0て以下に加温 し て振 と う し て製造す る こ とが で き る 。 図面の簡単な説明
第 1 図 は、 試験例 2に係 る 健康成人男子の皮膚の表面 温度変化の測定結果を示す図であ り 、 A は実施例 5の ク ラ ッ キ ン グフ ォ ー ム製剤、 B は参考例 5の エア ゾー ル製 剤に関す る 測定結果を そ れ ぞれ示す。 発明を実施す る た め の最良の形態
以下に実施例を示 し 、 本発明を更に具体的 に説明す る 実施例 1
成分 W/V %
① ミ リ ス チ ン酸イ ソ プ ロ ピル 2.0
②プ ロ ピ レ ン グ リ コ ー ル 1.5
③ス ク ヮ ラ ン 1.0
④ P ' O ' E(IO) ォ ク チ ル
フ ェ ニルエ ー テ ル 1.2
( 日 光ケ ミ カ ルズ : OP-10 )
⑤ P♦ 0♦ E ( 8 ) ラ ウ リ ルエ ー テル
硫酸ナ ト リ ウ ム 0 - 2
⑥エ タ ノ ー ル 3.0
⑦精製水 11.0
(S) n — ブ タ ン ガス 残量
100.0
①〜⑤ま での成分を混合 し 50で に加熱 して溶解 し た。 次に こ の溶液及び⑥, ⑦を耐圧容器に入れバル ブを付け た。 次に⑧を圧入 し 、 振 と う し て ク ラ ッ キ ン グフ ォ ー ム 製剤を得た。 実施例 2
成分 W/V % ① ミ リ ス チ ン酸イ ソ プ ロ ピル 2.0
② 2 — 才 ク チ ノレ ド デ カ ノ ー ル 1.0
③ 1.3 — プチ レ ン ダ リ コ ー ル 1.0
④ス ク ヮ ラ ン 0.5
⑤ Ρ ·0·Ε(10) ォ ク チ ル
フ ェ ニ ノレ エ ー テ ノレ 0.8
( 日 光ケ ミ カ ル ズ : 0Ρ— 10 )
⑥ Ρ · 0 ' Ε ( 3 )ラ ゥ リ ルエ ー テ ル
硫酸ナ ト リ ウ ム 0.1
⑦エ タ ノ ー ル 2, 0
⑧精製水 12.0
⑨ η —ブ タ ン ガス 残量
100.0
①〜⑥ま での成分を混合 し 50°C に加熱 して溶解 し た。 次に こ の溶液及び⑦, ⑧を耐圧容器に入れバルブを付け た。 次 に⑨を圧入 し 、 振 と う し て ク ラ ッ キ ン グ フ ォ ー ム 製剤を得た。 実施例 3
成分 W/V ¾
① ミ リ ス チ ン酸ォ ク チ ノレ ド デ シ ル 3.0
② 3 -メ チ ル - 3ブ タ ン ジ オ ー ル 1.0
③流動パ ラ フ ィ ン 1.0
④ コ レ ス テ ロ一ノレ 0.2 ⑤ Ρ.Ο.Ε(ΙΟ) ォ ク チ ル
フ エ ニ ノレ エ 一 テ ノレ 1.0
( 日 光ケ ミ カ ルズ : OP-10 )
⑥エ タ ノ ー ル 2.5
⑦精製水 11.0
⑧ n — ブタ ン ガス 残量
100.0
①〜⑤ま での成分を混合 し 50で に加熱 し て溶解 し た。 次に こ の溶液及び⑥, ⑦を耐圧容器に入れバルブを付け た。 次に⑧を圧入 し 、 振 と う して ク ラ、ッ キ ン グフ ォ ー ム 製剤を得た。 実施例 4
成分 V/V %
① £ 一 メ ン ト ー ル 0.3
②ス ク ヮ ラ ン 1.5
③ 1 , 3 — ブ タ ン ジ オ ー ル 1 - 5
④ P.O.E. ( 10) ォ ク チル 0.8
フ エ ニ ルエ ー テ ル
( 日 光ケ ミ カ ノレズ : OP-10 )
⑤香料 0.1
⑥夕 ノレ ク 0.5
⑦エ タ ノ ー ル 3.0
⑧精製水 9.4 ⑨ n ブ 夕 ン ガス 残量
100.0
①〜⑤ま での成分を混合 し 5 (TC に加熱 し て溶解 し た。 次に こ の溶液及び⑥〜⑧を耐圧容器に入れバルブを付 け た。 次に⑨を圧入 し 、 振 と う し て ボデ ィ コ ロ ン ク ラ ツ キ ン グフ ォ ー ム製剤を得た。 実施例 5
成分 W/V %
① ]? 一 メ ン ト ー ル 、 3.0
②サ リ チル酸メ チ ル 1.0
③ユー カ リ 油 0.5
④ 1 , 3 — ブ タ ン ジ オ ー ル 0.5
⑤ス ク ヮ ラ ン 0.1
⑥コ レ ス テ ロ ー ル 0.1
⑦ Ρ·0'Ε(10) ォ ク チ ル
フ エ ニ ルエ ー テ ル 1.0
( 日 光ケ ミ カ ノレ ズ : 0P— 10 )
⑧ タ ノレ ク 1.0
⑨エ タ ノ ー ル 3.0
⑩精製水 10.0
⑩ π — ブ タ ン カ^ _
100.0
①〜⑦ま での成分を混合 し 、 5 Q °C に加熱 し溶解 し た 1.2
次に こ の溶液及び⑧〜⑩を耐圧容器に入れバルブを付け た。 次に⑪を圧入 し、 振 と う し て消炎鎮痛剤配合の ク ラ ッ キ ン グム ー ス製剤を得た。 実施例 6
成分 W/V %
① £ ー メ ン ト ー ノレ 3.0
②サ リ チ ル酸メ チ ル 0.5
③ノ、 ッ カ油 0.5
④プロ ピ レ ン グ リ コ ー ル 、 1.0
⑤ Ρ'0·Ε(15) ォ ク チル
フ エ ニ ルエ ー テ ル 0.8
(第一製薬 : ノ ィ ゲ ン ΕΑ 152)
⑥ Ρ ' 0·Ε POP ダ リ コ ー ル 0.05
( 日本油脂 : ュニル一 ブ 70DP - 950 B )
⑦タ ル ク 1.0
⑧エタ ノ ー ル 2.5
⑨精製水 12.0
n — ブタ ンガス 残量
100.00
①〜⑥ま での成分を混合 し、 50 °Cに加熱 して溶解 し た 次に こ の溶液 び⑦〜⑨を耐圧容器に入れバルブを付け た。 次に、 ⑩を圧入 し 、 振 と う し て消炎鎮痛剤配合の ク ラ ッ キ ン グム ー ス製剤を得た。 実施例 7
成分 W/V %
① i? — メ ン ト ー ル 3.0
②サ リ チ ル酸 メ チ ル 1.0
③ュ一 カ リ 油 0.3
④ 1,3 — ブ タ ン ジ オ ー ル 0.2
⑤ス ク ヮ ラ ン 0.2
© コ レ ス テ ロ一ノレ 0.1
⑦ Ρ'0·Ε(10) ォ ク チ ル
フ エ ニ ノレ エ ー テ ノレ 、 0.8
( 日 光ケ ミ カ ルズ : 0P- 10)
⑧香料 微量
⑨ 夕 ゾレ ク 1.0
⑩ Ρ·0·Ε(3)ラ ゥ リ ルエ ー テ ル
硫酸ナ ト リ ウ ム 0.3
( 日 光ケ ミ カ ノレズ : SBL-3N-27 )
⑪エ タ ノ ー ル 3.0
⑫精製水 11.0
® η - づ— 夕 _ン ガ 一 残量
100.0
①〜⑧ま での成分を混合 し、 5 (TCに加熱 し溶解 し た。 次に こ の溶液及び⑨〜⑫を耐圧容器に入れバルブを付け た。 次に⑬を圧入 し、 振 と う し て消炎鎮痛剤配合の ク ラ ッ キ ン グ フ ォ ー ム製剤を得た。 実施例 8
成分 W/V %
① j? — メ ン ト ール 2.0
②サ リ チル酸グ リ コ ール 0.5
③ 1 , 3 — ブタ ン ジオー ル 1.0
④ス ク ヮ ラ ン 0.3
⑤コ レ ス テ ロ ール 0.1
⑥ P'O'E(IO) ォ ク チ ル
フ エ ニ ノレ エ ー テ ノレ 0.8
( 日 光ケ ミ カ ルズ : OP-10 ) 、
⑦タ ル ク 0.5
⑧ P ' 0 · E ( 3 )ラ ウ リ ルエー テル
硫酸ナ ト リ ウ ム 0.2
( 日光ケ ミ カ ルズ : SBL-3N-27 )
⑨カ ルボキ シ ビ二ルポ リ マ ー 0.02
⑩エ タ ノ ー ル 0.3
⑪精製水 12.1
® n — ブタ ン ガス 残量
100.0
①〜⑥ま での成分を混合 し、 5 (TCに加熱 し て溶解 し た 別に⑨を⑩, ⑪に入れ撹拌 し て膨潤 さ せ、 こ れ と先の油 相及び⑦, ⑧を耐圧容器に入れバルブを付けた。 次に⑫ を圧入 し、 振 と う し て消炎鎮痛剤配合の ク ラ ッ キ ン グフ オ ー ム製剤を得た。 実施例 9
成分 W/V %
① £ — メ ン ト ー ル 2.0
②サ リ チ ル酸メ チ ル 0.5
③酢酸 ト コ フ ユ ロ ー ノレ 0.3
④メ チ ルポ リ シ ロ キサ ン 0.1
⑤ ス ク ヮ ラ ン 0.2
⑥ コ レ ス テ ロ 一 ノレ 0.1
⑦ P'O' E(IO) ォ ク チ ル
フ エ ニ ルエー テ ル 、 1.0
( 日 光ケ ミ カ ノレズ : OP-10 )
⑧香料 微量
⑨タ ル ク 1.0
⑩ P · 0 · E ( 3) ラ ウ リ ルエー テル
硫酸ナ ト リ ウ ム 0.5
( 日 光ケ ミ カ ノレ ズ : SBL-3N-27 )
⑪ェ 夕 ノ ー ル 3.0
⑫精製水 11.0
⑬ n — ブ タ ン ガ ス 残量一
100.0
①〜⑧ま での成分を混合 し 、 50。C に加熱 し て溶解 し た 次に こ の溶液及び⑨〜⑫を耐圧容器 に入れバルブを付け た。 次に、 ⑬を圧入 し 、 振 と う し て消炎鎮痛剤配合の ク ラ ッ キ ン グフ ォ ー ム製剤を得た。 実施例 10
成分 v/v %
① £ — メ ン ト ー ノレ 2.0
② d j? — カ ン フ ル 3.0
③酢酸 ト コ フ ユ ロ ー ル 0.3
④メ チ ルポ リ シ ロ キサ ン 0.1
⑤ ク ロ タ ミ ト ン 0.5
⑥ コ レ ス テ ロ ー ル 0.1
⑦ Ρ·0·Ε(10) ォ ク チ ル
フ ェ ニ ^ エ ー テノレ 1.0
( 日 光ケ ミ カ ノレズ : OP-10 )
⑧香料 ' 微量
⑨タ ル ク 1.0
⑩ F ' 0 · Ε ( 3) ラ ウ リ ルエ ー テル
硫酸ナ ト リ ウ ム 0.5
( 日 光ケ ミ カ ノレズ : SBL-SN-27 )
⑪エ タ ノ ー ル 3.0
⑫精製水 11.0
® η — ブ タ ン ガス 残量
100.0
①〜⑧ま での成分を混合 し、 5 (TCに加熱 し て溶解 し た 次に こ の溶液及び⑨〜⑫を耐圧容器に入れバルブを付け た。 次に、 ⑬を圧入 し 、 振 と う し て消炎鎮痛剤配合の ク ラ ッ キ ン グフ ォ ー ム製剤を得た。 実施例 11
成分 W/V !¾
①ク 口 べ タ ゾ一 ノレ
17 - プ ロ ピオ ネ ー ト 0.05
②酢酸 ト コ フ ユ ロ ー ル 0.3
③塩酸 ク ロ ルへキ シ ジ ン 0.1
④ 1,3 — ブタ ン ジォ 一 ノレ 0.2
⑤ク ロ 夕 ミ ト ン 1.0
⑥ コ レ ス テ ロ 一 ノレ 0.1
⑦ Ρ·0·Ε(10) ォ ク チ ル 、
フ エ 二 ノレ エ ー テ ル 1.0
( 日 光ケ ミ カ ノレ ズ : OP-10 )
⑧ F · 0 · Ε ( 3) ラ ウ リ ル エ ー テ ル
硫酸ナ ト リ ウ ム 0.5
( 日 光ケ ミ カ ノレ ズ : SBL-3N-27 )
⑨タ ル ク 0.5
⑩エ タ ノ ー ル 2.5
⑪精製水 12.6
⑫ η — ブ タ ン ガ ス 残量
100.00
①〜⑦ま での成分を配合 し 、 50 °Cに加熱 し て溶解 し た 次に こ の溶液及び⑧〜⑪を耐圧容器に入れバルブを付け た。 次に⑫を圧入 し 、 振 と う して消炎剤配合の ク ラ ツ キ ン グフ ォ ー ム製剤を得た。 実施例 12
成分 W/V %
① i? — メ ン ト ー ノレ 2.0
②サ リ チル酸グ リ コ ー ル 1.0
③イ ン ド メ タ シ ン 0.5
④ 1 , 3— ブタ ン'ジオ ー ル 0.2
⑤ク ロ 夕 ミ ト ン 0.5
⑥コ レ ス テ ロ ール 0.1
⑦ Ρ'0·Ε(10) ォ ク チ ル
フ エ ニ ノレ エー テノレ 、 1.0
( 日 先ケ ミ カ ソレズ : OP-10 )
⑧ P · 0 · E ( 3) ラ ウ リ ルエー テル
硫酸ナ ト リ ム 0.5
( 日光ケ ミ カ ルズ : SBL-3N-27 )
⑨カ ルボキ シ ビ二ルポ リ マ ー 0.05
⑩エ タ ノ ー ル 2.5
⑪精製水 12.6
n — ブタ ン ガス 残量
100.00
①〜⑦ま での成分を混合 し、 50 °Cに加熱 し て溶解 し た 別に⑨を⑩, ⑪に入れ撹拌 し て膨潤 さ せ、 こ れ と先の油 相及び⑧を耐圧容器に入れバルブを付けた。 次に、 ⑫を 圧入 し 、 振と う し て消炎鎮痛剤配合の ク ラ ッ キ ン グフ ォ 一ム製剤を得た。 実施例 13
成分 W/V %
① £ 一 メ ン ト ー ル 2.0
②ケ ト プ ロ フ ェ ン 2.0
③ 1 , 3— ブ タ ン ジオ ー ル 0.5
④ ク ロ 夕 ミ ト ン 1.0
⑤ コ レ ス 口一ノレ 0.1
⑥ ミ リ ス チ ン酸イ ソ プ ロ ピル 0.5
⑦ P'O'E(IO) ォ ク チ ル
フ エ ニ ノレ エ ー テ ノレ 、 1.0
( 日 光ケ ミ カ ルズ : OP-10 )
⑧タ ル ク 1.0
⑨ P · 0 ' E ( 3 ) ラ ウ リ ルエー テル
硫酸ナ ト リ ウ ム 0.5
( 日 光ケ ミ カ ルズ : SBL-3N-27 )
⑩エ タ ノ ー ル 2.5
⑪精製水 11.3
® 1 Nの N a 0 H 2.0
® n — ブタ ン ガス 一 残量
100.0
①〜⑦ま での成分を混合 し 、 5 (TC に加熱 し て溶解 し た 次に こ の溶液及び⑧〜⑫を耐圧容器に入れバルブを付け た。 次に⑩を圧入 し 、 振 と う し て消炎鎮痛剤配合の ク ラ ッ キ ン グフ ォ ー ム製剤を得た。 実施例 14
成分 T/V %
① J? ー メ ン ト ー ノレ 0.2
② 1 , 3 — ブタ ン ジオー ル 0.5
③ ミ リ ス チ ン酸イ ソ プ ロ ピノレ 1.0
④コ レ ス テ ロ ー ル 0.1
© ス ク ヮ ラ ン 0.3
⑥ Ρ·0'Ε(10) ォ ク チル
フ エ ニ ノレ エ ー テ ノレ 1.0
( 日 光ケ ミ カ ルズ : OP-10 ) -
⑦ク ロ ト リ マ ゾ一 ル 1.0
⑧タ ルク 0.5
⑨ Ρ·0'Ε( 3) ラ ウ リ ルエー テル
硫酸ナ ト リ ウ ム 0.5
( 日光ケ ミ カ ノレ ズ : SBL-3N-27 )
⑩エ タ ノ ール 2.5
⑪精製水 12.6
⑫ η — ブタ ン ガス 残貴—
100.0
①〜⑥ま での成分を混合 し 、 50 °C に加熱 し て溶解 し た 次に こ の溶液及び⑦〜⑩を耐圧容器に入れバルブを付け た。 次に⑫を圧入 し 、 振 と う し て抗菌剤配合の ク ラ ツ キ ン グ フ ォ ー ム製剤を得た。 実施例 15
成分 W/V %
① — メ ン ト ー ル 0.5
② カ ン フ ノレ 0.5
③サ リ チ ル酸メ チ ル 0.5
④ジ フ ェ ン ヒ ド ラ ミ ン 0.2
© 1,3 — ブ タ ン ジ オ ー ル 0.3
⑥ コ レ ス テ ロ ー ル 0.1
⑦ Ρ·0·Ε(10) ォ ク チ ル
フ ェ ニ ノレ エ 一 テ ノレ 1.0
( 日 光 ケ ミ カ ノレ ズ : OP-10 )
⑧夕 ノレ ク 0.5
⑨ェ 夕 ノ ー ノレ 2.5
⑩精製水 11.6
⑪ η — ブ タ ン ガ ス 残量
100.0
①〜⑦ま での成分を混合 し、 50で に加熱 し て溶解 し た 次に こ の溶液及び⑧〜⑩を耐圧容器に入れバルブを付け た。 次に⑪を圧入 し、 振 と う し てかゆみ止め剤配合の ク ラ ッ キ ン グフ ォ ー ム製剤を得た。 実施例 16
成分 V/V %
① J? — メ ン ト ル 0.3 ②ェ チニ ルエ ス ト ラ ジ オ ー ル 0.0004
③イ ソ プ ロ ビル メ チ ノレ フ エ ノ ー ル 0.05
④酢酸 ト コ フ ユ ロ ー ル 0.2
⑤ 1.3 — ブ タ ン ジ オ ー ル 0.3
® コ レ ス テ ロ 一 ル 0.1
⑦ク ロ タ ミ ト ン 0.5
⑧ P ' 0 ' E ( 10 ) ォ ク チ ル
フ ェ ニルエ ー テル 1.0
( 日光ケ ミ カ ルズ : 0P— 10 )
⑨タ ノレ ク 0.5
⑩エ タ ノ ール 2.5
⑪精製水 11.2
⑩ n —ブ タ ン ガス 残量
100.0000
①〜⑧ま での成分を混合 し、 50で に加熱 し て溶解 し た 次に こ の溶液及び⑨〜⑪を耐圧容器に入れバルブを付け た。 次に⑩を圧入 し、 振 と う して育毛剤配合の ク ラ ツ キ ン グ フ ォ ー ム製剤を得た。 参考例 1
成分 W/V %
① £ — メ ン ト ー ル 0.3
②ス ク ヮ ラ ン 0.5
③ 1 , 3 —ブ タ ン ジ ォ一ル 0.5 ® P · 0 Έ ( 20 ) P · 0 · P ( 8 )
セ チ ノレ エ ー テ ノレ 0.8
( 日 光 ケ ミ カ ル ズ : PBC-44)
⑤香料 0.1
⑥ タ ノレ ク 0, 5
⑦ エ タ ノ ー ノレ 3 - 0
⑧精製水 9.4
⑨ n — ブ タ ン ガ ス 残量
100.0
①〜⑤ま での成分を混合 し、 5 (TCに加熱 し て溶解 し た 次に こ の溶液及び⑥〜⑧を耐圧容器に入れバルブを付け た。 次に⑨を圧入 し 、 振 と う し てエア ゾー ル製剤を得た 参考例 2
成分 W/V %
① £ — メ ン ト ー ル 3.0
②サ リ チ ル酸 メ チ ル 1.0
③ュ一 力 リ 油 0.8
④ 1,3 — ブ タ ン ジ オ ー ル 0 - 2
⑤ ス ク ヮ ラ ン 0.2
⑥ コ レ ス テ ロ ー ル 0.1
©Ρ·0·Ε(20)Ρ·0·Ρ(8)
セ チ ノレ エ ー テ ノレ 1.0
( 日 光 ケ ミ カ ノレ ズ : PBC-44) ⑧香料 微量
⑨タ ノレ ク 1.0
⑩エ タ ノ ー ノレ 3, 0
⑪精製水 12.5
⑫ n — ブ タ ン ガス 残量
100.0
①〜⑧ま での成分を混合 し 、 50で に加熱 し て溶解 し た 次に こ の溶液及び⑨〜⑪を耐圧容器に入れバルブを付け た。 次に⑫を圧入 し、 振 と う し て消炎鎮痛剤配合のエア ゾー ル製剤を た。 - 参考例 3
成分 W/V %
① i? — メ ン ト ー ル 2.0
②サ リ チ ル酸グ リ コ ー ル 0.5
③ 1 , 3 — ブ タ ン ジ オ ー ル 1.0
④ス ク ヮ ラ ン 0.3
⑤ コ レ ス テ ロ ー ル 0.1
® Ρ·0·Ε(20)Ρ·0·Ρ(8)
セ チ ルエ ー テ ル 1.0
( 日 光ケ ミ カ ノレズ : PBC-44)
⑦カ ノレボキ シ ビ二 ル ポ リ マ 一 0.02
⑧ェ タ ノ 一 ノレ 3.0
⑨精製水 12.1 ⑩ n — ブ 夕 ン ガ ス 残量
100.00
①〜⑥ま での成分を混合 し 、 5 (TCに加熱 し溶解 し た。 別に⑦を⑧及び⑨に入れ撹拌 し て膨潤 さ せ、 こ れ と 先の 油相を耐圧容器に入れバルブを付けた。 次に⑩を圧入 し 振 と う し て消炎鎮痛剤配合のエア ゾー ル製剤を得た。 参考例 4
成分 W/V %
① i? - メ ン ト ー ノレ 、 3.0
②サ リ チ ル酸メ チル 1.0
③ユー カ リ 油 0.3
④ 1 , 3— ブタ ン ジォ ー ノレ 0.2
⑤ ス ク ヮ ラ ン 0.2
⑥ コ レ ス テ ロ一ノレ 0.1
⑦ Ρ'0·Ε(10) ォ ク チ ル
フ エ ニ ノレ エ ー テ ノレ 0.8
( 日 光 ケ ミ カ ノレ ズ : OP-10 )
⑧エ タ ノ ー ル 3.0
⑨精製水 12.0
⑩液化石油ガ ス
( プ ロ パ ン 2重量: ¾.イ ソ ブ タ ン 28重量%,
η — ブ タ ン 70重量% の混合物)
100.00 ①〜⑦ま での成分を混合 し、 5 (TC に加熱 し溶解 し た。 次に こ の溶液及び⑧, ⑨を耐圧容器に入れバルブを付け た。 次に⑩を圧入 し 振 と う し て消炎鎮痛剤配合の エア ゾ一 ル製剤を得た。 参考例 5
成分 W/V %
① 一 メ ン ト ー ル 3.0
②サ リ チル酸メ チル - 1.0
③ユー カ リ 油 0.3
④ 1 , 3 — ブタ ン ジオ ー ル 4.0
⑤エ タ ノ ー ル 26.0
⑥精製水 22.0
⑦タ ル ク 3.0
⑧ジ メ チルエー テ ル 12.0
⑨液化石油ガス
( ジ メ チ ルェーテル 60重量 ¾ ,
プ ロ パ ン 2重量
イ ソ ブタ ン 15重量 .
η — ブタ ン 23重量% の混合物) 残量
- 100.00
①に②〜⑤ま での成分を加え溶解す る 。 こ れに⑥を加 えて撹拌 し た後、 ⑦と と も に耐圧容器に入れバルブを付 けた。 次に⑧, ⑨を圧入 し て消炎鎮痛剤配合の エア ゾー ル製剤を得た。 試験例 1
実施例 1 , 2及び 3の ク ラ ッ キ ン グフ ォ ー ム及び参考 例 1 , 2 , 3及び 4の エ ア ゾー ル製剤を健康人の前腕部 に噴出 し 、 泡の状態を観察す る と と も に掌で塗布 し た時 の破泡 に よ る ク ラ ッ キ ン グ音を観察 し た。 結果を第 1 表 に示 し た。
第 1 表 、
ク ラ ッ キ ン グフ ォ ー ム製剤の評価
泡の状態 クラ,キング音
実施例 1の製剤 〇 〇
実施例 2の製剤 〇 〇
実施例 3の製剤 〇 〇
参考例 1の製剤 X Δ
参考例 2の製剤 X 厶
参考例 3の製剤 X Δ
参考例 4の製剤 X X
(評価基準)
( 1 ) 泡の状態
〇 : 泡力《 き め細力、 く 盛 り 上力 る
Δ : 泡が荒 く す ぐ消え る 。 X : 泡状 と な ら な い。
( 2 ) ク ラ ッ キ ン グ音
〇 : 音が高 く 泡力 は じ け る 。
Δ : 音が弱い。
X : 音が出 な い。
第 1 表か ら 明 ら かな よ う に、 本発明の実施例 1 , 2お よ び 3の ク ラ キ ン グフ ォ ー ム製剤は、 従来の界面活性 剤を用 いて製造 し た参考例 1, 2, 3 およ び 4のエア ゾ ール製剤に比べ、 フ ォ ー ム及び ク ラ ッ キ ン グ音が俊れて い た o
試験例 2
実施例 5の ク ラ ッ キ ン グフ ォ ー ム製剤及び参考例 5の エア ゾー ル製剤を健康成人男子の前腕部に直径約 5 c ra の 円 を く り ぬい た紙の上か ら 2秒間噴霧 し た。 噴霧直後か ら 、 サー モ グラ フ ィ 一 を用 いて皮膚の表面の温度変化を 測定 し た。 結果を第 1 図に示 し た。
第 1 図力、 ら 明 ら かな よ う に実施例 5の ク ラ ッ キ ン グフ オ ー ム製剤は参考例 5のエア ゾー ル製剤に比べ、 瞬間的 な皮膚の冷却効果が高 く 、 消炎鎮痛剤 と し て優れてい た
産業上の利用可能性
本発明 の泡状エア ゾー ル製剤は、 噴射剤 と し て n — ブ 夕 ン ガス を使用 し てい る に も かかわ ら ず、 泡立ち が非常 に よ く 、 ま た塗擦時の ク ラ ッ キ ン グ音に優れてい る 。 ま た噴射剤 と し て従来用 い ら れてい た フ ロ ン ガス の替わ り に n — ブ タ ン ガス を使用す る た め、 オ ゾ ン層の破壊がな く 環境保全の点か ら特に有用であ る。
ま た、 本発明の消炎鎮痛剤を配合 し た泡状エア ゾー ル 製剤はガス の配合量が多 く 、 ま た ガスが効率よ く 泡に取 り 込ま れ る た め、 従来の消炎鎮痛剤エア ゾー ル製剤に比 ベ噴霧時の冷却効果が高 く 、 消炎鎮痛効果に優れてい る 以上の こ と か ら本発明の泡状エア ゾ、一ル製剤は、 化粧 品, 医薬部外品, 医薬品等に応用す る こ とがで き 、 産業 上有用 な製剤であ る 。

Claims

請 求 の 範 囲
1. 界面活性剤 0.1 〜 5重量 Z容量%、 低級ア ル コ — ル及び / ま た は ダ リ コ ー ル類 0.05〜 10重量 /容量%、 水
3〜 25重量 /容量%及び n — ブタ ン ガス 60〜 95重量 Z容 量%か ら な る泡状エア ゾー ル製剤。
2. 界面活性剤 0.1 〜 5重量 容量%、 低級ア ル コ ー ル及びノ ま た ば グ リ コ ー ル類 0.05〜 10重量 Z容量%、 水
3〜 25重量 Z容量%及び n — ブ タ ン ガス 60〜 95重量 Z容 量%か ら な る 基剤に有効成分を含有 してな る泡状エア ゾ ー ル製剤。
3. 前記界面活性剤がポ リ オキ シエ チ レ ン ア ルキルフ ェ ニルエーテル及び /ま た はポ リ ォキ シェチ レ ン ア ルキ ルェー テルの硫酸塩ま た は酢酸塩及び Zま た はポ リ ォキ シエチ レ ン ア ルキルフ エ 二ルェ一 テルの硫酸塩ま た は酢 酸塩であ る請求項 1ま た は 2に記載の泡状エア ゾー ル製 剤。
4. 前記 n — ブタ ン ガス の純度が 80重量%以上であ る 請求項 1〜 3の う ち の いずれか 1項に記載の泡状エア ゾ ー ル製剤。
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