JPH10139658A

JPH10139658A - 皮膚冷却エアゾール剤

Info

Publication number: JPH10139658A
Application number: JP8294719A
Authority: JP
Inventors: Noritoshi Kimura; 文紀木村
Original assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1996-11-07
Filing date: 1996-11-07
Publication date: 1998-05-26

Abstract

(57)【要約】【目的】噴射塗布した場合、強力で持続的な冷却性を
有し、かつ噴射時に液ダレしないエアゾール剤を提供す
る。【構成】（ａ）粘度３５０〜５０万センチストークス
の原液組成物及び（ｂ）液化ガスの噴射剤からなる外用
エアゾール剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は噴射した際、塗布面上で
液だれせずに付着し、持続的な冷却性を有するエアゾー
ル剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】打撲、捻挫、筋肉疲労から起こる痛み
や、水虫、虫刺されによる痒みを急速に和らげるために
は患部を冷却することが有効である。従来はこの様な痛
み、痒みに対しては、霧状に噴出するエアゾール剤、ゲ
ル剤等が用いられてきた。しかしながらゲル剤はこれら
の症状を冷却によって和らげるためには冷却能が不充分
であり、エアゾール剤は冷却能は充分であるが、その持
続性に問題があるか、または噴射物が液だれし、使用感
の面で問題があった。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は従来の
技術の不都合な点を解決し、強力で持続的な冷却性を有
し、かつ噴射塗布した場合、液だれ等の問題もないエア
ゾール剤を提供することにある。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者は、皮膚上にお
いて粘度３５０〜５０万センチストークスの原液組成物
と液化ガスの噴射剤を特定の重量比で組み合わせたエア
ゾール剤が上記目的を達成できること、さらに薬効成分
を配合することにより皮膚の冷却を要する種々の疾患に
対して併用効果が期待できることを見いだした。すなわ
ち、本発明は、（ａ）粘度３５０〜５０万センチストー
クスの原液組成物及び（ｂ）液化ガスの噴射剤からな
り、前記原液組成物と前記噴射剤の重量比が５０：５０
〜５：９５である外用エアゾール剤である。本発明の粘
度３５０〜５０万センチストークスの原液組成物とは単
独または２種以上の混合したもので粘度３５０〜５０万
センチストークスを有する液体成分、或いは１種または
２種以上の混合による液体成分に、その粘度を高める成
分（例えば高分子、ゲル化剤、脂肪酸エステル、ロウ
類、界面活性剤等）を添加したものである。

【０００５】具体的には、液体成分としては水、メタノ
ール、エタノール、変性エタノール、イソプロピルアル
コール等の低級アルコール、流動パラフィン、スクワラ
ン、スクワレン等の炭化水素類、ミリスチン酸イソプロ
ピル、アジピン酸ジイソプロピル等の脂肪族エステル
類、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ポリ
エチレングリコール、グリセリン等のグリコール類、ジ
メチルポリシロキサン、メチルポリシロキサン等のシリ
コン類等が挙げられ、液体成分に添加し、粘度を高める
成分としてはヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキ
シプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルエチ
ルセルロース、ポリビニルアルコール、カルボキシビニ
ルポリマー、エチルセルロース、アミノアルキルメタア
クリレートコポリマー、ポリビニルピロリドン、ゼラチ
ン、デンプン、アルギン酸ナトリウム等の高分子、ジベ
ンジリデンソルビトール、デキストリン脂肪酸エステ
ル、ショ糖脂肪酸エステル等のゲル化剤、ミツロウ、鯨
ロウ、ラノリン、カルナウバロウ、キャンデリアロウ、
セラック等のロウ類、パルミチン酸セチル、ステアリン
酸ブチル等の脂肪族エステル類、グリセリン脂肪酸エス
テル、ポリエチレングリコールモノ脂肪酸エステル、ポ
リオキシエチレンアルキルフェニルエーテル、ポリオキ
シエチレンヒマシ油、ポリオキシエチレンミツロウ誘導
体、ポリオキシエチレンアルキルアミド等の界面活性剤
が挙げられる。

【０００６】液体成分に添加し、目的とする粘度を得る
ための成分の配合は、一般に水を多く含む溶媒には水溶
性高分子や界面活性剤、低級アルコールを多く含む溶媒
には他の高分子やジベンジリデンソルビトール等のゲル
化剤、油分を多く含む溶媒にはデキストリン脂肪酸エス
テル、ショ糖脂肪酸エステル等のゲル化剤やロウ類、脂
肪酸エステル類が一般に好適であるが、重要な点は得ら
れた原液組成物が均一系、乳化系、可溶化系のいずれか
の状態であり、且つ、噴射剤である液化ガスを充填した
際、同様な状態を得られるものを配合することである。
原液組成物の粘度が３５０センチストークス未満である
と、噴射した際、噴射剤が原液組成物より素早く放出さ
れるため、噴射面上に到達する噴射剤量が減り、更に到
達した噴射物からの噴射剤の放出も速いため、持続的な
冷感は得られなくなり、更に液だれの問題も生じるた
め、本発明の効果は得られない。また、５０万センチス
トークスを超えると製剤化の面で問題が生じる。

【０００７】一方、噴射剤である液化ガスとしては、ジ
メチルエーテル、ｎ−ブタン、ｉ−ブタン、プロパン等
或いはこれらの混合物を用いることができ，更に冷却感
を得るためイソペンタン等の噴射助剤の配合も可能であ
る。噴射剤は、一般に原液組成物の粘度が高くなるにつ
れ、高圧の液化ガスとするか或いは配合比を大きくする
のが望ましい。すなわち、全般には原液組成物と噴射剤
の重量比は５０：５０〜５：９５であるが、例えば３５
０センチストークスの粘度の原液組成物１重量部に対し
ては噴射剤は１〜３重量部が好適であり、５０万センチ
ストークスの原液組成物１重量部に対しては噴射剤は２
〜１９重量部の配合が好ましい。

【０００８】なお、薬効成分としては消炎鎮痛薬（イン
ドメタシン、サリチル酸メチル、サリチル酸モノグリコ
ールエステル、ケトプロフェン、フルルビプロフェン、
ピロキシカム、ジクロフェナック、イブプロフェン、メ
フェナム酸等）、鎮痒薬（クロタミトン、イクタモー
ル、モクタモール、チモール酸等）、抗真菌薬（ウンデ
シレン酸、ペンタクロールフェノール、クロトリマゾー
ル、トルナフテート、トリコマイシン、硝酸ミコナゾー
ル等）、抗ヒスタミン剤（ジフェンヒドラミン、塩酸ジ
フェンヒドラミン、塩酸イソチベンジル等）、局所麻酔
薬（リドカイン、塩酸ジブカイン等）、抗菌薬（ヨウ化
カリウム、グルコン酸クロルヘキシジン、アクリノー
ル、塩化ベンザルコニウム等）、抗化膿性疾患薬（ペニ
シリンＶ、塩酸テトラサイクリン、フラジオマイシン、
カナマイシン等）、清涼薬（ｌ−メントール、カンフ
ル、ハッカ油等）等を本発明の効果を損なわない範囲で
配合することができる。本発明のエアゾール剤には必要
に応じ抗酸化剤（ジブチルヒドロキシトルエン等）、溶
解補助剤（グリセリン、乳酸、水酸化ナトリウム等）、
香料、染料等を配合できる。

【０００９】

【発明の効果】本発明により、持続的な冷却性を有し、
しかも噴射した際に塗布面上で液だれせずに付着するエ
アゾール剤を提供することが可能となった。その結果、
打撲、捻挫、筋肉疲労から起こる痛みあるいは水虫、虫
刺されによる痒みを即座にかつ持続的に和らげることが
できる。

【００１０】

【実施例】次に実施例及び試験例を示し、本発明を更に
具体的に説明する。試験例１粘度２〜５０万センチストークス（具体的には２，５，
１０，１００，３５０，１０００，３０００，６００
０，１万，３万，５万，１０万，３０万，５０万センチ
ストークスの各粘度）のグレードのメチルポリシロキサ
ン１００ｇからなる原液組成物３０重量％、並びにプロ
パン２４．０ｇ、ｎ−ブタン５０．０ｇ及びイソブタン
２６．０ｇからなる噴射剤７０重量％を用い、次の方法
によりエアゾール剤を製造し、検体とした。すなわち、
原液組成物を耐圧容器に充填した後、バルブを装着し噴
射剤を充填した。噴射用のスパウトを装着することによ
りエアゾール剤を製造した。

【００１１】各検体を恒温水槽上にシートを張り、その
シート上に熱電対センサーをテープで固定したものの上
に各３秒間噴射塗布した。恒温水槽の温度は３３℃付近
に設定、熱電対センサーの示す値が３２℃以下になった
時点から、再び３２℃に戻った時点までの時間を測定し
た。結果を図１に示す。図１の結果より、原液組成物の
粘度が１００センチストークスまでのエアゾール剤の冷
却時間は約４０秒程度の一定の値を示す。それに対し原
液組成物の粘度が３５０センチストークスのエアゾール
剤より徐々に冷却時間の延長がみられ、原液組成物の粘
度が５０万センチストークスのエアゾール剤で約１８０
秒と２センチストークスのエアゾール剤の約４．５倍の
冷却時間となることが確認された。

【００１２】実施例１原液組成物：粘度−６２９センチストークス（成分名）（配合量：ｇ）原液組成物ヒドロキシプロピルセルロース３．０アジピン酸ジイソプロピル１０．０エタノール全１００ｇ噴射剤ジメチルエーテル全１００ｇ原液組成物：噴射剤（ｗ：ｗ）＝２０：８０原液組成物に示す成分を混合、撹拌して均一に溶解させ
原液を調製した。その原液を耐圧容器に充填した後、バ
ルブを装着し噴射剤を充填した。噴射用のスパウトを装
着しエアゾール剤とした。

【００１３】実施例２原液組成物：粘度−４３２センチストークス（成分名）（配合量：ｇ）原液組成物インドメタシン０．７５Ｌ−メントール３．０ヒドロキシプロピルセルロース２．０アミノアルキルメタアクリレートコポリマー１．０モノステアリン酸ポリオキシエチレングリセリル３．０アジピン酸ジイソプロピル５．０濃グリセリン１０．０１．３−ブチレングリコール１５．０変性エタノール４５．０セイセイスイ全１００ｇ噴射剤プロパン１．０ｎ−ブタン３．０ｉ−ブタン２．０ジメチルエーテル全１００ｇ原液組成物：噴射剤（ｗ：ｗ）＝３５：６５上記成分について、実施例１に準じてエアゾール剤を製
造した。

【００１４】実施例３原液組成物：粘度−８９４センチストークス（成分名）（配合量：ｇ）原液組成物硝酸ミコナゾール１．０アミノアルキルメタアクリレートコポリマー２５．０ポリオキシエチレンアルキルエーテル２．０ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油１．０変性エタノール６０．０セイセイスイ全１００ｇ噴射剤ｉ−ペンタン１０．０プロパン２．０ｎ−ブタン１０．０ｉ−ブタン８．０ジメチルエーテル全１００ｇ原液組成物：噴射剤（ｗ：ｗ）＝５０：５０上記成分について、実施例１に準じてエアゾール剤を製
造した。

【００１５】比較例１原液組成物：粘度−８センチストークス（成分名）（配合量：ｇ）原液組成物アジピン酸ジイソプロピル１０．０エタノール全１００ｇ噴射剤ジメチルエーテル全１００ｇ原液組成物：噴射剤（ｗ：ｗ）＝２０：８０上記成分について、実施例１に準じてエアゾール剤を製
造した。

【００１６】比較例２原液組成物：粘度−１６センチストークス（成分名）（配合量：ｇ）原液組成物インドメタシン０．７５Ｌ−メントール３．０モノステアリン酸ポリオキシエチレングリセリル３．０アジピン酸ジイソプロピル５．０濃グリセリン１０．０１．３−ブチレングリコール１５．０変性エタノール４５．０セイセイスイ全１００ｇ噴射剤プロパン１．０ｎ−ブタン３．０ｉ−ブタン２．０ジメチルエーテル全１００ｇ原液組成物：噴射剤（ｗ：ｗ）＝３５：６５上記成分について、実施例１に準じてエアゾール剤を製
造した．比較例３原液組成物：粘度−８０センチストークス（成分）（配合量W％）インドメタシン０．３１アジピン酸ジイソプロピル４．０７ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート１．２２ポリオキシエチレンソルビタントリステアレート０．８１ソルビタンモノステアレート１．２２変性エタノール１４．２３セイセイスイ１５．９４ジメチルエーテル６２．２０噴射剤以外の成分を均一に乳化したものを原液組成物と
した。その原液組成物を耐圧容器に充填しバルブを装着
し噴射剤を充填し、噴射用のスパウトを装着し製品とし
た。

【００１７】試験例２実施例１、２及び比較例１〜３で製造したエアゾール剤
を、恒温水槽上にシートを張り、そのシート上に熱電対
センサーをテープで固定したものの上に各３秒間噴射塗
布した。恒温水槽の温度は３３℃付近に設定、熱電対セ
ンサーの示す値を経時的に測定し、３２℃に至った時点
を冷却の終点とした。またガラス製シャーレを４５゜の
角度で固定し、その面上に実施例１１、１２及び比較例
５〜７を各３秒間噴射、液だれの有無を目視観察した。
その結果を表１に示す。

【００１８】

【表１】

【００１９】表１の結果より、実施例１、２のエアゾー
ル剤は液だれせず、噴射物を目的とする部位に留めるこ
とが可能であるが、比較例１〜３のエアゾール剤は液だ
れし、効果的に噴射物を目的とする部位に留められな
い。また熱電対センサーの温度変化においては噴射後３
０秒付近までは同様な温度変化を示すものの、噴射後４
５秒には比較例１、２のエアゾール剤は３０℃程度まで
上昇しているのに対し、実施例１、２及び比較例３のエ
アゾール剤は２１〜２４℃と低温状態を維持している。
更に最終的な冷却終了時間も実施例１、２及び比較例３
のエアゾール剤は比較例１、２のものより長時間であ
り、その時間より実施例１、２及び比較例３のエアゾー
ル剤は比較例１、２のものより３〜５倍程度の持続的な
冷却力を有している結果となった。

【００２０】よって本発明が特開平４−１０３５２６号
公報に記載の技術と同等の持続的な冷却性を有し、更に
液だれしないため、噴射物を目的とする部位に効果的に
留めておくことが可能で、且つ使用感の面でも満足でき
るエアゾール剤であることが確認された。

【図面の簡単な説明】

【図１】試験例１において２〜５０万の各粘度を有する
エアゾール剤の冷却能を、熱電対センサーにより測定し
たグラフであり、縦軸は各エアゾール剤の原液組成物の
粘度を、横軸は時間を示す。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】（ａ）粘度３５０〜５０万センチストー
クスの原液組成物及び（ｂ）液化ガスの噴射剤からな
り、前記原液組成物と前記噴射剤の重量比が５０：５０
〜５：９５である皮膚冷却エアゾール剤。
【請求項２】原液組成物中に薬効成分を配合した請求
項１記載のエアゾール剤。