JP4871728B2 - 起泡性医薬組成物および障害の治療方法 - Google Patents
起泡性医薬組成物および障害の治療方法 Download PDFInfo
- Publication number
- JP4871728B2 JP4871728B2 JP2006533458A JP2006533458A JP4871728B2 JP 4871728 B2 JP4871728 B2 JP 4871728B2 JP 2006533458 A JP2006533458 A JP 2006533458A JP 2006533458 A JP2006533458 A JP 2006533458A JP 4871728 B2 JP4871728 B2 JP 4871728B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- acid
- pharmaceutically acceptable
- pharmaceutical composition
- surfactant
- composition
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Fee Related
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/12—Aerosols; Foams
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/415—1,2-Diazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/02—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/12—Aerosols; Foams
- A61K9/122—Foams; Dry foams
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Dispersion Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
Description
1.技術分野
本発明の主題は新規起泡性送達系に関する。さらに、本発明の主題は医薬組成物および本発明の送達系を用いる疾患、障害、または状態の治療方法に関する。さらに、本発明の主題は起泡性医薬組成物の製造方法および送達方法に関する。これらの起泡性薬物送達系は様々な薬物を上皮組織に投与して様々な疾患、障害、または状態を治療するのに用いることができるが、本発明の起泡性薬物送達系は生物の外見、代謝もしくは機能状態、透過性、および/または健康を改変することができる薬学的活性剤を適用または点滴することによって哺乳動物の皮膚および粘膜を冒す疾患を治療するのに特に有用である。
起泡性投薬形態は一般に哺乳動物への局所投与に適するものとして一般に知られている。しかしながら、さらに、泡沫は高い安定性を示すことがない揮発性投薬形態として知られている。
泡沫は熱力学的に不安定な系である。泡沫における全表面積が大きいため、相当量の表面エネルギーが存在する。したがって、任意の適正な程度の安定性を達成するのに表面活性剤が必要であり、そうすることで泡沫は適正な期間持続することができる。
最初に、泡沫流出は、主として、泡沫内の気体の球体を共に閉鎖させる重力流動によって生じる。起泡剤は、この段階で、局所攪乱とその結果としての膜破裂が最小化されるレベルに重力流動を制限する上で重要な役割を果たす。
膜流出に加えて、膜の安定性は、無作為攪乱の結果としての過剰な局所薄膜化および破裂に抵抗する液膜の能力に依存する。幾つかの要素が、様々な程度の重要性で含まれ、これらは問題となる特定の泡沫の性質に依存している。
泡サイズの変化は薄膜の希薄化につながる可能性があり、膜破裂を生じる機械的衝撃を起こすことがある。泡沫が古くなるに従い、小さい気泡はより小さくなり、大きい気泡はより大きくなる。これは小さな気泡中の圧力が大きな気泡中よりも高いために生じる。2つの気泡の間の圧力の差はより小さな気泡が完全に消失するまで増加する。その結果生じる泡沫内の気泡の再構成は、膜の破裂および合体が続く機械的衝撃の可能性の増加につながり得る。
レオロジーは物質の変形および流動の科学である。泡沫の表面膜の機械的特性は泡沫安定性に対してかなりの影響力を有する。第1に、高いバルク液体粘性は泡沫崩壊の速度を遅延させる。しかしながら、高い表面粘性はまた表面に接近するバルク液体流動の大きな遅延をも生じ、したがって、厚い膜の流出は薄い膜よりもかなり早く、それが均一な膜厚の達成を促進する。第2に、表面弾性は均一な膜厚の維持を促進する。しかしながら、頑なに凝縮した表面膜の存在が泡沫の安定性に有害であり、これはそのような膜が弾性を示す領域全体において非常に変化が小さいためである。
本発明の主題は以下を含む組成物および以下を含む新規起泡性送達系の使用方法に関する:
(i)水、揮発性噴射剤、C1−C6流動性アルキルもしくは分岐鎖アルキルアルコール、芳香族アルコール、ソルビトール誘導体のエーテル、炭酸プロピレン、キシレン、塩化メチレン、エチルヘキサンジオール、ポリシロキサン、ジメチルエーテル、およびそれらの混合物からなる群より選択される溶媒組成物;
(ii)ポリオキシエチレン脂肪エーテル、ポリオキシエチレン脂肪エステル、脂肪酸、硫酸化脂肪酸表面活性剤、リン酸化脂肪酸表面活性剤、スルホスクシネート表面活性剤、両性表面活性剤、非イオン性ポロキサマー(poloxamer)表面活性剤、非イオン性メロキサポール(meroxapol)表面活性剤、石油誘導体表面活性剤、脂肪族アミン表面活性剤、ポリシロキサン誘導体、ソルビタン脂肪酸エステル、それらの薬学的に許容し得る塩、およびそれらの混合物からなる群より選択される表面活性剤組成物;
(iii)噴射剤;並びに
(iv)以下からなる群より選択される、送達系のpHに影響を及ぼす量の酸:
(a)アセチルサリチル酸、アスコルビン酸、ホウ酸、炭酸、ギ酸、エタンスルホン酸、フマル酸、グリセロリン酸、馬尿酸、塩酸、マレイン酸、メタンスルホン酸、亜硝酸、シュウ酸、リン酸、サッカリン、ソルビン酸、硫酸、チオ硫酸、ウンデシレン酸、エタノールアミン、およびそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、または溶媒和物;
(b)式Iのアルファヒドロキシ酸:
(Ra)(Rb)C(OH)COOH I
(式中、RaおよびRbは、独立に、H、F、Cl、Br、および飽和もしくは不飽和、異性もしくは非異性、直鎖、分岐鎖、もしくは環状C1−C25アルキル、アラルキル、もしくはアリール基からなる群より選択され、RaおよびRbの各々はOH、SH、CHO、COOH基で任意に置換され得る)
またはそれらの薬学的に許容し得る塩、ラクトン、もしくは溶媒和物;
(c)式IIのアルファケト酸:
(Ra)COCOO(Rb) II
(式中、RaおよびRbは、独立に、Hおよび飽和もしくは不飽和、異性もしくは非異性、直鎖、分岐鎖、もしくは環状C1−C25アルキル、アラルキル、もしくはアリール基からなる群より選択され、RaはF、Cl、Br、I、OH、CHO、COOH、もしくは1ないし9個の炭素原子のアルコキシ基で任意に置換され得る)
またはそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、もしくは溶媒和物;
(d)式IIIの酸:
nは0−6であり;
XはH、OH、もしくはNH2であり、
各々のYはHもしくはOHであり、
またはXおよびYは、任意に、一緒になって5−7員飽和もしくは不飽和炭素環または5−7員飽和もしくは不飽和複素環を形成し、ここで、該複素環の1またはそれ以上の環原子はO、S、もしくはNであり;
Zは、YおよびZが両者ともOHであることはないという条件の下で、H、CH3、OH、COOH、もしくはSHであり、
またはYおよびZは、任意に、一緒になって5−7員飽和もしくは不飽和炭素環または5−7員飽和もしくは不飽和複素環を形成し、ここで、該複素環の1またはそれ以上の環原子はO、S、もしくはNである)
またはそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、もしくは溶媒和物;並びに
(e)それらの混合物。
(A)有効量の、1またはそれ以上の活性治療薬またはそれらの薬学的に許容し得る遊離塩基、塩、エステル、もしくは溶媒和物;および
(B)以下を含む薬学的に許容し得る坦体:
(i)以下を含む起泡性送達系:
(a)水、揮発性噴射剤、C1−C6流動性アルキルもしくは分岐鎖アルキルアルコール、芳香族アルコール、ソルビトール誘導体のエーテル、炭酸プロピレン、キシレン、塩化メチレン、エチルヘキサンジオール、ポリシロキサン、ジメチルエーテル、およびそれらの混合物からなる群より選択される溶媒組成物;
(b)ポリオキシエチレン脂肪エーテル、ポリオキシエチレン脂肪エステル、脂肪酸、硫酸化脂肪酸表面活性剤、リン酸化脂肪酸表面活性剤、スルホスクシネート表面活性剤、両性表面活性剤、非イオン性ポロキサマー表面活性剤、非イオン性メロキサポール表面活性剤、石油誘導体表面活性剤、脂肪族アミン表面活性剤、ポリシロキサン誘導体、ソルビタン脂肪酸エステル、それらの薬学的に許容し得る塩、およびそれらの混合物からなる群より選択される表面活性剤組成物;
(ii)噴射剤;並びに
(iii)以下からなる群より選択される、送達系のpHに影響を及ぼす量の酸:
(a)アセチルサリチル酸、アスコルビン酸、ホウ酸、炭酸、ギ酸、エタンスルホン酸、フマル酸、グリセロリン酸、馬尿酸、塩酸、マレイン酸、メタンスルホン酸、亜硝酸、シュウ酸、リン酸、サッカリン、ソルビン酸、硫酸、チオ硫酸、ウンデシレン酸、エタノールアミン、およびそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、または溶媒和物;
(b)式Iのアルファヒドロキシ酸:
(Ra)(Rb)C(OH)COOH I
(式中、RaおよびRbは、独立に、H、F、Cl、Br、および飽和もしくは不飽和、異性もしくは非異性、直鎖、分岐鎖、もしくは環状C1−C25アルキル、アラルキル、もしくはアリール基からなる群より選択され、RaおよびRbの各々はOH、SH、CHO、COOH基で任意に置換され得る)
またはそれらの薬学的に許容し得る塩、ラクトン、もしくは溶媒和物;
(c)式IIのアルファケト酸:
(Ra)COCOO(Rb) II
(式中、RaおよびRbは、独立に、Hおよび飽和もしくは不飽和、異性もしくは非異性、直鎖、分岐鎖、もしくは環状C1−C25アルキル、アラルキル、もしくはアリール基からなる群より選択され、RaはF、Cl、Br、I、OH、CHO、COOH、もしくは1ないし9個の炭素原子のアルコキシ基で任意に置換され得る)
またはそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、もしくは溶媒和物;
(d)式IIIの酸:
nは0−6であり;
XはH、OH、もしくはNH2であり、
各々のYはHもしくはOHであり、
またはXおよびYは、任意に、一緒になって5−7員飽和もしくは不飽和炭素環または5−7員飽和もしくは不飽和複素環を形成し、ここで、該複素環の1またはそれ以上の環原子はO、S、もしくはNであり;
Zは、YおよびZが両者ともOHであることはないという条件の下で、H、CH3、OH、COOH、もしくはSHであり、
またはYおよびZは、任意に、一緒になって5−7員飽和もしくは不飽和炭素環または5−7員飽和もしくは不飽和複素環を形成し、ここで、該複素環の1またはそれ以上の環原子はO、S、もしくはNである)
またはそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、もしくは溶媒和物;並びに
(e)それらの混合物。
(A)有効量の1またはそれ以上の活性治療薬またはそれらの薬学的に許容し得る遊離塩基、塩、エステル、もしくは溶媒和物;および
(B)以下を含む薬学的に許容し得る坦体:
(i)以下を含む起泡性送達系:
(a)水、エタノール、イソプロピルアルコール、ベンジルアルコール、ジメチルイソソルバイド、炭酸プロピレン、キシレン、塩化メチレン、エチルヘキサンジオール、ポリシロキサン、ジメチルエーテル、およびそれらの混合物からなる群より選択される溶媒組成物;並びに
(b)ラウレス(laureth)−4、PEG−2ジラウレート、ステアリン酸、ラウリル硫酸ナトリウム、ジオクチルナトリウムスルホスクシネート、ココアンホプロピオネート、ポロキサマー188、メロキサポール258、トリエタノールアミン、ジメチコン、ポリソルベート60、モノステアリン酸ソルビタン、それらの薬学的に許容し得る塩、およびそれらの混合物からなる群より選択される表面活性剤組成物;
(ii)噴射剤;並びに
(iii)酢酸、アセチルサリチル酸、アジピン酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、安息香酸、ホウ酸、炭酸、クエン酸、ギ酸、エタンスルホン酸、フマル酸、グリセロリン酸、グルコン酸、グルタミン酸、グリシン、グリセリン酸、グリコール酸、グルタミン酸、馬尿酸、塩酸、乳酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ムチン酸、亜硝酸、シュウ酸、ペラルゴン酸、リン酸、プロピオン酸、サッカリン、サリチル酸、ソルビン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸、チオグリコール酸、チオ硫酸、ウンデシレン酸、エタノールアミン、天然および合成誘導アミノ酸、それらの誘導体、並びにそれらの混合物からなる群より選択される、組成物のpHに影響を及ぼす量の酸。
(A)有効量の1またはそれ以上の活性治療薬またはそれらの薬学的に許容し得る遊離塩基、塩、エステル、もしくは溶媒和物;および
(B)以下を含む薬学的に許容し得る坦体:
(i)以下を含む起泡性送達系:
(a)水、揮発性噴射剤、C1−C6流動性アルキルもしくは分岐鎖アルキルアルコール、芳香族アルコール、ソルビトール誘導体のエーテル、炭酸プロピレン、キシレン、塩化メチレン、エチルヘキサンジオール、ポリシロキサン、ジメチルエーテル、およびそれらの混合物からなる群より選択される溶媒組成物;
(b)ポリオキシエチレン脂肪エーテル、ポリオキシエチレン脂肪エステル、脂肪酸、硫酸化脂肪酸表面活性剤、リン酸化脂肪酸表面活性剤、スルホスクシネート表面活性剤、両性表面活性剤、非イオン性ポロキサマー表面活性剤、非イオン性メロキサポール表面活性剤、石油誘導体表面活性剤、脂肪族アミン表面活性剤、ポリシロキサン誘導体、ソルビタン脂肪酸エステル、それらの薬学的に許容し得る塩、およびそれらの混合物からなる群より選択される表面活性剤組成物;
(ii)噴射剤;並びに
(iii)以下からなる群より選択される、組成物のpHに影響を及ぼす量の酸:
(a)アセチルサリチル酸、アスコルビン酸、ホウ酸、炭酸、ギ酸、エタンスルホン酸、フマル酸、グリセロリン酸、馬尿酸、塩酸、マレイン酸、メタンスルホン酸、亜硝酸、シュウ酸、リン酸、サッカリン、ソルビン酸、硫酸、チオ硫酸、ウンデシレン酸、エタノールアミン、およびそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、または溶媒和物;
(b)式Iのアルファヒドロキシ酸:
(Ra)(Rb)C(OH)COOH I
(式中、RaおよびRbは、独立に、H、F、Cl、Br、および飽和もしくは不飽和、異性もしくは非異性、直鎖、分岐鎖、もしくは環状C1−C25アルキル、アラルキル、もしくはアリール基からなる群より選択され、RaおよびRbの各々はOH、SH、CHO、COOH基で任意に置換され得る)
またはそれらの薬学的に許容し得る塩、ラクトン、もしくは溶媒和物;
(c)式IIのアルファケト酸:
(Ra)COCOO(Rb) II
(式中、RaおよびRbは、独立に、Hおよび飽和もしくは不飽和、異性もしくは非異性、直鎖、分岐鎖、もしくは環状C1−C25アルキル、アラルキル、もしくはアリール基からなる群より選択され、RaはF、Cl、Br、I、OH、CHO、COOH、もしくは1ないし9個の炭素原子のアルコキシ基で任意に置換され得る)
またはそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、もしくは溶媒和物;
(d)式IIIの酸:
nは0−6であり;
XはH、OH、もしくはNH2であり、
各々のYはHもしくはOHであり、
またはXおよびYは、任意に、一緒になって5−7員飽和もしくは不飽和炭素環または5−7員飽和もしくは不飽和複素環を形成し、ここで、該複素環の1またはそれ以上の環原子はO、S、もしくはNであり;
Zは、YおよびZが両者ともOHであることはないという条件の下で、H、CH3、OH、COOH、もしくはSHであり、
またはYおよびZは、任意に、一緒になって5−7員飽和もしくは不飽和炭素環または5−7員飽和もしくは不飽和複素環を形成し、ここで、該複素環の1またはそれ以上の環原子はO、S、もしくはNである)
またはそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、もしくは溶媒和物;並びに
(e)それらの混合物、
を含む、活性治療薬の出発濃度を有する医薬組成物であって、該活性治療薬の出発濃度の約5%未満である分解生成物の濃度を維持する組成物に関する。
(i)有効量の1またはそれ以上の活性治療薬またはそれらの薬学的に許容し得る遊離塩基、塩、エステル、もしくは溶媒和物;
(ii)以下を含む起泡性送達系:
(a)水、揮発性噴射剤、C1−C6流動性アルキルもしくは分岐鎖アルキルアルコール、芳香族アルコール、ソルビトール誘導体のエーテル、炭酸プロピレン、キシレン、塩化メチレン、エチルヘキサンジオール、ポリシロキサン、ジメチルエーテル、およびそれらの混合物からなる群より選択される溶媒組成物;
(b)ポリオキシエチレン脂肪エーテル、ポリオキシエチレン脂肪エステル、脂肪酸、硫酸化脂肪酸表面活性剤、リン酸化脂肪酸表面活性剤、スルホスクシネート表面活性剤、両性表面活性剤、非イオン性ポロキサマー表面活性剤、非イオン性メロキサポール表面活性剤、石油誘導体表面活性剤、脂肪族アミン表面活性剤、ポリシロキサン誘導体、ソルビタン脂肪酸エステル、それらの薬学的に許容し得る塩、およびそれらの混合物からなる群より選択される表面活性剤組成物;
(iii)噴射剤;並びに
(iv)以下からなる群より選択される、組成物のpHに影響を及ぼす量の酸:
(a)アセチルサリチル酸、アスコルビン酸、ホウ酸、炭酸、ギ酸、エタンスルホン酸、フマル酸、グリセロリン酸、馬尿酸、塩酸、マレイン酸、メタンスルホン酸、亜硝酸、シュウ酸、リン酸、サッカリン、ソルビン酸、硫酸、チオ硫酸、ウンデシレン酸、エタノールアミン、およびそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、または溶媒和物;
(b)式Iのアルファヒドロキシ酸:
(Ra)(Rb)C(OH)COOH I
(式中、RaおよびRbは、独立に、H、F、Cl、Br、および飽和もしくは不飽和、異性もしくは非異性、直鎖、分岐鎖、もしくは環状C1−C25アルキル、アラルキル、もしくはアリール基からなる群より選択され、RaおよびRbの各々はOH、SH、CHO、COOH基で任意に置換され得る)
またはそれらの薬学的に許容し得る塩、ラクトン、もしくは溶媒和物;
(c)式IIのアルファケト酸:
(Ra)COCOO(Rb) II
(式中、RaおよびRbは、独立に、Hおよび飽和もしくは不飽和、異性もしくは非異性、直鎖、分岐鎖、もしくは環状C1−C25アルキル、アラルキル、もしくはアリール基からなる群より選択され、RaはF、Cl、Br、I、OH、CHO、COOH、もしくは1ないし9個の炭素原子のアルコキシ基で任意に置換され得る)
またはそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、もしくは溶媒和物;
(d)式IIIの酸:
nは0−6であり;
XはH、OH、もしくはNH2であり、
各々のYはHもしくはOHであり、
またはXおよびYは、任意に、一緒になって5−7員飽和もしくは不飽和炭素環または5−7員飽和もしくは不飽和複素環を形成し、ここで、該複素環の1またはそれ以上の環原子はO、S、もしくはNであり;
Zは、YおよびZが両者ともOHであることはないという条件の下で、H、CH3、OH、COOH、もしくはSHであり、
またはYおよびZは、任意に、一緒になって5−7員飽和もしくは不飽和炭素環または5−7員飽和もしくは不飽和複素環を形成し、ここで、該複素環の1またはそれ以上の環原子はO、S、もしくはNである)
またはそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、もしくは溶媒和物;並びに
(f)それらの混合物。
(i)有効量の1またはそれ以上の活性治療薬またはそれらの薬学的に許容し得る遊離塩基、塩、エステル、もしくは溶媒和物;
(ii)以下を含む起泡性送達系:
(a)水、エタノール、イソプロピルアルコール、ベンジルアルコール、ジメチルイソソルバイド、炭酸プロピレン、キシレン、塩化メチレン、エチルヘキサンジオール、ポリシロキサン、ジメチルエーテル、およびそれらの混合物からなる群より選択される溶媒組成物;並びに
(b)ラウレス−4、PEG−2ジラウレート、ステアリン酸、ラウリル硫酸ナトリウム、ジオクチルナトリウムスルホスクシネート、ココアンホプロピオネート、ポロキサマー188、メロキサポール258、トリエタノールアミン、ジメチコン、ポリソルベート60、モノステアリン酸ソルビタン、それらの薬学的に許容し得る塩、およびそれらの混合物からなる群より選択される表面活性剤組成物;
(iii)噴射剤;並びに
(iv)酢酸、アセチルサリチル酸、アジピン酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、安息香酸、ホウ酸、炭酸、クエン酸、ギ酸、エタンスルホン酸、フマル酸、グリセロリン酸、グルコン酸、グルタル酸、グリシン、グリセリン酸、グリコール酸、グルタミン酸、馬尿酸、塩酸、乳酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ムチン酸、亜硝酸、シュウ酸、ペラルゴン酸、リン酸、プロピオン酸、サッカリン、サリチル酸、ソルビン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸、チオグリコール酸、チオ硫酸、ウンデシレン酸、エタノールアミン、天然および合成誘導アミノ酸、それらの誘導体、並びにそれらの混合物からなる群より選択される、組成物のpHに影響を及ぼす量の酸。
(A)有効量の1またはそれ以上の活性治療薬またはそれらの薬学的に許容し得る遊離塩基、塩、エステル、もしくは溶媒和物および以下を含む薬学的に許容し得る坦体を混合する工程:
(i)以下を含む起泡性送達系:
(a)水、揮発性噴射剤、C1−C6流動性アルキルもしくは分岐鎖アルキルアルコール、芳香族アルコール、ソルビトール誘導体のエーテル、炭酸プロピレン、キシレン、塩化メチレン、エチルヘキサンジオール、ポリシロキサン、ジメチルエーテル、およびそれらの混合物からなる群より選択される溶媒組成物;
(b)ポリオキシエチレン脂肪エーテル、ポリオキシエチレン脂肪エステル、脂肪酸、硫酸化脂肪酸表面活性剤、リン酸化脂肪酸表面活性剤、スルホスクシネート表面活性剤、両性表面活性剤、非イオン性ポロキサマー表面活性剤、非イオン性メロキサポール表面活性剤、石油誘導体表面活性剤、脂肪族アミン表面活性剤、ポリシロキサン誘導体、ソルビタン脂肪酸エステル、それらの薬学的に許容し得る塩、およびそれらの混合物からなる群より選択される表面活性剤組成物;並びに
(ii)以下からなる群より選択される、組成物のpHに影響を及ぼす量の酸:
(a)アセチルサリチル酸、アスコルビン酸、ホウ酸、炭酸、ギ酸、エタンスルホン酸、フマル酸、グリセロリン酸、馬尿酸、塩酸、マレイン酸、メタンスルホン酸、亜硝酸、シュウ酸、リン酸、サッカリン、ソルビン酸、硫酸、チオ硫酸、ウンデシレン酸、エタノールアミン、およびそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、または溶媒和物;
(b)式Iのアルファヒドロキシ酸:
(Ra)(Rb)C(OH)COOH I
(式中、RaおよびRbは、独立に、H、F、Cl、Br、および飽和もしくは不飽和、異性もしくは非異性、直鎖、分岐鎖、もしくは環状C1−C25アルキル、アラルキル、もしくはアリール基からなる群より選択され、RaおよびRbの各々はOH、SH、CHO、COOH基で任意に置換され得る)
またはそれらの薬学的に許容し得る塩、ラクトン、もしくは溶媒和物;
(c)式IIのアルファケト酸:
(Ra)COCOO(Rb) II
(式中、RaおよびRbは、独立に、Hおよび飽和もしくは不飽和、異性もしくは非異性、直鎖、分岐鎖、もしくは環状C1−C25アルキル、アラルキル、もしくはアリール基からなる群より選択され、RaはF、Cl、Br、I、OH、CHO、COOH、もしくは1ないし9個の炭素原子のアルコキシ基で任意に置換され得る)
またはそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、もしくは溶媒和物;
(d)式IIIの酸:
nは0−6であり;
XはH、OH、もしくはNH2であり、
各々のYはHもしくはOHであり、
またはXおよびYは、任意に、一緒になって5−7員飽和もしくは不飽和炭素環または5−7員飽和もしくは不飽和複素環を形成し、ここで、該複素環の1またはそれ以上の環原子はO、S、もしくはNであり;
Zは、YおよびZが両者ともOHであることはないという条件の下で、H、CH3、OH、COOH、もしくはSHであり、
またはYおよびZは、任意に、一緒になって5−7員飽和もしくは不飽和炭素環または5−7員飽和もしくは不飽和複素環を形成し、ここで、該複素環の1またはそれ以上の環原子はO、S、もしくはNである)
またはそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、もしくは溶媒和物;並びに
(e)それらの混合物;並びに
(B)該混合物を、該組成物の保存および送達に適する容器に充填する工程。
(i)有効量の1またはそれ以上の活性治療薬またはそれらの薬学的に許容し得る遊離塩基、塩、エステル、もしくは溶媒和物:
(ii)以下を含む起泡性送達系:
(a)水、揮発性噴射剤、C1−C6流動性アルキルもしくは分岐鎖アルキルアルコール、芳香族アルコール、ソルビトール誘導体のエーテル、炭酸プロピレン、キシレン、塩化メチレン、エチルヘキサンジオール、ポリシロキサン、ジメチルエーテル、およびそれらの混合物からなる群より選択される溶媒組成物;
(b)ポリオキシエチレン脂肪エーテル、ポリオキシエチレン脂肪エステル、脂肪酸、硫酸化脂肪酸表面活性剤、リン酸化脂肪酸表面活性剤、スルホスクシネート表面活性剤、両性表面活性剤、非イオン性ポロキサマー表面活性剤、非イオン性メロキサポール表面活性剤、石油誘導体表面活性剤、脂肪族アミン表面活性剤、ポリシロキサン誘導体、ソルビタン脂肪酸エステル、それらの薬学的に許容し得る塩、およびそれらの混合物からなる群より選択される表面活性剤組成物;並びに
(iii)以下からなる群より選択される、組成物のpHに影響を及ぼす量の酸:
(a)アセチルサリチル酸、アスコルビン酸、ホウ酸、炭酸、ギ酸、エタンスルホン酸、フマル酸、グリセロリン酸、馬尿酸、塩酸、マレイン酸、メタンスルホン酸、亜硝酸、シュウ酸、リン酸、サッカリン、ソルビン酸、硫酸、チオ硫酸、ウンデシレン酸、エタノールアミン、およびそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、または溶媒和物;
(b)式Iのアルファヒドロキシ酸:
(Ra)(Rb)C(OH)COOH I
(式中、RaおよびRbは、独立に、H、F、Cl、Br、および飽和もしくは不飽和、異性もしくは非異性、直鎖、分岐鎖、もしくは環状C1−C25アルキル、アラルキル、もしくはアリール基からなる群より選択され、RaおよびRbの各々はOH、SH、CHO、COOH基で任意に置換され得る)
またはそれらの薬学的に許容し得る塩、ラクトン、もしくは溶媒和物;
(c)式IIのアルファケト酸:
(Ra)COCOO(Rb) II
(式中、RaおよびRbは、独立に、Hおよび飽和もしくは不飽和、異性もしくは非異性、直鎖、分岐鎖、もしくは環状C1−C25アルキル、アラルキル、もしくはアリール基からなる群より選択され、RaはF、Cl、Br、I、OH、CHO、COOH、もしくは1ないし9個の炭素原子のアルコキシ基で任意に置換され得る)
またはそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、もしくは溶媒和物;
(d)式IIIの酸:
nは0−6であり;
XはH、OH、もしくはNH2であり、
各々のYはHもしくはOHであり、
またはXおよびYは、任意に、一緒になって5−7員飽和もしくは不飽和炭素環または5−7員飽和もしくは不飽和複素環を形成し、ここで、該複素環の1またはそれ以上の環原子はO、S、もしくはNであり;
Zは、YおよびZが両者ともOHであることはないという条件の下で、H、CH3、OH、COOH、もしくはSHであり、
またはYおよびZは、任意に、一緒になって5−7員飽和もしくは不飽和炭素環または5−7員飽和もしくは不飽和複素環を形成し、ここで、該複素環の1またはそれ以上の環原子はO、S、もしくはNである)
またはそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、もしくは溶媒和物;並びに
(e)それらの混合物。
定義
ここで用いられる場合、「エアロゾル」は、1またはそれ以上の活性成分を含有し、並びに作動時に気体状媒体において液体および/または固体物質の分散体を放出する加圧投薬形態である。この投薬形態は加圧下で弁集合体を備える適切な容器内に充填される。弁が開放されるとき、内圧がエアロゾルを弁の外部に押し出す。
本発明の主題は以下を含む新規起泡性送達系に関する:
(i)水、揮発性噴射剤、C1−C6流動性アルキルもしくは分岐鎖アルキルアルコール、芳香族アルコール、ソルビトール誘導体のエーテル、炭酸プロピレン、キシレン、塩化メチレン、エチルヘキサンジオール、ポリシロキサン、ジメチルエーテル、およびそれらの混合物からなる群より選択される溶媒組成物;
(ii)ポリオキシエチレン脂肪エーテル、ポリオキシエチレン脂肪エステル、脂肪酸、硫酸化脂肪酸表面活性剤、リン酸化脂肪酸表面活性剤、スルホスクシネート表面活性剤、両性表面活性剤、非イオン性ポロキサマー表面活性剤、非イオン性メロキサポール表面活性剤、石油誘導体表面活性剤、脂肪族アミン表面活性剤、ポリシロキサン誘導体、ソルビタン脂肪酸エステル、それらの薬学的に許容し得る塩、およびそれらの混合物からなる群より選択される表面活性剤組成物;
(iii)噴射剤;並びに
(iv)以下からなる群より選択される、送達系のpHに影響を及ぼす量の酸:
(a)アセチルサリチル酸、アスコルビン酸、ホウ酸、炭酸、ギ酸、エタンスルホン酸、フマル酸、グリセロリン酸、馬尿酸、塩酸、マレイン酸、メタンスルホン酸、亜硝酸、シュウ酸、リン酸、サッカリン、ソルビン酸、硫酸、チオ硫酸、ウンデシレン酸、エタノールアミン、およびそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、または溶媒和物;
(b)式Iのアルファヒドロキシ酸:
(Ra)(Rb)C(OH)COOH I
(式中、RaおよびRbは、独立に、H、F、Cl、Br、および飽和もしくは不飽和、異性もしくは非異性、直鎖、分岐鎖、もしくは環状C1−C25アルキル、アラルキル、もしくはアリール基からなる群より選択され、RaおよびRbの各々はOH、SH、CHO、COOH基で任意に置換され得る)
またはそれらの薬学的に許容し得る塩、ラクトン、もしくは溶媒和物;
(c)式IIのアルファケト酸:
(Ra)COCOO(Rb) II
(式中、RaおよびRbは、独立に、Hおよび飽和もしくは不飽和、異性もしくは非異性、直鎖、分岐鎖、もしくは環状C1−C25アルキル、アラルキル、もしくはアリール基からなる群より選択され、RaはF、Cl、Br、I、OH、CHO、COOH、もしくは1ないし9個の炭素原子のアルコキシ基で任意に置換され得る)
またはそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、もしくは溶媒和物;
(d)式IIIの酸:
nは0−6であり;
XはH、OH、もしくはNH2であり、
各々のYはHもしくはOHであり、
またはXおよびYは、任意に、一緒になって5−7員飽和もしくは不飽和炭素環または5−7員飽和もしくは不飽和複素環を形成し、ここで、該複素環の1またはそれ以上の環原子はO、S、もしくはNであり;
Zは、YおよびZが両者ともOHであることはないという条件の下で、H、CH3、OH、COOH、もしくはSHであり、
またはYおよびZは、任意に、一緒になって5−7員飽和もしくは不飽和炭素環または5−7員飽和もしくは不飽和複素環を形成し、ここで、該複素環の1またはそれ以上の環原子はO、S、もしくはNである)
またはそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、もしくは溶媒和物;並びに
(e)それらの混合物。
本発明の主題は、さらに、以下を含む医薬組成物に関する:
(A)有効量の、1またはそれ以上の活性治療薬またはそれらの薬学的に許容し得る遊離塩基、塩、エステル、もしくは溶媒和物;および
(B)以下を含む薬学的に許容し得る坦体:
(i)以下を含む起泡性送達系:
(a)水、揮発性噴射剤、C1−C6流動性アルキルもしくは分岐鎖アルキルアルコール、芳香族アルコール、ソルビトール誘導体のエーテル、炭酸プロピレン、キシレン、塩化メチレン、エチルヘキサンジオール、ポリシロキサン、ジメチルエーテル、およびそれらの混合物からなる群より選択される溶媒組成物;
(b)ポリオキシエチレン脂肪エーテル、ポリオキシエチレン脂肪エステル、脂肪酸、硫酸化脂肪酸表面活性剤、リン酸化脂肪酸表面活性剤、スルホスクシネート表面活性剤、両性表面活性剤、非イオン性ポロキサマー表面活性剤、非イオン性メロキサポール表面活性剤、石油誘導体表面活性剤、脂肪族アミン表面活性剤、ポリシロキサン誘導体、ソルビタン脂肪酸エステル、それらの薬学的に許容し得る塩、およびそれらの混合物からなる群より選択される表面活性剤組成物;
(ii)噴射剤;並びに
(iii)以下からなる群より選択される、組成物のpHに影響を及ぼす量の酸:
(a)アセチルサリチル酸、アスコルビン酸、ホウ酸、炭酸、ギ酸、エタンスルホン酸、フマル酸、グリセロリン酸、馬尿酸、塩酸、マレイン酸、メタンスルホン酸、亜硝酸、シュウ酸、リン酸、サッカリン、ソルビン酸、硫酸、チオ硫酸、ウンデシレン酸、エタノールアミン、およびそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、または溶媒和物;
(b)式Iのアルファヒドロキシ酸:
(Ra)(Rb)C(OH)COOH I
(式中、RaおよびRbは、独立に、H、F、Cl、Br、および飽和もしくは不飽和、異性もしくは非異性、直鎖、分岐鎖、もしくは環状C1−C25アルキル、アラルキル、もしくはアリール基からなる群より選択され、RaおよびRbの各々はOH、SH、CHO、COOH基で任意に置換され得る)
またはそれらの薬学的に許容し得る塩、ラクトン、もしくは溶媒和物;
(c)式IIのアルファケト酸:
(Ra)COCOO(Rb) II
(式中、RaおよびRbは、独立に、Hおよび飽和もしくは不飽和、異性もしくは非異性、直鎖、分岐鎖、もしくは環状C1−C25アルキル、アラルキル、もしくはアリール基からなる群より選択され、RaはF、Cl、Br、I、OH、CHO、COOH、もしくは1ないし9個の炭素原子のアルコキシ基で任意に置換され得る)
またはそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、もしくは溶媒和物;
(d)式IIIの酸:
nは0−6であり;
XはH、OH、もしくはNH2であり、
各々のYはHもしくはOHであり、
またはXおよびYは、任意に、一緒になって5−7員飽和もしくは不飽和炭素環または5−7員飽和もしくは不飽和複素環を形成し、ここで、該複素環の1またはそれ以上の環原子はO、S、もしくはNであり;
Zは、YおよびZが両者ともOHであることはないという条件の下で、H、CH3、OH、COOH、もしくはSHであり、
またはYおよびZは、任意に、一緒になって5−7員飽和もしくは不飽和炭素環または5−7員飽和もしくは不飽和複素環を形成し、ここで、該複素環の1またはそれ以上の環原子はO、S、もしくはNである)
またはそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、もしくは溶媒和物;並びに
(e)それらの混合物。
本発明の組成物において有用な活性治療薬またはそれらの薬学的に許容し得る遊離塩基、塩、エステル、もしくは溶媒和物は、これらに限定されるものではないが、ステロイド、抗真菌剤、抗菌剤、尿素並びにそれらの塩および誘導体、癌治療薬、炎症性腸疾患用の治療薬、皮膚の保護、その外見の改変、もしくはその治癒速度の改善を目的とする薬剤、並びにそれらの混合物であり得る。
本発明の組成物に含まれる溶媒の主な用途の1つは活性治療薬を噴射剤を有する溶液に投入することである。これらの成分の均一な混合物を得るのに溶媒を用いることがしばしば必要である。溶媒は望ましい粒径を有するスプレーの生成をも助け、および噴射剤の蒸気圧の低下を助ける。
大部分のエアロゾル泡沫製品は水溶性または水分散性表面活性剤と共に処方される。したがって、このエアロゾル製品は、相当量の泡沫抑制剤が存在しない限り、放出されるときは泡沫である。
CH3(CH2)xCH2(OCH2CH2)nOH
(式中、nは4−8であり、およびxは6−20である)
のもの、およびそれらの薬学的に許容し得る塩が含まれ得る。ラウレス−4およびそれらの薬学的に許容し得る塩がこれに関して特に好ましい。本発明の組成物において有用な他の具体的なポリオキシエチレン脂肪 エーテルには、ラウレス−9、ウンデセス(undeceth)−9、セテス(ceteth)−1、セテアレス(ceteareth)−2、ステアレス−1、ステアレス−2、ステアレス−21、PEG−2ステアレート、PEG−6ステアレート、PEG−8ジラウレート、それらの薬学的に許容し得る塩、およびそれらの混合物が含まれる。
H3C(CH2)xC(O)(OCH2CH2)nOC(O)(CH2)yCH3
(式中、nは2−90であり、xは6−20であり、およびyは6−20である)
であるもの、およびそれらの薬学的に許容し得る塩が含まれ得る。PEG−2ジラウレートおよびそれらの薬学的に許容し得る塩がこれに関して特に好ましい。本発明の組成物において有用な他の具体的なポリオキシエチレン脂肪エステルには、PEG−150ラウレート、PEG−150ジステアレート、PEG−78グリセリルココエート、PEG−30グリセリルココエート、セテス−1、セテス−2、セテス−6、セテス−10、セテス−12、セテアレス−2、セテアレス−6、セテアレス−10、セテアレス−12、ステアレス−1、ステアレス−2、ステアレス−6、steareth−10、steareth−12、PEG−2ステアレート、PEG−4ステアレート、PEG−6ステアレート、PEG−10ステアレート、PEG−12ステアレート、PEG−20グリセリルステアレート、PEG−80グリセリルタロウェート、PPG−10グリセリルステアレート、PEG−80グリセリルココエート、PEG−200グリセリルタロウェート、PEG−8ジラウレート、PEG−10ジステアレート、それらの薬学的に許容し得る塩、およびそれらの混合物が含まれる。
H3C(CH2)nCH2OSO3X
(式中、nは10−22であり、およびXはH、Li、Na、またはKである)
のもの、およびそれらの薬学的に許容し得る塩が含まれ得る。ラウリル硫酸ナトリウムおよびそれらの他の薬学的に許容し得る塩がこれに関して特に好ましい。本発明の組成物において有用な他の具体的な硫酸化脂肪酸表面活性剤には、ラウレス(3)硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸アンモニウム、ラウレス(3)硫酸アンモニウム、ラウリル硫酸カリウム、ラウレス(3)硫酸カリウム、ラウリル硫酸TEA、ラウレス(3)硫酸TEA、それらの薬学的に許容し得る塩、およびそれらの混合物が含まれる。
H3C(CH2)nCH2OPO3X
(式中、nは10−22であり、およびXはBe、Mg、またはCaである)
であるもの、およびそれらの薬学的に許容し得る塩が含まれ得る。
R1およびR2は、各々独立に、C1−C9直鎖もしくは分岐鎖アルキル、C2−C9直鎖もしくは分岐鎖アルケニル、またはC2−C9直鎖もしくは分岐鎖アルキニルであり;および
XはH、Li、Na、もしくはKである)
のもの、およびそれらの薬学的に許容し得る塩が含まれ得る。ジオクチルナトリウムスルホスクシネート、またはジエチルヘキシルナトリウムスルホスクシネート、およびそれらの薬学的に許容し得る塩がこれに関して特に好ましい。本発明の組成物において有用な他の具体的なスルホスクシネート表面活性剤には、ナトリウムビス(2−エチルヘキシル)スルホスクシネート、二ナトリウムN−オクタデシルスルホスクシネート、二ナトリウムラウリルスルホスクシネート、ジアンモニウムラウリルスルホスクシネート、四ナトリウムN−(1,2−ジカルボキシエチル)−N−オクタデシルスルホスクシネート、ナトリウムジオクチルスルホスクシネート、二ナトリウムオレアミドMEAスルホスクシネート、それらの薬学的に許容し得る塩、およびそれらの混合物が含まれる。
R1は脂肪酸であり;
R2はC1−C9直鎖もしくは分岐鎖アルキルアルコール、C2−C9直鎖もしくは分岐鎖アルケニルアルコール、またはC2−C9直鎖もしくは分岐鎖アルキニルアルコールであり;および
XはH、Li、Na、もしくはKである)
のもの、およびそれらの薬学的に許容し得る塩が含まれる。ココアンホプロピオネートがこれに関して特に好ましい。特には、ココアンホプロピオン酸ナトリウム塩が特に好ましい。本発明の組成物において有用な他の具体的な両性表面活性剤には、ココアンホカルボキシプロピオン酸、ココアンホカルボキシプロピオネート(cocoamphopropionate)、コンアンホグリシネート、ココアンホカルボキシグリシネート、ココアンホアセテート、ココアンホジアセテート、ココアンホジプロピオネート、アルキルグリシネート、プロピオネート、イミダゾリン、アンホアルキルスルホネート、N−アルキルアミノプロピオン酸、N−アルキルイミノジプロピオン酸、イミダゾリンカルボキシレート、N−アルキルベタイン、アミドプロピルベタイン、サルコシネート、アミンオキシド、スルホベタイン、スルタイン、ラウルアンホカルボキシグリシネート、ラウルアンホプロピオネート、ステアランホグリシネート、タロウアンホプロピオネート、タロウアンホグリシネート、オレオアンホグリシネート、カプロアンホグリシネート、カプリルアンホプロピオネート、カプリルアンホカルボキシグリシネート、ココイルイミダゾリン、ラウリルイミダゾリン、ステアリルイミダゾリン、ベヘニルイミダゾリン、ベヘニルヒドロキシエチルイミダゾリン、カプリルアンホプロピルスルホネート、コカンホプロピルスルホネート、ステアランホプロピルスルホネート、オレオアンホプロピルスルホネート、それらの薬学的に許容し得る塩、およびそれらの混合物が含まれる。
xは8−75であり;
yは30−35であり;および
zは8−75である)
のもの、およびそれらの薬学的に許容し得る塩が含まれる。ポロキサマー188およびそれらの薬学的に許容し得る塩がこれに関して特に好ましい。本発明の組成物において有用な他の具体的な非イオン性ポロキサマー表面活性剤には、ポロキサマー124、ポロキサマー237、ポロキサマー338、ポロキサマー407、プルロニック(Pluronic)、スプロニック(Supronic)、シンペロニック(Synperonic)、モノラン(Monolan)、ルトロール(Lutrol)、それらの薬学的に許容し得る塩、およびそれらの混合物が含まれる。
xは18−21であり;
yは7−163であり;および
zは18−21である)
のもの、およびそれらの薬学的に許容し得る塩が含まれ得る。メロキサポール258およびそれらの薬学的に許容し得る塩がこれに関して特に好ましい。本発明の組成物において有用な他の具体的なメロキサポール表面活性剤には、メロキサポール 105、メロキサポール 108、メロキサポール171、メロキサポール172、メロキサポール 174、メロキサポール 178、メロキサポール 251、メロキサポール 252、メロキサポール 254、メロキサポール 255、メロキサポール 311、メロキサポール 312、およびメロキサポール 314、それらの薬学的に許容し得る塩、並びにそれらの混合物が含まれる。
R1、R2、およびR3は、各々独立に、C1−C9直鎖もしくは分岐鎖アルキルである)
のもの、およびそれらの薬学的に許容し得る塩が含まれる。トリエタノールアミンおよびそれらの薬学的に許容し得る塩がこれに関して特に好ましい。本発明の組成物において有用な他の具体的な脂肪族アミン表面活性剤には、トリイソプロパノールアミン、トリメタノールアミン、トリブタノールアミン、プロパノール−ジエタノールアミン、それらの薬学的に許容し得る塩、およびそれらの混合物が含まれる。
xは2−500であり;並びに
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、およびR8は、各々独立に、H、C1−C22直鎖もしくは分岐鎖アルキル、C2−C22直鎖もしくは分岐鎖アルケニル、C2−C22直鎖もしくは分岐鎖アルキニル、C1−C22直鎖もしくは分岐鎖アルコキシ、C6−C14アリール、C6−C22アルキル置換アリール、またはC6−C22アリール置換アリールである)
のもの、およびそれらの薬学的に許容し得る塩が含まれる。ジメチコンおよびそれらの薬学的に許容し得る塩がこれに関して特に好ましい。本発明の組成物において有用な他の具体的なポリシロキサンには、ポリ(ジメチルシロキサン)(PDMS)、シクロメチコン、ヘキソメチルメチコン、ポリメチル−ヒドロシロキサン(PMHS)、シクロテトラ(メチルヒドロシロキサン)(D4H)、ジエチルポリシロキサン、高分子量ジメチコン、混合C1−C30アルキルポリシロキサン、フェニルジメチコン、ジメチコノール、それらの薬学的に許容し得る塩、およびそれらの混合物が含まれる。当該技術分野における通常の技術を有する者は、前記ポリシロキサンまたはポリシロキサン誘導体の各々を溶媒または表面活性剤のいずれかとして用いることができることを理解するであろう。
噴射剤が液化ガスまたは液化ガスの混合物であるとき、それは頻繁に、噴射剤および製品濃縮物の溶媒もしくはビヒクルの二重の役割を果たす。噴射剤が空気に触れるとき、圧力の低下のためにそれは直ちに蒸発し、製品濃縮物を風媒性の液滴もしくは乾燥粒子として放出することができ、または製品の溶媒として製品液滴と共に留まることができる。
本発明の組成物において有用な酸はそれらの組成物のpHに対する望ましい効果を有するものを包含する。特には、用いられる酸は、本発明の組成物が約2ないし約10の適切なpHを維持することを確実なものとする。様々な酸が適切に有効である。これらの酸には、例えば、アスコルビン酸、アルファヒドロキシ酸、アルファケト酸、他の有機もしくは無機酸、それらの薬学的に許容し得る塩、およびそれらの混合物が含まれ得る。
(Ra)(Rb)C(OH)COOH I
またはそれらの薬学的に許容し得る塩、ラクトン、もしくは溶媒和物であり、式中、RaおよびRbはH、F、Cl、Br、および飽和もしくは不飽和、異性もしくは非異性、直鎖、分岐鎖、もしくは環状C1−C25アルキル、アラルキル、もしくはアリール基からなる群より独立に選択され、ここで、RaおよびRbは任意にOH、SH、CHO、COOH、または1ないし9個の炭素原子を有するアルコキシ基で任意に置換され得る。
(Ra)COCOO(Rb) II
またはそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、または溶媒和物であり、式中、RaおよびRbはHおよび飽和もしくは不飽和、異性もしくは非異性、直鎖、分岐鎖もしくは環状C1−C25アルキル、アラルキル、もしくはアリール基からなる群より独立に選択され、ここで、Raは任意にF、Cl、Br、I、OH、CHO、COOH、または1ないし9個の炭素原子を有するアルコキシ基で任意に置換され得る。
nは0−6であり;
XはH、OH、もしくはNH2であり、
各々のYはHもしくはOHであり、
またはXおよびYは、任意に、一緒になって5−7員飽和もしくは不飽和炭素環または5−7員飽和もしくは不飽和複素環を形成し、ここで、該複素環の1またはそれ以上の環原子はO、S、もしくはNであり;
Zは、YおよびZが両者ともOHであることはないという条件の下で、H、CH3、NH、NH2、OH、COOH、もしくはSHであり、
またはYおよびZは、任意に、一緒になって5−7員飽和もしくは不飽和炭素環または5−7員飽和もしくは不飽和複素環を形成し、ここで、該複素環の1またはそれ以上の環原子はO、S、もしくはNである。これに関して、式IIIの酸がNH2基または窒素含有複素環を含む場合、その酸は両性または偽両性物質として振る舞うことに注意しなければならない。さらに、式IIIの酸のカルボン酸基をリン酸、ホスホン酸、スルホン酸、スルフィン酸、または硫酸基で置換可能であることが考慮される。
活性治療薬および起泡性送達系に加えて、本発明の医薬組成物は、局所的な泡沫に適切であるものとして当該技術分野における通常の技術を有する者に公知の、他の必須ではない任意の成分をさらに含むことができる。例えば、本発明の医薬調製品は、当該技術分野において公知の1またはそれ以上の保存剤、例えば、安息香酸、ソルビン酸、メチルパラベン、プロピルパラベン、エチレンジアミン四酢酸(EDTA)、ベンジルアルコール、フェノキシエタノール、DMDMヒダントイン、およびイミダゾリジニル尿素を任意にさらに含むことができる。これらの保存剤は医薬組成物の約1%まで、好ましくは、約0.05ないし約0.5重量%の量で存在することができる。他のさらなる任意の成分には、濃厚剤および粘度調整剤、例えば、長鎖脂肪酸のジエタノールアミド、脂肪アルコール(すなわち、セテアリルアルコール)、塩化ナトリウム、硫酸ナトリウム、エチルアルコール、ヒドロキシエチルセルロース、およびCarbomer;着色料、例えば、FD&CまたはD&C色素のいずれか;毛髪酸化(漂白)剤、例えば、過酸化水素、過ホウ酸塩、および過硫酸塩;毛髪還元剤、例えば、チオグリコール酸塩;香料;加湿剤、皮膚軟化剤;可塑剤;安定化剤;皮膚浸透剤;およびキレート剤、例えば、EDTA二ナトリウムが含まれ得る。
本発明の主題は、さらに、疾患、障害、または状態の治療をそれらを必要とする哺乳動物において行うための方法であって、該哺乳動物に有効量の起泡性医薬組成物を投与することを含み、該組成物が以下を含む方法に関する:
(i)有効量の1またそれ以上の活性治療薬またはそれらの薬学的に許容し得る遊離塩基、塩、エステル、もしくは溶媒和物;
(ii)以下を含む起泡性送達系:
(a)水、揮発性噴射剤、C1−C6流動性アルキルもしくは分岐鎖アルキルアルコール、芳香族アルコール、ソルビトール誘導体のエーテル、炭酸プロピレン、キシレン、塩化メチレン、エチルヘキサンジオール、ポリシロキサン、ジメチルエーテル、およびそれらの混合物からなる群より選択される溶媒組成物;
(b)ポリオキシエチレン脂肪エーテル、ポリオキシエチレン脂肪エステル、脂肪酸、硫酸化脂肪酸表面活性剤、リン酸化脂肪酸表面活性剤、スルホスクシネート表面活性剤、両性表面活性剤、非イオン性ポロキサマー表面活性剤、非イオン性メロキサポール表面活性剤、石油誘導体表面活性剤、脂肪族アミン表面活性剤、ポリシロキサン誘導体、ソルビタン脂肪酸エステル、それらの薬学的に許容し得る塩、およびそれらの混合物からなる群より選択される表面活性剤組成物;
(iii)噴射剤;並びに
(iv)以下からなる群より選択される、組成物のpHに影響を及ぼす量の酸:
(a)アセチルサリチル酸、アスコルビン酸、ホウ酸、炭酸、ギ酸、エタンスルホン酸、フマル酸、グリセロリン酸、馬尿酸、塩酸、マレイン酸、メタンスルホン酸、亜硝酸、シュウ酸、リン酸、サッカリン、ソルビン酸、硫酸、チオ硫酸、ウンデシレン酸、エタノールアミン、およびそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、または溶媒和物;
(b)式Iのアルファヒドロキシ酸:
(Ra)(Rb)C(OH)COOH I
(式中、RaおよびRbは、独立に、H、F、Cl、Br、および飽和もしくは不飽和、異性もしくは非異性、直鎖、分岐鎖、もしくは環状C1−C25アルキル、アラルキル、もしくはアリール基からなる群より選択され、RaおよびRbの各々はOH、SH、CHO、COOH基で任意に置換され得る)
またはそれらの薬学的に許容し得る塩、ラクトン、もしくは溶媒和物;
(c)式IIのアルファケト酸:
(Ra)COCOO(Rb) II
(式中、RaおよびRbは、独立に、Hおよび飽和もしくは不飽和、異性もしくは非異性、直鎖、分岐鎖、もしくは環状C1−C25アルキル、アラルキル、もしくはアリール基からなる群より選択され、RaはF、Cl、Br、I、OH、CHO、COOH、もしくは1ないし9個の炭素原子のアルコキシ基で任意に置換され得る)
またはそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、もしくは溶媒和物;
(d)式IIIの酸:
nは0−6であり;
XはH、OH、もしくはNH2であり、
各々のYはHもしくはOHであり、
またはXおよびYは、任意に、一緒になって5−7員飽和もしくは不飽和炭素環または5−7員飽和もしくは不飽和複素環を形成し、ここで、該複素環の1またはそれ以上の環原子はO、S、もしくはNであり;
Zは、YおよびZが両者ともOHであることはないという条件の下で、H、CH3、OH、COOH、もしくはSHであり、
またはYおよびZは、任意に、一緒になって5−7員飽和もしくは不飽和炭素環または5−7員飽和もしくは不飽和複素環を形成し、ここで、該複素環の1またはそれ以上の環原子はO、S、もしくはNである)
またはそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、もしくは溶媒和物;並びに
(e)それらの混合物。
本発明の主題は、さらに、以下を含む起泡性医薬組成物の製造方法に関する:
(A)有効量の1またはそれ以上の活性治療薬またはそれらの薬学的に許容し得る遊離塩基、塩、エステル、もしくは溶媒和物および以下を含む薬学的に許容し得る坦体を混合する工程:
(i)以下を含む起泡性送達系:
(a)水、揮発性噴射剤、C1−C6流動性アルキルもしくは分岐鎖アルキルアルコール、芳香族アルコール、ソルビトール誘導体のエーテル、炭酸プロピレン、キシレン、塩化メチレン、エチルヘキサンジオール、ポリシロキサン、ジメチルエーテル、およびそれらの混合物からなる群より選択される溶媒組成物;および
(b)ポリオキシエチレン脂肪エーテル、ポリオキシエチレン脂肪エステル、脂肪酸、硫酸化脂肪酸表面活性剤、リン酸化脂肪酸表面活性剤、スルホスクシネート表面活性剤、両性表面活性剤、非イオン性ポロキサマー表面活性剤、非イオン性メロキサポール表面活性剤、石油誘導体表面活性剤、脂肪族アミン表面活性剤、ポリシロキサン誘導体、ソルビタン脂肪酸エステル、それらの薬学的に許容し得る塩、およびそれらの混合物からなる群より選択される表面活性剤組成物;並びに
(ii)以下からなる群より選択される、組成物のpHに影響を及ぼす量の酸:
(a)アセチルサリチル酸、アスコルビン酸、ホウ酸、炭酸、ギ酸、エタンスルホン酸、フマル酸、グリセロリン酸、馬尿酸、塩酸、マレイン酸、メタンスルホン酸、亜硝酸、シュウ酸、リン酸、サッカリン、ソルビン酸、硫酸、チオ硫酸、ウンデシレン酸、エタノールアミン、およびそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、または溶媒和物;
(b)式Iのアルファヒドロキシ酸:
(Ra)(Rb)C(OH)COOH I
(式中、RaおよびRbは、独立に、H、F、Cl、Br、および飽和もしくは不飽和、異性もしくは非異性、直鎖、分岐鎖、もしくは環状C1−C25アルキル、アラルキル、もしくはアリール基からなる群より選択され、RaおよびRbの各々はOH、SH、CHO、COOH基で任意に置換され得る)
またはそれらの薬学的に許容し得る塩、ラクトン、もしくは溶媒和物;
(c)式IIのアルファケト酸:
(Ra)COCOO(Rb) II
(式中、RaおよびRbは、独立に、Hおよび飽和もしくは不飽和、異性もしくは非異性、直鎖、分岐鎖、もしくは環状C1−C25アルキル、アラルキル、もしくはアリール基からなる群より選択され、RaはF、Cl、Br、I、OH、CHO、COOH、もしくは1ないし9個の炭素原子のアルコキシ基で任意に置換され得る)
またはそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、もしくは溶媒和物;
(d)式IIIの酸:
nは0−6であり;
XはH、OH、もしくはNH2であり、
各々のYはHもしくはOHであり、
またはXおよびYは、任意に、一緒になって5−7員飽和もしくは不飽和炭素環または5−7員飽和もしくは不飽和複素環を形成し、ここで、該複素環の1またはそれ以上の環原子はO、S、もしくはNであり;
Zは、YおよびZが両者ともOHであることはないという条件の下で、H、CH3、OH、COOH、もしくはSHであり、
またはYおよびZは、任意に、一緒になって5−7員飽和もしくは不飽和炭素環または5−7員飽和もしくは不飽和複素環を形成し、ここで、該複素環の1またはそれ以上の環原子はO、S、もしくはNである)
またはそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、もしくは溶媒和物;並びに
(e)それらの混合物;並びに
(B)該混合物を、該組成物の保存および送達に適する容器に充填する工程。
本発明の起泡性医薬組成物は、好ましくは、容器内にエアロゾルとして充填される。組成物は、当該技術分野における通常の技術を有する者に一般に公知の一工程または多工程充填プロセスを用いて容器に充填することができる。
弁集合体の機能は缶の内容物を望ましい形態、望ましい速度、および、秤量弁の場合には、適正な量または用量で放出させることである。したがって、弁集合体は放出しようとする生成物の形態に寄与しなければならない。特には、エアロゾル泡沫弁は、典型的には、泡沫の送達を可能にするため、大口径送達噴出口を有する。さらに、弁集合体はエアロゾル組成物を容器から連続送達により、または秤量用量として放出させる。
本発明の主題は起泡性医薬組成物を容器から送達するための方法であって、機械的手段によって生成される噴射力を該起泡性医薬組成物に提供することを含み、該起泡性医薬組成物が以下を含む方法に関する:
(i)有効量の1またはそれ以上の活性治療薬またはそれらの薬学的に許容し得る遊離塩基、塩、エステル、もしくは溶媒和物:
(ii)以下を含む起泡性送達系:
(a)水、揮発性噴射剤、C1−C6流動性アルキルもしくは分岐鎖アルキルアルコール、芳香族アルコール、ソルビトール誘導体のエーテル、炭酸プロピレン、キシレン、塩化メチレン、エチルヘキサンジオール、ポリシロキサン、ジメチルエーテル、およびそれらの混合物からなる群より選択される溶媒組成物;
(b)ポリオキシエチレン脂肪エーテル、ポリオキシエチレン脂肪エステル、脂肪酸、硫酸化脂肪酸表面活性剤、リン酸化脂肪酸表面活性剤、スルホスクシネート表面活性剤、両性表面活性剤、非イオン性ポロキサマー表面活性剤、非イオン性メロキサポール表面活性剤、石油誘導体表面活性剤、脂肪族アミン表面活性剤、ポリシロキサン誘導体、ソルビタン脂肪酸エステル、それらの薬学的に許容し得る塩、およびそれらの混合物からなる群より選択される表面活性剤組成物;並びに
(iii)以下からなる群より選択される、組成物のpHに影響を及ぼす量の酸:
(a)アセチルサリチル酸、アスコルビン酸、ホウ酸、炭酸、ギ酸、エタンスルホン酸、フマル酸、グリセロリン酸、馬尿酸、塩酸、マレイン酸、メタンスルホン酸、亜硝酸、シュウ酸、リン酸、サッカリン、ソルビン酸、硫酸、チオ硫酸、ウンデシレン酸、エタノールアミン、およびそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、または溶媒和物;
(b)式Iのアルファヒドロキシ酸:
(Ra)(Rb)C(OH)COOH I
(式中、RaおよびRbは、独立に、H、F、Cl、Br、および飽和もしくは不飽和、異性もしくは非異性、直鎖、分岐鎖、もしくは環状C1−C25アルキル、アラルキル、もしくはアリール基からなる群より選択され、RaおよびRbの各々はOH、SH、CHO、COOH基で任意に置換され得る)
またはそれらの薬学的に許容し得る塩、ラクトン、もしくは溶媒和物;
(c)式IIのアルファケト酸:
(Ra)COCOO(Rb) II
(式中、RaおよびRbは、独立に、Hおよび飽和もしくは不飽和、異性もしくは非異性、直鎖、分岐鎖、もしくは環状C1−C25アルキル、アラルキル、もしくはアリール基からなる群より選択され、RaはF、Cl、Br、I、OH、CHO、COOH、もしくは1ないし9個の炭素原子のアルコキシ基で任意に置換され得る)
またはそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、もしくは溶媒和物;
(d)式IIIの酸:
nは0−6であり;
XはH、OH、もしくはNH2であり、
各々のYはHもしくはOHであり、
またはXおよびYは、任意に、一緒になって5−7員飽和もしくは不飽和炭素環または5−7員飽和もしくは不飽和複素環を形成し、ここで、該複素環の1またはそれ以上の環原子はO、S、もしくはNであり;
Zは、YおよびZが両者ともOHであることはないという条件の下で、H、CH3、OH、COOH、もしくはSHであり、
またはYおよびZは、任意に、一緒になって5−7員飽和もしくは不飽和炭素環または5−7員飽和もしくは不飽和複素環を形成し、ここで、該複素環の1またはそれ以上の環原子はO、S、もしくはNである)
またはそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、もしくは溶媒和物;並びに
(e)それらの混合物。
医薬エアロゾル泡沫として処方されるとき、本発明の組成物は他のタイプの投薬泡沫を上回る利点とみなすことができる幾つかの特性を示す。これらには以下が含まれる:
1.医薬の一部を、汚染または残留物質への露出なしに、パッケージから容易に引き出すことができる。
本発明の主題において考慮される活性治療薬の適切な投薬量レベルは当該技術分野における通常の技術を有する者に公知である。活性治療化合物または組成物の体重キログラムあたり約0.001mgないし約5,000mgのオーダーの投薬量レベルが本発明のおいて考慮される疾患、障害、または状態の治療において有用であることが公知である。典型的には、この有効量の活性治療薬は一般に毎日患者体重キログラムあたり約0.1mgないし100mgを含む。さらに、この投薬量の活性治療薬を単一または複数の投薬単位で投与して望ましい治療効果をもたらし得ることは理解されるであろう。所望であれば、他の治療薬を本発明の主題によって提供されるものと組み合わせて用いることができる。
以下の例は本発明の主題を例証するものであり、それに限定しようとするものではない。他に指示されない限り、すべてのパーセンテージは最終組成物の100重量%に基づく。
以下の例は本発明の主題の起泡性医薬組成物の調製を説明する:
%W/W
プロピオン酸クロベタゾール 0.05
ポロキサマー 188 1.60
クエン酸バッファ 0.15
エチルアルコール 60.0
ポリソルベート60 0.10
プロピレングリコール 2.00
精製水 31.6
噴射剤(プロパン−イソブタン) 4.50
100.0%
組成物の調製:
1.噴射剤を除いて、通常の手段によって材料を組み合わせてエアロゾル濃縮物を形成する。
以下の例は本発明の主題の起泡性医薬組成物の調製を説明する:
%W/W
吉草酸ベタメタゾン 0.10
ラウレス−4 3.00
リン酸バッファ 0.20
エチルアルコール 65.0
ジエチルヘキシルナトリウムスルホスクシネート 1.00
グリセリン 3.00
精製水 23.4
噴射剤(プロパン−イソブタン) 4.30
100.0%
組成物の調製:
1.噴射剤を除いて、通常の手段によって材料を組み合わせてエアロゾル濃縮物を形成する。
以下の例は本発明の主題の起泡性医薬組成物の調製を説明する:
%W/W
シクロピロクスオラミン 2.00
イソプロピルアルコール 45.0
ベンジルアルコール 1.00
ソルビン酸バッファ 1.00
ジメチコン 1.00
ココアンホプロピオネートナトリウム 3.50
ラウリル硫酸ナトリウム 0.50
ジメチルエーテル 2.00
精製水 41.0
噴射剤(プロパン−イソブタン) 3.00
100.0%
組成物の調製:
1.噴射剤を除いて、通常の手段によって材料を組み合わせてエアロゾル濃縮物を形成する。
以下の例は本発明の主題の医薬組成物の調製を説明する:
%W/W
リン酸クリンダマイシン 2.40
プロピレングリコール 5.00
リン酸バッファ 0.30
エチルアルコール 25.0
イソプロピルアルコール 25.0
ジメチルイソソルバイド 1.00
PEG−2ジラウレート 4.00
トリエタノールアミン pH〜4.5とするのに十分な量
噴射剤(プロパン−イソブタン) 6.00
精製水 残部
100.0%
組成物の調製:
1.噴射剤を除いて、通常の手段によって材料を組み合わせてエアロゾル濃縮物を形成する。
以下の例は本発明の主題の組成物を調製するための一般に適用可能な方法を説明する:
起泡性医薬組成物の調製は通常の手段によって達成する。噴射剤を除いて、材料を組み合わせてエアロゾル濃縮物を形成する。その組成物を調製する熟練者がそのように選択するのであれば、最初に成分のより小さな群を組み合わせて2つ以上の相を形成し、後にそれを組み合わせて最終エアロゾル濃縮物にすることができる。多相の調製は、例えば、成分の下位集合が周囲より上もしくは下の温度に加熱もしくは冷却されるときに好ましく組み合わされ、大気圧下もしくは上の圧力で組み合わされ、または特殊な雰囲気、例えば、純粋窒素もしくは酸素の下で組み合わされる場合、特に有用である。
以下の例は本発明の主題の組成物を投与するための一般に適用可能な方法を説明する:
起泡性医薬組成物は治療を受ける患者の皮膚に通常の手段によって局所的に投与する。これは、好ましくは、エアロゾル・パッケージの使用によって行う。上皮細胞組織への局所送達用に設計されたそのようなエアロゾル・パッケージは便利であり、しばしばより高い患者のコンプライアンスを生じる。このようにして、指先の使用の有無に関わらず局所調製品を望ましい表面領域に適用することができ、これはその手順をほとんどの他のタイプの局所調製品よりも手間のかからないものとする。
患者は乾癬に罹患している。副腎皮質ステロイドを活性治療薬として含有する本発明の主題の起泡性医薬組成物をその患者に局所投与する。患者が彼/彼女の状態を改善するか、または回復することが期待される。加えて、本発明の組成物は副腎皮質ステロイド送達の改善、不便さおよび刺激の減少、患者にとっての使用の容易さの増加、並びにその製品の保存の間の副腎皮質ステロイドの分解の減少をもたらすことも期待される。
患者は足部白癬に罹患している。抗真菌剤を活性治療薬として含有する本発明の主題の起泡性医薬組成物をその患者に局所投与する。患者が彼/彼女の状態を改善するか、または回復することが期待される。加えて、本発明の組成物は抗真菌剤送達の改善、不便さおよび刺激の減少、患者にとっての使用の容易さの増加、並びにその製品の保存の間の抗真菌剤の分解の減少をもたらすことも期待される。
患者は湿疹に罹患している。抗真菌剤を活性治療薬として含有する本発明の主題の起泡性医薬組成物をその患者に局所投与する。患者が彼/彼女の状態を改善するか、または回復することが期待される。加えて、本発明の組成物は抗真菌剤送達の改善、不便さおよび刺激の減少、患者にとっての使用の容易さの増加、並びにその製品の保存の間の抗真菌剤の分解の減少をもたらすことも期待される。
患者は小児性湿疹に罹患している。抗真菌剤を活性治療薬として含有する本発明の主題の起泡性医薬組成物をその患者に局所投与する。患者が彼/彼女の状態を改善するか、または回復することが期待される。加えて、本発明の組成物は抗真菌剤送達の改善、不便さおよび刺激の減少、患者にとっての使用の容易さの増加、並びにその製品の保存の間の抗真菌剤の分解の減少をもたらすことも期待される。
患者はアトピー性皮膚炎に罹患している。抗真菌剤を活性治療薬として含有する本発明の主題の起泡性医薬組成物をその患者に局所投与する。患者が彼/彼女の状態を改善するか、または回復することが期待される。加えて、本発明の組成物は抗真菌剤送達の改善、不便さおよび刺激の減少、患者にとっての使用の容易さの増加、並びにその製品の保存の間の抗真菌剤の分解の減少をもたらすことも期待される。
患者は疱疹状皮膚炎に罹患している。抗真菌剤を活性治療薬として含有する本発明の主題の起泡性医薬組成物をその患者に局所投与する。患者が彼/彼女の状態を改善するか、または回復することが期待される。加えて、本発明の組成物は抗真菌剤送達の改善、不便さおよび刺激の減少、患者にとっての使用の容易さの増加、並びにその製品の保存の間の抗真菌剤の分解の減少をもたらすことも期待される。
患者は接触性皮膚炎に罹患している。抗真菌剤を活性治療薬として含有する本発明の主題の起泡性医薬組成物をその患者に局所投与する。患者が彼/彼女の状態を改善するか、または回復することが期待される。加えて、本発明の組成物は抗真菌剤送達の改善、不便さおよび刺激の減少、患者にとっての使用の容易さの増加、並びにその製品の保存の間の抗真菌剤の分解の減少をもたらすことも期待される。
患者は脂漏性皮膚炎に罹患している。抗真菌剤を活性治療薬として含有する本発明の主題の起泡性医薬組成物をその患者に局所投与する。患者が彼/彼女の状態を改善するか、または回復することが期待される。加えて、本発明の組成物は抗真菌剤送達の改善、不便さおよび刺激の減少、患者にとっての使用の容易さの増加、並びにその製品の保存の間の抗真菌剤の分解の減少をもたらすことも期待される。
患者は神経皮膚炎に罹患している。抗真菌剤を活性治療薬として含有する本発明の主題の起泡性医薬組成物をその患者に局所投与する。患者が彼/彼女の状態を改善するか、または回復することが期待される。加えて、本発明の組成物は抗真菌剤送達の改善、不便さおよび刺激の減少、患者にとっての使用の容易さの増加、並びにその製品の保存の間の抗真菌剤の分解の減少をもたらすことも期待される。
患者は掻痒症に罹患している。抗真菌剤を活性治療薬として含有する本発明の主題の起泡性医薬組成物をその患者に局所投与する。患者が彼/彼女の状態を改善するか、または回復することが期待される。加えて、本発明の組成物は抗真菌剤送達の改善、不便さおよび刺激の減少、患者にとっての使用の容易さの増加、並びにその製品の保存の間の抗真菌剤の分解の減少をもたらすことも期待される。
患者は間擦疹に罹患している。抗真菌剤を活性治療薬として含有する本発明の主題の起泡性医薬組成物をその患者に局所投与する。患者が彼/彼女の状態を改善するか、または回復することが期待される。加えて、本発明の組成物は抗真菌剤送達の改善、不便さおよび刺激の減少、患者にとっての使用の容易さの増加、並びにその製品の保存の間の抗真菌剤の分解の減少をもたらすことも期待される。
Claims (5)
- 以下を含む医薬組成物:
(A)有効量のシクロピロクスオラミン;および
(B)以下を含む薬学的に許容し得る担体。
(i)水、及びC1−C6アルキルアルコールからなる溶媒組成物;
(ii)脂肪酸表面活性剤、硫酸化脂肪酸表面活性剤、リン酸化脂肪酸表面活性剤、両性表面活性剤、及びそれらの薬学的に許容し得る塩からなる群より選択される少なくとも一の表面活性剤を含む表面活性剤組成物;
(iii)炭化水素噴射剤;並びに
(iv)以下からなる群より選択される、前記担体のpHに影響を及ぼす量の酸:酢酸、アセチルサリチル酸、アジピン酸、アスコルビン酸、アスパラギン酸、安息香酸、ホウ酸、炭酸、クエン酸、ギ酸、エタンスルホン酸、フマル酸、グリセロリン酸、グルコン酸、グルタル酸、グリシン、グリセリン酸、グリコール酸、グルタミン酸、馬尿酸、塩酸、乳酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ムチン酸、亜硝酸、シュウ酸、ペラルゴン酸、リン酸、プロピオン酸、サッカリン、サリチル酸、ソルビン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸、チオグリコール酸、チオ硫酸、ウンデシレン酸、およびそれらの混合物。 - 前記医薬組成物が、皮膚への投与に適するように処方された局所組成物の形態である、請求項1に記載の医薬組成物。
- 前記医薬組成物が、哺乳動物の口、耳、鼻道、膣、尿管、または直腸の粘膜上皮細胞組織への投与に適するように処方した局所組成物の形態である、請求項1又は2に記載の医薬組成物。
- 躯幹白癬、足部白癬、爪白癬、頭部白癬、陰股部白癬、髪白癬、カンジダ症又は癜風を治療するための医薬組成物である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 湿疹を治療するための医薬組成物である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の医薬組成物。
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US10/445,487 US7186416B2 (en) | 2003-05-28 | 2003-05-28 | Foamable pharmaceutical compositions and methods for treating a disorder |
US10/445,487 | 2003-05-28 | ||
PCT/US2004/016733 WO2004105702A2 (en) | 2003-05-28 | 2004-05-27 | Foamable pharmaceutical compositions and methods for treating a disorder |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2007500235A JP2007500235A (ja) | 2007-01-11 |
JP4871728B2 true JP4871728B2 (ja) | 2012-02-08 |
Family
ID=33450867
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2006533458A Expired - Fee Related JP4871728B2 (ja) | 2003-05-28 | 2004-05-27 | 起泡性医薬組成物および障害の治療方法 |
Country Status (15)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US7186416B2 (ja) |
EP (1) | EP1633368B1 (ja) |
JP (1) | JP4871728B2 (ja) |
KR (1) | KR101141220B1 (ja) |
CN (1) | CN1794998A (ja) |
AT (1) | ATE533493T1 (ja) |
AU (1) | AU2004242963B2 (ja) |
BR (1) | BRPI0410721A (ja) |
CA (1) | CA2527499C (ja) |
ES (1) | ES2377064T3 (ja) |
IL (1) | IL172082A0 (ja) |
MX (1) | MXPA05012842A (ja) |
PL (1) | PL1633368T3 (ja) |
WO (1) | WO2004105702A2 (ja) |
ZA (1) | ZA200510388B (ja) |
Families Citing this family (104)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US8263580B2 (en) | 1998-09-11 | 2012-09-11 | Stiefel Research Australia Pty Ltd | Vitamin formulation |
US6389455B1 (en) * | 1998-09-22 | 2002-05-14 | Richard C. Fuisz | Method and apparatus for bouncing electronic messages |
US8512718B2 (en) | 2000-07-03 | 2013-08-20 | Foamix Ltd. | Pharmaceutical composition for topical application |
IL152486A0 (en) | 2002-10-25 | 2003-05-29 | Meir Eini | Alcohol-free cosmetic and pharmaceutical foam carrier |
WO2004037225A2 (en) | 2002-10-25 | 2004-05-06 | Foamix Ltd. | Cosmetic and pharmaceutical foam |
US8900554B2 (en) | 2002-10-25 | 2014-12-02 | Foamix Pharmaceuticals Ltd. | Foamable composition and uses thereof |
US7820145B2 (en) | 2003-08-04 | 2010-10-26 | Foamix Ltd. | Oleaginous pharmaceutical and cosmetic foam |
US8119109B2 (en) | 2002-10-25 | 2012-02-21 | Foamix Ltd. | Foamable compositions, kits and methods for hyperhidrosis |
US9668972B2 (en) | 2002-10-25 | 2017-06-06 | Foamix Pharmaceuticals Ltd. | Nonsteroidal immunomodulating kit and composition and uses thereof |
US8486376B2 (en) | 2002-10-25 | 2013-07-16 | Foamix Ltd. | Moisturizing foam containing lanolin |
US10117812B2 (en) | 2002-10-25 | 2018-11-06 | Foamix Pharmaceuticals Ltd. | Foamable composition combining a polar solvent and a hydrophobic carrier |
US20070292461A1 (en) * | 2003-08-04 | 2007-12-20 | Foamix Ltd. | Oleaginous pharmaceutical and cosmetic foam |
US20080138296A1 (en) | 2002-10-25 | 2008-06-12 | Foamix Ltd. | Foam prepared from nanoemulsions and uses |
US9211259B2 (en) | 2002-11-29 | 2015-12-15 | Foamix Pharmaceuticals Ltd. | Antibiotic kit and composition and uses thereof |
US7700076B2 (en) | 2002-10-25 | 2010-04-20 | Foamix, Ltd. | Penetrating pharmaceutical foam |
US20060233721A1 (en) * | 2002-10-25 | 2006-10-19 | Foamix Ltd. | Foam containing unique oil globules |
US8119150B2 (en) * | 2002-10-25 | 2012-02-21 | Foamix Ltd. | Non-flammable insecticide composition and uses thereof |
US7704518B2 (en) | 2003-08-04 | 2010-04-27 | Foamix, Ltd. | Foamable vehicle and pharmaceutical compositions thereof |
US9265725B2 (en) | 2002-10-25 | 2016-02-23 | Foamix Pharmaceuticals Ltd. | Dicarboxylic acid foamable vehicle and pharmaceutical compositions thereof |
US7575739B2 (en) * | 2003-04-28 | 2009-08-18 | Foamix Ltd. | Foamable iodine composition |
US20050036953A1 (en) * | 2003-08-13 | 2005-02-17 | Moshe Arkin | Topical compositions of ammonium lactate |
US20050042182A1 (en) * | 2003-08-13 | 2005-02-24 | Moshe Arkin | Topical compositions of urea |
US20050042268A1 (en) * | 2003-07-16 | 2005-02-24 | Chaim Aschkenasy | Pharmaceutical composition and method for transdermal drug delivery |
US8795693B2 (en) | 2003-08-04 | 2014-08-05 | Foamix Ltd. | Compositions with modulating agents |
US8486374B2 (en) | 2003-08-04 | 2013-07-16 | Foamix Ltd. | Hydrophilic, non-aqueous pharmaceutical carriers and compositions and uses |
US20080069779A1 (en) * | 2003-08-04 | 2008-03-20 | Foamix Ltd. | Foamable vehicle and vitamin and flavonoid pharmaceutical compositions thereof |
US7199090B2 (en) | 2003-09-29 | 2007-04-03 | Ethena Healthcare Inc. | High alcohol content gel-like and foaming compositions comprising an alcohol and fluorosurfactant |
US8030362B2 (en) | 2003-12-12 | 2011-10-04 | Otic Pharma Ltd. | Compositions for treatment of ear disorders and methods of use thereof |
US8940321B2 (en) | 2003-12-12 | 2015-01-27 | Otic Pharma Ltd. | Compositions for treatment of ear disorders and methods of use thereof |
WO2005115336A2 (en) * | 2004-05-15 | 2005-12-08 | Collegium Pharmaceutical, Inc. | Sprayable formulations for the treatment of acute inflammatory skin conditions |
CN101107398B (zh) * | 2004-07-06 | 2015-10-21 | 国际纸业公司 | 包含抗菌化合物的纸基及其制造方法和使用方法 |
US20060057075A1 (en) * | 2004-08-02 | 2006-03-16 | Moshe Arkin | Pharmaceutical and cosmeceutical wash-off mousse shampoo compositions, processes for preparing the same and uses thereof |
US20060034779A1 (en) * | 2004-08-02 | 2006-02-16 | Agis Industries (1983) Ltd. | Foamable compositions containing vitamin D3 analogues, processes for preparing same and methods of treatment utilizng same |
US20060137684A1 (en) * | 2004-12-01 | 2006-06-29 | Celeste Evans | Compositions and methods of treating irritation and kit therefor |
DE102004062775A1 (de) | 2004-12-21 | 2006-06-29 | Stockhausen Gmbh | Alkoholischer Pumpschaum |
JP2008531740A (ja) | 2005-03-07 | 2008-08-14 | デブ ワールドワイド ヘルスケア インコーポレーテッド | シリコーン・ベースの界面活性剤を含むアルコール含有量の高い発泡性組成物 |
WO2007054818A2 (en) | 2005-05-09 | 2007-05-18 | Foamix Ltd. | Foamable vehicle and pharmaceutical compositions thereof |
NZ563560A (en) * | 2005-06-01 | 2009-11-27 | Stiefel Res Australia Pty Ltd | Vitamin formulation for treating a dermatological skin disorder |
US8846154B2 (en) | 2005-06-07 | 2014-09-30 | S.C. Johnson & Son, Inc. | Carpet décor and setting solution compositions |
EP1919449A2 (en) * | 2005-06-07 | 2008-05-14 | Foamix Ltd. | Antibiotic kit and composition and uses thereof |
US20100154146A1 (en) | 2008-07-02 | 2010-06-24 | S.C. Johnson & Son, Inc. | Carpet decor and setting solution compositions |
US7651990B2 (en) | 2005-06-13 | 2010-01-26 | 3M Innovative Properties Company | Foamable alcohol compositions comprising alcohol and a silicone surfactant, systems and methods of use |
US8778369B2 (en) * | 2005-07-29 | 2014-07-15 | Delaval Holding Ab | Barrier film-forming compositions and methods of use |
US20070027119A1 (en) * | 2005-07-29 | 2007-02-01 | Ahmed Fahim U | Antibacterial composition and method of use |
EP1948130B1 (en) * | 2005-10-24 | 2013-09-11 | Precision Dermatology, Inc. | Topical pharmaceutical foam composition |
KR101368107B1 (ko) | 2006-03-31 | 2014-03-14 | 스티펠 리서치 오스트레일리아 피티와이 리미티드 | 발포성 현탁겔 |
ES2530390T3 (es) * | 2006-07-05 | 2015-03-02 | Foamix Pharmaceuticals Ltd | Vehículo espumante de ácido carboxílico y composiciones farmacéuticas del mismo |
EP2046121B1 (en) | 2006-07-14 | 2012-08-22 | Stiefel Research Australia Pty Ltd | Fatty acid pharmaceutical foam |
CA2658031C (en) * | 2006-07-18 | 2015-06-02 | Graceway Pharmaceuticals, Llc | Immune response modifier foam formulations comprising imiquimod and a fatty acid |
DE102006034883A1 (de) * | 2006-07-25 | 2008-01-31 | Hermal Kurt Herrmann Gmbh & Co. Ohg | Pharmazeutische Zusammensetzung enthaltend Mometasonfuroat |
GB2443161B (en) * | 2006-10-28 | 2011-03-23 | Nupharm Lab Ltd | Clobetasol spray |
GB2443162B (en) * | 2006-10-28 | 2011-02-09 | Nupharm Lab Ltd | Betamethasone spray |
US20080260655A1 (en) | 2006-11-14 | 2008-10-23 | Dov Tamarkin | Substantially non-aqueous foamable petrolatum based pharmaceutical and cosmetic compositions and their uses |
EP1986473B1 (en) * | 2007-04-03 | 2017-01-25 | Tsinghua University | Organic electroluminescent device |
FR2915097B1 (fr) * | 2007-04-18 | 2012-09-28 | Fabre Pierre Dermo Cosmetique | Mousse antifongique a base de ciclopiroxolamine et de pyrithione de zinc et ses applications medicales et cosmetiques. |
RU2465891C2 (ru) * | 2007-05-04 | 2012-11-10 | Дзе Проктер Энд Гэмбл Компани | Антибактериальные композиции, продукты и способы их применения |
GB0712308D0 (en) * | 2007-06-25 | 2007-08-01 | Kind Group Ltd | An inhalable composition |
US8636982B2 (en) | 2007-08-07 | 2014-01-28 | Foamix Ltd. | Wax foamable vehicle and pharmaceutical compositions thereof |
DE102007039954A1 (de) * | 2007-08-23 | 2009-02-26 | Henkel Ag & Co. Kgaa | Reduktive Entfärbung keratinhaltiger Fasern |
US8802060B2 (en) * | 2007-10-01 | 2014-08-12 | Colgate-Palmolive Company | Foamable fluoride oral care composition |
WO2009084020A2 (en) * | 2007-10-18 | 2009-07-09 | Glenmark Pharmaceuticals Limited | Topical composition comprising halobetasol and salicylic acid |
WO2009069006A2 (en) | 2007-11-30 | 2009-06-04 | Foamix Ltd. | Foam containing benzoyl peroxide |
WO2009090495A2 (en) | 2007-12-07 | 2009-07-23 | Foamix Ltd. | Oil and liquid silicone foamable carriers and formulations |
WO2010041141A2 (en) | 2008-10-07 | 2010-04-15 | Foamix Ltd. | Oil-based foamable carriers and formulations |
US9314524B2 (en) * | 2007-12-31 | 2016-04-19 | Calla Therapeutics Llc | Topical formulations of Flucytosine |
CA2712120A1 (en) | 2008-01-14 | 2009-07-23 | Foamix Ltd. | Poloxamer foamable pharmaceutical compositions with active agents and/or therapeutic cells and uses |
WO2010057215A1 (en) * | 2008-11-17 | 2010-05-20 | Wayne State University | Engineering porous particles of water soluble therapeutics for pressurized metered-dose inhaler formulations |
WO2010125470A2 (en) | 2009-04-28 | 2010-11-04 | Foamix Ltd. | Foamable vehicle and pharmaceutical compositions comprising aprotic polar solvents and uses thereof |
CA2769677A1 (en) | 2009-07-29 | 2011-02-03 | Foamix Ltd. | Non surface active agent non polymeric agent hydro-alcoholic foamable compositions, breakable foams and their uses |
WO2011013009A2 (en) | 2009-07-29 | 2011-02-03 | Foamix Ltd. | Non surfactant hydro-alcoholic foamable compositions, breakable foams and their uses |
WO2011064631A1 (en) | 2009-10-02 | 2011-06-03 | Foamix Ltd. | Surfactant-free, water-free, foamable compositions and breakable foams and their uses |
US9849142B2 (en) | 2009-10-02 | 2017-12-26 | Foamix Pharmaceuticals Ltd. | Methods for accelerated return of skin integrity and for the treatment of impetigo |
EP2343300A1 (en) * | 2009-12-05 | 2011-07-13 | Cognis IP Management GmbH | Anionic isosorbide derivatives and their use (II) |
US8802058B2 (en) * | 2010-04-19 | 2014-08-12 | Gelmed, Llc | Pharmaceutical compositions and methods for administering the same |
US9345720B2 (en) | 2010-10-26 | 2016-05-24 | Exeltis Usa Dermatology, Inc. | Composition and method for treating wounds |
WO2012057894A1 (en) * | 2010-10-26 | 2012-05-03 | Quinnova Pharmaceuticals, Inc. | Econazole composition and methods of treatment therewith |
IT1402786B1 (it) * | 2010-11-19 | 2013-09-18 | Fidia Farmaceutici | Composizioni farmaceutiche ad attivita' antibatterica e cicatrizzante |
US9089129B2 (en) | 2011-10-07 | 2015-07-28 | American Sterilizer Company | Non-aerosol foaming alcohol hand sanitizer |
TW201329226A (zh) * | 2011-11-30 | 2013-07-16 | Basf Se | 用於溶解及/或抑制系統表面上之積垢沉積之組合物 |
CN102641283B (zh) * | 2012-04-07 | 2013-05-08 | 张红 | 一种治疗头屑的药物及其制备方法 |
JP6189962B2 (ja) | 2012-10-09 | 2017-08-30 | ザ プロクター アンド ギャンブル カンパニー | 相乗作用する美容成分の組み合わせを特定する方法 |
JP6194003B2 (ja) | 2012-10-09 | 2017-09-06 | ザ プロクター アンド ギャンブル カンパニー | 有益剤及びこれを含む組成物の特定又は評価方法 |
US20140112959A1 (en) | 2012-10-18 | 2014-04-24 | MiCal Pharmaceuticals LLC - H Series, a Series of MiCal Pharmaceuticals LLC, a Multi-Division Limite | Topical steroid composition and method |
ES2658995T3 (es) | 2012-12-26 | 2018-03-13 | Otic Pharma Ltd. | Composiciones farmacéuticas óticas espumables |
US9138393B2 (en) | 2013-02-08 | 2015-09-22 | The Procter & Gamble Company | Cosmetic compositions containing substituted azole and methods for improving the appearance of aging skin |
US9144538B2 (en) | 2013-02-08 | 2015-09-29 | The Procter & Gamble Company | Cosmetic compositions containing substituted azole and methods for alleviating the signs of photoaged skin |
US10111956B2 (en) | 2013-06-03 | 2018-10-30 | Tolmar, Inc. | Corticosteroid compositions |
US11135297B2 (en) | 2013-07-11 | 2021-10-05 | Pola Pharma Inc. | External-use composition producing foamed state upon use |
CN104032590A (zh) * | 2014-05-14 | 2014-09-10 | 江苏金秋弹性织物有限公司 | 一种活性炭-纳米银协同抗菌织带的染色加工工艺 |
KR102572389B1 (ko) * | 2014-12-24 | 2023-08-29 | 가부시키가이샤 폴라 파마 | 스크린 포머용의 외용 조성물 |
FR3041538B1 (fr) * | 2015-09-29 | 2018-11-30 | Galderma Research & Development | Mousse chimique non rincee contenant du propionate de clobetasol, et son utilisation dans le traitement du psoriasis. |
WO2017103719A1 (en) * | 2015-12-15 | 2017-06-22 | Therapeutics Inc. | Halobetasol foam composition and method of use thereof |
CN105486778B (zh) * | 2016-01-25 | 2017-11-03 | 齐炼文 | 诊断区分稳定型心绞痛和急性冠脉综合征的代谢标志物 |
WO2017184614A1 (en) | 2016-04-20 | 2017-10-26 | S.C. Johnson & Son, Inc. | Foaming antimicrobial compositions |
BR112018073095B1 (pt) | 2016-05-11 | 2022-05-17 | Bayer Healthcare Llc | Formulação, métodos para preparar uma formulação espumável e para usar uma formulação espumante, e, embalagem pressurizada. |
EP3454826B1 (en) | 2016-05-11 | 2023-11-15 | Formulated Solutions, LLC | Whipped gel formulations |
US10398641B2 (en) | 2016-09-08 | 2019-09-03 | Foamix Pharmaceuticals Ltd. | Compositions and methods for treating rosacea and acne |
WO2018209163A1 (en) | 2017-05-11 | 2018-11-15 | Bayer Healthcare Llc. | Gel formulations |
CN114788791A (zh) | 2017-06-23 | 2022-07-26 | 宝洁公司 | 用于改善皮肤外观的组合物和方法 |
CA3102288A1 (en) | 2018-07-03 | 2020-01-09 | The Procter & Gamble Company | Method of treating a skin condition |
US20210196631A1 (en) * | 2018-08-28 | 2021-07-01 | Glenmark Pharmaceuticals Limited | Container system and pharmaceutical foam composition comprising betamethasone |
EP4127645A1 (en) | 2020-03-24 | 2023-02-08 | The Procter & Gamble Company | Methods for testing skin samples |
EP4157206A1 (en) | 2020-06-01 | 2023-04-05 | The Procter & Gamble Company | Method of improving penetration of a vitamin b3 compound into skin |
US10959933B1 (en) | 2020-06-01 | 2021-03-30 | The Procter & Gamble Company | Low pH skin care composition and methods of using the same |
Citations (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS4838286A (ja) * | 1971-09-18 | 1973-06-05 | ||
JPS62273912A (ja) * | 1986-05-21 | 1987-11-28 | Kao Corp | 人体塗布用エアゾ−ル剤 |
WO1991001712A1 (fr) * | 1989-07-28 | 1991-02-21 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Preparation pour aerosol en mousse |
JPH05194208A (ja) * | 1991-10-01 | 1993-08-03 | American Cyanamid Co | フエルビナクを含有する製剤学的組成物 |
JPH08175982A (ja) * | 1994-12-21 | 1996-07-09 | Lederle Japan Ltd | 4−ビフェニリル酢酸組成液 |
JP2001520184A (ja) * | 1997-10-17 | 2001-10-30 | ソルテック リサーチ プロプライアタリィ リミティド | 局所抗真菌性組成物 |
Family Cites Families (55)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4018918A (en) | 1975-05-20 | 1977-04-19 | The Upjohn Company | Topical clindamycin preparations |
US4141472A (en) * | 1976-07-19 | 1979-02-27 | Spitzer Joseph G | Aerosol container with gas-permeable membrane |
US4141417A (en) | 1977-09-09 | 1979-02-27 | Institute Of Gas Technology | Enhanced oil recovery |
US4420484A (en) | 1979-08-13 | 1983-12-13 | Sterling Drug Inc. | Basic amino or ammonium antimicrobial agent-polyethylene glycol ester surfactant-betaine and/or amine oxide surfactant compositions and method of use therof |
JPH0696522B2 (ja) * | 1983-10-24 | 1994-11-30 | ロクリ− サ−ヴイシズ プロプライエタリ− リミテツド | 起泡型生物致死組成物 |
WO1986000196A1 (en) | 1984-06-21 | 1986-01-16 | Soltec Research Pty. Ltd. | Aerosol product |
US5002680A (en) | 1985-03-01 | 1991-03-26 | The Procter & Gamble Company | Mild skin cleansing aerosol mousse with skin feel and moisturization benefits |
US4806262A (en) | 1985-08-14 | 1989-02-21 | The Procter & Gamble Company | Nonlathering cleansing mousse with skin conditioning benefits |
US5446028A (en) * | 1985-12-12 | 1995-08-29 | Dermik Laboratories, Inc. | Anti-acne method and composition |
US5385938B1 (en) | 1986-12-23 | 1997-07-15 | Tristrata Inc | Method of using glycolic acid for treating wrinkles |
US4882182A (en) | 1987-01-08 | 1989-11-21 | Soltec Research Pty. Ltd. | Aerosol product |
US4847068A (en) | 1987-08-06 | 1989-07-11 | Johnson & Johnson Consumer Products, Inc. | Skin care compositions |
US4885354A (en) | 1987-10-29 | 1989-12-05 | Ciba-Geigy Corporation | Epoxy resin compositions |
US5143717A (en) | 1987-12-30 | 1992-09-01 | Code Blue Medical Corporation | Burn foam and delivery system |
AU619256B2 (en) | 1988-03-03 | 1992-01-23 | Connetics Australia Pty Ltd | Acne treatment |
US5110809A (en) | 1988-03-21 | 1992-05-05 | Bristol-Myers Squibb Company | Antifungal gel formulations |
EP0414920B2 (en) | 1989-03-17 | 2006-09-27 | Taisho Pharmaceutical Co. Ltd | Aerosol preparation for external use |
IL95952A0 (en) | 1989-10-19 | 1991-07-18 | Sterling Drug Inc | Aerosol composition for topical medicament |
EP1382655A3 (en) | 1990-09-03 | 2004-03-10 | Connetics Australia Pty Limited | A concentrated aerosol space spray |
US5935554A (en) | 1990-09-03 | 1999-08-10 | Soltec Research Pty. Ltd. | Concentrated aerosol space spray that is not an emulsion |
US5167950A (en) | 1991-03-28 | 1992-12-01 | S. C. Johnson & Son | High alcohol content aerosol antimicrobial mousse |
FR2677369B1 (fr) | 1991-06-05 | 1994-09-16 | Promotion Rech Innovation Tec | Mousse aerosol. |
DE4129756C2 (de) | 1991-09-04 | 1995-06-29 | Mannesmann Ag | Metallurgisches Gefäß für eine Gleichstromlichtbogeneinrichtung |
US5211317A (en) | 1992-06-18 | 1993-05-18 | Diamond George Bernard | Low pressure non-barrier type, valved dispensing can |
ZA94170B (en) | 1993-01-20 | 1995-03-15 | Soltec Res Pty Ltd | Ectoparasiticidal formulation |
US5570296A (en) | 1994-03-30 | 1996-10-29 | Apple Computer, Inc. | System and method for synchronized presentation of video and audio signals |
US5679324A (en) | 1994-07-08 | 1997-10-21 | The Procter & Gamble Co. | Aerosol foamable fragrance composition |
US5776430A (en) | 1994-11-01 | 1998-07-07 | Calgon Vestal, Inc. | Topical antimicrobial cleanser containing chlorhexidine gluconate and alcohol |
GB9504265D0 (en) | 1995-03-03 | 1995-04-19 | Medeva Plc | Corticosteroid-containing pharmaceutical composition |
US5783202A (en) | 1995-03-14 | 1998-07-21 | Soltec Research Pty. Ltd. | Pediculicidal mousse composition for killing head lice |
PL180895B1 (pl) | 1995-04-14 | 2001-04-30 | Glaxo Wellcome Inc | Inhalator z dozymetrem |
EP0738510A3 (fr) | 1995-04-20 | 2005-12-21 | L'oreal | Utilisation d'un inhibiteur d'HMG-coenzyme A-reductase pour lutter contre le vieillissement de la peau et pour traiter l'acné. Composition comprenant au moins un inhibiteur HMG-coenzyme A reductase et au moins un actif possédant des propriétes desquamantes |
FR2740685B1 (fr) | 1995-11-08 | 1998-01-23 | Pf Medicament | Composition pharmaceutique topique moussante pour le traitement des dermatoses, induites par pityrosporum ovale |
US5788155A (en) | 1996-06-28 | 1998-08-04 | S. C. Johnson & Son, Inc. | Air freshener dispenser device with dual cartridge capacity |
DE19631221C2 (de) | 1996-08-02 | 1999-07-01 | Beiersdorf Ag | Schaumförmige Lichtschutzzubereitungen mit einem Gehalt an wasserlöslichen Lichtschutzfiltersubstanzen und grenzflächenaktiven Substanzen |
US5863560A (en) | 1996-09-11 | 1999-01-26 | Virotex Corporation | Compositions and methods for topical application of therapeutic agents |
AUPO379596A0 (en) | 1996-11-22 | 1996-12-19 | Soltec Research Pty Ltd | Percutaneous delivery system |
AUPO688997A0 (en) | 1997-05-20 | 1997-06-12 | Soltec Research Pty Ltd | Sunscreen composition |
CA2293622C (en) | 1997-06-13 | 2007-08-21 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | Aerosol preparation |
GB2327344A (en) | 1997-07-18 | 1999-01-27 | Ninh Thuy On | Pharmaceutical compositions containing phenytoin and either an azole anti-fungal/anti-bacterial agent and/or a silver salt for topical application |
US5965500A (en) | 1997-07-24 | 1999-10-12 | Levers Brothers Company, Division Of Conopco, Inc. | Stable liquid composition comprising high levels of emollients |
PL342648A1 (en) | 1998-02-02 | 2001-06-18 | Boehringer Ingelheim Vetmed | Veterinary application of a combination of active agent consisting of bactericides and terpene containing plant extracts |
US6030931A (en) | 1998-02-03 | 2000-02-29 | Chesebrough-Pond's Usa Co., Division Of Conopco, Inc. | Foaming cleansing skin product |
US6231875B1 (en) | 1998-03-31 | 2001-05-15 | Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. | Acidified composition for topical treatment of nail and skin conditions |
AUPP310798A0 (en) | 1998-04-22 | 1998-05-14 | Soltec Research Pty Ltd | Vehicle system for a composition comprising a piperidinopyrimidine derivative |
US6284234B1 (en) | 1998-08-04 | 2001-09-04 | Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. | Topical delivery systems for active agents |
AUPP583198A0 (en) | 1998-09-11 | 1998-10-01 | Soltec Research Pty Ltd | Mousse composition |
US6383471B1 (en) | 1999-04-06 | 2002-05-07 | Lipocine, Inc. | Compositions and methods for improved delivery of ionizable hydrophobic therapeutic agents |
US6264964B1 (en) | 1999-04-14 | 2001-07-24 | Conopco, Inc. | Foaming cosmetic products |
AUPQ002999A0 (en) | 1999-04-29 | 1999-05-20 | Soltec Research Pty Ltd | Non-aqueous shampoo composition |
US6547063B1 (en) | 2000-10-10 | 2003-04-15 | The Procter & Gamble Company | Article for the delivery of foam products |
FR2820038B1 (fr) | 2001-01-29 | 2004-07-02 | Dermaconcept Jmc | Composition dermatologique a usage veterinaire comprenant une base sphingoide |
HU0104790D0 (en) | 2001-11-08 | 2002-01-28 | Human Rt | Pharmaceutical combinations for topical application |
ES2637956T3 (es) | 2003-01-24 | 2017-10-18 | Stiefel Research Australia Pty Ltd | Espuma farmacéutica |
WO2009101712A1 (ja) * | 2008-02-14 | 2009-08-20 | Nagoya Oilchemical Co., Ltd. | 吸音性表皮材、及びそれを用いた吸音材 |
-
2003
- 2003-05-28 US US10/445,487 patent/US7186416B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2004
- 2004-05-27 ES ES04753550T patent/ES2377064T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2004-05-27 MX MXPA05012842A patent/MXPA05012842A/es active IP Right Grant
- 2004-05-27 CA CA2527499A patent/CA2527499C/en not_active Expired - Fee Related
- 2004-05-27 JP JP2006533458A patent/JP4871728B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2004-05-27 KR KR1020057022487A patent/KR101141220B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2004-05-27 AT AT04753550T patent/ATE533493T1/de active
- 2004-05-27 CN CNA2004800144040A patent/CN1794998A/zh active Pending
- 2004-05-27 PL PL04753550T patent/PL1633368T3/pl unknown
- 2004-05-27 AU AU2004242963A patent/AU2004242963B2/en not_active Ceased
- 2004-05-27 BR BRPI0410721-7A patent/BRPI0410721A/pt not_active Application Discontinuation
- 2004-05-27 EP EP04753550A patent/EP1633368B1/en not_active Revoked
- 2004-05-27 WO PCT/US2004/016733 patent/WO2004105702A2/en active Application Filing
-
2005
- 2005-11-21 IL IL172082A patent/IL172082A0/en unknown
- 2005-12-21 ZA ZA200510388A patent/ZA200510388B/en unknown
-
2006
- 2006-11-13 US US11/595,864 patent/US7829107B2/en not_active Expired - Fee Related
Patent Citations (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS4838286A (ja) * | 1971-09-18 | 1973-06-05 | ||
JPS62273912A (ja) * | 1986-05-21 | 1987-11-28 | Kao Corp | 人体塗布用エアゾ−ル剤 |
WO1991001712A1 (fr) * | 1989-07-28 | 1991-02-21 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Preparation pour aerosol en mousse |
JPH05194208A (ja) * | 1991-10-01 | 1993-08-03 | American Cyanamid Co | フエルビナクを含有する製剤学的組成物 |
JPH08175982A (ja) * | 1994-12-21 | 1996-07-09 | Lederle Japan Ltd | 4−ビフェニリル酢酸組成液 |
JP2001520184A (ja) * | 1997-10-17 | 2001-10-30 | ソルテック リサーチ プロプライアタリィ リミティド | 局所抗真菌性組成物 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
MXPA05012842A (es) | 2006-05-17 |
KR20060023972A (ko) | 2006-03-15 |
WO2004105702A3 (en) | 2005-05-06 |
BRPI0410721A (pt) | 2006-06-20 |
EP1633368A4 (en) | 2007-03-14 |
ATE533493T1 (de) | 2011-12-15 |
US7829107B2 (en) | 2010-11-09 |
US20070059253A1 (en) | 2007-03-15 |
CA2527499C (en) | 2012-01-24 |
ZA200510388B (en) | 2006-12-27 |
US20040241099A1 (en) | 2004-12-02 |
IL172082A0 (en) | 2009-02-11 |
AU2004242963A1 (en) | 2004-12-09 |
PL1633368T3 (pl) | 2012-04-30 |
JP2007500235A (ja) | 2007-01-11 |
AU2004242963B2 (en) | 2009-05-28 |
KR101141220B1 (ko) | 2012-05-07 |
WO2004105702A2 (en) | 2004-12-09 |
EP1633368B1 (en) | 2011-11-16 |
US7186416B2 (en) | 2007-03-06 |
CA2527499A1 (en) | 2004-12-09 |
EP1633368A2 (en) | 2006-03-15 |
ES2377064T3 (es) | 2012-03-22 |
CN1794998A (zh) | 2006-06-28 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP4871728B2 (ja) | 起泡性医薬組成物および障害の治療方法 | |
US11433025B2 (en) | Oil foamable carriers and formulations | |
Arzhavitina et al. | Foams for pharmaceutical and cosmetic application | |
US8119109B2 (en) | Foamable compositions, kits and methods for hyperhidrosis | |
AU766944B2 (en) | Aerosol ointment compositions and method of manufacture | |
EP2422768B1 (en) | Penetrating pharmaceutical foam | |
ES2209812T3 (es) | Pulverizaciones topicas que contienen una composicion filmogena. | |
US20170119665A1 (en) | Penetrating pharmaceutical foam | |
US20120156144A1 (en) | Foamable Compositions, Kits and Methods for Hyperhidrosis | |
Gennari et al. | Medicated foams and film forming dosage forms as tools to improve the thermodynamic activity of drugs to be administered through the skin | |
JPH1112136A (ja) | ミノキシジル配合エアゾール剤 | |
BR112018073084B1 (pt) | Formulação, e, embalagem pressurizada | |
JP2005533795A (ja) | 経皮エアゾール組成物 | |
JP2003081812A (ja) | エアゾール製剤 | |
RU2600796C2 (ru) | Местный состав, содержащий кортикостероид в качестве активного ингредиента | |
JP7108502B2 (ja) | 発泡性組成物 | |
US11427741B2 (en) | Cryogenic, kinetically active formulations and systems for their dispensing | |
Palekar-Shanbhag et al. | Use of Medicated Foams for Skin Diseases | |
Starov | Foam in pharmaceutical and medical applications Maryam Parsa, Anna Trybala, Danish Javed Malik and | |
JP2009286734A (ja) | エアゾール組成物 | |
JP2002275455A (ja) | エアゾール組成物 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20060126 |
|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20070508 |
|
A977 | Report on retrieval |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971007 Effective date: 20101001 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20101005 |
|
A601 | Written request for extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601 Effective date: 20101227 |
|
A602 | Written permission of extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A602 Effective date: 20110107 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20110324 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20110705 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20110929 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20111025 |
|
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20111121 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20141125 Year of fee payment: 3 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |