JPS62273912A

JPS62273912A - 人体塗布用エアゾ−ル剤

Info

Publication number: JPS62273912A
Application number: JP11686886A
Authority: JP
Inventors: Mikio Furukawa; 幹夫古川; Yuji Ichii; 一井　雄二; Shigeru Moriwaki; 繁森脇; Kenji Hara; 健次原
Original assignee: Kao Corp
Current assignee: Kao Corp
Priority date: 1986-05-21
Filing date: 1986-05-21
Publication date: 1987-11-28

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】３、発明の詳細な説明〔産業上の利用分野〕本発明は人体塗布用エアゾール剤に関し、更に詳細には
人体への有効成分の付着量？増加せしめた人体塗布用エ
アゾール剤に関する。

〔従来の技術〕

エアゾール剤は、操作が簡便であり、手軽であることか
ら殺虫剤、制汗剤、整髪料、ガラス・クリーナー、塗料
、芳香剤、つや出し剤等の家庭用品や医薬品として広く
用いられている。これらエアゾール剤は、有効成分を水
、エタノール、ケロシンといった各種の溶媒に混合・溶
解させた原液と噴射剤を容器に充填し、パルプ・ボタン
を取りつけることにより、一般に―製されている。

このエアゾール剤を使用方法より分類すると、空間に噴
射するタイプと、壁・床等の面や人体に向けて噴射する
タイプがあり、前者にはハエ・収用の殺虫剤や芳香剤等
があげられ、後者にはゴキブリ用の殺虫剤や塗料、ある
いは外用消炎鎮痛剤や水虫薬が挙げられる。

このうち、人体に向けて噴射するエアゾール剤（以下「
人体塗布エアゾール剤」と略称する）は、空間に噴射す
るエアゾール剤（以下「空間エアゾール剤」と略称する
〕と異なり、噴射時に噴射粒子の舞い上がりや飛散全お
さえ、人体面への有効成分の付着量を増す必要があり、
その工夫がなされている。すなわち、空間エアゾール剤
に比較して、ガス圧の低い噴射剤を用いたり、噴口を大
きくすることにより、噴射粒子の粒子径を大きくして粒
子の飛散を防いだり、粒子ではなく泡を噴出させること
により付着率を上げるといった工夫である。

〔発明が解決しようとする問題点〕しかしながら、このような工夫によってもなお１人体塗
布エアゾール剤の噴射粒子の飛散を十分におさえること
はできず、飛散粒子による汚染や、人体への吸入が問題
となっていた。また、ガス圧を下げすぎたり、噴口を太
きくしすぎたりすると粒子ではなく線状に液が噴出して
しまう。また、泡状の噴出物は、飛散は少ない反面噴出
後、さらに人体面全体にのばすという作業が加わり、エ
アゾール剤本来の手軽さからかけＦｉなれてしまうばか
りでなく薬物の汚染も問題である。更にまた、人体に適
用するという使用方法から通産省告示第５１３号の微燃
性の規格（火炎長２５ｃｒｎ未膚、爆発限界濃度０．２
５？／ｇ以上）に適合させる必要もある。

このため、エアゾール剤の手軽さ、簡便性を持ち、飛散
粒子が少なく、有効成分の付着率の高く、しかも安全性
の高い人体塗布用エアゾール剤の開発が熱望されていた
。

〔問題を解決するための手段〕

本発明者らは操作性が良く、噴射粒子の付着率の良好な
人体塗布エアゾール剤を開発す゛べく、鋭意検討をおこ
なった結果、エアゾール原液の組成割合及びこれと噴射
ガスの比率を一定範囲とすることにより優れた人体塗布
エアゾール剤が得られることを見出した。

また、この組成物を特定の範囲の孔径のバルブ・ボタン
システムを有するエアゾール容器と組合せ使用すること
により、より優れたエアゾール噴霧性能を有する人体塗
布エアゾ−ル剤が得られることを見出した。

したがって本発明は、次の成分（ａ）〜（ｅ）（３）　
　１．０〜２０重量％の有効成分、（ｂ）３０〜７０重
量係のエタノール及び／又はイソゾロノＱノール、（ｃ）　　０．５〜１０重′Ｉｔ％の陰イオン性界面活
性剤、（ｄ）　　中）に対し、１７３〜２倍の範囲である、２
０〜８０重量囁の水及び（ｅ）　　（ａ）〜ケ）全成分とする原液に対し、１７
２〜１／２０の比率の、２０℃におけるガス圧が１．５
〜４．８にＰ／−の噴射剤を含有する人体塗布エアゾール用組成物をエアゾール容
器に充填したことを特徴とする人体塗布用エアゾール剤
を提供するものである。

本発明の（ａ）の有効成分としては、外用剤、例えば外
用消炎鎮痛剤、抗白慢開削、外用殺菌消毒剤、化膿性疾
患用剤、鎮痒剤等が挙げられ、その具体例としては次の
ものが挙げられる。

（１）　　外用消炎鎮痛剤：サリチル酸メチル、サリチル酸クリコール、！−メント
ール、インドメタシン、フルルビゾロフェン、ケトゾロ
フェン、シクロフェナック、イブプロフェン、メフェナ
ム酸等の非ステロイド系抗炎症剤及びヒドロコルチゾン
、酢酸ヒドロコルチゾン、酪酸ヒドロコルチゾン、フル
オシノロンアセトニド、ビバル酸フタメタシン、フルオ
シノニド、フルオロメツロン、プロピオン酸ペクロメタ
ゾン、デキサメタシン、デキサメタシンリン酸ナトリウ
ム、酢酸デキサメタシン、フルドロキシコルチド、吉草
酸ペタメタシン、ゾプロビオン酸ベタメタシン、トリア
ムシノロンアセトニド、プレドニゾロン、メチルゾレド
ニゾロン、酢酸メチルプレドニゾロン、吉草酸クロルコ
ルトロン、ゾロピオン酸クロベタゾール等のステロイド
系抗炎症剤。

３）抗日式開削：ウンデシレン酸、ウンデシレン＃Ｒｉｓ、ペンタクロル
フェノール、クリサロビン、チメロサール、トリコマイ
シン、トルナノＸテート、フェニルヨードウンデジノエ
ート、クロトリマゾール、ハロプロジン、バリオチン、
ピロールニドリン、シツカニン、ナイスタチン、エキサ
ラミド、シクロビロクス、オラミン、硝酸ミコナゾール
、硝酸エコナゾール、硝酸インコナゾール、グリセオフ
ルビン等。

（３）　　外用殺菌消毒剤：ヨウ化カリウム、グルコン酸クロルヘキシジン、アクリ
ノール、塩化ベンザルコニウム、イソ７’ａピルメチル
フエノール、クロルキシレノール、クレゾール、ヘキサ
クロロフェン、トリクロロカルバニリド、塩化リゾチー
ム、チアニトール等。

（４）　　化膿性疾患用剤：ペニシリンｖ１ベンザペニシリンＧ１ストレクトマイシ
ン、タロラムフェニコール、テトラサイクリン、塩酸テ
トラサイクリン、エリスロマイシン、フラゾオマイシン
、硫酸フラジオマイシン、バシトラシン、塩酸オキシテ
トラサイクリン、硫酸カナマイシン、カナマイシン、ク
ロロマイセチン等０（５）　　鎮痒剤：塩酸インチペンシル、ジフェニルイミダゾール、硫酸ク
レミゾール、シアニンヒドラミン、ラウリル硫酸シアニ
ンヒドラミン、マレイン酸クロルフェニラミン等。

これらの有効成分は、１種又は２棟以上を用いることが
でき、その配合量は一般には原液中１〜２０重量％（以
下単に「％」で示す）、好ましくは２〜１０％である。

また（ｂ）のエタノール及び／又はイングロノ９ノール
は、上記（ａ）成分を溶解し、系内に均一に分散させる
ために必要なものであり、その配合量は、原液中３０〜
７０％、好ましくは３５〜５５％である。

本発明の人体塗布用エアゾール剤の噴射粒子の飛散を防
ぐためには、さらに（Ｃ）の陰イオン性界面活性剤及び
（ｄ）の水の添加が必要である。また（ｄ）の水の配合
によりエアゾール燃焼性の規格も微燃性に納まるが、配
合比率の組み合わせによっては火炎長が著しく長くなる
ので注意を要する。（ｄ）の配合量は一般には２０〜８
０重量％好ましくは３０〜６０重量優であり、さらに好
ましくｆｉ（ｈ）に対しＩ／３〜２倍の範囲の配合量で
ある。

なお、（Ｃ）成分の特に好ましいものとしては次のもの
が挙げられる。

■　高級アルコール硫酸エステル塩０８０３Ｍ〔Ｒは炭素数４〜２４の炭化水素基、特に炭素数１２〜
１８の直鎖脂肪族炭化水素基を示す。Ｍは水素原子又は
アルカリ金属、アンモニウム、炭素数２〜３のアルカノ
ールアンモニウム、炭素数１〜４のアルキルアンモニウ
ム、塩基性アミノ酸もしくはモルホリンの塩を示す〕 ■　アミノ酸系界面活性剤Ｒ−Ｃ０ＮＩＪｈＣＯＯＨＣＨｚＣＨｚＣＯＯＨＨ３Ｒ−Ｃｏ　−Ｎ　−ＣＨ２Ｃ００Ｍ〔式中、Ｒ及びＭは前記と同じ〕 ■　高級アルコールリン酸エステル塩〔式中、ｍ％　ｎ及びＥはＯ〜２０の数を示す。Ｒ及び
Ｍは前記と同じ〕これら（ｃ）成分のうち、特に高級アルコールリン酸エ
ステル塩が好ましく、例えばモノオクチルリン酸エステ
ル、モノドデシルリン酸エステル、モノヘキサデシルリ
ン酸エステル、モノオクタデシルリン酸エステル等のモ
ノアルキルリン酸エステル：ジデシルリン酸エステル、
シトデシルリン酸エステル、ゾテトラデシルリン酸エス
テル、ゾヘキサデシルリン酸エステル等のシアルキルリ
ン酸エステル：トリアルキルリン酸エステル及びその塩
を挙げることができる。また、酸化エチレンを縮合した
型のものとしては、例えば、ポリオキシエチレンアルキ
ルフェニルエーテルリン酸、？リオキシエチレンオレイ
ルエーテルリン酸、ポリオキシエチレンステアリルエー
テルリン酸、献すオキシエチレンセチルエーテルリン酸
、−リオキシエチレンラウリルエーテルリン酸及びその
塩を挙げることができる０この（ｅ）成分は１種又は２
８！［以上で使用することができ、原液中に０，５〜１
０％、好ましくは１〜５％配合される。また、この（Ｃ
）成分は（ｂ）成分に対し１／４０〜１／４の配合比率
とすることが好ましく、この範囲をはずれるとあわ状と
して噴射したり粒子とならず液状のまま噴射され、所期
の人体塗布用エアゾール剤としての使用が不可となる場
合もある。

本発明のエアゾール剤の原液の調製は上記各成分を混合
攪拌することによって得ることができ、場合によっては
加熱することも可能である。なお原液には、上記成分以
外にも一般のエアゾール剤に使用される成分を用いるこ
とは自由である。すなわち、溶剤としての灯油、酸化防
止剤としてのシブチルにドロキシアニソール、シブチル
ヒドロキシトルエン、タルクやカオリン等の鉱物性微粉
末、ヒドロキシｆロビルセルロース、ｌ？Ｉ）ヒニルビ
ロリドンやカーボ？−ル等の高分子化合物、看香剤′４
を自由に配合することができる０本発明のエアゾール剤
で用いる組成物は、叙上の如くして得られた原液に（ｅ
）の噴射剤を更に配合することにより調製される。

噴射剤としてはフロン・ＤＭＥ・液化石油ガス等を用い
ることができ、その内圧が２０℃において１．５〜４．
８　Ｋｐ／ｉｓ　好ましくは１．８〜３．２に９　／ｃ
ｍ”のものを用いる０この範囲を超えるガス圧を有する
噴射剤を用いた場合には、ミストが細かくなり、飛散量
が多く、また範囲に達しない場合には液状に流れでてし
まう。

また、（ｅ）成分の噴射剤は原液に対し一般には１／２
〜１／２０の比率で充填する必要があるが、エアゾール
剤にはわが国において燃焼性に規格があり、この規格を
満足する噴射剤の組み合わせを行うことが１袈である。

叙上の如くして得られた人体塗布エアゾール組成物を一
般のエアゾール容器に充填することによっても十分満足
のゆくエアゾール噴霧性能が得られるが、更により優れ
た性能を得るためには、特定のエアゾール容器との組合
せを考慮する必要がある。

本発明において、より好ましい結果を与えるエアゾール
容器は、（ｆ）　０．３〜Ｑ、５１９のボタン噴口孔径
、（ｇ）　ｏ、３〜０．６１１１　のステム孔径及び（
ｈ）　０．３３〜１．５８ｍ１のハウシング孔径からな
るパルプ・ｌタンシステムｔ−備えたものである０この
ようなエアゾール容器に上記人体塗布エアゾール組成物
を充填するとわが国における燃焼性の規格を十分に満足
させることができるのみならず、より優れた噴射、ｅタ
ーンを得ることができ、泡状や液状となって噴出したり
、細かな粒子となって噴射され十分な付着量が得られな
いということはなく、周囲を汚染してしまうこともない
。

また、上記エアゾール容器については、そのハウシング
に別にペーノ々−タップをつけ、倒立にて噴射できるよ
うにすることもできる。

この場合のペー、Ｑ−タップの孔径は特に規定はしない
が一般には０．３３〜０．６４ｕが好ましい。

本発明に係る人体塗布エアゾール剤の製造は一般のエア
ゾール剤の製造となんら変わることなく、従来公知の方
法で原液の配合及び調製を行い、これをエアゾール容器
、特に上記したエアゾール容器に入れ、噴射剤を充填す
ることによりおこなわれる０〔作用〕本発明の人体塗布エアゾール剤は噴射時の噴射粒子の飛
散を防ぎ、人体適用面への有効成分の付着率を上げるこ
とができる０その作用機序は陰イオン系界面活性剤の増
泡作用とエタノールあるいはインデロノＱノールとの消
泡作用がバランスよく組みあわされたこと及ヒ、サラに
パルプ・ボタン等の噴射システムにおいて最良の組み合
わせを行うことにより噴射粒子が細々にくだけ散ること
なく、むしろ微細な消泡しやすい泡の粒子として噴射さ
れることによるものと思われる。

〔発明の効果〕

本発明の人体塗布エアゾール剤は人体適用面への有効成
分の付着率を増加させたため有効成分の単位面積あたり
の付着量が増大する０このため同一の有効成分を配合し
たエアゾール剤にあっては効果の増大が、また同等の効
果を示すものにあっては有効成分量の減少を計ることが
でき、効能・効果あるいは製造コストの而での効果は著
しいものである。またエアゾール剤の噴射に伴い、施用
者は一般に飛散した噴射粒子を吸入するが、この噴射粒
子の飛散をおさえることにより、人体に吸入されるエア
ゾール剤成分の量は減少し、人体に対する安全性の而か
らも有効である０〔実施例〕次に実施例を挙げ、本発明を更に詳しく説明する。

実施例１サリチル酸メチル３．２ｔ％サリチル酸モノグリコール
エステル１．２２及びｇ−メン）　−ル３．３？の有効
成分と、エタノール４０ｔ１モノドデシルリン酸エステ
ル２２及びトリエタノールアミン０．４２とに全量１ｏ
ｏ−となるように水を加え、５０℃で加熱しながら混合
撹拌して原液を得た。これヲノ・ウゾングの孔径がＱ、
５５ｔｌ、ステムの孔径が０．３５１１＋３、ゲタンの
噴口の孔径が０．３５　ｉｌｌのバルブを備えたエアゾ
ール容器に入れ、密封し、原液：　ＬＰＧ（３，２Ｋｐ
／ｉ）の比が８０：２０ｉとなるように噴射剤を充填し
てエアゾールタイプの外用消炎鎮痛剤を傅た〇実施例２インドメタシン２を及びハツカ油３ｔの有効成分とエタ
ノールｔ５ｒ１イソゾロノＱノール３０ｔ１ゾデシルリ
ン酸エステル１．８？。

リシン０．４？とに全量１００−となるように水を加え
、５０℃で加熱しながら混合、撹拌して原液を得た。こ
れをハウシングの孔径が０．３８ｍ、ステムの孔径がＱ
、３５１ｕ、ボタンの噴口の孔径がＱ、４２１ｆｌのバ
ルブを備えたエアゾール容器に入れて密封し、原液：　
ＬＰＧ　＜　ｔ　ｓにｔ／−）の比が７０：３０ｉとな
るように噴射剤を充填してエアゾールタイプの外用消炎
鎮痛剤を得た。

実施例３クロトリマゾール２を及びクロタミント４？の有効成分
とエタノール６０　ｒ、＆リオキシエチレンステアリル
エーテルリンｆｉ、ｉ、３？及ヒドリエタノールアミン
０．３ｔとに全量１００−となるように水？加え、５０
℃で加熱しながら混合、攪拌して原液を得た。これをハ
ウシングの孔径がＱ、５５１ｊｌ、ステムの孔径が０．
３５１１．ボタンの噴口の孔径が０．４２ｕのバルブを
備えたエアゾール容器に密封し、原版：　ＬＰＧ　（２
，０にｔ／２）の比が８０：２０となるように噴射剤を
充填してエアゾールタイプの水虫薬を得た。

試験例１上記実施例１〜３で得たエアゾール剤を直径１５ｍのシ
ャーレの上方１５αより２秒間噴射し、試験エアゾール
サンプル及びシャーレの重ｋ　’＆　４１１定してシャ
ーレへの付着率を求めた。なお対照としては同様の効能
・効果を持つ市販品を用い次０本発明品は対照品に比べ付＊率の著しい改善が認められ
た。

実施例４次に示す原液組成のエアゾールタイプの外用消炎鎮痛剤
を調製し、噴射状態及び噴射粒子の飛散性を肉眼的にｗ
ｌ、察した０なお、本消炎鎮痛剤においては、有効成分
としてサリチル酸メチル（原液に対して３．２％）、サ
リチル１俊モノグリコールエステル（同１．２％）及び
ｌ−メントール（同３．３％）を用い、原液と噴射剤（
ＬＰＧ　；　２．Ｏｋｇ／ｃｙ？　）の比は８０：２０
とした。また、エアゾール容器は、ノ・ウゾング孔径０
．６５ｊｌｊ％ステム孔径０，３５ｍ５、ｚ：タン噴口
孔径０．３５１１ｊのものを用いた。この結果を第１表
に示す。

以下余白実施例５次に示す原液組成のエアゾールタイプの外用消炎鎮痛剤
を調製し、噴射状態及び噴射粒子の飛散性を肉眼的に観
察し次。なお、本消炎鎮痛剤においては、有効成分とし
てサリチル酸メチル（原液に対し、て３．２　％　）、
　サ＋）チル酸モノクリコールエステル（同４．２％）
及び！−メントール（同３．３％）を用い、原液と噴射
剤（ＬＪ）Ｇ　：　２．０に２／ｃｒＩ？）の比は８０
：２０とした。また、エアゾール容器は、ハウシング孔
径０．６５鵡、ステム孔径０．３５ｉＩｊ、ボタン噴口
孔径０．３５＋１１のものを用いた。この結果を第２表
に示す。

第　　２　　表（注）表中、組成記号に本印が付されたものが本発明品
である。

実施例６次に示す原液及び噴射剤（ＬＰＧ　；　３．２にｐ／ｃ
ｒｙ？　）比のエアゾールタイプの外用消炎鎮痛剤を調
製し、噴射状態及び噴射粒子の飛散性を肉眼的に観察し
た。なお、本消炎鎮痛剤においては、有効成分としてサ
リチル酸メチル（原液に対して３．２％）、サリチル酸
モノグリコールエステル（同１．２％）及びｊ−メント
ール（同３．３％）を用い、原液の組成は下記の通りと
した。また、エアゾール容器は、ハウシング孔径０，６
５ｕ、ステム孔径Ｑ、３５１ＬＩ、ボタン噴口孔径０．
３５０のものを用いた。この結果を第３表に示す。

原液組成：有　　　効　　　成　　　分　　　　　　　　７．７（
“）モノドデシルリン酸エステル　　　　　　　　２．
０トリエタノールアミン　　　　　　０．４エ　　　タ
　　　　ノ　　　　−　　　ル　　　　　　　　　　　
５０水　　　　　　　　　　　　　　　３９．９第　　
３　　表（注）表中、組成記号に本印が付されたものが本発明品
である。

実施例７下に示すハウシング孔径、ステム孔径及びダタン噴口孔
径を有するエアゾール容器を用い、エアゾールの噴射状
態及び噴射粒子の飛散性を肉眼的に判断した。なお、用
いたエアゾール剤の組成は次の通りであり、有効成分と
してサリチル酸メチル（原液に対して３．２％）、サリ
チル酸モノグリコールエステル（同１．２％）及び！−
メントール（同３．３％）を用いた。また、原液と噴射
剤（ＬＰＧ　：　１．８　ＫＰ／ｃｒＩｒ″）の比は８
０：２０とした。この結果を第４表に示す。

エアゾール剤組成：有　　　効　　　成　　　分　　　　　　　　７．７（
％）モノドデシルリン酸エステル　　　　　　　　２．
０トリエタノールアミン　　　　　　０．４エ　　　　
タ　　　　ノ　　　　−　　　ル　　　　　　　　　　
　５０水　　　　　　　　　　　　　　３９．９以下余
白

Claims

【特許請求の範囲】１、次の成分（ａ）〜（ｅ）（ａ）１．０〜２０重量％の有効成分、（ｂ）３０〜７０重量％のエタノール及び／又はイソプ
ロパノール、（ｃ）０．５〜１０重量％の陰イオン性界面活性剤、（ｄ）（ｂ）に対し、１／３〜２倍の範囲である、２０
〜８０重量％の水及び（ｅ）（ａ）〜（ｄ）を成分とする原液に対し、１／２
〜１／２０の比率の、２０℃におけるガス圧が１．５〜
４．８ｋｇ／ｃｍ＾２の噴射剤を含有する人体塗布エアゾール用組成物をエアゾール容
器に充填したことを特徴とする人体塗布用エアゾール剤
。２、エアゾール容器が次の孔径条件（ｆ）〜（ｈ）（ｆ
）０．３〜０．５１ｍｍのボタン噴口孔径、（ｇ）０．
３〜０．６１ｍｍのステム孔径及び（ｈ）０．３３〜１
．５８ｍｍのハウシング孔径を満すバルブ・ボタンシス
テムを備えたものである特許請求の範囲第１項記載の人
体塗布用エアゾール剤。