UA26124A - Склад для профілактики захворюваhь, що передаються статевим шляхом, та вагіhальhий тампоh для профілактики таких захворюваhь - Google Patents

Склад для профілактики захворюваhь, що передаються статевим шляхом, та вагіhальhий тампоh для профілактики таких захворюваhь Download PDF

Info

Publication number
UA26124A
UA26124A UA4614544A UA4614544A UA26124A UA 26124 A UA26124 A UA 26124A UA 4614544 A UA4614544 A UA 4614544A UA 4614544 A UA4614544 A UA 4614544A UA 26124 A UA26124 A UA 26124A
Authority
UA
Ukraine
Prior art keywords
tampon
gel
composition
prevention
substance
Prior art date
Application number
UA4614544A
Other languages
English (en)
Russian (ru)
Inventor
Жак Жюльєн Огро
Жак Жюльен Огро
Original Assignee
ССПЛ Сейф Секс Продактс Лайсенсинг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by ССПЛ Сейф Секс Продактс Лайсенсинг filed Critical ССПЛ Сейф Секс Продактс Лайсенсинг
Publication of UA26124A publication Critical patent/UA26124A/uk

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0034—Urogenital system, e.g. vagina, uterus, cervix, penis, scrotum, urethra, bladder; Personal lubricants
    • A61K9/0036—Devices retained in the vagina or cervix for a prolonged period, e.g. intravaginal rings, medicated tampons, medicated diaphragms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/575—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of three or more carbon atoms, e.g. cholane, cholestane, ergosterol, sitosterol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/34—Macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyesters, polyamino acids, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymers of polyalkylene glycol or poloxamers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/02—Suppositories; Bougies; Bases therefor; Ovules
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
  • Absorbent Articles And Supports Therefor (AREA)

Abstract

Винахід належить до медицини, а саме до складу і тампону для профілактики хвороб, які передаються статевим шляхом. Склад містить, щонайменше, одну антивірусну або антибактеріальну речовину, речовину-уповільнювач проникнення активного компоненту в слизисту оболонку – діметилполісилоксан. Вагінальний тампон виконаний з пористого матеріалу, а саме з піноматеріалу з відкритими чарунками або пінистого поліуретанефіру.

Description

поглощаться организмом, в частности вагинальной слизистой оболочкой. До настоящего времени нельзя бьло для целей профилактики применять некоторьне вещества, поскольку зти вещества бьстро диффундировали в организм. Именно зту проблему решаєет настоящее изобретение.
Для достижения отих целей предложен фармацевтический состав для защить от болезней, передаваемьх половьм путем, которьійй предназначен для контактирования со слизистой оболочкой, отличающийся тем, что он содержит, с одной сторонь, по крайней мере одно активное начало против вирусов или бактерий, вьїізьвающих указаннье болезни, передаваеємье половьмм путем, и, с другой сторонь, ингибитор (замедлитель) проникновения указанного активного начала через слизистую оболочку и терапевтически допустимьй наполнитель.
Данное изобретение будет лучше понято из приведенного ниже детального описания, которое приводится только в качестве показательного, но не ограничительного примера.
Применяемьм замедлителем проникновения является инертное и нетоксическое вещество, которое способно образовьшвать на слизистой оболочке или на коже изолирующую и защитную пленку. Для того, чтобьї защита бьіла достаточной, она должна бьть зффективной, начиная с вагинального отверстия, и покрьвать всю слизистую оболочку, что очень трудно реализовать из-за того, что на слизистой оболочке очень много складок.
В соответствии с изобретением предпочтительно вводят инертное и нетоксическое вещество, которое диспергирует активное начало с тем, чтобьї получить равномерное и достаточное распределение состава.
Предпочтительно, применяемьм в соответствии с изобретением веществом замедлителем проникновения и диспергирующим веществом является одно и то же вещество, а именно вещество из группь! силиконов.
Состав, согласно изобретению, содержит, например, соль холиновой кислоть! в качестве активного начала.
Известно, что холиновая кислота являєтся природньм составляющим желчи, и она в настоящее время используется в терапиий, а также известно использование фармацевтически допустимьїх солей зтой кислоть в качестве холеретического агента.
В соответствии с патентом ЕР-А-0285285 известно использование диспергирующего вещества, которое в зтом документе названо как "любое вещество, способное снижать натяжение на поверхности раздела двух фаз в водной среде", в сочетанийи с производньі!м холиновой кислоть! для лечения вирусньїх инфекций, Зная, что вирус использует протейинь! клетки, в которой он паразитирует, для образования оболочки вокруг своей цепочки нуклеийновой кислотьї (ДНК или РНК), антивирусное действие диспергирующего вещества, заявленное в заявке на патент ЕР-А-0285285, состоит в разрьшве оболочки вируса, которьій дальше не способен захватьввать другие клетки, и таким образом разрушаєеєтся.
Очень важно подчеркнуть, что диспергирующее вещество, действие которого описано вьіше, входит к фармацевтический состав, которьій вводится парентеральньм путем. Фармацевтический состав, которьй содержит указанное диспергирующее вещество, иньецируеєется непосредственно в кровеносную систему.
Действиеє диспергирующего вещества, соединенного с одним или несколькими активньми началами в способе в соответствии с настоящим изобретением, совершенно отличное. Действительно, в зтом случає зто вещество не действуеєт непосредственно на вирус в противоположность тому, как описано в указанной вьіше заявке на патент.
Состав, в соответствии с настоящим изобретением, предназначен для введения топическим путем в противоположность введению парентеральньм или оральньм путем, которье описань! в заявке на патент ЕР-
А-0285285.
Основньїм свойством пленкообразующего вещества, используемого в соответствии с настоящим изобретением, является формирование по всей поверхности зоньі, которую хотят защитить, однородной и изолирующей пленки, которая играєт роль барьера: она замедляеєет проникновение активного составляющего в организм, таким образом устраняется метаболизм зтого составляющего и после его распределения остаєтся время на действие указанного активного составляющего; она препятствует диффузии вируса, ответственного за передаваемье половьм путем болезни, через слизистую оболочку, таким образом, нежелательньй вирус удерживаєтся в контакте с активной составляющей, которая может его разрушить; ее изолирующая и защитная роль двойная в том смиьсле, что, с одной стороньї, она защищаєт здоровую женщину от возможного заражения больньім партнером, и, с другой стороньі, в случає, когда женщина больна, пленка защищаєт партнера за счет того же изолирующего зффекта.
Сочетание пленкообразующего зффекта и диспергирующего зффекта обеспечивает распределение состава по всей поверхности складок, которне образуют вагинальную слизистую оболочку.
Используемой в составе, согласно изобретению, солью холиновой кислоть! является холат натрия. Холат натрия является мощньм антивирусньм и бактерицидньимм средством. Зто соединение является биологическим веществом, не обладающим токсичностью и активньм даже при мальх концентрациях.
Количество холата натрия, которое вводится в соответствии с изобретением, прейимущественно от 0,2 до 1,595, предпочтительно от 0,25 до 195 по весу по отношению к общему весу вводимьх веществ.
Предпочтительньм пленкообразующим диспергирующим агентом является диметилполисилоксан, которьій обладаєт также антиадгезионньм действием, которое усиливаєт изолирующее действие пленки.
Количество диметилполисилоксана, вводимое по способу в соответствии с изобретением, порядка 1095 по весу по отношению к общему весу вводимьх веществ. Следуєт отметить, что, в соответствии с изобретением, по сравнению с количеством активного составляющего количество пленкообразующего вещества очень значительное. Зто связано с тем. что стараются образовать пленку не только по всей защищаєемой поверхности (которая очень большая в случає вагинальной слизистой оболочки), но и достаточно компактную, чтобьі! достичь наибольшего зффекта изолирующего барьера для двух целей: уменьшить (желательно полностью воспрепятствовать) риск переноса патогенньх агентов, как исходящих от слизистой оболочки, так и в направлений к слизистой оболочке;
избежать поглощения слизистой оболочкой активньх составляющих, соединенньїх с пленкой, и, следовательно, удержать на месте зти активнье составляющие там, где требуется их топическое воздействие.
Зто количество предпочтительно увеличить, чем уменьшить, поскольку пленкообразующий зффект имеет тенденцию расти с увеличением концентрации.
Фармацевтически допустимьмм наполнителем, которьій подходит для целей изобретения, является классический наполнитель, подходящий для топического нанесения предложенного состава. В целях защить! вагинальной слизистой оболочки наполнитель должен подходить для внутреннего и длительного применения.
Предпочтительно вьібирают водньій наполнитель, которьій обеспечивает адгезию и может разбавляться имеющимися в организме жидкостями.
Для предпочтительного осуществления изобретения можно добавлять в состав буферное вещество, как, например соляную кислоту, чтобьї довести рН до 4,7. Такая величина позволяет сохранить вагинальную флору и бациллу Додерлейна. Неразрушение бацилльій Додерлейна очень важно, так как она обладаеєет существенньіми защитньїми свойствами против половьїх инфекций. Позтому ее следует сохранить.
Композиция в соответствии с изобретением может находиться в виде растворов (вагинальнье души), кремов и гелей. Фармацевтически допустимьй наполнитель вьібирают в зависимости от заданной формь! состава. Вьібор формьї, в которой вьіпускаєтся состав, связан с его методом применения. Зтот состав должен обладать определенной вязкостью, подходящей для метода применения состава. С зтой целью в состав вводят загуститель, которьій обеспечиваєт требуемье реологические свойства.
Из классических загустителей предпочтительньмм веществом является гидроксипропилметилцеллюлоза, которая продаєтся под коммерческим названием "Метолоза БОБН 4000" фирмой "ЗЕРРІС", авенью де
Шаззлизе, 75008, Париж.
Зтот загуститель позволяєт довести вязкость до найболее подходящей для вьібранной формь! состава (раствор, крем, гель и т.д.). Полученная таким образом вязкость не изменяется значительно при изменений величинь рН состава в ходе его получения.
Важность зтого реагента будет лучше опонятна из приведенньх ниже опримеров. Найиболее употребительное содержание ингредиентов в составе, соответствующем изобретению: от 0,25 до 195 по весу холата натрия; 1095 по весу диметилполисилоксана в виде 3595 - ной змульсии; 495 по весу гидроксипропилметилцеллюлозь!; соляная кислота в количестве, необходимом для получения рн 4,7; вода в требуемом количестве для 100905.
В соответствий с более предпочтительньм вариантом осуществления композиции, в нее включают несколько активньх начал, чтобь! усилить действие холата натрия на некоторье бактерии.
Следовательно, состав может содержать наряду с о холатом натрия и пленкообразующим диспергирующим агентом одно или несколько антивирусньх и бактерицидньїх веществ, имеющих, кроме того, спермициднье свойства (свойства убивать сперматозоидь)). Среди таких антивирусньїх, бактерицидньх и спермицидньх агентов предпочтительно вьібирают хлорид бензалкония и/или ноноксинол 9.
Здесь можно отметить, что возможность применения ноноксинола 9 создаєт преимущества изобретению по следующим причинам. Так, ноноксинол 9 может вьізьівать определенную токсичность, если он оказьітваеєется в организме в больших дозах в связи с тем, что он накапливаєтся в почках. Кроме того, его способность проникать через вагинальную слизистую оболочку достигает 80956. Однако применение ноноксинола 9 в составе, согласно изобретению, является вполне возможньм без риска токсикации, благодаря наличию изолирующей пленки, создаваемой пленкообразующим веществом, которое является замедлителем, препятствующим проникновению зтого активного составляющего в организм.
Используемье количества хлорида бензалюкония и ноноксинола 9 предпочтительно составляют соответственно 0,5 - 195 и 0,25 - 195 по весу по отношению к общему весу композиции.
Предпочтительньсе количества ингредиентов, входящих в композицию: от 0,25 до 195 по весу холата натрия; от 0,50 до 195 по весу хлорида бензалкония; 1095 по весу диметилполисилоксана в виде 3595 - ной змульсии; 495 по весу гидроксипропилметилцеллюлозь!; соляная кислота в количестве, необходимом для рн 4,7; вода в требуемом количестве для 100905.
Составь в указанньїх количествах особенно подходят для предупреждения болезней, передаваємьх половьім путем, в связи с их специфичностью и обеспечивают очень зффективную защиту. Действительно, зти составь! являются одновременно антивируснь!ми, бактерицидньіїми и спермицидньми.
Зти составь позволяют проводить зффективную инактивацию вирусов, вьізьівающих передаваємье половьім путем заболевания, а также бактерий и грибков, также вьізьівающих заболевания, передаваемье половьм путем, среди них можно перечислить: біарпуіососсиз А!йгеи5, Сапаїда АїбБісап5, Зігеріососсив
Адаїасііає, Меїззегіа хопогпеєає, Сатеїа Мадіпаїїв, Тіспопотавх Мадіпаїїв.
Три активньх составляющих, приведеннье в табл.2, оказьвают дополнительное воздействие и, следовательно, обладают очень широким спектром действия.
В качестве примера можно привести зффективное действие ноноксинола 9 на Спіатідіа Тгаспоптаїв, которьй, тем не менее, вьізьіваєт очень значительное возрастание инфекций, вьізванньїх Сапаїда Аїбрісапв.
Хлорид бензалкония, содержащийся в композиции изобретения, обладаєт четким действием на Сапаїда
Аїрісапв.
Изобретениеє относится также ок вагинальному тампону, пропитанному описанньм вьше фармацевтическим составом. Вагинальньй тампон изготовляеєтся так, как описьівается изобретателем в патенте Франции А-2 - 614525. В зтом тампоне устраненьй недостатки, присущие классическим контрацептивньїм тампонам: трудность извлечения, раздражение, отсутствие скрьтости. Зто получаєтся за счет того, что на его корпусе имеется углублениє, которое служит устройством зацепления и извлечения.
Так, в соответствии с настоящим изобретением, тампон, которьй )используется как носитель фармацевтического состава для профилактики передаваємьх половьм путем болезней, изготовляется из вспененного материала с открьїітьїми ячейками, как, например вспененньій полизфируретан.
Вспененньійй полизфируретан, образующий тампон в соответствии с изобретением, имеет плотность предпочтительно в пределах от 15 до 28. Вспененньй полизфируретан имеет прочность на разрьв в пределах от 70 до 100 килопаскаль (кПа). Средниеє размерь ячеек во вспененном полизфируретане предпочтительно в пределах от 0,67 до 0,53 миллиметров (мм). Для предпочтительного осуществления изобретения тампон изготовляется так, чтобьії он не имел "кожи", т.е. чтобьї не бьіло более или менее непрерьвной наружной поверхности практически без открьїтьїх ячеек. Для зтого тампон вьрезается из пластиньї подходящей толщиньї, а зта пластина внірезается из блока вспененного материала после того, как удалена наружная "кожа" путем отрезания. Форма и размерь тампона вьбирают с учетом анатомий пользовательниць. Используется фармацевтический состав предпочтительно в форме водного геля, водного, с учетом той части тела, где он применяєтся. Действительно, речь идет о применениий в очень чувствительной зоне, вагинальная слизистая оболочка в зтой зоне не должна раздражаться или нарушаться.
С другой стороньії, зта форма геля идеально удерживаєтся на тампоне. Действительно, состав не должен, например, обильно вьіходить из тампона при давлений, оказьваемом пользовательницей при его введений во влагалище. Тампон должен сохраняться и оставаться зффективньм в течение достаточно длительного времени, по крайней мере, в течение нескольких часов, форма фармацевтического состава, которьй пропитьївает тампон, должна бьіть такая, чтобьї не бьіло чрезмерного вьіделения зтого состава в первье минуть его применения. Использованиє геля является очень важньм, так как зто устраняєт указанньй недостаток, которьй уменьшаєт зффективность. Кроме того, гель обладающий особой вязкостью, обеспечивает хороший контакт со слизистой оболочкой и распределяєтся равномерно и в достаточном количестве по слизистой поверхности.
Все указанноеє подчеркивает также важность роли загустителя, так как гель, с помощью которого пропитьіївают тампон, должен обладать определенной вязкостью.
Количество водного геля для пропитьявания тампона зависит от его размеров и от состава. Опьт показьшваєт, что предпочтительно тампон нужно пропитьшать не полностью, чтобь избежать, с одной стороньі, слишком большого вьіделения геля, когда пользовательница сожмет тампон при введений его во влагалище, и, с другой стороньї, чтобьї дать возможность естественньм жидким вьделениям абсорбироваться (путем замещения) и нейтрализоваться. Зтим условиям отвечаєт количество геля для пропитьмвания тампона - порядка 2595 от общего абсорбирующего обьема тампона. Каждьй тампон индивидуально упаковьшваєтся в герметичную капсулу. Для тампона диаметром 45мм и толщиной 20мм делают капсулу с внутренним диаметром 46бмм и вьісотой 24мм. Имеющийся зазор соответствует методу пропитьівания в соответствии с изобретением. По периферии капсульі имеется бортик шириной 5 мм для того, чтобь! закриівать капсулу путем приваривания кришки к указанному бортику. Задельівание капсуль! облегчаєтся наличием небольшого свободного пространства поверх тампона из-за разниць! размеров капсуль! (24мм) и тампона (20мм). Капсула может бьїть изготовлена из материала типа поливинила. Крьішка изготовлена из алюминиевого комплекса, которьій классически применяєтся для закрьмвания изделий из пластика.
В соответствий с изобретением пропитьшвание производится следующим образом. Необходимое количество геля располагаеєтся на дне капсуль. Для тампона размером 45 х 20мм требуется около 5г геля. В зтом случає гель распределяєтся тонким слоем по всей поверхности капсуль!. Затем тампон кладется на зтот гель и капсула задельівается крьішкой. Гель проникаєт в тампон за счет капиллярности. Время пропитьівания составляет около тридцати секунд, в то время как закривание капсуль! желательно производить за несколько секунд, сражу же после помещения тампона, т.е. до того, пока собственно само пропитьівание закончилось.
Таким образом, пропитьявание заканчиваєтся в ходе последующих операций упаковки. Иньми словами, пропитьівание получаєтся в течение "замаскированного времени".
Обратное действиє, которое состоит в том, чтобьї наложить гель на тампон, а на дно капсуль! не рекомендуется, если, как зто вполне логично, внутренний обьем капсульй близок к наружному обьему тампона. Действительно, в зтом случає имеется большая вероятность, что гель будет случайно захвачен краєм капсуль». Поскольку кришка должна бьть закреплена на зтом бортике, в основном при помощи приваривания, попавший на бортик гель будет мешать свариванию, и зто особенно серьезно, поскольку гель содержит силикон. Достаточно даже незначительного количества геля, чтобьі! закрьвание капсуль! не бьло хорошим, т.е. не будет герметичньім. Кроме того, нет необходимости стерилизовать тампон из-за вьісокого содержания в нем антивирусньх и бактерицидньх агентов. Таким образом, применение тампона в соответствии с изобретением, пропитанного совместно несколькими активньмми составляющими, создаєт, вследствие дополнительной активности зтих составляющих, нове преимущества, делающие его особенно подходящим для профилактики болезней, передаваєемьх половьм путем.
Действительно, благодаря наличию на всей поверхности тампона открьїтьїх ячеек, тампон, пропитанньй водньім гелем, сохраняет гель и его активность к моменту применения тампона, т.е. его введения в вагинальное отверстиє, причем гель покрьівает всю слизистую оболочку по мере его продвижения внутрь, зто условие является необходимь!м, чтобь! обеспечить мгновенную и зффективную защиту.
Фракция водного геля, вбіделяемая из тампона в ходе его продвижения, замещаєтся на периферий тампона гелем, которьій первоначально находился в ячейках центральной зоньі, за счет соединений между открьїтьїми ячейками. Кроме того, за счет внутреннего переноса количество вьиішедшего геля будет больше во время половьїх сношений из-за движений, которье происходят, а зто особенно благоприятно для разрушения микробов, содержащихся в вагинальной среде, а также в сперме и в сперматозоидах.
Таким образом, физическое распределение геля постоянное и равномерное, что невозможно получить с помощью обьічного тампона. Зто также усиливает действие диметилполисилоксана, которьій параллельно с его свойствами диспергирующего вещества позволяєт создавать защитную пленку на слизистой оболочке и на коже. Изолирующий и гидрофобньй зффект связан с самой природой диметилполисилоксана, которьй относится ксилоксанам.
Учитьївая незначительную концентрацию активньх составляющих и то, что пленкообразующий агент создает зффект замедления проникновения зтих активньїх составляющих в организм, гель в соответствий с изобретением может применяться продолжительно и повторно.
Пользовательница может обновлять пропитанньй тампон настолько часто, насколько она желаеєт. Тот же самьй тампон может бьіть оставлен на месте в течение нескольких часов без риска создать раздражение вагинальной слизистой оболочки, даже если о нем забудут.
Рекомендуется сохранить его, по крайней мере, в течение шести часов после последнего полового сношения для того, чтобьї обеспечить найлучшую возможную защиту.
Наличие хлорида бензалкония в составе, соответствующем табл.2, усиливает действие холата натрия и исключаєт риск "Тохіс 5посК Зупаготе" (синдром токсического шока). "Синдром токсического шока" является следствием бьістрого размножения біарпуіососсив Айгеицв, когда разрушеньі другие патогенньюе агенть. Опасность такого развития происходит от того, что бЗіарпуіососсив
Айгеиз порождает сильнье токсиньі, которне становятся очень бьістро смертельньми. Хлорид бензалкония, как и холат натрия, обладаєт заметной активностью по отношению к зтому очень опасному микробу.
Пропитанньй тампон, как он описан вьше, обеспечивает двойную защиту. Для СПИДа можно рассмотреть несколько случаев.
Половье сношения между здоровой женщиной и партнером с вьявленньм заболеванием или с сероположительной реакцией: женский организм изолирован и защищен пленкой, которая покрьіваєет вагинальную слизистую оболочку. Активнье компоненть! разрушают инфицирующие агентьі, находящиеся в сперме или вводимьсе партнером.
Половье сношения между женщиной с вьіявленньім заболеванием или с сероположительной реакцией и здоровьім партнером: вагинальная слизистая оболочка, покрьтая пленкой геля, изолируєет слизистую и возможнье точки проникновения вирусов (зрозия, разрьівь)). Вирусь! не могут вьійти из больного женского организма. Вьіделенньй из тампона гель закрепляєтся также на члене партнера, таким образом пленка защищаєт его за счет прямого контакта и за счет удержания на коже.
Половье сношения между женщиной и партнером, оба имеют вьявленное заболевание или сероположительнье реакции: за осчет геля устраняєтся возможность повторного инфицирования сероположительньми агентами вследствиєе взаймного изолирования и разрушения инфицирующих агентов от обоих партнеров.
Таким образом, такой пропитанньїй тампон особенно подходит для профилактики против СпПИДа.
Описанньй вьше пропитанньй тампон может оприменяться в дополнение Кк классическим контрацептивньї!м средствам (пилюли, стерилизаторь и т.п.). Он может действовать, в частности, без риска сместить нитки некоторьїх стерилизаторов. Преимуществом такого тампона являєтся скрьітность. В отличие от презервативов, он не замечаєтся партнерами. Зтот фактор в случає презервативов является ограничительньім для расширения их применения. Что касается настоящего изобретения, зто препятствие устранено. Кроме того, пропитанньй тампон опоставляєтся в упаковке одноразового пользования, открьиваемьй разрьшванием, зто позволяет правильно сохранить тампон и обеспечиваєт легкое его использование.
Описанное вьіше применениєе является особенно предпочтительнь!м, но не исключительньм, для борьбь! с распространением СПИДа.
Изобретение более детально описьіваеєется с помощью следующих примеров.
Использованнье вещества: холат натрия, пподаваемьй фирмой Сосьете Синек; хлорид бензалкония, продаваемьй под коммерческим названием "Немжодцуаї В 50" фирмой Сосьете
Шеринг, ноноксинол 9, продаваємьй под коммерческим названием "бітиїіво! 930 МР" фирмой Сосьете Сеппик; диметилполисилоксан, продаваеємьй под коммерческим названием "365 Медикал грейд змульсьон" фирмой Сосьете Доу Корнинг Корпорейшн; гидроксипропилметилцеллюлоза, продаваеємая под названием "Метолоз 60 5Н 4000" фирмой Сосьете
Сеппик.
Пример 1. Приготовление вагинального тампона, пропитанного водньім гелем в соответствии с составом табл.1. Тампон изготавливают из вспененного полиуретанзфира, которьій имеет следующие характеристики: плотность - около 22; прочность на разрьв - около 130КПа; средний размер ячейки - 0,бмм; тампон вьірезают из пластиньі "без кожи" на поверхности, по следующим размерам: 45мм диаметр, толщина 20мм; в корпусе тампона делают два углубления, как зто описано в патенте Франции А-2614525.
Гель. Для пропитьивания тампона с указанньми вьіше характеристиками требуется 5г геля (общий абсорбирующий обьем такого тампона составляет около 20г). Пропорции составляющих для получения применяемого геля следующие:
Холат натрия 0,025г (0,596)
Диметилполисилоксан (5595 - ная змульсия) О,50г (1095)
Гидроксипропилметилцеллюлоза -0,20г (495)
Соляная кислота (1 М) Достаточное до рн 4,7
Вода очищенная Достаточное до 5г
Приготовление геля: (последовательность и проведение операций одинаковая, независимо от количества приготовляемого продукта). Холат натрия растворяется в половине обьема очищенной водьі! при комнатной температуре в сосуде из нержавеющей стали (сосуд В). Затем добавляют диметилполисилоксан. Зтот раствор смешиваєтся при перемешиваниий до получения гомогенного раствора. Поскольку вещества поверхностно-активнье, то смесь получают при небольшой скорости перемешивания. В другом сосуде из нержавеющей стали с двойньими стенками (сосуд А) нагревают половину количества очищенной водь! до температурь! 7072 путем пропускания водяного пара между двойной стенкой. Затем вводят и диспергируют гидроксипропилметилцеллюлозу при помешиваний до получения гомогенного геля. Затем гель охлаждается до комнатной температурь, за счет циркуляции холодной водь! через двойнье стенки сосуда. Полученньй в сосуде В раствор постепенно приливаєтся при комнатной температуре к гелю, полученному в сосуде А, при помешиваний до получения гомогенного геля. Величина рН получаєется путем добавления 1Н раствора соляной кислотьІ в количестве, достаточном для получения рН4і,7. В общую массу геля добавляют очищенную воду в количестве, достаточном для получения 5г.
Пропитьівание тампона. Полученньій описанньм вьше способом гель помещаєтся на дно капсуль,, имеющей внутренний диаметр 46мм, вьісоту 24мм и наружньй бортик шириной 5мм. Тампон кладется на гель и гель проникаєт в тампон за счет капиллярности, Капсула закрьіваєтся путем запайивания крьішки так, чтобь капсула бьіла герметичной.
Пример 2. Приготовление вагинального тампона, пропитанного водньім гелем в соответствии с составом табл.2.
Тампон. Тампон приготовляется точно так же, как и в примере 1.
Гель. Для пропитьшания тампона требуется 5г геля. Пропорции составляющих для получения применяемого геля следующие:
Холат натрия 0,025г (0,596)
Хлорид бензалкония 0,050г (190)
Ноноксинол 9 0,025г (0,596)
Диметилполисилоксан (змульсия 35905) О,50г (1095)
Гидроксипропил метилцеллюлоза 0,20г (490)
Соляная кислота (1М) Достаточное для рн4і,7
Очищенная вода Достаточное до 5г (от4 до 4.2г)
Приготовление геля. Приготовление производится точно так же, как и в примере 1. Хлорид бензалкония и ноноксинол 9 добавляются одновременно с диметилполисилоксаном.
Пропитьівание тампона. Производится точно так же, как и в примере 1.
Дополнительнье примерьї, иллюстрирующие другие количества ингредиентов композиции (см. табл.1).
Фармакологические свойства.
А - Антивируснье свойства
В растворе, инфицированном вирусом СПИДа Нім І, определяют путем количественного анализа активности инверсной транскриптазь (Тгапзсііріазе Іпмегзе), ингибирование знзиматического агента вируса: а) холатом натрия при следующих условиях: (см. табл.2); б) гелем, состав которого соответствует примеру 2): (см. табл.3);
В - Бактерицидньсе свойства.
Гель, состав которого соответствует примеру 2, при 327"С имеет следующую бактерицидную активность: (см. табл.4).
Приведеннье в таблице штаммь! представляют собой видьі, ответственньюе за вагинальнье инфекции, передаваємьсе половьїм путем.
Минимальная антисептическая концентрация согласно Французской фармакопеи составляет 595 (г/мл) за 15минут.
С - Антипаразитарньсе свойства.
При концентрации 0,595 (г/мл) в воде, при времени контакта 5мин при 37"С гель (состав которого соответствует примеру 2) обладает немедленньм антипаразитарньм зффектом, при зтом популяция
Тиспопотавз Мадіпаїїх уменьшаєется не менее, чем в 1000 раз.
Таблица !
Соединенме Щі | | | Количество я ШО ни ни ШИ
Холат натрия 050 025 | 1300 !
Хлорид бензалюония 100 | 050 | 100
Ноноксинол 9 050 | 0,25 100 іДиметилполисилоксан 100 25 | 12,0 (35 фоная суспензия) | (те 35 б чистого те 0875 б чистого (те. 4,9 З чистого ! ! продукта) | продукта) продукта)
Метипцеллюлоза | 40 40 30,0
Очищенная вода | 905 94125 828
Таблица 2
Концентрация холатана- | Процент ингибирования ин. Врема обработки, мин о трия, З версной транскриптазь ! 0.04 то 15 і 0.25 90 5 ! ! 0,50 99 ї
Таблиця З ! Концентрация геля, | ! Процент интибирования пн- Время обработки. мин обьем/обьсм версной транскриптазь 105 / 5 107 | 7 107 | 99 і 107 100 менве З ем 0 менее 7
Таблица 4
Г Щі " Штамми Що 1 Антисептическая Необходимое концентрацияй времії (обьем/обьем) | контакта
Згабвпуоссосив дитеия ОО СІР 53197 5» | Б мин гСапаіда Аібісапа СІР 1180.79 у б мин
Зпертососсиз Адаівстає СІР 55118 БЖ б мин
ІМессеабопогтловав СІВ 79.18 | 015 5 мин ! іСбатена Увоіпана Сів 7074 | 055 | 5 мин
UA4614544A 1988-07-11 1989-07-10 Склад для профілактики захворюваhь, що передаються статевим шляхом, та вагіhальhий тампоh для профілактики таких захворюваhь UA26124A (uk)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR8809418 1988-07-11

Publications (1)

Publication Number Publication Date
UA26124A true UA26124A (uk) 1999-06-07

Family

ID=9368330

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
UA4614544A UA26124A (uk) 1988-07-11 1989-07-10 Склад для профілактики захворюваhь, що передаються статевим шляхом, та вагіhальhий тампоh для профілактики таких захворюваhь

Country Status (38)

Country Link
US (1) US5439685A (uk)
EP (1) EP0351301B1 (uk)
JP (1) JPH0774164B2 (uk)
KR (1) KR0143231B1 (uk)
CN (1) CN1035038C (uk)
AP (1) AP108A (uk)
AR (1) AR243381A1 (uk)
AT (1) ATE97570T1 (uk)
BR (1) BR8903523A (uk)
CA (1) CA1341304C (uk)
CZ (1) CZ280722B6 (uk)
DD (1) DD283932A5 (uk)
DE (1) DE68910892T2 (uk)
DK (1) DK173527B1 (uk)
ES (1) ES2062065T3 (uk)
FI (1) FI101595B (uk)
HK (1) HK131095A (uk)
HU (1) HU206634B (uk)
IE (1) IE63115B1 (uk)
IL (1) IL90910A (uk)
LT (1) LT3754B (uk)
LV (1) LV10573B (uk)
MA (1) MA22036A1 (uk)
MD (1) MD406C2 (uk)
MX (1) MX170801B (uk)
MY (1) MY106242A (uk)
NO (1) NO178843C (uk)
NZ (1) NZ229891A (uk)
OA (1) OA09123A (uk)
PL (1) PL161848B1 (uk)
PT (1) PT91108B (uk)
RU (1) RU2065742C1 (uk)
SK (1) SK423889A3 (uk)
TN (1) TNSN89074A1 (uk)
TR (1) TR28353A (uk)
UA (1) UA26124A (uk)
YU (1) YU47899B (uk)
ZA (1) ZA895263B (uk)

Families Citing this family (32)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH02258718A (ja) * 1989-03-31 1990-10-19 Nippon Kayaku Co Ltd ペースト状基剤及び製剤
US5693769A (en) * 1991-12-13 1997-12-02 Transcell Technologies, Inc. Glycosylated steroid derivatives for transport across biological membranes and process for making and using same
US5795870A (en) * 1991-12-13 1998-08-18 Trustees Of Princeton University Compositions and methods for cell transformation
IT1255450B (it) * 1992-06-30 1995-10-31 Montefarmaco Spa Uso di acidi biliari come agenti antivirali
AU688344B2 (en) * 1993-07-19 1998-03-12 Mitsubishi-Tokyo Pharmaceuticals, Inc. Hepatitis C virus proliferation inhibitor
DE4341139C1 (de) * 1993-12-02 1995-04-13 Upmeyer Hans Juergen Dimeticon zur Behandlung von Aphthen
US5667492A (en) * 1994-10-07 1997-09-16 Columbia Laboratories, Inc. Use and composition of an anti-sexually transmitted diseases formulation
US5700679A (en) * 1996-06-07 1997-12-23 Novavax, Inc. Lipid vesicles having a bilayer containing a surfactant with anti-viral and spermicidal activity
WO1998010744A1 (en) * 1996-09-12 1998-03-19 Simon Everard Barton Composition comprising an antiviral or antibacterial agent for preventing transmission of diseases
US8173709B2 (en) * 1999-09-22 2012-05-08 Quadex Pharmaceuticals, Llc Anti-infective methods for treating pathogen-induced disordered tissues
US6759434B2 (en) 1999-09-22 2004-07-06 B. Ron Johnson Anti-infective compositions, methods and systems for treating disordered tissue
US6211243B1 (en) 1999-09-22 2001-04-03 B. Ron Johnson Methods for treating cold sores with anti-infective compositions
US20050232868A1 (en) * 1999-10-19 2005-10-20 The Procter & Gamble Company Methods of entrapping, inactivating, and removing viral infections by the administration of respiratory tract compositions
PL202918B1 (pl) * 2000-03-07 2009-08-31 Rush Presbyterian St Luke Przeciwbakteryjna i antykoncepcyjna kompozycja oraz jej zastosowanie
GB2415626B (en) * 2001-04-11 2006-03-08 Playtex Products Inc Use of a catamenial tampon which comprises a cationic surfactant for the treatment of vaginal malodor
GB2414394B (en) * 2001-04-11 2006-01-11 Playtex Products Inc Use of a catamenial tampon which comprises a non-ionic surfactant for the treatment of vaginal malodour
US8093446B2 (en) * 2001-04-11 2012-01-10 Playtex Products, Inc. Fibrous absorbent articles having malodor counteractant
ES2237732T3 (es) * 2003-11-03 2005-08-01 Peter-Hansen Volkmann Composicion para el cuidado vaginal.
CA2621066C (en) * 2005-08-29 2011-11-29 Sepsicure L.L.C. Method for treatment or prevention of conditions caused by gram-positive bacteria
DE102006020644A1 (de) * 2006-04-28 2007-10-31 Bayer Innovation Gmbh Antiseptikahaltige Silikonelastomere
US8409557B2 (en) 2006-09-28 2013-04-02 Clji Ip Company, Llc Topical formulations for the prevention of sexually transmitted disease and methods of producing the same
US8062631B2 (en) 2006-09-28 2011-11-22 Clji I.P. Company, Llc Topical formulations for the prevention of sexually transmitted disease and methods of producing the same
AU2012203566B1 (en) * 2008-03-27 2013-09-12 Clji I.P. Company, Llc Topical formulations for the prevention of sexually transmitted disease and methods of producing the same
KR101130754B1 (ko) 2010-06-25 2012-03-28 제일약품주식회사 난용성 트리사이클릭 유도체 화합물의 용해도가 향상된 약학적 조성물
BR112013011744B1 (pt) 2010-11-12 2021-04-27 The University Of Utah Research Foundation Dispositivo intravaginal para distribuição controlada de lubrificantes
BR112013026965B1 (pt) 2011-04-19 2019-04-02 ARMS Pharmaceutical LLC Método para inibir micro-organismos prejudiciais e composição formadora de barreira para os mesmos
US10426761B2 (en) 2011-04-19 2019-10-01 Arms Pharmaceutical, Llc Method for treatment of disease caused or aggravated by microorganisms or relieving symptoms thereof
CA2781379C (en) 2012-03-26 2013-09-03 Clji Ip Company, Llc Topical formulations for the prevention of sexually transmitted disease and methods of producing the same
US9125911B2 (en) 2013-03-14 2015-09-08 Quadex Pharmaceuticals, Llc Combined systemic and topical treatment of disordered tissues
US9549930B2 (en) 2013-03-14 2017-01-24 Quadex Pharmaceuticals, Llc Combined systemic and topical treatment of disordered and/or prodromal stage tissue
US9463180B2 (en) 2013-03-14 2016-10-11 Quadex Pharmaceuticals, Llc Treatment of molluscum contagiosum
KR102399883B1 (ko) * 2021-02-09 2022-05-20 재단법인대구경북과학기술원 압출용 복합고분자 펠릿 및 이의 제조방법

Family Cites Families (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1161484A (en) * 1965-08-20 1969-08-13 Mediline Ag Toilet Preparation
SE353658B (uk) * 1967-06-13 1973-02-12 Dow Corning
US3710795A (en) * 1970-09-29 1973-01-16 Alza Corp Drug-delivery device with stretched, rate-controlling membrane
US3770648A (en) * 1971-07-12 1973-11-06 Bristol Myers Co Anhydrous aerosol foam
BE791632A (fr) * 1971-11-20 1973-05-21 Schering Ag Supports a base de caoutchouc siliconique pour agents medicamenteux
US4393871A (en) * 1977-06-27 1983-07-19 Vli Corporation Vaginal device
US4228797A (en) * 1978-09-25 1980-10-21 Dickey Richard P Intravaginal contraception method
ZA827582B (en) * 1981-11-06 1983-08-31 Ansell Inc Spermicidal condom
EP0081370A1 (en) * 1981-12-07 1983-06-15 Syntex (U.S.A.) Inc. Disposable intravaginal contraceptive devices releasing 1-substituted imidazoles
DE3204124A1 (de) * 1982-02-06 1983-08-18 Bayer Ag, 5090 Leverkusen Antimykotische tampons mit hoher wirkstoff-freisetzung
AU2272883A (en) * 1982-12-22 1984-06-28 Herpes Pharmaceutical Inc. Pharmaceutical compositions of steriods for treatment of herpes simplex infections
DE3346641A1 (de) * 1983-12-23 1985-07-04 Dynamit Nobel Ag, 5210 Troisdorf Silanmodifizierte estergemische
GB8402748D0 (en) * 1984-02-02 1984-03-07 Dunlop Ltd Intravaginal device
NL8600929A (nl) * 1986-04-11 1987-11-02 Fundatech Sa Werkwijze voor het vervaardigen van een gemedicateerd wegwerp-pessarium en gemedicateerd wegwerp-pessarium.
IT1213323B (it) * 1986-08-07 1989-12-20 Crinos Industria Farmaco Composizione per uso locale ad atti vita' spermicida virulicida ,disinfettante e/o battericida
US4952411A (en) * 1987-02-25 1990-08-28 Trustees Of Columbia University In The City Of New York Method of inhibiting the transmission of AIDS virus
GB8706313D0 (en) * 1987-03-17 1987-04-23 Health Lab Service Board Treatment & prevention of viral infections
FR2614525B1 (fr) * 1987-04-29 1995-11-10 Jacques Augros Tampon en eponge elastique, notamment tampon vaginal
US4922928A (en) * 1988-08-17 1990-05-08 Michael Burnhill Vaginal device

Also Published As

Publication number Publication date
PL161848B1 (pl) 1993-08-31
EP0351301A2 (fr) 1990-01-17
DK340289A (da) 1990-01-12
PL280531A1 (en) 1990-05-28
EP0351301A3 (en) 1990-12-19
JPH02167235A (ja) 1990-06-27
MX170801B (es) 1993-09-14
LV10573B (en) 1995-08-20
IL90910A (en) 1994-12-29
JPH0774164B2 (ja) 1995-08-09
HK131095A (en) 1995-08-24
NO178843C (no) 1996-06-19
FI101595B1 (fi) 1998-07-31
FI893340A0 (fi) 1989-07-10
DK173527B1 (da) 2001-01-29
YU135789A (en) 1992-05-28
AU625716B2 (en) 1992-07-16
NO178843B (no) 1996-03-11
FI893340A (fi) 1990-01-12
AR243381A1 (es) 1993-08-31
PT91108B (pt) 1995-01-31
NO892826L (no) 1990-01-12
HU206634B (en) 1992-12-28
BR8903523A (pt) 1991-11-05
DD283932A5 (de) 1990-10-31
PT91108A (pt) 1990-02-08
OA09123A (fr) 1991-10-31
IE892218L (en) 1990-01-11
CN1035038C (zh) 1997-06-04
EP0351301B1 (fr) 1993-11-24
RU2065742C1 (ru) 1996-08-27
IE63115B1 (en) 1995-03-22
CZ280722B6 (cs) 1996-04-17
ZA895263B (en) 1991-03-27
DE68910892T2 (de) 1994-05-05
HUT50445A (en) 1990-02-28
LV10573A (lv) 1995-04-20
SK278614B6 (en) 1997-11-05
YU47899B (sh) 1996-05-20
LTIP1660A (en) 1995-07-25
KR900001366A (ko) 1990-02-27
MA22036A1 (fr) 1991-10-01
TR28353A (tr) 1996-05-16
MY106242A (en) 1995-04-29
SK423889A3 (en) 1997-11-05
IL90910A0 (en) 1990-02-09
ATE97570T1 (de) 1993-12-15
LT3754B (en) 1996-03-25
FI101595B (fi) 1998-07-31
ES2062065T3 (es) 1994-12-16
AP8900133A0 (en) 1989-10-31
CA1341304C (fr) 2001-10-09
NZ229891A (en) 1991-01-29
DK340289D0 (da) 1989-07-10
CN1041879A (zh) 1990-05-09
US5439685A (en) 1995-08-08
NO892826D0 (no) 1989-07-07
KR0143231B1 (ko) 1998-07-15
AU3802689A (en) 1990-01-11
CZ423889A3 (en) 1995-12-13
DE68910892D1 (de) 1994-01-05
TNSN89074A1 (fr) 1991-02-04
MD406C2 (ro) 1996-06-30
AP108A (en) 1991-02-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
UA26124A (uk) Склад для профілактики захворюваhь, що передаються статевим шляхом, та вагіhальhий тампоh для профілактики таких захворюваhь
US6328991B1 (en) Composition and method for prevention of sexually transmitted diseases, including aids
AU674301B2 (en) Aids prophylactic lubricating composition and devices for its use
US5778886A (en) Vaginal compositions combining a spermicidal agent and a peroxygen compound
JP3899267B2 (ja) 皮膚、粘膜、器官または組織の疾患を治療するためのトシルクロルアミドの使用
WO2000015192A1 (en) Methods and materials related to bioadhesive contraceptive gels
HRP921074A2 (en) A process for the production of a preparation for preventing sexual deseases from spreading
Oshio et al. Spermicidal activity of menfegol‐coated condom: Spermicide Aktivität eines Menfegol‐beschichteten Kondoms
Venere On research: new contraceptive gel prevents pregnancy and STDs
Colebrook et al. First-Aid treatment of burns and scalds
BETTMAN f^ si thereby preventing the consequent concentration
Forrester et al. Treatment of trichuris infection with albendazole
WILLCOX et al. NH2< 70 N S2NHZ